Mga antibacterial na gamot ng aminoglycoside group: mga tampok ng pagkilos at aplikasyon. Mga antibacterial na gamot ng aminoglycoside group: mga tampok ng pagkilos at paggamit ng aminoglycosides sa mga tablet

Ang hitsura sa merkado ng pharmacological ng mga bagong antibiotic na may malawak na hanay ng mga epekto, tulad ng fluoroquinolones, cephalosporins, ay humantong sa katotohanan na ang mga doktor ay naging napakabihirang sa pagrereseta ng mga aminoglycosides (mga gamot). Listahan ng mga gamot na kasama sa grupong ito, ay medyo malawak, at kasama ang mga kilalang gamot tulad ng Gentamicin, Amikacin, Streptomycin. Ang Streptomycin, sa pamamagitan ng paraan, ay itinuturing sa kasaysayan ang unang aminoglycoside. Ito rin ang pangalawang kilalang antibiotic pagkatapos ng penicillin. Aminoglycosides, o sa halip, ang mga gamot ng serye ng aminoglycoside ay nananatili hanggang ngayon pinaka-in demand sa intensive care at surgical departments.

Maikling paglalarawan ng pangkat

Ang mga aminoglycosides ay mga gamot (isasaalang-alang namin ang isang listahan ng mga gamot sa ibaba) na naiiba sa semi-synthetic o natural na pinagmulan. Ito ay may mabilis at malakas na bactericidal effect sa katawan.

Ang mga gamot ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Ang kanilang aktibidad na antimicrobial binibigkas na may kaugnayan sa gram-negatibong bakterya, ngunit makabuluhang nabawasan sa paglaban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo. At ang aminoglycosides ay ganap na hindi epektibo laban sa anaerobes.

Ang grupong ito ng mga gamot ay gumagawa ng isang mahusay na bactericidal effect dahil sa kakayahang hindi maibabalik na pagbawalan ang synthesis ng protina sa mga sensitibong microorganism sa antas ng mga ribosom. Aktibo ang mga gamot na may kaugnayan sa parehong pagpaparami at pagpapahinga ng mga selula. Ang antas ng aktibidad ng mga antibiotics ay ganap na nakasalalay sa kanilang konsentrasyon sa serum ng dugo ng pasyente.

Ang pangkat ng mga aminoglycosides ay ginagamit ngayon sa halip na limitado. Ito ay dahil sa mataas na toxicity ng mga gamot na ito. Ang mga bato at organo ng pandinig ay kadalasang apektado ng mga naturang gamot.

Ang isang mahalagang katangian ng mga ahente na ito ay ang imposibilidad ng kanilang pagtagos sa isang buhay na cell. Kaya, ang aminoglycosides ay ganap na walang kapangyarihan sa paglaban sa intracellular bacteria.

Mga kalamangan at kawalan

Ang mga antibiotic na ito ay malawakang ginagamit, tulad ng nabanggit sa itaas, sa pagsasanay sa operasyon. At hindi ito nagkataon. Binibigyang-diin ng mga doktor ang maraming pakinabang na mayroon ang aminoglycosides.

Ang epekto ng mga gamot sa katawan ay nakikilala sa pamamagitan ng mga positibong aspeto:

mataas na aktibidad ng antibacterial;
ang kawalan ng masakit na reaksyon (na may iniksyon);
bihirang paglitaw ng mga alerdyi;
ang kakayahang sirain ang dumaraming bakterya;
pinatibay therapeutic effect kapag pinagsama sa beta-lactam antibiotics;
mataas na aktibidad sa paglaban sa mga mapanganib na impeksyon.

Gayunpaman, kasama ang mga pakinabang na inilarawan sa itaas, ang grupong ito ng mga gamot ay mayroon ding mga disadvantages.

Ang mga disadvantages ng aminoglycosides ay:

mababang aktibidad ng mga gamot sa kawalan ng oxygen o sa isang acidic na kapaligiran;
mahinang pagtagos ng pangunahing sangkap sa mga likido ng katawan (apdo, cerebrospinal fluid, plema);
paglitaw ng maraming mga side effect.

Pag-uuri ng mga gamot

Mayroong ilang mga klasipikasyon.

Kaya, dahil sa pagkakasunud-sunod ng pagpapakilala ng aminoglycosides sa medikal na kasanayan, ang mga sumusunod na henerasyon ay nakikilala:

Ang mga unang gamot na ginamit upang labanan ang mga nakakahawang sakit ay Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
Kasama sa ikalawang henerasyon ang mas modernong aminoglycosides (mga gamot). Listahan ng mga gamot: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Kasama sa grupong ito ang mga semi-synthetic na gamot, tulad ng Amikacin, Isepamycin.

Ayon sa spectrum ng aksyon at ang paglitaw ng paglaban, ang aminoglycosides ay inuri medyo naiiba.

Ang mga henerasyon ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

1. Kasama sa pangkat 1 ang mga naturang gamot: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Binibigyang-daan ka ng mga gamot na ito na labanan ang mga pathogens ng tuberculosis at ilang hindi tipikal na bakterya. Gayunpaman, laban sa karamihan at staphylococci, sila ay walang kapangyarihan.

2. Ang kinatawan ng ikalawang henerasyon ng aminoglycosides ay ang gamot na "Gentamicin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng mahusay na aktibidad ng antibacterial.

3. Mas mahusay na mga gamot. Mayroon silang mataas na aktibidad na antibacterial. Mag-apply laban sa klebisiella, enterobacter, ito ang ikatlong henerasyon ng aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

- "Sizomycin";

- "Amicin";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Kasama sa ikaapat na grupo ang gamot na "Isepamycin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng karagdagang kakayahan upang epektibong labanan ang cytobacter, aeromonas, at nocardia.

V medikal na kasanayan bumuo ng isa pang klasipikasyon. Ito ay batay sa paggamit ng mga gamot depende sa klinika ng sakit, ang likas na katangian ng impeksiyon, pati na rin ang paraan ng aplikasyon.

