Среди лекарственных препаратов, воздействующих на пищеварительную систему, группа антацидов используется реже. Причиной этого является наличие прочих лекарственных средств, подавляющих кислотопродуцирование. Однако антацидные препараты также могут применяться, хотя заметно реже. Ввиду безопасности, особенно свойственной невсасывающимся антацидам, их применение также расширяется за счет контингента беременных женщин. В целом, это безопасные лекарства, у которых существуют клинические недостатки, но есть и объективные достоинства.

Из-за самого важного недостатка, то есть феномена «рикошета», антацидные препараты заметно реже используются при лечении пищеводных, желудочных и кишечных заболеваний. Сущность «рикошета» сводится к компенсаторному усилению количества выделяемой кислоты париетальными гастральными клетками в ответ на ее нейтрализацию антацидами. Сначала уровень желудочного рН повышается, но затем кислотность будет увеличиваться (рН снизится еще больше, чем раньше). Это ограничивает возможности антацидов при нарушениях кислотообразования.

Место антацидов в фармакологической классификации

В группу лекарственных средств, влияющих на секреторные способности желудка, входят многие вещества, в том числе и препараты антацидной группы. Все гастротропные лекарства делятся по цели применения на два вида. Первый - это средства, компенсирующие недостаточность секреции желудка, содержат ферменты и искусственный желудочный сок, а также вещества, используемые при избыточной секреции. К числу последних относят невсасывающиеся и всасывающиеся антациды.

Невсасывающиеся составляют основную часть антацидов, так как не оказывают системного эффекта. Они не нарушают рН крови и безопасны при использовании детьми и беременными женщинами. Однако при лактации их применять нерационально, так как не доказано отсутствие нежелательных эффектов. Хотя теоретически, поскольку в кровь они не попадают и не могут проникать в грудное молоко, можно обосновать их безопасность и при лактации.

Классификация антацидов

Все антацидные лекарственные препараты делятся на две разнородные группы: всасывающиеся и невсасывающиеся вещества. Их механизмы действия из-за этого различны. К числу всасывающихся относят:

• бикарбонат натрия - самый простой антацид с быстрым действием, но склонный образовывать пену в желудке;
• окись магния - более безопасное вещество, но склонное вызывать гипермагниемию;
• карбонат кальция (он безопаснее окиси магния, хотя склонен вызывать гиперкальциемию);
• основной (щелочной) карбонат кальция всасывается слабее, потому более безопасен по сравнению с предыдущим;
• основной (щелочной) карбонат магния более безопасен, чем окись магния, и одинаков по эффективности с щелочным карбонатом кальция;
• смесь Бурже (состав из натриевого бикарбоната, сульфата и фосфата);
• смеси карбонатов кальция и магния.

Все указанные антацидные препараты носят названия веществ, из которых они состоят. Лишь в последнем случае смесь антацидных веществ носит товарное название препарата. Это «Ренни», «Эндрюс антацид» и «Тамс». Впрочем, по эффективности все всасывающиеся примерно одинаковы, а эффект снижения кислотности они обеспечивают быстро. Однако из-за нарушений электролитного профиля плазмы крови они менее безопасны, чем их невсасывающиеся классовые аналоги.

Невсасывающиеся антациды

К их числу относятся нерастворимые соединения магния, кальция и алюминия, которые после протекания химической реакции с соляной кислотой не образуют газа и не всасываются в кровь. Это более совершенные антацидные препараты, список которых представлен следующим образом (согласно коду АТХ):

• A02AA - препараты на основе магния;
• A02AB - на основе алюминия и его нерастворимых солей;
• A02AC - кальциевые антациды;
• A02AD - антациды комбинированного состава, содержащие соли и комплексные соединения алюминия, магния, кальция и силикаты.

Наиболее распространенными сейчас являются алюминиево-магниевые или алюминиево-магниево-кальциевые антацидные препараты. Это объясняется множеством положительных эффектов от комбинирования. Также взаимно нейтрализуются и побочные эффекты: у солей магния это диарея, а у алюминиевых производных - запоры. Современные антациды комбинируются со спазмолитиками.

Терапевтические группы невсасывающихся антацидных препаратов

Состав нерастворимых антацидов определяет их терапевтические свойства. В зависимости от этого выбирается тип лекарства, пригодного для лечения определенного заболевания. Состав антацидов может быть таким:

• фосфаты алюминия («Фосфалюгель»);
• алгедрат с гидроксидом магния («Алмагель», «Палмагель», «Алтацид», «Гастрацид», «Алюмаг», «Маалукол», «Маалокс»);
• натриево-кальциевые комбинации, алюминиево-магниево-силикатные антацидные препараты с альгинатом («Гавискон», «Топалкан»);
• симетикон в комбинации с алюминиево-магниевыми препаратами («Алмагель Нео», «Гестид», «Релцер»).

«Фосфалюгель» не защелачивает содержимое желудка и кишечника и максимально активен при высокой кислотности. Чем она выше, тем важнее терапевтическое применение «Фосфалюгеля». Вторая категория препаратов наиболее часто используется при лечении язв и гиперацидных гастритов. Они безопасные и эффективные, хотя при очень низких значениях рН лучше применять фосфаты алюминия.

Третья категория препаратов имеет важную особенность: альгинаты препятствуют забросу кислого содержимого в пищевод. Устраняя гастроэзофагальный рефлюкс, они эффективно помогают в лечении ГЭРБ. С одной стороны, данные препараты нейтрализуют кислотность, а с другой - защищают слизистую пищевода в нижней его трети от агрессивного воздействия желудочного содержимого. Все представленные выше антацидные препараты (примеры), содержащие альгинаты, являются эффективными лекарствами при ГЭРБ.

«Алмагель Нео», «Релцер» или «Гестид» отличаются от предшественников незначительно. Они более похожи на вторую группу антацидов, то есть на комбинации нерастворимых солей алюминия и магния. Однако за счет наличия ветрогонного средства «Симетикона» они устраняют метеоризм. Данный эффект важен с клинической точки зрения по той причине, что газы растягивают желудок и кишечник, заставляя клетки продуцировать кислоту. Такой недостаток есть и у всасывающихся антацидов, у которых он провоцирует феномен «рикошета».

Прочие эффекты антацидов

Анализируя вещества, на основе которых были разработаны антацидные препараты, список их эффектов следует расширить. Их действие сводится не только к снижению кислотности за счет связывания хлора, но и к защите клеток слизистой оболочки желудка. Такой эффект называется гастроцитопротекцией. Он максимально выражен у алюминийсодержащих антацидов. Фосфат алюминия потенцирует скорость синтеза простагландинов, за счет чего частота клеточных делений в желудке увеличивается. Также это вещество способно связывать желчные кислоты, если они попадают в желудок.

В кишечнике связывание желчных кислот менее важно. В желудке таким образом снижается патогенное влияние на эпителий, что позволяет предупредить развитие хронического гастрита типа «С». Он обусловлен забросом желчи в желудок. Но в кишечнике связывание желчных кислот приводит к запорам. По этой причине алюминийсодержащие антацидные препараты, перечень которых указан выше, должны комбинироваться с магнийсодержащими. Как видно, антациды способны не только нейтрализовывать кислоту желудка, но и регулировать перистальтику кишечного тракта и восстановление эпителия.

Показания

Если проанализировать антацидные препараты, перечень их терапевтических и побочных эффектов, а также особенности состава и фармакологического действия, можно определить показания к их применению. Они зависят от конкретного типа антацида и определенного заболевания, а также сопутствующих состояний. Заболеваниями, требующими применения антацидов, являются следующие:

• ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь);
• любые заболевания, провоцирующие ГЭРБ (ахалазия кардии, грыжа пищеводной апертуры диафрагмы);
• лечение состояний после химических или термических ожогов пищевода;
• язва желудка;
• эрозивная гастропатия;
• дуоденогастральная рефлюксная болезнь;
• язва 12-перстной кишки.

