ФЕНТАНИЛ (Phentanylum) Форма выпуска: 0,005 % раствор в ампулах по 2 и 5 мл.
ФЕН. 1-(2-Фенилэтил)-4-(N-пропионилфениламино)-пиперидин. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте. Выпускается в виде цитрата (Phentanyli citras, Phentanylum citricum). Синонимы: Сентонил, Fentanil, Fentanylcitrat, Fentanyli citras, Fentanyl citrate, Fentanest, Haldid, Leptanal, Sentonyl, Sublimaze. Фентанил является синтетическим аналгетиком, производным фенилпиперидина. По химической структуре частично сходен с промедолом.
[Дико применялся спецслужбами при штурме Nord-ost в виде газа]
Фармакология:
Наркотический (опиоидный) анальгетик. Агонист опиатных рецепторов. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин (в 100 раз). Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на артериальное давление. Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 минуты, а при внутримышечном - через 10-15 минут; продолжительность действия препарата при однократном введении не более 30 минут.
Фармакокинетика:
Период полувыведения составляет 7.5 часов. Метаболизируется в печени. 75% в течение 24 часов выделяется в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде.
Показания:
Применяется для подготовки к операциям, а также для премедикации при разных видах наркоза в комбинации с дроперидолом = (таламанал). При нейролептоанальгезии во время операции на органах грудной и брюшной полости, крупных сосудах, в нейрохирургии, при гинекологических, ортопедических и других операциях.
Дозировка и применение:
Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчета 1 мл 0.005% раствора на каждые 5 кг массы больного.
Вводят препарат медленно внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза.
Для поддержания анальгезии вводят при необходимости через каждые 10-30 мин дополнительно по 1-3 мл 0.005% раствора фентанила.
Взрослым:
При подготовке к операции - за 10-15 минут до начала хирургического вмешательства вводится внутривенно (или за 15-30 минут внутримышечно) 0.05-0.1 мг (1-2мл) фентанила с 2.5-5 мг (1-2 мл) дроперидола;
При хирургической анестезии вводится внутривенно 0.4-0.6мг (8-12 мл), фентанила;
Для поддержания хирургической анестезии вводится внутривенно 0.05-0.2 (1-4 мл) препарата. Указанную дозу можно повторить при необходимости через каждые 20-30 минут.
Детям:
Для подготовки к операции - до начала хирургического вмешательства фентанил вводится внутримышечно в дозе 0.002 мг/кг массы тела и дроперидол в дозе 0.1 мг/кг массы тела.
Для хирургической анестезии фентанил вводится внутривенно в дозе 0.01-0.15 мг/кг или внутримышечно - 0.015-0.025 мг/кг массы тела;
Для поддержания хирургической анестезии вводится 0.001-0.002 мг/кг внутривенно или 0.002 мг/кг внутримышечно.
При непродолжительных, внеполостных операциях, когда не требуется применение мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчета 1 мл 0.005% раствора на каждые 10-20 кг массы тела. При этом надо следить за достаточностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственное дыхание. При отсутствии условий для искусственной вентиляции легких использование фентанила для нейролептанальгезии недопустимо.
При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0.5-1 мл 0.005% раствора фентанила (при необходимости введение препарата повторяют каждые 20-40 мин).
Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0.5-1-2 мл 0.005% раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетанании с нейролептическими препаратами (см. Дроперидол).
Инъекции фентанила повторяют при необходимости через 20-40 мин, а в послеоперационном периоде - через 3-6 ч.
Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.
Противопоказания:
Кесарево сечение (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с выраженным угнетением дыхательного центра плода). Повышение внутричерепного давления. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы. При выраженной гипертензии в малом круге кровообращения. Повышенная чувствительность к препарату, наркомания.
Побочные явления:
При применении больших доз фентанила, особенно при быстром введении в вену, возникает:
Выраженное угнетение дыхания , которое [ может быть устранено внутривенным введением налорфина, налоксона. ]
Вследствие активации препаратом тонуса блуждающего нерва может появиться:
Гипотония,
Синусовая брадикардия[ Брадикардия устраняется атропином (0.5-1 мл 0.1% раствора). ]
Реже возникает:
Бронхиальный спазм, мышечная ригидность грудной клетки и конечностей, (при высоких дозах).
Двигательное возбуждение, (при высоких дозах).
Повышает давление в желчных путях.
Послеоперационная рвота (наблюдается очень редко).
В акушерской практике фентанил следует применять с большой осторожностью, т.к. он может вызвать угнетение дыхания у беременной и новорожденного.
Предупреждения:
При отсутствии врача - анестезиолога и соответствующего анестезиологического оборудования применение препарата связано с большим риском. В послеоперационном периоде за больным следует установить тщательное наблюдение. У худых пациентов, при длительных операциях, в случае частого повторного применения может развиться затяжное действие фентанила. К фентанилу может развиваться привыкание и болезненное пристрастие.
Передозировка и отравления:
Симптомы:
брадипное, апное, угнетение дыхания, ригидность мышц.
Лечение передозировки и отравления:
специфическими антагонистами являются налорфин, леванорфан, налоксон . При угнетении дыхания и ригидности мышц применяют также миорелаксанты и искусственную вентиляцию легких. Для устранения брадикардии используют атропин. В случае гипотензии назначают внутривенное введение жидкости.
Взаимодействия:
Азота закись усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом. Трициклические антидепрессанты, а также средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему, усиливают побочные эффекты фентанила в отношении центральной нервной системы (в частности, угнетение дыхания).
Хранение:
Список А. Отпуск и применение производят по правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.
Латинское название:
Phentanyl
Состав и форма выпуска:
1 мл раствора для инъекций содержит фентанила 0,05 мг; в упаковке 5 ампул по 1 и 2 мл. Фентанил возбуждает опиатные (преимущественно мю) рецепторы ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Изменяет эмоциональную окраску боли. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) анальгезирующее действие. После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1-3 мин и продолжается 15-30 мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3-10 мин. С белками крови связывается до 79% фентанила. Клиренс составляет 0,4-0,5 л/мин. Период полувыведения равен 10-30 минут. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Биотрансформируется в печени, почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится с мочой (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и фекалиями (9% - в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко. Премедикация, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром. Применение фентанила противопоказано при акушерских операциях, выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы, наркомании, беременности и лактации. Противопоказано применение препарата Фентанил во время беременности и в период лактации. В/в, в/м,
взрослым, при подготовке к операции: в/в — по 0,05-0,1 мг (в комбинации с 2,5-5 мг дроперидола) за 10-15 мин до наркоза; для хирургического наркоза: в/в — по 0,05-0,2 мг через каждые 20-30 мин. Детям при подготовке к операции — 0,002 мг/кг массы тела; для хирургического наркоза: в/в — 0,01-0,15 мг/кг или в/м 0,15-0,25 мг/кг; для поддержания хирургического наркоза: в/м — по 0,001-0,002 мг/кг. Угнетение дыхания (в больших дозах); брадикардия, ригидность мышц, бронхоспазм. Симптомы:
угнетение дыхания Лечение:
введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ. Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, средства для наркоза, миорелаксанты, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений. Недопустимо проведение нейролептанальгезии при отсутствии условий для ИВЛ. Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций. При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Аналоги по действующему веществу:
Формы выпуска:
Устранить интенсивные боли помогает пластырь Фентанил. Потребители говорят, что это изделие улучшает состояние при разных патологиях. Но перед тем как пользоваться таким средством, нужно узнать обо всех показаниях и противопоказаниях к его применению, потому что вещество фентанил является опиоидным (наркотическим) анальгетиком.
Действующее вещество
Следует запомнить, что при длительном применении фентанил может провоцировать развитие зависимости. Но уникальные свойства рассматриваемого соединения делают средства на его основе очень действенными обезболивающими. Кроме того, трансдермальные терапевтические системы (ТТС) с фентанилом замедляют ритм сердца и оказывают снотворный эффект.
Специалисты особенно отмечают воздействие фентанилового препарата, потому что его активный ингредиент постепенно и равномерно рассасывается в кожных тканях, что дает возможность поддерживать нормальную концентрацию вещества. В медицинской сфере средства с добавлением фентанила считаются очень эффективными и мощными обезболивающими, которые обладают довольно высокой ценой.
Показания к использованию
Болезненные ощущения – это самое распространенное состояние, при котором применяется пластырь Фентанил. В инструкции также указаны следующие патологии , при которых допустимо применять фентаниловое изделие:
Помимо этого, фентанил снижает симптоматику при онкологии и применяется в качестве эффективного кратковременного обезболивающего во время восстановления после хирургических вмешательств. Сама же фентаниловая ТТС может использоваться и в тех ситуациях, когда внутривенное или пероральное введение вещества невозможно по тем или иным причинам.
Инструкция по применению
Любые фентаниловые средства должны назначаться только медицинским специалистом. Самовольное использование подобных препаратов может привести к непредсказуемым последствиям. Также важно придерживаться правил применения, которые указаны в инструкции по применению пластыря Фентанил:
Самое первое использование фентаниловых препаратов должно проходить под наблюдением доктора, чтобы она сумел выявить, как реагирует организм пациента на действующее вещество. В инструкции к пластырю есть и дополнительные указания. Так, пластырь можно накладывать исключительно на необлученный и неповрежденный участок кожного покрова. Зачастую это предплечье, спина или область грудной клетки.
Лицам с отставанием в развитии и маленьким детям пластырь накладывается только на верхнюю часть спины, потому что именно с этого места пациент не сможет снять его.
С кожи также заблаговременно удаляется растительность, после чего кожа промывается теплой водой.
Для пластыря Фентанил важна стерильность и достаточная герметизация. Если они будут нарушены, то пластырь не окажет никакого терапевтического воздействия. Также важно наклеивать изделие на кожный покров сразу, как оно было извлечено из пачки.
Запрещено в процессе применения фентаниловой ТТС пользоваться тепловозбудителями вроде электроодеял или грелок. Также запрещено направлять на участки с пластырем нагревательные устройства и лампы.
Пользоваться фентаниловым средством нужно локально. Первый прием начинается с дозы в 25мгк/ч. Затем дозировку придется уменьшить или увеличить. Подбирается она строго индивидуально.
Для сохранения лечебного эффекта пластырь необходимо менять каждые 3 дня.
Противопоказания и побочные действия
Главное ограничение – повышенная чувствительность к компонентам препарата. Кроме того, пользоваться пластырем запрещено пациентам:
- с гипотензией;
- с диспепсией;
- кормящим и беременным женщинам;
- с брадикардией;
- больным дерматологическими патологиями в области наклеивания пластыря;
- при наличии острой боли;
- младше 18-летнего возраста.
Противопоказано пользоваться пластырем Фентанил и лицам с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к веществам-опиоидам.
В связи с тем, что действующее вещество пластыря проникает в кровь, средство оказывает воздействие почти на все системы и органы человеческого организма. Это иногда приводит к различным побочным действиям. Среди самых распространенных «побочек» выделяются:
- бессонница или сонливость;
- головные боли;
- тошнота;
- мышечные спазмы;
- нервозность и зрительные галлюцинации;
- эритема или аллергическая форма дерматита;
- нарушения речевой функции;
- сердечная аритмия;
- повышенное потоотделение;
- усталость и слабость.
Потребители отмечают, что побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Специалисты же говорят, что по-настоящему серьезных отрицательных появлений у пластыря нет.
Стоимость и дополнительная информация
Препарат можно хранить в течение 24 месяцев со дня производства. По истечении этого срока пользоваться им нежелательно. Хранить ТТС необходимо в темном и сухом месте, куда не смогут добраться маленькие дети. Оптимальная температура хранения – 24-26 градусов Цельсия.
Фентаниловые пластыри сегодня можно купить практически в любой российской аптеке. Однако продаются они строго по рецепту , потому что содержат в своем составе опиоиды. Цена находится в прямой зависимости от размеров пластинок и выглядит приблизительно так:
- 100 г/ч – 4900 рублей;
- 75 г/ч – 3800 рублей
- 50 г/ч – 3100 рублей;
- 25 г/ч – 2200 рублей;
- 12,5 г/ч – 1 800 рублей.
Высокая стоимость объясняется эффективностью и качеством средства. Что касается производителей, то самыми надежными считаются бренды Долфорин, Луналдин, Фендивия, Дюрогезик Матрикс, Фентадол.
