Лекарства за лечение на ХИВ: има ли лекарства за пълно възстановяване от имунна недостатъчност? Списък на ефективни лекарства за СПИН Какво е лекарството за ХИВ.

Създаването на лек за ХИВ се превърна в основен приоритет за учените по света от почти 40 години. Имаше сензационни открития, успешни и неуспешни експерименти, гръмки твърдения и окуражаващи клинични изпитвания. Но досега нито генетиката, нито биолозите, нито нанотехнологиите могат да спрат болестта и да се справят с епидемията. Няма лечение за вирусен имунодефицит, но лечението на ХИВ съществува, то е относително ефективно и силно препоръчително.

Терапията за вирусен имунодефицит е насочена към поддържане на имунитета и потискане на активността на ретровируса. Това е напълно невъзможно и лечението се отлага с много години. Но с навременен достъп до лекари и правилно подбрани хапчета, пациент, заразен с ХИВ, може да разчита на пълен и дълъг живот.

Нови антивирусни лекарства за притежание висока ефективност... С тяхна помощ е възможно да се коригира ходът на заболяването толкова много, че заразеният пациент да стане безопасен за сексуалния си партньор, да стане отрицателен, а клиничните прояви на имунодефицит напълно липсват. Основната задача на лекарите е да убедят пациента в необходимостта от доживотна и ежедневна употреба на ARVT и динамично наблюдениев лечебно заведение. Придържането към пациента и разбирането на целите на лечението играят важна роля в терапията с ХИВ.

Кои лекарства за ХИВ се предписват първо?

Основната цел на лечението на ХИВ е намаляването. Поради това антиретровирусните лекарства стават приоритет в плана за лечение. В момента се използват 2 вида такива лекарства:

  • Тип 1 - инхибитори на обратната транскриптаза на HIV (зидовудин, ставудин, тенофовир, фосфазид, залцитабин);
  • Тип 2 - протеазни инхибитори (Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Kaletra).

Стандартната схема обикновено включва 2 лекарства тип 1 и 1 лекарство тип 2. Терапията се подбира индивидуално, поради което има 12 различни схеми с комбинация от 2-3 лекарства. За пълноценен резултат от терапията е важно навременното приемане на хапчета и спазването на дозировката - препоръчително е дори да приемате лекарството в един и същи час, в никакъв случай независимо да увеличавате броя на дозите и броя на хапчетата. Лекарите също силно препоръчват премахването му - той не само намалява ефективността на ARVT, но също така води до образуването на вредни и опасни за организма съединения, когато етанолът взаимодейства с антивирусни средства... Необходим е периодично за оценка на ефективността мерки за лечение, информирайте лекаря за нови симптоми и промени в благосъстоянието, консултирайте се за прием на нови лекарства, витамини, хранителни добавки.

Ако пациентът не е потърсил помощ веднага след откриването на ХИВ и до началото на лечението има съпътстващи патологии, възникнали на фона на имунодефицит, тогава в допълнение към антивирусни лекарстваетиотропни и симптоматична терапия... За поддържане на тялото през това време лекарите препоръчват и хепатопротектори, т.к Голям бройлекарствата засягат предимно черния дроб.

Противопоказания и странични ефекти на лекарства за ХИВ

Без лечение, човек с вирусен имунодефицит е 1 година след началото на заболяването, така че няма противопоказания за ARVT и не трябва да има. Единственият критерий при избора на лекарства е индивидуалната непоносимост. В този случай просто се избира друго лекарство, но лечението не може да бъде напълно отменено. Ако предписаното лекарство е противопоказано, например при анемия, левкопения или някакъв дефицит, тогава преди употребата му тези състояния се спират с медикаменти и след нормализиране на показателите се започва ARVT.

Страничните ефекти на ARVT засягат почти всички системи на човешкото тяло. Спазването на режима, диетата и допълнително лечениепомагат за минимизиране Отрицателни последици. Важен моментстава докинг хронични болестии вторични инфекции.

Най-честите и тежки усложнения за пациента са усложненията на АРТ от храносмилателната система: гадене, повръщане, коремна болка, загуба на апетит, диспептични разстройства. Лекарите са наясно с подобни последици от лечението и наред с антивирусните лекарства обикновено незабавно предписват лекарства за подобряване на храносмилането и поддържане на стомашно-чревния тракт.

Нарушенията от страна на нервната, ендокринната и отделителната системи също се подпомагат с медикаменти. Освен това е необходима корекция на дозата на ARVT. За всички странични ефектитерапията трябва да се докладва на лекаря - някои отрицателни състояниясилно влияят на качеството, което изисква промяна в режима на лечение.

Кога да започнем лечение на ХИВ (СПИН)?

Започването на лечение на ХИВ се определя от лекаря, но най-важното и решаващо по-нататъшен животтърпелив момент става своевременно обжалване v лечебно заведение... Ако започнете ART преди клинични проявленияимунодефицит и преди появата на вторични заболявания има голям шанс да увеличите продължителността на живота до 70 години, да живеете като обикновен, не-инфектиран с ХИВ човек. Напротив, търсейки помощ при по-късни етапиХИВ, когато имунната система е напълно унищожена и пациентът има множество съпътстващи инфекции, това е изпълнено с безполезност на терапията и ранно начало терминален етапимунодефицит -. Не трябва самостоятелно да търсите необходимото време за начало на терапията и необходимите нива на кръвни изследвания в интернет - по-добре е да поверите този въпрос на лекарите и да отидете в болницата.

Могат ли лекарствата за ХИВ да спрат да действат?