Все указанные выше антацидные препараты (перечень) непригодны для монотерапии любого из перечисленных заболеваний. Наиболее грамотным лечением является их комбинирование со средствами, снижающими секрецию соляной кислоты. Препаратами первого ряда являются они. Это блокаторы гистаминовых рецепторов Н2 и ингибиторы протонной помпы. Однако при необходимости антацидные и антисекреторные препараты эффективно комбинируются, ускоряя заживление язв и эрозий.

Подбор антацидов

Некоторые антацидные препараты, названия которых указываются выше, следует рассматривать как средства выбора при некоторых патологиях. В частности, при ГЭРБ рационально применять комбинации алюминиево-магниево-силикатных антацидов с альгинатом. Это «Алмагель», «Палмагель», «Алтацид», «Гастрацид», «Алюмаг», «Маалукол», «Маалокс» и прочие аналоги по составу.

При хроническом гиперацидном гастрите типа «С», как и при любых гиперацидных состояниях, разумно отдать выбор препарату «Фосфалюгель». Он также предпочтителен при дуоденогастральном рефлюксе. В прочих клинических ситуациях выбор зависит от сопутствующих состояний человека. Если у него часто случаются запоры, то предпочтительно назначение магниевых антацидов. У детей лучше применить алюминиево-магниевые препараты.

При язве желудка и (или) 12-перстной кишки применяются любые невсасывающиеся антацидные препараты. Перечень их широк из-за наличия многих товарных наименований. Зачастую изначально следует принимать один антацид с обезболивающим действием, а затем использовать другое вещество, без него. Обезболивающим антацидом является «Альмагель А», который содержит анестезин (бензокаин). Его нужно принимать 3-4 дня, если язва или эрозии сопровождаются сильными болями, а затем заменить на другой антацид, без обезболивающего вещества. Без контроля врача разрешено принимать антациды не более 14 дней.

Применение антацидов при беременности

Все невсасывающиеся антацидные препараты при беременности безопасны, потому как не могут всасываться в кровь. Невозможность оказания ими резорбтивного эффекта и обеспечивает это свойство. Потому в любой период беременности антацидные лекарственные средства, не всасывающиеся в кровь, не могут навредить ни организму матери, ни плоду. Исключением является группа всасывающихся антацидов, которые теоретически могут причинять вред из-за нарушений электролитного и кислотно-основного равновесия. Пока не исключена опасность применения всасывающихся антацидов при беременности, от их использования следует отказаться.

Во время лактации безопасность применения антацидов остается неопределенной. Тестов с кормящими женщинами не проводилось, значит, существует вероятность пока недоказанного вредного воздействия. Этот риск высок у всасывающихся антацидов и теоретически должен отсутствовать у невсасывающихся. Однако из-за недостатка информации об исследованиях, а также из-за отсутствия клинически значимых экспериментов, назначать любые антациды женщине в период лактации противопоказано.

Применение в педиатрии

В соответствии с законодательными нормами РФ, в стране запрещено давать ингибиторы протонного насоса детям раннего возраста. В связи с этим при возникновении заболеваний желудка или 12-перстной кишки необходимо пользоваться антацидами или блокаторами H2 рецепторов гистамина. Невозможность всасывания и оказания резорбтивного эффекта делает безопасными детские антацидные препараты. Они не причиняют вреда, не повреждают желудочно-кишечный тракт, хотя и имеют некоторые побочные эффекты.

Тем не менее в педиатрической практике детские антацидные лекарственные препараты не могут применяться широко, потому как существует лишь небольшое количество заболеваний, требующих их назначения. У взрослых пациентов, напротив, показаний существенно больше. У детей значительно реже случаются язвы желудка, эрозии, заболевания 12-перстной кишки. К тому же применение алюминиево-магниевых или исключительно алюминиевых невсасывающихся антацидов грозит запорами.

Примечательно, что всасывающиеся антацидные препараты для детей отсутствуют. Причиной этого является риск смещения электролитного и кислотно-основного баланса. У детей нормальные концентрации меняются в меньших пределах, из-за чего риски причинения вреда ребенку гиперкальциемией, гипермагниемией или алкалозом существенно выше, чем у взрослого. Эффективными препаратами в данном случае следует считать невсасывающиеся антациды, не имеющие бикарбонатов натрия: «Альмагель», «Алюмаг», «Маалокс». «Фосфолюгель» применять не рекомендуют из-за возможности запоров.

Ограничения применения антацидов

Антацидные препараты, классификация которых указывает на наличие двух типов лекарственных веществ группы, несколько ограничены в применении. Это обусловлено фармакокинетическими и фармакодинамическими особенностями, нарушениям всасывания пищи и других медикаментов, а также неполноценным кислотоподавляющим действием. Кратковременный эффект, требующий частого применения антацида, также является важным ограничением его применения.

Длительность кислотоподавляющего действия невсасывающихся антацидов составляет 2-3 часа. Потому возникает необходимость использовать их 4-6 раз в сутки, что неудобно в практическом плане. При этом в случае язвы желудка или гиперацидного гастрита антацидные средства способны поддерживать рН на уровне 3-4. Без использования препаратов уровень рН составляет 1-1,5, что характеризуется как сильная кислая среда.

Кратковременное снижение кислотности до 3-4 единиц не оказывает важного терапевтического эффекта. Причем примерно через 2 часа от момента применения значения рН восстанавливаются. Значит, повреждающий фактор, спровоцировавший появление хронического воспаления, эрозий или язвы, продолжает действовать. Это характеризует антациды как неполноценные и неудачные препараты для монотерапии пищеводных и желудочных заболеваний.

Из-за описанных выше фармакологических особенностей антациды уступили свое место в лечении желудочно-кишечных заболеваний блокаторам гистаминовых рецепторов. Последние менее эффективны, чем современные ингибиторы протонного насоса. Поэтому чаще всего при лечении гиперацидных состояний, язв и эрозий предпочтение отдается именно им. Примерами препаратов являются: «Омепразол», «Эзомепразол», «Пантопразол», «Ланзопразол». Они хорошо переносятся, имеют минимальное количество клинически значимых побочных эффектов.

Объективное место антацидных препаратов

Оценивая фармакодинамические и фармакокинетические особенности антацидов, можно сделать очевидный вывод о возможных сферах применения антацидных препаратов. Очевидно, что их эффектов недостаточно для монотерапии язвы, эрозивной гастропатии, ГЭРБ. Потому только для невсасывающихся антацидов остается всего несколько сфер клинического использования:

Все антацидные препараты (названия указаны выше) используются в основном натощак, то есть за 1 час до еды или спустя 2 часа после последнего приема пищи. Их нужно принимать 4-6 раз в сутки из-за непродолжительного кислотоподавляющего действия. Ингибиторы Н+ помпы или Н2-рецепторов гистамина используют 1 раз в сутки. При условии, что антациды нарушают всасывание других, более активных препаратов, их не следует использовать до приема ингибиторов протонной помпы.

Также антациды нарушают всасывание антибиотиков, могут связывать их и уменьшать их антибактериальную активность при лечении хеликобактерной инфекции. В случае применения других лекарственных средств следует ожидать, что на фоне приема невсасывающихся антацидов нарушается резорбция остальных лекарств. Их терапевтическая ценность значительно падает. Поэтому многие клиницисты рекомендуют отказаться от назначения антацидных средств, если уровень плазменной концентрации других лекарств имеет первостепенное значение.

