Ang mga anticoagulants ng direkta at hindi direktang aksyon ay hindi maaaring palitan ng mga gamot sa gamot. Hindi direktang anticoagulants: mga indikasyon at contraindications

LECTURE 50

ANTICOAGULANTS

Pinipigilan ng mga anticoagulants ang pagbuo ng fibrin clots. Ang mga ito ay inuri sa direkta at hindi direktang anticoagulants.

Mga anticoagulants direktang aksyon inactivate ang coagulation kadahilanan na nagpapalipat-lipat sa dugo, ay epektibo sa pananaliksik sa vitro at sa v" lvo, ay ginagamit para sa pangangalaga ng dugo, paggamot at pag-iwas sa mga sakit at komplikasyon ng thromboembolic.

Ang mga hindi direktang anticoagulants (oral) ay mga antagonist ng bitamina SA at nakakagambala sa pag-activate ng mga kadahilanan ng coagulation sa atay na nakasalalay sa bitamina na ito, lamang " sa vivo, ginagamit para sa therapeutic at prophylactic na layunin.

DIRECT ACTION ANTICOAGULANTS (THROMBIN INHIBITORS)

Binabawasan ng mga direktang anticoagulants ang aktibidad ng enzymatic ng thrombin (coagulation factor IIa) sa dugo. Mayroong dalawang grupo ng mga anticoagulants, depende sa mekanismo ng pagsugpo sa thrombin. Ang unang grupo ay pumipili, tiyak na mga inhibitor, independiyenteng antithrombin III (oligopeptides - hirudin, argatroban). Nine-neutralize nila ang thrombin sa pamamagitan ng pagharang sa aktibong site nito. Ang isa pang grupo ay ang heparin-activator ng antithrombin 111.

HIRUDIN-polypeptide (65-66 amino acids) ng laway ng linta (Hirudo medici- nalis) na may molekular na timbang na humigit-kumulang 7 kDa. Sa kasalukuyan, ang hirudin ay ginawa ng genetic engineering. Pinipigilan ng Hirudin ang thrombin, na bumubuo ng isang matatag na kumplikado na may aktibong sentro nito, ay hindi nakakaapekto sa iba pang mga kadahilanan ng coagulation ng dugo. Tinatanggal ni Hirudin ang lahat ng mga epekto ng thrombin - ang conversion ng fibrinogen sa fibrin, ang pag-activate ng factor V (proaccelerin, Ac- plasma globulin), VIII (antihemophilic globulin), XIII (isang enzyme na nagiging sanhi ng pag-interweave ng mga fibrin thread), pagsasama-sama ng platelet.

Paghahanda ng recombinant hirudin - LEPIRUDIN(REFLUDAN) ay nakuha mula sa yeast cell culture. Kapag na-injected sa ugat, pinahaba ng lepirudin ang activated partial thromboplastin time (APTT) ng 1.5-3 beses. Inalis ng mga bato (45% sa anyo ng mga metabolite). Ang kalahating yugto ng pag-aalis sa unang yugto ay 10 minuto, sa pangalawang yugto ay 1.3 oras. Ginagamit ito bilang isang karagdagang ahente sa thrombolytic therapy ng talamak na myocardial infarction, para sa paggamot ng hindi matatag na angina pectoris at pag-iwas sa mga komplikasyon ng thromboembolic sa mga orthopedic na pasyente.

Noong 1916. Ang American medical student na si J. McLean ay nag-imbestiga ng isang eter-soluble procoagulant na nakahiwalay sa atay. Sa eksperimentong ito, natuklasan ang isang dating hindi kilalang anticoagulant na may likas na phospholipid. Noong 1922. Nakatanggap si Howell ng heparin, isang nalulusaw sa tubig na guanylate, isang sulfated glycosaminoglycan. Si J. McLean noon ay miyembro ng laboratoryo ni Howell.

HEPARIN(lat. hepar - atay) ay binubuo ng mga residue ng N-acetyl-D-glucosamine at D-glucuronic acid (o ang isomer L-iduronic acid nito), na idineposito sa secretory granules mast cells... Sa isang butil, 10-15 chain ang nakakabit sa protina core, kabilang ang 200-300 subunits ng monosaccharides (ang molecular weight ng peptidoglycan ay 750-1000 kDa). Sa loob ng mga butil, ang mga monosaccharides ay sumasailalim sa sulfation. Bago ang pagtatago, ang heparin ay nahahati sa mga fragment na may molecular weight na 5-30 kDa (sa average na 12-15 kDa) ng enzyme endo--D-glucuronidase. Hindi ito nakikita sa dugo, dahil mabilis itong nawasak. Sa systemic mastocytosis lamang, kapag nangyari ang napakalaking degranulation ng mga mast cell, lumilitaw ang polysaccharide sa dugo at makabuluhang binabawasan ang coagulation nito.

Sa ibabaw ng cell at sa extracellular matrix mayroong mga glycosaminoglycans na malapit sa heparin (heparinoids), heparan sulfate at dermatan sulfate. Mayroon silang mahinang mga katangian ng anticoagulant. Kapag nasira ang mga selula ng kanser, ang heparan at dermatan ay inilalabas sa daluyan ng dugo at nagiging sanhi ng pagdurugo.

Ang aktibong sentro ng heparin ay kinakatawan ng isang pentasaccharide ng sumusunod na komposisyon:

N-acetylglucosamine-b-O-sulfate - D-glucuronicacid -N-sulfatedglucosamine-3,6-0-disulfate - L-iduronicacid-2 "O-sulpate - N-sulfatedglucosamine-6-O-sulfate.

Ang pentasaccharide na ito ay matatagpuan sa humigit-kumulang 30% ng mga molekula ng heparin, sa isang mas maliit na halaga ng mga molekula ng heparan, at wala sa dermatan.

Ang Heparin ay may malakas na negatibong singil, na ibinibigay dito ng mga pangkat ng eter sulfate. Nagbubuklod ito sa mga receptor ng heparitin ng vascular endothelium at na-adsorbed sa mga platelet at iba pang mga selula ng dugo, na sinamahan ng kapansanan sa pagdirikit at pagsasama-sama dahil sa pagtanggi ng mga negatibong singil. Ang konsentrasyon ng heparin sa endothelium ay 1000 beses na mas mataas kaysa sa dugo.

Noong 1939. Natuklasan ni K. Brinkhous at ng kanyang mga katrabaho na ang anticoagulant na epekto ng heparin ay pinapamagitan ng isang endogenous blood plasma polypeptide. Pagkatapos ng 30 taon, ang kadahilanan na ito ng anticoagulant system ay nakilala bilang antithrombin III. Ito ay synthesize sa atay at isang glycosylated single-chain polypeptide na may molecular weight na 58-65 kDa, homologous sa protease inhibitor - (X | -antitrypsin.

30% lamang ng mga molekula ng heparin na may aktibong sentro ng pentasaccharide ang may kaugnayan sa antithrombin III at isang biological na epekto.

Ang Heparin ay nagsisilbing isang matrix para sa pagbubuklod ng antithrombin 111 sa mga kadahilanan ng coagulation at binabago ang stereoconformation ng aktibong site nito. Sa kumbinasyon ng heparin, inactivate ng antithrombin III ang coagulation factor ng serine protease group -Ha (thrombin), IXa (autoprothrombin II) .Xa (autoprothrombinIII, Stuart-Prower factor) .Xla (plasma thromboplastin precursor). HPa (Hagema factor), pati na rin ang kallikrein at plasmin. Pinapabilis ng Heparin ang thrombin proteolysis ng 1000-2000 beses.

Upang hindi aktibo ang thrombin, ang heparin ay dapat magkaroon ng molecular weight na 12-15 kDa. para sa pagkasira ng factor Xa, sapat na ang molecular weight na 7 kDa. Ang pagkasira ng thrombin ay sinamahan ng mga antithrombotic at anticoagulant effect, ang pagkasira ng factor Xa ay sinamahan ng mga antithrombotic effect lamang.

Sa kawalan ng antithrombin III, bubuo ang paglaban sa heparin. Matukoy ang pagkakaiba sa pagitan ng congenital at nakuha (na may matagal na heparin therapy, hepatitis, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, pagbubuntis) kakulangan ng antithrombin III.

Ang mataas na konsentrasyon ng heparin ay nagpapagana ng pangalawang thrombin inhibitor, ang heparin cofactor II.

Ang Heparin ay may mga anti-atherosclerotic na katangian:

Ina-activate ang lipoprotein lipase (ang enzyme na ito ay nagpapagana ng hydrolysis ng triglycerides sa chylomicrons at napakababang density ng lipoprotein);

Pinipigilan ang paglaganap at paglipat ng endothelial at makinis na mga selula ng kalamnan ng vascular wall.

Ang iba pang mga pharmacological effect ng heparin ay may kahalagahan din sa klinikal:

Immunosuppressive action (nakakagambala sa pakikipagtulungan ng T- at fi-lymphocytes, pinipigilan ang sistema ng pandagdag);

Pagbubuklod ng histamine at pag-activate ng histaminase;

Ang pagsugpo sa hyaluronidase na may pagbaba sa vascular permeability;

Pagbabawal ng labis na synthesis ng aldosteron;

Pagtaas ng function ng parathyroidin (gumaganap ng function ng tissue cofactor ng hormone na ito);

Analgesic, anti-inflammatory, coronary dilator, hypotensive, potassium-sparing diuretic, hypoglycemic effect.

Noong 1980s, natagpuan na ang heparin at heparinoids ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract sa pamamagitan ng passive diffusion, ngunit sa mauhog lamad sila ay sumasailalim sa bahagyang desulfation, na binabawasan ang anticoagulant effect. Sa dugo, ang heparin ay nagbubuklod sa heparin-neutralizing proteins (glycoproteins, platelet factor 4), pati na rin ang mga receptor sa endothelium at macrophage. Sa mga cell na ito, ito ay depolymerized at pinagkaitan ng mga eter sulfate na grupo, pagkatapos ay sa atay ay patuloy itong na-depolymerized ng heparinase. Ang mga native at depolymerized na heparin ay inaalis mula sa mga organismo sa pamamagitan ng ion exchange at affinity chromatography, membrane filtration, at partial depolymerization ng UFH.

Ang LMWH ay may molekular na timbang na humigit-kumulang 7 kDa, samakatuwid ito ay may kakayahang hindi aktibo ang factor Xa lamang, ngunit hindi thrombin. Ang ratio ng aktibidad ng LMWH laban sa factor Xa at thrombin ay 4: 1 o 2: 1. sa UFH - 1: 1. Gaya ng nalalaman, ang thrombogenic effect ng factor Xa ay 10-100 beses na mas malaki kaysa sa thrombin. Ang Factor Xa kasama ang factor V, calcium ions at phospholipids ay bumubuo ng isang pangunahing enzyme para sa conversion ng prothrombin sa thrombin-prothrombokinase; Ang 1U ng factor Xa ay kasangkot sa pagbuo ng 50U ng thrombin.

Ang LMWH ay hindi binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet, pinatataas ang pagkalastiko ng mga erythrocytes, pinipigilan ang paglipat ng mga leukocytes sa focus ng pamamaga, pinasisigla ang pagtatago ng tissue-type na plasminogen activator ng endothelium, na nagsisiguro ng lokal na lysis ng thrombus.

Ang mga tampok ng mga pharmacokinetics ng LMWH ay ang mga sumusunod:

Ang bioavailability kapag iniksyon sa ilalim ng balat ay umabot sa 90% (para sa mga paghahanda ng UFH - 15-20%);

Ito ay nagbubuklod ng kaunti sa heparin-neutralizing blood proteins, endothelium at macrophage;

Ang kalahating buhay ay 1.5-4.5 na oras, ang tagal ng pagkilos ay 8-12 na oras (ibinibigay 1-2 beses sa isang araw).

Ang mga gamot na LMWH ay may molekular na timbang na 3.4-6.5 kDa at malaki ang pagkakaiba sa kanilang anticoagulant effect (Talahanayan 50.1).

mesa 50.1

Mga paghahambing na katangian ng mga gamot na may mababang molekular na timbang na heparin

Isang gamot	Komersyal na pangalan	Molekular na timbang, kDa	Aktibidad ratio laban sa kadahilanan Xa at laban sa thrombin	Half-life, min
Sosa ng enoxaparin
Nadroparin-calcium	Fraxiparin
Dalteparin sodium
Reviparin sodium	Clevarin
Logiparin
Sandoparin
Parnaparin
Ardeparin

Ginagamit ang LMWH upang maiwasan ang venous thrombosis sa mga orthopedic, surgical, neurological, therapeutic na mga pasyente at pang-emergency na therapy talamak na thromboembolism pulmonary artery... Ang LMWH ay iniksyon sa ilalim ng balat nang walang regular na pagsubaybay sa mga parameter ng pamumuo ng dugo.

Ang LMWH, mas madalas, ang UFH ay nagdudulot ng pagdurugo at thrombocytopenia.

Kabilang sa mga bagong gamot ng glycosaminoglycans ay sulodexide at danaparoid. SULODEXID(VESSEL) ay naglalaman ng dalawang glycosaminoglycans ng intestinal mucosa ng mga baboy, dermatan sulfate (20%) at isang mabilis na bahagi ng heparin (80%). Ang fraction ng heparin, na mabilis na gumagalaw sa panahon ng electrophoresis, ay may molekular na timbang na humigit-kumulang 7 kDa, ngunit hindi tulad ng LMWH, ito ay mayaman sa mga grupo ng eter sulfate. Ang gamot ay epektibo kapag iniinom nang pasalita, iniksyon sa mga kalamnan at ugat (sa ilalim ng kontrol ng APTT at prothrombin time). Ito ay ipinahiwatig para sa pag-iwas sa pulmonary embolism sa mga pasyente na may malalim na ugat na trombosis ng mas mababang paa't kamay, pangalawang pag-iwas pagkatapos ng talamak na myocardial infarction, paggamot ng obliterating atherosclerosis ng mas mababang paa't kamay. Pagkatapos ng talamak na myocardial infarction, binawasan ng sulodexide ang dami ng namamatay ng 32%, ang dalas ng re-infarction ng 28%. Ang Sulodexide ay nagdudulot lamang ng mga komplikasyon ng hemorrhagic sa 0.5-1.3% ng mga pasyente.

