Антибактериални лекарства от групата на аминогликозидите: характеристики на действие и приложение. Антибактериални лекарства от групата на аминогликозидите: характеристики на действието и употребата на аминогликозиди в таблетки

Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите започнаха рядко да предписват аминогликозиди (лекарства). Списък на лекарствата, включени в тази група, е доста обширен и включва такива добре познати лекарства като "Гентамицин", "Амикацин", "Стрептомицин". Между другото, стрептомицинът исторически се счита за първия аминогликозид. Той е и вторият известен антибиотик след пеницилина. Аминогликозидите или по-скоро аминогликозидните препарати остават до днеснай-търсени в интензивните и хирургическите отделения.

Кратко описание на групата

Аминогликозидите са лекарства (ще разгледаме списъка с лекарства по-долу), които се различават по полусинтетичен или естествен произход. Този има бърз и мощен бактерициден ефект върху тялото.

Лекарствата се характеризират с широк спектър на действие. Техен антимикробна активностизразен срещу грам-отрицателни бактерии, но значително намален в борбата с грам-положителните микроорганизми. А аминогликозидите са напълно неефективни срещу анаероби.

Тази група лекарства произвежда отличен бактерициден ефект поради способността си да инхибира необратимо протеиновия синтез в чувствителни микроорганизми на ниво рибозома. Лекарствата са активни по отношение както на размножаващите се, така и на спящите клетки. Степента на активност на антибиотиците зависи изцяло от концентрацията им в кръвния серум на пациента.

Понастоящем групата на аминогликозидите се използва доста ограничено. Това се дължи на високата токсичност на тези лекарства. Най-често от тези лекарства се засягат бъбреците и органите на слуха.

Важна характеристика на тези средства е невъзможността за проникването им в жива клетка. Така аминогликозидите са напълно безсилни в борбата срещу вътреклетъчните бактерии.

Предимства и недостатъци

Тези антибиотици се използват широко, както беше споменато по-горе, в хирургичната практика. И това не е случайно. Лекарите подчертават многото ползи, които имат аминогликозидите.

Ефектът на лекарствата върху тялото има следните положителни страни:

висока антибактериална активност;
липса на болезнена реакция (с инжектиране);
рядка поява на алергии;
способността да унищожава размножаващите се бактерии;
подсилени терапевтичен ефекткогато се комбинира с бета-лактамни антибиотици;
висока активност в борбата с опасните инфекции.

Въпреки това, наред с предимствата, описани по-горе, тази група лекарства има и недостатъци.

Недостатъците на аминогликозидите са:

ниска активност на лекарствата при липса на кислород или в кисела среда;
лошо проникване на основното вещество в телесните течности (жлъчка, гръбначно-мозъчна течност, храчки);
появата на много странични ефекти.

Класификация на лекарствата

Има няколко класификации.

Така че, като се има предвид последователността на въвеждане на аминогликозиди в медицинската практика, се разграничават следните поколения:

Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, са Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списък на лекарствата: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Тази група включва полусинтетични лекарства като "Амикацин", "Изепамицин".

Според спектъра на действие и появата на резистентност аминогликозидите се класифицират малко по-различно.

Поколенията на лекарства са както следва:

1. Група 1 включва следните лекарства: "Стрептомицин", "Канамицин", "Мономицин", "Неомицин". Тези лекарства могат да се борят с патогени на туберкулоза и някои атипични бактерии. Въпреки това, те са безсилни срещу много и стафилококи.

2. Представител на второто поколение аминогликозиди е лекарството "Гентамицин". Отличава се с голяма антибактериална активност.

3. По-модерни лекарства. Имат висока антибактериална активност. Използват се срещу Klebisiella, Enterobacter, това е трето поколение аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства е както следва:

- "Sizomycin";

- "Амикацин";

- "Тобрамицин";

- "Нетилмицин".

4. Четвъртата група включва лекарството "Isepamycin". Отличава се с допълнителната способност да се бори ефективно с цитобактер, аеромона, нокардия.

V медицинска практикае разработена друга класификация. Тя се основава на употребата на лекарства, в зависимост от клиниката на заболяването, естеството на инфекцията, както и начина на приложение.

