Antibiotiki iz skupine aminoglikozidov vključujejo. Farmakološka skupina - aminoglikozidi

Pojav na farmakološkem trgu novih antibiotikov s širokim spektrom učinkov, kot so fluorokinoloni, cefalosporini, je privedel do dejstva, da so zdravniki redko začeli predpisovati aminoglikozide (zdravila). Seznam zdravil, vključenih v to skupino, je precej obsežen in vključuje tako znana zdravila, kot so "Penicilin", "Gentamicin", "Amikacin". Do danes so po aminoglikozidnih zdravilih največ povpraševanja na oddelkih za intenzivno nego in kirurško zdravljenje.

Aminoglikozidi so zdravila (spodaj bomo upoštevali seznam zdravil), ki se razlikujejo po polsintetičnem ali naravnem izvoru. Ta skupina antibiotikov ima hiter in močan baktericidni učinek na telo.

Za zdravila je značilen širok spekter delovanja. Njihovo protimikrobno delovanje je izrazito proti gram-negativnim bakterijam, vendar se znatno zmanjša v boju proti gram-pozitivnim mikroorganizmom. In aminoglikozidi so popolnoma neučinkoviti proti anaerobom.

Ta skupina zdravil ima odličen baktericidni učinek zaradi sposobnosti nepopravljivega zaviranja sinteze beljakovin v občutljivih mikroorganizmih na ravni ribosomov. Zdravila so aktivna tako glede množečih kot mirujočih celic. Stopnja aktivnosti antibiotikov je v celoti odvisna od njihove koncentracije v serumu bolnika.

Skupina aminoglikozidov se danes uporablja precej omejeno. To je posledica visoke toksičnosti teh zdravil. Najpogosteje so zaradi teh zdravil prizadete ledvice in slušni organi.

Pomembna značilnost teh sredstev je nezmožnost njihovega prodiranja v živo celico. Tako so aminoglikozidi popolnoma nemočni v boju proti znotrajceličnim bakterijam.

Ti antibiotiki se pogosto uporabljajo, kot je navedeno zgoraj, v kirurški praksi. In to ni naključje. Zdravniki poudarjajo številne prednosti, ki jih imajo aminoglikozidi.

Učinek zdravil na telo ima naslednje pozitivne vidike:

visoka antibakterijska aktivnost;
odsotnost boleče reakcije (z injekcijo);
redki pojav alergij;
sposobnost uničenja razmnoževanja bakterij;
povečan terapevtski učinek v kombinaciji z beta-laktamskimi antibiotiki;
visoka aktivnost v boju proti nevarnim okužbam.

Vendar pa ima ta skupina zdravil poleg zgoraj opisanih prednosti tudi slabosti.

Slabosti aminoglikozidov so:

nizka aktivnost zdravil v odsotnosti kisika ali v kislem okolju;
slab prodiranje glavne snovi v telesne tekočine (žolč, cerebrospinalna tekočina, sluz);
pojav številnih stranskih učinkov.

Obstaja več klasifikacij.

Torej, glede na zaporedje uvedbe aminoglikozidov v medicinsko prakso, ločimo naslednje generacije:

Prva zdravila za boj proti nalezljivim boleznim so bila streptomicin, monomicin, neomicin, kanamicin, paromomicin.
Druga generacija vključuje sodobnejše aminoglikozide (zdravila). Seznam zdravil: "Gentamicin", "Tobramicin", "Sizomicin", "Netilmicin".
Ta skupina vključuje polsintetična zdravila, kot so "Amikacin", "Isepamycin".

Glede na spekter delovanja in pojav odpornosti so aminoglikozidi razvrščeni na nekoliko drugačen način.

Generacije zdravil so naslednje:

1. Skupina 1 vključuje naslednja zdravila: "Streptomicin", "Kanamicin", "Monomicin", "Neomicin". Ta zdravila se lahko borijo s patogeni tuberkuloze in nekaterimi atipičnimi bakterijami. Vendar pa so nemočni proti številnim gram-negativnim mikroorganizmom in stafilokokom.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozidov je zdravilo "Gentamicin". Odlikuje ga velika antibakterijska aktivnost.

3. Naprednejša zdravila. Imajo visoko antibakterijsko delovanje. Uporablja se proti Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa tretje generacije aminoglikozidov (zdravil). Seznam zdravil je naslednji:

- "Sizomicin";

- "Amikacin";

- "Tobramicin";

- "Netilmicin".

4. Četrta skupina vključuje zdravilo "Isepamycin". Odlikuje ga dodatna sposobnost učinkovitega boja proti cytobacter, aeromonas, nocardia.

V medicinski praksi je bila razvita druga klasifikacija. Temelji na uporabi zdravil, odvisno od klinike bolezni, narave okužbe in načina dajanja.

Ta razvrstitev aminoglikozidov je naslednja:

Zdravila za sistemsko izpostavljenost, ki se dajejo parenteralno (injiciranje) v telo. Za zdravljenje bakterijskih gnojnih okužb, ki se pojavljajo v hudih oblikah, ki jih izzovejo oportunistični anaerobni mikroorganizmi, so predpisana naslednja zdravila: "Gentamicin", "Amikacin", "Netilmicin", "Tobramicin", "Sizomicin". Zdravljenje nevarnih monoinfekcij, ki temeljijo na obveznih patogenih, je učinkovito, če so v terapijo vključena zdravila "Streptomicin", "Gentomicin". Pri mikobakteriozi so zdravila "Amikacin", "Streptomicin", "Kanamycin" odlična pomoč.
Pripravki, ki se uporabljajo izključno interno za posebne indikacije. To so: "Paromicin", "Neomicin", "Monomicin".
Zdravila za lokalno uporabo. Uporabljajo se za zdravljenje gnojnih bakterijskih okužb v otorinolaringologiji in oftalmologiji. Za lokalno izpostavljenost so bila razvita zdravila "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Uporaba aminoglikozidov je priporočljiva za uničenje najrazličnejših aerobnih gram-negativnih patogenov. Zdravila se lahko uporabljajo kot monoterapija. Pogosto se kombinirajo z beta-laktami.

Aminoglikozidi so predpisani za zdravljenje:

bolnišnične okužbe različnih lokalizacij;
gnojni pooperativni zapleti;
intraabdominalne okužbe;
sepsa;
infekcijski endokarditis;
pielonefritis, ki se pojavlja v hudih oblikah;
okužene opekline;
bakterijski gnojni meningitis;
tuberkuloza;
nevarne nalezljive bolezni (kuga, bruceloza, tularemija);
septični artritis, ki ga povzročajo gram-negativne bakterije;
okužbe sečila;
oftalmološke bolezni: blefaritis, bakterijski keratitis, konjunktivitis, keratokonjunktivitis, uveitis, dakriocistitis;
otorinolaringološke bolezni: zunanji otitis, rinofaringitis, rinitis, sinusitis;
protozojske okužbe.

Na žalost lahko bolnik med zdravljenjem s to kategorijo zdravil doživi številne neželene učinke. Glavna pomanjkljivost zdravil je njihova visoka strupenost. Zato mora aminoglikozide bolniku predpisati le zdravnik.

