Урзоловата киселина във вашата здравна служба. Как се прилага урсоловата киселина в медицината? Инструкции за използване на Ursoliva: метод и дозиране

Необходимостта от изолиране на тази група растения се дължи на факта, че урзоловата киселина има кардитонен, минералокортикоид, инсулиноподобно, естрогенен, андрогенен ефект на лекота (Tsybikova et al., 1983). Всичко това може да допринесе за ергогенния ефект на растенията, които се натрупват урсол и частично олеанолова киселина. Анализ на литературата показва, че почти всички тези растения се използват в хората като тоник, тонизиращите средства.

Ива продълговата (Cydonia Obilonga mill., Cydonia vulgaris pers.). Ядливи плодове съдържат урсуловата киселина (Shibata, Maejima, Shimizy, 1978) и се използва в Централна Азия като жилищна агенция (Sakhobiddinov, 1948).

Глог с едно гише (Ceetaegus monogyna jacq.). Този и други видове глог съдържат урсол и олеанолова киселина (Shcherbashvsky, Kosich, 1970). Подготовката на глог показват отделен тоничен ефект върху сърцето. На нервна система Някои видове, като например глог Алтай , Тонизиращо действие (Любушин, 1939). От друга страна, плодовете на повечето видове добре успокояват нервната система. В този случай, има увеличение на кръвообращението в сърдечните съдове и мозъка, свързани с действието на флавоноидите. В източната медицина, глогът се използва като засилващ стомашен агент (Chvehve Theop, 1987).

Ламбин (Vaccinium Vitis-Idaea L.); chernya Chernyaka., Сибирски, алголарктика (Empetrum Nigrum L. Sensu Lato); боровинка (Vaccinium uliginosum L.); червена боровинка (Vaccinium oxycoccus L.); tolokanian. ; боровинка (Vaccinium myrtillus.). Всички тези растения семейни растения натрупват урсори киселина (мравки, shatilo, 1972; крила, 1967; Schyrher, 1975 и т.н.). От друга страна, те се прилагат в хората като лигавителство (Shimkunay, 1965; Makhlayuk, 1967; Попов, 1974 г.; Schetter, 1975; Wings, Stestanov, 1979 и т.н.).

Garnet. (Punica Granatum L.). Плодовете и техните окруризират съдържат 0.6% от урсолавата киселина (Hegnauer, 1973). Това съвпада с факта, че растението се използва в Китай, за да стимулира метаболизма (Ибрагимов, Ибрахимов, 1960), а в тибетската медицина той е бил наясно с възливите (Гусев, 1966).

Лавандула Колосовая (Lavandula Spica L.). Урсуловата киселина се съдържа в тревата на растението. Може би, следователно, инфузията се препоръчва не само като успокояваща в неврастения, но и като тоник, укрепващ агент (Йордан et al., 1976).

Малина обикновен (Rubus Ideus L.). Плодовете на малините се използват широко като плъзгащи се, витаминиращ. В тибетската медицина те са специално използвани в неврастения (място 1973). Инфузията на малините в експеримента вълнува нервната система (Zolotsy, 1958, 1965).

Crushinovoid морски зърнастец (Hyppophea Rhamnoides L.). Отпадъците за рециклиране на плодове за морските птици за производство на масло се предлагат като източник на урсолова киселина (Tsybikova et al., 1983). Свойствата на облицовката на морски зърнастец са добре известни.

Падуба набръчкана (Ilex Rugosa fr. Schmidt.). Течността съдържат урсул и олеанолови киселини. Може би с тях, а не само с кафтенови вещества, използването на растение като тонизиращ агент по време на отвращение, увреждане на зрението, белодробна туберкулоза и др. (Chvehve Thepop, 1987).

Фармацевтична аптека. \\ T (Agrimonia Eupatoria L.). Тревата съдържа урсолова киселина (Hegnauer, 1976). Заводът се прилага в хората като генерален агент (Makhlayuk, 1967).

Златен Рододендрон Rhododendron aureum goergi.), рододендрон Даурски (Rhododendron Dauricum L.), рододендрон Понтик (Rhododendron Ponticum L.). Всички тези и много други видове рододендрон съдържат урсул и олеаноли киселини (Fokina, 1979). Тинктурата на някои видове повиши производителността, повишена адаптация към физически натоварвания, Комбиниране на свойствата на стимулационния стимулатор на мускулната активност и малък успокояващ (Kargipoz, 1974).