Тази класификация на аминогликозидите е, както следва:

Лекарства за системно въздействие, въведен в тялото парентерално (инжектиране). За лечение на бактериални гнойни инфекции, възникващи в тежки формипровокирани от опортюнистични анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: "Gentamicin", "Amikacin", "Netilmicin", "Tobramycin", "Sizomycin". Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на задължителни патогени, е ефективно, когато в терапията са включени лекарствата "Стрептомицин", "Гентомицин". При микобактериоза отлична помощ са лекарствата "Амикацин", "Стрептомицин", "Канамицин".
Препарати, които се използват изключително вътрешно за специални показания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин".
Локални лекарства. Те се използват за лечение на гнойни бактериални инфекциив оториноларингологията и офталмологията. За локална експозиция са разработени лекарствата "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Показания за назначаване

Използването на аминогликозиди е препоръчително за унищожаване на голямо разнообразие от аеробни грам-отрицателни патогени. Лекарствата могат да се използват като монотерапия. Често се комбинират с бета-лактами.

Аминогликозидите се предписват за лечение на:

разнообразна локализация;
гнойни следоперативни усложнения;
интраабдоминални инфекции;
сепсис;
пиелонефрит, протичащ в тежки форми;
инфектирани изгаряния;
бактериален гноен менингит;
туберкулоза;
опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия);
септичен артрит, причинен от грам-отрицателни бактерии;
инфекции пикочните пътища;
офталмологични заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит;
оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит;

Странични ефекти

За съжаление, по време на терапията с тази категория лекарства, пациентът може да получи редица нежелани реакции. Основният недостатък на лекарствата е тяхната висока токсичност. Ето защо само лекарят трябва да предписва аминогликозиди на пациента.

Могат да се появят странични ефекти:

Ототоксичност... Пациентите се оплакват от загуба на слуха, звънене, шум. Те често показват запушване на ушите. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от увреждане на слуха. Подобни реакции се развиват при пациенти с дългосрочна терапияили назначаването на високи дози.
Нефротоксичност... Пациентът развива силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличи или намали), нивото на креатинина в кръвта се повишава и гломерулната филтрация намалява. Подобни симптоми са характерни за хора, страдащи от увредена бъбречна функция.
Невромускулна блокада.Понякога дишането е потиснато по време на терапията. В някои случаи дори се наблюдава парализа на дихателната мускулатура. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболяванияили с нарушена бъбречна функция.
Вестибуларни нарушения.Те се проявяват с нарушена координация, виене на свят. Много често такива странични ефектисе появяват, когато на пациента се предписва лекарството "Стрептомицин".
Неврологични нарушения.Може да се появи парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв.

Много рядко аминогликозидите причиняват алергични прояви като кожни обриви.

Противопоказания

Описаните лекарства имат някои ограничения за употребата им. Най-често аминогликозидите (чиито имена бяха дадени по-горе) са противопоказани при такива патологии или състояния:

индивидуална свръхчувствителност;
нарушена бъбречна екскреторна функция;
нарушения на слуха;
развитието на тежки неутропенични реакции;
вестибуларни нарушения;
миастения гравис, ботулизъм, паркинсонизъм;
потиснато дишане, ступор.

Освен това те не трябва да се използват за лечение, ако пациентът има анамнеза за отрицателна реакция към някое лекарство от тази група.

Нека разгледаме най-популярните аминогликозиди.

"амикацин"

Лекарството има изразен бактериостатичен, бактерициден и противотуберкулозен ефект върху човешкото тяло... Той е силно активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Така че инструкциите за употреба свидетелстват за лекарството "Амикацин". Инжекциите са ефективни при лечението на стафилококи, стрептококи, пневмококи, салмонела, колибацилус, микобактерия туберкулоза.

Лекарството не може да се абсорбира през стомашно-чревния тракт. Поради това се използва само интравенозно или интрамускулно. Най-висока концентрация активно веществосе наблюдава в кръвния серум след 1 час. Положителен лечебен ефектпродължава 10-12 часа. Поради това свойство инжекциите се извършват два пъти на ден.

пневмония, бронхит, белодробни абсцеси;
инфекциозни заболяванияперитонеум (перитонит, панкреатит, холецистит);
заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
кожни патологии ( улцерозни лезии, изгаряния, рани от залежаване,;
остеомиелит;
менингит, сепсис;
туберкулозни инфекции.

Често това лекарство се използва при усложнения, провокирани от хирургическа интервенция.