За съжаление, той е един от най-летливите и съвършени вируси - при най-малката промяна в благоприятните условия той мутира и се адаптира към новата външна среда. С други думи, по време на приема антивирусни лекарстваретровирусът се променя и предписаните лекарства спират да действат върху него. Това обяснява необходимостта от приемане на няколко лекарства наведнъж, всяко от които действа върху различни видовевируси. В тялото на пациент с ХИВ има няколко наведнъж и има повече от дузина от тях.

Ако предписаното лекарство не работи, както показват кръвните изследвания - вирусният товар не намалява и нивото на Т-лимфоцитите не се повишава, това не означава, че пациентът не може да бъде лекуван. В подобна ситуация се предписва друг режим на лечение, комбиниран различни лекарства, комбинацията от лекарства и дозировката се избират индивидуално.

Използват ли се имуномодулатори при ХИВ?

Всяко лечение трябва да бъде изчерпателно. При лечението на имунодефицит, наред с АРТ, се използват лекарства за поддържане на имунитета. Основната цел на приема на имуномодулатори е да се създаде изкуствен пасивен имунитет, който се бори срещу патогенната микрофлора и предотвратява развитието на вторични. Лекарствата се избират за имунна системаиндивидуално, в зависимост от степента на потискане на естествените защитни сили... Не можете да приемате такива лекарства сами - можете само да влошите състоянието и да провокирате още по-голям провал в имунната система.

Безопасно ли е лечението на ХИВ за бременни жени и деца?

Един от начините за заразяване с ХИВ е - вътреутробно или по време на раждане, следователно лечението на имунодефицит при бременни жени е задължително. Съвременни лекарства ARVT причинява минимална вреда на плода, но предотвратява неговата инфекция - ако се спазват препоръките на лекарите, е напълно възможно с отрицателен ХИВ статус. Естествено, АРТ за бременни жени е малко по-различен от стандартните терапевтични схеми. Режимът на дозиране зависи от периода, общо състояниездраве на майката, наличност съпътстващи заболявания... За родилки се избират по-ниска доза ARVT и по-щадяща комбинация от лекарства. Ако изберете рискове, тогава лечението на вирусен имунодефицит и раждането на незаразено дете ще бъде по-безопасно от прогресирането на заболяването по време на бременност и добавянето на вторични инфекции, които причиняват плода повече вредаотколкото ИЗКУСТВО.

Синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН)- особено опасна вирусна инфекция, има дълъг инкубационен период. Характеризира се с потискане на клетъчния имунитет, развитие на вторични инфекции (вирусни, бактериални, протозойни) и туморни лезии, в резултат на което настъпва смъртта на пациентите.

Причинителят на СПИН е човешкият Т-лимфотропен вирус от семейството на ретровирусите. Вирусът е изолиран през 1983 г., първоначално е обозначен като LAV, както и HTLV-111. От 1986 г. се нарича вирус на човешкия имунодефицит (ХИВ). Ретровирусите имат ензим, наречен обратна транскриптаза. Вирусите се култивират в клетъчна култура. Нагряването при 56 ° C убива вирусите. Открити са два вида вирус на човешкия имунодефицит. Много от техните свойства не са добре разбрани.

Лечение на HIV инфекция(по проф. Е.С.Белозеров)

Общи въпроси на терапията на пациента

ХИВ инфекцията в Русия, както и в света като цяло, продължава да набира скорост. Коефициентът на заболеваемост за май 2000 г. е 3 на 100 000 души население, което е 10 пъти по-високо от заболеваемостта от коремен тиф, по-висока от заболеваемостта от рикетсиоза, дифтерия, морбили, йерсиниоза, приблизително същата като заболеваемостта от менингококова болест, кърлежов енцефалит... Към 01.08.2000 г. в Русия са регистрирани над 52 хиляди ХИВ-инфектирани пациенти, включително над 23 хиляди (44% от всички заразени) са били заразени за 7 месеца. 2000 г. (фиг. 1) В Санкт Петербург, който е далеч от водещия град по заболеваемост, от началото на епидемията са регистрирани около 2 хиляди пациенти, над 1400 – за седем месеца на 2000 г. тези. повече от предходните 9 години взети заедно. Всичко това свидетелства за необходимостта от незабавно решаване на проблема със скъпоструващата доживотна терапия за милиони хора по света и десетки хиляди у нас.

Ориз. 1. Взаимодействия при лечението на HIV инфекция

ЦелтаЛечението на пациенти с HIV инфекция е максимално и продължително потискане на вирусната репликация, възстановяване и/или запазване на функцията на имунната система, подобряване на качеството на живот, намаляване на заболеваемостта и смъртността от СПИН. На сегашно ниво това може да се постигне чрез максимално спазване на предписания режим на антиретровирусна терапия, рационално подреждане на лекарствата и поддържане на резервни схеми на лечение и лекарства за бъдещето.

Въпреки че лечението на ХИВ инфекцията остава сложен и нерешен проблем, определени успехи, разбира се, се случват. Очертаните промени в ефективността на лекарствената терапия още през първите години на пандемията се доказват от следните данни: през 1986 г. над 70% от заразените през следващите 2 години се разболяват или умират от СПИН, а сред заразените през 1989 г. - само 20%. тъй като първото антиретровирусно лекарство азидотимидин беше въведено в практиката за лечение на пациенти, което стана основа за всички последващи схеми на комбинирана терапия.

Арсенал днес лекарствави позволява да потискате вирусната репликация при повечето пациенти за определен, понякога доста дълъг период, превеждайте болестта в хронично протичане... Но въпреки това терапията успява само да удължи живота на пациента и няма начин да се спре напълно инфекциозният процес. Според Люк Монтание (1999), ние сме се научили да лекуваме само суперинфекции с ХИВ/СПИН, но не и самия СПИН.

