शारीरिक-चिकित्सीय-रासायनिक वर्गीकरण (एटीसी) है अंतरराष्ट्रीय प्रणालीदवाओं का वर्गीकरण। लैटिन नाम- एनाटोमिकल चिकित्सीय रसायन (एटीसी)। इस प्रणाली के आधार पर, सभी दवाओं को उनके मुख्य के अनुसार समूहों में विभाजित किया जाता है चिकित्सीय उपयोग... ATX वर्गीकरण में एक स्पष्ट, पदानुक्रमित संरचना है, जिससे इसे खोजना आसान हो जाता है सही दवाएंदवाएं।

प्रत्येक दवा का अपना होता है औषधीय प्रभाव... सही दवाओं की सही पहचान करना इसके लिए एक बुनियादी कदम है सफल इलाजरोग। कन्नी काटना अवांछनीय परिणामइनमें से किसी भी दवा का उपयोग करने से पहले, अपने चिकित्सक से परामर्श करें और उपयोग के लिए निर्देश पढ़ें। वेतन विशेष ध्यानअन्य दवाओं के साथ-साथ गर्भावस्था के दौरान उपयोग की शर्तों के साथ बातचीत पर।

ATX S01EC कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर:

समूह दवाएं: कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर

• एज़ॉप्ट (आई ड्रॉप्स)
• डायकार्ब (गोलियाँ, मौखिक)
• Trusopt (आंखों की बूंदें)

यदि आप किसी भी अन्य दवाओं और तैयारियों में रुचि रखते हैं, उनके विवरण और उपयोग के लिए निर्देश, समानार्थी और एनालॉग, संरचना और रिलीज के रूप की जानकारी, उपयोग के लिए संकेत और दुष्प्रभाव, आवेदन के तरीके, खुराक और contraindications, दवा के साथ बच्चों, नवजात शिशुओं और गर्भवती महिलाओं के इलाज पर नोट्स, दवाओं की कीमत और समीक्षा, या यदि आपके कोई अन्य प्रश्न और सुझाव हैं - हमें लिखें, हम निश्चित रूप से मदद करने की कोशिश करेंगे आप।

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तैयारी - कार्बोनहाइड्रेज़ इनहिबिटर;

तैयारी - कार्बोनहाइड्रेज़ इनहिबिटर्स

डायकारब (डायकारबम; फोन्यूराइट, डायमॉक्स; पाउडर और गोलियों में 0, 25 या 125 की शीशियों में; 250; 500 मिलीग्राम)। दवा मध्यम गति और कार्रवाई की अवधि का मूत्रवर्धक है (प्रभाव 1-3 घंटे के बाद होता है और लगभग 10 घंटे तक रहता है, साथ में अंतःशिरा प्रशासन- एक मिनट में, 3-4 घंटे के भीतर)।

दवा एंजाइम कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को रोकती है, जो सामान्य रूप से कार्बोनिक एसिड बनाने के लिए नेफ्रोसाइट्स में कार्बन डाइऑक्साइड और पानी के संयोजन को बढ़ावा देती है। एसिड एक हाइड्रोजन प्रोटॉन और एक बाइकार्बोनेट आयन में अलग हो जाता है, जो रक्त में प्रवेश करता है, और एक हाइड्रोजन प्रोटॉन नलिकाओं के लुमेन में, एक पुन: अवशोषित सोडियम आयन के लिए आदान-प्रदान करता है, जो बाइकार्बोनेट आयन के साथ मिलकर रक्त के क्षारीय रिजर्व को फिर से भर देता है। .

डायकार्ब के उपयोग से सीएजी गतिविधि में कमी होती है समीपस्थनेफ्रॉन, जो नलिकाओं की कोशिकाओं में कार्बोनिक एसिड के निर्माण में कमी की ओर जाता है। यह रक्त में हाइड्रोकार्बोनेट आयनों के सेवन में कमी की ओर जाता है, जो रक्त के क्षारीय रिजर्व को फिर से भरने का काम करता है, और मूत्र में हाइड्रोजन आयन का सेवन, जो सोडियम आयन के लिए आदान-प्रदान होता है। नतीजतन, बाइकार्बोनेट के रूप में मूत्र में सोडियम का उत्सर्जन बढ़ जाता है; क्लोरीन पुनर्अवशोषण थोड़ा बदलता है। उत्तरार्द्ध, हाइड्रोकार्बोनेट आयनों के रक्त में गठन और प्रवेश में कमी के संयोजन में, हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस के विकास की ओर जाता है। कलियुरेसिस प्रतिपूरक बढ़ाता है, जिससे हाइपोकैलिमिया होता है।

एंडोथेलियल कोशिकाओं, कोरॉइडल प्लेक्सस की कोशिकाओं में डायकार्ब द्वारा सीएजी की गतिविधि में कमी, स्राव में कमी और बहिर्वाह में सुधार की ओर जाता है मस्तिष्कमेरु द्रव, जो कम करने में मदद करता है इंट्राक्रेनियल दबाव... डायकार्ब इंट्राओकुलर तरल पदार्थ के उत्पादन को कम करता है और कम करता है इंट्राऑक्यूलर दबावग्लूकोमा के तीव्र हमले वाले रोगियों में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

पोटेशियम के लिए सोडियम का आदान-प्रदान इस तथ्य की ओर जाता है कि यह मूत्रवर्धक, अपेक्षाकृत कमजोर मूत्रवर्धक (3% से अधिक नहीं सोडियम पुनर्वसन का निषेध) होने के कारण, गंभीर हाइपोकैलिमिया का कारण बनता है। इसके अलावा, इस तथ्य के कारण कि क्षारीय भंडार को फिर से भरने के लिए सोडियम बाइकार्बोनेट रक्त में वापस नहीं आता है, गंभीर एसिडोसिस विकसित होता है, और एसिडोसिस की स्थिति में, डायकार्ब की क्रिया बंद हो जाती है। इस प्रकार, यह निष्कर्ष निकाला जा सकता है कि डायकार्ब का उपयोग शायद ही कभी मूत्रवर्धक के रूप में किया जाता है।

1. ग्लूकोमा (अंतःशिरा) के तीव्र हमले वाले रोगियों का इलाज करते समय। 2. बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव के साथ दर्दनाक मस्तिष्क की चोट।

3. मिर्गी के मामूली दौरे के कुछ रूपों के साथ।

4. के साथ संयुक्त पाश मूत्रलचयापचय क्षारमयता की रोकथाम या उन्मूलन के लिए।

5. मूत्र उत्पादन और मूत्र क्षारीयता बढ़ाने के लिए सैलिसिलेट्स या बार्बिटुरेट्स के साथ विषाक्तता के मामले में।

6. सामग्री में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ यूरिक अम्लरक्त में ल्यूकेमिया में वर्षा के खतरे के साथ, साइटोस्टैटिक्स के साथ उपचार।

7. ऊंचाई की बीमारी की रोकथाम के लिए।

डायकार्ब को 0 पर निर्धारित किया जाता है, एक दिन के लिए प्रति दिन 1 खुराक के लिए एक टैबलेट, 2-3 दिनों के लिए ब्रेक के बाद, फिर ऐसे पाठ्यक्रम 2-3 सप्ताह के लिए दोहराए जाते हैं।

मूत्रवर्धक के इस समूह में मैनिटोल, केंद्रित ग्लूकोज समाधान, ग्लिसरीन शामिल हैं। इन दवाओं को क्रिया के सामान्य तंत्र द्वारा एक समूह में जोड़ा जाता है। उत्तरार्द्ध इस तथ्य के कारण है कि इन मूत्रवर्धक का मूत्रवर्धक प्रभाव मजबूत, शक्तिशाली है।

MANNITOL (MANNIT; Mannitolum) - हेक्साहाइड्रिक अल्कोहल, जो मौजूदा आसमाटिक मूत्रवर्धक में सबसे शक्तिशाली है। यह ग्लोमेरुली में फ़िल्टर किए गए कुल सोडियम के 20% तक मूत्र उत्पादन को बढ़ाने में सक्षम है।

यह 500 मिलीलीटर की हर्मेटिक रूप से सील की गई बोतलों में निर्मित होता है, जिसमें 30, 0 दवा होती है, साथ ही 15% घोल के 200, 400, 500 मिलीलीटर के ampoules में भी होता है।

यह धीरे-धीरे प्रदर्शित होता है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो रक्त में होने के कारण, मैनिटोल, इस समूह के अन्य मूत्रवर्धक की तरह, रक्त प्लाज्मा में आसमाटिक दबाव को तेजी से बढ़ाता है, जिससे ऊतकों से रक्त में तरल पदार्थ का प्रवाह होता है और बीसीसी ("सुखाने") में वृद्धि होती है। प्रभाव")। इससे नेफ्रॉन के बाहर के हिस्से में सोडियम और पानी के पुनर्अवशोषण में कमी आती है, और ग्लोमेरुली में निस्पंदन भी बढ़ जाता है। इसके अलावा, मैनिटोल को ग्लोमेरुलर झिल्ली के माध्यम से अच्छी तरह से फ़िल्टर किया जाता है और मूत्र में एक उच्च आसमाटिक दबाव बनाता है, और नलिकाओं में पुन: अवशोषित नहीं होता है। मैनिटोल बायोट्रांसफॉर्म से नहीं गुजरता है और अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, और इसलिए लगातार पानी को आकर्षित करता है और मुख्य रूप से इसे अपने बाद हटा देता है। आसमाटिक मूत्रवर्धक का उपयोग हाइपोकैलिमिया और एसिड-बेस अवस्था में बदलाव के साथ नहीं है।

शरीर से पानी निकालने की क्षमता के मामले में, मैनिटोल लगभग सबसे शक्तिशाली दवा है।

1. सेरेब्रल एडिमा (सदमे, ब्रेन ट्यूमर, फोड़ा) के विकास या उन्मूलन की रोकथाम सबसे आम संकेत है।

2. मैनिटोल को फुफ्फुसीय एडिमा के लिए निर्जलीकरण चिकित्सा के साधन के रूप में इंगित किया जाता है जो उन पर गैसोलीन, तारपीन, फॉर्मेलिन के विषाक्त प्रभाव के बाद होता है; और स्वरयंत्र की सूजन के साथ भी।

3. विशेष रूप से विषाक्तता के मामले में, जबरन ड्यूरिसिस करते समय दवाई(बार्बिट्यूरेट्स, सैलिसिलेट्स, सल्फोनामाइड्स, पीएएसके, बोरिक एसिड), जब असंगत रक्त के साथ आधान किया जाता है।

