Диротон 10мг инструкция по применению. Диротон: инструкция по применению и воздействие на организм

24.10.2018

Таблетки Диротон относят к группе ингибиторов АПФ, назначаются они кардиологами для нормализации АД, в комплексной схеме лечения инфаркта и сердечной патологии.

Главным компонентом в препарате является Лизиноприл. Он не только снижает АД, но уменьшает нагрузку в сосудах легких, увеличивая показатель минутного объема циркулирующей крови.

Выпускается препарат в таблетках дозировки – 2,5 – 20 мг. Тем, кто только планирует принимать Д иротон инструкция по применению расскажет в какой дозировке, но лучше не принимать самостоятельно, а обратиться к врачу.

Сначала выявляют причины патологии, проводится диагностика, затем только назначается адекватная терапия.

Как действует препарат

Относясь к ингибиторам АПФ, Диротон снижает вероятность превращения ангиотензина 2 из 1, из-за чего выработка альдостерона падает, а простагландинов – растёт. Регулярное использование препарата благотворно влияет на состояние миокарда, снижает давление, расширяет артерии.

У пациентов с ишемической болезнью лекарство нормализует циркуляцию крови в миокарде. Согласно данным исследований, влияние Диротона позволяет продлить жизнь пациентам, болеющим сердечной недостаточностью в хроническом течении. В организме, перенесшем инфаркт, Диротон снижает развитие патологий левого желудочка.

С момента приема таблетки действие препарата выявляется через час, а максимальная его эффективность проявляется спустя 6 часов и длится сутки. Спустя пару месяцев терапии обычно удается стабилизировать артериальное давление, отказ от лекарства не вызывает синдрома отмены.

Кому назначают Диротон

Таблетки Диротон применяют не только от давления , но от разных патологий. Из целого ряда патологий основными, в лечении которых используют препарат, становятся следующие:

гипертоническая болезнь (эссенциальная, реноваскулярная). Препарат применяется в качестве монотерапии или в комплексе с другими медикаментами;
инфаркт в острой форме. Таблетки назначают с первого дня при уверенной гемодинамике. Часто Диротон становится элементом комбинированной схемы лечения, направленной на профилактику сбоев работы в левом желудочке и патологиях сердца;
сердечная недостаточность хронического течения;
почечная недостаточность на фоне диабета. Лекарство снижает альбуминурию у людей с инсулиновой зависимостью и давлением в пределах нормы, у пациентов с повышенным давлением без инсулиновой зависимости.

Как принимать таблетки от давления

В сутки достаточно 1 таблетки Диротона подходящей дозировки, желательно лекарство пить утром, до еды или после – не важно. Поначалу назначается по 10 мг препарата, в дальнейшем дозировка постепенно доводится до 20 мг. Спустя примерно 2-4 недели регулярного применения достигается максимальный эффект от лекарства.

Если пациент ранее принимал мочегонные препараты, за 2 дня до приема Диротона их нужно отменить. Если этот вариант нежелателен, то дозировку Диротона уменьшают до 5 мг.

Если гипертония провоцируется проблемным кровоснабжением почек, терапию Диротоном начинают с 2,5 мг, а в дальнейшем подбирают норму поддерживающей терапии исходя из показаний тонометра. В случае сердечной недостаточности таблетки от давления комбинируют с мочегонными препаратами и лекарствами из наперстянки. Если выявлена патология почек, врач учитывает клиренс креатина перед тем, как высчитать дозировку лекарства. Начинают терапию с 2,5-10 мг, а поддерживающая дозировка в дальнейшем высчитывается с учетом давления.

В ходе лечения от инфаркта в острой форме пилюли Диротона станут частью комплексного подхода. В первый день - 5 мг, после делают день перерыва и повторяют прием, далее через 2 дня - 10 мг лекарства, затем – по 10 мг ежедневно. В ходе лечения препарат принимают курсом от 1,5 месяца.

