Диротон: инструкция по применению и воздействие на организм. При каком давлении принимают таблетки Диротон: инструкция, цена и отзывы От чего таблетки диротон 5 мг

Диротон — инструкция по применению гласит, что это торговое название препарата, выпускаемого венгерской компанией. Основное действующее вещество лизиноприл.

Выпускаются блистеры по 14 таблеток от 1 до 4 блистеров в упаковке.

Препарат используется в качестве гипотензивного средства, вызывает расширение периферического кровеносного русла.

Согласно инструкции, Диротон назначается для лечения различных форм гипертонии, таких как эссенциальная, вторичная и почечная гипертензия.

При ренальной гипертензии, сопровождаемой нарушением выделительной функции почек, может наступить эффект кумуляции — накопления препарата, так как его выведение из организма осуществляется почками. Это ведет к передозировке, поэтому у таких пациентов нужно следить за выделительной функцией почек.

Уменьшение нагрузки на миокард особенно ярко проявляется в самом начале заболевания, буквально в первые часы после инфаркта. Однако, следует помнить, что иногда в начале заболевания развивается падение кровяного давления и поэтому не следует применять Диротон. Инструкция по применению гласит, что если длительность АД ниже 90 мм.рт.ст., то начатую терапию надо отменить. В остальных ситуациях продолжительность терапии составляет полтора месяца, все это время надо принимать препарат Диротон. Его применение для понижения давления даст результаты через 12 дней.

Показанием к назначению Диротона является сердечная недостаточность по левожелудочковому типу, застойная или неуточненная.

Препарат эффективен при поражении клубочков почек, развившемся вследствие сахарного диабета. Пациентам с сахарным диабетом Диротон назначается только после консультации с врачом эндокринологом. При сочетанной патологии назначение Диротона определяется показателями диастолического давления, которое измеряется в сидячем положении и не должно превышать 90 мм.рт.ст.

По инструкции Диротон показан при отклонении значений альбумина от нормы.

При приеме таблеток перорально Диротон всасывается из двенадцатиперстной кишки в кровеносное русло, причем прием еды одномоментно с лекарством не оказывает влияния на скорость всасывания. Биодоступность достигает 25-30%.

Клинический эффект препарата достигается за счет:

прерывания превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2;
снижения сосудосуживающего эффекта ангиотензина 2;
понижения содержания альдостерона в плазме;
уменьшения сопротивления предсердий;
повышения МОК (минутного объема крови);
усиления почечного кровотока.

Диротон в организме человека не метаболизирует и выделяется через почки, не претерпев изменений, через 12 часов. Максимум его эффективности проявляется спустя 6−7 часов от приема препарата, длительность действия зависит от дозировки. Привыкания к Диротону не выявлено. Синдрома отмены на внезапное прекращение введения препарата нет. Отмечено частичное прохождение препарата через гематоэнцефалический барьер.

Отмечается замедление всасывания Диротона на 30% у больных с циррозом печени, но из-за уменьшения выведения с почками эффективность его у этой категории больных повышается на 50%.

У больных с заболеваниями почек снижает выведение Диротона, однако излишки его можно удалить, применив гемодиализ.

У пациентов со 2−4 классом хронической недостаточности биодоступность Диротона снижается до 16%, однако за счет более выраженного влияния лизиноприла на миокард лечебный эффект остается прежним. Особенно тщательно подбирать дозировки Диротона следует у детей и возрастных пациентов.

Следует обратить внимание на больных, принимающих мочегонные, их прием надо остановить за 2-3 дня до начала приема препарата Диротон. Инструкция по применению описывает и то, что после приема первой дозы, не превышающей 5 мг рекомендуется тщательный врачебный контроль. При этом следует помнить, что эффект от Диротона наступает через 6 часов.

Диротон: от чего помогает и показания к применению

Диротон — показания к применению предписывают его для нормализации артериального давления, облегчения состояния при инфаркте миокарда. Улучшает приток крови, расширяет артерии. Уменьшает количество белка, выделяемого при мочеиспускании. Диротон показан к применению больным сахарным диабетом, так как не влияет на колебания уровня глюкозы в крови и не вызывает гипогликемии.

Препарат выпускается в таблетках:

2,5 мг — белые или практически белые таблетки, имеющие форму диска, двояковыпуклые. Одна сторона имеет оттиск «2,5», оборотная помечена риской. Упакованы в картонную коробку, содержащую 1 или 2 блистера из ПВХ или алюминия. В каждом блистере по 14 таблеток.
5 мг — двояковыпуклые таблетки белого или практически белого цвета. Одна сторона имеет оттиск «5», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток.
10 мг — двояковыпуклые диски, имеющие форму четырехугольника. Одна сторона имеет оттиск «10», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток.
20 мг — белые или практически белые таблетки, имеющие форму пятиугольника, без закруглений и выпуклостей. Одна сторона имеет оттиск «20», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток. В составе содержит ряд вспомогательных веществ.

Каждая упаковка, вне зависимости от дозировки активного вещества, содержит инструкцию препарата Диротон. Показания к применению средства — рекомендовано в качестве одиночного применения или в комбинации с другими медикаментами для лечения эссенциального и реноваскулярного повышения артериального давления.

Показанием является поражение почек у инсулиннезависимых больных. Оказывает лечебный эффект при хронической почечной недостаточности. Применяется при хронических формах сердечной недостаточности. Положительные результаты в первые сутки оказывает Диротон. От чего помогает еще это лекарство?