Neželeni učinki se lahko pojavijo:

Ototoksičnost. Bolniki se pritožujejo zaradi izgube sluha, zvonjenja, hrupa. Pogosto kažejo na zastoje ušes. Najpogosteje takšne reakcije opazimo pri starejših, pri ljudeh, ki sprva trpijo za okvarami sluha. Podobne reakcije se razvijejo pri bolnikih s podaljšanim zdravljenjem ali predpisovanjem velikih odmerkov.
Nefrotoksičnost. Bolnik razvije močno žejo, spremeni se količina urina (lahko se poveča in zmanjša), raven kreatinina v krvi se dvigne, glomerularna filtracija se zmanjša. Podobni simptomi so značilni za ljudi z okvarjenim delovanjem ledvic.
Živčno-mišična blokada. Včasih je dihanje med terapijo depresivno. V nekaterih primerih opazimo celo paralizo dihalnih mišic. Takšne reakcije so praviloma značilne za bolnike z nevrološkimi boleznimi ali z okvarjenim delovanjem ledvic.
Vestibularne motnje. Kažejo se z moteno koordinacijo, omotico. Zelo pogosto taka stranski učinki se pojavijo, ko je bolniku predpisano zdravilo "Streptomicin".
Nevrološke motnje. Lahko se pojavi parestezija, encefalopatija. Včasih terapijo spremlja poškodba vidnega živca.

Zelo redko aminoglikozidi povzročijo alergijske manifestacije, kot so kožni izpuščaji.

Opisana zdravila imajo nekatere omejitve pri uporabi. Najpogosteje so aminoglikozidi (katerih imena so navedena zgoraj) kontraindicirani pri naslednjih patologijah ali stanjih:

individualna preobčutljivost;
oslabljena ledvična izločevalna funkcija;
okvara sluha;
razvoj hudih nevtropeničnih reakcij;
vestibularne motnje;
miastenija gravis, botulizem, parkinsonizem;
depresivno dihanje, stupor.

Poleg tega se ne smejo uporabljati za zdravljenje, če ima bolnik v anamnezi negativno reakcijo na katero koli zdravilo iz te skupine.

Poglejmo najbolj priljubljene aminoglikozide.

Zdravilo ima izrazit bakteriostatski, baktericidni in protituberkulozni učinek na Človeško telo... Je zelo aktiven proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Torej navodila za uporabo pričajo o zdravilu "Amikacin". Injekcije so učinkovite pri zdravljenju stafilokokov, streptokokov, pnevmokokov, salmonele, Escherichia coli, mikobakterije tuberkuloze.

Zdravilo se ne more absorbirati skozi prebavila. Zato se uporablja le intravensko ali intramuskularno. Najvišjo koncentracijo učinkovine opazimo v krvnem serumu po 1 uri. Pozitiven terapevtski učinek traja 10-12 ur. Zaradi te lastnosti se injekcije izvajajo dvakrat na dan.

pljučnica, bronhitis, pljučni abscesi;
nalezljive bolezni peritonej (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
bolezni sečil (cistitis, uretritis, pielonefritis);
kožne patologije (ulcerativne lezije, opekline, preležanine, okužene rane);
osteomielitis;
meningitis, sepsa;
okužbe s tuberkulozo.

pogosto to zdravilo uporablja se za zaplete, ki jih izzove kirurški poseg.

Uporaba zdravila v pediatrični praksi je dovoljena. To dejstvo potrjujejo navodila za uporabo zdravila "Amikacin". Otrokom od prvih dni življenja je to zdravilo mogoče predpisati.

Odmerke določi izključno zdravnik, odvisno od starosti in telesne teže bolnika.

Na 1 kg bolnikove teže (tako odrasli kot otrok) mora pasti 5 mg zdravila. S to shemo se druga injekcija daje po 8 urah.
Če vzamete 7,5 mg zdravila na 1 kg telesne mase, je interval med injekcijami 12 ur.
Bodite pozorni na to, kako navodila za uporabo priporočajo uporabo zdravila "Amikacin" za novorojenčke. Za otroke, ki so se pravkar rodili, se odmerek izračuna na naslednji način: na 1 kg - 7,5 mg. V tem primeru je interval med injekcijami 18 ur.
Trajanje terapije je lahko 7 dni (z intravensko injekcijo) ali 7-10 dni (z intramuskularnimi injekcijami).

To zdravilo je po svojem protimikrobnem učinku podobno "Amikacinu". Hkrati pa obstajajo primeri, ko je zdravilo "Netilmicin". visoka učinkovitost v zvezi s tistimi mikroorganizmi, pri katerih je bilo zgoraj opisano zdravilo nemočno.

Zdravilo ima pomembne prednosti pred drugimi aminoglikozidi. Kot kažejo navodila za uporabo zdravila "Netilmicin", ima zdravilo manj nefro- in ototoksičnosti. Zdravilo je namenjeno izključno parenteralni uporabi.

s septikemijo, bakteriemijo,
za zdravljenje domnevne okužbe, ki jo izzovejo gram-negativni mikrobi;
z okužbami dihal, urogenitalnega trakta, kože, ligamentnega aparata, osteomielitisa;
novorojenčki v primeru resnih stafilokokne okužbe(sepsa ali pljučnica);
z ranami, predoperativnimi in intraperitonealnimi okužbami;
v primeru tveganja pooperativnih zapletov pri kirurških bolnikih;
z nalezljivimi boleznimi prebavil.

To zdravilo je eno glavnih v skupini antibiotikov. Aktiven je proti različnim mikroorganizmom.

Občutljivost na učinke "penicilina":

streptokoki;
gonokoki;
meningokoki;
pnevmokoki;
povzročitelji davice, antraksa, tetanusa, plinske gangrene;
nekateri sevi stafilokoka, proteus.

Zdravniki opažajo najučinkovitejši učinek na telo z intramuskularno injekcijo. S takšno injekcijo se najvišja koncentracija zdravila "Penicilin" v krvi opazi po 30-60 minutah.

Aminoglikozidi penicilinske serije so predpisani v naslednjih primerih:

Ta zdravila so zelo povprašena pri zdravljenju sepse. Priporočajo se za zdravljenje gonokoknih, meningokoknih, pnevmokoknih okužb.
Zdravilo "Penicilin" je predpisano bolnikom, ki so bili podvrženi kirurški posegi, da bi preprečili zaplete.
Zdravilo pomaga pri boju gnojni meningitis, možganski abscesi, gonoreja, sikoza, sifilis. Priporoča se pri hudih opeklinah in ranah.
Zdravljenje z zdravilom "Penicilin" je predpisano za bolnike, ki trpijo zaradi vnetja ušes in oči.
Zdravilo se uporablja za zdravljenje žariščne in kruzne pljučnice, holangitisa, holecistitisa, septičnega endokarditisa.
Osebam z revmo je to zdravilo predpisano za zdravljenje in preprečevanje.
Zdravilo se uporablja za novorojenčke in dojenčke, pri katerih je bila diagnosticirana popkovina sepsa, septikopiemija ali septično toksična bolezen.
Zdravilo je vključeno v zdravljenje naslednjih bolezni: vnetje srednjega ušesa, škrlatinka, davica, gnojni plevritis.

