Антациды не всасывающие. Особенности применения антацидов: список и классификация

Е.А. Ушкалова
Москва

К числу эффективных лекарственных средств для лечения кислотозависимых заболеваний (язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) относятся антациды. Рассматриваются механизмы действия и основные фармакологические свойства антацидов, представлена их классификация, дается характеристика монокомпонентных препаратов этой группы. Приводятся данные о комбинированных и смешанных препаратов антацидах. Рассматривается клиническая фармакология комбинированного антацида Маалокса. Подчеркивается, что Маалокс является современным эффективным и безопасным антацидным препаратом, оказывающим комплексное действие – кислотонейтрализующее, цитопротективное, обволакивающее, адсорбирующее (адсорбирует желчные кислоты, лизолецитин, пепсин); стимулирует репарацию, а также повышает эффективность антихеликобактерной терапии.

Кислотозависимые заболевания занимают ведущее место в структуре заболеваемости. В частности, язвенной болезнью (ЯБ) желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в странах Западной Европы страдают в среднем 8,2 % населения, в США – от 7 до 10 %, в Японии – 11 %, в Индии – 25 % . В России, согласно данным официальной статистики, доля больных с впервые выявленной ЯБ ДПК за последние годы возросла с 18 до 26 %, а под диспансерным наблюдением с этим диагнозом находится около 3 млн человек . Симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) встречаются у половины взрослого населения земного шара, а эндоскопические признаки – у 2–10 % обследованных лиц .

Наряду с “классическими” кислотозависимыми заболеваниями, обусловленными избыточной продукцией соляной кислоты в желудке, широко распространены опосредованные и симптоматические расстройства желудочно-кишечного тракта (ЖКТ; табл. 1). Жалобы на диспептические (диспепсические) явления предъявляют 30–40 % населения индустриально развитых стран . Например, в США изжога ежедневно возникает у 25 млн взрослых лиц, а дважды в неделю ее испытывают более 50 млн человек . Диспепсические явления являются причиной 5 % обращений к врачам общей медицинской практики и 40–50 % обращений к гастроэнтерологам .

Таблица 1. Кислотозависимые заболевания

Первыми фармакологическими средствами, которые начали применять для лечения кислотозависимых заболеваний еще несколько столетий назад, были антациды. Они оставались основными препаратами для лечения этих заболеваний практически до середины XX века, но затем были в значительной мере “потеснены” препаратами новых фармакологических групп, прежде всего блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонной помпы. Однако и сегодня антациды продолжают оставаться широкоприменяемыми лекарственными средствами. Об этом свидетельствует и количество препаратов этой группы, находящихся на фармацевтическом рынке (в России зарегистрировано более 30 торговых наименований), и объемы их продаж. Например, в 2003 г. объем аптечных продаж антацидов в России составил в оптовых ценах 25,2 млн долл. США и увеличился по сравнению с 2002 г. на 14 % . В США только для профилактики желудочно-кишечных побочных эффектов лекарственных средств для лечения артритов антациды применяют примерно 6 млн человек .

Преимуществами антацидов перед препаратами других фармакологических групп, используемыми для лечения кислотозависимых заболеваний, является быстрое купирование боли и диспепсии. Современные антациды обладают и рядом других благоприятных свойств, например адсорбирующими и цитопротективными, способностью корригировать моторику кишечника, улучшать качество рубцевания язвы и др.

В настоящее время антациды применяют преимущественно в следующих ситуациях:

для снятия симптомов гастродуоденальных язв, рефлюкс-эзофагита при самолечении;
как средство проведения дифференциального диагноза ex juvantibus между кардиальными и некардиальными загрудинными болями;
как средство дифференциального диагноза ex juvantibus эпигастральных язвенных и билиарных болей;
для купирования симптомов ЯБ, ГЭРБ, хронического панкреатита в первые дни обострений до назначения стандартизированного лечения;
как лечебное средство, принимаемое пациентами по требованию (on demand) при изжоге, язвенных голодных болях, язвенной диспепсии и т. д. .

В последние годы антациды снова стали привлекать внимание гастроэнтерологов. В частности, в работах Минушкина О. Н. и соавт. показано, что они весьма эффективны в качестве средств для лечения язвенной болезни и в зависимости от тяжести поражений могут быть использованы у разных больных как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Особое место исследователи отводят антацидам в педиатрической практике, рассматривая их в качестве средств базисной терапии и профилактики кислотозависимой патологии ЖКТ у детей. При этом следует подчеркнуть, что выводы Минушкина О.Н. и соавт. основываются на анализе применения современных алюминий/магнийсодержащих антацидов, прежде всего Маалокса.

Фармакологические свойства ряда современных антацидов позволяют считать их препаратами выбора для лечения и профилактики рефлюкс-гастрита и с успехом применять при ГЭРБ и кислотозависимых заболеваниях, протекающих с нарушением моторики кишечника. Однако, чтобы достичь благоприятных исходов лечения, необходимо правильно выбрать антацидный препарат с учетом его фармакологических свойств и особенностей конкретного пациента. Ведущее место в лечении кислотозависимых заболеваний у взрослых и детей принадлежит одному из наиболее широкоприменяе-мых в мире комбинированных антацидов – Маалоксу.

Механизм действия и основные фармакологические свойства антацидов

Механизм действия антацидов заключается в непосредственном взаимодействии с соляной кислотой в желудке, приводящем к ее инактивации. Их основными фармакологическими свойствами являются снижение протеолитических свойств желудочного сока, уменьшение раздражающего действия соляной кислоты на слизистую оболочку желудка, повышение внутрижелудочного рН до 4,0–5,0. Повышение рН в желудке сопровождается снижением активности ряда протеолитических ферментов и ослаблением действия агрессивных факторов. Оно способствует также повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера, что имеет значение при гастроэзофагеальном рефлюксе .

Сила действия антацидных препаратов определяется их кислотонейтрализующей активностью (КНА), которая выражается в миллиэквивалентах (количество 1N соляной кислоты, титруемое до рН 3,5 определенной дозой препарата за установленное время). КНА различных антацидов варьируется в широких пределах. Она считается низкой, если составляет менее 200 мэкв/сут; средней – в диапазоне 200–400 мэкв/сут и высокой – более 400 мэкв/сут. Увеличение показателей КНА более 600 мэкв/сут не приводит к усилению антацидного эффекта .

Скорость наступления антацидного эффекта определяется скоростью растворения препаратов. Быстрое развитие буферного эффекта характерно прежде всего для натрия гидрокарбоната, кальция карбоната, а также гидроксида магния, достаточно легко растворяющегося в желудке. Скорость и продолжительность действия монокомпонентных антацидов представлены в табл. 2. Скорость наступления эффекта зависит и от лекарственной формы: суспензии обычно растворяются быстрее, чем твердые лекарственные формы, а на длительность действия антацидов существенно влияет скорость их эвакуации из желудка, которая определяется в свою очередь наличием или отсутствием пищи в желудке. Антацидный препарат, принятый через час после еды, дольше задерживается в желудке и оказывает наиболее продолжительный эффект.