Наличие проявлений хронической или сезонной пищевой, лекарственной или контактной аллергии у пациента:

Сильная восприимчивость к активным и вспомогательным веществам лекарственного средства.
Диагностированный отек Квинке в острой или хронической форме.
Синдром Конна (первичный).
Период после перенесенной трансплантации почки.
Сжатие или сужение артерий почек (одностороннее и двустороннее).
Повышенное содержание азота в почках (азотемия).
Диагностированная почечная недостаточность.
Сужение артерии почки (после перенесения операции по удалению парного органа).
Сжатие стенок аорты.
Высокий уровень калия в составе крови.

Диротон запрещен к применению у детей, не достигших 18 лет, так как не имеет соответствующих исследований о безопасности и эффективности применения.

Таблетки Диротон — инструкция по применению при различных патологиях и беременности

Таблетки Диротон, инструкция по применению которых идет в упаковке, принимать необходимо по рекомендации врача, согласно установленному графику. Диротон применяется однократно за сутки при наличии соответствующих показаний у больного. Желательно, чтобы прием лекарства Диротон, дозировка которого подбирается индивидуально, происходил ежедневно в одно и то же время.

В качестве монотерапии используется 10 мг на сутки. Стандартная доза в два раза больше — 20 мг. В сутки нельзя принимать более 40 мг препарата.

Эффективность проявляется через 10 дней, максимально через месяц. Если достигнутый результат слабее ожидаемого, то возможно применение в сочетании с другими средствами для лечения гипертонии.

При применении Диротона в сочетании с мочегонными препаратами, рекомендуется снижать его дозировку до 5 мг в сутки и совершать первый прием исключительно под контролем лечащего врача. При превышении дозы в подобном случае может произойти резкое и существенное снижение давления, поэтому первые 6 часов после приема особенно опасны.

5 мг является стандартной дозой при диагностировании у пациента вазоренальной гипертензии. В этом случае также необходимо наблюдение специалиста, во избежание сбоя в работе почек, повышения количества минералов в крови и скачков артериального давления пациента.

Сердечная недостаточность является поводом снижения дозы до 2,5-5 мг в сутки. Категорически запрещено принимать более 20 мг за 24 часа. Для безопасного приема заблаговременно следует пройти обследование функций сердца и почек, а затем совершать постоянный контроль артериального давления больного.

Если таблетки Диротон, инструкция по применению которых должна идти в комплекте с лекарством, назначаются пациенту, перенесшему инфаркт миокарда, то наиболее эффективным будет применение препарата в первые 24 часа после приступа. В дальнейшем назначение лекарственного средства пролонгируется на срок не менее 1,5 месяца (минимум 6 недель). Доза при этом составляет 2,5 мг в сутки лекарства Диротон. Дозировка так же назначается и при поражении почек у инсулиннезависимых больных.

Применять медикамент при беременности или лактации нельзя. При установлении беременности после начала приема препарата, следует немедленно прекратить лечение им. Кормление грудью также запрещено, ввиду отсутствия исследований о проникновении в молоко активного вещества и его вреда для ребенка. Также препарат запрещен детям до 18 лет.

Диротон — побочные действия и передозировка

Диротон, побочные действия которого проявляются по разному, надо применять по назначению врача.

Могут быть такие проявления:

В области сердца и сосудов : возможно появление загрудинных болей и ортостатического коллапса.
В области центральной нервной системы : есть вероятность появления головокружения и головных болей.
В области желудочно-кишечного тракта : есть риск возникновения тошноты, рвоты, диспепсических явлений.
В области аллергических реакций : выражается в виде зуда, отёка Квинке, сыпи.
В области кровообразования : может уменьшиться гемоглобин, снизиться гематокритное число, возникнуть агранулоцитоз, ускориться СОЭ (чаще всего происходит при продолжительном употреблении).
В области биохимических результатов сывороточных показателей выражается в виде : повышения креатинина, калия, азота мочевины (чаще всего происходит при наличии диабета, почечных патологий, реноваскулярной гипертензии).

Остальные побочные результаты: возникновение общей слабости и болевых ощущений в суставах.

Сведения о передозировке пациентов препаратом Диротон, побочные действия которого были описаны выше, носят ограниченный характер.

Симптомы, свидетельствующие о передозировке Диротоном, порой выражаются в форме циркуляторного шока, нарушений в области электролитного баланса, артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гипервентиляции, головокружения, учащённого биения сердца, кашля, тахикардии, беспокойства, брадикардии.

Выбирается симптоматический способ лечения.

В дополнение к общим мерам, нацеленным на выведение Диротона из человеческого организма (с помощью промывания желудка, приёма адсорбентов и сульфата калия в течение получаса после приёма Диротона), потребуется организовать проверку ключевых показателей и их корректировать через использование интенсивного варианта терапии в соответствующем отделении. Требуется обеспечить постоянный мониторинг уровня электролитов и показатель, отражающий концентрацию креатинина в кровяной сыворотке.

Заказное лечение в случае передозировки производится через ввод обычного солевого раствора и восстановление объёма жидкости. Когда с помощью таких мероприятий не удалось достичь нужного результата, требуется ввести катехоламины. Ещё нужно учитывать потребность в лечении ангиотензина II.

Брадикардию получится снизить с помощью употребления атропина. Также нужно изучить возможность использования кардиостимулятора в случае развития устойчивости к лечению.

Диротон получится убрать из общего кровотока, если воспользоваться гемодиализом. При диализе нужно отказаться от применения полиакрилнитриловых мембран с высоким уровнем плотности потока.

Гиперкалиемия в отдельных ситуациях приводит к различным нарушениям в работе почек. В связи с этим так совмещать препараты разрешается лишь при последующем врачебном отслеживании показателей и в случае систематического контроля показателя калия в кровяной сыворотке и работы почек.