4. ग्लूकोमा के तीव्र हमले में।

5. दौरान गुर्दे की नलिकाओं को होने वाले नुकसान को कम करने के लिए plummetingनिस्पंदन (सदमे, जलन, सेप्सिस, पेरिटोनिटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस वाले रोगियों में, जिनमें दवा में सुधार होता है) गुर्दे का रक्त प्रवाह), हेमोलिटिक जहर (प्रोटीन की वर्षा, हीमोग्लोबिन - रुकावट का खतरा) के साथ गंभीर विषाक्तता में गुर्दे की नलीऔर औरिया का विकास)।

सिरदर्द, मतली, उल्टी, कभी-कभी एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

उच्चरक्तचापरोधी दवाएं ऐसी दवाएं हैं जो उच्च रक्तचाप को कम करती हैं।

इन निधियों का उपयोग आवश्यक (प्राथमिक) दोनों के उपचार के लिए किया जाता है उच्च रक्तचापऔर गुर्दे की बीमारी (ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस, स्टेनोसिस) के परिणामस्वरूप रोगसूचक (माध्यमिक) उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के उपचार के लिए गुर्दे की धमनियां), अंतःस्रावी ग्रंथियां (फियोक्रोमोसाइटोमा), मस्तिष्क (खोपड़ी की चोट), साथ ही विषाक्तता (सीसा, विटामिन डी, आदि)।

उच्च रक्तचाप (एचडी) - बहुत बार-बार पैथोलॉजी, जिसका मुख्य लक्षण रक्तचाप में लगातार वृद्धि है। विकसित देशों का हर पाँचवाँ निवासी उच्च रक्तचाप से पीड़ित है।

रक्तचाप में वृद्धि तीन मुख्य कारकों के कारण की जाती है और बनाए रखी जाती है:

1. रक्त वाहिकाओं के कुल परिधीय प्रतिरोध (ओपीएस) में वृद्धि। यह संकेतककाफी हद तक सहानुभूति नॉरएड्रेनाजिक आवेगों पर निर्भर करता है।

2. पम्पिंग समारोहहृदय, इसका हड़ताली कार्य, रक्त की मिनट मात्रा (IOC) जैसे संकेतक के माध्यम से महसूस किया जाता है।

3. परिसंचारी रक्त (बीसीसी) की मात्रा।

उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के प्रभाव के आधार पर कई कारक, उनका वर्गीकरण करें।

उच्चरक्तचापरोधी दवाओं का वर्गीकरण

I. एंटीड्रेनर्जिक दवाएं (ऐसी दवाएं जो एड्रीनर्जिक प्रणाली के उत्तेजक प्रभाव को कम करती हैं) हृदय प्रणाली- न्यूरोट्रोपिक दवाएं):

1. केंद्रीय कार्रवाई की तैयारी(क्लोनिडाइन, मेथिल्डोपा, पायरोक्सेन);

2. परिधीय कार्रवाई की तैयारी:

क) नाड़ीग्रन्थि अवरोधक(पेंटामाइन, अर्फोनाड, बेंज़ोहेक्सोनियम, पाइरीलीन, हाइग्रोनियम);

बी) सहानुभूति(ऑक्टाडाइन, रिसर्पाइन);

अल्फा ब्लॉकर्स (फेंटोलामाइन, डायहाइड्रोएरगोटॉक्सिन, प्राजोसिन);

बीटा-ब्लॉकर्स (एनाप्रिलिन, मेटाप्रोलोल)।

द्वितीय. वासोडिलेटर्स (वासोडिलेटर्स):

1. मायोट्रोपिक क्रिया के साधन (पैपावरिन, डिबाज़ोल, एप्रेसिन, सोडियम नाइट्रोप्रासाइड);

2. कैल्शियम चैनलों के अवरोधक (वेरापामिल, निफ्फेडिपिन);

3. एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक (कैप्टोप्रिल, एनालाप्रिल, आदि);

4. एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स (लोसार्टन) के विरोधी;

5. पोटेशियम चैनल सक्रियकर्ता (मिनोक्सिडिल, आदि)। III. मूत्रवर्धक (डाइक्लोथियाजाइड, फ़्यूरोसेमाइड, स्पिरोनोलैक्टोन)।

चतुर्थ। संयुक्त धन (एडेल्फ़न, ब्रिनेर्डिन, क्रिस्टेपिन, ट्राइसाइड, सिनिप्रेस)।

मूत्रवर्धक (मूत्रवर्धक) - वर्गीकरण, क्रिया, उपयोग के लिए संकेत। वजन घटाने के लिए मूत्रवर्धक

मूत्रवर्धक का सामान्य वर्गीकरण

• प्राकृतिक मूत्रवर्धक (हर्बल चाय, कुछ खाद्य पदार्थ, हर्बल चाय, आदि);
• मूत्रवर्धक दवाएं (अंतःशिरा प्रशासन के लिए विभिन्न गोलियां और समाधान)।

इसके अलावा, उद्देश्य के आधार पर, मूत्रवर्धक को निम्नलिखित श्रेणियों में वर्गीकृत किया जाता है:

1. मजबूत ("छत") मूत्रवर्धक के लिए प्रयोग किया जाता है त्वरित उन्मूलनएडीमा, दबाव कम करना, जहर के मामले में शरीर से जहरीले पदार्थ को हटाना आदि;

2. रचना में लंबे समय तक उपयोग किए जाने वाले मूत्रवर्धक जटिल चिकित्साहृदय, गुर्दे और मूत्र पथ के रोग;

3. मूत्रल उत्पादन के दौरान मूत्र उत्पादन को नियंत्रित करने के लिए इस्तेमाल किया जाने वाला मूत्रवर्धक विभिन्न रोग(उदाहरण के लिए, मधुमेह, गठिया, आदि)।

औषधीय मूत्रवर्धक (गोलियाँ, जलसेक के लिए समाधान) - वर्गीकरण

1. शक्तिशाली (शक्तिशाली, "छत") मूत्रवर्धक (फ़्यूरोसेमाइड, एथैक्रिनिक एसिड, बुमेटामाइड, टॉर्सेमाइड और पेरिटेनाइड) का उपयोग विभिन्न मूल के शोफ को जल्दी से खत्म करने और दबाव को कम करने के लिए किया जाता है। दवाओं का उपयोग एक बार किया जाता है, यदि आवश्यक हो, तो पाठ्यक्रमों में उनका उपयोग नहीं किया जाता है;

2. मध्यम-अभिनय मूत्रवर्धक (डाइक्लोरोथियाजाइड, हाइपोथियाजाइड, इंडैपामाइड, क्लोपामाइड, क्लोर्थालिडोन) का उपयोग संरचना में लंबे पाठ्यक्रमों के लिए किया जाता है जटिल उपचार धमनी का उच्च रक्तचाप, मूत्रमेह, ग्लूकोमा, कार्डियक के साथ एडेमेटस सिंड्रोम या वृक्कीय विफलताआदि।;

3. पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड और स्पिरोनोलैक्टोन) कमजोर होते हैं, लेकिन वे शरीर से पोटेशियम आयनों को नहीं निकालते हैं। आयन हानि को कम करने के लिए पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक का उपयोग अन्य कैल्शियम हटाने वाले मूत्रवर्धक के संयोजन में किया जाता है;

4. कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर (डायकार्ब और डाइक्लोरफेनामाइड) कमजोर मूत्रवर्धक हैं। विभिन्न स्थितियों में इंट्राकैनायल और इंट्राओकुलर दबाव को कम करने के लिए उपयोग किया जाता है;

5. ऑस्मोटिक डाइयुरेटिक्स (मैनिटोल, यूरिया, ग्लिसरीन और पोटेशियम एसीटेट) बहुत मजबूत होते हैं, इसलिए इनका उपयोग जटिल चिकित्सा में किया जाता है तीव्र स्थिति, जैसे कि मस्तिष्क और फेफड़ों की सूजन, ग्लूकोमा का हमला, सदमा, सेप्सिस, पेरिटोनिटिस, पेशाब की कमी, साथ ही विषाक्तता या अधिक मात्रा के मामले में विभिन्न पदार्थों के त्वरित उन्मूलन के लिए दवाओं.

शक्तिशाली मूत्रवर्धक - दवाओं के नाम, सामान्य विशेषताओं, संकेत और उपयोग के लिए मतभेद, दुष्प्रभाव

गुर्दे की विफलता की किसी भी डिग्री के साथ भी दवाएं प्रभावी होती हैं, इसलिए संकेतकों की परवाह किए बिना उनका उपयोग किया जा सकता है केशिकागुच्छीय निस्पंदन... हालांकि, शक्तिशाली मूत्रवर्धक का दैनिक सेवन नशे की लत है और उनके चिकित्सीय प्रभाव को कमजोर करता है। इसलिए, वांछित प्रभाव को बनाए रखने के लिए, दवाओं का उपयोग उनके बीच के विराम के साथ छोटे पाठ्यक्रमों में किया जाता है।

• फुफ्फुसीय शोथ;
• विभिन्न पदार्थों के साथ जहर;
• दवाओं का ओवरडोज;
• अतिकैल्शियमरक्तता।

शक्तिशाली मूत्रवर्धक के उपयोग के लिए एक व्यक्ति में निम्नलिखित स्थितियों की उपस्थिति है:

• अनुरिया (पेशाब की कमी);
• शरीर का गंभीर निर्जलीकरण;
• शरीर में गंभीर सोडियम की कमी;
• दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता।

मूत्रवर्धक का दुष्प्रभाव पानी और आयनों के उत्सर्जन के कारण जल-इलेक्ट्रोलाइट संतुलन के उल्लंघन के कारण होता है।

• धमनी हाइपोटेंशन;
• संवहनी पतन;
• विभिन्न जहाजों के थ्रोम्बोम्बोलिज़्म;
• जिगर की बीमारी वाले लोगों में एन्सेफैलोपैथी;
• अतालता;
• दौरे;
• बहरेपन तक श्रवण हानि (दवाओं के अंतःशिरा प्रशासन के साथ विकसित होती है);
• रक्त में ग्लूकोज और यूरिक एसिड की मात्रा में वृद्धि;
• लिपोप्रोटीन के स्तर में समानांतर कमी के साथ कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) और ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी) की एकाग्रता में वृद्धि उच्च घनत्व(एचडीएल);
• त्वचा के लाल चकत्ते;
• प्रकाश संवेदनशीलता;
• पेरेस्टेसिया (रेंगने की भावना, आदि);
• कमी समूचारक्त में प्लेटलेट्स;
• पाचन तंत्र के विकार।

वर्तमान में सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले टॉर्सेमाइड, फ़्यूरोसेमाइड और एथैक्रिनिक एसिड हैं। एक विशिष्ट दवा का चुनाव चिकित्सक द्वारा किया जाता है, हालांकि, सिद्धांत रूप में, किसी भी एजेंट का उपयोग किया जा सकता है, क्योंकि मतभेद महत्वहीन हैं।