Планински пепел (Sorbus Aucuparia L., Sorbus Bissieri Schneid). Плодовете съдържат урсол и олеаноли киселини (Shavva et al., 1969). Плодовете използват както сурогатен чай и кафе (Grossheim, 1942).

http: // casight/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/494116fitness_live_1.jpg. http: //set/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/88876324.jpg. http: //site/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/48987728.jpg. http: //set/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/14163830.jpg. http: //set/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/321291muscle_pharm_________.jpg. http: //sight/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/401629storelink_ov.jpg. http: //sight/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/9763792011_syntha6decadence.jpg. http: //set/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/692832optimum_platinum.jpg. http: //set/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/110765101.jpg. http: //set/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/415031Noxplode2.jpg. http: //set/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/172019nutrex___________.jpg. http: //site/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/800579__________.jpg. http: //site/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/182134Razor8___________.jpg. http: // cosight/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/726090c4__banner.jpg. http: //sight/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/149347atletic_extrim__banner.jpg.

Купете спортно хранене. Памучна или метил-гуанидо-оцетна киселина - азот-съдържаща карбоксилна киселина, която участва в енергийния синтез в мускулите и нервни клетки. В света на бодибилдинг креатинът се използва широко като спортна добавка за ...

URSOLIV: Инструкции за употреба и прегледи

Урзоловата киселина - вещество, известни атлети и хора, страдащи от затлъстяване, защото тя е напълно изгаряща мазнини и подкрепя фигура в хармонията. Но се оказва, че това естествено съединение се показва от много повече пациенти. Интересно? Прочетете статията следваща.

Какво е урзолна киселина?

Горепосоченото вещество е включено в серия от тригранни пентатоциклични киселини. Активно се използва в производството на козметика, защото има уникална характеристика Инхибира различни видове ракови клетки.

Тази естествена връзка се използва не само в продукти за грижа за тялото, но и за производство спортно хранене, тъй като има уникална способност да поддържа тялото на спортистите в здравословно състояние, увеличава тяхната маса мускулна тъкан И изгаряйте мазнини.

Известно е, че в тялото на всеки човек има два вида мазнини: бял и кафяв. Първият е отговорен единствено за енергийните резерви. Целта на втората е изгаряне на мазнини. Например, при деца се изобилства. Възрастни, поради факта, че те се движат не толкова активно, много често усещат дефицита в него. Така киселинният урсул увеличава само количеството кафява мазнина.

• спортисти;
• болен диабет;
• страдащи от затлъстяване;
• хора с болен черен дроб;
• страдащи от атеросклероза и други заболявания на сърдечно-съдовата система;
• хора с признаци на плешивост.

Урсул киселина: свойства

Това вещество е в състояние да приведе човешкото тяло огромна полза. Трябва да се отбележи, че изключително високата стойност за спортистите е урзоловата киселина. Свойствата са както следва:

• намалява мускулната атрофия;
• интензивно стимулира растежа на мускулите;
• намалява размножаването на раковите клетки;
• помага за поддържане на тялото;
• той помага за намаляване на мастните отлагания.

Действие на урзоловата киселина:

• противовъзпалително;
• антимикробно;
• антитумор;
• хепатопротективен;
• имуностимулиране.

Урзоловата киселина също допринася за интензивния растеж на косата върху главата, активира техните майки. Козметиката, която съдържа това вещество, предотвратява процеса на загуба на коса и елиминира признаците на пърхот.

В допълнение, урскологичната киселина предотвратява развитието на атеросклероза, то се отличава с хиполипидемична активност без песни и способност за контрол на кръвното ниво на захар и холестерол.

Какви продукти съдържат урсуловата киселина?

Тази връзка, разбира се, има своя собствена природни източници. Урсуловата киселина се съдържа в такива продукти като:

• ябълка;
• lingonberry;
• червена боровинка;
• морски зърнастец;
• боровинки;
• реже.

Също така, урсоловата киселина присъства в растения като босилек, мента, лавандула, розмарин, риган, глог, камера.

