От чего таблетки диротон 5 мг. Диротон при гипертонии – инструкция по применению

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Лизиноприла дигидрат 5.44 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 5 мгвспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Фармакологический эффект

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема лизиноприла внутрь Cmax достигается через 7 ч. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.РаспределениеЛизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.МетаболизмЛизиноприл не подвергается метаболизму.ВыведениеВыводится исключительно почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный T1/2 составляет 12 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у молодых пациентов.Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);- острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);- диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);- наследственный отек Квинке;- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, тяжелых формах сахарного диабета, тяжелой хронической сердечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); гипонатриемии (у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск развития артериальной гипотензии), пациентам пожилого возраста, при гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69).

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от КК, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг/сут). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сут, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг/сут. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (5-6%), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).Частота прочих побочных реакций - менее 1%.Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия; в очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек (отек интерстициальной ткани легких без выхода транссудата в просвет альвеол).Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия, анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе.Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, обострение подагры.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК (в/в введение плазмозамещающих растворов), симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие препарата.При одновременном применении с НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон, однако может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень) врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение ГКС, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.Анафилактическая реакция отмечена и у больных, принимающих Диротон и одновременно находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69). В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина II. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон.Применение препарата в рекомендуемых дозах пациентами пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон выражен в одинаковой степени.При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата.Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Форма выпуска

таблетки

Владелец/регистратор

GEDEON RICHTER, Plc.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия I15.0 Реноваскулярная гипертензия I21 Острый инфаркт миокарда I50.0 Застойная сердечная недостаточность N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-E14+ с общим четвертым знаком.2)

Фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Фармакологическое действие

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон ® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема лизиноприла внутрь C max достигается через 7 ч. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не подвергается метаболизму.

Выведение

Выводится исключительно почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный T 1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T 1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у молодых пациентов.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);

Наследственный отек Квинке;

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, тяжелых формах сахарного диабета, тяжелой хронической сердечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); гипонатриемии (у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск развития артериальной гипотензии), пациентам пожилого возраста, при гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69 ®).

Побочные действия

Частота прочих побочных реакций - менее 1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия; в очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек (отек интерстициальной ткани легких без выхода транссудата в просвет альвеол).

Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия, анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе.

Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, обострение подагры.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК (в/в введение плазмозамещающих растворов), симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Особые указания

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон ® , однако может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон ® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон ® . В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень) врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон ® , может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон ® , который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон ® необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение ГКС, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, принимающих Диротон ® и одновременно находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69 ®). В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина II. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон ® .

Применение препарата в рекомендуемых дозах пациентами пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон ® выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

При почечной недостаточности

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Способ применения

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от КК, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон ® и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг/сут). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сут, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг/сут. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон ® применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

Лекарственный препарат Диротон входит в особую категорию современных эффективных ингибиторов АПФ. В процессе приема данного медикамента получается полностью сократить общий объем естественного предсердечного природного сопротивления и частоту сердечных мышечных сокращений.

Важным правилом в терапии данным лекарственным средством является назначение врача и четкое следование его инструкции и рекомендациям. Все варианты самолечения в состоянии вызвать у человека побочные эффекты, принесет достаточно серьезный вред общему состоянию.

Форма и состав основная выпуска

Данный медикамент производится и выпускается в стандартной таблетированной категории. Что касается основных форм выпуска, то лекарство выпускается в одной форме, но в разных дозировках.

Вот самые основные из них:

На одной стороне лекарственного препарата присутствует специальная пометка относительно общего объема активного компонента, на второй стороне находится обычная риска.

Эффективность данного лекарственного препарата основана на его уникальном составе. Основным активным веществом здесь является компонент . Среди полезных компонентов можно отметить магния стеарат, аптечный маннитол, тальк, обычный крахмал и иные вещества в небольшом количестве.

Общее фармакологическое влияние

Инструкция по лечебному употреблению Диротона, отмечает, что данный медикамент относится к стандартной ингибиторной категории АПФ. Именно по этой причине значительно снижается вероятность процесса метаморфозы ангиотензина II и I.

Уменьшается процесс выработки такого компонента, как альдостерон. Это особое вещество, которое способствует повышению выработки таких важных компонентов, как простагландины.