DANAPAROID(LOMOPARIN. ORGARAN) - isang pinaghalong glycosaminoglycans ng bituka mucosa ng mga baboy: LMWH, heparan sulfate (80%), dermatan sulfate at chondroitin. Ang average na molekular na timbang ng danaparoid ay 6.5 kDa, ang ratio ng aktibidad laban sa factor Xa at thrombin ay 20: 1. Kapag pinangangasiwaan sa ilalim ng balat, ang gamot ay may bioavailability na 100%, ang kalahating panahon ng pag-aalis nito ay 14 na oras. Pareho ba ang mga indikasyon para sa paggamit ng danaparoid? parang sulodexide. Ang therapy ay nagpapatuloy nang walang mga komplikasyon ng hemorrhagic at thrombocytopenic.

INDIRECT ACTION ANTICOAGULANTS

Ang hindi direktang anticoagulants (oral anticoagulants) ay nag-aalis ng activating effect ng isang fat-soluble na bitamina. SA sa mga kadahilanan ng pamumuo ng dugo.

Ang anticoagulant effect ng coumarins ay natuklasan nang hindi sinasadya. Sa simula ng ika-20 siglo, isang bagong sakit sa mga baka ang lumitaw sa North America, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng matinding pagdurugo. Noong 1924. Ang beterinaryo ng Canada na si F. Schofield ay nagtatag ng ugnayan sa pagitan ng pagdurugo sa mga baka at pagpapakain sa kanila ng dayami ng inaamag na klouber. Noong 1939. Inihiwalay ni K. Link at ng kanyang mga katrabaho ang isang substance ng coumarin group, dicumarin, at pinatunayan na ito ang sanhi ng pagdurugo sa "sweet clover disease". Mula noong 1941 Ang dicumarin ay ginamit sa medikal na kasanayan.

Bitamina SA - pinagsamang pangalan para sa isang pangkat ng mga derivatives ng naphthoquinone:

Bitamina SA matatagpuan sa mga halaman (spinach, kuliplor, rose hips, karayom, berdeng kamatis, balat ng orange, berdeng dahon ng kastanyas, kulitis), na ginawa sa ilalim ng pangalang phytomenadion;

Bitamina SA synthesized ng microflora ng malaking bituka;

Bitamina SA - synthetic compound (ang bisulfite derivative nito ay isang nalulusaw sa tubig na gamot na vicasol).

Bitamina SA ay matatagpuan sa atay sa anyo ng hydroquinone, epoxide at quinone. Sa sandali ng oksihenasyon ng hydroquinone sa epoxide, ang enzyme ng endoplasmic reticulum ng mga hepatocytes ay isinaaktibo, na nag-carboxylate sa mga nalalabi ng glutamic acid. Sa panahon ng carboxylation, ang mga kadahilanan ng coagulation ay isinaaktibo - II (prothrombin), VII (proconvertin, autoprothrombin I), IX (autoprothrombin II) at X (autoprothrombin III, Stuart-Prower factor). Bitamina Epoxy SA ay nabawasan sa quinone ng enzyme NAD-H-dependent epoxide reductase, pagkatapos ang quinone ay nabawasan sa hydroquinone na may partisipasyon ng quinone reductase (Fig. 50.1).

Sa kakulangan sa bitamina, ang mga kadahilanan ng coagulation ay synthesize, ngunit nananatiling hindi aktibo (decarboxyfactors II. VII, IX, X). Ang Decarboxyfactor II ay isang prothrombin antagonist at tinatawag PIVKA - protina sapilitan sa pamamagitan ng bitamina K kawalan.

Bitamina SA din carboxylates mga kadahilanan ng anticoagulant system - protina C at S. Ang kumplikado ng mga protina na ito ay hindi aktibo ang mga kadahilanan ng coagulation V (proaccelerin, plasma Ls-globulin) at VIII (antihemophilic globulin), pinahuhusay ang fibrinolysis.

Kaya, ang bitamina SA kinakailangan para sa pag-activate ng mga kadahilanan ng mga sistema ng coagulation at anticoagulation. Ang bitamina / Su ay may antihypoxic na epekto, dahil itinataguyod nito ang transportasyon ng hydrogen mula NAD * H hanggang /<о0. минуя флавопротеин II(НАД*Н-дегидрогеназа); усиливает синтез альбуминов, белков миофибрилл, фактора эластичности сосудов, поддерживает активность АТФ-азы, креатинкиназы. ферментов поджелудочной железы и кишечника.

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay mga stereoscopic na analog ng bitamina SA. Sa isang mapagkumpitensyang paraan, hinaharangan nila ang NAD-H-epoxide reductase at, posibleng, quinone reductase. Sa kasong ito, ang pagpapanumbalik ng hindi aktibong oxidized epoxide ng bitamina ay nagambala /<в активный гидрохинон (рис. 50.1).Прекращается карбоксилирование П. VII, IX,Х факторов свертывания, а также противосвертывающих протеинов С и S.Период полуэлиминации факторов свертывания длительный (фактора II - 80-120часов, VII - 3-7часов, IXи Х - 20-30 часов), поэтому антикоагулянты действуют после латентного периода(8-72часа). На протяжении латентного периода происходит деградация факторов свертывания, активированных ранее, до приема антикоагулянтов.

Sa panahon ng latency, maaaring tumaas ang coagulation ng dugo dahil sa mabilis na umuusbong na kakulangan ng endogenous anticoagulants, mga protina C at S, dahil ang kanilang kalahating buhay ay mas maikli kaysa sa mga kadahilanan ng coagulation. Matapos ang pag-alis ng hindi direktang anticoagulants, ang coagulation ng dugo ay bumalik sa paunang antas nito pagkatapos ng 24-72 na oras.

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay mga derivatives ng 4-hydroxicumarin at phenylindandione (Talahanayan 50.2).

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay mahusay (80-90%) na hinihigop mula sa bituka, sa isang malaking lawak (90%) ay nagbubuklod sa albumin, ay na-oxidized ng cytochrome P-450 atay na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite, excreted mula sa katawan sa ihi. Ang Warfarin ay isang racemic mixture ng pantay na halaga ng R- at S-isomer. Ang S-warfarin ay 4-5 beses na mas aktibo kaysa sa R-isomer, ay na-oxidized sa atay at excreted sa apdo; Ang R-warfarin ay pinalabas ng mga bato. Ang kalahating buhay ng 5-warfarin ay 54 na oras, ang R-warfarin ay 32 na oras.

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay ang paraan ng pagpili para sa pag-iwas at paggamot ng malalim na ugat na trombosis ng mas mababang paa't kamay at nauugnay na mga komplikasyon ng thromboembolic; pag-iwas sa thromboembolism pagkatapos ng pagpapalit ng balbula at atrial fibrillation; pangalawang pag-iwas sa ischemic disease

mesa 50.2

Mga hindi direktang anticoagulants

Droga	Mga komersyal na pangalan	Half-life. orasan	Ang simula ng aksyon? orasan	Tagal ng pagkilos pagkatapos ng pagkansela, oras
Mga derivatives ng 4-hydroxycoumarin
Warfarin	KUMADIN PANVARFIN
SYNCUMAR (ACENO-KUMAROL)	NITROPHARINE THROMBOSTOP
NEODICUMARINE (ETHYL BUSCUMACETATE)	PELENTAN TROMEXAN
Phenylindandione derivatives
(FENINDION)
ANIZINDION

walang puso sa mga pasyente na may myocardial infarction na may mataas na panganib ng systemic thromboembolism. Binawasan ng mga gamot ang dami ng namamatay ng mga pasyenteng postinfarction ng 24-32%, ang dalas ng re-infarction, ng 34-44%, at ang dalas ng ischemic stroke, ng 55%.

Mayroong dalawang diskarte sa pagrereseta ng hindi direktang anticoagulants. Kung walang kagyat na pangangailangan para sa anticoagulation therapy (halimbawa, na may palaging anyo ng atrial fibrillation), ang mga anticoagulants ay inireseta sa isang average na dosis ng pagpapanatili na nagsisiguro ng isang matatag na pagpapahaba ng oras ng prothrombin pagkatapos ng 4-7 araw. Sa simula ng therapy, ang oras ng prothrombin ay tinutukoy araw-araw hanggang sa tumaas ito sa antas ng therapeutic, pagkatapos ay 3 beses sa isang linggo para sa 1-2 na linggo.

Sa mga kagyat na sitwasyon, kapag kinakailangan upang makakuha ng isang mabilis na anticoagulant effect, ang heparin at hindi direktang anticoagulants sa isang malaking dosis ay ginagamit. Matapos madagdagan ang oras ng prothrombin sa nais na antas, kinansela ang heparin.

Ang mga resulta ng pagtukoy ng oras ng prothrombin ay ipinahayag bilang index ng prothrombin - ang ratio ng average na oras ng prothrombin ng normal na plasma (11-14 segundo) sa oras ng prothrombin sa pasyente. Upang maiwasan ang venous thrombosis, ang oras ng prothrombin ay dapat tumaas ng 1.5-2.5 beses, para sa pag-iwas sa arterial thrombosis - ng 2.5-4.5 beses. Ang index ng prothrombin ay nabawasan sa 30-50%.

Sa panahon ng paggamot na may hindi direktang anticoagulants, ang mga pagbabago sa coagulation ng dugo ay dapat na iwasan. Upang gawin ito, ibukod ang mga pagkaing mayaman sa bitamina mula sa diyeta. SA, huwag magreseta ng mga gamot bilang pagpapahina sa epekto ng mga anticoagulants (mga paghahanda ng bitamina SA, inducers ng xenobiotic metabolism, adsorbents) at pagpapahusay ng epekto nito (metabolism inhibitors, broad-spectrum antibiotics). Ang anticoagulant effect ng anticoagulants ay bumababa sa hypothyroidism, hyperlipidemia, malabsorption syndrome at, sa kabaligtaran, pagtaas ng mga sakit sa atay, kapansanan sa pagtatago ng apdo, lagnat, thyrotoxicosis, talamak na pagpalya ng puso. malignant na mga bukol.

Sa panahon ng therapy na may hindi direktang anticoagulants, ang pagdurugo ay nangyayari sa 3-8% ng mga pasyente, habang sa 1% ng mga pasyente sila ay nakamamatay. Ang mga anticoagulants ay nagdudulot din ng mga dyspeptic disorder, purple fingers syndrome, hemorrhagic skin necrosis, at hepatitis. Kapag kumukuha ng neodikumarin, napansin ng mga pasyente ang hindi kasiya-siyang lasa nito. Sa 1.5-3% ng mga tao, mayroong tumaas na sensitivity sa phenylin sa anyo ng isang pantal, lagnat, leukopenia, sakit ng ulo, kapansanan sa paningin, at nakakalason na pinsala sa bato.

Para sa pagdurugo, gumamit ng bitamina SA(PHYTOMENADION) pasalita, sa isang kalamnan o isang ugat upang madagdagan ang prothrombin index hanggang sa 40-60%. Sa kaso ng napakalaking pagdurugo at sa mga pasyente na may malubhang atay dysfunction, kapag ang bitamina SA ay hindi masyadong epektibo, ang sariwang frozen na plasma ay iniksyon. Bitamina SA sa loob, 1-2 mg ay maaaring gamitin upang maiwasan ang pagdurugo.

VICASOL ay may thrombogenic effect kapag iniinom pagkatapos ng 12-24 na oras, pagkatapos ng intramuscular injection - pagkatapos ng 2-3 oras, dahil ito ay pre-convert sa bitamina sa atay. Ang Vikasol ay may mga katangian ng isang malakas na ahente ng oxidizing at maaaring maging sanhi ng hemolysis at ang pagbuo ng methemoglobin, lalo na sa mga depekto sa methemoglobin reductase. glucose-6-phosphate dehydrogenase at glutathione reductase. Ang Fitomenadione ay hindi nagiging sanhi ng gayong mga paglabag.

Ang mga kontraindikasyon sa pangangasiwa ng hindi direktang anticoagulants ay kapareho ng para sa heparin. Ang pansin ay dapat bayaran sa hindi pagtanggap ng hindi direktang anticoagulants sa panahon ng pagbubuntis. Ang warfarin at iba pang mga gamot sa grupong ito ay maaaring magdulot ng "warfarin fetal syndrome" sa 5% ng mga kaso. Ang mga tampok nito ay ang nakausli na hugis ng noo. saddle na ilong. sagabal ng upper respiratory tract dahil sa underdevelopment ng cartilage ng trachea at bronchi, calcification ng epiphyses. Ang pinaka-mapanganib na paggamot na may hindi direktang anticoagulants para sa mga kababaihan sa 6-9 na linggo ng pagbubuntis.

Ang mga anticoagulants ay mga anticoagulants na pumipigil sa pagbuo ng mga pamumuo ng dugo sa daluyan ng dugo. Pinapanatili nila ang dugo sa isang likidong estado at tinitiyak ang pagkalikido nito sa integridad ng mga sisidlan. Nahahati sila sa natural at synthetic anticoagulants. Ang una ay ginawa sa katawan, ang huli ay artipisyal na ginawa at ginagamit sa gamot bilang mga gamot.