Урсул киселина за спортисти

Това вещество е особено полезно за спортистите. Много удобно за употреба, формата е урсколна киселина в таблетки. Той има следния ефект върху тялото:

• спомага за отглеждането на суха мускулна маса;
• увеличава значително индикаторите за мощност;
• елиминира тялото от отрицателно влияние върху естрогена.

Урсуловата киселина увеличава растежа на мускулите с 15%. Как се случва това? Съединението активира гените, които са отговорни за последния, от своя страна, нарастват растежа на инсулиновите мускули. Производството на такива гени е ключов факторзасягащ увеличаване на мускулната тъкан.

Също така, което е важно за спортистите, урсоловата киселина е 50% намалена с количеството мазнини в тялото. Освен това той поддържа естествени процеси, което води до тестостерон.

Учените са доказали, че ако атжата иска да постигне достатъчно висок успех, е показана урзолна киселина в таблетки. Също така ще бъде излишно в хранителни продукти, съдържащи това вещество в състава му.

Урсул киселина - отлично За тънък фигура и поддържане на тялото в перфектно състояние. Всеки човек избира за себе си, в каква форма да я използва: приемайте хапчета или все още ядете натурални продукти с нея високо съдържание.

Урзоловата киселина е молекула, съдържаща се в кожата на ябълката и аюрведната трева на светия босилек. Към днешна дата не са извършени проучвания при хора, но урзоловата киселина изглежда е обещаващо средство за реорганизиране на организма; може да се използва за увеличаване мускулна маса, намаляване на дела на мастната маса. Въпреки това, тя може да понижи плодородието. Други имена: екстракт от ябълка. Да не се бърка с любовна киселина.

Урсул киселина: инструкции за употреба

Проучванията върху животни показаха благоприятния ефект на урсоридна киселина, когато го използват в дял от 0.05-0.2% от общата диета, която е около 10-40 mg на kg (на базата на телесно тегло и прием на храна); Очакван човешка доза е 1,6-6,4 mg на kg телесно тегло; За човек с телесно тегло в 68 kg дозата ще бъде 110-440 mg. Единственото тестване на хората, които консумираха най-високата препоръчвана доза от 450 mg (150 mg 3 пъти на ден), показаха някаква биологична активност. Понастоящем, преди по-нататъшно изпитване, препоръчваната доза се счита за 150 mg три пъти дневно по време на хранене.

Източници и структура

Източници

Урсуловата киселина е пентатоцикличен тритерпеноид, който е много широко разпространен в хранителни продукти И билки. Урсуловата киселина се съдържа в:

Очевидно, тази киселина се разпределя като ширина като витамин С; Много билки не бяха включени в този списък, тъй като те или не се използват като хранителни добавкиИли съдържанието на урсоловата киселина в тях е твърде ниско.

Структура

Гликозиди (прикрепени към една или повече захари) на урсоридна киселина включват 3р-12р-3р-ол-28-маслена киселина 3р-г-глюкопиранозил-4 "-Октадеканоат (гликозид на урзоловата киселина от растенията от лантан камара). Съединения, които структурно свързани с урсуловата киселина, без гликозиди, включват корозолови киселина, карофиллин, маслинова киселина, латанова киселина, камарин и бърза киселина. Тези структури са пентатични тригранпеноиди поради тяхната петкратна структура, притежаващи подобни ефекти (въпреки че могат да се различават в тяхната сила. един от друг).

Фармакология

Абсорбция

В хода на проучването, което изследва абсорбцията на червата на урсколовата киселина (от екстракт от етанол китайска лимонова трева) Оказа се, че дозата 80 mg урсолова киселина на kg телесно тегло е орално бионаличност, равна на 0,6% въз основа на AUC връзките. Когато се използва с CACO-2 клетки, базолатерални индикатори (част от мембраната, обърнати към лумена) на редукцията на урсоловата киселина, е 15.9 +/- 3.2% и 19.0 +/- 4.2%. Няма значителни несъответствия при сравняване на бионаличността на урсолавата киселина в изолирано състояние по време на перорална употреба и урзоловата киселина от растителни източници (подправка е била използвана в това изследване, известно като Sage). Има много ниски индикатори Абсорбция в червата.