Ang ganitong pag-uuri ng aminoglycosides ay ang mga sumusunod:

Mga gamot para sa sistematikong pagkakalantad ipinakilala sa katawan nang parenteral (sa pamamagitan ng iniksyon). Para sa paggamot ng bacterial purulent infection na nagaganap sa malubhang anyo pinukaw ng mga oportunistikong pathogens anaerobic microorganism, magreseta ng mga naturang gamot: "Gentamicin", "Amikacin", "Netilmicin", "Tobramycin", "Sizomycin". Ang paggamot sa mga mapanganib na monoinfections batay sa mga obligadong pathogen ay epektibo kapag ang mga gamot na "Streptomycin", "Gentomycin" ay kasama sa therapy. Sa mycobacteriosis, ang mga gamot na Amikacin, Streptomycin, Kanamycin ay mahusay.
Mga gamot na eksklusibong ginagamit sa loob para sa mga espesyal na indikasyon. Ito ay: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
Mga gamot para sa pangkasalukuyan na paggamit. Ginagamit ang mga ito para sa paggamot ng purulent impeksyon sa bacterial sa otorhinolaryngology at ophthalmology. Para sa lokal na pagkakalantad, ang mga paghahanda na "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" ay binuo.

Mga indikasyon para sa appointment

Ang paggamit ng aminoglycosides ay ipinapayong para sa pagkasira ng iba't ibang uri ng aerobic gram-negative na pathogens. Maaaring gamitin ang mga gamot bilang monotherapy. Kadalasan sila ay pinagsama sa beta-lactams.

Ang mga aminoglycosides ay inireseta para sa paggamot ng:

iba't ibang lokalisasyon;
purulent postoperative komplikasyon;
mga impeksyon sa intra-tiyan;
sepsis;
pyelonephritis na nagaganap sa malubhang anyo;
mga nahawaang paso;
bacterial purulent meningitis;
tuberkulosis;
mapanganib na mga nakakahawang sakit (salot, brucellosis, tularemia);
septic arthritis na pinukaw ng gram-negative bacteria;
mga impeksyon daluyan ng ihi;
mga sakit sa mata: blepharitis, bacterial keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
otorhinolaryngological ailments: otitis externa, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;

Mga side effect

Sa kasamaang palad, sa panahon ng therapy sa kategoryang ito ng mga gamot, ang pasyente ay maaaring makaranas ng isang bilang ng mga hindi kanais-nais na epekto. Ang pangunahing kawalan ng mga gamot ay mataas na toxicity. Iyon ang dahilan kung bakit ang isang doktor lamang ang dapat magreseta ng aminoglycosides sa isang pasyente.

Maaaring lumitaw ang mga side effect:

Ototoxicity. Ang mga pasyente ay nagreklamo ng pagkawala ng pandinig, tugtog, ingay. Kadalasan ay nagpapahiwatig sila ng baradong mga tainga. Kadalasan, ang mga naturang reaksyon ay sinusunod sa mga matatanda, sa mga taong sa una ay nagdurusa sa kapansanan sa pandinig. Ang mga katulad na reaksyon ay nabubuo sa mga pasyente na may pangmatagalang therapy o mataas na dosis.
nephrotoxicity. Ang pasyente ay nagkakaroon ng matinding pagkauhaw, nagbabago ang dami ng ihi (maaari itong tumaas at bumaba), tumataas ang antas ng creatinine sa dugo, at bumababa ang glomerular filtration. Ang mga katulad na sintomas ay katangian ng mga taong dumaranas ng kapansanan sa paggana ng mga bato.
Neuromuscular blockade. Minsan sa panahon ng therapy, ang paghinga ay nalulumbay. Sa ilang mga kaso, ang paralisis ng mga kalamnan sa paghinga ay sinusunod pa nga. Bilang isang patakaran, ang mga naturang reaksyon ay katangian ng mga pasyente na may mga sakit sa neurological o may kapansanan sa paggana ng bato.
mga karamdaman sa vestibular. Ang mga ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng kapansanan sa koordinasyon, pagkahilo. Madalas ganyan side effects lilitaw kapag ang pasyente ay inireseta ng gamot na "Streptomycin".
mga sakit sa neurological. Maaaring lumitaw ang paresthesia, encephalopathy. Minsan ang therapy ay sinamahan ng pinsala sa optic nerve.

Napakabihirang, ang aminoglycosides ay nagdudulot ng mga allergic manifestations tulad ng pantal sa balat.

Contraindications

Ang mga inilarawang gamot ay may ilang limitasyon sa paggamit. Kadalasan, ang mga aminoglycosides (na ang mga pangalan ay ibinigay sa itaas) ay kontraindikado sa mga naturang pathologies o kundisyon:

indibidwal na hypersensitivity;
paglabag sa excretory function ng mga bato;
mga karamdaman sa pandinig;
ang pagbuo ng neutropenic malubhang reaksyon;
mga karamdaman sa vestibular;
myasthenia gravis, botulism, parkinsonism;
inapi ang paghinga, pagkahilo.

Bilang karagdagan, hindi sila dapat gamitin para sa paggamot kung ang kasaysayan ng pasyente ay may negatibong reaksyon sa anumang gamot mula sa grupong ito.

Isaalang-alang ang pinakasikat na aminoglycosides.

"Amicin"

Ang gamot ay may binibigkas na bacteriostatic, bactericidal at anti-tuberculosis na epekto sa katawan ng tao. Ito ay lubos na aktibo laban sa maraming Gram-positive at Gram-negative bacteria. Kaya't nagpapatotoo sa gamot na "Amikacin" na mga tagubilin para sa paggamit. Ang mga iniksyon ay epektibo sa paggamot ng staphylococci, streptococci, pneumococci, salmonella, coli, Mycobacterium tuberculosis.

