Препарат от давления диротон. Диротон: при каком давлении принимать, инструкция по применению, отзывы и аналоги

Лекарством, регулирующим артериальное давление, является Диротон. Инструкция по применению объясняет, при каком давлении принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, КО-Диротон в комбинации с мочегонными средствами для его снижения. Отзывы кардиологов сообщают, что препарат помогает при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Диротон выпускается в форме плоских таблеток с горизонтальной линией с одной стороны и гравировкой с другой. Препарат упакован в блистеры по 14 штук по 1-2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Главным действующим компонентом препарата является лизиноприла дигидратат, а также в состав каждой таблетки входят вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Диротон, благодаря действующему веществу – лизиноприлу, обладает периферически сосудорасширяющим и ярко выраженным гипотензивным (снижает артериальное давление) свойствами.

В результате применения препарата снижается преднагрузка и давление в легочных капиллярах, происходит увеличение минутного объема крови. Действие наступает через 60 минут после применения Диротона. Максимальный эффект отмечается через шесть-семь часов и сохраняется в течение суток.

Показания к применению

От чего помогает Диротон? Таблетки эффективны:

при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики - применяются таблетки Диротон - от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
показания к применению также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Инструкция по применению (при каком давлении назначают)

Диротон принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу — 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг.

При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки — повторно 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, поддерживающая доза — 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель.

При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки.

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом. При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Читайте также: при каком давлении принимают аналог — .

Противопоказания

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

декомпенсированной почечной недостаточности;
изменении биохимических параметров крови;
стенозе (сужении) почечных артерий;
первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона);
гиперчувствительности к лизиноприлу;
стенозе устья аорты.

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Побочные явления

На фоне приема данного лекарственного препарата у пациентов нередко возникают следующие побочные явления:

Со стороны органов дыхания – нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, сухой кашель.
Аллергические реакции кожи – отек Квинке, крапивница, сыпь и гиперемия кожи.
Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, боли в желудке, рвота, отсутствие аппетита, нарушение в работе печени, воспаление поджелудочной железы и паренхимы печени, увеличение активности печеночных трансминаз.
Со стороны сердца и сосудов – снижение показателей артериального давления, боли в области сердца, учащение сердцебиения, инфаркт, развитие сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы – снижение концентрации внимания, судороги, сонливость и вялость, нарушение чувствительности в конечностях, переменчивость настроения.
Изменение клинической картины крови – уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, повышение СОЭ, агранулоцитоз, снижение гематокрита;

Среди распространенных побочных эффектов на фоне терапии также отмечают мышечные боли, развитие почечной недостаточности, нарушение оттока мочи, артралгия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

С Метилдопой повышается риск гемолиза. Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.

Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.

С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.

Снижает действие пероральных контрацептивов. С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.

С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты. С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ - 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.

Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.

β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Диротон

По структуре определяют аналоги:

Диропресс.
Рилейс-Сановель.
Даприл.
Лизорил.
Листрил.
Лизонорм.
Лизиноприл.
Лизигамма.
Синоприл.
Лизинотон.
Ирумед.
Литэн.
Лизакард.
Принивил.
Лизиноприла дигидрат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Диротон (таблетки 2,5 мг №28) в Москве составляет 110 рублей. Таблетки отпускаются из аптек по рецепту врача.

Срок годности препарат составляет не более 3 лет, после чего таблетки следует выбросить. Диротон рекомендуется хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.

Post Views: 1 192

Обладает ярко выраженными гипотензивными (понижает кровяное давление) и периферически сосудорасширяющими свойствами. Действующие вещества - лизиноприл, относится к группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме.

Вследствие этого уменьшается периферическое противодействие сосудов, увеличивается минутный объем, частота сердечных сокращений не изменяется, перфузия почек может усилятся.

Гипотензивный эффект развивается почти через час после приема препарата и достигает максимума приблизительно через 6 час. Эффект сохраняется в течение 24 час и зависит от примененной дозы. При длительном лечении эффективность препарата сохраняется. При внезапном отмене препарата чрезмерного повышение артериального давления не наблюдалось.

Диротон инструкция по применению

Международное название - Лизиноприл (Lisinopril ).
Торговое название - (Diroton ).

Формы выпуска и состав

Таблетки Диротон 2.5 белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой "2.5" на одной стороне и с риской - на другой. В 1 таблетке лизиноприла дигидрат 2.72 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 2.5 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. Пачки картонные, блистеры, 28 таблеток.

