Antibiotiká zo skupiny aminoglykozidov zahŕňajú. Farmakologická skupina - Aminoglykozidy

Objavenie sa na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokým spektrom účinku, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedlo k tomu, že lekári začali len zriedka predpisovať aminoglykozidy (lieky). Zoznam zahrnutých liekov túto skupinu, je pomerne rozsiahla a zahŕňa také známe lieky ako "Penicilín", "Gentamicín", "Amikacín". K dnešnému dňu sú aminoglykozidové lieky najviac žiadané na oddeleniach intenzívnej starostlivosti a chirurgických oddelení.

Aminoglykozidy sú lieky (zoznam liekov zvážime nižšie), ktoré sa líšia polosyntetickým alebo prírodným pôvodom. Táto skupina antibiotík má rýchly a silný baktericídny účinok na telo.

Lieky sa vyznačujú širokým spektrom účinku. Ich antimikrobiálna aktivita je výrazná proti gramnegatívnym baktériám, ale je výrazne znížená v boji proti grampozitívnym mikroorganizmom. A aminoglykozidy sú proti anaeróbom úplne neúčinné.

Táto skupina liečiv má vynikajúci baktericídny účinok vďaka schopnosti ireverzibilne inhibovať syntézu proteínov v citlivých mikroorganizmoch na úrovni ribozómov. Lieky sú aktívne vo vzťahu k množiacim sa aj nečinným bunkám. Stupeň aktivity antibiotík úplne závisí od ich koncentrácie v sére pacienta.

Skupina aminoglykozidov sa dnes používa skôr obmedzene. Je to spôsobené vysokou toxicitou týchto liekov. Najčastejšie sú týmito liekmi postihnuté obličky a sluchové orgány.

Dôležitou črtou týchto prostriedkov je nemožnosť ich prieniku do živej bunky. Aminoglykozidy sú teda v boji proti vnútrobunkovým baktériám úplne bezmocné.

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A to nie je náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré aminoglykozidy majú.

Účinok liekov na telo má tieto pozitívne aspekty:

vysoká antibakteriálna aktivita;
absencia bolestivej reakcie (s injekciou);
zriedkavý výskyt alergií;
schopnosť ničiť množiace sa baktérie;
zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Okrem výhod opísaných vyššie má však táto skupina liekov aj nevýhody.

Nevýhody aminoglykozidov sú:

nízka aktivita liečiv v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
slabý prienik hlavnej látky do telesných tekutín (žlč, cerebrospinálny mok hlien);
výskyt mnohých vedľajších účinkov.

Existuje niekoľko klasifikácií.

Takže vzhľadom na postupnosť zavádzania aminoglykozidov do lekárskej praxe sa rozlišujú tieto generácie:

Prvé lieky používané v boji proti infekčným chorobám boli Streptomycín, Monomycín, Neomycín, Kanamycín, Paromomycín.
Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (lieky). Zoznam liekov: "Gentamicín", "Tobramycín", "Sizomycín", "Netilmicín".
Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je "Amikacín", "Isepamycín".

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie sa aminoglykozidy klasifikujú trochu inak.

Generácie liekov sú nasledovné:

1. Skupina 1 zahŕňa nasledujúce lieky: "Streptomycín", "Kanamycín", "Monomycín", "Neomycín". Tieto lieky môžu bojovať proti patogénom tuberkulózy a niektorým atypickým baktériám. Proti mnohým gramnegatívnym mikroorganizmom a stafylokokom sú však bezmocné.

2. Predstaviteľom druhej generácie aminoglykozidov je liek "Gentamicin". Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Pokročilejšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Používa sa proti Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa tretej generácie aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov je nasledujúci:

- "Sizomycín";

- "Amikacín";

- "Tobramycín";

- "Netilmicín".

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "Isepamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou účinne bojovať proti cytobakterom, aeromonám, nokardii.

V lekárskej praxi bola vyvinutá iná klasifikácia. Je založená na použití liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie a spôsobu podávania.

Táto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná:

Lieky na systémovú expozíciu, podávané parenterálne (injekčne) do tela. Na liečbu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách vyvolaných oportúnnymi anaeróbnymi mikroorganizmami sú predpísané tieto lieky: "Gentamicín", "Amikacín", "Netilmicín", "Tobramycín", "Sizomycín". Liečba nebezpečných monoinfekcií, ktoré sú založené na obligátnych patogénoch, je účinná, ak sú do terapie zahrnuté lieky "Streptomycín", "Gentomycín". S mykobakteriózou sú lieky "Amikacin", "Streptomycin", "Kanamycin" vynikajúcou pomocou.
Prípravky, ktoré sa používajú výlučne vnútorne na špeciálne indikácie. Sú to: "Paromycín", "Neomycín", "Monomycín".
Lieky na lokálne použitie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu boli vyvinuté lieky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Použitie aminoglykozidov sa odporúča na zničenie širokého spektra aeróbnych gramnegatívnych patogénov. Lieky sa môžu používať ako monoterapia. Často sa kombinujú s beta-laktámami.

Aminoglykozidy sa predpisujú na liečbu:

nemocničné infekcie rôznej lokalizácie;
hnisavé pooperačné komplikácie;
intraabdominálne infekcie;
sepsa;
infekčná endokarditída;
pyelonefritída vyskytujúca sa v ťažkých formách;
infikované popáleniny;
bakteriálna purulentná meningitída;
tuberkulóza;
nebezpečné infekčné choroby (mor, brucelóza, tularémia);
septická artritída vyvolaná gramnegatívnymi baktériami;
infekcií močové cesty;
očné choroby: blefaritída, bakteriálna keratitída, konjunktivitída, keratokonjunktivitída, uveitída, dakryocystitída;
otorinolaryngologické ochorenia: otitis externa, rinofaryngitída, rinitída, sinusitída;
protozoálne infekcie.

Bohužiaľ, počas liečby touto kategóriou liekov môže pacient pociťovať množstvo nežiaducich účinkov. Hlavnou nevýhodou liekov je ich vysoká toxicita. Preto by mal aminoglykozidy predpisovať pacientovi iba lekár.

Vedľajšie účinky sa môžu objaviť:

Ototoxicita. Pacienti sa sťažujú na stratu sluchu, zvonenie, hluk. Často naznačujú upchatie uší. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorujú u starších ľudí, u ľudí, ktorí spočiatku trpia poruchami sluchu. Podobné reakcie sa vyvíjajú u pacientov s predĺženou liečbou alebo s predpisovaním vysokých dávok.
Nefrotoxicita. Pacient pociťuje silný smäd, mení sa množstvo moču (môže sa zvyšovať aj znižovať), stúpa hladina kreatinínu v krvi a klesá glomerulárna filtrácia. Podobné príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich poruchou funkcie obličiek.
Neuromuskulárna blokáda. Niekedy je dýchanie počas terapie stlačené. V niektorých prípadoch sa dokonca pozoruje paralýza dýchacích svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo s poruchou funkcie obličiek.
Vestibulárne poruchy. Prejavujú sa poruchou koordinácie, závratmi. Veľmi často takéto vedľajšie účinky sa objavia, keď je pacientovi predpísaný liek "Streptomycín".
Neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná poškodením zrakového nervu.