При низком систолическом давлении кардиологи выписывают по 2,5 мг Диротона, но если по прошествии контрольного времени давление остается низким, то следует отменить таблетки.

Особенности приема препарата

Перед назначением рач должен нормализовать давление пациента, если оно нарушено диуретиками, пониженным содержанием соли в пище, поносом или рвотой. Врачу нужно проконтролировать содержание натрия в организме пациента, по необходимости повысить его, вернуть водный баланс.

При назначении Лизиноприла после серьезных хирургических операций или сильнодействующих медикаментов, снижающих АД, может случиться резкое падение давления. Показатели крови важно регулярно исследовать в лаборатории, ведь сердечная недостаточность вместе со сбоем работы почек также способна привести к чрезмерному падению давления. При нарушениях функций почек лечение Диротоном проводится под контролем врача, дозировку высчитывают аккуратно.

Совмещать Диротон и алкоголь не рекомендуется, поскольку этанол усиливает снижающее давление действие. Особо осторожными нужно быть при физической активности, в знойную погоду, поскольку обезвоживание в таких ситуациях усиливается, а давление может снизиться до опасного уровня.

Если на фоне приема препарата возникает головокружение или снижается реакция, управлять транспортным средством нельзя, как и выполнять работу, на которой требуется концентрация внимания.

Взаимодействие Диротона с другими лекарствами

Диротон при параллельном применении с мочегонными препаратами, аккумулирующими в организме калий, усиливает риск гиперкалиемии. Аналогичный эффект ожидает тех, кто принимает таблетки от давления параллельно с препаратами калия или заменителем соли с добавкой калия. В группе повышенного риска - пациенты с болезнями почек. Сочетание перечисленных выше лекарств возможно лишь по индивидуальным показаниям, и врач должен контролировать работу почек, уровень калия.

При комбинированной терапии Диротоном с мочегонными препаратами и прочими медикаментами от давления, велик риск серьезного спада давления. Аналогичный результат ожидает тех, кто принимает суточную дозу диротона на фоне приема блокаторов Са-каналов.

При взаимодействии с натрием ауротиомалатом и медикаментами на основе золота внутривенно появляется тошнота, бывает рвота, и всё это на фоне покраснения кожи, резкого спада давления. Спад давления возможен и на фоне приема трициклических антидепрессантов, барбитуратов, этанола. И наоборот, если Диротон принимается на фоне иных препаратов против воспаления, действие таблеток от давления снижается. Аналогичное падение гипотензивного эффекта случается при комбинации с эстрогенами.

Побочные реакции от Диротона

Учитывая ряд негативных реакций, которые может вызывать Диротон, самостоятельно его назначать себе не следует. В инструкции указаны следующие побочные реакции:

боли в грудине, резкий спад давления, брадикардия, инфаркт;
проявление аллергии на коже – крапивница и зуд, симптомы гипергидроза, отечности лица и рук/ног;
нарушения со стороны органов ЖКТ – боли в животе, рвота, диарея. Часто выявляют жалобы на сухость во рту, иногда – на симптомы гепатита и панкреатита;
со стороны дыхательной системы – апноэ, приступы кашля, спазмы в бронхах;
отделы нервной системы реагируют снижением внимания, чрезмерной утомляемостью от привычных дел, сонливостью не по графику. Могут проявляться нервные тики, обмороки;
лекарство вызывает проблемы с потенцией, уремию, сбой в работе почек;
в анализах крови выявляется снижение гемоглобина на фоне повышения СОЭ;
лихорадка.

Кому нельзя принимать Диротон

Не каждому пациенту врач может назначить этот препарат от давления. Есть ряд противопоказаний, при которых врачу придется подбирать иное лекарство для пациента.

Противопоказаниями являются:

аллергия на компоненты лекарства;
недавняя трансплантация почки;
стеноз артерий почек;
почечная недостаточность;
несовершеннолетний возраст;
плохие показания биохимического анализа крови, в частности, избыток калия.