Таблетки Диротон 5 белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой "5" на одной стороне и с риской - на другой. В 1 таблетке лизиноприла дигидрат 5.44 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 5 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. Пачки картонные, блистеры, 28 таблеток.

Таблетки Диротон 10 белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской - на другой. В 1 таблетке лизиноприла дигидрат 10.89 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. Пачки картонные, блистеры, 28 таблеток.

Таблетки Диротон 20 белого или почти белого цвета, пятиугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "20" на одной стороне и с риской - на другой. В 1 таблетке лизиноприла дигидрат 21.77 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. Пачки картонные, блистеры, 28 таблеток.

Таблетки Диротон 2.5 белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой "2.5" на одной стороне и с риской - на другой. В 1 таблетке лизиноприла 2.5 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат. Пачки картонные, блистеры, 28 таблеток.

Фармакологическая группа

АПФ (ангиотензинпревращающий фермент) блокатор

Фармакологическое действие

вазодилатирующее;
гипотензивное;
АПФ блокирующее;
калийсберегающее;
диуретическое.

Диротон показания к применению

артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензин-1-превращающего фермента. Блокируя ангиотензин-превращающий фермент, препарат уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение уровня ангиотензина II ведет к увеличению активности ренина плазмы через механизм обратной отрицательной связи и прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение сердечного выброса и повышение толерантности миокарда к сердечным нагрузкам у больных с сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Начало действия - через 1 ч. Максимальная концентрация в крови и эффект определяется через 6-7 ч, длительность клинического эффекта - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Фармакокинетика

Абсорбция - 30% (6-60%); биодоступность - 25%, слабо связывается с белками плазмы крови. Т1/2 - 12 ч. Биотрансформации практически не подвергается и экскретируется почками в неизменном виде. Время наступления Cmax - 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая.

Применение Диротон. Режим дозирования.

Симптоматическая гипотензия . Чаще всего выраженное снижение артериальное давление (АД) возникает при снижении объема жидкости, вызванного терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью в сочетании с почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил следует придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. При применении Диротона у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Диротоном по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при билатеральном стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкостей, Диротон® может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается обратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Диротон возможно применять совместно с в/в введением или с применением трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия . При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то что различий в антигипертензивном действии Диротона® между пожилыми и молодыми людьми не выявлено. Ввиду того что нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрилонитриловой мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных препаратов.

Нет данных о влиянии Диротона, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

Артериальная гипотония, аритмии, боль в груди, головокружение, головная боль, усталость, тошнота, сухой кашель, ксеростомия, сонливость, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, налет на языке и миндалинах, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение гемоглобина, эритроцитопения), гиперкалиемия, гиперурикемия. Реже - ортостатическая гипотония, астения, кожная сыпь аллергического генеза, тахикардия, боли в животе, диарея, сухость во рту, лабильность настроения, спутанность сознания, импотенция, ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови. Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд. Редко - острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка. Локальные отеки (языка, губ, конечностей). Нарушение развития почек плода.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, уремия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, аортальный стеноз и аналогичные препятствия току крови, артериальная гипотония, гипоплазия костного мозга, наследственный отек Квинке, гиперкалиемия, беременность, лактация, детский возраст. С осторожностью - гипонатриемия (повышенный риск развития гипотонии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), склеродермия, системная красная волчанка, цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперурикемия. Не имеется достаточного опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Применение Принивила во время беременности и лактации

Применение принивила во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда применять другие препараты нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода). Принивил проникает в плаценту. При применении на поздних стадиях беременности возможны фетальная гипотония, почечная недостаточность и олигогидрамнион. Олигогидрамнион может вызывать контрактуру конечностей и черепно-лицевые деформации. При применении во II и III триместре возможны гиперкалиемия, черепная гипоплазия. Если наблюдается олигогидрамнион, принивил следует отменить, за исключением тех случаев, когда его прием считается необходимым для спасения жизни матери. Данных о проникновении принивила в человеческое молоко нет. Однако назначать его кормящим матерям без достаточных (серьезных) оснований не следует.

Взаимодействие

НПВС, эстрогены, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект. Замедляет выведение из организма лития. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия возможна гиперкалиемия. Комбинированное применение с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия. Антациды и холестирамин снижают всасывание в ЖКТ.

