फ़्लोरोक्विनोलोन, सेफलोस्पोरिन जैसे प्रभावों की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम के साथ नए एंटीबायोटिक दवाओं के औषधीय बाजार में उपस्थिति ने इस तथ्य को जन्म दिया कि डॉक्टरों ने शायद ही कभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स (दवाओं) को लिखना शुरू किया। में शामिल दवाओं की सूची इस समूह, काफी व्यापक है, और इसमें "पेनिसिलिन", "जेंटामाइसिन", "एमिकासिन" जैसी प्रसिद्ध दवाएं शामिल हैं। आज तक, गहन देखभाल और शल्य चिकित्सा विभागों में एमिनोग्लाइकोसाइड दवाएं सबसे अधिक मांग में हैं।
अमीनोग्लाइकोसाइड दवाएं हैं (हम नीचे दी गई दवाओं की सूची पर विचार करेंगे), जो अर्ध-सिंथेटिक या प्राकृतिक मूल में भिन्न हैं। एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह का शरीर पर तेजी से और शक्तिशाली जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है।
दवाओं को कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम की विशेषता है। उनकी रोगाणुरोधी गतिविधि ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ स्पष्ट होती है, लेकिन ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ लड़ाई में काफी कम हो जाती है। और अमीनोग्लाइकोसाइड एनारोबेस के खिलाफ पूरी तरह से अप्रभावी हैं।
राइबोसोम स्तर पर संवेदनशील सूक्ष्मजीवों में प्रोटीन संश्लेषण को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित करने की क्षमता के कारण दवाओं का यह समूह एक उत्कृष्ट जीवाणुनाशक प्रभाव पैदा करता है। गुणकारी और सुप्त कोशिकाओं दोनों के संबंध में दवाएं सक्रिय हैं। एंटीबायोटिक दवाओं की गतिविधि की डिग्री पूरी तरह से रोगी के सीरम में उनकी एकाग्रता पर निर्भर करती है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स का समूह आज सीमित रूप से उपयोग किया जाता है। यह इन दवाओं की उच्च विषाक्तता के कारण है। अक्सर, इन दवाओं से गुर्दे और श्रवण अंग प्रभावित होते हैं।
इन निधियों की एक महत्वपूर्ण विशेषता एक जीवित कोशिका में उनके प्रवेश की असंभवता है। इस प्रकार, इंट्रासेल्युलर बैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में एमिनोग्लाइकोसाइड पूरी तरह से शक्तिहीन हैं।
जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, इन एंटीबायोटिक दवाओं का व्यापक रूप से सर्जिकल अभ्यास में उपयोग किया जाता है। और यह कोई संयोग नहीं है। डॉक्टर अमीनोग्लाइकोसाइड्स के कई फायदों पर जोर देते हैं।
शरीर पर दवाओं के प्रभाव के निम्नलिखित सकारात्मक पहलू हैं:
- उच्च जीवाणुरोधी गतिविधि;
- एक दर्दनाक प्रतिक्रिया की अनुपस्थिति (इंजेक्शन के साथ);
- एलर्जी की दुर्लभ घटना;
- गुणा करने वाले बैक्टीरिया को नष्ट करने की क्षमता;
- बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयुक्त होने पर बढ़ाया चिकित्सीय प्रभाव;
- खतरनाक संक्रमणों के खिलाफ लड़ाई में उच्च गतिविधि।
हालाँकि, ऊपर वर्णित लाभों के साथ, दवाओं के इस समूह के नुकसान भी हैं।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स के नुकसान हैं:
- ऑक्सीजन की अनुपस्थिति में या अम्लीय वातावरण में दवाओं की कम गतिविधि;
- शरीर के तरल पदार्थों में मुख्य पदार्थ का खराब प्रवेश (पित्त, मस्तिष्कमेरु द्रवकफ);
- कई दुष्प्रभावों की उपस्थिति।
कई वर्गीकरण हैं।
तो, चिकित्सा पद्धति में अमीनोग्लाइकोसाइड्स की शुरूआत के क्रम को देखते हुए, निम्नलिखित पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया जाता है:
- संक्रामक रोगों से लड़ने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली पहली दवाएं स्ट्रेप्टोमाइसिन, मोनोमाइसिन, नियोमाइसिन, कानामाइसिन, परोमोमाइसिन थीं।
- दूसरी पीढ़ी में अधिक आधुनिक एमिनोग्लाइकोसाइड्स (दवाएं) शामिल हैं। दवाओं की सूची: "जेंटामाइसिन", "टोब्रामाइसिन", "सिज़ोमाइसिन", "नेटिलमिसिन"।
- इस समूह में "एमिकासिन", "इसापामाइसिन" जैसी अर्ध-सिंथेटिक दवाएं शामिल हैं।
कार्रवाई के स्पेक्ट्रम और प्रतिरोध के उद्भव के अनुसार, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को थोड़ा अलग तरीके से वर्गीकृत किया जाता है।
दवाओं की पीढ़ी इस प्रकार है:
1. समूह 1 में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं: "स्ट्रेप्टोमाइसिन", "कनामाइसिन", "मोनोमाइसिन", "नियोमाइसिन"। ये दवाएं तपेदिक रोगजनकों और कुछ असामान्य बैक्टीरिया से लड़ सकती हैं। हालांकि, वे कई ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों और स्टेफिलोकोसी के खिलाफ शक्तिहीन हैं।
2. एमिनोग्लाइकोसाइड्स की दूसरी पीढ़ी का एक प्रतिनिधि दवा "जेंटामाइसिन" है। यह महान जीवाणुरोधी गतिविधि द्वारा प्रतिष्ठित है।
3. अधिक उन्नत दवाएं। उनके पास उच्च जीवाणुरोधी गतिविधि है। इसका उपयोग तीसरी पीढ़ी के एमिनोग्लाइकोसाइड्स (दवाओं) के क्लेबिसिएला, एंटरोबैक्टर, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ किया जाता है। दवाओं की सूची इस प्रकार है:
- "सिज़ोमाइसिन";
- "एमिकासिन";
- "टोब्रामाइसिन";
- "नेटिलमिसिन"।
4. चौथे समूह में "इसापामाइसिन" दवा शामिल है। यह साइटोबैक्टर, एरोमोनस, नोकार्डिया से प्रभावी ढंग से लड़ने की अतिरिक्त क्षमता से प्रतिष्ठित है।
चिकित्सा पद्धति में, एक और वर्गीकरण विकसित किया गया है। यह रोग के क्लिनिक, संक्रमण की प्रकृति और प्रशासन की विधि के आधार पर दवाओं के उपयोग पर आधारित है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स का यह वर्गीकरण इस प्रकार है:
- प्रणालीगत जोखिम के लिए दवाएं, शरीर में पैरेन्टेरली (इंजेक्शन) प्रशासित। अवसरवादी अवायवीय सूक्ष्मजीवों द्वारा उकसाए गए गंभीर रूपों में होने वाले बैक्टीरियल प्युलुलेंट संक्रमण के उपचार के लिए, निम्नलिखित दवाएं निर्धारित की जाती हैं: "जेंटामाइसिन", "एमिकासिन", "नेटिलमिसिन", "टोब्रामाइसिन", "सिज़ोमाइसिन"। खतरनाक मोनोइन्फेक्शन का उपचार, जो बाध्यकारी रोगजनकों पर आधारित होता है, प्रभावी होता है जब दवाओं "स्ट्रेप्टोमाइसिन", "जेंटोमाइसिन" को चिकित्सा में शामिल किया जाता है। माइकोबैक्टीरियोसिस के साथ, दवाएं "एमिकासिन", "स्ट्रेप्टोमाइसिन", "कनामाइसिन" उत्कृष्ट मदद करती हैं।
- विशेष संकेत के लिए विशेष रूप से आंतरिक रूप से उपयोग की जाने वाली तैयारी। ये हैं: "पैरामाइसिन", "नियोमाइसिन", "मोनोमाइसिन"।
- सामयिक उपयोग के लिए दवाएं। उनका उपयोग otorhinolaryngology और नेत्र विज्ञान में शुद्ध जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए किया जाता है। स्थानीय जोखिम के लिए, "जेंटामाइसिन", "फ्रैमाइसेटिन", "नियोमाइसिन", "टोब्रामाइसिन" दवाएं विकसित की गई हैं।
विभिन्न प्रकार के एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के विनाश के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग उचित है। दवाओं का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है। उन्हें अक्सर बीटा-लैक्टम के साथ जोड़ा जाता है।
एमिनोग्लाइकोसाइड इलाज के लिए निर्धारित हैं:
- विभिन्न स्थानीयकरण के अस्पताल संक्रमण;
- प्युलुलेंट पश्चात की जटिलताओं;
- इंट्रा-पेट में संक्रमण;
- पूति;
- संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ;
- पायलोनेफ्राइटिस, गंभीर रूपों में होता है;
- संक्रमित जलन;
- बैक्टीरियल प्युलुलेंट मेनिन्जाइटिस;
- तपेदिक;
- खतरनाक संक्रामक रोग (प्लेग, ब्रुसेलोसिस, टुलारेमिया);
- ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया द्वारा उकसाया सेप्टिक गठिया;
- संक्रमणों मूत्र पथ;
- नेत्र रोग: ब्लेफेराइटिस, बैक्टीरियल केराटाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, केराटोकोनजिक्टिवाइटिस, यूवाइटिस, डैक्रीकोस्टाइटिस;
- otorhinolaryngological रोग: ओटिटिस एक्सटर्ना, राइनोफेरीन्जाइटिस, राइनाइटिस, साइनसिसिस;
- प्रोटोजोअल संक्रमण।
दुर्भाग्य से, इस श्रेणी की दवाओं के साथ उपचार के दौरान, रोगी को कई अवांछनीय प्रभावों का अनुभव हो सकता है। दवाओं का मुख्य दोष उनकी उच्च विषाक्तता है। इसीलिए केवल डॉक्टर को ही मरीज को एमिनोग्लाइकोसाइड्स लिखनी चाहिए।
साइड इफेक्ट दिखाई दे सकते हैं:
- ओटोटॉक्सिसिटी। मरीजों को सुनवाई हानि, बजने, शोर की शिकायत होती है। वे अक्सर कान की भीड़ का संकेत देते हैं। ज्यादातर, ऐसी प्रतिक्रियाएं बुजुर्गों में देखी जाती हैं, उन लोगों में जो शुरू में श्रवण दोष से पीड़ित होते हैं। लंबे समय तक चिकित्सा या उच्च खुराक की नियुक्ति वाले रोगियों में इसी तरह की प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं।
- नेफ्रोटॉक्सिसिटी। रोगी को तेज प्यास लगती है, पेशाब की मात्रा बदल जाती है (यह बढ़ भी सकती है और घट भी सकती है), रक्त में क्रिएटिनिन का स्तर बढ़ जाता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन कम हो जाता है। इसी तरह के लक्षण बिगड़ा गुर्दे समारोह से पीड़ित लोगों की विशेषता है।
