От чего таблетки диротон 10 мг. Диротон при гипертонии – инструкция по применению

Диротон – это препарат группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Лекарства этого типа являются препаратами первой линии выбора при гипертонической болезни 2 и 3 степени. Диротон отличается быстрым и мягким действием и умеренным количеством побочных эффектов. Правильно подобранные схема приема и режим дозирования препарата позволят обеспечить плавное снижение артериального давления при гипертонии.

Препарат назначают при гипертонической болезни 2 и 3 степени

Основное действующее вещество лекарственного средства – это ингибитор АПФ лизиноприл. Препарат Диротон выпускается в таблетках в трех дозировках – по 5, 10 и 20 мг действующего вещества в каждой.

Дополнительные компоненты в составе:

магния стеарат;
тальк;
крахмал кукурузный;
кальция гидрофосфат.

Таблетки Диротона отличаются формой, в зависимости от дозировки. Препарат с 5 мг лизиноприла в составе – это круглые белые таблетки с цифрой 5 на одной стороне. Препарат 10 мг отличается четырехугольной формой и цифрой 10 на одной стороне. Таблетки Диротона 20 мг пятиконечной формы, с цифрой, соответствующей дозировке, с одной стороны.

Лекарство относится к группе рецептурных препаратов. Чтобы приобрести таблетки в аптеке, необходимо предоставить рецепт от лечащего врача.

Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук. В одной картонной упаковке содержится 1, 2 или 4 блистера и официальная инструкция по применению.

Фармакологические свойства

Ангиотензинпревращающий фермент или АПФ – это катализатор преобразования ангиотензина I в ангиотензин II. Фермент ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона, под его действием происходит сужение сосудов и повышение артериального давления. Препараты группы АПФ влияют на ренин-ангиотензиновую систему, предотвращая увеличение количества альдостерона, тем самым блокируя механизм повышения сосудистого тонуса.

Диротон влияет непосредственно на сами механизмы развития гипертонии, а не на следствие болезни – высокое артериальное давление. Регулярный прием препарата предотвращает скачки давления и защищает от гипертонических кризов.

Свойства препарата:

снижение артериального давления;
повышение концентрации калия в крови;
предотвращение скачков давления;
улучшение работы почек;
снижение нагрузки на миокард.

Концентрация действующего вещества в организме медленно нарастает в течение 7 часов после приема таблетки. Лекарство практически не подвергается метаболизму. Примерно через 12-13 часов значительная часть действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. При этом снижение концентрации действующего веществ в плазме крови происходит постепенно, что обеспечивает отсутствие накопительного эффекта, и при этом не вызывает резких скачков давления по окончанию действия лизиноприла.

Показания к применению

Принимать таблетки Диротона инструкция по применению рекомендует для лечения следующих патологий:

артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность;
инфаркт миокарда;
патологии почек на фоне гипертензии;
легка форма нефропатии у больных сахарным диабетом.

При артериальной гипертензии лекарство назначается как самостоятельное средство. При каком давлении принимать Диротон инструкция по применению точно не указывает, однако врачи назначают лекарство преимущественно при повышении давления свыше 150 мм.рт.ст. При гипертонии 2 степени препарат может быть рекомендован в качестве монотерапии, при условии отсутствия рисков и факторов, провоцирующих развитие осложнений гипертонической болезни. При гипертонии 3 степени препарат назначают в комбинации с другими лекарствами, чаще всего с диуретиками.

При сердечной недостаточно лекарство снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на миокард. При таком диагнозе Диротон применяется в качестве симптоматического лечения, но не является препаратом первой линии выбора.

Препарат назначают при остром инфаркте миокарда. Прием лекарства начинается в течение первых 24 часов и продолжается около 6 недель.

Препарат повышает концентрацию калия в крови и улучшает функциональность почек, поэтому применятся в терапии нефропатии на фоне сахарного диабета.

Противопоказания к назначению

При индивидуальных симптомах непереносимости, таких как головная боль, от применения препарата лучше отказаться

Разобравшись, что такое Диротон и от чего помогает это лекарство, следует знать, в каких случаях прием препарата запрещен. Противопоказания таблеток:

непереносимость действующего вещества;
гиперчувствительность к препаратам группы ингибиторов АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе;
одновременный прием с алискиреном;
беременность и лактация.