Използването на лекарството в педиатричната практика е разрешено. Този факт се потвърждава от инструкциите за употреба на лекарството "Амикацин". За деца от първите дни на живота това лекарство може да се предписва.

Дозите се определят единствено от лекаря в зависимост от възрастта и телесното тегло на пациента.

За 1 kg от теглото на пациента (както възрастен, така и дете) трябва да има 5 mg от лекарството. При тази схема се прави втора инжекция след 8 часа.
Ако се приемат 7,5 mg лекарство на 1 kg телесно тегло, тогава интервалът между инжекциите е 12 часа.
Обърнете внимание на това как инструкциите за употреба препоръчват употребата на лекарството "Амикацин" за новородени. За деца, които току-що са родени, дозировката се изчислява, както следва: на 1 kg - 7,5 mg. В този случай интервалът между инжекциите е 18 часа.
Продължителността на терапията може да бъде 7 дни (при интравенозно инжектиране) или 7-10 дни (при интрамускулни инжекции).

"нетилмицин"

Това лекарство е подобно на антимикробния си ефект на "Амикацин". В същото време има случаи, когато се предоставя "Нетилмицин". висока ефективностпо отношение на онези микроорганизми, при които гореописаното лекарство е било безсилно.

Лекарството има значителни предимства пред другите аминогликозиди. Тъй като инструкциите за употреба показват лекарството "Нетилмицин", лекарството има по-малко нефро- и ототоксичност. Лекарството е предназначено изключително за парентерално приложение.

със септицемия, бактериемия,
за лечение на предполагаема инфекция, провокирана от грам-отрицателни микроби;
с инфекции дихателната система, урогенитален тракт, кожа, лигаментен апарат, остеомиелит;
новородени в случай на сериозни стафилококови инфекции(сепсис или пневмония);
с раневи, предоперативни и интраперитонеални инфекции;
при риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти;
с инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.

Лекарството "Гентамицин"

Произвежда се под формата на мехлем, инжекционен разтвор и таблетки. Лекарството има изразени бактерицидни свойства. Оказва пагубен ефект върху много грам-отрицателни кампилобактерии, ешерихии, стафилококи, салмонела, клебсиела.

Лекарството "Гентамицин" (таблетки или разтвор), попадайки в тялото, унищожава инфекциозните агенти на клетъчно ниво. Както всеки аминогликозид, той нарушава протеиновия синтез на патогените. В резултат на това такива бактерии губят способността си да се възпроизвеждат по-нататък и не могат да се разпространят в тялото.

При инфекциозни заболявания, които засягат, се предписва антибиотик различни системии органи:

менингит;
перитонит;
простатит;
гонорея;
остеомиелит;
цистит;
пиелонефрит;
ендометрит;
емпием на плеврата;
бронхит, пневмония;

Лекарството "Гентамицин" е доста търсено в медицината. Той позволява на пациентите да бъдат излекувани от сериозни инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Това средство за защитапрепоръчва се за инфекциозни процесипокриващи перитонеума, костите, мека тъканили кожа.

Аминогликозидите не са предназначени за самолечение. Не забравяйте, че само квалифициран лекар може да намери правилния антибиотик. Затова не се самолекувайте. Доверете здравето си на професионалисти!

Аминогликозидиимат широк спектър на действие, имат бактерициден ефект.

Прикрепване на аминогликозиди към специфичен рецепторен протеин върху 30S субединицата на рибозомата и нарушаване на разчитането на информацията за m-RNA в областта на разпознаване на рибозомата. Това води до погрешно включване на други аминокиселини в пептида и образуването на чужди, нефункционални протеини.

1-во поколение - стрептомицин, неомицин, канамицин

2-ро поколение - гентамицин

3-то поколение - тобрамицин, сизомицин, амикацин

4-то поколение - изепамицин

Аминогликозиди. Начин на приложение

Прилага се интрамускулно, интравенозно, локално, чрез инхалация, външно 1-4 пъти на ден. Силно полярен, слабо разтворим в липиди, практически не се абсорбира. Те не проникват в клетките, способни са да преминават през плацентарната, бъбречната бариера, бариерата на средното ухо, където концентрацията им е 10 пъти по-висока, отколкото в кръвта. Аминогликозидите се абсорбират добре през кожата, нанесени върху малки участъци.

