3254 просмотров

Антацидные средства можно назвать «скорой помощью» при изжоге. А так как изжога – частый спутник заболеваний пищеварительного тракта и проблема большинства современных людей с быстрым темпом жизни, знакомство с антацидными препаратами происходит у многих из нас. Что собой представляют препараты этой категории, каков механизм их действия и какие лекарственные средства считаются самыми эффективными, читайте в статье.

Что собой представляют антациды?

Разберемся, что значит термин «антацидное средство». Термин «антацид» образован двумя словами: «acidus» обозначает «кислый», а «ἀντι» с греческого переводится как «против». Антацидные средства предназначены для устранения, нейтрализации кислоты, присутствующей в желудочном соке. Одновременно они могут обладать обволакивающим действием, благодаря чему они защищают слизистую оболочку желудка от агрессивной соляной кислоты. Это обеспечивает более быстрое восстановление повреждений на внутренней оболочке органа, снимает боль или уменьшает ее интенсивность.

Плюсы и минусы антацидных препаратов

Антацидные препараты обладают рядом преимуществ, объясняющих их популярность и частое применение:

• эффект от приема препарата достигается за считанные минуты;
• стоимость лекарств чаще всего доступная;
• они практически не имеют побочных эффектов;
• имеют минимум противопоказаний, некоторые из них можно принимать даже в период беременности;
• антациды представлены в широком ассортименте;
• лекарства выпускаются в разных формах, что позволяет подобрать удобный для каждого случая вариант;
• относятся к категории лекарств безрецептурного отпуска;
• большинство препаратов не требует особых условий хранения.

О разнообразии лекарственных форм стоит сказать отдельно. Антацидные препараты выпускаются в форме таблеток, суспензий, гелей, растворов, жевательных пастилок. Нередко жидкие формы препаратов (суспензии, гели) выпускают не только во флаконах, но и в небольших одноразовых стиках и пакетах, содержащих одну дозу препарата. Это облегчает использование антацида в общественных местах, в дороге, на работе. Но чаще для этих целей потребители выбирают таблетированные формы медикаментов. Их проще принять в условиях вне дома, удобнее хранить и брать с собой.

Недостатком антацидов можно назвать непродолжительность действия. Если жжение в пищеводе возникает часто, и на фоне приема антацидных препаратов исчезает на непродолжительное время, для подавления выработки соляной кислоты дополнительно назначаются другие лекарства.

Механизм работы антацидов

Тем, кто принимает антацидные средства для устранения изжоги, не помешает знать механизм действия этих препаратов.

Изжога – это жгучее чувство в области груди, возникающее при многих болезнях пищеварительного тракта, а также при чрезмерном употреблении пищи или поглощении некоторых продуктов, вызывающих повышенную секрецию желудочного сока. Изжога возникает, когда желудочный сок, который в норме должен находиться в полости желудка, забрасывается в пищевод. Периодически изжогу могут ощущать даже те, кто не имеет проблем с пищеварением, например, при переедании жирной пищи. Но нередко она указывает на такие заболевания как ГЭРБ, желудка, желчнокаменная болезнь.

Антациды быстро нейтрализуют соляную кислоту, принося облегчение при изжоге. Кроме того, они обладают следующим действием:

• уменьшают количество соляной кислоты в секрете желудка;
• снижают давление в органе;
• предотвращают попадание в желудок масс из кишечника;
• ускоряют продвижение пищевой массы из желудка в кишечник;
• обволакивают внутренние стенки желудка.

Однако на выработку желудочного сока они не влияют, то есть спустя некоторое время проблема появится вновь.

Важно! Антацидные средства не устраняют причину изжоги, они способны лишь временно убрать неприятные симптомы. Если изжога является симптомом патологии ЖКТ, необходимо лечить само заболевание, а не купировать его симптом.

Более того, некоторые антацидные препараты могут провоцировать повторный приступ изжоги, так как создают так называемый «кислотный рикошет». Чтобы понять, что это за явление, нужно знать, что антациды бывают двух видов: всасывающиеся и невсасывающиеся.

Антацидные средства всасывающегося типа

Представители первой группы всасываются в желудке и их активные компоненты проникают в кровь, что можно понять из названия «всасывающиеся». Самым известным средством этой категории является пищевая сода. Это одно из самых первых средств, которое стало применяться против изжоги. Помимо натрия бикарбоната к всасывающимся антацидам относится магния карбонат, окись магния, карбонат кальция.

Антациды этой категории считаются устаревшими препаратами, специалисты предупреждают, что их прием небезопасен. Дело в том, что в результате взаимодействия этих средств с соляной кислотой происходит реакция ее нейтрализации с выделением углекислого газа. Он раздражает слизистую желудка и провоцирует выделение новой порции соляной кислоты. Это явления называется кислотным рикошетом. То есть после стихания симптомов изжоги они появляются с новой силой. Выделившийся в ходе реакции углекислый газ провоцирует появление отрыжки, вздутия живота, дискомфортных ощущений в кишечнике.

На заметку: всасывающиеся антациды дают быстрый эффект, но через 1-2 часа приступы изжоги повторятся. Их прием может привести к обострению хронических кислотозависимых заболеваний ЖКТ (гастрита, язвы).

Принимать всасывающиеся антациды нельзя длительно. Их прием допустим в единичных случаях, когда нужно быстро устранить дискомфортные ощущения, к примеру, при переедании.

Невсасывающиеся антациды

Альтернативой всасывающимся препаратам может стать антацидное средство без резорбтивного действия. Невсасывающиеся препараты считаются более современными и безопасными. Их прием не сопровождается кислотным рикошетом. Действие этих препаратов направлено на связывание соляной кислоты и ее превращение в нерастворимые соли, которые в дальнейшем выводятся из организма с калом.

Невсасывающиеся антациды имеют комбинированный состав, они могут содержать небольшое количество алюминия, который всасывается в желудке, но выводится с мочой. Средства, содержащие алюминий, не рекомендуется принимать людям с проблемами работы почек.

Препараты этой категории являются обволакивающими средствами с антацидным эффектом. Они защищают стенки желудка и ускоряют восстановление повреждений на них, а также подавляют деятельность , которые являются основными провокаторами гастрита и других болезней ЖКТ.

Облегчение при приеме невсасывающихся антацидных средств достигается через 6-10 минут, а длительность их действия может составлять от 2 до 4 часов. Если принимать их по схеме трижды в день, можно предотвратить повторное появление неприятных ощущений при заболеваниях пищеварительной системы.

Важно! Людям, страдающим от гастрита, язвы и других заболеваний ЖКТ, для длительного приема назначают невсасывающиеся антациды.

О том, как правильно принимать эти препараты, нужно узнать у лечащего врача. В каждом конкретном случае схема и рекомендации могут отличаться. В зависимости от заболевания антацидные средства назначают до еды или после приема пищи.