За успешното лечение на пациентите е необходимо да се разрешат следните проблеми:

1) наличието на химиотерапевтични средства, насочени директно към ХИВ,

3) корекция на имунодефицит с лекарства.

Теоретично разработването на етиотропна терапия за HIV инфекция се основава на редица фундаментални подходи (Таблица 1):

Таблица 1 Жизненият цикъл на ХИВ и антиретровирусните лекарства

Фази

Сигурност

Медикаменти

1. Обвързване мембранен вирион

отсъстващ

2. Инжектиране на съдържанието на ХИВ капсида в клетката

отсъстващ

3.Обратна транскрипцияс образуването на провирусна ДНК

Транскриптаза

Нуклеозидни и ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза

4.Интеграцияпровирусна ДНК в ДНК на целевата клетка

Интеграза

отсъстващ

5. Транскрипция на вирусни полипептиди в хромозомния набор на гостоприемника

отсъстващ

6. Излъчване и дисекция вирусни полипептиди за функциониращи протеини

Протеаза

Протеазни инхибитори

7 събиране на вируси и излизане от клетката

отсъстващ

1) блокада на вирусния лиганд и предимно gp 120 и gp 41 анти-лиганди, по-специално анти-gp120 и gp 41 - антитела;

2) създаване на лекарства, които имитират CD4 рецептори, които да се свържат с лигандите на вируса и да блокират способността му да се свързва с човешки клетки;

3) блокада на ензимни системи, които осигуряват репликацията на вируса в целевата клетка: а) протеазни инхибитори, които премахват вируса, който е проникнал в цитоплазмата на целевата клетка, б) инхибитори на обратната транскриптаза, които осигуряват транскрипцията на вирусната РНК в ДНК, в) инхибитори на интеграза, осигуряващи обединяването на ДНК на вируса с ДНК на клетката, г) инхибитори на Н-РНК-азата, която осигурява разграждането на вирионните РНК вериги, 4) инхибитори на регулаторната гени tat и rev, нарушаващи транскрипцията, транслацията и дисекцията на вирусни протеини; 5) инхибитори на посттранслационни процеси, а именно гликолиза и миристилиране на протеини.

Даден днес жизнен цикълвирусът създаде лекарства, които инхибират обратната транскриптаза и протеазата. До 1991 г. от лекарствата, пряко действащи върху ХИВ, се използва само азидотимидин (Glaxo Wellcome го произвежда под наименованието зидовудин, ретровир, у нас търговското наименование на лекарството е тимозид). Азидотимидинът (AZT) е нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза. Създаден е през 1964 г. за лечение на пациенти с рак. От 1987 г. се използва за лечение на HIV инфекция, тъй като чрез инхибиране на обратната транскриптаза инхибира репликацията на HIV-1, HIV-2, други ретровируси и Вирус на Епщайн-Бар... Още първите години от употребата на азидотимидин в терапията на пациентите направиха възможно намаляване на смъртността и броят на суперинфекциите намаля с 5 пъти, CD4 + лимфопенията се развиваше с по-бавни темпове и телесното тегло се увеличи при пациентите.

Недостатъците на терапията с азидотимидин включват преди всичко образуването на резистентни вирусни щамове при повече от половината от пациентите, когато приемат лекарството повече от 6 месеца, докато връзката между образуването на резистентност и фазата на заболяването може да бъде проследено: ранни датирезистентността към болестта се формира по-рядко, отколкото в по-късните фази. Новообразуваните устойчиви щамове понякога са по-агресивни от оригиналния вариант на вируса. Натрупаният опит от повече от десетилетие на използване на азидотимидин повдигна въпроса за клиницистите, кое е по-полезно или вредно за пациенти с монотерапия с азидотимидин или друго антиретровирусно лекарство. По време на терапията с тези много токсични лекарства под формата на монотерапия, резистентността на вируса към тях бързо се развива, антивирусното му действие спира и токсичното продължава. Очевидно е, че при монотерапия има още повече вреда.

Проблемът за това колко е важно да се подобрят методите за лечение на пациентите възниква през 1996 г., когато в широка практика в чужбина беше въведен тест за оценка на вирусния товар върху плазмата, полимеразна верижна реакция (PCR), което направи възможно прогнозирането прогресията на заболяването. Въвеждането на нови антиретровирусни лекарства и възможността за оценка на вирусния товар върху плазмата направи възможно формулирането на задачата на антиретровирусната терапия - да се намали вирусният товар до ниво, неоткриваемо чрез PCR, т.е. под 50 копия / ml, тъй като при такова натоварване разрушаването на имунната система от вируса спира, предотвратявайки развитието на суперинфекции, заплахата от образуване на резистентни щамове на вируса намалява значително, въпреки че репликацията на последния не намалява Спри се.

Сред активните антиретровирусни лекарства се използват главно нуклеозидни аналози. Те се вмъкват в новосинтезираните РНК или ДНК молекули на вируса, действат като терминатори на веригата, като по този начин спират по-нататъшния синтез на вирусната нуклеинова киселина. В допълнение, те могат да се конкурират с вътреклетъчните нулозидни трифосфати и в резултат на това да се конкурират с инхибитор на обратната транскриптаза. Основната цел при подбора и синтеза на нуклеозидни аналози с ретровирусна активност е максималният афинитет към обратната транскриптаза и минималният към човешката ДНК полимераза. Най-обещаващите нуклеозидни аналози с активност срещу обратната транскриптаза включват: диданозин (videx, ddI, 1991), залцитабин (hivid, ddC, 1992), ставудин (1994), ламивудин (1995), дори по-късно се появи адефовир, тамян (аналог на флуорид). диданозин), FTC (флуориден аналог на ламивудин с по-изразена активност). Ненуклеозидни аналози с активност срещу обратната транскриптаза са широко въведени в клиничната практика: делавирдин (рескриптаза) и невирапин (вирамун). 1995-1996 г също въведени протеазни инхибитори: индинавир, саквинавир, ритонавир, нелфинавир. Списъкът с ненуклеозни аналози, които не отстъпват по активност на протеазния ефект, е разширен. Както се вижда от таблица 2, 1995-1997. бяха най-ползотворни при въвеждането в клиничната практика на нови лекарства с антиретровирусна активност и за лечение на ХИВ/СПИН суперинфекции (до 10,99).