3254 просмотров

Антацидные средства можно назвать «скорой помощью» при изжоге. А так как изжога – частый спутник заболеваний пищеварительного тракта и проблема большинства современных людей с быстрым темпом жизни, знакомство с антацидными препаратами происходит у многих из нас. Что собой представляют препараты этой категории, каков механизм их действия и какие лекарственные средства считаются самыми эффективными, читайте в статье.

Что собой представляют антациды?

Разберемся, что значит термин «антацидное средство». Термин «антацид» образован двумя словами: «acidus» обозначает «кислый», а «ἀντι» с греческого переводится как «против». Антацидные средства предназначены для устранения, нейтрализации кислоты, присутствующей в желудочном соке. Одновременно они могут обладать обволакивающим действием, благодаря чему они защищают слизистую оболочку желудка от агрессивной соляной кислоты. Это обеспечивает более быстрое восстановление повреждений на внутренней оболочке органа, снимает боль или уменьшает ее интенсивность.

Плюсы и минусы антацидных препаратов

Антацидные препараты обладают рядом преимуществ, объясняющих их популярность и частое применение:

• эффект от приема препарата достигается за считанные минуты;
• стоимость лекарств чаще всего доступная;
• они практически не имеют побочных эффектов;
• имеют минимум противопоказаний, некоторые из них можно принимать даже в период беременности;
• антациды представлены в широком ассортименте;
• лекарства выпускаются в разных формах, что позволяет подобрать удобный для каждого случая вариант;
• относятся к категории лекарств безрецептурного отпуска;
• большинство препаратов не требует особых условий хранения.

О разнообразии лекарственных форм стоит сказать отдельно. Антацидные препараты выпускаются в форме таблеток, суспензий, гелей, растворов, жевательных пастилок. Нередко жидкие формы препаратов (суспензии, гели) выпускают не только во флаконах, но и в небольших одноразовых стиках и пакетах, содержащих одну дозу препарата. Это облегчает использование антацида в общественных местах, в дороге, на работе. Но чаще для этих целей потребители выбирают таблетированные формы медикаментов. Их проще принять в условиях вне дома, удобнее хранить и брать с собой.

Недостатком антацидов можно назвать непродолжительность действия. Если жжение в пищеводе возникает часто, и на фоне приема антацидных препаратов исчезает на непродолжительное время, для подавления выработки соляной кислоты дополнительно назначаются другие лекарства.

Механизм работы антацидов

Тем, кто принимает антацидные средства для устранения изжоги, не помешает знать механизм действия этих препаратов.

Изжога – это жгучее чувство в области груди, возникающее при многих болезнях пищеварительного тракта, а также при чрезмерном употреблении пищи или поглощении некоторых продуктов, вызывающих повышенную секрецию желудочного сока. Изжога возникает, когда желудочный сок, который в норме должен находиться в полости желудка, забрасывается в пищевод. Периодически изжогу могут ощущать даже те, кто не имеет проблем с пищеварением, например, при переедании жирной пищи. Но нередко она указывает на такие заболевания как ГЭРБ, желудка, желчнокаменная болезнь.

Антациды быстро нейтрализуют соляную кислоту, принося облегчение при изжоге. Кроме того, они обладают следующим действием:

• уменьшают количество соляной кислоты в секрете желудка;
• снижают давление в органе;
• предотвращают попадание в желудок масс из кишечника;
• ускоряют продвижение пищевой массы из желудка в кишечник;
• обволакивают внутренние стенки желудка.

Однако на выработку желудочного сока они не влияют, то есть спустя некоторое время проблема появится вновь.

Важно! Антацидные средства не устраняют причину изжоги, они способны лишь временно убрать неприятные симптомы. Если изжога является симптомом патологии ЖКТ, необходимо лечить само заболевание, а не купировать его симптом.

Более того, некоторые антацидные препараты могут провоцировать повторный приступ изжоги, так как создают так называемый «кислотный рикошет». Чтобы понять, что это за явление, нужно знать, что антациды бывают двух видов: всасывающиеся и невсасывающиеся.

Антацидные средства всасывающегося типа

Представители первой группы всасываются в желудке и их активные компоненты проникают в кровь, что можно понять из названия «всасывающиеся». Самым известным средством этой категории является пищевая сода. Это одно из самых первых средств, которое стало применяться против изжоги. Помимо натрия бикарбоната к всасывающимся антацидам относится магния карбонат, окись магния, карбонат кальция.

Антациды этой категории считаются устаревшими препаратами, специалисты предупреждают, что их прием небезопасен. Дело в том, что в результате взаимодействия этих средств с соляной кислотой происходит реакция ее нейтрализации с выделением углекислого газа. Он раздражает слизистую желудка и провоцирует выделение новой порции соляной кислоты. Это явления называется кислотным рикошетом. То есть после стихания симптомов изжоги они появляются с новой силой. Выделившийся в ходе реакции углекислый газ провоцирует появление отрыжки, вздутия живота, дискомфортных ощущений в кишечнике.

На заметку: всасывающиеся антациды дают быстрый эффект, но через 1-2 часа приступы изжоги повторятся. Их прием может привести к обострению хронических кислотозависимых заболеваний ЖКТ (гастрита, язвы).

Принимать всасывающиеся антациды нельзя длительно. Их прием допустим в единичных случаях, когда нужно быстро устранить дискомфортные ощущения, к примеру, при переедании.

Невсасывающиеся антациды

Альтернативой всасывающимся препаратам может стать антацидное средство без резорбтивного действия. Невсасывающиеся препараты считаются более современными и безопасными. Их прием не сопровождается кислотным рикошетом. Действие этих препаратов направлено на связывание соляной кислоты и ее превращение в нерастворимые соли, которые в дальнейшем выводятся из организма с калом.

Невсасывающиеся антациды имеют комбинированный состав, они могут содержать небольшое количество алюминия, который всасывается в желудке, но выводится с мочой. Средства, содержащие алюминий, не рекомендуется принимать людям с проблемами работы почек.

Препараты этой категории являются обволакивающими средствами с антацидным эффектом. Они защищают стенки желудка и ускоряют восстановление повреждений на них, а также подавляют деятельность , которые являются основными провокаторами гастрита и других болезней ЖКТ.

Облегчение при приеме невсасывающихся антацидных средств достигается через 6-10 минут, а длительность их действия может составлять от 2 до 4 часов. Если принимать их по схеме трижды в день, можно предотвратить повторное появление неприятных ощущений при заболеваниях пищеварительной системы.

Важно! Людям, страдающим от гастрита, язвы и других заболеваний ЖКТ, для длительного приема назначают невсасывающиеся антациды.

О том, как правильно принимать эти препараты, нужно узнать у лечащего врача. В каждом конкретном случае схема и рекомендации могут отличаться. В зависимости от заболевания антацидные средства назначают до еды или после приема пищи.

Популярные средства

В аптечном ассортименте представлен широкий выбор антацидных средств в различных лекарственных формах. Выделим самые популярные медикаменты, считающиеся наиболее быстродействующими:

• Ренни – выпускается в форме жевательных таблеток с разными вкусами, относится к категории всасывающихся средств, содержит карбонат кальция и магния; ориентировочная стоимость – 190 рублей за 12 таблеток;
• Алмагель – выпускается в форме таблеток и суспензии для приема внутрь, основное вещество – алгелдрат и гидроксид магния, вспомогательные компоненты в каждой форме выпуска разные, к примеру, Алмагель А содержит анестетик бензокаин, благодаря чему при его приеме достигается обезболивающий эффект;
• Фосфалюгель – антацид выпускается в форме геля для приема внутрь; основной компонент – фосфат алюминия – растворен в гелевой основе, благодаря чему повышается эффективность и безопасность лекарства, цена около 180 рублей за упаковку с 6 дозами геля;
• Гевискон – содержит альгинат натрия, добываемый из водорослей; выпускается в форме суспензии и таблеток, стоимость около 300 рублей за флакон суспензии объемом 150 мл и 200 рублей за 12 таблеток;
• Маалокс – помимо антацидного, обладает обволакивающим и адсорбирующим действием, выпускается в форме таблеток и суспензии, действующие компоненты – гидроксид магния и алюминия;
• Рутацид – менее известное средство, выпускается в виде таблеток, активное вещество – гидроталцит, стоимость 20 таблеток около 170 рублей;
• Гастал – производится в форме таблеток для рассасывания, имеет несколько разновидностей с разными вкусами и без вкусовых добавок, действующие компоненты – гидроксид магния и алюминий, стоимость упаковки с 24 таблетками около 250 рублей.