Популярные средства

В аптечном ассортименте представлен широкий выбор антацидных средств в различных лекарственных формах. Выделим самые популярные медикаменты, считающиеся наиболее быстродействующими:

• Ренни – выпускается в форме жевательных таблеток с разными вкусами, относится к категории всасывающихся средств, содержит карбонат кальция и магния; ориентировочная стоимость – 190 рублей за 12 таблеток;
• Алмагель – выпускается в форме таблеток и суспензии для приема внутрь, основное вещество – алгелдрат и гидроксид магния, вспомогательные компоненты в каждой форме выпуска разные, к примеру, Алмагель А содержит анестетик бензокаин, благодаря чему при его приеме достигается обезболивающий эффект;
• Фосфалюгель – антацид выпускается в форме геля для приема внутрь; основной компонент – фосфат алюминия – растворен в гелевой основе, благодаря чему повышается эффективность и безопасность лекарства, цена около 180 рублей за упаковку с 6 дозами геля;
• Гевискон – содержит альгинат натрия, добываемый из водорослей; выпускается в форме суспензии и таблеток, стоимость около 300 рублей за флакон суспензии объемом 150 мл и 200 рублей за 12 таблеток;
• Маалокс – помимо антацидного, обладает обволакивающим и адсорбирующим действием, выпускается в форме таблеток и суспензии, действующие компоненты – гидроксид магния и алюминия;
• Рутацид – менее известное средство, выпускается в виде таблеток, активное вещество – гидроталцит, стоимость 20 таблеток около 170 рублей;
• Гастал – производится в форме таблеток для рассасывания, имеет несколько разновидностей с разными вкусами и без вкусовых добавок, действующие компоненты – гидроксид магния и алюминий, стоимость упаковки с 24 таблетками около 250 рублей.

Антацидные средства быстро устраняют изжогу, но если этот симптом проявляется не из-за погрешностей диеты, а на фоне гастроэнтерологического заболевания, не стоит заниматься самолечением. Нужна помощь врача и комплексное лечение.

Иногда их принимают симптоматически, разово, чтобы мгновенно устранить боль, отрыжку, изжогу.

У антацидов помимо основного недостатка (они не устраняют причину, а всего лишь уменьшают симптомы заболевания), есть и противопоказания:

• беременность.

Действие всасывающихся и нерастворимых антацидов различно. Когда и в каких случаях отдают предпочтение той или иной группе, зависит от терапевтических целей.

Особенности применения всасывающихся антацидов

Ранее с целью облегчения изжоги широко применялась обычная пищевая сода. Сегодня доказано, что такое лечение имеет много недостатков и нецелесообразно.

Системные антациды действуют быстро и недолго. Самое простое средство, которое можно купить не только в аптеке, но и в продуктовом магазине – сода. Многие пациенты, не задумываясь, при болях в животе, изжоге делают себе раствор и пьют его. Сразу вроде бы наступает облегчение. Боль утихает, изжога исчезает. Такое средство, как и другие системные антациды, действенное, но у него есть побочные эффекты:

1. При взаимодействии всасывающихся антацидов с соляной кислотой образуется углекислый газ. Он вызывает растяжение желудка, раздражает слизистую и способствует развитию «рикошета» (активирует повторно желудочную секрецию). Провоцирует развитие гастроэзофагеального рефлюкса.
2. Действуют системные антациды непродолжительно. Они не устраняют причину возникновения неприятных симптомов.
3. При длительном применении вызывают алкалоз. Они всасываются в кровь, нарушают её кислотно-основной баланс. Алкалоз проявляется тошнотой, слабостью, .
4. В состав большинства системных антацидов входит натрий. Его нежелательно принимать пациентам с сердечной или почечной недостаточностью. Он способствует появлению отёков, .
5. Антациды с кальцием принимают, исключив из рациона молочные блюда. Иначе разовьётся молочно-щелочной синдром (гиперкальциемия с алкалозом). Кальций способствует образованию , снижает экскрецию паратгормона.
6. Натрий гидрокарбонат в комплексе с оксидом магния ощелачивают мочу. В итоге фосфаты выпадают в осадок, и в мочевых путях, в почке образуются фосфатные камни.

Системные антациды желательно принимать разово, когда необходимо быстро унять болевой симптом. Для длительного применения, в комплексном лечении и профилактике кислотозависимых состояний рекомендуют нерастворимые антациды.

Особенности применения невсасывающихся антацидов

Они не вызывают таких побочных эффектов, как растворимые антациды, так как не всасываются, не попадают в кровь. Помимо отсутствия риска развития алкалоза, невсасывающиеся антациды обладают рядом преимуществ перед системными:

• снижают протеолитическую активность желудочного сока;
• связывают лизолецитин, жёлчные кислоты, предохраняя слизистую от повреждений;
• улучшают микроциркуляцию;
• способствуют регенерации слизистой оболочки.

Невсасывающиеся антациды устраняют симптомы кислотозависимых состояний, способствуют заживлению язв, но они обладают и побочными эффектами. Длительное применение, особенно бесконтрольное, приводит к различным осложнениям:

1. При приёме лекарств, содержащих алюминий, снижается всасывание фосфатов в кишечнике. Возникает гипофосфатемия, приводящая к остеомаляции, . Чаще всего такой эффект наблюдается у пациентов, не отказывающихся от алкоголя (даже в небольших количествах), больных с почечной недостаточностью.
2. Препараты, содержащие магний, приводят к диарее, а лекарства с алюминием – к . Целесообразнее принимать комбинированные алюминий-магниевые антациды.

Нерастворимые антациды – препараты пролонгированного действия. В аптеках они продаются в виде таблеток, суспензий, геля. Жидкие лекарства действуют быстрее, а в таблетках удобнее при многократном применении в течение суток.

Антацидные препараты – это группа лекарственных веществ, которые нейтрализуют кислоту, производимую желудком человека. Существует множество торговых наименований антацидов, которые поставляются на рынок в виде таблеток и суспензий.

Когда можно использовать антацидные препараты?

Чаще всего антацидные лекарственные средства применяют, чтобы облегчить больному боль в груди и изжогу – симптомы рефлюкс-эзофагита, заболевания, при котором едкое содержимое желудка попадает в пищевод и вызывает воспаление его слизистой оболочки. Также антацидные препараты могут понизить интенсивность болезненных ощущений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Еще они применяются, когда требуется временно нейтрализовать желудочную кислоту, например, при функциональной диспепсии.

Долгое время антацидные препараты массово использовались для лечения заболеваний пищеварительной системы. Однако после появления более современных лекарств, таких как ингибиторы протонного насоса и блокаторы Н2-рецепторов, казалось, что эпоха антацидов уйдет в прошлое. Современные лекарства более эффективны – они уменьшают объем производимой желудком кислоты, в то время как антацидные лекарственные средства просто нейтрализуют кислую среду в желудке на небольшой промежуток времени.

Тем не менее, у антацидов есть своя ниша в современной медицине. Сильная сторона антацидных препаратов – быстрота действия и соответственно наступающий раньше терапевтический эффект. И, в отличие от ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, антацидные лекарственные средства в целом дешевле.

Как работают антациды?

Чтобы переваривать пищу и убивать попавшие с ней болезнетворные бактерии, желудок человека производит кислоту. Желудочный сок настолько едкий, что внутренняя поверхность желудка оснащена природным слизистым барьером, который предохраняет поверхность органа от воздействия кислот и возникновения эрозии.

Под влиянием различных факторов этот барьер у некоторых людей может быть поврежден, что позволяет кислоте начать разъедать внутреннюю поверхность желудка, что в итоге приводит к язве. В других случаях кольцевая мышца, отделяющая желудок от пищевода, может ослабнуть, в результате чего едкое содержимое желудка проникает в пищевод и в итоге вызывает воспаление его слизистой оболочки (рефлюкс-эзофагит).