Таблица 2 Етапи на напредък в лечението на пациенти с HIV инфекция

Медикаменти

1995 година:

Мепрон - за лечение на пневмоцистна пневмония

Саквинавир - 1-ви протеазен инхибитор

Фоскарнет - за лечение на херпес

Цидофовир - за лечение на CMV инфекция

Кларитромицин - за лечение на антипична микобактериоза

Ганцикловир - за лечение на CMV инфекция

Доксил - за лечение на саркома на Капоши

Epivir (lamivudine, 3TC) - инхибитор на обратната транскриптаза, препоръчва се за комбинирано лечение

Амфотерицин В - за лечение на аспергилоза

Саквинавир (инвираза, фортоваза) - протеазен инхибитор

Ставудин (zerit, d4T) - протеазен инхибитор, препоръчва се за лечение на пациенти, които преди това са приемали AZT

1996 година:

Ритонавир (норвир) - протеазен инхибитор, препоръчва се за комбинация с инхибитори на обратната транскриптаза

Ганцикловир - за лечение на CMV ретинит

Crixivan (indinavir) - протеазен инхибитор, препоръчва се самостоятелно или в комбинация

Даунорубицин - за лечение на саркома на Капоши

Азитромицин - за лечение на антипична микобактериоза

Невирапин - ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза

Цидофовир - за лечение на CMV ретинит

1997 година:

Интраконазол - за орофарингит и кандидозен езофагит

Нелфинавир (вирацепт) е първият протеазен инхибитор, одобрен за юноши

Ритонавир - одобрен за лечение на юноши

Делавирдин (рескриптор) - 1-ви ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза, препоръчан в комбинация

Хипергликемия, докладвана при лечение с протеазни инхибитори

Токсол - за лечение на саркома на Капоши

Famvir - за лечение на рецидивиращ генитален херпес

Комбивир - комбинация от азидотимидин/епивир, приемана два пъти дневно

Fortovaze - нова формасаквинавир

1998 година:

Famvir (фамцикловир) - за лечение на рецидивиращ херпес

Ифавиренц (sustiva) е ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза

Ziagen (abacavir) е нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза, препоръчван за лечение на възрастни и деца

1999 година:

Panretin - мехлем за лечение на сарком на Капоши

имуномодулиращо лекарство "REMUN", ефективно активира Т-клетките, които от своя страна инактивират вируса на имунодефицита и патогените. суперинфекции с ХИВ/СПИН (CDC, 2000).

Agenerase (ампренавир) е протеазен инхибитор.

При предписване на лекарства на пациент с HIV инфекция има реципрочно взаимодействие между вируса, лекарството и човешкото тяло (фиг. 2).

Целта на активната антиретровирусна терапия е да се постигне максимално и дългосрочно потискане на вируса, за да се създадат условия за възстановяване на имунната система, увредена от ХИВ, което ще позволи на имунната система да контролира ефективно вирусната репликация и по този начин да предотврати развитието на суперинфекция, характерна за СПИН.Границите, до които е възможно да се възстанови имунната система, увредена от ХИВ, въпреки че е ясно, че пълното възстановяване при повечето пациенти, ако не и при всички, не може да бъде постигнато, особено при състояния на хронична вирусна инфекция, причинена от ХИВ.

През 1997 г. Съединените щати разработиха нови насоки за лечение на ХИВ-инфектирани възрастни и юноши, включително няколко основни принципа:

- ранно предписване на антиретровирусни лекарства

- редовна оценка на нивото на процеса на репликация

- индивидуален подход към антиретровирусната терапия

- предписването на антиретровирусни лекарства е показано дори в случай на вирусен товар върху плазмата под нивото на PCR откриване

Лицата, идентифицирани по време на периода на остра първична HIV инфекция (синдром на остра сероконверсия), се нуждаят от антиретровирусна терапия, без да се отчита нивото на вирусен товар върху плазмата (включително под това, определено чрез PCR), за да се потисне вирусната репликация;

- осигуряване на дългосрочно потискане на вируса поради комбинирането на постоянни антиретровирусни лекарства с лекарства, разбира се, временна употреба;

- при комплексна антиретровирусна терапия, всеки лекарствен продуктпредписва се в съответствие с неговата дозировка, метод и схема на лечение;

- комбинацията от наличните антиретровирусни лекарства е ограничена от техния механизъм на действие, съвместимост и взаимодействие, явленията на синергия и антагонизъм;

- при лечение на жени не се обръща внимание на наличието на бременност;

- принципите на антиретровирусната терапия за деца и юноши се запазват, като се вземат предвид характеристиките на тяхното тяло, включително имунната система и оригиналността на реакциите към лекарства.

Лекарства, използвани за лечение на HIV инфекция

Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза.