Суроватка параметри

В проучването се използва орална дозирана 80 мг урзолова киселина на килограм телесно тегло на плъхове, се оказа, че полуживотът е 4.3 часа, индикаторът за Ттах е равен на 1 час, докато Стах беше 294.8 нг на мл (645,5 нм ) и AUC е равен на 1175.3 ng на час на ml. В полу-repity в това изследване се повтаря при хора, които са били инжектирани с microwing на урзолова киселина (3.8 +/- 2.1 часа), други параметри, постигнати в това изследване на фона на инжекции със средна доза от 98 мг на m2 ( въз основа на повърхността на тялото, което средно е 1.7 m2 в възрастен човек), отчитани в продължение на 4 часа, ако ние говорим за индикатора на Ттах, Стах за стойността е 3404.6 +/- 748.8 нг на милилитър, и AUC0-∞ възлиза на 9918,4 +/- 1215.2 NG на час за мл, и нивото на клирънс е равен на 10.0 +/- 1.2 л на час на m2. Поради лоша бионаличност се постигат само ниски нива на серума; Въпреки това, полу-ресурсът беше около четири часа и когато орално консумират, пиковите стойности се постигат за един час.

Дистрибуция

Когато орално консумира вещество в част от 0,2% от общия диетата на плъхове в продължение на 11 седмици (примерно дозировка е 40 мг на кг), урзолова киселина се намира в бъбречната плазмата (2.84 +/- 0.47 нмола за мг), като както и в самата бъбречна тъкан (3.51 +/- 0.57 нмола за мг); Други органи не бяха тествани, ниски дози (0.05-0.1% от диетата) не бяха открити.

Метаболизъм

В едно проучване, където плъховете използвани ursol или carofillin (подобни структури), следва да се отбележи, че по-високи дози от двете вещества, които са достатъчни, за да се открие серум, допринасят за свързване на вещества след перорално приложение на техните плъхове.

Сърдечно-съдови заболявания

Атеросклероза

Концентрации от 10 цт и 30 цт урсуловата киселина в пия водаПлъховете, взети от плъхове в рамките на 24 седмици, могат да ускорят образуването на атерогенни плаки. Тези резултати не са аксиома, тъй като при изучаването от мишките на Nokaut, APOE отбелязва въздействието върху липидния профил. От друга страна, ниските дози от урсорова киселина (0.2% от диетата), използвани от мишки с диабет, индуцирани от стрептозотоцин, и отсъствието на LNP рецептора са в състояние да намалят ендотелиума до 53% на фона на диабета; Това предполага защитен ефект срещу рехабилитацията. Този защитен ефект е по-мощен от ресвератрол при 0.2%. Урзоловата киселина може също така да намали миграцията на моноцитите към ендотелиума, която се счита за възпалителен отговор (поради това, урзоловата киселина частично има защитен ефект поради противовъзпалителни свойства). Тези противоречия между описаните по-горе проучвания бяха изследвани от трета страна. Като цяло, това две проучвания не могат да бъдат сравнени от голямо число Различия в методологията. Към днешна дата се оказва, че урсолавата киселина не оказва съществено влияние върху състоянието на сърдечно-съдовата система, но може да има някакъв защитен ефект; Необходимо е да се проведат повече изследвания.

Ендотелиум

В едно проучване, in vitro, базирано на ендотелните клетки, взети от хората пълен виен (HUVEC), отбелязва се, че урсолавата киселина може да предотврати клетъчната диференциация чрез индуциране на тяхната смърт в двете култури при доза 12,5 цт; В изолирани клетки ефектът е осигурен при 6.25 микрона. По-ниските дози не са имали ефект върху клетъчната смърт, а дозата от 3.125 микрона има лек ефект върху повишаване на клетъчната диференциация в сравнение с контролни измервания в изолирани клетки.