Антацидные средства быстро устраняют изжогу, но если этот симптом проявляется не из-за погрешностей диеты, а на фоне гастроэнтерологического заболевания, не стоит заниматься самолечением. Нужна помощь врача и комплексное лечение.

В настоящее время происходит качественный пересмотр многих устоявшихся представлений о кислотозависимых заболеваниях, их лечении и профилактике обострений. Авторы обзорных статей, посвященных этим вопросам, об антацидах либо упоминают вскользь, либо не упоминают вовсе, и это понятно. Когда тенденция к спонтанному заживлению пептических язв была недостаточно известна, антацидные препараты считались надежным терапевтическим средством при язве, поскольку практический опыт показывал, что они снимают боль и способствуют заживлению язвы. С накоплением знаний о сильной тенденции язв к спонтаному заживлению и недостаточной способности антацидных препаратов связывать соляную кислоту эти препараты перевели в класс «логических плацебо», и тогда же был сделан вывод, что вызванные антацидными препаратами кратковременные изменения показателя рН в желудке не в состоянии содействовать заживлению язвы и что наблюдаемое заживление следует приписывать исключительно спонтанному процессу.

Однако первые контролируемые исследования по действию антацидных препаратов на заживление язвы, проведенные в США (1977 г.), показали, что пептическая язва при применении антацидных средств заживает быстрее, чем при плацебо (так, язвы двенадцатиперстной кишки после 4–х недельного лечения антацидными препаратами зажили в 78% случаев, по сравнению с плацебо – 45% заживление – Peterson W. Letal, 1977; а язвы желудка в 89% случаев по сравнению с 52% плацебо – Littman A . et al ., 1977). Таким образом, было получено доказательство, что антацидные препараты никоим образом не являются лишь «логичными плацебо» – это лекарственные средства для лечения язвенной болезни с доказанной эффективностью. В последующие годы эти данные неоднократно воспроизводились как по отношению к язве двенадцатиперстной кишки, так и желудка. Был доказан также болеутоляющий эффект антацидов и приблизительно одинаковая эффективность антацидов и блокаторов Н 2 –рецепторов гистамина. Следующим вопросом, который решали исследователи – какова должна быть доза антацидного средств должна ли она связывать всю соляную кислоту, которая вырабатывается желудком оказалось,что она должна составить десятую часть от той дозы, которая необходима, чтобы нейтрализовать всю соляную кислоту (т.е. от 90 до 120 ммоль в сутки) для того, чтобы язва зарубцевалась (Berndt H., 1985). Из серии этих работ стало ясно, что антацидные препараты оказывают свое действие не только через связывание соляной кислоты (Arend R., Roesch W., 1993).

В последующие годы было установлено, что антацидные препараты:

адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин (участвующие в повреждении слизистой желудка и пищевода);

обладают протективным эффектом , связанным со стимуляцией синтеза простагландинов (а потому имеют приоритетное использование в случаях, где патогенез язвы или повреждения слизистой связан с ослаблением защитных свойств слизистой);

обладают способностью связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя тем самым локальные репаративно–регенераторные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез. Этим самым дается возможность полноценного восстановления слизистой в функциональном отношении, что должно привести к удлинению периода ремиссии. Таким образом, только перечисление фармакологических эффектов антацидных препаратов показывает очень широкий спектр их действия, что заметно отличает их среди прочих противоязвеных препаратов.

В настоящее время к кислотозависимым заболеваниям относят не только те, при которых соляная кислота выступает как реализующий фактор, но и заболевания, при которых соляная кислота поддерживает течение (прогрессирование) болезни и в лечении которых без блокаторов секреции (или связывания кислоты) обойтись нельзя. Все кислотозависимые заболевания условно можно разделить на три группы:

I группа – классичесие:

Язвенная болезнь желудка;

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

Синдром Золлингера–Эллисона;

Язва при гипертиреозе.

II группа – опосредованные:

Острый (обострение хронического) панкреатит;

Рефлюкс–гастрит;

НПВП–гастропатия.

III группа – рефлекторные:

Кишечные расстройства (обусловленные гиперпродукцией соляной кислоты);

Билиарная дисфункция(формируется при попадании кислого содержимого в луковицу двнадцатиперстной кишки) и др.

В лечении этих заболеваний основное или заметное влияние имеет блокада продукции соляной кислоты. В целом представление о кислотозависимых заболеваниях начало формироваться более 100 лет назад, тогда же были открыты и основные стимуляторы и структуры, через которые осуществлялась желудочная секреция. Однако первые препараты, эффективно блокирующие желудочную секрецию, появились около 50 лет назад, а наиболее эффективные средства, блокирующие «протонную помпу» – только в последние годы.

Сравнительно недавно удалось также уточнить роль Helicobacter pylori в генезе язвенной болезни. В связи с этим изменилась и тактика лечения этого заболевания. Было принято решение о проведении эрадикационного лечения – сначала Американской гастроэнтерологической ассоциацией в 1994 году, затем Европейской (Маастрихт I, 1996 г.) и Российской (1997 г.). Европейская ассоциация в 2000 году (Маастрихт II) провела коррекцию рекомендаций. Таким образом, на сегодняшний день в соответствии с современными представлениями о патогенезе заболевания медикаментозное лечение базируется на двух основных подходах:

1. Эрадикационной медикаментозной терапии в случае обнаружения инфекции Helicobacter pylori (Hp).

2. Эффективном подавлении желудочной кислотной продукции современными антисекреторными препаратами. Следует отметить, что причинная связь язвеной болезни и Нр (более 90%) поначалу казалась очень тесной.

Результаты последних широкомасштабных исследований в разных странах мира показали, что на долю язвенной болезни, ассоциированной с инфекцией Нр, приходится 70–80% дуоденальных язв и более 50–60% язв желудка. Это вновь позволяет говорить о многофакторности патогенетических механизмов повреждения желудочно–кишечного тракта, а комплексную терапию рассматривать, как основу лечения этих повреждений. Согласно современным представлениям о патогенезе язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки они являются результатом дисбаланса факторов агрессии и защиты, независимо от того, связан ли дисбаланс с повышенной секрецией или со сниженной резистентностью слизистой. В настоящее время доказано, что рубцевание язвы происходит во всех случаях, когда удается поддерживать показатели внутрижелудочного рН>3 в течение 18 часов на протяжении суток. Перечень препаратов, применяемых в настоящее время для базисной (т.е. направленной на подавление кислотно–пептической агрессии) терапии язвенной болезни, представлен четырьмя группами лекарственных средств: блокаторами Н 2 –рецепторов гистамина, блокаторами протонной помпы, антихолинэргическимисредствами и антацидными препаратами.