После приема данного препарата значительно уменьшается уровень артериального давления, а также повышается общее сопротивление у сосудов. Многие специалисты отмечают такое преимущество и эффект от лечения, как увеличение минутного объема крови с одновременным повешением общей устойчивости миокарда к увеличению нагрузки.

Одновременно с этим лекарственный препарат значительно снижает показатели преднагрузки и уменьшает давление в легких и в сосудах.

Применение медикамента дает возможность артериям быстро и довольно стремительно открыться, но при этом на вены не оказывается подобного эффекта. Согласно полученным отдельным результатам отмечается возможность получения положительного влияния на особые ренин-ангиотензивные системы в организме.

После относительно продолжительного применения препарата снижается гипертрофия стенок артерий и миокарда. Если человек страдает от ишемии, активные вещества в лекарстве эффективно нормализуют общий процесс обращения крови в венах.

Многие пациенты отмечают значительное замедление развития разных нарушений левого желудочка у тех больных, которые перенесли инфаркт, избавляет от симптомов сердечной недостаточности.

Важно! Диротон при его правильном приеме значительно увеличивают общую длительность жизни у человека, который страдает от хронической сердечной недостаточности.

Общее положительное действие лекарственного средства начинается примерно через час после применения. Максимальный результат достигается примерно через 6 часов и держится на протяжении суток. Общее время присутствия веществ препарата в организме прямо зависит от дозировки принятого лекарственного средства, а также от общего состояния здоровья.

Если пациент принимает препарат сразу после обнаружения повышенного давления, положительное действие отмечается сразу после приема таблетки в назначенной врачом дозировке. Полностью общее артериальное давление стабилизируется примерно через 1,5 месяца. При резкой отмене медикамента серьезного увеличения давления не наблюдается.

Среди иных положительных характеристик препарата можно отметить снижение альбуминурии, нормализацию работы пораженного в организме гломерулярного эндотелия, что характерно для гипергликемии.

Препарат не оказывает влияния на общее содержание глюкозы у людей, страдающих от диабета, также не провоцируется увеличение случаев гипогликемии.

Основные показания к применению

Многие пациенты, которым назначается препарат, интересуются вопросом, при каких заболеваниях назначается и помогает Диротон. Современные специалисты назначают препарат при таких нарушениях, как:

Не менее эффективно лекарственное средство при таком неприятном заболевании, как нефропатия особого диабетического плана.

Благодаря данному медикаменту у пациентов снижается давление даже у тех людей, которые относятся к категории инсулинозависимых. Именно по это причине лекарственное средство выписывают людям, страдающим одновременно от гипертонии и от сахарного диабета.

Способ применения препарата

Лекарственное средство Диротон принимается по одной таблетке в назначенной дозировке, раз в день. Как и все аналогичные медикаменты, таблетку требуется употреблять в утреннее время, запивая водой, вне зависимости от приема пищи. Если у человека отмечается только первичная гипертония, дозировка будет составлять 10 мг. После этого запускается постепенное увеличение дозировки до 20 мг.

Важно! Максимальный объем при повышенном давлении не должен превышать показатель 40 мг за сутки. Этого вполне достаточно для получения положительного результата примерно за 30 дней общей эффективной систематической терапии.

Существуют также иные важные правила употребления лекарственного средства, что нужно обязательно принимать во внимание. Вот самые основные из них:

Если во всех перечисленных выше ситуациях у человека отмечается стойкое снижение параметров давления, прием препарата прекращается и заменяется аналогами.

Важно! Вне общей зависимости от назначенной дозировки, в процессе лечения Диротоном требуется держать под постоянным контролем общее состояние и функции почек. Не менее важно отслеживать общее количество стандартного натрия и калия.

Особенности употребления

В общей массе случаев сильное снижение показателей давления может присутствовать при снижении количества потребляемой жидкости. Часто это основано на одновременном употреблении диуретиков, на снижении объема соли в употребляемой пище, а также на таких расстройствах, как диарея или сильная рвота.

Среди иных, не менее важных особенностей приема препарата выделяются следующие факторы:

В процессе использования Диротона требуется тщательно следить за общим уровнем природных липидов глюкозы. Важно проводить контроль над уровнем присутствующей в организме мочевины, а также ионов калия.