Антиретровирусният ефект на нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза може да се проследи с помощта на примера на AZT. Когато се приема перорално, азидотимидинът се абсорбира добре, полуживотът е 3-4 часа и се екскретира през бъбреците. Терапията предвижда перорално приложение през целия живот на 100 mg на всеки 5 часа или 200 mg на всеки 8 часа (има и други схеми на лечение). Дневна дозакогато се предписва под формата на капсули или сироп (което зависи от поносимостта на лекарството, стадия на заболяването) е 0,3-0,6 g за възрастни и 0,01 g / kg телесно тегло за деца.

Азидотимидинът е структурно подобен на тимидиновия нуклеозид, който е част от ДНК. В клетката азидотимидинът се подлага на ензимно фосфорилиране, за да образува азидотимидин трифосфат, който е активната форма на лекарството, тъй като азидотимидин трифосфатът е аналог на тимидин трифосфат, един от мономерите на ДНК. Механизмът на потискане на синтеза на вирусна ДНК, очевидно, се състои в конкурентно инхибиране на синтеза на ДНК веригата. Конкурентното инхибиране се отнася до свързването на азидотимидин трифосфат с обратната транскриптаза на мястото, което обикновено се свързва с конвенционалните нуклеозидни трифосфати. Прекратяване на синтеза на ДНК верига - обратната транскриптаза погрешно включва азидотимидин трифосфат в растящата вирусна ДНК верига вместо тимидин трифосфат, но добавянето на следващия нуклеотид е невъзможно, тъй като молекулата на азидотимидин трифосфата няма хидроксилна група, която е необходима със следващия нуклеотид. Вирусът не е в състояние да коригира тази грешка и синтезът на ДНК спира.

Други дидеоксинуклеозиди с активност срещу ХИВ изглежда действат по подобен начин. Всички изследвани до момента нуклеозиди са доказали своята ефективност срещу редица ретровируси, но само под формата на трифосфати.

Характеристиките на лекарствата от тази група са дадени в табл. 3.

Таблица 3 Характеристика на нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза (NRT)

име

Търговско наименование

зидовудин

(AZT, ZDV)

"ретровир"

Диданозин

Залцитабин

Доза от

100 mg капсула;

300 mg таблетка;

10 mg / ml разтвор IV;

10 mg / ml разтвор per os

25, 50, 100, 150, 200 mg -

таблетки;

167, 250 mg - прахове

0,375 и 0,75 mg -

таблетки

200 mg три пъти или

300 mg два пъти или сек

3TC (комбивир) два пъти дневно

Таблетки, 200 mg два пъти или 400 mg веднъж дневно

<60 кг: 125 мг дважды или

250 mg веднъж дневно

0,75 mg три пъти

Ефекти от приема на храна

Приемането на лекарства не е свързано с

храня се

Приемайте 1/2 час преди това

или 1 час след хранене

Нежелани реакции

Потискане на костния мозък:

Анемия и/или неутропения.

Субективни оплаквания: стомашно-чревни симптоми, главоболие, безсъние, астения.

Панкреатит

Периферен неврит

Периферен неврит

Стоматит

Ацидозата и стеатозата са редки при лечението на NIOT, но могат да бъдат животозастрашаващи.

Доза от

15, 20, 30, 40 mg -

1 mg / ml разтвор per os

150 mg таблетки

10 mg / ml разтвор,

300 mg - таблетки

20 mg / ml разтвор,

> 60 kg: 40 mg два пъти

<60 кг: 30 мг два раза в день

150 mg два пъти

<50 кг: 2 мг/кг два раза или с 3ТС (комбивир)

два пъти дневно

300 mg два пъти дневно

Ефекти от приема на храна

Лекарството не е свързано с приема на храна

Лекарството не е свързано с приема на храна

Лекарството не е свързано с приема на храна

Алкохолът намалява концентрацията с 41%

Нежелани реакции

Периферен неврит

Ацидозата и стеатозата са редки при лечението с NIOT, но могат да бъдат животозастрашаващи

(Минимална токсичност)

Ацидозата и стеатозата са редки при лечението с NIOT, но могат да бъдат животозастрашаващи

Реакции на свръхчувствителност: треска, обрив, гадене, повръщане, слабост, анорексия (понякога фатална);

Ацидозата и стеатозата са редки при лечението с NIOT, но могат да бъдат животозастрашаващи

Недостатъците на тези лекарства, както показва натрупаният клиничен опит, включват:

а) не потискат напълно репликацията на вируса,

б) висока токсичност, включително азидотимидин върху костния мозък, диданозин - невротоксичен ефект и способността да причинява тежък хеморагичен панкреатит.

Най-честите нежелани реакции са анемия, увреждане на стомашно-чревния тракт, неврологични симптоми и обрив.

Недостатъците на цялата група инхибитори на обратната транскриптаза включват бързото образуване на мутантни форми на вируса с появата на резистентност към тези лекарства в последните.

Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза.

Характеристиките на лекарствата от тази група са представени в табл. 4.

Таблица 4 Характеристика на ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NNI RT)

име

Търговско наименование

невирапин

"вирамуне"

Делавирдин

"Рескриптор"

Ифавиренц

"Сустива"

Доза от

200 mg таблетки

разтвор, per os

100 mg - таблетки

50, 100, 200 mg -

таблетки

200 mg перорално веднъж дневно в продължение на 14 дни,

след това 200 mg два пъти дневно

400 mg перорално три пъти дневно или

4 раздел. 100 mg в 100 ml вода

600 mg перорално

Ефекти от приема на храна

Лекарството не е свързано с приема на храна

Лекарството не е свързано с приема на храна

Избягвайте приема на лекарството след мазни храни, тъй като концентрацията е 50%

Нежелани реакции

Повишени нива на трансаминази

главоболие

Странични симптоми

Повишени нива на трансаминази

Тератогенност (за маймуни)

Протеазни инхибитори.

Протеазните инхибитори, прониквайки в клетките, заразени с вируса, блокират активността на вирусния протеазен ензим, предотвратяват разграждането на дълги вериги от протеини и ензими в къси връзки, необходими на ХИВ за образуване на нови копия. Без тях вирусът е дефектен и не може да зарази клетката. Протеазните инхибитори по-мощно инхибират вирусната репликация от инхибиторите на обратната транскриптаза и в рамките на 1 месец. лечения намаляват вирусния товар с 99%, поради което настъпва ремисия на заболяването и се повишава нивото на CD4 + лимфоцитите. Действието на протеазните инхибитори се осъществява в човешки лимфоидни клетки Тъй като HIV протеазата е различна от човешката протеаза, вирусните протеазни инхибитори действат селективно, без да блокират функцията на ензима в човешките клетки. Въпреки това, резистентните клонове на вируси се образуват по-бързо към тези лекарства .

Таблица 6 Характеристика на протеазните инхибитори (PIs)

име

Търговско наименование

Индинавир

"Криксиван"

Ритонавир

Нелфинавир

"Вирацепт"

саквинавир

ампренавир

"Агенераза"

"Invirase"

"Фортоваза"

Доза от

200, 333, 400 mg

100 mg капсули

600 mg / 7,5 ml разтвор

250 mg таблетки

50 mg / g - прах

200 mg капсули

200 mg капсули

50, 150 mg - таблетки;

15 mg / ml разтвор

200 mg всеки

600 mg всеки

750 mg три пъти

или 1250 mg два пъти дневно

400 mg два пъти дневно с ритонавир

1200 mg три пъти дневно

1200 mg два пъти дневно

Ефекти от приема на храна

Приемайте 1 час преди или 2 часа след хранене

Може да се приема с обезмаслено мляко или храни с ниско съдържание на мазнини

Ако е възможно, приемайте с храна - това може да повиши поносимостта към лекарството

Приемайте с храна

Приемът на храна няма ефект, ако Invirase се приема с ритонавир

Приемайте с много храна

Може да се приема с храни с ниско съдържание на мазнини

Съхранение

При стайна температура

Капсули - в хладилник

Не съхранявайте пероралния разтвор в хладилник.

При стайна температура

При стайна температура

В хладилник или на стайна температура

(до 3 месеца)

В стаята

температура

Нежелани реакции

Бъбречно-каменна болест

Стомашно-чревни симптоми, гадене

Повишен индиректен билирубин

И също: главоболие, астения, замъглено зрение, виене на свят, обрив, метален вкус в устата, тромбоцитопения

Хипергликемия

Парестезии

Нарушения на вкуса

Лабораторно: повишени с повече от 200% триглицериди, трансаминази

Хипергликемия

Хипергликемия

Преразпределение на мастната тъкан и нарушения на липидния метаболизъм

Стомашно-чревни симптоми, гадене и диария

главоболие

Трансаминази

Хипергликемия

Преразпределение на мастната тъкан и нарушения на липидния метаболизъм

Стомашно-чревни симптоми, гадене, диария, коремна болка и диспепсия

главоболие

Трансаминази

Хипергликемия

Преразпределение на мастната тъкан и нарушения на липидния метаболизъм

Стомашно-чревни симптоми, гадене, повръщане, диария

Парестезия на лигавиците на устата

Хипергликемия

Преразпределение на мастната тъкан и нарушения на липидния метаболизъм

Сред протеазните инхибитори (Таблица 6) най-разпространени са криксиван и инвираза поради ниското им свързване с плазмените протеини и следователно способността им да се натрупват в активна форма във високи концентрации в плазмата, както и способността да проникват в кръвта. мозъчна бариера.

Криксиван(индинавир сулфат) има активност срещу HIV-1. Обикновено се предписват 800 mg (2 капсули 400 mg) през устата на всеки 8 часа, като дозировката е една и съща както при монотерапия, така и при комбиниране с други антиретровирусни лекарства.

1. на пациенти, които преди това не са получавали антиретровирусна терапия, се предписва Crixivan: а) в комбинация с нуклеозидни аналози, б) или като монотерапия за първоначално лечение (ако включването на нуклеозидни аналози не е клинично обосновано),

2. За пациенти, лекувани преди това с антиретровирусни лекарства, Crixivan се предписва: а) в комбинация с нуклеозидни аналози, б) или като монотерапия за лица, приемащи или приемащи нуклеозидни аналози.

Р.М. Gulick et al. (1997) показват, че добавянето на протеазен инхибитор към два инхибитора на обратната транскриптаза значително увеличава способността на лекарството да понижава нивата на HIV в кръвта. Нито един от пациентите, които са приемали два инхибитора на обратната транскриптаза, не е имал намаляване на вирусното съдържание под откриваемо ниво, докато този ефект се наблюдава в 90% от случаите на фона на трикомпонентно лечение с протеазен инхибитор и два инхибитора на обратната транскриптаза.

С.М. Hammer et al. (1997) демонстрира не само намаляване на нивото на вируса в кръвта, но и значително намаляване на комбинирания индикатор за скоростта на прогресия на HIV инфекцията до СПИН или смърт. Трябва да се отбележи, че този благоприятен ефект се наблюдава при пациенти с тежка имунна недостатъчност (броят на CD4 + лимфоцитите<50/мм3), чего трудно было бы достичь при моно- или комбинированной терапии ингибиторами обратной транскриптазы. Таким образом, результаты применения ингибиторов протеаз возродили надежду на успешность лечения даже при выраженных клинических проявлениях СПИДа.