Таблица 2. Скорость наступления и продолжительность действия монокомпонентных антацидов

Классификация антацидов и общая характеристика монокомпонентных препаратов

В основу классификации антацидов положена их способность к всасыванию. Всасывающиеся антациды могут оказывать системные эффекты, невсасывающиеся – действуют преимущественно в ЖКТ. Следует отметить, что такое подразделение антацидов относительно условно и основано на степени всасывания, поэтому некоторые препараты (например, кальция карбонат и магния оксид) разные авторы включают в разные группы.

Хорошо всасывающимся в ЖКТ антацидом безусловно является натрия гидрокарбонат (натрия бикарбонат, питьевая сода). Обычно к группе всасывающихся антацидов относят и кальция карбонат осажденный, который абсорбируется примерно на 10 %, в связи с чем при его применении существует достаточно большой риск развития системных эффектов.

Наиболее привлекательным свойством натрия гидрокарбоната является быстрое наступление эффекта, но продолжительность действия препарата очень короткая. В течение 15–20 минут он приводит к увеличению внутрижелудочного рН до 7 и выше, что вызывает развитие синдрома отдачи с вторичным повышением секреции соляной кислоты. Усилению секреции кислоты способствует и выделение в процессе реакции нейтрализации углекислого газа, растягивающего стенки желудка и вызывающего болевой синдром. У больных с глубоким язвенным дефектом растяжение стенок желудка чревато перфорацией. Углекислый газ вызывает также отрыжку и метеоризм – побочные эффекты, особенно нежелательные для больных ГЭРБ.

Системное действие натрия гидрокарбоната может проявляться развитием алкалоза, клиническими признаками которого являются слабость, головная боль, ухудшение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, спазмы мышц и судороги. Риск алкалоза особенно высок у пациентов с нарушением функции почек. На фоне алкалоза может развиваться гипокалиемия. Кроме того, гидрокарбонат натрия приводит к ощелачиванию мочи и способствует образованию фосфатных камней. Он также отрицательно влияет на водно-электролитный обмен: 2 г гидрокарбоната задерживают в организме столько же жидкости, сколько и 1,5 г хлорида натрия, в связи с чем у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией при его применении возможно повышение артериального давления, усиление отеков и нарастание признаков сердечной недостаточности .

Кальция гидрокарбонат взаимодействует с соляной кислотой медленнее, чем натрия гидрокарбонат. В результате взаимодействия выделяется также углекислый газ. Кроме того, ионы кальция оказывают прямое стимулирующее действие на секрецию гастрина клетками слизистой оболочки желудка и в результате стимулируют вторичную секрецию соляной кислоты еще в большей степени, чем натрия гидрокарбонат. При длительном приеме всасыванию подвергается примерно 10 % принятого кальция гидрокарбоната, что может привести к развитию гиперкальциемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. При длительном применении кальция гидрокарбоната возможно развитие запоров и образование камней в почках. Гиперкальциемия также угнетает продукцию паратгормона, вызывая задержку выведения фосфора и накопление фосфата кальция, что ведет в свою очередь к кальцификации тканей и развитию нефрокальциноза. При применении кальция гидрокарбоната может развиваться алкалоз. Сочетанный прием кальцийсодержащих антацидов с молоком способствует развитию “молочно-щелочного” синдрома, признаками которого являются гиперкальциемия, транзиторная азотемия, тошнота, рвота, полиурия и психические нарушения .

Наряду с монокомпонентными препаратами к всасывающимся антацидам относят:

cмесь Бурже (сернокислый натрий, фосфорнокислый натрий, натрия бикарбонат);
смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);
смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат).

Из-за большого количества побочных эффектов всасывающиеся антациды практически утратили свое клиническое значение и применяются населением в основном для самолечения.

Группа невсасывающихся антацидов включает прежде всего препараты алюминия и магния. Основной механизм действия невсасывающихся антацидов связан с адсорбцией соляной кислоты, поэтому их эффект развивается медленнее, чем у всасывающихся препаратов, но продолжается дольше – 2,5–3 часа. Они превосходят всасывающиеся антацидные средства и по буферной (нейтрализующей) емкости. Невсасывающиеся антациды обладают дополнительными благоприятными свойствами:

они могут адсорбировать пепсин, способствуя уменьшению протеолитической активности желудочного сока;
связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие повреждающее действие на слизистую желудка;
обладают обволакивающим действием.

Результаты многочисленных исследований свидетельствуют о том, что невсасывающиеся антациды обладают цитопротективным действием, связанным с повышением содержания простагландинов в слизистой оболочке желудка, стимуляцией секреции бикарбонатов, увеличением выработки гликопротеинов желудочной слизи. Они способны предохранять эндотелий капилляров подслизистого слоя от повреждающего действия ульцерогенных веществ, улучшать процессы регенерации эпителиальных клеток и стимулировать развитие микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка .

При применении алюминийсодержащих препаратов следует помнить о потенциальной опасности серьезных побочных эффектов. В тонкой кишке они могут образовывать нерастворимые соли фосфата алюминия, приводя к нарушению всасывания фосфатов и развитию гипофосфатемии, проявляющейся недомоганием и мышечной слабостью. Выраженный дефицит фосфатов вызывает остеомаляцию и остеопороз. Гипофосфатемия способствует усилению всасывания кальция, развитию гиперкальциемии, гиперкальциурии и образованию кальциевых камней.

Длительное применение алюминийсодержащих антацидов и/или их использование в высоких дозах могут вызвать интоксикацию, сопровождающуюся поражением костной ткани, головного мозга и развитием нефропатии. Предполагают, что алюминий нарушает непосредственно минерализацию костной ткани, оказывает токсическое действие на остеобласты, влияет на функцию паращитовидных желез и угнетает синтез активного метаболита витамина D3 – 1,25-дигидрооксихолекальциферола . Накопление алюминия в мембранах клубочков почек может вызвать развитие почечной недостаточности или ее усугубление.

Наиболее тяжелым осложнением алюминийсодержащих препаратов является энцефалопатия по типу Альцгеймера. Тяжелые побочные эффекты могут носить необратимый характер, особенно у детей, прежде всего новорожденных, и лиц пожилого возраста. Риск возникновения тяжелых побочных эффектов возникает при концентрации алюминия в крови более 100 мкг/мл.

Выраженными антацидными свойствами обладает ряд соединений магния. Наиболее высокая КНА характерна для магния оксида и магния гидроксида. Магнийсодержащие антациды не вызывают вторичной гиперсекреции желудочного сока и не нарушают кислотно-щелочного равновесия. Ионы магния усиливают секрецию холецистокинина, стимулирующего перистальтику кишечника, и повышают осмотическое давление в его просвете, поэтому все магнийсодержащие антациды оказывают послабляющее действие. У больных с почечной недостаточностью при их применении возможно развитие нефрологических и сердечно-сосудистых нарушений.

Слабыми антацидными свойствами обладают также препараты висмута (висмута субцитрат коллоидный, висмута субнитрат и др.) и алюминиевая соль октасульфата сахарозы (сукральфат). Висмута субцитрат коллоидный и сукралфат применяются в качестве обволакивающих средств, а висмута субнитрат входит в состав смешанных препаратов антацидов (см. ниже).