- न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी। कभी-कभी उपचार के दौरान श्वास उदास हो जाती है। कुछ मामलों में, श्वसन की मांसपेशियों का पक्षाघात भी देखा जाता है। एक नियम के रूप में, ऐसी प्रतिक्रियाएं न्यूरोलॉजिकल रोगों या बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों की विशेषता हैं।
- वेस्टिबुलर विकार। वे बिगड़ा हुआ समन्वय, चक्कर आना प्रकट करते हैं। बहुत बार ऐसा दुष्प्रभावप्रकट होते हैं जब रोगी को "स्ट्रेप्टोमाइसिन" दवा निर्धारित की जाती है।
- मस्तिष्क संबंधी विकार। पेरेस्टेसिया, एन्सेफैलोपैथी दिखाई दे सकती है। कभी-कभी थेरेपी ऑप्टिक तंत्रिका को नुकसान के साथ होती है।
बहुत कम ही, अमीनोग्लाइकोसाइड त्वचा पर चकत्ते जैसे एलर्जी की अभिव्यक्तियों का कारण बनते हैं।
वर्णित दवाओं के उपयोग पर कुछ प्रतिबंध हैं। सबसे अधिक बार, एमिनोग्लाइकोसाइड्स (जिनके नाम ऊपर दिए गए थे) निम्नलिखित विकृति या स्थितियों में contraindicated हैं:
- व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता;
- बिगड़ा गुर्दे उत्सर्जन समारोह;
- सुनने में परेशानी;
- गंभीर न्यूट्रोपेनिक प्रतिक्रियाओं का विकास;
- वेस्टिबुलर विकार;
- मायस्थेनिया ग्रेविस, बोटुलिज़्म, पार्किंसनिज़्म;
- उदास श्वास, स्तब्धता।
इसके अलावा, यदि रोगी के पास इस समूह की किसी भी दवा के प्रति नकारात्मक प्रतिक्रिया का इतिहास है, तो उनका उपयोग उपचार के लिए नहीं किया जाना चाहिए।
आइए सबसे लोकप्रिय एमिनोग्लाइकोसाइड्स पर विचार करें।
दवा का स्पष्ट बैक्टीरियोस्टेटिक, जीवाणुनाशक और तपेदिक विरोधी प्रभाव है मानव शरीर... यह कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। तो उपयोग के लिए निर्देश दवा "एमिकासिन" की गवाही देते हैं। इंजेक्शन स्टेफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, साल्मोनेला, एस्चेरिचिया कोलाई, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के उपचार में प्रभावी हैं।
दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से अवशोषित करने में सक्षम नहीं है। इसलिए, इसका उपयोग केवल अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है। सक्रिय पदार्थ की उच्चतम सांद्रता रक्त सीरम में 1 घंटे के बाद देखी जाती है। सकारात्मक चिकित्सीय प्रभाव 10-12 घंटे तक रहता है। इस संपत्ति के कारण, इंजेक्शन दिन में दो बार किए जाते हैं।
- निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, फेफड़े के फोड़े;
- संक्रामक रोगपेरिटोनियम (पेरिटोनिटिस, अग्नाशयशोथ, कोलेसिस्टिटिस);
- मूत्र पथ के रोग (सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, पायलोनेफ्राइटिस);
- त्वचा विकृति (अल्सरेटिव घाव, जलन, बेडसोर, संक्रमित घाव);
- अस्थिमज्जा का प्रदाह;
- मेनिनजाइटिस, सेप्सिस;
- तपेदिक संक्रमण।
अक्सर यह उपायइसका उपयोग सर्जिकल हस्तक्षेप से उत्पन्न जटिलताओं के लिए किया जाता है।
बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा के उपयोग की अनुमति है। इस तथ्य की पुष्टि दवा "एमिकासिन" के उपयोग के निर्देशों से होती है। जीवन के पहले दिनों से बच्चों के लिए, यह दवा निर्धारित की जा सकती है।
रोगी की उम्र और शरीर के वजन के आधार पर खुराक पूरी तरह से डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है।
- रोगी के वजन के 1 किलो (वयस्क और बच्चे दोनों) के लिए, 5 मिलीग्राम दवा गिरनी चाहिए। इस योजना के तहत 8 घंटे के बाद दूसरा इंजेक्शन लगाया जाता है।
- यदि शरीर के वजन के प्रति 1 किलो वजन के लिए 7.5 मिलीग्राम दवा ली जाती है, तो इंजेक्शन के बीच का अंतराल 12 घंटे है।
- ध्यान दें कि उपयोग के निर्देश नवजात शिशुओं के लिए दवा "एमिकासिन" का उपयोग करने की सलाह कैसे देते हैं। जिन बच्चों का जन्म अभी हुआ है, उनके लिए खुराक की गणना निम्नानुसार की जाती है: प्रति 1 किग्रा - 7.5 मिलीग्राम। इस मामले में, इंजेक्शन के बीच का अंतराल 18 घंटे है।
- चिकित्सा की अवधि 7 दिन (अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ) या 7-10 दिन (इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ) हो सकती है।
यह दवा "एमिकासिन" के रोगाणुरोधी प्रभाव के समान है। उसी समय, ऐसे मामले होते हैं जब "नेटिलमिसिन" प्रदान किया जाता है उच्च दक्षताउन सूक्ष्मजीवों के संबंध में जिनमें ऊपर वर्णित औषधि शक्तिहीन थी।
अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड्स पर दवा के महत्वपूर्ण फायदे हैं। जैसा कि उपयोग के निर्देश दवा "नेटिलमिसिन" को इंगित करते हैं, दवा में नेफ्रो- और ओटोटॉक्सिसिटी कम होती है। दवा विशेष रूप से पैरेंट्रल उपयोग के लिए है।
- सेप्टीसीमिया, बैक्टरेरिया के साथ,
- ग्राम-नकारात्मक रोगाणुओं द्वारा उकसाए गए एक संदिग्ध संक्रमण के उपचार के लिए;
- श्वसन प्रणाली, मूत्रजननांगी पथ, त्वचा, लिगामेंटस तंत्र, ऑस्टियोमाइलाइटिस के संक्रमण के साथ;
- नवजात शिशु गंभीर होने की स्थिति में स्टेफिलोकोकल संक्रमण(सेप्सिस या निमोनिया);
- घाव, प्रीऑपरेटिव और इंट्रापेरिटोनियल संक्रमण के साथ;
- सर्जिकल रोगियों में पश्चात की जटिलताओं के जोखिम के मामले में;
- जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रामक रोगों के साथ।
यह दवा एंटीबायोटिक दवाओं के समूह में मुख्य में से एक है। यह विभिन्न प्रकार के सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय है।
"पेनिसिलिन" के प्रभावों के प्रति संवेदनशील:
- स्ट्रेप्टोकोकी;
- गोनोकोकी;
- मेनिंगोकोकी;
- न्यूमोकोकी;
- डिप्थीरिया, एंथ्रेक्स, टेटनस, गैस गैंग्रीन के प्रेरक एजेंट;
- स्टेफिलोकोकस, प्रोटीस के कुछ उपभेद।
डॉक्टर इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ शरीर पर सबसे प्रभावी प्रभाव को नोट करते हैं। इस तरह के इंजेक्शन के साथ, रक्त में दवा "पेनिसिलिन" की उच्चतम सांद्रता 30-60 मिनट के बाद देखी जाती है।
पेनिसिलिन श्रृंखला के एमिनोग्लाइकोसाइड निम्नलिखित मामलों में निर्धारित हैं:
- सेप्सिस के इलाज में इन दवाओं की काफी मांग है। उन्हें गोनोकोकल, मेनिंगोकोकल, न्यूमोकोकल संक्रमणों के उपचार के लिए अनुशंसित किया जाता है।
- दवा "पेनिसिलिन" उन रोगियों के लिए निर्धारित है जो गुजर चुके हैं सर्जिकल हस्तक्षेप, जटिलताओं को रोकने के लिए।
- उपाय लड़ने में मदद करता है प्युलुलेंट मैनिंजाइटिस, मस्तिष्क फोड़े, सूजाक, साइकोसिस, उपदंश। गंभीर जलन और घावों के लिए इसकी सिफारिश की जाती है।
- दवा "पेनिसिलिन" के साथ थेरेपी कान और आंखों की सूजन से पीड़ित रोगियों के लिए निर्धारित है।
- दवा का उपयोग फोकल और क्रुपस निमोनिया, हैजांगाइटिस, कोलेसिस्टिटिस, सेप्टिक एंडोकार्टिटिस के इलाज के लिए किया जाता है।
- गठिया से पीड़ित व्यक्तियों के लिए, यह दवा उपचार और रोकथाम के लिए निर्धारित है।
- दवा का उपयोग नवजात शिशुओं और शिशुओं के लिए किया जाता है, जिन्हें गर्भनाल सेप्सिस, सेप्टिकोपाइमिया या सेप्टिक-विषाक्त बीमारी का निदान किया गया है।
- दवा को निम्नलिखित बीमारियों के उपचार में शामिल किया गया है: ओटिटिस मीडिया, स्कार्लेट ज्वर, डिप्थीरिया, प्युलुलेंट प्लुरिसी।
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ सक्रिय पदार्थदवा तेजी से रक्तप्रवाह में अवशोषित हो जाती है। लेकिन 3-4 घंटे के बाद, शरीर में दवा नहीं देखी जाती है। इसीलिए, आवश्यक एकाग्रता सुनिश्चित करने के लिए, इंजेक्शन को हर 3-4 घंटे में दोहराने की सिफारिश की जाती है।
यह एक मरहम, इंजेक्शन के लिए समाधान और गोलियों के रूप में निर्मित होता है। दवा ने जीवाणुनाशक गुणों का उच्चारण किया है। यह कई ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया, प्रोटीन, कैम्पिलोबैक्टर, एस्चेरिचिया, स्टैफिलोकोकस, साल्मोनेला, क्लेबसिएला पर विनाशकारी प्रभाव प्रदान करता है।
दवा "जेंटामाइसिन" (गोलियां या समाधान), शरीर में हो रही है, सेलुलर स्तर पर संक्रामक एजेंटों को नष्ट कर देती है। किसी भी एमिनोग्लाइकोसाइड की तरह, यह रोगजनकों के प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है। नतीजतन, ऐसे बैक्टीरिया आगे प्रजनन करने की क्षमता खो देते हैं और पूरे शरीर में फैल नहीं पाते हैं।
विभिन्न प्रणालियों और अंगों को प्रभावित करने वाली संक्रामक बीमारियों के लिए एक एंटीबायोटिक निर्धारित है:
- मस्तिष्कावरण शोथ;
- पेरिटोनिटिस;
- प्रोस्टेटाइटिस;
- सूजाक;
- अस्थिमज्जा का प्रदाह;
- मूत्राशयशोध;
- पायलोनेफ्राइटिस;
- एंडोमेट्रैटिस;
- फुस्फुस का आवरण के एम्पाइमा;
- ब्रोंकाइटिस, निमोनिया;
दवा "जेंटामाइसिन" दवा में काफी मांग में है। यह रोगियों को गंभीर श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण से ठीक होने की अनुमति देता है। पेरिटोनियम, हड्डियों से जुड़ी संक्रामक प्रक्रियाओं के लिए इस उपाय की सिफारिश की जाती है। नरम टिशूया त्वचा।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स स्व-उपचार के लिए अभिप्रेत नहीं हैं। यह मत भूलो कि केवल एक योग्य चिकित्सक ही सही एंटीबायोटिक ढूंढ सकता है। इसलिए, स्व-दवा न करें। पेशेवरों को अपना स्वास्थ्य सौंपें!