Антацидные лекарственные препараты же могут нейтрализовать кислоту, потому что содержащиеся в них химические вещества являются основаниями (щелочами), прямой противоположностью кислотам. Реакция между кислотой и основанием называется нейтрализацией. Благодаря этой химической реакции желудочный сок становится менее агрессивным, что позволяет облегчить боль от язв, снизить неприятные ощущения в желудке и пищеводе и изжогу.

Какие типы антацидов существуют?

Основные активные вещества в антацидных препаратах – соединения кальция, магния и алюминия. По способу усвоения организмом антациды делят на всасывающиеся и невсасывающиеся.

Всасывающиеся отличаются от невсасывающихся антацидов тем, что либо они сами, либо продукты вызванной ими химической реакции поглощаются стенками кишечника и растворяются в крови. Поэтому действуют эти лекарственные препараты очень быстро, однако повышенное по сравнению с невсасывающимися антацидами число осложнений делает их применение нежелательным. К всасывающим антацидам относят обычную пищевую соду (народное средство лечения изжоги), препараты на основе карбоната кальция и магния и т. д.

Невсасывающиеся антациды более популярны. В отличие от предыдущей группы, начинают действовать они медленнее, однако эффект от их применения более длительный. Активные вещества этих препаратов – гидроксиды алюминия и магния, фосфат алюминия, порой в комбинации друг с другом. Если соединения алюминия обволакивают поврежденную поверхность защитной пленкой, то соединения магния помогают желудку восстановить свой собственный слизистый барьер. В России невсасывающиеся антацидные препараты продаются под названиями «Алмагель», «Фосфалюгель», «Маалокс», «Гастал» и др.

Некоторые торговые марки антацидов содержат смесь основного активного вещества с другим препаратом, что помогает либо снизить вероятность возникновения побочных эффектов, либо помочь при лечении какой-либо болезни.

Например, «Алмагель Нео» и другие препараты содержат симетикон, вещество, которое помогает снизить иногда возникающий при употреблении антацида метеоризм. Следствие реакции нейтрализации – выделение углекислого газа, который и вызывает вспучивание живота и метеоризм. Антацидные лекарственные средства, одним из компонентов которых является симетикон, позволяют разрушать образовавшиеся пузырьки углекислого газа или выводить их естественным путем.

В некоторые другие лекарственные препараты, наряду с антацидами, входит альгиновая кислота и ее соли, альгинаты. Целью добавки альгинатов служит защита внутренней поверхности пищевода от желудочных кислот. Обычно из альгинатов в медицине используется альгинат натрия и альгиновая кислота. При поступлении в желудок эти вещества образуют гель, который как бы плавает поверх содержимого желудка, мешая ему попадать в пищевод и тем самым травмировать его слизистую оболочку. Эти препараты используются при лечении рефлюкс-эзофагита. Один из примеров таких антацидов – «Гевискон».

В некоторых случаях в антацидное лекарственное средство добавляется анальгетик для снятия болезненных ощущений. Один из таких препаратов – «Альмагель А».

Нужен ли рецепт при покупке антацидов?

Для некоторых препаратов рецепт нужен, для других – нет.

Какие лекарственные формы существуют у антацидных препаратов?

Антациды поставляются на фармацевтический рынок в виде таблеток и суспензий. Последние могут продаваться как в виде большого флакона, так и маленьких пакетиков, каждый из которых содержит единичную дозу препарата. Суспензии более выгодны с точки зрения усвояемости лекарственного средства, но на работе или во время поездок пользоваться ими неудобно. Поэтому многие люди предпочитают употреблять суспензии дома, а таблетки – когда из него выходят. Кстати, таблетки усваиваются быстрее, если их разжевать или рассосать.

Как принимать антациды?

Как правило, антацидное средство принимают, чтобы снять симптомы или предотвратить их появление. Перед принятием антацидных препаратов рекомендуется посоветоваться с врачом, а также внимательно изучить прилагающуюся к лекарству инструкцию.

Как быстро начинают действовать антацидные средства? Как долго надо принимать антацидные препараты?

Всасывающиеся антациды начинают действовать почти моментально, невсасывающиеся – через 9-15 минут.

Антациды обычно назначают для ситуационного лечения – больные должны принимать их только при появлении симптомов и прекращать после их исчезновения. Однако некоторые антациды, особенно с добавками, могут использоваться для более длительного лечения или в комбинации с ингибиторами протонного насоса, например, чтобы минимизировать вред от возникающего при приеме последних ночного кислотного прорыва (когда во время сна по не выявленным пока причинам желудок начинает усиленно производить кислоту).

Кому нельзя принимать антациды?

Список противопоказаний зависит от конкретного лекарственного препарата и указан на содержащейся в упаковке инструкции.

Могут ли наблюдаться побочные эффекты при приеме антацидов?

У некоторых людей применение антацидов может способствовать развитию побочных эффектов. Наиболее распространенные из них: диарея, запор и отрыжка. Полный список всех побочных эффектов для каждого конкретного антацида можно посмотреть на инструкции, поставляемой вместе с лекарством.

В число побочных эффектов всасывающихся антацидов входит т. н. кислотный рикошет – когда организм реагирует на резкое изменение среды в желудке с кислой на щелочную усиленным производством кислоты. Прием всасывающихся антацидов может стимулировать образование углекислого газа, который увеличивает объем желудка, растягивает его стенки и может спровоцировать появление гастроэзофагеального рефлюкса. Если всасывающийся антацид содержит кальций, то длительное его применение чревато запором, тошнотой и рвотой. Еще кальцийсодержащие антациды могут у больных мочекаменной болезнью вызвать повышенное образование камней в почках.

Следует избегать приема антацидов одновременно с другими лекарствами, потому что антациды могут влиять на степень усвояемости других медицинских препаратов.

Дополнительная информация

Если прием антацидов не приносит желаемого облегчения и, наоборот, больному становится хуже, следует обратиться к врачу – возможно, началось серьезное расстройство пищеварительной системы. Особое внимание стоит обратить на следующие симптомы:

• Рвота с кровью. Кровь может быть как свежей, так и уже свернувшейся. В последнем случае извергнутые массы выглядят как кофейная гуща – темные и зернистой консистенции.
• Кровь в кале. Она бывает как свежей, так и темной, свернувшейся, и окрашивает кал в черный цвет.
• Потеря веса, если больной не на диете.
• Затруднения при глотании, застревание пищи в пищеводе.
• Боль в животе, тошнота или рвота в течение длительного времени.

Возможность наступления быстрого лечебного эффекта, прежде всего в устранении (снижении интенсивности) изжоги и боли, после приема антацидных препаратов per os давно привлекает внимание врачей и исследователей. Это качество антацидных препаратов выгодно отличает их от препаратов других классов, включая H 2 -блокаторы гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонного насоса, применение которых в лечении больных позволяет значительно снизить кислотообразование в желудке, однако эффект их действия наступает несколько позже, да и финансовая стоимость значительно выше.

Основная точка приложения антацидных препаратов — нейтрализация соляной кислоты, выделенной париетальными клетками слизистой оболочки желудка. По наблюдениям некоторых исследователей , при приеме антацидных препаратов в обычных терапевтических дозировках уровень кислотности составляет не более 5 (препараты нейтрализуют лишь избыточную кислотность желудочного сока), однако, когда уровень кислотности снижается до 1,3-2,3, эти препараты нейтрализуют 90% желудочного сока, а при значении 3,3 — 99% желудочного сока.