Z intramuskularno injekcijo učinkovina zdravilo se hitro absorbira v krvni obtok. Toda po 3-4 urah se zdravilo v telesu ne opazi več. Zato je za zagotovitev potrebne koncentracije priporočljivo injiciranje ponoviti vsake 3-4 ure.

Proizvaja se v obliki mazila, raztopine za injiciranje in tablet. Zdravilo ima izrazite baktericidne lastnosti. Zagotavlja uničujoč učinek na številne gram-negativne bakterije, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Zdravilo "Gentamicin" (tablete ali raztopina), ki vstopi v telo, uniči povzročitelje okužb na celični ravni. Kot vsak aminoglikozid moti sintezo beljakovin patogenov. Posledično takšne bakterije izgubijo sposobnost nadaljnjega razmnoževanja in se ne morejo razširiti po telesu.

Antibiotik je predpisan za nalezljive bolezni, ki prizadenejo različne sisteme in organe:

meningitis;
peritonitis;
prostatitis;
gonoreja;
osteomielitis;
cistitis;
pielonefritis;
endometritis;
empiem pleure;
bronhitis, pljučnica;

Zdravilo "Gentamicin" je v medicini precej povpraševanje. Omogoča bolnikom ozdravitev resnih okužb dihal in sečil. To zdravilo priporočamo pri infekcijskih procesih, ki vključujejo peritoneum, kosti, mehko tkivo ali kožo.

Aminoglikozidi niso namenjeni samozdravljenju. Ne pozabite, da lahko le usposobljen zdravnik poišče pravi antibiotik. Zato se ne samozdravite. Zaupajte svoje zdravje strokovnjakom!

fb.ru

Aminoglikozidi- skupina organskih snovi, katerih skupna kemična struktura je prisotnost v molekuli amino sladkorja, ki je z glikozidno vezjo povezan z aminocikličnim obročem. Mnogi aminoglikozidi so antibiotiki. Po kemijski strukturi je spektinomicin, aminociklitolni antibiotik, blizu aminoglikozidom. Glavni klinični pomen aminoglikozidi so v njihovi aktivnosti proti aerobnim gram-negativnim bakterijam.

Aminoglikozidi tvorijo ireverzibilne kovalentne vezi z beljakovinami 30S-podenote bakterijskih ribosomov in motijo biosintezo beljakovin v ribosomih, kar povzroči prekinitev pretoka genetskih informacij v celici. Gentamicin lahko vpliva tudi na sintezo beljakovin tako, da moti delovanje 50S-podenote ribosoma.

Aminoglikozidi so baktericidni antibiotiki, torej neposredno ubijajo nanje občutljive mikroorganizme (za razliko od bakteriostatskih antibiotikov, ki le zavirajo razmnoževanje mikroorganizmov, z njihovim uničenjem pa se mora spopasti gostiteljeva imunost). Zato aminoglikozidi hitro delujejo pri večini hudih okužb, ki jih povzročajo nanje občutljivi mikroorganizmi, njihova klinična učinkovitost pa je veliko manj odvisna od imunosti bolnika kot od učinkovitosti bakteriostatikov. Zaradi tega so aminoglikozidi ena izmed zdravil izbire za hude okužbe, povezane z globoko supresijo imunosti, zlasti s febrilno nevtropenijo.

Aminoglikozidi imajo baktericidni učinek ne glede na fazo razmnoževanja mikroorganizmov, tudi na mikroorganizme v fazi mirovanja, v nasprotju z beta-laktamskimi antibiotiki, ki delujejo baktericidno predvsem na razmnoževalne mikroorganizme. Zato se terapevtska učinkovitost aminoglikozidov, v nasprotju z beta-laktami, ne zmanjša s sočasnim dajanjem bakteriostatskih antibiotikov.

Za delovanje aminoglikozidov so potrebni aerobni pogoji (prisotnost kisika) tako znotraj ciljne bakterijske celice kot v tkivih žarišča okužbe. Zato aminoglikozidi ne delujejo na anaerobne mikroorganizme, prav tako pa so premalo učinkoviti v slabo prekrvavljenih, hipoksemičnih ali nekrotičnih (odmrlih) tkivih, v abscesnih votlinah in kavernah.

Baktericidno delovanje aminoglikozidov je močno odvisno tudi od pH medija: v kislem ali nevtralnem mediju so veliko manj učinkoviti kot v rahlo alkalnem mediju (pri pH okoli 7,5 ali nekoliko višji). Zaradi tega se učinkovitost aminoglikozidov pri okužbah ledvic in sečil poveča z alkalizacijo urina in zmanjša z njegovo kislo reakcijo. Učinkovitost aminoglikozidov pri sepsi (bakteriemiji), febrilni nevtropeniji se poveča tudi s hkratno korekcijo presnovna acidoza... Pri abscesih, pljučnici je učinkovitost aminoglikozidov nezadostna, saj je pH v abscesni votlini in v okuženem pljučnem tkivu običajno kisel (6,4-6,5). Aktivnost aminoglikozidov se zmanjša tudi v prisotnosti dvovalentnih kationov, zlasti kalcijevih in magnezijevih ionov. Zato aminoglikozidi niso dovolj učinkoviti pri osteomielitisu (saj je kostno tkivo bogato s kalcijem) in v žariščih, kjer je prišlo do kalcifikacije (kalcifikacije).

Beljakovine in fragmenti DNK tkivnega detritusa, ki nastanejo med gnojenjem in uničenjem tkiv, prav tako zmanjšajo učinkovitost aminoglikozidov, saj so aminoglikozidi zdravila, ki se močno vežejo na beljakovine.

Aminoglikozidi ne prodrejo v celice živalskih organizmov, zato ne delujejo na patogene, ki so znotrajcelični, tudi v kulturi, in vitro, je povzročitelj okužbe občutljiv na aminoglikozide. Zlasti aminoglikozidi so neučinkoviti proti Shigella, Salmonella.

Obstajajo štiri generacije aminoglikozidov:

V preteklosti je bil prvi aminoglikozid streptomicin, izoliran leta 1944 iz aktinomiceta Streptomyces griseus. Bil je tudi eden prvih znanih antibiotikov na splošno, drugič za penicilinom. Leta 1957 je bil izoliran kanamicin.

Na začetku obdobja antibiotične terapije se je streptomicin skupaj s penicilinom uporabljal široko in skoraj nenadzorovano, tudi za pogoste okužbe, ki trenutno ne veljajo za indikacije za predpisovanje aminoglikozidnih antibiotikov. To je prispevalo k rasti odpornosti povzročiteljev pogostih okužb na streptomicin in nastanku delne navzkrižne odpornosti na druge aminoglikozide.

Kasneje se je streptomicin zaradi visoke ototoksičnosti in nefrotoksičnosti ter hitrega razvoja odpornosti najpogostejših patogenov začel uporabljati skoraj izključno kot del kombiniranih shem specifične kemoterapije za tuberkulozo, pa tudi pri nekaterih redkih, trenutno skoraj odpravljene okužbe, kot je kuga, in glavni aminoglikozid, ki se uporablja v drugih kliničnih situacijah na za dolgo časa postal kanamicin.

Trenutno so glavni, najpogosteje uporabljeni aminoglikozidni antibiotiki zdravila druge generacije, zlasti gentamicin. Pogostost predpisovanja kanamicina se je znatno zmanjšala zaradi dejstva, da ima višjo oto- in nefrotoksičnost v primerjavi z zdravili druge generacije, pa tudi zaradi povečane odpornosti patogenov na kanamicin.

Aminoglikozid amikacin tretje generacije trenutno velja za rezervno zdravilo, ki ga ni zaželeno pogosto in pogosto predpisovati, da bi preprečili širjenje odpornosti patogenov nanj. Odpornost patogenov na amikacin še vedno ni razširjena. Navzkrižna odpornost z drugimi aminoglikozidi je nepopolna in pogosto patogeni, odporni na aminoglikozide druge generacije, ostanejo občutljivi na amikacin. Značilno je tudi, da odpornost patogenov na amikacin raste počasneje kot na zdravila druge generacije. Odpornost patogenov na zdravila druge generacije, zlasti gentamicin, se razvija tudi počasneje kot na zdravila prve generacije, kanamicin in streptomicin.

Vsi aminoglikozidi se običajno slabo absorbirajo v črevesnem lumnu in delujejo le lokalno. To jim omogoča peroralno uporabo brez neželenih manifestacij sistemske toksičnosti za dekontaminacijo črevesja pred elektivnimi kirurškimi posegi na črevesju in trebušnih organih, za zdravljenje akutnih črevesnih okužb, ki jih povzročajo neinvazivni (tj. neinvazivni) patogeni, občutljivi na aminoglikolike. , nastajanje amoniaka s črevesnimi bakterijami pri akutni in kronični odpovedi jeter, jetrna koma (hepatgija). Glavni aminoglikozid za peroralno uporabo je neomicin.

Aminoglikozidi se lahko absorbirajo, če jih nanesemo lokalno, da jih namočimo z raztopinami ali namažemo opekline, razjede ali rane z mazili, ki jih vsebujejo. V tem primeru se lahko pojavi sistemska toksičnost (oto- ali nefrotoksičnost).

Aminoglikozidi se po intramuskularnem dajanju dobro absorbirajo. Najvišja koncentracija aminoglikozidnega antibiotika v krvni plazmi je dosežena 30-90 minut po in / m dajanju. Aminoglikozidi se v telesu ne presnavljajo. Vsi aminoglikozidi se izločajo nespremenjeni skozi ledvice. Pri normalni ledvični funkciji je razpolovna doba večine aminoglikozidov približno 2 uri.Pri ledvični odpovedi se razpolovna doba znatno poveča in lahko pride do kopičenja (akumulacije) antibiotika in nefro- ali ototoksičnih učinkov.

V procesu izločanja skozi ledvice se v urinu ustvarijo zelo visoke koncentracije aminoglikozidov, 5-10-krat višje od koncentracije v krvni plazmi in praviloma večkrat višje od minimalne baktericidne koncentracije za večino gram- negativni povzročitelji okužb sečil. Zaradi tega so aminoglikozidi zelo aktivni pri okužbah sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis).

V ledvični skorji in v endolimfi notranjega ušesa nastajajo zelo visoke koncentracije aminoglikozidov. To pojasnjuje selektivni toksični učinek aminoglikozidov na ledvice in slušni organ. Hkrati je prav zaradi te lastnosti aminoglikozidi izbrana zdravila za hudi akutni bakterijski nefritis in akutni labirintitis (vnetje notranjega ušesa).

Aminoglikozidi zlahka prodrejo v zunajcelične prostore, pa tudi v plevralno, peritonealno in sinovialno tekočino. Vendar pa slabo prodrejo v cerebrospinalno tekočino (CSF) in v tekoče medije očesa ter v tkivo prostate. Zato so aminoglikozidi neučinkoviti pri sistemskem dajanju pri meningitisu in encefalitisu, oftalmitisu, prostatitisu, celo zaradi mikroorganizmov, ki so občutljivi nanje. Pri meningitisu in encefalitisu, ki ga povzročajo občutljivi mikroorganizmi, se lahko izvaja endolumbalno dajanje aminoglikozidov.

Klinična učinkovitost aminoglikozidov je v večini primerov odvisna od njihove največje plazemske koncentracije in ne od vzdrževanja konstantne koncentracije, zato jih je v večini kliničnih situacij mogoče dajati enkrat na dan, celoten dnevni odmerek naenkrat. Hkrati se zmanjša nefrotoksičnost, terapevtski učinek pa se ne spremeni. Vendar pa je pri hudih okužbah, kot so bakterijski endokarditis, sepsa, huda pljučnica, ta način dajanja nesprejemljiv in je treba dati prednost klasičnemu režimu, pri katerem se streptomicin, kanamicin in amikacin dajejo 2-krat na dan ter gentamicin, tobramicin. in netilmicin - 2-3 enkrat na dan. V nekaterih primerih, na primer pri hudi sepsi, je priporočljiva 24-urna intravenska infuzija aminoglikozida, da se ohrani njegova konstantna baktericidna raven v plazmi.

Pojav na farmakološkem trgu novih antibiotikov s širokim spektrom učinkov, kot so fluorokinoloni, cefalosporini, je privedel do dejstva, da so zdravniki redko začeli predpisovati aminoglikozide (zdravila). Seznam zdravil, vključenih v to skupino, je precej obsežen in vključuje tako dobro znana zdravila, kot so gentamicin, amikacin, streptomicin. Mimogrede, streptomicin v preteklosti velja za prvi aminoglikozid. Je tudi drugi znani antibiotik za penicilinom. Aminoglikozidi ali bolje rečeno aminoglikozidni pripravki ostajajo še danes najbolj povprašeni na oddelkih za intenzivno nego in kirurško zdravljenje.

Kratek opis skupine

Aminoglikozidi so zdravila (spodaj bomo upoštevali seznam zdravil), ki se razlikujejo po polsintetičnem ali naravnem izvoru. Ta ima hiter in močan baktericidni učinek na telo.

Skupina aminoglikozidov se danes uporablja precej omejeno. To je posledica visoke toksičnosti teh zdravil. Najpogosteje so zaradi teh zdravil prizadete ledvice in slušni organi.

Pomembna značilnost teh sredstev je nezmožnost njihovega prodiranja v živo celico. Tako so aminoglikozidi popolnoma nemočni v boju proti znotrajceličnim bakterijam.

Prednosti in slabosti

Ti antibiotiki se pogosto uporabljajo, kot je navedeno zgoraj, v kirurški praksi. In to ni naključje. Zdravniki poudarjajo številne prednosti, ki jih imajo aminoglikozidi.

Učinek zdravil na telo ima naslednje pozitivne vidike:

visoka antibakterijska aktivnost;
odsotnost boleče reakcije (z injekcijo);
redki pojav alergij;
sposobnost uničenja razmnoževanja bakterij;
povečan terapevtski učinek v kombinaciji z beta-laktamskimi antibiotiki;
visoka aktivnost v boju proti nevarnim okužbam.