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एमिनोग्लीकोसाइड्स- कार्बनिक पदार्थों का एक समूह, जिसकी सामान्य रासायनिक संरचना ग्लाइकोसिडिक बॉन्ड द्वारा अमीनोसाइक्लिक रिंग से जुड़ी अमीनो शुगर के अणु में मौजूद होती है। कई एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स हैं। रासायनिक संरचना के संदर्भ में, स्पेक्ट्रिनोमाइसिन, एक एमिनोसाइक्लिटोल एंटीबायोटिक, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के करीब भी है। मुख्य नैदानिक महत्वएमिनोग्लाइकोसाइड्स एरोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ अपनी गतिविधि में निहित हैं।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स बैक्टीरिया राइबोसोम के 30S सबयूनिट के प्रोटीन के साथ अपरिवर्तनीय सहसंयोजक बंधन बनाते हैं और राइबोसोम में प्रोटीन के जैवसंश्लेषण को बाधित करते हैं, जिससे कोशिका में आनुवंशिक जानकारी के प्रवाह में रुकावट आती है। जेंटामाइसिन राइबोसोम के 50S-सबयूनिट के कार्य को बाधित करके प्रोटीन संश्लेषण को भी प्रभावित कर सकता है।
अमीनोग्लाइकोसाइड जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक्स हैं, अर्थात, वे सीधे उन सूक्ष्मजीवों को मारते हैं जो उनके प्रति संवेदनशील होते हैं (बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, जो केवल सूक्ष्मजीवों के प्रजनन को रोकते हैं, और मेजबान की प्रतिरक्षा को उनके विनाश का सामना करना पड़ता है)। इसलिए, अमीनोग्लाइकोसाइड सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले सबसे गंभीर संक्रमणों में त्वरित प्रभाव दिखाते हैं जो उनके प्रति संवेदनशील होते हैं, और उनकी नैदानिक प्रभावशीलता बैक्टीरियोस्टैटिक्स की प्रभावशीलता की तुलना में रोगी की प्रतिरक्षा पर बहुत कम निर्भर करती है। यह अमीनोग्लाइकोसाइड्स को प्रतिरक्षा के गहन दमन से जुड़े गंभीर संक्रमणों के लिए पसंद की दवाओं में से एक बनाता है, विशेष रूप से, फ़ेब्राइल न्यूट्रोपेनिया के साथ।
बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, आराम चरण में सूक्ष्मजीवों सहित, सूक्ष्मजीव प्रजनन के चरण की परवाह किए बिना अमीनोग्लाइकोसाइड्स का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो मुख्य रूप से सूक्ष्मजीवों को गुणा करने पर जीवाणुनाशक कार्य करते हैं। इसलिए, बीटा-लैक्टम के विपरीत एमिनोग्लाइकोसाइड्स की चिकित्सीय प्रभावकारिता, बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक दवाओं के एक साथ प्रशासन के साथ कम नहीं होती है।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स की क्रिया के लिए लक्ष्य जीवाणु कोशिका के अंदर और संक्रामक फोकस के ऊतकों में एरोबिक स्थितियों (ऑक्सीजन की उपस्थिति) की आवश्यकता होती है। इसलिए, अमीनोग्लाइकोसाइड अवायवीय सूक्ष्मजीवों पर कार्य नहीं करते हैं, और खराब सुगंधित, हाइपोक्सिमिक या नेक्रोटिक (मृत) ऊतकों में, फोड़े की गुहाओं और गुहाओं में भी अपर्याप्त रूप से प्रभावी होते हैं।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स की जीवाणुनाशक गतिविधि भी माध्यम के पीएच पर दृढ़ता से निर्भर करती है: वे थोड़ा क्षारीय माध्यम (लगभग 7.5 या थोड़ा अधिक पीएच पर) की तुलना में अम्लीय या तटस्थ माध्यम में बहुत कम प्रभावी होते हैं। इस कारण से, गुर्दे और मूत्र पथ के संक्रमण में एमिनोग्लाइकोसाइड की प्रभावशीलता मूत्र के क्षारीकरण के साथ बढ़ जाती है और इसकी अम्लीय प्रतिक्रिया के साथ घट जाती है। सेप्सिस (बैक्टीरिया) में एमिनोग्लाइकोसाइड्स की प्रभावशीलता, फ़ेब्राइल न्यूट्रोपेनिया भी एक साथ सुधार के साथ बढ़ जाती है चयाचपयी अम्लरक्तता... फोड़े, निमोनिया में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की प्रभावशीलता अपर्याप्त है, क्योंकि फोड़ा गुहा में और संक्रमित फेफड़े के ऊतकों में पीएच आमतौर पर अम्लीय (6.4-6.5) होता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स की गतिविधि भी द्विसंयोजक धनायनों की उपस्थिति में कम हो जाती है, विशेष रूप से कैल्शियम और मैग्नीशियम आयनों में। इसलिए, ऑस्टियोमाइलाइटिस के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड पर्याप्त प्रभावी नहीं हैं (चूंकि हड्डी के ऊतक कैल्शियम में समृद्ध हैं) और फॉसी में जो कैल्सीफिकेशन (कैल्सीफिकेशन) से गुजर चुके हैं।
ऊतकों के दमन और विनाश के दौरान बनने वाले टिश्यू डिटरिटस के प्रोटीन और डीएनए टुकड़े भी एमिनोग्लाइकोसाइड्स की प्रभावशीलता को कम करते हैं, क्योंकि एमिनोग्लाइकोसाइड ऐसी दवाएं हैं जो प्रोटीन को मजबूती से बांधती हैं।
अमीनोग्लाइकोसाइड जानवरों के जीवों की कोशिकाओं में प्रवेश नहीं करते हैं, इसलिए वे रोगजनकों पर कार्य नहीं करते हैं जो कि इंट्रासेल्युलर हैं, यहां तक कि संस्कृति में होने पर भी, कृत्रिम परिवेशीयसंक्रमण का प्रेरक एजेंट एमिनोग्लाइकोसाइड्स के प्रति संवेदनशील है। विशेष रूप से, शिगेला, साल्मोनेला के खिलाफ एमिनोग्लाइकोसाइड अप्रभावी हैं।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स की चार पीढ़ियां हैं:
ऐतिहासिक रूप से, पहला एमिनोग्लाइकोसाइड स्ट्रेप्टोमाइसिन था, जिसे 1944 में एक्टिनोमाइसेट स्ट्रेप्टोमाइसेस ग्रिसियस से अलग किया गया था। यह सामान्य रूप से पहले ज्ञात एंटीबायोटिक दवाओं में से एक था, केवल पेनिसिलिन के बाद दूसरा। 1957 में, कनामाइसिन को अलग कर दिया गया था।
एंटीबायोटिक चिकित्सा के युग की शुरुआत में, पेनिसिलिन के साथ स्ट्रेप्टोमाइसिन का व्यापक रूप से और लगभग अनियंत्रित रूप से उपयोग किया जाता था, जिसमें सामान्य संक्रमण भी शामिल थे, जिन्हें वर्तमान में एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं की नियुक्ति के लिए संकेत नहीं माना जाता है। इसने स्ट्रेप्टोमाइसिन के लिए सामान्य संक्रमण के रोगजनकों के प्रतिरोध की वृद्धि और अन्य एमिनोग्लाइकोसाइड्स के आंशिक क्रॉस-प्रतिरोध के उद्भव में योगदान दिया।
इसके बाद, स्ट्रेप्टोमाइसिन, इसकी उच्च ओटोटॉक्सिसिटी और नेफ्रोटॉक्सिसिटी के कारण, साथ ही साथ सबसे आम रोगजनकों के प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण, तपेदिक के लिए विशिष्ट कीमोथेरेपी के संयुक्त आहार के हिस्से के रूप में लगभग विशेष रूप से उपयोग किया जाने लगा, साथ ही साथ कुछ दुर्लभ, वर्तमान में लगभग समाप्त संक्रमण, जैसे कि प्लेग, और अन्य नैदानिक स्थितियों में उपयोग किया जाने वाला मुख्य एमिनोग्लाइकोसाइड लंबे समय तककनामाइसिन बन गया।
वर्तमान में, मुख्य, सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला, एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स दूसरी पीढ़ी की दवाएं हैं, विशेष रूप से, जेंटामाइसिन। कनामाइसिन को निर्धारित करने की आवृत्ति इस तथ्य के कारण काफी कम हो गई है कि इसमें दूसरी पीढ़ी की दवाओं की तुलना में उच्च ओटो- और नेफ्रोटॉक्सिसिटी है, साथ ही साथ कैनामाइसिन के लिए रोगजनकों के प्रतिरोध में वृद्धि के कारण।
तीसरी पीढ़ी के एमिनोग्लाइकोसाइड एमिकासिन को वर्तमान में एक आरक्षित दवा के रूप में माना जाता है, जो कि रोगजनकों के प्रतिरोध के प्रसार को रोकने के लिए व्यापक रूप से और अक्सर निर्धारित करने के लिए अवांछनीय है। एमिकैसीन के लिए रोगजनकों का प्रतिरोध अभी भी व्यापक नहीं है। अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड्स के साथ क्रॉस-प्रतिरोध अधूरा है, और अक्सर दूसरी पीढ़ी के एमिनोग्लाइकोसाइड्स के लिए प्रतिरोधी रोगजनक अमीकासिन के प्रति संवेदनशील रहते हैं। यह भी विशेषता है कि अमीकासिन के लिए रोगजनकों का प्रतिरोध दूसरी पीढ़ी की दवाओं की तुलना में अधिक धीरे-धीरे बढ़ता है। दूसरी पीढ़ी की दवाओं के लिए रोगजनकों का प्रतिरोध, विशेष रूप से जेंटामाइसिन में, पहली पीढ़ी की दवाओं, केनामाइसिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन की तुलना में अधिक धीरे-धीरे विकसित होता है।