Veľmi zriedkavo spôsobujú aminoglykozidy alergické prejavy, ako sú kožné vyrážky.

Opísané lieky majú určité obmedzenia na ich použitie. Najčastejšie sú aminoglykozidy (ktorých názvy boli uvedené vyššie) kontraindikované pri nasledujúcich patológiách alebo stavoch:

individuálna precitlivenosť;
zhoršená funkcia vylučovania obličiek;
porucha sluchu;
rozvoj závažných neutropenických reakcií;
vestibulárne poruchy;
myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
depresívne dýchanie, stupor.

Okrem toho by sa nemali používať na liečbu, ak má pacient v anamnéze negatívnu reakciu na akýkoľvek liek z tejto skupiny.

Zoberme si najpopulárnejšie aminoglykozidy.

Liečivo má výrazný bakteriostatický, baktericídny a antituberkulózny účinok Ľudské telo... Je vysoko aktívny proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Takže návod na použitie svedčí o lieku "Amikacin". Injekcie sú účinné pri liečbe stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, salmonely, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Liek nie je schopný absorbovať cez gastrointestinálny trakt. Preto sa používa iba intravenózne alebo intramuskulárne. Najvyššia koncentrácia účinnej látky sa pozoruje v krvnom sére po 1 hodine. Pozitívny terapeutický účinok trvá 10-12 hodín. Vďaka tejto vlastnosti sa injekcie vykonávajú dvakrát denne.

pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
infekčné choroby peritoneum (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
ochorenia močového traktu (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
kožné patológie (ulcerózne lézie, popáleniny, preležaniny, infikované rany);
osteomyelitídu;
meningitída, sepsa;
tuberkulózne infekcie.

často tento prostriedok nápravy používa sa na komplikácie vyvolané chirurgickým zákrokom.

Použitie lieku v pediatrickej praxi je povolené. Túto skutočnosť potvrdzuje návod na použitie lieku "Amikacín". Pre deti od prvých dní života môže byť tento liek predpísaný.

Dávkovanie určuje výlučne lekár v závislosti od veku a telesnej hmotnosti pacienta.

Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelého aj dieťaťa) by malo pripadnúť 5 mg lieku. Pri tejto schéme sa druhá injekcia podáva po 8 hodinách.
Ak sa užije 7,5 mg lieku na 1 kg telesnej hmotnosti, potom je interval medzi injekciami 12 hodín.
Venujte pozornosť tomu, ako návod na použitie odporúča používať liek "Amikacin" pre novorodencov. Pre deti, ktoré sa práve narodili, sa dávka vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. V tomto prípade je interval medzi injekciami 18 hodín.
Trvanie liečby môže byť 7 dní (s intravenóznou injekciou) alebo 7-10 dní (s intramuskulárnymi injekciami).

Tento liek je podobný vo svojom antimikrobiálnom účinku ako "Amikacín". Súčasne existujú prípady, keď bol poskytnutý "Netilmicín". vysoká účinnosť vo vzťahu k tým mikroorganizmom, u ktorých bol vyššie popísaný liek bezmocný.

Liečivo má významné výhody oproti iným aminoglykozidom. Ako naznačuje návod na použitie lieku "Netilmicín", liek má menšiu nefro- a ototoxicitu. Liek je určený výhradne na parenterálne použitie.

so septikémiou, bakteriémiou,
na liečbu podozrenia na infekciu vyvolanú gramnegatívnymi mikróbmi;
s infekciami dýchacieho systému, urogenitálneho traktu, kože, väzivového aparátu, osteomyelitídy;
novorodencov v prípade vážneho stafylokokové infekcie(sepsa alebo zápal pľúc);
s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
v prípade rizika pooperačných komplikácií u chirurgických pacientov;
s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

Tento liek je jedným z hlavných v skupine antibiotík. Je aktívny proti rôznym mikroorganizmom.

Citlivé na účinky "penicilínu":

streptokoky;
gonokoky;
meningokoky;
pneumokoky;
pôvodcovia záškrtu, antraxu, tetanu, plynatej gangrény;
niektoré kmene stafylokokov, proteus.

Lekári zaznamenávajú najefektívnejší účinok na telo s intramuskulárnou injekciou. Pri takejto injekcii sa najvyššia koncentrácia lieku "Penicilín" v krvi pozoruje po 30-60 minútach.

Aminoglykozidy zo série penicilínov sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:

Tieto lieky sú veľmi žiadané pri liečbe sepsy. Odporúčajú sa na liečbu gonokokových, meningokokových, pneumokokových infekcií.
Liek "Penicilín" je predpísaný pacientom, ktorí podstúpili chirurgické zákroky, aby sa predišlo komplikáciám.
Náprava pomáha bojovať purulentná meningitída, mozgové abscesy, kvapavka, sykóza, syfilis. Odporúča sa pri ťažkých popáleninách a ranách.
Terapia liekom "Penicilín" je predpísaná pacientom trpiacim zápalom ucha a očí.
Liečivo sa používa na liečbu fokálnej a krupóznej pneumónie, cholangitídy, cholecystitídy, septickej endokarditídy.
Pre osoby trpiace reumatizmom je tento liek predpísaný na liečbu a prevenciu.
Liek sa používa u novorodencov a dojčiat, u ktorých bola diagnostikovaná pupočná sepsa, septikopyémia alebo septicko-toxické ochorenie.
Liečivo je zahrnuté pri liečbe nasledujúcich ochorení: zápal stredného ucha, šarlach, záškrt, hnisavá pleuristika.

S intramuskulárnou injekciou účinná látka liek sa rýchlo vstrebáva do krvného obehu. Ale po 3-4 hodinách sa liek v tele už nepozoruje. Preto sa na zabezpečenie potrebnej koncentrácie odporúča injekcie opakovať každé 3-4 hodiny.

Vyrába sa vo forme masti, injekčného roztoku a tabliet. Liečivo má výrazné baktericídne vlastnosti. Má deštruktívny účinok na mnohé gramnegatívne baktérie, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Liek "Gentamicin" (tablety alebo roztok), ktorý sa dostáva do tela, ničí infekčné agens na bunkovej úrovni. Ako každý aminoglykozid narúša syntézu proteínov patogénov. V dôsledku toho takéto baktérie strácajú schopnosť ďalšej reprodukcie a nemôžu sa šíriť po tele.