मध्यम शक्ति के मूत्रवर्धक - दवाओं के नाम, सामान्य विशेषताओं, संकेत और उपयोग के लिए मतभेद, दुष्प्रभाव

मध्यम-शक्ति थियाजाइड मूत्रवर्धक के उपयोग के लिए संकेत निम्नलिखित स्थितियां हैं:

• दिल की विफलता, यकृत सिरोसिस, या नेफ्रोटिक सिंड्रोम के कारण पुरानी एडीमा;
• आंख का रोग;
• मूत्रमेह;
• ऑक्सालेट गुर्दे की पथरी;
• नवजात शिशुओं का एडेमेटस सिंड्रोम।

सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली थियाजाइड दवाएं हैं दीर्घकालिक उपचारअतिरंजना की अवधि के बाहर उच्च रक्तचाप। आमतौर पर, दवाओं को छोटी खुराक (प्रति दिन 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं) में निर्धारित किया जाता है, क्योंकि यह राशि एक स्पष्ट एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव के विकास के लिए पर्याप्त है। रक्तचाप में लगातार कमी आमतौर पर थियाजाइड मूत्रवर्धक के नियमित उपयोग के 2 से 4 सप्ताह के बाद विकसित होती है, जिसमें सबसे अधिक स्पष्ट कार्रवाईइंडैपामाइड में नोट किया गया। यही कारण है कि इंडैपामाइड उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए पसंद की दवा है।

• करने के लिए अतिसंवेदनशीलता सल्फा दवाएं(उदाहरण के लिए, बिसेप्टोल, ग्रोसेप्टोल, आदि);
• गर्भावस्था।

मध्यम-शक्ति मूत्रवर्धक के दुष्प्रभाव मानव शरीर में जल-इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में परिवर्तन के साथ-साथ संबंधित कार्य विकारों के कारण होते हैं विभिन्न निकायऔर सिस्टम। थियाजाइड मूत्रवर्धक के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, रक्त में मैग्नीशियम, पोटेशियम, सोडियम और क्लोरीन आयनों की एकाग्रता कम हो जाती है (हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोकैलिमिया, हाइपोक्लोरेमिया), लेकिन कैल्शियम और यूरिक एसिड की सामग्री बढ़ जाती है (हाइपरलकसीमिया, हाइपरयुरिसीमिया)। पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में असंतुलन के कारण थियाजाइड मूत्रवर्धक के दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• कमी रक्त चाप;
• चक्कर आना;
• सिरदर्द;
• सामान्य कमज़ोरी;
• संवेदनशीलता का उल्लंघन (चलते कंपकंपी की भावना, आदि);
• एनोरेक्सिया;
• मतली उल्टी;
• पेट में शूल;
• दस्त या कब्ज;
• कोलेसिस्टिटिस;
• अग्नाशयशोथ;
• कामेच्छा में कमी;
• यौन रोग;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा;
• रक्त में प्लेटलेट्स की कुल संख्या में कमी;
• रक्त में लिम्फोसाइटों और मोनोसाइट्स की कुल संख्या में वृद्धि;
• त्वचा के लाल चकत्ते;
• प्रकाश संवेदनशीलता;
• रक्त में ग्लूकोज, कुल कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन की सांद्रता में वृद्धि।

थियाजाइड मूत्रवर्धक के दुष्प्रभावों में सबसे बड़ा खतरा रक्त में पोटेशियम के स्तर में कमी है। यही कारण है कि थियाजाइड मूत्रवर्धक को एंटीरैडमिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक - दवाओं के नाम, सामान्य विशेषताओं, संकेत और उपयोग के लिए मतभेद, दुष्प्रभाव

पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के उपयोग के लिए संकेत निम्नलिखित स्थितियां हैं:

• प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म;
• पुरानी दिल की विफलता, यकृत सिरोसिस, या नेफ्रोपैथिक सिंड्रोम के कारण माध्यमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज्म;
• धमनी उच्च रक्तचाप का जटिल उपचार ;
• अन्य मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में जो शरीर से पोटेशियम के उत्सर्जन में वृद्धि का कारण बनता है (शक्तिशाली, मध्यम-शक्ति कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक);
• गठिया;
• मधुमेह;
• कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के प्रभाव को बढ़ाने के लिए (उदाहरण के लिए, स्ट्रोफैंटिन, कोर्ग्लिकॉन, डिगॉक्सिन, आदि)।

पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के उपयोग का मुख्य क्षेत्र पोटेशियम उत्सर्जन की भरपाई के लिए अन्य मूत्रवर्धक के साथ उनका संयोजन है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक का उपयोग एडिमा और उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए स्वतंत्र दवाओं के रूप में नहीं किया जाता है क्योंकि उनकी बहुत कमजोर कार्रवाई होती है।

• हाइपरक्लेमिया;
• जिगर का सिरोसिस;
• हाइपोनेट्रेमिया;
• गुर्दे जवाब दे जाना
• गंभीर पुरानी गुर्दे की विफलता।

पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक निम्नलिखित दुष्प्रभावों को ट्रिगर कर सकते हैं:

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर - दवाओं के नाम, सामान्य विशेषताओं, संकेत और उपयोग के लिए मतभेद, दुष्प्रभाव

• ग्लूकोमा का तीव्र हमला;
• इंट्राकैनायल दबाव में वृद्धि;
• छोटे मिर्गी का दौरा;
• बार्बिटुरेट्स (फेनोबार्बिटल, आदि) या सैलिसिलेट्स (एस्पिरिन, आदि) के साथ जहर;
• घातक ट्यूमर के लिए कीमोथेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ;
• ऊंचाई की बीमारी की रोकथाम।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर के उपयोग का मुख्य क्षेत्र ग्लूकोमा का उपचार है, अंतःस्रावी और इंट्राकैनायल दबाव में कमी। वर्तमान में, कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर का उपयोग एडेमेटस सिंड्रोम के उपचार के लिए नहीं किया जाता है क्योंकि इसमें अधिक की उपस्थिति होती है प्रभावी साधन, लेकिन यदि आवश्यक हो, तो इस स्थिति में दवाओं का उपयोग किया जा सकता है।

• यूरीमिया ( बढ़ी हुई एकाग्रतारक्त मे स्थित यूरिया);
• विघटित मधुमेह मेलेटस;
• गंभीर सांस की तकलीफ।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर के साइड इफेक्ट्स में निम्नलिखित शामिल हैं:

• लीवर सिरोसिस के रोगियों में एन्सेफैलोपैथी ;
• पथरी;
• गुरदे का दर्द;
• रक्त में सोडियम और पोटेशियम की घटी हुई सांद्रता (हाइपोकैलिमिया और हाइपोनेट्रेमिया);
• अस्थि मज्जा में हेमटोपोइजिस की प्रक्रियाओं का दमन;
• त्वचा के लाल चकत्ते;
• तंद्रा;
• पेरेस्टेसिया (रेंगने की भावना, आदि)।

आसमाटिक मूत्रवर्धक - दवाओं के नाम, सामान्य विशेषताओं, संकेत और उपयोग के लिए मतभेद, दुष्प्रभाव

• किसी भी कारक (सदमे, ब्रेन ट्यूमर, फोड़ा, आदि) के कारण सेरेब्रल एडिमा;
• पल्मोनरी एडिमा, गैसोलीन, तारपीन या फॉर्मेलिन के विषाक्त प्रभावों से उकसाया गया;
• स्वरयंत्र शोफ;
• बार्बिटुरेट्स (फेनोबार्बिटल, आदि), सैलिसिलेट्स (एस्पिरिन, आदि), सल्फोनामाइड्स (बिसेप्टोल, आदि) या बोरिक एसिड के समूह से दवाओं के साथ जहर;
• असंगत रक्त का आधान;
• ग्लूकोमा का तीव्र हमला;
• तीव्र स्थितियां जो मृत्यु का कारण बन सकती हैं, जैसे सदमा, जलन, पूति, पेरिटोनिटिस, या अस्थिमज्जा का प्रदाह;
• हेमोलिटिक जहर (उदाहरण के लिए, पेंट, सॉल्वैंट्स, आदि) के साथ जहर।

आसमाटिक मूत्रवर्धक का उपयोग केवल तीव्र स्थितियों के दौरान किया जाता है। जब किसी व्यक्ति की स्थिति सामान्य और स्थिर हो जाती है, तो मूत्रवर्धक रद्द कर दिया जाता है।

मूत्रवर्धक के दुष्प्रभाव - वीडियो

एडिमा के लिए मूत्रवर्धक

उपरोक्त दवाओं को रुक-रुक कर लेना चाहिए, यानी उनके बीच के अंतराल के साथ छोटे पाठ्यक्रम में। व्यसन को बाहर करने और गंभीरता में भारी कमी के लिए आंतरायिक स्वागत आवश्यक है उपचारात्मक प्रभाव... आमतौर पर, एडिमा गायब होने तक, दिन में एक बार 5 - 20 मिलीग्राम पर दवाएं ली जाती हैं। फिर 2 - 4 सप्ताह के लिए ब्रेक लें, फिर से कोर्स दोहराने के बाद।

एडीमा को खत्म करने के लिए मध्यम-शक्ति मूत्रवर्धक (थियाजाइड मूत्रवर्धक) दिन में एक बार 25 मिलीग्राम लिया जाना चाहिए। उपचार का कोर्स निरंतर और लंबा होना चाहिए, कोई ब्रेक की आवश्यकता नहीं है।

दबाव के लिए मूत्रवर्धक (उच्च रक्तचाप)

1. उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट को दूर करने के लिए दवाएं, यानी अत्यधिक उच्च रक्तचाप को जल्दी से कम करना;

2. की तैयारी स्थायी उपचारउच्च रक्तचाप, सामान्य मूल्यों के भीतर रक्तचाप को बनाए रखने के लिए आवश्यक है।

गर्भावस्था के दौरान मूत्रवर्धक

सबसे अच्छा मूत्रवर्धक

प्रभावी मूत्रवर्धक

मजबूत मूत्रवर्धक

हल्का मूत्रवर्धक

सुरक्षित मूत्रवर्धक

प्राकृतिक (प्राकृतिक, लोक) मूत्रवर्धक

हर्बल मूत्रवर्धक - जड़ी बूटी, चाय, खाद्य पदार्थ

उपरोक्त उत्पाद जब नियमित उपयोगन केवल एडिमा को खत्म करने और शरीर से अतिरिक्त तरल पदार्थ को निकालने में मदद करेगा, बल्कि इसे विटामिन और माइक्रोएलेटमेंट से भी संतृप्त करेगा, जिसके कारण गोलियों के गंभीर दुष्प्रभाव पूरी तरह से समाप्त हो जाएंगे। मूत्रवर्धक प्रभाव प्राप्त करने के लिए, आप उपरोक्त उत्पादों को प्राकृतिक रूप में और रस के रूप में उपयोग कर सकते हैं। हालांकि, एक मूत्रवर्धक प्रभाव विकसित करने के लिए, उत्पादों का गर्मी-उपचार नहीं किया जा सकता है, उनका केवल ताजा सेवन किया जा सकता है।