सभी अमीनोग्लाइकोसाइड आमतौर पर आंतों के लुमेन में खराब अवशोषित होते हैं और केवल स्थानीय रूप से कार्य करते हैं। यह उन्हें आंतों और पेट के अंगों पर वैकल्पिक सर्जिकल ऑपरेशन से पहले आंतों के परिशोधन के लिए प्रणालीगत विषाक्तता के अवांछनीय अभिव्यक्तियों के बिना मौखिक रूप से उपयोग करने की अनुमति देता है, गैर-इनवेसिव (यानी, गैर-इनवेसिव) रोगजनकों के कारण तीव्र आंतों के संक्रमण के उपचार के लिए अमीनोग्लाइकोसाइड्स (यानी। तीव्र और पुरानी यकृत विफलता, यकृत कोमा (हेपेटगिया) में आंतों के बैक्टीरिया द्वारा अमोनिया का उत्पादन। मौखिक प्रशासन के लिए मुख्य एमिनोग्लाइकोसाइड नियोमाइसिन है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स को तब अवशोषित किया जा सकता है जब उन्हें समाधान के साथ सींचने के लिए या जले हुए सतहों, अल्सर या घावों को युक्त मलहम के साथ चिकनाई करने के लिए शीर्ष पर लगाया जाता है। इस मामले में, प्रणालीगत विषाक्तता (ओटो- या नेफ्रोटॉक्सिसिटी) प्रकट हो सकती है।
इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद अमीनोग्लाइकोसाइड अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। रक्त प्लाज्मा में एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक की चरम सांद्रता आई / एम प्रशासन के 30-90 मिनट बाद पहुंच जाती है। अमीनोग्लाइकोसाइड शरीर में चयापचय नहीं होते हैं। सभी अमीनोग्लाइकोसाइड गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होते हैं। सामान्य गुर्दे समारोह के साथ, अधिकांश एमिनोग्लाइकोसाइड्स का आधा जीवन लगभग 2 घंटे है। गुर्दे की विफलता में, आधा जीवन काफी बढ़ जाता है और एंटीबायोटिक और नेफ्रो- या ओटोटॉक्सिक प्रभाव का संचय (संचय) हो सकता है।
गुर्दे द्वारा उत्सर्जन की प्रक्रिया में, मूत्र में एमिनोग्लाइकोसाइड्स की बहुत अधिक सांद्रता बनाई जाती है, रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता से 5-10 गुना अधिक और, एक नियम के रूप में, अधिकांश ग्राम के लिए न्यूनतम जीवाणुनाशक एकाग्रता से कई गुना अधिक- मूत्र संक्रमण के नकारात्मक प्रेरक एजेंट। इसके कारण, मूत्र पथ के संक्रमण (पायलोनेफ्राइटिस, सिस्टिटिस, मूत्रमार्ग) में एमिनोग्लाइकोसाइड अत्यधिक सक्रिय हैं।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स की बहुत अधिक सांद्रता गुर्दे के प्रांतस्था और आंतरिक कान के एंडोलिम्फ में बनाई जाती है। यह गुर्दे और श्रवण अंग पर अमीनोग्लाइकोसाइड के चयनात्मक विषाक्त प्रभाव की व्याख्या करता है। इसी समय, यह वह गुण है जो एमिनोग्लाइकोसाइड्स को गंभीर तीव्र बैक्टीरियल नेफ्रैटिस और तीव्र लेबिरिंथाइटिस (आंतरिक कान की सूजन) के लिए पसंद की दवाएं बनाता है।
अमीनोग्लाइकोसाइड आसानी से बाह्य रिक्त स्थान में प्रवेश करते हैं, साथ ही फुफ्फुस, पेरिटोनियल और श्लेष तरल पदार्थ में भी। हालांकि, वे खराब रूप से मस्तिष्कमेरु द्रव (सीएसएफ) और आंख के तरल माध्यम में, साथ ही साथ प्रोस्टेट के ऊतक में प्रवेश करते हैं। इसलिए, मेनिन्जाइटिस और एन्सेफलाइटिस, ऑप्थाल्माइटिस, प्रोस्टेटाइटिस के लिए व्यवस्थित रूप से प्रशासित होने पर एमिनोग्लाइकोसाइड अप्रभावी होते हैं, यहां तक कि सूक्ष्मजीवों के कारण भी जो उनके प्रति संवेदनशील होते हैं। संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले मेनिन्जाइटिस और एन्सेफलाइटिस के साथ, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के एंडोलुम्बर प्रशासन का अभ्यास किया जा सकता है।
ज्यादातर मामलों में एमिनोग्लाइकोसाइड्स की नैदानिक प्रभावकारिता उनकी चरम प्लाज्मा एकाग्रता पर निर्भर करती है, न कि निरंतर एकाग्रता बनाए रखने पर, इसलिए, अधिकांश नैदानिक स्थितियों में, उन्हें दिन में एक बार, पूरी दैनिक खुराक एक बार में प्रशासित किया जा सकता है। इसी समय, नेफ्रोटॉक्सिसिटी कम हो जाती है, और चिकित्सीय प्रभाव नहीं बदलता है। हालांकि, गंभीर संक्रमणों के लिए, जैसे कि बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस, सेप्सिस, गंभीर निमोनिया, प्रशासन का यह तरीका अस्वीकार्य है और शास्त्रीय आहार को वरीयता दी जानी चाहिए, जिसमें स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन और एमिकासिन को दिन में 2 बार और जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन को प्रशासित किया जाता है। और नेटिलमिसिन - दिन में 2-3 बार। कुछ मामलों में, उदाहरण के लिए, गंभीर सेप्सिस के साथ, एक एमिनोग्लाइकोसाइड के 24 घंटे के अंतःशिरा जलसेक को इसके निरंतर जीवाणुनाशक प्लाज्मा स्तर को बनाए रखने की सलाह दी जाती है।
फ़्लोरोक्विनोलोन, सेफलोस्पोरिन जैसे प्रभावों की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम के साथ नए एंटीबायोटिक दवाओं के औषधीय बाजार में उपस्थिति ने इस तथ्य को जन्म दिया कि डॉक्टरों ने शायद ही कभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स (दवाओं) को लिखना शुरू किया। इस समूह में शामिल दवाओं की सूची काफी व्यापक है, और इसमें "जेंटामाइसिन", "एमिकासिन", "स्ट्रेप्टोमाइसिन" जैसी प्रसिद्ध दवाएं शामिल हैं। वैसे, स्ट्रेप्टोमाइसिन को ऐतिहासिक रूप से पहला एमिनोग्लाइकोसाइड माना जाता है। यह पेनिसिलिन के बाद दूसरा ज्ञात एंटीबायोटिक भी है। अमीनोग्लाइकोसाइड, या बल्कि, एमिनोग्लाइकोसाइड की तैयारी, आज भी गहन देखभाल और शल्य चिकित्सा विभागों में सबसे अधिक मांग है।
समूह का संक्षिप्त विवरण
अमीनोग्लाइकोसाइड दवाएं हैं (हम नीचे दी गई दवाओं की सूची पर विचार करेंगे), जो अर्ध-सिंथेटिक या प्राकृतिक मूल में भिन्न हैं। यह शरीर पर तेज और शक्तिशाली जीवाणुनाशक प्रभाव डालता है।
दवाओं को कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम की विशेषता है। उनकी रोगाणुरोधी गतिविधि ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ स्पष्ट होती है, लेकिन ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ लड़ाई में काफी कम हो जाती है। और अमीनोग्लाइकोसाइड एनारोबेस के खिलाफ पूरी तरह से अप्रभावी हैं।
राइबोसोम स्तर पर संवेदनशील सूक्ष्मजीवों में प्रोटीन संश्लेषण को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित करने की क्षमता के कारण दवाओं का यह समूह एक उत्कृष्ट जीवाणुनाशक प्रभाव पैदा करता है। गुणकारी और सुप्त कोशिकाओं दोनों के संबंध में दवाएं सक्रिय हैं। एंटीबायोटिक दवाओं की गतिविधि की डिग्री पूरी तरह से रोगी के सीरम में उनकी एकाग्रता पर निर्भर करती है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स का समूह आज सीमित रूप से उपयोग किया जाता है। यह इन दवाओं की उच्च विषाक्तता के कारण है। अक्सर, इन दवाओं से गुर्दे और श्रवण अंग प्रभावित होते हैं।
इन निधियों की एक महत्वपूर्ण विशेषता एक जीवित कोशिका में उनके प्रवेश की असंभवता है। इस प्रकार, इंट्रासेल्युलर बैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में एमिनोग्लाइकोसाइड पूरी तरह से शक्तिहीन हैं।
फायदे और नुकसान
जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, इन एंटीबायोटिक दवाओं का व्यापक रूप से सर्जिकल अभ्यास में उपयोग किया जाता है। और यह कोई संयोग नहीं है। डॉक्टर अमीनोग्लाइकोसाइड्स के कई फायदों पर जोर देते हैं।
शरीर पर दवाओं के प्रभाव के निम्नलिखित सकारात्मक पहलू हैं:
- उच्च जीवाणुरोधी गतिविधि;
- एक दर्दनाक प्रतिक्रिया की अनुपस्थिति (इंजेक्शन के साथ);
- एलर्जी की दुर्लभ घटना;
- गुणा करने वाले बैक्टीरिया को नष्ट करने की क्षमता;
- बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयुक्त होने पर बढ़ाया चिकित्सीय प्रभाव;
- खतरनाक संक्रमणों के खिलाफ लड़ाई में उच्च गतिविधि।
हालाँकि, ऊपर वर्णित लाभों के साथ, दवाओं के इस समूह के नुकसान भी हैं।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स के नुकसान हैं:
- ऑक्सीजन की अनुपस्थिति में या अम्लीय वातावरण में दवाओं की कम गतिविधि;
- शरीर के तरल पदार्थ (पित्त, मस्तिष्कमेरु द्रव, थूक) में मुख्य पदार्थ की खराब पैठ;
- कई दुष्प्रभावों की उपस्थिति।
दवाओं का वर्गीकरण
कई वर्गीकरण हैं।
तो, चिकित्सा पद्धति में अमीनोग्लाइकोसाइड्स की शुरूआत के क्रम को देखते हुए, निम्नलिखित पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया जाता है:
- संक्रामक रोगों से लड़ने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली पहली दवाएं स्ट्रेप्टोमाइसिन, मोनोमाइसिन, नियोमाइसिन, कानामाइसिन, परोमोमाइसिन थीं।
- दूसरी पीढ़ी में अधिक आधुनिक एमिनोग्लाइकोसाइड्स (दवाएं) शामिल हैं। दवाओं की सूची: "जेंटामाइसिन", "टोब्रामाइसिन", "सिज़ोमाइसिन", "नेटिलमिसिन"।
- इस समूह में "एमिकासिन", "इसापामाइसिन" जैसी अर्ध-सिंथेटिक दवाएं शामिल हैं।
कार्रवाई के स्पेक्ट्रम और प्रतिरोध के उद्भव के अनुसार, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को थोड़ा अलग तरीके से वर्गीकृत किया जाता है।
दवाओं की पीढ़ी इस प्रकार है:
1. समूह 1 में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं: "स्ट्रेप्टोमाइसिन", "कनामाइसिन", "मोनोमाइसिन", "नियोमाइसिन"। ये दवाएं तपेदिक रोगजनकों और कुछ असामान्य बैक्टीरिया से लड़ सकती हैं। हालांकि, वे कई और स्टेफिलोकोसी के खिलाफ शक्तिहीन हैं।
2. एमिनोग्लाइकोसाइड्स की दूसरी पीढ़ी का एक प्रतिनिधि दवा "जेंटामाइसिन" है। यह महान जीवाणुरोधी गतिविधि द्वारा प्रतिष्ठित है।
3. अधिक उन्नत दवाएं। उनके पास उच्च जीवाणुरोधी गतिविधि है। उनका उपयोग क्लेबिसिएला, एंटरोबैक्टर के खिलाफ किया जाता है, यह एमिनोग्लाइकोसाइड्स (दवाओं) की तीसरी पीढ़ी है। दवाओं की सूची इस प्रकार है:
- "सिज़ोमाइसिन";
- "एमिकासिन";
- "टोब्रामाइसिन";
- "नेटिलमिसिन"।
4. चौथे समूह में "इसापामाइसिन" दवा शामिल है। यह साइटोबैक्टर, एरोमोनस, नोकार्डिया से प्रभावी ढंग से लड़ने की अतिरिक्त क्षमता से प्रतिष्ठित है।
चिकित्सा पद्धति में, एक और वर्गीकरण विकसित किया गया है। यह रोग के क्लिनिक, संक्रमण की प्रकृति और प्रशासन की विधि के आधार पर दवाओं के उपयोग पर आधारित है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स का यह वर्गीकरण इस प्रकार है:
- प्रणालीगत जोखिम के लिए दवाएं, शरीर में पैरेन्टेरली (इंजेक्शन) प्रशासित। अवसरवादी अवायवीय सूक्ष्मजीवों द्वारा उकसाए गए गंभीर रूपों में होने वाले बैक्टीरियल प्युलुलेंट संक्रमण के उपचार के लिए, निम्नलिखित दवाएं निर्धारित की जाती हैं: "जेंटामाइसिन", "एमिकासिन", "नेटिलमिसिन", "टोब्रामाइसिन", "सिज़ोमाइसिन"। खतरनाक मोनोइन्फेक्शन का उपचार, जो बाध्यकारी रोगजनकों पर आधारित होता है, प्रभावी होता है जब दवाओं "स्ट्रेप्टोमाइसिन", "जेंटोमाइसिन" को चिकित्सा में शामिल किया जाता है। माइकोबैक्टीरियोसिस के साथ, दवाएं "एमिकासिन", "स्ट्रेप्टोमाइसिन", "कनामाइसिन" उत्कृष्ट मदद करती हैं।
- विशेष संकेत के लिए विशेष रूप से आंतरिक रूप से उपयोग की जाने वाली तैयारी। ये हैं: "पैरामाइसिन", "नियोमाइसिन", "मोनोमाइसिन"।
- सामयिक उपयोग के लिए दवाएं। उनका उपयोग otorhinolaryngology और नेत्र विज्ञान में शुद्ध जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए किया जाता है। स्थानीय जोखिम के लिए, "जेंटामाइसिन", "फ्रैमाइसेटिन", "नियोमाइसिन", "टोब्रामाइसिन" दवाएं विकसित की गई हैं।
नियुक्ति के लिए संकेत
विभिन्न प्रकार के एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के विनाश के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग उचित है। दवाओं का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है। उन्हें अक्सर बीटा-लैक्टम के साथ जोड़ा जाता है।
एमिनोग्लाइकोसाइड इलाज के लिए निर्धारित हैं:
- विविध स्थानीयकरण;
- प्युलुलेंट पश्चात की जटिलताओं;
- इंट्रा-पेट में संक्रमण;
- पूति;
- पायलोनेफ्राइटिस, गंभीर रूपों में होता है;
- संक्रमित जलन;
- बैक्टीरियल प्युलुलेंट मेनिन्जाइटिस;
- तपेदिक;
- खतरनाक संक्रामक रोग (प्लेग, ब्रुसेलोसिस, टुलारेमिया);
- ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया द्वारा उकसाया सेप्टिक गठिया;
- मूत्र मार्ग में संक्रमण;
- नेत्र रोग: ब्लेफेराइटिस, बैक्टीरियल केराटाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, केराटोकोनजिक्टिवाइटिस, यूवाइटिस, डैक्रीकोस्टाइटिस;
- otorhinolaryngological रोग: ओटिटिस एक्सटर्ना, राइनोफेरीन्जाइटिस, राइनाइटिस, साइनसिसिस;
दुष्प्रभाव
दुर्भाग्य से, इस श्रेणी की दवाओं के साथ उपचार के दौरान, रोगी को कई अवांछनीय प्रभावों का अनुभव हो सकता है। दवाओं का मुख्य दोष उनकी उच्च विषाक्तता है। इसीलिए केवल डॉक्टर को ही मरीज को एमिनोग्लाइकोसाइड्स लिखनी चाहिए।
साइड इफेक्ट दिखाई दे सकते हैं:
- ओटोटॉक्सिसिटी... मरीजों को सुनवाई हानि, बजने, शोर की शिकायत होती है। वे अक्सर कान की भीड़ का संकेत देते हैं। ज्यादातर, ऐसी प्रतिक्रियाएं बुजुर्गों में देखी जाती हैं, उन लोगों में जो शुरू में श्रवण दोष से पीड़ित होते हैं। लंबे समय तक चिकित्सा या उच्च खुराक की नियुक्ति वाले रोगियों में इसी तरह की प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं।
- नेफ्रोटोक्सिटी... रोगी को तेज प्यास लगती है, पेशाब की मात्रा बदल जाती है (यह बढ़ भी सकती है और घट भी सकती है), रक्त में क्रिएटिनिन का स्तर बढ़ जाता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन कम हो जाता है। इसी तरह के लक्षण बिगड़ा गुर्दे समारोह से पीड़ित लोगों की विशेषता है।
- न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी।कभी-कभी उपचार के दौरान श्वास उदास हो जाती है। कुछ मामलों में, श्वसन की मांसपेशियों का पक्षाघात भी देखा जाता है। एक नियम के रूप में, ऐसी प्रतिक्रियाएं न्यूरोलॉजिकल रोगों या बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों की विशेषता हैं।
- वेस्टिबुलर विकार।वे बिगड़ा हुआ समन्वय, चक्कर आना प्रकट करते हैं। बहुत बार, ऐसे दुष्प्रभाव तब दिखाई देते हैं जब रोगी को "स्ट्रेप्टोमाइसिन" दवा निर्धारित की जाती है।
- मस्तिष्क संबंधी विकार।पेरेस्टेसिया, एन्सेफैलोपैथी दिखाई दे सकती है। कभी-कभी थेरेपी ऑप्टिक तंत्रिका को नुकसान के साथ होती है।
बहुत कम ही, अमीनोग्लाइकोसाइड त्वचा पर चकत्ते जैसे एलर्जी की अभिव्यक्तियों का कारण बनते हैं।
मतभेद
वर्णित दवाओं के उपयोग पर कुछ प्रतिबंध हैं। सबसे अधिक बार, एमिनोग्लाइकोसाइड्स (जिनके नाम ऊपर दिए गए थे) निम्नलिखित विकृति या स्थितियों में contraindicated हैं:
- व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता;
- बिगड़ा गुर्दे उत्सर्जन समारोह;
- सुनने में परेशानी;
- गंभीर न्यूट्रोपेनिक प्रतिक्रियाओं का विकास;
- वेस्टिबुलर विकार;
- मायस्थेनिया ग्रेविस, बोटुलिज़्म, पार्किंसनिज़्म;
- उदास श्वास, स्तब्धता।
इसके अलावा, यदि रोगी के पास इस समूह की किसी भी दवा के प्रति नकारात्मक प्रतिक्रिया का इतिहास है, तो उनका उपयोग उपचार के लिए नहीं किया जाना चाहिए।
आइए सबसे लोकप्रिय एमिनोग्लाइकोसाइड्स पर विचार करें।
"एमिकैसीन"
दवा का मानव शरीर पर एक स्पष्ट बैक्टीरियोस्टेटिक, जीवाणुनाशक और तपेदिक विरोधी प्रभाव है। यह कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। तो उपयोग के लिए निर्देश दवा "एमिकासिन" की गवाही देते हैं। इंजेक्शन स्टेफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, साल्मोनेला, एस्चेरिचिया कोलाई, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के उपचार में प्रभावी हैं।
दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से अवशोषित करने में सक्षम नहीं है। इसलिए, इसका उपयोग केवल अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है। सक्रिय पदार्थ की उच्चतम सांद्रता रक्त सीरम में 1 घंटे के बाद देखी जाती है। सकारात्मक चिकित्सीय प्रभाव 10-12 घंटे तक रहता है। इस संपत्ति के कारण, इंजेक्शन दिन में दो बार किए जाते हैं।
- निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, फेफड़े के फोड़े;
- पेरिटोनियम के संक्रामक रोग (पेरिटोनिटिस, अग्नाशयशोथ, कोलेसिस्टिटिस);
- मूत्र पथ के रोग (सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, पायलोनेफ्राइटिस);
