प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष कार्रवाई के थक्कारोधी दवा में अपूरणीय दवाएं हैं। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी: संकेत और मतभेद

भाषण 50

थक्का-रोधी

एंटीकोआगुलंट्स फाइब्रिन के थक्कों को बनने से रोकते हैं। उन्हें प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी में वर्गीकृत किया गया है।

थक्का-रोधी प्रत्यक्ष कार्रवाईरक्त में परिसंचारी जमावट कारकों को निष्क्रिय करना, अनुसंधान में प्रभावी हैं में इन विट्रोतथा में वी" लवो, रक्त संरक्षण, उपचार और थ्रोम्बोम्बोलिक रोगों और जटिलताओं की रोकथाम के लिए उपयोग किया जाता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (मौखिक) विटामिन विरोधी हैं प्रतिऔर केवल इस विटामिन पर निर्भर जिगर में जमावट कारकों की सक्रियता को बाधित करता है " में विवो, चिकित्सीय और रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए उपयोग किया जाता है।

डायरेक्ट एक्शन एंटीकोगुलेंट्स (थ्रोम्बिन इनहिबिटर्स)

प्रत्यक्ष थक्कारोधी रक्त में थ्रोम्बिन (जमावट कारक IIa) की एंजाइमिक गतिविधि को कम करते हैं। थ्रोम्बिन निषेध के तंत्र के आधार पर, थक्कारोधी के दो समूह हैं। पहला समूह चयनात्मक, विशिष्ट अवरोधक है, जो एंटीथ्रॉम्बिन III (ऑलिगोपेप्टाइड्स - हिरुडिन, अर्गाट्रोबन) से स्वतंत्र है। वे थ्रोम्बिन की सक्रिय साइट को अवरुद्ध करके उसे बेअसर कर देते हैं। एक अन्य समूह एंटीथ्रोम्बिन 111 का हेपरिन-सक्रियकर्ता है।

हिरुदीन-जोंक लार के पॉलीपेप्टाइड (65-66 अमीनो एसिड) (हिरुडो मेडिसी- नालिसो) लगभग 7 kDa के आणविक भार के साथ। वर्तमान में, आनुवंशिक इंजीनियरिंग द्वारा हिरुदीन का उत्पादन किया जाता है। हिरुडिन चुनिंदा और प्रतिवर्ती रूप से थ्रोम्बिन को रोकता है, अपने सक्रिय केंद्र के साथ एक स्थिर परिसर बनाता है, अन्य रक्त जमावट कारकों को प्रभावित नहीं करता है। हिरुडिन थ्रोम्बिन के सभी प्रभावों को समाप्त करता है - फाइब्रिनोजेन का फाइब्रिन में रूपांतरण, कारक वी की सक्रियता (प्रोसेलेरिन, एसी-प्लाज्मा ग्लोब्युलिन), VIII (एंथेमोफिलिक ग्लोब्युलिन), XIII (एक एंजाइम जो फाइब्रिन थ्रेड्स को आपस में जोड़ने का कारण बनता है), प्लेटलेट एकत्रीकरण।

पुनः संयोजक हिरुदीन तैयारी - लेपिरुडीन(REFLUDAN) यीस्ट सेल कल्चर से प्राप्त किया जाता है। जब एक नस में इंजेक्ट किया जाता है, तो लेपिरुडिन सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (APTT) को 1.5-3 गुना बढ़ा देता है। गुर्दे द्वारा समाप्त (मेटाबोलाइट्स के रूप में 45%)। पहले चरण में अर्ध-उन्मूलन की अवधि 10 मिनट है, दूसरे चरण में यह 1.3 घंटे है। यह अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार और आर्थोपेडिक रोगियों में थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए तीव्र रोधगलन के थ्रोम्बोलाइटिक चिकित्सा में एक अतिरिक्त एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है।

1916 में। अमेरिकी मेडिकल छात्र जे. मैकलीन ने जिगर से पृथक एक ईथर-घुलनशील प्रोकोगुलेंट की जांच की। इस प्रयोग में, एक फॉस्फोलिपिड प्रकृति के पहले अज्ञात एंटीकोआगुलेंट की खोज की गई थी। 1922 में। हॉवेल ने हेपरिन, एक पानी में घुलनशील गनीलेट, एक सल्फेटेड ग्लाइकोसामिनोग्लाइकन प्राप्त किया। जे मैकलीन उस समय हॉवेल की प्रयोगशाला के सदस्य थे।

हेपरिन(अव्य. हेपारी - जिगर) में एन-एसिटाइल-डी-ग्लूकोसामाइन और डी-ग्लुकुरोनिक एसिड (या इसके आइसोमर एल-इडुरोनिक एसिड) के अवशेष होते हैं, जो स्रावी कणिकाओं में जमा होते हैं मस्तूल कोशिकाएं... एक ग्रेन्युल में, प्रोटीन कोर से 10-15 चेन जुड़ी होती हैं, जिसमें मोनोसेकेराइड के 200-300 सबयूनिट (पेप्टिडोग्लाइकन का आणविक भार 750-1000 kDa है) शामिल हैं। कणिकाओं के अंदर, मोनोसेकेराइड सल्फेशन से गुजरते हैं। स्राव से पहले, हेपरिन को एंडो--डी-ग्लुकुरोनिडेस एंजाइम द्वारा 5-30 kDa (औसतन 12-15 kDa) के आणविक भार के साथ टुकड़ों में विभाजित किया जाता है। यह रक्त में नहीं पाया जाता है, क्योंकि यह तेजी से नष्ट हो जाता है। केवल प्रणालीगत मास्टोसाइटोसिस के साथ, जब मस्तूल कोशिकाओं का बड़े पैमाने पर क्षरण होता है, तो पॉलीसेकेराइड रक्त में प्रकट होता है और इसके जमावट को काफी कम कर देता है।

कोशिका की सतह पर और बाह्य मैट्रिक्स में हेपरिन (हेपरिनोइड्स), हेपरान सल्फेट और डर्माटन सल्फेट के करीब ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन्स होते हैं। उनके पास कमजोर थक्कारोधी गुण हैं। जब कैंसर कोशिकाएं टूट जाती हैं, तो हेपरान और डर्माटन रक्तप्रवाह में निकल जाते हैं और रक्तस्राव का कारण बनते हैं।

हेपरिन का सक्रिय केंद्र निम्नलिखित संरचना के पेंटासेकेराइड द्वारा दर्शाया गया है:

एन-एसिटाइलग्लुकोसामाइन-बी-ओ-सल्फेट - डी-ग्लुकुरोनिकअम्ल -एन सल्फेटकृतग्लूकोसामाइन-3,6-0-डाइसल्फेट - एल-इडुरोनिकएसिड -2 "ओ-सल्फेट" - एन सल्फेटकृतग्लूकोसामाइन-6-ओ-सल्फेट।

यह पेंटासेकेराइड हेपरिन अणुओं के लगभग 30% में, हेपरान अणुओं की एक छोटी मात्रा में पाया जाता है, और डर्माटन में अनुपस्थित है।

हेपरिन में एक मजबूत ऋणात्मक आवेश होता है, जो इसे ईथर सल्फेट समूहों द्वारा प्रदान किया जाता है। यह संवहनी एंडोथेलियम के हेपरिटिन रिसेप्टर्स को बांधता है और प्लेटलेट्स और अन्य रक्त कोशिकाओं पर सोख लिया जाता है, जो नकारात्मक चार्ज के प्रतिकर्षण के कारण बिगड़ा हुआ आसंजन और एकत्रीकरण के साथ होता है। एंडोथेलियम में हेपरिन की सांद्रता रक्त की तुलना में 1000 गुना अधिक होती है।

1939 में। के. ब्रिंकहौस और उनके सहकर्मियों ने पाया कि हेपरिन के थक्कारोधी प्रभाव की मध्यस्थता एक अंतर्जात रक्त प्लाज्मा पॉलीपेप्टाइड द्वारा की जाती है। 30 वर्षों के बाद, थक्कारोधी प्रणाली के इस कारक की पहचान एंटीथ्रोम्बिन III के रूप में की गई। यह यकृत में संश्लेषित होता है और 58-65 kDa के आणविक भार के साथ एक ग्लाइकोसिलेटेड सिंगल-चेन पॉलीपेप्टाइड है, जो प्रोटीज इनहिबिटर - (X | -antitrypsin.

पेंटासेकेराइड सक्रिय केंद्र के साथ केवल 30% हेपरिन अणुओं में एंटीथ्रोम्बिन III और एक जैविक प्रभाव के लिए एक समानता है।

हेपरिन एंटीथ्रॉम्बिन 111 को जमावट कारकों के बंधन के लिए एक मैट्रिक्स के रूप में कार्य करता है और इसकी सक्रिय साइट के स्टीरियोकोनफॉर्मेशन को बदलता है। हेपरिन के साथ संयोजन में, एंटीथ्रॉम्बिन III सेरीन प्रोटीज समूह -हा (थ्रोम्बिन), IXa (ऑटोप्रोथ्रोम्बिन II) .Xa (ऑटोप्रोथ्रोम्बिन III, स्टुअर्ट-प्रॉवर फैक्टर) .Xla (प्लाज्मा थ्रोम्बोप्लास्टिन अग्रदूत) के जमावट कारकों को निष्क्रिय करता है। एचपीए (हगेमा फैक्टर), साथ ही कल्लिकेरिन और प्लास्मिन। हेपरिन थ्रोम्बिन प्रोटियोलिसिस को 1000-2000 गुना तेज करता है।

थ्रोम्बिन को निष्क्रिय करने के लिए, हेपरिन का आणविक भार 12-15 kDa होना चाहिए। कारक Xa के विनाश के लिए, 7 kDa का आणविक भार पर्याप्त है। थ्रोम्बिन का विनाश एंटीथ्रॉम्बोटिक और थक्कारोधी प्रभावों के साथ होता है, कारक Xa का क्षरण केवल एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव के साथ होता है।

एंटीथ्रॉम्बिन III की अनुपस्थिति में, हेपरिन के लिए प्रतिरोध विकसित होता है। जन्मजात और अधिग्रहित (लंबे समय तक हेपरिन चिकित्सा, हेपेटाइटिस, यकृत सिरोसिस, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, गर्भावस्था के साथ) एंटीथ्रोम्बिन की कमी के बीच भेद III।

हेपरिन की उच्च सांद्रता एक दूसरे थ्रोम्बिन अवरोधक, हेपरिन कॉफ़ेक्टर II को सक्रिय करती है।

हेपरिन में एथेरोस्क्लोरोटिक गुण होते हैं:

लिपोप्रोटीन लाइपेस को सक्रिय करता है (यह एंजाइम काइलोमाइक्रोन और बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन में ट्राइग्लिसराइड्स के हाइड्रोलिसिस को उत्प्रेरित करता है);

संवहनी दीवार के एंडोथेलियल और चिकनी पेशी कोशिकाओं के प्रसार और प्रवास को रोकता है।

हेपरिन के अन्य औषधीय प्रभाव भी नैदानिक ​​महत्व के हैं:

इम्यूनोसप्रेसिव एक्शन (टी- और फाई-लिम्फोसाइटों के सहयोग को बाधित करता है, पूरक प्रणाली को रोकता है);

हिस्टामाइन का बंधन और हिस्टामाइन की सक्रियता;

संवहनी पारगम्यता में कमी के साथ हयालूरोनिडेस का निषेध;

एल्डोस्टेरोन के अत्यधिक संश्लेषण का निषेध;

पैराथाइरॉइडिन के कार्य को बढ़ाना (इस हार्मोन के ऊतक कोफ़ेक्टर का कार्य करता है);

एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ, कोरोनरी dilator, hypotensive, पोटेशियम-बख्शने वाला मूत्रवर्धक, हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव।

1980 के दशक में, यह पाया गया कि हेपरिन और हेपरिनोइड निष्क्रिय प्रसार द्वारा जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, लेकिन श्लेष्म झिल्ली में वे आंशिक रूप से विलुप्त होने से गुजरते हैं, जो थक्कारोधी प्रभाव को कम करता है। रक्त में, हेपरिन हेपरिन-बेअसर करने वाले प्रोटीन (ग्लाइकोप्रोटीन, प्लेटलेट फैक्टर 4) के साथ-साथ एंडोथेलियम और मैक्रोफेज पर रिसेप्टर्स को बांधता है। इन कोशिकाओं में, यह depolymerized है और ईथर सल्फेट समूहों से वंचित है, फिर यकृत में इसे हेपरिनेज़ द्वारा depolymerized किया जाता है। आयन एक्सचेंज और एफ़िनिटी क्रोमैटोग्राफी, झिल्ली निस्पंदन, और यूएफएच के आंशिक डीपोलिमराइजेशन द्वारा जीवों से मूल और डीपोलीमराइज्ड हेपरिन को हटा दिया जाता है।

LMWH का आणविक भार लगभग 7 kDa है, इसलिए यह केवल कारक Xa को निष्क्रिय करने में सक्षम है, लेकिन थ्रोम्बिन को नहीं। कारक Xa और थ्रोम्बिन के विरुद्ध LMWH गतिविधि का अनुपात 4:1 या 2:1 है। यूएफएच में - 1: 1। जैसा कि ज्ञात है, कारक एक्सए का थ्रोम्बोजेनिक प्रभाव थ्रोम्बिन की तुलना में 10-100 गुना अधिक है। फ़ैक्टर Xa, फ़ैक्टर V, कैल्शियम आयन और फ़ॉस्फ़ोलिपिड्स के साथ मिलकर प्रोथ्रोम्बिन को थ्रोम्बिन-प्रोथ्रोम्बोकिनेज़ में बदलने के लिए एक प्रमुख एंजाइम बनाता है; कारक Xa का 1U थ्रोम्बिन के 50U के निर्माण में शामिल होता है।

LMWH प्लेटलेट एकत्रीकरण को कम नहीं करता है, एरिथ्रोसाइट्स की लोच को बढ़ाता है, सूजन फोकस में ल्यूकोसाइट्स के प्रवास को रोकता है, एंडोथेलियम द्वारा ऊतक-प्रकार प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर के स्राव को उत्तेजित करता है, जो थ्रोम्बस के स्थानीय लसीका को सुनिश्चित करता है।

LMWH के फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं इस प्रकार हैं:

जब त्वचा के नीचे इंजेक्शन लगाया जाता है तो जैव उपलब्धता 90% (यूएफएच की तैयारी के लिए - 15-20%) तक पहुंच जाती है;

यह रक्त प्रोटीन, एंडोथेलियम और मैक्रोफेज को हेपरिन-बेअसर करने के लिए बहुत कम बांधता है;

आधा जीवन 1.5-4.5 घंटे है, कार्रवाई की अवधि 8-12 घंटे है (दिन में 1-2 बार प्रशासित)।

LMWH दवाओं का आणविक भार 3.4-6.5 kDa होता है और उनके थक्कारोधी प्रभाव (तालिका 50.1) में काफी भिन्न होता है।

टेबल 50.1

कम आणविक भार हेपरिन की दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं

एक दवा

व्यापारिक नाम

आणविक भार, केडीए

कारक Xa और थ्रोम्बिन के विरुद्ध गतिविधि अनुपात

आधा जीवन, मिन

एनोक्सापारिन सोडियम

नाद्रोपेरिन-कैल्शियम

फ्रैक्सीपैरिन

डाल्टेपैरिन सोडियम

रेविपैरिन सोडियम

क्लीवरिन

लोगिपैरिन

सैंडोपेरिन

पर्णपारिन

अर्देपेरिन

LMWH का उपयोग आर्थोपेडिक, सर्जिकल, न्यूरोलॉजिकल, चिकित्सीय रोगियों में शिरापरक घनास्त्रता को रोकने के लिए किया जाता है और आपातकालीन चिकित्सातीव्र थ्रोम्बोम्बोलिज़्म फेफड़े के धमनी... LMWH को रक्त के थक्के के मापदंडों की नियमित निगरानी के बिना त्वचा के नीचे इंजेक्ट किया जाता है।

LMWH, कम सामान्यतः, UFH रक्तस्राव और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का कारण बनता है।

ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन्स की नई दवाओं में सल्डोडेक्साइड और डैनापैरॉइड हैं। सुलोडेक्सिड(VESSEL) में सूअरों के आंतों के म्यूकोसा के दो ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन्स, डर्माटन सल्फेट (20%) और हेपरिन का एक तेज़ अंश (80%) होता है। हेपरिन का अंश, जो वैद्युतकणसंचलन के दौरान तेजी से चलता है, का आणविक भार लगभग 7 kDa होता है, लेकिन LMWH के विपरीत, यह ईथर सल्फेट समूहों में समृद्ध है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, मांसपेशियों और नसों में इंजेक्शन (एपीटीटी और प्रोथ्रोम्बिन समय के नियंत्रण में) दवा प्रभावी होती है। यह निचले छोरों की गहरी शिरा घनास्त्रता वाले रोगियों में फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता की रोकथाम, तीव्र रोधगलन के बाद माध्यमिक रोकथाम, निचले छोरों के एथेरोस्क्लेरोसिस के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। तीव्र रोधगलन के बाद, सल्लोडेक्साइड ने मृत्यु दर में 32% की कमी की, पुन: रोधगलन की आवृत्ति में 28% की कमी आई। Sulodexide केवल 0.5-1.3% रोगियों में रक्तस्रावी जटिलताओं का कारण बनता है।

दानापैरोइड(LOMOPARIN. ORGARAN) - सूअरों के आंतों के म्यूकोसा के ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन्स का मिश्रण: LMWH, हेपरान सल्फेट (80%), डर्माटन सल्फेट और चोंड्रोइटिन। डैनपैरॉइड का औसत आणविक भार 6.5 kDa है, कारक Xa और थ्रोम्बिन के खिलाफ गतिविधि का अनुपात 20: 1 है। जब त्वचा के नीचे प्रशासित किया जाता है, तो दवा की जैव उपलब्धता 100% होती है, इसकी आधी-उन्मूलन अवधि 14 घंटे होती है। क्या डानापरॉइड के उपयोग के संकेत समान हैं? सल्डोक्साइड की तरह। चिकित्सा रक्तस्रावी और थ्रोम्बोसाइटोपेनिक जटिलताओं के बिना आगे बढ़ती है।

अप्रत्यक्ष कार्रवाई एंटीकोआगुलंट्स

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (मौखिक थक्कारोधी) वसा में घुलनशील विटामिन के सक्रिय प्रभाव को समाप्त करते हैं प्रतिरक्त के थक्के कारकों पर।

Coumarins के थक्कारोधी प्रभाव की खोज दुर्घटना से हुई थी। 20वीं शताब्दी की शुरुआत में, उत्तरी अमेरिका में मवेशियों में एक नई बीमारी दिखाई दी, जिसमें गंभीर रक्तस्राव की विशेषता थी। 1924 में। कनाडा के पशुचिकित्सक एफ. शॉफिल्ड ने गायों में रक्तस्राव और उन्हें फफूंदयुक्त तिपतिया घास खिलाने के बीच एक कड़ी स्थापित की है। 1939 में। के. लिंक और उनके सहकर्मियों ने Coumarin समूह के एक पदार्थ, डाइक्यूमरिन को अलग किया, और साबित किया कि यह "मीठे तिपतिया घास रोग" में रक्तस्राव का कारण था। 1941 से चिकित्सा पद्धति में डिक्यूमरिन का उपयोग किया गया था।

विटामिन प्रति - नेफ्थोक्विनोन डेरिवेटिव के समूह के लिए संयुक्त नाम:

विटामिन प्रतिपौधों में पाया जाता है (पालक, गोभी, गुलाब कूल्हों, सुइयों, हरे टमाटर, संतरे के छिलके, हरी शाहबलूत के पत्ते, बिछुआ), जिसे फाइटोमेनेडियन नाम से उत्पादित किया जाता है;

विटामिन प्रतिबड़ी आंत के माइक्रोफ्लोरा द्वारा संश्लेषित;

विटामिन प्रति - सिंथेटिक यौगिक (इसका बाइसल्फाइट व्युत्पन्न एक पानी में घुलनशील दवा विकासोल है)।

विटामिन प्रतियकृत में हाइड्रोक्विनोन, एपॉक्साइड और क्विनोन के रूप में पाया जाता है। हाइड्रोक्विनोन के एपॉक्साइड में ऑक्सीकरण के समय, हेपेटोसाइट्स के एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम का एंजाइम सक्रिय होता है, ग्लूटामिक एसिड के अवशेषों को कार्बोक्सिलेट करता है। कार्बोक्सिलेशन के दौरान, जमावट कारक सक्रिय होते हैं - II (प्रोथ्रोम्बिन), VII (प्रोकॉन्वर्टिन, ऑटोप्रोथ्रोम्बिन I), IX (ऑटोप्रोथ्रोम्बिन II) और X (ऑटोप्रोथ्रोम्बिन III, स्टुअर्ट-प्रोवर फैक्टर)। विटामिन एपॉक्सी प्रतिएंजाइम एनएडी-एच-आश्रित एपॉक्साइड रिडक्टेस द्वारा क्विनोन में कम हो जाता है, फिर क्विनोन रिडक्टेस (चित्र। 50.1) की भागीदारी के साथ हाइड्रोक्विनोन में कम हो जाता है।

विटामिन की कमी के साथ, जमावट कारक संश्लेषित होते हैं, लेकिन निष्क्रिय रहते हैं (डीकार्बोक्सीफैक्टर्स II। VII, IX, X)। डीकार्बोक्सीफैक्टर II एक प्रोथ्रोम्बिन विरोधी है और इसे कहा जाता है पिवका - प्रोटीन प्रेरित किया द्वारा विटामिन अनुपस्थिति.

विटामिन प्रतिथक्कारोधी प्रणाली के कारकों को भी कार्बोक्जिलेट करता है - प्रोटीन सी और एस। इन प्रोटीनों का परिसर जमावट कारक V (proaccelerin, प्लाज्मा Ls-globulin) और VIII (एंथेमोफिलिक ग्लोब्युलिन) को निष्क्रिय करता है, फाइब्रिनोलिसिस को बढ़ाता है।

इस प्रकार, विटामिन प्रतिजमावट और थक्कारोधी प्रणालियों के कारकों की सक्रियता के लिए आवश्यक है। विटामिन / सु का एक एंटीहाइपोक्सिक प्रभाव होता है, क्योंकि यह हाइड्रोजन के परिवहन को एनएडी * एच से / तक बढ़ावा देता है।<о0. минуя флавопротеин II(НАД*Н-дегидрогеназа); усиливает синтез альбуминов, белков миофибрилл, фактора эластич­ности сосудов, поддерживает активность АТФ-азы, креатинкиназы. ферментов поджелудочной железы и кишечника.

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी विटामिन के त्रिविम एनालॉग हैं प्रति।प्रतिस्पर्धी तरीके से, वे NAD-H-epoxide reductase और, संभवतः, quinone reductase को अवरुद्ध करते हैं। इस मामले में, विटामिन के निष्क्रिय ऑक्सीकृत एपॉक्साइड की बहाली बाधित होती है /<в активный гидрохинон (рис. 50.1).Прекращается карбоксилирование П. VII, IX,Х факторов свертывания, а также противосвертывающих протеинов С и S.Период полуэлиминации факторов свертывания длительный (фактора II - 80-120часов, VII - 3-7часов, IXи Х - 20-30 часов), поэтому антикоагулянты действуют после латентного периода(8-72часа). На протяжении латентного периода происходит деграда­ция факторов свертывания, активированных ранее, до приема антико­агулянтов.

विलंबता अवधि में, अंतर्जात एंटीकोआगुलंट्स, प्रोटीन सी और एस की तेजी से उभरती कमी के कारण रक्त जमावट भी बढ़ सकता है, क्योंकि उनका आधा-उन्मूलन आधा जीवन जमावट कारकों की तुलना में कम है। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के उन्मूलन के बाद, रक्त जमावट 24-72 घंटों के बाद अपने प्रारंभिक स्तर पर लौट आता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी 4-हाइड्रॉक्सिक्यूमरीन और फेनिलइंडैंडिओन (तालिका 50.2) के व्युत्पन्न हैं।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी अच्छी तरह से (80-90%) आंत से अवशोषित होते हैं, काफी हद तक (90%) एल्ब्यूमिन से बंधे होते हैं, साइटोक्रोम द्वारा ऑक्सीकृत होते हैं पी 450निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ यकृत, मूत्र में शरीर से उत्सर्जित होता है। वारफारिन आर- और एस-आइसोमर्स की समान मात्रा का एक रेसमिक मिश्रण है। S-warfarin R-isomer की तुलना में 4-5 गुना अधिक सक्रिय है, यकृत में ऑक्सीकृत होता है और पित्त में उत्सर्जित होता है; आर-वारफारिन गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। 5-वारफारिन का आधा जीवन 54 घंटे है, आर-वारफारिन 32 घंटे है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी निचले छोरों की गहरी शिरा घनास्त्रता और संबंधित थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम और उपचार के लिए पसंद के साधन हैं; वाल्व प्रतिस्थापन और आलिंद फिब्रिलेशन के बाद थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की रोकथाम; इस्केमिक रोग की माध्यमिक रोकथाम

टेबल 50.2

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी

दवाओं

वाणिज्यिक नाम

हाफ लाइफ। घड़ी

कार्रवाई की शुरुआत? घड़ी

रद्द करने के बाद कार्रवाई की अवधि, घंटे

4-हाइड्रॉक्सीकौमरिन के व्युत्पन्न

वारफरिन

कुमादीन पनवारफिन

सिंकुमरी

(एसीनो-कुमारोल)

नाइट्रोफेरीन थ्रोम्बोस्टॉप

निओडिक्यूमरीन

(एथिल बसकुमेसेट)

पेलेंटन ट्रोमेक्सन

फेनिलइंडैनडियोन डेरिवेटिव्स

(फेनइंडियन)

एनिज़इंडियन

प्रणालीगत थ्रोम्बेम्बोलिज्म के उच्च जोखिम वाले मायोकार्डियल इंफार्क्शन वाले मरीजों में कोई दिल नहीं। दवाओं ने पोस्टिनफार्क्शन रोगियों की मृत्यु दर को 24-32%, पुन: रोधगलन की आवृत्ति, 34-44% और इस्केमिक स्ट्रोक की आवृत्ति को 55% तक कम कर दिया।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी निर्धारित करने के लिए दो दृष्टिकोण हैं। यदि एंटीकोआग्यूलेशन थेरेपी की कोई तत्काल आवश्यकता नहीं है (उदाहरण के लिए, एट्रियल फाइब्रिलेशन के निरंतर रूप के साथ), एंटीकोगुल्टेंट्स को औसत रखरखाव खुराक में निर्धारित किया जाता है जो 4-7 दिनों के बाद प्रोथ्रोम्बिन समय की स्थिर लंबाई सुनिश्चित करता है। चिकित्सा की शुरुआत में, प्रोथ्रोम्बिन समय प्रतिदिन निर्धारित किया जाता है जब तक कि यह चिकित्सीय स्तर तक नहीं बढ़ जाता है, फिर सप्ताह में 3 बार 1-2 सप्ताह के लिए।

तत्काल स्थितियों में, जब एक तेजी से थक्कारोधी प्रभाव प्राप्त करना आवश्यक होता है, हेपरिन और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी एक बड़ी खुराक में उपयोग किया जाता है। प्रोथ्रोम्बिन समय को वांछित स्तर तक बढ़ाने के बाद, हेपरिन रद्द कर दिया जाता है।

प्रोथ्रोम्बिन समय निर्धारित करने के परिणाम प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स के रूप में व्यक्त किए जाते हैं - रोगी में प्रोथ्रोम्बिन समय के लिए सामान्य प्लाज्मा (11-14 सेकंड) के औसत प्रोथ्रोम्बिन समय का अनुपात। शिरापरक घनास्त्रता को रोकने के लिए, प्रोथ्रोम्बिन समय को 1.5-2.5 गुना बढ़ाया जाना चाहिए, धमनी घनास्त्रता की रोकथाम के लिए - 2.5-4.5 गुना। प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स 30-50% तक कम हो जाता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ उपचार की अवधि के दौरान, रक्त जमावट में उतार-चढ़ाव से बचा जाना चाहिए। ऐसा करने के लिए, आहार से विटामिन से भरपूर खाद्य पदार्थों को बाहर करें। प्रति,एंटीकोआगुलंट्स (विटामिन की तैयारी) के प्रभाव को कमजोर करने वाली दवाओं को न लिखें प्रति,ज़ेनोबायोटिक चयापचय, adsorbents) और उनके प्रभाव को बढ़ाने (चयापचय अवरोधक, व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स) के संकेतक। एंटीकोआगुलंट्स का थक्कारोधी प्रभाव हाइपोथायरायडिज्म, हाइपरलिपिडिमिया, malabsorption सिंड्रोम में कम हो जाता है और इसके विपरीत, यकृत रोगों, बिगड़ा हुआ पित्त स्राव, बुखार, थायरोटॉक्सिकोसिस, पुरानी हृदय विफलता में वृद्धि होती है। घातक ट्यूमर।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ उपचार के दौरान, 3-8% रोगियों में रक्तस्राव होता है, जबकि 1% रोगियों में वे घातक हो जाते हैं। एंटीकोआगुलंट्स भी अपच संबंधी विकार, बैंगनी उंगलियों के सिंड्रोम, रक्तस्रावी त्वचा परिगलन और हेपेटाइटिस का कारण बनते हैं। नियोडिकुमारिन लेते समय, रोगी इसके अप्रिय स्वाद पर ध्यान देते हैं। 1.5-3% लोगों में, दाने, बुखार, ल्यूकोपेनिया, सिरदर्द, दृश्य हानि, और विषाक्त गुर्दे की क्षति के रूप में फेनिलिन के प्रति संवेदनशीलता बढ़ जाती है।

रक्तस्राव के लिए विटामिन का प्रयोग करें प्रति(फाइटोमेनेडियन)मौखिक रूप से, पेशी या शिरा में प्रोथ्रोम्बिन सूचकांक को 40-60% तक बढ़ाने के लिए। बड़े पैमाने पर रक्तस्राव के मामले में और गंभीर जिगर की शिथिलता वाले रोगियों में, जब विटामिन प्रतिबहुत प्रभावी नहीं है, ताजा जमे हुए प्लाज्मा को इंजेक्ट किया जाता है। विटामिन प्रतिअंदर, रक्तस्राव को रोकने के लिए 1-2 मिलीग्राम का उपयोग किया जा सकता है।

VICASOL 12-24 घंटों के बाद, इंट्रामस्क्यूलर इंजेक्शन के बाद, 2-3 घंटों के बाद मौखिक रूप से लेने पर इसका थ्रोम्बोजेनिक प्रभाव होता है, क्योंकि यह प्रारंभिक रूप से यकृत में विटामिन में परिवर्तित हो जाता है। विकासोल में एक मजबूत ऑक्सीकरण एजेंट के गुण होते हैं और हेमोलिसिस का कारण बन सकता है और मेथेमोग्लोबिन का निर्माण, विशेष रूप से मेथेमोग्लोबिन रिडक्टेस में दोषों के साथ। ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज और ग्लूटाथियोन रिडक्टेस। Fitomenadione ऐसे उल्लंघन का कारण नहीं बनता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रशासन के लिए मतभेद हेपरिन के समान हैं। गर्भावस्था के दौरान अप्रत्यक्ष थक्कारोधी लेने की अक्षमता पर ध्यान देना चाहिए। वारफारिन और इस समूह की अन्य दवाएं 5% मामलों में "वारफारिन भ्रूण सिंड्रोम" का कारण बन सकती हैं। इसकी विशेषताएं माथे की उभरी हुई आकृति हैं। काठी नाक। श्वासनली और ब्रांकाई के उपास्थि के अविकसितता, एपिफेसिस के कैल्सीफिकेशन के कारण ऊपरी श्वसन पथ में रुकावट। गर्भावस्था के 6-9 सप्ताह में महिलाओं के लिए अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ सबसे खतरनाक उपचार।

एंटीकोआगुलंट्स एंटीकोआगुलंट्स हैं जो रक्त के थक्कों को रक्तप्रवाह में बनने से रोकते हैं। वे रक्त को तरल अवस्था में रखते हैं और वाहिकाओं की अखंडता के साथ इसकी तरलता सुनिश्चित करते हैं। वे प्राकृतिक और सिंथेटिक थक्कारोधी में विभाजित हैं। पूर्व शरीर में उत्पादित होते हैं, बाद वाले कृत्रिम रूप से उत्पादित होते हैं और दवाओं के रूप में दवा में उपयोग किए जाते हैं।

प्राकृतिक

वे शारीरिक और पैथोलॉजिकल हो सकते हैं। शारीरिक थक्कारोधी आमतौर पर प्लाज्मा में मौजूद होते हैं। कुछ रोगों में पैथोलॉजिकल रक्त में दिखाई देते हैं।

फिजियोलॉजिकल एंटीकोआगुलंट्स को प्राथमिक और माध्यमिक के रूप में वर्गीकृत किया गया है। प्राथमिक शरीर द्वारा स्वतंत्र रूप से संश्लेषित होते हैं और लगातार रक्त में होते हैं। फाइब्रिन के निर्माण और इसके विघटन के दौरान जमावट कारकों के टूटने के दौरान माध्यमिक बनते हैं।

प्राथमिक प्राकृतिक थक्कारोधी

वे आमतौर पर समूहों में विभाजित होते हैं:

  1. एंटीथ्रोम्बोप्लास्ट।
  2. एंटीथ्रोम्बिन।
  3. फाइब्रिन स्व-संयोजन प्रक्रिया के अवरोधक।

रक्त में प्राथमिक शारीरिक थक्कारोधी के स्तर में कमी के साथ, घनास्त्रता का खतरा होता है।

पदार्थों के इस समूह में शामिल हैं:

  • हेपरिन। यह मस्तूल कोशिकाओं में संश्लेषित एक पॉलीसेकेराइड है। यह फेफड़ों और यकृत में महत्वपूर्ण मात्रा में पाया जाता है। बड़ी खुराक में, यह सभी चरणों में रक्त जमावट की प्रक्रिया में हस्तक्षेप करता है, कई प्लेटलेट कार्यों को दबा देता है।
  • एंटीथ्रोम्बिन III। यह यकृत में संश्लेषित होता है और अल्फा-ग्लाइकोप्रोटीन से संबंधित होता है। थ्रोम्बिन और कुछ सक्रिय रक्त जमावट कारकों की गतिविधि को कम करता है, लेकिन निष्क्रिय कारकों को प्रभावित नहीं करता है। प्लाज्मा की थक्कारोधी गतिविधि 75% एंटीथ्रोम्बिन III द्वारा प्रदान की जाती है।
  • प्रोटीन सी। यह यकृत पैरेन्काइमा की कोशिकाओं द्वारा संश्लेषित होता है और रक्त में निष्क्रिय होता है। थ्रोम्बिन द्वारा गतिविधि में कमी।
  • प्रोटीन एस। एंडोथेलियम और यकृत पैरेन्काइमा (हेपेटोसाइट्स) की कोशिकाओं द्वारा संश्लेषित, विटामिन के पर निर्भर करता है।
  • अल्फा-मैक्रोग्लोबुलिन।
  • एंटीथ्रोम्बोप्लास्ट।
  • संपर्क अवरोधक।
  • लिपिड अवरोधक।
  • पूरक अवरोधक- I.