Взаимодействие с метаболизма на глюкоза

Механизми

Урсуловата киселина действа като ензимен инхибитор PTP1B, съгласно който проучванията показват стойността на IC50 (концентрация, необходима за инхибиране на половината от активния ензим) с диапазон от 3.6 +/- 0.2 цМ, 3.08 микрона и 3.9 цт; Заслужава да се отбележи, че ефективността е била демонстрирана многократно. PTP1B ензимът в отрицателния регулатор на инсулиновия рецептор (преобладаващи ефекти) е терапевтична цел за лечение високо ниво Глюкоза в кръвта на пациенти с диабет тип II. Инхибирането на урсорова киселина върху PTP1b разширява съседните сливания ензими на протеинхирозанфосфатаза Т клетки (TCPTP) и SRC фосфатаза-2 хомология (SHP2) със същата сила без никаква ефективност по отношение на LARD1, PTPALPH или PTPEPSYLON. Урзоловата киселина е два пъти по-мощна от структурата на молекула корозоленова киселина (IC50 е 7.2 +/- 0.8 микрона). При концентрации от 50-100 микрона, урзоловата киселина може да действа като инсулинов симулатор, действащ върху рецептора; Този ефект не успя да повтори при 10 микрона. В курса единично изследване Заслужава да се отбележи очевидното намаляване на кръвната захар, когато се използват инжекции в урзоловата киселина в доза от 200 mg на kg, която очевидно има удар върху инсулинови рецептори. Когато се използват ниски концентрации, например, 1 ug от урсолова киселина на ml (0.45 цМ) се отбелязва повишаване на ефективността на биологично подходящите инсулинови концентрации, където самият инсулин достига максимална рецепторна стимулация за 5 минути; Когато се използва 10 ug от урсолова киселина на ml, максималната стимулация остава за 15 минути, като по този начин се осигурява повече от дълго действие Инсулинови рецептори, измерени чрез фосфорилиране на AKT и ERK, както и на глут4 транслокация, където 1 пМ инсулин с 10 ug урсолова киселина на ml допринесоха за постигането на Glut4 транслокация до нивото, отбелязано при 100 пМ инсулин. Налице е благоприятен ефект върху инсулиновия рецептор, въпреки че той все още се влияе от PTP1B ензима, подсилвайки инсулиновото влияние върху рецептора, тъй като концентрацията за въздействие върху самия рецептор е доста висока.

Абсорбция

Урзоловата киселина, подобна в структура с пентатоциклични тригранпеноиди, може да инхибира активността на алфа-амилаза в по-голяма степен, отколкото при използване на корозола или луподол.

Интервенции

Урсуловата киселина, очевидно, може да бъде от полза за параметрите на диабета, когато се използва като комбинирана терапия, заедно с розиглитазон (антидиабетичен препарат) в мишки. При индумента на стрептозотоцин диабетните мишки на урсорова киселина като монотерапия при 0.05% от общата диета (приблизително 10 mg на kg) допринася за намаляване на нивото на кръвната захар с 12.3% в сравнение с контролни измервания за 4 седмици; В експеримента, където се използва четирикратната доза (0,2% от диетата) в продължение на 11 седмици, се наблюдава намаление на серумното ниво на глюкоза с 53% при плъхове с диабет и. \\ T увеличено съдържание Мазнина (въпреки че глюкозата е все още два пъти повече от нивото, отбелязано при здрави индивиди). Урзоловата киселина може да спомогне за намаляване на нивата на кръвната захар с начин на дозиране (по време на тестовите дози от 0.05% до 0.2 от диетата) с подобна ефективност на Каролфол. Урзоловата киселина има благоприятен ефект от себе си или в комбинация с други антидиабетни лекарства по отношение на намаляването на кръвната глюкоза по време на експерименталния период. Намаляването на HBA1C е отбелязано с помощта на урсорова киселина в количество от 0.05% от общата диета при диабетни мишки (с 9.5%), като се увеличава дозировка до 0.1% - с 19%, при 0.2% - с 34% (всички) \\ t Индикатори са сравнени с контролни измервания) в продължение на 10 седмици, което също е придружено от намаляване на гликозилирани протеини и урсолова киселина в урината, леко по-ниска от ефективността на карофиле. Намаляването на активността на алдозоректаза се отбелязва in vivo по време на перорално използване на урсолова киселина с зависим доза; При 0.2% от диетата намалението е 67% в сравнение с контролните измервания (но все още 59% по-високи от тези, които нямат диабет), потвърждавайки предишните проучвания in vitro, където се отбелязва инхибирането поради използването на урзолна киселина -Промагистрация. In vivo проучването също така отбелязва незначителен благоприятен ефект върху активността на сорбитол дихидрогеназа и глиоксалаза I и антихалифенни свойства в чернодробните тъкани, където благоприятният ефект на ензим-регулиращата глюкоза (потиска глюкоза-6-фосфатаза и увеличава регулирането на. \\ T глюкоцинази); Всичко това се осигурява чрез 0.05% вещество от общата диета. Тя може да направи антихалични ефекти, отслабване на страничните ефекти, причинени от диабет на фона на високо ниво на глюкоза в кръвта. В допълнение към протигативния защитен ефект, ниските дози от урсоловата киселина (0.01% от диетата на плъховете) могат да отслабят нивото на развитие диабетна нефропатиякоито могат да бъдат вторични по отношение на противовъзпалителните свойства и намаляване на атеросклеротичните лезии на фона на използването на урсолова киселина; Той има по-изразени защитни ефекти от 0,2% от диетата на ресвератрол. Както ниските, така и умерените дози от урсоловата киселина могат да предпазят от проявление странични ефекти имунна система На фона на диабет, като едновременно с различни защитни ефекти.