- त्वचा विकृति (अल्सरेटिव घाव, जलन, बेडोरस ;;
- अस्थिमज्जा का प्रदाह;
- मेनिनजाइटिस, सेप्सिस;
- तपेदिक संक्रमण।
अक्सर इस उपाय का उपयोग सर्जिकल हस्तक्षेप से उत्पन्न जटिलताओं के लिए किया जाता है।
बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा के उपयोग की अनुमति है। इस तथ्य की पुष्टि दवा "एमिकासिन" के उपयोग के निर्देशों से होती है। जीवन के पहले दिनों से बच्चों के लिए, यह दवा निर्धारित की जा सकती है।
रोगी की उम्र और शरीर के वजन के आधार पर खुराक पूरी तरह से डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है।
- रोगी के वजन के 1 किलो (वयस्क और बच्चे दोनों) के लिए, 5 मिलीग्राम दवा गिरनी चाहिए। इस योजना के तहत 8 घंटे के बाद दूसरा इंजेक्शन लगाया जाता है।
- यदि शरीर के वजन के प्रति 1 किलो वजन के लिए 7.5 मिलीग्राम दवा ली जाती है, तो इंजेक्शन के बीच का अंतराल 12 घंटे है।
- ध्यान दें कि उपयोग के निर्देश नवजात शिशुओं के लिए दवा "एमिकासिन" का उपयोग करने की सलाह कैसे देते हैं। जिन बच्चों का जन्म अभी हुआ है, उनके लिए खुराक की गणना निम्नानुसार की जाती है: प्रति 1 किग्रा - 7.5 मिलीग्राम। इस मामले में, इंजेक्शन के बीच का अंतराल 18 घंटे है।
- चिकित्सा की अवधि 7 दिन (अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ) या 7-10 दिन (इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ) हो सकती है।
"नेटिलमिसिन"
यह दवा "एमिकासिन" के रोगाणुरोधी प्रभाव के समान है। इसी समय, ऐसे मामले हैं जब "नेटिल्मिसिन" उन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी था जिनमें ऊपर वर्णित दवा शक्तिहीन थी।
अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड्स पर दवा के महत्वपूर्ण फायदे हैं। जैसा कि उपयोग के निर्देश दवा "नेटिलमिसिन" को इंगित करते हैं, दवा में नेफ्रो- और ओटोटॉक्सिसिटी कम होती है। दवा विशेष रूप से पैरेंट्रल उपयोग के लिए है।
- सेप्टीसीमिया, बैक्टरेरिया के साथ,
- ग्राम-नकारात्मक रोगाणुओं द्वारा उकसाए गए एक संदिग्ध संक्रमण के उपचार के लिए;
- श्वसन प्रणाली, मूत्रजननांगी पथ, त्वचा, लिगामेंटस तंत्र, ऑस्टियोमाइलाइटिस के संक्रमण के साथ;
- गंभीर स्टेफिलोकोकल संक्रमण (सेप्सिस या निमोनिया) के मामले में नवजात शिशु;
- घाव, प्रीऑपरेटिव और इंट्रापेरिटोनियल संक्रमण के साथ;
- सर्जिकल रोगियों में पश्चात की जटिलताओं के जोखिम के मामले में;
- जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रामक रोगों के साथ।
दवा "जेंटामाइसिन"
यह एक मरहम, इंजेक्शन के लिए समाधान और गोलियों के रूप में निर्मित होता है। दवा ने जीवाणुनाशक गुणों का उच्चारण किया है। यह कई ग्राम-नकारात्मक कैंपिलोबैक्टर, एस्चेरिचिया, स्टैफिलोकोकस, साल्मोनेला, क्लेबसिएला पर विनाशकारी प्रभाव प्रदान करता है।
दवा "जेंटामाइसिन" (गोलियां या समाधान), शरीर में हो रही है, सेलुलर स्तर पर संक्रामक एजेंटों को नष्ट कर देती है। किसी भी एमिनोग्लाइकोसाइड की तरह, यह रोगजनकों के प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है। नतीजतन, ऐसे बैक्टीरिया आगे प्रजनन करने की क्षमता खो देते हैं और पूरे शरीर में फैल नहीं पाते हैं।
विभिन्न प्रणालियों और अंगों को प्रभावित करने वाली संक्रामक बीमारियों के लिए एक एंटीबायोटिक निर्धारित है:
- मस्तिष्कावरण शोथ;
- पेरिटोनिटिस;
- प्रोस्टेटाइटिस;
- सूजाक;
- अस्थिमज्जा का प्रदाह;
- मूत्राशयशोध;
- पायलोनेफ्राइटिस;
- एंडोमेट्रैटिस;
- फुस्फुस का आवरण के एम्पाइमा;
- ब्रोंकाइटिस, निमोनिया;
दवा "जेंटामाइसिन" दवा में काफी मांग में है। यह रोगियों को गंभीर श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण से ठीक होने की अनुमति देता है। पेरिटोनियम, हड्डियों, कोमल ऊतकों या त्वचा से जुड़ी संक्रामक प्रक्रियाओं के लिए इस उपाय की सिफारिश की जाती है।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स स्व-उपचार के लिए अभिप्रेत नहीं हैं। यह मत भूलो कि केवल एक योग्य चिकित्सक ही सही एंटीबायोटिक ढूंढ सकता है। इसलिए, स्व-दवा न करें। पेशेवरों को अपना स्वास्थ्य सौंपें!
- एमिनोग्लाइकोसाइड प्रतिरोध के तंत्र
सूक्ष्मजीव अमीनोग्लाइकोसाइड्स के लिए दवा प्रतिरोध विकसित कर सकते हैं। ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया और माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के लिए यह प्रक्रिया सबसे महत्वपूर्ण है। बैक्टीरिया में अमीनोग्लाइकोसाइड के प्रतिरोध के उद्भव के तीन संभावित तंत्रों की पहचान की गई है:
- दवाओं की एंजाइमेटिक निष्क्रियता। यह है सबसे बड़ा मूल्य... जीवाणु कोशिका स्थानांतरण के समूह से विशिष्ट एंजाइम उत्पन्न करती है, तथाकथित एमिनोग्लाइकोसाइड-संशोधित एंजाइम (एजीएमपी)। ये एंजाइम एसिटिक या फॉस्फोरिक एसिड या एडेनिन न्यूक्लियोटाइड के साथ दवा को बांधकर संबंधित एमिनोग्लाइकोसाइड की संरचना को बदलते हैं। नतीजतन, एमिनोग्लाइकोसाइड राइबोसोम के 30 एस-सबयूनिट को बांधने की क्षमता खो देता है, सेल में प्रोटीन संश्लेषण परेशान नहीं होता है, और सेल एमिनोग्लाइकोसाइड की कार्रवाई के लिए प्रतिरोध प्राप्त करता है।
- संबंधित राइबोसोम सबयूनिट के स्तर पर लक्ष्य संरचना में परिवर्तन। यह तंत्र अपेक्षाकृत मामूली है। अक्सर यह स्ट्रेप्टोमाइसिन प्रतिरोध के विकास की चिंता करता है।
- सेल में दवाओं के प्रवेश का उल्लंघन (सेल की परिवहन प्रणालियों का उल्लंघन)। इस प्रक्रिया का भी बहुत कम महत्व है। अधिक हद तक, यह अमीनोग्लाइकोसाइड्स के प्राकृतिक प्रतिरोध के तंत्र से संबंधित है।
- चूषण
अमीनोग्लाइकोसाइड अणु अत्यधिक ध्रुवीय यौगिक होते हैं, और इसलिए लिपिड में खराब घुलनशील होते हैं, और इसलिए, जब अंतर्ग्रहण होता है, तो वे व्यावहारिक रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होते हैं (2% से कम प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करते हैं)।
हालांकि, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रामक रोगों में, अवशोषण बढ़ जाता है, इसलिए, लंबे समय तक अंतर्ग्रहण से अमीनोग्लाइकोसाइड का संचय और विषाक्त एकाग्रता की घटना हो सकती है।
उनके प्रणालीगत उपयोग के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स के प्रशासन के मुख्य मार्ग इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा हैं।
सीरम प्रोटीन के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का बंधन कम होता है और इस समूह की विभिन्न दवाओं के लिए 0 से 30% तक भिन्न होता है (उदाहरण के लिए, टोब्रामाइसिन व्यावहारिक रूप से प्रोटीन से बंधता नहीं है)। प्रोटीन बंधन का प्रतिशत द्विसंयोजक उद्धरणों (कैल्शियम और मैग्नीशियम) की एकाग्रता में कमी के साथ बढ़ता है, और उनकी अनुपस्थिति में 70% तक पहुंच सकता है।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ सी मैक्स तक पहुंचने का समय 1-1.5 घंटे है। गंभीर स्थिति में रोगियों में, विशेष रूप से सदमे में, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद अवशोषण ऊतकों को खराब रक्त की आपूर्ति के कारण धीमा हो सकता है।
हर 8 घंटे में प्रशासित होने पर रक्त में चिकित्सीय एकाग्रता के रखरखाव का समय लगभग 8-10 घंटे होता है। वितरण की मात्रा (0.15-0.3 एल / किग्रा) बाह्य तरल पदार्थ की मात्रा के करीब है और 25% दुबला है शरीर का भार।
- वितरण
उनकी ध्रुवीयता के कारण, अमीनोग्लाइकोसाइड अधिकांश कोशिकाओं में प्रवेश नहीं करते हैं। वे मुख्य रूप से रक्त प्लाज्मा में और मस्तिष्कमेरु द्रव को छोड़कर बाह्य तरल पदार्थ (फोड़ा द्रव, फुफ्फुस बहाव, जलोदर, पेरिकार्डियल, श्लेष, लसीका और पेरिटोनियल तरल पदार्थ सहित) में वितरित किए जाते हैं।
वयस्कों में चिकित्सीय सांद्रता में, अमीनोग्लाइकोसाइड रक्त-मस्तिष्क की बाधा से नहीं गुजरते हैं, मेनिन्जेस की सूजन के साथ, पारगम्यता बढ़ जाती है (सूजन की अनुपस्थिति में, मस्तिष्कमेरु द्रव में एमिनोग्लाइकोसाइड की एकाग्रता सीरम के 10% से कम हो सकती है, जबकि मेनिन्जाइटिस में यह रक्त में 20-50% तक पहुंच सकता है)। नवजात शिशुओं में, वयस्कों की तुलना में मस्तिष्कमेरु द्रव में उच्च सांद्रता प्राप्त की जाती है।