Комбинированные и смешанные препараты антацидов

В настоящее время наиболее широкое применение получили комбинированные препараты антацидов, содержащие два или большее количество активных компонентов. Рациональные фиксированные комбинации антацидов позволяют варьировать скорость наступления терапевтического эффекта и продолжительность действия, а также уменьшать количество побочных эффектов и улучшать переносимость .

Наряду с комбинированными антацидами выделяют смешанные препараты, которые дополнительно содержат соли висмута и вещества растительного происхождения . Висмута субнитрат, или нитрат основной, оказывает вяжущее и антибактериальное действие; ромашка и фенхель – антисептическое и противовоспалительное; солодка – гастропротективное; рутин и келлин – противовоспалительное (келлин также обладает спазмолитическими свойствами); порошок коры крушины – послабляющее; порошок корневища аира улучшает пищеварение. В настоящее время препараты этой группы в значительной мере уступили позиции комбинированным антацидам, однако иногда они применяются в сочетании.

Клиническая фармакология Маалокса

Самое широкое применение получили комбинированные препараты антацидов, содержащие гидроокись алюминия и магния. К числу наиболее хорошо сбалансированных комбинаций относится Маалокс . Он является одним из наиболее хорошо изученных и часто применяемых антацидов как во всем мире, так и в России .

Маалокс отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным антацидам . Оптимальное соотношение гидроксидов алюминия и магния (0,9 в суспензии и 1,0 в таблетках) обеспечивает взаимодополняющее действие компонентов препарата, определяющее быстрый и продолжительный антацидный эффект и легкое послабляющее действие . Маалокс не только активно нейтрализует соляную кислоту (табл. 3), но и способен адсорбировать ее. Первое способствует скорости наступления антацидного эффекта, второе – увеличению его продолжительности. После однократного введения Маалокса рН 4,5 в желудке сохраняется не менее 3 часов . Буферное действие препарата обеспечивает достижение внутрижелудочного рН 3,0–5,0, что позволяет не только предотвращать нежелательные последствия более высокого повышения рН (вторичной гиперсекреции), но и применять его при кислотозависимых заболеваниях в сочетании с антисекреторными препаратами, значительно ускоряя купирование боли и диспепсических расстройств .

Таблица 3. Кислотонейтрализующая активность некоторых коммерческих препаратов антацидов

Маалокс обладает умеренной пепсиноадсорбирующей активностью, что, с одной стороны, усиливает его терапевтический эффект, а с другой – не “выключает” желудок из процесса гидролиза компонентов химуса . Он также адсорбирует желчные кислоты и лизолецитин, что позволяет предотвращать пептическое поражение слизистой оболочки желудка и пищевода у больных с дуоденогастральным и дуоденогастроэзофагеальным рефлюксом и при несинхронном попадании в ДПК химуса, желчи и секрета поджелудочной железы у больных, перенесших холецистэктомию или эндоскопическую папиллосфинктеротомию. Эти свойства препарата полезны больным с хроническим рецидивирующим панкреатитом, возникшим вследствие билио- или дуоденопанкреатического рефлюкса , т. к. желчные кислоты, попавшие в проток поджелудочной железы, участвуют в интрапанкреатической активации трипсиногена, а лизолецитин имеет выраженное панкреотоксическое действие .

Маалокс оказывает цитопротективное действие, обусловленное увеличением синтеза простагландина Е2. Он также стимулирует секрецию бикарбонатов и защитной мукополисахаридной слизи, улучшает микроциркуляцию . Таким образом, препарат повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и ДПК к действию различных ульцерогенных факторов, включая нестероидные противовоспалительные препараты.

Маалокс обладает способностью связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в зоне язвенного дефекта, стимулируя тем самым локальные репаративно-регенераторные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез. Рубец, образующийся на месте бывшей язвы, при применении Маалокса имеет лучшие гистологические характеристики, чем при применении омепразола:

отсутствие эрозивных изменений в периульцерозной зоне и самом рубце,
увеличение толщины стенки желудка в зоне рубцевания,
уменьшение дилатации желез,
нормализация дифференциации железистых клеток,
развитие капиллярной сети в подслизистой основе .

Маалокс задерживает размножение Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка и снижает его уреазную активность .

В отличие от антацидов, содержащих карбонаты кальция, магния или натрия, Маалокс не способствует газообразованию и возникновению метеоризма, отрыжки. В отличие от антацидов, содержащих карбонат кальция, он не усугубляет стеаторею у больных панкреатитом .

Маалокс не содержит натрия и не способствует увеличению объема циркулирующей крови, в связи с чем его можно назначать пациентам с сопутствующей гипертонической болезнью, недостаточностью кровообращения и портальной гипертензией.

В отличие от ряда других антацидов, Маалокс не существенно влиет на электролитный состав и рН мочи и не способствует возникновению уролитиаза . В отличие от препаратов, содержащих кальция карбонат, он не вызывает гиперкальциемии и снижения выработки паратгормона . В отличие от препаратов, содержащих соли висмута, Маалокс не вызывает изменения окраски кала и не маскирует мелену .

Маалокс хорошо переносится больными разного возраста, включая пожилых и детей. Его основным побочным эффектом является легкое послабляющее действие, как правило не приводящее к необходимости отмены препарата. Накопление в организме алюминия и магния при применении Маалокса возможно только у больных с почечной недостаточностью .

Наличие у Маалокса лекарственных форм с различной КНА позволяет подбирать форму и дозу препарата, регулируя его суточную КНА от низкой до средней и высокой в зависимости от уровня желудочной секреции пациента . Суспензия Маалокса обладает дополнительными обволакивающими свойствами. При применении твердой лекарственной формы препарата его эффект можно пролонгировать, если разжевывать таблетки и держать их во рту до полного рассасывания .

Маалокс имеет хорошие органолептические свойства, способствующие повышению приверженности пациентов лечению, особенно в педиатрии. Он не требует специальных условий хранения и длительно сохраняет стабильность.

Эффективность Маалокса при кислотозависимых заболеваниях (ЯБ желудка и ДПК, гастродуодените, ГЭРБ) доказана в многочисленных исследованиях . В частности, в них показано, что частота рубцевания гастродуоденальной язвы при использовании Маалокса составляет 75 % .

Маалокс может применяться для лечения ЯБ, не ассоциированной с хеликобактериозом. Это обусловлено как его высокой КНА, так и цитопротективными свойствами. Препарат способствует не только рубцеванию язвы, но и восстановлению функциональной активности слизистой оболочки желудка и ДПК, дополняя, а нередко и исправляя эффекты антисекреторных препаратов .

Анализ результатов лечения 250 больных (средний возраст – 36,5 года) ЯБ Маалоксом, проведенный Минушкиным О.Н. и соавт., позволил авторам рекомендовать его:

1) в виде монотерапии – больным с неосложненным течением язвы, коротким язвенным анамнезом и язвенным дефектом, не превышающим 1,0 см;
2) в составе комплексной терапии (в качестве цитопротективных средств и для снижения доз антисекреторных препаратов) – больным с длительным анамнезом, осложненным течением и язвенным дефектом, превышающим 1,0 см.