• गुलाब की चायसर्जरी या एंटीबायोटिक थेरेपी के बाद एडिमा को खत्म करने के लिए इस्तेमाल किया जाता है। 2 - 3 चम्मच गुलाब जल तैयार करने के लिए, एक गिलास उबलते पानी में काट लें और काढ़ा करें। दिन में तैयार चाय पिएं। आप 10 दिनों के लिए गुलाब की चाय पी सकते हैं, जिसके बाद वे 7-10 दिनों के लिए ब्रेक लेते हैं, जिसके बाद कोर्स दोहराया जा सकता है;
• चाय से बिल्ली की मूंछें गुर्दे की बीमारियों के लिए उपयोग किया जाता है। हर महीने 5-दिन के ब्रेक के साथ 4 - 6 महीने लें;
• सन बीज का काढ़ा।एक लीटर उबलते पानी में एक चम्मच अलसी के बीज डालें, 15 मिनट तक उबालें, फिर 1 घंटे के लिए छोड़ दें। तैयार जलसेक हर 2 घंटे में आधा गिलास पिएं;
• सन्टी के पत्तों का आसवइसका उपयोग हृदय और गुर्दे के रोगों में एडिमा के इलाज के लिए किया जाता है। 100 ग्राम ताजे सन्टी के पत्तों को पीसकर 0.5 लीटर डालें गर्म पानी, 6 - 7 घंटे जोर दें। मिश्रण को तनाव और निचोड़ें, एक सपाट सतह पर रखें जब तक कि एक अवक्षेप दिखाई न दे, जो धुंध की कई परतों के माध्यम से फ़िल्टर किया जाता है। शुद्ध जलसेक दिन में 3 बार एक चम्मच में पियें;
• बेयरबेरी पत्ती चायलागू होता है जब सूजन संबंधी बीमारियां मूत्राशय, मूत्रवाहिनी और मूत्रमार्ग। एक सर्विंग के लिए, 0.5 - 1 ग्राम बेरबेरी के पत्ते लें और एक गिलास पानी डालें, 5-10 मिनट के लिए छोड़ दें, और फिर पी लें। चाय दिन में 3 - 5 बार पिया जाता है;
• लिंगोनबेरी के पत्तों का आसवमूत्र पथ की सूजन के लिए उपयोग किया जाता है। जलसेक तैयार करने के लिए, 1 - 2 ग्राम पत्तियों को एक गिलास पानी में डालें, आग्रह करें और दिन में 3 - 4 बार पियें।

घर का बना मूत्रवर्धक

वजन घटाने के लिए मूत्रवर्धक

मूत्रवर्धक के साथ वजन कम करना - वीडियो

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सबसे पहले इस्तेमाल किया जाने वाला कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर एसिटाज़ोलैमाइड था। आवेदन का मुख्य बिंदु समीपस्थ नलिकाएं हैं। दवा एकत्रित नलिकाओं में भी कार्य करती है, जहां कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ टाइट्रेटेबल एसिड (H + -ATPase की भागीदारी के साथ) के स्राव में शामिल होता है।

कारवाई की व्यवस्था

विभिन्न पदार्थों के उत्सर्जन पर प्रभाव

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर लेते समय, मूत्र में HCO3 का उत्सर्जन तेजी से बढ़ जाता है (फ़िल्टर की गई मात्रा का 35% तक)। इसके साथ ही टिट्रेटेबल एसिड और अमोनियम आयनों का स्राव एकत्रित नलिकाओं में अवरुद्ध हो जाता है, जिससे मूत्र पीएच लगभग आठ तक पहुंच जाता है और विकसित हो जाता है। चयाचपयी अम्लरक्तता... अधिक Na + और Cl- हेनले के लूप में प्रवेश करते हैं, जहाँ उनमें से अधिकांश पुनर्अवशोषण (विशेषकर Cl-, कुछ हद तक Na +) से गुजरते हैं। इस प्रकार, क्लोरीन का उत्सर्जन लगभग नहीं बढ़ता है, और मुख्य रूप से मूत्र में HCO3 -, Na + और K + उत्सर्जित होते हैं। Na + का उत्सर्जित अंश (मूत्र में उत्सर्जित Na + की कुल मात्रा का अनुपात) 5% और K + - 70% तक पहुँच जाता है। कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर फॉस्फेट उत्सर्जन (अज्ञात तंत्र) को भी बढ़ाते हैं और Ca2 + और Mg2 + उत्सर्जन पर लगभग कोई प्रभाव नहीं डालते हैं।

अंतर्गर्भाशयी कार्यात्मक मापदंडों पर प्रभाव

समीपस्थ नलिकाओं में पुनर्अवशोषण को दबाने से, कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक प्रवाह को ऑस्मोटिक रूप से बढ़ाते हैं सक्रिय पदार्थ... नतीजतन, ग्लोमेरुलर-ट्यूबलर प्रतिक्रिया तंत्र सक्रिय हो जाता है, असर वाले धमनियों का स्वर बढ़ जाता है, और गुर्दे का रक्त प्रवाह और जीएफआर कम हो जाता है।

एक्स्ट्रारेनल प्रभाव

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ आंख के सिलिअरी बॉडी, गैस्ट्रिक म्यूकोसा, अग्न्याशय, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, एरिथ्रोसाइट्स में पाया जाता है। जलीय हास्य में सिलिअरी प्रक्रियाओं के कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की कार्रवाई के तहत, भारी संख्या मे 3 -। इस कारण से, कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर जलीय हास्य के गठन की दर को कम करते हैं और अंतःस्रावी दबाव को कम करते हैं। एसिटाज़ोलमाइड अक्सर पेरेस्टेसिया और उनींदापन का कारण बनता है, जो केंद्रीय पर इसके प्रभाव को इंगित करता है तंत्रिका प्रणाली... दवा की उच्च खुराक लेते समय, स्राव में कमी होती है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड केपेट में।

फार्माकोकाइनेटिक्स

एसिटाज़ोलमाइड में 100% जैवउपलब्धता है, आधा जीवन 6-9 घंटे है, यह गुर्दे द्वारा शरीर से उत्सर्जित होता है।

उपयोग के संकेत

एसिटाज़ोलमाइड का उपयोग एडिमा के उपचार में किया जाता है, लेकिन कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर के साथ मोनोथेरेपी की प्रभावशीलता कम है। वी पिछले सालअन्य लूप डाइयुरेटिक्स के साथ संयोजन में एसिटाज़ोलमाइड दुर्दम्य CHF वाले रोगियों के लिए निर्धारित है। मूत्रवर्धक के साथ एसिटाज़ोलामाइड का संयोजन जो डिस्टल नेफ्रॉन में सोडियम पुनर्अवशोषण को दबाता है, प्रारंभिक रूप से कम उत्सर्जित सोडियम अंश के साथ मोनोथेरेपी के प्रतिरोधी रोगियों में स्पष्ट नैट्रियूरिस का कारण बनता है (<0,2%). Даже в этом случае длительное применение ацетазоламида часто ограничено из-за развития метаболического ацидоза.

एमडी, प्रो. ईगोरोव ई.ए.

नेत्र रोग विभाग के प्रमुख, चिकित्सा संकाय, रूसी राज्य चिकित्सा विश्वविद्यालय, रूसी संघ के स्वास्थ्य और सामाजिक विकास मंत्रालय

पीएच.डी. ईगोरोवा टी.ई.

सहायक, नेत्र रोग विभाग, सामान्य चिकित्सा संकाय, रूसी राज्य चिकित्सा विश्वविद्यालय, रूसी संघ के स्वास्थ्य और सामाजिक विकास मंत्रालय

ग्लूकोमा वर्तमान में दुनिया में अंधेपन और कम दृष्टि का प्रमुख कारण है। ग्लूकोमा 105 मिलियन लोगों को प्रभावित करता है; 5.2 मिलियन लोगों की दोनों आंखों में अंधापन है, जिसमें 1 रोगी हर मिनट अंधा हो जाता है, और हर 10 मिनट में - 1 बच्चा। रूसी संघ में, ग्लूकोमा दृष्टि विकलांगता का मुख्य कारण (28%) है (लिबमैन ई.एस., 2005; विश्व स्वास्थ्य संगठन, 1997)।

साक्ष्य के सिद्धांतों के लिए आधुनिक चिकित्सा के संक्रमण के संबंध में, किसी विशेष रोगी के दवा प्रबंधन के लिए चिकित्सकीय रूप से ध्वनि सिफारिशों को विकसित करने के लिए, बहुकेंद्र अंतरराष्ट्रीय परीक्षणों के परिणामस्वरूप प्राप्त आंकड़ों को ध्यान में रखना आवश्यक है। जीसीपी नियमों के अनुसार। हाल के वर्षों में, ग्लूकोमा और नेत्र उच्च रक्तचाप के फार्माकोथेरेपी के क्षेत्र में नेत्र विज्ञान की दुनिया में कई बड़े पैमाने पर अध्ययन किए गए हैं। इनमें शामिल हैं: जीएनटीजीएस (सहयोगी सामान्य तनाव ग्लूकोमा अध्ययन, 1998) - सामान्य दबाव के साथ ग्लूकोमा का एक अध्ययन, एजीआईएस (उन्नत ग्लूकोमा हस्तक्षेप अध्ययन, 2000) - उन्नत ग्लूकोमा के उपचार का एक अध्ययन, सीआईजीटीएस (सहयोगी प्रारंभिक उपचार ग्लूकोमा अध्ययन, 2001) ) - प्रारंभिक ग्लूकोमा के उपचार का एक अध्ययन, ओएचटीएस (ओकुलर हाइपरटेंसिव ट्रीटमेंट सर्जरी, 2002) - ओकुलर हाइपरटेंशन के उपचार का एक अध्ययन, ईएमजीटी (अर्ली मेनिफेस्ट ग्लूकोमा ट्रायल, 2002) - शुरुआती अभिव्यक्तियों के साथ ग्लूकोमा का एक अध्ययन।