Если принимать мочегонные лекарства вместе с Диротоном, то это вызовет гипотензивное действие. Необходима осторожность при использовании Диротона в терапии пациентов, которым прописали мочегонные препараты, так как существенное уменьшение артериального давления возникает из-за снижения объёма межклеточной жидкости либо в связи с избытком вывода хлорида натрия из человеческого организма.

В связи с этим опасность развития симптомов гипотензии будет меньше, если перестать принимать мочегонные препараты и повысить объём жидкости либо употребление соли до выбора дозировки Диротона, а также до начала лечения малыми дозами Диротона.

Использование иных сопутствующих антигипертензивных лекарственных средств способно привести к увеличению антигипертензивного результата Диротона.

Употребление Нитроглицерина с иными нитратами или иными расширяющими сосуды средствами способно усилить падение артериального давления.

Нестероидные против воспалений препараты (НПВП), в том числе аспирин дозой 3 г. в сутки, способны привести к уменьшению гипотензивного результата использования Диротона. Помимо этого, отмечается увеличение показателя калия в сыворотке, обусловленное НПВП и Диротоном, что порой приводит к нарушениям работы почек. Такое действие обычно является обратимым, а его появление наблюдается, главным образом, у больных с предыдущим нарушением работы почек.

Диротон разрешается использовать вместе с Аспирином (в объёме дозы, прописанной кардиологом), тромболитическими лекарствами, бета-блокаторами либо нитратами под врачебным присмотром.

Диротон может уменьшить выводимость лития, что будет сопровождаться увеличением уровня токсичности. Следует учитывать, что не рекомендуют одновременно принимать Диротон и препараты лития. При этом если одновременно их принимать необходимо, то потребуется регулярный мониторинг уровня лития в кровяной плазме.

Если принимать противодиабетические препараты вместе с Диротоном, то это приведёт к усилению гипогликемического результата применения инсулина и сульфонилмочевины, что увеличивает опасность развития симптоматической гипогликемии.

При этом увеличение устойчивости к глюкозе способно уменьшить обязательную дозу инсулина либо сульфонилмочевины. Результат такого взаимодействия обычно проявляется в течение первой недели использования комбинированного варианта лечения у больных с почечной недостаточностью.

Симпатомиметики способны снизить гипотензивное действие Диротона . Из-за этого следует более детально отслеживать артериальное давление больного, чтобы определить, удалось ли достичь нужного терапевтического результата.

Если одновременно принимать трициклические антидепрессанты, нейролептики либо анестезирующие средства с Диротоном, то будет усилено гипотензивное действие последнего.

Фармацевтический рынок предлагает большое число аналогов Диротона. Среди них Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Даприл, Диропресс, Лизонорм, Листрил, Синоприл, Литэн, Принивил, Зониксем. Цена на препараты колеблется от 20 до 300 рублей.

Gedeon Richter Гедеон Рихтер - Рус, ЗАО Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО Гедеон Рихтер ОАО/"Гедеон Рихтер-РУС",ЗАО

Страна происхождения

Венгрия Венгрия/Россия Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Формы выпуска

14 - блистеры (1) - пачки картонные. 14 - блистеры (1) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (4) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (4) - пачки картонные 14 - блистеры (4) - пачки картонные. таблетки по 10 мг - 14 шт в уп. таблетки по 10мг - 28 шт в уп. Таблетки по 5мг - 14 шт в уп. упак 56 таблеток

Описание лекарственной формы

плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой "5" на одной стороне и с риской на другой. Таблетки Таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, пятиугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "20" на одной стороне и с риской - на другой. Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской - на другой.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Диротон® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание После приема лизиноприла внутрь Cmax достигается через 7 ч. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Распределение Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Метаболизм Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выведение Выводится исключительно почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный T1/2 составляет 12 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин. У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у молодых пациентов. Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Особые условия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента. Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон®, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы. Лечение препаратом Диротон® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст. У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон®. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения. При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон®, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Состав

лизиноприла дигидрат 10.89 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. лизиноприла дигидрат 10.89 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. лизиноприла дигидрат 10.89 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. лизиноприла дигидрат 2.72 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 2.5 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат лизиноприла дигидрат 21.77 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат лизиноприла дигидрат 21.77 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. лизиноприла дигидрат 21.77 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. лизиноприла дигидрат 5.44 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 5 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат лизиноприла дигидрат 5.44 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 5 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Диротон показания к применению

- эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами); - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); - острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); - диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Диротон противопоказания

- идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ); - наследственный отек Квинке; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ. С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, тяжелых формах сахарного диабета, тяжелой хронической сердечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); гипонатриемии

Диротон дозировка

10 мг 10мг 2,5 мг 2,5 мг 14шт., 2,5мг 14шт., 20 мг 20 мг 14шт., 20мг 5 мг 5мг 5мг 14шт.,

Диротон побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (5-6%), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%). Частота прочих побочных реакций - менее 1%. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос. Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), при длительном лечении возможно небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, в отдельных случаях - агранулоцитоз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие препарата.

Передозировка

выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Лизиноприл (lisinopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, формы диска с фаской, с маркировкой "2.5" на одной стороне и с риской на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, формы диска с фаской, с маркировкой "5" на одной стороне и с риской на другой.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, пятиугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "20" на одной стороне и с риской на другой.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и гравировкой "CN" слева от риски и цифрой "5" справа от риски на одной стороне.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Лизиноприл ингибирует фермент пептидилпептидазу (ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Клиническая эффективность и безопасность

Артериальная гипертензия

Считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление (АД) лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), лизиноприл снижает АД даже у пациентов с артериальной гипертензией с низкой концентрацией ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин, являющийся мощным вазодилататорным пептидом. Лизиноприл препятствует деградации брадикинина.

