Можно ли принимать одновременно амлодипин и бисопролол. Конкор АМ: новая фиксированная комбинация бисопролола и амлодипина для эффективного контроля артериального давления

Амлодипин
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не обнаружено при совместном применении с НПВС, в тч индометацином. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциалыюй гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Симвастатин. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Розувастатин. При одновременном многократном применении амлодипина в дозе 10 мг и розувастатина в дозе 20 мг наблюдалось повышение AUC (примерно на 28%) и Сmах (на 31%) розувастатина. Точный механизм взаимодействия неизвестен. Ожидается, что данный эффект не будет иметь клинического значения при ежедневном применении комбинации амлодипин + лизиноприл + розувастатин, поскольку она показана только тем пациентам, которые уже получают лизиноприл, амлодипин и розувастатин в тех же дозах, что и в данной комбинации.
Этанол (алкогольные напитки). Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир). Увеличивает плазменные концентрации БКК, в тч амлодипина.
Нейролептики и изофлуран. Усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция. Могут уменьшить эффект БКК.
Препараты лития. При совместном применении БКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Циклоспорин. Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, . Кроме пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может либо не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Амлодипин не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Амлодипин


Грейпфрутовый сок. Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, тд; при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого усиление антигипертензивного эффекта.
Алюминий. Или магнийсодержащие антациды. Их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4. При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более выражены у пожилых пациентов.

Индукторы изофермента СУР3A4. Данные о влиянии индукторов изоферменита CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина отсутствуют. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Лизиноприл
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
При одновременном применении с диуретиками - выраженное снижение АД. Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками усиливает выраженность антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в тч индометацин), включая ацетилсалициловую кислоту 3 г/сут, эстрогенами, а также адреномиметиками - снижение антигипертензивного действия лизиноприла.
При одновременном применении с препаратами лития - замедление выведения лития из организма.
Одновременное применение с антацидами и колестирамином замедляет всасывание из ЖКТ.
Этанол усиливает действие лизиноприла.
Двойная блокада РААС посредством одновременного применения АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена связана с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в тч почечной недостаточности) по сравнению с применением одного средства, действующего на РААС.
При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для в/в введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Не противопоказано одновременное применение лизиноприла с ацетилсалициловой кислотой в качестве ангиагрегантного средства, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.
Одновременное применение с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.
Одновременное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может повышать риск развития лейкопении.
Розувастатин
Влияние других ЛС на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение ЛС, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см «Меры предосторожности»).
Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Розувастатин не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см «Противопоказания»).
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина и комбинированного средства, содержащего два ингибитора протеаз ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двухкратному и пятикратному увеличению AUC0–24 и Сmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз ВИЧ при лечении пациентов с ВИЧ-инфекцией не рекомендуется (см «Меры предосторожности»).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax розувастатина в плазме крови, а также увеличению AUC розувастатина (см «Меры предосторожности»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимое взаимодействие с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении их в монотерапии (см «Меры предосторожности»).
Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.
Антациды. Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC0–t розувастатина на 20% и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Фузидовая кислота. Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном применении розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.
Изоферменты цитохрома P450. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Поэтому не ожидается взаимодействие розувастатина с другими ЛС на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Не было отмечено клинически значимое взаимодействие между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).
Взаимодействие с ЛС, которое требует коррекцию дозы розувастатина
Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг 1 раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу розувастатина так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином. Например максимальная суточная доза розувастатина при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром - 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).
Ниже приведены данные о влиянии сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC розувастатина) в порядке убывания по результатам опубликованных клинических исследований.
Циклоспорин (75–200 мг 2 раза в сутки, 6 мес) + розувастатин (10 мг 1 раз в сутки, 10 дней) - увеличение AUC в 7,1 раза.
Атазанавир/ритонавир (300/100 мг 1 раз в сутки, 8 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 3,1 раза.
Лопинавир/ритонавир (400/100 мг 2 раза в сутки, 17 дней) + розувастатин (20 мг 1 раз в сутки, 7 дней) - увеличение AUC в 2,1 раза.
Гемфиброзил (600 мг 2 раза в сутки, 7 дней) + розувастатин (80 мг однократно) - увеличение AUC в 1,9 раза.
Элтромбопаг (75 мг 1 раз в сутки, 10 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 1,6 раза.
Дарунавир/ритонавир (600/100 мг 2 раза в сутки, 7 дней) + розувастатин (10 мг 1 раз в сутки, 7 дней) - увеличение AUC в 1,5 раза.
Типранавир/ритонавир (500/200 мг 2 раза в сутки, 11 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 1,4 раза.
Дронедарон (400 мг 2 раза в сутки) + розувастатин (нет данных) - увеличение AUC в 1,4 раза.
Итраконазол (200 мг 1 раз в сутки, 5 дней) + розувастатин (10 или 80 мг однократно) - увеличение AUC в 1,4 раза.
Эзетимиб (10 мг 1 раз в сутки, 14 дней)+ розувастатин (10 мг 1 раз в сутки, 14 дней) - увеличение AUC в 1,2 раза.
Фосампренавир/ритонавир (700/100 мг 2 раза в сутки, 8 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - без изменений.
Алеглитазар (0,3 мг, 7 дней) + розувастатин (40 мг, 7 дней) - без изменений.
Силимарин (140 мг 3 раза в сутки, 5 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - без изменений.
Фенофибрат (67 мг 3 раза в сутки, 7 дней) + розувастатин (10 мг, 7 дней) - без изменений.
Рифампицин (450 мг 1 раз в сутки, 7 дней) + розувастатин (20 мг однократно) - без изменений.
Кетоконазол (200 мг 2 раза в сутки, 7 дней) + розувастатин (80 мг однократно) - без изменений.
Флуконазол (200 мг 1 раз в сутки, 11 дней) + розувастатин (80 мг однократно) - без изменений.
Эритромицин (500 мг 4 раза в сутки, 7 дней) + розувастатин (80 мг однократно) - снижение AUC на 28%.
Байкалин (50 мг 3 раза в сутки, 14 дней) + розувастатин (20 мг однократно) - снижение AUC на 47%.
Клопидогрел (300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч) + розувастатин (20 мг однократно) - увеличение AUC в 2 раза.
Симепревир (152 мг 1 раз в сутки, 7 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 2,8 раза.
Влияние розувастатина на другие ЛС
Антагонисты витамина К. Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы розувастатина у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), может привести к увеличению МНО. Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение МНО. В таких случаях следует проводить мониторинг МНО.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют. Нельзя исключить аналогичный эффект при одновременном применении розувастатина и гормонозаместительной терапии. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Другие ЛС. Не ожидается клинически значимое взаимодействие розувастатина с дигоксином.