शरीर के ऊतक, जिसमें अमीनोग्लाइकोसाइड अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और इंट्रासेल्युलर रूप से जमा होते हैं, उनमें अच्छी रक्त आपूर्ति वाले अंग शामिल हैं - यकृत, गुर्दे (कॉर्टेक्स में जमा), और आंतरिक कान के ऊतक। इस प्रकार, आंतरिक कान और गुर्दे में एमिनोग्लाइकोसाइड्स की सांद्रता प्लाज्मा में उनके स्तर से 10 या अधिक गुना अधिक हो सकती है। पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स सांद्रता में पाए जाते हैं जो लगभग 70% बाह्य सांद्रता के लिए जिम्मेदार होते हैं। पित्त, स्तन के दूध, ब्रोन्कियल स्राव में कम सांद्रता नोट की जाती है।
- उपापचय
अमीनोग्लाइकोसाइड व्यावहारिक रूप से बायोट्रांसफॉर्म से नहीं गुजरते हैं।
- निकासी
गुर्दे द्वारा उत्सर्जित ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा अपरिवर्तित, मूत्र में उच्च सांद्रता पैदा करना। एमिनोग्लाइकोसाइड्स के मौखिक प्रशासन के साथ, दवा का 80-90% मल में अपरिवर्तित होता है। सामान्य गुर्दे समारोह वाले वयस्कों में रक्त से टी 1/2 लगभग 2-2.5 घंटे है; बच्चों में, यह समय लंबा होता है (उत्सर्जन तंत्र की अपरिपक्वता के कारण): जीवन के पहले दिनों के नवजात शिशुओं में, टी 1/2 15-18 घंटे तक हो सकता है, जीवन के 21 दिनों से 6 घंटे तक छोटा हो सकता है। गुर्दे की विफलता, आधा जीवन 70 घंटे या उससे अधिक तक बढ़ सकता है।
- टैब। एमिनोग्लाइकोसाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर
एक दवा आवेदन की विधि, खुराक, मिलीग्राम अधिकतम एकाग्रता, मिलीग्राम / एल अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का समय, एच आधा जीवन, एच जैव उपलब्धता% मूत्र में दवा का उत्सर्जन,% पित्त के साथ दवा का उत्सर्जन,% एमिकासिन iv 500
मैं 50020-30 0,5
1-1,52 - 4-5 95 जेंटामाइसिन iv 80 10 0,5 2 - ≤ 10 60-100 केनामाइसिन डब्ल्यू / एम 1000 15-20 1-1,5 3 मौखिक रूप से लेने पर खराब अवशोषित ≤ 10 30 नेटिलमिसिन iv 80
मैं / एम 8010-15 0,5
1-1,52 - ≤ 10 > 80 स्ट्रेप्टोमाइसिन मैं 500 40-45 1-1,5 2 - ≤ 35 > 90 टोब्रामाइसिन 10-12 0.5 - डब्ल्यू / एम
0.5 - डब्ल्यू / डब्ल्यू
1-1.5 डब्ल्यू / एम2 - ≤ 10 > 90
सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स लगभग समान हैं।
- अधिकांश एंट्रोबैक्टीरिया:
- इशरीकिया कोली।
- प्रोटीन एसपीपी।
- सिट्रोबैक्टर एसपीपी।
- एंटरोबैक्टर एसपीपी।
- क्लेबसिएला एसपीपी।
- प्रोविडेंसिया एसपीपी।
- सेराटिया एसपीपी।
- साल्मोनेला एसपीपी।
- शिगेला एसपीपी।
- एसिनेटोबैक्टर एसपीपी।
- स्यूडोमोनास एसपीपी।
- पी. एरुगिनोसा।
- येर्सिनिया पेस्टिस।
- फ्रांसिसेला तुलारेन्सिस।
- ब्रुसेला एसपीपी।
- स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी एस। ऑरियस उपभेदों को छोड़कर)।
- एस एपिडर्मिडिस।
- निमोनिया
- एस माल्टोफिलिया।
- बी. सीपेसिया
- अवायवीय (बैक्टेरॉइड्स एसपीपी।, क्लोस्ट्रीडियम एसपीपी।, आदि)।
- टैब। अमीनोग्लाइकोसाइड्स के लिए सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता
++ - अत्यधिक संवेदनशीलसूक्ष्मजीवों जेंटामाइसिन नेटिलमिसिन टोब्रामाइसिन एमिकासिन केनामाइसिन स्ट्रेप्टोमाइसिन ग्राम नकारात्मक एरोबिक बैक्टीरिया एसिनेटोबैक्टर एसपीपी। + + + ++ + + एंटरोबैक्टर एसपीपी। ++ ++ ++ ++ + ++ ई कोलाई ++ ++ ++ ++ + ++ एच. इन्फ्लुएंजा + ++ + ++ ++ ++ के. निमोनिया ++ ++ ++ ++ + ++ के. निमोनिया ++ ++ ++ ++ + ++ एम. प्रतिश्यायी ++ ++ ++ ++ + + एम. मॉर्गनि + ++ ++ ++ ++ + एन. सूजाक + + + + + + एन. मेनिंगिटाइड्स + + + + + + पी. एरुगिनोसा ++ + ++ ++ - + पी. मिराबिलिस ++ ++ ++ ++ ++ ++ पी. रेट्गेरि ++ ++ ++ ++ ++ ++ पी. स्टुअर्टि + + + ++ ++ ++ साल्मोनेलास्प. ++ ++ ++ ++ ++ ++ शिगेला एसपीपी। ++ ++ ++ ++ ++ ++ सेरेशिया मार्सेसेंस ++ ++ + ++ ++ ++ एस माल्टोफिलिया + + - + + + ग्राम पॉजिटिव एरोबिक बैक्टीरिया एस। औरियस ++ ++ ++ ++ ++ + एस. एपिडर्मिडिस ++ ++ ++ ++ + + एस. पाइोजेन्स - - - - - - एस निमोनिया - - - - - - ई. मल - - - - - - नोकार्डिया एसपीपी। - - - ++ - - माइक्रोबैक्टीरिया एम. तपेदिक - - ++ ++ ++ एम. एवियम-इंट्रासेल्युलर + + ++ - + अवायवीय, क्लैमाइडिया - प्रतिरोधी
+ - संवेदनशील
± - कमजोर संवेदनशील
- - स्थिर।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम में एरोबिक ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया, कुछ ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (मुख्य रूप से स्टेफिलोकोसी) और माइकोबैक्टीरिया का एक बड़ा स्पेक्ट्रम शामिल है। एक संक्रमित जीव में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स केवल बाह्य सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं।
अमीनोग्लाइकोसाइड इसके खिलाफ सक्रिय हैं:
स्ट्रेप्टोमाइसिन और केनामाइसिन एम। तपेदिक के खिलाफ कार्य करते हैं, जबकि एमिकैसीन एम। एवियम और अन्य एटिपिकल मायकोबैक्टीरिया के खिलाफ अधिक सक्रिय है।
स्ट्रेप्टोमाइसिन और जेंटामाइसिन एंटरोकोकी पर कार्य करते हैं।
स्ट्रेप्टोमाइसिन प्लेग, टुलारेमिया और ब्रुसेलोसिस के प्रेरक एजेंटों के खिलाफ सक्रिय है।
गतिविधि की डिग्री और स्पेक्ट्रम की चौड़ाई दवा और उपभेदों के गुणों के आधार पर भिन्न होती है। व्यक्तिगत अमीनोग्लाइकोसाइड गतिविधि और कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में भिन्न होते हैं। पहली पीढ़ी के अमीनोग्लाइकोसाइड्स (स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन) एम। तपेदिक और कुछ एटिपिकल मायकोबैक्टीरिया के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय हैं। मोनोमाइसिन कुछ ग्राम-नकारात्मक एरोबिक्स और स्टेफिलोकोसी पर अपनी कार्रवाई में कम सक्रिय है, लेकिन यह कुछ प्रोटोजोआ के खिलाफ सक्रिय है।
I पीढ़ी के एमिनोग्लाइकोसाइड्स के विपरीत, II और III पीढ़ियों (विशेष रूप से टोब्रामाइसिन) के सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय हैं।
सिसोमाइसिन की रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम जेंटामाइसिन के समान है, लेकिन सिसोमाइसिन जेंटामाइसिन की तुलना में अधिक सक्रिय है विभिन्न प्रकारप्रोटीन एसपीपी।, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, क्लेबसिएला एसपीपी।, एंटरोबैक्टर एसपीपी।
स्पेक्ट्रिनोमाइसिन कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इन विट्रो में सक्रिय है, लेकिन पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी उपभेदों सहित गोनोकोकी के खिलाफ इसकी गतिविधि नैदानिक महत्व की है।
सबसे प्रभावी अमीनोग्लाइकोसाइड्स में से एक एमिकासिन है। एमिकैसीन एक कैनामाइसिन ए व्युत्पन्न है जिसमें एरोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, क्लेबसिएला एसपीपी।, एस्चेरिचिया कोलाई, आदि) और माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस सहित अन्य एमिनोग्लाइकोसाइड्स की तुलना में कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम है। एमिकासिन एंजाइमों के लिए प्रतिरोधी है जो अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड्स को निष्क्रिय करता है और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा स्ट्रेन के खिलाफ सक्रिय रह सकता है जो टोब्रामाइसिन, जेंटामाइसिन और नेटिलमिसिन के लिए प्रतिरोधी है। कुछ रिपोर्टों के अनुसार, जब अनुभवजन्य चिकित्साअत्यावश्यक अवस्था में, एमिकासिन सबसे बेहतर है, क्योंकि ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के 70% से अधिक उपभेद इसकी क्रिया के प्रति संवेदनशील होते हैं। उसी समय, अन्य एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग गंभीर परिस्थितियों में किया जाना चाहिए, केवल गुप्त सूक्ष्मजीवों की जेंटामाइसिन और इस समूह की अन्य दवाओं के प्रति संवेदनशीलता की पुष्टि करने के बाद, अन्यथा चिकित्सा अप्रभावी हो सकती है।