Мазнина и затлъстяване

Механизъм

Положителното регулиране на съдържанието на С-ЦМ на свързания протеин (капачка) и тРНК се отбелязват в адипоцити, които са третирани с 4-20 микрона урсолова киселина. Урсуловата киселина в доза от 4-20 цт може да отслаби абсорбцията на глюкоза в рамката в рамката на инсулиновия инзулин, въпреки че комбинираното лечение е свързано с по-ниска диференциация на адипоцитите, отколкото при използване на Roseiglisone. Урсул киселина, очевидно, може да увеличи in vitro липолиза, дължаща се на активиране на протеин киназа А, като същевременно се намалява активността на хормона, чувствителен към липаза (HSL), и перилипин А. Позитивно регулиране на адипоционалната тъкан Lipase (ATGL) се отбелязва в адипоцити, \\ t независимо от протеин киназа, но.

Абсорбция

100 mg урсолова киселина на kg телесно тегло на плъховете могат да отслабят увеличаването на триглицеридите в отговор на използването мазна храначе, както се смята, поради инхибирането на липазата в панкреаса; Еквивалент на дозата за дадено лице е 16 mg на kg телесно тегло.

Интервенции

Използване от 10 mg урсолова киселина на kg (дозировка за плъхове) за 15 седмици относително здрави плъхове, които имат диета при повишено съдържание на мазнини, разхлабено от 24% до 10,7% увеличение на телесното тегло, което е малко по-различно от постигнатия от ефекта Използвайте 10 sibutramine mg на kg телесно тегло. Това проучване показва, че промените с високо съдържание на мазнини в адипоценностите (орехина, лептин) в хистологията на черния дроб са относително нормализирани и в двете групи; Урзоловата киселина се свързва с повишаване на нивото на инсулин в група с повишено съдържание на мазнини в мазнините, както и намаляване на нивата на глюкоза в групи с нормална диета.

Скелетни мускули и производителност

Миокина

Иризин е mocaine (въпреки че те могат да бъдат секретирани от други тъкани, като мозъка, сърцето, мастната тъкан), докато корелира с IGF-1 кинетика, въпреки че цялостната му роля във физиологията на скелетните мускули все още се изучава. Използването на 150 mg урсорова киселина три пъти дневно с храна (само 450 mg на ден в продължение на осем седмици) сравнително здрави мъже, които се занимават със спорт, могат да бъдат ефективни по отношение на увеличаването на серумната ирисина с 12% в сравнение с плацебо. Това наблюдение се оказа заедно с увеличение от 22.8% IGF-1 спрямо основните измервания, въпреки липсата на промени в групата на плацебо; Отбелязва се, че осемдесетят курс е недостатъчен за въздействие върху мускулното и телесното тегло. Използването на урсолова киселина, както се смята, може да увеличи циркулиращите нива на исин, пептид, секретиран от някои органи (включително скелетни мускули), засягащи мазнина, като по този начин ефектът от намаляване на дела на мастната маса. Необходимо е да се проведат повече изследвания за потвърждение този ефект Урзоловата киселина.