Взаимодействия Амлодипин ⇔ Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин (входит в Бисопролол)

В Амлодипин (текст из инструкции) ⇒ Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин (его нашли)

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.







Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ) .
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.



Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Общие взаимодействия между Амлодипин и Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин

БКК - производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) - при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии
Амлодипин+Бисопролол
Амлодипин и Бисопролол используются вместе в Бисам
Амлодипин и Бисопролол используются вместе в Нипертен Комби
Амлодипин и Бисопролол используются вместе в Конкор АМ
Амлодипин и Бисопролол используются вместе в Бисопролол АМЛ

Взаимодействия Амлодипин (входит в Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин) ⇔ Лизиноприл (входит в Бисопролол)

В Лизиноприл (текст из инструкции) ⇒ Амлодипин (его нашли)

Двойная блокада РААС

Общие взаимодействия между Амлодипин и Лизиноприл

Гипотензивные ЛС

Взаимодействия Амлодипин (входит в Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин) ⇔ Бисопролол

В Бисопролол (текст из инструкции) ⇒ Амлодипин (его нашли)

Нерекомендуемые комбинации














Ингибиторы МАО (. Кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

В Амлодипин (текст из инструкции) ⇒ Бисопролол (его нашли)

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в тч и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в тч и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, . Кроме пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ) .
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого - усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Взаимодействия Лизиноприл (входит в Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин) ⇔ Бисопролол

В Лизиноприл (текст из инструкции) ⇒ Бисопролол (его нашли)

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.
Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь). Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
НПВС (в тч селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применении с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
Двойная блокада РААС
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного ЛС, влияющего на РААС. Двойная блокада (например при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение противопоказано (см «Противопоказания»)
Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Эстрамустин. Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротичсский отек.
Баклофен. Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и в случае необходимости - дозировку антигипертензивных ЛС.
Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности ДПП-4 глиптином.
Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики и средства для общей анестезии. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см «Меры предосторожности»).

В Бисопролол (текст из инструкции) ⇒ Лизиноприл (его нашли)

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.
Нерекомендуемые комбинации
Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению бисопролола. БКК - производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) - при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.
ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см «Меры предосторожности»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом - к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные ЛС. Также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (. Кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Оценка статьи

Нарушение работы сердечно-сосудистой системы приводит к развитию заболеваний сердца и тяжелым осложнениям. Лечение патологий требует комплексного подхода, который включает прием медикаментозных препаратов. В целях терапии при нарушении функций сосудистой системы и сердца, рекомендуется принимать Бисопролол или его аналоги.

О препарате

Препарат относится к лекарственным средствам группы адреноблокаторов. Приложенная к лекарственному средству Бисопролол инструкция по применению, указывает на широкий спектр действия медикамента относительно восстановления сердечного ритма и снижения артериального давления.

Форма выпуска – таблетки с содержанием 2,5/5/10 мг – фумарата бисопролола (действующий компонент). Так же выпускают разновидность препарата:

• Бисопролол Прана;
• Бисопролол Ратиофарм.

Медикамент оказывает на организм антиангинальное действие, снижая частоту сердечных сокращений и уменьшая потребность миокарда в кислороде, тем самым улучшая кровоснабжение сердечных мышц.

Бисопролол способствует одновременной стабилизации артериального давления за счет уменьшения сердечного выброса и уменьшения периферического сопротивления кровеносной системы.

