Входит в состав препаратов
АТХ:N.02.B.E Анилиды
N.02.B.E.51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики
Фармакодинамика:Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.
Парацетамол
Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.
Фенилэфрин
α 1 -адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Фенирамин
Блокатор Н 1 -рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симтпомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.
Регулирует процессы транспорта ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса. Участвует в регуляции углеводного обмена. Обеспечивает всасывание железа в кишечнике, переводя его из трёхвалентной в двухвалентную форму, облегчая его включение в гем. Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, норадреналина и адреналина, коллагена, протромбина, гликогена. Инактивирует гиаулуронидазу, активируя регенерацию тканей и нормализуя проницаемость капилляров. Обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы. Принимает активное участие в регуляции иммунных процессов: усиливает образование антител, фагоцитарную активность и синтез интерферона. Тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Удлиняет действие парацетамола за счет замедления его выведения и улучшает его переносимость.
Фармакокинетика:Парацетамол
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.
Фенилэфрин
После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Фенирамин
После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема и продолжается в течение 24 ч.Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.
Аскорбиновая кислота
Полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 25%. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в крови 15-20 мкг/мл. Концентрация аскорбиновой кислоты в эритроцитах и плазме крови ниже, чем в тромбоцитах и лейкоцитах.
Аскорбиновая кислота окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, метаболизируется в неактивный аскорбат-2-сульфат и щавелевую кислоту, затем выводится с мочой. В случаях превышения дозы (свыше 200 мг.) элиминируется почками в неизменном виде.
Показания:Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.
X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован
X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
X.J30-J39.J39 Другие болезни верхних дыхательных путей
Противопоказания: Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость. С осторожностью:Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь по 1 пакетику 4 раза в день.
Высшая суточная доза: 4 пакетика.
Высшая разовая доза: 1 пакетик.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.
Система кроветворения: редко апластичская анемия, панцитопения.
Пищеварительная система: сухость во рту, запор.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
Органы чувств: диплопия.
Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка:Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.
Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.
Лечение: применение донаторов
SH -групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N -ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки. Взаимодействие:Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.
Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.
Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.
Ингибиторы микросомального окисления () с
нижают риск гепатотоксического действия. Особые указания:Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.
ИнструкцииВходит в состав препаратов
АТХ:N.02.B.E Анилиды
N.02.B.E.51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики
Фармакодинамика:Комбинированный препарат.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.
Парацетамол
Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.
Фенилэфрин
α 1 -адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Фенирамин
Блокатор Н 1 -рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симтпомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.
Фармакокинетика:Парацетамол
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.
Фенилэфрин
После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Фенирамин
После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема и продолжается в течение 24 ч.Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.
X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован
X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
X.J30-J39.J39 Другие болезни верхних дыхательных путей
Противопоказания:Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь по 1 пакетику 4 раза в день.
Высшая суточная доза: 4 пакетика.
Высшая разовая доза: 1 пакетик.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.
Система кроветворения: редко апластичская анемия, панцитопения.
Пищеварительная система: сухость во рту, запор.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
Органы чувств: диплопия.
Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка:Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.
Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.
Лечение: применение донаторов SH -групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N -ацетилцистеина в течение 12 ч через после передозировки.
Взаимодействие:Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.
Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.
Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени: барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином - повышает токсичность парацетамола.
Ингибиторы микросомального окисления ()
снижают риск гепатотоксического действия. Особые указания:Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.
Инструкции
Русское название
Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислотаЛатинское название веществ Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота
Paracetamolum + Phenylephrinum + Pheniraminum + Acidum ascorbinicum (род. Paracetamoli + Phenylephrini + Pheniramini + Acidi ascorbinici)Фармакологическая группа веществ Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Типовая клинико-фармакологическая статья 1
Фармдействие. Комбинированный препарат. Парацетамол — ненаркотический анальгетик, воздействуя на центры боли и терморегуляции, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фенирамин — блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления. Фенилэфрин — адреномиметик с умеренным сосудосуживающим действием (стимуляция альфа 1 -адренорецепторов). Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B 1 , B 2 , А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T 1/2 ).