Спектър на действие

Escherichia, Klebsiella, Salmonella, Proteus, Yersinia, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Brucella, туларемия, причинител на чума. Mycobacterium tuberculosis - стрепто, канамицин, дизентерийна амеба, лайшмания, Trichomonas - неомицин. Второто и третото поколение потискат Pseudomonas aeruginosa. 4-то поколение - листерия, цитробактер, ацинетобактер.

Показания за употреба

бациларна дизентерия,
салмонелоза,
предоперативен период за чревна санация - нео, канамицин,
перитонит,
холецистит,
септицемия,
сложни инфекции на евродепутата,
остеомиелит, туберкулоза,
инфекция на раната
изгаряния.

Бактериите имат висока устойчивост към аминогликозиди – унищожават се от 15, 10 и 3 бактериални ензима.

Странични ефекти на аминогликозидите

Ототоксичност (токсични ефекти върху ушите), на деца под една година е забранено да използват аминогликозиди, нефротоксичност (токсични ефекти върху бъбреците), нервно-мускулна блокада с респираторна депресия.

Алергични реакции, невротоксичност - полиневрит, малабсорбция при поглъщане, дисбиоза.

Противопоказания за употреба

бременност, миастения гравис, загуба на слуха, увреждане на бъбреците.

Те се свързват с рибозомата на гушата, като по този начин се потискат бактериален синтезкатерица.

фармакология

Аминогликозидите се абсорбират слабо, когато се приемат перорално, но добре се абсорбират през перитонеума, плеврална кухинаи стави (и никога не трябва да се натрупват в тези телесни кухини) и увредена кожа. Аминогликозидите обикновено се прилагат интравенозно. Аминогликозидите са добре разпределени в извънклетъчната течност с изключение на стъкловидното тяло, CSF, респираторните секрети и жлъчката (особено при пациенти с жлъчна обструкция). За лечение на ендофталмит е необходима инжекция в стъкловидното тяло. Инжектирането в цереброспиналната течност често е необходимо, за да се постигнат достатъчни нива на антибиотик в цереброспиналната течност за лечение на менингит.

Аминогликозидите се секретират чрез гломерулна филтрация в бъбреците и имат серумен полуживот 2-3 часа; полуживотът нараства експоненциално със скоростта гломерулна филтрацияпада (например, когато бъбречна недостатъчност, при възрастните хора).

Показания

Аминогликозидите са показани за тежки грам-отрицателни бациларни инфекции (особено тези, свързани с Pseudomonas aeruginosa). Аминогликозидите са активни в повечето грам-отрицателни аеробни и незадължителни анаеробни инфекциино им липсва активност срещу анаероби и повечето грам-положителни бактерии, с изключение на стафилококите; обаче някои грам-отрицателни бацили и метицилин-резистентни стафилококи са резистентни.

Аминогликозидите, които са активни при инфекция с P. aeruginosa, включват тобрамицин (особено), гентамицин и амикацин. Стрептомицин, неомицин и канамицин не са активни срещу P. aeruginosa. Гентамицин и Тобрамицин имат подобни антибактериални спектрисрещу грам-отрицателни бацили, но тобрамицинът е по-активен срещу P. aeruginosa, а гентамицинът е по-активен срещу Serratia marcescens. Амикацин често е активен срещу гентамицин- и тобрамицин-резистентни патогени.
Аминогликозидите рядко се използват изолирано, обикновено за чума и туларемия. Обикновено се дават заедно с (3-лактами широк обхватс тежка инфекция, причинена от различни грам-отрицателни бацили. Въпреки това, поради повишената резистентност към аминогликозидите, флуорохинолоните могат да заменят аминогликозидите в началните емпирични етапи на лечение или ако се установи, че патогенът е чувствителен към придружаващ антибиотик, аминогликозидът може да бъде преустановен след 2-3 дни, ако чувствителността към аминогликозиди не е открит в P. aeruginosa ...