Natural

Maaari silang maging physiological at pathological. Ang mga physiological anticoagulants ay karaniwang naroroon sa plasma. Lumilitaw ang mga pathological sa dugo sa ilang mga sakit.

Ang mga physiological anticoagulants ay inuri bilang pangunahin at pangalawa. Ang mga pangunahing ay synthesize ng katawan nang nakapag-iisa at patuloy na nasa dugo. Ang mga pangalawa ay nabuo sa panahon ng cleavage ng mga kadahilanan ng coagulation sa panahon ng pagbuo ng fibrin at ang paglusaw nito.

Pangunahing natural na anticoagulants

Karaniwan silang nahahati sa mga pangkat:

Mga antithromboplast.
Antithrombin.
Inhibitors ng proseso ng self-assembly ng fibrin.

Sa isang pagbawas sa antas ng pangunahing physiological anticoagulants sa dugo, mayroong panganib ng trombosis.

Ang pangkat ng mga sangkap na ito ay kinabibilangan ng:

Heparin. Ito ay isang polysaccharide na na-synthesize sa mga mast cell. Ito ay matatagpuan sa makabuluhang dami sa baga at atay. Sa malalaking dosis, nakakasagabal ito sa proseso ng coagulation ng dugo sa lahat ng yugto, pinipigilan ang isang bilang ng mga function ng platelet.
Antithrombin III. Ito ay synthesize sa atay at nabibilang sa alpha-glycoproteins. Binabawasan ang aktibidad ng thrombin at ilang mga activated blood coagulation factor, ngunit hindi nakakaapekto sa mga inactivated na kadahilanan. Ang aktibidad ng anticoagulant ng plasma ay 75% na ibinigay ng antithrombin III.
Protein C. Ito ay synthesize ng mga selula ng liver parenchyma at hindi aktibo sa dugo. Nabawasan sa aktibidad ng thrombin.
Protein S. Na-synthesize ng mga cell ng endothelium at liver parenchyma (hepatocytes), ay depende sa bitamina K.
Alpha-macroglobulin.
Mga antithromboplast.
Contact inhibitor.
Lipid inhibitor.
Complement inhibitor-I.

Pangalawang physiological anticoagulants

Tulad ng nabanggit na, nabuo ang mga ito sa proseso ng coagulation ng dugo at paglusaw ng fibrin clots sa panahon ng paghahati ng ilang mga kadahilanan ng coagulation, na, dahil sa pagkasira, nawawala ang kanilang mga coagulative na katangian at nakakuha ng mga anticoagulant na katangian. Kabilang dito ang:

Antithrombin I.
Antithrombin IX.
Metafactors XIa at Va.
Febrinopeptides.
Auto-II anticoagulant.
Mga antithromboplast.
PDF - mga produktong nabuo sa panahon ng cleavage (degradation) ng fibrin sa ilalim ng pagkilos ng plasmin.

Pathological anticoagulants

Sa ilang mga sakit, ang mga partikular na antibodies na pumipigil sa pamumuo ng dugo ay maaaring mabuo at maipon sa dugo. Maaari silang gawin laban sa anumang clotting factor, ngunit ang mga inhibitor ng VIII at IX na mga kadahilanan ay kadalasang nabuo. Sa ilang mga sakit sa autoimmune, lumilitaw ang mga pathological na protina sa dugo na may epekto na antithrombin o pinipigilan ang mga kadahilanan ng coagulation II, V, Xa.

Mga gamot na anticoagulant

Ang mga artipisyal na anticoagulants, kung saan ang isang malaking bilang ay binuo, ay kailangang-kailangan na mga gamot sa modernong gamot.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga indikasyon para sa pagkuha ng oral anticoagulants ay:

Atake sa puso;
atake sa puso sa baga;
pagpalya ng puso;
thrombophlebitis ng mga ugat ng mga binti;
trombosis ng mga ugat at arterya;
phlebeurysm;
thrombotic at embolic stroke;
embolic vascular lesyon;
talamak na aneurysm;
arrhythmias;
artipisyal na mga balbula ng puso;
pag-iwas sa atherosclerosis ng mga vessel ng utak, puso, peripheral arteries;
sakit sa puso ng mitral;
thromboembolism pagkatapos ng panganganak;
pag-iwas sa pagbuo ng thrombus pagkatapos ng operasyon.

Ang Heparin ay ang pangunahing kinatawan ng klase ng direktang anticoagulants

Pag-uuri ng mga anticoagulants

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nahahati sa direkta at hindi direkta, depende sa bilis at mekanismo ng pagkilos, pati na rin sa tagal ng epekto. Direktang direktang nakakaapekto sa mga kadahilanan ng pamumuo ng dugo at pagbawalan ang kanilang aktibidad. Ang mga hindi direktang kumikilos nang hindi direkta: pinapabagal nila ang synthesis ng mga kadahilanan sa atay. Magagamit sa mga tablet, sa mga solusyon sa iniksyon, sa anyo ng isang pamahid.

Direkta

Direktang kumikilos ang mga gamot sa grupong ito sa mga clotting factor, kaya naman tinawag silang mga fast-acting na gamot. Pinipigilan nila ang pagbuo ng mga filament ng fibrin, pinipigilan ang pagbuo ng mga clots ng dugo at itigil ang paglaki ng mga umiiral na. Nahahati sila sa ilang grupo:

heparin;
hirudin;
mababang molekular na timbang heparin;
sodium hydrocitrate;
danaparoid, lepirudin.

Ang Heparin ointment ay perpektong lumalaban sa mga pasa, ay ginagamit upang gamutin ang thrombophlebitis at almuranas

Ito ang pinakatanyag at pinakalat na direktang kumikilos na anticoagulant. Ito ay ibinibigay sa intravenously, sa ilalim ng balat at intramuscularly, at ginagamit din bilang isang topical agent sa anyo ng isang pamahid. Kasama sa mga gamot na heparin ang:

Nadroparin;
Adreparin;
Parnaparin;
Tinzaparin;
Dalteparin;
Reviparin;
Enoxaparin.

Ang mga lokal na heparin ay nailalarawan sa pamamagitan ng hindi gaanong pagkamatagusin ng tissue at hindi masyadong mataas na kahusayan. Ginagamit ang mga ito upang gamutin ang varicose veins ng mga binti, almuranas, mga pasa. Ang pinakasikat at madalas na ginagamit ang mga sumusunod na gamot na may heparin:

Lyoton gel;
Trombles gel;
Venolife;
Hepatrombin;
Troxevasin NEO.

Ang Lyoton ay isang sikat na heparin-containing agent para sa panlabas na paggamit para sa varicose veins

Ang mga heparin para sa intravenous at subcutaneous administration ay isang malaking grupo ng mga gamot na pinipili nang isa-isa at hindi pinapalitan sa isa't isa sa kurso ng paggamot, dahil ang mga ito ay hindi katumbas sa pagkilos. Ang aktibidad ng mga gamot na ito ay umabot sa maximum pagkatapos ng halos tatlong oras, at ang epekto ay nagpapatuloy sa buong araw. Binabawasan ng mga heparin na ito ang aktibidad ng mga tissue at plasma factor, hinaharangan ang thrombin, pinipigilan ang pagbuo ng mga filament ng fibrin, at pinipigilan ang mga platelet na magkadikit.

Para sa paggamot ng deep vein thrombosis, atake sa puso, pulmonary embolism, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin ay karaniwang inireseta.

Upang maiwasan ang thromboembolism at thrombosis, inireseta ang Heparin at Reviparin.

Sodium hydrogen citrate
Ang anticoagulant na ito ay ginagamit sa pagsasanay sa laboratoryo. Upang maiwasan ang pamumuo ng dugo, idinagdag ito sa mga test tube. Ito ay ginagamit para sa pangangalaga ng dugo at mga bahagi.

Hindi direkta

Binabawasan nila ang paggawa ng ilang mga kadahilanan ng coagulation sa atay (VIII, IX, X, prothrombin), nagpapabagal sa pagbuo ng mga protina S at C, at hinaharangan ang paggawa ng bitamina K.

Kabilang dito ang:

Indan derivatives -1,3-dione... Kinatawan - Fenilin. Ang oral anticoagulant na ito ay nasa isang tablet form. Nagsisimula ang pagkilos nito 8 oras pagkatapos ng paglunok, umabot sa pinakamataas na kahusayan nito sa isang araw. Sa panahon ng pagpasok, kinakailangang subaybayan ang prothrombin index at suriin ang ihi para sa pagkakaroon ng dugo dito.
Coumarin. Sa natural na kapaligiran, ang coumarin ay matatagpuan sa mga halaman (bison, matamis na klouber) sa anyo ng mga asukal. Sa unang pagkakataon, ang derivative nito, dicumarin, ay ginamit upang gamutin ang trombosis, na nahiwalay sa klouber noong 1920s.

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay kinabibilangan ng mga sumusunod na gamot:

Acenocoumarol,
Neodikumarin.

Ito ay nagkakahalaga ng paninirahan nang mas detalyado sa Warfarin - ang pinakasikat na lunas. Magagamit sa mga tablet. Ang epekto nito ay nangyayari pagkatapos ng 1, 5 - 2 araw, ang pinakamataas na kahusayan - sa halos isang linggo. Ang Warfarin ay inireseta para sa mga depekto sa puso, atrial fibrillation, pulmonary embolism. Kadalasan, ang paggamot ay isinasagawa para sa buhay.

Ang Warfarin ay hindi dapat lasing na may ilang mga sakit ng bato at atay, thrombocytopenia, na may talamak na pagdurugo at isang pagkahilig sa pagdurugo, sa panahon ng pagbubuntis, na may kakulangan sa lactase, congenital na kakulangan ng mga protina C at S, DIC syndrome, kung ang pagsipsip ng galactose at glucose ay may kapansanan.

Ang Warfarin ay ang pangunahing kinatawan ng klase ng hindi direktang anticoagulants

Kasama sa mga side effect ang pananakit ng tiyan, pagsusuka, pagtatae, pagduduwal, pagdurugo, urolithiasis, nephritis, alopecia, allergy. Maaaring lumitaw ang pantal sa balat, pangangati, eksema, vasculitis.

Ang pangunahing kawalan ng Warfarin ay ang mataas na panganib ng pagdurugo (gastrointestinal, ilong, at iba pa).

Bagong henerasyong oral anticoagulants (NOAC)

Ang mga modernong anticoagulants ay hindi maaaring palitan na mga ahente para sa paggamot ng maraming sakit, tulad ng atake sa puso, trombosis, arrhythmias, ischemia at marami pang iba. Sa kasamaang palad, ang mga gamot na napatunayang mabisa ay may maraming side effect. Ngunit ang pag-unlad ay hindi hihinto, at ang mga bagong oral anticoagulants ay pana-panahong lumilitaw sa merkado ng parmasyutiko. Ang PLA ay may parehong mga pakinabang at disadvantages. Ang mga siyentipiko ay naghahanap upang makakuha ng mga panlahat na remedyo na maaaring inumin para sa iba't ibang mga sakit. Ang pagbuo ng mga gamot para sa mga bata, pati na rin para sa mga pasyente kung saan sila ay kasalukuyang kontraindikado.

Ang mga bagong anticoagulants ay may mga sumusunod na pakinabang:

kapag kinuha ang mga ito, ang panganib ng pagdurugo ay nabawasan;
ang pagkilos ng gamot ay nangyayari sa loob ng 2 oras at mabilis na huminto;
ang mga gamot ay maaaring inumin ng mga pasyente kung saan ang Warfarin ay kontraindikado;
ang impluwensya ng iba pang paraan at ang pagkain na natupok ay nabawasan;
Ang pagsugpo sa thrombin at thrombin-coupling factor ay nababaligtad.

Ang mga bagong gamot ay mayroon ding mga kawalan:

maraming mga pagsubok para sa bawat tool;
kinakailangang uminom ng regular, habang ang pagkuha ng mga lumang gamot ay maaaring laktawan dahil sa pangmatagalang epekto;
hindi pagpaparaan sa ilang mga pasyente na walang mga side effect kapag umiinom ng mga lumang tabletas;
panganib ng pagdurugo sa gastrointestinal tract.

Maliit pa rin ang listahan ng mga bagong gamot. Ang isa sa direktang PLA ay ang Dabigatran. Ito ay isang mababang molekular na timbang na anticoagulant, thrombin inhibitor. Kadalasan ito ay inireseta bilang isang prophylactic agent para sa venous thromboembolism.

Tulad ng para sa hindi direktang anticoagulants, na sa panimula ay naiiba mula sa Warfarin, Dikumarin, Syncumar ay hindi pa binuo.

Ang mga bagong gamot na Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran ay maaaring maging alternatibo para sa atrial fibrillation. Ang kanilang pangunahing bentahe ay habang kinukuha ang mga ito, hindi mo kailangang patuloy na mag-abuloy ng dugo, at hindi sila nakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot. Kasabay nito, ang mga gamot na ito ay kasing epektibo at maaaring maiwasan ang stroke kung sakaling magkaroon ng arrhythmia. Kung tungkol sa panganib ng pagdurugo, ito ay pareho o mas mababa.