Особые указания

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента удлиняют продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Требуется особая осторожность при назначении препарата больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение мочевины и креатинина в крови), больным с ишемической болезнью или цереброваскулярным заболеванием, с выраженной сердечной недостаточностью (возможны гипотония, инфаркт миокарда, инсульт).

У больных с застойной сердечной недостаточностью возникающая гипотония может привести к ухудшению функции почек.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии агентами, вызывающими гипотензию, принивил может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.

Безопасность и эффективность применения принивила у детей не установлена. Потерю жидкости и солей необходимо компенсировать перед началом лечения лизиноприлом. Ингибиторы АПФ вызывают фетальную и неонатальную заболеваемость и смертность.

Условия хранения

Препарат Диротон следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С.

Срок годности

Отпуск из аптек

Отпускается только по рецепту.

Аналоги Диротон

Липразид, Экватор, Лизиноприл-ратиофарм, Липрил, ЛизиГексал, Лизиноприл, Даприл.

Форма выпуска

таблетки

Владелец/регистратор

GEDEON RICHTER, Plc.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия I15.0 Реноваскулярная гипертензия I21 Острый инфаркт миокарда I50.0 Застойная сердечная недостаточность N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-E14+ с общим четвертым знаком.2)

Фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон ® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема лизиноприла внутрь C max достигается через 7 ч. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не подвергается метаболизму.

Выведение

Выводится исключительно почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный T 1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T 1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у молодых пациентов.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);

Наследственный отек Квинке;

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, тяжелых формах сахарного диабета, тяжелой хронической сердечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); гипонатриемии (у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск развития артериальной гипотензии), пациентам пожилого возраста, при гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69 ®).

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (5-6%), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Частота прочих побочных реакций - менее 1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия; в очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек (отек интерстициальной ткани легких без выхода транссудата в просвет альвеол).

Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия, анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе.

Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, обострение подагры.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК (в/в введение плазмозамещающих растворов), симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон ® , однако может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон ® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон ® . В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень) врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон ® , может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон ® , который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон ® необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение ГКС, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, принимающих Диротон ® и одновременно находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69 ®). В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина II. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон ® .

Применение препарата в рекомендуемых дозах пациентами пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон ® выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При почечной недостаточности

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Способ применения

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от КК, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон ® и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг/сут). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сут, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг/сут. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон ® применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

Лекарственное средство диротон (МНН - лизиноприл) относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), иными словами, оно препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. Данная группа препаратов, как известно, широко используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия грозовым облаком нависла над современным миром, рискуя перерасти все мыслимые пределы по своей распространенности. Она поступательно «молодеет», вгрызаясь своими клыками в самую трудоспособную часть населения и вызывая раннюю инвалидизацию своих жертв, попутно снижая качество и продолжительность их жизни. К сожалению, России здесь похвастаться нечем: наша страна традиционно занимает одно из лидирующих мест по смертности от последствий артериальной гипертензии - инсульта и ишемической болезни сердца. Такова неумолимая статистика ВОЗ. Артериальная гипертензия подразумевает обязательную фармакокоррекцию специально подобранными для этой цели препаратами. В авангарде борьбы с этим заболеванием находятся 6 фармакологических групп, среди которых наибольшую доказательную базу своего влияния на выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда имеют ингибиторы АПФ, которые, кроме всего прочего, обладают кардиопротекторным эффектом (дают обратный ход гипертрофии миокарда). Снижение массы миокарда связано с уменьшением концентрации в нем ангиотензина II. В этой связи есть причины считать, что ингибиторы АПФ наряду с антигипертензивным эффектом влияют также на снижение смертности от ишемической болезни.

Диротон - представитель третьего поколения ингибиторов АПФ, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Гедеон Рихтер». Снижение под влиянием препарата содержания ангиотензина II автоматически вызывает целый ряд полезных эффектов для гипертоника: снижение общей периферической сосудистой резистентности, артериального давления, преднагрузки на сердце, повышение переносимости нагрузок миокардом, улучшение кровоснабжения его ишемизированных участков.