Лекарство можно принимать пациентам младше 18 лет, так как проводимые исследования действия лекарственного средства на детский организм не выявили опасностей. Препарат не запрещено принимать при нарушении работы почек и печени, однако дозировка и схема приема в этих случаях подбираются индивидуально для каждого пациента.

Схема приема и режим дозирования

Таблетки Диротона следует принимать всего один раз в сутки, в одно и то же время. Это обеспечит постоянное действие лекарства без пиковых изменений концентрации действующего вещества в сыворотке крови. Как принимать Диротон – это зависит от показаний.

При гипертензии терапию начинают с приема 10 мг Диротона в течение нескольких недель. В первые дни следует быть готовым к сильному снижению артериального давления и появлению симптомов гипотензии. Спустя несколько недель необходимо пройти обследование для оценки эффективности препарата. По рекомендации врача, дальнейшая схема применения лекарства может быть изменена как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения рекомендованной дозировки. Максимальная суточная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 80 мг лизиноприла.
При сердечной недостаточности препарат назначают в дополнение к приему диуретиков. Начальная дозировка – 2.5 мг (половина таблетки Диротона 5 мг). Через две недели дозу увеличивают до 5 мг, еще через 14 дней – до 10 мг лизиноприла.
В терапии острого инфаркта миокарда практикуется внутривенное введение лизиноприла, но в некоторых случаях назначают таблетки Диротон. В первые сутки необходимо принять 5 мг лекарства, на вторые сутки и далее – 10 мг препарата. Если в первые несколько дней после инфаркта у пациента слишком снижено давление, рекомендуется проводиться терапию 2.5 мг препарата Диротон. Спустя три дня после инфаркта переходят на ежедневный прием поддерживающей дозы (10 мг) Диротона в сутки. Лечение занимает 4-6 недель.
В терапии диабетической нефропатии Диротон принимают по 10 мг в сутки в первые пару недель, затем увеличивая дозировку до 20 мг.

Капсулы и таблетки Диротон следует принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством воды. Прием лучше осуществлять в первой половине дня. Лекарство Диротон может назначаться пожилым пациентам. Изменения дозировки в этом случае не требуется, если врач не решит обратное.

Назначение детям

Дозировку препарата детям назначает лечащий врач индивидуально

Диротон используется в педиатрической практике. Лекарство назначается детям с артериальной гипертензией старше 6 лет. Если вес ребенка больше 20 кг, назначают прием 2.5 мг лекарства в сутки, что равняется половине таблетки в минимальной дозировке 5 мг.

Детям старше 12 лет или при массе тела свыше 50 кг допускается принимать по 5 мг лекарственного средства ежедневно. Длительность терапии подбирается индивидуально для каждого пациента.

Спустя несколько недель после начала приема лекарства врач может увеличить рекомендованную дозировку вдвое, если пациент хорошо переносит терапию Диротоном.

Прием во время беременности и лактации

Диротон, применение которого осуществляется согласно инструкции, запрещено принимать во время беременности. Точные данные о влияния лекарства на развитие беременности и организм плода отсутствуют. Если во время терапии Диротоном произошла беременность, прием препарата следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременности, принимать лекарство нельзя. От терапии Диротоном следует отказаться как минимум за три месяца до предполагаемого зачатия.

Во время лактации прием препарата запрещен. При необходимости проведения терапии, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

Как и в случае с другими медикаментами, лекарство Диротон требует осторожного приема и тщательно подобранной дозировки в связи с риском развития побочных эффектов. К часто встречаемым побочным реакциям относят:

мигрень;
спутанность сознания;
обморок;
артериальная гипотензия;
ортостатическая гипотензия;
кашель;
тошнота и рвота;
диарея;
нарушение работы почек.

Как правило, артериальная гипотензия наблюдается в первые дни приема лекарства, а затем проходит без лечения. Если перечисленные побочные эффекты наблюдаются длительно, пациент должен проконсультироваться с врачом. Возможно данный препарат человеку не подходит, тогда его нужно заменить аналогом по фармацевтическим свойствам с другим составом.

К редко встречаемым побочным явлениям относят:

галлюцинации;
ночные кошмары;
нарушение вкуса;
парестезии;
тахикардию;
инфаркт миокарда;
нарушения кровообращения мозга;
заложенность носа;
эректильную дисфункцию;
астенический синдром.