Anong kailangan mong malaman

Ang mga pasyente na inireseta ng oral anticoagulants ay dapat magkaroon ng kamalayan na mayroon silang isang malaking bilang ng mga contraindications at side effect. Kapag umiinom ng mga gamot na ito, kailangan mong sundin ang diyeta at kumuha ng karagdagang mga pagsusuri sa dugo. Mahalagang kalkulahin ang pang-araw-araw na dosis ng bitamina K, dahil ang mga anticoagulants ay nakakagambala sa metabolismo nito; regular na subaybayan ang isang tagapagpahiwatig ng laboratoryo tulad ng INR (o PTI). Dapat malaman ng pasyente ang mga unang sintomas ng panloob na pagdurugo upang humingi ng tulong sa oras at mapalitan ang gamot.

Mga ahente ng antiplatelet

Ang mga gamot sa grupong ito ay nagtataguyod at pumipigil din sa pagbuo ng mga namuong dugo, ngunit mayroon silang ibang mekanismo ng pagkilos. Binabawasan ng mga disaggregant ang pamumuo ng dugo dahil sa kakayahang pigilan ang pagdirikit ng platelet. Ang mga ito ay inireseta upang mapahusay ang pagkilos ng mga anticoagulants. Bilang karagdagan, mayroon silang isang antispasmodic at vasodilator na epekto. Ang pinakasikat na mga ahente ng antiplatelet:

Ang aspirin ang pinakasikat sa grupong ito. Ito ay itinuturing na isang napaka-epektibong ahente na nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, nagpapanipis ng dugo at pinipigilan ang mga pamumuo ng dugo.
Tirofiban - pinipigilan ang mga platelet na magdikit.
Ticlopidine - ipinahiwatig para sa ischemia ng puso, atake sa puso, para sa.
Ang Dipyridamole ay isang vasodilator na gamot.
Eptiibatitis - hinaharangan ang pagkumpol ng platelet.

Ang aspirin ay ang pinakatanyag na kinatawan ng grupong antiplatelet

Kasama sa bagong henerasyon ng mga gamot ang gamot na Brilint na may aktibong sangkap na ticagrelor. Ito ay isang reversible P2Y receptor antagonist.

Mga natural na pampanipis ng dugo

Ang mga sumusunod sa paggamot na may mga alternatibong pamamaraan ay ginagamit upang maiwasan ang trombosis ng mga halamang gamot na may epekto sa pagbabawas ng dugo. Ang listahan ng mga naturang halaman ay medyo mahaba:

kastanyas ng kabayo;
balat ng wilow;
halaman ng malberi;
matamis na klouber;
wormwood;
meadowsweet meadowsweet:
pulang klouber;
ugat ng liquorice;
pag-iwas sa peony;
chicory at iba pa.

Bago tratuhin ng mga halamang gamot, ipinapayong kumunsulta sa isang doktor: hindi lahat ng halaman ay maaaring maging kapaki-pakinabang.

Ang pulang klouber ay ginagamit sa katutubong gamot upang mapabuti ang daloy ng dugo

Konklusyon

Ang mga anticoagulants ay hindi maaaring palitan ng mga gamot para sa paggamot ng mga cardiovascular pathologies. Hindi mo maaaring kunin ang mga ito nang mag-isa. Marami silang contraindications at side effect, at ang hindi nakokontrol na paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring humantong sa pagdurugo, kabilang ang nakatagong pagdurugo. Ang isang doktor na may kakayahang isaalang-alang ang lahat ng mga tampok ng kurso ng sakit at posibleng mga panganib ay dapat magreseta sa kanila at matukoy ang dosis. Sa panahon ng paggamot, kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa laboratoryo.

Mahalagang huwag malito ang mga anticoagulants at antiplatelet agent na may mga thrombolytic agent. Ang pangunahing pagkakaiba ay ang dating ay hindi maaaring sirain ang isang namuong dugo, ngunit pinipigilan o pabagalin lamang ang pag-unlad nito. Ang mga thrombolytics ay mga intravascular na gamot na tumutunaw sa mga namuong dugo.

Nahahati sila sa natural at synthetic anticoagulants. Ang una ay ginawa sa katawan, ang huli ay artipisyal na ginawa at ginagamit sa gamot bilang mga gamot.

Natural

Maaari silang maging physiological at pathological. Ang mga physiological anticoagulants ay karaniwang naroroon sa plasma. Lumilitaw ang mga pathological sa dugo sa ilang mga sakit.

Pangunahing natural na anticoagulants

Karaniwan silang nahahati sa mga pangkat:

Mga antithromboplast.
Antithrombin.
Inhibitors ng proseso ng self-assembly ng fibrin.

Sa isang pagbawas sa antas ng pangunahing physiological anticoagulants sa dugo, mayroong panganib ng trombosis.

Ang pangkat ng mga sangkap na ito ay kinabibilangan ng:

Heparin. Ito ay isang polysaccharide na na-synthesize sa mga mast cell. Ito ay matatagpuan sa makabuluhang dami sa baga at atay. Sa malalaking dosis, nakakasagabal ito sa proseso ng coagulation ng dugo sa lahat ng yugto, pinipigilan ang isang bilang ng mga function ng platelet.
Antithrombin III. Ito ay synthesize sa atay at nabibilang sa alpha-glycoproteins. Binabawasan ang aktibidad ng thrombin at ilang mga activated blood coagulation factor, ngunit hindi nakakaapekto sa mga inactivated na kadahilanan. Ang aktibidad ng anticoagulant ng plasma ay 75% na ibinigay ng antithrombin III.
Protein C. Ito ay synthesize ng mga selula ng liver parenchyma at hindi aktibo sa dugo. Nabawasan sa aktibidad ng thrombin.
Protein S. Na-synthesize ng mga cell ng endothelium at liver parenchyma (hepatocytes), ay depende sa bitamina K.
Alpha-macroglobulin.
Mga antithromboplast.
Contact inhibitor.
Lipid inhibitor.
Complement inhibitor-I.

Pangalawang physiological anticoagulants

Antithrombin I.
Antithrombin IX.
Metafactors XIa at Va.
Febrinopeptides.
Auto-II anticoagulant.
Mga antithromboplast.
PDF - mga produktong nabuo sa panahon ng cleavage (degradation) ng fibrin sa ilalim ng pagkilos ng plasmin.

Pathological anticoagulants

Mga gamot na anticoagulant

Ang mga artipisyal na anticoagulants, kung saan ang isang malaking bilang ay binuo, ay kailangang-kailangan na mga gamot sa modernong gamot.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga indikasyon para sa pagkuha ng oral anticoagulants ay:

Atake sa puso;
atake sa puso sa baga;
pagpalya ng puso;
thrombophlebitis ng mga ugat ng mga binti;
trombosis ng mga ugat at arterya;
phlebeurysm;
thrombotic at embolic stroke;
embolic vascular lesyon;
talamak na aneurysm;
arrhythmias;
artipisyal na mga balbula ng puso;
pag-iwas sa atherosclerosis ng mga vessel ng utak, puso, peripheral arteries;
sakit sa puso ng mitral;
thromboembolism pagkatapos ng panganganak;
pag-iwas sa pagbuo ng thrombus pagkatapos ng operasyon.

Ang Heparin ay ang pangunahing kinatawan ng klase ng direktang anticoagulants

Pag-uuri ng mga anticoagulants

Direkta

heparin;
hirudin;
mababang molekular na timbang heparin;
sodium hydrocitrate;
danaparoid, lepirudin.

Ang Heparin ointment ay perpektong lumalaban sa mga pasa, ay ginagamit upang gamutin ang thrombophlebitis at almuranas

Ang Lyoton ay isang sikat na heparin-containing agent para sa panlabas na paggamit para sa varicose veins

Para sa paggamot ng deep vein thrombosis, atake sa puso, pulmonary embolism, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin ay karaniwang inireseta.

Upang maiwasan ang thromboembolism at thrombosis, inireseta ang Heparin at Reviparin.

Ang anticoagulant na ito ay ginagamit sa pagsasanay sa laboratoryo. Upang maiwasan ang pamumuo ng dugo, idinagdag ito sa mga test tube. Ito ay ginagamit para sa pangangalaga ng dugo at mga bahagi.

Hindi direkta

Binabawasan nila ang paggawa ng ilang mga kadahilanan ng coagulation sa atay (VIII, IX, X, prothrombin), nagpapabagal sa pagbuo ng mga protina S at C, at hinaharangan ang paggawa ng bitamina K.

Kabilang dito ang:

Indan derivatives -1,3-dione. Kinatawan - Fenilin. Ang oral anticoagulant na ito ay nasa isang tablet form. Nagsisimula ang pagkilos nito 8 oras pagkatapos ng paglunok, umabot sa pinakamataas na kahusayan nito sa isang araw. Sa panahon ng pagpasok, kinakailangang subaybayan ang prothrombin index at suriin ang ihi para sa pagkakaroon ng dugo dito.
Coumarin. Sa natural na kapaligiran, ang coumarin ay matatagpuan sa mga halaman (bison, matamis na klouber) sa anyo ng mga asukal. Sa unang pagkakataon, ang derivative nito, dicumarin, ay ginamit upang gamutin ang trombosis, na nahiwalay sa klouber noong 1920s.

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay kinabibilangan ng mga sumusunod na gamot:

Ang Warfarin ay ang pangunahing kinatawan ng klase ng hindi direktang anticoagulants

Ang pangunahing kawalan ng Warfarin ay ang mataas na panganib ng pagdurugo (gastrointestinal, ilong, at iba pa).

Bagong henerasyong oral anticoagulants (NOAC)

Ang mga bagong anticoagulants ay may mga sumusunod na pakinabang:

kapag kinuha ang mga ito, ang panganib ng pagdurugo ay nabawasan;
ang pagkilos ng gamot ay nangyayari sa loob ng 2 oras at mabilis na huminto;
ang mga gamot ay maaaring inumin ng mga pasyente kung saan ang Warfarin ay kontraindikado;
ang impluwensya ng iba pang paraan at ang pagkain na natupok ay nabawasan;
Ang pagsugpo sa thrombin at thrombin-coupling factor ay nababaligtad.

Ang mga bagong gamot ay mayroon ding mga kawalan:

maraming mga pagsubok para sa bawat tool;
kinakailangang uminom ng regular, habang ang pagkuha ng mga lumang gamot ay maaaring laktawan dahil sa pangmatagalang epekto;
hindi pagpaparaan sa ilang mga pasyente na walang mga side effect kapag umiinom ng mga lumang tabletas;
panganib ng pagdurugo sa gastrointestinal tract.

Tulad ng para sa hindi direktang anticoagulants, na sa panimula ay naiiba mula sa Warfarin, Dikumarin, Syncumar ay hindi pa binuo.

Anong kailangan mong malaman

Mga ahente ng antiplatelet

Ang mga gamot sa grupong ito ay tumutulong din sa pagpapanipis ng dugo at pag-iwas sa mga pamumuo ng dugo, ngunit mayroon silang ibang mekanismo ng pagkilos. Binabawasan ng mga disaggregant ang pamumuo ng dugo dahil sa kakayahang pigilan ang pagdirikit ng platelet. Ang mga ito ay inireseta upang mapahusay ang pagkilos ng mga anticoagulants. Bilang karagdagan, mayroon silang isang antispasmodic at vasodilator na epekto. Ang pinakasikat na mga ahente ng antiplatelet:

Ang aspirin ang pinakasikat sa grupong ito. Ito ay itinuturing na isang napaka-epektibong ahente na nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, nagpapanipis ng dugo at pinipigilan ang mga pamumuo ng dugo.
Tirofiban - pinipigilan ang mga platelet na magdikit.
Ticlopidine - ipinahiwatig para sa ischemia ng puso, atake sa puso, para sa pag-iwas sa trombosis.
Ang Dipyridamole ay isang vasodilator na gamot.
Eptiibatitis - hinaharangan ang pagkumpol ng platelet.

Ang aspirin ay ang pinakatanyag na kinatawan ng grupong antiplatelet

Kasama sa bagong henerasyon ng mga gamot ang gamot na Brilint na may aktibong sangkap na ticagrelor. Ito ay isang reversible P2Y receptor antagonist.

Mga natural na pampanipis ng dugo

kastanyas ng kabayo;
balat ng wilow;
halaman ng malberi;
matamis na klouber;
wormwood;
meadowsweet meadowsweet:
pulang klouber;
ugat ng liquorice;
pag-iwas sa peony;
chicory at iba pa.

Bago tratuhin ng mga halamang gamot, ipinapayong kumunsulta sa isang doktor: hindi lahat ng halaman ay maaaring maging kapaki-pakinabang.

Ang pulang klouber ay ginagamit sa katutubong gamot upang mapabuti ang daloy ng dugo

Konklusyon

Sa isang kaso, ipinahiwatig na ang chicory, kasama ang mga halamang gamot, ay dapat alisin sa diyeta, at ang chicory ay pinangalanan sa listahan ng mga natural na remedyo (coagulants). Kaya paano mo malalaman kung maaari mo itong kunin nang kahanay ng warfarin o hindi?

Grupo ng pharmacological - Anticoagulants

Ang mga subgroup na gamot ay hindi kasama. Buksan

Paglalarawan

Karaniwang pinipigilan ng mga anticoagulants ang paglitaw ng mga filament ng fibrin; pinipigilan nila ang pagbuo ng thrombus, tumutulong upang ihinto ang paglaki ng nabuo na thrombi, mapahusay ang epekto ng endogenous fibrinolytic enzymes sa thrombi.

Ang mga anticoagulants ay nahahati sa 2 grupo: a) direktang anticoagulants - mabilis na kumikilos (sodium heparin, calcium nadroparin, sodium enoxaparin, atbp.), epektibo sa vitro at sa vivo; b) hindi direktang anti-coagulants (bitamina K antagonists) - matagal na kumikilos (warfarin, phenindione, acenocoumarol, atbp.), kumilos lamang sa vivo at pagkatapos ng latency period.