Vendar pa ima ta skupina zdravil poleg zgoraj opisanih prednosti tudi slabosti.

Slabosti aminoglikozidov so:

nizka aktivnost zdravil v odsotnosti kisika ali v kislem okolju;
slaba penetracija glavne snovi v telesne tekočine (žolč, cerebrospinalna tekočina, sputum);
pojav številnih stranskih učinkov.

Razvrstitev zdravil

Obstaja več klasifikacij.

Torej, glede na zaporedje uvedbe aminoglikozidov v medicinsko prakso, ločimo naslednje generacije:

Prva zdravila za boj proti nalezljivim boleznim so bila streptomicin, monomicin, neomicin, kanamicin, paromomicin.
Druga generacija vključuje sodobnejše aminoglikozide (zdravila). Seznam zdravil: "Gentamicin", "Tobramicin", "Sizomicin", "Netilmicin".
Ta skupina vključuje polsintetična zdravila, kot so "Amikacin", "Isepamycin".

Glede na spekter delovanja in pojav odpornosti so aminoglikozidi razvrščeni na nekoliko drugačen način.

Generacije zdravil so naslednje:

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozidov je zdravilo "Gentamicin". Odlikuje ga velika antibakterijska aktivnost.

3. Naprednejša zdravila. Imajo visoko antibakterijsko delovanje. Uporabljajo se proti Klebisielli, Enterobacterju, to je tretja generacija aminoglikozidov (zdravil). Seznam zdravil je naslednji:

- "Sizomicin";

- "Amikacin";

- "Tobramicin";

- "Netilmicin".

4. Četrta skupina vključuje zdravilo "Isepamycin". Odlikuje ga dodatna sposobnost učinkovitega boja proti cytobacter, aeromonas, nocardia.

V medicinski praksi je bila razvita druga klasifikacija. Temelji na uporabi zdravil, odvisno od klinike bolezni, narave okužbe in načina dajanja.

Ta razvrstitev aminoglikozidov je naslednja:

Zdravila za sistemsko izpostavljenost, ki se dajejo parenteralno (injiciranje) v telo. Za zdravljenje bakterijskih gnojnih okužb, ki se pojavljajo v hudih oblikah, ki jih izzovejo oportunistični anaerobni mikroorganizmi, so predpisana naslednja zdravila: "Gentamicin", "Amikacin", "Netilmicin", "Tobramicin", "Sizomicin". Zdravljenje nevarnih monoinfekcij, ki temeljijo na obveznih patogenih, je učinkovito, če so v terapijo vključena zdravila "Streptomicin", "Gentomicin". Pri mikobakteriozi so zdravila "Amikacin", "Streptomicin", "Kanamycin" odlična pomoč.
Pripravki, ki se uporabljajo izključno interno za posebne indikacije. To so: "Paromicin", "Neomicin", "Monomicin".
Zdravila za lokalno uporabo. Uporabljajo se za zdravljenje gnojnih bakterijskih okužb v otorinolaringologiji in oftalmologiji. Za lokalno izpostavljenost so bila razvita zdravila "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikacije za imenovanje

Uporaba aminoglikozidov je priporočljiva za uničenje najrazličnejših aerobnih gram-negativnih patogenov. Zdravila se lahko uporabljajo kot monoterapija. Pogosto se kombinirajo z beta-laktami.

Aminoglikozidi so predpisani za zdravljenje:

raznolika lokalizacija;
gnojni pooperativni zapleti;
intraabdominalne okužbe;
sepsa;
pielonefritis, ki se pojavlja v hudih oblikah;
okužene opekline;
bakterijski gnojni meningitis;
tuberkuloza;
nevarne nalezljive bolezni (kuga, bruceloza, tularemija);
septični artritis, ki ga povzročajo gram-negativne bakterije;
okužbe sečil;
oftalmološke bolezni: blefaritis, bakterijski keratitis, konjunktivitis, keratokonjunktivitis, uveitis, dakriocistitis;
otorinolaringološke bolezni: zunanji otitis, rinofaringitis, rinitis, sinusitis;

Stranski učinki

Neželeni učinki se lahko pojavijo:

Ototoksičnost... Bolniki se pritožujejo zaradi izgube sluha, zvonjenja, hrupa. Pogosto kažejo na zastoje ušes. Najpogosteje takšne reakcije opazimo pri starejših, pri ljudeh, ki sprva trpijo za okvarami sluha. Podobne reakcije se razvijejo pri bolnikih s podaljšanim zdravljenjem ali predpisovanjem velikih odmerkov.
Nefrotoksičnost... Bolnik razvije močno žejo, spremeni se količina urina (lahko se poveča in zmanjša), raven kreatinina v krvi se dvigne, glomerularna filtracija se zmanjša. Podobni simptomi so značilni za ljudi z okvarjenim delovanjem ledvic.
Živčno-mišična blokada. Včasih je dihanje med terapijo depresivno. V nekaterih primerih opazimo celo paralizo dihalnih mišic. Takšne reakcije so praviloma značilne za bolnike z nevrološkimi boleznimi ali z okvarjenim delovanjem ledvic.
Vestibularne motnje. Kažejo se z moteno koordinacijo, omotico. Zelo pogosto se takšni neželeni učinki pojavijo, ko je bolniku predpisano zdravilo "Streptomicin".
Nevrološke motnje. Lahko se pojavi parestezija, encefalopatija. Včasih terapijo spremlja poškodba vidnega živca.

Zelo redko aminoglikozidi povzročijo alergijske manifestacije, kot so kožni izpuščaji.

Kontraindikacije

Opisana zdravila imajo nekatere omejitve pri uporabi. Najpogosteje so aminoglikozidi (katerih imena so navedena zgoraj) kontraindicirani pri naslednjih patologijah ali stanjih:

individualna preobčutljivost;
oslabljena ledvična izločevalna funkcija;
okvara sluha;
razvoj hudih nevtropeničnih reakcij;
vestibularne motnje;
miastenija gravis, botulizem, parkinsonizem;
depresivno dihanje, stupor.

Poleg tega se ne smejo uporabljati za zdravljenje, če ima bolnik v anamnezi negativno reakcijo na katero koli zdravilo iz te skupine.

Poglejmo najbolj priljubljene aminoglikozide.

"amikacin"

Zdravilo ima izrazit bakteriostatski, baktericidni in protituberkulozni učinek na človeško telo. Je zelo aktiven proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Torej navodila za uporabo pričajo o zdravilu "Amikacin". Injekcije so učinkovite pri zdravljenju stafilokokov, streptokokov, pnevmokokov, salmonele, Escherichia coli, mikobakterije tuberkuloze.

pljučnica, bronhitis, pljučni abscesi;
nalezljive bolezni peritoneja (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
bolezni sečil (cistitis, uretritis, pielonefritis);
kožne patologije (ulcerativne lezije, opekline, preležanine,;
osteomielitis;
meningitis, sepsa;
okužbe s tuberkulozo.

Pogosto se to zdravilo uporablja za zaplete, ki jih povzroči kirurški poseg.