В анализ были включены больные с размерами язвы от 0,5 до 1,7 см с редко, умеренно и часто рецидивирующим течением заболевания. Маалокс применяли в форме суспензии и таблеток в среднетерапевтических дозах, эндоскопический контроль лечения проводили через 2, 4, 6 недель . Заживление язвы сопровождалось уменьшением явлений воспаления у 2/3 больных. Лечение хорошо переносилось, практически не вызывая побочных эффектов (кроме послабления, наблюдавшегося у 0,5 % пациентов и не потребовавшего изменения терапии).

Высокая эффективность Маалокса продемонстрирована при ГЭРБ . Применение препарата не только приводило к исчезновению клинической симптоматики, но и сопровождалось положительной динамикой морфологического субстрата болезни, что связывают с его протективным действием на слизистую оболочку. В ряде исследований Маалокс не уступал по эффективности Н2-блокаторам. Следует подчеркнуть и хорошую переносимость Маалокса, отмеченную во всех исследованиях. Эффективность и безопасность позволяют рекомендовать Маалокс в качестве монотерапии больным с I и II стадиями ГЭРБ, особенно пациентам пожилого возраста и детям.

Маалокс наряду с другими антацидами, связывающими желчные кислоты и лизолецитин, должен рассматриваться в качестве препарата выбора для профилактики и лечения рефлюкс-гастрита . В последнее время появились данные, свидетельствующие об участии желчных кислот в формировании пищевода Барретта, следовательно, антациды, связывающие желчные кислоты, могут оказаться препаратами выбора и у этой категории больных.

Обоснована целесообразность применения Маалокса при функциональной диспепсии в качестве как антацида, так и средства, косвенно способствующего ускорению открытия сфинктера привратника, эвакуации химуса из желудка, снижению давления в желудке и ДПК . Стимулирующее влияние Маалокса на перистальтику кишечника обусловливает его благоприятное влияние при патологии ЖКТ, сопровождающейся запорами, в т. ч. при синдроме раздраженной толстой кишки .

Применение Маалокса при обострении хронического рецидивирующего панкреатита обусловлено и его непосредственным (см. выше), и опосредованным действием – “защитой” ферментных препаратов от инактивации кислотой в желудке . Особенно целесообразно использование Маалокса у больных хроническим панкреатитом с выраженной внешнесекреторной недостаточностью поджелудочной железы, низкой желудочной секрецией и кишечным дисбиозом. В этих ситуациях более мощные антисекреторные препараты могут усугубить клиническое течение основного заболевания .

Сочетание эффективности и безопасности обусловливает большое значение Маалокса в профилактике и терапии кислотозависимых заболеваний у детей. Оно подтверждено анализом результатов лечения комбинированными алюминий/магнийсодержащими антацидами, включая Маалокс, 433 детей в возрасте от 6 до 15 лет с эрозивным гастритом, дуоденитом, рефлюкс-эзофагитом и ЯБ .

Таким образом, Маалокс является современным эффективным и безопасным антацидным препаратом, оказывающим комплексное действие – кислотонейтрализующее, цитопротективное, обволакивающее, адсорбирующее (адсорбирует желчные кислоты, лизолецитин, пепсин); стимулирует репарацию, а также повышает эффективность антихеликобактерной терапии. Все это позволяет успешно применять его при различных кислотозависимых заболеваниях у пациентов разного возраста.

ЛИТЕРАТУРА
1. Ивашкин В.Т., Баранская Е.К., Шифрин О.С., Юрьева Е.Ю. Место антацидов в современной терапии язвенной болезни // РМЖ. 2002. Т. 4. № 2.
2. Трухманов А.С. Новейшие данные о рефлюксной болезни пищевода. Успехи консервативного лечения // Рос. журн. гастроэнтерол., ге-патол., колопроктол. 1997. № 1. С. 39–44.
3. Зупанец И.А., Бездетко Н.В., Гринцов Е.Ф. Фармацевтическая опека: Симптоматическое лечение нарушенной функции желудочно-кишечного тракта. Изжога // Провизор. 2002. № 14.
4. National Heartburn Alliance 2003 Survey. Available at: www.heartburnalliance.org. Accessed October 1, 2005.
5. Минушкин О.Н. Какое место занимают современные антациды в лечении кислотозависимых заболеваний? // Consilium Medicum. 2002. Т. 4. № 2.
6. Горелова C. Анализ аптечных продаж антацидов и противоязвенных препаратов. RMBChttp://www.rmbc.ru/?div=120&en-try=255
7. Arthritis Drug Users Who Take Antacids May Risk Bleeding, Associated Press, Washington Post Health, Oct. 1995.
8. Ивашкин В.Т. Антациды: монотерапия или компонент противоязвенного лечения в клинике внутренних болезней. // Сборник “Новые эффективные лекарственные средства”, М., 1997. Вып. 1. С. 31.
9. Минушкин О.Н. и соавт. Маалокс в клинической практике. М., 1996.
10. Минушкин О.Н. и соавт. Современные аспекты антацидной терапии. М., 1998.
11. Kravetz R.E. Antacid powders. Am J Gastroenterol 2003;98(4):924–25.
12. Оковитый С.В., Гайворонская В.В. Клиническая фармакология антацидных средств. "ФАРМиндекс-Практик", 2005. Вып. 7. С. 3–12.
13. Гeрчиков Л. Н., Красников В.В. Релцер – новый многокомпонентный лекарственный препарат с растительным компонентом солодки для лечения гастроэнтерологических заболеваний // Поликлиника. 2006. № 1. С. 36.
14. Антацидные средства. В кн. “Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения”. Под общей редакцией В.Т. Ивашкина. М., 2003. С. 38–42.
15. McGuinness B, Logan JI. Milk alkali syndrome. Ulster Med J 2002;71(2):132–35.
16. Шептулин А.А. Новое в антацидной терапии кислотозависимых заболеваний // Рос. журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол. 1997. № 3. С. 53–5.
17. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.Х. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М., 2000. 410 с.
18. Maton PN, Burton MN. Antacides revisited: a review of their clinical pharmacology and recommended therapeutic use. Drugs 1999;57 (6): 855–70.
19. Дегтярева И.И. Заболевания органов пищеварения. К., 2000. 321 с.
20. Гребенев А.Л., Шептулин А.А. Современные принципы антацидной терапии // Клин. медицина. 1993. № 3. С. 12–15.
21. Гребенев А.Л., Шептулин А.А., Охлобыстин А.В. Сравнительная оценка антацидных свойств препаратов “Маалокс” и “Альмагель” // Терапевт. арх. 1994. № 8. С. 44–47.
22. Губергриц Н.Б. Применение Маалокса в гастроэнтерологической практике // Сучасна гастроентерологія. 2002. № 4. С. 55–59.
23. Губергриц Н.Б., Христич Т.Н. Клиническая панкреатология. Донецк, 2000. 416 с.
24. Рысс Е.С., Звартау Э.Э. Фармакотерапия язвенной болезни. СПб.; М., 1998. 253 с.
25. Чорбинская С.А., Булгаков С.А., Гасилин В.С. Современные противоязвенные препараты и их взаимодействие с другими лекарственными средствами. М., 2000. 140 с.
26. Кольцов П.А., Задионченко В.С. Фармакотерапия хронических заболеваний органов пищеварения. М., 2001. 256 с.
27. Циммерман Я.С. Хронический гастрит и язвенная болезнь. Пермь, 2000. 256 с.
28. Дзяк Г.В., Гетман М.Г., Логинов С.В. Клиническое исследование безопасности и эффективности препарата “Маалокс” у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 38–42.
29. Златкина А.Р., Белоусова Е.А., Никитина Н.В. Клиническая эффективность препарата“Маалокс” // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 50–55.
30. Кукес В.Г., Соколова Г.В. Результаты использования препарата “Маалокс” у больных с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 46–50.
31. Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А., Зверьков И.В., Масловский Л.В. Опыт использования “Маалокса” BB для лечения больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 28–30.
32. Подобедова Л.В., Рыгалев К.К., Бестужева Г.В., Зайцева Г.П. Клиническое исследование безопасности и эффективности “Маалокса” у больных с наиболее распространенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 43–46.
33. Ткаченко Е.И., Гриневич В.Б. “Маалокс” как средство монотерапии больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки // “Маалокс” в клинической практике. Б.м. 1997. С. 25–28.
34. Шептулин А.А. Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни // Клин. медицина. 1996. № 8. С. 17–18.
35. Минушкин О.Н. Место Маалокса в лечении кислотозависимых заболеваний. В кн. “Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения” / под общей редакцией В.Т. Ивашкина. М., 2003. С. 41–42.
36. Язвенная болезнь или пептическая язва? / под ред. В.Г. Передерия. К., 1997. 158 с.

