Антацидные средства можно назвать «скорой помощью» при изжоге. А так как изжога – частый спутник заболеваний пищеварительного тракта и проблема большинства современных людей с быстрым темпом жизни, знакомство с антацидными препаратами происходит у многих из нас. Что собой представляют препараты этой категории, каков механизм их действия и какие лекарственные средства считаются самыми эффективными, читайте в статье.
Что собой представляют антациды?
Разберемся, что значит термин «антацидное средство». Термин «антацид» образован двумя словами: «acidus» обозначает «кислый», а «ἀντι» с греческого переводится как «против». Антацидные средства предназначены для устранения, нейтрализации кислоты, присутствующей в желудочном соке. Одновременно они могут обладать обволакивающим действием, благодаря чему они защищают слизистую оболочку желудка от агрессивной соляной кислоты. Это обеспечивает более быстрое восстановление повреждений на внутренней оболочке органа, снимает боль или уменьшает ее интенсивность.
Плюсы и минусы антацидных препаратов
Антацидные препараты обладают рядом преимуществ, объясняющих их популярность и частое применение:
- эффект от приема препарата достигается за считанные минуты;
- стоимость лекарств чаще всего доступная;
- они практически не имеют побочных эффектов;
- имеют минимум противопоказаний, некоторые из них можно принимать даже в период беременности;
- антациды представлены в широком ассортименте;
- лекарства выпускаются в разных формах, что позволяет подобрать удобный для каждого случая вариант;
- относятся к категории лекарств безрецептурного отпуска;
- большинство препаратов не требует особых условий хранения.
О разнообразии лекарственных форм стоит сказать отдельно. Антацидные препараты выпускаются в форме таблеток, суспензий, гелей, растворов, жевательных пастилок. Нередко жидкие формы препаратов (суспензии, гели) выпускают не только во флаконах, но и в небольших одноразовых стиках и пакетах, содержащих одну дозу препарата. Это облегчает использование антацида в общественных местах, в дороге, на работе. Но чаще для этих целей потребители выбирают таблетированные формы медикаментов. Их проще принять в условиях вне дома, удобнее хранить и брать с собой.
Недостатком антацидов можно назвать непродолжительность действия. Если жжение в пищеводе возникает часто, и на фоне приема антацидных препаратов исчезает на непродолжительное время, для подавления выработки соляной кислоты дополнительно назначаются другие лекарства.
Механизм работы антацидов
Тем, кто принимает антацидные средства для устранения изжоги, не помешает знать механизм действия этих препаратов.
Изжога – это жгучее чувство в области груди, возникающее при многих болезнях пищеварительного тракта, а также при чрезмерном употреблении пищи или поглощении некоторых продуктов, вызывающих повышенную секрецию желудочного сока. Изжога возникает, когда желудочный сок, который в норме должен находиться в полости желудка, забрасывается в пищевод. Периодически изжогу могут ощущать даже те, кто не имеет проблем с пищеварением, например, при переедании жирной пищи. Но нередко она указывает на такие заболевания как ГЭРБ, желудка, желчнокаменная болезнь.
Антациды быстро нейтрализуют соляную кислоту, принося облегчение при изжоге. Кроме того, они обладают следующим действием:
- уменьшают количество соляной кислоты в секрете желудка;
- снижают давление в органе;
- предотвращают попадание в желудок масс из кишечника;
- ускоряют продвижение пищевой массы из желудка в кишечник;
- обволакивают внутренние стенки желудка.
Однако на выработку желудочного сока они не влияют, то есть спустя некоторое время проблема появится вновь.
Важно! Антацидные средства не устраняют причину изжоги, они способны лишь временно убрать неприятные симптомы. Если изжога является симптомом патологии ЖКТ, необходимо лечить само заболевание, а не купировать его симптом.
Более того, некоторые антацидные препараты могут провоцировать повторный приступ изжоги, так как создают так называемый «кислотный рикошет». Чтобы понять, что это за явление, нужно знать, что антациды бывают двух видов: всасывающиеся и невсасывающиеся.
Антацидные средства всасывающегося типа
Представители первой группы всасываются в желудке и их активные компоненты проникают в кровь, что можно понять из названия «всасывающиеся». Самым известным средством этой категории является пищевая сода. Это одно из самых первых средств, которое стало применяться против изжоги. Помимо натрия бикарбоната к всасывающимся антацидам относится магния карбонат, окись магния, карбонат кальция.
Антациды этой категории считаются устаревшими препаратами, специалисты предупреждают, что их прием небезопасен. Дело в том, что в результате взаимодействия этих средств с соляной кислотой происходит реакция ее нейтрализации с выделением углекислого газа. Он раздражает слизистую желудка и провоцирует выделение новой порции соляной кислоты. Это явления называется кислотным рикошетом. То есть после стихания симптомов изжоги они появляются с новой силой. Выделившийся в ходе реакции углекислый газ провоцирует появление отрыжки, вздутия живота, дискомфортных ощущений в кишечнике.
На заметку: всасывающиеся антациды дают быстрый эффект, но через 1-2 часа приступы изжоги повторятся. Их прием может привести к обострению хронических кислотозависимых заболеваний ЖКТ (гастрита, язвы).
Принимать всасывающиеся антациды нельзя длительно. Их прием допустим в единичных случаях, когда нужно быстро устранить дискомфортные ощущения, к примеру, при переедании.
Невсасывающиеся антациды
Альтернативой всасывающимся препаратам может стать антацидное средство без резорбтивного действия. Невсасывающиеся препараты считаются более современными и безопасными. Их прием не сопровождается кислотным рикошетом. Действие этих препаратов направлено на связывание соляной кислоты и ее превращение в нерастворимые соли, которые в дальнейшем выводятся из организма с калом.
Невсасывающиеся антациды имеют комбинированный состав, они могут содержать небольшое количество алюминия, который всасывается в желудке, но выводится с мочой. Средства, содержащие алюминий, не рекомендуется принимать людям с проблемами работы почек.
Препараты этой категории являются обволакивающими средствами с антацидным эффектом. Они защищают стенки желудка и ускоряют восстановление повреждений на них, а также подавляют деятельность , которые являются основными провокаторами гастрита и других болезней ЖКТ.
Облегчение при приеме невсасывающихся антацидных средств достигается через 6-10 минут, а длительность их действия может составлять от 2 до 4 часов. Если принимать их по схеме трижды в день, можно предотвратить повторное появление неприятных ощущений при заболеваниях пищеварительной системы.
Важно! Людям, страдающим от гастрита, язвы и других заболеваний ЖКТ, для длительного приема назначают невсасывающиеся антациды.
О том, как правильно принимать эти препараты, нужно узнать у лечащего врача. В каждом конкретном случае схема и рекомендации могут отличаться. В зависимости от заболевания антацидные средства назначают до еды или после приема пищи.
Популярные средства
В аптечном ассортименте представлен широкий выбор антацидных средств в различных лекарственных формах. Выделим самые популярные медикаменты, считающиеся наиболее быстродействующими:
- Ренни – выпускается в форме жевательных таблеток с разными вкусами, относится к категории всасывающихся средств, содержит карбонат кальция и магния; ориентировочная стоимость – 190 рублей за 12 таблеток;
- Алмагель – выпускается в форме таблеток и суспензии для приема внутрь, основное вещество – алгелдрат и гидроксид магния, вспомогательные компоненты в каждой форме выпуска разные, к примеру, Алмагель А содержит анестетик бензокаин, благодаря чему при его приеме достигается обезболивающий эффект;
- Фосфалюгель – антацид выпускается в форме геля для приема внутрь; основной компонент – фосфат алюминия – растворен в гелевой основе, благодаря чему повышается эффективность и безопасность лекарства, цена около 180 рублей за упаковку с 6 дозами геля;
- Гевискон – содержит альгинат натрия, добываемый из водорослей; выпускается в форме суспензии и таблеток, стоимость около 300 рублей за флакон суспензии объемом 150 мл и 200 рублей за 12 таблеток;
- Маалокс – помимо антацидного, обладает обволакивающим и адсорбирующим действием, выпускается в форме таблеток и суспензии, действующие компоненты – гидроксид магния и алюминия;
- Рутацид – менее известное средство, выпускается в виде таблеток, активное вещество – гидроталцит, стоимость 20 таблеток около 170 рублей;
- Гастал – производится в форме таблеток для рассасывания, имеет несколько разновидностей с разными вкусами и без вкусовых добавок, действующие компоненты – гидроксид магния и алюминий, стоимость упаковки с 24 таблетками около 250 рублей.