Antibiotikum je predpísané na infekčné ochorenia postihujúce rôzne systémy a orgány:

meningitída;
zápal pobrušnice;
prostatitída;
kvapavka;
osteomyelitídu;
cystitída;
pyelonefritída;
endometritída;
empyém pleury;
bronchitída, zápal pľúc;

Droga "Gentamicin" je v medicíne dosť žiadaná. Umožňuje pacientom vyliečiť sa zo závažných infekcií dýchacích ciest a močových ciest. Tento liek sa odporúča pri infekčných procesoch zahŕňajúcich peritoneum, kosti, mäkké tkanivo alebo kože.

Aminoglykozidy nie sú určené na samoliečbu. Nezabudnite, že iba kvalifikovaný lekár môže nájsť správne antibiotikum. Preto nevykonávajte samoliečbu. Zverte svoje zdravie do rúk profesionálov!

fb.ru

Aminoglykozidy- skupina organických látok, ktorých spoločnou chemickou štruktúrou je prítomnosť v molekule aminocukru viazaného glykozidickou väzbou na aminocyklický kruh. Mnohé aminoglykozidy sú antibiotiká. Z hľadiska chemickej štruktúry je aminoglykozidom blízky aj spektinomycín, aminocyklitolové antibiotikum. Hlavný klinický význam aminoglykozidy spočíva v ich aktivite proti aeróbnym gramnegatívnym baktériám.

Aminoglykozidy tvoria ireverzibilné kovalentné väzby s proteínmi 30S-podjednotky bakteriálnych ribozómov a narúšajú biosyntézu proteínov v ribozómoch, čo spôsobuje prerušenie toku genetickej informácie v bunke. Gentamicín môže tiež ovplyvniť syntézu proteínov narušením funkcie 50S-podjednotky ribozómu.

Aminoglykozidy sú baktericídne antibiotiká, to znamená, že priamo zabíjajú na ne citlivé mikroorganizmy (na rozdiel od bakteriostatických antibiotík, ktoré len inhibujú rozmnožovanie mikroorganizmov a imunita hostiteľa sa musí vyrovnať s ich zničením). Preto aminoglykozidy vykazujú rýchly účinok pri väčšine ťažkých infekcií spôsobených mikroorganizmami, ktoré sú na ne citlivé, a ich klinická účinnosť závisí oveľa menej od imunity pacienta ako účinnosť bakteriostatík. To robí aminoglykozidy jedným z liekov voľby pri ťažkých infekciách spojených s hlbokým potlačením imunity, najmä s febrilnou neutropéniou.

Aminoglykozidy majú baktericídny účinok bez ohľadu na fázu rozmnožovania mikroorganizmov, vrátane mikroorganizmov v pokojovej fáze, na rozdiel od beta-laktámových antibiotík, ktoré pôsobia baktericídne predovšetkým na množiace sa mikroorganizmy. Preto terapeutická účinnosť aminoglykozidov, na rozdiel od beta-laktámov, neklesá pri súčasnom podávaní bakteriostatických antibiotík.

Pôsobenie aminoglykozidov si vyžaduje aeróbne podmienky (prítomnosť kyslíka) tak vo vnútri cieľovej bakteriálnej bunky, ako aj v tkanivách infekčného ložiska. Aminoglykozidy preto nepôsobia na anaeróbne mikroorganizmy a sú tiež nedostatočne účinné v slabo prekrvených, hypoxemických alebo nekrotických (mŕtvych) tkanivách, v abscesových dutinách a kavernách.

Baktericídna aktivita aminoglykozidov tiež silne závisí od pH média: sú oveľa menej účinné v kyslom alebo neutrálnom médiu ako v mierne alkalickom médiu (pri pH asi 7,5 alebo mierne vyššom). Z tohto dôvodu sa účinnosť aminoglykozidov pri infekciách obličiek a močových ciest zvyšuje s alkalizáciou moču a klesá s jeho kyslou reakciou. Účinnosť aminoglykozidov pri sepse (bakterémii), febrilnej neutropénii sa tiež zvyšuje so súčasnou korekciou metabolická acidóza... Pri abscesoch, pneumónii je účinnosť aminoglykozidov nedostatočná, keďže pH v dutine abscesu a v infikovanom pľúcnom tkanive je zvyčajne kyslé (6,4-6,5). Aktivita aminoglykozidov je tiež znížená v prítomnosti dvojmocných katiónov, najmä iónov vápnika a horčíka. Aminoglykozidy preto nie sú dostatočne účinné pri osteomyelitíde (keďže kostné tkanivo je bohaté na vápnik) a v ložiskách, ktoré prešli kalcifikáciou (kalcifikáciou).

Proteíny a fragmenty DNA detritu tkaniva, ktoré sa tvoria počas hnisania a deštrukcie tkanív, tiež znižujú účinnosť aminoglykozidov, pretože aminoglykozidy sú lieky, ktoré sa silne viažu na proteíny.

Aminoglykozidy neprenikajú do buniek živočíšnych organizmov, preto nepôsobia na patogény, ktoré sú intracelulárne, a to ani v kultúre, in vitro, pôvodca infekcie je citlivý na aminoglykozidy. Najmä aminoglykozidy sú neúčinné proti Shigella, Salmonella.

Existujú štyri generácie aminoglykozidov:

Historicky prvým aminoglykozidom bol streptomycín, izolovaný v roku 1944 z aktinomycéty Streptomyces griseus. Bolo to tiež jedno z prvých známych antibiotík vo všeobecnosti, druhé po penicilíne. V roku 1957 bol izolovaný kanamycín.

Na úsvite éry antibiotickej terapie sa streptomycín spolu s penicilínom široko a takmer nekontrolovateľne používal, a to aj pri bežných infekciách, ktoré sa v súčasnosti nepovažujú za indikácie na predpisovanie aminoglykozidových antibiotík. To prispelo k rastu rezistencie patogénov bežných infekcií na streptomycín a vzniku čiastočnej skríženej rezistencie na iné aminoglykozidy.

Následne sa streptomycín pre svoju vysokú ototoxicitu a nefrotoxicitu, ako aj pre rýchly rozvoj rezistencie väčšiny bežných patogénov začal používať takmer výlučne ako súčasť kombinovaných režimov špecifickej chemoterapie tuberkulózy, ako aj niektorých zriedkavých, napr. v súčasnosti takmer eliminované infekcie, ako je mor, a hlavný aminoglykozid používaný v iných klinických situáciách na dlho sa stal kanamycínom.

V súčasnosti sú hlavnými, najčastejšie používanými aminoglykozidovými antibiotikami lieky druhej generácie, najmä gentamicín. Frekvencia predpisovania kanamycínu sa výrazne znížila v dôsledku toho, že má vyššiu oto- a nefrotoxicitu v porovnaní s liekmi druhej generácie, ako aj v dôsledku zvýšenia rezistencie patogénov na kanamycín.