У каждого из пластырей есть свои особенности. Поэтому перед их применением нужно внимательно читать инструкцию к пластырю с фентанилом.
Наименование:
Фентанил (Phentanylum)
Фармакологическое
действие:
Опиоидный анальгетик
.
Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами.
По анальгетическому действию существенно превосходит морфин.
Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 1-3 мин, а при в/м - через 10-15 мин; продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.
Фармакокинетика
Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени.
Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% - в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом главным образом в виде метаболитов.
Показания к
применению:
Нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом);
- премедикация (в составе определенных схем);
- в качестве обезболивающего средства: при кратковременных внеполостных операциях;
- в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией;
- при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах;
- при постоперационных болях;
- для накожного применения: хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли.
Способ применения:
В/м и в/в
.
Взрослым для премедикации перед наркозом или в целях анальгезии в послеоперационный период фентанил вводят в/м в дозе 0,05–0,1 мг.
Для вводного наркоза вводят в/в в дозе 0,1–0,2 мг.
При нейропептанальгезии фентанил вводят в/в в дозе 0,2–0,6 мг, эту дозу следует вводить частями, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента, по возможности под контролем частоты дыхания.
Дополнительные дозы фентанила необходимо вводить приблизительно каждые 20 мин.
Более высокие дозы (0,05–0,1 мг/кг) применяют при операциях на открытом сердце.
Пластырь (ТТС)
- на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают.
Места аппликации чередуют, дозу подбирают индивидуально.
Детям для премедикации перед операцией фентанил вводят в/м в дозе 0,002 мг/кг за 30–60 мин до проведения операции; в той же дозе фентанил применяют в целях анальгезии в послеоперационный период.
Для вводного наркоза и поддержания общей анестезии вводят в/в в дозе 0,002 мг/кг или в/м в дозе 0,0015–0,0025 мг/кг.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: возможны сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, ригидность мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: возможна брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы
: возможны тошнота, рвота, запор.
Со стороны дыхательной системы
: возможны бронхоспазм, угнетение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы
: возможна задержка мочи.
Местные реакции
: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.
Противопоказания:
Выраженная гипертензия в малом круге кровообращения;
- угнетение дыхательного центра;
- пневмония, БА;
- ателектаз и инфаркт легкого;
- склонность к бронхоспазму;
- экстрапирамидные нарушения.
Противопоказан при
операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра у новорожденных).
Фентанил оказывает кратковременное действие, но не вследствие быстрого распада и выведения, а в результате высокой растворимости в липидах и так называемого эффекта распределения.
Поэтому в тех случаях, когда в ходе длительной анестезии повторяют введение фентанила, может отмечаться его пролонгированное действие
; иногда также наблюдается эффект рикошета, поэтому после окончания хирургического вмешательства необходимо строго контролировать состояние пациента.
При возникновении ригидности мышц, вызывающей затруднения дыхания, может потребоваться применение миорелаксантов и проведение ИВЛ.
Замедленный выход пациента из наркоза
или угнетение дыхания после относительной или абсолютной передозировки фентанила могут быть устранены путем введения налоксона.
Брадикардию можно устранить или предотвратить введением атропина.
При отсутствии условий для проведения ИВЛ применение фентанила недопустимо.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Закись азота усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При реанимации допустимы следующие анальгетики:
Сравнительная анальгетическая мощность:
- Морфин 1;
- Промедол 0,1;
- Альфентанил 40;
- Фентанил 150;
- Суфентанил 1,500.
Морфин - наркотический анальгетик для детей
Морфин - как основной анальгетик в дозе 1-3 мг/кг в/в; как вспомогательный анальгетик 0,05 - 0,1 мг/кг.
Инфузия: для пациентов >5 лет нагрузочная доза составляет 60 мкг/кг в/в. При титровании каждые 30 мин., стартовая доза составляет 10-40 мкг/кг/ч. Контроль частоты дыхания.
Морадол - наркотический анальгетик для детей
Морадол - в/м- 2 мг/кг. Максимальный эффект развивается через 30 минут.