При непереносимости лекарственного средства может появляться крапивница и другие симптомы кожных аллергических реакций. В тяжелых случаях существует риск развития ангионевротического отека.

Симптомы передозировки

При симптомах передозировки препарата следует немедленно промыть желудок самостоятельно

Случаев тяжелых дозировок не зафиксировано, поэтому точных данных о возможных симптомах нет. Предположительно, прием больших доз препарата может вызвать:

сильное снижение давления;
почечную недостаточность;
тахикардию;
брадикардию;
нарушения водно-электролитного баланса.

При появлении подозрений на передозировку, следует сразу же промыть желудок и спровоцировать рвоту. Далее проводится симптоматическая терапия, поэтому необходимо вызвать на дом скорую помощь.

Особые указания

Диротон при гипертонии от давления следует принимать только по назначению врача. Во избежание появления симптомов гипотензии, следует отказаться от других лекарственных средств, начиная принимать препарат Диротон. Особенно это относится к диуретикам, так как совместный прием этих препаратов с ингибиторами АПФ в начале лечения может спровоцировать стремительное снижение давления.

У больных с неосложненной гипертензией симптомы низкого давления на начальном этапе приема препарата Диротон не наблюдаются. Риск сильного снижения давления повышается при наличии осложнений гипертонической болезни.

Если у пациента наблюдается повышенный риск снижения давления до критических значений на фоне приема препаратов антигипертензивного действия, рекомендуется начинать терапию с приема Диротона в минимальных дозировках.

Препарат не следует использовать в терапии острого инфаркта миокарда, сопровождающегося снижением верхнего давления ниже 100 мм.рт.ст.

У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом существует риск развития гиперкалиемии на фоне приема препарата Диротон, поэтому во время терапии лекарством следует регулярно сдавать анализы для своевременного обнаружения этого нарушения.

Пациентам с сахарным диабетом следует тщательно отслеживать изменения уровня глюкозы в крови в первый месяц приема нового лекарства антигипертензивного действия.

Лекарственное взаимодействие

Применение таблеток Диротон следует согласовать с врачом, так как некоторые препараты могут нарушать действие антигипертензивного средства. В связи с этим следует поставить врача в известность обо всех лекарствах, которые пациент принимает на постоянной основе.

Одновременный прием лекарств антигипертензивного действия усиливает эффект препарата Диротон, что может приводить к сильному снижению давления и появлению симптомов гипотензии.
При одновременном приеме с алискиреном увеличивается риск развития тяжелых побочных эффектов, поэтому такая комбинация запрещена.
В случае комплексной терапии гипертонической болезни, вводить диуретики при приеме Диротона следует постепенно, из-за рисков сильного снижения давления.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии.
Антигипертензивный эффект препарата Диротон снижается при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами (ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен и т.д.).
Не рекомендуется одновременный прием Диротона с препаратами лития из-за повышения токсичности последних.
Прием сахароснижающих средств во время терапии Диротоном повышает риск развития гипогликемии у больных сахарным диабетом.
Прием симпатомиметиков снижает антигипертензивное действие ингибитора АПФ.
При одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами или седативными средствами повышается гипотензивное действие лекарства от гипертонии.

Подробный перечень лекарственных взаимодействий приведен в официальной инструкции по применению.

Стоимость и аналоги

Самый распространенный и доступный заменитель Диротона

При длительном приеме препарата Диротон ценна играет важную роль. Стоимость лекарства варьируется в пределах 300-700 рублей, а зависимости от дозировки и объема упаковки. Так, лекарство в дозировке 5 мг стоит 350 рублей за 56 таблеток, в дозировке 20 мг – 730 рублей за такую же упаковку.

При необходимости замены лекарства Диротон, аналоги следует подбирать среди препаратов с тем же действующим веществом. К ним относятся таблетки Витоприл, Ирумед, Лизорил. Самый доступный препарат – это Лизиноприл отечественного производства. Стоимость упаковки таблеток в дозировке 20 мг – всего 45 рублей за 30 таблеток.

Обладает ярко выраженными гипотензивными (понижает кровяное давление) и периферически сосудорасширяющими свойствами. Действующие вещества - лизиноприл, относится к группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме.

