Antikoagulanti neposredni in posredni ukrep - nepogrešljiva zdravila v medicini. Posredni akcijski antikoagulanti: Indikacije in kontraindikacije

Predavanje 50

Antikoagulanti

Antikoagulanti preprečujejo nastanek fibrino tromb. Uvrščeni so za neposredne in posredne antikoagulante.

Antikoagulanti neposredno ukrepanje Inaktivirajo faktorje koagulacije, učinkovito v študiji v. vitro.in v. v." lVO., uporablja se za ohranjanje krvi, zdravljenje in preprečevanje tromboemboličnih bolezni in zapletov.

Ne-manjši antikoagulanti (ustni) so vitaminski antagonisti TOin kršijo aktiviranje vitamina, ki je odvisna od vitamina, ki je odvisna od vitamina, v jetrih, učinkovito " v. vivo., uporabite s terapevtskim in profilaktičnim ciljem.

Neposredni akcijski antikoagulanti (inhibitorji trombina)

Neposredno delujoči antikoagulanti zmanjšujejo encimsko aktivnost trombina (koagulacijski faktor IIa) v krvi. Obstajata dve skupini antikoagulantov, odvisno od mehanizma inhibicije trombina. Prva skupina je -Seltive, specifični inhibitorji, ki so neodvisni od antitrombinii (oligopeptidov -girudin, Argatroban). Nevtralizirajo trombina, ki blokira svoje aktivno središče. Druga skupina je heparina-aktivator antitrombina 111.

Hirudin. -Polipeptid (65-66 aminskih kislin) Sliva Leech (Hirudo. medici.- nalis.) z molekulsko maso okoli 7kd. Trenutno je Girudin pridobljen z genskim inženirstvom. Girudina selektivno in reverzibilno zavira trombin, ki tvori stabilen kompleks s svojim aktivnim centrom, ne vpliva na druge faktorje koagulacije. Giraudin odpravlja vse učinke trombin-odpornosti fibrinogena v fibrin, aktiviranje faktorjev V (proaktivnost, Kotplasma Globus), VIII (Antyhemofilic Globulin), XIII (encim, povzroča fibrinska preja), agregacijo trombocitov.

Rekombinantna priprava girudina - Lepirudin.(Reflund) je pridobljen iz kulture kvasovk celic. Ko vnesete na Dunaj, lepirudin razteza aktivirano delno tromboplastin čas (APTT) v 1,5-3RD. Izločajo ledvice (45% -N obliki metabolitov). Obdobje pol-izločitve v prvi fazi je 10 minut, v drugi fazi - 1,3 ure. Uporablja se kot dodatna sredstva za trombolitično terapijo akutnega miokardnega infarkta, za zdravljenje nestabilne angine in preprečevanje trombemboličnih zapletov pri ortopedskih bolnikih.

Leta 1916. Ameriški Medica J. Maclang je raziskal zračno topno Proagulant, izbran iz jeter. V tem poskusu je bil v tem poskusu odprt neznan antikoagulant fosfolipidne narave. Leta 1922. Howell je prejel heparin-vodotopen Gunilla, sulfated glikozaminoglikan. J. Macken Takrat je bil laboratorijski uradnik, ki ga je vodil Howel-Lombie.

Heparin.(Lat. hepar. - jetra) je sestavljena iz ostankov N-acetil-D-glukozamina in D-glukarno-glukaronske kisline (ali njegovega izomer L-IDRON-Wing kisline), ki je deponirana v sekretornih granulah maščobne celice. V eni granuli so na beljakovinsko jedro pritrjene 10-15 plošč, vključno z 200-300 SUSSUBE monosaharidi (molekulska masa peptidoglikana - 750-1000kd). Znotraj monosaharidnih granul so podvrženi sulfatizaciji. Pred izločanjem je heparin razdeljen na fragmente z molekulsko maso 5-30x (v povprečju - 12-15kd) encim Endo--D-glukuronidaza. Ni določeno v krvi, saj se hitro uniči. Samo s sistemsko mastocitozo, ko pride do masivne degranukcije maščobnih celic, se polisaharid pojavi v krvi in \u200b\u200bbistveno zmanjšuje koagulacijo.

Na celični površini in v zunajcelični matrici so Gly Cozaminoglycans, bližnji heparin (heparinoidi), sulfat in dermatan sulfat. Imajo lastnosti šibkih antikoagulantov. Ko se celice razpadajo celice malignih tumorjev, se heparan in dermatan sprostita v krvni obtok in povzročajo krvavitve.

Akademsko središče heparina predstavljajo naslednje spojine naslednje sestave:

N-acetilglukozamin-B-O-sulfat - D-glukuron kislina -N-sulfad. glukozamin-3,6-0-disulfat - L-idron. Kislina-2 "O-sulfat - N-sulfad. Glukozamin-6-O-sulfat.

Takšen pentasaharid je približno 30% molekul heparina, v manjšem številu heparanskih molekul, je odsoten v dermatanu.

Heparin ima močno negativno naboje, ki je pritrjena na eetrosulfatne skupine. Se veže na heparitinske receptorje endotelija plovil in je adsorbirana na trombocitih in drugih enotnih elementov krvi, ki jo spremlja kršitev adhezije in agregacije zaradi odbijanja negativnih stroškov. Koncentracija heparina v endoteliju v 1000-krat je večja kot v krvi.

Leta 1939. K.Brninhouses Osebje je ugotovilo, da je antikuliran učinek heparina posredovan z endogenim polipeptidom krvnega plazme. Po 30 letih je bil ta faktor antikularnega sistema identificiran kot antitrombiiiii. Se sintetiziramo v jetrih in je glikoziliran polipeptid z eno-verigi z molekulsko maso 58-65KD, homologni inhibitor proteaz - (x | -antrippssin.

Samo 30% heparina molekul, ki imajo pentasaharid Active Center ima afiniteto za antitromibin III z biološkim učinkom.

Heparin služi kot matrika za vezavo antitrombita 111 s koagulacijskimi dejavniki in spremeni stereonformacijo svojega aktivnega centra. V kompleksu s heparinom antithombin IIIINivativates koagulacijski faktorji skupine serin Proteales -nu (trombina), IXA (Autoprorokbine II). Maja (Autoprotembinii, Factor of Stuart Puera) .xla (plazma predhodnik tromboplastina). HPA (faktor hagma-on), kot tudi Kallikriin in Plazmin. Heparin pospešuje proteolizo trombina v 1000-2000 krat.

Za inaktivacijo, trombin heparin mora imeti molekulsko maso 12-15x. Za uničenje dejavnikov, kako obstaja dovolj molekulske mase 7kd. Uničenje trombina spremljajo antitrombotične in antikoagulantne učinke, degradacija faktorja HA ni antitrombotični vpliv.

V odsotnosti antitrombin III odpornosti na heparin. Obstajajo prirojene in pridobljene (z dolgoročnim heparinetetrapijo, hepatitisom, cirozo jeter, nefrotskega sindroma, nosečnosti) pomanjkanja antitrombinii.

Heparin pri velikih koncentracijah aktivira drugi zaviralec trombina -cofactor heparina II.

Heparin ima anti-moranoslerotične lastnosti:

Aktivira lipoprotein lipazo (ta encim katalizuje hidrolizo trigliceridov v sestavi cylomicron in lipoproteinov zelo nizke gostote);

Razbije širjenje in migracijo endotelijskih in gladkih mišičnih celic vaskularne stene.

Drugi farmakološki učinki heparina imajo klinični pomen:

Imunosupresivni ukrepi (krši sodelovanje T- in fi likvocitov, zavira sistem dopolnila);

Vezava histamina in aktiviranje histamizma;

Zaviranje hialuronidaze z zmanjšanjem prepustnosti plovila;

Zaviranje prekomerne sinteze aldosterona;

Povečanje funkcije paratiroidizma (izvede funkcijo tkivnega kofatorja tega hormona);

Anestetik, protivnetno, koronarni, hipoten-Zivo, diuretik kalij-shranjevanje, hipoglikemični učinek.

V osemdesetih letih je bilo ugotovljeno, da se heparin in heparinoidi dobro absorbirajo v prebavnem traktu pasivne difuzije, v sluznici pa je podvržena delnemu razsuganju, ki zmanjšuje antikularni učinek. V krvi je heparin povezan s heparinom-nevtralizacijskimi proteini (glikoproteinov, faktor 4tromobocitov), \u200b\u200bkot tudi s receptorji na endoteliju in makrofagih. V teh celicah je depolimeriziran in prikrajšan za etherusulfatne skupine, nato pa v jetrih še naprej depolimeriziramo heparinazo. Native in depolimerizirane heparine se odstranijo iz ionske izmenjave in afine kromatografije, membranske filtracije, delne depolimerizacije NFG.

NMG ima molekulsko maso okoli 7kd, zato je sposoben inaktivirati samo faktor ha, vendar ne trombin. Razmerje med dejavnostjo NWG proti faktorjem HA in trombina je 4: 1i 2: 1. NFG - 1: 1. Znano je, da je trombogeni učinek faktorja H v 10-100-krat večji od trombina. Factor X, skupaj s faktorjem V, kalcijevimi ioni in fosfolipidi, tvori ključni encimski preobrazba protrombina v trombin -protekrokinazi; Faktor 1 je vključen v tvorbo 50. trombina.

NMG ne zmanjšuje agregacije trombocitov, poveča elastičnost eritrocitov, zavira migracijo levkocitov v vnetljitev vnetja, stimulira izločanje s strani endotela plazminogena aktivatorja tipa tkiva, ki zagotavlja lokalno lisis tromb.

Značilnosti farmakokinetike NMG so naslednji:

Biološka uporabnost pri injiciranju pod kožo doseže 90% (v pripravkih NFG - 15-20%);

Malo veže na heparin-nevtralizirajoče beljakovine krvi, endotelium in makrofagov;

Obdobje pol-izločitve je 1,5-4,5 ure, trajanje delovanja pa je 8-12 ur (1-2-2-2RUSS se uvede na dan).

Zdravilni pripravki NMG imajo molekulsko maso 3,4-6.5kd in se bistveno razlikujejo po učinku Antoslude (tabela 50.1).

Tabela 50.1

Primerjalne značilnosti heparina nizke molekulske mase

Zdravilo	Komercialno ime	Molekulska masa, kda	Razmerje med dejavnostjo proti faktorju HA in proti trombinu	Pol-izločitveno obdobje, min
Eanoksaparin-natrijev
Nadroparin-kalcij	Fracinarin.
Dallightaparin-natrijev
Revuparin-natrijev.	Klivarin.
LogParin.
Sandoopar.
PARNAPARAN.
Ardeparin.

NMG se uporablja za preprečevanje venske tromboze v ortopedskih, kirurških, nevroloških, terapevtskih bolnikih in nujna terapija akutno tromboembolia. pljučna arterija. NMG se daje pod kožo brez rednega nadzora kazalnikov koagulacije krvi.

NKG manj pogosto, NFG povzroča krvavitev in trombocitopenijo.