Беременным и кормящим препарат не назначают, исключением является состояние, когда жизнь пациентки находится под угрозой. То же касается грудного вскармливания – если таблетки от давления необходимы, ребенка переводят на искусственные смеси.

С осторожностью Диротон назначают при сложном течении диабета, 2-стороннем стенозе артерий почек, сердечной недостаточности хронического течения. Не следует принимать Диротон при склеродермии и красной волчанке.

Даже если препарат разрешен к применению, нужно внимательно соблюдать рекомендованную врачом схему, чтобы не вызывать передозировку. Симптомы интоксикации лекарством следующие:

сбой баланса электролитов;
циркуляторный шок;
резкий спад давления;
гипервентиляция легких;
почечная недостаточность;
мучающий сухой кашель;
тахикардия и брадикардия;
ни с чем не связанная тревожность;
головокружение.

Передозировка требует симптоматического лечения. Нужно вызвать неотложку, промыть желудок пациента, назначить сорбенты и постельный режим. При чрезмерной интоксикации нужно провести гемодиализ.

Если пациенту нельзя принимать Диротон, врач подберет лекарство из другой группы, имеющее такой же эффект. Ближайшим аналогом считают гидрохлортиазид, снижающий АД путем расширения артериол. Другими медикаментами, которые назначают вместо Диротона, будут: Даприл, Синоприл, Ирумед.

На странице представлена инструкция по применению Диротона . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, Ко-Диротон в комбинации с мочегонным), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Диротона, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (артериальная гипертензия и снижение давления). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Диротоном может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки 10 мг и 20 мг (КО-Диротон).

Состав

Лизиноприла дигидрат + вспомогательные вещества.

Лизиноприла дигидрат + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (КО-Диротон).

Диротон - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1. Снижение содержания ангиотензина 2 ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Показания

эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
наследственный отек Квинке;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69), которые одновременно принимают Диротон. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина 2. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Побочное действие

выраженное снижение АД;
боль в груди;
ортостатическая гипотензия;
тахикардия;
брадикардия;
появление симптомов сердечной недостаточности;
нарушение AV-проводимости;
инфаркт миокарда;
тошнота, рвота;
боли в животе;
сухость во рту;
диарея;
диспепсия;
анорексия;
нарушение вкуса;
крапивница;
повышенное потоотделение;
фотосенсибилизация;
кожный зуд;
выпадение волос;
лабильность настроения;
нарушение концентрации внимания;
парестезии;
повышенная утомляемость;
сонливость;
судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
астенический синдром;
спутанность сознания;
сухой кашель;
бронхоспазм;
лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), агранулоцитоз;
ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани;
васкулит;
повышение СОЭ;
нарушение функции почек;
острая почечная недостаточность;
снижение потенции;
артрит;
миалгия;
лихорадка;
обострение подагры.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом (алкоголем) усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Аналоги лекарственного препарата Диротон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Даприл;
Диропресс;
Ирумед;
Лизакард;
Лизигамма;
Лизиноприл;
Лизиноприла дигидрат;
Лизинотон;
Лизонорм;
Лизорил;
Листрил;
Литэн;
Принивил;
Рилейс Сановель;
Синоприл.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Диротон обладает ярко выраженными гипотензивными (понижает кровяное давление) и периферически сосудорасширяющими свойствами.

Действующие вещества – лизиноприл, относится к группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме. Вследствие этого уменьшается периферическое противодействие сосудов, увеличивается минутный объем, частота сердечных сокращений не изменяется, перфузия почек может усилятся.

На этой странице вы найдете всю информацию о Диротон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Диротон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Диротон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 120 рублей.

Форма выпуска и состав

Диротон выпускается в виде таблеток белого цвета. На одной стороне они имеют разделительную риску, а на другой – гравировку, которая соответствует содержанию основного действующего вещества лизиноприла в одной таблетке:

«2.5» – 2,5 мг (плоские круглые);
«5» – 5 мг (плоские в форме диска);
«10» – 10 мг (двояковыпуклой четырехугольной формы);
«20» – 20 мг (двояковыпуклой пятиугольной формы).
Вспомогательные компоненты состава: крахмал кукурузный, магния стеарат, маннитол, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк.

В продажу Диротон поступает в блистерах по 14 таблеток в картонных пачках по 1, 2, 4 блистера.

Фармакологический эффект

Диротон по инструкции, благодаря действующему веществу – лизиноприлу, обладает периферически сосудорасширяющим и ярко выраженным гипотензивным (снижает артериальное давление) свойствами.

Помимо этого, в результате применения таблеток Диротон, от чего снижается преднагрузка и давление в легочных капиллярах, происходит увеличение минутного объема крови. Действие наступает через 60 минут после применения Диротона. Максимальный эффект отмечается через шесть-семь часов и сохраняется в течение суток.

Показания к применению

От чего помогает? Диротон применяют не только от давления, но от разных патологий. Из целого ряда патологий основными, в лечении которых используют препарат, становятся следующие:

(в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
(в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).
(в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

При каком давлении назначают?

Врачи утверждают, что показатели гипертонии сугубо индивидуальны, ведь у одного пациента нормально давление составляет 90/70, а повышение до 130/80 является для него опасным, а у другого нормальное – 140/90. В связи с этим дифференцировкой должен заниматься специалист, который в итоге и определит наличие необходимости применения «Лизиноприла».

Противопоказания

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

гиперчувствительности к лизиноприлу;
стенозе устья аорты;
изменении биохимических параметров крови;
стенозе (сужении) почечных артерий;
декомпенсированной почечной недостаточности;
первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона).

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Применение при беременности и лактации

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Диротон принимают 1 раз в день, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется прием в одно и то же время вне зависимости от приема пищи, желательно утром.

При эссенциальной гипертензии принимают 10 мг/сут. (в качестве стартовой терапии). Поддерживающая дозировка – по 20 мг/сут. Максимальной суточной дозой является 40 мг. Максимальный эффект от препарата достигается через 2-4 недели постоянного применения, что следует учесть при недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта и желании увеличить дозировку.
При отсутствии эффекта от лечения диротоном в максимальной суточной дозе необходимо использование другого препарата для снижения давления. Необходимо отменить диуретические препараты (если их получал пациент) за 2-3 дня до приема лизиноприла. Если это сделать невозможно – стартовая доза лизиноприла должна быть уменьшена до 5 мг/сут.
Реноваскулярная гипертензия или гиперфункция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: стартовая доза – 2,5-5 мг/сут., поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления.

В случае сердечной недостаточность используют комбинацию лизиноприла с диуретиками и/или препаратами наперстянки. Однако рекомендуется дозу диуретика уменьшить.

При почечной недостаточности или в случае хронического гемодиализа стартовая доза зависит от клиренса креатинина. При клиренсе 30-70 мл/мин – 5-10 мг/сут., при 10-30 мл/мин. – 2,5-5 мг/сут., при клиренсе менее 10 мл/мин – 2,5 мг/сут. лизиноприла. Поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления. Необходим контроль функционального состояния почек, содержания калия и натрия в сыворотке крови.

Побочные эффекты

В инструкции к Диротону отмечено, что препарат может вызывать ряд побочных эффектов со стороны организма пациента:

Дыхательная система: сухой кашель, диспноэ, апноэ, бронхоспазм;
Мочеполовая система: олигурия, уремия, анурия, почечная недостаточность, снижение либидо и потенции;
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, боли в груди, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда;
Кожные покровы: повышенное потоотделение, крапивница, фотосенсибилизация, выпадение волос, кожный зуд;
Кровеносная система: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, анемия, агранулоцитоз, незначительные снижения уровня гематокрита и гемоглобина;
Центральная нервна система: нарушения концентрации внимания, лабильность настроения, парестезии, сонливость, повышенная утомляемость, судороги;
Пищеварительная система: рвота, сухость во рту, острые боли в животе, диарея, анорексия, дисперсия, нарушение вкуса, гепатит, панкреатит, желтуха, гипербилирубинемия.