माध्यमिक शारीरिक थक्कारोधी

जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, वे कुछ जमावट कारकों के विभाजन के दौरान रक्त जमावट और फाइब्रिन थक्कों के विघटन की प्रक्रिया में बनते हैं, जो गिरावट के कारण, अपने जमावट गुणों को खो देते हैं और थक्कारोधी गुण प्राप्त कर लेते हैं। इसमे शामिल है:

  • एंटीथ्रोम्बिन I.
  • एंटीथ्रोम्बिन IX।
  • मेटाफैक्टर्स XIa और Va।
  • फेब्रिनोपेप्टाइड्स।
  • ऑटो-द्वितीय थक्कारोधी।
  • एंटीथ्रोम्बोप्लास्ट।
  • पीडीएफ - प्लास्मिन की क्रिया के तहत फाइब्रिन की दरार (गिरावट) के दौरान बनने वाले उत्पाद।

पैथोलॉजिकल एंटीकोआगुलंट्स

कुछ बीमारियों में, रक्त के थक्के को रोकने वाले विशिष्ट एंटीबॉडी रक्त में बन सकते हैं और जमा हो सकते हैं। उन्हें किसी भी थक्के कारकों के खिलाफ उत्पादित किया जा सकता है, लेकिन आठवीं और नौवीं कारकों के अवरोधक अक्सर बनते हैं। कुछ ऑटोइम्यून बीमारियों में, रक्त में पैथोलॉजिकल प्रोटीन दिखाई देते हैं जिनमें एंटीथ्रोम्बिन प्रभाव होता है या जमावट कारक II, V, Xa को दबाता है।

थक्कारोधी दवाएं

कृत्रिम थक्कारोधी, जिनमें से बड़ी संख्या में विकसित किए गए हैं, आधुनिक चिकित्सा में अपरिहार्य दवाएं हैं।

उपयोग के संकेत

मौखिक थक्कारोधी लेने के संकेत हैं:

  • हृद्पेशीय रोधगलन;
  • फुफ्फुसीय दिल का दौरा;
  • दिल की धड़कन रुकना;
  • पैरों की नसों के थ्रोम्बोफ्लिबिटिस;
  • नसों और धमनियों का घनास्त्रता;
  • फुफ्फुसावरण;
  • थ्रोम्बोटिक और एम्बोलिक स्ट्रोक;
  • एम्बोलिक संवहनी घाव;
  • जीर्ण धमनीविस्फार;
  • अतालता;
  • कृत्रिम हृदय वाल्व;
  • मस्तिष्क, हृदय, परिधीय धमनियों के जहाजों के एथेरोस्क्लेरोसिस की रोकथाम;
  • माइट्रल हृदय रोग;
  • बच्चे के जन्म के बाद थ्रोम्बोम्बोलिज़्म;
  • सर्जरी के बाद थ्रोम्बस के गठन की रोकथाम।

हेपरिन प्रत्यक्ष थक्कारोधी के वर्ग का मुख्य प्रतिनिधि है

थक्कारोधी का वर्गीकरण

इस समूह की दवाओं को क्रिया की गति और तंत्र के साथ-साथ प्रभाव की अवधि के आधार पर प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष में विभाजित किया जाता है। सीधे रक्त जमावट के कारकों को प्रभावित करते हैं और उनकी गतिविधि को रोकते हैं। अप्रत्यक्ष रूप से अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करते हैं: वे यकृत में कारकों के संश्लेषण को धीमा कर देते हैं। गोलियों में, इंजेक्शन समाधान में, मरहम के रूप में उपलब्ध है।

सीधे

इस समूह की दवाएं सीधे क्लॉटिंग कारकों पर कार्य करती हैं, यही वजह है कि उन्हें तेजी से काम करने वाली दवाएं कहा जाता है। वे फाइब्रिन फिलामेंट्स के गठन को रोकते हैं, रक्त के थक्कों के गठन को रोकते हैं और मौजूदा लोगों के विकास को रोकते हैं। वे कई समूहों में विभाजित हैं:

  • हेपरिन;
  • हिरुदीन;
  • कम आणविक भार हेपरिन;
  • सोडियम हाइड्रोसाइट्रेट;
  • डानापेरोइड, लेपिरुडिन।


हेपरिन मरहम पूरी तरह से खरोंच से लड़ता है, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस और बवासीर के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है

यह सबसे प्रसिद्ध और व्यापक प्रत्यक्ष-अभिनय थक्कारोधी है। इसे त्वचा के नीचे और इंट्रामस्क्युलर रूप से नसों के द्वारा प्रशासित किया जाता है, और एक मरहम के रूप में एक सामयिक एजेंट के रूप में भी इसका उपयोग किया जाता है। हेपरिन दवाओं में शामिल हैं:

  • नाद्रोपेरिन;
  • एड्रेपैरिन;
  • परनापारिन;
  • टिनज़ापारिन;
  • डाल्टेपैरिन;
  • रेविपरिन;
  • एनोक्सापारिन।

स्थानीय हेपरिन को नगण्य ऊतक पारगम्यता की विशेषता है और बहुत अधिक दक्षता नहीं है। उनका उपयोग पैरों की वैरिकाज़ नसों, बवासीर, खरोंच के इलाज के लिए किया जाता है। हेपरिन के साथ सबसे प्रसिद्ध और अक्सर निम्नलिखित दवाओं का उपयोग किया जाता है:

  • ल्योटन जेल;
  • ट्रॉम्बलेस जेल;
  • वेनोलाइफ;
  • हेपेट्रोम्बिन;
  • Troxevasin NEO।


वैरिकाज़ नसों के लिए बाहरी उपयोग के लिए ल्योटन एक लोकप्रिय हेपरिन युक्त एजेंट है

अंतःशिरा और चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए हेपरिन दवाओं का एक बड़ा समूह है जिसे व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है और उपचार के दौरान एक दूसरे के साथ प्रतिस्थापित नहीं किया जाता है, क्योंकि वे कार्रवाई में समकक्ष नहीं हैं। इन दवाओं की गतिविधि लगभग तीन घंटे के बाद अपने अधिकतम तक पहुंच जाती है, और प्रभाव पूरे दिन जारी रहता है। ये हेपरिन ऊतक और प्लाज्मा कारकों की गतिविधि को कम करते हैं, थ्रोम्बिन को अवरुद्ध करते हैं, फाइब्रिन फिलामेंट्स के गठन को रोकते हैं, और प्लेटलेट्स को एक साथ चिपके रहने से रोकते हैं।

गहरी शिरा घनास्त्रता के उपचार के लिए, दिल का दौरा, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, एनजाइना पेक्टोरिस, नाद्रोपेरिन, एनोक्सापारिन, डेल्टापारिन आमतौर पर निर्धारित हैं।

थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और थ्रॉम्बोसिस को रोकने के लिए, हेपरिन और रेविपैरिन निर्धारित हैं।

सोडियम हाइड्रोजन साइट्रेट
इस थक्कारोधी का प्रयोग प्रयोगशाला अभ्यास में किया जाता है। रक्त के थक्के को रोकने के लिए, इसे टेस्ट ट्यूब में जोड़ा जाता है। इसका उपयोग रक्त और घटकों के संरक्षण के लिए किया जाता है।

अप्रत्यक्ष

वे यकृत (VIII, IX, X, प्रोथ्रोम्बिन) में कुछ जमावट कारकों के उत्पादन को कम करते हैं, प्रोटीन S और C के निर्माण को धीमा करते हैं, और विटामिन K के उत्पादन को अवरुद्ध करते हैं।

इसमे शामिल है:

  1. इंडन डेरिवेटिव्स -1,3-डायोन... प्रतिनिधि - फेनिलिन। यह मौखिक थक्कारोधी टैबलेट के रूप में आता है। इसकी क्रिया अंतर्ग्रहण के 8 घंटे बाद शुरू होती है, एक दिन में अपनी अधिकतम दक्षता तक पहुँच जाती है। प्रवेश के दौरान, प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स की निगरानी करना और उसमें रक्त की उपस्थिति के लिए मूत्र की जांच करना आवश्यक है।
  2. कौमारिन। प्राकृतिक वातावरण में, Coumarin पौधों (बाइसन, स्वीट क्लोवर) में शर्करा के रूप में पाया जाता है। पहली बार, इसके व्युत्पन्न, डाइकुमारिन का उपयोग घनास्त्रता के इलाज के लिए किया गया था, जिसे 1920 के दशक में तिपतिया घास से अलग किया गया था।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:

  • एसीनोकौमरोल,
  • नियोडिकुमारिन।

यह सबसे लोकप्रिय उपाय - वारफारिन पर अधिक विस्तार से रहने योग्य है। गोलियों में उपलब्ध है। इसका प्रभाव 1, 5 - 2 दिनों के बाद होता है, अधिकतम दक्षता - लगभग एक सप्ताह में। Warfarin हृदय दोष, आलिंद फिब्रिलेशन, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता के लिए निर्धारित है। अक्सर, जीवन के लिए उपचार किया जाता है।

वारफेरिन को गुर्दे और यकृत के कुछ रोगों, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, तीव्र रक्तस्राव और रक्तस्राव की प्रवृत्ति के साथ, गर्भावस्था के दौरान, लैक्टेज की कमी के साथ, प्रोटीन सी और एस की जन्मजात कमी, डीआईसी सिंड्रोम, अगर गैलेक्टोज और ग्लूकोज के अवशोषण के साथ नहीं पीना चाहिए। बिगड़ा हुआ है।


वारफारिन अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के वर्ग का मुख्य प्रतिनिधि है

साइड इफेक्ट्स में पेट दर्द, उल्टी, दस्त, मतली, रक्तस्राव, यूरोलिथियासिस, नेफ्रैटिस, खालित्य, एलर्जी शामिल हैं। त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, एक्जिमा, वास्कुलिटिस दिखाई दे सकते हैं।

वारफारिन का मुख्य नुकसान रक्तस्राव (जठरांत्र, नाक और अन्य) का उच्च जोखिम है।

नई पीढ़ी के मौखिक थक्कारोधी (एनओएसी)

आधुनिक थक्कारोधी कई रोगों के उपचार के लिए अपूरणीय एजेंट हैं, जैसे कि दिल का दौरा, घनास्त्रता, अतालता, इस्किमिया और कई अन्य। दुर्भाग्य से, जो दवाएं प्रभावी साबित हुई हैं, उनके कई दुष्प्रभाव हैं। लेकिन विकास बंद नहीं होता है, और नए मौखिक थक्कारोधी समय-समय पर दवा बाजार में दिखाई देते हैं। पीएलए के फायदे और नुकसान दोनों हैं। वैज्ञानिक सार्वभौमिक उपचार प्राप्त करने की कोशिश कर रहे हैं जो विभिन्न रोगों के लिए किए जा सकते हैं। बच्चों के साथ-साथ उन रोगियों के लिए दवाओं का विकास जिनके लिए वे वर्तमान में contraindicated हैं।

नए एंटीकोआगुलंट्स के निम्नलिखित फायदे हैं:

  • उन्हें लेते समय, रक्तस्राव का खतरा कम हो जाता है;
  • दवा की कार्रवाई 2 घंटे के भीतर होती है और जल्दी से बंद हो जाती है;
  • दवाएं उन रोगियों द्वारा ली जा सकती हैं जिनके लिए वारफारिन को contraindicated था;
  • अन्य साधनों और उपभोग किए गए भोजन का प्रभाव कम हो जाता है;
  • थ्रोम्बिन और थ्रोम्बिन-युग्मन कारक का निषेध प्रतिवर्ती है।

नई दवाओं के भी हैं नुकसान:

  • प्रत्येक उपकरण के लिए कई परीक्षण;
  • नियमित रूप से पीना आवश्यक है, जबकि दीर्घकालिक प्रभाव के कारण पुरानी दवाएं लेना छोड़ दिया जा सकता है;
  • कुछ रोगियों के लिए असहिष्णुता जिनका पुरानी गोलियां लेते समय कोई दुष्प्रभाव नहीं हुआ है;
  • जठरांत्र संबंधी मार्ग में रक्तस्राव का खतरा।

नई दवाओं की सूची अभी भी छोटी है। प्रत्यक्ष पीएलए में से एक दबीगट्रान है। यह एक कम आणविक भार थक्कारोधी, थ्रोम्बिन अवरोधक है। अक्सर इसे शिरापरक थ्रोम्बेम्बोलाइज्म के लिए रोगनिरोधी एजेंट के रूप में निर्धारित किया जाता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के लिए, जो मूल रूप से वारफारिन, डिकुमारिन, सिंकुमर से अलग हैं, अभी तक विकसित नहीं हुए हैं।

नई दवाएं Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran अलिंद फिब्रिलेशन का विकल्प बन सकती हैं। उनका मुख्य लाभ यह है कि उन्हें लेते समय, आपको लगातार रक्तदान करने की आवश्यकता नहीं होती है, और वे अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया नहीं करते हैं। साथ ही, ये दवाएं उतनी ही प्रभावी हैं और अतालता की स्थिति में स्ट्रोक को रोक सकती हैं। रक्तस्राव के जोखिम के लिए, यह या तो समान या कम है।

आपको क्या जानने की आवश्यकता है

जिन रोगियों को मौखिक थक्कारोधी निर्धारित किया जाता है, उन्हें पता होना चाहिए कि उनके पास बड़ी संख्या में मतभेद और दुष्प्रभाव हैं। इन दवाओं को लेते समय, आपको आहार का पालन करने और अतिरिक्त रक्त परीक्षण करने की आवश्यकता होती है। विटामिन के की दैनिक खुराक की गणना करना महत्वपूर्ण है, क्योंकि थक्कारोधी इसके चयापचय को बाधित करते हैं; INR (या PTI) जैसे प्रयोगशाला संकेतक की नियमित रूप से निगरानी करें। समय पर मदद लेने और दवा बदलने के लिए रोगी को आंतरिक रक्तस्राव के पहले लक्षणों को जानना चाहिए।

एंटीप्लेटलेट एजेंट

इस समूह की दवाएं भी रक्त के थक्कों के गठन को बढ़ावा देती हैं और रोकती हैं, लेकिन उनकी क्रिया का एक अलग तंत्र है। प्लेटलेट आसंजन को बाधित करने की क्षमता के कारण असहमति वाले रक्त के थक्के को कम करते हैं। वे थक्कारोधी की कार्रवाई को बढ़ाने के लिए निर्धारित हैं। इसके अलावा, उनके पास एक एंटीस्पास्मोडिक और वासोडिलेटरी प्रभाव है। सबसे लोकप्रिय एंटीप्लेटलेट एजेंट:

  • एस्पिरिन इस समूह में सबसे प्रसिद्ध है। यह एक बहुत ही प्रभावी एजेंट माना जाता है जो रक्त वाहिकाओं को फैलाता है, रक्त को पतला करता है और रक्त के थक्कों को रोकता है।
  • Tirofiban - प्लेटलेट्स को आपस में चिपकने से रोकता है।
  • टिक्लोपिडीन - दिल के इस्किमिया, दिल के दौरे, के लिए संकेत दिया गया।
  • डिपिरिडामोल एक वैसोडिलेटर दवा है।
  • इप्टिफाइबेटाइटिस - प्लेटलेट्स के जमने को रोकता है।


एस्पिरिन एंटीप्लेटलेट समूह का सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि है

नई पीढ़ी की दवाओं में सक्रिय पदार्थ टिकाग्रेलर के साथ ब्रिलिंट दवा शामिल है। यह एक प्रतिवर्ती P2Y रिसेप्टर विरोधी है।

प्राकृतिक रक्त पतले

रक्त को पतला करने वाले प्रभाव वाली जड़ी-बूटियों के घनास्त्रता को रोकने के लिए वैकल्पिक तरीकों से उपचार के अनुयायियों का उपयोग किया जाता है। ऐसे पौधों की सूची काफी लंबी है:

  • घोड़ा का छोटा अखरोट;
  • बेंत की तरह पतली लचकदार डाली वाला पेड़;
  • शहतूत;
  • मीठा तिपतिया घास;
  • कीड़ा जड़ी;
  • मीडोजस्वीट
  • लाल तिपतिया घास;
  • मुलेठी की जड़;
  • चपरासी से बचना;
  • चिकोरी और अन्य।

जड़ी-बूटियों के साथ इलाज करने से पहले, डॉक्टर से परामर्श करने की सलाह दी जाती है: सभी पौधे उपयोगी नहीं हो सकते हैं।


लाल तिपतिया घास का उपयोग लोक चिकित्सा में रक्त प्रवाह में सुधार के लिए किया जाता है

निष्कर्ष

हृदय विकृति के उपचार के लिए एंटीकोआगुलंट्स अपूरणीय दवाएं हैं। आप उन्हें अपने आप नहीं ले सकते। उनके कई मतभेद और दुष्प्रभाव हैं, और इन दवाओं के अनियंत्रित सेवन से अव्यक्त रक्तस्राव सहित रक्तस्राव हो सकता है। एक डॉक्टर जो रोग के पाठ्यक्रम की सभी विशेषताओं और संभावित जोखिमों को ध्यान में रखने में सक्षम है, उन्हें उन्हें निर्धारित करना चाहिए और खुराक निर्धारित करना चाहिए। उपचार के दौरान, नियमित प्रयोगशाला निगरानी की आवश्यकता होती है।

यह महत्वपूर्ण है कि थ्रोम्बोलाइटिक एजेंटों के साथ थक्कारोधी और एंटीप्लेटलेट एजेंटों को भ्रमित न करें। मुख्य अंतर यह है कि पूर्व रक्त के थक्के को नष्ट नहीं कर सकता है, लेकिन केवल इसके विकास को रोकता या धीमा करता है। थ्रोम्बोलाइटिक्स इंट्रावास्कुलर दवाएं हैं जो रक्त के थक्कों को भंग करती हैं।

वे प्राकृतिक और सिंथेटिक थक्कारोधी में विभाजित हैं। पूर्व शरीर में उत्पादित होते हैं, बाद वाले कृत्रिम रूप से उत्पादित होते हैं और दवाओं के रूप में दवा में उपयोग किए जाते हैं।

प्राकृतिक

वे शारीरिक और पैथोलॉजिकल हो सकते हैं। शारीरिक थक्कारोधी आमतौर पर प्लाज्मा में मौजूद होते हैं। कुछ रोगों में पैथोलॉजिकल रक्त में दिखाई देते हैं।

फिजियोलॉजिकल एंटीकोआगुलंट्स को प्राथमिक और माध्यमिक के रूप में वर्गीकृत किया गया है। प्राथमिक शरीर द्वारा स्वतंत्र रूप से संश्लेषित होते हैं और लगातार रक्त में होते हैं। फाइब्रिन के निर्माण और इसके विघटन के दौरान जमावट कारकों के टूटने के दौरान माध्यमिक बनते हैं।

प्राथमिक प्राकृतिक थक्कारोधी

वे आमतौर पर समूहों में विभाजित होते हैं:

  1. एंटीथ्रोम्बोप्लास्ट।
  2. एंटीथ्रोम्बिन।
  3. फाइब्रिन स्व-संयोजन प्रक्रिया के अवरोधक।

रक्त में प्राथमिक शारीरिक थक्कारोधी के स्तर में कमी के साथ, घनास्त्रता का खतरा होता है।

पदार्थों के इस समूह में शामिल हैं:

  • हेपरिन। यह मस्तूल कोशिकाओं में संश्लेषित एक पॉलीसेकेराइड है। यह फेफड़ों और यकृत में महत्वपूर्ण मात्रा में पाया जाता है। बड़ी खुराक में, यह सभी चरणों में रक्त जमावट की प्रक्रिया में हस्तक्षेप करता है, कई प्लेटलेट कार्यों को दबा देता है।
  • एंटीथ्रोम्बिन III। यह यकृत में संश्लेषित होता है और अल्फा-ग्लाइकोप्रोटीन से संबंधित होता है। थ्रोम्बिन और कुछ सक्रिय रक्त जमावट कारकों की गतिविधि को कम करता है, लेकिन निष्क्रिय कारकों को प्रभावित नहीं करता है। प्लाज्मा की थक्कारोधी गतिविधि 75% एंटीथ्रोम्बिन III द्वारा प्रदान की जाती है।
  • प्रोटीन सी। यह यकृत पैरेन्काइमा की कोशिकाओं द्वारा संश्लेषित होता है और रक्त में निष्क्रिय होता है। थ्रोम्बिन द्वारा गतिविधि में कमी।
  • प्रोटीन एस। एंडोथेलियम और यकृत पैरेन्काइमा (हेपेटोसाइट्स) की कोशिकाओं द्वारा संश्लेषित, विटामिन के पर निर्भर करता है।
  • अल्फा-मैक्रोग्लोबुलिन।
  • एंटीथ्रोम्बोप्लास्ट।
  • संपर्क अवरोधक।
  • लिपिड अवरोधक।
  • पूरक अवरोधक- I.

माध्यमिक शारीरिक थक्कारोधी

जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, वे कुछ जमावट कारकों के विभाजन के दौरान रक्त जमावट और फाइब्रिन थक्कों के विघटन की प्रक्रिया में बनते हैं, जो गिरावट के कारण, अपने जमावट गुणों को खो देते हैं और थक्कारोधी गुण प्राप्त कर लेते हैं। इसमे शामिल है:

  • एंटीथ्रोम्बिन I.
  • एंटीथ्रोम्बिन IX।
  • मेटाफैक्टर्स XIa और Va।
  • फेब्रिनोपेप्टाइड्स।
  • ऑटो-द्वितीय थक्कारोधी।
  • एंटीथ्रोम्बोप्लास्ट।
  • पीडीएफ - प्लास्मिन की क्रिया के तहत फाइब्रिन की दरार (गिरावट) के दौरान बनने वाले उत्पाद।

पैथोलॉजिकल एंटीकोआगुलंट्स

कुछ बीमारियों में, रक्त के थक्के को रोकने वाले विशिष्ट एंटीबॉडी रक्त में बन सकते हैं और जमा हो सकते हैं। उन्हें किसी भी थक्के कारकों के खिलाफ उत्पादित किया जा सकता है, लेकिन आठवीं और नौवीं कारकों के अवरोधक अक्सर बनते हैं। कुछ ऑटोइम्यून बीमारियों में, रक्त में पैथोलॉजिकल प्रोटीन दिखाई देते हैं जिनमें एंटीथ्रोम्बिन प्रभाव होता है या जमावट कारक II, V, Xa को दबाता है।

थक्कारोधी दवाएं

कृत्रिम थक्कारोधी, जिनमें से बड़ी संख्या में विकसित किए गए हैं, आधुनिक चिकित्सा में अपरिहार्य दवाएं हैं।

उपयोग के संकेत

मौखिक थक्कारोधी लेने के संकेत हैं:

  • हृद्पेशीय रोधगलन;
  • फुफ्फुसीय दिल का दौरा;
  • दिल की धड़कन रुकना;
  • पैरों की नसों के थ्रोम्बोफ्लिबिटिस;
  • नसों और धमनियों का घनास्त्रता;
  • फुफ्फुसावरण;
  • थ्रोम्बोटिक और एम्बोलिक स्ट्रोक;
  • एम्बोलिक संवहनी घाव;
  • जीर्ण धमनीविस्फार;
  • अतालता;
  • कृत्रिम हृदय वाल्व;
  • मस्तिष्क, हृदय, परिधीय धमनियों के जहाजों के एथेरोस्क्लेरोसिस की रोकथाम;
  • माइट्रल हृदय रोग;
  • बच्चे के जन्म के बाद थ्रोम्बोम्बोलिज़्म;
  • सर्जरी के बाद थ्रोम्बस के गठन की रोकथाम।

हेपरिन प्रत्यक्ष थक्कारोधी के वर्ग का मुख्य प्रतिनिधि है

थक्कारोधी का वर्गीकरण

इस समूह की दवाओं को क्रिया की गति और तंत्र के साथ-साथ प्रभाव की अवधि के आधार पर प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष में विभाजित किया जाता है। सीधे रक्त जमावट के कारकों को प्रभावित करते हैं और उनकी गतिविधि को रोकते हैं। अप्रत्यक्ष रूप से अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करते हैं: वे यकृत में कारकों के संश्लेषण को धीमा कर देते हैं। गोलियों में, इंजेक्शन समाधान में, मरहम के रूप में उपलब्ध है।

सीधे

इस समूह की दवाएं सीधे क्लॉटिंग कारकों पर कार्य करती हैं, यही वजह है कि उन्हें तेजी से काम करने वाली दवाएं कहा जाता है। वे फाइब्रिन फिलामेंट्स के गठन को रोकते हैं, रक्त के थक्कों के गठन को रोकते हैं और मौजूदा लोगों के विकास को रोकते हैं। वे कई समूहों में विभाजित हैं:

  • हेपरिन;
  • हिरुदीन;
  • कम आणविक भार हेपरिन;
  • सोडियम हाइड्रोसाइट्रेट;
  • डानापेरोइड, लेपिरुडिन।

हेपरिन मरहम पूरी तरह से खरोंच से लड़ता है, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस और बवासीर के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है

यह सबसे प्रसिद्ध और व्यापक प्रत्यक्ष-अभिनय थक्कारोधी है। इसे त्वचा के नीचे और इंट्रामस्क्युलर रूप से नसों के द्वारा प्रशासित किया जाता है, और एक मरहम के रूप में एक सामयिक एजेंट के रूप में भी इसका उपयोग किया जाता है। हेपरिन दवाओं में शामिल हैं:

स्थानीय हेपरिन को नगण्य ऊतक पारगम्यता की विशेषता है और बहुत अधिक दक्षता नहीं है। उनका उपयोग पैरों की वैरिकाज़ नसों, बवासीर, खरोंच के इलाज के लिए किया जाता है। हेपरिन के साथ सबसे प्रसिद्ध और अक्सर निम्नलिखित दवाओं का उपयोग किया जाता है:

वैरिकाज़ नसों के लिए बाहरी उपयोग के लिए ल्योटन एक लोकप्रिय हेपरिन युक्त एजेंट है

अंतःशिरा और चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए हेपरिन दवाओं का एक बड़ा समूह है जिसे व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है और उपचार के दौरान एक दूसरे के साथ प्रतिस्थापित नहीं किया जाता है, क्योंकि वे कार्रवाई में समकक्ष नहीं हैं। इन दवाओं की गतिविधि लगभग तीन घंटे के बाद अपने अधिकतम तक पहुंच जाती है, और प्रभाव पूरे दिन जारी रहता है। ये हेपरिन ऊतक और प्लाज्मा कारकों की गतिविधि को कम करते हैं, थ्रोम्बिन को अवरुद्ध करते हैं, फाइब्रिन फिलामेंट्स के गठन को रोकते हैं, और प्लेटलेट्स को एक साथ चिपके रहने से रोकते हैं।

गहरी शिरा घनास्त्रता के उपचार के लिए, दिल का दौरा, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, एनजाइना पेक्टोरिस, नाद्रोपेरिन, एनोक्सापारिन, डेल्टापारिन आमतौर पर निर्धारित हैं।

थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और थ्रॉम्बोसिस को रोकने के लिए, हेपरिन और रेविपैरिन निर्धारित हैं।

इस थक्कारोधी का प्रयोग प्रयोगशाला अभ्यास में किया जाता है। रक्त के थक्के को रोकने के लिए, इसे टेस्ट ट्यूब में जोड़ा जाता है। इसका उपयोग रक्त और घटकों के संरक्षण के लिए किया जाता है।

अप्रत्यक्ष

वे यकृत (VIII, IX, X, प्रोथ्रोम्बिन) में कुछ जमावट कारकों के उत्पादन को कम करते हैं, प्रोटीन S और C के निर्माण को धीमा करते हैं, और विटामिन K के उत्पादन को अवरुद्ध करते हैं।

इसमे शामिल है:

  1. इंडन डेरिवेटिव -1,3-डायोन। प्रतिनिधि - फेनिलिन। यह मौखिक थक्कारोधी टैबलेट के रूप में आता है। इसकी क्रिया अंतर्ग्रहण के 8 घंटे बाद शुरू होती है, एक दिन में अपनी अधिकतम दक्षता तक पहुँच जाती है। प्रवेश के दौरान, प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स की निगरानी करना और उसमें रक्त की उपस्थिति के लिए मूत्र की जांच करना आवश्यक है।
  2. कौमारिन। प्राकृतिक वातावरण में, Coumarin पौधों (बाइसन, स्वीट क्लोवर) में शर्करा के रूप में पाया जाता है। पहली बार, इसके व्युत्पन्न, डाइकुमारिन का उपयोग घनास्त्रता के इलाज के लिए किया गया था, जिसे 1920 के दशक में तिपतिया घास से अलग किया गया था।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:

वारफेरिन को गुर्दे और यकृत के कुछ रोगों, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, तीव्र रक्तस्राव और रक्तस्राव की प्रवृत्ति के साथ, गर्भावस्था के दौरान, लैक्टेज की कमी के साथ, प्रोटीन सी और एस की जन्मजात कमी, डीआईसी सिंड्रोम, अगर गैलेक्टोज और ग्लूकोज के अवशोषण के साथ नहीं पीना चाहिए। बिगड़ा हुआ है।

वारफारिन अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के वर्ग का मुख्य प्रतिनिधि है

साइड इफेक्ट्स में पेट दर्द, उल्टी, दस्त, मतली, रक्तस्राव, यूरोलिथियासिस, नेफ्रैटिस, खालित्य, एलर्जी शामिल हैं। त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, एक्जिमा, वास्कुलिटिस दिखाई दे सकते हैं।

वारफारिन का मुख्य नुकसान रक्तस्राव (जठरांत्र, नाक और अन्य) का उच्च जोखिम है।

नई पीढ़ी के मौखिक थक्कारोधी (एनओएसी)

आधुनिक थक्कारोधी कई रोगों के उपचार के लिए अपूरणीय एजेंट हैं, जैसे कि दिल का दौरा, घनास्त्रता, अतालता, इस्किमिया और कई अन्य। दुर्भाग्य से, जो दवाएं प्रभावी साबित हुई हैं, उनके कई दुष्प्रभाव हैं। लेकिन विकास बंद नहीं होता है, और नए मौखिक थक्कारोधी समय-समय पर दवा बाजार में दिखाई देते हैं। पीएलए के फायदे और नुकसान दोनों हैं। वैज्ञानिक सार्वभौमिक उपचार प्राप्त करने की कोशिश कर रहे हैं जो विभिन्न रोगों के लिए किए जा सकते हैं। बच्चों के साथ-साथ उन रोगियों के लिए दवाओं का विकास जिनके लिए वे वर्तमान में contraindicated हैं।

नए एंटीकोआगुलंट्स के निम्नलिखित फायदे हैं:

  • उन्हें लेते समय, रक्तस्राव का खतरा कम हो जाता है;
  • दवा की कार्रवाई 2 घंटे के भीतर होती है और जल्दी से बंद हो जाती है;
  • दवाएं उन रोगियों द्वारा ली जा सकती हैं जिनके लिए वारफारिन को contraindicated था;
  • अन्य साधनों और उपभोग किए गए भोजन का प्रभाव कम हो जाता है;
  • थ्रोम्बिन और थ्रोम्बिन-युग्मन कारक का निषेध प्रतिवर्ती है।