Гентамицин, или по-рядко стрептомицин, може да се използва с други антибиотици за лечение на ендокардит, причинен от стрептококи или ентерококи. Резистентността към ентерококови аминогликозиди се е превърнала в често срещан проблем. Тъй като лечението на ентерококов ендокардит изисква продължителна употреба на потенциално нефротоксичен и ототоксичен аминогликозид плюс лекарство против клетъчната стена (напр. пеницилин, ванкомицин), за да се постигне бактерициден синергизъм, изборът на аминогликозид трябва да се основава на оценка на чувствителността in vitro. Чувствителността само към високи нива на аминогликозиди in vitro предсказва синергии, когато лечението с ниски дози аминогликозиди се комбинира с лекарство, активно срещу клетъчната стена. Ако щамът е устойчив на високи нива на гентамицин и стрептомицин, се предпочита гентамицин, тъй като серумните нива могат лесно да бъдат определени и токсичността е намалена. Високото ниво на ентерококова резистентност към гентамицин in vitro не изключва чувствителността на тези щамове към високи нива на стрептомицин; в такива случаи трябва да се използва стрептомицин. Налични са няколко терапевтични възможности за ентерококов ендокардит, които са резистентни към високи нива на гентамицин и стрептомицин; няма синергична комбинация от лекарство против клетъчна стена/аминогликозид при ендокардит поради такива щамове, но продължителните курсове на лекарство срещу клетъчна стена самостоятелно или в комбинация с даптомицин или линезолид са имали ограничен успех.

Употребата на стрептомицин е ограничена от резистентност и токсичност. Използва се заедно с други антибиотици за лечение на туберкулоза.

Поради токсичността употребата на неомицин и канамицин е ограничена локално приложениев малки количества. Неомицин може да се използва върху очите, ушите, орално и ректално, както и като метод за душене Пикочен мехур... Оралният неомицин се използва локално срещу чревната флора за подготовка на червата преди операция и за лечение на чернодробна кома.

Противопоказания

Аминогликозидите са противопоказани при пациенти, които са алергични към тях.

Предписване по време на бременност и кърмене

По време на бременност аминогликозидите са класифицирани в категория D (има доказателства за риск за хората, но положителни страниклиничният план може да надвиши риска). Аминогликозидите лесно проникват в кърмано се абсорбира слабо през устата. Поради това използването им се счита за възможно по време на кърмене.

Отрицателни въздействия

Всички аминогликозиди имат

бъбречна токсичност (често обратима)
вестибуларна и слухова токсичност (често необратима),
способността за удължаване на ефекта на нервно-мускулните блокери.

Симптомите и признаците на вестибуларно засягане са виене на свят, гадене, повръщане, нистагъм и атаксия.

Рисковите фактори за бъбречна, вестибуларна и слухова токсичност са, както следва:

Чести или много големи дози.
Силно високи нивалекарството в кръвта.
Дългосрочна терапия (особено > 3 дни).
Напреднала възраст,
Анамнеза за бъбречна дисфункция.
Едновременно приложение на ванкомицин, циклоспорин или амфотерицин В.
В случай на бъбречна токсичност - едновременно приложение на контрастни вещества,
За слухова токсичност, анамнеза за проблеми със слуха и едновременна употреба на бримкови диуретици.

Пациентите, получаващи аминогликозиди за > 2 седмици и тези с риск от вестибуларна и слухова токсичност, трябва да бъдат наблюдавани чрез последователна аудиоография. При първите признаци на токсичност, лекарството трябва да се преустанови (ако е възможно) или съответно да се коригира дозировката.

Аминогликозидите могат да удължат ефекта на нервно-мускулните блокери (напр. сукцинилолин, лекарство като кураре) и да увеличат слабостта при нарушения, включващи невромускулно предаване (напр. миастения гравис). Такива ефекти са особено вероятни, когато лекарството се прилага твърде бързо или серумните нива са прекомерно високи. Ефектът понякога изчезва по-бързо, ако на пациентите се дава неостигмин или IV Ca. Други неврологични ефекти включват парестезия и периферна невропатия.

Алергичните реакции са нечести. Високите перорални дози неомицин може да се абсорбират слабо.

Избор на дозировка

Тъй като токсичността зависи повече от продължителността на терапевтичните нива, отколкото от пиковите нива, и тъй като ефикасността зависи повече от концентрацията, отколкото от времето, честото приложение на лекарството се избягва. За предпочитане е да се прилага веднъж дневно интравенозно при повечето заболявания, с изключение на ентерококов ендокардит. Интравенозните аминогликозиди се прилагат бавно (30 минути с разделени дневни дози или 30-45 минути с дози веднъж дневно).