Руски учени изобретиха лек за СПИН, базиран на нанотехнологии

Ново руско лекарство, базирано на нанотехнологии, се превърна в световна сензация - както показаха първите клинични проучвания, то може да се използва за лечение на чумата на 21-ви век

Домашните лекари успяха да решат глобалния проблем с лечението на СПИН.

Сега учените тестват уникален метод за справяне с това най-страшно заболяване. Няма аналози в света. Според разработчиците новото лекарство унищожава вируса, без да засяга здравето.

Стотици пациенти вече са изпитали чудодейния ефект на новото лекарство.

  • След като използвах лекарството, се почувствах здрав, казва 27-годишен участник в клиничното изпитване. Татяна Летнева.- Разбирам, че има още дълъг път до излекуване. Но от няколко месеца той поддържа здравето и общото ми самочувствие в задоволително състояние. Сякаш се събудих след дълъг хибернация. Искам да живея, искам да мисля за бъдещето...
  • Уникално лекарство е разработено от специалисти от група компании, която включва няколко световноизвестни изследователски центъра.

Лекарство

Руските лекари направиха истинска революция в науката, като предложиха на световната медицина средство за лечение на СПИН, базирано на нанотехнологии.

Никога не е имало такова лекарство - гордее се докторът с изобретението си Лев Раснецов... - Надявам се нашето лекарство да се превърне в истинска панацея за СПИН и да реши проблема, над който човечеството се бори толкова години!

Учени от Нижни Новгород патентоваха изобретението си само преди няколко седмици, но с тях вече се водят преговори за масовото въвеждане на лекарства срещу СПИН в медицинската практика.

Нашето лекарство е направено на базата на фулерени- молекулярни съединения, принадлежащи към класа на алотропните форми на въглерода, като диамант, карбин и графит, казва докторът Виталий Гуревич... „Ние, единствените в света, успяхме да създадем лекарство срещу ХИВ инфекция от фулерен. Той блокира болните човешки клетки и постепенно ги убива.

Клиничните изпитвания, проведени от учени, показват, че нов нанопрепарат помага на пациент с ХИВ да поддържа нормално човешкото здраве. Вярно е, че употребата на лекарството трябва да бъде през целия живот.

Докато пациентът приема лекарството, той ще се чувства напълно нормално, твърдят учени. - Това е като в случая със захарен диабет: пациентът приема инсулин - той живее, спира да приема - по този начин се самоубива...

По предварителни изчисления, годишният курс на лечение ще струва на пациента около 1000 евро... Планирано е лекарствената форма на лекарството ще се произвежда под формата на свещи.

Лев Давидович и персоналът на нашата лаборатория се занимаваха с това развитие в продължение на няколко години, - казва Виталий Гуревич... - Денят, в който тестовете показаха, че лекарството действа, беше най-щастливият в живота ни! Надяваме се, че ще зарадваме и хиляди хора, които са заразени с това ужасно заболяване.

Болен

Татяна Летневавярва, че ще бъде напълно излекуван с нанопрепарат.

Преди около пет години бях заразен с вируса на имунодефицита, - признава Татяна. - Отидох до зъболекарския кабинет и през инструмента в кръвта ми влезе инфекция... Не се изясни наведнъж. Едва след известно време научих за ужасната диагноза. Знаех, че нищо не може да се направи по въпроса и пуснах ръцете си...

През всичките тези години момичето живееше сякаш в ада. Тя беше толкова дълбоко шокирана от случилото се, че дори не си помисли да съди клиниката за виновна за небрежност ...

Страхувах се да изляза навън, да говоря с хората, - продължава Татяна. - Пациентите с ХИВ инфекция изпитват трудности. Имунитетът на заразените е силно отслабен и можем да умрем по всяко време, дори от настинка. Новото лекарство ме върна към живота.

Експертите класифицират ХИВ и СПИН като така наречените бавни инфекции. От момента, в който вирусът навлезе в тялото до образуването на изразена клинична картина, може да отнеме от десет до петнадесет години. В момента е невъзможно да се отърве тялото на пациента от вируса на сто процента. Независимо от това, употребата на лекарства прави възможно забавянето на развитието на СПИН - синдрома на човешкия имунодефицит. Именно този синдром е основната проява на ХИВ.

За да избере правилното лекарство, лекарят трябва да разбере на какъв етап е заболяването - на етапа на ХИВ инфекция или на етапа на СПИН. В зависимост от това се избира и посоката на лечение: излагане на вируса или лечение на съпътстващи заболявания и усложнения.

Вирусът на имунодефицита се влияе от високоактивната антиретровирусна терапия (HAART). В същото време се използват антиретровирусни лекарства, които могат да бъдат разделени грубо на пет групи:

· Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза;

· Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза;

· Протеазни инхибитори;

· Инхибитори на интеграза;

· Инхибитори на сливането.

Дозата и комбинацията от лекарства за всеки пациент се избират индивидуално, като се вземат предвид редица фактори. По-специално, лекарят се фокусира върху

нивото на клетките на човешката имунна система (CD4 лимфоцити), наличието на клинични симптоми на заболяването, степента на вирусен товар и наличието на усложнения. Пациентът се подлага на пълен преглед и едва след това лекарят избира терапевтичен режим за него. С определена честота пациентът посещава лекар за последващи прегледи. Пациентът приема лекарства за цял живот.