Длительность аналгезии - 3 - 4 часа. В/в - 0,5 - 2 мг/кг. Повторно можно вводить в той же дозе через 1 - 3 часа. увеличение А/Д, ЧСС, внутричерепное давление.
Промедол - наркотический анальгетик для детей
Промедол - 0,6-1 мг/кг/час в/в как компонент общей анестезии N2О /О2/Ft до 0,8-1 об.%. Центральная аналгезия - 5 мг/кг/час в/в.
Инфузия из расчета 0,5-1 мг/кг/час.
Расчет постоянной инфузии промедола: 0,5 мл 2% промедола (или 1 мл 1% раствора) разводят 20 мл 10% глюкозы, при этом 1 мл полученного р-ра содержит 0,5 мг промедола, тогда скорость введения равна весу ребенка (0,5 мг/кг/час).
- 3 кг - v=3 мл/час (0,5 мг/кг/час);
- 4,5 кг - v=4,5 мл/час (0,5 мг/кг/час);
- 3 кг - v=6 мл/час (1 мг/кг/час).
Суфентанил - наркотический анальгетик для детей
Суфентанил - 1-2 мкг/кг в/в как разовая доза на фоне ингаляции N2О. Как вспомогательный анальгетик- 10-15 мг/кг в/в
Инфузия: 1-3 мкг/кг/мин.
Фентанил - наркотический анальгетик для детей
Фентанил - 10-15 мкг/кг или вес ребенка (кг)/5= количество (мл) фентанила в час. Если используются ингаляционные анестетики, то адекватны и более низкие дозы.
Постоянная инфузия фентанила: 1 мл фентанила разводят в 20 мл 10% р-ра глюкозы, при этом 1 мл полученного содержит 2,5 мкг, тогда скорость введения равна весу ребенка (2,5 мкг/кг/час).
- 2,5 кг - v=2,5 мл/час (2,5 мкг/кг/час);
- 5 кг- v=5 мл/час (2,5 мкг/кг/час);
- 2,5 кг- v=5 мл/час (5 мкг/кг/час).
Альфентанил - наркотический анальгетик для детей
Альфентанил - 20-25 мкг/кг в/в, затем 1-3 мкг/кг/мин как компонент общей анестезии N2О /О2.
Налбуфин - инструкция по применению
Налбуфин (нубаин) - опиатный агонист-антагонист. По своей анальгетической активности приблизительно в 2 раза слабее морфина.
Действие анальгетика
Анальгетическое действие налбуфина сопровождается умеренным угнетением дыхания, не зависящим от дозы введенного препарата.
Как и все препараты из группы агонистов-антагонистов, налбуфин вызывает более глубокую и продолжительную седацию, чем чистые агонисты. Психомоторные эффекты пентазоцина и бутарфанола также наблюдается и при применении налбуфина. Тошнота и рвота столь же часты, как и при применении морфина; иногда они могут носить отсроченный характер (через 2 часа после введения препарата). Налбуфин не вызывает спазма сфинктера Одди и не препятствует перистальтике желудочно-кишечного тракта. С другой стороны, как и морфин, налбуфин замедляет эвакуацию желудочного содержимого, повышая пилорический тонус.
Налбуфин может оказывать антагонистическое действие по отношению к ранее введенным опиатам. Его антагонистическая активность в 4 раза меньше, чем у налоксона (чистый антагонист опиоидных рецепторов).
Препарат полностью метаболизируется в печени.
При внутривенном введении пик действия наступает через 5 минут, при внутримышечном - через 30 минут. Длительность анальгезии - 2-3 часа.
Формы выпуска : выпускается в ампулах по 1 мл 2% раствора.
Омнопон - инструкция по применению
Омнопон (домопон, опиалум, пантопон, папавератум) - смесь гидрохлоридов алкалоидов опия. По фармакокинетике и фармакодинамике близок к морфину, однако, более часто вызывает тошноту и рвоту. После применения омнопона нередко у пациентов возникает головная боль.
Применяется при тех же показаниях, что и морфин.
Формы выпуска : ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора.
Промедол - инструкция по применению
Промедол (тримеперидин) - синтетический препарат, представляющий собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и спирте. По влиянию на центральную нервную систему близок к морфину. По анальгетической активности несколько слабее его, но значительно менее токсичен. Метаболизируется в основном в печени, 5% в неизмененном виде выделяются с мочой.