Антацидные средства быстро устраняют изжогу, но если этот симптом проявляется не из-за погрешностей диеты, а на фоне гастроэнтерологического заболевания, не стоит заниматься самолечением. Нужна помощь врача и комплексное лечение.
В данную группу входят средства,нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность желудочного сока. Это противокислотные препараты. Обычно это химические соединения со свойствами слабых оснований, они и нейтрализуют соляную кислоту в просвете желудка. Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1,5 до 4,0. При рН =5,0 пепсин неактивен.
Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4,0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0-3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5 2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2. В этом смысле роль антацидов двоякая.
Различают системные и несистемные антациды. Системные антациды - это средства, способные всасываться, а потому не только дающие эффекты в желудке, но и способные привести к развитию алкалоза в организме в целом. Несистемные антациды не всасываются, а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке, не влияя на кислотно-основное состояние организма.
К антацидам относятся НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (сода питьевая), КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ, АЛЮМИНИЯ и МАГНИЯ ГИДРООКИСИ, магния окись. Обычно эти вещества используют в разных лекарственных формах и в разных сочетаниях.
К системным антацидам относят натрия гидрокарбонат и натрия цитрат, все же остальные вышеперечисленные средства - к несистемным.
Натрия гидрокарбонат (сода питьевая) - соединение, хорошо растворимое в воде, быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа. Препарат действует практически мгновенно. Несмотря на то, что натрия карбонат действует быстро, его эффект короток и более слаб, чем у других антацидов. Образующаяся в ходе реакции углекислота растягивает желудок, вызывая вздутие, отрыжку. Кроме того, прием этого препарата может сопровождаться синдромом "отдачи". Последний состоит в том, что быстрое повышение рН в желудке приводит к активации париетальных G-клеток центральной части желудка, продуцирующих гастрин.
Гастрин же стимулирует секрецию соляной кислоты, что и приводит к развитию гиперацидности после прекращения действия антацида. Обычно синдром "отдачи" развивается через 20-25 минут.
Вследствие хорошей всасываемости из ЖКТ натрия гидрокарбонат способен вызывать системный алкалоз, который будет клинически проявляться снижением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами и судорогами мышц. Это довольно опасное осложнение, требующее немедленной отмены препарата и помощи больному. Ввиду тяжести указанных побочных эффектов, натрия гидрокарбонат в качестве антацида используется крайне редко.
Несистемные антациды, как правило, нерастворимы, действуют в желудке долго, не всасываются, более эффективны. При их применении организм не теряет ни катионов (водорода), ни анионов (хлора), и не происходит изменений кислотно-щелочного состояния. Действие несистемных антацидов развивается медленнее, но оно более продолжительно.
Прежде всего следует назвать:
1) алюминия гидроокись;
2) магния окись.
АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ (алюминия гидроксид; Aluminii hydroxydum) - препарат с умеренной силой антацидного действия, действует быстро и эффективно, значимый эффект проявляет примерно через 60 минут.
Препарат связывает пепсин, снижает его активность, подавляет образование пепсиногена и увеличивает отделение слизи.
Один грамм гидроксида алюминия нейтрализует 250 мл децинормального раствора соляной кислоты до рН = 4,0.
Кроме того, препарат оказывает вяжущий, обволакивающий и адсорбирующий эффекты.
Побочные эффекты : не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата, что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. Гидроксид алюминия способствует выведению из организма фосфатов.
Препарат показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной кислоты) : язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4% водной суспензии по 1-2 чайные ложки на прием (4-6 раз в сутки).
Магния окись (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензия) жженая магнезия - сильное антацидное средство, активнее гидроксида алюминия, действует быстрее, длительнее и обладает послабляющим эффектом.
Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.
Комбинация алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля, магния окиси и D-сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов - АЛМАГЕЛЬ (Almagel; 170 мл; препарат получил название от слов al-алюминий, ma-магний, gel-гель). Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению.
Показания к применению: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гиперацидные гастриты, гастродуодениты, эзофагиты, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, изжога беременных, колит, метеоризм и др.
Существует препарат альмагель-А, в котором дополнительно к составу алмагеля добавлен еще и анастезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и подавляющее секрецию гастрина.
Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д.
Похожие на алмагель препараты:
Гастрогель (Чехословакия);
Фосфалугель (Югославия) содержит алюминия фосфат и коллоидные гели пектина и агар-агара, которы связывают и сорбируют токсины и газы, а также бактерии, снижают активность пепсина;
Мегалак (Германия);
Миланта (США) содержит гидроксид алюминия, оксид магния и симетикон;
Гастал (Югославия) - таблетки, в состав которых входят: 450 мг алюминия гидроокиси - магния карбоната геля, 300 мг магния гидроокиси.
В настоящее время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара является препарат МААЛОКС (Maalox) французской фирмы Rhone-Poulenc Rorer. В состав препарата входят алюминия гидроокись и магния оксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в таблетках; 5 мл суспензии маалокса содержат 225 мг алюминия гидроокиси, 200 мг магния оксида и нейтрализует 13,5 ммоль соляной кислоты; в таблетках содержится по 400 мг алюминия гидроокиси и магния оксида, поэтому они обладают более высокой кислотонейтрализующей активностью (до 18 ммоль соляной кислоты). Еще более активен маалокс-70 (до 35 ммоль соляной кислоты).
Препарат показан при гастритах дуоденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.
Побочных эффектов практически нет. МЕГАЛАК (Megalac) - немецкий препарат, болеутоляющий антацид (кремнекислый водный алюминий-магний). В его составе 0,2 окиси алюминия, 0,3 окиси магния и 0,02 оксетаина.
ТОПАЛКАН (Topalkan) - французский антацидный препарат. В его состав входит альгиновая кислота, коллоидный гидроксид алюминия, гидрокарбонат магния, гидратированный кремний в осажденном бесформенном состоянии. Препарат обладает вспенивающим эффектом, формирует гель на поверхности жидкого содержимого желудка, покрывает слизистую; действует быстро (6-14 минут) и длительно (2-4 часа). Выгоден при эзофагитах, рефлюкс-эзофагитах.
СРЕДСТВА, ПРЕДОХРАНЯЮЩИЕ СЛИЗИСТУЮ ОБОЛОЧКУ ЖЕЛУДКА ОТ КИСЛОТНО-ПЕПТИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ И УЛУЧШАЮЩИЕ РЕПАРАТИВНЫЕ ПРОЦЕССЫ
1. Препараты висмута (викалин, викаир, де-нол).
2. Вентер.
3. Препараты простагландинов.
4. Даларгин.
В качестве вяжущих и антисептических средств в терапии больных язвенной болезнью используют препараты висмута. Чаще всего это комбинированные таблетки - ВИКАЛИН (висмута основного нитрат, натрия гидрокарбоната, порошка корневища аира, коры крушины, рутина и келлина). Родственный препарат ВИКАИР (нет рутина и келлина).
В последние годы в медицинскую практику вошли препараты, более мощно предохраняющие слизистую от кислотно-пептического воздействия. Это коллоидные препараты висмута второй генерации, одним из которых является ДЕ-НОЛ (De-nol; 3-калийдицитратовисмутат; каждая таблетка содержит 120 мг коллоидного субцитрата висмута). Этот препарат обволакивает слизистую оболочку, образуя на ней защитный коллоидно-белковый слой. Они не оказывают антацидного действия, но проявляют антипептическую активность, связывая пепсин. Препарат обладает и противомикробным действием, он существенно эффективнее висмутсодержащих антацидов, повышает резистентность слизистой. Де-нол нельзя сочетать с антацидами.
Препарат используют при любой локализации язвы, он высокоэффективен при:
ü длительно нерубцующихся язвах желудка и двенадцатиперстной кишки;
ü язвенной болезни у курильщиков;
ü профилактике рецидивов язвенной болезни;
ü хроническом гастрите.