Антацидные препараты достаточно давно применяются в лечении больных, страдающих различными гастроэнтерологическими заболеваниями, прежде всего — кислотозависимыми заболеваниями. В настоящее время к кислотозависимым относят большую группу заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, независимо от того является ли фактор кислотной агрессии центральным или лишь дополнительным, приводящим к возникновению и прогрессированию этих нарушений. Среди кислотозависимых заболеваний чаще всего выделяют язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ), неязвенную (функциональную, эссенциальную) диспепсию (НФД), панкреатит, язвы, ассоциированные с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), синдром Золлингера-Эллисона . Некоторые исследователи к кислотозависимым заболеваниям относят также язвы, которые могут возникать при гипертиреозе . По нашему мнению, к этим нарушениям можно также причислить идиопатическое гиперсекреторное состояние, пептические язвы гастроэнтероанастомоза, возникающие у части больных после резекции желудка, и, в какой-то мере, — язвы Кушинга, а также язвы, появляющиеся при глютеновой энтеропатии.

При лечении пациентов, страдающих кислотозависимыми заболеваниями, применяются различные антацидные препараты, которые в большей или меньшей степени отличаются друг от друга, прежде всего по составу, скорости наступления лечебного эффекта, продолжительности и эффективности воздействия. Эти качества препаратов в некоторой степени зависят и от их формы (таблетка, гель, суспензия). Однако у большинства современных антацидных препаратов есть нечто общее — снижение концентрации водородных ионов в желудке, возникающее вследствие нейтрализации соляной кислоты; кроме того, нейтрализующий эффект вызывает снижение и пептической активности. Помимо этого, в желудке антацидные препараты связывают желчные кислоты и лезолецитин, оказывая обволакивающее действие. Некоторые из антацидных препаратов (в частности, содержащих гидроокись алюминия) обладают и цитопротективным действием, который заключается в усилении секреции слизи и синтеза простагландинов. Выяснилось также, что антацидные препараты способны связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя клеточную пролиферацию, ангиогенез и регенерацию тканей .

С учетом антагонистического действия внутривенно введенной в желудок магнезии на вызванную карбонатом кальция гиперсекрецию кислоты были созданы средства, содержащие смесь карбоната кальция и гидрата окиси магния. Однако такие антацидные препараты не устраняют стимулирующего действия карбоната кальция на секрецию кислоты в желудке. К тому же антацидные препараты, содержащие карбонат кальция, при взаимодействии в желудке с соляной кислотой вызывают образование значительного количества углекислого газа, что приводит к появлению или усилению метеоризма, а при наличии недостаточности кардии, в том числе и сочетающейся с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, — отрыжки.

Стимулирующий эффект некоторых антацидных препаратов, оказываемый на секрецию кислоты в желудке, частично ассоциирован с ощелачиванием антрального отдела желудка, в высвобождении гастрина и, возможно, других нейрогормональных факторов, а отчасти — с непосредственным воздействием этих антацидных препаратов на париетальные клетки слизистой оболочки желудка.

Неоднократно предпринимались попытки как-то классифицировать антацидные препараты (всасывающиеся и невсасывающиеся, местного и системного действия, анионные и катионные, комбинированные и монокомпонентные). Наиболее часто выделяют всасывающиеся и невсасывающиеся антацидные препараты. К группе всасывающихся обычно относят такие препараты, как гидрокарбонат натрия (сода), магния карбонат кальция основной — смесь Mg(OH) 2 , 4MgCO 3 , H 2 O, окись магния (жженая магнезия), кальция карбонат основной — CaCO 3 , смесь Бурже (сернокислого Na, фосфорнокислого Na и бикарбоната Na), смесь Ренни (карбоната кальция и карбоната магния), смесь Тамс (карбоната кальция и карбоната магния). Для этих антацидных препаратов характерна относительная быстрота наступления лечебного эффекта (недостаток — кратковременность нейтрализации соляной кислоты). Обычно эти препараты, оказывая системное действие, увеличивают щелочные резервы плазмы, изменяя кислотно-щелочное равновесие, и нейтрализуют (при местном действии) соляную кислоту в желудке, что в ряде случаев может привести к синдрому «кислотного рикошета» ввиду стойкого появления гиперсекреции кислоты в желудке после приема таких антацидных препаратов . В частности, к указанным антацидным препаратам относится карбонат кальция, который вскоре после приема начинает стимулировать секрецию кислоты в желудке — ускоренная нейтрализация соляной кислоты в желудке, активирует усиление ее выделения париетальными клетками слизистой оболочки желудка. В связи с этим карбонат кальция в настоящее время очень редко применяется в лечении больных.

К группе невсасывающихся антацидных препаратов чаще всего относят такие препараты, как фосфалюгель (алюминиевая соль фосфорной кислоты), так называемые алюминиево-магниевые антацидные препараты (маалокс, алмагель нео, тальцид, протаб, магалфил и др.) и алюминиево-магниевые антацидные препараты с добавлением алгината (топалкан). Общая особенность первичного действия этой группы препаратов (при поступлении в желудок) — адсорбирующее воздействие на соляную кислоту с последующей ее нейтрализацией. В отличие от всасывающихся антацидных препаратов, невсасывающиеся антацидные препараты оказывают более продолжительный антисекреторный (нейтрализующий) эффект (до 2-3 ч), не вызывают изменений кислотно-щелочного равновесия и не приводят к повышению рН желудочного содержимого выше нейтрального значения, не вызывая синдрома «кислотного рикошета».

Современные антацидные препараты различаются между собой и по составу катионов (магний, кальций, алюминий), что во многом определяет их основные свойства (нейтрализующее, адсорбирующее, обволакивающее, вяжущее и цитопротективное действие).

В отличие от монокомпонентных антацидных, комбинированные антацидные препараты состоят из нескольких составляющих их компонентов и обладают различными свойствами, в зависимости от состава. Иногда выделяют алюминийсодержащие препараты (фосфалюгель, маалокс, алмагель, гелусил лак, тальцид и др.), одно из существенных достоинств которых, наряду с нейтрализацией соляной кислоты в просвете желудка, — предохранение слизистой оболочки пищевода и желудка от воздействия кислотно-пептического фактора. Комбинированные антацидные препараты, особенно содержащие в своем составе алюминий, имеют различные механизмы действия, включающие комбинацию, обеспечивающую нейтрализацию соляной кислоты и повышение защитных свойств слизистой оболочки, т. е., по-видимому, обладающих и цитопротективным действием.

При оценке эффективности антацидных препаратов чаще всего учитывают их кислотонейтрализующую способность и продолжительность действия. Этот факт очень важен: длительность антацидного воздействия — один из главных факторов оценки терапевтической эффективности используемых в лечении больных антацидных препаратов. Известно, что антацидные препараты, благодаря своей способности адсорбироваться на слизистой оболочке желудка, вызывают стойкий кислотонейтрализующий эффект, позволяющий им проявлять буферные свойства на уровне 2,4 рН.

Кислотонейтрализующая активность у разных антацидных препаратов колеблется от менее 20 ммоль/15 мл антацидного препарата до 100 ммоль/15 мл . Под кислотонейтрализующей способностью (активностью) антацидных препаратов обычно понимают количество конкретного антацидного препарата в граммах или ммоль/л, необходимое для достижения уровня рН 50 мл 0,1N раствора соляной кислоты до 3,5 .

Наименьшей продолжительностью действия среди антацидных препаратов обладают средства, ассоциируемые с группой карбоната кальция, несколько большей продолжительной — с группой магния, еще более длительной — с группой фосфора (до 90 мин). Известны и другие данные о длительности действия антацидных препаратов , в частности, содержащих фосфат алюминия, обладающих антацидным эффектом благодаря их абсорбции на слизистой оболочке желудка, что удлиняет продолжительность их буферной способности при значении рН = 2,4 до 120 мин.

По мнению ряда исследователей , комбинации гидрооксидов алюминия и магния, а также карбонатов кальция и магния в основном проявляют только нейтрализующую активность, включающую также ускоренное прохождение пищи через желудок. Изучение свойств некоторых антацидных препаратов , по данным внутрижелудочной компьютерной рН-метрии, с использованием 3- электродного рН-зонда показало, что наименьшее время от начала введения антацидного препарата до повышения рН (в среднем 8,9 мин) выявлено у маалокса, наибольшее время — у алмагеля (в среднем 13,5 мин) по сравнению с ремагелем, фосфалюгелем, мегалаком; средняя продолжительность ощелачивающего эффекта (щелочное время — от начала повышения рН до возвращения к исходному уровню) у антацидных препаратов составило от 28 мин у алмагеля до 56 мин у маалокса. При этом ремагель, фосфалюгель и мегалак занимали промежуточное положение между алмагелем и маалоксом. Анализ рН-грамм показал, что максимальные цифры рН после приема различных антацидных препаратов отличались незначительно.

Терапия антацидными препаратами

Антацидные препараты можно успешно использовать в медикаментозной терапии всех кислотозависимых заболеваний в следующих случаях: 1) в качестве монотерапии в начальных стадиях этих заболеваний; 2) в качестве дополнительных средств (например, при лечении больных блокаторами Н 2 -рецепторов гистамина или прокинетиками); 3) в качестве симптоматических средств для устранения (снижения интенсивности) изжоги и боли за грудиной и/или в эпигастральной области как в период лечения больных, сочетая их прием с другими препаратами, так и в период ремиссии (в том числе и в качестве терапии «по требованию»); 4) в период скриннинговой фазы до начала предполагаемого лечения, при отборе больных для проведения рандомизированных исследований по изучению эффективности и безопасности тех или иных медикаментозных препаратов или схем их применения (как правило, прием антацидных препаратов допускается согласно протоколам этих исследований), а также непосредственно во время проведения таких исследований в качестве неотложной терапии в тех случаях, когда изучаются действенность и безопасность прокинетиков, H 2 -блокаторов гистаминовых рецепторов, ингибиторов протонного насоса или так называемых цитопротективных препаратов.

В подобных случаях учитывается несомненное достоинство антацидных препаратов — быстрое устранение (снижение интенсивности) изжоги (жжения) за грудиной и/или в эпигастральной области и других желудочно-кишечных симптомов, вызванных собственно заболеванием, по поводу которого проводится лечение больных, приемом лекарственных препаратов и интоксикацией.

Один из антацидных препаратов, периодически привлекающий внимание исследователей и врачей, — фосфалюгель (коллоидный фосфат алюминия в виде геля для приема внутрь, содержащий в одном пакетике 8,8 г). Фосфалюгель чаще относят к группе невсасывающихся антацидных препаратов. Большая часть геля фосфата алюминия нерастворима, однако при рН менее 2,5 фосфалюгель переходит в водорастворимый хлорид аммония, часть которого способна раствориться, после чего дальнейшее растворение фосфата алюминия приостанавливается. Постепенное снижение уровня кислотности желудочного содержимого до рН 3,0 не приводит к возникновению «кислотного рикошета»: применение фосфалюгеля в лечении больных не влечет появления вторичной гиперсекреции соляной кислоты.

Одно из достоинств фосфалюгеля — его кислотонейтрализующая способность зависит от уровня кислотности: чем выше кислотность, тем активнее действие этого препарата . Повышение рН под действием препарата приводит к снижению протеолитической активности пепсина. Препарат не вызывает ощелачивания желудочного сока, не ограничивает ферментативные процессы и не нарушает физиологических условий процесса пищеварения. Длительный прием препарата не влияет и на метаболизм фосфора. Собственно эффект фосфалюгеля, находящегося в виде гидрофильных коллоидных мицелл препарата, определяется коллоидным фосфатом алюминия, оказывающим антацидное, обволакивающее и адсорбирующее действие. Незначительная часть фосфалюгеля преципитируется в кишечнике в виде оксидов и нерастворимых карбонатов, что усиливает его протективное, адсорбирующее и антацидное действие. Один грамм мицелл геля фосфата алюминия, состоящего из фосфата алюминия, геля агара и пектина, имеет контактную поверхность около 1000 мІ, что обеспечивает интенсивную связь со стенками пищеварительного тракта и адсорбцию вредных веществ. Гели пектина и агар-агара, входящие в состав препарата, участвуют в образовании мукоидного, антипептического защитного слоя в желудочно-кишечном тракте. Коллоидный фосфат алюминия связывает эндогенные и экзогенные токсины, бактерии, вирусы, газы, образовавшиеся вследствие гниения и патологического брожения, на протяжении всего желудочно-кишечного тракта, нормализуя их пассаж по кишечнику и тем самым способствуя выведению их из организма больных. Под действием препарата ослабляются и болевые ощущения . Взрослым и детям старше 6 лет обычно назначают по 1-2 пакетика 2-3 раза в день сразу после приема пищи и на ночь (при рефлюкс-эзофагите) или чаще (при других заболеваниях) — через 1-2 ч после еды.

Один из антацидных препаратов, в последнее время также привлекающий внимание врачей, — гидроталцит (рутацид, тальцид), препарат с низким содержанием алюминия и магния. Среди особенностей механизма действия этого препарата — постепенное высвобождение ионов алюминия и магния в зависимости от состояния рН желудочного содержимого. Другие достоинства гидроталцита — быстрая и продолжительная нейтрализация соляной кислоты с поддержанием рН, близким к нормальному уровню, защитное действие на слизистую оболочку желудка с уменьшением протеолитической активности пепсина, связывание желчных кислот, а также форма выпуска препарата — в виде жевательных таблеток, которые следует тщательно разжевывать. При лечении взрослых больных гидроталцит обычно назначают по 500-1000 мг (1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки через 1 ч после приема пищи и перед сном; после погрешностей в диете, сопровождающихся появлением симптомов дискомфорта, а также при злоупотреблении алкоголем — по 1-2 таблетке однократно. Детям в возрасте 6-12 лет дозировку уменьшают в 2 раза. Продолжительность лечения определяется общим состоянием больных. Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с употреблением кислотосодержащих напитков (соки, вино).