Начало антигипертензивного действия - через 1 ч. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При длительном применении лизиноприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. При резкой отмене лизиноприла не наблюдается выраженного повышения АД.

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— раннее лечение острого инфаркта миокарда (у пациентов со стабильными показателями гемодинамики в первые 24 ч для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности) (кроме таблеток 30 мг);

— диабетическая нефропатия (с целью снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата;

— ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);

— идиопатический ангионевротический отек;

— наследственный отек Квинке;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела);

— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью: аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, митральный стеноз, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, гиперкалиемия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69), пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, одновременное применение с препаратами лития, отягощенный аллергологический анамнез, одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата, применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии, применение у пациентов негроидной расы.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

С учетом указанного ниже режима дозирования для подбора оптимальной дозы лизиноприла по всем показаниям к применению следует применять препарат Диротон таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Препарат Диротон таблетки 30 мг следует назначать только тем пациентам, у которых ранее подобранная оптимальная стабильная суточная доза лизиноприла составляет 15 мг, 30 мг, 45 мг, 60 мг или 75 мг.

Таблетки препарата Диротон 30 мг упакованы в блистер с календарной шкалой. На блистере указан день недели, в который следует принимать каждую таблетку. Календарный блистер помогает не забывать принимать таблетки ежедневно.

Эссенциальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза лизиноприла для пациентов, не принимающих гипотензивные средства - 10 мг 1 раз/сут. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг/сут до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут; в зависиомсти от показателей АД дозу можно увеличить до 30 мг/сут. Максимальная суточная доза лизиноприла - 40 мг 1 раз/сут (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла составляла 80 мг/сут, однако увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными средствами.

Если пациент предварительно получал лечение диуретиками, то их прием должен быть прекращен за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это невозможно, начальная доза препарата Диротон не должна превышать 5 мг/сут. После приема первой дозы необходимо наблюдение врача в течение нескольких часов, т.к. может возникнуть выраженное снижение АД (максимальное действие проявляется через 6 ч после приема препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью РААС

Рекомендуемая начальная доза составляет 2.5-5 мг/сут, при этом рекомендуется обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентом, контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающая доза подбирается в зависимости от динамики АД, а пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Поскольку лизиноприл выводится почками, начальная доза препарата Диротон зависит от показателей КК: при КК 30-80 мл/мин - 5-10 мг/сут, при КК 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза зависит от клинического эффекта и подбирается при регулярном мониторинге показателей функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимально возможной дозы.

Хроническая сердечная недостаточность

При ХСН начальная доза лизиноприла составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Первый прием лизиноприла необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением для того, чтобы оценить влияние препарата на АД. В дальнейшем дозу лизиноприла следует постепенно увеличивать на 2.5 мг с интервалом в 3-5 дней до 5-10-20 мг/сут. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу лизиноприла 20 мг (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла у пациентов с ХСН составляла 35 мг 1 раз/сут). При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить.

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью максимальная доза препарата Диротон 30 мг составляет 1/2 таб./сут (15 мг лизиноприла).

До начала лечения препаратом Диротон и далее в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда

Стартовая терапия (первые 3 суток острого инфаркта миокарда)

В первые 24 ч после острого инфаркта миокарда назначают 5 мг лизиноприла однократно. Через 24 ч (одни сутки) назначают 5 мг лизиноприла однократно, через 48 ч (двое суток) - 10 мг лизиноприла однократно.

Нельзя начинать лечение при систолическом АД менее 100 мм рт.ст. Пациентам с низким систолическим АД (<120 мм рт. ст.) в начале лечения и в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2.5 мг 1 раз/сут.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз/сут. Курс лечения - не менее 6 недель. В дальнейшем следует оценить целесообразность продолжения терапии. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется продолжать прием лизиноприла.

В случае развития артериальной гипотензии (систолическое АД <100 мм рт.ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.

Диабетическая нефропатия

Начальная доза лизиноприла составляет 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут до достижения целевых значений диастолического АД (диастолическое АД ниже 75 мм. рт.ст. в положении сидя у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и ниже 90 мм. рт.ст. в положении сидя у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).

Подбор дозы для пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом, страдающих артериальной гипертензией, осуществляется по вышеуказанной схеме, однако оптимальное диастолическое АД должно быть ниже 90 мм рт.ст.

Для пациентов с диабетической нефропатией максимальная доза препарата Диротон 30 мг составляет 1/2 таб./сут (15 мг лизиноприла).

При нарушении функции почек (КК менее 80 мл/мин) начальная доза определяется в зависимости от КК (см. выше).

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Во время лечения лизиноприлом сообщалось о следующих нежелательных лекарственных реакциях (НЛР). НЛР представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто - 1/10 назначений (>10%), часто - 1/100 назначений (>1%, но <10%), нечасто - 1/1000 назначений (>0.1%, но <1%), редко - 1/10 000 назначений (>0.01%, но <0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна - невозможно оценить на основании имеющихся данных.

В пределах каждой частотной группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лимфаденопатии.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аутоиммунные нарушения; частота неизвестна - анафилактическая/анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы: редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипогликемия.