Антигипертензивное действие препарата берет свое начало спустя 1 час от момента приема и достигает своего апогея через 6-7 часов, сохраняясь еще в течение суток (длительность действия диротона зависит от дозы). При артериальной гипертензии ощутимого эффекта можно добиться уже в первые дни приема препарата. Стабилизация его действия наблюдается через 1-2 месяца. Антигипертензивное действие диротона в одинаковой степени выражено как у молодых, так и у пожилых пациентов. Важно, что при резком прекращении приема препарата не наблюдается так называемый синдром рикошета, т.е. не происходит выраженного скачка артериального давления. Диротон могут смело принимать пациенты, страдающие сахарным диабетом: препарат не влияет на содержание глюкозы в плазме крови и не вызывает риска возникновения гипогликемии.

Диротон выпускается в таблетках Кратность приема - 1 раз в день без оглядки на режим питания. Важно лишь одно: чтобы прием препарата происходил примерно в одно и то же время. Подбор конкретной дозы - целое искусство, которое подвластно только человеку в белом халате (недаром сердечно-сосудистые препараты в большей своей массе отпускаются по рецепту врача и принимаются под его же непосредственном контролем). Алкоголь и диротон - взаимоисключающие понятия, поэтому во время лечения пациент должен строго блюсти «сухой закон». Ввиду риска развития обезвоживания и излишне резкого снижения артериального давления из-за уменьшения количества циркулирующей крови следует проявлять осторожность в жаркую погоду и при выполнении физических упражнений.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. C max в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской - на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях - артралгия.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Диротон по своей фармакологии относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора или АПФ.

При приеме снижает объем предсердечного сопротивления, при этом, не оказывая никакого влияния на частоту сокращения сердца.

При приеме почечный кровоток увеличивается, тем самым повышая объем крови, который проходит через сердце больного в минуту.

Формы выпуска, состав

Выпускается в виде таблеток, в зависимости от содержания активного вещества есть 4 формы:

2.5 мг . Круглые таблетки белого цвета. Диск на одной из сторон имеет маркировку «2.5», на второй риска;
5 мг . Плоский диск белого цвета. С одной стороны которого имеется маркировка «5», на другой риска;
10 мг . Эта форма выпуска имеет четырехугольную двояковыпуклую форму белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки маркировка «10», на второй – риска;
20 мг . Двояковыпуклые пятиугольные белые или почти белые таблетки. Имеют маркировку «20» на одной стороне и риску на второй.

Активным веществом в таблетках является лизиноприл , а вспомогательными – тальк, магния стеарат, кукурузный крахмал, маннитол, кальция гидрофосфата дигидрат. Процентное соотношение составляющих лекарственный препарат находятся в прямой зависимости от формы выпуска.

Порядок приема

В качестве стартовой терапии при эссенциальной гипертензии больной должен начать прием с 10 мг в сутки, при максимальной суточной дозе в 40 мг. При поддерживающей терапии суточная дозировка составляет 20 мг.

Часто больные жалуются, что давление снижается слишком медленно, и просят врача увеличить дозировку.

Таким больным стоит знать, что максимального эффекта от приема лекарства наступает только через 2-4 неделе при постоянном приеме.

А если эффект все же отсутствует, то для снижения давления используется другой продукт. Перед тем как начать принимать лизиноприл, больной должен прекратить диуретики, примерно за 2-3 дня.

При невозможности это сделать невозможно, то стартовая доза диротона снижается до 5 мг. в сутки.

При реноваскулярной гипертензии стартовая доза должна быть равной 2.5-5 мг. При данном виде сердечной недостаточности прием препарата комбинируется с диуретиками.

При хроническом гемодиализе или почечной недостаточности стартовая доза колеблется в зависимости от показателей креатинина:

Клиренс равен 30-70 мл/м, то суточная доза 5-10 мг в сутки;
При клиренсе в 10-30 мл/м – 2.5-5 мг/м.
Если же клиренс меньше 10 мл/с, то в начале болезни принимают только 2.5 мг/с.

В ходе приема требуется тотальный контроль за функциональностью почек больного.

Прием лекарства во всех случаях осуществляется по одной программе – 1 раз в день. Запивать небольшим количеством воды. Прием необходимо проводить в одно время. При этом прием лекарства не обязательно подгонять к приему пищи.

И желательно процедуру приема лекарственного препарата проводить в утреннее время.

Полезные свойства или фармакологическое действие

Основной компонент препарата – лизиноприл обладает гипотензивными и периферически сосудорасширяющими свойствами. Одним словом эффективно снижают артериальное давление.