Помимо перечисленных патологий, показания к применению Бисопролола включают:

• стабильная стенокардия;
• тиреотоксикоз;
• инфаркт миокарда;
• аритмические нарушения на фоне пролапса митрального клапана;
• ишемическая болезнь сердца;
• наджелудочковая и поджелудочковая экстрасистолия;
• хроническая сердечная недостаточность.

Прием Бисопролола должен осуществляться только по схеме предписанной специалистом. Перед применением таблеток, обязательно проконсультируйтесь с врачом, так как медикамент имеет противопоказания и может вызвать побочное действие.

• брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсирующая стадия при недостаточности сердечного кровоснабжения;
• обструкция дыхательных путей;
• псориаз;
• гипотензия артериальная;
• возраст ребенка менее 18 лет;
• аллергия на состав.

Инструкция по применению подробно описывает все побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема таблетки Бисопролола.

На лекарство Бисопролол цена отличается в зависимости от дозы действующего вещества. Средняя стоимость – 150 рублей.

Следует учитывать, что Бисопролол – рецептурное медикаментозное средство.

Препараты – аналоги

Многие специалисты рекомендую для лечения сердечно-сосудистой системы принимать именно оригинальное средство, но в некоторых случаях необходима замена Бисопролола на аналоги. Основные причины для смены лекарства – противопоказания и побочные эффекты. В исключительных случаях больному необходим более дешевый аналог Бисопролола, так как средняя цена на оригинал достаточно низкая.

Для лечения нарушений кровоснабжения сердечных мышц может быть назначен заменитель:

• Метопролол;
• Амлодипин;
• Периндоприл;
• Бидоп кор;
• Арител;
• Блол;
• Бисокард;
• Нипертен;
• Конкор.

Эти аналоги имеют ют схожее фармакологическое действие и показания к применению.

Чем заменить Бисопролол, решает специалист, оценивая общую клиническую картину и особые указания по применению аналога.

Среди заменителей оригинального препарата одним из самых дешевых является Метопролол. Средство относится к адреноблокаторам группы бета1. Лекарство способствует стабилизации ритма сердца, сократимости миокардных мышц и возбудимости центральной нервной системы. При применении медикамента удается добиться снижения артериального давления в течение максимум двух часов, при этом, эффект от препарата сохраняется более пяти часов.

В состав средства входит тартарат метопролола (50/100 мг) и дополнительные компоненты усиливающие действие основного вещества. Выпуск Метопролола осуществляется в таблетках.

Метопролол – лекарство, воздействующее на систему кровообращения. Для чего он применяется, можно узнать у специалиста, либо прочитать в инструкции по применению.

В аннотации указаны следующие показания:

• ишемическая болезнь, включая инфаркт миокарда;
• гипертиреоз;
• артериальная гипертензия;
• стенокардические приступы;
• тахикардия наджелудочковая и желудочковая.

Противопоказания:

• блокада синоатриальная и атриовентрикулярная;
• брадикардия;
• шок кардиогенный;
• стенокардия формы Принцметала;
• декомпенсационная недостаточность сердца;
• возраст меньше 18 лет;
• гипотензия артериальная;
• грудное кормление;
• чувствительность к составляющим компонентам.

При наличии противопоказаний и нарушении схемы лечения могут возникнуть побочные эффекты. Если превышается дозировка, возможна лекарственная интоксикация.

Метопролол производится германской фармацевтической компанией. Минимальная цена – 30 рублей. Средство опускается по рецепту.

Амлодипин

Сосудорасширяющее средство Амлодипин оказывает на организм антигипертензивное действие. Применение лекарства воздействует на сосуды и гладкие мышцы сердца. Основное действие Амлодипина лечение хронической сердечной недостаточности и последствий заболевания.

Если приходится искать, чем можно заменить Бисопролол, то Амлодипин считается подходящим аналогом, так как показания к применению аналогичны оригинальному медикаменту.

Понижение артериального давления и нормализация кислородного насыщения миокарда происходит под воздействием состава Амлодипина, в который входит безилат амлодипина. Реализуется медикамент в таблетированной форме. Производитель выпускает Амлодипин в трех типах дозировки 2,5, 5 или 10 мг.

Как правильно принимать лекарство, и при каких показаниях, описывает инструкция. Однако, для того чтобы лечение было эффективным, лучше обратиться к врачу, который назначит индивидуальную схему терапии.

Показания:

• повышенное артериальное давление;
• стенокардическое перенапряжение;
• ишемия сердца;
• астматическое поражение бронхов.

Перед началом терапии следует обязательно убедиться в отсутствии противопоказаний:

• артериальный коллапс;
• кардиогенный шок;
• пониженное давление;
• аллергии на состав;
• беременность;
• лактация.

Лекарственный препарат принимают в исключительных случаях и под контролем врача при сахарном диабете, лечении ребенка до 18 лет, в первый этап реабилитации после инфаркта и при патологиях, связанных с нарушениями функции печени.

Прекращение лечения проводится путем уменьшения начальной суточной дозировки.

Аналог препарата Бисопролол – Амлодипин имеет низкую стоимость. Цена за упаковку (30 таб) – от 30 рублей.

Периндоприл

Российский заменитель оригинального средства – Периндоприл, имеет положительные отзывы относительно снижения артериального давления и кислородного питания тканей миокарда.