Показания. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания). Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).
Противопоказания. Гиперчувствительность; портальная гипертензия; алкоголизм; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью. Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), детский возраст (до 15 лет — для лекарственной формы, предназначенной взрослым), детский возраст (до 6 лет — для детской лекарственной формы), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.
Дозирование. Внутрь, 1 пакет растворяют в 200 мл воды, 4 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная возбудимость, головокружение, повышение АД , нарушение засыпания. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту; задержка мочи. При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО , седативных ЛС , этанола.
Этанол усиливает седативное действие антигистаминных ЛС .
Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические ЛС , фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.
ГКС увеличивают риск развития повышения внутриглазного давления.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС и повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Формула:
C16H20N2, химическое название: N,N-диметил-3-фенил-3-пиридин-2-ил-пропан-1-амин.
Фармакологическая группа:
интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие:
противоаллергическое.
Фармакологические свойства
Фенирамин является блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Фенирамин снижает явления экссудации и оказывает противоаллергическое действие. После приема внутрь эффекты наступают в течение одного часа и длятся до суток. При приеме внутрь максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1 - 2,5 часа. Конечный период полувыведения равен 16 - 19 часам. Фенирамин на 70 - 83% выводится с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания
Сенная лихорадка (поллиноз), аллергические конъюнктивиты, риниты; кожный зуд различного происхождения; нейродермит; крапивница, отек Квинке, укусы насекомых, термические ожоги 1 степени, лекарственный дерматит; общее недомогание при лучевой терапии.
Способ применения фенирамина и дозы
Режим дозирования фенирамина индивидуальный. Фенирамин принимается внутрь после еды, вводится внутримышечно. Для приема внутрь средняя разовая доза для взрослых равна 25 мг, кратность приема составляет 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3 мг/кг. Для введения внутримышечно средняя разовая доза для взрослых составляет 45,5 мг, кратность введения равна 1 - 2 раза в сутки. Средние разовые дозы для детей устанавливаются в зависимости от возраста.
При амбулаторном лечении необходимо учитывать возможное понижение скорости психомоторных реакций. Во время терапии необходимо наблюдение у офтальмолога.
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности (в особенности в 1 триместре) и во время лактации фенирамин используют только при назначении врачом по строгим показаниям.
Побочные действия фенирамина
Чувство усталости, снижение скорости психомоторных реакций, сонливость, диспептические симптомы, сухость во рту, тахикардия, аллергические реакции, задержка мочи, дерматит, увеличение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой, возбуждение, ощущение беспокойства, спутанность сознания, галлюцинации.
Взаимодействие фенирамина с другими веществами
При совместном использовании фенирамина с ингибиторами моноаминооксидазы, алкоголем, снотворными, транквилизаторами возможно усиление угнетающего воздействия на центральную нервную систему.
Передозировка
Нет данных.
Торговые названия препаратов с действующим веществом фенирамин
Комбинированные препараты:
Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота: ГриппоФлю от простуды и гриппа, Гриппофлю экстра от простуды и гриппа, Звездочка Флю, Инфлюнорм, Максиколд Рино, Стопгрипан, Стопгрипан форте, ТераФлю® от гриппа и простуды;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин: Ринзасип, Риниколд ХотМикс;
Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин: ТераФлю®, ТераФлю® от гриппа и простуды Экстра, ТераФлю® Экстра, Флюкомп;
Парацетамол + Фенирамин + Аскорбиновая кислота: Фасторик, Фебрицет, Фервекс, Фервекс для детей, Флуколдин;
Нафазолин + Фенирамин: Опкон-А®;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + [Аскорбиновая кислота]: Ринзасип с витамином C;
Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат.