Въпрос 1. Принципи на научни изследвания Ново лекарства, начини за запознаване с тях в медицинската практика
Напредъкът на фармакологията се характеризира с непрекъснато търсене и създаване на нови лекарства. Създаването на наркотици започва с изследвания на химици и фармаколози, чието творческо сътрудничество е абсолютно необходимо при отваряне на нови лекарства. В същото време търсенето на нови средства се развива в няколко посоки.
По-основният начин е химическият синтез на лекарства, който може да бъде реализиран като насочен синтез или да има емпиричен път. Ако посоченият синтез е свързан с възпроизвеждането на биогенни вещества (инсулин, адреналин, норепнененалин), създаването на антиметаболити (паб-сулфонамиди), модифициране на молекулите на съединенията с известна биологична активност (промяна в структурата на ацетилхолин - \\ t Gaglyoblocker Gigronioloology) и т.н., след това емпиричният път е или от случайни находки, или търсене по скрининг, т.е. пресяване на различни химични съединения във фармакологична активност.
Един пример за емпирични находки може да се даде случай на реформиране на хипогликемичен ефект, когато се използват сулфанимамиди, които впоследствие са довели до създаването на сулфонияминови синтетични перфоични антидиабетни средства (бутамид, хлоромамид).
Много време отнема и друга версия на емпиричния път на създаване на лекарства - скрининг метод. Въпреки това е неизбежно, особено ако е разгледан нов клас Химични съединения, чиито свойства, базирани на тяхната структура, е трудно да се предвиди (неефективен път). И тук в момента се играе огромна роля от компютъризацията научно търсене.
Понастоящем лекарствата се получават главно чрез насочен химичен синтез, който може да се извърши а) чрез сходство (въвеждане на допълнителни вериги, радикали) б) чрез комплементарност, т.е. съответствие с всякакви рецептори и органи на тъкани.
В арсенала на лекарства, в допълнение към синтетични препарати, препаратите и отделни вещества от лечебни суровини или животински произход са заети, както и от различни минерали. Това са предимно Галенов, новогален, алкалоиди, гликозиди. Така че от опиум се получава от морфин, кодеин, папаверин, от Rauflphia на серпентиката - респийство, от трептене - гликозиди - дигитоксин, дигоксин; от няколко ендокринни жлези на големи говеда - хормони, имуноактивни препарати (инсулин, тиреоид, инсулт и др.).
Някои лекарства са продукти от живота на гъби и микроорганизми. Пример - антибиотици. Лекарствени вещества от растителни, животински, микробни, гъбични произход често служат като основа за техния синтез, както и последващи химически трансформации и получаване на полусинтетични и синтетични препарати.
Темпът на създаване на лекарства печели чрез използване на генни инженерни методи (инсулин и др.).
За клинични проучвания е разрешено ново лекарство, минаващо през всички тези "сита" (изследване на фармакодинамиката, фармакокинетиката, изследването на страничните ефекти, токсичността и т.н.). Той използва метода "слепи", плацебо ефекта, метода на двойна "контрол на слепите", когато нито лекарят, нито пациентът знае кога се използва това плацебо. Той знае само специалната комисия. Клиничните проучвания се провеждат при хора и в много страни се извършва на доброволци. Тук, разбира се, има маса от правни, деондологични, морални аспекти на проблема, които изискват тяхното ясна разработване, регулиране и одобрение на законите към тази сметка.
Някои открития в областта на фармакологията и тяхното въвеждане в медицинската практика:
1865 - инсталира ефекта на сърдечните гликозиди на сърцето
1879 - Отваряне на нитроглицерин
1921 - Откриване на инсулин
1939 - Откриване на пеницилина
1942 - отварянето на първите антитуморни лекарства
1952 - Откриване на психотропни лекарства
1955 - перорални контрацептиви
1958 - първият in-adrenoblays
1987 г. - група статини (хиполипидемични лекарства)
1992 - АСЕ инхибитори
1994 - Инхибитори на протонната помпа
въпрос2. . Мускулни релаксанти на периферно действие (лентови средства). Класификация, механизъм на действие, фармакодинамика. Препарати: тръбопроводни бромид (ARDAUN), превземката йодид (дитилин), атразурия (трактор), тубокурарин. Позициониране и противопоказания за използване. Помощ за подпомагане.
Класификация:
1) Antide-поляризираща сряда:
Tubocuarine хлорид
Панкерония бромид
Пипекурониев бромид
2) деполяризиране ср:
3) B-VA смесен тип действие:
Диоксоний
1 , Иградидоларизиращи лекарства блокират N-холинорецепторите и предотвратяват деполяризиращото действие на ацетилхолин. Блокирането на ефекта върху йонните канали има вторична стойност. Антидехаминг агенти могат да бъдат конкурентни и неконкурентни H-Cholinoblockers. По този начин е възможно истински конкурентен антагонизъм между лентоподобно вещество (например, ракена с вана) и ацетилхолин върху въздействието на N-холинорецептори. Ако на фона на невромускулен блок, причинен от тубулатор, в областта на n-холинорецептори на крайната плоча, за да се увеличи значително концентрацията на ацетилхолин, тогава това ще доведе до възстановяване на невромускулно предаване (конкурентно активни ацетил-холин измества тубурарин, свързан с холинорецептори). Ако в същото време се увеличава отново концентрацията на тубурин до определени стойности, блокиращият ефект ще дойде отново. Фондовете по време на изпълнение, действащи на този принцип, се наричат \u200b\u200bконкурентни. Подготовката на конкурентния вид действие включват и палмони (pavlon), тръбопроводни (Ardouang). В допълнение, има неконкурентни лекарствени препарати (например песонално). В този случай, хистритният препарат и ацетилхолин, очевидно, реагират с различни, но взаимосвързани рецепторни субстрати на крайната плоча.
2. Деполяризиращи агенти (например дитилин) са развълнувани от N-холинорецептори и причиняват устойчива деполяризация на постсинаптичната мембрана. Първоначално развитието на деполяризация се проявява чрез мускулно потрепване-фаскулация (невромускулно предаване накратко улеснено). След кратък период от време идва миопаралитичен ефект.
3. Индивидуален времетрайни средства Имат смесен вид действие (може да има комбинация от деполяризиране и антидахаминг свойства). Тази група включва диоксониуми (деполяризиращо-неконкурентно лекарство). Първо, той причинява краткосрочна деполяризация, която се заменя с непеларизиращ блок.
По продължителността на миопаралитичното действие средствата, подобни на лентата, могат да бъдат условно разделени на три групи: кратко действие (5-10 min) -дитилин, средна продължителност (20-50 min) - Tubokuran, тръбопровод, щанцоване.