Uporaba zdravila v pediatrični praksi je dovoljena. To dejstvo potrjujejo navodila za uporabo zdravila "Amikacin". Otrokom od prvih dni življenja je to zdravilo mogoče predpisati.

Odmerke določi izključno zdravnik, odvisno od starosti in telesne teže bolnika.

Na 1 kg bolnikove teže (tako odrasli kot otrok) mora pasti 5 mg zdravila. S to shemo se druga injekcija daje po 8 urah.
Če vzamete 7,5 mg zdravila na 1 kg telesne mase, je interval med injekcijami 12 ur.
Bodite pozorni na to, kako navodila za uporabo priporočajo uporabo zdravila "Amikacin" za novorojenčke. Za otroke, ki so se pravkar rodili, se odmerek izračuna na naslednji način: na 1 kg - 7,5 mg. V tem primeru je interval med injekcijami 18 ur.
Trajanje terapije je lahko 7 dni (z intravensko injekcijo) ali 7-10 dni (z intramuskularnimi injekcijami).

"netilmicin"

To zdravilo je po svojem protimikrobnem učinku podobno "Amikacinu". Hkrati pa obstajajo primeri, ko je bil "Netilmicin" zelo učinkovit proti tistim mikroorganizmom, pri katerih je bilo zgoraj opisano zdravilo nemočno.

s septikemijo, bakteriemijo,
za zdravljenje domnevne okužbe, ki jo izzovejo gram-negativni mikrobi;
z okužbami dihal, urogenitalnega trakta, kože, ligamentnega aparata, osteomielitisa;
novorojenčki v primeru resnih stafilokoknih okužb (sepsa ali pljučnica);
z ranami, predoperativnimi in intraperitonealnimi okužbami;
v primeru tveganja pooperativnih zapletov pri kirurških bolnikih;
z nalezljivimi boleznimi prebavil.

Zdravilo "Gentamicin"

Proizvaja se v obliki mazila, raztopine za injiciranje in tablet. Zdravilo ima izrazite baktericidne lastnosti. Zagotavlja škodljiv učinek na številne gram-negativne campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Antibiotik je predpisan za nalezljive bolezni, ki prizadenejo različne sisteme in organe:

meningitis;
peritonitis;
prostatitis;
gonoreja;
osteomielitis;
cistitis;
pielonefritis;
endometritis;
empiem pleure;
bronhitis, pljučnica;

Aminoglikozidi niso namenjeni samozdravljenju. Ne pozabite, da lahko le usposobljen zdravnik poišče pravi antibiotik. Zato se ne samozdravite. Zaupajte svoje zdravje strokovnjakom!

Mehanizmi odpornosti na aminoglikozide
Mikroorganizmi lahko razvijejo odpornost na zdravila na aminoglikozide. Ta proces je najbolj pomemben za gram-negativne bakterije in mikobakterije tuberkuloze. Ugotovljeni so bili trije možni mehanizmi za nastanek odpornosti na aminoglikozide pri bakterijah:
- Encimska inaktivacija zdravil. Ima največja vrednost... Bakterijska celica proizvaja specifične encime iz skupine transferaz, tako imenovane aminoglikozidne modificirajoče encime (AGMP). Ti encimi spremenijo strukturo ustreznega aminoglikozida z vezavo zdravila z ocetno ali fosforjevo kislino ali z adeninskim nukleotidom. Posledično aminoglikozid izgubi sposobnost vezave na 30S-podenoto ribosoma, sinteza beljakovin v celici ni motena in celica pridobi odpornost na delovanje aminoglikozida.
- Spremembe ciljne strukture na ravni ustrezne ribosomske podenote. Ta mehanizem je relativno majhen. Najpogosteje gre za razvoj odpornosti na streptomicin.
- Kršitev prodiranja zdravil v celico (kršitev transportnih sistemov celice). Tudi ta proces ni pomemben. V večji meri se nanaša na mehanizme naravne odpornosti na aminoglikozide.

Farmakokinetika vseh aminoglikozidov je približno enaka.

Sesanje
Molekule aminoglikozidov so zelo polarne spojine in so zato slabo topne v lipidih, zato se ob zaužitju praktično ne absorbirajo iz prebavil (manj kot 2% vstopi v sistemski krvni obtok).

Vendar pa se pri nalezljivih boleznih prebavil poveča absorpcija, zato lahko dolgotrajno zaužitje povzroči kopičenje aminoglikozida in nastanek toksične koncentracije.

Glavni načini dajanja aminoglikozidov za njihovo sistemsko uporabo so intramuskularni in intravenski.

Vezava aminoglikozidov na serumske beljakovine je nizka in se pri različnih zdravilih te skupine razlikuje od 0 do 30% (na primer tobramicin se praktično ne veže na beljakovine). Odstotek vezave na beljakovine se poveča z zmanjšanjem koncentracije dvovalentnih kationov (kalcija in magnezija), v njihovi odsotnosti pa lahko doseže 70%.

Čas za dosego C max z intramuskularnim injiciranjem aminoglikozidov je 1–1,5 ure.Pri bolnikih v hudem stanju, zlasti v šoku, se lahko absorpcija po intramuskularnem injiciranju upočasni zaradi slabe oskrbe tkiv s krvjo.

Čas vzdrževanja terapevtske koncentracije v krvi pri dajanju vsakih 8 ur je približno 8-10 ur. Volumen porazdelitve (0,15-0,3 l/kg) je blizu volumna zunajcelične tekočine in je 25% pustega telesne mase.

Distribucija
Zaradi svoje polarnosti aminoglikozidi ne prodrejo v večino celic. Porazdeljeni so predvsem v krvni plazmi in zunajcelični tekočini (vključno z abscesno tekočino, plevralnim izlivom, ascitično, perikardialno, sinovialno, limfno in peritonealno tekočino), razen v cerebrospinalni tekočini.

V terapevtskih koncentracijah pri odraslih aminoglikozidi ne prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado; pri vnetju možganskih ovojnic se prepustnost poveča (če ni vnetja, je koncentracija aminoglikozida v cerebrospinalni tekočini lahko manjša od 10 % koncentracije v serumu , medtem ko lahko pri meningitisu doseže 20-50 % vsebnosti v krvi). Pri novorojenčkih so dosežene višje koncentracije v cerebrospinalni tekočini kot pri odraslih.

Telesna tkiva, v katera aminoglikozidi dobro prodrejo in se kopičijo znotrajcelično, vključujejo organe z dobro oskrbo s krvjo - jetra, ledvice (nabirajo se v skorji) in tkiva notranjega ušesa. Tako je lahko koncentracija aminoglikozidov v notranjem ušesu in ledvicah 10 ali večkrat višja od njihove ravni v plazmi. V polimorfonuklearnih levkocitih najdemo aminoglikozide v koncentracijah, ki predstavljajo približno 70 % zunajceličnih koncentracij. Nizke koncentracije so opažene v žolču, materinem mleku, bronhialnih izločkih.

Presnova
Aminoglikozidi praktično niso podvrženi biotransformaciji.