Вследствие этого уменьшается периферическое противодействие сосудов, увеличивается минутный объем, частота сердечных сокращений не изменяется, перфузия почек может усилятся.

Гипотензивный эффект развивается почти через час после приема препарата и достигает максимума приблизительно через 6 час. Эффект сохраняется в течение 24 час и зависит от примененной дозы. При длительном лечении эффективность препарата сохраняется. При внезапном отмене препарата чрезмерного повышение артериального давления не наблюдалось.

Диротон инструкция по применению

Международное название - Лизиноприл (Lisinopril ).
Торговое название - (Diroton ).

Формы выпуска и состав

Таблетки Диротон 2.5 белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой "2.5" на одной стороне и с риской - на другой. В 1 таблетке лизиноприла дигидрат 2.72 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 2.5 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. Пачки картонные, блистеры, 28 таблеток.

Таблетки Диротон 5 белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой "5" на одной стороне и с риской - на другой. В 1 таблетке лизиноприла дигидрат 5.44 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 5 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. Пачки картонные, блистеры, 28 таблеток.

Таблетки Диротон 10 белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской - на другой. В 1 таблетке лизиноприла дигидрат 10.89 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. Пачки картонные, блистеры, 28 таблеток.

Таблетки Диротон 20 белого или почти белого цвета, пятиугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "20" на одной стороне и с риской - на другой. В 1 таблетке лизиноприла дигидрат 21.77 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. Пачки картонные, блистеры, 28 таблеток.

Таблетки Диротон 2.5 белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой "2.5" на одной стороне и с риской - на другой. В 1 таблетке лизиноприла 2.5 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. Пачки картонные, блистеры, 28 таблеток.

Фармакологическая группа

АПФ (ангиотензинпревращающий фермент) блокатор

Фармакологическое действие

вазодилатирующее;
гипотензивное;
АПФ блокирующее;
калийсберегающее;
диуретическое.

Диротон показания к применению

артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензин-1-превращающего фермента. Блокируя ангиотензин-превращающий фермент, препарат уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение уровня ангиотензина II ведет к увеличению активности ренина плазмы через механизм обратной отрицательной связи и прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение сердечного выброса и повышение толерантности миокарда к сердечным нагрузкам у больных с сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Начало действия - через 1 ч. Максимальная концентрация в крови и эффект определяется через 6-7 ч, длительность клинического эффекта - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Фармакокинетика

Абсорбция - 30% (6-60%); биодоступность - 25%, слабо связывается с белками плазмы крови. Т1/2 - 12 ч. Биотрансформации практически не подвергается и экскретируется почками в неизменном виде. Время наступления Cmax - 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая.

Применение Диротон. Режим дозирования.

Симптоматическая гипотензия . Чаще всего выраженное снижение артериальное давление (АД) возникает при снижении объема жидкости, вызванного терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью в сочетании с почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил следует придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. При применении Диротона у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Диротоном по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при билатеральном стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкостей, Диротон® может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается обратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Диротон возможно применять совместно с в/в введением или с применением трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия . При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то что различий в антигипертензивном действии Диротона® между пожилыми и молодыми людьми не выявлено. Ввиду того что нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрилонитриловой мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных препаратов.

Нет данных о влиянии Диротона, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

Артериальная гипотония, аритмии, боль в груди, головокружение, головная боль, усталость, тошнота, сухой кашель, ксеростомия, сонливость, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, налет на языке и миндалинах, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение гемоглобина, эритроцитопения), гиперкалиемия, гиперурикемия. Реже - ортостатическая гипотония, астения, кожная сыпь аллергического генеза, тахикардия, боли в животе, диарея, сухость во рту, лабильность настроения, спутанность сознания, импотенция, ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови. Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд. Редко - острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка. Локальные отеки (языка, губ, конечностей). Нарушение развития почек плода.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, уремия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, аортальный стеноз и аналогичные препятствия току крови, артериальная гипотония, гипоплазия костного мозга, наследственный отек Квинке, гиперкалиемия, беременность, лактация, детский возраст. С осторожностью - гипонатриемия (повышенный риск развития гипотонии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), склеродермия, системная красная волчанка, цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперурикемия. Не имеется достаточного опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Применение Принивила во время беременности и лактации

Применение принивила во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда применять другие препараты нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода). Принивил проникает в плаценту. При применении на поздних стадиях беременности возможны фетальная гипотония, почечная недостаточность и олигогидрамнион. Олигогидрамнион может вызывать контрактуру конечностей и черепно-лицевые деформации. При применении во II и III триместре возможны гиперкалиемия, черепная гипоплазия. Если наблюдается олигогидрамнион, принивил следует отменить, за исключением тех случаев, когда его прием считается необходимым для спасения жизни матери. Данных о проникновении принивила в человеческое молоко нет. Однако назначать его кормящим матерям без достаточных (серьезных) оснований не следует.