Эти препараты различаются между собой по силе и продолжительности действия, направленного на повышение внутрижелудочного рН, однако поскольку уровень кислотопродукции у разных больных неодинаков, они нуждаются в разной степени подавления кислотной продукции. При выборе того или иного лекарственного средства для лечения язвенных поражений необходимо учитывать не только интенсивность кислотообразования, но и стадию течения язвы.

В настоящее время выделяют четыре стадии язвы:

первая – продолжительностью 48–72 часа, характеризуется прорывом «защитного барьера» на ограниченном участке слизистой оболочки и формированием здесь язвенного дефекта под воздействием агрессивных факторов желудочного сока, с распространением дефекта в глубину и в стороны.;

вторая стадия носит название стадии «быстрой регенерации» и продолжается около двух недель. Эта стадия начинается с восстановления равновесия между факторами агрессии и защиты, которую берет на себя иммунная система. Морфологически эта стадия характеризуется наличием некротических масс, выполняющих дефект, поврежденными сосудами, выраженным отеком слизистой в околоязвенной зоне с лимфо– и капилляростазом. В зону повреждения привлекаются макрофаги, лимфоциты, плазматические клетки. Основными биологически активными факторами, действующими на этой стадии, являются факторы роста. Язва очищается от продуктов распада, начинаются интенсивные процессы коллагенообразования и регенерации эпителия, эндотелия и других клеточных структур. Эти процессы требуют значительных энергетических затрат, о чем свидетельствует интенсивный синтез ДНК, фиксируемый уже через 12 часов после формирования язвы.

На третьей стадии (медленной регенерации или позднего заживления), длящейся 3–4 недели, возрастает активность иммунной системы, продолжают действовать факторы роста, ферментно–гормональные факторы, под воздействием которых завершается эпителизация язвы, реконструкция микроциркуляции, начинается дифференциация клеток и их функциональное «созревание».

В четвертой стадии , длительность которой трудно установлить, продолжается, а иногда и заканчивается восстановление функциональной активности слизистой оболочки. От полноты этих процессов зависит продолжительность и стойкость ремиссии (редко–, часто–, непрерывно рецидивирующий типы течения язвы или выздоровление). Выделение стадий течения язвы является важным достижением последнего времени, показавшим, что ульцерогенез является стандартным для всех язв, а заживление язвы идет по своим законам, мало или вовсе не зависящим от патогенеза.

Если говорить о месте антацидных препаратов в терапии язвы, то они могут использоваться:

В виде базисного препарата при невысокой агрессивности желудочного сока;

Во второй и третьей стадии язвы при недостаточной интенсивности рубцевания язвы (как средство, стимулирующее процессы регенерации в связи с фиксацией фактора роста);

В четвертой стадии язвы для полноты функционального восстановления слизистой;

В период отмены блокаторов секреции для предотвращения феномена «рикошета».

Во вторую группу заболеваний, обусловленных агрессивными свойствами желудочного и дуоденального содержимого, входят гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), морфологическую сущность которой составляют дегенеративные изменения пищевода, связанные с забросом и длительной экспозицией в нем желудочного, а в случае резецированного желудка – и дуоденального содержимого.

Определенное значение имеют: увеличение объема желудочного содержимого за счет гиперсекреции и замедленного опорожнения желудка, увеличение в нем концентрации соляной кислоты, желчных кислот, а также повышение внутрибрюшного давления. На сегодняшний день в лечении ГЭРБ предполагается использование ингибиторов протонной помпы до получения клинико–эндоскопической ремиссии, а затем переход на поддерживающие дозы, которые больной должен получать непрерывно долго. При этом в зависимости от экономических возможностей больной может остановиться на блокаторах секреции или на антацидных препаратах. При этом препаратами выбора из антацидов являются содержащие алгиновую кислоту , которая держит препарат на поверхности содержимого желудка и с каждым рефлюксом забрасывается в пищевод. Кроме этого, современные невсасывающиеся антациды обладают способностью связывать желчные кислоты, поэтому в условиях «щелочного» рефлюкса они патогенетически обоснованы.

Традиционно все антациды делят на всасывающиеся и невсасывающиеся. К всасывающимся антацидам относятся:

Натрия гидрокарбонат (сода – NaHCO 3);

Магния окись (жженая магнезия);

Магния карбонат основной – смесь Mg(OH) 2 , 4MgCO 3 , Н 2 О;

Кальция карбонат основной – СаСО 3 ;

Смесь Бурже (сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Na);

Смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);

Смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат). Они нейтрализуют соляную кислоту, но их действие весьма непродолжительно – всасываясь, они могут существенно влиять на обмен электролитов. Часть из них обладает феноменом «рикошета», т.е. стимулирует желудочную секрецию, поэтому их использование должно носить симптоматический характер (до купирования симптома), обычно это один, два приема или короткий отрезок времени (дни), когда их возможные побочные эффекты не развиваются.

Так, мы совместно с акушерами изучили эффективность смеси Ренни у беременных женщин для купирования изжоги. Препарат оказался достаточно эффективным, при этом обмен кальция оказался весьма стабильным. Невсасывающиеся антациды обладают большей буферной (нейтрализующей) емкостью. Продолжительность их действия достигает 2,5–3–х часов.

Они подразделяются на три группы:

1. Алюминиевая соль фосфорной кислоты.

2. Алюминиево–магниевые антациды (Алмагель Нео, Алмагель) .

3. Алюминиево–магниевые препараты с добавлением алгината.

Препаратытретьей группы весьма активно используются при различных клинических формах гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Исходя из современных представлений о ГЭРБ они с успехом и на протяжении длительного времени могут быть эффективными в негативную фазу болезни (как в схемах – «по требованию», так и в постоянном варианте). После открытия всех клинико–фармакологических эффектов антацидов вновь усилился интерес к антацидным препаратам. Появились работы (О.Н. Минушкин и соавт., 1996, 1998, 2001, 2002, 2003, 2004 гг.; А.А. Шептулин и соавт., 1996, Е.С. Рысс, Э.Э. Звартау, 1998; В.Т. Ивашкин и соавт., 2002; А.В. Охлобыстин, 2002; Ю.В. Васильев 2002, 2003 и др.), в которых вновь делается попытка определить место антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. Еще в 1990 году Tytgat и соавт., проанализировав результаты лечения ГЭРБ, предложили использовать антациды в лечении I–II степени болезни в виде монотерапии. Другие стадии болезни требуют иного подхода, и, как правило, комплексного воздействия. В обзоре (О.Н. Минушкин и соавт., 1998) проанализирована эффективность лечения 206 больных ГЭРБ разного возраста и разных степеней поражения. Подтверждена эффективность монотерапии на ранних стадиях болезни, особенно у больных пожилого, старческого возраста и у детей. В этих ситуациях антацидам следует отдавать предпочтение. В ряде работ эффективность антацидов сравнивалась с эффективностью блокаторов Н 2 –рецепторов гистамина как по купированию клинических проявлений, так и по динамике морфо–эндоскопического субстрата, что мы связали с протективным эффектом действия. Если говорить о язвенной болезни, то в случаях, когда заболевание ассоциировано с Helicobacter pylori , лечение должно начинаться с эрадикации Нр, а в дальнейшем должна быть продолжена терапия блокаторами секреции до рубцевания язвы, а затем может быть продолжена антацидами для предотвращения синдрома «рикошета» или они могут быть добавлены к лечению, если процесс рубцевания замедляется или язва оказывается резистентной к лечению.

Если язва не ассоциирована с Нр, то антациды могут быть использованы в виде монотерапии (когда речь идет о небольших (до 8 мм) дуоденальных язвах, у больных с коротким язвенным анамнезом)или в составе комбинированой терапии , когда протективный эффект необходим. Особо показано введение антацидов в комплекс лечения у больных с длительно незаживающими язвами (используя феномен фиксации фактора роста).