Ang anticoagulant effect ng heparin ay nauugnay sa isang direktang epekto sa sistema ng coagulation ng dugo dahil sa pagbuo ng mga complex na may maraming mga kadahilanan ng hemocoagulation at ipinahayag sa pagsugpo sa mga phase I, II at III ng coagulation. Ang Heparin mismo ay isinaaktibo lamang sa pagkakaroon ng antithrombin III.

Hindi direktang anticoagulants - derivatives ng oxycoumarin, indandione, mapagkumpitensyang pumipigil sa bitamina K reductase, sa gayon ay pinipigilan ang pag-activate ng huli sa katawan at itigil ang synthesis ng K-vitamin-dependent plasma hemostasis factor - II, VII, IX, X.

Droga

Kit para sa pangunang lunas
Online na tindahan
Tungkol sa kumpanya
Mga contact

Mga contact ng publisher:
Email:
Address: Russia, Moscow, st. Ika-5 Magistralnaya, 12.

Kapag binanggit ang mga materyales ng impormasyon na nai-publish sa mga pahina ng site www.rlsnet.ru, kinakailangan ang isang link sa mapagkukunan ng impormasyon.

©. REGISTER NG MGA DROGA NG RUSSIA ® RLS ®

Lahat ng karapatan ay nakalaan

Hindi pinapayagan ang komersyal na paggamit ng mga materyales

Impormasyong inilaan para sa mga propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan

Anticoagulants: mahahalagang gamot

Ang mga komplikasyon na dulot ng vascular thrombosis ay ang nangungunang sanhi ng kamatayan sa mga cardiovascular disease. Samakatuwid, sa modernong kardyolohiya, napakalaking kahalagahan ay nakalakip sa pag-iwas sa pagbuo ng trombosis at embolism (pagbara) ng mga daluyan ng dugo. Ang coagulation ng dugo sa pinakasimpleng anyo nito ay maaaring kinakatawan bilang pakikipag-ugnayan ng dalawang sistema: mga platelet (mga cell na responsable para sa pagbuo ng isang namuong dugo) at mga protina na natunaw sa plasma ng dugo - mga kadahilanan ng coagulation sa ilalim ng impluwensya kung saan nabuo ang fibrin. Ang nagreresultang thrombus ay binubuo ng isang conglomerate ng mga platelet na nakakabit sa mga fibrin thread.

Upang maiwasan ang mga clots ng dugo, dalawang grupo ng mga gamot ang ginagamit: mga antiplatelet agent at anticoagulants. Pinipigilan ng mga ahente ng antiplatelet ang pagbuo ng mga clots ng platelet. Hinaharang ng mga anticoagulants ang mga reaksyong enzymatic na humahantong sa pagbuo ng fibrin.

Sa aming artikulo ay isasaalang-alang namin ang mga pangunahing grupo ng mga anticoagulants, mga indikasyon at contraindications para sa kanilang paggamit, mga epekto.

Pag-uuri

Depende sa punto ng aplikasyon, ang direkta at hindi direktang anticoagulants ay nakikilala. Ang mga direktang anticoagulants ay pumipigil sa synthesis ng thrombin, pinipigilan ang pagbuo ng fibrin mula sa fibrinogen sa dugo. Ang mga hindi direktang anticoagulants ay pumipigil sa pagbuo ng mga kadahilanan ng coagulation sa atay.

Mga direktang coagulants: heparin at mga derivatives nito, direktang thrombin inhibitors, at selective inhibitors ng factor Xa (isa sa mga blood coagulation factor). Kabilang sa mga hindi direktang anticoagulants ang mga antagonist ng bitamina K.

Mga antagonist ng bitamina K:
- Phenindione (phenylin);
- Warfarin (warfarex);
- Acenocoumarol (syncumar).
Heparin at mga derivatives nito:
- Heparin;
- Antithrombin III;
- Dalteparin (Fragmin);
- Enoxaparin (anfibra, hepaxan, clexane, enixum);
- Nadroparin (Fraxiparin);
- Parnaparin (fluxum);
- Sulodexide (angioflux, wessel duet f);
- Bemiparin (tsibor).
Mga direktang thrombin inhibitor:
- Bivalirudin (angiox);
- Dabigatran etexilate (pradaxa).
Selective Factor Xa Inhibitors:
- Apixaban (eliquis);
- Fondaparinux (arixtra);
- Rivaroxaban (xarelto).

Mga antagonist ng bitamina K

Ang mga hindi direktang anticoagulants ay ang batayan para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng thrombotic. Ang kanilang mga tablet form ay maaaring kunin nang mahabang panahon sa isang outpatient na batayan. Ang paggamit ng mga hindi direktang anticoagulants ay napatunayan upang mabawasan ang saklaw ng mga komplikasyon ng thromboembolic (atake sa puso, stroke) na may atrial fibrillation at ang pagkakaroon ng isang artipisyal na balbula sa puso.

Ang Phenylin ay kasalukuyang hindi ginagamit dahil sa mataas na panganib ng masamang epekto. Ang Synumar ay may mahabang panahon ng pagkilos at naipon sa katawan, samakatuwid ito ay madalas na ginagamit dahil sa mga kahirapan sa pagkontrol ng therapy. Ang pinakakaraniwang bitamina K antagonist na gamot ay warfarin.

Ang Warfarin ay naiiba sa iba pang hindi direktang anticoagulants sa pamamagitan ng maagang epekto nito (10 hanggang 12 oras pagkatapos ng pangangasiwa) at sa mabilis na pagtigil ng mga hindi kanais-nais na epekto kapag ang dosis ay nabawasan o ang gamot ay hindi na ipinagpatuloy.

Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa antagonism ng gamot na ito at bitamina K. Ang bitamina K ay kasangkot sa synthesis ng ilang mga kadahilanan ng coagulation ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng warfarin, ang prosesong ito ay nagambala.

Ang Warfarin ay inireseta upang maiwasan ang pagbuo at paglaki ng mga venous blood clots. Ginagamit ito para sa pangmatagalang therapy sa atrial fibrillation at sa pagkakaroon ng intracardiac thrombus. Sa mga kundisyong ito, ang panganib ng mga atake sa puso at mga stroke na nauugnay sa pagbara ng mga daluyan ng dugo ng mga hiwalay na particle ng mga namuong dugo ay tumaas nang malaki. Makakatulong ang Warfarin na maiwasan ang mga seryosong komplikasyon na ito. Ang gamot na ito ay madalas na ginagamit pagkatapos ng myocardial infarction upang maiwasan ang paulit-ulit na coronary catastrophe.

Pagkatapos ng pagpapalit ng balbula, kinakailangan ang warfarin nang hindi bababa sa ilang taon pagkatapos ng operasyon. Ito ang tanging anticoagulant na ginagamit upang maiwasan ang pagbuo ng mga pamumuo ng dugo sa mga artipisyal na balbula ng puso. Kinakailangan na patuloy na inumin ang gamot na ito para sa ilang thrombophilia, lalo na, antiphospholipid syndrome.

Ang Warfarin ay inireseta para sa dilat at hypertrophic cardiomyopathies. Ang mga sakit na ito ay sinamahan ng pagpapalawak ng mga cavity ng puso at / o hypertrophy ng mga dingding nito, na lumilikha ng mga kinakailangan para sa pagbuo ng intracardiac thrombi.

Kapag nagpapagamot ng warfarin, kinakailangan upang masuri ang pagiging epektibo at kaligtasan nito sa pamamagitan ng pagsubaybay sa INR - ang internasyonal na normalized na ratio. Ang indicator na ito ay tinatasa tuwing 4 hanggang 8 linggo ng pagpasok. Sa panahon ng paggamot, ang INR ay dapat na 2.0 - 3.0. Ang pagpapanatili ng isang normal na halaga ng tagapagpahiwatig na ito ay napakahalaga para sa pag-iwas sa pagdurugo, sa isang banda, at pagtaas ng pamumuo ng dugo, sa kabilang banda.

Ang ilang mga pagkain at halamang gamot ay nagpapataas ng mga epekto ng warfarin at nagpapataas ng panganib ng pagdurugo. Ito ay mga cranberry, suha, bawang, ugat ng luya, pinya, turmerik at iba pa. Pahinain ang anticoagulant na epekto ng mga sangkap ng gamot na nakapaloob sa mga dahon ng repolyo, Brussels sprouts, Chinese repolyo, beets, perehil, spinach, lettuce. Ang mga pasyente na umiinom ng warfarin ay hindi kailangang sumuko sa mga produktong ito, ngunit regular na inumin ang mga ito sa maliit na dami upang maiwasan ang biglaang pagbabago-bago ng gamot sa dugo.

Kasama sa mga side effect ang pagdurugo, anemia, lokal na trombosis, at hematoma. Ang aktibidad ng sistema ng nerbiyos ay maaaring magambala sa pag-unlad ng pagkapagod, sakit ng ulo, at pagkagambala sa panlasa. Minsan may pagduduwal at pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagtatae, abnormal na paggana ng atay. Sa ilang mga kaso, ang balat ay apektado, lumilitaw ang isang lilang kulay ng mga daliri ng paa, paresthesias, vasculitis, chilliness ng mga paa't kamay. Posibleng pag-unlad ng isang reaksiyong alerdyi sa anyo ng pangangati, urticaria, angioedema.

Ang Warfarin ay kontraindikado sa pagbubuntis. Hindi ito dapat inireseta para sa anumang mga kondisyon na nauugnay sa banta ng pagdurugo (trauma, operasyon, ulcerative lesyon ng mga panloob na organo at balat). Huwag gamitin ito para sa aneurysms, pericarditis, infective endocarditis, malubhang arterial hypertension. Ang isang kontraindikasyon ay ang imposibilidad ng sapat na kontrol sa laboratoryo dahil sa hindi naa-access ng laboratoryo o ang mga katangian ng personalidad ng pasyente (alkoholismo, disorganisasyon, senile psychosis, atbp.).

Heparin

Ang isa sa mga pangunahing salik na pumipigil sa pamumuo ng dugo ay ang antithrombin III. Ang unfractionated heparin ay nagbubuklod dito sa dugo at pinapataas ang aktibidad ng mga molekula nito nang maraming beses. Bilang isang resulta, ang mga reaksyon na naglalayong pagbuo ng mga clots ng dugo sa mga sisidlan ay pinigilan.

Ang Heparin ay ginamit nang higit sa 30 taon. Noong nakaraan, ito ay pinangangasiwaan ng subcutaneously. Ngayon ay pinaniniwalaan na ang unfractionated heparin ay dapat ibigay sa intravenously, na ginagawang mas madaling subaybayan ang kaligtasan at bisa ng therapy. Para sa pangangasiwa sa ilalim ng balat, inirerekomenda ang mababang molekular na timbang na heparin, na tatalakayin natin sa ibaba.

Ang Heparin ay kadalasang ginagamit para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng thromboembolic sa talamak na myocardial infarction, kabilang ang sa panahon ng thrombolysis.

Kasama sa kontrol sa laboratoryo ang pagpapasiya ng aktibong bahagyang thromboplastin clotting time. Laban sa background ng paggamot na may heparin pagkatapos ng 24 - 72 na oras, dapat itong 1.5 - 2 beses na higit pa kaysa sa una. Kinakailangan din na kontrolin ang bilang ng mga platelet sa dugo upang hindi makaligtaan ang pag-unlad ng thrombocytopenia. Karaniwan, ang heparin therapy ay nagpapatuloy sa loob ng 3 hanggang 5 araw na may unti-unting pagbabawas ng dosis at karagdagang pagkansela.

Ang Heparin ay maaaring maging sanhi ng hemorrhagic syndrome (pagdurugo) at thrombocytopenia (pagbaba ng bilang ng mga platelet sa dugo). Sa matagal na paggamit nito sa malalaking dosis, ang pagbuo ng alopecia (kalbo), osteoporosis, hypoaldosteronism ay malamang. Sa ilang mga kaso, nangyayari ang mga reaksiyong alerdyi, pati na rin ang pagtaas sa antas ng alanine aminotransferase sa dugo.

Ang Heparin ay kontraindikado sa hemorrhagic syndrome at thrombocytopenia, gastric ulcer at duodenal ulcer, dumudugo mula sa urinary tract, pericarditis at acute aneurysm ng puso.

Mababang molekular na timbang na heparin

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin ay nakuha mula sa unfractionated heparin. Sila ay naiiba mula sa huli sa isang mas maliit na laki ng molekula. Pinatataas nito ang kaligtasan ng mga gamot. Ang pagkilos ay nagiging mas mahaba at mas mahuhulaan, samakatuwid ang paggamit ng mababang molekular na timbang na heparin ay hindi nangangailangan ng kontrol sa laboratoryo. Maaari itong isagawa gamit ang mga nakapirming dosis - mga hiringgilya.

Ang bentahe ng low molecular weight heparins ay ang kanilang pagiging epektibo kapag pinangangasiwaan nang subcutaneously. Bilang karagdagan, mayroon silang isang makabuluhang mas mababang panganib ng mga side effect. Samakatuwid, sa kasalukuyan, pinapalitan ng heparin derivatives ang heparin mula sa klinikal na kasanayan.

Ang mga low molecular weight na heparin ay ginagamit upang maiwasan ang mga komplikasyon ng thromboembolic sa panahon ng operasyon at deep vein thrombosis. Ginagamit ang mga ito sa mga pasyenteng nasa bed rest at nasa mataas na peligro ng mga naturang komplikasyon. Bilang karagdagan, ang mga gamot na ito ay malawak na inireseta para sa hindi matatag na angina at myocardial infarction.