Нарушения психики: нечасто - изменения настроения, нарушения сна, галлюцинации; редко - психические расстройства; частота неизвестна - депрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, парестезия, дисгевзия; редко - спутанность сознания, сонливость, мышечные судороги, боль в спине, паросмия (нарушение обоняния); частота неизвестна - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия и связанные с ней симптомы; нечасто - инфаркт миокарда (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), тахикардия, учащенное сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - боль в груди, ринит; очень редко - бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота; нечасто - боль в животе, тошнота, нарушение пищеварения; редко - сухость во рту; очень редко - панкреатит, анорексия, ангионевротический отек кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - печеночная недостаточность, гепатит печеночно-клеточный или холестатический, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; редко - псориаз, крапивница, алопеция, повышенная чувствительность/ангионевротический отек лица, рук и ног, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, вульгарная пузырчатка, гипергидроз, псевдолимфома кожи*.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; редко - острая почечная недостаточность, уремия; очень редко - олигурия/анурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; редко - гинекомастия, сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость, астения.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение активности печеночных ферментов; редко - снижение гемоглобина и гематокрита, гипербилирубинемия, гипонатриемия.

* Сообщалось о симптомокомплексе, который может включать один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительная реакция на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.

Передозировка

Симптомы: данные о передозировке у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать в себя артериальную гипотензию, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревогу и кашель.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) - в/в введение , симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, контроль показателей мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка электрокардиостимулятора. Лизиноприл может быть удален из организма посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Двойная блокада РААС

У пациентов с атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС.

Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и регулярным контролем АД.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или калийсодержащими заменителями пищевой поваренной соли и другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови (включая АРА II, гепарин, такролимус, циклоспорин; препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]), повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем содержания калия в плазме крови и функции почек.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией, которая, как считается, была вызвана триметопримом, поэтому лизиноприл следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм. регулярно контролируя содержание калия в плазме крови.

Калийнесберегающие диуретики

При одновременном применении лизиноприла с калийнесберегающими диуретиками гипокалиемия, вызванная их применением, может быть уменьшена.

Другие гипотензивные лекарственные средства

При одновременном применении с вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами усиливается выраженность антигипертензивного действия лизиноприла.

Одновременный прием лизиноприла с глицерилтринитратом (нитроглицерином) и другими нитратами может еще больше снизить АД.

Препараты лития

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма замедляется (риск усиления кардиотоксического и нейротоксического действия лития). Одновременное применение лизиноприла с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости применения данной комбинации следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и высокие дозы (>3 г/сут)

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г/сут, снижают антигипертензивный эффект лизиноприла.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в т.ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВП (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2), одновременное применение ингибиторов АПФ или АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и гиперкалиемию. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП должно проводиться с осторожностью (особенно у пожилых пациентов и у пациентов с нарушенной функцией почек). Пациенты должны получать адекватное количество жидкости. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства.

Гипогликемические лекарственные средства

Одновременный прием лизиноприла и инсулина, а также пероральных гипогликемических средств может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с нарушением функции почек.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии/наркотические средства

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, средствами для общей анестезии, барбитуратами, миорелаксантами наблюдается усиление антигипертензивного действия лизиноприла.

Альфа- и бета-адреномиметики

Альфа- и бета-адреномиметики (симпатомиметики), такие как эпинефрин (адреналин), изопротеренол, добутамин, допамин, могут снижать антигипертензивный эффект лизиноприла.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, корректировать дозу антигипертензивных препаратов.

Этанол

При одновременном применении этанол усиливает антигипертензивное действие лизиноприла.

Эстрогены

Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект лизиноприла вследствие задержки жидкости.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, ГКС (при системном применении)

Совместное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками увеличивает риск развития нейтропении/агранулоцитоза.

Препараты золота

При одновременном применении лизиноприла и препаратов золота в/в (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Совместное применение лизиноприла с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Лекарственные препараты, которые могут повышать риск развития ангионевротического отека

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус)

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR (темсиролимус, сиролимус, эверолимус), наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.

Ингибиторы дипептидитептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптины), например, ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин

У пациентов, принимавших одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (глиптины), наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.

Эстрамустин

Увеличение частоты развития ангионевротического отека при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы (НЭП)

Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы).

При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее чем через 36 ч после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 ч после отмены ингибиторов АПФ.

Тканевые активаторы плазминогена

В обсервационных исследованиях выявлена повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, после применения алтеплазы для тромболитической терапии ишемического инсульта.

Фармакокинетические взаимодействия

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия

Выраженное снижение АД чаще всего возникает при снижении ОЦК, например, вследствие приема диуретиков, диеты с ограничением поваренной соли, диализа, диареи или рвоты. У пациентов с ХСН и при наличии почечной недостаточности или без нее возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у пациентов с тяжелой стадией ХСН, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких пациентов лечение следует начать под строгим медицинским наблюдением (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Те же рекомендации относятся и к пациентам с ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. До начала лечения, по возможности, следует восполнить ОЦК и/или концентрацию натрия в сыворотке крови, проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, находящихся в группе повышенного риска развития симптоматической гипотензии в начале лечения и при коррекции дозы. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием к последующему применению препарата Диротон, который обычно можно применять сразу после повышения АД после увеличения ОЦК.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт.ст.

При остром инфаркте миокарда лечение лизиноприлом не следует начинать у пациентов с признаками почечной дисфункции, которые определялись как концентрация креатинина в сыворотке крови, превышающая 177 мкмоль/л, и/или протеинурия, превышающая 500 мг/24 ч. В случае развития нарушения функции почек во время терапии лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови, превышающая 265 мкмоль/л или в 2 раза превышающая соответствующее значение до начала лечения) врач должен рассмотреть целесообразность отмены лизиноприла.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выносящего тракта левого желудочка, такой как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия.