घरेलू नेत्र विज्ञान में, 1389 रोगियों (2410 आंखें) की भागीदारी के साथ विभिन्न क्षेत्रों में 50 नैदानिक ​​​​स्थलों पर, खुले-कोण मोतियाबिंद और नेत्र उच्च रक्तचाप के उपचार में ट्रैवोप्रोस्ट की प्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन करने के लिए एक बहुकेंद्रीय अध्ययन (START) आयोजित किया गया था। ईगोरोवा टीई, ओगनेज़ोवा Zh.G., 2005)।

ग्लूकोमा के रोगियों के दवा प्रबंधन के क्षेत्र में अंतरराष्ट्रीय और रूसी नैदानिक ​​​​अध्ययन के परिणामों के विश्लेषण के आधार पर, यह निष्कर्ष निकाला गया कि किसी को इंट्राओकुलर दबाव (आईओपी, ऑप्थाल्मोटोनस) में 30% की कमी या एक ऑप्थाल्मोटोनस स्तर प्राप्त करने का प्रयास करना चाहिए। 18 मिमी एचजी से कम। और IOP उतार-चढ़ाव की सीमा में 5 मिमी एचजी तक की कमी। कला। दिन के दौरान।

ऑप्थाल्मोटोनस को कम करने के लिए एक आदर्श दवा की आवश्यकताएँ:

IOP में उल्लेखनीय कमी (औसत 30%);

लंबे समय तक (24 घंटे) काल्पनिक प्रभाव का संरक्षण;

दिन के दौरान अपने मूल्यों में छोटे उतार-चढ़ाव के साथ IOP के निम्न स्तर को बनाए रखना (5 मिमी Hg से अधिक नहीं);

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की एक न्यूनतम;

सुविधाजनक और सरल खुराक आहार (दिन में 1-2 बार)।

दवाएं जो आईओपी को कम करती हैं और ग्लूकोमा के इलाज के लिए उपयोग की जाती हैं, उन्हें आंखों के हाइड्रोडायनामिक्स पर उनके प्रभाव के अनुसार दो समूहों में विभाजित किया जा सकता है: दवाएं जो आंखों से इंट्राओकुलर तरल पदार्थ के बहिर्वाह में सुधार करती हैं, और दवाएं जो इंट्राओकुलर तरल पदार्थ के उत्पादन को रोकती हैं (तालिका) 1) ।

तालिका एक

दवाएं जो IOP को कम करती हैं

औषधीय समूह	उपसमूह	आवश्यक दवाएँ
इसका मतलब है कि अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह में सुधार
चोलिनोमिमेटिक एजेंट	एम-cholinomimetics	pilocarpine
	एम-, एन-चोलिनोमेटिक्स	कार्बाचोल
एड्रेनो- और सहानुभूति	अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट	एपिनेफ्रीन
prostaglandins	प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2α एनालॉग्स	लैटानोप्रोस्ट, ट्रैवोप्रोस्ट, टैफ्लुप्रोस्ट *
दवाएं जो अंतःस्रावी द्रव के उत्पादन को रोकती हैं
एड्रेनो- और सहानुभूति	अल्फा 2 -एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट	क्लोनिडीन, ब्रिमोनिडाइन *
एंटीड्रेनर्जिक दवाएं	अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स	प्रोक्सोडोलोल
	बीटा 1 और बीटा 2 -ब्लॉकर्स	टिमोलोल
	बीटा 1-ब्लॉकर्स	बेटाक्सोलोल
एंटीएंजाइम	कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर	ब्रिनज़ोलैमाइड, डोरज़ोलैमाइड, एसिटाज़ोलैमाइड;
संयुक्त दवाएं		Fotil, Fotil Forte (pilocarpine + timolol), Xalacom (latanoprost + timolol), Proxophelin (proxodolol + clonidine)

* रूस में पंजीकृत नहीं है ( लगभग। ईडी।).

इसका मतलब है कि अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह में सुधार

चोलिनोमेटिक्स

pilocarpineएक पौधे से प्राप्त एक पौधा क्षारीय है पिलोकार्पस पिनाटिफोलियस जबोरंडिक... यह सबसे व्यापक रूप से ज्ञात और इस्तेमाल की जाने वाली एंटीग्लूकोमा दवा है। सक्रिय पदार्थ - हाइड्रोक्लोराइड या नाइट्रेट के रूप में पाइलोकार्पिन - एक एम-कोलिनोमिमेटिक है जो परिधीय एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है।

1, 2, 4 या 6% आई ड्रॉप के रूप में उपलब्ध है, 1.5 मिली ड्रॉपर ट्यूब में या 5, 10 और 15 मिली की बोतलों में पैक किया जाता है। पाइलोकार्पिन और 1 या 2% पाइलोकार्पिन मरहम के साथ नेत्र संबंधी फिल्में भी पंजीकृत की गई हैं।

सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले समाधान 1 और 2% हैं। एकाग्रता में और वृद्धि से काल्पनिक प्रभाव में उल्लेखनीय वृद्धि नहीं होती है, लेकिन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम में काफी वृद्धि होती है। पसंद दवा के लिए व्यक्तिगत रोगी की प्रतिक्रिया पर निर्भर करता है।

पाइलोकार्पिन के एक समाधान के एक टपकाने के साथ काल्पनिक प्रभाव की अवधि अलग-अलग होती है और 4-8 घंटों के भीतर भिन्न होती है। इस संबंध में, दवा के जलीय घोल का उपयोग दिन में 4-6 बार किया जाना चाहिए। एक विलायक के रूप में 0.5 या 1% मिथाइलसेलुलोज समाधान युक्त पाइलोकार्पिन के लंबे रूप, 8-12 घंटे तक एकल टपकाने के साथ कार्रवाई की अवधि बढ़ा सकते हैं।

आंख के ऊतकों में दवा की निरंतर उच्च सांद्रता बनाए रखना अव्यावहारिक है, क्योंकि यह दक्षता में कमी के लिए स्थितियां बनाता है, और सिलिअरी पेशी की लगातार ऐंठन की ओर भी जाता है।

आंख के "जिमनास्टिक" के लिए सिलिअरी पेशी की कार्यात्मक अवस्था बहुत महत्वपूर्ण है। इस मांसपेशी के संकुचन लगातार ट्रैबिकुलर तंत्र को प्रभावित करते हैं, इसे हिलाते और साफ करते हैं, इसकी रक्त आपूर्ति में सुधार करते हैं। इसलिए, समय-समय पर, वर्ष के दौरान 1-3 महीनों के लिए, पाइलोकार्पिन के उन्मूलन और अन्य एंटीग्लूकोमा दवाओं के साथ इसके प्रतिस्थापन के लिए वांछनीय है।

पाइलोकार्पिन के दुष्प्रभावों में से, मिओसिस पर ध्यान दिया जाना चाहिए, जो टपकाने के 10-20 मिनट बाद होता है और 6 घंटे तक रहता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, मिओसिस लगातार बनी रहती है। फास्क्लेरोसिस या शुरुआती मोतियाबिंद वाले बुजुर्ग मरीजों में यह महत्वपूर्ण है, क्योंकि एक संकीर्ण पुतली की पृष्ठभूमि के खिलाफ, वे दृश्य तीक्ष्णता में उल्लेखनीय कमी देखते हैं। यह दवा के आवेदन के 10-30 मिनट बाद आवास के सापेक्ष ऐंठन की उपस्थिति पर ध्यान दिया जाना चाहिए। संवेदनशील रोगियों को टपकाने के बाद क्षणिक सिरदर्द हो सकता है, खासकर जब दवा की उच्च सांद्रता का उपयोग करते हैं। कुछ रोगियों में लंबे समय तक उपयोग के साथ, कूपिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ की घटना नोट की जाती है।

पाइलोकार्पिन का उपयोग इरिटिस, इरिडोसाइक्लाइटिस, इरिडोसाइक्लिक संकटों में contraindicated है। आंख के अग्र भाग के अन्य सूजन संबंधी रोगों के लिए भी इसका उपयोग अवांछनीय है।

कार्बाचोल- m-, n-cholinomimetic के गुणों वाली एक सिंथेटिक दवा। 1.5 और 3% समाधान के रूप में उपलब्ध है।

टपकाने के 15-20 मिनट बाद काल्पनिक प्रभाव प्रकट होता है, अधिकतम 2 घंटे तक पहुंच जाता है और 4-8 घंटे तक रहता है। कार्बाचोल अपनी कार्रवाई में पाइलोकार्पिन से कुछ बेहतर है। दवा को दिन में 3-4 बार लिखने की सलाह दी जाती है।

कार्बाकोल के लंबे समय तक उपयोग के साथ साइड इफेक्ट, सिरदर्द, टपकाने के बाद 15-30 मिनट के भीतर जलन, मामूली नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया, नेत्रगोलक में दर्द नोट किया जा सकता है। कुछ मामलों में, बुजुर्गों में मोतियाबिंद परिपक्वता का उद्भव या त्वरण नोट किया जाता है।

ओवरडोज के मामले में, रक्तचाप में कमी, मंदनाड़ी, हृदय ताल की गड़बड़ी, मतली, आंतों की गतिशीलता में वृद्धि, पसीना बढ़ सकता है। जब ऐसे लक्षण दिखाई देते हैं, तो टपकाने की आवृत्ति को कम करना या दवा को पूरी तरह से रद्द करना आवश्यक है।

एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं

एंटीकोलिनेस्टरेज़ ड्रग्स ब्लॉक (प्रतिवर्ती या अपरिवर्तनीय रूप से) कोलिनेस्टरेज़, एक एंजाइम जो एसिटाइलकोलाइन को तोड़ता है। चोलिनोमिमेटिक्स की तुलना में एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं (उदाहरण के लिए, आर्मिन, पैराऑक्सन), बहुत अधिक समय तक कार्य करती हैं और उनका प्रभाव बहुत अधिक स्पष्ट होता है। हालांकि, वर्तमान में, बड़ी संख्या में स्थानीय और सामान्य पक्ष प्रतिक्रियाओं के कारण ऐसी दवाओं का व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है।

अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट

यह उपसमूह द्वारा दर्शाया गया है एपिनेफ्रीन, जो विभिन्न स्थानीयकरण के अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के प्रत्यक्ष उत्तेजक को संदर्भित करता है। ग्लूकोमा के उपचार में, 0.5; 1 और 2% एपिनेफ्रीन समाधान।

एपिनेफ्रीन के प्रभाव में IOP को कम करने के तंत्र में दो घटक होते हैं: जल निकासी प्रणाली के माध्यम से आंख से जलीय हास्य के बहिर्वाह में सुधार, साथ ही इसके उत्पादन का अल्पकालिक और महत्वहीन निषेध। कुछ रिपोर्टों के अनुसार, एपिनेफ्रीन यूवोस्क्लेरल मार्ग के साथ तरल पदार्थ के बहिर्वाह को बेहतर बनाने में मदद करता है।