Назначают по 1 таблетке три раза в день за полчаса до еды и 1 таблетку перед сном. Де-нол противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
ВЕНТЕР (сукрaт; в таб. по 0,5) является базовой алюминиевой солью сахарозного октасульфата.Противоязвенное действие основывается на связывании с белками омертвевшей ткани в сложные комплексы, образующие прочный барьер. Локально нейтрализуется желудочный сок, замедляется действие пепсина, препарат также абсорбирует желчные кислоты. На месте язвы препарат фиксируется на шесть часов.
Вентер и де-нол вызывают рубцевание язв двенадцатиперстной кишки за три недели.
Сукрaт применяют по 1,0 четыре раза в сутки перед едой, а также перед сном.
Побочное действие: запоры, сухость во рту.
Препараты, улучшающие трофику, регенерацию и слизеобразование.
Среди "репарантов" много препаратов растительного происхождения, есть биологические препараты и искусственно синтезированные.
Наиболее часто в практике гастроэнтерологии используются следующие препараты:
I поколение:
Оксиферрискарбон натрия;
Гефорнил;
Гастрофарм.
Оксиферрискарбон натрия содержит двух- и трехвалентное железо в комплексе с натриевыми солями различных кислот (гулоновой и аллоксоновой).
Препарат оказывает регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Эффективен при язвенной болезни желудка. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки препарат неэффективен.
Назначают оксиферрискарбон натрия внутримышечно по 30-60 мг в течение 10-20 дней, курс повторяют 2-3 раза.
СОЛКОСЕРИЛ (Solcoseryl) - безбелковый экстракт из крови крупного рогатого скота. Предохраняет ткани от гипоксии и некроза. Используется при трофических язвах любой локализации.
Применяют по 2 мл 2-3 раза в день, назначая внутривенно и внутримышечно, до заживления язвы.
Препараты простагландинов:
МИЗОПРОСТОЛ (сайтотек) и др. Под действием этих препаратов происходит снижение кислотности желудочного сока, усиление моторики желудка и кишечника, отмечаются благоприятные эффекты на язвенную нишу в желудке.
Препараты оказывает также репаративное, гипоацидное (путем увеличения слизеобразования), гипотензивное действие.
МИЗОПРОСТОЛ (Misoprostol; в таб. по 0,0002) является препаратом простагландина Е-2, получаемым из растительного сырья.
Синоним - САЙТОТЕК.
Препараты простагландинов показаны при острых и хронических язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные эффекты: преходящий понос, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.
Назначают по одной таблетке два раза в день. Находит применение комбинация мизопростола с НПВС (вольтарен) – препарат АРТРОТЕК.
ДАЛАРГИН (Dаlarginum; в амп. и флак.по 0,001) - препарат пептидной природы, способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает кислотность желудочного сока, оказывает гипотензивное действие.
Препарат показан при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказаниями к применению даларгина являются гипотония и беременность.
СРЕДСТВА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ СПЕЦИФИЧЕСКОЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ НА Helicobacter pylory
(Де-нол, метронидазол, оксациллин, фуразолидон) Препарат метронидазол обладает широким спектром действия в отношении простейших (трихомонады, амебы, лямблии), действует на анаэробную микрофлору (при заболеваниях оганов грудной клетки, мочевых путей), а также на Helicobacter pylory. Наиболее эффективное антибактериальное воздействие наблюдается при сочетании метронидазола и де-нола.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. История их применения в медицине насчитывает более 100 лет. По своей химической природе антацидные средства — это основания, вступающие в реакцию с соляной кислотой, в результате чего образуются хлориды, вода и иногда углекислый газ .
В настоящее время на фармакологическом рынке РФ представлен большой спектр антацидных средств, основными компонентами которых являются гидрокарбонат натрия, карбонат кальция, гидроксид и фосфат алюминия, цитрат, карбонат, оксид и гидроксид магния. Применяемые в настоящее время антацидные средства отличаются скоростью наступления эффекта, его длительностью, а также способностью оказывать системное воздействие и образовывать углекислый газ в желудке. Антацидные средства делятся на растворимые в воде и нерастворимые .
Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция растворяются в воде, действуют быстро, при этом образуется углекислый газ, вызывающий растяжение желудка и стимулирующий вторичную гиперсекрецию соляной кислоты (синдром рикошета). Гидрокарбонат натрия благодаря своей растворимости в воде способен всасываться и оказывать системное действие; при длительном и чрезмерном употреблении этого антацида может развиться ацидоз. Основные растворимые антациды приведены в табл. 1.
Соединения магния и алюминия не растворяются в воде, они отличаются более медленным по сравнению с солями натрия и кальция наступлением эффекта при более продолжительном воздействии. Кроме того, буферная емкость соединений магния и алюминия выше, чем у солей натрия и кальция. Эти соединения практически не всасываются в кровь и частично сорбируют токсины. В больших количествах соли магния обладают слабительным действием, алюминия — запирающим. Основные нерастворимые антациды приведены в табл. 2.
В отличие от всасывающихся антацидов длительное применение невсасывающихся препаратов не приводит к развитию феномена рикошета. Механизм данного явления может быть связан с тем, что невсасывающиеся антацидные средства не только нейтрализуют соляную кислоту, но и абсорбируют пепсин, что приводит к подавлению биосинтеза соляной кислоты. Механизм воздействия, характерный для невсасывающихся препаратов, оказывается более медленным, чем связывание соляной кислоты, однако при этом эффект сохраняется более длительное время .
В качестве антацидных средств в последние годы все чаще и чаще используются комплексы, содержащие несколько соединений. Благодаря этому удается варьировать скорость наступления терапевтического эффекта, продолжительность воздействия препарата, а также свести к минимуму его побочные эффекты. Кроме того, некоторые современные препараты обладают и гастропротективным эффектом благодаря содержащимся в них специальным добавкам .
Область клинического применения антацидов — кислотозависимые заболевания желудка (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь), эзофагиты, «голодные» боли, изжога у практически здоровых людей . Обычно антациды используются как симптоматическое средство для лечения изжоги, однако может быть рекомендовано и курсовое назначение препаратов — через 1,5 ч после еды или на ночь .
В последние годы появились данные о том, что в ряде случаев целесообразно назначать антациды при гиперацидном гастрите, даже если его развитие связано с Helicobacter pylori . Предварительная гипоацидная терапия позволяет в дальнейшем повысить эффективность эрадикации H.pylori , снизить повреждающее действие соляной кислоты на слизистые оболочки желудка .
В лечении гастроэзофагальной рефлюксной болезни антациды по сути являются единственными препаратами, положительно влияющими на состояние больного и обладающими длительным терапевтическим эффектом. Применение антацидных средств в качестве монотерапии приводит не только к купированию клинических симптомов заболевания, но и к редукции морфологического субстрата рефлюксной болезни. В результате терапии у больных полностью проходит диспептический синдром .
Ниже приводится краткая характеристика некоторых комплексных антацидных препаратов.
Маалокс — комплексный антацидный препарат, содержит гель гидроокиси алюминия и магния, отличается повышенной буферной емкостью. Выпускается в виде таблеток, суспензии или порошка. Применяют внутрь по 1-2 таблетки (предварительно разжевав), или по 1 столовой ложке суспензии, или содержимое 1 пакета на прием. При длительном применении может вызывать рвоту, диарею или запор. Противопоказанием к назначению является тяжелая почечная недостаточность. Маалокс не назначают вместе с тетрациклинами.
Альмагель и Альмагель А — комплексные высокоэффективные антациды. Выпускаются в виде суспензии гидроокиси алюминия и магния. Также содержат D-сорбит. Представляют собой вязкую жидкость. Обладают обволакивающим действием. Применяются не только для симптоматического лечения гиперацидных состояний, но и при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагитах. D-сорбит способствует желчеотделению и оказывает послабляющее действие. Входящий в состав Альмагеля А анестезин обладает обезболивающим действием, что позволяет применять препарат при болях в эпигастральной области. При гиперацидных состояниях препараты назначают по 1-2 столовые ложки на прием, для курсового лечения используется та же дозировка, препараты назначают 2-3 раза в день. Побочные эффекты: запор, при передозировке сонливость. Противопоказания к назначению: прием сульфаниламидных препаратов, выраженные нарушения деятельности почек.
Фосфалюгель содержит фосфат алюминия, гель пектина и агар-агар. Выпускается в пластмассовых пакетах. На прием назначают 1-2 пакета, при этом их или запивают небольшим количеством жидкости, или разводят в 1/2 стакана кипяченой воды. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у Альмагеля.