नई दवाओं के भी हैं नुकसान:

  • प्रत्येक उपकरण के लिए कई परीक्षण;
  • नियमित रूप से पीना आवश्यक है, जबकि दीर्घकालिक प्रभाव के कारण पुरानी दवाएं लेना छोड़ दिया जा सकता है;
  • कुछ रोगियों के लिए असहिष्णुता जिनका पुरानी गोलियां लेते समय कोई दुष्प्रभाव नहीं हुआ है;
  • जठरांत्र संबंधी मार्ग में रक्तस्राव का खतरा।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के लिए, जो मूल रूप से वारफारिन, डिकुमारिन, सिंकुमर से अलग हैं, अभी तक विकसित नहीं हुए हैं।

नई दवाएं Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran अलिंद फिब्रिलेशन का विकल्प बन सकती हैं। उनका मुख्य लाभ यह है कि उन्हें लेते समय, आपको लगातार रक्तदान करने की आवश्यकता नहीं होती है, और वे अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया नहीं करते हैं। साथ ही, ये दवाएं उतनी ही प्रभावी हैं और अतालता की स्थिति में स्ट्रोक को रोक सकती हैं। रक्तस्राव के जोखिम के लिए, यह या तो समान या कम है।

आपको क्या जानने की आवश्यकता है

जिन रोगियों को मौखिक थक्कारोधी निर्धारित किया जाता है, उन्हें पता होना चाहिए कि उनके पास बड़ी संख्या में मतभेद और दुष्प्रभाव हैं। इन दवाओं को लेते समय, आपको आहार का पालन करने और अतिरिक्त रक्त परीक्षण करने की आवश्यकता होती है। विटामिन के की दैनिक खुराक की गणना करना महत्वपूर्ण है, क्योंकि थक्कारोधी इसके चयापचय को बाधित करते हैं; INR (या PTI) जैसे प्रयोगशाला संकेतक की नियमित रूप से निगरानी करें। समय पर मदद लेने और दवा बदलने के लिए रोगी को आंतरिक रक्तस्राव के पहले लक्षणों को जानना चाहिए।

एंटीप्लेटलेट एजेंट

इस समूह की दवाएं रक्त को पतला करने और रक्त के थक्कों को रोकने में भी मदद करती हैं, लेकिन उनकी क्रिया का एक अलग तंत्र होता है। प्लेटलेट आसंजन को बाधित करने की क्षमता के कारण असहमति वाले रक्त के थक्के को कम करते हैं। वे थक्कारोधी की कार्रवाई को बढ़ाने के लिए निर्धारित हैं। इसके अलावा, उनके पास एक एंटीस्पास्मोडिक और वासोडिलेटरी प्रभाव है। सबसे लोकप्रिय एंटीप्लेटलेट एजेंट:

  • एस्पिरिन इस समूह में सबसे प्रसिद्ध है। यह एक बहुत ही प्रभावी एजेंट माना जाता है जो रक्त वाहिकाओं को फैलाता है, रक्त को पतला करता है और रक्त के थक्कों को रोकता है।
  • Tirofiban - प्लेटलेट्स को आपस में चिपकने से रोकता है।
  • टिक्लोपिडीन - घनास्त्रता की रोकथाम के लिए दिल के इस्किमिया, दिल के दौरे के लिए संकेत दिया गया है।
  • डिपिरिडामोल एक वैसोडिलेटर दवा है।
  • इप्टिफाइबेटाइटिस - प्लेटलेट्स के जमने को रोकता है।

एस्पिरिन एंटीप्लेटलेट समूह का सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि है

नई पीढ़ी की दवाओं में सक्रिय पदार्थ टिकाग्रेलर के साथ ब्रिलिंट दवा शामिल है। यह एक प्रतिवर्ती P2Y रिसेप्टर विरोधी है।

प्राकृतिक रक्त पतले

रक्त को पतला करने वाले प्रभाव वाली जड़ी-बूटियों के घनास्त्रता को रोकने के लिए वैकल्पिक तरीकों से उपचार के अनुयायियों का उपयोग किया जाता है। ऐसे पौधों की सूची काफी लंबी है:

  • घोड़ा का छोटा अखरोट;
  • बेंत की तरह पतली लचकदार डाली वाला पेड़;
  • शहतूत;
  • मीठा तिपतिया घास;
  • कीड़ा जड़ी;
  • मीडोजस्वीट
  • लाल तिपतिया घास;
  • मुलेठी की जड़;
  • चपरासी से बचना;
  • चिकोरी और अन्य।

जड़ी-बूटियों के साथ इलाज करने से पहले, डॉक्टर से परामर्श करने की सलाह दी जाती है: सभी पौधे उपयोगी नहीं हो सकते हैं।

लाल तिपतिया घास का उपयोग लोक चिकित्सा में रक्त प्रवाह में सुधार के लिए किया जाता है

निष्कर्ष

हृदय विकृति के उपचार के लिए एंटीकोआगुलंट्स अपूरणीय दवाएं हैं। आप उन्हें अपने आप नहीं ले सकते। उनके कई मतभेद और दुष्प्रभाव हैं, और इन दवाओं के अनियंत्रित सेवन से अव्यक्त रक्तस्राव सहित रक्तस्राव हो सकता है। एक डॉक्टर जो रोग के पाठ्यक्रम की सभी विशेषताओं और संभावित जोखिमों को ध्यान में रखने में सक्षम है, उन्हें उन्हें निर्धारित करना चाहिए और खुराक निर्धारित करना चाहिए। उपचार के दौरान, नियमित प्रयोगशाला निगरानी की आवश्यकता होती है।

यह महत्वपूर्ण है कि थ्रोम्बोलाइटिक एजेंटों के साथ थक्कारोधी और एंटीप्लेटलेट एजेंटों को भ्रमित न करें। मुख्य अंतर यह है कि पूर्व रक्त के थक्के को नष्ट नहीं कर सकता है, लेकिन केवल इसके विकास को रोकता या धीमा करता है। थ्रोम्बोलाइटिक्स इंट्रावास्कुलर दवाएं हैं जो रक्त के थक्कों को भंग करती हैं।

एक मामले में, यह संकेत दिया गया है कि कासनी, जड़ी-बूटियों के साथ, आहार से हटा दी जानी चाहिए, और कासनी का नाम प्राकृतिक उपचार (कोगुलेंट) की सूची में रखा गया है। तो आप कैसे जानेंगे कि आप इसे वार्फरिन के समानांतर ले सकते हैं या नहीं?

औषधीय समूह - थक्कारोधी

उपसमूह दवाओं को बाहर रखा गया है। चालू करो

विवरण

एंटीकोआगुलंट्स आमतौर पर फाइब्रिन फिलामेंट्स की उपस्थिति को रोकते हैं; वे थ्रोम्बस के गठन को रोकते हैं, पहले से बने थ्रोम्बी के विकास को रोकने में मदद करते हैं, थ्रोम्बी पर अंतर्जात फाइब्रिनोलिटिक एंजाइम के प्रभाव को बढ़ाते हैं।

एंटीकोआगुलंट्स को 2 समूहों में विभाजित किया जाता है: ए) प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स - तेजी से अभिनय (सोडियम हेपरिन, कैल्शियम नाड्रोपैरिन, सोडियम एनोक्सापारिन, आदि), प्रभावी कृत्रिम परिवेशीयतथा विवो में; बी) अप्रत्यक्ष एंटी-कोआगुलंट्स (विटामिन के विरोधी) - लंबे समय से अभिनय (वारफारिन, फेनिंडियोन, एसीनोकौमरोल, आदि), केवल कार्य करते हैं विवो मेंऔर विलंबता अवधि के बाद।

हेपरिन का थक्कारोधी प्रभाव हेमोकोएग्यूलेशन के कई कारकों के साथ परिसरों के गठन के कारण रक्त जमावट प्रणाली पर प्रत्यक्ष प्रभाव से जुड़ा होता है और जमावट के चरण I, II और III के निषेध में प्रकट होता है। हेपरिन ही एंटीथ्रॉम्बिन III की उपस्थिति में ही सक्रिय होता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी - ऑक्सीकाउमरिन, इंडैंडियोन के डेरिवेटिव, विटामिन के रिडक्टेस को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से रोकते हैं, जिससे शरीर में उत्तरार्द्ध की सक्रियता को रोकते हैं और के-विटामिन-निर्भर प्लाज्मा हेमोस्टेसिस कारकों - II, VII, IX, X के संश्लेषण को रोकते हैं।

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थक्कारोधी: आवश्यक दवाएं

संवहनी घनास्त्रता के कारण होने वाली जटिलताएं हृदय रोगों में मृत्यु का प्रमुख कारण हैं। इसलिए, आधुनिक कार्डियोलॉजी में, रक्त वाहिकाओं के घनास्त्रता और एम्बोलिज्म (रुकावट) के विकास की रोकथाम को बहुत महत्व दिया जाता है। अपने सरलतम रूप में रक्त जमावट को दो प्रणालियों की परस्पर क्रिया के रूप में दर्शाया जा सकता है: प्लेटलेट्स (रक्त के थक्के के निर्माण के लिए जिम्मेदार कोशिकाएं) और रक्त प्लाज्मा में घुलने वाले प्रोटीन - जमावट कारक जिसके प्रभाव में फाइब्रिन बनता है। परिणामी थ्रोम्बस में फाइब्रिन थ्रेड्स से उलझे प्लेटलेट्स का एक समूह होता है।

रक्त के थक्कों को रोकने के लिए, दवाओं के दो समूहों का उपयोग किया जाता है: एंटीप्लेटलेट एजेंट और एंटीकोआगुलंट्स। एंटीप्लेटलेट एजेंट प्लेटलेट के थक्कों को बनने से रोकते हैं। एंटीकोआगुलंट्स एंजाइमी प्रतिक्रियाओं को रोकते हैं जो फाइब्रिन के गठन की ओर ले जाते हैं।

हमारे लेख में हम एंटीकोआगुलंट्स के मुख्य समूहों, उनके उपयोग, साइड इफेक्ट्स के लिए संकेत और contraindications पर विचार करेंगे।

वर्गीकरण

आवेदन के बिंदु के आधार पर, प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी को प्रतिष्ठित किया जाता है। प्रत्यक्ष थक्कारोधी थ्रोम्बिन के संश्लेषण को रोकते हैं, रक्त में फाइब्रिनोजेन से फाइब्रिन के निर्माण को रोकते हैं। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी यकृत में जमावट कारकों के गठन को रोकते हैं।

प्रत्यक्ष कौयगुलांट्स: हेपरिन और इसके डेरिवेटिव, प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक, और कारक Xa (रक्त जमावट कारकों में से एक) के चयनात्मक अवरोधक। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी में विटामिन के विरोधी शामिल हैं।

  1. विटामिन के विरोधी:
    • फेनिंडियोन (फेनिलिन);
    • वारफारिन (वारफारेक्स);
    • एसीनोकौमरोल (सिंकुमर)।
  2. हेपरिन और उसके डेरिवेटिव:
    • हेपरिन;
    • एंटीथ्रोम्बिन III;
    • डाल्टेपैरिन (फ्रैगमिन);
    • एनोक्सापारिन (एनफिब्रा, हेमापैक्सन, क्लेक्सेन, एनिक्सम);
    • नाद्रोपेरिन (फ्रैक्सीपिरिन);
    • परनापारिन (फ्लक्सम);
    • सुलोडेक्साइड (एंजियोफ्लक्स, वेसल युगल एफ);
    • बेमिपरिन (त्सिबोर)।
  3. प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक:
    • बिवलिरुडिन (एंजियोक्स);
    • दबीगट्रान इटेक्सिलेट (प्रदाक्ष)।
  4. चयनात्मक कारक Xa अवरोधक:
    • अपिक्सबैन (एलिकिस);
    • फोंडापारिनक्स (अरिक्स्ट्रा);
    • रिवरोक्सबैन (ज़ेरेल्टो)।

विटामिन के विरोधी

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी थ्रोम्बोटिक जटिलताओं की रोकथाम का आधार हैं। उनके टैबलेट फॉर्म लंबे समय तक आउट पेशेंट के आधार पर लिए जा सकते हैं। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी का उपयोग एट्रियल फाइब्रिलेशन और कृत्रिम हृदय वाल्व की उपस्थिति के साथ थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं (दिल का दौरा, स्ट्रोक) की घटनाओं को कम करने के लिए सिद्ध हुआ है।

प्रतिकूल प्रभावों के उच्च जोखिम के कारण वर्तमान में फेनिलिन का उपयोग नहीं किया जाता है। सिनुमर की क्रिया की लंबी अवधि होती है और शरीर में जमा हो जाती है, इसलिए चिकित्सा को नियंत्रित करने में कठिनाइयों के कारण इसका उपयोग बहुत कम होता है। सबसे आम विटामिन K प्रतिपक्षी दवा वारफेरिन है।

Warfarin अन्य अप्रत्यक्ष थक्कारोधी से इसके प्रारंभिक प्रभाव (प्रशासन के 10 से 12 घंटे बाद) और खुराक कम होने या दवा बंद होने पर अवांछनीय प्रभावों के तेजी से समाप्ति से भिन्न होता है।

कार्रवाई का तंत्र इस दवा और विटामिन के के विरोध से जुड़ा हुआ है। विटामिन के रक्त जमावट के कई कारकों के संश्लेषण में शामिल है। वारफारिन के प्रभाव में, यह प्रक्रिया बाधित होती है।

Warfarin शिरापरक रक्त के थक्कों के गठन और वृद्धि को रोकने के लिए निर्धारित है। इसका उपयोग आलिंद फिब्रिलेशन में और इंट्राकार्डियक थ्रोम्बस की उपस्थिति में दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए किया जाता है। इन स्थितियों में, रक्त के थक्कों के अलग-अलग कणों द्वारा रक्त वाहिकाओं के रुकावट से जुड़े दिल के दौरे और स्ट्रोक का खतरा काफी बढ़ जाता है। Warfarin इन गंभीर जटिलताओं को रोकने में मदद कर सकता है। बार-बार होने वाली कोरोनरी तबाही को रोकने के लिए इस दवा का उपयोग अक्सर रोधगलन के बाद किया जाता है।

वाल्व बदलने के बाद, सर्जरी के बाद कम से कम कई वर्षों तक वार्फरिन की आवश्यकता होती है। यह एकमात्र थक्कारोधी है जिसका उपयोग कृत्रिम हृदय वाल्वों पर रक्त के थक्कों को बनने से रोकने के लिए किया जाता है। कुछ थ्रोम्बोफिलिया, विशेष रूप से, एंटीफॉस्फोलिपिड सिंड्रोम के लिए इस दवा को लगातार लेना आवश्यक है।

Warfarin पतला और हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी के लिए निर्धारित है। ये रोग हृदय गुहाओं के विस्तार और / या इसकी दीवारों की अतिवृद्धि के साथ होते हैं, जो इंट्राकार्डियक थ्रोम्बी के गठन के लिए आवश्यक शर्तें बनाता है।

Warfarin के साथ इलाज करते समय, अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात - INR की निगरानी करके इसकी प्रभावशीलता और सुरक्षा का आकलन करना आवश्यक है। प्रवेश के हर 4 से 8 सप्ताह में इस सूचक का मूल्यांकन किया जाता है। उपचार के दौरान, INR 2.0 - 3.0 होना चाहिए। इस सूचक के सामान्य मान को बनाए रखना एक ओर रक्तस्राव की रोकथाम के लिए बहुत महत्वपूर्ण है, और दूसरी ओर, रक्त के थक्के में वृद्धि।

कुछ खाद्य पदार्थ और जड़ी-बूटियाँ वार्फरिन के प्रभाव को बढ़ाती हैं और रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाती हैं। ये क्रैनबेरी, अंगूर, लहसुन, अदरक की जड़, अनानास, हल्दी और अन्य हैं। गोभी, ब्रसेल्स स्प्राउट्स, चीनी गोभी, बीट्स, अजमोद, पालक, लेट्यूस की पत्तियों में निहित दवा पदार्थों के थक्कारोधी प्रभाव को कमजोर करें। वार्फरिन लेने वाले मरीजों को इन उत्पादों को छोड़ने की जरूरत नहीं है, लेकिन रक्त में दवा में अचानक उतार-चढ़ाव को रोकने के लिए उन्हें नियमित रूप से कम मात्रा में लेना चाहिए।