Повечето от лентови средства имат високо селективно действие срещу невромускулни синапси. В същото време те могат да повлияят на други рефлексирани дъгови връзки. Редица антидно-поляризиращи вещества имат умерена гангли-блокираща активност (особено тубурарин), една от чиито прояви е да се намали артериално налягане, както и инхибиращото влияние върху N-холинорецепторите на зоната на мивката и мозъчния слой на надбъбречната жлеза. За някои вещества (Pankronia) се отбелязва произнасян m-холин-блокиращ (вагулитичен) ефект върху сърцето, което води до тахикардия.
Тугакурарин и някои други лекарства могат да стимулират освобождаването на хистамин, което е придружено от намаляване на кръвното налягане, увеличаване на тонуса на мускулите на бронхите.
Деполяризиращите средства за отстраняване имат известно въздействие върху електролитния баланс. В резултат на деполяризация на постсинаптична мембрана, калиевите йони излизат от скелетните мускули и съдържанието им в извънклетъчната течност и кръвната плазма се увеличава. Това може да е причина за аритмии на сърцето.
Деполяризиращите лентови вещества стимулират анфарпиралните крайници на скелетните мускули. Това води до увеличаване на аферентната импулса в карцелекските влакна и може да предизвика потискане на моносинаптични рефлекси.
Стриптичните лекарства, които са кватернерни амониеви съединения, се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт, така че те се прилагат парентерално, обикновено интравенозно.
Стриптийните лекарства са широко използвани в анестезиологията по време на различни хирургични интервенции. Причиняването на релаксация на скелетните мускули, те значително улесняват извършването на много операции на органите на гърдите и коремните кухини, както и на горната и долните крайници. Те се използват в интубацията на трахеи, бронхоскопия, връщането на дислокация и преместване на костни фрагменти. В допълнение, тези лекарства понякога се използват при лечението на тетанус, с електрозалзуална терапия.
Страничните ефекти на лентови фондове не носят заплашителен характер. Кръвното налягане може да намалее (тубукурарин) и да се увеличи (дичилин). За редица препарати типични тахикардия. Понякога сърдечните аритмии (дитилин) възникват бронхоспазъм (тубокурарин), увеличаване на вътреочното налягане (дитилин). Мускулната болка се характеризира с деполяризиращи вещества. При хора с генетично определена недостатъчност на холин-езераза на кръвната плазма, дичилин може да причини дълга апнея (до 6-8 часа и повече вместо обикновени 5-10 минути).
Средствата, подобни на лентата, трябва да се използват с повишено внимание при заболявания на черния дроб, бъбреците, както и в по-възрастната възраст.
Трябва да се помни, че лентите, подобни на продукти, инхибират или напълно изключват дишането си. Следователно те могат да се използват в медицинската практика само в присъствието на антагонисти и всички необходими условия За изкуствено дишане.
Въпрос3. Антиангинално означава бета-адренообластори и блокери на калциевите канали. Антиангинален механизъм за действие, фармакодинамика. Сравнителни характеристики - пропранолол (анаралин), атенолол (тесщи), верапамил, (изоптин), нифедипин. Показания за назначаване. Страничен ефект.
Бета адреноблокатори
Тази група средства в последните години Намери широко разпространение за лечение на редица терапевтични заболявания.
Отразяващи неселективни бета-адреноблари (тимолол, пропранолол, соталол, снология, окпоралолол, пиндолол и др.) И селективни бета-1-адренобластори (метопролол, атенолол, ацебутолол и др.).
Терапевтичната активност на тази група лекарства по време на ангина се дължи на тяхната способност да блокира ефекта на симпатичната нервна система на сърцето, което води до намаляване на нейната работа и намаляване на консумацията на кислород миокарда.
Анаприлин (пропранолол, инделен, снабдващ; таблетки от 0, 01 и 0, 04) - немонолетен селективен бета-адреноблокатор без собствена симпатикомиметична активност с кратък ефект. Анаприлин намалява всичките 4 сърдечни функции, на първо място - намаляването на миокарда. Най-изразеният ефект се наблюдава за 30-60 минути, терапевтичен ефект, поради краткия период на полуживот (2, 5-3, 2 часа), той продължава 5-6 часа. Това означава, че лекарството трябва да се приема 4-5 пъти на ден. Анаприлин се използва само за предотвратяване на ангина атаки, изключително в типичната му форма, тъй като с вазовската форма на ангина на фона на блокираните бета-адренорецептори, катехоламини ще повишат спазъм на коронарните плавателни съдове.
Странични ефекти: намаляване на миокардните разкопки, брадикардия, AV-блокада, бронхоспазъм; Гадене, повръщане, диария, обща слабост, замаяност, понякога алергични реакции. Възможни явления на депресия. С едновременното използване на средства, базирани на захар - опасността от хипогликемия.
Калциеви антагонисти (блокери на калций канал)
Стойността на калций при изпълнението на жизнените функции е огромна. Калций е необходим за регулиране на процесите на възбуждане и спиране както в гладко, така и в скелетни мускули. Приближавайки се от външната среда или от вътреклетъчното депото под действието на различни стимули, калцийът взаимодейства с калциеви протеини на цитоплазмата, които извършват ролята на регулаторите.
За сърце и съдове стойността на калций е малко по-различна, която е свързана с преобладаването (в сърцето или съдовете) на специфични калциеви протеини. В миокардиоцитите има специален протеин - тропонин (Leutonin), а в гладки миоцити от съдове - специален термостабилен калций-зависим скрапно протеин. В зависимост от това дали те действат в по-голяма степен върху тропонин или Калмодулин, някои блокери на калциевите канали влияят на сърцето в по-голяма степен и други на корабите. Например, такъв калциев антагонист като верапамил действа в по-голяма степен на сърцето (неговият антиаритмичен ефект е много важен).
Антиангиналният ефект на лекарствата от тази група е свързан както с пряко действие върху миокарда, и преди всичко, с ефект върху периферната хемодинамика. Калциевите антагонисти блокират пристигането си в гладка мускулна клетка, като по този начин намаляват способността му да намалява. Ефектът от тези средства към коронарните съдове се характеризира като антиспастичен, в резултат на това, коронарният кръвен поток се увеличава и поради действието на периферните съдове - намалява кръвното налягане. Благодарение на това, пост-натоварването на сърцето е намалено, кръвният поток в зоната на исхемия е намален. Тези лекарства намаляват механичната работа на сърцето и нуждата от миокарда в кислород, увеличават количеството на обезпеченията. Когато са били използвани, пациентите намаляват честотата и интензивността на нападенията за ангина, толерантността към физическото усилие се увеличава.