Ang mga kontraindiksyon at hindi kanais-nais na mga epekto sa pangkat na ito ay kapareho ng sa heparin. Gayunpaman, ang kalubhaan at dalas ng mga side effect ay mas mababa.

Mga direktang thrombin inhibitor

Ang mga direktang thrombin inhibitor, gaya ng ipinahihiwatig ng pangalan, ay direktang inactivate ang thrombin. Kasabay nito, pinipigilan nila ang aktibidad ng platelet. Ang paggamit ng mga gamot na ito ay hindi nangangailangan ng kontrol sa laboratoryo.

Ang Bivalirudin ay pinangangasiwaan nang intravenously sa talamak na myocardial infarction upang maiwasan ang mga komplikasyon ng thromboembolic. Ang gamot na ito ay hindi pa ginagamit sa Russia.

Ang Dabigatran (pradaxa) ay isang tableta upang mabawasan ang panganib ng trombosis. Hindi tulad ng warfarin, hindi ito nakikipag-ugnayan sa pagkain. Patuloy ang pananaliksik sa gamot na ito para sa patuloy na atrial fibrillation. Ang gamot ay inaprubahan para magamit sa Russia.

Selective Factor Xa Inhibitors

Ang Fondaparinux ay nagbubuklod sa antithrombin III. Ang ganitong kumplikado ay masinsinang hindi aktibo ang X-factor, na binabawasan ang intensity ng pagbuo ng thrombus. Ito ay inireseta subcutaneously para sa acute coronary syndrome at venous thrombosis, kabilang ang pulmonary embolism. Ang gamot ay hindi nagiging sanhi ng thrombocytopenia o osteoporosis. Ang kontrol sa laboratoryo ng kaligtasan nito ay hindi kinakailangan.

Ang fondaparinux at bivalirudin ay partikular na ipinahiwatig para sa mga pasyente na may mas mataas na panganib ng pagdurugo. Sa pamamagitan ng pagbabawas ng saklaw ng mga namuong dugo sa grupong ito ng mga pasyente, ang mga gamot na ito ay makabuluhang nagpapabuti sa pagbabala ng sakit.

Ang mga Factor Xa inhibitors sa anyo ng tablet ay sumasailalim sa mga klinikal na pagsubok.

Ang pinakakaraniwang epekto ay kinabibilangan ng anemia, pagdurugo, pananakit ng tiyan, pananakit ng ulo, pangangati, at pagtaas ng aktibidad ng transaminase.

Contraindications - aktibong pagdurugo, malubhang pagkabigo sa bato, hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot at infective endocarditis.

Ano ang mga anticoagulants, alin sa mga ito ang inuri bilang mga gamot ng direkta at hindi direktang pagkilos

Upang maiwasan ang paglitaw ng mga clots ng dugo, bilang mapanganib na mga clots ng dugo, sa pag-uuri ng mga gamot mayroong isang pharmacological group na tinatawag na anticoagulants - isang listahan ng mga gamot ay iniharap sa anumang medikal na reference na libro. Ang ganitong mga gamot ay nagbibigay ng kontrol sa lagkit ng dugo, pinipigilan ang isang bilang ng mga proseso ng pathological, at matagumpay na tinatrato ang mga indibidwal na sakit ng hematopoietic system. Para maging pangwakas ang pagbawi, ang unang hakbang ay kilalanin at alisin ang mga clotting factor.

Ano ang mga anticoagulants

Ang mga ito ay mga kinatawan ng isang hiwalay na pangkat ng pharmacological, na ginawa sa anyo ng mga tablet at iniksyon, na idinisenyo upang mabawasan ang lagkit ng dugo, maiwasan ang trombosis, maiwasan ang stroke, sa kumplikadong therapy ng myocardial infarction. Ang ganitong mga gamot ay hindi lamang epektibong binabawasan ang coagulability ng systemic na daloy ng dugo, ngunit pinapanatili din ang pagkalastiko ng mga vascular wall. Sa pagtaas ng aktibidad ng platelet, hinaharangan ng mga anticoagulants ang pagbuo ng fibrin, na may kaugnayan para sa matagumpay na paggamot ng trombosis.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga anticoagulants ay ginagamit hindi lamang para sa matagumpay na pag-iwas sa thromboembolism, ang naturang appointment ay angkop sa pagtaas ng aktibidad ng thrombin at ang potensyal na banta ng pagbuo ng thrombi na mapanganib para sa systemic na daloy ng dugo sa mga vascular wall. Ang konsentrasyon ng mga platelet ay unti-unting bumababa, ang dugo ay nakakakuha ng isang pinahihintulutang rate ng daloy, ang sakit ay umuurong. Ang listahan ng mga gamot na inaprubahan para sa paggamit ay malawak, at ang mga ito ay inireseta ng mga espesyalista para sa:

atherosclerosis;
mga sakit sa atay;
venous thrombosis;
mga sakit sa vascular;
trombosis ng inferior vena cava;
thromboembolism;
dugo clots ng hemorrhoidal veins;
phlebitis;
mga pinsala ng iba't ibang etiologies;
varicose veins.

Pag-uuri

Mayroong isang malinaw na benepisyo ng mga natural na anticoagulants, na na-synthesize ng katawan at nananaig sa sapat na konsentrasyon upang makontrol ang lagkit ng dugo. Gayunpaman, ang mga natural na clotting inhibitor ay maaaring madaling kapitan sa isang bilang ng mga pathological na proseso, samakatuwid, ito ay nagiging kinakailangan upang ipakilala ang mga sintetikong anticoagulants sa kumplikadong regimen ng paggamot. Bago matukoy ang listahan ng mga gamot, ang pasyente ay kailangang kumunsulta sa isang doktor upang ibukod ang mga potensyal na komplikasyon sa kalusugan.

Mga direktang anticoagulants

Ang listahan ng mga naturang gamot ay idinisenyo upang sugpuin ang aktibidad ng thrombin, bawasan ang synthesis ng fibrin, at normal na paggana ng atay. Ito ay mga heparin ng lokal na aksyon, subcutaneous o intravenous administration, na kinakailangan para sa paggamot ng mga varicose veins ng mas mababang paa't kamay. Ang mga aktibong sangkap ay produktibong hinihigop sa sistematikong sirkulasyon, kumikilos sa buong araw, mas epektibo kapag pinangangasiwaan nang subcutaneously kaysa sa pasalita. Kabilang sa mga mababang molekular na timbang na heparin, ang mga doktor ay nakikilala ang sumusunod na listahan ng mga gamot na inilaan para sa pangangasiwa ng mga heparin nang lokal, intravenously o sa loob:

Fraxiparin;
Lioton gel;
Clexane;
Heparin ointment;
Fragmin;
Hepatrombin;
Sodium hydrogen citrate (ang heparin ay ibinibigay sa intravenously);
Clevarin.

Mga hindi direktang anticoagulants

Ito ay mga gamot na matagal nang kumikilos na direktang kumikilos sa pamumuo ng dugo. Ang mga hindi direktang anticoagulants ay nagtataguyod ng pagbuo ng prothrombin sa atay, naglalaman ng mga bitamina na mahalaga para sa katawan sa komposisyon ng kemikal. Halimbawa, ang warfarin ay inireseta para sa atrial fibrillation at artipisyal na mga balbula sa puso, habang ang mga inirerekomendang dosis ng Aspirin ay hindi gaanong produktibo sa pagsasanay. Ang listahan ng mga gamot ay ang sumusunod na pag-uuri ng serye ng coumarin:

Upang mabilis na gawing normal ang pamumuo ng dugo at maiwasan ang vascular thrombosis pagkatapos ng myocardial infarction o stroke, mariing inirerekomenda ng mga doktor ang oral anticoagulants na naglalaman ng bitamina K sa komposisyon ng kemikal. Magreseta ng ganitong uri ng mga gamot para sa iba pang mga pathologies ng cardiovascular system, madaling kapitan ng sakit sa talamak na kurso, relapses. Sa kawalan ng malawak na sakit sa bato, ang sumusunod na listahan ng oral anticoagulants ay dapat i-highlight:

Mga anticoagulants ng PLA

Ito ay isang bagong henerasyon ng oral at parenteral anticoagulants, na ginagawa ng mga modernong siyentipiko. Kabilang sa mga pakinabang ng naturang reseta ay isang mabilis na epekto, kumpletong kaligtasan sa mga tuntunin ng panganib ng pagdurugo, at nababaligtad na pagsugpo ng thrombin. Gayunpaman, mayroon ding mga disadvantages ng naturang oral anticoagulants, at narito ang isang listahan ng mga ito: dumudugo sa digestive tract, ang pagkakaroon ng mga side effect at contraindications. Bilang karagdagan, upang matiyak ang isang pangmatagalang therapeutic effect, ang mga inhibitor ng thrombin ay dapat kunin nang mahabang panahon, nang hindi lumalabag sa inirerekumendang pang-araw-araw na dosis.

Ang mga gamot ay unibersal, ngunit ang pagkilos sa apektadong organismo ay mas pumipili, pansamantala, at nangangailangan ng pangmatagalang paggamit. Upang gawing normal ang pamumuo ng dugo nang walang malubhang komplikasyon, inirerekumenda na kumuha ng isa sa ipinahayag na listahan ng mga bagong henerasyon na oral anticoagulants:

Presyo ng anticoagulants

Kung kinakailangan upang bawasan ang pamumuo ng dugo sa lalong madaling panahon, ang mga doktor na mahigpit sa mga medikal na batayan ay inirerekomenda ang pagkuha ng mga anticoagulants - ang listahan ng mga gamot ay malawak. Ang pangwakas na pagpipilian ay nakasalalay sa mga katangian ng pharmacological ng isa o ibang gamot, ang gastos sa mga parmasya. Ang mga presyo ay naiiba, ngunit higit na pansin ang kinakailangan sa therapeutic effect. Sa ibaba maaari mong pamilyar ang iyong sarili sa mga presyo sa Moscow nang mas detalyado, ngunit huwag kalimutan ang pangunahing pamantayan para sa naturang pagbili. Kaya:

Pangalan ng anticoagulant - mula sa listahan ng mga gamot

Tandaan!

Hindi ka na aabalahin ng fungus! Sinabi ni Elena Malysheva nang detalyado.

Elena Malysheva - Paano mawalan ng timbang nang walang ginagawa!

Halos lahat ng mga pasyenteng may sakit sa puso ay dapat uminom ng mga espesyal na gamot na nagpapanipis ng dugo. Ang lahat ng mga gamot na ito ay maaaring nahahati sa 2 pangunahing uri: direktang anticoagulants at bitamina K antagonist (hindi direktang pagkilos). Paano malalaman kung ano ang pagkakaiba sa pagitan ng mga subspecies na ito at ano ang mekanismo ng kanilang epekto sa katawan?

Mga tampok ng paggamit ng hindi direktang anticoagulants

Ang hindi direktang anticoagulants ay nakakagambala sa synthesis ng mga kadahilanan ng coagulation sa atay (prothrombin at proconvertin). Lumilitaw ang kanilang epekto 8-12 oras pagkatapos ng pangangasiwa at tumatagal mula sa ilang araw hanggang dalawang linggo. Ang pinakamahalagang benepisyo ng mga gamot na ito ay ang mga ito ay pinagsama-sama. Ang mga antagonist ng bitamina K (ang pangalawang pangalan para sa hindi direktang anticoagulants) ay ginamit nang mahigit 50 taon para sa pangunahin at pangalawang pag-iwas sa thromboembolism. Ito ay bitamina K na isang mahalagang bahagi ng proseso ng coagulation.

Ang mga antagonist ng bitamina K ay tinatawag na hindi direktang anticoagulants.

Ang warfarin at iba pang coumarin derivatives ay ang pinakakaraniwang ginagamit na hindi direktang anticoagulants. Ang AVK (ang pinaikling pangalan para sa mga antagonist ng bitamina K) ay may maraming mga limitasyon, kaya hindi mo dapat simulan ang pagkuha ng mga ito nang mag-isa. Ang tamang dosis ay maaari lamang piliin ng isang kwalipikadong doktor batay sa mga resulta ng pagsusuri. Ang regular na pagsubaybay sa mga bilang ng dugo ay mahalaga para sa napapanahong pagsasaayos ng dosis. Samakatuwid, dapat tandaan na kung ang doktor ay inireseta na kumuha ng warfarin 2 beses sa isang araw, pagkatapos ay ipinagbabawal na nakapag-iisa na bawasan o dagdagan ang dosis.

Hindi rin inirerekomenda na ipagpatuloy ang pag-inom ng gamot sa parehong dosis pagkatapos ng mahabang pahinga. Ang Warfarin ay may kalahating buhay na 40 oras at epektibo pagkatapos ng hindi bababa sa 7 araw. Ang gamot ay na-metabolize sa atay at pinalabas sa ihi. Sa kasalukuyan, ang warfarin ay nananatiling pinakamainam na opsyon sa paggamot para sa mga pasyenteng may ischemic stroke.

Listahan ng mga hindi direktang anticoagulants at ang kanilang mekanismo ng pagkilos

Ang listahan ng mga hindi direktang anticoagulants ay pinamumunuan ng warfarin (isa pang trade name ay Coumadin). Ito ay isa sa mga pinakasikat na gamot na inireseta upang maiwasan ang mga pamumuo ng dugo. Ang hindi gaanong sikat na mga antagonist ng bitamina K ay syncumar, acenocoumarol, at dicumarol. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay magkapareho: isang pagbawas sa aktibidad ng pagsipsip ng bitamina K, na humahantong sa pag-ubos ng mga kadahilanan ng pamumuo ng dugo na umaasa sa bitamina K.