Aminoglykozid amikacín tretej generácie sa v súčasnosti považuje za rezervný liek, ktorý je nežiaduce predpisovať široko a často, aby sa zabránilo šíreniu rezistencie patogénov voči nemu. Rezistencia patogénov na amikacín stále nie je rozšírená. Skrížená rezistencia s inými aminoglykozidmi je neúplná a patogény rezistentné na aminoglykozidy druhej generácie často zostávajú citlivé na amikacín. Je tiež charakteristické, že rezistencia patogénov voči amikacínu rastie pomalšie ako voči liekom druhej generácie. Rezistencia patogénov voči liekom druhej generácie, najmä gentamicínu, sa tiež vyvíja pomalšie ako voči liekom prvej generácie, kanamycínu a streptomycínu.

Všetky aminoglykozidy sú normálne slabo absorbované v lúmene čreva a pôsobia len lokálne. To umožňuje ich perorálne použitie bez nežiadúcich prejavov systémovej toxicity na dekontamináciu čriev pred elektívnymi chirurgickými operáciami na črevách a brušných orgánoch, na liečbu akútnych črevných infekcií spôsobených neinvazívnymi (tj neinvazívnymi) patogénmi citlivými na aminoglykozidy (tj. , produkcia amoniaku črevnými baktériami pri akútnom a chronickom zlyhaní pečene, hepatálna kóma (hepatgia). Hlavným aminoglykozidom na perorálne podávanie je neomycín.

Aminoglykozidy sa môžu absorbovať, keď sa aplikujú lokálne, aby sa zaliali roztokmi alebo namazali popálené povrchy, vredy alebo rany masťami, ktoré ich obsahujú. V tomto prípade sa môže objaviť systémová toxicita (oto- alebo nefrotoxicita).

Aminoglykozidy sa po intramuskulárnom podaní dobre vstrebávajú. Maximálna koncentrácia aminoglykozidového antibiotika v krvnej plazme sa dosiahne 30-90 minút po i/m podaní. Aminoglykozidy sa v tele nemetabolizujú. Všetky aminoglykozidy sa vylučujú obličkami v nezmenenej forme. Pri normálnej funkcii obličiek je polčas väčšiny aminoglykozidov asi 2 hodiny.Pri zlyhaní obličiek je polčas výrazne zvýšený a môže dôjsť k akumulácii (akumulácii) antibiotika a nefro- alebo ototoxickým účinkom.

V procese vylučovania obličkami sa v moči vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie aminoglykozidov, 5-10-krát vyššie ako koncentrácie v krvnej plazme a spravidla mnohonásobne vyššie ako minimálna baktericídna koncentrácia pre väčšinu gram- negatívnych pôvodcov infekcií močových ciest. Vďaka tomu sú aminoglykozidy vysoko aktívne pri infekciách močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída).

Veľmi vysoké koncentrácie aminoglykozidov sa vytvárajú v kôre obličiek a v endolymfe vnútorného ucha. To vysvetľuje selektívny toxický účinok aminoglykozidov na obličky a na sluchový orgán. Zároveň je to práve táto vlastnosť, ktorá robí aminoglykozidy liekmi voľby pri ťažkej akútnej bakteriálnej nefritíde a akútnej labyrintitíde (zápale vnútorného ucha).

Aminoglykozidy ľahko prenikajú do extracelulárnych priestorov, ako aj do pleurálnych, peritoneálnych a synoviálnych tekutín. Zle však prenikajú do cerebrospinálnej tekutiny (CSF) a do tekutého média oka, ako aj do tkaniva prostaty. Preto sú aminoglykozidy neúčinné, ak sú podávané systémovo pri meningitíde a encefalitíde, oftalmitíde, prostatitíde, dokonca aj spôsobenej mikroorganizmami, ktoré sú na ne citlivé. Pri meningitíde a encefalitíde spôsobenej citlivými mikroorganizmami možno praktizovať endolumbálne podávanie aminoglykozidov.

Klinická účinnosť aminoglykozidov vo väčšine prípadov závisí od ich maximálnej plazmatickej koncentrácie, a nie od udržiavania konštantnej koncentrácie, preto sa vo väčšine klinických situácií môžu podávať raz denne, celá denná dávka naraz. Súčasne sa znižuje nefrotoxicita a terapeutický účinok sa nemení. Pri ťažkých infekciách, ako je bakteriálna endokarditída, sepsa, ťažká pneumónia, je však tento spôsob podávania neprijateľný a treba uprednostniť klasický režim, kedy sa streptomycín, kanamycín a amikacín podávajú 2-krát denne a gentamicín, tobramycín a netilmicín - 2-3 raz denne. V niektorých prípadoch, napríklad pri ťažkej sepse, sa odporúča 24-hodinová intravenózna infúzia aminoglykozidu na udržanie jeho konštantnej baktericídnej plazmatickej hladiny.

Objavenie sa na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokým spektrom účinku, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedlo k tomu, že lekári začali len zriedka predpisovať aminoglykozidy (lieky). Zoznam liekov zahrnutých do tejto skupiny je pomerne rozsiahly a zahŕňa také známe lieky ako "Gentamicín", "Amikacín", "Streptomycín". Mimochodom, streptomycín je historicky považovaný za prvý aminoglykozid. Je to tiež druhé známe antibiotikum po penicilíne. Aminoglykozidy, alebo skôr aminoglykozidové prípravky, sú dodnes najžiadanejšie na oddeleniach intenzívnej starostlivosti a chirurgických oddeleniach.

Stručný popis skupiny

Aminoglykozidy sú lieky (zoznam liekov zvážime nižšie), ktoré sa líšia polosyntetickým alebo prírodným pôvodom. Tento má rýchly a silný baktericídny účinok na telo.

Skupina aminoglykozidov sa dnes používa skôr obmedzene. Je to spôsobené vysokou toxicitou týchto liekov. Najčastejšie sú týmito liekmi postihnuté obličky a sluchové orgány.

Dôležitou črtou týchto prostriedkov je nemožnosť ich prieniku do živej bunky. Aminoglykozidy sú teda v boji proti vnútrobunkovým baktériám úplne bezmocné.

Výhody a nevýhody

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A to nie je náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré aminoglykozidy majú.

Účinok liekov na telo má tieto pozitívne aspekty:

vysoká antibakteriálna aktivita;
absencia bolestivej reakcie (s injekciou);
zriedkavý výskyt alergií;
schopnosť ničiť množiace sa baktérie;
zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Okrem výhod opísaných vyššie má však táto skupina liekov aj nevýhody.