В зависимост от това каква цел преследва лечението на ХИВ или СПИН, има три направления на терапията: етиотропна, патогенетична, симптоматична. Етиотропната, известна още като антиретровирусна терапия за ХИВ, е насочена към инхибиране на развитието на вируса в клетките на имунната система. Това е основният вид лечение, което се предприема на всички етапи от развитието на заболяването. Патогенетичната терапия е предназначена да възстанови, ако е възможно, активността на имунната система на етапа на развитие на СПИН. Извършва се с помощта на лекарства от различни фармакологични групи, предимно имуномодулатори. Симптоматичната терапия се използва на етапа на развитие на последствията от СПИН. Това е поддържащо лечение, насочено към елиминиране на инфекции, поддържане на тялото активно и функционално.

Струва си да си припомним за устойчивостта на вируса към действието на лекарства. За да бъде терапията ефективна, пациентът трябва да се преглежда редовно. Това ще позволи на Вашия лекар да следи броя на CD4 клетките и вирусния товар. Тези показатели помагат да се разбере дали даден вид терапия работи или трябва да се избере различна комбинация и дозировка на лекарствата. Трябва да се отбележи, че терапията с едно или две лекарства не дава възможност да се контролира броят на вирусните частици: вирусите бързо мутират и се адаптират към лекарства. Поради това обикновено в терапията се използват три до четири лекарства. Трябва да приемате лекарства стриктно по график, по час и не можете да пропуснете срещата.

ХИВ СПИН принадлежи към категорията на бавните инфекции. Това означава, че от момента на заразяване с вируса до развитието на тежки клинични симптоми минава значителен период от време (около 10-15 години). Все още не е възможно напълно да се освободи човешкото тяло от вируса на имунодефицита, но съвременните антивирусни лекарства могат значително да забавят развитието на основната проява на ХИВ - синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН).

Лечение на ХИВ СПИН

Лечението на ХИВ инфекция и СПИН е насочено към различни връзки на патологичния процес. В зависимост от целите се разграничават следните видове:

От всички видове лечение най-голямо внимание се отделя на етиотропната терапия, тъй като необходимостта от патогенетична или симптоматична терапия ще зависи от това колко успешно ще бъде потискането (или унищожаването) на вируса.

Видове антивирусни средства

За етиотропна терапия на ХИВ СПИН се използват антивирусни средства, които потискат репликацията на вируса в Т-лимфоцитите (имунните клетки) на различни етапи от неговото развитие. Има такива основни групи от такива фондове:

  • Инхибитори на обратната транскриптаза.
  • Протеазни инхибитори.
  • Инхибитори на сливането (фузия).
  • Инхибитори на интеграза.
  • Рецепторни инхибитори.

Думата инхибитори в името на всяка група лекарства означава, че те потискат определен процес или етап на репликация (размножаване) на вирусите.

Първото антивирусно средство, което се използва дълго време за лечение на ХИВ СПИН, е зидовудин. Това лекарство е получено през далечната 1965 г. за лечение на някои заболявания, свързани с туморния процес.

Инхибитори на обратната транскриптаза

Вирусът на имунодефицита е РНК-съдържащ ретровирус. Това означава, че в началото протича процесът на обратна транскрипция от РНК на вируса, в резултат на което се образува ДНК молекула, която вече е интегрирана в генетичния материал (ДНК) на клетката. Лекарствата от тази група блокират ензим, който катализира процеса на обратно четене (транскрипция) на информация от РНК и последващото изграждане на ДНК. Тези лекарства включват ламивудин, зидовудин, абакавир, тенофовир.

Протеазни инхибитори

Тези лекарства блокират протеазния ензим, който е необходим за последния етап от процеса на размножаване на вируса, а именно сглобяването на вирусната частица за образуване на протеинова капсула. В резултат на това се образуват дефектни вируси, които не могат да проникнат в нови клетки. Лекарствата от тази група включват ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир.

Инхибитори на сливането (фузия)

За успешна репликация вирусът трябва да влезе в жива клетка. За да направите това, върху повърхността на неговия капсид (протеиновата обвивка) съдържа специални рецептори, които инициират процеса на усвояване на частиците от Т-лимфоцитите. Инхибиторите на сливането блокират тези рецептори, което прави невъзможно сливането на вируса с клетъчната стена. Тази група антивирусни средства включва енфувиртид.

Инхибитори на интеграза

Това са сравнително нови антивирусни лекарства. Те блокират ензим (интеграза), който катализира процеса на вмъкване на вирусна ДНК в генетичен материал (интеграция), което води до невъзможност за последваща репликация. Лекарствата за ХИВ от тази група са представени от лекарства долутегравир, елвитегравир (лекарството не е регистрирано във всички страни), ралтегравир.

Рецепторни инхибитори

Това лекарство за ХИВ предотвратява прикрепването на вируса към клетката. Блокирането на този процес възниква поради промяна в пространствената структура (конформация) на допълнителни рецептори (корецептори) на Т-лимфоцитите - CXCR4 и CCR5. Корецепторът CCR5 е обект на по-голяма промяна. Маравирок е представител на тази група лекарства.

Насоки за антиретровирусна терапия

Има няколко основни правила за етиотропна терапия на ХИВ СПИН, които включват:


Ефективността на антиретровирусната терапия се определя от ранното й начало. Следователно, ако има подозрение за HIV инфекция, лекарят може да започне такава терапия, без да чака лабораторно потвърждение.

Използването на антивирусни средства може значително да намали активността на вируса на човешкия имунодефицит, но не прави възможно пълното освобождаване на имунната система от него. Това се дължи на факта, че нито едно лекарство не засяга вируси, които са в латентно състояние (ДНК вече е в генетичния материал на клетката, но процесът на активна репликация не настъпва). Следователно, по отношение на най-доброто лечение е превенцията на ХИВ/СПИН.