Не менее важным правилом является категорический запрет на употребление спиртного с описываемым препаратом. Причина в том, что алкоголь может спровоцировать значительное усиление общей гипотензии.

Требуется некоторую осторожность предпринимать при стандартных спортивных занятиях, при прогулках в достаточно жаркую полученную погоду. Подобные обстоятельства значительно увеличивают общую угрозу процесса дегидратации, а также есть риск столкнуться с резким снижением давления.

Особое внимание врачи уделяют назначению Диротона пожилым людям. В их организме может значительно увеличиваться общий объем лечебного вещества. От специалиста требуется уделять пристальное внимание определению общей дозировки, опираясь на состояние почек и на стандартные показатели давления.

Совместимость со стандартными медикаментами

Согласно инструкции, можно сделать вывод, что при одновременном приеме препарата с особыми калийсберегающими аптечными диуретиками типа или , можно наблюдать, что они увеличивают риск появления такого неприятного явления, как гиперкалиемии. Подобного эффекта добиваются в процессе приема медикамента с заменителями солевых продуктов и стандартными препаратами калия.

Для людей, имеющих сбои в функционировании почек, это наиболее актуально. Сочетание подобных компонентов может быть разрешено только специалистом, который одновременно должен проверять количество калия в крови и отслеживать работу почек.

Среди основных правил, связанных с одновременным применением лекарств разной категории можно выделить немало иных достаточно важных правил. Вот самые основные из них:

Факторов взаимодействия с лекарствами достаточно много, по этой причине лечащему врачу требуется обязательно сообщить обо всех препаратах, которые принимаются в постоянном режиме для лечения разных параллельных заболеваний. Врач откорректирует систему терапии, какие-то препараты оставит, иные заменит.

Побочные симптомы

У препарата Диротон есть немало побочных эффектов. Чтобы избежать их, не стоит принимать таблетки самостоятельно.

Среди основных побочных эффектов можно особо выделить следующие факторы:

При наличии данных симптомов стоит сразу обратиться к врачу. Специалист может снизить дозировку или совсем отменит медикамент. Все зависит от состояния больного и от сопутствующих заболеваний.

Основные противопоказания

Диротон в определенных случаях не может быть назначен, то есть существуют определенные противопоказания к его применению.

Среди самых основных можно отметить:

Диротон в состоянии оказать на организм особое тератогенное влияние. Очень осторожно назначают лекарственный медикамент при наличии такой проблемы со здоровьем, как двухсторонний стеноз аорт почек или осложненная форма диабета.

Определенная осторожность нужна при сердечной недостаточности, особенной той, что носит хроническую форму. Кроме того, к заслуживающим внимания ограничениям можно отнести разного рода патологии, присущие соединительным элементам тканей.

Если терапию Диротоном будет проводить опытный специалист, можно не опасаться определенных неблагоприятных побочных эффектов. Грамотно выстроенное лечение позволит без особых проблем восстановить здоровье и не столкнуться с неприятными явлениями.

Возможная передозировка

Если Диротон в силу определенных обстоятельств, был употреблен в объеме, превышающем допустимый, есть риск столкнуться с такими неприятными явлениями, как:

При передозировке потребуется провести общую симптоматическую терапию.

Специалисты назначают стандартное промывание желудка, употребление сорбентов и соблюдение постельного режима. Если в поликлинику поступает пациент с сильными симптомами передозировки, не обойтись без гемодиализа.

Аналоги препарата

Диротон – это относительно недорогой лекарственный препарат. Приобрести его можно по цене от 100 до 150 рублей. Несмотря на это, нередко возникает необходимость подобрать аналоги данного медикамента. Основанием довольно часто является непереносимость входящих в состав компонентов, а также развитие побочных эффектов.

Современная фармацевтика предлагает достаточно много лекарственных препаратов, имеющих схожий вещественный состав, а также аналогичный механизм влияния на организм.

Среди самых популярных аналогов, можно выделить:

Аналог, как и основное лекарственное средство должен подбирать специалист. Это поможет избежать серьезных проблем с общим самочувствием, а также избежать развития неприятных дополнительных эффектов.