Med novimi pripravami glikosaminoglikanov -sulodekksida in danaparoida. Sulodeksid.(Plovilo) vsebuje dva glikozaminoglikana črevesne sluznice prašičev, -Tramatana sulfata (20%) in hitre frakcije heparina (80%). Frakcija heparina se hitro premika med elektroforezo molekulsko maso okoli 7kd, vendar v nasprotju z NMG je bogat s eetrosulfatnimi skupinami. Zdravilo je učinkovito pri ponočišču, ki uvaja v mišice in veno (pod nadzorom časa ABTV in protrombina). Pokazano se je, da preprečevanje pljučne arterije tromboembolizma pri bolnikih z globokimi venami spodnjih okončin, sekundarna profilaksa po akutnem miokardnem infarktu, zdravljenje podzemeljske ateroskleroze spodnjih okončin. Po akutnem miokardnem infarktu, sulodeksid zmanjšana smrtnost za 32%, pogostost ponovnega infarksa -NU 28%. Obstaja le 0,5-1,3% bolnikov s hemoragičnimi zapleti.

Danaparoid.(Omnoparin. Organ) -mime glikozaminoglikanov črevesne sluznice prašičev: NMG, sulfat geparan (80%), dermatandan sulfat in Chondroitin. Povprečna molekulska masa danaparoida - 6.5kd, razmerje med aktivnostjo proti faktorjem HA in trombinom je 20: 1. Poleg tega ima zdravilo, ki ima biološko uporabnost 100%, njeno pol-izločitveno obdobje je 14 ur. Indikacije za uporabo danaparoidov so enake? Kot sulodeksida. Terapija poteka brez hemoragičnih in trombocitopeničnih zapletov.

Antikoagulanti Posredni ukrep

Antikoagulanti posrednih ukrepov (peroralni antikoagulanti) Odstranite aktivirni učinek vitamina, topnega maščobe, topnega TOo faktorjih koagulacije krvi.

Antovetsko delovanje Kumarinov je bilo odkrito naključno. Na začetku XXVEK se je pojavila nova bolezen goveda v Severni Ameriki, za katero je bilo značilno resno krvavitev. Leta 1924. Kanadski Veterinarf.schofield je ohranil odnos med krvavitvijo iz krav in jih hranil s stiskanjem z molsko deteljo. Leta 1939. K.LIINKI, njegovo osebje je dodelilo vsebino Skupine Kumarinov - Dikumarina in dokazalo, da je služil kot vzrok krvavitve na "sladki boji detelje". Od leta 1941. Dicumarine je bila uporabljena v medicinski praksi.

Vitamin TO - ime skupnega znaka za skupino derivatov naftonkinona: \\ t

Vitamin TOv rastlinah (špinača, cAULIFLOWER., sadje izseka, igle, zeleni paradižniki, oranžna lupina, zeleni listi kostanja, koprive), ki jih proizvaja fitomenadion;

Vitamin TOsintetizirana mikroflora debelega črevesa;

Vitamin TO - sintetična spojina (njegov bisulfitni derivat - priprava voda-topnega Vikasola).

Vitamin TOnahaja se v jetrih v obliki hidrokinona, epoksida in kinona. V času oksidacije hidrokinona se aktivira encim endoplazmičnega retikuluma hepatocitov, ostankov karboksilacije glutaminske kisline. Med karboksilacijami, koagulacijskimi faktorjev - II (Protoromin), VII (ProconVertin, OtoproMromub I), IX (Outoprorokromabe II) in X (Outopromubiii, Fustoer Factor). Vitamin epoksida TOobnovi se na ki-ne-ne-ne-ne-odvisno epoksidukcijo, nato pa je kinon obnovljen v hidrokinon s sodelovanjem QuinionStuktaze (Sl. 50.1).

Ko se avitaminoza, koagulacijski faktorji sintetizirajo, vendar ostanejo neaktivni (dekarboxyphtackers II. VII, IX, X). Downtrooarboxiforus je prokrobšin antagonist in imenovan ime Pivka. - beljakovine. induced. jo vitamin. K. odsotnost.

Utamin TOcarboksilastov tudi dejavniki antovilotričnega sistema -Poteina s tem. Kompleks teh proteinov inaktiviva koagulacijski faktorji V (Proakekomin, LS-Globulin Plasma) in VIII (an-tigemofilni globulin), izboljša fibrinolizo.

Tako vitamin TOpotrebni smo za aktiviranje dejavnikov koagulacije in sistemov Antoslude. Vitamin / Su ima an-tigipoksičen vpliv, saj prispeva k prevozu vodika od zgoraj * N do /<о0. минуя флавопротеин II(НАД*Н-дегидрогеназа); усиливает синтез альбуминов, белков миофибрилл, фактора эластичности сосудов, поддерживает активность АТФ-азы, креатинкиназы. ферментов поджелудочной железы и кишечника.

Antikoagulanti posrednega ukrepa so sterestrukturni analogi vitamina Do.Glede na konkurenčno načelo blokirajo prekomerno-n-epoksidazo in po možnosti Quinionstuetas. Moti obnovo neaktivnega oksidiranega vitamina epoksida /<в активный гидрохинон (рис. 50.1).Прекращается карбоксилирование П. VII, IX,Х факторов свертывания, а также противосвертывающих протеинов С и S.Период полуэлиминации факторов свертывания длительный (фактора II - 80-120часов, VII - 3-7часов, IXи Х - 20-30 часов), поэтому антикоагулянты действуют после латентного периода(8-72часа). На протяжении латентного периода происходит деградация факторов свертывания, активированных ранее, до приема антикоагулянтов.

V latentu se lahko koagulacija krvi celo poveča zaradi hitro nastajajočega pomanjkanja endogenih antikoagulantov -protenov C in S.Ta, kot je njihovo obdobje pol-izločitve, na kratko, kot pri koagulacijskih faktorjev. Po preklicu posrednih akcijskih antikoagulantov se koagulacija krvi vrne na začetno raven po 24-72 urah.

Antikoagulanti posrednega delovanja so derivati \u200b\u200b4-OK-SICUMARINE in PHENLINDANEION (tabela 50.2).

Antikoagulanti posrednega delovanja dobro (80-90%) se absorbirajo iz črevesja, v veliki meri (90%) so povezani z albumin, oksidiran s citokromom R-450.jetra za oblikovanje neaktivnih metabolitov, pridobljenih iz telesa z urinom. Warfarine je racemna mešanica enakih količin R- in S-izomerov. S-Warfarin 4-5-krat bolj aktivni R-izomer, oksidiran v jetrih in izločamo z žolčem; R-Warfarin se izločajo z ledvicami. Obdobje pol-izločitve 5-varfarina - 54 ur, R-WARFARINA - 32 ur.

Antikoagulanti posrednega ukrepa so postopni izbor za preprečevanje in zdravljenje tromboze globokih žil spodnjih udov in sorodnih trombemboličnih zapletov; Preprečevanje tromboembolizma po protetičnih srčnih ventilih in atrijskem utripanju; Sekundarna preprečevanje ishemične bolezni

Tabela 50.2

Antikoagulanti Posredni ukrep

Priprave	Komercialna imena	Obdobje pol-izločitve. ura	Začetek ukrepanja? ura	Trajanje po preklicu, urah
Izvedeni finančni instrumenti 4-oksikumarin
Warfarin.	Kumadin Pangarfin.
Sintticum. (Acento-kumarol)	Nitrofarin tromboost.
Neodayacumarine. (Etilna backmacetat)	Peletan Tromexan.
Derivati \u200b\u200bfenilindion.
(Phoenindion)
Anisindion.

niti srce pri bolnikih, ki so v prisotnosti sistema miokardnega infarkta v prisotnosti visoko tveganja sistemskega tromboembolizma. Pripravki so zmanjšali umrljivost bolnikov po post-infarktu za 24-32%. Hitrost ponovnega infarkta -NU 34-44%. Trdota ishemične kapi je 55%.

Obstajata dva pristopa k imenovanju posrednih antikoagulantov. Če ni nujne potrebe po tretjem zdravljenju (na primer s konstantno obliko utripanja aritmije), se antikoagulanti predpišejo v povprečnem podpornem odmerku, ki zagotavlja stabilno podaljšanje protrombinskega časa po 4-7 dneh. Na začetku zdravljenja se čas protrombina dnevno določi, dokler se ne poveča na terapevtsko raven, nato 3Rds na teden za 1-2 tedna.

V nujnih primerih, ko je treba pridobiti hiter nasprotni ukrep, se uporablja heparin in antikoagulante posrednega delovanja v velikem odmerku. Po povečanju protrombina do želene ravni heparina preklica.

Rezultati opredelitve protrombinskega časa so izraženi v obliki protrombinskega indeksa - razmerje povprečnega protrombinskega časa običajne plazme (11-14 sekund) do protrombina časa pri bolniku. Da bi preprečili vensko trombozo, je treba protrombinski čas povečati v 1,5-2.5 rubljev, za preprečevanje arterijske tromboze -in 2,5-4,5. Indeks Prothrombina se zmanjša na 30-50%.

Med zdravljenjem posrednih antikoagulantov se je treba izogibati nihanji koagulacije krvi. Če želite to narediti, izključite izdelke, bogate z vitaminom Do,zdravil ne predpisujejo kot slabijo antikoagulanti (vitaminski pripravki Do,induktorji metabolizma ksenobiotikov, adsorbentov) in povečujejo njihov učinek (inhibitorji presnove, širok antibiotiki spektra). Protikasting učinek antikoagulantov se zmanjšuje s hipotiroidizmom, hiperlipidemijo, malabsorpcijskim sindromom, in, nasprotno, se poveča z boleznimi jeter, kršitev izločanja žolča, vročine, tirotoksikoze, kroničnega srčnega popuščanja. maligne tumorje.

Z zdravljenjem z antikoagulanti posrednih učinkov se krvavitev pojavi pri 3-8% bolnikov, z 1% bolnikov pa postanejo usodne. Antikoagulanti povzročajo tudi motnje dispeptičnih, "vijolični prst" sindrom, hemoragična kožna nekroza in hepatitis. Pri jemanju zdravila Neaykumarina je prišlo do neprijetnega okusa. Pri 1,5-3% ljudi je povečana občutljivost na fenilin v obliki izpuščaja, vročine, levkopenije, glavobolov, kršitev vida, toksične poškodbe ledvic.

Ko krvavitev uporablja vitamin TO (Phytomenadion)znotraj, v mišicah ali v veni, da bi povečali protrombinski indeks na 40-60%. V primeru množičnega krvavitve in pri bolnikih s hudo delovanje jeter, ko je vitamin TOmalo je učinkovito, uvedena je sveža zamrznjena plazma. Vitamin TOnotranjost 1-2mg se lahko uporablja za preprečevanje krvavitve.

Vikasol.ima trombogeni učinek, ko se dajemo navznoter po 12-24 urah, po intramuskularni vbrizgavanju - 2-3 ure, ker je v jetrih, je vnaprej pretvorjen v vitamin .vikasol z lastnostmi močnega oksidanta in lahko povzroči hemolizo in methemoglobin Oblikovanje, zlasti z napakami metemoglobinduktaze. Glukoza-6-fosfatehidrogenaza in glutationeRugaza. PhyomenAdion ne povzroča takšnih kršitev.