Почечная недостаточность

В случае почечной недостаточности (КК <80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от КК у пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови является частью стандартной медицинской практики лечения таких пациентов.

У некоторых пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки, которые получали ингибиторы АПФ, наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, как правило, обратимое при прекращении лечения. Это особенно вероятно у пациентов с почечной недостаточностью. В случае сопутствующей вазоренальной артериальной гипертензии существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением с низких доз и осторожно титровать дозу. Поскольку лечение диуретиками может способствовать развитию указанных выше состояний, диуретик следует отменить, при этом функцию почек следует контролировать в течение первых недель терапии лизиноприлом.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженной предшествующей вазоренальной гипертензии отмечалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и транзиторное, особенно в тех случаях, когда лизиноприл применялся одновременно с диуретиком. Это особенно вероятно у пациентов с предшествующей почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла.

Повышенная чувствительность, ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон. Ангионевротический отек может возникнуть в любой момент во время лечения. В таких случаях следует немедленно отменить препарат Диротон, назначить соответствующее лечение и обеспечить медицинское наблюдение до полной регрессии симптомов. Даже в случаях отека языка, не сопровождающегося дыхательной недостаточностью, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку лечения антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия: введение эпинефрина (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение ГКС, антигистаминных препаратов) и/или обеспечение свободной проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

В очень редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе, как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Поэтому у пациентов с болями в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Пациенты, у которых ранее отмечался ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека при применении ингибитора АПФ (см. раздел "Противопоказания").

Ингибиторы АПФ вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы чаще, чем у пациентов другой расовой принадлежности.

Одновременное применение ингибиторов mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус

У пациентов, получающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус), может быть повышен риск развития ангионевротического отека (например, отек слизистой дыхательных путей или языка, с дыхательной недостаточностью или без).

Анафилактоидные реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе

Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на диализе с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69) и одновременно получавших ингибитор АПФ. У таких пациентов следует рассмотреть целесообразность применения другого типа диализной мембраны или гипотензивного препарата другого класса.

Анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с декстрана сульфатом, возникали жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. Такие реакции можно предотвратить путем временной отмены ингибитора АПФ перед каждой процедурой афереза.

Десенсибилизация

Иногда у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (например, ос или пчел) развивались анафилактические реакции. Таких жизнеугрожающих ситуаций можно избежать при своевременной отмене ингибитора АПФ.

Трансплантация почки

Нет опыта применения лизиноприла у пациентов после трансплантации почки. Лечение лизиноприлом пациентов после трансплантации почки не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

В очень редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи, прогрессировал до фульминантного некроза печени и (иногда) приводил к летальному исходу. Механизм развития данного синдрома неясен. Пациентам, получающим лизиноприл, у которых развивается желтуха или значительно повышается активность печеночных ферментов, следует прекратить прием лизиноприла и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек без других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз являются обратимыми и исчезают после отмены ингибитора АПФ.

Лизиноприл следует назначать с особой осторожностью пациентам с системными заболеваниями соединительной ткани, при лечении иммунодепрессантами, при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в нескольких случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. Периодически во время лечения препаратом Диротон рекомендуется проводить лабораторные исследования (анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы) у таких пациентов, а также предупредить их о необходимости сообщать о появлении первых признаков инфекционного заболевания.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом, ингибиторы АПФ неэффективны, поэтому применение лизиноприла не рекомендуется.

Раса

Ингибиторы АПФ чаще вызывают развитие ангионевротического отека у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами другой расовой принадлежности. Ингибиторы АПФ менее эффективны в качестве гипотензивного средства у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство, или во время общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию увеличением ОЦК.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз лизиноприла приводит к более высокой концентрации лизиноприла в плазме крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии лизиноприла у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Кашель

Во время применения ингибиторов АПФ часто наблюдался кашель. Как правило, кашель непродуктивный, постоянный и прекращался после отмены ингибитора АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, наблюдалось увеличение концентрации калия в сыворотке крови. Группу риска по развитию гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 2 типа или пациенты, принимающие одновременно калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), калийсодержащие пищевые добавки или калийсодержащие заменители соли, а также те пациенты, которые принимают другие препараты, способные вызывать повышение концентрации калия в сыворотке крови (например, гепарин, комбинация триметоприм/сульфаметоксазол, также известный как ко-тримоксазол). В случае необходимости одновременного применения указанных выше препаратов рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты внутрь или получающих инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует осуществлять тщательный контроль гликемии.

Препараты лития

Этанол

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном

Доказано, что при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности). По этой причине не рекомендовано комбинированное применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена. Если применение данной терапии необходимо, рекомендуется наблюдение специалиста, тщательный мониторинг функции почек, АД и концентрации электролитов в сыворотке крови.

Противопоказано одновременное применение ингибиторов АПФ с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность развития головокружения или усталости. При развитии указанных симптомов не рекомендуется управление транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Беременность

Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Эпидемиологические данные о риске тератогенности, связанном с приемом ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не являются убедительными, однако небольшое увеличение риска не может быть исключено. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года, таблеток 30 мг - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Диротон – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Действие препарата направлено на снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочных капиллярах.

Форма выпуска и состав

Диротон выпускается в виде таблеток белого цвета. На одной стороне они имеют разделительную риску, а на другой – гравировку, которая соответствует содержанию основного действующего вещества лизиноприла в одной таблетке:

«2.5» – 2,5 мг (плоские круглые);
«5» – 5 мг (плоские в форме диска);
«10» – 10 мг (двояковыпуклой четырехугольной формы);
«20» – 20 мг (двояковыпуклой пятиугольной формы).