Гастал — комплексный препарат, не влияющий на кислотно-основное равновесие. Выпускается в виде таблеток, содержащих гель гидроксида алюминия, карбонат и гидроксид магния. На прием назначают 1-2 таблетки, которые следует медленно сосать. Побочные эффекты: тошнота, запор, диарея. Противопоказания: непереносимость препарата или его компонентов, тяжелая почечная недостаточность.
Гелусил — препарат в виде таблеток или порошков, содержащих силикат гидрат алюминия-магния. На прием назначают 1 таблетку (разжевывают) или 1 пакетик порошка (растворяют в 1/4 стакана кипяченой воды). Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Тальцид — таблетки, содержащие гидроксикарбонат алюминия-магния. Обычная дозировка на прием — 1-2 таблетки. Побочные эффекты: диарея, жидкий стул. Противопоказания: не назначается детям до 6 лет, при нарушении выделительной функции почек.
Литература
1. Кольцов П. А., Задионченко В. С. Фармакотерапия хронических заболеваний органов пищеварения. — М.: М-Око, 2001, с. 7-12.
2. Лапина Т. Л., Ивашкин В. Т. Современные подходы к лечению язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. — Библиотека русского медицинского журнала. Болезни органов пищеварения, 2001, т. 3, № 1, с. 10-15.
3. Лапина Т. Л. Гиперацидные состояния: принципы лечения. — Consilium medicum, 2001, т. 3, № 6, с. 251-255.
4. Минушкин О. Н. Место современных антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. — Лечащий Врач, 2001, № 5-6, с. 8-10.
5. Нурмухамедова Е. А. Антациды и антагонисты Н2-рецепторов в лечении изжоги. — Consilium provisorum, 2001, т. 1, № 2, с. 10-14.
6. Шептулин А. А. Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни — Клиническая медицина, 1996, № 8, с. 17-18.
7. Furu K., Straume B. Use of antacids in a general population. — J. Clin. Epideiol., 1999. V. 52. N. 6. P. 509-516.
8. Maton P. N., Burton M. E. Antacides revisited: a review of their clinical pharmacology and recommended therapeutic use. — Drugs, 1999. V. 57. N. 6. P. 855-870.
Обратите внимание!
- Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты
- В качестве антацидных средств в последние годы все чаще и чаще используются комплексы, содержащие несколько соединений
- Применяемые в настоящее время антацидные средства отличаются скоростью наступления эффекта, его длительностью, а также способностью оказывать системное воздействие и образовывать углекислый газ в желудке
- Область клинического применения антацидов — кислотозависимые заболевания желудка, эзофагиты, «голодные» боли, изжога у практически здоровых людей
Е.А. Ушкалова
Москва
К числу эффективных лекарственных средств для лечения кислотозависимых заболеваний (язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) относятся антациды. Рассматриваются механизмы действия и основные фармакологические свойства антацидов, представлена их классификация, дается характеристика монокомпонентных препаратов этой группы. Приводятся данные о комбинированных и смешанных препаратов антацидах. Рассматривается клиническая фармакология комбинированного антацида Маалокса. Подчеркивается, что Маалокс является современным эффективным и безопасным антацидным препаратом, оказывающим комплексное действие – кислотонейтрализующее, цитопротективное, обволакивающее, адсорбирующее (адсорбирует желчные кислоты, лизолецитин, пепсин); стимулирует репарацию, а также повышает эффективность антихеликобактерной терапии.
Кислотозависимые заболевания занимают ведущее место в структуре заболеваемости. В частности, язвенной болезнью (ЯБ) желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в странах Западной Европы страдают в среднем 8,2 % населения, в США – от 7 до 10 %, в Японии – 11 %, в Индии – 25 % . В России, согласно данным официальной статистики, доля больных с впервые выявленной ЯБ ДПК за последние годы возросла с 18 до 26 %, а под диспансерным наблюдением с этим диагнозом находится около 3 млн человек . Симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) встречаются у половины взрослого населения земного шара, а эндоскопические признаки – у 2–10 % обследованных лиц .
Наряду с “классическими” кислотозависимыми заболеваниями, обусловленными избыточной продукцией соляной кислоты в желудке, широко распространены опосредованные и симптоматические расстройства желудочно-кишечного тракта (ЖКТ; табл. 1). Жалобы на диспептические (диспепсические) явления предъявляют 30–40 % населения индустриально развитых стран . Например, в США изжога ежедневно возникает у 25 млн взрослых лиц, а дважды в неделю ее испытывают более 50 млн человек . Диспепсические явления являются причиной 5 % обращений к врачам общей медицинской практики и 40–50 % обращений к гастроэнтерологам .
Таблица 1. Кислотозависимые заболевания
Первыми фармакологическими средствами, которые начали применять для лечения кислотозависимых заболеваний еще несколько столетий назад, были антациды. Они оставались основными препаратами для лечения этих заболеваний практически до середины XX века, но затем были в значительной мере “потеснены” препаратами новых фармакологических групп, прежде всего блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонной помпы. Однако и сегодня антациды продолжают оставаться широкоприменяемыми лекарственными средствами. Об этом свидетельствует и количество препаратов этой группы, находящихся на фармацевтическом рынке (в России зарегистрировано более 30 торговых наименований), и объемы их продаж. Например, в 2003 г. объем аптечных продаж антацидов в России составил в оптовых ценах 25,2 млн долл. США и увеличился по сравнению с 2002 г. на 14 % . В США только для профилактики желудочно-кишечных побочных эффектов лекарственных средств для лечения артритов антациды применяют примерно 6 млн человек .
Преимуществами антацидов перед препаратами других фармакологических групп, используемыми для лечения кислотозависимых заболеваний, является быстрое купирование боли и диспепсии. Современные антациды обладают и рядом других благоприятных свойств, например адсорбирующими и цитопротективными, способностью корригировать моторику кишечника, улучшать качество рубцевания язвы и др.
В настоящее время антациды применяют преимущественно в следующих ситуациях:
- для снятия симптомов гастродуоденальных язв, рефлюкс-эзофагита при самолечении;
- как средство проведения дифференциального диагноза ex juvantibus между кардиальными и некардиальными загрудинными болями;
- как средство дифференциального диагноза ex juvantibus эпигастральных язвенных и билиарных болей;
- для купирования симптомов ЯБ, ГЭРБ, хронического панкреатита в первые дни обострений до назначения стандартизированного лечения;
- как лечебное средство, принимаемое пациентами по требованию (on demand) при изжоге, язвенных голодных болях, язвенной диспепсии и т. д. .
В последние годы антациды снова стали привлекать внимание гастроэнтерологов. В частности, в работах Минушкина О. Н. и соавт. показано, что они весьма эффективны в качестве средств для лечения язвенной болезни и в зависимости от тяжести поражений могут быть использованы у разных больных как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Особое место исследователи отводят антацидам в педиатрической практике, рассматривая их в качестве средств базисной терапии и профилактики кислотозависимой патологии ЖКТ у детей. При этом следует подчеркнуть, что выводы Минушкина О.Н. и соавт. основываются на анализе применения современных алюминий/магнийсодержащих антацидов, прежде всего Маалокса.
Фармакологические свойства ряда современных антацидов позволяют считать их препаратами выбора для лечения и профилактики рефлюкс-гастрита и с успехом применять при ГЭРБ и кислотозависимых заболеваниях, протекающих с нарушением моторики кишечника. Однако, чтобы достичь благоприятных исходов лечения, необходимо правильно выбрать антацидный препарат с учетом его фармакологических свойств и особенностей конкретного пациента. Ведущее место в лечении кислотозависимых заболеваний у взрослых и детей принадлежит одному из наиболее широкоприменяе-мых в мире комбинированных антацидов – Маалоксу.
Механизм действия и основные фармакологические свойства антацидов
Механизм действия антацидов заключается в непосредственном взаимодействии с соляной кислотой в желудке, приводящем к ее инактивации. Их основными фармакологическими свойствами являются снижение протеолитических свойств желудочного сока, уменьшение раздражающего действия соляной кислоты на слизистую оболочку желудка, повышение внутрижелудочного рН до 4,0–5,0. Повышение рН в желудке сопровождается снижением активности ряда протеолитических ферментов и ослаблением действия агрессивных факторов. Оно способствует также повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера, что имеет значение при гастроэзофагеальном рефлюксе .