साइड इफेक्ट्स में रक्तस्राव, एनीमिया, स्थानीय घनास्त्रता और हेमेटोमा शामिल हैं। थकान, सिरदर्द और स्वाद की गड़बड़ी के विकास से तंत्रिका तंत्र की गतिविधि बाधित हो सकती है। कभी-कभी मतली और उल्टी, पेट में दर्द, दस्त, असामान्य यकृत समारोह होता है। कुछ मामलों में, त्वचा प्रभावित होती है, पैर की उंगलियों का बैंगनी रंग दिखाई देता है, पेरेस्टेसिया, वास्कुलिटिस, चरम सीमाओं की ठंडक। खुजली, पित्ती, वाहिकाशोफ के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया का संभावित विकास।

गर्भावस्था में वारफेरिन को contraindicated है। यह रक्तस्राव (आघात, सर्जरी, आंतरिक अंगों और त्वचा के अल्सरेटिव घावों) के खतरे से जुड़ी किसी भी स्थिति के लिए निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। धमनीविस्फार, पेरिकार्डिटिस, संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ, गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप के लिए इसका उपयोग न करें। प्रयोगशाला की दुर्गमता या रोगी के व्यक्तित्व की विशेषताओं (शराब, अव्यवस्था, बूढ़ा मनोविकृति, आदि) के कारण पर्याप्त प्रयोगशाला नियंत्रण की असंभवता एक contraindication है।

हेपरिन

रक्त के थक्के को रोकने वाले मुख्य कारकों में से एक एंटीथ्रोम्बिन III है। खंडित हेपरिन इसे रक्त में बांधता है और इसके अणुओं की गतिविधि को कई गुना बढ़ा देता है। नतीजतन, वाहिकाओं में रक्त के थक्कों के गठन के उद्देश्य से प्रतिक्रियाएं दबा दी जाती हैं।

हेपरिन का उपयोग 30 से अधिक वर्षों से किया जा रहा है। पहले, इसे चमड़े के नीचे प्रशासित किया गया था। अब यह माना जाता है कि अनियंत्रित हेपरिन को अंतःशिरा रूप से दिया जाना चाहिए, जिससे चिकित्सा की सुरक्षा और प्रभावकारिता की निगरानी करना आसान हो जाता है। चमड़े के नीचे के प्रशासन के लिए, कम आणविक भार हेपरिन की सिफारिश की जाती है, जिसके बारे में हम नीचे चर्चा करेंगे।

हेपरिन का उपयोग अक्सर तीव्र रोधगलन में थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए किया जाता है, जिसमें थ्रोम्बोलिसिस के दौरान भी शामिल है।

प्रयोगशाला नियंत्रण में सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन थक्के समय का निर्धारण शामिल है। 24 - 72 घंटों के बाद हेपरिन के साथ उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, यह प्रारंभिक एक से 1.5 - 2 गुना अधिक होना चाहिए। रक्त में प्लेटलेट्स की संख्या को नियंत्रित करना भी आवश्यक है ताकि थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के विकास को याद न किया जा सके। आमतौर पर, हेपरिन थेरेपी धीरे-धीरे खुराक में कमी और आगे रद्दीकरण के साथ 3 से 5 दिनों तक जारी रहती है।

हेपरिन रक्तस्रावी सिंड्रोम (रक्तस्राव) और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (रक्त में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी) का कारण बन सकता है। बड़ी मात्रा में इसके लंबे समय तक उपयोग के साथ, खालित्य (गंजापन), ऑस्टियोपोरोसिस, हाइपोल्डोस्टेरोनिज़्म के विकास की संभावना है। कुछ मामलों में, एलर्जी की प्रतिक्रिया होती है, साथ ही रक्त में ऐलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़ के स्तर में वृद्धि होती है।

हेपरिन रक्तस्रावी सिंड्रोम और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर, मूत्र पथ से रक्तस्राव, पेरिकार्डिटिस और हृदय के तीव्र धमनीविस्फार में contraindicated है।

कम आणविक भार हेपरिन

Dalteparin, Enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin बिना खंडित हेपरिन से प्राप्त होते हैं। वे छोटे अणु आकार में बाद वाले से भिन्न होते हैं। इससे दवाओं की सुरक्षा बढ़ जाती है। कार्रवाई लंबी और अधिक अनुमानित हो जाती है, इसलिए कम आणविक भार हेपरिन के उपयोग के लिए प्रयोगशाला नियंत्रण की आवश्यकता नहीं होती है। इसे निश्चित खुराक - सीरिंज का उपयोग करके किया जा सकता है।

कम आणविक भार हेपरिन का लाभ चमड़े के नीचे प्रशासित होने पर उनकी प्रभावशीलता है। इसके अलावा, उनके पास साइड इफेक्ट का काफी कम जोखिम है। इसलिए, वर्तमान में, हेपरिन डेरिवेटिव हेपरिन को नैदानिक ​​अभ्यास से बदल रहे हैं।

कम आणविक भार हेपरिन का उपयोग सर्जरी और गहरी शिरा घनास्त्रता के दौरान थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं को रोकने के लिए किया जाता है। उनका उपयोग उन रोगियों में किया जाता है जो बिस्तर पर आराम कर रहे हैं और ऐसी जटिलताओं के उच्च जोखिम में हैं। इसके अलावा, इन दवाओं को व्यापक रूप से अस्थिर एनजाइना और रोधगलन के लिए निर्धारित किया जाता है।

इस समूह में मतभेद और अवांछनीय प्रभाव हेपरिन के समान हैं। हालांकि, साइड इफेक्ट की गंभीरता और आवृत्ति बहुत कम है।

प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक

प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक, जैसा कि नाम से ही स्पष्ट है, सीधे थ्रोम्बिन को निष्क्रिय करता है। साथ ही, वे प्लेटलेट गतिविधि को दबा देते हैं। इन दवाओं के उपयोग के लिए प्रयोगशाला नियंत्रण की आवश्यकता नहीं होती है।

थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं को रोकने के लिए तीव्र रोधगलन में बिवलिरुडिन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। रूस में अभी तक इस दवा का उपयोग नहीं किया गया है।

दबीगट्रान (प्रदाक्ष) घनास्त्रता के जोखिम को कम करने के लिए एक गोली है। वार्फरिन के विपरीत, यह भोजन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है। इस दवा पर लगातार अलिंद फिब्रिलेशन के लिए शोध जारी है। रूस में उपयोग के लिए दवा को मंजूरी दी गई है।

चयनात्मक कारक Xa अवरोधक

फोंडापारिनक्स एंटीथ्रोम्बिन III से बांधता है। ऐसा कॉम्प्लेक्स एक्स-फैक्टर को गहन रूप से निष्क्रिय कर देता है, जिससे थ्रोम्बस के गठन की तीव्रता कम हो जाती है। यह फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता सहित तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम और शिरापरक घनास्त्रता के लिए सूक्ष्म रूप से निर्धारित है। दवा थ्रोम्बोसाइटोपेनिया या ऑस्टियोपोरोसिस का कारण नहीं बनती है। इसकी सुरक्षा के प्रयोगशाला नियंत्रण की आवश्यकता नहीं है।

फोंडापारिनक्स और बिवालिरुडिन को विशेष रूप से रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों के लिए संकेत दिया जाता है। रोगियों के इस समूह में रक्त के थक्कों की घटनाओं को कम करके, ये दवाएं रोग के पूर्वानुमान में काफी सुधार करती हैं।

टैबलेट के रूप में फैक्टर एक्सए इनहिबिटर क्लिनिकल परीक्षण के दौर से गुजर रहे हैं।

सबसे आम साइड इफेक्ट्स में एनीमिया, रक्तस्राव, पेट दर्द, सिरदर्द, खुजली और ट्रांसएमिनेस गतिविधि में वृद्धि शामिल है।

मतभेद - सक्रिय रक्तस्राव, गंभीर गुर्दे की विफलता, दवा के घटकों के लिए असहिष्णुता और संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ।

एंटीकोआगुलंट्स क्या हैं, उनमें से किसे प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष कार्रवाई की दवाओं के रूप में वर्गीकृत किया गया है

रक्त के थक्कों की घटना से बचने के लिए, खतरनाक रक्त के थक्कों के रूप में, दवाओं के वर्गीकरण में एंटीकोआगुलंट्स नामक एक औषधीय समूह होता है - किसी भी चिकित्सा संदर्भ पुस्तक में दवाओं की एक सूची प्रस्तुत की जाती है। ऐसी दवाएं रक्त की चिपचिपाहट को नियंत्रित करती हैं, कई रोग प्रक्रियाओं को रोकती हैं, और हेमटोपोइएटिक प्रणाली के व्यक्तिगत रोगों का सफलतापूर्वक इलाज करती हैं। रिकवरी को अंतिम रूप देने के लिए, पहला कदम क्लॉटिंग कारकों की पहचान करना और उन्हें हटाना है।

थक्कारोधी क्या हैं

ये एक अलग औषधीय समूह के प्रतिनिधि हैं, जो गोलियों और इंजेक्शन के रूप में निर्मित होते हैं, जो रक्त की चिपचिपाहट को कम करने, घनास्त्रता को रोकने, स्ट्रोक को रोकने, मायोकार्डियल रोधगलन की जटिल चिकित्सा में डिज़ाइन किए गए हैं। ऐसी दवाएं न केवल प्रणालीगत रक्त प्रवाह की जमावट को प्रभावी ढंग से कम करती हैं, बल्कि संवहनी दीवारों की लोच को भी बनाए रखती हैं। प्लेटलेट गतिविधि में वृद्धि के साथ, थक्कारोधी फाइब्रिन के गठन को रोकते हैं, जो घनास्त्रता के सफल उपचार के लिए प्रासंगिक है।

उपयोग के संकेत

एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग न केवल थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की सफल रोकथाम के लिए किया जाता है, इस तरह की नियुक्ति थ्रोम्बिन गतिविधि में वृद्धि और थ्रोम्बी के गठन के संभावित खतरे के लिए उपयुक्त है जो संवहनी दीवारों में प्रणालीगत रक्त प्रवाह के लिए खतरनाक हैं। प्लेटलेट्स की सांद्रता धीरे-धीरे कम हो जाती है, रक्त एक अनुमेय प्रवाह दर प्राप्त कर लेता है, रोग दूर हो जाता है। उपयोग के लिए अनुमोदित दवाओं की सूची व्यापक है, और वे इसके लिए विशेषज्ञों द्वारा निर्धारित की जाती हैं:

  • एथेरोस्क्लेरोसिस;
  • जिगर के रोग;
  • हिरापरक थ्रॉम्बोसिस;
  • संवहनी रोग;
  • अवर वेना कावा का घनास्त्रता;
  • थ्रोम्बोम्बोलिज़्म;
  • रक्तस्रावी नसों के रक्त के थक्के;
  • शिराशोथ;
  • विभिन्न एटियलजि की चोटें;
  • वैरिकाज - वेंस।

वर्गीकरण

प्राकृतिक थक्कारोधी का एक स्पष्ट लाभ है, जो शरीर द्वारा संश्लेषित होते हैं और रक्त की चिपचिपाहट को नियंत्रित करने के लिए पर्याप्त एकाग्रता में प्रबल होते हैं। हालांकि, प्राकृतिक थक्के अवरोधक कई रोग प्रक्रियाओं के लिए अतिसंवेदनशील हो सकते हैं, इसलिए, जटिल उपचार आहार में सिंथेटिक एंटीकोआगुलंट्स को पेश करना आवश्यक हो जाता है। दवाओं की सूची निर्धारित करने से पहले, संभावित स्वास्थ्य जटिलताओं को बाहर करने के लिए रोगी को डॉक्टर से परामर्श करने की आवश्यकता होती है।

प्रत्यक्ष थक्कारोधी

ऐसी दवाओं की सूची थ्रोम्बिन गतिविधि को दबाने, फाइब्रिन संश्लेषण को कम करने और सामान्य यकृत समारोह के लिए डिज़ाइन की गई है। ये स्थानीय क्रिया, चमड़े के नीचे या अंतःशिरा प्रशासन के हेपरिन हैं, जो निचले छोरों के वैरिकाज़ नसों के उपचार के लिए आवश्यक हैं। सक्रिय घटक उत्पादक रूप से प्रणालीगत परिसंचरण में अवशोषित होते हैं, पूरे दिन कार्य करते हैं, जब मौखिक रूप से सूक्ष्म रूप से प्रशासित होते हैं तो अधिक प्रभावी होते हैं। कम आणविक भार हेपरिन के बीच, डॉक्टर स्थानीय रूप से, अंतःशिरा या अंदर हेपरिन के प्रशासन के लिए दवाओं की निम्नलिखित सूची में अंतर करते हैं:

  • फ्रैक्सीपैरिन;
  • लियोटन जेल;
  • क्लेक्सेन;
  • हेपरिन मरहम;
  • फ्रैगमिन;
  • हेपेट्रोम्बिन;
  • सोडियम हाइड्रोजन साइट्रेट (हेपरिन को अंतःशिरा रूप से दिया जाता है);
  • क्लीवरिन।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी

ये लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं हैं जो सीधे रक्त के थक्के जमने का काम करती हैं। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी यकृत में प्रोथ्रोम्बिन के निर्माण को बढ़ावा देते हैं, इसमें रासायनिक संरचना में शरीर के लिए मूल्यवान विटामिन होते हैं। उदाहरण के लिए, वार्फरिन को अलिंद फिब्रिलेशन और कृत्रिम हृदय वाल्व के लिए निर्धारित किया जाता है, जबकि एस्पिरिन की अनुशंसित खुराक व्यवहार में कम उत्पादक होती है। दवाओं की सूची Coumarin श्रृंखला का निम्नलिखित वर्गीकरण है:

रक्त के थक्के को जल्दी से सामान्य करने और मायोकार्डियल रोधगलन या स्ट्रोक के बाद संवहनी घनास्त्रता को रोकने के लिए, डॉक्टर रासायनिक संरचना में विटामिन के युक्त मौखिक थक्कारोधी की जोरदार सलाह देते हैं। कार्डियोवस्कुलर सिस्टम के अन्य विकृति के लिए इस तरह की दवा लिखिए, जो क्रोनिक कोर्स से ग्रस्त हैं, फिर से शुरू हो जाते हैं। व्यापक गुर्दा रोग की अनुपस्थिति में, मौखिक थक्कारोधी की निम्नलिखित सूची पर प्रकाश डाला जाना चाहिए:

पीएलए थक्कारोधी

यह मौखिक और पैरेंट्रल एंटीकोआगुलंट्स की एक नई पीढ़ी है, जिसे आधुनिक वैज्ञानिकों द्वारा विकसित किया जा रहा है। इस तरह के नुस्खे के फायदों में एक त्वरित प्रभाव, रक्तस्राव के जोखिम के मामले में पूर्ण सुरक्षा और थ्रोम्बिन का प्रतिवर्ती निषेध है। हालांकि, ऐसे मौखिक थक्कारोधी के नुकसान भी हैं, और यहां उनकी एक सूची है: पाचन तंत्र में रक्तस्राव, साइड इफेक्ट और contraindications की उपस्थिति। इसके अलावा, लंबे समय तक चिकित्सीय प्रभाव सुनिश्चित करने के लिए, अनुशंसित दैनिक खुराक का उल्लंघन किए बिना, थ्रोम्बिन अवरोधकों को लंबे समय तक लिया जाना चाहिए।

दवाएं सार्वभौमिक हैं, लेकिन प्रभावित जीव में कार्रवाई अधिक चयनात्मक है, अस्थायी है, और लंबे समय तक उपयोग की आवश्यकता है। गंभीर जटिलताओं के बिना रक्त के थक्के को सामान्य करने के लिए, नई पीढ़ी के मौखिक थक्कारोधी की घोषित सूची में से एक को लेने की सिफारिश की जाती है:

थक्कारोधी कीमत

यदि रक्त के थक्के को जल्द से जल्द कम करना आवश्यक है, तो डॉक्टर सख्ती से चिकित्सा आधार पर एंटीकोआगुलंट्स लेने की सलाह देते हैं - दवाओं की सूची व्यापक है। अंतिम विकल्प एक विशेष दवा की औषधीय विशेषताओं, फार्मेसियों में लागत पर निर्भर करता है। कीमतें अलग हैं, लेकिन चिकित्सीय प्रभाव पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता है। नीचे आप मास्को में कीमतों से अधिक विस्तार से परिचित हो सकते हैं, लेकिन इस तरह की खरीद के लिए मुख्य मानदंडों को मत भूलना। इसलिए:

थक्कारोधी नाम - दवाओं की सूची से

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हृदय रोग से पीड़ित लगभग सभी रोगियों को रक्त को पतला करने वाली विशेष दवाएं लेनी चाहिए। इन सभी दवाओं को 2 मुख्य प्रकारों में विभाजित किया जा सकता है: प्रत्यक्ष थक्कारोधी और विटामिन K प्रतिपक्षी (अप्रत्यक्ष क्रिया)। कैसे पता करें कि इन उप-प्रजातियों में क्या अंतर है और शरीर पर उनके प्रभाव का तंत्र क्या है?