Иногда их принимают симптоматически, разово, чтобы мгновенно устранить боль, отрыжку, изжогу.

У антацидов помимо основного недостатка (они не устраняют причину, а всего лишь уменьшают симптомы заболевания), есть и противопоказания:

беременность.

Действие всасывающихся и нерастворимых антацидов различно. Когда и в каких случаях отдают предпочтение той или иной группе, зависит от терапевтических целей.

Особенности применения всасывающихся антацидов

Ранее с целью облегчения изжоги широко применялась обычная пищевая сода. Сегодня доказано, что такое лечение имеет много недостатков и нецелесообразно.

Системные антациды действуют быстро и недолго. Самое простое средство, которое можно купить не только в аптеке, но и в продуктовом магазине – сода. Многие пациенты, не задумываясь, при болях в животе, изжоге делают себе раствор и пьют его. Сразу вроде бы наступает облегчение. Боль утихает, изжога исчезает. Такое средство, как и другие системные антациды, действенное, но у него есть побочные эффекты:

При взаимодействии всасывающихся антацидов с соляной кислотой образуется углекислый газ. Он вызывает растяжение желудка, раздражает слизистую и способствует развитию «рикошета» (активирует повторно желудочную секрецию). Провоцирует развитие гастроэзофагеального рефлюкса.
Действуют системные антациды непродолжительно. Они не устраняют причину возникновения неприятных симптомов.
При длительном применении вызывают алкалоз. Они всасываются в кровь, нарушают её кислотно-основной баланс. Алкалоз проявляется тошнотой, слабостью, .
В состав большинства системных антацидов входит натрий. Его нежелательно принимать пациентам с сердечной или почечной недостаточностью. Он способствует появлению отёков, .
Антациды с кальцием принимают, исключив из рациона молочные блюда. Иначе разовьётся молочно-щелочной синдром (гиперкальциемия с алкалозом). Кальций способствует образованию , снижает экскрецию паратгормона.
Натрий гидрокарбонат в комплексе с оксидом магния ощелачивают мочу. В итоге фосфаты выпадают в осадок, и в мочевых путях, в почке образуются фосфатные камни.

Системные антациды желательно принимать разово, когда необходимо быстро унять болевой симптом. Для длительного применения, в комплексном лечении и профилактике кислотозависимых состояний рекомендуют нерастворимые антациды.

Особенности применения невсасывающихся антацидов

Они не вызывают таких побочных эффектов, как растворимые антациды, так как не всасываются, не попадают в кровь. Помимо отсутствия риска развития алкалоза, невсасывающиеся антациды обладают рядом преимуществ перед системными:

снижают протеолитическую активность желудочного сока;
связывают лизолецитин, жёлчные кислоты, предохраняя слизистую от повреждений;
улучшают микроциркуляцию;
способствуют регенерации слизистой оболочки.

Невсасывающиеся антациды устраняют симптомы кислотозависимых состояний, способствуют заживлению язв, но они обладают и побочными эффектами. Длительное применение, особенно бесконтрольное, приводит к различным осложнениям:

При приёме лекарств, содержащих алюминий, снижается всасывание фосфатов в кишечнике. Возникает гипофосфатемия, приводящая к остеомаляции, . Чаще всего такой эффект наблюдается у пациентов, не отказывающихся от алкоголя (даже в небольших количествах), больных с почечной недостаточностью.
Препараты, содержащие магний, приводят к диарее, а лекарства с алюминием – к . Целесообразнее принимать комбинированные алюминий-магниевые антациды.

Нерастворимые антациды – препараты пролонгированного действия. В аптеках они продаются в виде таблеток, суспензий, геля. Жидкие лекарства действуют быстрее, а в таблетках удобнее при многократном применении в течение суток.

Препараты-антациды – незаменимое средство для людей, страдающих от проблем с желудочно-кишечным трактом. Это вещества, способные производить оперативный противокислотный эффект. Перечень антацидных препаратов довольно велик, поэтому подобрать наиболее подходящее для себя средство сможет любой желающий.

Показания к применению препаратов-антацидов

Группа препаратов-антацидов включает в себя средства, помогающие нормализовать кислотность желудочного сока, из-за чего обычно и возникают тяжесть, изжога, дискомфортные ощущения, боль. Как показала практика, медикаментам удается очень эффективно защищать слизистую от разрушительного воздействия кислот.

Очень часто антациды назначают при рефлюкс эзофагите. Другие показания к применению препаратов выглядят следующим образом:

язвенная болезнь (средства можно принимать как во время обострения, так и в профилактических целях);
гастриты;
кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
синдром гипертонуса;
функциональная диспепсия;
спазматические боли.

Антациды вполне могут выступать в качестве самостоятельных лечебных средств, но многие специалисты предпочитают включать их в состав комплексной терапии. Взять, например, гелевые антациды с анестетиками. Эта комбинация препаратов отлично зарекомендовала себя – медикаменты эффективно и очень быстро снимают болевые ощущения, оберегая при этом стенки кишечника от раздражений и травм.

Классификация антацидов

На сегодняшний день принято выделять две основные группы препаратов-антацидов:

всасывающиеся;
невсасывающиеся.

Обе схожи по принципу действия. Главное отличие – в оперативности наступления и продолжительности оказываемого эффекта. Всасывающиеся антациды растворяются в крови, благодаря чему действовать они начинают практически сразу после попадания в организм. Эффекта от приема невсасывающихся препаратов придется подождать немного, зато действовать медикамент будет на протяжении нескольких часов.

Весь перечень препаратов-антацидов может считаться безопасным. И тем не менее подбирать лекарства должен специалист после уточнения диагноза и тщательного осмотра.

Список популярных препаратов-антацидов

Большинство этих медикаментов запросто можно купить в любой аптеке. Для этого даже не потребуется рецепт. Названия многих препаратов вам наверняка приходилось слышать раньше.