Лекарством, регулирующим артериальное давление, является Диротон. Инструкция по применению объясняет, при каком давлении принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, КО-Диротон в комбинации с мочегонными средствами для его снижения. Отзывы кардиологов сообщают, что препарат помогает при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Диротон выпускается в форме плоских таблеток с горизонтальной линией с одной стороны и гравировкой с другой. Препарат упакован в блистеры по 14 штук по 1-2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Главным действующим компонентом препарата является лизиноприла дигидратат, а также в состав каждой таблетки входят вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Диротон, благодаря действующему веществу – лизиноприлу, обладает периферически сосудорасширяющим и ярко выраженным гипотензивным (снижает артериальное давление) свойствами.

В результате применения препарата снижается преднагрузка и давление в легочных капиллярах, происходит увеличение минутного объема крови. Действие наступает через 60 минут после применения Диротона. Максимальный эффект отмечается через шесть-семь часов и сохраняется в течение суток.

Показания к применению

От чего помогает Диротон? Таблетки эффективны:

при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики - применяются таблетки Диротон - от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
показания к применению также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Инструкция по применению (при каком давлении назначают)

Диротон принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу — 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг.

При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки — повторно 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, поддерживающая доза — 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель.

При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки.

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом. При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Читайте также: при каком давлении принимают аналог — .

Противопоказания

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

декомпенсированной почечной недостаточности;
изменении биохимических параметров крови;
стенозе (сужении) почечных артерий;
первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона);
гиперчувствительности к лизиноприлу;
стенозе устья аорты.

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Побочные явления

На фоне приема данного лекарственного препарата у пациентов нередко возникают следующие побочные явления:

Со стороны органов дыхания – нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, сухой кашель.
Аллергические реакции кожи – отек Квинке, крапивница, сыпь и гиперемия кожи.
Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, боли в желудке, рвота, отсутствие аппетита, нарушение в работе печени, воспаление поджелудочной железы и паренхимы печени, увеличение активности печеночных трансминаз.
Со стороны сердца и сосудов – снижение показателей артериального давления, боли в области сердца, учащение сердцебиения, инфаркт, развитие сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы – снижение концентрации внимания, судороги, сонливость и вялость, нарушение чувствительности в конечностях, переменчивость настроения.
Изменение клинической картины крови – уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, повышение СОЭ, агранулоцитоз, снижение гематокрита;

Среди распространенных побочных эффектов на фоне терапии также отмечают мышечные боли, развитие почечной недостаточности, нарушение оттока мочи, артралгия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Лекарственное взаимодействие

С Метилдопой повышается риск гемолиза. Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.

Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.

С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.

Снижает действие пероральных контрацептивов. С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.

С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты. С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ - 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.

Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.

β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Диротон

По структуре определяют аналоги:

Диропресс.
Рилейс-Сановель.
Даприл.
Лизорил.
Листрил.
Лизонорм.
Лизиноприл.
Лизигамма.
Синоприл.
Лизинотон.
Ирумед.
Литэн.
Лизакард.
Принивил.
Лизиноприла дигидрат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Диротон (таблетки 2,5 мг №28) в Москве составляет 110 рублей. Таблетки отпускаются из аптек по рецепту врача.

Срок годности препарат составляет не более 3 лет, после чего таблетки следует выбросить. Диротон рекомендуется хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.

Post Views: 1 192

Диротон — инструкция по применению гласит, что это торговое название препарата, выпускаемого венгерской компанией. Основное действующее вещество лизиноприл.

Выпускаются блистеры по 14 таблеток от 1 до 4 блистеров в упаковке.

Препарат используется в качестве гипотензивного средства, вызывает расширение периферического кровеносного русла.

Согласно инструкции, Диротон назначается для лечения различных форм гипертонии, таких как эссенциальная, вторичная и почечная гипертензия.

При ренальной гипертензии, сопровождаемой нарушением выделительной функции почек, может наступить эффект кумуляции — накопления препарата, так как его выведение из организма осуществляется почками. Это ведет к передозировке, поэтому у таких пациентов нужно следить за выделительной функцией почек.

Уменьшение нагрузки на миокард особенно ярко проявляется в самом начале заболевания, буквально в первые часы после инфаркта. Однако, следует помнить, что иногда в начале заболевания развивается падение кровяного давления и поэтому не следует применять Диротон. Инструкция по применению гласит, что если длительность АД ниже 90 мм.рт.ст., то начатую терапию надо отменить. В остальных ситуациях продолжительность терапии составляет полтора месяца, все это время надо принимать препарат Диротон. Его применение для понижения давления даст результаты через 12 дней.