Выпускается заменитель, как и многие аналоги Бисопролола в форме таблеток. Активный компонент Периндоприла – одноименное вещество в форме эрбумина. Доза одной таблетки – 2/4/8 мг.

Периндоприл входит в группу ингибиторов, оказывающих сосудорасширяющий эффект. В результате применения белки плазмы уменьшаются в количестве, за счет чего ускоряется процесс кровообращения и улучшается питание сердечных тканей. Эффект от лекарства наступает спустя шесть часов и длиться сутки.

• повышение давления крови в артериях;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемия сердца (стабильная);

Принимают и в профилактических целях через 1-2 месяца после инфаркта миокарда.

Инструкция по применению Периндоприла предупреждает о наличии противопоказаний, которые должен учитывать лечащий врач, назначающий терапию ингибитором:

• склонность к ангионевротическому отеку;
• недостаточность и непереносимость лактазы;
• непереносимость организмом составляющих веществ.

Как долго принимать таблетки решает специалист. В отличие от оригинала и ряда других заменителей, средство не вызывает привыкания и его отмена не требует особого подхода.

Цена на Периндоприлом в среднем составляет 150 рублей (отпускается по рецепту).

Бидоп кор

Аналог Бисопролол Прана – Бидоп кор представляет собой недорогой медикамент ирладско - российского производства, оказывающий направленное действие на стабилизацию артериального давления.

Селективный адреноблокатор обладает антиангинальными, антиаритмическими и гипотензивными свойствами. Механизм действия основан на активности действующего вещества – бисопролола (фумарат). В составе одной таблетки Бидоп кор содержится 5/10 мг. основного компонента.

Основное показание к лечению лекарством – болезнь сердца, связанная с нарушением кровоснабжения органа.

К противопоказаниям так же относят наличие у пациента:

• недостаточность сердечных мышц в декомпенсационной стадии;
• общая недостаточность сердца;
• блокада синоатриальная;
• сильно пониженное давление крови в артериях;
• кардиологическая мегалия;
• синдром ослабления синусового узла;
• пониженное число сокращений сердечной мышцы;
• состояние шока и коллапс;
• легочный отек и обструкция;
• синдром Рейно и феохромоцитома;
• ацидоз, связанный с процессом метаболизма;
• чувствительность к компонентам.

Бидоп кор включен в список лекарств, отпускающихся в аптеке фармацевтами только при наличии рецепта. Стоимость одной упаковки в среднем – 120 рублей.

Арител

Заменой применению Бисопролола служит лечение таблетками Арител. В составе обоих препаратов имеется одно и то же действующее вещество, оказывающее воздействие на сердечно - сосудистую систему и понижающее давление крови в артериальных сосудах.

Прием таблеток Арител оказывает действие:

• снижение частоты сердцебиения;
• уменьшение кислородной потребности миокарда;
• сокращение сердечного выброса;
• угнетение перевозбудимости нервной системы.

Арител является аналогом Бисопролол Ратиофарм и рекомендован при соответствующих оригиналу показаниях:

• недостаточность кровоснабжения сердечных мышц хронической формы;
• ишемическая болезнь, включая стенокардические приступы.

Назначают медикамент в профилактических целях после инфаркта миокарда. Прием препарата рекомендован через 2 месяца, когда стабилизируется общее состояние пациента.

Противопоказания и список побочных эффектов указан в аннотации к лекарственному средству. Перед началом терапевтического курса следует с ним подробно ознакомиться.

К особым указаниям по лечению Арителом относят период отмены медикамента. Прекращать употребление таблеток резко не рекомендуется, это может стать причиной осложнений работы сердца. Период отмены должен проходить с постепенным уменьшением дозировки.

Цена – от 130 рублей.

Бисокард

Лекарство Бисокард применяется для снижения кислородной потребности миокардных мышц, артериального давления и сердечного ритма. В составе препарата имеется компонент, оказывающий основное действие – бисопролол, за счет чего Бисокард относят к аналогам оригинального медикамента.

Выпускается лекарство в таблетированной форме с дозировкой активного компонента в 5 мг.

Показания:

• напряжение сердечных мышц стенокардического типа;
• высокое артериальное давление;
• ишемия и хроническая недостаточность сердца;
• тиреотоксикоз;
• аритмия при митральном пролапсе клапана;
• тахикардия (синусовая).

Бисокард имеет множество противопоказаний, которые основаны на оказании воздействия действующего вещества на организм. Ознакомиться с показаниями, при которых не рекомендуется прием таблеток и с возможными побочными эффектами можно в инструкции.

Приобрести препарат в российских аптеках невозможно, поскольку фармацевтические компании не поставляют этот медикамент. Доступно средство в аптеках Украины по цене от 700 рублей.

Нипертен

Среди аналогов оригинала специалисты выделяют Нипертен. В его составе так же имеется бисопролол, способствующий устранению патологических состояний сердечно – сосудистой системы и самого органа. Адреноблокатор не имеет индивидуальной симптоматической активности и не оказывает мембраностабилизирующего эффекта. Применение Нипертена стабилизирует сердечный ритм и кислородную потребность органа.