Kontraindikacije za imenovanje posrednih antikoagulantov so enake kot heparin. Pozornost je treba nameniti nedopustnosti ustrahovanja antikoagulantov v nosečnosti. Varfarin in druga zdravila te skupine lahko povzročijo 5% "sindroma fetala". Njegovi znaki so ustvarjalna oblika čela. Sedlo nos. Obstrukcija zgornjega dihalnega trakta zaradi nerazvojanja hrustanca Trachea in Bronchi, kalcifikacijo epifize. Najbolj nevarna obdelava z antikoagulanti posrednega delovanja žensk na 6-9 nosečnosti.

Antikoagulanti so proticializacijske snovi, ki ovirajo tvorbo trombomov v krvnem obtoku. Podpirajo kri v tekočem stanju in zagotovijo njegovo pretočnost za celovitost plovil. Razdeljeni so na naravne antikoagulante in sintetične. Prvi se proizvajajo v telesu, druga je umetno izdelana in se uporablja v medicini kot droge.

Naravni

Lahko so fiziološki in patološki. Fiziološki antikoagulanti so običajno prisotni v plazmi. Patološki se pojavi v krvi pod določenimi boleznimi.

Fiziološki antikoagulanti so razdeljeni na primarno in sekundarno. Primarno sintetizirano s strani telesa neodvisno in nenehno v krvi. Sekundarna se oblikuje, ko delijo koagulacijske faktorje med tvorbo fibrin in raztapljanjem.

Primarni naravni antikoagulanti

Običajno se delijo v skupine:

Antitromboplastika.
Antitrombins.
Inhibitorji procesa fibrin samozavodi.

Pri zmanjševanju v krvi ravni primarnih fizioloških antikoagulantov se razvije tveganje tromboze.

Ta skupina snovi vključujejo:

Heparin. To je polisaharid, ki je sintetiziran v maščobnih celicah. Pomembne količine so vsebovane v pljučih in jetrih. V velikih odmerkih preprečuje proces koagulacije krvi na vseh stopnjah, zavira številne funkcije trombocitov.
Antitrombin III. Sintetizirano je v jetrih, se nanaša na alfa-glikoproteine. Zmanjša aktivnost trombina in nekatere aktivirane faktorje koagulacije krvi, vendar ne vpliva na ne aktivirane dejavnike. Antikoagulantna plazemska dejavnost je 75%, ki jo zagotavlja antitrombin III.
Protein C. Sintetizira se s celicami jeter parenhima in v krvi je neaktivna. Pokazalo se je na dejavnosti trombina.
S. Protein se sintetizira z endotelijskimi celicami in jetri parenhimi (hepatociti), odvisna od vitamina K.
Alpha-makroglobulin.
Antitromboplastika.
Kontaktni inhibitor.
Inhibitor lipidov.
Inhibitor dopolnjevanja-i.

Sekundarna fiziološka antikoagulanta

Kot smo že omenili, se oblikujejo v procesu koagulacije krvi in \u200b\u200braztapljanja fibrinskih strdkov pri delitvi nekaterih koagulacijskih dejavnikov, ki zaradi razgradnje izgubijo koagulacijske lastnosti in pridobijo antikoagulant. Tej vključujejo:

Antithombin I.
Antithombin ix.
XIA in VA Metafackers.
Febryopptides.
Auto-II-antikoagulant.
Antitromboplastika.
PDF - Proizvodi, ki so nastali med delitvijo (degradacija) fibrin pod delovanjem plazmina.

Patološki antikoagulanti

Pri nekaterih boleznih v krvi se lahko oblikujejo specifična protitelesa, ki preprečujejo strjevanje krvi. Lahko se proizvajajo proti kakršnim koli koagulacijskim faktorjem, vendar so zaviralci VIII in IX faktorjev najpogosteje oblikovani. Z nekaterimi avtoimunskimi boleznimi v krvi se pojavijo patološke beljakovine, ki imajo antitrombinsko delovanje ali zavirajo koagulacijske faktorje II, V, Xa.

Antikoagulantne droge

Umetne antikoagulante, ki so razvili veliko količino, so nepogrešljive droge v sodobni medicini.

Indikacije za uporabo

Indikacije za sprejem peroralnih antikoagulantov so:

miokardni infarkt;
pljučni infarkt;
odpoved srca;
tromboflebitis plovila noge;
žile tromboza in arterije;
phlebeurysm;
trombotične in embolestične kapi;
emumblic vaskularna škoda;
kronična anevrizma;
aritmije;
umetni srčni ventili;
preprečevanje ateroskleroze možganskih plovil, src, perifernih arterij;
mitralne okvare srca;
tromboembolizem po porodu;
opozorilo na trombozo po kirurških intervencijah.

Heparin - glavni predstavnik razreda neposrednih antikoagulantov

Klasifikacija antikoagulantov

Zdravila te skupine so razdeljena na neposredno in posredno glede na hitrost in mehanizem delovanja, kot tudi trajanje učinka. Neposredno neposredno vplivajo na koagulacijske faktorje krvi in \u200b\u200bzavirajo svojo dejavnost. Posredujejo posredno: upočasnijo sintezo dejavnikov v jetrih. V tabletah, v injiciranih raztopinah, v obliki mazil.

Ravno

Droge te skupine Zakon o koagulacijskih dejavnikih, zato se imenujejo hitri učinki. Preprečujejo nastanek fibrinskih niti, preprečujejo nastanek tromb in ustavi rast obstoječega. Razdeljeni so na več skupin:

heparini;
hirudin;
nizka molekulska masa heparina;
natrijev hidrocente;
danaparoid, lepirudin.

Heparinska mazilo se popolnoma trudi z modrice, ki se uporablja za zdravljenje tromboflebitis in hemoroidov

To je najbolj znan in skupni antikoagulant neposrednih ukrepov. Vbrizga se intravensko, pod kožo in intramuskularno, kot tudi kot lokalno sredstvo v obliki mazil. Heparinična zdravila vključujejo:

Nadroparin;
Adreparin;
PARNAPARIN;
Tinzaparin;
Dalstaparin;
Revizionarin;
Eanoksaparine.

Lokalni hepari se odlikujejo z rahlo prepustnostjo v tkivu in ne previsoko učinkovitost. Uporablja se za zdravljenje rozičnih nog, hemoroidov, modric. Najbolj znana in pogosto uporablja naslednja sredstva s heparinom:

Lyoton Gel;
Trombes gel;
Vololif;
Hepathersbin;
Troksevazin Neo.

Lioton - priljubljeno heparinocentno zdravilo za uporabo na prostem v varici

Heparins za intravensko in subkutano dajanje so velika skupina zdravil, ki so izbrani individualno in v procesu zdravljenja, ki jih drugi ne zamenjajo, saj niso enakovredni z dejanjem. Dejavnost teh zdravil dosega največ v približno treh urah, ukrep pa se nadaljuje čez dan. Ti heparini zmanjšujejo dejavnost tkiva in plazemskih dejavnikov, blok trombina, preprečuje nastanek fibrinskih preje, preprečujejo trombocitees.

Za zdravljenje tromboze globoke vene, srčni napad, tel, angina Pharnoards, so običajno predpisani, Eccaparin, Deltaparin.

Da bi preprečili tromboembolizem in trombozo, so predpisani heparin in revizija.

Natrijev natrijev natrijev natrij.
Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Torej, da se kri ne zruši, se doda preskusne cevi. Uporablja se za ohranjanje krvi in \u200b\u200bkomponent.

Posredna

Zmanjšajo jetra v jetrih nekaterih koagulacijskih faktorjev (VIII, IX, X, ProTROMINA), upočasnijo nastajanje beljakovin S in C, blokirajo proizvodnjo vitamina K.

Tej vključujejo:

Indondi -1,3-dion derivati. Predstavnik - fenilin. Ta peroralni antikoagulant je na voljo v tabletah. Njegovo delovanje se začne 8 ur po jemanju, največja učinkovitost doseže dan. Med sprejemom morate nadzorovati indeks protrombina in preveriti urin za prisotnost krvi v njem.
Kumarian. V naravnem mediju je Kumarin vsebovan v rastlinah (rezila, Donnik) v obliki sladkorjev. Prvič, njegov derivat - dicumarine je bil uporabljen za zdravljenje tromboze, ki je bil izoliran v 20-ih 20. stoletja od detelje.

Naslednja zdravila vključujejo posredne antikoagulante:

Acentokumarol,
Neodajevka.

Treba je ostati podrobneje o varfarinu - najbolj priljubljen agent. V tabletah. Njegova dejanja se pojavi po 1, 5 - 2 dneh, največja učinkovitost - približno teden dni. Predpisano varfarin pri napakah srca, utripajoče aritmijo, tel. Pogosto se zdravljenje izvaja za življenje.

Warfarin ne more biti pijan pri nekaterih boleznih ledvic in jeter, trombocitopenije, med ostrim krvavitvijo in nagnjenjem na krvavitev, med nosečnostjo, z laktazo insuficienco, prirojenim pomanjkanjem beljakovin C in S, DVC sindroma, če je absorpcija galaktoze in glukoze oslabljena.

Warfarin - glavni predstavnik razreda posrednega antike

Od stranskih učinkov je bolečina v trebuhu, bruhanje, driska, slabost, krvavitve, urolithis, žad, almopija, alergije. Na koži se lahko pojavi izpuščaj, srbenje, ekcem, vasskulit.

Glavna pomanjkljivost varfarina je veliko tveganje za razvoj krvavitev (gastrointestinalni, nosni in drugi).

Peroralni antikoagulanti nove generacije (NAK)

Sodobni antikoagulanti so nepogrešljiva orodja za zdravljenje številnih bolezni, kot so srčni napadi, tromboza, aritmije, ishemija in mnogi drugi. Na žalost imajo droge, ki so se izkazale, učinkovite, imajo veliko stranskih učinkov. Toda razvoj se ne ustavi, novi peroralni antikoagulanti pa se pojavijo na farmacevtskem trgu. Noak imajo obe prednosti in slabosti. Znanstveniki želijo pridobiti univerzalna sredstva, ki jih je mogoče sprejeti z različnimi boleznimi. Pripravki so v teku za otroke, pa tudi pri bolnikih, s katerimi so trenutno kontraindicirani.

Novi antikoagulanti imajo naslednje prednosti:

ko se sprejmejo zmanjša tveganje za krvavitev;
učinek zdravil se pojavi v 2 urah in hitro ustavi;
pripravki lahko sprejmejo bolnike, ki so bili kontraindicirani varfarin;
zmanjšal vpliv drugih sredstev in uporabljenih živil;
inhibicija trombina in trombin-povezanega faktorja je reverzibilen.

Obstajajo nove droge in slabosti:

veliko testov za vsako orodje;
treba je redno piti, medtem ko je sprejem starih zdravil lahko preskoči zaradi dolgega delovanja;
nestrpnost do nekaterih bolnikov, ki nimajo stranskih učinkov pri starih tablet;
tveganje krvavitve v prebavnem traktu.

Seznam novih zdravil je še vedno majhen. Eden od neposrednih Noak je Dabigatran. To je antikoagulant z nizko molekulsko maso, inhibitor trombina. Najpogosteje je predpisan kot profilaktično sredstvo za venski tromboembolizem.

Kar zadeva posredne antikoagulante, nato radikalno drugače od varfarina, dikoumarina, Synctum še ni razvit.