В педиатрической практике антациды должны иметь большее значение, так как детская патология развивается в растущем организме с «незавершенным» гормональным статусом, неустойчивой секрецией и моторикой, несовершенной системой регуляции кровообращения. В двух наших работах (1996, 1998 гг.) проанализированы результаты лечения 433 детей в возрасте от 6 до 15 лет (патология: эрозивный гастрит, дуоденит, рефлюкс–эзофагит, язвенная болезнь).

Показано, что невсасывающиеся алюминий/магний–содержащие антациды у детей являются эффективным средством лечения и профилактики «кислотозависимой» патологии . Они должны рассматриваться в качестве средства базисной терапии, так как обладают кислотонейтрализующим, протективным, стимулирующим фактор роста действием и абсорбируют желчные кислоты. При этом риск развития побочных эффектов минимален, так как прямой связи между дозой препарата (что свойственно блокаторам желудочной секреции) и эффектом – нет. Наконец, говоря о язве, антациды могут и должны использоваться в качестве средств, профилактизирующих обострение. Нами проведено профилактизирующее лечение у 50 больных (доза 800 мг и 1600 мг препарата магалфил–800) в течение года, при этом язва не рецидивировала у 66% больных. Рецидивы у больных, не получающих профилактического лечения, развиваются в 80% случаев. Разница достоверна. Хотелось бы отметить, что в лечении рефлюкс–гастрита, где основными повреждающими факторами являются желчные кислоты и лизолецитин, антациды являются препаратами выбора и в лечении, и в профилактике. Препараты остальных групп имеют относительное значение (вспомогательное, симптоматическое). Если говорить о кислотозависимых заболеваниях, протекающих с нарушением моторики кишечника (запор, послабление), то невсасывающиеся антациды весьма эффективны (при послаблении – антациды с преобладанием алюминия; при запорах – с преобладанием магния). В лечении панкреатитов и НПВП–гастропатий антациды имеют небольшое значение, так как в этих случаях блокада желудочной секреции должна быть максимальной и на протяжении всех суток, что очень трудно обеспечить антацидами без серьезных побочных эффектов. В последнее время на отечественном рынке появился антацидный препарат «Алмагель–Нео» , который имеет в своем составе гидроокись алюминия и магния, представленные в оптимальном соотношении. Известно, что гидроокись алюминия обусловливает медленное развитие эффекта и способна вызвать запоры; напротив, гидроокись магния приводит к быстрому эффекту, но обладает послабляющим действием.

Комбинация этих компонентов в Алмагеле–Нео оказывает оптимальное лечебное действие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект. По сравнению с ранее известной суспензией Алмагеля в новом препарате в 3,9 раза увеличено содержание гидроокиси магния и добавлен пеногаситель симетикон, благотворно воздействующий на отрыжку, метеоризм – способствуя быстрому всасыванию образующегося газа (табл. 1). Мы провели изучение эффективности Алмагеля–Нео у 20 больных с обострением хронического гастрита и дуоденита. Все больные имели сохраненную или повышенную желудочную секрецию.

Оценивали влияние Алмагеля–Нео на:

Скорость и полноту купирования болей и симптомы желудочной диспепсии;

Частоту и консистенцию стула, метеоризм;

Быстроту и продолжительность действия при разовом приеме и курсовом лечении (оценивали щелочное время внутрижелудочной рН–метрией);

Фиксировали побочные эффекты и переносимость препарата. Алмагель–Нео назначали в виде монотерапии в дозе 2 пакетика 3 раза в день первые 3–5 дней, затем по 1 пакетику 3 раза в день через 1 час после еды (10–14 дней).

Положительный эффект получен у 100% больных, при этом хороший и отличный – у 70% больных. Эффективность антацидного препарата определяет скорость развития лечебного действия и продолжительность нейтрализации соляной кислоты. Важно то, что клинический эффект при лечении Алмагелем–Нео достигался в короткие сроки: боли были купированы в первые 3 дня, желудочная диспепсия и метеоризм – в первые 3–7 дней. Алмагель–Нео обеспечивал начало действия через 8–12 минут, продолжительность эффекта – 3 часа. Щелочное время после приема 20 мл Алмагеля–Нео составило в среднем 40 минут, при этом рН повышался до 5–7,2. Феномен вторичного увеличения желудочной секреции отсутствовал. Препарат хорошо переносился, доза 3 пакетика в сутки влияния на моторику кишечника не оказывала. В целом эффективность препарата Алмагель–Нео нами оценена, как высокая: эффект достигался быстро, в первые 3 дня, достаточной дозой является 30 мл препарата в сутки, а в случаях выраженного ацидизма начальной дозой может быть 60 мл. В целом, делая вывод о месте антацидных препаратов в лечении гастроэнтерологической патологии (кислотозависимых заболеваний), следует признать, что антациды продолжают сохранять завоеванные за десятилетия позиции, а с открытием новых свойств (протективный эффект, влияние на фактор роста и абсорбцию желчных кислот) эти позиции закрепились и расширились. К тому же эти препараты сравнительно недороги и потому востребованы больным.

Литература

1. Минушкин О.Н. и др. – Маалокс в клинической практике. – М., 1996.
2. Минушкин О.Н. и др. – Современные аспекты антацидной терапии – М., 1998.
3. Минушкин О.Н. – Место современных антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. – Леч.врач, 2001, 5–6, 8–10.
4. Минушкин О.Н. и др. – Алмагель–Нео в современной терапии кислотозависимых заболеваний. – ХI Конгресс «Человек и лекарство», 2004, с.154.
5. Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А. – Антациды в современной терапии кислотозависимых заболеваний.– Консилиум, №7, 2003, 8–10.
6. Шептулин А.А. – Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни.– Клин.мед., 1996, 8, 7–8.
7. Рысс Е.С, Звартау Э.Э. – Фармакотерапия язвенной болезни, М., 1998.
8. Ивашкин В.Т. и др. – Место антацидов в современной терапии язвенной болезни – РМЖ (приложение), 2002, 4(2), 42–46.
9. Охлобыстин А.В. – Современные возможности применения антацидных препаратов – РМЖ (приложение), 4(2), 51–54.
10. Васильев Ю.В. – Антацидные препараты в современной терапии заболеваний верхних отделов желудочно–кишечного тракта. – Конс.мед, (приложение), №7, 2003, 3–7.

Антацидные препараты – это группа лекарственных веществ, которые нейтрализуют кислоту, производимую желудком человека. Существует множество торговых наименований антацидов, которые поставляются на рынок в виде таблеток и суспензий.

Когда можно использовать антацидные препараты?

Чаще всего антацидные лекарственные средства применяют, чтобы облегчить больному боль в груди и изжогу – симптомы рефлюкс-эзофагита, заболевания, при котором едкое содержимое желудка попадает в пищевод и вызывает воспаление его слизистой оболочки. Также антацидные препараты могут понизить интенсивность болезненных ощущений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Еще они применяются, когда требуется временно нейтрализовать желудочную кислоту, например, при функциональной диспепсии.

Долгое время антацидные препараты массово использовались для лечения заболеваний пищеварительной системы. Однако после появления более современных лекарств, таких как ингибиторы протонного насоса и блокаторы Н2-рецепторов, казалось, что эпоха антацидов уйдет в прошлое. Современные лекарства более эффективны – они уменьшают объем производимой желудком кислоты, в то время как антацидные лекарственные средства просто нейтрализуют кислую среду в желудке на небольшой промежуток времени.

Тем не менее, у антацидов есть своя ниша в современной медицине. Сильная сторона антацидных препаратов – быстрота действия и соответственно наступающий раньше терапевтический эффект. И, в отличие от ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, антацидные лекарственные средства в целом дешевле.