Выпускается средство в таблетках (доза 2,5/5/10 мг).

Так же как и оригинальный медикамент, Нипертен назначают для устранения гипертензии артериальной, ишемии сердца (включая стенокардию и другие сопутствующие нарушения) и сердечной недостаточности. Положительно Нипертен зарекомендовал себя при приеме в реабилитационный период после миокардного инфаркта. В аннотации указаны все противопоказания к приему и побочные эффекты, которые соответствуют особым указаниям оригинального препарата.

Стоимость – от 250 рублей.

Конкор

Одним из лучших заменителей оригинала считается средство Конкор. Многие специалисты считают данный медикамент базовым препаратом при лечении кардиологических заболеваний, связанных с повышением артериального давления, недостаточностью кислородного питания и нарушениями ритмов сердца.

Так же существует разновидность препарата:

• Конкор КОРонал;
• Конкор АМ.

В составе простой формы в виде активного компонента содержится только бисопролол фумарат, в АМ - вторым веществом является амлодипин, а в КОРонал – гемифумарат действующего вещества.

Стоимость Конкор – от 170 рублей, Конкор КОРонал - от 160 рублей, а Конкор АМ – от 550 рублей.

Многие пациенты задают специалистам вопрос – что лучше Конкор или Бисопролол. Учитывая, что активное вещество в препаратах одно и тоже, показания и другие особые указания аналогичны, то эффективность того или другого средства, это индивидуальная реакция организма. Говорить об отличиях в препаратах, можно, рассматривая вторичные формы медикаментов.

Помимо перечисленных выше медикаментов, при необходимости поиска аналогов оригиналу, можно использовать следующие заменители: Аторвастатин, Коронал, Ацетилсалициловая кислота или Кардинорм.

Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.07.F.B Селективные бета1-адреноблокаторы в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

Фармакодинамика:

Комбинированный антигипертензивный препарат. Обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора медленных кальциевых каналов - амлодипина и селективного бета 1 -адреноблокатора - бисопролола.

Амлодипин

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами.

1. Расширение периферических артериол снижает о бщее периферическое сопротивление сосудов , то есть постнагрузку. Поскольку не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Бисопролол

Бисопролол - селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к бета 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности урежает частоту сердечных сокращений, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика:

Амлодипин

Всасывание

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80 %.

Распределение

Видимый V d составляет 21 л/кг. C ss в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.

Исследования in vitro показали, что циркулирующий примерно на 93-98 % связан с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60 % количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25 % через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг). У пациентов пожилого возраста он составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.

Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Бисопролол

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90 %

После приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения - 10-12 ч.

Показания:

Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Противопоказания:

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба); шок (в том числе кардиогенный); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью:

Х роническая сердечная недостаточность (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Беременность и лактация:

Амлодипин

Вэкспериментальных исследованияхфетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов - производные дигидропиридина - экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Бисопролол

Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода.

Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Подбор и титрование дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата.

Лечение препаратом обычно является долговременной терапией.

Упациентов с нарушением функции печенивыведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае следует назначать с осторожностью.

Дляпациентов с тяжелыми нарушениями функции печенимаксимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать с особой осторожностью.

Дляпациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл в минуту)максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычных дозах. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Побочные эффекты:

Амлодипин

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.

Со стороны психики: нечасто - бессонница, изменение настроения (в том числе тревога), депрессия; редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто - обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко - мышечная гипертония, периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения (в том числе диплопия).

нечасто - шум в ушах.

часто - тошнота, боль в животе; нечасто - изменение режима дефекации (в том числе запор или диарея), диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.

очень редко - гепатит (в большинстве случаев с холестазом), желтуха (в большинстве случаев с холестазом).

часто - ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; нечасто - выраженное снижение артериального давления; очень редко - инфаркт миокарда, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), васкулит.

нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.

нечасто - импотенция, гинекомастия.

часто - отеки лодыжек; нечасто - артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, отек Квинке.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко - многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонс на, фотосенсибилизация.

Общие нарушения: часто - периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто - боль в груди, астения, боль, общее недомогание.

нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела; очень редко - увеличение активности печеночных ферментов в большинстве случаев с холестазом.

Бисопролол

Со стороны обмена веществ: редко - повышение концентрации триглицеридов.

Со стороны психики: нечасто - депрессия; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - бессонница; редко - обморок.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение артериального давления; нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция.

Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость; нечасто - истощение.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности печеночных трансаминаз в крови.

Передозировка:

Амлодипин

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Бисопролол

Симптомы: AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона.

При AV-блокаде пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как . В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения хронической сердечной недостаточности внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Бисопролол практически не выводится при диализе.

Взаимодействие:

Амлодипин

Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь считается безопасным.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами CYP3A4. Хотя о неблагоприятных явлениях, относящихся к такому взаимодействию, не сообщалось.

Одновременное применение с ингибиторами CYP3А4 (в том числе , зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. С осторожностью следует применять одновременно с индукторами CYP3A4.