Най-често, Nifedipine се използва за тази цел (синоними: фенигидин, коринтски, Cordafen, Cordypin et al.; 0, 01). Ефектът се случва след 15-20 минути и продължава 4-6 часа. Лекарството е по-ниско от нитроглицерин върху силата на антиангиналния ефект.
За разлика от верапамил, лекарството има слаба антиаритмична активност, силно намалява диастолното налягане. Особено добре отпускат коронарните кораби с вазоспадна ангина. Като цяло, с тази форма на ангина, калциевите антагонисти са за предпочитане. В допълнение към нифедипин за хронична обработка на ангина, се използват деривати от второ поколение, създадени в 80-те години: ISRAGIN (SIN: LOMIR).
Тази група лекарства дава леко количество странични ефекти: намалено кръвно налягане, главоболие, мускулна слабост, гадене, запек. Непрекъснатите лекарства за 2-3 месеца води до развитие на толерантност.
Под ангина с брадикардия се използва дериват на ефедрин - оксифдрин (IlDamen, миофедрин; таблетки от 0, 016). Лекарството има частична агонистична активност по отношение на бета-1-сърдечни рецептори, тя има пряк коронарен ефект, увеличава миокардната контрактилност без прекомерно увеличение на нуждите от кислород. Друго подобно лекарство от нехлазин, вътрешното производство се произвежда в таблетки от 0, 03 - производно на фенотиазин. Лекарството има положително инотропен ефект и намалява тонуса на коронарните артерии.
При лечението на пациенти с ангина този препарат се използва и като лекарство като дипиридамол (chistult) - пиримидиново производно. Това лекарство действа върху микроциркулацията на кръвта в малки съдове, предотвратявайки агрегациите на тромбоцитите, увеличава броя на обезпеченията и интензивността на кръвния поток на обезпечението, но може да причини симптом на "доверие", особено когато интравенозна администрация При пациенти с тежка коронарна атеросклероза, тъй като лекарството причинява разширяването на тези съдове, които не са изумени от склероза. От друга страна, това лекарство е показано при пациенти, които имат ангина, както и поради различни причини, кръвосъсирването се увеличава.
Инструментите за типове вариол имат рефлексен вид действие. Съставът на това лекарство включва ментол (25% разтвор на ментол в не-фериботен антибръбен естер). Това е слаб антиангинален инструмент, има седативен ефект и умерен рефлексен вазодилаторен ефект. Показани със светлинни форми на ангина.
Билет 10.
Разработването на нови лекарства включва серия от последователни етапи.
Първи етап режисиран от търсене на обещаващи съединенияМоже би притежаващи медицински екшън. Основните пътеки са по-високи.
Втора фаза - това е предклинично проучване на биологичната активност Посочени за по-нататъшни изследователски вещества. Предклиничното изследване на веществото е разделено на: фармакологични и токсикологични.
предназначение фармакологични изследвания - определяне не само терапевтичната ефикасност на лекарството и неговото влияние върху системата на тялото, но и възможно нежелани реакциисвързани с фармакологичната активност.
За токсикологични изследвания Инсталиране и възможно увреждащо въздействие върху тялото на експерименталните животни. Акценти три етапатоксикологични проучвания: 1) изследване на токсичността на лекарството в еднократно въвеждане; 2) определяне на хроничната токсичност на веществото по време на повторното приложение за 1 година и повече; 3) установяване на специфичен ефект на съединението (онкогенна, мутагенност, въздействие върху плодовете и др.).
Трети етап - клинични проучвания Ново лекарствено вещество. Държани оценка на терапевтична или превантивна ефикасност, толерантност, създаване на дози и схеми за подготовка, както и сравнителни характеристики с други лекарства. В процеса на клинични проучвания разпределят четири фази.
В фаза I. Инсталирайте поносимост I. терапевтично действие Изследваното лекарство е ограничен брой пациенти (5-10 души), И също върху здрави доброволци.
В фаза II. Клинични проучвания се извършват като на група пациенти (100-200 души), И на контролната група. Прилагане на надеждни данни Метод "двойно сляп"Когато нито пациентът, нито докторът, но само тест мениджърът знае какво се използва лекарството. Ефективността и преносимостта на новото фармакологична подготовка в сравнение с такова плацебо или лекарство с подобно действие.
Предназначение фаза III Тестовете е да се получи допълнителна информация за изследваното фармакологично средство. В същото време се провеждат изследвания стотици или дори на хиляди пациенти както в стационарни, така и в амбулаторни условия. След всеобхватни клинични проучвания фармакологичният комитет предоставя препоръка за практическо приложение.
Фаза IV.изследванията се изследват от действието на лекарството на практика в различни ситуации, докато специално внимание се отделя на събирането и анализа на данните за страничните ефекти на изследваните лекарствени препарати.
3. При създаването на нови лекарства
3. При създаването на нови лекарства
Напредъкът на фармакологията се характеризира с непрекъснато търсене и създаване на нови, по-активни и безопасни препарати. Пътят от химичното съединение към лекарството е представен в схема 1.1.
В напоследък Основните изследвания стават все по-важни при получаването на нови лекарства. Те се отнасят не само химически (теоретична химия, физическа химия и др.), Но и чисто биологични проблеми. Успехите на молекулярната биология, молекулярната генетика, молекулярната фармакология станаха значително засегнати от такъв приложен аспект на фармакологията като създаването на нови лекарства. Наистина, откриването на много ендогенни лиганди, вторични предаватели, пресенаптични рецептори, невромодулатори, избор на отделни рецептори, развитие на методи за изучаване на функцията на йонни канали и свързване на вещества с рецептори, успех на генното инженерство и др. - Всичко това изигра решаваща роля за определяне на най-обещаващите зони за проектиране на нови лекарства.
Голямото значение на фармакодинамичните изследвания за решаване на приложните задачи на съвременната фармакология е очевидно. По този начин отварянето на механизма на действие на нестероидните противовъзпалителни средства фундаментално промениха пътищата за търсене и оценяване на такива лекарства. Новата посока във фармакологията е свързана с разпределението, широкото изследване и прилагане на простагландини в медицинската практика. Откриването на системата на простациклукоксан е сериозна научна основа за насочено търсене и практическо приложение Антиагрегати. Освобождаването на енкефалини и ендорфини стимулира изследвания върху синтеза и изследването на опиоидни пептиди с различен спектър на рецепта. Създаването на ролята на протонната помпа в секрецията на хлоридната солна киселина на стомаха доведе до създаването на предварително неизвестни препарати - инхибитори на протонната помпа. Допуска се отворът на ендотелния релаксиращ фактор (не)
Схема 1.1.Последователност от създаването и въвеждането на лекарства.
Забележка. Министерство на здравеопазването на Руската федерация - Министерство на здравеопазването на Руската федерация.
обяснете механизма на вазодилаторно действие на М-холиномиметици. Тези работи също допринесоха за изясняване на механизма на вазодилиращия ефект на нитроглицерин и натриев нитропрусид, който е важен за по-нататъшни търсения за нови физиологично активни съединения. Изследването на механизмите на фибринолиза направи възможно създаването на ценен селективно активен фибринолит - тъканният активатор на профилинолците. Такива примери могат да бъдат донесени много.
Създаването на лекарства обикновено започва с химикали и фармацевтични изследвания, чиято творческа общност е в основата на "дизайна" на нови лекарства.
Търсене на нови лекарства се развиват от следващи посоки.
I. Химичен синтез на лекарстваА. Синтез на насочване:
1) възпроизвеждане на биогенни вещества;
2) създаването на антиметаболити;
3) модифициране на молекули на съединения с известна биологична активност;
4) изследването на структурата на субстрата, с което лекарственият лекарства взаимодейства;
5) комбинация от фрагменти от структури на две съединения с необходимите свойства;
6) синтез въз основа на изследването на химически трансформации на вещества в организма (пролекарство; средства засягат механизмите на биотрансформацията на веществата).
Б. Емпиричен начин:
1) случайни находки;
2) Скрининг.
II. Приготвяне на лекарства от лечебни суровини и изолиране на отделни вещества:
1) животински произход;
2) растителен произход;
3) от минерали.
III. Избор лекарствени веществакоито са продукти от гъби и микроорганизми; Биотехнология (клетъчна и генна инхимия)
Както вече беше отбелязано, в момента лекарствата се получават главно чрез химически синтез. Един от важните начини за насочване е възпроизвеждане на биогенни веществав живи организми. Например, се синтезират адреналин, норепроналин, у-аминобасираща киселина, простагландини, редица хормони и други физиологично активни съединения.
Търсене Антиметаболитов (антагонисти на естествени метаболити) също доведоха до нови лекарства. Принципът на създаване на антиметаболити е синтез на структурни аналози на естествени метаболити, които имат действието, противоположно на метаболитите. Например, антибактериалните агенти на сулфанимамиди са сходни по структура с пара-аминобензоена киселина (виж по-долу), необходими за живота на микроорганизмите и са неговите антиметаболични. Чрез промяна на структурата на фрагменти от ацетилхолин молекула, можете да получите и неговите антагонисти. По-долу
структурата на ацетилхолин и неговия антагонист - Gigronia Grangliplocker. И в двата случая има изрична структурна аналогия във всяка от двойките съединения.
Един от най-често срещаните начини за намиране на нови лекарства - химическа модификация на съединения с известна биологична активност.Основната задача на такива проучвания е да се създадат нови лекарства (по-активни, по-малко токсични), които са полезни за вече известните. Първоначалните съединения могат да служат като естествени вещества от зеленчуци (фиг. I.8) и животински произход, както и синтетични вещества. Така, на базата на хидрокортизон, произведен от надбъбречната кора, много значително по-активни глюкокортикоиди се синтезират в по-малка степен размяна на водна солот техния прототип. Известни са стотици синтезирани сулфонамиди, барбитурати и други съединения, от които са въведени само отделни вещества, чиято структура осигурява необходимите фармакотерапевтични свойства, са въведени в медицинската практика. Подобни проучвания на серията от съединения също са насочени към решаване на един от основните проблеми на фармакологията - изясняване на зависимостта между химическата структура на веществата, техните физико-химични свойства и биологична активност. Създаването на такива модели позволява синтезът на наркотиците да е по-целенасочен. Важно е да се открият какви химични групи и характеристиките на структурата определят основните последици от действията на проучването на веществата.
През последните години се появиха нови подходи за създаването на наркотици. Базата се приема, че не е биологично активно вещество, както е направено по-рано, и субстратът, с който взаимодейства (рецептор, ензим и др.). За такива проучвания се нуждаете от най-подробните данни за триизмерната структура на тези макромолекули, които са основната цел за лекарството. Понастоящем има банка с такива данни, съдържащи значителен брой ензими и нуклеинови киселини. Напредъкът в тази посока допринесе за редица фактори. Преди всичко се подобри рентгеновия структурен анализ, както и спектроскопия въз основа на ядрения магнитен резонанс. Последният метод е открил фундаментално нови възможности, тъй като позволява да се създаде триизмерна структура на веществата в разтвор, т.е. в некристално състояние. Съществена точка беше, че с помощта на генното инженерство е възможно да се получи достатъчен брой субстрати за подробно химическо и физикохимично проучване.
Използвайки наличните данни за свойствата на много макромолекули, е възможно да се симулира тяхната структура с помощта на компютри. Това дава ясна представа за геометрията не само на цялата молекула, но и активните си центрове взаимодействат с лиганди. Разследвани са функции на повърхността.
Фиг. I.8.(I-IV) Получаване на препарати от растителни суровини и създаване на техните синтетични заместители (при примера на лентови лекарства).
I.Първоначално отрова се изолира от редица растения в Южна Америка, Карара, причинявайки парализа на скелетните мускули.
а, Б. - растения, от които получават коарара;в - сушени тиквени саксии с коарара и инструменти на лов на индианците;г. - Ловът с помощта на Курар. В дълги тръби (вятърни пушки), индианците са поставени малки светлинни стрелки с епизоменти, смазани от коарара; Energety издиша ловец изпрати стрела до целта; Крара се абсорбира от мястото на стрелките, се приема, че мускулната парализа се приема и животното се превръща в добив на ловци.
II.През 1935 г. химическата структура е създадена от един от основните алкалоиди на Кураре - Tubokuran.
III.В медицината, пречистен от коарара, съдържащ смес от алкалоиди (препарати на Corapor, интонатрин), започва да се използва от 1942 г. насам се използва разтвор на алкалоида на хлоридната алкалоида (лекарството също е известно като "тубарин"). Tubocuarine хлорид се използва за отпускане на скелетни мускули при провеждане на хирургични операции.
IV.В бъдеще бяха получени много синтетични ленти. Когато са създадени, хлоридната тръба, имаща 2 катионна центъра (N + N +), разположена на определено разстояние един от друг.
субстрат, характер на него структурни елементи и възможни видове Международно взаимодействие с ендогенни вещества или ксенобиотици. От друга страна, компютърно моделиране на молекулите, използването на графични системи и съответните статистически методи ви позволяват да компилирате доста пълна картина на триизмерната структура на фармакологичните вещества и разпределението на техните електронни полета. Такава обща информация за физиологично активни веществаах и субстратът трябва да допринесат за ефективното проектиране на потенциалните лиганди с висока взаимност и афинитет. Досега такива възможности могат да мечтаят, сега става реалност.
Генното инженерство отваря допълнителни възможности за изследване на важността на отделните рецепторни компоненти за тяхното специфично свързване с агонисти или антагонисти. Тези методи е възможно да се създадат комплекси с отделни подединици на рецептори, субстрати без предполагаеми лиганд свързващи места, протеинови конструкции с увреден състав или аминокиселинна последователност и др.
Не трябва да се съмняваме, че сме на прага на фундаменталните промени в тактиката на създаването на нови лекарства.
Привлича вниманието към възможността за създаване на нови лекарства въз основа на проучването на техните химически трансформации в организма.Тези проучвания се развиват в две посоки. Първата посока е свързана със създаването на така наречените пролекарства. Те са или "вещество, носещо вещество - активно вещество", или са биопризащители.
При създаването на комплекси "активното вещество на веществото-носител", най-често се отнася до посочения транспорт. "Носещото вещество" обикновено е свързано с активното вещество поради ковалентни връзки. Активното съединение се освобождава под влиянието на съответните ензими на мястото на веществото. Желателно е превозвачът да бъде разпознат от "целевата" клетка. В този случай можете да постигнете значителна селективност на действие.
Функцията на носителите може да се извърши протеини, пептиди и други връзки. Например, моноклоналните антитела могат да бъдат получени до специфични антигени на млечния епител. Такива носещи антитела в комплекс с AntoBest резистентни средства могат очевидно да бъдат тествани при лечението на дисиминиран рак на гърдата. На пептидни хормони Тъй като носител е лихвите β-меланотропин, който се разпознава от злокачествени меланомни клетки. Гликопротеините могат по-скоро да взаимодействат селективно с хепатоцити и някои хепатомни клетки.
Избирателно разширение бъбречни плавателни съдове Наблюдава се при използване на у-глутамален DOF, който се подлага на метаболитни трансформации в бъбреците, което води до освобождаване на допамин.
Понякога се използват "медийни вещества" за транспортиране на лекарства чрез биологични мембрани. Така че е известно, че ампицилин се абсорбира слабо от червата (около 40%). Неговото пресичане на липофилно пролекарство - Bakakupicillin - се абсорбира от храносмилателен тракт при 98-99%. Самият бакакопицилин е неактивен; Антимикробната активност се проявява само когато ампицилин серумът се почиства от естеразезе.
За да се улесни преминаването чрез биологични бариери, обикновено се използват липофилни връзки. В допълнение към вече дадения пример е възможно да се наименува γ-аминоксичната киселина γ-аминокс (GAB), която, за разлика от Габа, лесно прониква в мозъчната тъкан. Ами преминават през роговата обвивка на окото фармакологично инертна етер на адреналин. В тъканите на окото се подлага на ензимна хидролиза, което води до локално образуване на адреналин. В това отношение дим-етерът на адреналин, наречен диплифрин, е ефективен при лечението на глаукома.
Друго разнообразие от пролекарства е името на биоприказвачите (или метаболитни прекурсори). За разлика от комплекса на веществото-носещо вещество, въз основа на временното свързване на двата компонента, Biopriser е нов химикал. В тялото му се образува друго съединение - метаболит, който е активното вещество. Примери за образуване в организма на активните метаболити са добре известни (проносил-сулфонамид, имипрамин-смаймелимипрамин, L-DOF-DOF и др.). На същия принцип е синтезиран про-2-рамкикоито, за разлика от 2-ромдобре прониква в ЦНС, където се освобождава активният ацетилхолинераза реактивващ 2-рамки.
В допълнение към подобряване на селективността на действието, увеличаването на липофилността и съответно бионаличността, могат да се използват пролекарства
да се \u200b\u200bсъздадат водоразтворими лекарства (за парентерално приложение), както и да се премахнат нежеланите органолептични и физикохимични свойства.
Втората посока, основана на изследването на биотрансформацията на веществата, предвижда изследването на механизмите на техните химически трансформации. Познаването на ензимните процеси, осигуряващи метаболизма на веществата, ви позволява да създавате препарати, които променят активността на ензимите. Например, инхибиторите на ацетилхолинестераза (Prozerne и други са синтезирани антихолинестеразни продукти), което повишава и удължава ефекта на естествения ацетилхолин медиатор. Получават се и инхибиторите на инхибиторите на MAO ензим, участващи в инактивирането на норепинефрин, допамин, серотонин (включва антидепресант нисид и др.). Съществуват вещества, които индуцират (подсилват) синтеза на ензими, участващи в процесите на детоксикация на химични съединения (например фенобарбитал).
В допълнение към посочения синтез, все още запазва определена стойност на емпиричния път на производството на лекарства. Редица лекарства бяха въведени в медицинската практика в резултат на случайни находки. По този начин, намаление на нивата на кръвната захар, открити при използването на сулфанимамиди, доведе до синтеза на техните производни с тежки хипогликемични свойства. Сега те са широко използвани в лечението захарен диабет (Бутамид и подобни лекарства). Ефектът на Teturam (Antabus), използван при лечението на алкохолизъм, също се наблюдава случайно поради използването на промишленото производство в производството на каучук.
Една от разнообразието на емпиричното търсене е скрининг 1.. В този случай всички химични съединения, които могат да бъдат предназначени за немедицински цели, да бъдат тествани за биологична активност, използвайки различни техники. Скринингът е много време и неефективен път на емпиричното търсене на лекарствени вещества. Въпреки това, понякога е неизбежно, особено ако се изследва нов клас химични съединения, чиито свойства, въз основа на тяхната структура, са трудни за предсказване.
В арсенала на лекарства, в допълнение към синтетичните препарати, значително място заемане препарати и отделни вещества от лечебни суровини(растителен, животински произход и минерали; раздел. I.2). По този начин много широко използвани лекарства се получават не само под формата на повече или по-малко пречистени лекарства (Galenov, Novogalenov, органопрепарати), но и под формата на отделни химични съединения (алкалоиди 2, гликозиди 3). Така, алкалоидите на морфин, кодеин, папаверин, от рокалфията на серпентиката - Reserpine, от Rauvolfia са запазени, от Rowolphia - сърдечен гликозиди дигитоксин, дигоксин, от няколко ендокринни жлези - хормони.