Как работают антациды?

Чтобы переваривать пищу и убивать попавшие с ней болезнетворные бактерии, желудок человека производит кислоту. Желудочный сок настолько едкий, что внутренняя поверхность желудка оснащена природным слизистым барьером, который предохраняет поверхность органа от воздействия кислот и возникновения эрозии.

Под влиянием различных факторов этот барьер у некоторых людей может быть поврежден, что позволяет кислоте начать разъедать внутреннюю поверхность желудка, что в итоге приводит к язве. В других случаях кольцевая мышца, отделяющая желудок от пищевода, может ослабнуть, в результате чего едкое содержимое желудка проникает в пищевод и в итоге вызывает воспаление его слизистой оболочки (рефлюкс-эзофагит).

Антацидные лекарственные препараты же могут нейтрализовать кислоту, потому что содержащиеся в них химические вещества являются основаниями (щелочами), прямой противоположностью кислотам. Реакция между кислотой и основанием называется нейтрализацией. Благодаря этой химической реакции желудочный сок становится менее агрессивным, что позволяет облегчить боль от язв, снизить неприятные ощущения в желудке и пищеводе и изжогу.

Какие типы антацидов существуют?

Основные активные вещества в антацидных препаратах – соединения кальция, магния и алюминия. По способу усвоения организмом антациды делят на всасывающиеся и невсасывающиеся.

Всасывающиеся отличаются от невсасывающихся антацидов тем, что либо они сами, либо продукты вызванной ими химической реакции поглощаются стенками кишечника и растворяются в крови. Поэтому действуют эти лекарственные препараты очень быстро, однако повышенное по сравнению с невсасывающимися антацидами число осложнений делает их применение нежелательным. К всасывающим антацидам относят обычную пищевую соду (народное средство лечения изжоги), препараты на основе карбоната кальция и магния и т. д.

Невсасывающиеся антациды более популярны. В отличие от предыдущей группы, начинают действовать они медленнее, однако эффект от их применения более длительный. Активные вещества этих препаратов – гидроксиды алюминия и магния, фосфат алюминия, порой в комбинации друг с другом. Если соединения алюминия обволакивают поврежденную поверхность защитной пленкой, то соединения магния помогают желудку восстановить свой собственный слизистый барьер. В России невсасывающиеся антацидные препараты продаются под названиями «Алмагель», «Фосфалюгель», «Маалокс», «Гастал» и др.

Некоторые торговые марки антацидов содержат смесь основного активного вещества с другим препаратом, что помогает либо снизить вероятность возникновения побочных эффектов, либо помочь при лечении какой-либо болезни.

Например, «Алмагель Нео» и другие препараты содержат симетикон, вещество, которое помогает снизить иногда возникающий при употреблении антацида метеоризм. Следствие реакции нейтрализации – выделение углекислого газа, который и вызывает вспучивание живота и метеоризм. Антацидные лекарственные средства, одним из компонентов которых является симетикон, позволяют разрушать образовавшиеся пузырьки углекислого газа или выводить их естественным путем.

В некоторые другие лекарственные препараты, наряду с антацидами, входит альгиновая кислота и ее соли, альгинаты. Целью добавки альгинатов служит защита внутренней поверхности пищевода от желудочных кислот. Обычно из альгинатов в медицине используется альгинат натрия и альгиновая кислота. При поступлении в желудок эти вещества образуют гель, который как бы плавает поверх содержимого желудка, мешая ему попадать в пищевод и тем самым травмировать его слизистую оболочку. Эти препараты используются при лечении рефлюкс-эзофагита. Один из примеров таких антацидов – «Гевискон».

В некоторых случаях в антацидное лекарственное средство добавляется анальгетик для снятия болезненных ощущений. Один из таких препаратов – «Альмагель А».

Нужен ли рецепт при покупке антацидов?

Для некоторых препаратов рецепт нужен, для других – нет.

Какие лекарственные формы существуют у антацидных препаратов?

Антациды поставляются на фармацевтический рынок в виде таблеток и суспензий. Последние могут продаваться как в виде большого флакона, так и маленьких пакетиков, каждый из которых содержит единичную дозу препарата. Суспензии более выгодны с точки зрения усвояемости лекарственного средства, но на работе или во время поездок пользоваться ими неудобно. Поэтому многие люди предпочитают употреблять суспензии дома, а таблетки – когда из него выходят. Кстати, таблетки усваиваются быстрее, если их разжевать или рассосать.

Как принимать антациды?

Как правило, антацидное средство принимают, чтобы снять симптомы или предотвратить их появление. Перед принятием антацидных препаратов рекомендуется посоветоваться с врачом, а также внимательно изучить прилагающуюся к лекарству инструкцию.

Как быстро начинают действовать антацидные средства? Как долго надо принимать антацидные препараты?

Всасывающиеся антациды начинают действовать почти моментально, невсасывающиеся – через 9-15 минут.

Антациды обычно назначают для ситуационного лечения – больные должны принимать их только при появлении симптомов и прекращать после их исчезновения. Однако некоторые антациды, особенно с добавками, могут использоваться для более длительного лечения или в комбинации с ингибиторами протонного насоса, например, чтобы минимизировать вред от возникающего при приеме последних ночного кислотного прорыва (когда во время сна по не выявленным пока причинам желудок начинает усиленно производить кислоту).

Кому нельзя принимать антациды?

Список противопоказаний зависит от конкретного лекарственного препарата и указан на содержащейся в упаковке инструкции.

Могут ли наблюдаться побочные эффекты при приеме антацидов?

У некоторых людей применение антацидов может способствовать развитию побочных эффектов. Наиболее распространенные из них: диарея, запор и отрыжка. Полный список всех побочных эффектов для каждого конкретного антацида можно посмотреть на инструкции, поставляемой вместе с лекарством.

В число побочных эффектов всасывающихся антацидов входит т. н. кислотный рикошет – когда организм реагирует на резкое изменение среды в желудке с кислой на щелочную усиленным производством кислоты. Прием всасывающихся антацидов может стимулировать образование углекислого газа, который увеличивает объем желудка, растягивает его стенки и может спровоцировать появление гастроэзофагеального рефлюкса. Если всасывающийся антацид содержит кальций, то длительное его применение чревато запором, тошнотой и рвотой. Еще кальцийсодержащие антациды могут у больных мочекаменной болезнью вызвать повышенное образование камней в почках.

Следует избегать приема антацидов одновременно с другими лекарствами, потому что антациды могут влиять на степень усвояемости других медицинских препаратов.

Дополнительная информация

Если прием антацидов не приносит желаемого облегчения и, наоборот, больному становится хуже, следует обратиться к врачу – возможно, началось серьезное расстройство пищеварительной системы. Особое внимание стоит обратить на следующие симптомы:

• Рвота с кровью. Кровь может быть как свежей, так и уже свернувшейся. В последнем случае извергнутые массы выглядят как кофейная гуща – темные и зернистой консистенции.
• Кровь в кале. Она бывает как свежей, так и темной, свернувшейся, и окрашивает кал в черный цвет.
• Потеря веса, если больной не на диете.
• Затруднения при глотании, застревание пищи в пищеводе.
• Боль в животе, тошнота или рвота в течение длительного времени.

Кроме способности нейтрализовать соляную кислоту, современные антациды имеют способность сорбировать желчные кислоты и лизолецитин, обволакивающее действие и цитопротективные свойства. Наличие различных лекарственных форм, приятные вкусовые свойства, практически полное отсутствие побочных эффектов позволяет данной группе препаратов удерживать одну из важных позиций в лечении кислотозависимых заболеваний.