Передозировка

При приеме внутрь больших доз препарата или длительном бесконтрольном использовании таблеток у пациентов постепенно развиваются признаки передозировки, которые проявляются следующими симптомами:

Тахикардия, спутанность сознания;
Сухость во рту, сильная жажда;
Вялость и апатия к происходящему, снижение рефлексов.
Выраженное снижение показателей артериального давления, коллапс, острая сосудистая недостаточность.

При развитии подобных клинических симптомов на фоне лечения препаратом Диротон пациента необходимо немедленно доставить в больницу. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, приеме внутрь активированного угля и проведении симптоматической терапии при необходимости.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, азотемии, почечной недостаточности.
Применение препарата в рекомендуемых дозах пациентами пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови. Поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного.
При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Безопасность и эффективность применения принивила у детей не установлена. Потерю жидкости и солей необходимо компенсировать перед началом лечения лизиноприлом. Ингибиторы АПФ вызывают фетальную и неонатальную заболеваемость и смертность.

Лекарственное взаимодействие

Замедляет выведение из организма лития.
НПВС, эстрогены, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия возможна гиперкалиемия.
Антациды и холестирамин снижают всасывание в ЖКТ.
Комбинированное применение с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.

Диротон – это препарат группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Лекарства этого типа являются препаратами первой линии выбора при гипертонической болезни 2 и 3 степени. Диротон отличается быстрым и мягким действием и умеренным количеством побочных эффектов. Правильно подобранные схема приема и режим дозирования препарата позволят обеспечить плавное снижение артериального давления при гипертонии.

Препарат назначают при гипертонической болезни 2 и 3 степени

Основное действующее вещество лекарственного средства – это ингибитор АПФ лизиноприл. Препарат Диротон выпускается в таблетках в трех дозировках – по 5, 10 и 20 мг действующего вещества в каждой.

Дополнительные компоненты в составе:

магния стеарат;
тальк;
крахмал кукурузный;
кальция гидрофосфат.

Таблетки Диротона отличаются формой, в зависимости от дозировки. Препарат с 5 мг лизиноприла в составе – это круглые белые таблетки с цифрой 5 на одной стороне. Препарат 10 мг отличается четырехугольной формой и цифрой 10 на одной стороне. Таблетки Диротона 20 мг пятиконечной формы, с цифрой, соответствующей дозировке, с одной стороны.

Лекарство относится к группе рецептурных препаратов. Чтобы приобрести таблетки в аптеке, необходимо предоставить рецепт от лечащего врача.

Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук. В одной картонной упаковке содержится 1, 2 или 4 блистера и официальная инструкция по применению.

Фармакологические свойства

Ангиотензинпревращающий фермент или АПФ – это катализатор преобразования ангиотензина I в ангиотензин II. Фермент ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона, под его действием происходит сужение сосудов и повышение артериального давления. Препараты группы АПФ влияют на ренин-ангиотензиновую систему, предотвращая увеличение количества альдостерона, тем самым блокируя механизм повышения сосудистого тонуса.

Диротон влияет непосредственно на сами механизмы развития гипертонии, а не на следствие болезни – высокое артериальное давление. Регулярный прием препарата предотвращает скачки давления и защищает от гипертонических кризов.

Свойства препарата:

снижение артериального давления;
повышение концентрации калия в крови;
предотвращение скачков давления;
улучшение работы почек;
снижение нагрузки на миокард.