Итак, самые эффективные всасывающиеся антациды таковы:

окись магния или жженая магнезия;
натриевая смесь Бурже;
гидрокарбонат натрия;
карбонат магния;
карбонат кальция;
смеси Ренни и Тамс.

Принимая препараты этой группы, нужно быть готовым к некоторым побочным эффектам: отрыжке, дискомфорту и вздутию живота. Причиной этого может послужить образовывающаяся в результате действия медикаментов углекислота. У некоторых пациентов из-за антацидов подскакивает давление, поэтому принимать их людям, предрасположенным к гипертензии, не рекомендуется.

Список невсасывающихся антацидов состоит из таких препаратов:

Побочные эффекты при приеме этих препаратов проявляются крайне редко. Что правда, организмы отдельных пациентов могут реагировать на попадание в организм производных алюминия (входят в состав некоторых невсасывающихся антацидов) запорами.

Принимая медикаменты этой группы, можно не опасаться «кислотного рикошета» – резкого увеличения количества раздражающих веществ в желудке, возникающего после окончания действия некоторых препаратов.

Среди лекарственных препаратов, воздействующих на пищеварительную систему, группа антацидов используется реже. Причиной этого является наличие прочих лекарственных средств, подавляющих кислотопродуцирование. Однако антацидные препараты также могут применяться, хотя заметно реже. Ввиду безопасности, особенно свойственной невсасывающимся антацидам, их применение также расширяется за счет контингента беременных женщин. В целом, это безопасные лекарства, у которых существуют клинические недостатки, но есть и объективные достоинства.

Из-за самого важного недостатка, то есть феномена «рикошета», антацидные препараты заметно реже используются при лечении пищеводных, желудочных и кишечных заболеваний. Сущность «рикошета» сводится к компенсаторному усилению количества выделяемой кислоты париетальными гастральными клетками в ответ на ее нейтрализацию антацидами. Сначала уровень желудочного рН повышается, но затем кислотность будет увеличиваться (рН снизится еще больше, чем раньше). Это ограничивает возможности антацидов при нарушениях кислотообразования.

Место антацидов в фармакологической классификации

В группу лекарственных средств, влияющих на секреторные способности желудка, входят многие вещества, в том числе и препараты антацидной группы. Все гастротропные лекарства делятся по цели применения на два вида. Первый - это средства, компенсирующие недостаточность секреции желудка, содержат ферменты и искусственный желудочный сок, а также вещества, используемые при избыточной секреции. К числу последних относят невсасывающиеся и всасывающиеся антациды.

Невсасывающиеся составляют основную часть антацидов, так как не оказывают системного эффекта. Они не нарушают рН крови и безопасны при использовании детьми и беременными женщинами. Однако при лактации их применять нерационально, так как не доказано отсутствие нежелательных эффектов. Хотя теоретически, поскольку в кровь они не попадают и не могут проникать в грудное молоко, можно обосновать их безопасность и при лактации.

Классификация антацидов

Все антацидные лекарственные препараты делятся на две разнородные группы: всасывающиеся и невсасывающиеся вещества. Их механизмы действия из-за этого различны. К числу всасывающихся относят:

бикарбонат натрия - самый простой антацид с быстрым действием, но склонный образовывать пену в желудке;
окись магния - более безопасное вещество, но склонное вызывать гипермагниемию;
карбонат кальция (он безопаснее окиси магния, хотя склонен вызывать гиперкальциемию);
основной (щелочной) карбонат кальция всасывается слабее, потому более безопасен по сравнению с предыдущим;
основной (щелочной) карбонат магния более безопасен, чем окись магния, и одинаков по эффективности с щелочным карбонатом кальция;
смесь Бурже (состав из натриевого бикарбоната, сульфата и фосфата);
смеси карбонатов кальция и магния.

Все указанные антацидные препараты носят названия веществ, из которых они состоят. Лишь в последнем случае смесь антацидных веществ носит товарное название препарата. Это «Ренни», «Эндрюс антацид» и «Тамс». Впрочем, по эффективности все всасывающиеся примерно одинаковы, а эффект снижения кислотности они обеспечивают быстро. Однако из-за нарушений электролитного профиля плазмы крови они менее безопасны, чем их невсасывающиеся классовые аналоги.

Невсасывающиеся антациды

К их числу относятся нерастворимые соединения магния, кальция и алюминия, которые после протекания химической реакции с соляной кислотой не образуют газа и не всасываются в кровь. Это более совершенные антацидные препараты, список которых представлен следующим образом (согласно коду АТХ):

A02AA - препараты на основе магния;
A02AB - на основе алюминия и его нерастворимых солей;
A02AC - кальциевые антациды;
A02AD - антациды комбинированного состава, содержащие соли и комплексные соединения алюминия, магния, кальция и силикаты.

Наиболее распространенными сейчас являются алюминиево-магниевые или алюминиево-магниево-кальциевые антацидные препараты. Это объясняется множеством положительных эффектов от комбинирования. Также взаимно нейтрализуются и побочные эффекты: у солей магния это диарея, а у алюминиевых производных - запоры. Современные антациды комбинируются со спазмолитиками.

Терапевтические группы невсасывающихся антацидных препаратов

Состав нерастворимых антацидов определяет их терапевтические свойства. В зависимости от этого выбирается тип лекарства, пригодного для лечения определенного заболевания. Состав антацидов может быть таким:

фосфаты алюминия («Фосфалюгель»);
алгедрат с гидроксидом магния («Алмагель», «Палмагель», «Алтацид», «Гастрацид», «Алюмаг», «Маалукол», «Маалокс»);
натриево-кальциевые комбинации, алюминиево-магниево-силикатные антацидные препараты с альгинатом («Гавискон», «Топалкан»);
симетикон в комбинации с алюминиево-магниевыми препаратами («Алмагель Нео», «Гестид», «Релцер»).

«Фосфалюгель» не защелачивает содержимое желудка и кишечника и максимально активен при высокой кислотности. Чем она выше, тем важнее терапевтическое применение «Фосфалюгеля». Вторая категория препаратов наиболее часто используется при лечении язв и гиперацидных гастритов. Они безопасные и эффективные, хотя при очень низких значениях рН лучше применять фосфаты алюминия.

Третья категория препаратов имеет важную особенность: альгинаты препятствуют забросу кислого содержимого в пищевод. Устраняя гастроэзофагальный рефлюкс, они эффективно помогают в лечении ГЭРБ. С одной стороны, данные препараты нейтрализуют кислотность, а с другой - защищают слизистую пищевода в нижней его трети от агрессивного воздействия желудочного содержимого. Все представленные выше антацидные препараты (примеры), содержащие альгинаты, являются эффективными лекарствами при ГЭРБ.

«Алмагель Нео», «Релцер» или «Гестид» отличаются от предшественников незначительно. Они более похожи на вторую группу антацидов, то есть на комбинации нерастворимых солей алюминия и магния. Однако за счет наличия ветрогонного средства «Симетикона» они устраняют метеоризм. Данный эффект важен с клинической точки зрения по той причине, что газы растягивают желудок и кишечник, заставляя клетки продуцировать кислоту. Такой недостаток есть и у всасывающихся антацидов, у которых он провоцирует феномен «рикошета».