При пациенти с нормална бъбречна функция еднократна доза за гентамицин или тобрамицин е 5 mg/kg (7 mg/kg, ако пациентите са в критично състояние) на всеки 24 часа, а за амикацин -15 mg/kg на всеки 24 часа Ако пациентите реагират на по-висока доза гентамицин клинично и бъбречна функцияпродължава да бъде нормално, дневната доза може да бъде намалена до по-ниска доза след първите няколко дни от лечението.

При критично болни пациенти пиковите серумни нива трябва да се определят след първата доза. Пиковите и граничните нива се измерват при всички пациенти след 2-ра или 3-та доза (когато дневната доза е дробна) или когато терапията продължава> 3 дни и след промяна на дозата. Серумният креатинин се измерва на всеки 2 до 3 дни и ако е стабилен, нивата на серумните аминогликозиди не трябва да се измерват отново. Пиковата концентрация е нивото 60 минути след интрамускулно инжектиране или 30 минути след 30-минутна интравенозна инфузия. Праговите нива се измерват 30 минути преди следващата доза.

Желателно е да се постигнат пикови серумни нива поне 10 пъти MIC. Дозировката се коригира, за да се постигне гарантирано терапевтично пиково серумно ниво (за да се осигури зависима от концентрацията активност) и нетоксични остатъчни нива. За критично болни пациенти, на които са предписани по-високи начални дози, целевите пикови серумни нива са 16-24 mg/ml за гентамицин и тобрамицин и 56-64 mg/ml за амикацин. За гентамицин и тобрамицин остатъчните нива трябва да са<1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

При пациенти с бъбречна недостатъчност натоварващата доза е същата като при пациенти с нормална бъбречна функция; обикновено увеличава интервала на дозиране, вместо да намалява дозата. Указанията за дозиране са налични въз основа на серумния креатинин или креатининовия клирънс, но те не са точни и е за предпочитане да се измерват нивата в кръвта.

Ако пациентите получават висока доза β-лактам (напр. пиперацилин, тикарцилин) и аминогликозид, високите серумни нива на β-лактам могат да инактивират аминогликозида, както е доказано in vitro в серумни проби, получени за определяне на нивата на лекарството, ако пробата не е била незабавно оценени или замразени. Ако пациенти с бъбречно увреждане приемат голяма доза аминогликозид и β-лактам едновременно, серумните нива на аминогликозиди могат да бъдат по-ниски, тъй като взаимодействието in vivo е удължено.

Спектиномицин

Спектиномицинът е бактериостатичен антибиотик, химически свързан с аминогликозидите. Спектиномицин се свързва с 30S рибозомната субединица, като по този начин инхибира бактериалния протеинов синтез. Дейността му е ограничена до гонококи. Спектиномицин се елиминира чрез гломерулна филтрация.

Индикатори за назначаване:

Гонококов уретрит
Цервицит.
проктит.

Спектиномицин не е ефективен при гонореен фарингит. Предназначен е за пациенти, които не могат да бъдат лекувани с цефтриаксон, цефподоксим, цефиксим или флуорохинолон.

Нежеланите реакции, включително алергични реакции и треска, са редки.

Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите започнаха рядко да предписват аминогликозиди (лекарства). Списъкът на лекарствата, включени в тази група, е доста обширен и включва такива добре познати лекарства като пеницилин, гентамицин, амикацин. И до днес аминогликозидните лекарства остават най-популярните в интензивните и хирургическите отделения.

Кратко описание на групата

Аминогликозидите са лекарства (ще разгледаме списъка с лекарства по-долу), които се различават по полусинтетичен или естествен произход. Тази група антибиотици има бърз и мощен бактерициден ефект върху организма.

Предимства и недостатъци

Ефектът на лекарствата върху тялото има следните положителни страни:

висока антибактериална активност;
липса на болезнена реакция (с инжектиране);
рядка поява на алергии;
способността да унищожава размножаващите се бактерии;
засилен терапевтичен ефект при комбиниране с бета-лактамни антибиотици;
висока активност в борбата с опасните инфекции.

Въпреки това, наред с предимствата, описани по-горе, тази група лекарства има и недостатъци.

Недостатъците на аминогликозидите са:

ниска активност на лекарствата при липса на кислород или в кисела среда;
лошо проникване на основното вещество в телесните течности (жлъчка, цереброспинална течност, храчки);
появата на много странични ефекти.