स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, अधिकांश इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीव, एमिनोग्लाइकोसाइड के प्रतिरोधी हैं: बैक्टेरॉइड्स एसपीपी।, क्लोस्ट्रीडियम एसपीपी।
आईसेपामाइसिन (एमिनोग्लाइकोसाइड की IV पीढ़ी) एरोमोनस एसपीपी, सिट्रोबैक्टर एसपीपी, लिस्टेरिया एसपीपी, नोकार्डिया एसपीपी के खिलाफ अतिरिक्त रूप से सक्रिय है।
अमीनोग्लाइकोसाइड इसके खिलाफ निष्क्रिय हैं:
इसके अलावा, इन सूक्ष्मजीवों की पहचान करने के लिए अमीनोग्लाइकोसाइड्स के लिए एसपीन्यूमोनिया, एस.माल्टोफिलिया और बी.सेपसिया के प्रतिरोध का उपयोग किया जा सकता है।
इस तथ्य के बावजूद कि हेमोफिलिया, शिगेला, साल्मोनेला, लेगियोनेला के खिलाफ अमीनोग्लाइकोसाइड इन विट्रो सक्रिय हैं, इन रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमणों के उपचार में नैदानिक प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है, इसके अलावा, अन्य सक्रिय और बहुत कम जहरीली दवाएं हैं जो प्रभावी होती हैं जब मौखिक रूप से प्रशासित।
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इन लेक्फॉर्म एलएस टी आधा, एच * खुराक आहार दवाओं की विशेषताएं स्ट्रेप्टोमाइसिन पोर. डी / में। 0.25 ग्राम; 0.5 ग्राम; 1.0 ग्राम; 2.0 ग्राम
आरआर डी / इन। 0.1 ग्राम; 0.2 ग्राम; 0.5 ग्रामसभी दवाओं के लिए:
वयस्क 2-4 घंटे,
बच्चे 2.5-4 घंटे,
नवजात शिशु 5-8 घंटेआन्त्रेतर
वयस्क और बच्चे: 1-2 इंजेक्शन में 15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (लेकिन 2.0 ग्राम / दिन से अधिक नहीं)
तपेदिक के साथ:
वयस्क - 1.0 ग्राम / दिन / मी (40 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों के लिए - 0.75 ग्राम / दिन) एक प्रशासन में, सप्ताह में 2 बार
बच्चे - एक प्रशासन में 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, सप्ताह में 2 बारओटो- और वेस्टिबुलोटॉक्सिसिटी अधिक स्पष्ट है।
संकेत: तपेदिक (पहली पंक्ति की दवा), संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ, ब्रुसेलोसिस, टुलारेमिया, प्लेग, चूहे के काटने के बाद घाव का संक्रमणneomycin टैब। 0.1 ग्राम और 0.25 ग्राम के भीतर
वयस्क: 1-2 दिनों के लिए हर 6 घंटे में 0.5 ग्रामसबसे जहरीला एमिनोग्लाइकोसाइड।
वैकल्पिक बृहदान्त्र सर्जरी से पहले आंत्र परिशोधन के लिए उपयोग किया जाता है (एरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में)केनामाइसिन टैब। 0.125 ग्राम और 0.25 ग्राम
पोर. डी / में। 0.5 ग्राम; 1.0 ग्राम
आरआर डी / इन। 5% प्रति बोतल। 10 मिली और 5 मिलीके भीतर
वयस्क: 8-12 ग्राम / दिन 4 विभाजित खुराकों में
आन्त्रेतर
वयस्क और बच्चे: 1-2 खुराक में 15 मिलीग्राम / किग्रा / दिनअप्रचलित एमिनोग्लाइकोसाइड।
उच्च ओटो- और नेफ्रोटॉक्सिसिटी।
यह दूसरी पंक्ति के तपेदिक विरोधी दवा के रूप में अपने महत्व को बरकरार रखता है।
वैकल्पिक बृहदान्त्र सर्जरी से पहले आंत्र परिशोधन के लिए उपयोग किया जाता है (एरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में)जेंटामाइसिन आरआर डी / इन। 0.01 ग्राम / मिली; 0.02 ग्राम / मिली; 0.04 ग्राम / मिली; amp में 0.06 ग्राम / एमएल।
आंख। टपक 0.3% प्रति बोतल। 10 मिली प्रत्येकआन्त्रेतर
वयस्क और 1 महीने से अधिक उम्र के बच्चे:
1-2 प्रशासन में 3-5 मिलीग्राम / किग्रा / दिनस्थानीय रूप से:
1-2 बूंद डालें।
प्रभावित आँख में
दिन में 3-4 बारदूसरी पीढ़ी का मुख्य एमिनोग्लाइकोसाइड।
पहली पीढ़ी के एमिनोग्लाइकोसाइड्स से अंतर:
- पी. एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय (लेकिन वर्तमान में कई उपभेद प्रतिरोधी हैं);
- एम.तपेदिक को प्रभावित नहीं करता है;
- स्ट्रेप्टोमाइसिन की तुलना में, यह अधिक नेफ्रोटॉक्सिक है, लेकिन कम ओटो- और वेस्टिबुलोटॉक्सिक है।
नोसोकोमियल संक्रमणों के अनुभवजन्य उपचार में, माइक्रोफ्लोरा प्रतिरोध पर क्षेत्रीय डेटा पर विचार किया जाना चाहिए।टोब्रामाइसिन आरआर डी / इन। 0.01 ग्राम / मिली; amp में 0.04 ग्राम / एमएल।
पोर. डी / में। 0.08 जी
आंख। टपक 0.3% प्रति बोतल। 5 मिली प्रत्येक
आंख। 3.5 g . के ट्यूबों में 0.3% मरहमआन्त्रेतर
वयस्क और बच्चे: 1-2 इंजेक्शन में 3-5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन
स्थानीय रूप से:
1-2 बूंद डालें। प्रभावित आंख में दिन में 3-4 बार
आंख। मरहम प्रभावित आंख में 3-4 बार लगाया जाता है
प्रति दिनजेंटामाइसिन से अंतर:
- पी. एरुगिनोसा के खिलाफ अधिक सक्रिय है;
- थोड़ा कम नेफ्रोटॉक्सिकनेटिलमिसिन आरआर डी / इन। 0.01 ग्राम / मिली; प्रति बोतल 0.025 ग्राम / मिली। आन्त्रेतर
वयस्क, बच्चे और नवजात शिशु: 1-2 खुराक में 4-7.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिनजेंटामाइसिन से अंतर:
- ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कुछ नोसोकोमियल जेंटामाइसिन प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ सक्रिय;
- एंटरोकोकी पर कार्य नहीं करता है;
- कम ओटो- और नेफ्रोटॉक्सिसिटी हैएमिकासिन आरआर डी / इन। 0.1 ग्राम; 0.25 ग्राम; amp में 0.5 ग्राम। 2 मिली प्रत्येक
पोर. डी / में। 0.1 ग्राम, 0.25 ग्राम; 0.5 ग्राम
आरआर डी / इन। 1.0 ग्राम प्रति बोतल।
4 मिली प्रत्येकआन्त्रेतर
वयस्क और बच्चे:
1-2 प्रशासन में 1-20 मिलीग्राम / किग्रा / दिनएमिनोग्लाइकोसाइड III पीढ़ी।
यह ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (पी। एरुगिनोसा सहित) के कई नोसोकोमियल स्ट्रेन के खिलाफ सक्रिय है जो जेंटामाइसिन और नेटिलमिसिन के लिए प्रतिरोधी है; इसलिए, एमिनोग्लाइकोसाइड्स से, यह नोसोकोमियल संक्रमणों के अनुभवजन्य उपचार के लिए सबसे बेहतर है (प्रतिरोध पर क्षेत्रीय डेटा को ध्यान में रखा जाना चाहिए) .
यह एम. ट्यूबरकुलोसिस (यह द्वितीय श्रेणी की एक तपेदिक रोधी दवा है) और कुछ एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है।
एंटरोकोकी पर कार्य नहीं करता है।
जेंटामाइसिन की तुलना में, यह कम नेफ्रोटॉक्सिक है, लेकिन थोड़ा अधिक ओटोटॉक्सिक हैसंयुक्त दवाएं जेंटामाइसिन / बीटामेथासोन आँख / कान टपक एक शीशी में 1 मिली में 5 मिलीग्राम + 1 मिलीग्राम। 5 मिली प्रत्येक
आंख। मरहम 5 मिलीग्राम + 1 मिलीग्राम 1 ग्राम में 5 ग्राम ट्यूबों मेंरा स्थानीय रूप से:
आँख / कान टपक 1-2 बूंद डालें। प्रभावित आंख में दिन में 3-4 बार, प्रभावित कान में - 3-4 बूंद। दिन में 2-4 बारसंकेत: एक स्पष्ट भड़काऊ घटक के साथ आंखों और बाहरी श्रवण मार्ग के जीवाणु संक्रमण जेंटामाइसिन / डेक्सामेथासोन आंख। टपक एक शीशी में 1 मिली में 5 मिलीग्राम + 1 मिलीग्राम। 5 मिली प्रत्येक
आंख। 2.5 ग्राम ट्यूबों में 1 ग्राम में 5 मिलीग्राम + 1 मिलीग्राम मरहमरा स्थानीय रूप से:
आंख। टपक 1-2 बूंद डालें। प्रभावित आंख में दिन में 3-4 बार
आंख। मरहम प्रभावित आंख के नेत्रश्लेष्मला थैली में दिन में 3-4 बार रखा जाता हैसंकेत: एक स्पष्ट भड़काऊ घटक के साथ जीवाणु नेत्र संक्रमण टोब्रामाइसिन / डेक्सामेथासोन चौ. मरहम 3 मिलीग्राम + 1 मिलीग्राम 1 ग्राम में 3.5 ग्राम . के ट्यूबों में रा स्थानीय रूप से:
प्रभावित आँख के नेत्रश्लेष्मला थैली में दिन में 3-4 बार लगाएंभी नियोमाइसिन /
पॉलीमीक्सिन बी /
डेक्सामेथासोनआँख / कान की टोपी। एक बोतल में 1 मिली में 3.5 मिलीग्राम + 6 हजार यूनिट / 1 मिलीग्राम। 5 मिली प्रत्येक
आंख। मरहम 3.5 मिलीग्राम + 6 हजार इकाइयों + 1 मिलीग्राम में 1 ग्राम 3.5 ग्राम ट्यूबों में– स्थानीय स्तर पर
आंख। मरहम पलक में दिन में 3-4 बार लगाया जाता है
आंख। टपक 1-2 बूंद डालें। दिन में 4-6 बार, इंच तीव्र अवस्था- 2 बूंद। हर 1-2 घंटे
उशन। टपक 1-5 बूँदें डालें। वयस्क, 1-2 बूँदें। बच्चे दिन में 2 बारसंकेत:
नेत्र विज्ञान में - एक स्पष्ट भड़काऊ या एलर्जी घटक के साथ जीवाणु नेत्र संक्रमण;
otorhinolaryngology में - ओटिटिस externa
* सामान्य गुर्दा समारोह के साथ
एनडी - कोई डेटा नहीं