1 От английски. за екрана.- Пресейте.
2 Алкалоиди - азотни органични съединения, съдържащи се главно в растенията. Безплатни алкалоиди са основания [оттук и името на алкалоидите: ал-Кили.(Арабск.) - Алкали, eidos.(Гръцки) - любезен]. В растенията те обикновено се съдържат под формата на соли. Много алкалоиди имат висока биологична активност (морфин, атропин, пилокарпин, никотин и др.).
3 Гликозиди - група органични съединения от растителен произход, които са дезинтегриращи с ензими или киселини върху захар или Глон (от гръцки. glykys.- сладка) и нехирургическа част, или aglikon. Редица гликозиди се използват като лекарствени продукти (станфантин, дигоксин и др.).
Таблица I.2.Препарати от естествен произход
Някои лекарствени вещества са продукти от жизненоважна дейност на гъби и микроорганизми.
Успешното развитие на този път доведе до създаването на модерни биотехнологияпоставата основа за създаване на ново поколение лекарства. Във фармацевтичната индустрия вече има големи промени, а в близко бъдеще се очакват радикални промени. Тя е свързана с бързото развитие на биотехнологията. По принцип биотехнологията е известна дълго време. Вече през 40-те години на ХХ век. Започна да получава пеницилин чрез ферментация от културата на определени видове пеницилий формовани гъби. Тази технология е използвана в биосинтеза на други антибиотици. Въпреки това, в средата на 70-те години имаше внезапно скок в развитието на биотехнологията. Това се дължи на две основни открития: разработването на хибридомна технология (клетъчна инженеринг) и рекомбинантна ДНК метод (генно инженерство), което определя напредъка на съвременната биотехнология.
Биотехнологията е мултидисциплиниране, в развитието на която молекулярната биология се играе от основна роля, включително молекулярна генетика, имунология, различни химически области и редица технически дисциплини. Основното съдържание на биотехнологиите е използването на биологични системи и процеси в индустрията. Обикновено, за получаване на необходимите съединения се използват микроорганизми, култури на клетки, растителни тъкани и животни.
Въз основа на биотехнологията успя да създаде десетки нови лекарства. Така се получава инсулин на човека; растежен хормон; интерферони; Интерлевкин-2; растежни фактори, регулиращи хемопоите - еритропоетин, Philgrantim, договорености; Антикоагулант лепирудин (отстранена версия на girutin); Фибринолит на нанасянето; Активатор на тъкани на профилинолска алтеплоза; Антикоженско-орхемично лекарство L-аспарагиназа и много други.
Също така, моноклоналните антитела също са от голям интерес, които могат да бъдат използвани при лечението на тумори (например, лекарството на тази група трастузумаб е ефективно при рак на гърдата и ритуксимаб - по време на лимфогрануломатоза). Антигрантът Abciximab също включва група моноклонални антитела. В допълнение, моноклоналните антитела се използват като антидоти, по-специално, с упойващи дигоксин и други сърдечни гликозиди. Издаден е един от тези антидоти Дигоксин имунна Fab (digibind).
Очевидно е, че ролята и перспективите за биотехнологията по отношение на създаването на нови поколения наркотици са много големи.
Във фармакологичното изследване на потенциалните лекарства, фармакодинамиката на веществата се изследват подробно: тяхната специфична дейност, продължителността на ефекта, механизма и локализацията на действието. Важен аспект на изследването е фармакокинетични вещества: всмукване, разпределение и трансформация в тялото, както и пътищата. Специално внимание се отделя на страничните ефекти, токсичността за еднократно и дълго използване, тератогенност, канцерогенност, мутация. Необходимо е да се сравнят нови вещества с известни лекарства от същите групи. Във фармакологичната оценка на съединенията се използват различни физиологични, биохимични, биофизични, морфологични и други изследвания.
От голямо значение е изследването на ефективността на веществата в съответните патологични условия (експериментална фармакотерапия). По този начин терапевтичният ефект на антимикробните вещества изпитва при животни, заразени с патогени на определени инфекции, антоласти - върху животни с експериментални и спонтанни тумори. Освен това е желателно да има информация за характеристиките на действието на вещества на фона на тези патологични условия, при които те могат да бъдат използвани (например атеросклероза, инфаркт на миокарда, възпаление). Тази посока, както вече беше отбелязана, се нарича "патологична фармакология". За съжаление, съществуващите експериментални модели рядко са напълно спазващи това, което се наблюдава в клиниката. Въпреки това, те до известна степен имитират условията, при които се предписват лекарствени продукти, и по този начин се въвеждат експериментална фармакология на практическата медицина.
Резултатите от изследването на вещества, обещаващи като наркотици, се предават на фармакологичния комитет на Министерството на здравеопазването на Руската федерация, която включва експерти от различни специалности (главно фармаколози и клиницисти). Ако фармакологичният комитет прецени, че експерименталните проучвания изчерпателни, предложеното съединение се предава в клиники, които имат необходимия опит в изследването на лекарствените вещества. Това е много важен етап, тъй като решаващата дума в оценката на новите лекарства принадлежи на клиницистите. Голяма роля в тези проучвания се дава на клинични фармаколози, чиято основна задача е клиничното изследване на фармакокинетиката и фармакодинамиката на лекарствените вещества, включително новите лекарства и се развиват на тази основа най-ефективните и безвредни методи за тяхното прилагане.
За клиничен процесновите лекарства трябва да бъдат пристъпили от редица принципи (таблица I.3). На първо място, те трябва да бъдат проучени при значителен контингент на пациентите. В много страни това често се предшества от тест за здрави (доброволци). Много е важно всяко ново вещество да се сравнява с добре известни наркотици Една и съща група (например,
Таблица I.3.Принципи клинични изследвания Нови лекарства (тяхната фармацетивна ефикасност, странични и токсични ефекти)
опиоидни аналгетици - с морфин, сърдечни гликозиди - със стенфантин и гликозиди на съставки). Новото лекарство трябва непременно да се различава от най-доброто.
При клинично изпитване на вещества е необходимо да се използват обективни методи, които ви позволяват да определите количествено определеното въздействие. Цялостното проучване, използващо голям набор от адекватни техники, е друг от изискванията за клинични проучвания на фармакологични вещества.