Nevýhody aminoglykozidov sú:

nízka aktivita liečiv v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
zlé prenikanie hlavnej látky do telesných tekutín (žlč, cerebrospinálna tekutina, spútum);
výskyt mnohých vedľajších účinkov.

Klasifikácia liekov

Existuje niekoľko klasifikácií.

Takže vzhľadom na postupnosť zavádzania aminoglykozidov do lekárskej praxe sa rozlišujú tieto generácie:

Prvé lieky používané v boji proti infekčným chorobám boli Streptomycín, Monomycín, Neomycín, Kanamycín, Paromomycín.
Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (lieky). Zoznam liekov: "Gentamicín", "Tobramycín", "Sizomycín", "Netilmicín".
Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je "Amikacín", "Isepamycín".

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie sa aminoglykozidy klasifikujú trochu inak.

Generácie liekov sú nasledovné:

2. Predstaviteľom druhej generácie aminoglykozidov je liek "Gentamicin". Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Pokročilejšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Používajú sa proti Klebisiella, Enterobacter, je to tretia generácia aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov je nasledujúci:

- "Sizomycín";

- "Amikacín";

- "Tobramycín";

- "Netilmicín".

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "Isepamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou účinne bojovať proti cytobakterom, aeromonám, nokardii.

V lekárskej praxi bola vyvinutá iná klasifikácia. Je založená na použití liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie a spôsobu podávania.

Táto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná:

Lieky na systémovú expozíciu, podávané parenterálne (injekčne) do tela. Na liečbu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách vyvolaných oportúnnymi anaeróbnymi mikroorganizmami sú predpísané tieto lieky: "Gentamicín", "Amikacín", "Netilmicín", "Tobramycín", "Sizomycín". Liečba nebezpečných monoinfekcií, ktoré sú založené na obligátnych patogénoch, je účinná, ak sú do terapie zahrnuté lieky "Streptomycín", "Gentomycín". S mykobakteriózou sú lieky "Amikacin", "Streptomycin", "Kanamycin" vynikajúcou pomocou.
Prípravky, ktoré sa používajú výlučne vnútorne na špeciálne indikácie. Sú to: "Paromycín", "Neomycín", "Monomycín".
Lieky na lokálne použitie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu boli vyvinuté lieky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikácie na vymenovanie

Použitie aminoglykozidov sa odporúča na zničenie širokého spektra aeróbnych gramnegatívnych patogénov. Lieky sa môžu používať ako monoterapia. Často sa kombinujú s beta-laktámami.

Aminoglykozidy sa predpisujú na liečbu:

rôznorodá lokalizácia;
hnisavé pooperačné komplikácie;
intraabdominálne infekcie;
sepsa;
pyelonefritída vyskytujúca sa v ťažkých formách;
infikované popáleniny;
bakteriálna purulentná meningitída;
tuberkulóza;
nebezpečné infekčné choroby (mor, brucelóza, tularémia);
septická artritída vyvolaná gramnegatívnymi baktériami;
infekcie močových ciest;
očné choroby: blefaritída, bakteriálna keratitída, konjunktivitída, keratokonjunktivitída, uveitída, dakryocystitída;
otorinolaryngologické ochorenia: otitis externa, rinofaryngitída, rinitída, sinusitída;

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa môžu objaviť:

Ototoxicita... Pacienti sa sťažujú na stratu sluchu, zvonenie, hluk. Často naznačujú upchatie uší. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorujú u starších ľudí, u ľudí, ktorí spočiatku trpia poruchami sluchu. Podobné reakcie sa vyvíjajú u pacientov s predĺženou liečbou alebo s predpisovaním vysokých dávok.
Nefrotoxicita... Pacient pociťuje silný smäd, mení sa množstvo moču (môže sa zvyšovať aj znižovať), stúpa hladina kreatinínu v krvi a klesá glomerulárna filtrácia. Podobné príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich poruchou funkcie obličiek.
Neuromuskulárna blokáda. Niekedy je dýchanie počas terapie stlačené. V niektorých prípadoch sa dokonca pozoruje paralýza dýchacích svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo s poruchou funkcie obličiek.
Vestibulárne poruchy. Prejavujú sa poruchou koordinácie, závratmi. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia, keď je pacientovi predpísaný liek "Streptomycín".
Neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná poškodením zrakového nervu.

Veľmi zriedkavo spôsobujú aminoglykozidy alergické prejavy, ako sú kožné vyrážky.

Kontraindikácie

individuálna precitlivenosť;
zhoršená funkcia vylučovania obličiek;
porucha sluchu;
rozvoj závažných neutropenických reakcií;
vestibulárne poruchy;
myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
depresívne dýchanie, stupor.

Okrem toho by sa nemali používať na liečbu, ak má pacient v anamnéze negatívnu reakciu na akýkoľvek liek z tejto skupiny.

Zoberme si najpopulárnejšie aminoglykozidy.

"Amikacín"

Liečivo má výrazný bakteriostatický, baktericídny a antituberkulózny účinok na ľudské telo. Je vysoko aktívny proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Takže návod na použitie svedčí o lieku "Amikacin". Injekcie sú účinné pri liečbe stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, salmonely, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
infekčné ochorenia pobrušnice (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
ochorenia močového traktu (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
kožné patológie (ulcerózne lézie, popáleniny, preležaniny;
osteomyelitídu;
meningitída, sepsa;
tuberkulózne infekcie.

Tento liek sa často používa na komplikácie vyvolané chirurgickým zákrokom.

Použitie lieku v pediatrickej praxi je povolené. Túto skutočnosť potvrdzuje návod na použitie lieku "Amikacín". Pre deti od prvých dní života môže byť tento liek predpísaný.

Dávkovanie určuje výlučne lekár v závislosti od veku a telesnej hmotnosti pacienta.

Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelého aj dieťaťa) by malo pripadnúť 5 mg lieku. Pri tejto schéme sa druhá injekcia podáva po 8 hodinách.
Ak sa užije 7,5 mg lieku na 1 kg telesnej hmotnosti, potom je interval medzi injekciami 12 hodín.
Venujte pozornosť tomu, ako návod na použitie odporúča používať liek "Amikacin" pre novorodencov. Pre deti, ktoré sa práve narodili, sa dávka vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. V tomto prípade je interval medzi injekciami 18 hodín.
Trvanie liečby môže byť 7 dní (s intravenóznou injekciou) alebo 7-10 dní (s intramuskulárnymi injekciami).