Сила действия антацидных препаратов определяется их кислотонейтрализующей активностью (КНА), которая выражается в миллиэквивалентах (количество 1N соляной кислоты, титруемое до рН 3,5 определенной дозой препарата за установленное время). КНА различных антацидов варьируется в широких пределах. Она считается низкой, если составляет менее 200 мэкв/сут; средней – в диапазоне 200–400 мэкв/сут и высокой – более 400 мэкв/сут. Увеличение показателей КНА более 600 мэкв/сут не приводит к усилению антацидного эффекта .
Скорость наступления антацидного эффекта определяется скоростью растворения препаратов. Быстрое развитие буферного эффекта характерно прежде всего для натрия гидрокарбоната, кальция карбоната, а также гидроксида магния, достаточно легко растворяющегося в желудке. Скорость и продолжительность действия монокомпонентных антацидов представлены в табл. 2. Скорость наступления эффекта зависит и от лекарственной формы: суспензии обычно растворяются быстрее, чем твердые лекарственные формы, а на длительность действия антацидов существенно влияет скорость их эвакуации из желудка, которая определяется в свою очередь наличием или отсутствием пищи в желудке. Антацидный препарат, принятый через час после еды, дольше задерживается в желудке и оказывает наиболее продолжительный эффект.
Таблица 2. Скорость наступления и продолжительность действия монокомпонентных антацидов
Классификация антацидов и общая характеристика монокомпонентных препаратов
В основу классификации антацидов положена их способность к всасыванию. Всасывающиеся антациды могут оказывать системные эффекты, невсасывающиеся – действуют преимущественно в ЖКТ. Следует отметить, что такое подразделение антацидов относительно условно и основано на степени всасывания, поэтому некоторые препараты (например, кальция карбонат и магния оксид) разные авторы включают в разные группы.
Хорошо всасывающимся в ЖКТ антацидом безусловно является натрия гидрокарбонат (натрия бикарбонат, питьевая сода). Обычно к группе всасывающихся антацидов относят и кальция карбонат осажденный, который абсорбируется примерно на 10 %, в связи с чем при его применении существует достаточно большой риск развития системных эффектов.
Наиболее привлекательным свойством натрия гидрокарбоната является быстрое наступление эффекта, но продолжительность действия препарата очень короткая. В течение 15–20 минут он приводит к увеличению внутрижелудочного рН до 7 и выше, что вызывает развитие синдрома отдачи с вторичным повышением секреции соляной кислоты. Усилению секреции кислоты способствует и выделение в процессе реакции нейтрализации углекислого газа, растягивающего стенки желудка и вызывающего болевой синдром. У больных с глубоким язвенным дефектом растяжение стенок желудка чревато перфорацией. Углекислый газ вызывает также отрыжку и метеоризм – побочные эффекты, особенно нежелательные для больных ГЭРБ.
Системное действие натрия гидрокарбоната может проявляться развитием алкалоза, клиническими признаками которого являются слабость, головная боль, ухудшение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, спазмы мышц и судороги. Риск алкалоза особенно высок у пациентов с нарушением функции почек. На фоне алкалоза может развиваться гипокалиемия. Кроме того, гидрокарбонат натрия приводит к ощелачиванию мочи и способствует образованию фосфатных камней. Он также отрицательно влияет на водно-электролитный обмен: 2 г гидрокарбоната задерживают в организме столько же жидкости, сколько и 1,5 г хлорида натрия, в связи с чем у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией при его применении возможно повышение артериального давления, усиление отеков и нарастание признаков сердечной недостаточности .
Кальция гидрокарбонат взаимодействует с соляной кислотой медленнее, чем натрия гидрокарбонат. В результате взаимодействия выделяется также углекислый газ. Кроме того, ионы кальция оказывают прямое стимулирующее действие на секрецию гастрина клетками слизистой оболочки желудка и в результате стимулируют вторичную секрецию соляной кислоты еще в большей степени, чем натрия гидрокарбонат. При длительном приеме всасыванию подвергается примерно 10 % принятого кальция гидрокарбоната, что может привести к развитию гиперкальциемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. При длительном применении кальция гидрокарбоната возможно развитие запоров и образование камней в почках. Гиперкальциемия также угнетает продукцию паратгормона, вызывая задержку выведения фосфора и накопление фосфата кальция, что ведет в свою очередь к кальцификации тканей и развитию нефрокальциноза. При применении кальция гидрокарбоната может развиваться алкалоз. Сочетанный прием кальцийсодержащих антацидов с молоком способствует развитию “молочно-щелочного” синдрома, признаками которого являются гиперкальциемия, транзиторная азотемия, тошнота, рвота, полиурия и психические нарушения .
Наряду с монокомпонентными препаратами к всасывающимся антацидам относят:
- cмесь Бурже (сернокислый натрий, фосфорнокислый натрий, натрия бикарбонат);
- смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);
- смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат).
Из-за большого количества побочных эффектов всасывающиеся антациды практически утратили свое клиническое значение и применяются населением в основном для самолечения.
Группа невсасывающихся антацидов включает прежде всего препараты алюминия и магния. Основной механизм действия невсасывающихся антацидов связан с адсорбцией соляной кислоты, поэтому их эффект развивается медленнее, чем у всасывающихся препаратов, но продолжается дольше – 2,5–3 часа. Они превосходят всасывающиеся антацидные средства и по буферной (нейтрализующей) емкости. Невсасывающиеся антациды обладают дополнительными благоприятными свойствами:
- они могут адсорбировать пепсин, способствуя уменьшению протеолитической активности желудочного сока;
- связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие повреждающее действие на слизистую желудка;
- обладают обволакивающим действием.
Результаты многочисленных исследований свидетельствуют о том, что невсасывающиеся антациды обладают цитопротективным действием, связанным с повышением содержания простагландинов в слизистой оболочке желудка, стимуляцией секреции бикарбонатов, увеличением выработки гликопротеинов желудочной слизи. Они способны предохранять эндотелий капилляров подслизистого слоя от повреждающего действия ульцерогенных веществ, улучшать процессы регенерации эпителиальных клеток и стимулировать развитие микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка .
При применении алюминийсодержащих препаратов следует помнить о потенциальной опасности серьезных побочных эффектов. В тонкой кишке они могут образовывать нерастворимые соли фосфата алюминия, приводя к нарушению всасывания фосфатов и развитию гипофосфатемии, проявляющейся недомоганием и мышечной слабостью. Выраженный дефицит фосфатов вызывает остеомаляцию и остеопороз. Гипофосфатемия способствует усилению всасывания кальция, развитию гиперкальциемии, гиперкальциурии и образованию кальциевых камней.
Длительное применение алюминийсодержащих антацидов и/или их использование в высоких дозах могут вызвать интоксикацию, сопровождающуюся поражением костной ткани, головного мозга и развитием нефропатии. Предполагают, что алюминий нарушает непосредственно минерализацию костной ткани, оказывает токсическое действие на остеобласты, влияет на функцию паращитовидных желез и угнетает синтез активного метаболита витамина D3 – 1,25-дигидрооксихолекальциферола . Накопление алюминия в мембранах клубочков почек может вызвать развитие почечной недостаточности или ее усугубление.
Наиболее тяжелым осложнением алюминийсодержащих препаратов является энцефалопатия по типу Альцгеймера. Тяжелые побочные эффекты могут носить необратимый характер, особенно у детей, прежде всего новорожденных, и лиц пожилого возраста. Риск возникновения тяжелых побочных эффектов возникает при концентрации алюминия в крови более 100 мкг/мл.
Выраженными антацидными свойствами обладает ряд соединений магния. Наиболее высокая КНА характерна для магния оксида и магния гидроксида. Магнийсодержащие антациды не вызывают вторичной гиперсекреции желудочного сока и не нарушают кислотно-щелочного равновесия. Ионы магния усиливают секрецию холецистокинина, стимулирующего перистальтику кишечника, и повышают осмотическое давление в его просвете, поэтому все магнийсодержащие антациды оказывают послабляющее действие. У больных с почечной недостаточностью при их применении возможно развитие нефрологических и сердечно-сосудистых нарушений.