Показанием к назначению Диротона является сердечная недостаточность по левожелудочковому типу, застойная или неуточненная.

Препарат эффективен при поражении клубочков почек, развившемся вследствие сахарного диабета. Пациентам с сахарным диабетом Диротон назначается только после консультации с врачом эндокринологом. При сочетанной патологии назначение Диротона определяется показателями диастолического давления, которое измеряется в сидячем положении и не должно превышать 90 мм.рт.ст.

По инструкции Диротон показан при отклонении значений альбумина от нормы.

При приеме таблеток перорально Диротон всасывается из двенадцатиперстной кишки в кровеносное русло, причем прием еды одномоментно с лекарством не оказывает влияния на скорость всасывания. Биодоступность достигает 25-30%.

Клинический эффект препарата достигается за счет:

прерывания превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2;
снижения сосудосуживающего эффекта ангиотензина 2;
понижения содержания альдостерона в плазме;
уменьшения сопротивления предсердий;
повышения МОК (минутного объема крови);
усиления почечного кровотока.

Диротон в организме человека не метаболизирует и выделяется через почки, не претерпев изменений, через 12 часов. Максимум его эффективности проявляется спустя 6−7 часов от приема препарата, длительность действия зависит от дозировки. Привыкания к Диротону не выявлено. Синдрома отмены на внезапное прекращение введения препарата нет. Отмечено частичное прохождение препарата через гематоэнцефалический барьер.

Отмечается замедление всасывания Диротона на 30% у больных с циррозом печени, но из-за уменьшения выведения с почками эффективность его у этой категории больных повышается на 50%.

У больных с заболеваниями почек снижает выведение Диротона, однако излишки его можно удалить, применив гемодиализ.

У пациентов со 2−4 классом хронической недостаточности биодоступность Диротона снижается до 16%, однако за счет более выраженного влияния лизиноприла на миокард лечебный эффект остается прежним. Особенно тщательно подбирать дозировки Диротона следует у детей и возрастных пациентов.

Следует обратить внимание на больных, принимающих мочегонные, их прием надо остановить за 2-3 дня до начала приема препарата Диротон. Инструкция по применению описывает и то, что после приема первой дозы, не превышающей 5 мг рекомендуется тщательный врачебный контроль. При этом следует помнить, что эффект от Диротона наступает через 6 часов.

Диротон: от чего помогает и показания к применению

Диротон — показания к применению предписывают его для нормализации артериального давления, облегчения состояния при инфаркте миокарда. Улучшает приток крови, расширяет артерии. Уменьшает количество белка, выделяемого при мочеиспускании. Диротон показан к применению больным сахарным диабетом, так как не влияет на колебания уровня глюкозы в крови и не вызывает гипогликемии.

Препарат выпускается в таблетках:

2,5 мг — белые или практически белые таблетки, имеющие форму диска, двояковыпуклые. Одна сторона имеет оттиск «2,5», оборотная помечена риской. Упакованы в картонную коробку, содержащую 1 или 2 блистера из ПВХ или алюминия. В каждом блистере по 14 таблеток.
5 мг — двояковыпуклые таблетки белого или практически белого цвета. Одна сторона имеет оттиск «5», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток.
10 мг — двояковыпуклые диски, имеющие форму четырехугольника. Одна сторона имеет оттиск «10», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток.
20 мг — белые или практически белые таблетки, имеющие форму пятиугольника, без закруглений и выпуклостей. Одна сторона имеет оттиск «20», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток. В составе содержит ряд вспомогательных веществ.

Каждая упаковка, вне зависимости от дозировки активного вещества, содержит инструкцию препарата Диротон. Показания к применению средства — рекомендовано в качестве одиночного применения или в комбинации с другими медикаментами для лечения эссенциального и реноваскулярного повышения артериального давления.

Показанием является поражение почек у инсулиннезависимых больных. Оказывает лечебный эффект при хронической почечной недостаточности. Применяется при хронических формах сердечной недостаточности. Положительные результаты в первые сутки оказывает Диротон. От чего помогает еще это лекарство?