Механизми

Урзоловата киселина е така нареченият агент за борба с генетични промени, които са медиирани с колапс на мускулната тъкан. Когато се използват мишки на урсолова киселина в доза от 0.14 и 0.27% от диетата (общото количество на употреба е неизвестно), разграждането на мускулната тъкан може да бъде предотвратено поради генетичното въздействие, което е противоположно на медиираното унищожаване на празен мускул на стомаха; Увеличаването на скелетните мускули се отбелязва на фона на повишаване на транскрипцията на анаболни гени, сред които IGF-1 е специално разпределен по специален начин. Въпреки това, увеличаването на експресията на IGF-1 в мастните тъкани не е разпределено, което предполага, че тази дейност е специфична за скелетните мускули. Този анаболен ефект се възпроизвежда in vitro, демонстрирайки, увеличаване на протеините и размерите на мускулните клетки; Няма влияние върху диференциацията на мускулните клетки. Инжектиране 200 mg на kg телесно тегло два пъти дневно в продължение на 7 дни при плъхове доведе до намаляване на загубата мускулен протеин. Увеличаването на синтеза на мускулния протеин е маркирано при 1 цМ, но това увеличение става статистически значимо при 10 микрона. Той е зависим от дозата с увеличаване на протеините, но при концентрация над 25 микрона, индуциране на загуба на протеини от клетки, както и миотоксичност. Увеличението се наблюдава само in vitro на фона на увеличаването на средата, а не на диференцирането и освобождаването на серума; Промените са GM с 10% Fetal Bull Serum albumin и DM - с 2% конски серум. Тези резултати предполагат, че урсолавата киселина може да повиши увеличаването на аминокиселините от серумните аминокиселини или храни. Ефектът на урсорова киселина върху мускулните клетки не влияе на съдържанието на рибоза или сателитните клетки, няма промяна в съдържанието на мускулните клетки, инкубирани с урсолова киселина и липсата на диференциация на миоцитите. Урсуловата киселина може също така да увеличи инсулин-индуцираното фосфорилиране на AKT (междинни продукти в синтеза на мускулен протеин), който е свързан с мускулен протеин синтез. Друг междинно намаление на AKT и фосфорилиран S6K1 / S6K2, RPS6 се увеличава само при добри условия in vitro с възможност за укрепване 1.8 пъти. При плъхове, които са субекти на упражненията за издръжливост, използването на урсоридна киселина поддържа активирането на P70S6K, индуцирано от упражнения (редукция на MTOR) за по-дълъг период от време, отколкото по време на контролни измервания. Ниските дози могат да имат благоприятен ефект върху скелетните мускули, но високите дози участват в запазването на мускулната маса. Тези високи дози могат да бъдат абсорбирани поради ниска орална бионаличност и ниските дози почти винаги се абсорбират. Повечето от тези ефекти са свързани с инсулинова въздействие върху мускулния анаболизъм.

Възпаление и имунология

Механизми

Взаимодействия с хормони

Кортикостероиди

Подобни урзолни киселинни компоненти (11-кеторсолова киселина и 3-ацетил1,11-кеторсолна киселина) са участвали в инхибирането на ензима 11beth-хидроксиценеиддехидехидрогеназа тип 1 (11βHSD1), който превръща кортизон в активен кортизол с IC50 стойности от 2.06 и 1, 35 микрона, съответно. Крузоловата киселина е по-ефективна от другите компоненти, тествани при 0,81 микрона; Сама по себе си, урзоловата киселина имаше IC50, равна на 1,9 цт. Като минимум, с тествани концентрации, нито един от пентатоцикличните тригранпеноиди инхибира 11βHSD1 ензима, който катализира превръщането на кортизон в кортизол.

Лептин

В рамките на едно проучване има намаление на нивата на циркулиращ лептин, когато се използва 0.14% от урсолавата киселина в диетата на плъховете, тези резултати могат да бъдат засегнати от загубата на телесно тегло. При липса на значителни промени в телесното тегло, концентрацията на лептин не се променя значително.

Андроген

Урзоловата киселина изглежда има слаба активност като инхибитор на ароматаза, въпреки че това може да е неподходящо поради потенциала и бионаличността на урсоловата киселина. Дериватите на дернологията изглеждат безполезни в инхибиторния ензим на ароматаза. Системата IC50 на урсорова киселина е 32 микрона, която е три пъти по-малка от при използване на апигенин (10 микрона).