Ang gamot ay hindi nasisipsip sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Samakatuwid, ito ay ginagamit lamang sa intravenously o intramuscularly. pinakamataas na konsentrasyon aktibong sangkap naobserbahan sa serum pagkatapos ng 1 oras. Positibo nakapagpapagaling na epekto nagpapatuloy ng 10-12 oras. Dahil sa ari-arian na ito, ang mga iniksyon ay isinasagawa dalawang beses sa isang araw.

pulmonya, brongkitis, abscesses sa baga;
Nakakahawang sakit peritoneum (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
mga sakit ng ihi (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
mga patolohiya sa balat ( ulcerative lesyon, paso, bedsores,;
osteomyelitis;
meningitis, sepsis;
mga impeksyon sa tuberculosis.

Kadalasan ang lunas na ito ay ginagamit para sa mga komplikasyon na pinukaw ng interbensyon sa kirurhiko.

Ang paggamit ng gamot sa pediatric practice ay pinapayagan. Ang katotohanang ito ay nagpapatunay sa mga tagubilin para sa paggamit para sa gamot na "Amikacin". Para sa mga bata mula sa mga unang araw ng buhay, ang gamot na ito ay maaaring inireseta.

Ang mga dosis ay tinutukoy lamang ng doktor, depende sa edad ng pasyente at bigat ng kanyang katawan.

Para sa 1 kg ng timbang ng pasyente (kapwa isang may sapat na gulang at isang bata), 5 mg ng gamot ay dapat inumin. Sa pamamaraang ito, ang pangalawang iniksyon ay ibinibigay pagkatapos ng 8 oras.
Kung ang 7.5 mg ng gamot ay kinuha bawat 1 kg ng timbang ng katawan, kung gayon ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 12 oras.
Bigyang-pansin kung paano inirerekomenda ng mga tagubilin para sa paggamit ang paggamit ng Amikacin para sa mga bagong silang. Para sa mga bata na kakapanganak pa lang, ang dosis ay kinakalkula tulad ng sumusunod: bawat 1 kg - 7.5 mg. Sa kasong ito, ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 18 oras.
Ang tagal ng therapy ay maaaring 7 araw (na may intravenous injection) o 7-10 araw (na may intramuscular injection).

"Netilmicin"

Ang gamot na ito ay katulad ng antimicrobial effect nito sa Amikacin. Kasabay nito, may mga kaso kapag nagbigay ng Netilmicin mataas na kahusayan kaugnay ng mga mikroorganismo kung saan ang gamot sa itaas ay walang kapangyarihan.

Ang gamot ay may malaking kalamangan kumpara sa iba pang mga aminoglycosides. Tulad ng ipinahiwatig ng mga tagubilin para sa paggamit sa gamot na "Netilmicin", ang gamot ay may mas kaunting nephro- at ototoxicity. Ang gamot ay inilaan lamang para sa parenteral na paggamit.

may septicemia, bacteremia,
para sa paggamot ng isang pinaghihinalaang impeksyon na dulot ng gram-negative microbes;
may mga impeksyon sistema ng paghinga, urogenital tract, balat, ligaments, osteomyelitis;
mga bagong silang sa kaso ng malubhang mga impeksyon sa staph(sepsis o pneumonia);
na may mga impeksyon sa sugat, preoperative at intraperitoneal;
sa kaso ng panganib ng mga komplikasyon sa postoperative sa mga pasyente ng kirurhiko;
na may mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract.

Ang gamot na "Gentamicin"

Ginagawa ito sa anyo ng pamahid, solusyon para sa iniksyon at mga tablet. Ang gamot ay may binibigkas na mga katangian ng bactericidal. Nagbibigay ito ng masamang epekto sa maraming Gram-negative Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Ang gamot na "Gentamicin" (mga tablet o solusyon), na pumapasok sa katawan, ay sumisira sa mga pathogen sa antas ng cellular. Tulad ng anumang aminoglycoside, nagbibigay ito ng paglabag sa synthesis ng protina ng mga pathogen. Dahil dito, nawawalan ng kakayahan ang mga bacteria na ito na magparami pa at hindi na makakalat sa buong katawan.

Ang isang antibiotic ay inireseta para sa mga nakakahawang sakit na nakakaapekto iba't ibang sistema at mga organo:

meningitis;
peritonitis;
prostatitis;
gonorrhea;
osteomyelitis;
cystitis;
pyelonephritis;
endometritis;
pleural empyema;
brongkitis, pulmonya;

Ang gamot na "Gentamicin" ay lubos na hinihiling sa gamot. Pinapayagan ka nitong pagalingin ang mga pasyente ng malubhang impeksyon ng respiratory at urinary tract. Ang lunas na ito inirerekomenda para sa mga nakakahawang proseso sumasaklaw sa peritoneum, buto, malambot na tisyu o balat.

Ang mga aminoglycosides ay hindi inilaan para sa paggamot sa sarili. Huwag kalimutan na ang isang kwalipikadong doktor lamang ang maaaring pumili ng kinakailangang antibyotiko. Samakatuwid, huwag mag-self-medicate. Ipagkatiwala ang iyong kalusugan sa mga propesyonal!

Aminoglycosides magkaroon ng malawak na spectrum ng pagkilos, magkaroon ng bactericidal effect.

Pag-attach ng aminoglycosides sa isang partikular na protina ng receptor sa 30S subunit ng ribosome at may kapansanan sa pagbabasa ng impormasyon ng mRNA sa rehiyon ng pagkilala ng ribosome. Ito ay humahantong sa maling pagsasama ng iba pang mga amino acid sa peptide at ang pagbuo ng mga dayuhan, hindi gumaganang mga protina.

1st generation - streptomycin, neomycin, kanamycin

Ika-2 henerasyon - gentamicin

Ika-3 henerasyon - tobramycin, sisomycin, amikacin

Ika-4 na henerasyon - isepamycin

Aminoglycosides. Mode ng aplikasyon

Ipasok ang intramuscularly, intravenously, topically, inhalation, panlabas 1-4 beses sa isang araw. Highly polar, mahinang natutunaw sa mga lipid, halos hindi nasisipsip. Hindi sila tumagos sa loob ng mga selula, nagagawa nilang dumaan sa placental, renal barrier, sa gitnang barrier ng tainga, kung saan ang kanilang konsentrasyon ay 10 beses na mas mataas kaysa sa dugo. Ang mga aminoglycosides ay mahusay na hinihigop sa pamamagitan ng balat, na inilapat sa maliliit na lugar.