"Netilmicín"

Tento liek je podobný vo svojom antimikrobiálnom účinku ako "Amikacín". Súčasne existujú prípady, keď bol "Netilmicín" vysoko účinný proti tým mikroorganizmom, v ktorých bol vyššie popísaný liek bezmocný.

so septikémiou, bakteriémiou,
na liečbu podozrenia na infekciu vyvolanú gramnegatívnymi mikróbmi;
s infekciami dýchacieho systému, urogenitálneho traktu, kože, väzivového aparátu, osteomyelitídy;
novorodenci v prípade závažných stafylokokových infekcií (sepsa alebo pneumónia);
s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
v prípade rizika pooperačných komplikácií u chirurgických pacientov;
s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

Liečivo "Gentamicin"

Vyrába sa vo forme masti, injekčného roztoku a tabliet. Liečivo má výrazné baktericídne vlastnosti. Poskytuje škodlivý účinok na mnohé gramnegatívne kampylobaktery, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Antibiotikum je predpísané na infekčné ochorenia postihujúce rôzne systémy a orgány:

meningitída;
zápal pobrušnice;
prostatitída;
kvapavka;
osteomyelitídu;
cystitída;
pyelonefritída;
endometritída;
empyém pleury;
bronchitída, zápal pľúc;

Mechanizmy aminoglykozidovej rezistencie
Mikroorganizmy si môžu vyvinúť liekovú rezistenciu voči aminoglykozidom. Tento proces má najväčší význam pre gramnegatívne baktérie a mycobacterium tuberculosis. Boli identifikované tri možné mechanizmy vzniku rezistencie voči aminoglykozidom u baktérií:
- Enzymatická inaktivácia liečiv. Má najväčšiu hodnotu... Bakteriálna bunka produkuje špecifické enzýmy zo skupiny transferáz, takzvané enzýmy modifikujúce aminoglykozid (AGMP). Tieto enzýmy menia štruktúru zodpovedajúceho aminoglykozidu naviazaním liečiva na kyselinu octovú alebo fosforečnú alebo na adenínový nukleotid. Výsledkom je, že aminoglykozid stráca schopnosť viazať sa na 30S-podjednotku ribozómu, syntéza proteínov v bunke nie je narušená a bunka získava odolnosť voči pôsobeniu aminoglykozidu.
- Zmeny v cieľovej štruktúre na úrovni zodpovedajúcej ribozómovej podjednotky. Tento mechanizmus je relatívne malý. Najčastejšie ide o vývoj rezistencie na streptomycín.
- Porušenie prieniku liečiv do bunky (porušenie transportných systémov bunky). Tento proces má tiež malý význam. Vo väčšej miere ide o mechanizmy prirodzenej rezistencie voči aminoglykozidom.

Farmakokinetika všetkých aminoglykozidov je približne rovnaká.

Odsávanie
Molekuly aminoglykozidov sú vysoko polárne zlúčeniny, a preto sú zle rozpustné v lipidoch, a preto sa pri požití prakticky neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu (menej ako 2 % sa dostanú do systémového obehu).

Pri infekčných ochoreniach gastrointestinálneho traktu sa však absorpcia zvyšuje, preto môže dlhodobé požitie viesť k akumulácii aminoglykozidu a vzniku toxickej koncentrácie.

Hlavné spôsoby podávania aminoglykozidov na ich systémové použitie sú intramuskulárne a intravenózne.

Väzba aminoglykozidov na sérové proteíny je nízka a u rôznych liekov tejto skupiny sa pohybuje od 0 do 30 % (napríklad tobramycín sa prakticky neviaže na proteíny). Percento väzby na bielkoviny sa zvyšuje so znížením koncentrácie dvojmocných katiónov (vápnik a horčík) a pri ich absencii môže dosiahnuť 70%.

Čas na dosiahnutie C max pri intramuskulárnej injekcii aminoglykozidov je 1–1,5 hodiny.U pacientov v ťažkom stave, najmä v šoku, sa absorpcia po intramuskulárnej injekcii môže spomaliť v dôsledku slabého prekrvenia tkanív.

Čas udržania terapeutickej koncentrácie v krvi pri podávaní každých 8 hodín je približne 8-10 hodín Distribučný objem (0,15-0,3 l / kg) je blízky objemu extracelulárnej tekutiny a je 25 % chudej telesnej hmotnosti.

Distribúcia
Aminoglykozidy vďaka svojej polarite neprenikajú do väčšiny buniek. Sú distribuované hlavne v krvnej plazme a extracelulárnej tekutine (vrátane tekutiny z abscesu, pleurálneho výpotku, ascitickej, perikardiálnej, synoviálnej, lymfatických a peritoneálnych tekutinách), okrem cerebrospinálnej tekutiny.

V terapeutických koncentráciách u dospelých aminoglykozidy neprechádzajú cez hematoencefalickú bariéru, pri zápale mozgových blán sa zvyšuje permeabilita (pri absencii zápalu môže byť koncentrácia aminoglykozidu v likvore nižšia ako 10 % séra, pri meningitíde môže dosiahnuť 20-50% obsahu v krvi). U novorodencov sa dosahujú vyššie koncentrácie v mozgovomiechovom moku ako u dospelých.

K telesným tkanivám, do ktorých aminoglykozidy dobre prenikajú a vnútrobunkovo sa akumulujú, patria orgány s dobrým krvným zásobením - pečeň, obličky (hromadia sa v kôre), tkanivá vnútorného ucha. Koncentrácia aminoglykozidov vo vnútornom uchu a obličkách teda môže byť 10-krát alebo viackrát vyššia ako ich hladina v plazme. V polymorfonukleárnych leukocytoch sa aminoglykozidy nachádzajú v koncentráciách, ktoré predstavujú približne 70 % extracelulárnych koncentrácií. Nízke koncentrácie sú zaznamenané v žlči, materskom mlieku, bronchiálnych sekrétoch.

Metabolizmus
Aminoglykozidy prakticky nepodliehajú biotransformácii.

Odstúpenie
Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou v nezmenenej forme, čím vznikajú vysoké koncentrácie v moči. Pri perorálnom podaní aminoglykozidov sa 80–90 % liečiva vylučuje stolicou v nezmenenej forme. T 1/2 z krvi u dospelých s normálnou funkciou obličiek je približne 2-2,5 hodiny; u detí je tento čas dlhší (vzhľadom na nezrelosť vylučovacích mechanizmov): u novorodencov prvých dní života môže byť T 1/2 až 15-18 hodín, skrátenie o 21 dní života na 6 hodín. zlyhanie obličiek, polčas sa môže zvýšiť na 70 hodín a viac.