Хормони на растеж

Едно проучване с 150 mg урсорова киселина три пъти дневно (450 mg само на ден) със здрави хора в продължение на осем седмици, заедно с редовното обучение за издръжливост, показа, че използването е допринесло за увеличаване на циркулиращите концентрации на IGF-1 с 22.8% в сравнение с плацебо.

Взаимодействие с органите

Простат

При примера на плъховете с доброкачествена хиперплазия Простатната жлеза при използване на 5 mg урсолова киселина на kg по време на перорална употреба, заедно с инжектирането на тестостерон, показва потискането на растежа на простатата в същата степен, както и при активния контрол (10 mg финастерид на kg), също така като потискащ тестостерон и дихидротестостерон, състезавайки се с финастерид; Финастеридът е по-ефективен за намаляване на нивото на суроватката на простатния антиген (PSA). Авторите предложиха инхибиторния ефект на 5alph редуктаза, въпреки че не е инсталиран in vitro по време на това проучване (това изследване показа необходимостта от допълнителни изследвания).

Черен дроб

В проучвания, в рамките на които се измерват чернодробните ензими, не се наблюдава увеличение по време на перорална употреба от 5 mg на kg в продължение на 4 седмици.

Взаимодействие с метаболизма на рака

Ангиогенеза

Урзоловата киселина (както и компоненти, свързани с нея: маслиновата киселина и картофилин) е известен като инхибитор на ангиогенеза, предотвратявайки ново образование кръвоносни съдове От големи. В клетките на кръвоносните съдове, урзоловата киселина, очевидно, действа, инхибирайки пътя на Pi3K-AKT и индуциране на азотен оксид, който потиска промените в клетките, предхождащи ангиогенезата. Тези резултати са маркирани in vivo с нетоксични дози от урсолова киселина; Урзоловата киселина също инхибира експресията на mmp2 и mmp9 (необходимите междинни връзки за крайните етапи на ангиогенезата в новата тъкан). Това инхибиране на васкуларизацията е в етапа на изследване, тъй като се подозира наличието на противоракови терапевтични свойства, тъй като е необходим кръвният поток за образуване на нови туморни клетки и се изисква ангиогенеза за тяхното оцеляване. Предишното проучване, през които са тествани плъхове, показват, че експерименталната група приема урсол киселина в доза 4.25 ug на kg (50 μmmol на kg) в продължение на 5 дни, което е увеличение от 42,03% васкуларизация в меланомни тумори, сравняващо с контролни измервания .

Безопасност и токсичност

Мъжка плодовитост

Урсул киселина, с плъхове в дозата от 5 mg на kg телесно тегло, причинява безплодие поради инхибирането на сперматогенезата. По-специално, причинява нарушени съединения между клетките, които се превръщат в свършват; Повредените клетки образуват симпатични в канала за семена, причинявайки безплодие. Веществото не причинява дългосрочно увреждане на тестисите. Като минимум, по време на едно проучване in vitro се отбелязва, че урсолавата киселина допринесе за намаляване на мобилността на сперматозоидите.

ДНК

По време на едно проучване се отбелязва, че урсолавата киселина може да индуцира клетъчна смърт в ендотелни клетки, когато е превишена концентрация от 12,5 цМ и този смъртен механизъм е свързан с апоптоза; ДНК прекъсват се 6 часа след инкубацията, дължаща се на P53. ДНК прекъсвания по-късно се идентифицират in vivo при мишки с дефицит на APOE, когато водата се смесва с 10 цт или 30 микрона урсолова киселина.

: Тагове

Списък на препратките:

Kim E, et al. Изолиране и идентифициране на чревни инхибитори на CYP3A от червена боровинка (Vaccinium macrocarpon), използвайки човешки чревни микрозоми. Planta Med. (2011)

Amico V, et al. Биологично изолиране на антипролиферативни съединения от стъбла на грозде (Vitis Vinifera). Nat prod comment. (2009 г.)

Nangia-makker p, et al. ИНТИБИЦИЯ НА РАСТЯВАНЕТО НА ТУМОРТА НА ГРАДИ И АНГИОГНЕЗАС от лекарствена билка: Ocimum gratissimum. Int j рак. (2007 г.)

Kowalski R. Изследвания на избрани растителни суровини като алтернативни източници на triterpenes на олеголични и урочни киселини. J Agric Food Chem. (2007 г.)