Класификация на лекарствата

Има няколко класификации.

Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, са Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списък на лекарствата: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Тази група включва полусинтетични лекарства като "Амикацин", "Изепамицин".

Според спектъра на действие и появата на резистентност аминогликозидите се класифицират малко по-различно.

Поколенията на лекарства са както следва:

1. Група 1 включва следните лекарства: "Стрептомицин", "Канамицин", "Мономицин", "Неомицин". Тези лекарства могат да се борят с патогени на туберкулоза и някои атипични бактерии. Те обаче са безсилни срещу много грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи.

3. По-модерни лекарства. Имат висока антибактериална активност. Използва се срещу Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa от трето поколение аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства е както следва:

- "Sizomycin";

- "Амикацин";

- "Тобрамицин";

- "Нетилмицин".

В медицинската практика е разработена друга класификация. Тя се основава на употребата на лекарства, в зависимост от клиниката на заболяването, естеството на инфекцията, както и начина на приложение.

Тази класификация на аминогликозидите е, както следва:

Лекарства за системна експозиция, прилагани парентерално (инжектиране) в тялото. За лечение на бактериални гнойни инфекции, протичащи в тежки форми, провокирани от опортюнистични анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: гентамицин, амикацин, нетилмицин, тобрамицин, сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на задължителни патогени, е ефективно, когато в терапията са включени лекарствата "Стрептомицин", "Гентомицин". При микобактериоза отлична помощ са лекарствата "Амикацин", "Стрептомицин", "Канамицин".
Препарати, които се използват изключително вътрешно за специални показания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин".
Локални лекарства. Използват се за лечение на гнойни бактериални инфекции в оториноларингологията и офталмологията. За локална експозиция са разработени лекарствата "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Показания за назначаване

Аминогликозидите се предписват за лечение на:

болнични инфекции с различна локализация;
гнойни следоперативни усложнения;
интраабдоминални инфекции;
сепсис;
пиелонефрит, протичащ в тежки форми;
инфектирани изгаряния;
бактериален гноен менингит;
туберкулоза;
опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия);
септичен артрит, причинен от грам-отрицателни бактерии;
инфекции на пикочните пътища;
офталмологични заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит;
оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит;

Странични ефекти

Могат да се появят странични ефекти:

Ототоксичност... Пациентите се оплакват от загуба на слуха, звънене, шум. Те често показват запушване на ушите. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от увреждане на слуха. Подобни реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или назначаване на високи дози.
Нефротоксичност... Пациентът развива силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличи или намали), нивото на креатинина в кръвта се повишава и гломерулната филтрация намалява. Подобни симптоми са характерни за хора, страдащи от увредена бъбречна функция.
Невромускулна блокада.Понякога дишането е потиснато по време на терапията. В някои случаи дори се наблюдава парализа на дихателната мускулатура. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или с нарушена бъбречна функция.
Вестибуларни нарушения.Те се проявяват с нарушена координация, виене на свят. Много често такива нежелани реакции се появяват, когато на пациента се предписва лекарството "Стрептомицин".
Неврологични нарушения.Може да се появи парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв.

Много рядко аминогликозидите причиняват алергични прояви като кожни обриви.

Противопоказания

индивидуална свръхчувствителност;
нарушена бъбречна екскреторна функция;
нарушения на слуха;
развитието на тежки неутропенични реакции;
вестибуларни нарушения;
миастения гравис, ботулизъм, паркинсонизъм;
потиснато дишане, ступор.

Нека разгледаме най-популярните аминогликозиди.

"амикацин"

Лекарството има изразен бактериостатичен, бактерициден и противотуберкулозен ефект върху човешкото тяло. Той е силно активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Така че инструкциите за употреба свидетелстват за лекарството "Амикацин". Инжекциите са ефективни при лечението на стафилококи, стрептококи, пневмококи, салмонела, E. coli, микобактерия туберкулоза.

Лекарството не може да се абсорбира през стомашно-чревния тракт. Поради това се използва само интравенозно или интрамускулно. Най-високата концентрация на активното вещество се наблюдава в кръвния серум след 1 час. Положителният терапевтичен ефект продължава 10-12 часа. Поради това свойство инжекциите се извършват два пъти на ден.