Nove droge apiksabahn, rivrxabahn, dabigatatran lahko postanejo alternativa utripajoče aritmije. Njihova glavna prednost je, da med njihovim sprejemom ni treba nenehno darovati kri in ne sodelujejo z drugimi zdravili. Hkrati so ta zdravila tako učinkovita in lahko preprečijo kap med aritmijami. Kar se tiče za tveganje krvavitve, je to enako ali nižje.

Kaj morate vedeti

Bolniki, ki so dodeljeni peroralni antikoagulanti, morajo vedeti, da imajo veliko kontraindikacij in neželenih učinkov. Ko jemljete te droge, morate upoštevati način porabe in prenesti dodatne preskuse krvi. Pomembno je izračunati dnevni odmerek vitamina K, saj antikoagulanti kršijo njegovo presnovo; Redno spremljajte tak laboratorijski kazalnik kot MNO (ali PH). Bolnik mora poznati prve simptome notranje krvavitve, da bi zaprosili za pomoč in spremembo zdravila.

Antiagreganta.

Zdravila te skupine prispevajo tudi in preprečujejo nastanek tromb, vendar je mehanizem delovanja drugačen. Deagregents zmanjšujejo strjevanje krvi zaradi upočasnjenja lepljenja trombocitov. Predpisane so za povečanje delovanja antikoagulantov. Poleg tega imajo antispazmodični in vazodilatorni učinek. Najbolj priljubljeni antiagreginti:

Aspirin je najbolj znan od te skupine. Šteje se, da je zelo učinkovito sredstvo za razširitev plovil za razmaščevanje krvi in \u200b\u200bpreprečevanje oblikovanja trombomov.
Tyothobiban - preprečuje lepljenje trombocitov.
Tiklopidin je prikazan v Ishemiji iz kupa, srčni napadi.
DIPYRIDAMOL je vazodilatorator.
Eptifibatit - blokira lepljenje trombocitov.

Aspirin - najbolj znan predstavnik skupine Antiagregent

Nova generacija zdravil vključuje diagram z aktivno snovjo s tikagrelorjem. Je antagonist reverzibilnega R2U receptorja.

Naravna orodja za licenco za krvi

Pripomočki zdravljenja z ljudskimi metodami se uporabljajo za preprečevanje tromboze trave z učinkom krvnega obtoka. Seznam takšnih rastlin je dovolj dolgo:

konj kostanj;
bark Willow;
mulberry;
forman;
wormwood;
tollga Vičerja:
rdeča detelja;
koren sladkega korena;
enading penja;
cikorija in drugi.

Pred topiranjem zelišč je priporočljivo, da se posvetujte z zdravnikom: vse rastline so lahko koristne.

Rdeča detelja se uporablja v ljudskem zdravilu kot sredstvo za izboljšanje pretoka krvi

Zaključek

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila za zdravljenje kardiovaskularnih patologij. Nemogoče jih je sprejeti sami. Imajo veliko kontraindikacij in neželenih učinkov, nenadzorovan sprejem teh zdravil pa lahko privede do krvavitve, vključno s skritimi. Imenovati jih in določi odmerjanje, če bi zdravnik, ki lahko upošteva vse značilnosti pretoka bolezni in možnih tveganj. Med zdravljenjem je potreben redni laboratorijski nadzor.

Pomembno je, da ne zamenjamo antikoagulantov in antiagregintov s trombolitičnimi zdravili. Glavna razlika je, da prvi ne more uničiti trombom, ampak le preprečiti ali upočasniti njen razvoj. Trombolitike so pripravki za intravaskularno dajanje, ki raztopijo krvne strdke.

Razdeljeni so na naravne antikoagulante in sintetične. Prvi se proizvajajo v telesu, druga je umetno izdelana in se uporablja v medicini kot droge.

Naravni

Lahko so fiziološki in patološki. Fiziološki antikoagulanti so običajno prisotni v plazmi. Patološki se pojavi v krvi pod določenimi boleznimi.

Primarni naravni antikoagulanti

Običajno se delijo v skupine:

Antitromboplastika.
Antitrombins.
Inhibitorji procesa fibrin samozavodi.

Pri zmanjševanju v krvi ravni primarnih fizioloških antikoagulantov se razvije tveganje tromboze.

Ta skupina snovi vključujejo:

Heparin. To je polisaharid, ki je sintetiziran v maščobnih celicah. Pomembne količine so vsebovane v pljučih in jetrih. V velikih odmerkih preprečuje proces koagulacije krvi na vseh stopnjah, zavira številne funkcije trombocitov.
Antitrombin III. Sintetizirano je v jetrih, se nanaša na alfa-glikoproteine. Zmanjša aktivnost trombina in nekatere aktivirane faktorje koagulacije krvi, vendar ne vpliva na ne aktivirane dejavnike. Antikoagulantna plazemska dejavnost je 75%, ki jo zagotavlja antitrombin III.
Protein C. Sintetizira se s celicami jeter parenhima in v krvi je neaktivna. Pokazalo se je na dejavnosti trombina.
S. Protein se sintetizira z endotelijskimi celicami in jetri parenhimi (hepatociti), odvisna od vitamina K.
Alpha-makroglobulin.
Antitromboplastika.
Kontaktni inhibitor.
Inhibitor lipidov.
Inhibitor dopolnjevanja-i.

Sekundarna fiziološka antikoagulanta

Antithombin I.
Antithombin ix.
XIA in VA Metafackers.
Febryopptides.
Auto-II-antikoagulant.
Antitromboplastika.
PDF - Proizvodi, ki so nastali med delitvijo (degradacija) fibrin pod delovanjem plazmina.

Patološki antikoagulanti

Antikoagulantne droge

Umetne antikoagulante, ki so razvili veliko količino, so nepogrešljive droge v sodobni medicini.

Indikacije za uporabo

Indikacije za sprejem peroralnih antikoagulantov so:

miokardni infarkt;
pljučni infarkt;
odpoved srca;
tromboflebitis plovila noge;
žile tromboza in arterije;
phlebeurysm;
trombotične in embolestične kapi;
emumblic vaskularna škoda;
kronična anevrizma;
aritmije;
umetni srčni ventili;
preprečevanje ateroskleroze možganskih plovil, src, perifernih arterij;
mitralne okvare srca;
tromboembolizem po porodu;
opozorilo na trombozo po kirurških intervencijah.

Heparin - glavni predstavnik razreda neposrednih antikoagulantov

Klasifikacija antikoagulantov

Ravno

heparini;
hirudin;
nizka molekulska masa heparina;
natrijev hidrocente;
danaparoid, lepirudin.

Heparinska mazilo se popolnoma trudi z modrice, ki se uporablja za zdravljenje tromboflebitis in hemoroidov

To je najbolj znan in skupni antikoagulant neposrednih ukrepov. Vbrizga se intravensko, pod kožo in intramuskularno, kot tudi kot lokalno sredstvo v obliki mazil. Heparinična zdravila vključujejo:

Lioton - priljubljeno heparinocentno zdravilo za uporabo na prostem v varici

Za zdravljenje tromboze globoke vene, srčni napad, tel, angina Pharnoards, so običajno predpisani, Eccaparin, Deltaparin.

Da bi preprečili tromboembolizem in trombozo, so predpisani heparin in revizija.

Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Torej, da se kri ne zruši, se doda preskusne cevi. Uporablja se za ohranjanje krvi in \u200b\u200bkomponent.

Posredna

Zmanjšajo jetra v jetrih nekaterih koagulacijskih faktorjev (VIII, IX, X, ProTROMINA), upočasnijo nastajanje beljakovin S in C, blokirajo proizvodnjo vitamina K.

Tej vključujejo:

Derivati \u200b\u200bindonde -1,3-DION. Predstavnik - fenilin. Ta peroralni antikoagulant je na voljo v tabletah. Njegovo delovanje se začne 8 ur po jemanju, največja učinkovitost doseže dan. Med sprejemom morate nadzorovati indeks protrombina in preveriti urin za prisotnost krvi v njem.
Kumarian. V naravnem mediju je Kumarin vsebovan v rastlinah (rezila, Donnik) v obliki sladkorjev. Prvič, njegov derivat - dicumarine je bil uporabljen za zdravljenje tromboze, ki je bil izoliran v 20-ih 20. stoletja od detelje.

Naslednja zdravila vključujejo posredne antikoagulante:

Warfarin - glavni predstavnik razreda posrednega antike

Od stranskih učinkov je bolečina v trebuhu, bruhanje, driska, slabost, krvavitve, urolithis, žad, almopija, alergije. Na koži se lahko pojavi izpuščaj, srbenje, ekcem, vasskulit.

Glavna pomanjkljivost varfarina je veliko tveganje za razvoj krvavitev (gastrointestinalni, nosni in drugi).

Peroralni antikoagulanti nove generacije (NAK)

Novi antikoagulanti imajo naslednje prednosti:

ko se sprejmejo zmanjša tveganje za krvavitev;
učinek zdravil se pojavi v 2 urah in hitro ustavi;
pripravki lahko sprejmejo bolnike, ki so bili kontraindicirani varfarin;
zmanjšal vpliv drugih sredstev in uporabljenih živil;
inhibicija trombina in trombin-povezanega faktorja je reverzibilen.

Obstajajo nove droge in slabosti:

veliko testov za vsako orodje;
treba je redno piti, medtem ko je sprejem starih zdravil lahko preskoči zaradi dolgega delovanja;
nestrpnost do nekaterih bolnikov, ki nimajo stranskih učinkov pri starih tablet;
tveganje krvavitve v prebavnem traktu.

Kar zadeva posredne antikoagulante, nato radikalno drugače od varfarina, dikoumarina, Synctum še ni razvit.

Kaj morate vedeti

Antiagreganta.

Zdravila te skupine prispevajo tudi k odvajanju krvi in \u200b\u200bpreprečujejo nastanek tromb, vendar je mehanizem delovanja drugačen. Deagregents zmanjšujejo strjevanje krvi zaradi upočasnjenja lepljenja trombocitov. Predpisane so za povečanje delovanja antikoagulantov. Poleg tega imajo antispazmodični in vazodilatorni učinek. Najbolj priljubljeni antiagreginti:

Aspirin je najbolj znan od te skupine. Šteje se, da je zelo učinkovito sredstvo za razširitev plovil za razmaščevanje krvi in \u200b\u200bpreprečevanje oblikovanja trombomov.
Tyothobiban - preprečuje lepljenje trombocitov.
Tickovcidin je prikazan v Ishemiji, srčni napadi, za preprečevanje tromboze.
DIPYRIDAMOL je vazodilatorator.
Eptifibatit - blokira lepljenje trombocitov.

Aspirin - najbolj znan predstavnik skupine Antiagregent

Nova generacija zdravil vključuje diagram z aktivno snovjo s tikagrelorjem. Je antagonist reverzibilnega R2U receptorja.

Naravna orodja za licenco za krvi

Pripomočki zdravljenja z ljudskimi metodami se uporabljajo za preprečevanje tromboze trave z učinkom krvnega obtoka. Seznam takšnih rastlin je dovolj dolgo:

konj kostanj;
bark Willow;
mulberry;
forman;
wormwood;
tollga Vičerja:
rdeča detelja;
koren sladkega korena;
enading penja;
cikorija in drugi.

Pred topiranjem zelišč je priporočljivo, da se posvetujte z zdravnikom: vse rastline so lahko koristne.