Взаимодействие

НПВС, эстрогены, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект. Замедляет выведение из организма лития. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия возможна гиперкалиемия. Комбинированное применение с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия. Антациды и холестирамин снижают всасывание в ЖКТ.

Особые указания

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента удлиняют продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Требуется особая осторожность при назначении препарата больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение мочевины и креатинина в крови), больным с ишемической болезнью или цереброваскулярным заболеванием, с выраженной сердечной недостаточностью (возможны гипотония, инфаркт миокарда, инсульт).

У больных с застойной сердечной недостаточностью возникающая гипотония может привести к ухудшению функции почек.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии агентами, вызывающими гипотензию, принивил может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.

Безопасность и эффективность применения принивила у детей не установлена. Потерю жидкости и солей необходимо компенсировать перед началом лечения лизиноприлом. Ингибиторы АПФ вызывают фетальную и неонатальную заболеваемость и смертность.

Условия хранения

Препарат Диротон следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С.

Срок годности

Отпуск из аптек

Отпускается только по рецепту.

Аналоги Диротон

Липразид, Экватор, Лизиноприл-ратиофарм, Липрил, ЛизиГексал, Лизиноприл, Даприл.

Лекарственное средство диротон (МНН - лизиноприл) относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), иными словами, оно препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. Данная группа препаратов, как известно, широко используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия грозовым облаком нависла над современным миром, рискуя перерасти все мыслимые пределы по своей распространенности. Она поступательно «молодеет», вгрызаясь своими клыками в самую трудоспособную часть населения и вызывая раннюю инвалидизацию своих жертв, попутно снижая качество и продолжительность их жизни. К сожалению, России здесь похвастаться нечем: наша страна традиционно занимает одно из лидирующих мест по смертности от последствий артериальной гипертензии - инсульта и ишемической болезни сердца. Такова неумолимая статистика ВОЗ. Артериальная гипертензия подразумевает обязательную фармакокоррекцию специально подобранными для этой цели препаратами. В авангарде борьбы с этим заболеванием находятся 6 фармакологических групп, среди которых наибольшую доказательную базу своего влияния на выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда имеют ингибиторы АПФ, которые, кроме всего прочего, обладают кардиопротекторным эффектом (дают обратный ход гипертрофии миокарда). Снижение массы миокарда связано с уменьшением концентрации в нем ангиотензина II. В этой связи есть причины считать, что ингибиторы АПФ наряду с антигипертензивным эффектом влияют также на снижение смертности от ишемической болезни.

Диротон - представитель третьего поколения ингибиторов АПФ, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Гедеон Рихтер». Снижение под влиянием препарата содержания ангиотензина II автоматически вызывает целый ряд полезных эффектов для гипертоника: снижение общей периферической сосудистой резистентности, артериального давления, преднагрузки на сердце, повышение переносимости нагрузок миокардом, улучшение кровоснабжения его ишемизированных участков.

Антигипертензивное действие препарата берет свое начало спустя 1 час от момента приема и достигает своего апогея через 6-7 часов, сохраняясь еще в течение суток (длительность действия диротона зависит от дозы). При артериальной гипертензии ощутимого эффекта можно добиться уже в первые дни приема препарата. Стабилизация его действия наблюдается через 1-2 месяца. Антигипертензивное действие диротона в одинаковой степени выражено как у молодых, так и у пожилых пациентов. Важно, что при резком прекращении приема препарата не наблюдается так называемый синдром рикошета, т.е. не происходит выраженного скачка артериального давления. Диротон могут смело принимать пациенты, страдающие сахарным диабетом: препарат не влияет на содержание глюкозы в плазме крови и не вызывает риска возникновения гипогликемии.