Слабыми антацидными свойствами обладают также препараты висмута (висмута субцитрат коллоидный, висмута субнитрат и др.) и алюминиевая соль октасульфата сахарозы (сукральфат). Висмута субцитрат коллоидный и сукралфат применяются в качестве обволакивающих средств, а висмута субнитрат входит в состав смешанных препаратов антацидов (см. ниже).
Комбинированные и смешанные препараты антацидов
В настоящее время наиболее широкое применение получили комбинированные препараты антацидов, содержащие два или большее количество активных компонентов. Рациональные фиксированные комбинации антацидов позволяют варьировать скорость наступления терапевтического эффекта и продолжительность действия, а также уменьшать количество побочных эффектов и улучшать переносимость .
Наряду с комбинированными антацидами выделяют смешанные препараты, которые дополнительно содержат соли висмута и вещества растительного происхождения . Висмута субнитрат, или нитрат основной, оказывает вяжущее и антибактериальное действие; ромашка и фенхель – антисептическое и противовоспалительное; солодка – гастропротективное; рутин и келлин – противовоспалительное (келлин также обладает спазмолитическими свойствами); порошок коры крушины – послабляющее; порошок корневища аира улучшает пищеварение. В настоящее время препараты этой группы в значительной мере уступили позиции комбинированным антацидам, однако иногда они применяются в сочетании.
Клиническая фармакология Маалокса
Самое широкое применение получили комбинированные препараты антацидов, содержащие гидроокись алюминия и магния. К числу наиболее хорошо сбалансированных комбинаций относится Маалокс . Он является одним из наиболее хорошо изученных и часто применяемых антацидов как во всем мире, так и в России .
Маалокс отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным антацидам . Оптимальное соотношение гидроксидов алюминия и магния (0,9 в суспензии и 1,0 в таблетках) обеспечивает взаимодополняющее действие компонентов препарата, определяющее быстрый и продолжительный антацидный эффект и легкое послабляющее действие . Маалокс не только активно нейтрализует соляную кислоту (табл. 3), но и способен адсорбировать ее. Первое способствует скорости наступления антацидного эффекта, второе – увеличению его продолжительности. После однократного введения Маалокса рН 4,5 в желудке сохраняется не менее 3 часов . Буферное действие препарата обеспечивает достижение внутрижелудочного рН 3,0–5,0, что позволяет не только предотвращать нежелательные последствия более высокого повышения рН (вторичной гиперсекреции), но и применять его при кислотозависимых заболеваниях в сочетании с антисекреторными препаратами, значительно ускоряя купирование боли и диспепсических расстройств .
Таблица 3. Кислотонейтрализующая активность некоторых коммерческих препаратов антацидов
Маалокс обладает умеренной пепсиноадсорбирующей активностью, что, с одной стороны, усиливает его терапевтический эффект, а с другой – не “выключает” желудок из процесса гидролиза компонентов химуса . Он также адсорбирует желчные кислоты и лизолецитин, что позволяет предотвращать пептическое поражение слизистой оболочки желудка и пищевода у больных с дуоденогастральным и дуоденогастроэзофагеальным рефлюксом и при несинхронном попадании в ДПК химуса, желчи и секрета поджелудочной железы у больных, перенесших холецистэктомию или эндоскопическую папиллосфинктеротомию. Эти свойства препарата полезны больным с хроническим рецидивирующим панкреатитом, возникшим вследствие билио- или дуоденопанкреатического рефлюкса , т. к. желчные кислоты, попавшие в проток поджелудочной железы, участвуют в интрапанкреатической активации трипсиногена, а лизолецитин имеет выраженное панкреотоксическое действие .
Маалокс оказывает цитопротективное действие, обусловленное увеличением синтеза простагландина Е2. Он также стимулирует секрецию бикарбонатов и защитной мукополисахаридной слизи, улучшает микроциркуляцию . Таким образом, препарат повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и ДПК к действию различных ульцерогенных факторов, включая нестероидные противовоспалительные препараты.
Маалокс обладает способностью связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в зоне язвенного дефекта, стимулируя тем самым локальные репаративно-регенераторные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез. Рубец, образующийся на месте бывшей язвы, при применении Маалокса имеет лучшие гистологические характеристики, чем при применении омепразола:
- отсутствие эрозивных изменений в периульцерозной зоне и самом рубце,
- увеличение толщины стенки желудка в зоне рубцевания,
- уменьшение дилатации желез,
- нормализация дифференциации железистых клеток,
- развитие капиллярной сети в подслизистой основе .
Маалокс задерживает размножение Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка и снижает его уреазную активность .
В отличие от антацидов, содержащих карбонаты кальция, магния или натрия, Маалокс не способствует газообразованию и возникновению метеоризма, отрыжки. В отличие от антацидов, содержащих карбонат кальция, он не усугубляет стеаторею у больных панкреатитом .
Маалокс не содержит натрия и не способствует увеличению объема циркулирующей крови, в связи с чем его можно назначать пациентам с сопутствующей гипертонической болезнью, недостаточностью кровообращения и портальной гипертензией.
В отличие от ряда других антацидов, Маалокс не существенно влиет на электролитный состав и рН мочи и не способствует возникновению уролитиаза . В отличие от препаратов, содержащих кальция карбонат, он не вызывает гиперкальциемии и снижения выработки паратгормона . В отличие от препаратов, содержащих соли висмута, Маалокс не вызывает изменения окраски кала и не маскирует мелену .
Маалокс хорошо переносится больными разного возраста, включая пожилых и детей. Его основным побочным эффектом является легкое послабляющее действие, как правило не приводящее к необходимости отмены препарата. Накопление в организме алюминия и магния при применении Маалокса возможно только у больных с почечной недостаточностью .
Наличие у Маалокса лекарственных форм с различной КНА позволяет подбирать форму и дозу препарата, регулируя его суточную КНА от низкой до средней и высокой в зависимости от уровня желудочной секреции пациента . Суспензия Маалокса обладает дополнительными обволакивающими свойствами. При применении твердой лекарственной формы препарата его эффект можно пролонгировать, если разжевывать таблетки и держать их во рту до полного рассасывания .
Маалокс имеет хорошие органолептические свойства, способствующие повышению приверженности пациентов лечению, особенно в педиатрии. Он не требует специальных условий хранения и длительно сохраняет стабильность.
Эффективность Маалокса при кислотозависимых заболеваниях (ЯБ желудка и ДПК, гастродуодените, ГЭРБ) доказана в многочисленных исследованиях . В частности, в них показано, что частота рубцевания гастродуоденальной язвы при использовании Маалокса составляет 75 % .
Маалокс может применяться для лечения ЯБ, не ассоциированной с хеликобактериозом. Это обусловлено как его высокой КНА, так и цитопротективными свойствами. Препарат способствует не только рубцеванию язвы, но и восстановлению функциональной активности слизистой оболочки желудка и ДПК, дополняя, а нередко и исправляя эффекты антисекреторных препаратов .
Анализ результатов лечения 250 больных (средний возраст – 36,5 года) ЯБ Маалоксом, проведенный Минушкиным О.Н. и соавт., позволил авторам рекомендовать его:
- 1) в виде монотерапии – больным с неосложненным течением язвы, коротким язвенным анамнезом и язвенным дефектом, не превышающим 1,0 см;
- 2) в составе комплексной терапии (в качестве цитопротективных средств и для снижения доз антисекреторных препаратов) – больным с длительным анамнезом, осложненным течением и язвенным дефектом, превышающим 1,0 см.
В анализ были включены больные с размерами язвы от 0,5 до 1,7 см с редко, умеренно и часто рецидивирующим течением заболевания. Маалокс применяли в форме суспензии и таблеток в среднетерапевтических дозах, эндоскопический контроль лечения проводили через 2, 4, 6 недель . Заживление язвы сопровождалось уменьшением явлений воспаления у 2/3 больных. Лечение хорошо переносилось, практически не вызывая побочных эффектов (кроме послабления, наблюдавшегося у 0,5 % пациентов и не потребовавшего изменения терапии).