Концентрация действующего вещества в организме медленно нарастает в течение 7 часов после приема таблетки. Лекарство практически не подвергается метаболизму. Примерно через 12-13 часов значительная часть действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. При этом снижение концентрации действующего веществ в плазме крови происходит постепенно, что обеспечивает отсутствие накопительного эффекта, и при этом не вызывает резких скачков давления по окончанию действия лизиноприла.

Показания к применению

Принимать таблетки Диротона инструкция по применению рекомендует для лечения следующих патологий:

артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность;
инфаркт миокарда;
патологии почек на фоне гипертензии;
легка форма нефропатии у больных сахарным диабетом.

При артериальной гипертензии лекарство назначается как самостоятельное средство. При каком давлении принимать Диротон инструкция по применению точно не указывает, однако врачи назначают лекарство преимущественно при повышении давления свыше 150 мм.рт.ст. При гипертонии 2 степени препарат может быть рекомендован в качестве монотерапии, при условии отсутствия рисков и факторов, провоцирующих развитие осложнений гипертонической болезни. При гипертонии 3 степени препарат назначают в комбинации с другими лекарствами, чаще всего с диуретиками.

При сердечной недостаточно лекарство снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на миокард. При таком диагнозе Диротон применяется в качестве симптоматического лечения, но не является препаратом первой линии выбора.

Препарат назначают при остром инфаркте миокарда. Прием лекарства начинается в течение первых 24 часов и продолжается около 6 недель.

Препарат повышает концентрацию калия в крови и улучшает функциональность почек, поэтому применятся в терапии нефропатии на фоне сахарного диабета.

Противопоказания к назначению

При индивидуальных симптомах непереносимости, таких как головная боль, от применения препарата лучше отказаться

Разобравшись, что такое Диротон и от чего помогает это лекарство, следует знать, в каких случаях прием препарата запрещен. Противопоказания таблеток:

непереносимость действующего вещества;
гиперчувствительность к препаратам группы ингибиторов АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе;
одновременный прием с алискиреном;
беременность и лактация.

Лекарство можно принимать пациентам младше 18 лет, так как проводимые исследования действия лекарственного средства на детский организм не выявили опасностей. Препарат не запрещено принимать при нарушении работы почек и печени, однако дозировка и схема приема в этих случаях подбираются индивидуально для каждого пациента.

Схема приема и режим дозирования

Таблетки Диротона следует принимать всего один раз в сутки, в одно и то же время. Это обеспечит постоянное действие лекарства без пиковых изменений концентрации действующего вещества в сыворотке крови. Как принимать Диротон – это зависит от показаний.

При гипертензии терапию начинают с приема 10 мг Диротона в течение нескольких недель. В первые дни следует быть готовым к сильному снижению артериального давления и появлению симптомов гипотензии. Спустя несколько недель необходимо пройти обследование для оценки эффективности препарата. По рекомендации врача, дальнейшая схема применения лекарства может быть изменена как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения рекомендованной дозировки. Максимальная суточная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 80 мг лизиноприла.
При сердечной недостаточности препарат назначают в дополнение к приему диуретиков. Начальная дозировка – 2.5 мг (половина таблетки Диротона 5 мг). Через две недели дозу увеличивают до 5 мг, еще через 14 дней – до 10 мг лизиноприла.
В терапии острого инфаркта миокарда практикуется внутривенное введение лизиноприла, но в некоторых случаях назначают таблетки Диротон. В первые сутки необходимо принять 5 мг лекарства, на вторые сутки и далее – 10 мг препарата. Если в первые несколько дней после инфаркта у пациента слишком снижено давление, рекомендуется проводиться терапию 2.5 мг препарата Диротон. Спустя три дня после инфаркта переходят на ежедневный прием поддерживающей дозы (10 мг) Диротона в сутки. Лечение занимает 4-6 недель.
В терапии диабетической нефропатии Диротон принимают по 10 мг в сутки в первые пару недель, затем увеличивая дозировку до 20 мг.