एपिनेफ्रीन के लंबे समय तक उपयोग के साथ स्थानीय दुष्प्रभाव नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया, पुरानी एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ, लैक्रिमेशन में प्रकट होते हैं। आधे से अधिक रोगियों में ऐसी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। एक और आम जटिलता है पलकों के किनारों का काला रंग, कंजाक्तिवा, और, कम सामान्यतः, कॉर्निया। एपिनेफ्रीन उपचार की एक बहुत ही गंभीर जटिलता मैकुलर एडीमा है, जो एपेकिक आंखों में हो सकती है।

प्रणालीगत दुष्प्रभाव रक्तचाप में वृद्धि, टैचीकार्डिया, अतालता, हृदय क्षेत्र में दर्द, मस्तिष्कवाहिकीय विकारों की घटना में प्रकट होते हैं।

दवा का उपयोग कोण-बंद और मिश्रित ग्लूकोमा, एपिनेफ्रीन के लिए अतिसंवेदनशीलता, धमनी उच्च रक्तचाप, गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस, मधुमेह मेलेटस, थायरोटॉक्सिकोसिस में contraindicated है। आपको गर्भावस्था के दौरान एपिनेफ्रीन आई ड्रॉप्स के उपयोग को भी सीमित करना चाहिए।

प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2α एनालॉग्स

प्रोस्टाग्लैंडीन रिसेप्टर्स के विभिन्न उपवर्गों पर प्रभाव के कारण, इस समूह की दवाएं अंतर्गर्भाशयी दबाव को काफी कम करती हैं, जलीय हास्य के बहिर्वाह के लिए यूवोस्क्लेरल मार्ग में सुधार करती हैं।

नवीनतम आंकड़ों के अनुसार, यूवोस्क्लेरल बहिर्वाह में वृद्धि सिलिअरी पेशी के बाह्य मैट्रिक्स (ईसीएम) के निर्वहन के कारण होती है। प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2α सिलिअरी पेशी के ऊतकों में मैट्रिक्स मेटालोप्रोटीज (एमएमपी) की सामग्री को बढ़ाता है। एमएमपी ईसीएम घटकों के लिए विशिष्टता वाले एंजाइमों का एक परिवार है, जैसे कोलेजन, फाइब्रोनेक्टिन, आदि। एमएमपी को निष्क्रिय प्रोएंजाइम के रूप में स्रावित किया जाता है, लेकिन बाह्य सक्रियण के बाद वे कोलेजन फाइब्रिल को नीचा दिखा सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप ईसीएम अवसाद होता है। प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2α एनालॉग्स का पुतली की चौड़ाई और आवास पर, या अंतःस्रावी द्रव के उत्पादन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2α एनालॉग्स की एक विशेषता कंजाक्तिवा के जहाजों पर प्रभाव है। बहुसांस्कृतिक अंतरराष्ट्रीय अध्ययनों के अनुसार, नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया की घटनाएं 15-45% मामलों में नोट की जाती हैं। ट्रैवोप्रोस्ट की प्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन करने के लिए रूसी START अध्ययन के अनुसार, पता चला नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया की आवृत्ति 6% से अधिक नहीं है, और बहुमत (4% तक) हल्का हाइपरमिया है।

स्थानीय प्रकृति की अन्य अवांछनीय प्रतिक्रियाओं में, सबसे आम (1 से 15% मामलों में) केराटाइटिस, कॉर्नियल कटाव हैं। कम अक्सर (0.1 से 1% मामलों में), पंचर कॉर्नियल अपारदर्शिता, रसायन, पलक जिल्द की सूजन, जलन, विदेशी शरीर की सनसनी और टपकाने के बाद धुंधली दृष्टि होती है। लंबे समय तक उपयोग से नेत्रगोलक या उसके आसपास की संरचनाओं (आईरिस सहित) के ऊतकों में वर्णक परिवर्तन (क्षणिक हो सकता है) हो सकता है। इच्छित चिकित्सा से पहले, रोगी को आंखों के रंग में संभावित परिवर्तन की चेतावनी दी जानी चाहिए।

Latanoprost- प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2α का सिंथेटिक फिनाइल-प्रतिस्थापित एनालॉग, एफपी-रिसेप्टर्स का एक चयनात्मक एगोनिस्ट है।

IOP में कमी दवा के टपकने के लगभग 3-4 घंटे बाद शुरू होती है, अधिकतम प्रभाव 8-12 घंटों के बाद देखा जाता है। प्रभाव कम से कम 24 घंटे तक रहता है। औसतन, प्रारंभिक स्तर से नेत्रगोलक 35% कम हो जाता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि प्रभाव कई दिनों (औसतन, 7-14 दिनों) में धीरे-धीरे विकसित होता है।

लैटानोप्रोस्ट 2.5 मिली ड्रॉपर बोतलों में 0.005% घोल के रूप में उपलब्ध है। अनुशंसित टपकाना आहार प्रति दिन 1 बार है। लंबे समय तक उपयोग के साथ लैटानोप्रोस्ट का काल्पनिक प्रभाव टिमोलोल नरेट के 0.5% समाधान की क्रिया से मेल खाता है।

ट्रैवोप्रोस्टएक चयनात्मक एफपी रिसेप्टर एगोनिस्ट है।

टपकाने के 2 घंटे बाद IOP में कमी देखी जाती है, अधिकतम प्रभाव 12 घंटे के बाद प्राप्त होता है। औसतन, IOP 7-8 मिमी Hg कम हो जाता है। कला। प्रभावशीलता लैटानोप्रोस्ट के समान है। आवेदन आहार - प्रति दिन 1 बार, शाम को।

टैफ्लुप्रोस्ट(नैदानिक ​​​​परीक्षण पूरा हो चुका है और रूसी संघ में पंजीकृत किया जा रहा है) लैटानोप्रोस्ट की तुलना में एफपी-रिसेप्टर्स के लिए 12 गुना अधिक आत्मीयता है।

यूवोस्क्लेरल बहिर्वाह को 65% और समग्र बहिर्वाह को 33% बढ़ा देता है। 0.001 के रूप में टैफ्लुप्रोस्ट का उपयोग; 0.0025 और 0.005% समाधान टपकाने के बाद 24 घंटों के भीतर IOP में कमी के साथ थे।

चूहों पर प्रयोग में आईओपी में अधिकतम कमी 20.2 ± 2.0% (ओटा टी. एट अल।, 2005) थी। जब बढ़े हुए और सामान्य IOP वाले बंदरों में 0.0025% घोल के रूप में उपयोग किया जाता है, तो tafluprost औसतन IOP में 3.1 मिमी Hg की कमी करता है। कला। मूल स्तर से। तुलना के लिए लिया गया, लैटानोप्रोस्ट के 0.005% समाधान ने नेत्रगोलक में 2.1 मिमी एचजी की कमी का कारण बना। कला। मूल स्तर से।

अवांछनीय प्रभावों का मूल्यांकन करते समय, मेलेनोजेनेसिस पर कोई प्रभाव नहीं पाया गया (ताकागी वाई। एट अल।, 2004)। इस प्रकार, हम एक नई आशाजनक दवा के उद्भव के बारे में बात कर सकते हैं, जिसके आगे के शोध से ग्लूकोमा के उपचार की प्रभावशीलता को बढ़ाने में मदद मिल सकती है।

दवाएं जो अंतःस्रावी द्रव के उत्पादन को रोकती हैं

अल्फा 2 -एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट

clonidineपोस्टसिनेप्टिक अल्फा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, अंतर्गर्भाशयी द्रव के उत्पादन को कम करने में मदद करता है।

क्लोनिडीन के प्रभाव में ओफ्थाल्मोटोनस तेजी से घटता है। काल्पनिक प्रभाव 30 मिनट के बाद प्रकट होता है, टपकाने के बाद अधिकतम 3 घंटे तक पहुंचता है और 8 घंटे तक रहता है। टोनोग्राफिक अध्ययन इंट्राओकुलर तरल पदार्थ के उत्पादन पर क्लोनिडाइन के निरोधात्मक प्रभाव की पुष्टि करते हैं। दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ पुतली की चौड़ाई व्यावहारिक रूप से नहीं बदलती है। दिन में 2-4 बार टपकाने की सलाह दी जाती है।

कुछ रोगियों में क्लोनिडीन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव समय के साथ कमजोर हो जाता है और IOP बढ़ जाता है। इस संबंध में, उपचार के दौरान नेत्रगोलक के स्तर की लगातार निगरानी करना आवश्यक है।

स्थानीय दुष्प्रभाव आंखों में जलन, एक विदेशी शरीर की भावना, शुष्क मुंह (लगभग 20% रोगियों), नाक की भीड़ की शिकायतों के रूप में प्रकट होते हैं; कंजंक्टिवा की हाइपरमिया और एडिमा (रोगियों का 15%), पुरानी नेत्रश्लेष्मलाशोथ का पता चला।

प्रणालीगत प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में उनींदापन, मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं की गति को धीमा करना शामिल है। कम बार, रोगी घबराहट, चिंता पर ध्यान देते हैं। समय-समय पर, कब्ज, मंदनाड़ी, गैस्ट्रिक स्राव में कमी, नपुंसकता हो सकती है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि आंखों की बूंदों के रूप में शीर्ष पर लागू होने पर भी, क्लोनिडाइन प्रणालीगत सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप को कम कर सकता है।

क्लोनिडीन की नियुक्ति के लिए मतभेद दवा के प्रति व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि, आंख के पूर्वकाल भाग की सूजन संबंधी बीमारियां और कुछ सामान्य बीमारियां हैं, जैसे कि मस्तिष्क वाहिकाओं के गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस, गंभीर साइनस ब्रैडीकार्डिया, परिधीय धमनियों के तिरछे रोग, अवसाद।

brimonidineइसका दोहरा प्रभाव पड़ता है, जिससे IOP में कमी आती है: अंतर्गर्भाशयी द्रव के उत्पादन में कमी और यूवोस्क्लेरल बहिर्वाह में वृद्धि। संवहनी चिकनी पेशी पर पोस्टसिनेप्टिक अल्फा 2 रिसेप्टर्स की उपस्थिति से पता चलता है कि ब्रिमोनिडाइन, जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो संभावित वासोकोनस्ट्रिक्टर के रूप में कार्य कर सकता है। कुछ अध्ययनों के अनुसार, अल्फा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हुए, यह सिनैप्स में नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई को कम करता है और मिओसिस का कारण बनता है, और इसके परिणामस्वरूप, अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह में वृद्धि होती है। यह क्लोनिडीन की तुलना में IOP में अधिक स्पष्ट कमी ला सकता है। हल्की आईरिस वाले लोगों में मिओसिस अधिक स्पष्ट होता है। ज्यादातर मामलों में ब्रिमोनिडीन के टपकाने के बाद पुतली का 1 मिमी या उससे अधिक संकुचन देखा जाता है।