Высокая эффективность Маалокса продемонстрирована при ГЭРБ . Применение препарата не только приводило к исчезновению клинической симптоматики, но и сопровождалось положительной динамикой морфологического субстрата болезни, что связывают с его протективным действием на слизистую оболочку. В ряде исследований Маалокс не уступал по эффективности Н2-блокаторам. Следует подчеркнуть и хорошую переносимость Маалокса, отмеченную во всех исследованиях. Эффективность и безопасность позволяют рекомендовать Маалокс в качестве монотерапии больным с I и II стадиями ГЭРБ, особенно пациентам пожилого возраста и детям.
Маалокс наряду с другими антацидами, связывающими желчные кислоты и лизолецитин, должен рассматриваться в качестве препарата выбора для профилактики и лечения рефлюкс-гастрита . В последнее время появились данные, свидетельствующие об участии желчных кислот в формировании пищевода Барретта, следовательно, антациды, связывающие желчные кислоты, могут оказаться препаратами выбора и у этой категории больных.
Обоснована целесообразность применения Маалокса при функциональной диспепсии в качестве как антацида, так и средства, косвенно способствующего ускорению открытия сфинктера привратника, эвакуации химуса из желудка, снижению давления в желудке и ДПК . Стимулирующее влияние Маалокса на перистальтику кишечника обусловливает его благоприятное влияние при патологии ЖКТ, сопровождающейся запорами, в т. ч. при синдроме раздраженной толстой кишки .
Применение Маалокса при обострении хронического рецидивирующего панкреатита обусловлено и его непосредственным (см. выше), и опосредованным действием – “защитой” ферментных препаратов от инактивации кислотой в желудке . Особенно целесообразно использование Маалокса у больных хроническим панкреатитом с выраженной внешнесекреторной недостаточностью поджелудочной железы, низкой желудочной секрецией и кишечным дисбиозом. В этих ситуациях более мощные антисекреторные препараты могут усугубить клиническое течение основного заболевания .
Сочетание эффективности и безопасности обусловливает большое значение Маалокса в профилактике и терапии кислотозависимых заболеваний у детей. Оно подтверждено анализом результатов лечения комбинированными алюминий/магнийсодержащими антацидами, включая Маалокс, 433 детей в возрасте от 6 до 15 лет с эрозивным гастритом, дуоденитом, рефлюкс-эзофагитом и ЯБ .
Таким образом, Маалокс является современным эффективным и безопасным антацидным препаратом, оказывающим комплексное действие – кислотонейтрализующее, цитопротективное, обволакивающее, адсорбирующее (адсорбирует желчные кислоты, лизолецитин, пепсин); стимулирует репарацию, а также повышает эффективность антихеликобактерной терапии. Все это позволяет успешно применять его при различных кислотозависимых заболеваниях у пациентов разного возраста.
ЛИТЕРАТУРА
1. Ивашкин В.Т., Баранская Е.К., Шифрин О.С., Юрьева Е.Ю. Место антацидов в современной терапии язвенной болезни // РМЖ. 2002. Т. 4. № 2.
2. Трухманов А.С. Новейшие данные о рефлюксной болезни пищевода. Успехи консервативного лечения // Рос. журн. гастроэнтерол., ге-патол., колопроктол. 1997. № 1. С. 39–44.
3. Зупанец И.А., Бездетко Н.В., Гринцов Е.Ф. Фармацевтическая опека: Симптоматическое лечение нарушенной функции желудочно-кишечного тракта. Изжога // Провизор. 2002. № 14.
4. National Heartburn Alliance 2003 Survey. Available at: www.heartburnalliance.org. Accessed October 1, 2005.
5. Минушкин О.Н. Какое место занимают современные антациды в лечении кислотозависимых заболеваний? // Consilium Medicum. 2002. Т. 4. № 2.
6. Горелова C. Анализ аптечных продаж антацидов и противоязвенных препаратов. RMBChttp://www.rmbc.ru/?div=120&en-try=255
7. Arthritis Drug Users Who Take Antacids May Risk Bleeding, Associated Press, Washington Post Health, Oct. 1995.
8. Ивашкин В.Т. Антациды: монотерапия или компонент противоязвенного лечения в клинике внутренних болезней. // Сборник “Новые эффективные лекарственные средства”, М., 1997. Вып. 1. С. 31.
9. Минушкин О.Н. и соавт. Маалокс в клинической практике. М., 1996.
10. Минушкин О.Н. и соавт. Современные аспекты антацидной терапии. М., 1998.
11. Kravetz R.E. Antacid powders. Am J Gastroenterol 2003;98(4):924–25.
12. Оковитый С.В., Гайворонская В.В. Клиническая фармакология антацидных средств. "ФАРМиндекс-Практик", 2005. Вып. 7. С. 3–12.
13. Гeрчиков Л. Н., Красников В.В. Релцер – новый многокомпонентный лекарственный препарат с растительным компонентом солодки для лечения гастроэнтерологических заболеваний // Поликлиника. 2006. № 1. С. 36.
14. Антацидные средства. В кн. “Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения”. Под общей редакцией В.Т. Ивашкина. М., 2003. С. 38–42.
15. McGuinness B, Logan JI. Milk alkali syndrome. Ulster Med J 2002;71(2):132–35.
16. Шептулин А.А. Новое в антацидной терапии кислотозависимых заболеваний // Рос. журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол. 1997. № 3. С. 53–5.
17. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.Х. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М., 2000. 410 с.
18. Maton PN, Burton MN. Antacides revisited: a review of their clinical pharmacology and recommended therapeutic use. Drugs 1999;57 (6): 855–70.
19. Дегтярева И.И. Заболевания органов пищеварения. К., 2000. 321 с.
20. Гребенев А.Л., Шептулин А.А. Современные принципы антацидной терапии // Клин. медицина. 1993. № 3. С. 12–15.
21. Гребенев А.Л., Шептулин А.А., Охлобыстин А.В. Сравнительная оценка антацидных свойств препаратов “Маалокс” и “Альмагель” // Терапевт. арх. 1994. № 8. С. 44–47.
22. Губергриц Н.Б. Применение Маалокса в гастроэнтерологической практике // Сучасна гастроентерологія. 2002. № 4. С. 55–59.
23. Губергриц Н.Б., Христич Т.Н. Клиническая панкреатология. Донецк, 2000. 416 с.
24. Рысс Е.С., Звартау Э.Э. Фармакотерапия язвенной болезни. СПб.; М., 1998. 253 с.
25. Чорбинская С.А., Булгаков С.А., Гасилин В.С. Современные противоязвенные препараты и их взаимодействие с другими лекарственными средствами. М., 2000. 140 с.
26. Кольцов П.А., Задионченко В.С. Фармакотерапия хронических заболеваний органов пищеварения. М., 2001. 256 с.
27. Циммерман Я.С. Хронический гастрит и язвенная болезнь. Пермь, 2000. 256 с.
28. Дзяк Г.В., Гетман М.Г., Логинов С.В. Клиническое исследование безопасности и эффективности препарата “Маалокс” у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 38–42.
29. Златкина А.Р., Белоусова Е.А., Никитина Н.В. Клиническая эффективность препарата“Маалокс” // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 50–55.
30. Кукес В.Г., Соколова Г.В. Результаты использования препарата “Маалокс” у больных с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 46–50.
31. Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А., Зверьков И.В., Масловский Л.В. Опыт использования “Маалокса” BB для лечения больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 28–30.
32. Подобедова Л.В., Рыгалев К.К., Бестужева Г.В., Зайцева Г.П. Клиническое исследование безопасности и эффективности “Маалокса” у больных с наиболее распространенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 43–46.
33. Ткаченко Е.И., Гриневич В.Б. “Маалокс” как средство монотерапии больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 25–28.
34. Шептулин А.А. Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни // Клин. медицина. 1996. № 8. С. 17–18.
35. Минушкин О.Н. Место Маалокса в лечении кислотозависимых заболеваний. В кн. “Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения” / под общей редакцией В.Т. Ивашкина. М., 2003. С. 41–42.
36. Язвенная болезнь или пептическая язва? / под ред. В.Г. Передерия. К., 1997. 158 с.
Антацидные препараты – это группа лекарственных веществ, которые нейтрализуют кислоту, производимую желудком человека. Существует множество торговых наименований антацидов, которые поставляются на рынок в виде таблеток и суспензий.
Когда можно использовать антацидные препараты?