Spectrum ng pagkilos

Escherichia, Klebsiella, Salmonella, Proteus, Yersinia, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Brucella, ang causative agent ng tularemia, salot. Mycobacterium tuberculosis - strepto, kanamycin, dysenteric amoebae, leishmania, trichomonas-neomycin. Ang ikalawa at ikatlong henerasyon ay pumipigil sa Pseudomonas aeruginosa. Ika-4 na henerasyon - listeria, citrobacter, acinetobacter.

Mga pahiwatig para sa paggamit

bacillary dysentery,
salmonellosis,
preoperative period para sa intestinal sanitation - neo, kanamycin,
peritonitis,
cholecystitis,
septicemia,
mga kumplikadong impeksyon sa ihi,
osteomyelitis, tuberculosis,
infection ng sugat,
nasusunog.

Ang bakterya ay may mataas na pagtutol sa aminoglycosides - sila ay nawasak ng 15, 10 at 3 bacterial enzymes.

Mga side effect ng aminoglycosides

Ototoxicity (nakakalason na epekto sa tainga), ang mga batang wala pang isang taong gulang ay hindi dapat gumamit ng aminoglycosides, nephrotoxicity (nakakalason na epekto sa mga bato), neuromuscular blockade na may respiratory depression.

Mga reaksiyong alerdyi, neurotoxicity - polyneuritis, malabsorption kapag kinuha nang pasalita, dysbacteriosis.

Contraindications para sa paggamit

pagbubuntis, myasthenia gravis, pagkawala ng pandinig, pinsala sa bato.

Nagbubuklod sila sa GOI ribosome, kaya pumipigil bacterial synthesis ardilya.

Pharmacology

Ang mga aminoglycosides ay mahinang hinihigop kapag kinuha nang pasalita, ngunit mahusay na nasisipsip sa pamamagitan ng peritoneum, pleural cavity at mga kasukasuan (at hindi dapat itanim sa mga cavity ng katawan na ito) at sirang balat. Ang mga aminoglycosides ay karaniwang ibinibigay sa intravenously. Ang mga aminoglycosides ay mahusay na ipinamamahagi sa extracellular fluid maliban sa vitreous body, CSF, respiratory secretions at apdo (lalo na sa mga pasyente na may sagabal sa mga duct ng apdo). Kinakailangan ang vitreous fiber injection upang gamutin ang endophthalmitis. Ang pagpapakilala sa cerebrospinal fluid ay kadalasang kinakailangan upang makamit ang sapat na antas ng antibiotic sa cerebrospinal fluid para sa paggamot ng meningitis.

Ang mga aminoglycosides ay pinalabas sa pamamagitan ng glomerular filtration sa mga bato at may kalahating buhay ng serum na 2-3 oras; ang kalahating buhay ng elimination ay tumataas nang husto habang ang rate glomerular filtration bumabagsak (hal. pagkabigo sa bato, sa mga matatanda).

Mga indikasyon

Ang mga aminoglycosides ay inireseta para sa malubhang gram-negative na bacillary na impeksyon (lalo na sa mga sanhi ng Pseudomonas aeruginosa). Ang mga aminoglycosides ay aktibo sa karamihan ng gram-negative na aerobic at facultative anaerobic na impeksyon, ngunit kulang sila sa aktibidad laban sa mga anaerobes at karamihan sa mga bakteryang positibo sa gramo, maliban sa staphylococci; gayunpaman, ang ilang gram-negative na bacilli at methicillin-resistant staphylococci ay lumalaban.

Kabilang sa mga aminoglycosides na aktibo sa impeksyon ng P. aeruginosa ang tobramycin (lalo na), gentamicin, at amikacin. Ang Streptomycin, neomycin, at kanamycin ay hindi aktibo laban sa P. aeruginosa. Ang Gentamicin at tobramycin ay may magkatulad antibacterial spectra laban sa Gram-negative na bacilli, ngunit ang tobramycin ay mas aktibo laban sa P. aeruginosa at ang gentamicin ay mas aktibo laban sa Serratia marcescens. Ang Amikacin ay madalas na aktibo laban sa gentamicin- at tobramycin-resistant pathogens.
Ang mga aminoglycosides ay bihirang ginagamit sa paghihiwalay, kadalasan para sa salot at tularemia. Karaniwang ibinibigay ang mga ito kasama ng (3-lactams isang malawak na hanay na may matinding impeksyon na dulot ng mga uri ng gram-negative na bacilli. Gayunpaman, dahil sa tumaas na resistensya sa aminoglycosides, ang mga fluoroquinolones ay maaaring palitan ang aminoglycosides sa mga unang empiric na yugto ng paggamot, o kung ang pathogen ay natagpuan na madaling kapitan sa kasamang antibiotic, ang aminoglycoside ay maaaring ihinto pagkatapos ng 2-3 araw kung walang aminoglycoside sensitivity. nakita sa P. aeruginosa .