Rdeča detelja se uporablja v ljudskem zdravilu kot sredstvo za izboljšanje pretoka krvi

Zaključek

V enem primeru je navedeno, da je treba cikorijo skupaj z zelenicami odstraniti iz prehrane, na seznamu naravnih sredstev (boogulisti) se imenuje cikorija. Torej, kako razumeti, ga lahko vzamete vzporedno z varfarinom ali ne?

Farmakološka skupina - Antikoagulanti

Sredstva za pripravke so izključene. Omogoči

Opis

Antikoagulanti se večinoma zavirajo z videzom fibrinskih niti; Ovirajo trombozo, prispevajo k prenehanju rasti že nastalega tromb, izboljšajo učinke endogenih fibrinolitičnih encimov.

Antikoagulanti so razdeljeni na 2 skupini: a) antikoagulante neposredno - hitra akcija (natrijev heparin, tlak kalcijevega kalcija, natrijev eneokparin et al.), Učinkovito in vitro. in v vivo.; b) Antiakoagulanti Posredni (antagonisti vitamina K) - Dolgoročni ukrep (Warfarin, Phneneone, Acenokumarol itd.) v vivo. In po latentnem obdobju.

Antikoagulantni učinek heparina je povezan z neposrednim delovanjem na koagulacijskem sistemu krvi zaradi nastajanja kompleksov s številnimi gemochaguacijskih dejavnikov in se manifestirajo pri zaviranju I, II in III fazah koagulacije. Heparin se aktivira samo v prisotnosti antitrombin III.

Antikoagulanti posrednih učinkov - derivati \u200b\u200boksikuminarina, indij, konkurenčno zavirajo reduktat vitamina K, ki zavirajo aktiviranje slednjega v telesu in ustavijo sintezo K-vitaminov, ki so odvisne v plazme hemostaza v plazmi - II, VII, IX, X .

Priprave

Prva pomoc
Spletna trgovina
O podjetju
Kontakti.

Objavljanje stikov:
E-naslov:
Naslov: Rusija, Moskva, Ul. 5. glavna, d. 12.

Pri označevanju informacijskih materialov, objavljenih na spletni strani www.rlsnet.ru, je obvezna povezava z virom informacij.

Vse pravice pridržane

Brez komercialne uporabe materialov

Informacije so namenjene zdravstvenim delavcem

Antikoagulanti: Glavni pripravki

Zapleti, ki jih povzroča tromboza plovila, so glavni vzrok smrti pri bolezni srca in ožilja. Zato je v sodobni kardiologiji zelo pomembno, da se prepreči razvoj tromboze in embolizma (blokada) plovil. Koagulacija krvi v najpreprostejši obliki je lahko zastopana kot interakcija dveh sistemov: trombociti (celice, ki so odgovorna za tvorbo krvnih strdkov) in raztopljene v beljakovin krvnih plazma - koagulacijski faktorji, pod delovanjem fibrin. Nastalo trombost je sestavljen iz konglomerata trombocitov, štrleče fibrinske niti.

Dve skupini zdravil se uporabljata za preprečevanje tvorbe trombus: antiagreginti in antikoagulanti. Antiagreginti preprečujejo nastanek trombocitnih strdkov. Antikoagulanti blokirajo encimske reakcije, ki vodijo do tvorbe fibrin.

V našem članku bomo pogledali glavne skupine antikoagulantov, indikacij in kontraindikacij za njihovo uporabo, neželene učinke.

Razvrstitev

Odvisno od točke uporabe se razlikujejo antikoagulanti neposrednega in posrednega ukrepanja. Antikoagulanti neposrednega ukrepanja zmanjšuje sintezo trombina, tvorba fibrin fibrin je onemogočen. Antikoagulanti posrednega ukrepa zatirajo procese izobraževanja v jetrih krvnih koagulacijskih dejavnikov.

Neposredni koagalanti: heparin in njegovi derivati, neposredni inhibitorji trombina, kot tudi selektivni inhibitorji faktorja ha (eden od faktorjev koagulacije krvi). Indirektni antikoagulanti vključujejo antagoniste Vitamin K.

Vitamin Antagonists:
- Phoenindion (fenilin);
- Warfarin (Warfarex);
- Acentokumarol (Synkumo).
Heparin in njegovi derivati:
- Heparin;
- Antrombin III;
- Dalteparin (Fragmin);
- EANOXPARINE (Anfira, Gemapaxan, Klexan, Enichum);
- Sprednja (Fraxipart);
- PARNAPARIN (Fluaxum);
- Sulodekkside (angaoblyux, plovilo zapad F);
- Bemiparin (kibor).
Neposredni zaviralci trombina:
- Bivalirudin (angiox);
- Dabigatran ETEXLATE (Pradaksa).
Selektivni zaviralci sena faktorja:
- Apiksabah (Erikvis);
- Fondaparinux (Arikstra);
- Rivrxabah (ksarato).

Vitamin K. Antagonisti

Antikoagulanti posrednega ukrepa - podlaga za preprečevanje trombotičnih zapletov. Njihove tablete obrazce se lahko vzamejo dolgo časa na ambulanti. Uporaba posrednih antikoagulantov je izkazala, da je frekvenca tromboemboličnih zapletov (infarkt, kap) med atrijsko fibrilacijo in prisotnostjo umetnega srčnega ventila.

Fenilin se trenutno ne uporablja zaradi velikega tveganja neželenih učinkov. SincUmar ima dolgo obdobje delovanja in se nabira v telesu, zato se zaradi težav nadzora nad zdravljenjem uporablja redko. Najpogostejša priprava iz antagonistične skupine Vitamin K je varfarin.

Warfarin se razlikuje od drugih posrednih antikoagulantov z zgodnjim učinkom (10 do 12 ur po sprejemu) in hitro prenehanje neželenih učinkov z zmanjšanjem odmerka ali odpovedi zdravila.

Mehanizem delovanja je povezan z antagonizmom tega zdravila in vitamina K. Vitamin K sodeluje pri sintezi nekaterih koagulacijskih dejavnikov. Pod delovanjem varfarina je ta proces zlomljen.

Warfarin je predpisan za preprečevanje in rast ven tromb. Uporablja se za dolgoročno terapijo v atrijski fibrilaciji in v prisotnosti tromb Intracardiac. S temi državami se tveganje za srčne napade in poteze, povezane z blokado krvnih žil s strankami trombomov, bistveno povečale. Warfarina pomaga preprečevati te težke zaplete. To zdravilo se pogosto uporablja po utrpevanju miokardnega infarkta, da se prepreči ponovno koronarna katastrofa.

Po protetiziranju srčnih ventilov je sprejem varfarina potreben vsaj nekaj let po operaciji. To je edini antikoagulant, ki se uporablja za preprečevanje oblikovanja krvnih strdkov na umetnih srčnih ventilih. Nenehno jemljete to zdravilo, zlasti z nekaj trombofilije, zlasti antifosfolipidni sindrom.

Warfarine je predpisana z dilatacijo in hipertrofično kardiomiopatijo. Te bolezni spremlja širitev votlin srca in / ali hipertrofije svojih zidov, ki ustvarja predpogoje za oblikovanje Intracardiac trombov.

Pri zdravljenju varfarina je treba oceniti njeno učinkovitost in varnost z nadzorom MNA - mednarodnim normaliziranim razmerjem. Ta kazalnik je ocenjen vsakih 4 - 8 tednov sprejema. Glede na zdravljenje mora biti MNO 2,0 - 3.0. Ohranjanje normalne vrednosti tega kazalnika je zelo pomembno za preprečevanje krvavitev, na eni strani in povečano koagulacijo krvi, na drugi strani.

Nekatera hrana in zdravilna zelišča povečujejo delovanje varfarina in povečanje tveganja krvavitve. Je brusnica, grenivka, česen, koren in ginger, ananas, kurkuma in drugi. Oslabi antikoagulantni učinek drog snovi, ki jih vsebujejo liste Kochan, Bruselj, kitajskega zelja, pese, peteršilja, špinače, solate zapah. Bolnike, ki gostijo varfarin, ne morejo biti opuščeni iz teh izdelkov, vendar jih redno vzamejo v majhnih količinah, da bi preprečili močna nihanja zdravil v krvi.

Neželeni učinki vključujejo krvavitev, anemijo, lokalno trombozo, hematom. Dejavnost živčnega sistema z razvojem malimacije, glavobolov, kršitev okusa se lahko krši. Včasih slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, kršitev delovanja jeter. V nekaterih primerih je na kožo prizadeta, vijolična slika prstov stopala, parestezijo, vaskulitisa, hlajenje okončin. Možno je razviti alergijsko reakcijo v obliki kože, urtikarije, angioedema edema.

Warfarin je med nosečnostjo kontraindicirana. Ne bi smelo biti imenovano z nobenimi državami, povezanimi z grožnjo krvavitve (poškodbe, operacije, ulcerozne lezije notranjih organov in kože). Ne uporablja ga za aneurizme, perikardius, nalezljiv endokarditis, huda arterijska hipertenzija. Kontraindikacija je nezmožnost ustreznega laboratorijskega nadzora zaradi nedostopnosti laboratorija ali značilnosti bolnikove osebnosti (alkoholizem, anorganizacija, senilna psihoza itd.).

Heparin.

Eden od glavnih dejavnikov, ki preprečujejo koagulacija krvi, je antitrombin III. Nemfrakcionirani heparin se veže na krvi in \u200b\u200bvečkrat poveča dejavnost svojih molekul. Kot rezultat, reakcije, namenjene nastajanju krvnih strdkov v plovilih, je potlačeno.

Heparin se uporablja za več kot 30 let. Uporabljala se je subkutano. Zdaj je verovano, da je treba nemoten heparin dajati intravensko, kar olajšuje nadzor nad varnostjo in učinkovitostjo zdravljenja. Za subkutano uporabo se priporočajo nizke molekulske teže heparinov, govorili bomo o spodaj.

Heparin se najpogosteje uporablja za preprečevanje tromboemboličnih zapletov v akutni miokardni infarkt, vključno med trombolizo.

Laboratorijska kontrola vključuje določitev aktiviranega delovnega koagulacije delnega tromboplasta. Glede na zdravljenje heparina po 24 do 72 urah, mora biti 1,5 - 2-krat več vira. Prav tako je treba nadzorovati število trombocitov v krvi, da ne bi zamudili razvoja trombocitopenije. Ponavadi se heparinoterapija nadaljuje 3 do 5 dni s postopnim zmanjšanjem odmerka in nadaljnje odpoved.

Heparin lahko povzroči hemoragičen sindrom (krvavitev) in trombocitopenijo (zmanjšanje števila trombocitov v krvi). Z dolgoročno uporabo v velikih odmerkih, razvoj alopecije (plešavost), osteoporoza, hipoalomdosteronizem je verjetno. V nekaterih primerih nastanejo alergijske reakcije, pa tudi povečanje ravni alaninotransferaze v krvi.

Heparin je kontraindiciran v hemoragičnem sindromu in trombocitopeniji, ulcerozni bolezni želodca in 12-rosewind, krvavitev iz urinarnega trakta, perikardija in akutne anevrizma srca.