Известно, что наряду с диспепсическими расстройствами, обычно ассоциируемыми с различными заболеваниями пищевода и желудка, значительную часть больных беспокоит метеоризм, возникающий в силу различных причин, в том числе у больных, по нашим наблюдениям, длительное время принимающих ингибиторы протонного насоса. Появление на отечественном рынке России нового антацидного водорастворимого препарата алмагель нео, содержащего в своем составе оптимальное количество гидроксида алюминия и гидроксида магния (по сравнению с широко известной ранее суспензией алмагеля содержание последнего увеличено в 3,9 раза) и введенного в его состав симетикона (пеногасителя), позволяет у больных с сохраненной и повышенной секрецией желудка получать положительный эффект в устранении симптомов дискомфорта, в том числе и метеоризма, в краткие сроки (в среднем на пятые-седьмые сутки); только в случаях выраженных симптомов метеоризма лечение больных алмагелем нео следует начинать с применения 60 мл/сут . Эффективность действия этого препарата обусловлена его высокой кислотонейтрализующей способностью, наличием в его составе симетикона (поверхностно-активного вещества, снижающего внешнее напряжение газовых пузырьков), способствующего естественному выделению кишечных газов и их всасыванию, что в определенной степени предотвращает появление задержки стула (запоров) и метеоризма, уменьшает вероятность появления отрыжки. Наличие в составе алмагеля нео сорбита позволяет использовать его и в лечении больных, у которых наряду с одним из кислотозависимых заболеваний имеется и сахарный диабет. Обычные дозировки назначения больным этого препарата: внутрь для взрослых 1 пакетик или 2 дозировочные ложки 4 раза/сут через 1 ч после еды и на ночь; детям старше 10 лет дозировку препарата определяет лечащий врач (с учетом массы тела и состояния ребенка).

Известны разные варианты назначения больным антацидных препаратов при разных заболеваниях, но чаще всего антацидные препараты назначаются в следующих случаях: при так называемой терапии «по требованию» для быстрого устранения (снижения интенсивности) симптомов диспепсии, прежде всего изжоги и боли (в любое время суток); при курсовом лечении за 30-40 мин до или через 30-60 мин после приема пищи (при необходимости и перед сном) в виде монотерапии или в комплексном лечении, в сочетании, прежде всего, с прокинетиками и/или с H 2 -блокаторами гистаминовых рецепторов (частота и продолжительность приема антацидных препаратов определяются общим состоянием больных). Сам по себе положительный эффект антацидных препаратов в устранении боли за грудиной и/или в эпигастральной области и/или изжоги (жжения) свидетельствует о наличии у больного кислотозависимого заболевания. Наиболее часто, как показывают наблюдения, антацидные препараты могут быть необходимы при лечении больных, страдающих язвенной болезнью, хроническим панкреатитом, ГЭРБ и/или НФД, которая может как сочетаться с хроническим гиперацидным или нормацидным гастритом, так и возможна у больных с синдромом НФД без морфологических признаков гастрита.

Как показали наши наблюдения, наиболее целесообразнее использовать антацидные препараты в следующих случаях. При язвенной болезни, ассоциированной с Нelicobacter pylori (НР), после проведения эрадикационной терапии при появлении у больных болей и/или диспепсических расстройств, особенно изжоги. Однако из-за адсорбирующей способности антацидных препаратов не оправдано их применение непосредственно во время проведения эрадикационной терапии Helicobacter pylori: в этот период больные принимают достаточно много таблеток или капсул — 6 раз в день базисный препарат (ингибитор протонного насоса, ранитидин или препарат висмута) в сочетании с 2 антибиотиками (терапия первой линии) или 13 раз в день 4 препарата (терапия второй линии), так как возрастает вероятность снижения эффективности действия как антибиотиков, так и базисного (базисных) препарата (препаратов). С учетом количества лекарственных средств, применяемых больными в течение дня и необходимых для получения эрадикационного эффекта, т. е. уничтожения Helicobacter pylori (НР), в случае дополнительного назначения антацидных препаратов число таблеточных форм препаратов превысит указанное количество приемов препаратов (с учетом дозировок), более 6 и 13 раз в день в терапии первой и второй линии соответственно.

При язвенной болезни, не ассоциированной с НР, антацидные препараты могут быть успешно использованы в виде самостоятельной терапии при впервые выявленной, неосложненной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (при небольших по размерам язвах), а также в качестве дополнительной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки к H 2 -блокаторам гистаминовых рецепторов, либо в терапии по требованию к ним или ингибиторам протонного насоса. Успех лечения больных в значительной степени зависит от глубины язвы.

При сравнении результатов 4-недельного лечения 2 групп больных, страдающих неосложненной язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (в одной из групп было проведено лечение различными антацидными препаратами в «жидкой» форме или в виде таблеток, 4-6 раз в день, обладавших различной нейтрализующей способностью — от 120 до 595 мЭкв анионов Н+ в день, другая группа больных пролечена в терапевтических дозах H 2 -блокаторами гистаминовых рецепторов ), не замечено существенных различий в сроках исчезновения клинических симптомов и заживления язв. В другом исследовании сопоставление результатов лечения 42 больных, пролеченных фосфалюгелем по 11 г геля фосфата алюминия 3 раза в день (после приема пищи) в течение 4 нед, и лечения 49 больных, пролеченных ранитидином по 150 мг 2 раза в день также в течение 4 нед, показало следующее: заживление язв двенадцатиперстной кишки отмечено соответственно в 60 и 55% случаев. По данным еще одного исследования , на основании анализа результатов 6-недельного лечения 153 больных, которые получали фосфат алюминия (1 пакетик = 11 г геля) 5 раз в день, установлено заживление язв в 65% случаев.

В зависимости от стадии течения в терапии ГЭРБ антацидные препараты можно эффективно использовать в следующих случаях: в качестве основного препарата у части больных при эндоскопически негативной ГЭРБ и при ГЭРБ в стадии незначительно выраженного рефлюкс-эзофагита (при минимально выраженных симптомах); в сочетании с H 2 -блокаторами гистаминовых рецепторов при курсовом лечении больных ГЭРБ в стадии незначительно или умеренно выраженного рефлюкс-эзофагита, а также в ходе терапии по требованию; при курсовом лечении больных ГЭРБ в стадии эрозивного рефлюкс-эзофагита в сочетании с H 2 -блокаторами гистаминовых рецепторов, в терапии по требованию в сочетании с постоянным лечением больных ингибиторами протонного насоса (в период обострения заболевания); при курсовом лечении больных ГЭРБ в стадии пептической язвы пищевода в сочетании H 2 -блокаторами гистаминовых рецепторов или в терапии по требованию (на фоне лечения больных ингибиторами протонного насоса).

Для улучшения состояния больных антацидные препараты целесообразно использовать и при лечении пациентов, страдающих другими заболеваниями: в частности, при эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с нестероидными противовоспалительными препаратами, при эрозивно-язвенных поражениях верхних отделов желудочно-кишечного тракта, возникновение которых возможно при декомпенсированном циррозе печени, при язвенной болезни, сочетающейся с глютеновой энтеропатией, и при синдроме Золлингера-Эллисона.

В ходе лечения пациентов с перечисленными заболеваниями антацидные препараты целесообразно использовать при проведении курсовой терапии в сочетании с H 2 -блокаторами гистаминовых рецепторов (в терапии по требованию и с ингибиторами протонного насоса).

Применение антацидных препаратов оказывается полезным, как показали наблюдения, и при лечении больных с острыми гастритами (в качестве дополнительного адсорбирующего средства при различных вариантах острого гастрита); в качестве дополнительной терапии (к H 2 -блокаторам гистаминовых рецепторов или к ингибиторам протонного насоса) при язвах Кушинга; в терапии больных с пептическими язвами гастроэнтероанастомоза и пациентов с хроническим панкреатитом. Антацидные препараты применяются в сочетании с H 2 -блокаторами гистаминовых рецепторов или с ингибиторами протонного насоса в качестве терапии по требованию.