Ang mga pasyente na kumukuha ng warfarin at magkasingkahulugan na mga anticoagulants ay dapat limitahan ang kanilang pang-araw-araw na paggamit ng bitamina K mula sa pagkain at mga pandagdag. Ang mga biglaang pagbabago sa antas ng bitamina K sa katawan ay maaaring makabuluhang tumaas o mabawasan ang epekto ng anticoagulant therapy.

Mga disadvantages ng mga antagonist ng bitamina K

Ang Warfarin ay isang tunay na "old-timer" ng pharmaceutical market

Hanggang sa katapusan ng 2010, ang bitamina K antagonist (warfarin) ay ang tanging oral anticoagulant na inaprubahan ng World Health Organization para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng thromboembolic sa mga pasyente na may nonvalvular atrial fibrillation at paggamot ng venous thromboembolism. Sa loob ng kalahating siglo, pinag-aralan ng mga parmasyutiko ang pagiging epektibo ng gamot nang detalyado, at malinaw din na natukoy ang mga kawalan at epekto.

Ang pinakakaraniwan ay:

makitid na therapeutic window (para sa pagkalason, sapat na uminom ng pinakamababang bilang ng mga tabletas);
Pakikipag-ugnayan sa mga pagkaing mayaman sa bitamina K (ang pag-inom ng mga tabletas kasabay ng pang-araw-araw na pagkonsumo ng berdeng gulay ay maaaring humantong sa hyperkalemia);
isang pagkaantala sa anticoagulant effect (nangangahulugan ito na ilang linggo ang dapat dumaan sa pagitan ng pagsisimula ng therapy at ng mga unang resulta). Para sa pag-iwas sa venous thrombosis, ang panahong ito ay masyadong mahaba;
ang pangangailangan para sa madalas na pagsubaybay sa mga kondisyon ng dugo at pagsasaayos ng dosis;
ang posibilidad ng pasa at pagdurugo.

Ano ang maaaring makaapekto sa epekto ng pag-inom ng mga antagonist ng bitamina K?

Ang mga sumusunod na kadahilanan ay maaaring makabuluhang makaapekto sa anticoagulant na epekto ng AVK:

edad;
masa ng katawan;
umiiral na diyeta;
pagkuha ng mga herbal supplement;
pagkuha ng iba pang mga gamot;
genetic na mga sakit.

Mga kalamangan at kawalan ng direktang kumikilos na mga anticoagulant na gamot

Sa nakalipas na 6 na taon, ang mga bagong direktang anticoagulants ay lumitaw sa merkado ng parmasyutiko. Ang mga ito ay isang alternatibo sa mga antagonist ng bitamina K para sa paggamot ng thromboembolism at pag-iwas sa trombosis. Ang mga direktang oral anticoagulants (PPA) ay isang mas epektibo at mas ligtas na analogue ng mga antagonist ng bitamina K.

Ang mga direktang anticoagulants ay ang tanging alternatibo sa mga antagonist ng bitamina K

Ang katanyagan ng PPA sa mga cardiologist at pasyente ay hindi nakakagulat, dahil kabilang sa mga benepisyo ay:

mabilis na pagsisimula ng pagkilos;
medyo maikling kalahating buhay;
ang pagkakaroon ng mga tiyak na ahente ng antidote (maaaring maging kapaki-pakinabang sa paggamot ng mga talamak na ischemic stroke, pati na rin para sa pag-aalis ng mga negatibong sintomas ng post-stroke);
nakapirming dosis;
kakulangan ng direktang impluwensya ng mga pandagdag sa pandiyeta sa pang-araw-araw na dosis ng gamot;
hindi na kailangang sumailalim sa regular na pagsusuri ng dugo sa laboratoryo.

Ang pinakakaraniwang side effect na nangyayari pagkatapos kumuha ng PPA ay ang pagtaas ng panganib ng pagdurugo. Ngunit ang pinaghihinalaang banta ng matinding pagdurugo ay medyo maliit kumpara sa mga benepisyo ng direktang anticoagulants.

Mga pangalan ng kalakalan ng mga direktang anticoagulants at ang kanilang mekanismo ng pagkilos

Ang pag-uuri ng mga direktang kumikilos na gamot ay bahagyang mas malawak. Ang Dabigatran etexilate (trade name Pradaxa) ay isang direktang thrombin inhibitor. Ang gamot na ito ay ang unang direktang oral anticoagulant na gamot na inaprubahan ng medikal na komunidad. Sa loob ng ilang taon, ang mga inhibitor ng rivaroxaban (xalerto at edoxaban) ay idinagdag sa listahan ng mga direktang anticoagulants. Ang mga pangmatagalang klinikal na pagsubok ay nagpakita ng mataas na kahusayan ng mga gamot sa itaas sa pag-iwas sa stroke at paggamot ng trombosis. Ang PPA ay may malinaw na mga pakinabang sa warfarin, at higit sa lahat, ang mga gamot ay maaaring ibigay nang walang regular na pagsubaybay sa mga bilang ng dugo.

Ang Pradaxa ay ang pinaka sinaliksik na direktang kumikilos na anticoagulant

Ang mekanismo ng pagkilos ng PPA ay makabuluhang naiiba sa mga antagonist ng bitamina K. Ang bawat direktang kumikilos na anticoagulant ay naglalaman ng maliliit na molekula na piling nagbubuklod sa catalytic site ng thrombin. Dahil ang thrombin ay nagtataguyod ng coagulation sa pamamagitan ng pag-convert ng fibrinogen sa fibrin strands, ang dabigatran ay may epekto ng pagharang sa mga strand na ito.

Ang mga karagdagang epektibong mekanismo ng direktang anticoagulants ay kinabibilangan ng pag-deactivate ng platelet at pagbaba ng aktibidad ng pamumuo ng dugo. Ang kalahating buhay ng pangkat na ito ng mga gamot ay 7-14 na oras, ang oras ng pagsisimula ng therapeutic effect ay mula isa hanggang apat na oras. Ang mga direktang anticoagulants ay naipon sa atay na may pagbuo ng mga aktibong metabolite at pinalabas sa ihi.

Gayundin, dalawang uri ng heparin ang ginagamit bilang anticoagulants - non-fractional (UFH) at mababang molekular na timbang (LMWH). Ang low-fraction heparin ay ginamit para sa pag-iwas at paggamot ng banayad na trombosis sa loob ng ilang dekada. Ang mga disadvantages ng UFH ay mayroon itong variable na anticoagulant effect, pati na rin ang limitadong bioavailability. Ang mababang molecular weight heparin ay nakuha mula sa mababang fraction sa pamamagitan ng depolymerization.

Ang mababang molekular na timbang ng heparin ay may isang tiyak na pamamahagi ng timbang ng molekular, na tumutukoy sa aktibidad ng anticoagulant at tagal ng pagkilos nito. Ang bentahe ng LMWH ay madali mong kalkulahin ang kinakailangang dosis, at hindi rin matakot sa malubhang epekto. Para sa mga kadahilanang ito, ito ay ang mababang molekular na timbang na heparin na ginagamit sa karamihan ng mga ospital sa mundo.

Ang solusyon ng Heparin ay ginagamit bilang isang anticoagulant

Ang pagkakapare-pareho at pagiging regular ay mahalaga para sa epektibong paggamot na may direktang anticoagulants. Dahil ang mga gamot na may ganitong uri ay may maikling kalahating buhay, ang mga pasyenteng nakaligtaan ang isang dosis, sinasadya man o hindi sinasadya, ay nasa panganib ng trombosis o hindi sapat na pagkabuo. Isinasaalang-alang na ang positibong epekto ng pagkuha ng PPA ay mabilis na nawawala kapag ang gamot ay huminto sa pagpasok sa katawan, napakahalaga na sundin ang iskedyul na inireseta ng doktor.

Posible bang pagsamahin ang direkta at hindi direktang anticoagulants?

Tulad ng naging malinaw, ang mga anticoagulants ay ginagamit para sa mga therapeutic at prophylactic na layunin para sa mga atake sa puso, angina pectoris, embolism ng mga daluyan ng iba't ibang organo, trombosis, thrombophlebitis. Sa mga talamak na kondisyon, ang mga direktang anticoagulants ay karaniwang inireseta, na nagbibigay ng agarang epekto at maiwasan ang pamumuo ng dugo. Pagkatapos ng 3-4 na araw (napapailalim sa tagumpay ng pangunahing paggamot), ang therapy ay maaaring mapahusay sa hindi direktang anticoagulants.

Ang pinagsamang anticoagulant therapy ay ginagawa din bago ang mga operasyon sa puso at mga daluyan ng dugo, sa panahon ng pagsasalin ng dugo, pati na rin para sa pag-iwas sa trombosis. Ang paggamot na may kumbinasyon ng iba't ibang uri ng anticoagulants ay dapat isagawa sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng mga medikal na propesyonal. Dahil sa tumaas na dalas ng pag-atake ng angina at paroxysmal atrial fibrillation, kapag ang paggamot sa dalawang uri ng mga gamot sa parehong oras, ang pagkakaroon ng sediment sa ihi, ang rate ng coagulation ng dugo at ang antas ng prothrombin sa dugo ay patuloy na sinusubaybayan.

Ang pinagsamang anticoagulant therapy ay dapat nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa

Ang paggamot na may kumbinasyon ng iba't ibang anticoagulants ay kontraindikado sa:

hemorrhagic diathesis;
mga sakit na sinamahan ng pagbawas sa pamumuo ng dugo;
sa panahon ng pagbubuntis;
may kapansanan sa pag-andar ng atay at bato;
malignant neoplasms;
peptic ulcer.

Kinakailangan din na agarang matakpan ang kumbinasyon ng therapy kapag lumitaw ang dugo sa ihi.

Paano matukoy ang pagiging epektibo ng pagkuha ng anticoagulants?

Ang mga hindi direktang coagulants ay madaling makita sa dugo at kahit na masukat ang kanilang pagiging epektibo. Para dito, binuo ang isang espesyal na tagapagpahiwatig na tinatawag na "international normalized ratio".

Ang isang taong hindi umiinom ng hindi direktang anticoagulants ay magkakaroon ng INR na mas mababa sa 1.
Ang isang pasyente na kumukuha ng warfarin ay magkakaroon ng INR sa pagitan ng 2.0 at 3.0. Sa nakikitang mataas na rate, ang mga doktor ay magiging handa para sa biglaang pagdurugo.
Ang INR sa pagitan ng 1 at 2 ay magsasaad na ang pasyente ay maaaring nasa panganib na magkaroon ng ischemic stroke.
Sa INR na 4 o mas mataas, mayroong pinakamalaking panganib ng pamumuo ng dugo at pag-unlad ng hemorrhagic stroke.

Ang pagsusuri sa dugo ng INR ay nagpapahiwatig ng therapy na may hindi direktang anticoagulants

Ngunit ang pagsusuri ng dugo para sa INR ay hindi magbibigay ng mga layunin na tagapagpahiwatig kung ang pasyente ay umiinom ng direktang anticoagulants. Ang pinakamalaking problema sa mga mas bagong direktang anticoagulants ay ang kakulangan ng isang maaasahang paraan upang sukatin ang kanilang pagiging epektibo. Maaaring sabihin ng mga doktor kung kailan huminto ang pagdurugo, ngunit walang tagapagpahiwatig na magtatasa ng pagkakaroon ng isang anticoagulant effect. Halimbawa, ito ay napakahalaga kapag ginagamot ang mga pasyente na ipinasok sa isang ambulansya sa isang walang malay na estado. Kung ang rekord ng medikal ay hindi nagpapahiwatig ng anumang impormasyon tungkol sa pasyente na kumukuha ng mga anticoagulants na may direktang aksyon, medyo mahirap na mabilis na makilala ang mga ito sa dugo.

Ano ang gagawin sa kaso ng labis na dosis?

Sa kabila ng lahat ng mga benepisyo sa itaas, ang mga doktor ay nag-aalala pa rin tungkol sa kakulangan ng mga tiyak na antidotes na gagamitin sa kaganapan ng isang labis na dosis. Upang maiwasan ang gayong malubhang kondisyon, sinusunod ng mga doktor ang mga sumusunod na patakaran:

bawasan ang dosis ng epobaxan pagkatapos ng 7 araw ng paggamit;
Ang Xalerto ay nangangailangan ng pagbawas ng dosis pagkatapos ng 21 araw na kurso.

Sa ngayon, sa kaganapan ng pagdurugo na nagbabanta sa buhay, kabilang ang mga sanhi ng hindi direktang anticoagulants, ang pasyente ay tinuturok ng sariwang frozen na plasma, isang concentrate ng prothrombin complex, at Fitonadion.

Ang Fitonadion ay isa sa ilang mga antidotes sa anticoagulants

Ang pharmacology at mekanismo ng pagkilos ng bawat antidote ay iba. Ang iba't ibang anticoagulants ay mangangailangan ng iba't ibang mga dosis at diskarte para sa pagbibigay ng mga antidote. Ang tagal ng kurso at ang dosis ng mga antidotes ay kinakalkula depende sa kung paano tumugon ang pasyente sa mga gamot na na-injected na (may mga kaso kapag ang ilang mga antidotes ay hindi lamang huminto sa pagdurugo, ngunit din i-activate ang platelet aggregation).

Mga rate ng namamatay kapag kumukuha ng PPA at AVK

Sa mga pasyente na nakatanggap ng mga direktang anticoagulants para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng sakit sa puso, ang isang mas malaking bilang ng biglaang pagdurugo ay naitala, ngunit sa parehong oras, mas mababang mga rate ng namamatay, kumpara sa mga pasyente na nakatanggap ng mga anagonist ng bitamina K, ay hindi kailangang tapusin na ang ang pagkakaroon ng pagdurugo ay ang nakakatulong ito upang mabawasan ang dami ng namamatay.