Umik
Izločajo se skozi ledvice z glomerularno filtracijo nespremenjeno, kar ustvarja visoke koncentracije v urinu. Pri peroralni uporabi aminoglikozidov se 80-90% zdravila izloči z blatom nespremenjeno. T 1/2 iz krvi pri odraslih z normalnim delovanjem ledvic je približno 2-2,5 ure; pri otrocih je ta čas daljši (zaradi nezrelosti izločevalnih mehanizmov): pri novorojenčkih prvih dni življenja je T 1/2 lahko do 15-18 ur, skrajša se za 21 dni življenja na 6 ur. odpoved ledvic, se lahko razpolovna doba poveča na 70 ur in več.

Tab. Farmakokinetični parametri aminoglikozidov

Droga	Način uporabe, odmerek, mg	Največja koncentracija, mg / l	Čas za doseganje največje koncentracije, h	Razpolovna doba, h	% biološke uporabnosti	Izločanje zdravila z urinom, %	Izločanje zdravila z žolčem, %
amikacin	i.v. 500 jaz sem 500	20-30	0,5 1-1,5	2	-	4-5	95
gentamicin	i.v. 80	10	0,5	2	-	≤ 10	60-100
kanamicin	š / m1000	15-20	1-1,5	3	Pri peroralni uporabi se slabo absorbira	≤ 10	30
netilmicin	i.v. 80 i/m 80	10-15	0,5 1-1,5	2	-	≤ 10	> 80
streptomicin	jaz sem 500	40-45	1-1,5	2	-	≤ 35	> 90
tobramicin		10-12	0,5 - š / m 0,5 - š / š 1-1,5 m/m	2	-	≤ 10	> 90

Protimikrobni spekter aminoglikozidov vključuje velik spekter aerobnih gram-negativnih bakterij, nekaterih gram-pozitivnih bakterij (predvsem stafilokokov) in mikobakterij. V okuženem organizmu aminoglikozidi delujejo samo na zunajcelične mikroorganizme.

Aminoglikozidi so aktivni proti:

Večina Entrobacteriaceae:
- Escherichia coli.
- Proteus spp.
- Citrobacter spp.
- Enterobacter spp.
- Klebsiella spp.
- Providencia spp.
- Serratia spp.
- Salmonella spp.
- Shigella spp.
Acinetobacter spp.
Pseudomonas spp.
P. aeruginosa.
Yersinia pestis.
Francisella tularensis.
Brucella spp.
Staphylococcus aureus (razen sevov S. aureus, odpornih na meticilin).
S. Epidermidis.

Streptomicin in kanamicin delujeta proti M. tuberculosis, amikacin pa je bolj aktiven proti M. avium in drugim atipičnim mikobakterijam.

Streptomicin in gentamicin delujeta na enterokoke.

Streptomicin deluje proti povzročiteljem kuge, tularemije in bruceloze.

Stopnja aktivnosti in širina spektra se razlikujeta glede na zdravilo in lastnosti sevov. Posamezni aminoglikozidi se razlikujejo po aktivnosti in spektru delovanja. Aminoglikozidi 1. generacije (streptomicin, kanamicin) so najbolj aktivni proti M. tuberculosis in nekaterim atipičnim mikobakterijam. Monomicin je manj aktiven pri delovanju na nekatere gram-negativne aerobe in stafilokoke, deluje pa proti nekaterim protozojem.

Vsi aminoglikozidi II in III generacije (zlasti tobramicin) so v nasprotju z aminoglikozidi I generacije aktivni proti Pseudomonas aeruginosa.

Spekter protimikrobnega delovanja sisomicina je podoben gentamicinu, vendar je sisomicin bolj aktiven proti gentamicinu. različni tipi Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Spektinomicin je in vitro aktiven proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom, vendar je njegovo delovanje proti gonokokom, vključno s sevi, odpornimi na penicilin, klinično pomembno.

Eden najučinkovitejših aminoglikozidov je amikacin. Amikacin je derivat kanamicina A z najširšim spektrom delovanja v primerjavi z drugimi aminoglikozidi, vključno z aerobnimi gram-negativnimi bakterijami (Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli itd.) in Mycobacterium tuberculosis. Amikacin je odporen na encime, ki inaktivirajo druge aminoglikozide, in lahko ostane aktiven proti sevom Pseudomonas aeruginosa, odpornim na tobramicin, gentamicin in netilmicin. Po nekaterih poročilih, kdaj empirična terapija V nujnih stanjih je amikacin najbolj zaželen, saj je na njegovo delovanje občutljivih več kot 70% sevov gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij. Hkrati je treba druge aminoglikozide uporabljati v hudih primerih šele po potrditvi občutljivosti izločenih mikroorganizmov na gentamicin in druga zdravila te skupine, sicer je lahko zdravljenje neučinkovito.

Streptococcus spp., Večina znotrajceličnih mikroorganizmov, je odpornih na aminoglikozide: Bacteroides spp., Clostridium spp.

Isepamicin (IV generacija aminoglikozidov) je dodatno aktiven proti Aeromonas spp., Citrobacter spp., Listeria spp., Nocardia spp.

Aminoglikozidi so neaktivni proti:

S.pneumoniae.
S.maltophilia.
B.cepacia.
Anaerobi (Bacteroides spp., Clostridium spp., itd.).

Poleg tega se lahko za identifikacijo teh mikroorganizmov uporabi odpornost S.pneumoniae, S.maltophilia in B.cepacia na aminoglikozide.

Kljub dejstvu, da so aminoglikozidi in vitro aktivni proti hemofiliji, šigeli, salmoneli, legioneli, klinična učinkovitost pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo ti povzročitelji, ni dokazana, poleg tega obstajajo druga aktivna in veliko manj strupena zdravila, ki so učinkovita pri daje peroralno.

Tab. Občutljivost mikroorganizmov na aminoglikozide

Mikroorganizmi	gentamicin	Netilmicin	Tobramicin	Amikacin	Kanamicin	Streptomicin
Gram negativne aerobne bakterije
Acinetobacter spp.	+	+	+	++	+	+
Enterobacter spp.	++	++	++	++	+	++
E. coli	++	++	++	++	+	++
H. influenzae	+	++	+	++	++	++
K. pneumoniae	++	++	++	++	+	++
K. pneumoniae	++	++	++	++	+	++
M. catarrhalis	++	++	++	++	+	+
M. morganii	+	++	++	++	++	+
N. gonorrhoeae	+	+	+	+	+	+
N. meningitidi	+	+	+	+	+	+
P. aeruginosa	++	+	++	++	-	+
P. mirabilis	++	++	++	++	++	++
P. rettgeri	++	++	++	++	++	++
P. stuartii	+	+	+	++	++	++
Salmonellaspp.	++	++	++	++	++	++
Shigella spp.	++	++	++	++	++	++
Serratia marcescens	++	++	+	++	++	++
S. maltofilija	+	+	-	+	+	+
Gram pozitivne aerobne bakterije
S. aureus	++	++	++	++	++	+
S. epidermidis	++	++	++	++	+	+
S. pyogenes	-	-	-	-	-	-
S. pneumoniae	-	-	-	-	-	-
E. faecalis	-	-	-	-	-	-
Nocardia spp.	-	-	-	++	-	-
mikobakterije
M. tuberkuloza	-		-	++	++	++
M. avium-intracellulare	+		+	++	-	+
Anaerobi, odporni na klamidijo

++ - zelo občutljiv
+ - občutljivo
± - šibko občutljivo
- - stabilen.