Действие анальгетика
В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхание, хотя при передозировке тоже может послужить причиной апноэ. Реже вызывает рвоту. Мягче действует на гемодинамику. Меньше подавляет кашлевой рефлекс. Способен вызывать спазм сфинктера Одди и чувство сухости во рту.
Применяется как болеутоляющее средство при различных заболеваниях и травмах. Широко используется для премедикации, во время общего обезболивания, а также для постоперационной анальгезии.
Пути введения в организм и скорость наступления эффекта такие же, как и у морфина. Длительность действия 3-4 часа.
Как и все морфиноподобные препараты, способен вызывать наркотическую зависимость.
Формы выпуска : выпускается в порошках, таблетках по 0,025 г., ампулах по 1 мл 1% и 2% растворов.
Фентанил - инструкция по применению
Фентанил (сублимаз, сентонил, фентанест) - синтетический препарат с опиоидной активностью. По своему анальгетическому эффекту в 75-125 раз превосходит морфин.
Быстрое наступление эффекта и кратковременность действия фентанила обусловлена высокой липофильностью препарата. Метаболизируется печенью и частично выводится легкими.
Действие анальгетика
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания, которое по своей продолжительности нередко превосходит обезболивающее действие (это связывают с перераспределением фентанила в тканях организма).
Способен вызвать резкую брадикардию, легко купируемую введением атропина. Однако, в отличие от всех вышеперечисленных препаратов, данный анальгетик для детей, является причиной артериальной гипотензии лишь у гиповолемичных больных.
Под воздействием фентанила снижается мозговой кровоток, уровень метаболизма в ЦНС, а также интракраниальное давление.
Способен вызвать потенцирование и пролонгирование эффекта местных анестетиков при всех видах региональной анестезии.
В сочетании с дроперидолом используется при проведении нейролепанальгезии.
Начало эффекта: внутривенное введение - 30 сек., внутримышечное - менее 8 минут. Пик действия: при внутривенном введении - 5-15 минут, внутримышечном - 15 минут. Продолжительность действия: внутривенное введение - 30-60 минут, внутримышечное - 1-2 часа.
Возможно применение под язык, эпидурально, подкожно.
Формы выпуска
Дипидолор - инструкция по применению
Дипидолор (пиритрамид) - агонист опиатных рецепторов с анальгетической активностью в 2 раза выше, чем у морфина. Практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы. Способен угнетать спонтанное дыхание, в основном при внутривенном введении. Редко вызывает тошноту, рвоту, головные боли. Практически не влияет на тонус желчевыводящих путей.
Действие анальгетика
Применяется для премедикации, послеоперационного обезболивания и в схемах общей анестезии.
При внутримышечном введении эффект наступает через 5-10 минут, достигает максимума в течение получаса и длится 3-4 часа.
При внутривенном введении действие препарата начинается через несколько секунд, пик эффекта приходится на 10-15 минуту, длительность анальгезии - 1 -2 ч аса.
Формы выпуска : ампулы по 2 мл 0,75% раствора.
Пентазоцин - инструкция по применению
Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) - открыт в 1967 году. Представляет собой опиоидный антагонист-агонист. С одной стороны, он способен спровоцировать синдром отмены у больных наркоманией, а с другой - сам вызывает и психологическую и физическую зависимость. Причем зависимость может быть резко выраженной. Между тем, препарат был создан как раз с надеждой получить сильнодействующий анальгетик для детей, лишенный способности вызывать зависимость.
Действие анальгетика
По анальгетической активности пентазоцин близок к морфину, но из расчета на единицу массы, она составляет лишь 1/3 от активности морфина.
Применяется препарат по тем же показаниям, что и морфин. По сравнению с естественными опиоидами пентазоцин меньше угнетает дыхание и оказывает более слабое седативное действие. Продолжительность его действия короче (3-4 часа). Тошнота и рвота при применении пентазоцина выражены также, как и у морфина.
Действие на сердечно-сосудистую систему характеризуется артериальной гипертензией (системной и легочной), тахикардией и снижением сократительной способности миокарда.