пневмония, бронхит, белодробни абсцеси;
инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит);
заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
кожни патологии (язвени лезии, изгаряния, рани от залежаване, инфектирани рани);
остеомиелит;
менингит, сепсис;
туберкулозни инфекции.

Често това лекарство се използва при усложнения, провокирани от хирургическа интервенция.

Дозите се определят единствено от лекаря в зависимост от възрастта и телесното тегло на пациента.

За 1 kg от теглото на пациента (както възрастен, така и дете) трябва да има 5 mg от лекарството. При тази схема се прави втора инжекция след 8 часа.
Ако се приемат 7,5 mg лекарство на 1 kg телесно тегло, тогава интервалът между инжекциите е 12 часа.
Обърнете внимание на това как инструкциите за употреба препоръчват употребата на лекарството "Амикацин" за новородени. За деца, които току-що са родени, дозировката се изчислява, както следва: на 1 kg - 7,5 mg. В този случай интервалът между инжекциите е 18 часа.
Продължителността на терапията може да бъде 7 дни (при интравенозно инжектиране) или 7-10 дни (при интрамускулни инжекции).

"нетилмицин"

Това лекарство е подобно на антимикробния си ефект на "Амикацин". В същото време има случаи, когато "Нетилмицин" е бил много ефективен срещу онези микроорганизми, при които гореописаното лекарство е било безсилно.

със септицемия, бактериемия,
за лечение на предполагаема инфекция, провокирана от грам-отрицателни микроби;
с инфекции на дихателната система, урогениталния тракт, кожата, лигаментния апарат, остеомиелит;
новородени в случай на сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония);
с раневи, предоперативни и интраперитонеални инфекции;
при риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти;
с инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.

"пеницилин"

Това лекарство е едно от основните в групата на антибиотиците. Той е активен срещу различни микроорганизми.

Чувствителни към ефектите на "Пеницилин":

стрептококи;
гонококи;
менингококи;
пневмококи;
причинители на дифтерия, антракс, тетанус, газова гангрена;
някои щамове стафилококи, протей.

Лекарите отбелязват най-ефективния ефект върху тялото при интрамускулно инжектиране. При такава инжекция най-високата концентрация на лекарството "Пеницилин" в кръвта се наблюдава след 30-60 минути.

Аминогликозидите от пеницилиновата серия се предписват в следните случаи:

Тези лекарства са много търсени при лечението на сепсис. Препоръчват се за лечение на гонококови, менингококови, пневмококови инфекции.
Лекарството "Пеницилин" се предписва на пациенти, претърпели операция, за да се предотвратят усложнения.
Лекарството помага в борбата с гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сикоза, сифилис. Препоръчва се при тежки изгаряния и рани.
Терапията с лекарството "Пеницилин" се предписва на пациенти, страдащи от възпаление на ухото и очите.
Лекарството се използва за лечение на фокална и крупозна пневмония, холангит, холецистит, септичен ендокардит.
На лица, страдащи от ревматизъм, това лекарство се предписва за лечение и профилактика.
Лекарството се използва за новородени и кърмачета, които са диагностицирани с пъпен сепсис, септикопиемия или септично-токсично заболяване.
Лекарството е включено в лечението на следните заболявания: отит на средното ухо, скарлатина, дифтерия, гноен плеврит.

Когато се прилага интрамускулно, активното вещество на лекарството се абсорбира бързо в кръвния поток. Но след 3-4 часа лекарството в тялото вече не се наблюдава. Ето защо, за да се осигури необходимата концентрация, се препоръчва да се повтарят инжекциите на всеки 3-4 часа.

Лекарството "Гентамицин"

Произвежда се под формата на мехлем, инжекционен разтвор и таблетки. Лекарството има изразени бактерицидни свойства. Оказва разрушителен ефект върху много грам-отрицателни бактерии, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Антибиотик се предписва за инфекциозни заболявания, засягащи различни системи и органи:

менингит;
перитонит;
простатит;
гонорея;
остеомиелит;
цистит;
пиелонефрит;
ендометрит;
емпием на плеврата;
бронхит, пневмония;

Лекарството "Гентамицин" е доста търсено в медицината. Той позволява на пациентите да бъдат излекувани от сериозни инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Това лекарство се препоръчва при инфекциозни процеси, засягащи перитонеума, костите, меките тъкани или кожата.