Gentamicin o, hindi gaanong karaniwan, ang streptomycin ay maaaring gamitin kasama ng iba pang mga antibiotic upang gamutin ang streptococcal o enterococcal endocarditis. Ang enterococcal resistance sa aminoglycosides ay naging pangkaraniwang problema. Dahil ang paggamot ng enterococcal endocarditis ay nangangailangan ng matagal na paggamit ng isang potensyal na nephrotoxic at ototoxic aminoglycoside kasama ang isang anti-cell wall na gamot (hal., penicillin, vancomycin) upang makamit ang bactericidal synergy, ang pagpili ng aminoglycoside ay dapat na nakabatay sa in vitro sensitivity assessment. Ang pagiging sensitibo sa mataas na antas ng aminoglycosides sa vitro lamang ay hinuhulaan ang synergy kapag ang mababang dosis na paggamot sa aminoglycoside ay pinagsama sa isang anti-cell wall na gamot. Kung ang strain ay lumalaban sa mataas na antas ng gentamicin at streptomycin, ang gentamicin ay mas gusto dahil ang mga antas ng serum ay maaaring mabilis na matukoy at ang toxicity ay nababawasan. Ang mataas na antas ng enterococcal resistance sa gentamicin in vitro ay hindi humahadlang sa pagkamaramdamin ng mga strain na ito sa mataas na antas ng streptomycin; sa ganitong mga kaso, dapat gamitin ang streptomycin. Mayroong ilang mga opsyon sa paggamot para sa enterococcal endocarditis na lumalaban sa mataas na antas ng gentamicin at streptomycin; Walang synergistic na anti-cell wall na gamot/aminoglycoside na kumbinasyon sa endocarditis dahil sa mga strain na ito, ngunit ang matagal na kurso ng anti-cell wall na gamot lamang o kasabay ng daptomycin o linezolid ay nagkaroon ng limitadong tagumpay.

Ang paggamit ng streptomycin ay limitado sa pamamagitan ng paglaban at toxicity. Ginagamit ito kasama ng iba pang mga antibiotic upang gamutin ang tuberculosis.

Dahil sa toxicity, ang paggamit ng neomycin at kanamycin ay limitado. lokal na aplikasyon sa maliit na dami. Ang neomycin ay maaaring ilapat sa mga mata, tainga, pasalita at tumbong, at bilang paraan ng douche Pantog. Ang oral neomycin ay ginagamit sa pangkasalukuyan laban sa mga bituka na flora upang ihanda ang bituka bago ang operasyon at upang gamutin ang hepatic coma.

Contraindications

Ang mga aminoglycosides ay kontraindikado sa mga pasyente na allergy sa kanila.

Appointment sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Sa pagbubuntis, ang aminoglycosides ay inuri bilang kategorya D (may katibayan ng panganib sa mga tao, ngunit positibong panig ang klinikal na plano ay maaaring lumampas sa panganib). Aminoglycosides madaling tumagos sa gatas ng ina ngunit mahinang hinihigop sa bibig. Kaya, ang kanilang paggamit ay itinuturing na posible sa panahon ng pagpapasuso.

Mga negatibong epekto

Ang lahat ng aminoglycosides ay mayroon

toxicity sa bato (madalas na nababaligtad),
vestibular at auditory toxicity (kadalasang hindi maibabalik),
ang kakayahang pahabain ang epekto ng mga neuromuscular blocker.

Ang mga sintomas at palatandaan ng vestibular lesions ay pagkahilo, pagduduwal, pagsusuka, nystagmus at ataxia.

Ang mga kadahilanan ng panganib para sa renal, vestibular at auditory toxicity ay ang mga sumusunod:

Madalas o napakalaking dosis.
napaka mataas na antas gamot sa dugo.
Pangmatagalang therapy (lalo na> 3 araw).
matanda na edad,
Kasaysayan ng kapansanan sa pag-andar ng bato.
Kasabay na pangangasiwa ng vancomycin, cyclosporine, o amphotericin B.
Sa toxicity ng bato, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga ahente ng kaibahan,
Sa auditory toxicity - isang kasaysayan ng mga problema sa pandinig at ang sabay-sabay na appointment ng loop diuretics.

Ang mga pasyente na tumatanggap ng aminoglycosides> 2 linggo at ang mga nasa panganib para sa vestibular at auditory toxicity ay dapat na subaybayan ng serial audiography. Sa unang pag-sign ng toxicity, ang gamot ay dapat na ihinto (kung maaari) o ang dosis ay dapat ayusin nang naaayon.

Maaaring pahabain ng mga aminoglycosides ang mga epekto ng mga neuromuscular blocker (hal., succiniloline, isang gamot na katulad ng curare) at nagpapataas ng kahinaan sa mga sakit na nakakaapekto sa neuromuscular transmission (hal., myasthenia gravis). Ang ganitong mga epekto ay lalo na malamang kapag ang gamot ay ibinigay nang masyadong mabilis o ang mga antas ng serum ay labis na mataas. Ang epekto kung minsan ay mas mabilis na nawawala kung ang mga pasyente ay binibigyan ng intravenous neostigmine o calcium. Ang iba pang mga epekto sa neurological ay kinabibilangan ng paresthesia at peripheral neuropathy.

Ang mga reaksiyong alerhiya ay hindi karaniwan. Ang mataas na oral na dosis ng neomycin ay maaaring mahinang nasisipsip.

Pagpili ng dosis

Dahil ang toxicity ay higit na nakasalalay sa tagal ng mga antas ng therapeutic kaysa sa mga pinakamataas na antas, at dahil ang bisa ay higit na nakadepende sa konsentrasyon kaysa sa oras, ang madalas na pangangasiwa ng gamot ay iniiwasan. Mas mainam na ibigay nang intravenously isang beses sa isang araw para sa karamihan ng mga sakit, maliban sa enterococcal endocarditis. Ang mga intravenous aminoglycosides ay ibinibigay nang dahan-dahan (30 minuto sa isang hinati na pang-araw-araw na dosis o 30-45 minuto sa isang beses araw-araw na dosis).

Sa mga pasyenteng may normal na renal function, ang solong dosis para sa gentamicin o tobramycin ay 5 mg/kg (7 mg/kg kung ang mga pasyente ay nasa kritikal na kondisyon) tuwing 24 na oras, at para sa amikacin, 15 mg/kg bawat 24 na oras. Kung ang mga pasyente ay tumugon sa mas mataas na dosis ng gentamicin nang klinikal at function ng bato ay patuloy na normal, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring bawasan sa mas mababang dosis pagkatapos ng unang ilang araw ng paggamot.