Прочие эффекты антацидов

Анализируя вещества, на основе которых были разработаны антацидные препараты, список их эффектов следует расширить. Их действие сводится не только к снижению кислотности за счет связывания хлора, но и к защите клеток слизистой оболочки желудка. Такой эффект называется гастроцитопротекцией. Он максимально выражен у алюминийсодержащих антацидов. Фосфат алюминия потенцирует скорость синтеза простагландинов, за счет чего частота клеточных делений в желудке увеличивается. Также это вещество способно связывать желчные кислоты, если они попадают в желудок.

В кишечнике связывание желчных кислот менее важно. В желудке таким образом снижается патогенное влияние на эпителий, что позволяет предупредить развитие хронического гастрита типа «С». Он обусловлен забросом желчи в желудок. Но в кишечнике связывание желчных кислот приводит к запорам. По этой причине алюминийсодержащие антацидные препараты, перечень которых указан выше, должны комбинироваться с магнийсодержащими. Как видно, антациды способны не только нейтрализовывать кислоту желудка, но и регулировать перистальтику кишечного тракта и восстановление эпителия.

Показания

Если проанализировать антацидные препараты, перечень их терапевтических и побочных эффектов, а также особенности состава и фармакологического действия, можно определить показания к их применению. Они зависят от конкретного типа антацида и определенного заболевания, а также сопутствующих состояний. Заболеваниями, требующими применения антацидов, являются следующие:

ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь);
любые заболевания, провоцирующие ГЭРБ (ахалазия кардии, грыжа пищеводной апертуры диафрагмы);
лечение состояний после химических или термических ожогов пищевода;
язва желудка;
эрозивная гастропатия;
дуоденогастральная рефлюксная болезнь;
язва 12-перстной кишки.

Все указанные выше антацидные препараты (перечень) непригодны для монотерапии любого из перечисленных заболеваний. Наиболее грамотным лечением является их комбинирование со средствами, снижающими секрецию соляной кислоты. Препаратами первого ряда являются они. Это блокаторы гистаминовых рецепторов Н2 и ингибиторы протонной помпы. Однако при необходимости антацидные и антисекреторные препараты эффективно комбинируются, ускоряя заживление язв и эрозий.

Подбор антацидов

Некоторые антацидные препараты, названия которых указываются выше, следует рассматривать как средства выбора при некоторых патологиях. В частности, при ГЭРБ рационально применять комбинации алюминиево-магниево-силикатных антацидов с альгинатом. Это «Алмагель», «Палмагель», «Алтацид», «Гастрацид», «Алюмаг», «Маалукол», «Маалокс» и прочие аналоги по составу.

При хроническом гиперацидном гастрите типа «С», как и при любых гиперацидных состояниях, разумно отдать выбор препарату «Фосфалюгель». Он также предпочтителен при дуоденогастральном рефлюксе. В прочих клинических ситуациях выбор зависит от сопутствующих состояний человека. Если у него часто случаются запоры, то предпочтительно назначение магниевых антацидов. У детей лучше применить алюминиево-магниевые препараты.

При язве желудка и (или) 12-перстной кишки применяются любые невсасывающиеся антацидные препараты. Перечень их широк из-за наличия многих товарных наименований. Зачастую изначально следует принимать один антацид с обезболивающим действием, а затем использовать другое вещество, без него. Обезболивающим антацидом является «Альмагель А», который содержит анестезин (бензокаин). Его нужно принимать 3-4 дня, если язва или эрозии сопровождаются сильными болями, а затем заменить на другой антацид, без обезболивающего вещества. Без контроля врача разрешено принимать антациды не более 14 дней.

Применение антацидов при беременности

Все невсасывающиеся антацидные препараты при беременности безопасны, потому как не могут всасываться в кровь. Невозможность оказания ими резорбтивного эффекта и обеспечивает это свойство. Потому в любой период беременности антацидные лекарственные средства, не всасывающиеся в кровь, не могут навредить ни организму матери, ни плоду. Исключением является группа всасывающихся антацидов, которые теоретически могут причинять вред из-за нарушений электролитного и кислотно-основного равновесия. Пока не исключена опасность применения всасывающихся антацидов при беременности, от их использования следует отказаться.

Во время лактации безопасность применения антацидов остается неопределенной. Тестов с кормящими женщинами не проводилось, значит, существует вероятность пока недоказанного вредного воздействия. Этот риск высок у всасывающихся антацидов и теоретически должен отсутствовать у невсасывающихся. Однако из-за недостатка информации об исследованиях, а также из-за отсутствия клинически значимых экспериментов, назначать любые антациды женщине в период лактации противопоказано.

Применение в педиатрии

В соответствии с законодательными нормами РФ, в стране запрещено давать ингибиторы протонного насоса детям раннего возраста. В связи с этим при возникновении заболеваний желудка или 12-перстной кишки необходимо пользоваться антацидами или блокаторами H2 рецепторов гистамина. Невозможность всасывания и оказания резорбтивного эффекта делает безопасными детские антацидные препараты. Они не причиняют вреда, не повреждают желудочно-кишечный тракт, хотя и имеют некоторые побочные эффекты.

Тем не менее в педиатрической практике детские антацидные лекарственные препараты не могут применяться широко, потому как существует лишь небольшое количество заболеваний, требующих их назначения. У взрослых пациентов, напротив, показаний существенно больше. У детей значительно реже случаются язвы желудка, эрозии, заболевания 12-перстной кишки. К тому же применение алюминиево-магниевых или исключительно алюминиевых невсасывающихся антацидов грозит запорами.

Примечательно, что всасывающиеся антацидные препараты для детей отсутствуют. Причиной этого является риск смещения электролитного и кислотно-основного баланса. У детей нормальные концентрации меняются в меньших пределах, из-за чего риски причинения вреда ребенку гиперкальциемией, гипермагниемией или алкалозом существенно выше, чем у взрослого. Эффективными препаратами в данном случае следует считать невсасывающиеся антациды, не имеющие бикарбонатов натрия: «Альмагель», «Алюмаг», «Маалокс». «Фосфолюгель» применять не рекомендуют из-за возможности запоров.

Ограничения применения антацидов

Антацидные препараты, классификация которых указывает на наличие двух типов лекарственных веществ группы, несколько ограничены в применении. Это обусловлено фармакокинетическими и фармакодинамическими особенностями, нарушениям всасывания пищи и других медикаментов, а также неполноценным кислотоподавляющим действием. Кратковременный эффект, требующий частого применения антацида, также является важным ограничением его применения.

Длительность кислотоподавляющего действия невсасывающихся антацидов составляет 2-3 часа. Потому возникает необходимость использовать их 4-6 раз в сутки, что неудобно в практическом плане. При этом в случае язвы желудка или гиперацидного гастрита антацидные средства способны поддерживать рН на уровне 3-4. Без использования препаратов уровень рН составляет 1-1,5, что характеризуется как сильная кислая среда.

Кратковременное снижение кислотности до 3-4 единиц не оказывает важного терапевтического эффекта. Причем примерно через 2 часа от момента применения значения рН восстанавливаются. Значит, повреждающий фактор, спровоцировавший появление хронического воспаления, эрозий или язвы, продолжает действовать. Это характеризует антациды как неполноценные и неудачные препараты для монотерапии пищеводных и желудочных заболеваний.