Грейпфрутовый сок, алюминий/магний (в составе антацидов) и не влияют на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина или циклоспорина.

Амлодипин не оказывает эффекта на лабораторные показатели.

Бисопролол

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению артериального давления и нарушению AV-проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как , ) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению частоты сердечных сокращений и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. пропафенон ) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда. Антиаритмические средства III класса (например, ) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, ) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, ) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин немного укорачивает период полувыведения бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

Особые указания:

Амлодипин

Пациентам с сердечной недостаточностью следует принимать с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения хронической сердечной недостаточности.

Бисопролол

Прекращение лечения бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, если только нет четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению кардиальной патологии. должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, в сочетании с сердечной недостаточностью. Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.

При применении бисопролола симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

У пациентов с феохромоцитомой должен назначаться только после блокады альфа-адренорецепторов.

Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно и завершено примерно за 48 ч до анестезии.

При бронхиальной астме или хронической обструктивной болезни легких показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.

Инструкции Амлодипин
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не обнаружено при совместном применении с НПВС, в тч индометацином. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциалыюй гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Симвастатин. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Розувастатин. При одновременном многократном применении амлодипина в дозе 10 мг и розувастатина в дозе 20 мг наблюдалось повышение AUC (примерно на 28%) и Сmах (на 31%) розувастатина. Точный механизм взаимодействия неизвестен. Ожидается, что данный эффект не будет иметь клинического значения при ежедневном применении комбинации амлодипин + лизиноприл + розувастатин, поскольку она показана только тем пациентам, которые уже получают лизиноприл, амлодипин и розувастатин в тех же дозах, что и в данной комбинации.
Этанол (алкогольные напитки). Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир). Увеличивает плазменные концентрации БКК, в тч амлодипина.
Нейролептики и изофлуран. Усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция. Могут уменьшить эффект БКК.
Препараты лития. При совместном применении БКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Циклоспорин. Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, . Кроме пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может либо не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Амлодипин не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Амлодипин


Грейпфрутовый сок. Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, тд; при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого усиление антигипертензивного эффекта.
Алюминий. Или магнийсодержащие антациды. Их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4. При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более выражены у пожилых пациентов.

Индукторы изофермента СУР3A4. Данные о влиянии индукторов изоферменита CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина отсутствуют. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Лизиноприл
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
При одновременном применении с диуретиками - выраженное снижение АД. Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками усиливает выраженность антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в тч индометацин), включая ацетилсалициловую кислоту 3 г/сут, эстрогенами, а также адреномиметиками - снижение антигипертензивного действия лизиноприла.
При одновременном применении с препаратами лития - замедление выведения лития из организма.
Одновременное применение с антацидами и колестирамином замедляет всасывание из ЖКТ.
Этанол усиливает действие лизиноприла.
Двойная блокада РААС посредством одновременного применения АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена связана с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в тч почечной недостаточности) по сравнению с применением одного средства, действующего на РААС.
При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для в/в введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Не противопоказано одновременное применение лизиноприла с ацетилсалициловой кислотой в качестве ангиагрегантного средства, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.
Одновременное применение с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.
Одновременное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может повышать риск развития лейкопении.
Розувастатин
Влияние других ЛС на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение ЛС, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см «Меры предосторожности»).
Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Розувастатин не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см «Противопоказания»).
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина и комбинированного средства, содержащего два ингибитора протеаз ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двухкратному и пятикратному увеличению AUC0–24 и Сmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз ВИЧ при лечении пациентов с ВИЧ-инфекцией не рекомендуется (см «Меры предосторожности»).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax розувастатина в плазме крови, а также увеличению AUC розувастатина (см «Меры предосторожности»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимое взаимодействие с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении их в монотерапии (см «Меры предосторожности»).
Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.
Антациды. Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC0–t розувастатина на 20% и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Фузидовая кислота. Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном применении розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.
Изоферменты цитохрома P450. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Поэтому не ожидается взаимодействие розувастатина с другими ЛС на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Не было отмечено клинически значимое взаимодействие между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).
Взаимодействие с ЛС, которое требует коррекцию дозы розувастатина
Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг 1 раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу розувастатина так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином. Например максимальная суточная доза розувастатина при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром - 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).
Ниже приведены данные о влиянии сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC розувастатина) в порядке убывания по результатам опубликованных клинических исследований.
Циклоспорин (75–200 мг 2 раза в сутки, 6 мес) + розувастатин (10 мг 1 раз в сутки, 10 дней) - увеличение AUC в 7,1 раза.
Атазанавир/ритонавир (300/100 мг 1 раз в сутки, 8 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 3,1 раза.
Лопинавир/ритонавир (400/100 мг 2 раза в сутки, 17 дней) + розувастатин (20 мг 1 раз в сутки, 7 дней) - увеличение AUC в 2,1 раза.
Гемфиброзил (600 мг 2 раза в сутки, 7 дней) + розувастатин (80 мг однократно) - увеличение AUC в 1,9 раза.
Элтромбопаг (75 мг 1 раз в сутки, 10 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 1,6 раза.
Дарунавир/ритонавир (600/100 мг 2 раза в сутки, 7 дней) + розувастатин (10 мг 1 раз в сутки, 7 дней) - увеличение AUC в 1,5 раза.
Типранавир/ритонавир (500/200 мг 2 раза в сутки, 11 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 1,4 раза.
Дронедарон (400 мг 2 раза в сутки) + розувастатин (нет данных) - увеличение AUC в 1,4 раза.
Итраконазол (200 мг 1 раз в сутки, 5 дней) + розувастатин (10 или 80 мг однократно) - увеличение AUC в 1,4 раза.
Эзетимиб (10 мг 1 раз в сутки, 14 дней)+ розувастатин (10 мг 1 раз в сутки, 14 дней) - увеличение AUC в 1,2 раза.
Фосампренавир/ритонавир (700/100 мг 2 раза в сутки, 8 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - без изменений.
Алеглитазар (0,3 мг, 7 дней) + розувастатин (40 мг, 7 дней) - без изменений.
Силимарин (140 мг 3 раза в сутки, 5 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - без изменений.
Фенофибрат (67 мг 3 раза в сутки, 7 дней) + розувастатин (10 мг, 7 дней) - без изменений.
Рифампицин (450 мг 1 раз в сутки, 7 дней) + розувастатин (20 мг однократно) - без изменений.
Кетоконазол (200 мг 2 раза в сутки, 7 дней) + розувастатин (80 мг однократно) - без изменений.
Флуконазол (200 мг 1 раз в сутки, 11 дней) + розувастатин (80 мг однократно) - без изменений.
Эритромицин (500 мг 4 раза в сутки, 7 дней) + розувастатин (80 мг однократно) - снижение AUC на 28%.
Байкалин (50 мг 3 раза в сутки, 14 дней) + розувастатин (20 мг однократно) - снижение AUC на 47%.
Клопидогрел (300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч) + розувастатин (20 мг однократно) - увеличение AUC в 2 раза.
Симепревир (152 мг 1 раз в сутки, 7 дней) + розувастатин (10 мг однократно) - увеличение AUC в 2,8 раза.
Влияние розувастатина на другие ЛС
Антагонисты витамина К. Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы розувастатина у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), может привести к увеличению МНО. Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение МНО. В таких случаях следует проводить мониторинг МНО.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют. Нельзя исключить аналогичный эффект при одновременном применении розувастатина и гормонозаместительной терапии. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Другие ЛС. Не ожидается клинически значимое взаимодействие розувастатина с дигоксином.