Sa mga pasyenteng may kritikal na sakit, ang pinakamataas na antas ng serum ay dapat matukoy pagkatapos ng unang dosis. Sa lahat ng mga pasyente, ang mga antas ng peak at threshold ay sinusukat pagkatapos ng ika-2 o ika-3 na dosis (kapag hinati ang pang-araw-araw na dosis) o kapag ang therapy ay tumatagal ng >3 araw, at pagkatapos din ng pagbabago ng dosis. Ang serum creatinine ay sinusukat bawat 2-3 araw, at kung ito ay stable, ang mga antas ng serum aminoglycoside ay hindi dapat muling sukatin. Ang pinakamataas na konsentrasyon ay ang antas 60 minuto pagkatapos ng intramuscular injection o 30 minuto pagkatapos ng 30 minutong intravenous infusion. Ang mga antas ng threshold ay sinusukat 30 minuto bago ang susunod na dosis.

Ito ay kanais-nais na makamit ang pinakamataas na antas ng suwero kahit na 10 beses ang MIC. Ang dosis ay inaayos upang makamit ang isang garantisadong therapeutic peak na antas ng serum (upang magbigay ng aktibidad na umaasa sa konsentrasyon) at hindi nakakalason na natitirang mga antas. Para sa mga pasyenteng may kritikal na sakit na binibigyan ng mas mataas na paunang dosis, ang target na pinakamataas na antas ng serum ay 16-24 mg/mL para sa gentamicin at tobramycin at 56-64 mg/mL para sa amikacin. Para sa gentamicin at tobramycin, ang mga natitirang antas ay dapat<1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

Para sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang dosis ng pag-load ay kapareho ng para sa mga pasyente na may normal na paggana ng bato; kadalasang taasan ang pagitan ng dosing sa halip na bawasan ang dosis. Available ang mga alituntunin sa dosing batay sa serum creatinine o creatinine clearance, ngunit hindi ito tumpak at mas gusto ang pagsukat ng mga antas ng dugo.

Kung ang mga pasyente ay tumanggap ng mataas na dosis ng isang β-lactam (hal., piperacillin, ticarcillin) at isang aminoglycoside, ang mataas na antas ng serum β-lactam ay maaaring hindi aktibo ang aminoglycoside. Ito ay napatunayan sa vitro sa mga sample ng serum na nakuha upang matukoy ang mga antas ng gamot kung ang specimen ay hindi agad nasuri o nagyelo. Kung ang mga pasyente na may kakulangan sa bato ay umiinom ng parehong aminoglycoside at isang mataas na dosis na β-lactam, ang antas ng serum ng aminoglycoside ay maaaring mas mababa dahil ang in vivo na pakikipag-ugnayan ay matagal.

Spectinomycin

Ang spectinomycin ay isang bacteriostatic antibiotic na may kemikal na kaugnayan sa aminoglycosides. Ang spectinomycin ay nagbubuklod sa 30S subunit ng ribosome, kaya pinipigilan ang bacterial protein synthesis. Ang aktibidad nito ay limitado sa gonococci. Ang spectinomycin ay inalis sa pamamagitan ng glomerular filtration.

Mga tagapagpahiwatig para sa appointment:

gonococcal urethritis,
Cervicitis.
Proctitis.

Ang spectinomycin ay hindi epektibo sa gonorrheal pharyngitis. Ito ay inilaan para sa mga pasyenteng hindi maaaring gamutin ng ceftriaxone, cefpodoxime, cefixime, o isang fluoroquinolone.

Ang mga salungat na kaganapan, kabilang ang mga reaksiyong alerdyi at lagnat, ay bihira.

Ang hitsura sa merkado ng pharmacological ng mga bagong antibiotic na may malawak na hanay ng mga epekto, tulad ng fluoroquinolones, cephalosporins, ay humantong sa katotohanan na ang mga doktor ay naging napakabihirang sa pagrereseta ng mga aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot na kasama sa pangkat na ito ay medyo malawak, at kasama ang mga kilalang gamot tulad ng Penicillin, Gentamicin, Amikacin. Hanggang ngayon, ang mga gamot ng serye ng aminoglycoside ay nananatiling pinakasikat sa intensive care at surgical departments.

Maikling paglalarawan ng pangkat

Ang mga aminoglycosides ay mga gamot (isasaalang-alang namin ang isang listahan ng mga gamot sa ibaba) na naiiba sa semi-synthetic o natural na pinagmulan. Ang grupong ito ng mga antibiotic ay may mabilis at malakas na bactericidal effect sa katawan.

Mga kalamangan at kawalan

Ang epekto ng mga gamot sa katawan ay nakikilala sa pamamagitan ng mga positibong aspeto:

mataas na aktibidad ng antibacterial;
ang kawalan ng masakit na reaksyon (na may iniksyon);
bihirang paglitaw ng mga alerdyi;
ang kakayahang sirain ang dumaraming bakterya;
pinahusay na therapeutic effect kapag pinagsama sa beta-lactam antibiotics;
mataas na aktibidad sa paglaban sa mga mapanganib na impeksyon.

Gayunpaman, kasama ang mga pakinabang na inilarawan sa itaas, ang grupong ito ng mga gamot ay mayroon ding mga disadvantages.

Ang mga disadvantages ng aminoglycosides ay:

mababang aktibidad ng mga gamot sa kawalan ng oxygen o sa isang acidic na kapaligiran;
mahinang pagtagos ng pangunahing sangkap sa mga likido ng katawan (bile, cerebrospinal fluid, plema);
paglitaw ng maraming mga side effect.

Pag-uuri ng mga gamot

Mayroong ilang mga klasipikasyon.

Kaya, dahil sa pagkakasunud-sunod ng pagpapakilala ng aminoglycosides sa medikal na kasanayan, ang mga sumusunod na henerasyon ay nakikilala:

Ang mga unang gamot na ginamit upang labanan ang mga nakakahawang sakit ay Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
Kasama sa ikalawang henerasyon ang mas modernong aminoglycosides (mga gamot). Listahan ng mga gamot: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Kasama sa grupong ito ang mga semi-synthetic na gamot, tulad ng Amikacin, Isepamycin.