Антацидные препараты целесообразно использовать в лечении больных с функциональными заболеваниями кишечника с целью устранения боли и/или дискомфорта. Показано , что одна доза геля фосфата алюминия объемом от 100 до 300 мл, назначавшаяся per os, перед самым приемом дозы радиостронция 85Sr, уменьшала абсорбцию последнего на 87,5%, при этом дозировка 100 мл геля фосфата алюминия была столь же эффективна, как и 300 мл, что свидетельствует и о других возможностях применения антацидных препаратов.

Известно, что гель фосфата алюминия, являющийся комбинацией антацида и веществ, покрывающих и защищающих слизистую оболочку от патологического воздействия кислоты и желчных кислот, способствует устранению (снижению) их «раздражающего» (патологического) действия на слизистую оболочку пищевода и желудка, что позволяет рекомендовать кратковременное применение этого препарата у беременных женщин или в период лактации после родов . Эти же достоинства фосфалюгеля (цитопротективное действие препарата) предохраняют от повреждения слизистую оболочку и от воздействия алкоголя .

В качестве симптоматического (дополнительного) средства для устранения (снижения интенсивности) симптомов диспепсии антацидные препараты могут быть использованы и при лечении больных с органической диспепсией различной этиологии (например, перед хирургическим лечением больных, в случае необходимости, и после него), а также для устранения симптомов дискомфорта у людей, считающих себя здоровыми.

Особенности назначения антацидных препаратов

При назначении антацидных препаратов необходимо учитывать механизм(ы) их действия и симптомы заболеваний, отмечаемых у конкретных больных (запор, диарея и т. п.). В частности, при наличии диареи (в качестве дополнительных средств, если в этом есть необходимость) целесообразно провести лечение больных антацидными препаратами, содержащими в своем составе алюминий (алмагель, фосфалюгель, рутацид, тальцид); при запоре — антацидными препаратами, в состав которых входят магний (гелусил лак, гастал и др.).

Известно, что антацидные препараты (при поступлении в организм больных) обладают адсорбирующей способностью, благодаря этому возможно снижение активности и биодоступности некоторых медикаментозных препаратов, принимаемых больными (например, H 2 -блокаторов гистаминовых рецепторов, нестероидных противовоспалительных препаратов, антибиотиков и т. д.). Поэтому при назначении антацидных препаратов в сочетании с другими препаратами целесообразно рекомендовать больным соблюдать временной интервал между приемом антацидных препаратов и других средств (до или после, около 2-2,5 ч), т. е. указывать время приема больными конкретных препаратов в течение суток.

По нашим наблюдениям, эффект от приема антацидных препаратов, выпускаемых в виде гелей или суспензий (по сравнению с таблетированными формами), наступает быстрее, хотя таблетированная форма кажется несколько более удобной для хранения (особенно в поездках).

При решении вопроса о применении антацидных препаратов, особенно продолжительном (в высоких дозировках), необходимо учитывать возможность появления побочных эффектов. Побочные эффекты, которые возможны у некоторых больных на фоне приема антацидных препаратов, в значительной степени зависят от индивидуальных особенностей больных, дозировок антацидных препаратов и длительности их применения. Запор или диарея (в зависимости от использованного в лечении больных того или иного антацидного препарата) — наиболее частые побочные эффекты, возникающие у больных на фоне приема антацидных препаратов. Значительное увеличение дозировок антацидных препаратов — главная причина появления запора или диареи, а длительное, бесконтрольное применение — появления метаболических нарушений.

В частности, одна из особенностей действия содержащих магний антацидных препаратов — усиление двигательной функции кишечника, что может привести к нормализации стула, но при избыточном приеме — к развитию диареи. Передозировка содержащих магний антацидных препаратов (нарастание в организме больного ионов Мg+++) способствует увеличению содержания магния в организме больных, что может вызывать брадикардию и/или недостаточность функции почек.

Антацидные препараты, содержащие кальций, при передозировке вызывают увеличение Са++ в организме больных (возникновение гиперкальциемии), что может привести к возникновению так называемого «щелочного» синдрома у больных, страдающих мочекаменной болезнью, что, в свою очередь, способствует усилению образования конкрементов. Снижение продукции паратгормона может привести к задержке экскреции фосфора, увеличению содержания нерастворимого фосфата кальция и, следовательно, к кальцификации тканей организма больных и возникновению нефрокальциноза.

Уровень абсорбции алюминия может быть различным для разных препаратов, что необходимо учитывать при определении возможного риска появления побочных эффектов в связи с тем, что антацидные препараты, содержащие алюминий, у части больных, особенно при продолжительном приеме, могут вызывать появление гипофосфатемии, при почечной недостаточности — энцефалопатии, остеомаляции (при уровне алюминия более 3,7 мкмоль/л), клиническую симптоматику, считающуюся характерной при отравлениях (при концентрации алюминия более 7,4 мкмоль/л). Необходимо учитывать и тот факт, что более низкая токсичность фосфата алюминия А1РО4, по сравнению с гидроксидом алюминия A1(ОН)3, обусловлена его большей устойчивостью к растворению и образованию нейтральных комплексов в присутствии кислот, обычно содержащихся в пище, что свидетельствует о меньшей токсичности фосфата алюминия.

Как правило, появления побочных эффектов удается избежать, если при назначении антацидных препаратов учитывается механизм их действия, состояние конкретных больных и, кроме того, если с пациентами до назначения антацидных препаратов проводится подробная разъяснительная работа.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Ю. В. Васильев, доктор медицинских наук, профессор

Центральный научно-исследовательский институт гастроэнтерологии, Москва

(от греч. ἀντἰ- - против, лат. acidus - кислый) - лекарственные препараты, механизм действия которых основан на химической нейтрализации кислоты желудочного сока .

Состав антацидных препаратов

Основными кислотонейтрализующими действующими веществами современных антацидов являются соединения магния , алюминия и кальция . Многие из современных антацидных препаратов, кроме того, содержат компоненты, воздействующие на желудочно-кишечный тракт, иным, отличным от нейтрализации кислоты способом: слабительные, ветрогонные, спазмолитики , анастетики и другие.

В большинстве современных антацидных препаратах используется сбалансированная комбинация соединений магния (оксид магния , гидроксид магния , пероксид магния , карбонат магния) и алюминия (гидроксид алюминия , фосфат алюминия и другие). Такие антацидные препараты характеризуются более медленным по сравнению с соединениями натрия и кальция наступлением терапевтического эффекта, но зато имеют более длительное время воздействии. Такие соединения не растворяются в воде, практически не всасываются в кровь, характеризуются антипепсической способностью и частично адсорбируют токсины. Соединения алюминия способствуют замедлению моторики кишечника и в больших количествах могут вызывать запоры, а магния - ускорению и имеют слабительное действие.

Соединения алюминия усиливают синтез простагландинов, способствуют образованию защитной плёнки на поверхности повреждённых тканей, адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин , повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера . Соединения магния усиливают слизеобразование и резистентность слизистой оболочки желудка . Ниже, в таблице (Харченко Н.В., Черненко В.В.) показаны эффекты действия основных компонентов современных антацидных препаратов (– отсутствие эффекта, + низкая активность, ++ средняя активность, +++ высокая активность).