Капсулы и таблетки Диротон следует принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством воды. Прием лучше осуществлять в первой половине дня. Лекарство Диротон может назначаться пожилым пациентам. Изменения дозировки в этом случае не требуется, если врач не решит обратное.

Назначение детям

Дозировку препарата детям назначает лечащий врач индивидуально

Диротон используется в педиатрической практике. Лекарство назначается детям с артериальной гипертензией старше 6 лет. Если вес ребенка больше 20 кг, назначают прием 2.5 мг лекарства в сутки, что равняется половине таблетки в минимальной дозировке 5 мг.

Детям старше 12 лет или при массе тела свыше 50 кг допускается принимать по 5 мг лекарственного средства ежедневно. Длительность терапии подбирается индивидуально для каждого пациента.

Спустя несколько недель после начала приема лекарства врач может увеличить рекомендованную дозировку вдвое, если пациент хорошо переносит терапию Диротоном.

Прием во время беременности и лактации

Диротон, применение которого осуществляется согласно инструкции, запрещено принимать во время беременности. Точные данные о влияния лекарства на развитие беременности и организм плода отсутствуют. Если во время терапии Диротоном произошла беременность, прием препарата следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременности, принимать лекарство нельзя. От терапии Диротоном следует отказаться как минимум за три месяца до предполагаемого зачатия.

Во время лактации прием препарата запрещен. При необходимости проведения терапии, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

Как и в случае с другими медикаментами, лекарство Диротон требует осторожного приема и тщательно подобранной дозировки в связи с риском развития побочных эффектов. К часто встречаемым побочным реакциям относят:

мигрень;
спутанность сознания;
обморок;
артериальная гипотензия;
ортостатическая гипотензия;
кашель;
тошнота и рвота;
диарея;
нарушение работы почек.

Как правило, артериальная гипотензия наблюдается в первые дни приема лекарства, а затем проходит без лечения. Если перечисленные побочные эффекты наблюдаются длительно, пациент должен проконсультироваться с врачом. Возможно данный препарат человеку не подходит, тогда его нужно заменить аналогом по фармацевтическим свойствам с другим составом.

К редко встречаемым побочным явлениям относят:

галлюцинации;
ночные кошмары;
нарушение вкуса;
парестезии;
тахикардию;
инфаркт миокарда;
нарушения кровообращения мозга;
заложенность носа;
эректильную дисфункцию;
астенический синдром.

При непереносимости лекарственного средства может появляться крапивница и другие симптомы кожных аллергических реакций. В тяжелых случаях существует риск развития ангионевротического отека.

Симптомы передозировки

При симптомах передозировки препарата следует немедленно промыть желудок самостоятельно

Случаев тяжелых дозировок не зафиксировано, поэтому точных данных о возможных симптомах нет. Предположительно, прием больших доз препарата может вызвать:

сильное снижение давления;
почечную недостаточность;
тахикардию;
брадикардию;
нарушения водно-электролитного баланса.

При появлении подозрений на передозировку, следует сразу же промыть желудок и спровоцировать рвоту. Далее проводится симптоматическая терапия, поэтому необходимо вызвать на дом скорую помощь.

Особые указания

Диротон при гипертонии от давления следует принимать только по назначению врача. Во избежание появления симптомов гипотензии, следует отказаться от других лекарственных средств, начиная принимать препарат Диротон. Особенно это относится к диуретикам, так как совместный прием этих препаратов с ингибиторами АПФ в начале лечения может спровоцировать стремительное снижение давления.

У больных с неосложненной гипертензией симптомы низкого давления на начальном этапе приема препарата Диротон не наблюдаются. Риск сильного снижения давления повышается при наличии осложнений гипертонической болезни.

Если у пациента наблюдается повышенный риск снижения давления до критических значений на фоне приема препаратов антигипертензивного действия, рекомендуется начинать терапию с приема Диротона в минимальных дозировках.