INN	Lecform LS	T ½, h *	Režim odmerjanja	Značilnosti zdravil
streptomicin	Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Rr d/in. 0,1 g; 0,2 g; 0,5 g	Za vsa zdravila: odrasli 2-4 ure, otroci 2,5-4 ure, novorojenčki 5-8 ur	Parenteralno Odrasli in otroci: 15 mg / kg / dan (vendar ne več kot 2,0 g / dan) v 1-2 injekcijah S tuberkulozo: Odrasli - 1,0 g / dan / m (za bolnike, starejše od 40 let - 0,75 g / dan) v eni aplikaciji, 2-krat na teden Otroci - 20 mg / kg / dan v eni aplikaciji, 2-krat na teden	Oto- in vestibulotoksičnost je bolj izrazita. Indikacije: tuberkuloza (zdravilo prve izbire), infektivni endokarditis, bruceloza, tularemija, kuga, okužba rane po ugrizu podgane
neomicin	Tab. 0,1 g in 0,25 g		V notranjosti Odrasli: 0,5 g vsakih 6 ur 1-2 dni	Najbolj strupen aminoglikozid. Uporablja se za dekontaminacijo črevesja pred elektivno operacijo debelega črevesa (v kombinaciji z eritromicinom)
kanamicin	Tab. 0,125 g in 0,25 g Por. d/in. 0,5 g; 1,0 g Rr d/in. 5% na steklenico. 10 ml in 5 ml		V notranjosti Odrasli: 8-12 g / dan v 4 deljenih odmerkih Parenteralno Odrasli in otroci: 15 mg / kg / dan v 1-2 odmerkih	Zastarel aminoglikozid. Visoka oto- in nefrotoksičnost. Ohranja svoj pomen kot protituberkulozno zdravilo druge izbire. Uporablja se za dekontaminacijo črevesja pred elektivno operacijo debelega črevesa (v kombinaciji z eritromicinom)
gentamicin	Rr d/in. 0,01 g/ml; 0,02 g/ml; 0,04 g/ml; 0,06 g / ml v amp. Oko. kapljati 0,3% na steklenico. po 10 ml		Parenteralno Odrasli in otroci, starejši od 1 meseca: 3-5 mg / kg / dan v 1-2 odmerkih lokalno: Vkapajte 1-2 kapljici. v prizadeto oko 3-4 krat na dan	Glavni aminoglikozid II generacije. Razlike od aminoglikozidov 1. generacije: - deluje proti P. aeruginosa (vendar je trenutno veliko sevov odpornih); - ne vpliva na M.tuberculosis; - v primerjavi s streptomicinom je bolj nefrotoksična, vendar manj oto- in vestibulotoksična. Pri empiričnem zdravljenju bolnišničnih okužb je treba upoštevati regionalne podatke o odpornosti mikroflore.
tobramicin	Rr d/in. 0,01 g/ml; 0,04 g / ml v amp. Por. d/in. 0,08 g Oko. kapljati 0,3% na steklenico. po 5 ml Oko. mazilo 0,3% v tubah po 3,5 g		Parenteralno Odrasli in otroci: 3-5 mg / kg / dan v 1-2 injekcijah lokalno: Vkapajte 1-2 kapljici. v prizadeto oko 3-4 krat na dan Oko. mazilo damo v prizadeto oko 3-4 krat na dan	Razlike od gentamicina: - je bolj aktiven proti P. aeruginosa; - nekoliko manj nefrotoksična
netilmicin	Rr d/in. 0,01 g/ml; 0,025 g / ml na steklenico.		Parenteralno Odrasli, otroci in novorojenčki: 4-7,5 mg / kg / dan v 1-2 odmerkih	Razlike od gentamicina: - deluje proti nekaterim bolnišničnim sevom gram-negativnih bakterij, odpornih na gentamicin; - ne deluje na enterokoke; - ima manjšo oto- in nefrotoksičnost
amikacin	Rr d/in. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g v amp. po 2 ml Por. d/in. 0,1 g, 0,25 g; 0,5 g Rr d/in. 1,0 g na steklenico. po 4 ml		Parenteralno Odrasli in otroci: 15-20 mg / kg / dan v 1-2 odmerkih	Aminoglikozidi III generacije. Aktiven je proti številnim bolnišničnim sevom gram-negativnih bakterij (vključno s P. aeruginosa), odpornih na gentamicin in netilmicin, zato je od aminoglikozidov najbolj zaželen za empirično zdravljenje bolnišničnih okužb (upoštevati je treba regionalne podatke o odpornosti). . Aktiven je proti M. tuberculosis (je protituberkulozno zdravilo II. linije) in nekaterim atipičnim mikobakterijam. Ne deluje na enterokoke. V primerjavi z gentamicinom je manj nefrotoksična, vendar nekoliko bolj ototoksična
Kombinirana zdravila
gentamicin / betametazon	Oko / uho kapljati 5 mg + 1 mg v 1 ml v viali. po 5 ml Oko. mazilo 5 mg + 1 mg v 1 g v tubah po 5 g	ND	lokalno: Oko / uho kapljati vkapati 1-2 kapljici. v prizadeto oko 3-4 krat na dan, v prizadeto uho - 3-4 kapljice. 2-4 krat na dan	Indikacije: bakterijske okužbe oči in zunanjega slušnega kanala z izrazito vnetno komponento
gentamicin/deksametazon	Oko. kapljati 5 mg + 1 mg v 1 ml v viali. po 5 ml Oko. mazilo 5 mg + 1 mg v 1 g v tubah po 2,5 g	ND	lokalno: Oko. kapljati vkapati 1-2 kapljici. v prizadeto oko 3-4 krat na dan Oko. mazilo damo v konjunktivno vrečko prizadetega očesa 3-4 krat na dan	Indikacija: bakterijske okužbe oči z izrazito vnetno komponento
tobramicin/deksametazon	pogl. mazilo 3 mg + 1 mg v 1 g v tubah po 3,5 g	ND	lokalno: Daje se v konjunktivno vrečko prizadetega očesa 3-4 krat na dan	Tudi
neomicin/ polimiksin B/ deksametazon	Kapa za oči/ušesa. 3,5 mg + 6 tisoč enot / 1 mg v 1 ml v steklenici. po 5 ml Oko. mazilo 3,5 mg + 6 tisoč enot + 1 mg v 1 g v tubah po 3,5 g	–	Lokalno Oko. mazilo damo v veko 3-4 krat na dan Oko. kapljati vkapati 1-2 kapljici. 4-6 krat na dan, v akutna faza- 2 kapljici. vsakih 1-2 uri Ushn. kapljati vkapajte 1-5 kapljic. odrasli 1-2 kapljici. otroci 2-krat na dan	Indikacije: v oftalmologiji - bakterijske okužbe oči z izrazito vnetno ali alergijsko komponento; v otorinolaringologiji - zunanji otitis

* Z normalnim delovanjem ledvic
ND - ni podatkov