Взаимодействия Амлодипин ⇔ Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин (входит в Бисопролол)

В Амлодипин (текст из инструкции) ⇒ Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин (его нашли)

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.







Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ) .
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.



Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Общие взаимодействия между Амлодипин и Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин

БКК - производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) - при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии
Амлодипин+Бисопролол
Амлодипин и Бисопролол используются вместе в Бисам
Амлодипин и Бисопролол используются вместе в Нипертен Комби
Амлодипин и Бисопролол используются вместе в Конкор АМ
Амлодипин и Бисопролол используются вместе в Бисопролол АМЛ

Взаимодействия Амлодипин (входит в Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин) ⇔ Лизиноприл (входит в Бисопролол)

В Лизиноприл (текст из инструкции) ⇒ Амлодипин (его нашли)

Двойная блокада РААС

Общие взаимодействия между Амлодипин и Лизиноприл

Гипотензивные ЛС

Взаимодействия Амлодипин (входит в Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин) ⇔ Бисопролол

В Бисопролол (текст из инструкции) ⇒ Амлодипин (его нашли)

Нерекомендуемые комбинации














Ингибиторы МАО (. Кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

В Амлодипин (текст из инструкции) ⇒ Бисопролол (его нашли)

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в тч и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в тч и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, . Кроме пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ) .
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого - усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Взаимодействия Лизиноприл (входит в Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин) ⇔ Бисопролол

В Лизиноприл (текст из инструкции) ⇒ Бисопролол (его нашли)

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.
Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь). Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
НПВС (в тч селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применении с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
Двойная блокада РААС
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного ЛС, влияющего на РААС. Двойная блокада (например при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение противопоказано (см «Противопоказания»)
Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Эстрамустин. Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротичсский отек.
Баклофен. Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и в случае необходимости - дозировку антигипертензивных ЛС.
Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности ДПП-4 глиптином.
Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики и средства для общей анестезии. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см «Меры предосторожности»).

В Бисопролол (текст из инструкции) ⇒ Лизиноприл (его нашли)

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.
Нерекомендуемые комбинации
Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению бисопролола. БКК - производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) - при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.
ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см «Меры предосторожности»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом - к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные ЛС. Также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (. Кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Гипертоническая болезнь – проблема многих людей среднего возраста. Повышенное артериальное давление имеется у большинства людей, возраст которых старше 50 лет . Однако в последнее время болезнь помолодела, и повышенным давлением страдают и люди более молодого возраста. Полностью вылечить заболевание невозможно, но можно снизить давление с помощью медикаментов.