क्लोनिडीन के विपरीत, ब्रिमोनिडाइन, बीबीबी को खराब तरीके से पारित करता है और रोगी के शरीर में ध्यान देने योग्य प्रणालीगत परिवर्तन नहीं करता है।

औसतन, ब्रिमोनिडाइन के साथ आईओपी में अधिकतम कमी टपकाने के 2 घंटे बाद देखी जाती है और 10-12 मिमी एचजी होती है। कला।

दवा आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की जाती है। अलग-अलग मामलों में, कंजंक्टिवल हाइपरमिया, आंखों में जलन, मुंह सूखना और उनींदापन नोट किया जाता है। 0.15 और 0.2% की सांद्रता पर ब्रिमोनिडाइन समान रूप से प्रभावी रूप से IOP को कम करता है, जबकि साइड इफेक्ट की आवृत्ति और गुणवत्ता में कोई अंतर नहीं है।

अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स

प्रोक्सोडोलोल 5 मिलीलीटर की कांच की बोतलों में और 1.5 मिलीलीटर की ड्रॉपर ट्यूबों में 1 और 2% के घोल में सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता के साथ आई ड्रॉप के रूप में उपलब्ध है। अनुशंसित आवेदन आहार दिन में 2-3 बार है।

काल्पनिक प्रभाव काफी स्पष्ट है। IOP में अधिकतम कमी लगभग 7 मिमी Hg है। कला। मूल स्तर से। एक टपकाने के बाद प्रभाव 8-12 घंटे तक रहता है। ऑप्थाल्मोटोनस को कम करने का तंत्र अंतःस्रावी द्रव के उत्पादन को रोकना है।

Proxodolol लंबे समय तक उपयोग वाले रोगियों द्वारा काफी अच्छी तरह से सहन किया जाता है। साइड इफेक्ट्स में प्रॉक्सोडोलोल-संवेदनशील रोगियों में ब्रैडीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन, ब्रोन्कोस्पास्म शामिल हैं। इस संबंध में, ब्रोन्कियल अस्थमा, पुरानी फेफड़ों की बीमारियों, दिल की विफलता, गंभीर मंदनाड़ी, धमनी हाइपोटेंशन के रोगियों में उपयोग के लिए दवा को contraindicated है।

बीटा 1,2-ब्लॉकर्स

ग्लूकोमा के उपचार के लिए गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स का सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि टिमोलोल (नरेट के रूप में) है। यह बीटा 1,2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कैटेकोलामाइन के उत्तेजक प्रभाव को रोकता है।

यह ड्रॉपर कैप से लैस 5 मिलीलीटर की कांच या प्लास्टिक की बोतलों में 0.25 और 0.5% की एकाग्रता में आई ड्रॉप के रूप में निर्मित होता है।

टिमोलोल नरेट के प्रभाव में ऑप्थाल्मोटोनस को कम करने का तंत्र जलीय हास्य के स्राव को रोकना है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, टोनोग्राफिक अध्ययन आंख से तरल पदार्थ के बहिर्वाह में मामूली सुधार दिखाते हैं। यह स्क्लेरल साइनस पर डीब्लॉकिंग प्रभाव के कारण सबसे अधिक संभावना है।

आईओपी में कमी टपकाने के 20 मिनट बाद शुरू होती है, 2 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंच जाती है और प्रभाव कम से कम 24 घंटे तक रहता है। आईओपी में कमी लगभग 25% है।

जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो टिमोलोल नरेट पुतली के व्यास को प्रभावित नहीं करता है, आवास की ऐंठन का कारण नहीं बनता है, नेत्रगोलक के पूर्वकाल भाग में रक्त परिसंचरण में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है। स्थानीय प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सूखी आंखों, कंजाक्तिवा की जलन, कॉर्नियल एपिथेलियम की सूजन, पंचर सतही केराटाइटिस, एलर्जिक ब्लेफेरोकोनजिक्टिवाइटिस में प्रकट होती हैं।

हालांकि, बहुत दुर्लभ, काफी गंभीर प्रणालीगत दुष्प्रभाव हैं। टिमोलोल नरेट के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ, यहां तक ​​कि एक भी टपकाने से रक्तचाप में गिरावट आ सकती है। अक्सर, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, ब्रैडीकार्डिया, अतालता, चक्कर आना, मांसपेशियों में कमजोरी होती है; अवसाद, मानसस्थेनिया संभव है।

टिमोलोल नरेट कॉर्नियल डिस्ट्रोफी, ड्राई केराटाइटिस, इसके प्रति अतिसंवेदनशीलता, ब्रोन्कियल अस्थमा, पुरानी फुफ्फुसीय बीमारियों, साइनस ब्रैडीकार्डिया, दिल की विफलता के रोगियों में contraindicated है। मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए, विशेष रूप से एक प्रयोगशाला पाठ्यक्रम के साथ।

बीटा 1-ब्लॉकर्स

बेटाक्सोलोललंबे समय तक कार्रवाई के साथ एक चयनात्मक बीटा 1-एड्रीनर्जिक अवरोधक है। नेत्र संबंधी उपयोग के लिए, इसे 5 मिलीलीटर की प्लास्टिक ड्रॉपर बोतलों में 0.5% समाधान के रूप में उत्पादित किया जाता है।

बीटाक्सोलोल के एकल टपकाने के साथ आईओपी में कमी 12 घंटे तक रहती है। इसका उपयोग करते समय, मिओसिस, आवास ऐंठन और दृश्य हानि नहीं होती है। ग्लूकोमा के लिए, प्रशासन की अनुशंसित विधि दिन में 2 बार 1 बूंद है।

स्थानीय प्रकृति के दुष्प्रभावों में से, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि आंखों में अल्पकालिक असुविधा, टपकाने के तुरंत बाद उत्पन्न होने वाली लैक्रिमेशन। शायद ही कभी, कॉर्निया, अनिसोकोरिया की संवेदनशीलता और धब्बेदार रंग में कमी होती है।

बीटाक्सोलोल के सामयिक अनुप्रयोग के साथ प्रणालीगत प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं न्यूनतम और दुर्लभ हैं। हालांकि, अतिरिक्त मौखिक बीटा-ब्लॉकर्स, रिसर्पाइन, एड्रीनर्जिक साइकोट्रोपिक पदार्थ प्राप्त करने वाले रोगियों में बीटाक्सोलोल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए; मधुमेह मेलेटस, थायरोटॉक्सिकोसिस, ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ।

यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि बीटाक्सोलोल उन दवाओं से संबंधित है जिनका रेटिना पर प्रत्यक्ष प्रत्यक्ष न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है, जो लंबे समय तक अवलोकन के दौरान ग्लूकोमा के रोगियों में दृश्य कार्यों का बेहतर संरक्षण प्रदान करता है।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर

इस उपसमूह की दवाएं एंजाइम कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की गतिविधि को रोकती हैं, जो सिलिअरी बॉडी की प्रक्रियाओं में निहित होती है और अंतर्गर्भाशयी द्रव के उत्पादन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है।

डोरज़ोलैमाइड- एक स्थानीय कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक, आई ड्रॉप के रूप में उपयोग किया जाता है और 5 मिलीलीटर की ड्रॉपर बोतलों में पैक किए गए डोरज़ोलैमाइड हाइड्रोक्लोराइड के 2% जलीय घोल का प्रतिनिधित्व करता है।

दवा के टपकाने के 2 घंटे बाद अधिकतम काल्पनिक प्रभाव प्राप्त होता है (पारंपरिक रूप से स्वस्थ व्यक्तियों के समूह में IOP में 18.4% की कमी और प्राथमिक खुले-कोण मोतियाबिंद वाले रोगियों में - 21.4%)। दुष्परिणाम 12 घंटे के बाद भी बना रहता है। डोरज़ोलैमाइड हाइड्रोक्लोराइड लगभग सभी एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ अच्छी तरह से जुड़ जाता है, और चिकित्सीय प्रभाव का गुणन देखा जाता है।

डोरज़ोलैमाइड हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग जटिल चिकित्सा के हिस्से के रूप में दिन में 2 बार, मोनोथेरेपी के रूप में - दिन में 3 बार किया जाता है।

रोगियों के अवलोकन के दौरान, कोई गंभीर दुष्प्रभाव नहीं देखा गया। टपकाने के तुरंत बाद (80% विषयों में) और मुंह में कड़वाहट (15%) आंखों में थोड़ी-थोड़ी जलती हुई सनसनी की भावना थी।

brinzolamideएक कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक है जो शीर्ष पर लागू होने पर IOP को काफी कम करने और नियंत्रित करने की क्षमता रखता है। ब्रिनज़ोलैमाइड को कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ II के संबंध में उच्च चयनात्मकता के साथ-साथ आंख में प्रभावी प्रवेश के लिए इष्टतम गुणों की विशेषता है। इस बात के प्रमाण हैं कि ब्रिनज़ोलैमाइड, शीर्ष पर या अंतःशिरा में लगाया जाता है, ऑप्टिक तंत्रिका सिर में रक्त के प्रवाह में सुधार करता है। ब्रिनज़ोलैमाइड IOP को औसतन 18-20% कम करता है। इसे दिन में 2 बार 1 बूंद लगाया जाता है।

साइड इफेक्ट्स में अस्थायी धुंधली दृष्टि और टपकाने के बाद जलन, विदेशी शरीर की सनसनी और स्वाद की गड़बड़ी शामिल हैं। जब शीर्ष पर लगाया जाता है, तो यह डोरज़ोलैमाइड की तुलना में बेहतर सहन किया जाता है।

उपचार की अवधि के दौरान, संपर्क लेंस पहनना अवांछनीय है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि सल्फा दवाओं के पिछले सेवन से संवेदीकरण विकसित हो सकता है।

ब्रिनज़ोलैमाइड अन्य ग्लूकोमा विरोधी दवाओं के प्रभाव को प्रबल करता है।

एसिटाजोलामाइडइस उपसमूह की सबसे प्रसिद्ध दवा है और 40 से अधिक वर्षों से ग्लूकोमा के उपचार के लिए नेत्र विज्ञान में उपयोग की जाती है।

यह मौखिक प्रशासन के लिए टैबलेट के रूप (प्रत्येक में 0.25 ग्राम) में निर्मित होता है। इसका उपयोग मुख्य रूप से ग्लूकोमा के तीव्र हमले से राहत के लिए किया जाता है, रोगियों की प्रीऑपरेटिव तैयारी, लगातार ग्लूकोमा के मामलों की जटिल चिकित्सा में।