Ayon sa spectrum ng aksyon at ang paglitaw ng paglaban, ang aminoglycosides ay inuri medyo naiiba.

Ang mga henerasyon ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

1. Kasama sa pangkat 1 ang mga naturang gamot: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Binibigyang-daan ka ng mga gamot na ito na labanan ang mga pathogens ng tuberculosis at ilang hindi tipikal na bakterya. Gayunpaman, ang mga ito ay walang kapangyarihan laban sa maraming gram-negative na microorganism at staphylococci.

2. Ang kinatawan ng ikalawang henerasyon ng aminoglycosides ay ang gamot na "Gentamicin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng mahusay na aktibidad ng antibacterial.

3. Mas mahusay na mga gamot. Mayroon silang mataas na aktibidad na antibacterial. Inilapat laban sa Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa ay ang ikatlong henerasyon ng aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

- "Sizomycin";

- "Amicin";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Kasama sa ikaapat na grupo ang gamot na "Isepamycin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng karagdagang kakayahan upang epektibong labanan ang cytobacter, aeromonas, at nocardia.

Sa medikal na kasanayan, isa pang pag-uuri ang binuo. Ito ay batay sa paggamit ng mga gamot depende sa klinika ng sakit, ang likas na katangian ng impeksiyon, pati na rin ang paraan ng aplikasyon.

Ang ganitong pag-uuri ng aminoglycosides ay ang mga sumusunod:

Mga gamot para sa systemic exposure, ibinibigay nang parenteral (iniksyon) sa katawan. Para sa paggamot ng bacterial purulent na impeksyon na nagaganap sa mga malubhang anyo, na pinukaw ng mga oportunistikong anaerobic microorganism, ang mga sumusunod na gamot ay inireseta: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Ang paggamot sa mga mapanganib na monoinfections batay sa mga obligadong pathogen ay epektibo kapag ang mga gamot na "Streptomycin", "Gentomycin" ay kasama sa therapy. Sa mycobacteriosis, ang mga gamot na Amikacin, Streptomycin, Kanamycin ay mahusay.
Mga gamot na eksklusibong ginagamit sa loob para sa mga espesyal na indikasyon. Ito ay: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
Mga gamot para sa pangkasalukuyan na paggamit. Ginagamit ang mga ito para sa paggamot ng purulent bacterial infection sa otorhinolaryngology at ophthalmology. Para sa lokal na pagkakalantad, ang mga paghahanda na "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" ay binuo.

Mga indikasyon para sa appointment

Ang mga aminoglycosides ay inireseta para sa paggamot ng:

mga impeksyon sa ospital ng iba't ibang lokalisasyon;
purulent postoperative komplikasyon;
mga impeksyon sa intra-tiyan;
sepsis;
pyelonephritis na nagaganap sa malubhang anyo;
mga nahawaang paso;
bacterial purulent meningitis;
tuberkulosis;
mapanganib na mga nakakahawang sakit (salot, brucellosis, tularemia);
septic arthritis na pinukaw ng gram-negative bacteria;
impeksyon sa ihi;
mga sakit sa mata: blepharitis, bacterial keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
otorhinolaryngological ailments: otitis externa, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;

Mga side effect

Maaaring lumitaw ang mga side effect:

Ototoxicity. Ang mga pasyente ay nagreklamo ng pagkawala ng pandinig, tugtog, ingay. Kadalasan ay nagpapahiwatig sila ng baradong mga tainga. Kadalasan, ang mga naturang reaksyon ay sinusunod sa mga matatanda, sa mga taong sa una ay nagdurusa sa kapansanan sa pandinig. Ang mga katulad na reaksyon ay nabubuo sa mga pasyente na may pangmatagalang therapy o ang appointment ng mataas na dosis.
nephrotoxicity. Ang pasyente ay nagkakaroon ng matinding pagkauhaw, nagbabago ang dami ng ihi (maaari itong tumaas at bumaba), tumataas ang antas ng creatinine sa dugo, at bumababa ang glomerular filtration. Ang mga katulad na sintomas ay katangian ng mga taong dumaranas ng kapansanan sa paggana ng mga bato.
Neuromuscular blockade. Minsan sa panahon ng therapy, ang paghinga ay nalulumbay. Sa ilang mga kaso, ang paralisis ng mga kalamnan sa paghinga ay sinusunod pa nga. Bilang isang patakaran, ang mga naturang reaksyon ay katangian ng mga pasyente na may mga sakit sa neurological o may kapansanan sa pag-andar ng bato.
mga karamdaman sa vestibular. Ang mga ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng kapansanan sa koordinasyon, pagkahilo. Kadalasan, lumilitaw ang gayong mga epekto kapag ang pasyente ay inireseta ng gamot na "Streptomycin".
mga sakit sa neurological. Maaaring lumitaw ang paresthesia, encephalopathy. Minsan ang therapy ay sinamahan ng pinsala sa optic nerve.

Napakabihirang, ang aminoglycosides ay nagdudulot ng mga allergic manifestations tulad ng pantal sa balat.

Contraindications

Ang mga inilarawang gamot ay may ilang limitasyon sa paggamit. Kadalasan, ang mga aminoglycosides (na ang mga pangalan ay ibinigay sa itaas) ay kontraindikado sa mga naturang pathologies o kundisyon:

indibidwal na hypersensitivity;
paglabag sa excretory function ng mga bato;
mga karamdaman sa pandinig;
ang pagbuo ng neutropenic malubhang reaksyon;
mga karamdaman sa vestibular;
myasthenia gravis, botulism, parkinsonism;
inapi ang paghinga, pagkahilo.

Bilang karagdagan, hindi sila dapat gamitin para sa paggamot kung ang kasaysayan ng pasyente ay may negatibong reaksyon sa anumang gamot mula sa grupong ito.

Isaalang-alang ang pinakasikat na aminoglycosides.