Фармакологические компании постоянно разрабатывают новые препараты. Относительно новыми являются Амлодипин и Бисопролол. Некоторые пациенты задаются вопросом, какой из препаратов выбрать для лечения артериальной гипертонии. Для этого нужно подробно изучить оба медикамента, а также их сходства и различия.

Фармакологическая группа: блокаторы кальциевых каналов. Активное вещество амлодипина бесилат . Выпускается в таблетках в дозировке 5 и 10 мг . Лекарство обладает гипотензивным и антиангинальным действием.

Антиангинальное действие происходит за счет расширения сосудов . Это увеличивает количество кислорода, поступившего к миокарду.

Длительный гипотензивный эффект обусловлен влиянием на гладкие мышцы сосудов. Суточная доза обеспечивает значительное снижение артериального давления в течение 24 часов .

Прием пищи не влияет на всасывание лекарственных веществ. Средняя биодоступность составляет 64%.

Применяется при:

1. Гипертонической болезни.
2. Стенокардии.
3. Сердечной недостаточности.
4. Ишемической болезни сердца.

Применение Амплодипина при стенокардии способно предотвратить появление приступа. Это позволяет увеличить длительность физических нагрузок, а также уменьшить прием нитроглицерина.

Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки . При необходимости доза постепенно увеличивается. Максимальная дозировка 10 мг в сутки .

Противопоказаниями для применения Амлодипина являются:

• Индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
• Беременность.
• Артериальная гипотония.
• Кардиогенный шок.
• Коллапс.
• Дети до 18 лет.
• Период лактации.

Пациентам с аортальным стенозом, инфарктом миокарда и почечными патологиями — Амлодипин назначается с осторожностью.

Относится к группе бета-адреноблокаторов. Активное вещество: бисопролола фумарат . Таблетки выпускаются в дозировке 5 и 10 мг.

Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектом.

Гипотензивный эффект связан со снижением минутного объема крови, циркулирующего в сосудах. После приема лекарства эффект наступает через 3-5 дней . Стойкий гипотензивный эффект наблюдается через 1-2 месяца при регулярном приеме препарата.

Антиангинальный эффект обуславливается уменьшением потребности миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект связан с устранением аритмогенных факторов.

Устраняет симптоматику и улучшает общее состояние пациента. Регулярный прием позволяет добиться стойкого гипотензивного эффекта и избежать гипертонического криза.

Показаниями для применения Бисопролола являются:

1. Гипертоническая болезнь.
2. Ишемическая болезнь сердца.
3. Сердечная недостаточность.

Дозировка назначается врачом индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг в сутки . Принимать нужно утром, перед приемом пищи, не разжевывая. При необходимости доза удваивается, но прием осуществляется также однократно утром. Максимальная суточная доза – 20 мг .

Противопоказаниями являются:

• Индивидуальная непереносимость препарата.
• Острая сердечная недостаточность.
• Кардиогенный шок.
• Отек легких.
• Брадикардия.
• Тяжелая форма артериальной гипотензии.
• Бронхиальная астма.
• ХОБЛ.
• Сахарный диабет.

Эффективность и безопасность Бисопролола не изучена в отношении детей, поэтому он не применяется в педиатрии.

Какой препарат лучше?

Оба препарата используются в кардиологии при лечении гипертонической болезни, сердечной недостаточности или стенокардии. Лекарства должны приниматься ежедневно даже при удовлетворительном состоянии пациента и нормальных показателях артериального давления. При соблюдении правил применения, оба препарата переносятся пациентами достаточно хорошо.

Отличительные черты препаратов следующие:

1. Разные фармакологические группы и механизм действия.
2. Бисопролол можно принимать при остром инфаркте миокарда при нормальном артериальном давлении, а Амлодипин – нет.
3. Амлодипин не влияет на проведение импульсов и его можно принимать при различных видах аритмии.
4. Бисопролол нельзя принимать пациентам с бронхиальной астмой и сахарным диабетом.
5. При заболеваниях периферических сосудов отдается предпочтение Амлодипину.

Многих интересует, какой препарат лучше выбрать. Если говорить об эффективности, то Бисопролол намного сильнее . Однако он способен вызвать достаточно тяжелые побочные действия. Также его редко применяют в составе комбинированной терапии, так как он плохо сочетается с множеством препаратов, а с некоторыми несовместим вообще.

Амлодипин часто назначается пациентам с неосложненной гипертонией. Бисопролол рекомендован пациентам с выраженной сердечной недостаточностью. Также он является важным элементом лечения после перенесенного инфаркта миокарда. Иногда эти препараты объединяют в единую схему лечения.

Прием препаратов позволяет снизить нагрузку на сердечную мышцу , что позволяет ей работать в спокойном режиме.

Таким образом, это два достаточно сильных препарата со своими преимуществами и недостатками. Нельзя точно сказать, какой препарат лучше, так как его должен выбирать врач индивидуально для каждого пациента. Не стоит заниматься самолечением.

Лекарственные препараты нужно принимать регулярно, а не только в момент повышения давления. Эффективность терапии зависит от регулярности приема препарата. Регулярный прием позволяет поддержать тонус сосудов в нормальном состоянии, а также предотвратить развитие инфаркта и инсульта.