Tab. Farmakokinetické parametre aminoglykozidov

Droga	Spôsob aplikácie, dávka, mg	Maximálna koncentrácia, mg / l	Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie, h	Polčas rozpadu, h	Biologická dostupnosť %	Vylučovanie liečiva močom, %	Vylučovanie liečiva žlčou,%
amikacín	i.v. 500 i.m. 500	20-30	0,5 1-1,5	2	-	4-5	95
gentamicín	i.v. 80	10	0,5	2	-	≤ 10	60-100
kanamycín	w/m1000	15-20	1-1,5	3	Pri perorálnom podaní sa zle vstrebáva	≤ 10	30
netilmicín	i.v. 80 i/m 80	10-15	0,5 1-1,5	2	-	≤ 10	> 80
streptomycín	i.m. 500	40-45	1-1,5	2	-	≤ 35	> 90
tobramycín		10-12	0,5 - w/m 0,5 - w/w 1-1,5 w/m	2	-	≤ 10	> 90

Antimikrobiálne spektrum aminoglykozidov zahŕňa veľké spektrum aeróbnych gramnegatívnych baktérií, niektoré grampozitívne baktérie (hlavne stafylokoky) a mykobaktérie. V infikovanom organizme pôsobia aminoglykozidy iba na extracelulárne mikroorganizmy.

Aminoglykozidy pôsobia proti:

Väčšina Entrobacteriaceae:
- Escherichia coli.
- Proteus spp.
- Citrobacter spp.
- Enterobacter spp.
- Klebsiella spp.
- Providencia spp.
- Serratia spp.
- Salmonella spp.
- Shigella spp.
Acinetobacter spp.
Pseudomonas spp.
P. aeruginosa.
Yersinia pestis.
Francisella tularensis.
Brucella spp.
Staphylococcus aureus (okrem kmeňov S. aureus rezistentných na meticilín).
S. Epidermidis.

Streptomycín a kanamycín pôsobia proti M. tuberculosis, zatiaľ čo amikacín je aktívnejší proti M. avium a iným atypickým mykobaktériám.

Streptomycín a gentamicín pôsobia na enterokoky.

Streptomycín je účinný proti pôvodcom moru, tularémie a brucelózy.

Stupeň aktivity a šírka spektra sa líšia v závislosti od liečiva a vlastností kmeňov. Jednotlivé aminoglykozidy sa líšia aktivitou a spektrom účinku. Aminoglykozidy 1. generácie (streptomycín, kanamycín) sú najaktívnejšie proti M. tuberculosis a niektorým atypickým mykobaktériám. Monomycín je menej aktívny vo svojom účinku na niektoré gramnegatívne aeróby a stafylokoky, ale je aktívny proti niektorým prvokom.

Všetky aminoglykozidy generácie II a III (najmä tobramycín), na rozdiel od aminoglykozidov generácie I, sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa.

Spektrum antimikrobiálneho účinku sisomycínu je podobné ako u gentamicínu, ale sisomycín je účinnejší ako gentamicín proti odlišné typy Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Spektinomycín je účinný in vitro proti mnohým gram-pozitívnym a gram-negatívnym mikroorganizmom, ale jeho aktivita proti gonokokom, vrátane kmeňov rezistentných na penicilín, má klinický význam.

Jedným z najúčinnejších aminoglykozidov je amikacín. Amikacín je derivát kanamycínu A s najširším spektrom účinku v porovnaní s inými aminoglykozidmi, vrátane aeróbnych gramnegatívnych baktérií (Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli atď.) a Mycobacterium tuberculosis. Amikacín je odolný voči enzýmom, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy a môže zostať aktívny voči kmeňom Pseudomonas aeruginosa rezistentným na tobramycín, gentamicín a netilmicín. Podľa niektorých správ, kedy empirická terapia V urgentných stavoch je najvýhodnejší amikacín, pretože viac ako 70 % kmeňov gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií je citlivých na jeho pôsobenie. Súčasne by sa iné aminoglykozidy mali používať pri ťažkých stavoch až po potvrdení citlivosti vylučovaných mikroorganizmov na gentamicín a iné lieky tejto skupiny, inak môže byť terapia neúčinná.

Streptococcus spp., väčšina vnútrobunkových mikroorganizmov, je odolná voči aminoglykozidom: Bacteroides spp., Clostridium spp.

Isepamycín (IV. generácia aminoglykozidov) je navyše účinný proti Aeromonas spp., Citrobacter spp., Listeria spp., Nocardia spp.

Aminoglykozidy sú neúčinné proti:

S.pneumoniae.
S.maltophilia.
B.cepacia.
Anaeróby (Bacteroides spp., Clostridium spp., atď.).

Navyše rezistencia S. pneumoniae, S. maltophilia a B. cepacia voči aminoglykozidom môže byť použitá na identifikáciu týchto mikroorganizmov.

Napriek tomu, že aminoglykozidy sú in vitro aktívne proti hemofílii, šigele, salmonele, legionele, klinická účinnosť pri liečbe infekcií spôsobených týmito patogénmi nebola stanovená, okrem toho existujú aj iné aktívne a oveľa menej toxické lieky, ktoré sú účinné pri podávané perorálne.

Tab. Citlivosť mikroorganizmov na aminoglykozidy

Mikroorganizmy	Gentamicín	netilmicín	Tobramycín	amikacín	kanamycín	streptomycín
Gramnegatívne aeróbne baktérie
Acinetobacter spp.	+	+	+	++	+	+
Enterobacter spp.	++	++	++	++	+	++
E. coli	++	++	++	++	+	++
H. influenzae	+	++	+	++	++	++
K. pneumoniae	++	++	++	++	+	++
K. pneumoniae	++	++	++	++	+	++
M. catarrhalis	++	++	++	++	+	+
M. morganii	+	++	++	++	++	+
N. gonorrhoeae	+	+	+	+	+	+
N. meningitis	+	+	+	+	+	+
P. aeruginosa	++	+	++	++	-	+
P. mirabilis	++	++	++	++	++	++
P. rettgeri	++	++	++	++	++	++
P. stuartii	+	+	+	++	++	++
Salmonellaspp.	++	++	++	++	++	++
Shigella spp.	++	++	++	++	++	++
Serratia marcescens	++	++	+	++	++	++
S. maltophilia	+	+	-	+	+	+
Gram-pozitívne aeróbne baktérie
S. aureus	++	++	++	++	++	+
S. epidermidis	++	++	++	++	+	+
S. pyogenes	-	-	-	-	-	-
S. pneumoniae	-	-	-	-	-	-
E. faecalis	-	-	-	-	-	-
Nocardia spp.	-	-	-	++	-	-
Mykobaktérie
M. tuberculosis	-		-	++	++	++
M. avium-intracellulare	+		+	++	-	+
Anaeróby, chlamýdie - odolné

++ - vysoko citlivý
+ - citlivé
± - slabo citlivý
-- stabilný.