Препарат противопоказан при печеночно-почечной недостаточности.
Формы выпуска : выпускается в ампулах по 1 мл 3% раствора.
Бупренорфин - инструкция по применению
Бупренорфин (норфин, темгезик) - синтетический антагонист-агонист опиоидных рецепторов. Хорошо растворим в жирах, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. По анальгетической активности в 30 раз мощнее морфина. Применяется для купирования сильной боли и как компонент общего обезболивания. При различных способах введения бупренорфина максимальный обезболивающий эффект возникает на 30 минуте и длится 6-8 часов.
Действие анальгетика
Уровень респираторной депрессии у него аналогичен морфину. Введение бупренорфина в организм пациента сопровождается выраженным центральным седативным эффектом, которому могут предшествовать эйфория, появление галлюцинаций, возбуждение (обусловленные антагонистическими свойствами препарата). Бупренорфин способен вызывать тошноту, рвоту, замедление пассажа по желудочно-кишечному тракту.
Как и все антагонисты-агонисты, бупренорфин способен прекратить обезболивающий и иные эффекты применявшихся до него или вместе с ним морфина, омнопона, промедола и т. п.
Бупренорфин может вызывать психологическую и физическую зависимость, но менее выраженную, чем морфин.
Формы выпуска : выпускается в виде сублингвальных пластинок по 0,2 мг и в ампулах по 1-2 мл 0,03% раствора.
Суфентанила цитрат - инструкция по применению
Суфентанила цитрат (суфента) - аналог фентанила с большей в 5-7 раз анальгетической активностью. Препарат полностью подавляет гемодинамическую реакцию на интубацию трахеи и хирургический разрез. Влияние на сердечно-сосудистую систему такое же, как и фентанила. Суфентанил может вызывать 6радикардию, которая, однако, хорошо купируется атропином. Угнетение дыхания при введении суфентанила вызвано снижением чувствительности дыхательного центра к концентрации углекислоты. На фоне применения суфентанила наблюдается снижение потребления кислорода тканью головного мозга.
Метаболизируется препарат в печени.
Учитывая малую длительность его действия, суфентанил применяют в основном только во время общей анестезии. Начало действия после внутривенного введения - 1-3 минуты, длительность действия - 20-25 минут.
Формы выпуска : выпускается в ампулах по 2 мл 0,005% раствора.
Морфина гидрохлорид - инструкция по применению
Морфина гидрохлорид - относится к чистым агонистам опиатных рецепторов. Стимулируя их, он оказывает выраженное обезболивающее и успокаивающее действие, вызывает сонливость, эйфорию, дозозависимо угнетает дыхание (вплоть до апноэ), урежает ритм сердца, не снижая его сократительной способности. Воздействуя на сосудистую стенку, является причиной дилятации периферических сосудов.
Действие анальгетика
Морфин возбуждает рвотный центр (влияя не геморецепторную триггерную зону), тормозит секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, вызывает спазм сфинктера Одди. Повышает тонус гладкой мускулатуры и бронхов и мочевого пузыря.
Данный анальгетик детям снижает церебральный кровоток, уровень метаболизма в головном мозге, а также интракраниальное давление. Морфин способствует выбросу гистамина и может вызвать аллергическую реакцию.
Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и способен вызвать депрессию плода.
Полностью метаболизируется печеночными ферментами.
Применяется для премидикации, как анальгетический компонент анестезиологического пособия, а также для послеоперационного обезболивания. Пути введения в организм различны. После внутримышечного введения действие начинается через 1-5 минут, достигает пика через 30-60 минут и длится от 2 до 7 часов. При внутривенном введении эффект возникает через несколько секунд, достигает максимума через 20 минут и продолжается также до 7 часов.
За рубежом морфин широко используют для потенцирования и пролонгирования эффекта местных анестетиков при проведении эпидуральной анестезии.
Формы выпуска : выпускается в ампулах по 1 мл 1% раствора.
Бутарфанола тартрат - инструкция по применению
Бутарфанола тартрат (дорфанол, стадол, морадол, бефорал) - синтетический агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Синтезирован в 1971 году. Его анальгетическая активность при эквимолярном сравнении выше морфина в 5 раз, пентазоцина в 20 раз. Помимо этого, препарат обладает выраженным седативным эффектом и обеспечивает хорошую ретроградную амнезию.