Чаще всего антацидные лекарственные средства применяют, чтобы облегчить больному боль в груди и изжогу – симптомы рефлюкс-эзофагита, заболевания, при котором едкое содержимое желудка попадает в пищевод и вызывает воспаление его слизистой оболочки. Также антацидные препараты могут понизить интенсивность болезненных ощущений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Еще они применяются, когда требуется временно нейтрализовать желудочную кислоту, например, при функциональной диспепсии.
Долгое время антацидные препараты массово использовались для лечения заболеваний пищеварительной системы. Однако после появления более современных лекарств, таких как ингибиторы протонного насоса и блокаторы Н2-рецепторов, казалось, что эпоха антацидов уйдет в прошлое. Современные лекарства более эффективны – они уменьшают объем производимой желудком кислоты, в то время как антацидные лекарственные средства просто нейтрализуют кислую среду в желудке на небольшой промежуток времени.
Тем не менее, у антацидов есть своя ниша в современной медицине. Сильная сторона антацидных препаратов – быстрота действия и соответственно наступающий раньше терапевтический эффект. И, в отличие от ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, антацидные лекарственные средства в целом дешевле.
Как работают антациды?
Чтобы переваривать пищу и убивать попавшие с ней болезнетворные бактерии, желудок человека производит кислоту. Желудочный сок настолько едкий, что внутренняя поверхность желудка оснащена природным слизистым барьером, который предохраняет поверхность органа от воздействия кислот и возникновения эрозии.
Под влиянием различных факторов этот барьер у некоторых людей может быть поврежден, что позволяет кислоте начать разъедать внутреннюю поверхность желудка, что в итоге приводит к язве. В других случаях кольцевая мышца, отделяющая желудок от пищевода, может ослабнуть, в результате чего едкое содержимое желудка проникает в пищевод и в итоге вызывает воспаление его слизистой оболочки (рефлюкс-эзофагит).
Антацидные лекарственные препараты же могут нейтрализовать кислоту, потому что содержащиеся в них химические вещества являются основаниями (щелочами), прямой противоположностью кислотам. Реакция между кислотой и основанием называется нейтрализацией. Благодаря этой химической реакции желудочный сок становится менее агрессивным, что позволяет облегчить боль от язв, снизить неприятные ощущения в желудке и пищеводе и изжогу.
Какие типы антацидов существуют?
Основные активные вещества в антацидных препаратах – соединения кальция, магния и алюминия. По способу усвоения организмом антациды делят на всасывающиеся и невсасывающиеся.
Всасывающиеся отличаются от невсасывающихся антацидов тем, что либо они сами, либо продукты вызванной ими химической реакции поглощаются стенками кишечника и растворяются в крови. Поэтому действуют эти лекарственные препараты очень быстро, однако повышенное по сравнению с невсасывающимися антацидами число осложнений делает их применение нежелательным. К всасывающим антацидам относят обычную пищевую соду (народное средство лечения изжоги), препараты на основе карбоната кальция и магния и т. д.
Невсасывающиеся антациды более популярны. В отличие от предыдущей группы, начинают действовать они медленнее, однако эффект от их применения более длительный. Активные вещества этих препаратов – гидроксиды алюминия и магния, фосфат алюминия, порой в комбинации друг с другом. Если соединения алюминия обволакивают поврежденную поверхность защитной пленкой, то соединения магния помогают желудку восстановить свой собственный слизистый барьер. В России невсасывающиеся антацидные препараты продаются под названиями «Алмагель», «Фосфалюгель», «Маалокс», «Гастал» и др.
Некоторые торговые марки антацидов содержат смесь основного активного вещества с другим препаратом, что помогает либо снизить вероятность возникновения побочных эффектов, либо помочь при лечении какой-либо болезни.
Например, «Алмагель Нео» и другие препараты содержат симетикон, вещество, которое помогает снизить иногда возникающий при употреблении антацида метеоризм. Следствие реакции нейтрализации – выделение углекислого газа, который и вызывает вспучивание живота и метеоризм. Антацидные лекарственные средства, одним из компонентов которых является симетикон, позволяют разрушать образовавшиеся пузырьки углекислого газа или выводить их естественным путем.
В некоторые другие лекарственные препараты, наряду с антацидами, входит альгиновая кислота и ее соли, альгинаты. Целью добавки альгинатов служит защита внутренней поверхности пищевода от желудочных кислот. Обычно из альгинатов в медицине используется альгинат натрия и альгиновая кислота. При поступлении в желудок эти вещества образуют гель, который как бы плавает поверх содержимого желудка, мешая ему попадать в пищевод и тем самым травмировать его слизистую оболочку. Эти препараты используются при лечении рефлюкс-эзофагита. Один из примеров таких антацидов – «Гевискон».
В некоторых случаях в антацидное лекарственное средство добавляется анальгетик для снятия болезненных ощущений. Один из таких препаратов – «Альмагель А».
Нужен ли рецепт при покупке антацидов?
Для некоторых препаратов рецепт нужен, для других – нет.
Какие лекарственные формы существуют у антацидных препаратов?
Антациды поставляются на фармацевтический рынок в виде таблеток и суспензий. Последние могут продаваться как в виде большого флакона, так и маленьких пакетиков, каждый из которых содержит единичную дозу препарата. Суспензии более выгодны с точки зрения усвояемости лекарственного средства, но на работе или во время поездок пользоваться ими неудобно. Поэтому многие люди предпочитают употреблять суспензии дома, а таблетки – когда из него выходят. Кстати, таблетки усваиваются быстрее, если их разжевать или рассосать.
Как принимать антациды?
Как правило, антацидное средство принимают, чтобы снять симптомы или предотвратить их появление. Перед принятием антацидных препаратов рекомендуется посоветоваться с врачом, а также внимательно изучить прилагающуюся к лекарству инструкцию.
Как быстро начинают действовать антацидные средства? Как долго надо принимать антацидные препараты?
Всасывающиеся антациды начинают действовать почти моментально, невсасывающиеся – через 9-15 минут.
Антациды обычно назначают для ситуационного лечения – больные должны принимать их только при появлении симптомов и прекращать после их исчезновения. Однако некоторые антациды, особенно с добавками, могут использоваться для более длительного лечения или в комбинации с ингибиторами протонного насоса, например, чтобы минимизировать вред от возникающего при приеме последних ночного кислотного прорыва (когда во время сна по не выявленным пока причинам желудок начинает усиленно производить кислоту).
Кому нельзя принимать антациды?
Список противопоказаний зависит от конкретного лекарственного препарата и указан на содержащейся в упаковке инструкции.
Могут ли наблюдаться побочные эффекты при приеме антацидов?
У некоторых людей применение антацидов может способствовать развитию побочных эффектов. Наиболее распространенные из них: диарея, запор и отрыжка. Полный список всех побочных эффектов для каждого конкретного антацида можно посмотреть на инструкции, поставляемой вместе с лекарством.
В число побочных эффектов всасывающихся антацидов входит т. н. кислотный рикошет – когда организм реагирует на резкое изменение среды в желудке с кислой на щелочную усиленным производством кислоты. Прием всасывающихся антацидов может стимулировать образование углекислого газа, который увеличивает объем желудка, растягивает его стенки и может спровоцировать появление гастроэзофагеального рефлюкса. Если всасывающийся антацид содержит кальций, то длительное его применение чревато запором, тошнотой и рвотой. Еще кальцийсодержащие антациды могут у больных мочекаменной болезнью вызвать повышенное образование камней в почках.
Следует избегать приема антацидов одновременно с другими лекарствами, потому что антациды могут влиять на степень усвояемости других медицинских препаратов.
Дополнительная информация
Если прием антацидов не приносит желаемого облегчения и, наоборот, больному становится хуже, следует обратиться к врачу – возможно, началось серьезное расстройство пищеварительной системы. Особое внимание стоит обратить на следующие симптомы:
- Рвота с кровью. Кровь может быть как свежей, так и уже свернувшейся. В последнем случае извергнутые массы выглядят как кофейная гуща – темные и зернистой консистенции.
- Кровь в кале. Она бывает как свежей, так и темной, свернувшейся, и окрашивает кал в черный цвет.
- Потеря веса, если больной не на диете.
- Затруднения при глотании, застревание пищи в пищеводе.
- Боль в животе, тошнота или рвота в течение длительного времени.