Nizko molekulski heparini

Dateparin, Enchsaparin, PARNAPARIN, PARNAPARIN, SALUBAKSID, Bemparin je pridobljen iz nefrakcioniranega heparina. Od slednje se razlikujejo po manjši velikosti molekule. To povečuje varnost zdravil. Ukrep postane daljša in predvidljiva, zato uporaba nizke molekulske teže heparinov ne zahteva laboratorijskega nadzora. Lahko se izvede z uporabo fiksnih odmerkov - injekcijskih brizg.

Prednost nizke molekulske teže heparinov je njihova učinkovitost pri subkutani dajanju. Poleg tega so bistveno pod tveganjem stranskih učinkov. Zato se trenutno izvedeni finančni instrumenti heparina premaknejo heparin iz klinične prakse.

Nizek molekulski teže heparini se uporabljajo za preprečevanje tromboemboličnih zapletov v kirurških operacijah in trombozi globokih žil. Uporabljajo se pri bolnikih v postelji in imajo veliko tveganje takih zapletov. Poleg tega so ta zdravila široko predpisana na nestabilni angini in miokardnem infarktu.

Kontraindikacije in neželeni učinki te skupine so enaki kot heparin. Vendar pa je resnost in pogostost neželenih učinkov bistveno manj.

Neposredni zaviralci trombina

Neposredni zaviralci trombina, kar jasno iz imena, neposredno inaktivirajo trombin. Hkrati pa zavirajo dejavnost trombocitov. Uporaba teh zdravil ne zahteva laboratorijskega nadzora.

Bibloudin se daje intravensko z akutnim miokardnim infarktom za preprečevanje trombemboličnih zapletov. V Rusiji se to zdravilo še ne uporablja.

Dabigatran (Pradaksa) je tableta za zmanjšanje tveganja tromboze. Za razliko od varfarina, ne sodeluje z živilskimi izdelki. Študije tega zdravila se nadaljujejo pod stalno obliko atrijske fibrilacije. Zdravilo je dovoljeno za uporabo v Rusiji.

Selektivni zaviralci faktorja faktorja

Fondaparinux je povezan z antitrombinom III. Tak kompleks inaktiviva X-faktor inaktiviranje, zmanjšanje intenzivnosti tromboze. Predpisano je subkutano z akutnim koronarnim sindromom in vensko trombozo, vključno s pulmonalno arterijo tromboembolizma. Zdravilo ne povzroča trombocitopenije in ne vodi do osteoporoze. Laboratorijski nadzor nad njegovo varnostjo ni potreben.

Fondaparinux in bibludin sta posebej prikazana pri bolnikih s povečanim tveganjem krvavitve. Zmanjšanje pogostosti zapiranja krvi v tej skupini bolnikov, ta zdravila bistveno izboljšajo napoved bolezni.

Klinična preskušanja so preizkušeni inhibitorji faktorja HA v obliki tablet.

Najpogostejši neželeni učinki vključujejo anemijo, krvavitev, bolečine v trebuhu, glavobol, srbenje s kožo, povečanje dejavnosti transaminaze.

Kontraindikacije - aktivna krvavitev, huda odpoved ledvic, nestrpnost do sestavin drog in nalezljivega endokarditisa.

Kaj so antikoagulanti, ki so od njih neposredni in posredni na droge

Da bi se izognili nastanku krvnih strdkov, kot so nevarni krvni strdki, je farmakološka skupina, imenovana antikoagulant - seznam zdravil v katerem koli medicinskem imeniku. Takšna zdravila zagotavljajo nadzor viskoznosti krvi, številni patološki procesi preprečujejo, uspešno obravnavajo posamezne bolezni sistema za oblikovanje krvi. Da bi bila izterjava dokončna, najprej je treba določiti in odstraniti faktorje koagulacije krvi.

Kaj je antikoagulante

To so predstavniki ločene farmakološke skupine, proizvedene v obliki tablet in injekcij, ki so namenjene za zmanjšanje viskoznosti krvi, preprečevanje tromboze, preprečevanje kap, v kompleksni terapiji miokardnega infarkta. Takšna zdravila ne samo produktivno zmanjšajo koagulacijo sistemskega pretoka krvi, temveč tudi vzdržujejo elastičnost žilnih zidov. Z večjo aktivnostjo trombocitov, antikoagulante blokirajo tvorbo fibrin, ki je primerna za uspešno zdravljenje tromboze.

Indikacije za uporabo

Antikoagulanti se ne uporabljajo samo za uspešno preprečevanje tromboembolizma, je ta sestanek primeren za povečano aktivnost trombina in potencialne nevarnosti tvorbe v žilnih stenah nevarnega za sistemski pretok krvi krvi. Koncentracija trombocitov se postopoma zmanjšuje, krva pridobi dovoljeni pretok, bolezen pa se umika. Seznam, ki omogoča uporabo pripravkov, je obsežen, njihovi strokovnjaki pa so predpisani z:

ateroskleroza;
bolezni jeter;
tromboza žil;
žilne bolezni;
tromboza spodnjega votlega vena;
tromboembolizem;
trombach hemoroidi;
fleate;
poškodbe različne etiologije;
varicose.

Razvrstitev

Prednosti naravnih antikoagulantov so očitne, ki jih telo sintetizira in prevladujejo v zadostni koncentraciji za nadzor viskoznosti krvi. Vendar pa je lahko naravni zaviralci koagulacije podvrženi številnim patološkim procesom, zato je treba uvesti v shemo kompleksnega zdravljenja sintetičnih antikoagulantov. Pred določitvijo seznama zdravil mora pacient uporabiti za zdravnika, ki odpravlja morebitne zdravstvene zaplete.

Neposredni antikoagulanti

Seznam takšnih zdravil je zasnovan tako, da zavira aktivnost trombina, zmanjšana sinteza fibrin, normalno delovanje jeter. To so heparini lokalnega delovanja subkutane ali intravenske dajatve, ki so potrebni za zdravljenje krčnih žil spodnjih okončin. Aktivne sestavine se produktivno absorbirajo v sistemski krvni obtok, delujejo ves dan, učinkovito, kadar se dajemo subkutano kot uporaba peroralno. Med heparini z nizko molekulsko maso, zdravniki razlikujejo naslednji seznam zdravil, namenjenih za uvedbo heparinov lokalno, intravensko ali znotraj:

Delno;
Lioton gel;
Kleksan;
Mazilo heparina;
Fragmin;
Hepathersbin;
Natrijev natrij (heparin se daje intravensko);
Klivarone.

Posredni antikoagulanti

To so priprave dolgotrajnega ukrepanja, ki neposredno delujejo na strjevanje krvi. Antikoagulanti posrednega ukrepa prispevajo k oblikovanju protrombina v jetrih, vsebuje v kemijski sestavi vitaminov za telo. Na primer, varfarin je predpisan na šimski aritmiji in umetni srčni ventili, medtem ko je priporočeni odmerek aspirina manj produktivni v praksi. Seznam zdravil je naslednja klasifikacija serije Kumarina:

Če želite hitro normalizirati strjevanje krvi in \u200b\u200bpreprečiti trombozo plovila po miokardnem infarktu ali palcu, zdravniki močno priporočajo peroralne antikoagulante z vsebnostjo v kemični sestavi vitamina C. Predpiše tovrstno zdravila in druge patologije kardiovaskularnega sistema, ki je nagnjena k kronični ponovitvi. V odsotnosti obsežnih bolezni ledvic je treba poudariti naslednji seznam peroralnih antikoagulantov:

Nak antikoagulant.

To je nova generacija ustnih in parenteralnih antikoagulantov, katerih razvoj se ukvarja s sodobnimi znanstveniki. Med prednostmi takega imenovanja je hiter učinek, popolna varnost tveganja krvavitve, reverzibilna inhibicija trombina. Vendar pa obstajajo tudi pomanjkljivosti takih peroralnih antikoagulantov, in tukaj je njihov seznam: krvavitev v prebavne organe, prisotnost neželenih učinkov in kontraindikacije. Poleg tega, da se zagotovi dolg terapevtski učinek, je treba inhibitorje trombina je treba jemati dolgo časa, ne da bi motili priporočene dnevne odmerke.

Droge so univerzalne, vendar je tožba v prizadetem organizmu bolj selektivna, je začasna, zahteva dolgoročno uporabo. Da bi normalizirali strjevanje krvi brez resnih zapletov, je priporočljivo, da vzamemo enega od navedenih seznamov peroralnih antikoagulantov nove generacije:

Cena za antikoagulante

Če je potrebno v najkrajšem možnem času za zmanjšanje koagulacije krvi, zdravniki strogo v skladu z medicinskim pričanjem priporočamo, da jemlje antikoagulante - seznam zdravil je obsežen. Končna izbira je odvisna od farmakoloških značilnosti te bolne prehrane, stroški v lekarnah. Cene so različne in pozorne na terapevtski učinek. Spodaj je mogoče podrobneje seznaniti s cenami v Moskvi, hkrati pa ne pozabite na glavna merila za takšen nakup. Zato:

Ime antikoagulanta - s seznama drog

Opomba!

Glive vas ne bo več motila! Elena Malysheva pripoveduje podrobnosti.

Elena Malysheva- Kako izgubiti težo, ne da bi naredila karkoli!

Skoraj vsi bolniki, ki trpijo zaradi bolezni srca, morajo sprejeti posebna zdravila, ki razredčujejo kri. Vsa ta zdravila lahko razdelimo na 2 glavne vrste: neposredno delovanje antikoagulantov in antagonistov vitamina K (posredni učinek). Kako ugotoviti, kakšna je razlika med temi podvrstitvami in kakšen je mehanizem njihovega vpliva na telo?

Značilnosti uporabe posrednih antikoagulantov

Antikoagulanti posrednega ukrepa kršijo proces sintetizacije koagulacijskih faktorjev v jetrih (Prombrin in Proconverter). Njihov učinek se manifestira v 8-12 urah po dajanju in traja od več dni do dveh tednov. Najpomembnejša prednost teh zdravil je, da imajo kumulativni učinek. Vitamin K Antagonisti (drugo ime posrednih antikoagulantov) se uporabljajo za primarno in sekundarno preprečevanje tromboembolizma za več kot 50 let. Vitamin K je sestavni del procesa koagulacije.

Vitamin K Antagonisti Kličejo posredne antikoagulante

Varfarin in drugi derivati \u200b\u200bKumarina so najpogosteje uporabljeni antikoagulanti posrednega ukrepanja. AVC (skrajšano ime antagonistov vitamina K) ima številne omejitve, zato ne smete sami zagnati svojega sprejema. Pravilni odmerek lahko izbere samo kvalificirani zdravnik, ki temelji na rezultatih preskusov. Redni nadzor kazalnikov krvi je zelo pomemben za pravočasno prilagajanje odmerka. Zato je treba upoštevati, da če je zdravnik imenovan za varfarin 2-krat na dan, je prepovedano zmanjšati neodvisno ali povečati odmerek.

Prav tako ni priporočljivo obnoviti zdravilo za prejemanje zdravila v enakem odmerku po dolgem premoru. Warfarine ima pol-življenje 40 ur in začne delovati vsaj po 7 dneh. Zdravilo se presnavlja v jetrih in se izloča iz telesa z urinom. Trenutno je varfarine še vedno optimalno zdravljenje bolnikov z ishemično kapjo.