Из-за описанных выше фармакологических особенностей антациды уступили свое место в лечении желудочно-кишечных заболеваний блокаторам гистаминовых рецепторов. Последние менее эффективны, чем современные ингибиторы протонного насоса. Поэтому чаще всего при лечении гиперацидных состояний, язв и эрозий предпочтение отдается именно им. Примерами препаратов являются: «Омепразол», «Эзомепразол», «Пантопразол», «Ланзопразол». Они хорошо переносятся, имеют минимальное количество клинически значимых побочных эффектов.

Объективное место антацидных препаратов

Оценивая фармакодинамические и фармакокинетические особенности антацидов, можно сделать очевидный вывод о возможных сферах применения антацидных препаратов. Очевидно, что их эффектов недостаточно для монотерапии язвы, эрозивной гастропатии, ГЭРБ. Потому только для невсасывающихся антацидов остается всего несколько сфер клинического использования:

Все антацидные препараты (названия указаны выше) используются в основном натощак, то есть за 1 час до еды или спустя 2 часа после последнего приема пищи. Их нужно принимать 4-6 раз в сутки из-за непродолжительного кислотоподавляющего действия. Ингибиторы Н+ помпы или Н2-рецепторов гистамина используют 1 раз в сутки. При условии, что антациды нарушают всасывание других, более активных препаратов, их не следует использовать до приема ингибиторов протонной помпы.

Также антациды нарушают всасывание антибиотиков, могут связывать их и уменьшать их антибактериальную активность при лечении хеликобактерной инфекции. В случае применения других лекарственных средств следует ожидать, что на фоне приема невсасывающихся антацидов нарушается резорбция остальных лекарств. Их терапевтическая ценность значительно падает. Поэтому многие клиницисты рекомендуют отказаться от назначения антацидных средств, если уровень плазменной концентрации других лекарств имеет первостепенное значение.

Когда назначают антациды, перечень препаратов этой группы должен давать врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. С древних времен люди применяли снадобья при болях и спазмах в животе. Эти снадобья были первыми антацидами. Функция таких снадобий, как и средств антацидной группы, заключалась во взаимодействии с желудочной кислотой. Ведь избыток соляной кислоты приводит к проблемам в функционировании пищеварительного тракта. Современная фармацевтика находит все больше способов для избавления от избытка кислоты в ЖКТ.

Для удобства весь перечень антацидных препаратов разделили на 2 группы: всасывающиеся и невсасывающиеся. Всасывающаяся группа используется все меньше в силу побочных эффектов. В первую группу входят средства:

магния оксид (жженая магнезия);
кальция карбонат;
натрия карбонат;
Ренни;
смесь Бурже;
Тамс.

Но этими средствами пользуются редко, так как они способствуют появлению вздутия живота и отрыжки вследствие образовавшейся углекислоты. Но в то же время они обладают быстрым эффектом. Вторая группа препаратов:

магния гидроксид;
алюминия гидроокись;
Фосфалюгель;
Маалокс;
Топалкан.

Эти препараты действуют медленнее, но эффект задерживается на большее время (до 1,5 часа), побочные явления маловероятны. Еще одним важным преимуществом невсасывающегося средства является то, что он обладает свойством обволакивания, тем самым нейтрализуя и хлорную кислоту и кислоты желчи.

Антацидные лекарства также разделяются по скорости действия и по его длительности. Еще составляют список препараты, делящиеся по растворимости в воде: растворимые и нерастворимые.

Средства, растворимые в воде. К хорошо растворимым в воде средствам относят: карбонат кальция, соду, сернокислый натрий, фосфорнокислый натрий, бикарбонат натрия, кальция карбонат, магния карбонат. Они быстро действуют, но в результате этого действия происходит растяжение желудочного мешка вследствие образования углекислого газа, что способствует синдрому рикошета. Гидрокарбонат натрия вследствие растворимости в водных растворах может всасываться и систематически влиять на весь организм.
Средства нерастворимые. К таким препаратам относят все соединения магния и алюминия. В сравнении с растворимыми средствами эти имеют медленное действие, но более продолжительное. Такое средство частично сорбирует токсины и практически не всасывается в жидкую среду организма. При превышении дозы соли алюминия дают запирающий эффект, а соли магния — слабительный.

Наиболее распространенные лекарства этой группы составляют данный список от самого распространенного до средней известности и применяемости препарата.

Лекарства, входящие в список нерастворимых антацидов

Фосфалюгель, состоящий из алюминия фосфата, выпускается в форме геля. Обволакивающее, адсорбирующее средство.
Маалокс — гидроксид алюминия и гидроксид магния. Форма выпуска: таблетки, суспензия во флаконе и пакетированная.
Тальцид состоит из гидроталцита. Жевательные таблетки. Гастропротективный препарат.
Гелусил-Лак — соединения алюминия, магния, кремния (сималдрат). Таблетки. Медикамент часто применяется как адсорбент.
Ренни, состоящий из магния карбоната. Жевательные таблетки.
Алмагель — из магния гидроксида и алюминия гидроксида, суспензия. Обладает хорошей антацидной, обволакивающей, адсорбирующей способностью.
Алмагель А. Дополнительное вещество — бензокаин, выпускается как флакон суспензии.
Алмагель Нео. Дополнительное вещество — симетикон. Форма выпуска — флакон суспензии.
Альма-Гал — жевательные таблетки или флакон суспензии, состоящие из алюминия гидроксида и магния гидроксида, имеющие дополнительное вещество сорбитол.
Алюмаг состоит из магния гидроксида и алгелдрата, выпускается в таблетках, противоязвенное, антацидное средство.
Сукральфат — алюминия гидроксид, выпускается в таблетках или гранулах.
Викалин состоит из магния карбоната, натрия гидрокарбоната, субнитрата висмута и вспомогательных веществ — корневища аира, коры крушины.
Гастал — обволакивающий препарат в таблетках, в состав входят гидроксиды алюминия, магния и карбонат.
Гастрик — жевательные таблетки, состоящие из карбоната кальция и гидроксида.
Гелусил — суспензия для внутреннего приема, состоящая из сималдрата, помимо антацидного действия является и цитопротективным лекарством.
Рутацид — жевательные таблетки из гидроталцита.
Тисацид состоит из гидроталцита, выпускается в таблетках.
Энтегнин — адсорбирующие таблетки, в составе которых лигнин гидролизный.

Это малый перечень антацидов, не всасывающихся в кровь. Все вышеперечисленные лекарства являются комплексными средствами, а значит, содержат комплекс соединений, влияющих на желудочную кислоту.

Быстрее всех действует препарат Маалокс, далее по увеличению времени идут:

Фосфалюгель.
Ремагель.
Мегалак.
Алмагель.

Антацидные препараты часто используют в терапии.

Лечение лекарством Фосфалюгель не влечет за собой возникновения вторичной гиперсекреции желудочной кислоты.

Гидроталцит (рутацид, тальцид) быстро и на длительное время связывает соляную кислоту с поддержанием нормального уровня кислотности желудка, защищает слизистую от действия фермента пепсина.

Алмагель и все препараты, содержащие симетикон, устраняют дискомфорт в ЖКТ, способствуют естественному выделению газов и предотвращают задержку стула.