В настоящее время основные показания для применения антацидных препаратов - функциональная диспепсия; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и язвенная болезнь (в качестве симптоматических средств при сильных болях или изжоге и вспомогательных - в дополнение к эрадикационной терапии и антисекреторным препаратам); НПВП-ассоциированные гастропатии; лечение больных с дуоденогастральным рефлюксом; лечение кислотозависимых заболеваний у беременных; в качестве вспомогательной терапии при других кислотозависимых заболеваниях, а также как лечебное средство, принимаемое пациентами по требованию («on demand») при изжоге, болях.

Антацидные препараты также применяют в комплексной терапии при обострении хронического панкреатита, при желчнокаменной болезни и обострении хронического холецистита для связывания избытка желчных кислот и при диарее.

В силу востребованности выпуск антацидных препаратов фармацевтическими компаниями растет.

Антациды: классификация

Все антацидные препараты подразделяют на две группы - всасывающиеся и невсасывающиеся.

К всасывающимся антацидам относят:

• натрия гидрокарбонат (сода - NaHCO 3);
• магния окись (жженая магнезия);
• магния карбонат основной - смесь Mg(OH) 2 , 4MgCO 3 , H 2 O;
• кальция карбонат основной - CaCO 3 ;
• смесь Бурже (сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Nа);
• смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);
• смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат).

Вступая в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой в просвете желудка, эти препараты дают очень быстрый, но непродолжительный эффект, после чего показатель внутрижелудочного рН вновь снижается. Образующаяся при этом углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота, что исключает их применение при ГЭРБ.

Прием всасывающихся антацидов (в частности, карбоната кальция) может привести к возникновению феномена «рикошета», то есть к вторичному (после первоначального ощелачивающего эффекта) повышению секреции соляной кислоты. Этот феномен связан как со стимуляцией гастринпродуцирующих клеток, так и с непосредственным действием катионов кальция на обкладочные клетки слизистой оболочки желудка.

Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте и могут влиять на кислотно-щелочное равновесие организма, приводя к развитию алкалоза.

Гидрокарбонат натрия способен отрицательно влиять на водно-солевой обмен, поэтому при лечении могут появляться отеки, повышаться артериальное давление, нарастать признаки сердечной недостаточности, что ограничивает его применение у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы и в пожилом возрасте.

Многочисленные недостатки всасывающихся антацидов привели к практически полной утрате ими своего значения, в связи с чем растворимые антациды практически ушли в прошлое. В связи с этим, в настоящее время при использовании термина «антациды» подразумеваются лишь невсасывающиеся антацидные препараты.

Невсасывающиеся антацидные препараты подразделяют на три группы:

1-я группа - алюминиевые соли фосфорной кислоты (фосфалюгель);

2-я группа - алюминиево-магниевые антациды (на отечественном рынке представлены препаратами маалокс, алмагель и др.);

3-я группа - алюминиево-магниевые препараты с добавлением других компонентов.

Лечебное действие антацидных препаратов обусловлено их катионным составом (табл. 1).

Таблица 1

Сравнительная характеристика антацидных препаратов, содержащих катионы металлов

Действие / катионы	Mg	Ca	Al	Bi
Нейтрализующее
Адсорбирующее
Обволакивающее
Цитопротективное

Из представленных данных видно, что наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия (Al(OH) 3), т.к. наличие в лекарственном препарате данного соединения обеспечивает наилучшее сочетание свойств антацида - выраженность адсорбирующего, нейтрализующего, обволакивающего и цитопротективного действий. В то же время, гидроксид Al оказывает медленное развитие эффекта и способствует возникновению запора.

Гидроксид Mg приводит к быстрому развитию лечебного эффекта и обладает послабляющим действием.

Комбинация гидроксидов алюминия и магния оказывает оптимальное лечебное действие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект.

Влияние антацида на моторно-эвакуаторную функцию кишечника зависит от соотношения в препарате Al/Mg: чем ближе этот коэффициент к 1, тем в меньшей степени вероятно влияние препарата на моторику.

Помимо подавления соляной кислоты, невсасывающиеся антациды способствуют уменьшению протеолитической активности желудочного сока, как посредством адсорбции пепсина, так и путем повышения рН среды, в результате чего пепсин становится неактивным. Данные препараты обладают обволакивающим действием, связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие повреждающее действие на слизистую желудка.

Важным свойством алюминийсодержащих антацидных препаратов является цитопротективное действие, т.е. их способность повышать резистентность слизистой оболочки желудка к действию различных ульцерогенных агентов. Опубликованы результаты многочисленных исследований, подтверждающие способность невсасывающихся антацидов повышать содержание простагландинов в слизистой оболочке желудка, стимулировать секрецию бикарбонатов, увеличивать выработку гликопротеинов желудочной слизи, предохранять эндотелий капилляров подслизистого слоя от повреждающего действия ульцерогенных веществ, улучшать процессы регенерации эпителиальных клеток и стимулировать развитие микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка.

Преимущество того или иного препарата зависит не только от его эффективности, но и от его безопасности.

Прием антацидов, в состав которых входят препараты кальция, может приводить к возникновению так называемого феномена «рикошета», когда после приема лекарства вторично повышается выработка соляной кислоты.

Антацидные препараты, содержащие карбонатную группу, из-за образования углекислого газа вызывают отрыжку и метеоризм.

Накопление в организме алюминия и магния при лечении алюминиево-магниевыми антацидами возможно у больных, страдающих тяжелой почечной недостаточностью.

При длительном применении алюминийсодержащих антацидов в дозах, превышающих допустимые, может наблюдаться синдром дефицита фосфатов за счет снижения их абсорбции в кишечнике.

Антацидные препараты, содержащие висмут, могут вызывать изменения окраски кала, маскируя мелену.

Препараты, содержащие натрий, способствуют увеличению объема циркулирующей крови, что не позволяет их использовать у больных с комбинацией кислотозависимых заболеваний и гипертонической болезни, недостаточности кровообращения, портальной гипертензии и др.

Карбонат кальция и гидрокарбонат натрия, практически полностью всасываясь в желудочно-кишечный тракт, могут вызывать развитие алкалоза. Метаболический алкалоз с гиперкальциемией, который возникает при сочетании молочной диеты с приемом всасывающихся антацидов, проявляется тошнотой, рвотой, жаждой, полиурией, головной болью, заторможенностью, отложением солей кальция в тканях.

Антацидные препараты: действующие вещества и торговые наименования лекарств

Для удобства практикующих врачей, основные сведения о наиболее широко применяемых антацидах (название препарата, форма его выпуска и основные действующие вещества) представлены в таблице 2 .

Таблица 2

Антацидные препараты: название, форма выпуска и состав

Название препарата, форма выпуска	Антацид	Другие основные компоненты
Фосфалюгель гель пакет	Алюминия фосфат
Маалокс табл., сусп. фл., сусп.пак.	Алюминия гидроксид Магния гидроксид
Тальцид табл.жев.	Гидроталцит (магния-алюминия гидрокарбонат)
Гелусил-Лак табл.	Симальдрат (соединение алюминия, магния и кремния)
Ренни табл.жев.	Кальций карбонат Магния карбонат
Алмагель А сусп.фл.	Алюминия гидроксид Магния гидроксид	Бензокаин и др.
Алмагель Нео сусп.фл.	Алюминия гидроксид Магния гидроксид	Симетикон и др.
Альма-Гал табл.д/жев., сусп.фл.	Алюминия гидроксид Магния гидроксид	Сорбитол и др.
Сукралфат табл., гранулы	Алюминия гидроксид
Викалин	Магния карбонат Натрия гидрокарбонат Висмута субнитрат	Корневище аира, кора крушины и др.

Виктория Черненко
кандидат медицинских наук