Наличие проявлений хронической или сезонной пищевой, лекарственной или контактной аллергии у пациента:

Сильная восприимчивость к активным и вспомогательным веществам лекарственного средства.
Диагностированный отек Квинке в острой или хронической форме.
Синдром Конна (первичный).
Период после перенесенной трансплантации почки.
Сжатие или сужение артерий почек (одностороннее и двустороннее).
Повышенное содержание азота в почках (азотемия).
Диагностированная почечная недостаточность.
Сужение артерии почки (после перенесения операции по удалению парного органа).
Сжатие стенок аорты.
Высокий уровень калия в составе крови.

Диротон запрещен к применению у детей, не достигших 18 лет, так как не имеет соответствующих исследований о безопасности и эффективности применения.

Таблетки Диротон — инструкция по применению при различных патологиях и беременности

Таблетки Диротон, инструкция по применению которых идет в упаковке, принимать необходимо по рекомендации врача, согласно установленному графику. Диротон применяется однократно за сутки при наличии соответствующих показаний у больного. Желательно, чтобы прием лекарства Диротон, дозировка которого подбирается индивидуально, происходил ежедневно в одно и то же время.

В качестве монотерапии используется 10 мг на сутки. Стандартная доза в два раза больше — 20 мг. В сутки нельзя принимать более 40 мг препарата.

Эффективность проявляется через 10 дней, максимально через месяц. Если достигнутый результат слабее ожидаемого, то возможно применение в сочетании с другими средствами для лечения гипертонии.

При применении Диротона в сочетании с мочегонными препаратами, рекомендуется снижать его дозировку до 5 мг в сутки и совершать первый прием исключительно под контролем лечащего врача. При превышении дозы в подобном случае может произойти резкое и существенное снижение давления, поэтому первые 6 часов после приема особенно опасны.

5 мг является стандартной дозой при диагностировании у пациента вазоренальной гипертензии. В этом случае также необходимо наблюдение специалиста, во избежание сбоя в работе почек, повышения количества минералов в крови и скачков артериального давления пациента.

Сердечная недостаточность является поводом снижения дозы до 2,5-5 мг в сутки. Категорически запрещено принимать более 20 мг за 24 часа. Для безопасного приема заблаговременно следует пройти обследование функций сердца и почек, а затем совершать постоянный контроль артериального давления больного.

Если таблетки Диротон, инструкция по применению которых должна идти в комплекте с лекарством, назначаются пациенту, перенесшему инфаркт миокарда, то наиболее эффективным будет применение препарата в первые 24 часа после приступа. В дальнейшем назначение лекарственного средства пролонгируется на срок не менее 1,5 месяца (минимум 6 недель). Доза при этом составляет 2,5 мг в сутки лекарства Диротон. Дозировка так же назначается и при поражении почек у инсулиннезависимых больных.

Применять медикамент при беременности или лактации нельзя. При установлении беременности после начала приема препарата, следует немедленно прекратить лечение им. Кормление грудью также запрещено, ввиду отсутствия исследований о проникновении в молоко активного вещества и его вреда для ребенка. Также препарат запрещен детям до 18 лет.

Диротон — побочные действия и передозировка

Диротон, побочные действия которого проявляются по разному, надо применять по назначению врача.

Могут быть такие проявления:

В области сердца и сосудов : возможно появление загрудинных болей и ортостатического коллапса.
В области центральной нервной системы : есть вероятность появления головокружения и головных болей.
В области желудочно-кишечного тракта : есть риск возникновения тошноты, рвоты, диспепсических явлений.
В области аллергических реакций : выражается в виде зуда, отёка Квинке, сыпи.
В области кровообразования : может уменьшиться гемоглобин, снизиться гематокритное число, возникнуть агранулоцитоз, ускориться СОЭ (чаще всего происходит при продолжительном употреблении).
В области биохимических результатов сывороточных показателей выражается в виде : повышения креатинина, калия, азота мочевины (чаще всего происходит при наличии диабета, почечных патологий, реноваскулярной гипертензии).

Остальные побочные результаты: возникновение общей слабости и болевых ощущений в суставах.

Сведения о передозировке пациентов препаратом Диротон, побочные действия которого были описаны выше, носят ограниченный характер.

Симптомы, свидетельствующие о передозировке Диротоном, порой выражаются в форме циркуляторного шока, нарушений в области электролитного баланса, артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гипервентиляции, головокружения, учащённого биения сердца, кашля, тахикардии, беспокойства, брадикардии.