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के उपयोग की विशेषताएं

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी यकृत (प्रोथ्रोम्बिन और प्रोकोवर्टिन) में जमावट कारकों के संश्लेषण को बाधित करते हैं। उनका प्रभाव प्रशासन के 8-12 घंटे बाद दिखाई देता है और कई दिनों से दो सप्ताह तक रहता है। इन दवाओं का सबसे महत्वपूर्ण लाभ यह है कि ये संचयी हैं। विटामिन के प्रतिपक्षी (अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स का दूसरा नाम) का उपयोग थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की प्राथमिक और माध्यमिक रोकथाम के लिए 50 वर्षों से अधिक समय से किया जा रहा है। यह विटामिन के है जो जमावट प्रक्रिया का एक अभिन्न अंग है।

विटामिन के प्रतिपक्षी को अप्रत्यक्ष थक्कारोधी कहा जाता है।

Warfarin और अन्य Coumarin डेरिवेटिव सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले अप्रत्यक्ष थक्कारोधी हैं। AVK (विटामिन K प्रतिपक्षी का संक्षिप्त नाम) की कई सीमाएँ हैं, इसलिए आपको उन्हें स्वयं लेना शुरू नहीं करना चाहिए। परीक्षण के परिणामों के आधार पर ही एक योग्य चिकित्सक द्वारा सही खुराक का चयन किया जा सकता है। समय पर खुराक समायोजन के लिए रक्त गणना की नियमित निगरानी आवश्यक है। इसलिए, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि यदि डॉक्टर ने वारफेरिन को दिन में 2 बार लेने के लिए निर्धारित किया है, तो स्वतंत्र रूप से खुराक को कम करने या बढ़ाने के लिए मना किया जाता है।

लंबे ब्रेक के बाद उसी खुराक में दवा लेना फिर से शुरू करने की भी सिफारिश नहीं की जाती है। Warfarin का आधा जीवन 40 घंटे है और यह कम से कम 7 दिनों के बाद प्रभावी होता है। दवा को यकृत में चयापचय किया जाता है और मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है। वर्तमान में, वार्फरिन इस्केमिक स्ट्रोक के रोगियों के लिए इष्टतम उपचार विकल्प बना हुआ है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी की सूची और उनकी क्रिया का तंत्र

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी की सूची का नेतृत्व वारफारिन (एक अन्य व्यापार नाम कौमामिन है) द्वारा किया जाता है। यह रक्त के थक्कों को रोकने के लिए निर्धारित सबसे लोकप्रिय दवाओं में से एक है। कम लोकप्रिय विटामिन K प्रतिपक्षी सिंकुमर, एसिनोकौमरोल और डाइकुमरोल हैं। इन दवाओं की क्रिया का तंत्र समान है: विटामिन K के अवशोषण की गतिविधि में कमी, जिससे विटामिन K पर निर्भर रक्त के थक्के जमने वाले कारकों में कमी आती है।

वार्फरिन और पर्यायवाची एंटीकोआगुलंट्स लेने वाले मरीजों को भोजन और पूरक आहार से विटामिन के के अपने दैनिक सेवन को सीमित करना चाहिए। शरीर में विटामिन K के स्तर में अचानक होने वाले बदलाव, थक्कारोधी उपचार के प्रभाव को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा या घटा सकते हैं।

विटामिन K प्रतिपक्षी के नुकसान


Warfarin दवा बाजार का एक वास्तविक "पुराना समय" है

2010 के अंत तक, विटामिन के प्रतिपक्षी (वारफारिन) एकमात्र मौखिक थक्कारोधी था जिसे विश्व स्वास्थ्य संगठन द्वारा गैर-वाल्वुलर अलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम और शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था। आधी सदी से, फार्मासिस्टों ने दवा की प्रभावशीलता का विस्तार से अध्ययन किया है, साथ ही स्पष्ट रूप से नुकसान और दुष्प्रभावों की पहचान की है।

सबसे आम हैं:

  • संकीर्ण चिकित्सीय खिड़की (विषाक्तता के लिए, गोलियों की न्यूनतम संख्या पीने के लिए पर्याप्त है);
  • विटामिन K से भरपूर खाद्य पदार्थों के साथ बातचीत (हरी सब्जियों के दैनिक सेवन के साथ गोलियां लेने से हाइपरक्लेमिया हो सकता है);
  • थक्कारोधी प्रभाव में देरी (इसका मतलब है कि चिकित्सा की शुरुआत और पहले परिणामों के बीच कई सप्ताह बीतने चाहिए)। शिरापरक घनास्त्रता की रोकथाम के लिए, यह अवधि बहुत लंबी है;
  • रक्त की स्थिति और खुराक समायोजन की लगातार निगरानी की आवश्यकता;
  • चोट लगने और रक्तस्राव की संभावना।

विटामिन K प्रतिपक्षी लेने के प्रभाव को क्या प्रभावित कर सकता है?

निम्नलिखित कारक एवीके के थक्कारोधी प्रभाव को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित कर सकते हैं:

  • उम्र;
  • शरीर का भार;
  • मौजूदा आहार;
  • हर्बल सप्लीमेंट लेना;
  • अन्य दवाएं लेना;
  • आनुवंशिक रोग।

प्रत्यक्ष-अभिनय थक्कारोधी दवाओं के फायदे और नुकसान

पिछले 6 वर्षों में, दवा बाजार में नए प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स दिखाई दिए हैं। वे थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के उपचार और घनास्त्रता की रोकथाम के लिए विटामिन के प्रतिपक्षी के विकल्प हैं। डायरेक्ट ओरल एंटीकोआगुलंट्स (पीपीए) विटामिन के प्रतिपक्षी का अधिक प्रभावी और सुरक्षित एनालॉग है।


प्रत्यक्ष थक्कारोधी विटामिन K प्रतिपक्षी का एकमात्र विकल्प हैं

हृदय रोग विशेषज्ञों और रोगियों के बीच पीपीए की लोकप्रियता आश्चर्यजनक नहीं है, क्योंकि लाभों में से हैं:

  • कार्रवाई की तेजी से शुरुआत;
  • अपेक्षाकृत कम आधा जीवन;
  • विशिष्ट एंटीडोट एजेंटों की उपस्थिति (तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक के उपचार में उपयोगी हो सकती है, साथ ही नकारात्मक पोस्ट-स्ट्रोक लक्षणों के उन्मूलन के लिए);
  • निश्चित खुराक;
  • दवा की दैनिक खुराक पर आहार की खुराक के प्रत्यक्ष प्रभाव की कमी;
  • नियमित प्रयोगशाला रक्त परीक्षण से गुजरने की आवश्यकता नहीं है।

पीपीए लेने के बाद होने वाला सबसे आम दुष्प्रभाव रक्तस्राव का एक बढ़ा जोखिम है। लेकिन प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के लाभों की तुलना में गंभीर रक्तस्राव का कथित खतरा अपेक्षाकृत कम है।

प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के व्यापारिक नाम और उनकी क्रिया का तंत्र

प्रत्यक्ष-अभिनय दवाओं का वर्गीकरण थोड़ा अधिक व्यापक है। Dabigatran etexilate (व्यापार नाम Pradaxa) एक सीधा थ्रोम्बिन अवरोधक है। यह दवा चिकित्सा समुदाय द्वारा अनुमोदित पहली प्रत्यक्ष मौखिक थक्कारोधी दवा थी। कुछ वर्षों के भीतर, रिवरोक्सैबन इनहिबिटर (ज़ालेर्टो और एडोक्सैबन) को प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स की सूची में जोड़ा गया। दीर्घकालिक नैदानिक ​​परीक्षणों ने स्ट्रोक की रोकथाम और घनास्त्रता के उपचार में उपरोक्त दवाओं की उच्च दक्षता को दिखाया है। पीपीए के वारफेरिन पर स्पष्ट लाभ हैं, और सबसे महत्वपूर्ण बात यह है कि दवाओं को रक्त की मात्रा की नियमित निगरानी के बिना प्रशासित किया जा सकता है।


प्रदाक्ष सबसे अधिक शोधित प्रत्यक्ष-अभिनय थक्कारोधी है

पीपीए की क्रिया का तंत्र विटामिन के प्रतिपक्षी से काफी अलग है। प्रत्येक प्रत्यक्ष-अभिनय थक्कारोधी में छोटे अणु होते हैं जो चुनिंदा रूप से थ्रोम्बिन की उत्प्रेरक साइट से बंधते हैं। चूंकि थ्रोम्बिन फाइब्रिनोजेन को फाइब्रिन स्ट्रैंड्स में परिवर्तित करके जमावट को बढ़ावा देता है, इसलिए डाबीगेट्रान में इन स्ट्रैंड्स को अवरुद्ध करने का प्रभाव होता है।

प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के अतिरिक्त प्रभावी तंत्र में प्लेटलेट निष्क्रियता और रक्त के थक्के की गतिविधि में कमी शामिल है। दवाओं के इस समूह का आधा जीवन 7-14 घंटे है, चिकित्सीय प्रभाव की शुरुआत का समय एक से चार घंटे तक होता है। प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स सक्रिय मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ यकृत में जमा होते हैं और मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।

इसके अलावा, दो प्रकार के हेपरिन को एंटीकोआगुलंट्स के रूप में उपयोग किया जाता है - गैर-आंशिक (यूएफएच) और कम आणविक भार (एलएमडब्ल्यूएच)। कई दशकों से हल्के घनास्त्रता की रोकथाम और उपचार के लिए कम-अंश हेपरिन का उपयोग किया गया है। यूएफएच का नुकसान यह है कि इसका एक चर थक्कारोधी प्रभाव है, साथ ही सीमित जैवउपलब्धता भी है। कम आणविक भार हेपरिन को डीपोलीमराइजेशन द्वारा कम अंश से प्राप्त किया जाता है।

कम आणविक भार हेपरिन में एक विशिष्ट आणविक भार वितरण होता है, जो इसकी थक्कारोधी गतिविधि और कार्रवाई की अवधि निर्धारित करता है। LMWH का लाभ यह है कि आप आसानी से आवश्यक खुराक की गणना कर सकते हैं, और गंभीर दुष्प्रभावों से भी नहीं डरते। इन कारणों से, यह कम आणविक भार हेपरिन है जिसका उपयोग दुनिया के अधिकांश अस्पतालों में किया जाता है।


हेपरिन समाधान एक थक्कारोधी के रूप में प्रयोग किया जाता है

प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के साथ प्रभावी उपचार के लिए संगति और नियमितता आवश्यक है। क्योंकि इस प्रकार की दवाओं का आधा जीवन छोटा होता है, जो रोगी जानबूझकर या गलती से एक खुराक चूक जाते हैं, उन्हें घनास्त्रता या अपर्याप्त जमावट का खतरा होता है। यह देखते हुए कि पीपीए लेने का सकारात्मक प्रभाव जल्दी गायब हो जाता है जब दवा शरीर में प्रवेश करना बंद कर देती है, डॉक्टर द्वारा निर्धारित कार्यक्रम का पालन करना बेहद जरूरी है।

क्या प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी को मिलाना संभव है?

जैसा कि पहले ही स्पष्ट हो चुका है, एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग दिल के दौरे, एनजाइना पेक्टोरिस, विभिन्न अंगों के जहाजों के एम्बोलिज्म, घनास्त्रता, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस के लिए चिकित्सीय और रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए किया जाता है। तीव्र स्थितियों में, प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स आमतौर पर निर्धारित किए जाते हैं, जो तत्काल प्रभाव प्रदान करते हैं और रक्त के थक्के को रोकते हैं। 3-4 दिनों के बाद (प्राथमिक उपचार की सफलता के अधीन), अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ चिकित्सा को बढ़ाया जा सकता है।

हृदय और रक्त वाहिकाओं पर ऑपरेशन से पहले, रक्त आधान के दौरान, साथ ही घनास्त्रता की रोकथाम के लिए संयुक्त थक्कारोधी चिकित्सा भी की जाती है। चिकित्सा पेशेवरों की निरंतर देखरेख में विभिन्न प्रकार के एंटीकोआगुलंट्स के संयोजन के साथ उपचार किया जाना चाहिए। एनजाइना के हमलों और पैरॉक्सिस्मल अलिंद फिब्रिलेशन की बढ़ती आवृत्ति के कारण, जब एक ही समय में दो प्रकार की दवाओं के साथ इलाज किया जाता है, तो मूत्र में तलछट की उपस्थिति, रक्त जमावट की दर और रक्त में प्रोथ्रोम्बिन के स्तर की लगातार निगरानी की जाती है।


संयुक्त थक्कारोधी चिकित्सा चिकित्सकीय देखरेख में होनी चाहिए

विभिन्न थक्कारोधी के संयोजन के साथ उपचार में contraindicated है:

  • रक्तस्रावी प्रवणता;
  • रक्त के थक्के में कमी के साथ रोग;
  • गर्भावस्था के दौरान;
  • बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह;
  • प्राणघातक सूजन;
  • पेप्टिक छाला।

मूत्र में रक्त दिखाई देने पर संयोजन चिकित्सा को तत्काल बाधित करना भी आवश्यक है।

थक्कारोधी लेने की प्रभावशीलता का निर्धारण कैसे करें?

अप्रत्यक्ष कौयगुलांट रक्त में आसानी से पहचाने जाते हैं और यहां तक ​​कि उनकी प्रभावशीलता को भी मापते हैं। इसके लिए एक विशेष संकेतक विकसित किया गया है जिसे "अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात" कहा जाता है।

  1. अप्रत्यक्ष थक्कारोधी नहीं लेने वाले व्यक्ति का INR 1 से ठीक नीचे होगा।
  2. Warfarin लेने वाले रोगी के पास 2.0 और 3.0 के बीच INR होगा। इतनी अधिक दरें देखकर डॉक्टर अचानक ब्लीडिंग के लिए तैयार हो जाएंगे।
  3. 1 और 2 के बीच एक INR इंगित करेगा कि रोगी को इस्केमिक स्ट्रोक विकसित होने का खतरा हो सकता है।
  4. 4 या अधिक के INR के साथ, रक्त के थक्के जमने और रक्तस्रावी स्ट्रोक के विकास का सबसे बड़ा जोखिम होता है।


एक INR रक्त परीक्षण अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ चिकित्सा का संकेत है

लेकिन आईएनआर के लिए एक रक्त परीक्षण वस्तुनिष्ठ संकेतक नहीं देगा यदि रोगी सीधे एंटीकोआगुलंट ले रहा है। नए प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के साथ सबसे बड़ी समस्या उनकी प्रभावशीलता को मापने के लिए एक विश्वसनीय तरीके की कमी है। डॉक्टर बता सकते हैं कि रक्तस्राव कब बंद हो जाता है, लेकिन कोई संकेतक नहीं है जो एक थक्कारोधी प्रभाव की उपस्थिति का आकलन करेगा। उदाहरण के लिए, बेहोशी की स्थिति में एम्बुलेंस में भर्ती मरीजों का इलाज करते समय यह बहुत महत्वपूर्ण है। यदि मेडिकल रिकॉर्ड रोगी द्वारा सीधे कार्रवाई के साथ एंटीकोआगुलंट्स लेने के बारे में कोई जानकारी नहीं दर्शाता है, तो रक्त में उन्हें जल्दी से पहचानना काफी मुश्किल है।

ओवरडोज होने पर क्या करें?