Seznam posrednih antikoagulantov in njihovega mehanizma

Seznam antikoagulantov posrednih ukrepov vodi varfarin (drugo trgovsko ime "Kumadin"). To je ena izmed najbolj priljubljenih zdravil, ki so predpisana za preprečevanje krvnih strdkov. Manj priljubljenih vitaminskih antagonističnih zdravil - Synkumar, acentokumarol in dikumarol. Mehanizem delovanja teh zdravil je enak: zmanjšanje aktivnosti absorpcije vitamina K, ki vodi do izčrpavanja vitamina K-odvisnih krvnih faktorjev krvi.

Bolniki, ki jemljejo varfarin in antikoagulantne sinonima, bi morale omejiti vsakodnevno uporabo vitamina K s hrano in aditivom za živila. Nenadne spremembe v ravni vitamina v telesu se lahko znatno povečajo ali zmanjšajo učinek antikoagulantne terapije.

Slabosti vitaminskih antagonistov

Warfarin je pravi »starina« farmacevtski trg

Do konca leta 2010 je bil antagonist vitamina K (varfarin) edini peroralni antikoagulant, ki ga je odobrila Svetovna zdravstvena organizacija, za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih s podpuščanjem atrijske fibrilacije in zdravljenja venske trombembolizma. Za pol stoletja so farmacevti podrobno preučevali učinkovitost zdravila in jasno opredelili pomanjkljivosti in neželene učinke.

Najpogostejše se lahko pripišemo:

ozko terapevtsko okno (za zastrupitev je dovolj, da pije najmanjše število tablet);
interakcija z izdelki, bogatimi z vitaminom K (sprejemni tableti v kombinaciji z dnevno uporabo zelene zelenjave lahko privede do hiperkalemije);
zamuda antikoagulantnega učinka (to pomeni, da je med začetkom zdravljenja več tednov in prejemanje prvih rezultatov). Za preprečevanje venske tromboze je tak izraz predolg;
potrebo po pogostih spremljanju krvnega stanja in prilagoditve odmerka;
možnost modrice in krvavitve.

Kaj lahko vpliva na učinek sprejemanja antagonistov vitamina K?

AVC antikoagulant učinek lahko pomembno vpliva na takšne dejavnike:

starost;
telesna masa;
obstoječa prehrana;
sprejemanje zeliščnih dodatkov;
sprejem drugih zdravil;
genetske bolezni.

Prednosti in pomanjkljivosti antikoagulantnih zdravil neposredno

V zadnjih 6 letih se je na farmacevtskem trgu pojavil nove neposredne antikoagulante. So alternativa vitaminskim antagonistom za zdravljenje tromboembolizma in tromboze preprečevanja. Neposredni peroralni antikoagulanti (PPA) so učinkovitejši in varni analog vitamina K. Antagonistov

Neposredni antikoagulanti - edina alternativa vitaminskim antagonistom

Popularnost papeža med kardiologi in bolniki ni neverjetna, saj je mogoče opaziti med prednostimi:

hiter začetek delovanja;
relativno kratko razpolovno dobo;
prisotnost specifičnih antidotetov (lahko koristna pri zdravljenju akutnih ishemičnih potez, kot tudi za odpravo post-rally negativnih simptomov);
fiksni odmerek;
pomanjkanje neposrednega vpliva prehranskih aditivov na dnevni odmerek zdravila;
pomanjkanje potrebe po redno laboratorijske krvne kontrole.

Najpogostejši stranski učinek, ki izhaja iz PPA, je povečano tveganje za krvavitev. Toda ocenjena grožnja močne krvavitve je precej majhna v primerjavi s koristmi, ki jih dajejo neposredni antikoagulanti.

Trgovska imena neposrednih antikoagulantov in mehanizma njihovega delovanja

Razvrstitev neposrednih učinkov je nekoliko bolj obsežna. Dabigatran Etexlate (trgovsko ime "Prakaksa") je neposredni inhibitor trombina. To zdravilo je bil prvi neposredni peroralni antikoagulant, ki ga je odobrila medicinska skupnost. Dobesedno že več let smo bili dodani inhibitorji neposrednih antikoagulantov v vrstice neposrednega antikoagulanta (xalerto in edoxaban). Dolgotrajna klinična preskušanja so pokazale visoko učinkovitost zgoraj navedenih pripravkov pri preprečevanju kap in zdravljenju tromboze. PPA ima očitne prednosti nad varfarinom, kar je najpomembneje, zdravila se lahko uvedejo brez rednega spremljanja kazalnikov krvi.

Pradaksa - najbolj raziskana neposredna antikoagulant

Mehanizem PPA se bistveno razlikuje od antagonističnega mehanizma vitamina K. Vsaka neposredna akcija protikoagulant vsebuje majhne molekule, ki se selektivno vežejo na katalitski del trombina. Ker trombina prispeva k koagulaciji s pretvorbo fibrinogena v fibrin prejo, dabigatatran ustvarja učinek blokiranja teh niti.

Dodatni učinkoviti mehanizmi neposrednih antikoagulantov vključujejo deaktiviranje trombocitov in zmanjšanje aktivnosti koagulacije krvi. Razpolovna doba te skupine zdravil je 7-14 ur, čas terapevtskega učinka se giblje od ene do štiri ure. Neposredni antikoagulanti se kopičijo v jetrih z tvorbo aktivnih metabolitov in izhajajo iz telesa z urinom.

Tudi dve vrsti heparinov se uporabljata kot antikoagulante - nephrante (NFG) in nizka molekulska masa (NMG). Nizko besedni heparin se uporablja za preprečevanje in zdravljenje ne-težke tromboze že več desetletij. Slabosti NFH so, da ima izmenični antikoagulantni učinek, kot tudi omejeno biološko uporabnost. Nizka molekulska masa heparina dobimo iz depolimerizacije nizke standarde.

Nizka molekulska masa heparina ima posebno distribucijo molekulske mase, ki določa njegovo antikoagulantno aktivnost in trajanje delovanja. Prednost NMG je, da je mogoče zlahka izračunati potreben odmerek, kot tudi, da se ne bojijo hudih stranskih učinkov. Iz teh razlogov je podvrsta z nizko molekulsko maso heparina, ki se uporablja v večini bolnišnic na svetu.

Heparin raztopina se uporablja kot antikoagulant

Zaporedje in pravilnost je bistvenega pomena za učinkovito zdravljenje z neposrednimi antikoagulanti. Ker imajo pripravki te vrste kratko razpolovni čas, bolniki, ki namerno ali naključno prenesejo vnos odmerka, ogrožajo trombozo ali pojav neustreznega koagulacije. Glede na to, da pozitivni učinek PPA hitro izgine, ko se zdravilo izprazni v telo, je izjemno pomembno, da izpolnjujejo zdravniški sprejemnik.

Ali je mogoče kombinirati antikoagulante neposredno in posredno ukrepanje?

Kot je že postalo jasno, se antikoagulanti uporabljajo s terapevtskimi in profilaktičnimi cilji za srčne napade, angino, embolis plovil različnih organov, tromboze, tromboflebitis. Z akutnimi državami se običajno predpisujejo neposredni akcijski antikoagulanti, ki zagotavljajo takojšen učinek in preprečujejo strjevanje krvi. Po 3-4 dneh (odvisno od uspeha primarnega zdravljenja) lahko zdravljenje poveča antikoagulante posrednih učinkov.

Kombinirana antikoagulantna terapija se izvaja tudi pred operacijami na srcu in plovilih, ko preplavijo kri, kot tudi za preprečevanje tromboze. Zdravljenje s kombinacijo različnih vrst antikoagulantov je treba izvesti pod stalnim nadzorom medicinskih delavcev. Zaradi povečanja frekvence angine napadov in paroksizmalne utripajoče aritmije, pri zdravljenju dveh vrst drog hkrati, se prisotnost oborine v urinu nenehno spremlja, stopnja koagugacije krvi in \u200b\u200braven protrombina v kri.

Kombinirana antikoagulantna terapija mora biti pod nadzorom zdravnikov

Zdravljenje s kombinacijo različnih antikoagulantov je kontraindicirano na:

hemoragična diateza;
bolezni, ki jih spremlja zmanjšanje koagulacije krvi;
med nosečnostjo;
kršitev funkcije jeter in ledvic;
maligne neoplazme;
peptične bolezni.

Prav tako je treba nujno prekiniti kombinirano terapijo, ko se v urinu pojavi kri.

Kako ugotoviti učinkovitost recepcije antikoagulantov?

Posredni koagalanti so lahko zaznati v krvi in \u200b\u200bcelo merijo njihovo učinkovitost. Za to je bil razvit poseben kazalnik pod imenom "Mednarodno normalizirano razmerje".

Oseba, ki ne sprejema posrednih antikoagulantov, bo imela veliko pod 1.
Bolnik, ki jemlje Warfarin, bo MNO med 2,0 in 3.0. Videti bodo tako visoke kazalnike, bodo zdravniki pripravljeni na dejstvo, da se lahko pojavi nenadna krvavitev.
Kazalnik MNA med 1 in 2 bo pokazal, da lahko bolnik ogroža razvoj ishemične kap.
S 4 in več je največje nevarnost ne-prazne krvi in \u200b\u200brazvoja hemoragične kapi.

Analiza krvi na MKNA je kaže na posredno antikoagulantno terapijo

Toda preskus krvi na mnogih ne bo dal objektivnih kazalnikov, če bolnik sprejme neposredne antikoagulante. Največji problem, povezan z najnovejšimi ravnimi antikoagulanti, je pomanjkanje zanesljivega načina za oceno njihove učinkovitosti. Zdravniki lahko ugotovijo čas ustavitve krvavitve, vendar ni kazalnika, ki bi ocenil prisotnost antikoagulantnega učinka. Na primer, to je zelo pomembno pri zdravljenju bolnikov, ki so vstopili v ambulante v nezavedni državi. Če ni podatkov o sprejemu antikoagulantov bolnikov z neposrednimi ukrepi, ni določena v medicinski zapisnik z neposrednim ukrepom, je zelo težko hitro identificirati v krvi.

Kaj storiti s prevelikim odmerjanjem?

Kljub vsem prednostim so zdravniki še vedno zaskrbljeni zaradi pomanjkanja posebnih antidotov za uporabo, če je nastala preveliko odmerjanje. Da bi preprečili tako težko stanje, zdravniki spoštujejo naslednja pravila:

zmanjšajte odmerek Epobasana po 7 dneh uporabe;
xALERTO zahteva zmanjšanje odmerka po 21 dneh.

Trenutno, v primeru nevarne krvavitve, vključno s posrednimi antikoagulanti, ki jih povzročajo posredni antikoagulanti, se bolnik uvede sveže zamrznjeno plazmo, koncentrat protrombinskega kompleksa, pa tudi fitonadion.

Fitonadion - eden od redkih protistrupov proti antikoagulantom

Farmakologija in mehanizem delovanja vsakega protistrupa se razlikujejo. Za različne antikoagulante bodo potrebne različne odmerke in strategije za uvedbo protidotov. Trajanje tečaja in odmerek protistrupov se izračuna, odvisno od tega, kako se bolnik odziva na že uvedene droge (obstajajo primeri, ko nekateri protidoki ne ustavijo samo krvavitev, ampak aktivirajo agregacijo trombocitov).