В случаите, когато елементът на suggstyi (предложение) може да се играе в ефективността на веществата (предложение), плацебо 1 - лекарствени формикои са външен вид, мирис, вкус и други свойства имитират получените препарат, но не съдържат лекарствено вещество (се състои само от безразлични вещества). С "контрола на сляпа" в неизвестен за пациент последователността заместват лекарствено вещество и плацебо. Само присъстващият лекар знае кога пациентът приема плацебо. С "двойно-сляп контрол", трета страна беше информирана за това (ръководител на отдела или друг лекар). Такъв принцип на изследване на веществата го прави особено обективно да се оцени тяхното действие, тъй като при редица патологични условия (например при някои болки) плацебо може да даде положителен ефект в значителна част от пациентите.
Точността на получените данни различни методитрябва да бъдат потвърдени статистически.
Важен елемент от клиничното изследване на новите лекарства е спазването на етичните принципи. Например, съгласието на пациенти с включването им в конкретна програма за изследване на ново лекарство. Невъзможно е да се провеждат тестове за деца, бременни жени, пациенти с психически болести. Използването на плацебо е изключено, ако заболяването заплашва живота. Въпреки това не винаги е лесно да се решат тези въпроси, тъй като в интерес на пациентите понякога трябва да отидат на определен риск. За решаване на тези задачи има специални етични комитети
1 От лат. място.- Ум.
свързани аспекти при провеждане на тестове на нови лекарства.
В повечето страни клиничният тест на новите лекарствени вещества обикновено преминава 4 фази.
1-ва фаза.Провежда се на малка група здрави доброволци. Оптималните дози, които причиняват желания ефект. Фармакокинетични проучвания относно засмукването на вещества, периодът на техния "полуживот", метаболизъм също са подходящи. Препоръчва се такива проучвания да се извършват от клинични фармаколози.
2-ра фаза.Извършва се върху малко количество пациенти (обикновено до 100-200) с заболяване, за лечение на което се предлага това лекарство. Фармакодинамиката (включително плацебо) и фармакокинетиката на веществата се изследват подробно (включително плацебо) и фармакокинетика. Тази фаза на изпитване се препоръчва в специализирани клинични центрове.
3-та фаза.Клиничен (рандомизиран 1 контролиран) тест на голям контингент на пациенти (до няколко хиляди). Ефективността се изследва подробно (включително "двойно-сляп контрол") и безопасността на веществата. Специално внимание се отделя на страничните ефекти, включително алергични реакциии токсичност на лекарството. Извършва се сравнение с други лекарства от тази група. Ако резултатите от проучването са положителни, материалите се предават на официалната организация, която дава разрешение за регистриране и освобождаване на лекарството за практическо приложение. В нашата страна този фармакологичен комитет на Министерството на здравеопазването на Руската федерация, чиито решения се одобряват от министъра на здравеопазването.
Източници на получаване на лекарствени вещества
Има различни източници, от които съвременните технологични методи могат да получат лекарствени вещества:
· Минерални съединения (магнезиев сулфат, натриев сулфат).
· Тъкани и животински органи (инсулин, щитовидни хормонални лекарства, ензимни препаратилекарства, регулиращи лекарства).
· Растения (сърдечни гликозиди, морфин, ресупин).
· Микроорганизми (антибиотици: пеницилини, цефалоспорини, макролиди и др.).
От 80-те години на 20-ти век е разработена технология за получаване на лекарства по метода на генетично инженерство (човешки инсулини).
· Химичен синтез (сулфонамиди, парацетамол, киселинен валцуване, новокаин, киселинна ацетилсалицилова киселина). От средата на XIX век лекарствените вещества активно стават химически. Повечето съвременни лекарствени вещества са продукти за химически синтез.
Развитието на нови лекарства се осъществява чрез съвместни усилия на много клонове на науката, докато основната роля принадлежи на специалисти в областта на химията, фармакологията, аптеката.
Създаването на ново лекарство е поредица от последователни етапи, всеки от които трябва да отговаря на определени разпоредби и одобрени стандарти правителствени агенции - Комитета по фармакопеята, фармакологичния комитет, ръководството на Министерството на здравеопазването на Република Беларус за въвеждането на нови лекарства.
Процесът на създаване на нови лекарства се извършва в съответствие с международните стандарти - GLP (добра лабораторна практика - висококачествена лабораторна практика), GMP (добра производствена практика - висококачествена индустриална практика) и GCP (добра клинична практика - висококачествена клинична клиника Практика).
Знакът за съответствие на новото лекарство, разработен от тези стандарти, е официалната резолюция на процеса на тяхното по-нататъшно проучване - Ind (разследване ново лекарство).
Първи етап - получаване на ново активно вещество ( активно вещество или комплекс за вещества) отива на три основни направления:
1. Химичен синтез
· Емпиричен път: скрининг, случайни находки;
· Синтез на посоката: възпроизвеждане на структурата на ендогенните вещества, химическа модификация на известни молекули;
· Целенасочен синтез (рационален дизайн на химическо съединение), въз основа на разбирането на зависимостта " химическа структура - фармакологично действие. "
Емпиричен път (от гръцки. empeiria.- опит) на лекарствените вещества се основава на метода "пробна и грешка", при която фармаколозите приемат редица химични съединения и се определят с помощта на комплект биологични тестове (върху молекулярни, клетъчни, органични нива и на цялото животно) присъствието или липсата на определена фармакологична активност. Така че присъствието на антимикробна активност се определя върху микроорганизми . След това, сред изследваните химични съединения, най-активната и сравнявате степента на тяхната фармакологична активност и токсичност със съществуващите лекарства, които се използват като стандарт. Този път на избора на активни вещества се нарича името на лекарствения скрининг (от английски. Екран - екран, сортиране). Редица лекарства бяха въведени в медицинската практика в резултат на случайни находки.
Насочен синтезсъстои се при получаване на съединения с определен вид фармакологична активност. Първият етап от такъв синтез е да се възпроизведат веществата, образувани в живите организми. Така се синтезират чрез адреналин, норепинефрин, няколко хормона, простагландини, витамини. Химичната модификация на известните молекули след това ви позволява да създавате лекарствени вещества с по-изразен фармакологичен ефект и по-малък страничен ефект.
Фокусиран синтез Лекарствените вещества предполагат създаването на вещества с предварително определени фармакологични свойства.
2. Изолиране на лекарствени вещества от тъкани и органи на животни, растения и минерали
По този начин се изолират лекарства или комплекси от вещества: хормони; Галенови, подготовка на Новогаленови, организации и минерали.
3. Изолиране на лекарствени вещества, които са производителност на гъби и микроорганизми, методи за биотехнология (клетъчна и генетична инженерация)
Ангажира се освобождаването на лекарствени вещества, които са продукти от живота на гъбите и микроорганизмите, биотехнология.