Действие анальгетика
Бутарфанол способен вызывать незначительное угнетение дыхания, не усугубляющееся при увеличении дозы анальгетика. Препарат может провоцировать умеренное повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако, при увеличении дозы гемодинамические параметры остаются стабильными. Под влиянием бутарфанола имеет место незначительное увеличение сократительной способности миокарда и, соответственно, ударного объема. Способен несколько повышать давление в системе легочной артерии.
Не вызывает спазма сфинктера Одди, снижает давление в желчных путях, минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника, не изменяет диурез.
В неизмененном виде быстро проникает через маточно-плацентарный барьер.
Наибольшая часть введенной дозы препарата метаболизируется в печени (метаболиты неактивны). 70% метаболитов выводится через почки, остальное через желчевыводящие пути.
Начало действия препарата зависит от способа его введения. После внутривенного применения действие наступает сразу, а после внутримышечного -через 10 - 20 минут. Максимальный анальгетический эффект развивается через 10-15 минут после внутривенного и через час после внутримышечного введения. Длительность анальгезии в среднем 3-4 часа. Седативный эффект остается до 6-8 часов.
Привыкание к бутарфанолу слабое, развивается при длительном его применении (хронический болевой синдром).
Учитывая длительность анальгетического эффекта препарата, его выгодно применять при продолжительных хирургических вмешательствах (не сочетать с "чистыми" агонистами опиоидных рецепторов).
Формы выпуска : выпускается в ампулах по 1 мл 0,2% раствора.
Трамадола гидрохлорид - инструкция по применению
Трамадола гидрохлорид (трамал) - опиантный агонист, имеющий структурное сходство с морфином. Известно, что трамал действует не только как опиоид, но и снижает повторный захват норадреналина и серотонина в синапсе, тормозя проведение болевой импульсации в спинном мозге и нисходящих проводящих путях.
Действие анальгетика
По анальгетической активности, трамал в 20 раз слабее морфина. Именно этим объясняется использование трамала в основном для купирования болевого синдрома слабой и средней силы в послеоперационном периоде.
В терапевтических дозировках трамал практически не влияет на дыхание и функцию сердечно-сосудистой системы. Оказывает легкое седативное и спазмолитическое действие.
Метаболизм анальгетика происходит в основном в печени. Неактивные метаболиты выводятся с мочой и через желудочно-кишечный тракт. Почками выделяется до 30% неизмененного препарата.
Формы выпуска : капсулы по 50 мг, ампулы по 1-2 мл 5% раствора, суппозитории (100 мг), капли (50 мг). Такой широкий спектр лекарственных форм препарата очень важен в педиатрической практике.
Альфентанила гидрохлорид - инструкция по применению
Альфентанила гидрохлорид (альфента, рапифен) - мощный анальгетик детям опиоидного ряда. Характеризуется быстрым наступлением эффекта, и короткой длительностью действия. Вызывает прекрасную анальгезию и подавляет гемодинамический ответ на операционный стресс. Как и большинство опиоидов, подавляет симпатическую активность и может служить причиной развития брадикардии (возможно, из-за стимуляции ядер блуждающего нерва). Угнетает спонтанную вентиляцию и расширяет периферические сосуды (как следствие - артериальная гипотензия). Вызываемая альфентанилом брадикардия и гипотензия более выражены, чем при применении фентанила.
Действие анальгетика
Препарат метаболизируется в печени. Практически не кумулируется в организме.
Не вызывает клинически значимых изменений церебрального кровотока и внутричерепного давления.
В меньшей степени, чем фентанил влияет на рвотный центр и тонус сфинктера Одди. Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и может вызвать депрессию дыхания у плода.
Вместе с локальными анестетиками может 6ыть использован для проведения эпидуральной анестезии.
При внутримышечном введении эффект наступает через 5 минут, достигает своего пика через 15 минут и длится 10-60 минут. При внутривенном введении через 1-2 минуты вызывает выраженную анальгезию, которая продолжается в течение 10-15 минут.
Формы выпуска : Альфентанил выпускается в ампулах по 2 мл 0,05% раствора.