Stopnje umrljivosti pri sprejemanju PPA in AVC

Pri bolnikih, ki so prejeli neposredne antikoagulante za preprečevanje zapletov bolezni srca, so bile zabeležene več nenadne krvavitve, hkrati pa nižje stopnje umrljivosti, v primerjavi z bolniki, ki so prejeli zdravilo Vitamin K Anagonists. Ni treba ugotoviti, da je prisotnost Krvavitev tako pomaga zmanjšati stopnje umrljivosti.

Takšni protislovni rezultati so povezani z dejstvom, da se večina študij izvaja v bolnišnici. Vsa krvavitev, ki se pojavi, ko je bolnik v bolnišnici, in prejme neposredne antikoagulante skozi kaplje, bo zelo hitro kupil kvalificirano medicinsko osebje in ne vodi do smrti. Toda posredni antikoagulanti pacienta najpogosteje potrebujejo brez nadzora zdravnikov, kar vodi do višje smrtne stopnje.

Antikoagulanti so ločena klinična in farmakološka skupina zdravil, ki so potrebne za zdravljenje patoloških pogojev, ki jih spremlja intravaskularne tvorje trombomov z zmanjšanjem viskoznosti krvi. Preprečevanje tromboze s pomočjo antikoagulantov omogoča preprečevanje hude kardiovaskularne katastrofe. Antikoagulantna zdravila so razdeljena na več vrst, ki imajo različne lastnosti in mehanizem delovanja.

Glavne vrste akcijskega mehanizma

Ločevanje zdravil klinične in farmakološke skupine antikoagulant temelji na njihovih dejanjih, zato se razlikujejo dve glavni vrsti zdravil:

Neposredni antikoagulanti so spojine, ki zavirajo (zavirajte) glavne encime, in sicer trombin, neposredno katalizacijo procesov koagulacije krvi in \u200b\u200boblikovanje kup. Zaradi tega zmanjšujejo viskoznost krvi neposredno v telesu in v preskusni cevi.
Posredni antikoagulanti - Posredni učinek na sistem hemostaza (sistem koagulacije krvi) zaradi vpliva na funkcionalno aktivnost stranskih encimov, katalizacijskih reakcij formacije krvi. Pripravki zmanjšajo viskoznost v krvi samo v človeškem telesu (v vivo). Na stanju krvi, doseženega iz žile v cev, ne vplivajo.

S kemijsko strukturo je večina sodobnih antikoagulantnih zdravil kemično sintetizirana s spojinami, tudi na podlagi naravnih analogov. Edini naravni antikoagulant neposrednega ukrepanja je heparin.

Mehanizem ukrepa

Glavna naloga antikoagulantov je zmanjšanje viskoznosti krvi in \u200b\u200bpreprečevanje intravaskularne tvorbe trombomov, ki se ne izzvane zaradi poškodbe in krvavitve. Pripravki vplivajo na procese hemostaze. Neposredni antikoagulanti zavirajo funkcionalno aktivnost glavnega končnega encima, ki katalizira reakcijo pretvorbe topnega fibrinogena v fibrin. Pade v obliki niti.

Mehanizem delovanja posrednih antikoagulantov je zatreti funkcionalno aktivnost drugih encimov, ki posredno vplivajo na proces oblikovanja tromb.

Indikacije za uporabo

Glavni medicinski pričevanje o uporabi posrednih in neposrednih antikoagulantov je zmanjšati verjetnost znotraj žilne tvorbe tromberja pod različnimi patološkimi pogoji:

Po poporočju tromboembolizem (patološko stanje, za katero je značilna tvorba tromb z njihovo naknadno migracijo v krvnem obtoku).
Dolgotrajna imobilizacija (človeška imobilizacija), ki jo je izzval hude poškodbe ali prostorske kirurške intervencije.
Tromboflebitis (vnetje venskih plovil, ki jih spremlja intravaskularna tvorba tromb).
Izguba volumetrične krvi več kot 500 ml.
Preprečevanje zapletov po operaciji na plovilih (angioplastika).
Miokardni infarkt (smrt srčnega mišičnega mesta zaradi močnega poslabšanja prehrane).
Prenesene operacije na srce z namestitvijo mehanskih ventilov.
Arterijska tromboembolija.
Nastajanje krvnih strdkov v votlinah srca.
Razvoj stagniranega srčnega popuščanja.
Izraziteno izčrpanje osebe (Cachexia), ki jo je sprožila somatsko, nalezljivo patologijo ali motnje moči.

Ker uporaba antikoagulantov pomeni motnje v sistem hemostaza, se zdravila predpiše le zdravnik po ustreznih študijah.

Kontraindikacije

Ker zdravila klinične in farmakološke skupine antikoagulantov vplivajo na strjevanje krvi, jo zmanjšajo, nato pa se razlikujejo številna patološka in fiziološka stanja bolnikovega organizma, pod katero je njihova uporaba kontraindicirana:

Dvonadčasno razjedo ali želodčno bolezen, ki jo spremlja nastanek okvare sluznice in periodičnega razvoja krvavitve iz njega.
Anevrizma (v obliki vrečke v obliki stene) ene izmed možganskih plovil, v kateri je verjetnost razvoja krvavitve v snovi bistveno povečana.
Hypertension Portal je povečanje krvnega tlaka v venskih plovilih sistema portalnega vena, ki prehaja v jetra. Patološko stanje najpogosteje spremlja ciroza jeter (proces substitucije s povezovalno vlaknasto krpo).
Nezadostna raven vitamina K v telesu (možna hipovitaminoza je zelo pomembno, da se upoštevajo posredne skupine antikoagulantov pred imenovanjem zdravil).
Trombocitopenija je zmanjšanje števila trombocitov v enoti volumna krvi (zapisi o krvi, ki so neposredno vključeni v tvorbo trombus).
Leukemija je tumorska patologija, na kateri je prizadet večinoma limfoid ali mieloidni kalčki krvi v rdeči kostnem mozgu.
Oncološki proces različnih lokalizacija v človeškem telesu z oblikovanjem benignega ali malignega tumorja.
Pomembno povečanje ravni sistemskega krvnega tlaka.
Pomanjkanje funkcionalne aktivnosti jeter ali ledvic.
Crohnova bolezen je nespecifično vnetje, lokalizirano v stenah debelega črevesa in je značilna za oblikovanje napak v obliki razjede.
Kronični alkoholizem.

Pred imenovanjem neposrednih ali posrednih antikoagulantov je zdravnik nujno prepričan, da ni kontraindikacij pri bolniku.

Neposredni antikoagulanti

Seznam antikoagulantov za neposredno delovanje v kemijski strukturi vključuje 3 skupine:

Heparini so pripraviti na podlagi spojine naravnega izvora. Droge so na voljo v več dozirnih oblikah, in sicer mazila ali smetana za zunanjo uporabo, kot tudi rešitev za subkutane injekcije.
Nizko molekulski heparini - Kemijska sprememba naravnega heparina, ki ima določene pozitivne lastnosti. Pripravki so na voljo tudi v zdravilni obliki mazilo, kremo ali raztopino za parenteralno subkutano dajanje. Predstavnik je debel.
Giraudine je naravna spojina s podobno kemijsko strukturo s heparinom, je vsebovana v slini pijavk.
Natrijev hidrokratci - kemično sintetizirana spojina kot sol se uporablja za pripravo raztopine, ki se daje parenteralno (subkutano ali intramuskularno).
Lepirudin je kemično sintetiziran analog heparina, katerega značilnost je možnost uporabe v oralni dozirni obliki v obliki tablet ali kapsul.

Danes je bila največja klinična porazdelitev dobljena z drogami, ki temeljijo na heparinu in njegovi nizki molekularni analogi. Delno se uporablja v glavnem v obliki injekcij, heparin je predpisan za lokalno zunanjo uporabo (Lioton, hepathin mazilo, hepathersbin).

Antikoagulanti Posredni ukrep

V kemijski strukturi, antikoagulanti posrednega ukrepa vključujejo 2 glavni predstavniki drog:

Monokurja - kemične spojine, ki zavirajo sintezo vitamina K, ki je potrebna za postopek oblikovanja tromb. Izdelani so predvsem v obliki tablet ali kapsul. Krovska zdravila vključujejo takšne predstavnike - Warfarin, Marcamar, Synkum. Med kompleksno obdelavo patologije kardiovaskularnega sistema se uporabljajo predvsem kot antoslude zdravila.
Ducumarine je kemično sintetiziran analogno monokumarina, proizveden v obliki tablet, ki se imenujejo tudi dicumarine. Uporabljajo se predvsem za kompleksno zdravljenje in preprečevanje različnih žilnih bolezni, ki jih spremlja veliko tveganje za intravaskularne tvorbe trombomov.

Iz posrednih antikoagulantov skupine je indanacijska spojina ločeno ločena, kar ima dovolj visoko toksičnost, kot tudi pogostega razvoja neželenih učinkov.

Stranski učinki

V ozadju uporabe drog klinične in farmakološke skupine so antikoagulanti možni razvoj negativnih reakcij, ki se običajno kažejo zaradi večje krvavitve. Tveganje razvoja običajne intenzivne krvavitve se povečuje, zlasti v primeru imenovanja neposrednih ali posrednih zdravil proti protikoagulantom, ne da bi upoštevali možno prisotnost kontraindikacij. Najpogosteje, po začetku uporabe antikoagulantov, se lahko takšni neželeni učinki razvijejo:

Krvavitev iz arterijskih ali venskih plovil različnih lokacij in intenzivnosti.
Vnetni odziv na področju injiciranih injekcijskih oblik neposrednih ali posrednih antikoagulantov.
Trombocitopenija je zmanjšanje števila trombocitov v enoti prostornine krvi.
Kršitev funkcionalnega stanja jeter z razvojem vnetnega procesa v tkivih organa.
Spremembe v delu ledvic, ki se lahko manifestirajo s pomanjkanjem funkcionalne dejavnosti.
Videz izpuščaja na koži, ki je pogosto posledica razvoja alergijske reakcije na nefoninski heparin (NFG), zato je priporočljivo uporabljati sodobne neposredne antikoagulante, ki temeljijo na nizkih molekularnih teže heparinov. Izrazita alergijska reakcija lahko spremljajo angioedem otekanje Quinque ali Urticaria.

Profili krvavitve, ki so se razvili v ozadju uporabe neposrednih ali posrednih antikoagulantov, zahtevajo nujno medicinsko kvalificirano pomoč, saj grozijo države bolnikov.

Antiagreganta.

Sposobnost zmanjšanja viskoznosti krvi ima droge klinične in farmakološke skupine antiagregintov. Mehanizem delovanja drog temelji na neposrednem vplivu na trombocite, ki vodijo k kršitvi procesa njihove agregacije z tvorbo majhnih krvnih strdkov. Pripravki klinične in farmakološke skupine Antiagreginti se običajno uporabljajo v kompleksnem zdravljenju kardiovaskularne patologije za preprečevanje zapletov v obliki trombembolizma. Uporabljajo se lahko v kombinaciji s posrednimi antikoagulanti. Antiagreginti vključujejo acetilsalicilno kislino, aspirin-kardio, klopidogrel.

Uporaba antikoagulantov v sodobni medicini je omogočila, da se izognemo velikem številu različnih zapletov, povezanih z razvojem tromboembolizma. Ne morejo se uporabljati brez medicinskih destinacij, saj lahko to povzroči hude neželene učinke.