Ang mga magkasalungat na resulta na ito ay dahil sa katotohanan na ang karamihan sa mga pag-aaral ay isinasagawa sa isang setting ng ospital. Ang lahat ng pagdurugo na nangyayari kapag ang pasyente ay nasa ospital at tumatanggap ng direktang anticoagulants sa pamamagitan ng IV drip ay maaaring mabilis na ihinto ng mga kwalipikadong medikal na tauhan at hindi nakamamatay. Ngunit ang pasyente ay madalas na kumukuha ng hindi direktang anticoagulants nang walang pangangasiwa ng mga doktor, na humahantong sa isang mas mataas na rate ng kamatayan.

Ang mga anticoagulants ay kumakatawan sa isang hiwalay na klinikal at pharmacological na grupo ng mga gamot na kinakailangan para sa paggamot ng mga kondisyon ng pathological na sinamahan ng pagbuo ng intravascular thrombus dahil sa pagbawas sa lagkit ng dugo. Ang pag-iwas sa trombosis na may mga anticoagulants ay ginagawang posible upang maiwasan ang malubhang sakuna sa cardiovascular. Ang mga anticoagulant na gamot ay nahahati sa ilang mga uri, na may iba't ibang mga katangian at mekanismo ng pagkilos.

Ang mga pangunahing uri ng mekanismo ng pagkilos

Ang dibisyon ng mga gamot ng klinikal at pharmacological na grupo ng mga anticoagulants ay batay sa kanilang pagkilos, samakatuwid, mayroong 2 pangunahing uri ng mga gamot:

Ang mga direktang anticoagulants ay mga compound na pumipigil (sugpuin) ang mga pangunahing enzyme, lalo na ang thrombin, na direktang nagpapagana sa mga proseso ng coagulation ng dugo at pagbuo ng clot. Dahil dito, binabawasan nila ang lagkit ng dugo nang direkta sa katawan at sa test tube.
Hindi direktang anticoagulants - may hindi direktang epekto sa hemostasis system (blood coagulation system) dahil sa epekto sa functional activity ng side enzymes na nagpapagana ng mga reaksyon ng pagbuo ng thrombus. Ang mga gamot ay nagpapababa ng lagkit ng dugo lamang sa katawan ng tao (sa vivo). Hindi nila naaapektuhan ang estado ng dugo na kinuha mula sa isang ugat papunta sa isang test tube.

Sa mga tuntunin ng istraktura ng kemikal, karamihan sa mga modernong paghahanda ng anticoagulant ay mga kemikal na synthesized compound, kabilang ang mga batay sa natural na mga analog. Ang tanging natural na direktang kumikilos na anticoagulant ay heparin.

Mekanismo ng pagkilos

Ang pangunahing gawain ng mga anticoagulants ay upang mabawasan ang lagkit ng dugo at maiwasan ang pagbuo ng intravascular thrombus, na hindi pinukaw ng kanilang pinsala at pagdurugo. Ang mga gamot ay nakakaapekto sa mga proseso ng hemostasis. Ang mga direktang anticoagulants ay pumipigil sa functional na aktibidad ng pangunahing enzyme na thrombin, na nag-catalyze sa conversion ng natutunaw na fibrinogen sa fibrin. Namuo ito sa anyo ng mga thread.

Ang mekanismo ng pagkilos ng hindi direktang anticoagulants ay upang sugpuin ang pagganap na aktibidad ng iba pang mga enzyme na hindi direktang nakakaapekto sa proseso ng pagbuo ng thrombus.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang pangunahing medikal na indikasyon para sa paggamit ng hindi direkta at direktang anticoagulants ay upang mabawasan ang posibilidad ng pagbuo ng intravascular thrombus sa iba't ibang mga kondisyon ng pathological:

Postpartum thromboembolism (isang pathological na kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pagbuo ng mga clots ng dugo sa kanilang kasunod na paglipat sa daluyan ng dugo).
Ang matagal na immobilization (immobilization ng isang tao), na pinukaw ng isang matinding trauma o major surgical intervention.
Thrombophlebitis (pamamaga ng mga venous vessel, na sinamahan ng pagbuo ng intravascular blood clots).
Volumetric na pagkawala ng dugo na higit sa 500 ml.
Pag-iwas sa mga komplikasyon pagkatapos ng vascular surgery (angioplasty).
Ang ipinagpaliban na myocardial infarction (pagkamatay ng isang bahagi ng kalamnan ng puso dahil sa isang matalim na pagkasira sa nutrisyon).
Ipinagpaliban ang operasyon sa puso na may pag-install ng mga mekanikal na balbula.
Arterial thromboembolism.
Ang pagbuo ng parietal ng mga namuong dugo sa mga cavity ng puso.
Ang pag-unlad ng congestive heart failure.
Malubhang pagkapagod ng isang tao (cachexia), na pinukaw ng somatic, nakakahawang patolohiya o malnutrisyon.

Dahil ang paggamit ng mga anticoagulants ay nagpapahiwatig ng pagkagambala sa sistema ng hemostasis, ang mga gamot ay inireseta lamang ng isang doktor pagkatapos ng naaangkop na pananaliksik.

Contraindications

Dahil ang mga gamot ng clinical at pharmacological group, anticoagulants, ay nakakaapekto sa coagulability ng dugo, binabawasan ito, ang isang bilang ng mga pathological at physiological na kondisyon ng katawan ng pasyente ay nakikilala, kung saan ang kanilang paggamit ay kontraindikado:

Peptic ulcer ng duodenum o tiyan, na sinamahan ng pagbuo ng isang depekto sa mauhog lamad at ang pana-panahong pag-unlad ng pagdurugo mula dito.
Aneurysm (tulad ng bag na protrusion ng dingding) ng isa sa mga daluyan ng utak, kung saan ang posibilidad ng pagdurugo sa sangkap ay makabuluhang nadagdagan.
Ang hypertension ng portal ay isang pagtaas sa presyon ng dugo sa mga venous vessel ng portal vein system, na dumadaan sa atay. Ang pathological na kondisyon ay kadalasang sinasamahan ng liver cirrhosis (ang proseso ng pagpapalit ng connective fibrous tissue).
Hindi sapat na antas ng bitamina K sa katawan (posibleng hypovitaminosis ay napakahalagang isaalang-alang bago magreseta ng mga gamot sa grupo ng mga hindi direktang anticoagulants).
Thrombocytopenia - isang pagbawas sa bilang ng mga platelet sa bawat yunit ng dami ng dugo (mga platelet na direktang kasangkot sa pagbuo ng isang namuong dugo).
Ang leukemia ay isang tumor pathology kung saan ang pangunahing lymphoid o myeloid hematopoietic growth sa red bone marrow ay apektado.
Oncological na proseso ng iba't ibang lokalisasyon sa katawan ng tao na may pagbuo ng isang benign o malignant na tumor.
Isang makabuluhang pagtaas sa antas ng systemic na presyon ng dugo.
Kakulangan ng functional na aktibidad ng atay o bato.
Ang Crohn's disease ay isang nonspecific na pamamaga na naisalokal sa mga dingding ng malaking bituka at nailalarawan sa pamamagitan ng pagbuo ng mga depekto sa anyo ng mga ulser.
Talamak na alkoholismo.

Bago magreseta ng direkta o hindi direktang anticoagulants, dapat tiyakin ng doktor na ang pasyente ay walang contraindications.

Mga direktang anticoagulants

Ang listahan ng mga gamot ng direktang anticoagulants ayon sa istraktura ng kemikal ay may kasamang 3 grupo:

Ang mga heparin ay mga paghahanda batay sa mga compound ng natural na pinagmulan. Available ang mga gamot sa ilang mga form ng dosis, katulad ng isang pamahid o cream para sa panlabas na paggamit, pati na rin isang solusyon para sa subcutaneous injection.
Ang mga low molecular weight na heparin ay isang kemikal na pagbabago ng natural na heparin na may ilang mga positibong katangian. Ang mga gamot ay magagamit din sa anyo ng dosis bilang isang pamahid, cream o solusyon para sa parenteral subcutaneous administration. Ang Fraxiparin ay ang kinatawan.
Ang Hirudin ay isang natural na nagaganap na tambalan na may katulad na kemikal na istraktura sa heparin at matatagpuan sa laway ng mga linta.
Ang sodium hydrogen citrate ay isang chemically synthesized compound sa anyo ng asin, na ginagamit upang maghanda ng solusyon na ibinibigay sa parenteral (subcutaneously o intramuscularly).
Ang Lepirudin ay isang chemically synthesized analogue ng heparin, isang tampok na kung saan ay ang posibilidad ng paggamit nito sa isang oral dosage form sa anyo ng mga tablet o kapsula.

Sa ngayon, ang mga gamot na batay sa heparin at ang mga analogue nito na may mababang molekular na timbang ay pinaka-klinikal na ginagamit. Ang Fraxiparin ay pangunahing ginagamit sa anyo ng mga iniksyon, ang heparin ay inireseta para sa lokal na panlabas na paggamit (Lyoton, Heparin ointment, Hepatrombin).

Mga hindi direktang anticoagulants

Sa mga tuntunin ng istraktura ng kemikal, ang mga hindi direktang anticoagulants ay kinabibilangan ng 2 pangunahing kinatawan ng mga gamot:

Ang mga monocoumarin ay mga kemikal na compound na pumipigil sa synthesis ng bitamina K, na mahalaga para sa pagbuo ng namuong dugo. Pangunahing magagamit ang mga ito sa anyo ng mga tablet o kapsula. Kasama sa mga gamot sa pagnipis ng dugo ang mga naturang kinatawan - Warfarin, Markumar, Sinkumar. Ang mga ito ay pangunahing ginagamit bilang anticoagulants sa panahon ng kumplikadong paggamot ng patolohiya ng cardiovascular system.
Ang Dikumarin, isang chemically synthesized analogue ng monocoumarin, ay nasa tablet form, na tinatawag ding Dikumarin. Ang mga ito ay pangunahing ginagamit para sa kumplikadong paggamot at pag-iwas sa iba't ibang mga sakit sa vascular na sinamahan ng isang mataas na panganib ng pagbuo ng intravascular thrombus.

Mula sa pangkat ng mga hindi direktang anticoagulants, ang tambalang indandione ay hiwalay na nakahiwalay, na may medyo mataas na toxicity, pati na rin ang madalas na pag-unlad ng mga side effect.

Mga side effect

Laban sa background ng paggamit ng mga gamot ng klinikal at pharmacological na grupo, ang mga anticoagulants ay maaaring bumuo ng mga negatibong reaksyon, na kadalasang ipinakikita ng pagtaas ng pagdurugo. Ang panganib na magkaroon ng labis na matinding pagdurugo ay tumataas, lalo na sa kaso ng pagrereseta ng direkta o hindi direktang mga anticoagulants nang hindi isinasaalang-alang ang posibleng pagkakaroon ng mga contraindications. Kadalasan, pagkatapos ng pagsisimula ng paggamit ng mga anticoagulants, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring umunlad:

Pagdurugo mula sa arterial o venous vessels ng iba't ibang lokalisasyon at intensity.
Ang nagpapasiklab na reaksyon sa lugar ng iniksyon na ginanap sa mga injectable na anyo ng direkta o hindi direktang anticoagulants.
Ang thrombocytopenia ay isang pagbaba sa bilang ng mga platelet sa bawat yunit ng dami ng dugo.
Paglabag sa pagganap na estado ng atay na may pag-unlad ng isang nagpapasiklab na proseso sa mga tisyu ng organ.
Mga pagbabago sa pag-andar ng bato, na maaaring maipakita sa pamamagitan ng kakulangan ng functional na aktibidad.
Ang hitsura ng isang pantal sa balat, na kadalasang resulta ng isang reaksiyong alerdyi sa unfractionated heparin (UFH), samakatuwid, ang paggamit ng mga modernong direktang anticoagulants batay sa mababang molekular na timbang na heparin ay inirerekomenda. Ang isang matinding reaksiyong alerhiya ay maaaring sinamahan ng angioedema Quincke o urticaria.

Ang labis na pagdurugo, na nabuo laban sa background ng paggamit ng direkta o hindi direktang anticoagulants, ay nangangailangan ng kagyat na tulong medikal, dahil ang mga ito ay mga kondisyon na nagbabanta sa buhay para sa pasyente.

Mga ahente ng antiplatelet

Ang kakayahang bawasan ang lagkit ng dugo ay tinataglay ng mga gamot ng klinikal at pharmacological na grupo ng mga ahente ng antiplatelet. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot ay batay sa isang direktang epekto sa mga platelet, na humahantong sa isang pagkagambala sa proseso ng kanilang pagsasama-sama sa pagbuo ng mga maliliit na clots ng dugo. Ang mga paghahanda ng klinikal at pharmacological na grupo ng mga ahente ng antiplatelet ay kadalasang ginagamit sa kumplikadong paggamot ng cardiovascular pathology para sa pag-iwas sa mga komplikasyon sa anyo ng thromboembolism. Maaari silang gamitin sa kumbinasyon ng mga hindi direktang anticoagulants. Ang mga ahente ng antiplatelet ay kinabibilangan ng Acetylsalicylic acid, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Ang paggamit ng mga anticoagulants sa modernong gamot ay naging posible upang maiwasan ang isang malaking bilang ng iba't ibang mga komplikasyon na nauugnay sa pag-unlad ng thromboembolism. Hindi maaaring gamitin ang mga ito nang walang reseta medikal, dahil maaari itong magdulot ng malubhang epekto.