उपरोक्त सभी लाभों के बावजूद, डॉक्टर अभी भी अधिक मात्रा में उपयोग करने के लिए विशिष्ट एंटीडोट्स की कमी के बारे में चिंतित हैं। ऐसी गंभीर स्थिति को रोकने के लिए, डॉक्टर निम्नलिखित नियमों का पालन करते हैं:

  • उपयोग के 7 दिनों के बाद एपोबैक्सन की खुराक कम करें;
  • Xalerto को 21 दिन के कोर्स के बाद खुराक में कमी की आवश्यकता होती है।

फिलहाल, जीवन-धमकाने वाले रक्तस्राव की स्थिति में, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के कारण होने वाले रक्तस्राव सहित, रोगी को ताजा जमे हुए प्लाज्मा, प्रोथ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स का एक ध्यान, और फिटोनैडियन के साथ इंजेक्शन लगाया जाता है।


फिटोनैडियन एंटीकोआगुलंट्स के कुछ एंटीडोट्स में से एक है

प्रत्येक मारक की क्रिया का औषध विज्ञान और तंत्र अलग है। विभिन्न एंटीकोआगुलंट्स को एंटीडोट्स को प्रशासित करने के लिए अलग-अलग खुराक और रणनीतियों की आवश्यकता होगी। पाठ्यक्रम की अवधि और एंटीडोट्स की खुराक की गणना इस आधार पर की जाती है कि रोगी पहले से इंजेक्शन वाली दवाओं पर कैसे प्रतिक्रिया करता है (ऐसे मामले हैं जब कुछ एंटीडोट्स न केवल रक्तस्राव को रोकते हैं, बल्कि प्लेटलेट एकत्रीकरण को भी सक्रिय करते हैं)।

पीपीए और एवीके लेते समय मृत्यु दर

हृदय रोग की जटिलताओं की रोकथाम के लिए प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों में, अचानक रक्तस्राव की एक बड़ी संख्या दर्ज की गई थी, लेकिन साथ ही, विटामिन के एनागोनिस्ट प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में कम मृत्यु दर, यह निष्कर्ष निकालने की आवश्यकता नहीं है कि रक्तस्राव की उपस्थिति वह है जो मृत्यु दर को कम करने में मदद करती है।

ये परस्पर विरोधी परिणाम इस तथ्य के कारण हैं कि अधिकांश अध्ययन अस्पताल की सेटिंग में किए जाते हैं। सभी रक्तस्राव जो तब होता है जब रोगी अस्पताल में होता है और IV ड्रिप के माध्यम से सीधे थक्कारोधी प्राप्त करता है, योग्य चिकित्सा कर्मियों द्वारा जल्दी से रोका जा सकता है और यह घातक नहीं है। लेकिन रोगी अक्सर डॉक्टरों की देखरेख के बिना अप्रत्यक्ष थक्कारोधी लेता है, जिससे मृत्यु दर अधिक होती है।

एंटीकोआगुलंट्स दवाओं के एक अलग नैदानिक ​​और औषधीय समूह का प्रतिनिधित्व करते हैं जो रक्त की चिपचिपाहट में कमी के कारण इंट्रावास्कुलर थ्रोम्बस गठन के साथ रोग स्थितियों के उपचार के लिए आवश्यक हैं। थक्कारोधी के साथ घनास्त्रता की रोकथाम गंभीर हृदय संबंधी तबाही से बचना संभव बनाती है। थक्कारोधी दवाओं को कई प्रकारों में विभाजित किया जाता है, जिनमें विभिन्न गुण और क्रिया का तंत्र होता है।

क्रिया के तंत्र के मुख्य प्रकार

एंटीकोआगुलंट्स के नैदानिक ​​और औषधीय समूह की दवाओं का विभाजन उनकी कार्रवाई पर आधारित है, इसलिए, 2 मुख्य प्रकार की दवाएं हैं:

  • डायरेक्ट एंटीकोआगुलंट्स ऐसे यौगिक होते हैं जो मुख्य एंजाइमों को रोकते हैं (दबाते हैं), अर्थात् थ्रोम्बिन, जो सीधे रक्त जमावट और थक्का बनने की प्रक्रियाओं को उत्प्रेरित करते हैं। इसके कारण, वे सीधे शरीर में और टेस्ट ट्यूब में रक्त की चिपचिपाहट को कम कर देते हैं।
  • अप्रत्यक्ष थक्कारोधी - थ्रोम्बस गठन प्रतिक्रियाओं को उत्प्रेरित करने वाले साइड एंजाइमों की कार्यात्मक गतिविधि पर प्रभाव के कारण हेमोस्टेसिस प्रणाली (रक्त जमावट प्रणाली) पर अप्रत्यक्ष प्रभाव पड़ता है। दवाएं केवल मानव शरीर (विवो में) में रक्त की चिपचिपाहट को कम करती हैं। वे एक नस से टेस्ट ट्यूब में खींचे गए रक्त की स्थिति को प्रभावित नहीं करते हैं।

रासायनिक संरचना के संदर्भ में, अधिकांश आधुनिक एंटीकोआगुलेंट तैयारी रासायनिक रूप से संश्लेषित यौगिक हैं, जिनमें प्राकृतिक एनालॉग्स पर आधारित शामिल हैं। एकमात्र प्राकृतिक प्रत्यक्ष-अभिनय थक्कारोधी हेपरिन है।

कारवाई की व्यवस्था

थक्कारोधी का मुख्य कार्य रक्त की चिपचिपाहट को कम करना और इंट्रावस्कुलर थ्रोम्बस के गठन को रोकना है, जो उनके नुकसान और रक्तस्राव से उकसाया नहीं जाता है। दवाएं हेमोस्टेसिस की प्रक्रियाओं को प्रभावित करती हैं। प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स मुख्य एंजाइम थ्रोम्बिन की कार्यात्मक गतिविधि को रोकते हैं, जो घुलनशील फाइब्रिनोजेन के फाइब्रिन में रूपांतरण को उत्प्रेरित करता है। यह धागों के रूप में अवक्षेपित होता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी की क्रिया का तंत्र अन्य एंजाइमों की कार्यात्मक गतिविधि को दबाने के लिए है जो अप्रत्यक्ष रूप से थ्रोम्बस गठन की प्रक्रिया को प्रभावित करते हैं।


उपयोग के संकेत

अप्रत्यक्ष और प्रत्यक्ष थक्कारोधी के उपयोग के लिए मुख्य चिकित्सा संकेत विभिन्न रोग स्थितियों में इंट्रावास्कुलर थ्रोम्बस के गठन की संभावना को कम करना है:

  • पोस्टपर्टम थ्रोम्बेम्बोलिज्म (रक्त प्रवाह में उनके बाद के प्रवास के साथ रक्त के थक्के के गठन की विशेषता वाली एक रोग संबंधी स्थिति)।
  • लंबे समय तक स्थिरीकरण (किसी व्यक्ति का स्थिरीकरण), एक गंभीर आघात या प्रमुख सर्जिकल हस्तक्षेप से उकसाया।
  • थ्रोम्बोफ्लिबिटिस (शिरापरक वाहिकाओं की सूजन, इंट्रावास्कुलर रक्त के थक्कों के गठन के साथ)।
  • 500 मिलीलीटर से अधिक मात्रा में रक्त की हानि।
  • संवहनी सर्जरी (एंजियोप्लास्टी) के बाद जटिलताओं की रोकथाम।
  • स्थगित रोधगलन (पोषण में तेज गिरावट के कारण हृदय की मांसपेशियों के एक हिस्से की मृत्यु)।
  • यांत्रिक वाल्वों की स्थापना के साथ हृदय शल्य चिकित्सा स्थगित कर दी गई।
  • धमनी थ्रोम्बोम्बोलिज़्म।
  • हृदय की गुहाओं में रक्त के थक्कों का पार्श्विका गठन।
  • दिल की विफलता का विकास।
  • दैहिक, संक्रामक विकृति या कुपोषण से उकसाए गए व्यक्ति (कैशेक्सिया) की गंभीर थकावट।

चूंकि एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग हेमोस्टेसिस प्रणाली के साथ हस्तक्षेप का तात्पर्य है, दवाओं को उचित शोध के बाद ही डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाता है।


मतभेद

चूंकि नैदानिक ​​​​और औषधीय समूह की दवाएं, थक्कारोधी, रक्त जमावट को प्रभावित करती हैं, इसे कम करते हुए, रोगी के शरीर की कई रोग और शारीरिक स्थितियों को प्रतिष्ठित किया जाता है, जिसमें उनका उपयोग contraindicated है:

  • ग्रहणी या पेट का पेप्टिक अल्सर, जो श्लेष्म झिल्ली में एक दोष के गठन और इससे रक्तस्राव के आवधिक विकास के साथ होता है।
  • मस्तिष्क के जहाजों में से एक का एन्यूरिज्म (दीवार का बैग जैसा फलाव), जिसमें पदार्थ में रक्तस्राव की संभावना काफी बढ़ जाती है।
  • पोर्टल उच्च रक्तचाप पोर्टल शिरा प्रणाली के शिरापरक वाहिकाओं में रक्तचाप में वृद्धि है, जो यकृत से होकर गुजरता है। पैथोलॉजिकल स्थिति सबसे अधिक बार लीवर सिरोसिस (संयोजी तंतुमय ऊतक के साथ प्रतिस्थापन की प्रक्रिया) के साथ होती है।
  • शरीर में विटामिन के का अपर्याप्त स्तर (अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के समूह में दवाओं को निर्धारित करने से पहले संभावित हाइपोविटामिनोसिस पर विचार करना बहुत महत्वपूर्ण है)।
  • थ्रोम्बोसाइटोपेनिया - रक्त की मात्रा की प्रति यूनिट प्लेटलेट्स की संख्या में कमी (प्लेटलेट्स जो सीधे रक्त के थक्के के निर्माण में शामिल होते हैं)।
  • ल्यूकेमिया एक ट्यूमर विकृति है जिसमें मुख्य रूप से लाल अस्थि मज्जा में लिम्फोइड या मायलोइड हेमटोपोइएटिक वृद्धि प्रभावित होती है।
  • एक सौम्य या घातक ट्यूमर के गठन के साथ मानव शरीर में विभिन्न स्थानीयकरण की ऑन्कोलॉजिकल प्रक्रिया।
  • प्रणालीगत रक्तचाप के स्तर में उल्लेखनीय वृद्धि।
  • जिगर या गुर्दे की कार्यात्मक गतिविधि का अभाव।
  • क्रोहन रोग बड़ी आंत की दीवारों में स्थानीयकृत एक गैर-विशिष्ट सूजन है और अल्सर के रूप में दोषों के गठन की विशेषता है।
  • पुरानी शराब।

प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स निर्धारित करने से पहले, डॉक्टर को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि रोगी के पास कोई मतभेद नहीं है।

प्रत्यक्ष थक्कारोधी

रासायनिक संरचना द्वारा प्रत्यक्ष थक्कारोधी दवाओं की सूची में 3 समूह शामिल हैं:

  • हेपरिन प्राकृतिक उत्पत्ति के यौगिकों पर आधारित तैयारी हैं। दवाएं कई खुराक रूपों में उपलब्ध हैं, अर्थात् बाहरी उपयोग के लिए एक मलम या क्रीम, साथ ही साथ चमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए एक समाधान।
  • कम आणविक भार हेपरिन प्राकृतिक हेपरिन का एक रासायनिक संशोधन है जिसमें कुछ सकारात्मक गुण होते हैं। दवाएं खुराक के रूप में एक मरहम, क्रीम या पैरेंट्रल उपचर्म प्रशासन के लिए समाधान के रूप में भी उपलब्ध हैं। फ्रैक्सीपिरिन प्रतिनिधि है।
  • हिरुडिन एक प्राकृतिक रूप से पाया जाने वाला यौगिक है जिसमें हेपरिन के समान रासायनिक संरचना होती है और यह जोंक की लार में पाया जाता है।
  • सोडियम हाइड्रोजन साइट्रेट नमक के रूप में एक रासायनिक रूप से संश्लेषित यौगिक है, जिसका उपयोग एक समाधान तैयार करने के लिए किया जाता है जिसे पैरेन्टेरली (उपचर्म या इंट्रामस्क्युलर रूप से) प्रशासित किया जाता है।
  • लेपिरुडिन हेपरिन का एक रासायनिक रूप से संश्लेषित एनालॉग है, जिसकी एक विशेषता इसे गोलियों या कैप्सूल के रूप में मौखिक खुराक के रूप में उपयोग करने की संभावना है।


आज, हेपरिन और इसके कम-आणविक-वजन वाले एनालॉग्स पर आधारित दवाओं का सबसे अधिक चिकित्सकीय उपयोग किया जाता है। Fraxiparin मुख्य रूप से इंजेक्शन के रूप में उपयोग किया जाता है, हेपरिन स्थानीय बाहरी उपयोग (ल्योटन, हेपरिन मरहम, हेपेट्रोम्बिन) के लिए निर्धारित है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी

रासायनिक संरचना के संदर्भ में, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी दवाओं के 2 मुख्य प्रतिनिधि शामिल हैं:

  • मोनोकौमरिन रासायनिक यौगिक हैं जो विटामिन के के संश्लेषण को रोकते हैं, जो रक्त के थक्के के गठन के लिए आवश्यक है। वे मुख्य रूप से टैबलेट या कैप्सूल के रूप में उपलब्ध हैं। रक्त को पतला करने वाली दवाओं में ऐसे प्रतिनिधि शामिल हैं - वारफारिन, मारकुमार, सिंककुमार। वे मुख्य रूप से हृदय प्रणाली के विकृति विज्ञान के जटिल उपचार के दौरान थक्कारोधी के रूप में उपयोग किए जाते हैं।
  • मोनोकौमरिन का रासायनिक रूप से संश्लेषित एनालॉग डिकुमारिन, टैबलेट के रूप में आता है, जिसे डिकुमारिन भी कहा जाता है। वे मुख्य रूप से जटिल उपचार और विभिन्न संवहनी रोगों की रोकथाम के लिए इंट्रावास्कुलर थ्रोम्बस गठन के उच्च जोखिम के साथ उपयोग किए जाते हैं।

अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के समूह से, इंडेंडियोन यौगिक को अलग से अलग किया जाता है, जिसमें काफी उच्च विषाक्तता होती है, साथ ही साथ साइड इफेक्ट का लगातार विकास भी होता है।


दुष्प्रभाव

नैदानिक ​​​​और औषधीय समूह की दवाओं के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, एंटीकोआगुलंट्स नकारात्मक प्रतिक्रियाएं विकसित कर सकते हैं, जो आमतौर पर रक्तस्राव में वृद्धि से प्रकट होती हैं। विपुल तीव्र रक्तस्राव के विकास का जोखिम बढ़ जाता है, विशेष रूप से contraindications की संभावित उपस्थिति को ध्यान में रखे बिना प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष थक्कारोधी निर्धारित करने के मामले में। सबसे अधिक बार, थक्कारोधी के उपयोग की शुरुआत के बाद, निम्नलिखित दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं:

  • विभिन्न स्थानीयकरण और तीव्रता के धमनी या शिरापरक जहाजों से रक्तस्राव।
  • इंजेक्शन के क्षेत्र में भड़काऊ प्रतिक्रिया प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के इंजेक्शन रूपों के साथ की जाती है।
  • थ्रोम्बोसाइटोपेनिया रक्त की प्रति यूनिट मात्रा में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी है।
  • अंग के ऊतकों में एक भड़काऊ प्रक्रिया के विकास के साथ यकृत की कार्यात्मक स्थिति का उल्लंघन।
  • गुर्दा समारोह में परिवर्तन, जो कार्यात्मक गतिविधि की कमी से प्रकट हो सकता है।
  • एक त्वचा लाल चकत्ते की उपस्थिति, जो अक्सर अनियंत्रित हेपरिन (यूएफएच) के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया का परिणाम होता है, इसलिए, कम आणविक भार हेपरिन पर आधारित आधुनिक प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के उपयोग की सिफारिश की जाती है। एंजियोएडेमा क्विन्के या पित्ती के साथ एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया हो सकती है।

विपुल रक्तस्राव, जो प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ विकसित हुआ, को तत्काल चिकित्सा सहायता की आवश्यकता होती है, क्योंकि वे रोगी के लिए जीवन के लिए खतरा हैं।


एंटीप्लेटलेट एजेंट

रक्त की चिपचिपाहट को कम करने की क्षमता एंटीप्लेटलेट एजेंटों के नैदानिक ​​​​और औषधीय समूह की दवाओं के पास है। दवाओं की कार्रवाई का तंत्र प्लेटलेट्स पर प्रत्यक्ष प्रभाव पर आधारित है, जिससे छोटे रक्त के थक्कों के गठन के साथ उनके एकत्रीकरण की प्रक्रिया में व्यवधान होता है। एंटीप्लेटलेट एजेंटों के नैदानिक ​​और औषधीय समूह की तैयारी आमतौर पर थ्रोम्बेम्बोलिज्म के रूप में जटिलताओं की रोकथाम के लिए कार्डियोवैस्कुलर पैथोलॉजी के जटिल उपचार में उपयोग की जाती है। उनका उपयोग अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ संयोजन में किया जा सकता है। एंटीप्लेटलेट एजेंटों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, एस्पिरिन-कार्डियो, क्लोपिडोग्रेल शामिल हैं।

आधुनिक चिकित्सा में थक्कारोधी के उपयोग ने थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के विकास से जुड़ी बड़ी संख्या में विभिन्न जटिलताओं से बचना संभव बना दिया है। उनका उपयोग चिकित्सकीय नुस्खे के बिना नहीं किया जा सकता है, क्योंकि इससे गंभीर दुष्प्रभाव हो सकते हैं।