Характеристика некоторых компонентов современных антацидов
Действие/катионы	Mg	Ca	Al	Bi
Нейтрализующее	+++	+	++/+++	–
Адсорбирующее	+	+	+++	+
Обволакивающее	–	–	+	–
Вяжущее	–	–	+	+++
Цитопротективное	–	–	+++	+

Всасывающиеся антациды

Всасывающимися называют антациды, которые или сами, или продукты их реакции с кислотой желудочного сока растворяются в крови. Положительным качеством всасывающихся антацидов является быстрое снижение кислотности после приёма лекарства. Отрицательными - кратковременность действия, кислотный рикошет (увеличение секреции соляной кислоты после окончания действия лекарства), образование углекислого газа при их реакции с соляной кислотой, растягивающего желудок и стимулирующего гастроэзофагеальные рефлюксы (см. рисунок из статьи Д.С. Бордина , ниже и справа) . Всасывание в кровь бикарбонатов может привести к развитию системного алкалоза. Длительный приём содержащих кальций всасывающихся антацидов может стать причиной запоров и гиперкальциемии, а в сочетании с молоком или молочными продуктами - молочно-щелочного синдрома, проявляющегося тошнотой , рвотой , полиурией, транзиторной азотемией. Возможно развитие кальциевых камней в почках и нефрокальциноза.


Примеры всасывающихся антацидов:

• гидрокарбонат натрия (пищевая сода)
• смесь «Бурже» (смесь гидрокарбоната, сульфата и фосфата натрия)
• лекарственные препараты «Ренни », «Тамс», «Эндрюс антацид» (смесь карбоната кальция и карбоната магния).

Невсасывающиеся антациды

Активными компонентами невсасывающихся антацидов являются гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния .
Невсасывающиеся антациды начинают действовать позже, чем всасывающиеся, но продолжительность их действия больше и достигает 2,5–3 часов. Они отличаются буферностью в отношении соляной кислоты желудочного сока и благодаря этому поддерживают кислотность в течение срока своего действия в пределах 3–4 рН.

Невсасывающиеся антациды подразделяются на следующие группы:

Сравнение действия различных антацидов

В ЦНИИ Гастроэнтерологии с помощью внутрижелудочной рН-метрии было проведено исследования кислотонейтрализующего эффекта различных антацидов. В Таблице 2 (см. ниже) представлены средние данные по некоторым препаратам: времени начала действия антацида от момента приема препарата, времени действия антацидного препарата, площади ощелачивания (соответствует объему нейтрализованной антацидом кислоты) и индекса ощелачивания, равного площади ощелачивания, деленной на кислотность желудочного сока на момент начала действия препарата.

Показатели	Препарат
	Альмагель	Ремагель	Фосфалюгель	Мегалак	Маалокс
Время начала действия, мин	13,5	–	–	–	8,9
Время действия, мин	28	32,5	40	46	56
Площадь ощелачивания	6,6	4,5	5,4	6,5	13,2
Индекс ощелачивания	9,0	11,4	6,7	13,5	18,0

Время начала действия антацида после введения наименьшее было у маалокса (в среднем 8,9 мин), наибольшее у альмагеля (в среднем 13,5 мин). Средняя продолжительность ощелачивающего эффекта антацидов также колебалась в широких пределах от 28 мин у альмагеля до 56 мин у маалокса. При этом ремагель, фосфалюгель и мегалак занимали промежуточное положение между ними. Анализ рН-грамм показал, что максимальные цифры кислотности после приема различных антацидов отличались незначительно. Однако показатели степени выраженности ощелачивающего эффекта - время достижения максимальных цифр рН и длительность "удержания" максимального эффекта наиболее оптимальными были у маалокса (Ильченко А.А., Селезнева Э.Я.).

Лекарственные формы антацидных препаратов

Наиболее распространены следующие формы выпуска антацидных препаратов: таблетки, таблетки для рассасывания, суспензия для приёма внутрь во флаконе, суспензия для приёма внутрь в пакетиках, содержащих однократную дозу препарата. Форма выпуска имеет важное значение для нейтрализующей способности антацида, а также для удобства его для использования пациентами. Антациды взаимодействуют с ионами водорода только в растворенном состоянии, поэтому растворимость является важным параметром, влияющим на эффективность действия антацидов. Суспензии состоят из более мелких частиц, чем таблетки, поэтому они имеют большую площадь поверхности и быстрее растворяются в желудка. Предварительно разжеванные и рассосанные таблетки обладают более эффективным действием, чем проглоченные целиком.

Однако приём суспензии не всегда удобен для пациентов, ведущий активный образ жизни, поэтому некоторые из них принимают суспензию в домашних условиях, а таблетки - в публичных местах.

Антациды при лечении язвы двенадцатиперстной кишки

Современная медицинская наука абсолютно обоснованно полагает, что основными препаратами, применяемыми при лечении кислотозависимых заболеваний должны быть препараты, наиболее эффективным образом тормозящие кислотопродукцию желудка, которыми сегодня являются ингибиторы протонной помпы . Прием любых антацидов и адсорбентов во время проведения эрадикации Helicobacter pylori нежелателен из-за возможного снижения эффективности антибактериального лечения. Антациды, уступив первенство по подавлению желудочной кислотности ингибиторам протонной помпы и другим антисекреторным препаратам, занимают значительную нишу в терапии кислотозависимых состояний.

К примеру, современный невсасывающийся, основанный на алюминиево-магниевой комбинации «алюминия гидроксид + магния гидроксид» антацид (например, «Алмагель», «Алтацид», «Алюмаг», «Гастрацид», «Маалокс», «Маалукол», «Палмагель» и подобные) может применяться при лечении язвы двенадцатиперстной кишки в следующих ситуациях (Маев И.В., Самсонов А.А. , Минушкин О.Н.) :

• при купировании болей в период скрининговой фазы, а также в первые сутки приема ингибиторов протонной помпы до начала блокады кислотопродукции
• при небольших размерах язвы (не более 1,0 см) и коротком язвенном анамнезе, при отсутствии Helicobacter pylori алюминиево-магниевые антациды можно назначать как в качестве единственного препарата.
• для язв более 1,0 см, при длительно незаживающих язвах такие антациды применяются в комбинации с ингибиторами протонной помпы с целью усиления цитопротективного эффекта (феномен фиксации факторов роста) - для неассоциированных с Helicobacter pylori язв, а также для ассоциированных, в случаях с трудно рубцующимися язвам
• в случае применения H 2 -блокаторов гистамина и их отмены, для нивелирования возможного "кислотного рикошета "
• после эрадикации Helicobacter pylori для купирования возможных эпизодических болей и изжоги
• в качестве противорецидивной терапии

Применение антацидных препаратов при лечении хронического дуоденита

Антациды при лечении хронического дуоденита применяются в следующих ситуациях (Маев И.В., Самсонов А.А.):

• как дополнительное антисекреторное средство к H 2 -блокаторам или ингибиторам протонной помпы , как дополнительное адсорбирующее средство при лечении острого гастродуоденита или острого дуоденита
• как дополнительное антисекреторное средство при терапии H 2 -блокаторами или ингибиторами протонной помпы при обострении хронического гастродуоденита или, хронического дуоденита, в том числе на фоне целиакии,