Биотехнологията използва Б. промишлен мащаб Биологични системи и биологични процеси. Обикновено се използват микроорганизми, култури на клетки, култура на растителни тъкани и животни.
Биотехнологичните методи получават полусинтетични антибиотици. От голям интерес е производството на генно инженерство в индустриален инсулин.
Втора фаза
След получаване на ново активно вещество и определяне на основните си фармакологични свойства, той преминава няколко предклинични проучвания.
Химичната и фармацевтичната индустрия произвежда огромно количество медицински и превантивни лекарства. В нашата страна регистрирани и изброени в Държавен регистър Повече от 3 хиляди наркотици. Въпреки това, преди фармаколозите и химиците, задачата за постоянно търсене и създаване на нови, по-ефективни медицински и превантивни мерки.
Особен успех в създаването на нови лекарства достигна фармакологията и фармацевтичната индустрия през втората половина на миналия век. 60-90% от съвременните лекарства не са били известни още 30 - 40 години. Развитието и производството на нови лекарства е дълъг процес на внимателни, многоетапни фармакологични проучвания и разнообразни организационни дейности на фармаколози, химици, фармацевти.
Създаването на лекарства може да бъде разделено на няколко етапа:
1) план за компилация за намиране на отделно вещество или пълно лекарство, което може да бъде получено от различни източници;
2) получаване на очертани вещества;
3) Първично проучване на новото лекарство върху лабораторните животни. Същевременно се изследват фармакодинамиката на веществата (специфична активност, продължителността на ефекта, механизма и локализацията на действието) и фармакокинетиката на лекарството (изсмукване, разпределение, трансформация в организма и елиминиране). Определете също страничен, токсичност, канцерогенност, тератогенност и имуногенност, ефективност на веществата в патологични условия;
4) по-подробно проучване на избрани вещества и сравняване с известни лекарства;
5) прехвърлянето на бъдещи лекарства към фармакологичния комитет, състоящ се от експерти от различни специалитети;
6) Клинично изпитване на нови лекарства. От лекарите по това време изисква творчески, строго научен подход При определяне на дози, схеми за прилагане, идентифициране, противопоказания и. \\ t странични явления;
7) Вторично представяне на клинични изпитвания във фармакологичния комитет. С положително решение, лечебното вещество получава "запис за раждане", той е назначен за фармацевтично име и е издадена препоръка за промишлено производство;
8) Развитие на промишленото производство на наркотици.
За източниците на производство на наркотици могат да бъдат приписани:
· - минерали;
· - сурова растителност и животински произход;
· - синтетични съединения;
· - Продукти за препитание на микроорганизми и гъби.
Понастоящем търсенето на лекарствени вещества се извършва в следните области:
· - химически синтез на лекарства;
· - приготвяне на лекарства от лекарствени суровини;
· - биосинтеза на лекарствени вещества - продуктивност на продукти на микроорганизми и гъби;
· - Генетично инженерство на лекарства.
Химичният синтез на лекарства е разделен на две посоки:
· Посочен синтез;
· Емпиричен път.
Насочен синтез Тя може да се извърши чрез възпроизвеждане на биогенни вещества, синтезирани от живи организми. По този начин бяха получени адреналин, норепанелан, окситоцин и други. Към посоката синтез включва търсенето на антиметаболити - антагонисти на естествени метаболити. Например, антиметаболити на пара-аминобензоена киселина, необходими за растежа и развитието на микроорганизми - сулфанимидни лекарства. Създаването на нови лекарствени вещества може да се извърши чрез химическа модификация на молекули на съединения с известна биологична активност. По този начин се синтезират от много по-ефективни сулфонамидни лекарства. Някои лихви са начин за създаване на нови лекарства въз основа на изучаването на химически трансформации на лекарства в организма и техните метаболитни продукти, както и механизмите на химическите трансформации на веществата. Например, в процеса на биотрансформация на имизин в организма се образува диметилимипрамин, който има по-висока активност. Получаването на нови лекарства е възможно и чрез комбиниране на структурите на две и по-известни съединения с желаните свойства.
Известно значение за създаването на нови лекарства емпиричен път.В резултат на случайни находки бяха отворени редица лекарства. Преди около 40 години козметичните фирми започнаха да произвеждат крем за бръснене с добавяне на вещества, които дразнят мускулните влакна, вдигането на косата (подредената брада по-лесна за бръснене). Случайно един измъчван фризьор насочи вниманието към факта, че клиентите му са претърпели хипертонична болестСлед прилагане на нов крем кръвно налягане намалява. Клоолоза, която е включена в крема, в момента се използва широко за намаляване на кръвното налягане. Случайно откриха слабително средство за фенолфталеин и антидиабетната подготовка на Будмид.
По принцип се извършва емпиричният начин за отваряне на нови лекарства. чрез скрининг (от английския. Да се \u200b\u200bскрийдинг). Този път се основава на тестване на много химични съединения за идентифициране на нов ефективно лекарство. Това е ниска ефективност и отнемаща време за търсене на лекарствени вещества. Средно 5-10 хиляди изучавани съединения имат едно оригинална подготовка. Цената на едно лекарство, получено по този път, е около 7 милиона долара.
Биотехнология - една от бъдещите указания за получаване на лекарства от суровини от растителен и животински произход и микроорганизми.
Обещаваща посока за фармакологията при създаването на нови лекарства е използване на постижения на генното инженерство. Така че, манипулациите с гени позволяват да се създадат бактерии, произвеждащи инсулин, човешки растежен хормон, интерферон. Тези лекарства са стотици пъти по-евтини от естествените им аналози и често могат да се пречистват по-пречистени. И ако считаме, че редица активни вещества от произход на протеини присъстват в човешкото тяло и животни в оскъдни количества и дори за техните изследвания има килограми биоматериал, тогава перспективите за тази посока във фармакологията са ясни. Въз основа на генетично инженерни методи се получават протеини, управляващи имунния отговор; протеини, които са в основата на стоматологичния емайл; Протеини с тежък противовъзпалителен ефект; Протеини, стимулиращи растежа и развитието на кръвоносните съдове.
В редица страни, генетичен инженерен плазминогенен активатор вече е започнал да се използва, което позволява да се разтварят кръвните кломети бързо и ефективно кръвоносни съдове. Генетично инженерният фактор в туморната некроза е по-широк - ефективен противораков рак.
Технически стандарти за производство на лекарствени продукти и неговите форми, методите за контрол на тяхното качество одобряват фармакопеята на Русия. Само с неговото одобрение лекарство се произвежда за широки медицински или ветеринарни приложения.