Вспомогательные компоненты состава: крахмал кукурузный, магния стеарат, маннитол, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк.

В продажу Диротон поступает в блистерах по 14 таблеток в картонных пачках по 1, 2, 4 блистера.

Показания к применению

По инструкции к Диротону, препарат назначают пациентам:

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности;
В случае реноваскулярной и эссенциальной артериальной гипертензии;
При лечении острого инфаркта миокарда в качестве профилактики сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка, а также для поддержания в стабильном состоянии показателей гемодинамики в течение первых суток терапии.

Использование Диротона при диабетической нефропатии показано для:

Лечения артериальной гипертензии у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом;
Снижения альбуминурии у больных с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном артериальном давлении.

Противопоказания

Применение Диротона противопоказано больным, в анамнезе которых указаны сведения о:

Гиперчувствительности к лизиноприлу;
Наследственном отеке Квинке;
Идиопатическом ангионевротическом отеке.

Нельзя назначать Диротон пациентам:

В возрасте до 18 лет;
При беременности;
В период грудного вскармливания.

С осторожностью используют Диротон при лечении больных с такими патологиями, как:

Почечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или период реабилитации после трансплантации почки, азотемия;
Стеноз устья аорты, артериальная гипотензия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
Цереброваскулярные нарушения;
Тяжелая форма сахарного диабета;
Заболевания соединительной ткани, в том числе красная волчанка, склеродермия;
Гипонатриемия;
Нарушение костномозгового кроветворения, гиповолемическое состояние.

Диротон с осторожностью назначают больным пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.

При всех показаниях применение Диротона назначают один раз в сутки, доза и период лечения устанавливается врачом индивидуально.

Начальная доза препарата при лечении хронической сердечной недостаточности – 2,5 мг, её увеличение можно начинать через пять дней контролируемого приёма. Поддерживающая суточная доза Диротона от 5 до 20 мг.

Лечение реноваскулярной гипертензии и патологий с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы рекомендуется начинать с приёма 2,5-5 мг препарата в сутки. Для определения корректной поддерживающей дозы, необходимо

проводить контроль функции почек, динамики артериального давления, концентрации калия в сыворотке крови.

По инструкции к Диротону, при эссенциальной гипертензии начальное дозирование составляет 10 мг. Терапевтический эффект наступает после 2-4 недель приёма, это следует учитывать при назначении поддерживающей дозы. При недостаточном клиническом эффекте рекомендуется комбинировать Диротон с другими гипотензивными препаратами. Максимальная доза не должна превышать 40 мг.

Применение Диротона в составе комплексной терапии острого инфаркта миокарда составляет 5 мг в первый и второй день лечения, затем в течение 6 недель препарат принимается по 10 мг в сутки. Для больных с низким артериальным давлением лечение проходит в дозе 2,5-5 мг, а в случае устойчивой артериальной гипотензии препарат необходимо отменить.

Для стабилизации состояния при диабетической нефропатии больным назначают таблетки по 10 мг.

Побочные действия

Применение Диротона может стать причиной следующих побочных эффектов:

Артериальной гипотензии, боли в области сердца;
Головокружения, мышечной слабости, головной боли;
Сухости во рту, тошноты, рвоты, диареи;
Бронхоспазма, сухого кашля;
Снижения гемоглобина, агранулоцитоза;
Кожной сыпи, крапивницы;
Острой почечной недостаточности, снижения потенции, уремии, олигурии;
Гиперкалиемии, повышения уровня концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения Диротоном необходимо контролировать функцию почек, в случае необходимости рекомендуется восполнить потерю жидкости и солей в организме, так как их недостаток способствует развитию артериальной гипотензии.

В жаркое время года и при физических нагрузках следует употреблять большое количество воды.

Терапевтическое использование Диротона должно проходить под регулярным контролем:

Артериального давления;
Функции почек;
Мочевины, ионов калия, глюкозы, липидов в плазме крови.

Для больных с почечной недостаточностью начальная доза препарата должна назначаться с учетом клиренса креатинина.

Аналоги

Препараты с одинаковым действующим веществом, синонимы Диротона: Даприл, Диротон, Ирумед, Лизигамма, Лизорил, Синоприл.

Лекарственные средства, близкие по механизму действия, аналоги Диротона: Аккупро, Багоприл, Гоптен, Каптоприл, Хартил, Эналаприл.

Срок и условия хранения

Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Хранить при температуре от 15 до 30 °C.

Диротон (Лизиноприл ) является ингибитором ангиотензин-превращающего фактора (АПФ). Прерывает цепочку образования ангиотензина II из ангиотензина I. Лизиноприл снижает сосудосуживающий эффект ангиотензина II, уменьшает концентрацию в плазме крови альдостерона.

Снижает объем предсердечного сопротивления. Не влияет на частоту сердечных сокращений, при этом повышается минутный объем крови. Почечный кровоток под влиянием лизиноприла усиливается. Максимальный эффект наблюдается через 6 ч и длится примерно сутки после применения. Длительность действия лизиноприла соответствует дозировке препарата. При длительном применении эффективность не снижается.

Лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, попадает в плазму крови, где с белками не связывается. Биодоступность – 25-30%. Употребление еды во время приема препарата не изменяет скорость абсорбции лизиноприла. Период выведения препарата составляет 12 часов. В организме метаболизма не происходит – выводится в неизменном виде с мочой. Синдром отмены при внезапном прекращении приема лизиноприла не развивается.