Препарат не следует использовать в терапии острого инфаркта миокарда, сопровождающегося снижением верхнего давления ниже 100 мм.рт.ст.

У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом существует риск развития гиперкалиемии на фоне приема препарата Диротон, поэтому во время терапии лекарством следует регулярно сдавать анализы для своевременного обнаружения этого нарушения.

Пациентам с сахарным диабетом следует тщательно отслеживать изменения уровня глюкозы в крови в первый месяц приема нового лекарства антигипертензивного действия.

Лекарственное взаимодействие

Применение таблеток Диротон следует согласовать с врачом, так как некоторые препараты могут нарушать действие антигипертензивного средства. В связи с этим следует поставить врача в известность обо всех лекарствах, которые пациент принимает на постоянной основе.

Одновременный прием лекарств антигипертензивного действия усиливает эффект препарата Диротон, что может приводить к сильному снижению давления и появлению симптомов гипотензии.
При одновременном приеме с алискиреном увеличивается риск развития тяжелых побочных эффектов, поэтому такая комбинация запрещена.
В случае комплексной терапии гипертонической болезни, вводить диуретики при приеме Диротона следует постепенно, из-за рисков сильного снижения давления.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии.
Антигипертензивный эффект препарата Диротон снижается при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами (ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен и т.д.).
Не рекомендуется одновременный прием Диротона с препаратами лития из-за повышения токсичности последних.
Прием сахароснижающих средств во время терапии Диротоном повышает риск развития гипогликемии у больных сахарным диабетом.
Прием симпатомиметиков снижает антигипертензивное действие ингибитора АПФ.
При одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами или седативными средствами повышается гипотензивное действие лекарства от гипертонии.

Подробный перечень лекарственных взаимодействий приведен в официальной инструкции по применению.

Стоимость и аналоги

Самый распространенный и доступный заменитель Диротона

При длительном приеме препарата Диротон ценна играет важную роль. Стоимость лекарства варьируется в пределах 300-700 рублей, а зависимости от дозировки и объема упаковки. Так, лекарство в дозировке 5 мг стоит 350 рублей за 56 таблеток, в дозировке 20 мг – 730 рублей за такую же упаковку.

При необходимости замены лекарства Диротон, аналоги следует подбирать среди препаратов с тем же действующим веществом. К ним относятся таблетки Витоприл, Ирумед, Лизорил. Самый доступный препарат – это Лизиноприл отечественного производства. Стоимость упаковки таблеток в дозировке 20 мг – всего 45 рублей за 30 таблеток.

Форма выпуска

таблетки

Владелец/регистратор

GEDEON RICHTER, Plc.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия I15.0 Реноваскулярная гипертензия I21 Острый инфаркт миокарда I50.0 Застойная сердечная недостаточность N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-E14+ с общим четвертым знаком.2)

Фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон ® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема лизиноприла внутрь C max достигается через 7 ч. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не подвергается метаболизму.

Выведение

Выводится исключительно почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный T 1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T 1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у молодых пациентов.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);

Наследственный отек Квинке;

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, тяжелых формах сахарного диабета, тяжелой хронической сердечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); гипонатриемии (у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск развития артериальной гипотензии), пациентам пожилого возраста, при гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69 ®).

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (5-6%), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Частота прочих побочных реакций - менее 1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия; в очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек (отек интерстициальной ткани легких без выхода транссудата в просвет альвеол).

Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия, анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе.

Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, обострение подагры.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК (в/в введение плазмозамещающих растворов), симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Особые указания

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон ® , однако может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон ® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон ® . В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень) врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон ® , может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон ® , который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон ® необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение ГКС, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, принимающих Диротон ® и одновременно находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69 ®). В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина II. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон ® .

Применение препарата в рекомендуемых дозах пациентами пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон ® выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

При почечной недостаточности

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Способ применения

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от КК, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон ® и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг/сут). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сут, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг/сут. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон ® применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.