Диротон выпускается в таблетках Кратность приема - 1 раз в день без оглядки на режим питания. Важно лишь одно: чтобы прием препарата происходил примерно в одно и то же время. Подбор конкретной дозы - целое искусство, которое подвластно только человеку в белом халате (недаром сердечно-сосудистые препараты в большей своей массе отпускаются по рецепту врача и принимаются под его же непосредственном контролем). Алкоголь и диротон - взаимоисключающие понятия, поэтому во время лечения пациент должен строго блюсти «сухой закон». Ввиду риска развития обезвоживания и излишне резкого снижения артериального давления из-за уменьшения количества циркулирующей крови следует проявлять осторожность в жаркую погоду и при выполнении физических упражнений.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. C max в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской - на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях - артралгия.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Инструкция по применению:

Диротон – препарат, предназначенный для регулирования артериального давления.

Фармакологическое действие

Диротон обладает ярко выраженными гипотензивными (понижает кровяное давление) и периферически сосудорасширяющими свойствами.

Действующим веществом данного препарата является лизиноприл.

После применения Диротон начинает действовать через 60 минут, максимальный эффект наблюдается через 6-7 часов и сохраняется на протяжении суток.

Показания к применению Диротона

артериальной гипертензии;
остром инфаркте миокарда в первые сутки;
хронической сердечной недостаточности как часть комбинированной терапии;
диабетической нефропатии (поражение почек) с целью снижения альбуминурии (выделение белка с мочой).

Инструкция по применению Диротона

Диротон выпускается в форме таблеток, содержащих по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла. Принимать данный препарат рекомендуется один раз в день (утром), независимо от приема пищи, запивая водой.

Показание Диротона при первичной гипертензии предполагает применение 10 мг препарата в сутки в начале лечения и последующий переход на 20 мг в сутки. Суточная доза Диротона при первичной гипертензии не должна превышать 40 мг. Максимальное действие препарата наблюдается через 2-4 недели регулярного применения Диротона.

Если пациенту были назначены диуретические (мочегонные) препараты, их прием следует отменить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если отмена диуретических препаратов невозможна, суточную дозу Диротона следует уменьшить до 5 мг.

При показании Диротона при реноваскулярной (обусловленной нарушением доставки крови к почкам) гипертензии в начале лечения рекомендуется применять 2,5-5 мг лизиноприла в сутки. Размер поддерживающей дозы определяется уровнем артериального давления. При сердечной недостаточности Диротон следует применять одновременно с мочегонными средствами или препаратами наперстянки.

Стартовая доза Диротона при почечной недостаточности зависит от клиренса креатинина и может составлять от 2,5 мг до 10 мг препарата в сутки. Поддерживающую дозу определяет уровень артериального давления. Во время применения Диротона необходимо контролировать состояние почек, уровень натрия и калия в крови.

Побочные действия

Препарат Диротон, показания к применению которого должны быть согласованы с врачом, может иметь следующие нежелательные эффекты:

наиболее часто - головная боль, головокружение, сухой кашель, диарея, слабость, рвота, тошнота, боль в груди, гипотензия, кожная сыпь;
брадикардия, тахикардия, инфаркт миокарда;
сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, панкреатит, диспепсия (нарушение деятельности желудка), гепатит, желтуха;
выпадение волос, повышенная утомляемость, кожный зуд, крапивница;
сонливость, повышенная утомляемость, судороги, спутанность сознания;
апноэ (отсутствие дыхательных движений), бронхоспазм, одышка;
анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, повышение СОЭ;
ангионевротический отек;
снижение потенции, почечная недостаточность, анурия (моча не поступает в мочевой пузырь), уремия (самоотравление организма в результате почечной недостаточности), олигурия (уменьшение количества мочи);
гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, снижение толерантности к глюкозе;
обострение подагры, лихорадка, миалгия (боль в мышцах), артрит (поражение суставов), артралгия (боль в суставах).

Противопоказания к применению Диротона

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

гиперчувствительности к лизиноприлу;
первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона);
стенозе (сужении) почечных артерий;
декомпенсированной почечной недостаточности;
стенозе устья аорты;
изменении биохимических параметров крови.

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Дополнительная информация

Согласно инструкции, Диротон следует хранить при температуре 25-30 0 С в темном и сухом месте.

Препарат считается годным в течение 3 лет с момента выпуска.