Показания к применению

Применяется в виде монотерапии или в составе комплексного лечения артериальной гипертензии. При хронической сердечной недостаточность используется в качестве дополнительной терапии в случае лечения дигиталисом и/или диуретическими средствами.

Способ применения

Диротон при эссенциальной гипертензии принимают 10 мг/сут. (в качестве стартовой терапии). Поддерживающая дозировка – по 20 мг/сут. Максимальной суточной дозой является 40 мг. Максимальный эффект от препарата достигается через 2-4 недели постоянного применения, что следует учесть при недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта и желании увеличить дозировку.

При отсутствии эффекта от лечения диротоном в максимальной суточной дозе необходимо использование другого препарата для снижения давления. Необходимо отменить диуретические препараты (если их получал пациент) за 2-3 дня до приема лизиноприла. Если это сделать невозможно – стартовая доза лизиноприла должна быть уменьшена до 5 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия или гиперфункция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: стартовая доза – 2,5-5 мг/сут., поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления.
В случае сердечной недостаточность используют комбинацию лизиноприла с диуретиками и/или препаратами наперстянки. Однако рекомендуется дозу диуретика уменьшить.

При почечной недостаточности или в случае хронического гемодиализа стартовая доза зависит от клиренса креатинина. При клиренсе 30-70 мл/мин – 5-10 мг/сут., при 10-30 мл/мин. – 2,5-5 мг/сут., при клиренсе менее 10 мл/мин – 2,5 мг/сут. лизиноприла. Поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления. Необходим контроль функционального состояния почек, содержания калия и натрия в сыворотке крови.

Диротон принимают 1 раз в день, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется прием в одно и то же время вне зависимости от приема пищи, желательно утром.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: ортостатический коллапс, загрудинные боли.
Центральная нервная система: боли головные, головокружение.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления, рвота, тошнота.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке.
Кровообразование: уменьшение гемоглобина, снижение гематокритного числа, агранулоцитоз, ускорение СОЭ (часто наблюдается только при длительном применении).
Биохимическая картина сывороточных показателей: повышение креатинина, повышение калия, азота мочевины (наблюдается чаще при диабете, патологии почек, гипертензии реноваскулярного характера).
Другие эффекты: общая слабость, боли в суставах.

Противопоказания

Аллергия на лизиноприл или другие ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора;
первичный альдостеронизм;
состояние после операции по трансплантации почки;
стенозирование почечных артерий с одной или двух сторон с наличием азотемии;
стеноз артерии единственной почки;
декомпенсированная почечная недостаточность;
изменение биохимических параметров (повышение уровня калия, азотемический синдром);
дети до 16 лет;
стеноз устья аорты;
гиперчувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фактора.

Беременность

Диротон обладает тератогенным эффектом. Применение во время беременности категорически запрещено (или применяется исключительно по жизненным показаниям). При необходимости назначения во время лактации грудное вскармливание требуется отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием лизиноприла совместно с спиронолактоном, амилоридом, триамтереном и другими калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими препаратами увеличивается риск возникновения гиперкалиемии. Это следует учитывать также при употреблении в пищу заменителей поваренной соли, которые содержат калий. Чаще всего гиперкалиемия развивается у пациентов с нарушенными функциями почек. В случае комбинации данных препаратов необходим лабораторный мониторинг уровня калия в крови и наблюдение за функциями почек.

Одновременный прием антигипертензивных препаратов, диуретиков с лизиноприлом антигипертензивное действие лизиноприла потенцируется. Нестероидные противовоспалительные средства (а в особенности - индометацин) – снижают антигипертензивный эффект лизиноприла.

Эффекты этанола потенцируются лизиноприлом. При приеме литийсодержащих препаратов наблюдается снижение экскреции лития (рекомендуется контроль за содержанием лития при одновременном приеме диротона ).

Передозировка

При передозировке лизиноприла наблюдается артериальная гипотензия. Лечение – симптоматическое, коррекция вводно-электролитного баланса. В тяжелых случаях необходим гемодиализ.

Форма выпуска

Таблетки по 5; 10; 20 мг.

Условия хранения

Сухое темное место, защищенное от детей, при температуре от 25 до 30°С. Отпускается только по рецепту. Срок хранения не более 3 лет.

Синонимы

Лизиноприл (Lizinopril)

Состав

Активный ингредиент: лизиноприл.
Вспомогательные ингредиенты: крахмал, стеарат магния, маннитол, дигидрат гидрофосфата кальция.

Дополнительно

Лизиноприл с осторожностью применяют в случае избыточной потери жидкости с потом, рвотой, диареей, при использовании диуретиков. В таких случаях наблюдается повышенный риск возникновения артериальной гипотензии. До приема препарата следует стабилизировать электролитный состав крови и восстановить недостаток жидкости. Больным пожилого и старческого возраста назначают с осторожностью. Функционирование почек может значительно ухудшиться в случае стеноза почечной артерии, грубых нарушениях в вводно-электролитном балансе. Почечная недостаточность, которая может при этом развиться, обратима (прием препарата следует прекратить).

Диротон ингибирует синтез ангиотензина II после компенсаторного увеличения ренина на фоне использования препаратов для наркоза (например, при объемных хирургических операциях). Такая гипотензия устраняется введением изотонических растворов.
Следует учесть, что при приеме препарата на фоне гемодиализа могут развиться анафилактические реакции в случае использования полиакрил-нитриловой мембраны. Рекомендуется использовать мембрану из другого материала.

Возможность приема лизиноприла при вождении машины или управлении сложным механизмом решается индивидуально после оценки реакции больного на данный препарат.

Основные параметры

Название:	ДИРОТОН
Код АТХ:	C09AA03 -