"Amicin"

Ang gamot ay hindi nasisipsip sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Samakatuwid, ito ay ginagamit lamang sa intravenously o intramuscularly. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap ay sinusunod sa serum ng dugo pagkatapos ng 1 oras. Ang positibong therapeutic effect ay nagpapatuloy sa loob ng 10-12 na oras. Dahil sa ari-arian na ito, ang mga iniksyon ay isinasagawa dalawang beses sa isang araw.

pulmonya, brongkitis, abscesses sa baga;
mga nakakahawang sakit ng peritoneum (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
mga sakit ng ihi (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
mga pathology sa balat (ulcerative lesyon, pagkasunog, bedsores, mga nahawaang sugat);
osteomyelitis;
meningitis, sepsis;
mga impeksyon sa tuberculosis.

Kadalasan ang lunas na ito ay ginagamit para sa mga komplikasyon na pinukaw ng interbensyon sa kirurhiko.

Ang mga dosis ay tinutukoy lamang ng doktor, depende sa edad ng pasyente at bigat ng kanyang katawan.

Para sa 1 kg ng timbang ng pasyente (kapwa isang may sapat na gulang at isang bata), 5 mg ng gamot ay dapat inumin. Sa pamamaraang ito, ang pangalawang iniksyon ay ibinibigay pagkatapos ng 8 oras.
Kung ang 7.5 mg ng gamot ay kinuha bawat 1 kg ng timbang ng katawan, kung gayon ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 12 oras.
Bigyang-pansin kung paano inirerekomenda ng mga tagubilin para sa paggamit ang paggamit ng Amikacin para sa mga bagong silang. Para sa mga bata na kakapanganak pa lang, ang dosis ay kinakalkula tulad ng sumusunod: bawat 1 kg - 7.5 mg. Sa kasong ito, ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 18 oras.
Ang tagal ng therapy ay maaaring 7 araw (na may intravenous injection) o 7-10 araw (na may intramuscular injection).

"Netilmicin"

Ang gamot na ito ay katulad ng antimicrobial effect nito sa Amikacin. Kasabay nito, may mga kaso na ang "Netilmicin" ay lubos na epektibo laban sa mga mikroorganismo kung saan ang gamot sa itaas ay walang kapangyarihan.

may septicemia, bacteremia,
para sa paggamot ng isang pinaghihinalaang impeksyon na dulot ng gram-negative microbes;
na may mga impeksyon sa respiratory system, urogenital tract, balat, ligamentous apparatus, osteomyelitis;
mga bagong silang sa kaso ng malubhang impeksyon sa staphylococcal (sepsis o pneumonia);
na may mga impeksyon sa sugat, preoperative at intraperitoneal;
sa kaso ng panganib ng mga komplikasyon sa postoperative sa mga pasyente ng kirurhiko;
na may mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract.

"Penicillin"

Ang gamot na ito ay isa sa mga pangunahing sa pangkat ng mga antibiotics. Mayroon itong aktibidad laban sa isang bilang ng mga microorganism.

Sensitibo sa mga epekto ng "Penicillin":

streptococci;
gonococci;
meningococci;
pneumococci;
pathogens ng diphtheria, anthrax, tetanus, gas gangrene;
ilang mga strain ng staphylococcus, proteus.

Napansin ng mga doktor ang pinaka-epektibong epekto sa katawan na may intramuscular injection. Sa tulad ng isang iniksyon, pagkatapos ng 30-60 minuto, ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ng gamot na "Penicillin" ay sinusunod.

Ang mga aminoglycosides ng penicillin series ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

Ang mga gamot na ito ay lubos na hinihiling sa paggamot ng sepsis. Inirerekomenda ang mga ito para sa paggamot ng mga impeksyong gonococcal, meningococcal, pneumococcal.
Ang gamot na "Penicillin" ay inireseta sa mga pasyente na sumailalim sa mga interbensyon sa kirurhiko upang maiwasan ang mga komplikasyon.
Ang tool ay tumutulong upang labanan ang purulent meningitis, abscesses ng utak, gonorrhea, sycosis, syphilis. Inirerekomenda ito para sa matinding paso at sugat.
Ang Therapy na may gamot na "Penicillin" ay inireseta sa mga pasyente na nagdurusa sa pamamaga ng tainga at mata.
Ang isang gamot ay ginagamit upang gamutin ang focal at lobar pneumonia, cholangitis, cholecystitis, septic endocarditis.
Para sa mga taong dumaranas ng rayuma, ang gamot na ito ay inireseta para sa paggamot at pag-iwas.
Ang gamot ay ginagamit para sa mga bagong silang at mga sanggol na na-diagnose na may umbilical sepsis, septicopyemia o septic-toxic disease.
Ang gamot ay kasama sa paggamot ng mga sumusunod na karamdaman: otitis, scarlet fever, diphtheria, purulent pleurisy.

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang aktibong sangkap ng gamot ay mabilis na nasisipsip sa dugo. Ngunit pagkatapos ng 3-4 na oras, ang gamot sa katawan ay hindi na sinusunod. Iyon ang dahilan kung bakit, upang matiyak ang kinakailangang konsentrasyon, inirerekumenda na ulitin ang mga iniksyon tuwing 3-4 na oras.

Ang gamot na "Gentamicin"

Ginagawa ito sa anyo ng pamahid, solusyon para sa iniksyon at mga tablet. Ang gamot ay may binibigkas na mga katangian ng bactericidal. Nagbibigay ito ng masamang epekto sa maraming gram-negative bacteria, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Ang isang antibiotic ay inireseta para sa mga nakakahawang sakit na nakakaapekto sa iba't ibang mga sistema at organo:

meningitis;
peritonitis;
prostatitis;
gonorrhea;
osteomyelitis;
cystitis;
pyelonephritis;
endometritis;
pleural empyema;
brongkitis, pulmonya;

Ang gamot na "Gentamicin" ay lubos na hinihiling sa gamot. Pinapayagan ka nitong pagalingin ang mga pasyente ng malubhang impeksyon ng respiratory at urinary tract. Inirerekomenda ang lunas na ito para sa mga nakakahawang proseso na kinasasangkutan ng peritoneum, buto, malambot na tisyu o balat.