Также в ходе систематического приема лекарственного препарата снижается степень преднагрузки, а также давления в легочных капиллярах, в результате чего увеличивается минутный объем крови.

Препарат начинает свое действие не ранее, чем через 1 час после приема, а эффект его сохраняется на протяжении суток.

Длительное максимально эффективное действие препарата наблюдается после его регулярного приема в течение двухмесячного курса лечения.

Диротон назначается больным с диагнозом:

Сердечная недостаточность в хронической форме в рамках комплексной терапии;
При инфаркте миокарда в острой форме в первое время после приступа;
При хронической гипертонической болезни;
Для снижения альбуминурии при диабетической нефропатии.

Побочные эффекты

Применение лекарственного средства самостоятельно без консультации врача не рекомендуется, ведь он может дать побочные действия следующего характера:

Боли в области груди, брадикардия, тахикардия, инфаркт миокарда, резкое снижение артериального давления;
Реакции аллергического характера в виде высыпаний в форме крапивницы, зуда, а также повышенное потоотделение, отеки конечностей и лица, васкулит;
Препарат может вызывать желудочные боли, тошноту, диареи, рвоту, ощущение сухости во рту, нарушения привкусов, гепатит в холестатической или гепатоцеллюлярной формах, симптомы панкреатита или желтушные признаки;
Органы дыхания могут отреагировать на прием препарата проявлениями сухого кашля, апноэ и бронхоспазмами;
Для центральной нервной системы характерны такие проявления, как повышенная утомляемость, снижением концентрированности внимания, нервные тики, сонливость, астенический синдром, спутанность сознания;
Для мочеполовой сферы характерны такие проявления, как дисфункции в работе почек, симптоматика почечной недостаточности, уремия, снижение потенции;
Снижение гемоглобина в крови, повышение СОЭ, нейтропения, тромбоцитопения;
Лихорадка, обострения подагры.

При передозировках препарат проявляет себя ощущениями сухости во рту, резкое падение кровяного давления, затрудненное мочеиспускание, сонливостью или наоборот раздражительностью и беспокойностью.

Противопоказания

Категорически запрещается прием диротона больным, имеющим аллергию на основные компоненты препарата, в частности на лизоноприл и схожие элементы. Декомпенсированная почечная недостаточность также является препятствием при назначении препарата. Недопустимо назначать диротон детям, не достигшим возраста 16 лет.

Пациентам, перенесшим операции по трансплантации почек, имеющим стенозы артерии почки, с первичным альдостеронизмом, стенозы устья аорты, с изменениями параметров биохимического характера, таких как повышенный уровень калия.

Запрещен диротон к применению в период беременности и последующем грудном вскармливании.

После приема препарата не желательно управление автомобилем и иными транспортными средствами, или выполнение иных работ, сопряженных с риском.

Степень совместимости диротона с другими медикаментами

Недопустимо единовременное применение диротона с калиесберегающими препаратами, так как имеется риск гиперкалиемии.

При необходимости одновременного приема препаратов необходимы систематические лабораторные исследования для наблюдения уровня калия кровяной сыворотке.

Это же относится к пациентам, имеющим почечную недостаточность в анамнезе.

При совместном с диуретиками и гипертензивными препаратами приеме проявляется его усиленное гипертензивное действие.

Одновременное применение с препаратами золота наблюдается артериальная гипотензия, гиперемия лица, тошнота и рвота.

Одновременный прием с противовоспалительными лекарствами нестероидного типа наблюдается снижение действия антигипертензивного характера лизиноприла.

Отпуск из аптек и хранение

Цена

Препарат Диротон реализуется в дозировке 2,5 – 5,10 и 20 мг, количество таблеток в упаковке – 14, 28, 56 шт.

Диротон находится в среднем ценовом диапазоне. С учетом производителя и количества таблеток в упаковке, стоимость препарата составляет от 90 до 650 руб.

В Киеве стоимость диротона варьируется от 70 до 250гр.

Аналоги

При отсутствии препарата в наличии или иным причинам, возможно применение его аналогов – медикаментов, схожих по составу и спектру действия, относящихся к ингибиторной группе лекарственных средств.

Так, в числе ближайших аналогов можно назвать гидрохлортиазид – препарат, обладающим антигипертензивными свойствами, способствующим снижению артериального давления посредством расширения артериол.

Среди других аналогов можно назвать:

Диропресс;
Зониксем;
Лизакард;
Лизинатон;
Лизонорм;
Синоприл.