INN	Lecform LS	T ½, h *	Dávkovací režim	Vlastnosti liekov
streptomycín	Por. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Rr d / in. 0,1 g; 0,2 g; 0,5 g	Pre všetky lieky: dospelí 2-4 hodiny, deti 2,5-4 hodiny, novorodencov 5-8 hodín	Parenterálne Dospelí a deti: 15 mg / kg / deň (ale nie viac ako 2,0 g / deň) v 1-2 injekciách S tuberkulózou: Dospelí - 1,0 g / deň / m (pre pacientov nad 40 rokov - 0,75 g / deň) v jednom podaní, 2-krát týždenne Deti - 20 mg / kg / deň v jednom podaní, 2-krát týždenne	Oto- a vestibulotoxicita je výraznejšia. Indikácie: tuberkulóza (liek prvej línie), infekčná endokarditída, brucelóza, tularémia, mor, infekcia rany po uhryznutí potkanom
neomycín	Tab. 0,1 g a 0,25 g		Vnútri Dospelí: 0,5 g každých 6 hodín počas 1-2 dní	Najtoxickejší aminoglykozid. Používa sa na dekontamináciu čreva pred plánovaným chirurgickým zákrokom na hrubom čreve (v kombinácii s erytromycínom)
kanamycín	Tab. 0,125 g a 0,25 g Por. d / in. 0,5 g; 1,0 g Rr d / in. 5% na fľašu. 10 ml a 5 ml		Vnútri Dospelí: 8-12 g / deň v 4 rozdelených dávkach Parenterálne Dospelí a deti: 15 mg / kg / deň v 1-2 dávkach	Zastaraný aminoglykozid. Vysoká oto- a nefrotoxicita. Zachováva si svoj význam ako liek proti tuberkulóze druhej línie. Používa sa na dekontamináciu čreva pred plánovaným chirurgickým zákrokom na hrubom čreve (v kombinácii s erytromycínom)
gentamicín	Rr d / in. 0,01 g/ml; 0,02 g/ml; 0,04 g/ml; 0,06 g/ml v amp. Oko. kvapkať 0,3 % na fľašu. po 10 ml		Parenterálne Dospelí a deti staršie ako 1 mesiac: 3-5 mg/kg/deň v 1-2 podaniach Lokálne: Nakvapkajte 1-2 kvapky. do postihnutého oka 3-4 krát denne	Hlavný aminoglykozid II generácie. Rozdiely od aminoglykozidov 1. generácie: - aktívne proti P. aeruginosa (v súčasnosti je však mnoho kmeňov rezistentných); - neovplyvňuje M.tuberculosis; - v porovnaní so streptomycínom je viac nefrotoxický, ale menej oto- a vestibulotoxický. Pri empirickej liečbe nozokomiálnych infekcií je potrebné vziať do úvahy regionálne údaje o rezistencii mikroflóry.
tobramycín	Rr d / in. 0,01 g/ml; 0,04 g/ml v amp. Por. d / in. 0,08 g Oko. kvapkať 0,3 % na fľašu. po 5 ml Oko. masť 0,3% v skúmavkách po 3,5 g		Parenterálne Dospelí a deti: 3-5 mg / kg / deň v 1-2 injekciách Lokálne: Nakvapkajte 1-2 kvapky. do postihnutého oka 3-4 krát denne Oko. masť sa dáva do postihnutého oka 3-4 krát za deň	Rozdiely od gentamicínu: - je aktívnejší proti P. aeruginosa; - o niečo menej nefrotoxický
netilmicín	Rr d / in. 0,01 g/ml; 0,025 g / ml na fľašu.		Parenterálne Dospelí, deti a novorodenci: 4-7,5 mg / kg / deň v 1-2 dávkach	Rozdiely od gentamicínu: - aktívny proti niektorým nozokomiálnym kmeňom gramnegatívnych baktérií rezistentným na gentamicín; - nepôsobí na enterokoky; - má menšiu oto- a nefrotoxicitu
amikacín	Rr d / in. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g v amp. po 2 ml Por. d / in. 0,1 g, 0,25 g; 0,5 g Rr d / in. 1,0 g na fľašu. po 4 ml		Parenterálne Dospelí a deti: 15-20 mg/kg/deň v 1-2 podaniach	Aminoglykozid III generácie. Je účinný proti mnohým nozokomiálnym kmeňom gramnegatívnych baktérií (vrátane P. aeruginosa) rezistentných na gentamicín a netilmicín, preto je z aminoglykozidov najvhodnejší na empirickú liečbu nozokomiálnych infekcií (treba brať do úvahy regionálne údaje o rezistencii) . Pôsobí proti M. tuberculosis (je to antituberkulotikum II. línie) a niektorým atypickým mykobaktériám. Nepôsobí na enterokoky. V porovnaní s gentamicínom je menej nefrotoxický, ale o niečo viac ototoxický
Kombinované lieky
gentamicín/betametazón	Oko / ucho kvapkať 5 mg + 1 mg v 1 ml v injekčnej liekovke. po 5 ml Oko. masť 5 mg + 1 mg v 1 g v skúmavkách po 5 g	ND	Lokálne: Oko / ucho kvapkať kvapnite 1-2 kvapky. v postihnutom oku 3-4 krát denne, v postihnutom uchu - 3-4 kvapky. 2-4 krát denne	Indikácie: bakteriálne infekcie očí a vonkajšieho sluchového priechodu s výraznou zápalovou zložkou
gentamicín/dexametazón	Oko. kvapkať 5 mg + 1 mg v 1 ml v injekčnej liekovke. po 5 ml Oko. masť 5 mg + 1 mg v 1 g v skúmavkách po 2,5 g	ND	Lokálne: Oko. kvapkať kvapnite 1-2 kvapky. do postihnutého oka 3-4 krát denne Oko. masť sa vkladá do spojovkového vaku postihnutého oka 3-4 krát denne	Indikácia: bakteriálne očné infekcie s výraznou zápalovou zložkou
tobramycín/dexametazón	Ch. masť 3 mg + 1 mg v 1 g v skúmavkách po 3,5 g	ND	Lokálne: Umiestňuje sa do spojovkového vaku postihnutého oka 3-4 krát denne	Tiež
neomycín / polymyxín B / dexametazón	Čiapka na oči / uši. 3,5 mg + 6 tisíc jednotiek / 1 mg v 1 ml vo fľaši. po 5 ml Oko. masť 3,5 mg + 6 tisíc jednotiek + 1 mg v 1 g v skúmavkách po 3,5 g	–	Lokálne Oko. masť sa umiestni do očného viečka 3-4 krát denne Oko. kvapkať kvapnite 1-2 kvapky. 4-6 krát denne, v akútne štádium- 2 kvapky. každé 1-2 hodiny Ushn. kvapkať kvapnite 1-5 kvapiek. dospelí, 1-2 kvapky. deti 2x denne	Indikácie: v oftalmológii - bakteriálne očné infekcie s výraznou zápalovou alebo alergickou zložkou; v otorinolaryngológii - otitis externa

* Pri normálnej funkcii obličiek
ND - žiadne údaje