Выбирается симптоматический способ лечения.

В дополнение к общим мерам, нацеленным на выведение Диротона из человеческого организма (с помощью промывания желудка, приёма адсорбентов и сульфата калия в течение получаса после приёма Диротона), потребуется организовать проверку ключевых показателей и их корректировать через использование интенсивного варианта терапии в соответствующем отделении. Требуется обеспечить постоянный мониторинг уровня электролитов и показатель, отражающий концентрацию креатинина в кровяной сыворотке.

Заказное лечение в случае передозировки производится через ввод обычного солевого раствора и восстановление объёма жидкости. Когда с помощью таких мероприятий не удалось достичь нужного результата, требуется ввести катехоламины. Ещё нужно учитывать потребность в лечении ангиотензина II.

Брадикардию получится снизить с помощью употребления атропина. Также нужно изучить возможность использования кардиостимулятора в случае развития устойчивости к лечению.

Диротон получится убрать из общего кровотока, если воспользоваться гемодиализом. При диализе нужно отказаться от применения полиакрилнитриловых мембран с высоким уровнем плотности потока.

Гиперкалиемия в отдельных ситуациях приводит к различным нарушениям в работе почек. В связи с этим так совмещать препараты разрешается лишь при последующем врачебном отслеживании показателей и в случае систематического контроля показателя калия в кровяной сыворотке и работы почек.

Если принимать мочегонные лекарства вместе с Диротоном, то это вызовет гипотензивное действие. Необходима осторожность при использовании Диротона в терапии пациентов, которым прописали мочегонные препараты, так как существенное уменьшение артериального давления возникает из-за снижения объёма межклеточной жидкости либо в связи с избытком вывода хлорида натрия из человеческого организма.

В связи с этим опасность развития симптомов гипотензии будет меньше, если перестать принимать мочегонные препараты и повысить объём жидкости либо употребление соли до выбора дозировки Диротона, а также до начала лечения малыми дозами Диротона.

Использование иных сопутствующих антигипертензивных лекарственных средств способно привести к увеличению антигипертензивного результата Диротона.

Употребление Нитроглицерина с иными нитратами или иными расширяющими сосуды средствами способно усилить падение артериального давления.

Нестероидные против воспалений препараты (НПВП), в том числе аспирин дозой 3 г. в сутки, способны привести к уменьшению гипотензивного результата использования Диротона. Помимо этого, отмечается увеличение показателя калия в сыворотке, обусловленное НПВП и Диротоном, что порой приводит к нарушениям работы почек. Такое действие обычно является обратимым, а его появление наблюдается, главным образом, у больных с предыдущим нарушением работы почек.

Диротон разрешается использовать вместе с Аспирином (в объёме дозы, прописанной кардиологом), тромболитическими лекарствами, бета-блокаторами либо нитратами под врачебным присмотром.

Диротон может уменьшить выводимость лития, что будет сопровождаться увеличением уровня токсичности. Следует учитывать, что не рекомендуют одновременно принимать Диротон и препараты лития. При этом если одновременно их принимать необходимо, то потребуется регулярный мониторинг уровня лития в кровяной плазме.

Если принимать противодиабетические препараты вместе с Диротоном, то это приведёт к усилению гипогликемического результата применения инсулина и сульфонилмочевины, что увеличивает опасность развития симптоматической гипогликемии.

При этом увеличение устойчивости к глюкозе способно уменьшить обязательную дозу инсулина либо сульфонилмочевины. Результат такого взаимодействия обычно проявляется в течение первой недели использования комбинированного варианта лечения у больных с почечной недостаточностью.

Симпатомиметики способны снизить гипотензивное действие Диротона . Из-за этого следует более детально отслеживать артериальное давление больного, чтобы определить, удалось ли достичь нужного терапевтического результата.

Если одновременно принимать трициклические антидепрессанты, нейролептики либо анестезирующие средства с Диротоном, то будет усилено гипотензивное действие последнего.

Фармацевтический рынок предлагает большое число аналогов Диротона. Среди них Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Даприл, Диропресс, Лизонорм, Листрил, Синоприл, Литэн, Принивил, Зониксем. Цена на препараты колеблется от 20 до 300 рублей.