ओफ्थाल्मोटोनस 0.125 ग्राम एसिटाज़ोलमाइड लेने पर 40-60 मिनट के बाद कम होना शुरू हो जाता है, अधिकतम प्रभाव के साथ - 3-5 घंटे के बाद और 6-12 घंटे के लिए प्रारंभिक स्तर से नीचे रहता है।

एसिटाज़ोलमाइड का उपयोग करते समय, विशेष रूप से लंबे समय तक, विभिन्न दुष्प्रभाव होते हैं, जैसे कि पेरेस्टेसिया, खुजली, हाइपरमिया, भूख न लगना, हेमोलिटिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, मूत्र संबंधी विकार। गर्भावस्था के दौरान तीव्र गुर्दे की विफलता, अधिवृक्क हाइपोफंक्शन, रक्त सीरम में कैल्शियम और पोटेशियम के निम्न स्तर वाले रोगियों में दवा को contraindicated है। एसिटाज़ोलमाइड के साथ दीर्घकालिक उपचार के साथ, पोटेशियम की तैयारी (पोटेशियम ऑरोटेट, पोटेशियम और मैग्नीशियम शतावरी) या पोटेशियम से भरपूर आहार को निर्धारित करना आवश्यक है।

संयुक्त दवाएं

फ़ोटिलातथा फोटिल फोर्टटिमोलोल नरेट और पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड का एक संयोजन है। IOP विनियमन के विभिन्न लिंक पर संयुक्त प्रभाव से काल्पनिक प्रभाव में वृद्धि होती है।

फोटिल टिमोलोल नरेट के 0.5% घोल और पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड के 2% घोल का एक संयोजन है, फोटिल फोर्ट टिमोलोल नरेट के 0.5% घोल और पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड के 4% घोल का एक संयोजन है।

दवा के टपकाने के बाद, IOP में एक प्रभावी कमी दूसरे घंटे से शुरू होती है, अधिकतम प्रभाव 3-4 घंटे के बाद होता है, काल्पनिक प्रभाव की अवधि लगभग 12 घंटे होती है। अनुशंसित आहार दिन में 1-2 बार होता है।

पाइलोकार्पिन की उच्च सांद्रता के कारण फोटिला फोर्टे का उपयोग करते समय स्थानीय प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं अधिक स्पष्ट होती हैं। वे तेजी से गुजरने वाली जलन, आंखों में दर्द, धुंधली दृष्टि, नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया में खुद को प्रकट करते हैं। निरंतर उपचार के साथ, ये घटनाएं कम हो जाती हैं।

प्रणालीगत प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मोनोथेरेपी के साथ दोनों घटकों द्वारा दिखाए गए समान हैं।

प्रोक्सोफीलाइन- अल्फा और बीटा-ब्लॉकर प्रोक्सोडोलोल (1% घोल) और अल्फा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट क्लोनिडाइन (0.25% घोल) युक्त एक संयुक्त तैयारी। अंतर्गर्भाशयी द्रव के उत्पादन के निषेध के संबंध में इसका एक शक्तिशाली हाइपोटेंशन प्रभाव है।

इस संयोजन का उपयोग करते समय, आईओपी में कमी एक टपकाने के 30-60 मिनट बाद शुरू होती है, अधिकतम 4-6 घंटे तक पहुंचती है और 24 घंटे तक रहती है। ऑप्थाल्मोटोनस में अधिकतम कमी 10 मिमी एचजी से अधिक है। कला। मूल स्तर से। अनुशंसित आवेदन आहार दिन में 2-3 बार है।

ज़ालाकीइसमें 0.005% लैटानोप्रोस्ट घोल और 0.5% टिमोलोल घोल शामिल हैं। लैटानोप्रोस्ट और टिमोलोल के अलग-अलग उपयोग की तुलना में लैटानोप्रोस्ट और टिमोलोल के एक निश्चित संयोजन की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के एक अध्ययन से पता चला है कि पहले मामले में, आईओपी में अधिक स्पष्ट कमी देखी गई थी। Xalacom के साथ उपचार के दौरान IOP में अधिकतम कमी 6 घंटे के बाद हासिल की जाती है। एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 48 घंटे तक रहता है। आवेदन आहार - प्रति दिन सुबह में 1 बार।

ग्लूकोमा के इलाज के लिए दवाओं को निर्धारित करने के लिए एक तर्कसंगत दृष्टिकोण

ग्लूकोमा के एंटीहाइपरटेंसिव उपचार के लिए एक तर्कसंगत दृष्टिकोण रोग के नैदानिक ​​रूप और रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं द्वारा निर्धारित किया जाता है। कई सामान्य सिद्धांतों पर ध्यान दिया जाना चाहिए जिनका उपचार निर्धारित करते समय पालन किया जाना चाहिए।

अल्फा 2 -एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट ब्रिमोनिडाइन;

बीटा-ब्लॉकर्स betaxolol और timolol;

प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2α एनालॉग्स लैटानोप्रोस्ट, बिमाटोप्रोस्ट, ट्रैवोप्रोस्ट।

प्रति दूसरी पसंद दवाएंसंबंधित:

एड्रेनोमिमेटिक डिपिवफ्रिन *

एम-चोलिनोमिमेटिक पाइलोकार्पिन;

सिम्पैथोलिटिक गुआनेथिडाइन;

ऑस्मोथेरेपी (ग्लिसरॉल)।

* इसका उत्पादन बंद है

रूस में (रूसी ग्लूकोमा सोसायटी) पहली पसंद दवाएंहैं:

प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2α एनालॉग्स लैटानोप्रोस्ट और ट्रैवोप्रोस्ट;

बीटा-ब्लॉकर टिमोलोल;

एम-चोलिनोमिमेटिक पाइलोकार्पिन।

प्रति दूसरी पसंद दवाएंसंबंधित:

बीटा 1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर बेटैक्सोल;

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक ब्रिनज़ोलैमाइड;

अल्फा 2 -एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट क्लोनिडाइन;

अल्फा और बीटा ब्लॉकर प्रोक्सोडोलोल।

क्षिप्रहृदयता की संभावना को कम करने के लिए, 2-3 महीनों के लिए सालाना दूसरी पसंद वाली दवाओं के साथ दवाओं को बदलने की सलाह दी जाती है। एक दवा के दूसरे के साथ अस्थायी प्रतिस्थापन आपको इसके काल्पनिक प्रभाव को बनाए रखने की अनुमति देता है। यह भी ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कोई भी एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट न केवल IOP को कम करता है, बल्कि आंखों में विभिन्न चयापचय प्रक्रियाओं को भी प्रभावित करता है, इसलिए, दवाओं का आवधिक परिवर्तन सामान्य चयापचय को बनाए रखने में मदद करता है।

दवाओं के निश्चित संयोजन का उपयोग करके उपचार की प्रभावशीलता में वृद्धि हासिल की जा सकती है। कोलीनर्जिक दवाओं के साथ बीटा-ब्लॉकर्स का सबसे प्रभावी संयोजन, प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2α के एनालॉग्स।

जिनका उपयोग मूत्रवर्धक या मूत्रवर्धक के रूप में नहीं किया जाता है। इन दवाओं की नियुक्ति का संकेत ग्लूकोमा होगा। आइए उनमें से सबसे लोकप्रिय पर करीब से नज़र डालें।

एसिटाज़ोलमाइड (एसिटाज़ोलमाइड)

मूत्रवर्धक गुण हैं। समीपस्थ वृक्क नलिकाओं के कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को रोकता है, K, Na और पानी के आयनों के पुन: अवशोषण को कम करता है (मूत्र उत्पादन में वृद्धि का कारण बनता है), बीसीसी और चयापचय एसिडोसिस में कमी की ओर जाता है। यह कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को रोकता है और अंतःस्रावी दबाव में कमी की ओर जाता है, और जलीय हास्य के स्राव को भी कम करता है, मस्तिष्क में एंटीपीलेप्टिक गतिविधि निर्धारित करता है। यह दो घंटे के बाद रक्त Cmax में जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छा अवशोषण करता है। कार्रवाई 12 घंटे तक चल सकती है। IOP को 40-60% तक कम करता है और अंतःस्रावी द्रव के उत्पादन को कम करता है।

संकेत और खुराक

मुख्य संकेत: नेत्र उच्च रक्तचाप, ग्लूकोमा। ग्लूकोमा के साथ, 5 दिनों के लिए हर दूसरे दिन में 0.125-0.25 ग्राम मौखिक रूप से 1-3 बार लिया जाता है, जिसके बाद दो दिन के ब्रेक की आवश्यकता होती है।

साइड इफेक्ट: मतली, भूख न लगना, दस्त, एलर्जी, बिगड़ा हुआ स्पर्श, पेरेस्टेसिया, टिनिटस, उनींदापन। यह सब कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर द्वारा उकसाया जा सकता है। दवाओं के भी contraindications हैं। ये अतिसंवेदनशीलता (सल्फोनामाइड्स सहित), एडिसन रोग, एसिडोसिस की प्रवृत्ति, तीव्र यकृत और गुर्दे की बीमारी, गर्भावस्था, मधुमेह मेलेटस, यूरीमिया हैं।

उपयोग पर प्रतिबंध: फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, फुफ्फुसीय वातस्फीति (संभवतः एसिडोसिस में वृद्धि)।

तैयारी: पोलिश निर्मित पोलफार्मा "डायकारब" टैबलेट, 0.5 ग्राम प्रत्येक।

डोरज़ोलैमाइड (डोरज़ोलैमाइड)

सिलिअरी बॉडी के आइसोनिजाइम II कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ गतिविधि (कार्बन डाइऑक्साइड और कार्बोनिक एसिड निर्जलीकरण की प्रतिवर्ती जलयोजन प्रतिक्रिया को ट्रिगर करता है) को रोकता है। अंतर्गर्भाशयी नमी का स्राव 50% कम हो जाता है, बाइकार्बोनेट आयनों का निर्माण धीमा हो जाता है और पानी और सोडियम का परिवहन आंशिक रूप से कम हो जाता है। अंतर्गर्भाशयी द्रव का उत्पादन 38% कम हो जाता है, जो बहिर्वाह को प्रभावित नहीं करता है।

मुख्य रूप से लिम्बस, श्वेतपटल या कॉर्निया के माध्यम से नेत्रगोलक में प्रवेश करता है। यह आंशिक रूप से आंख के श्लेष्म झिल्ली से संवहनी प्रणालीगत बिस्तर में अवशोषित होता है (मूत्रवर्धक की घटना और सल्फोनामाइड्स में निहित अन्य प्रभाव होने की संभावना है)। पदार्थ के रक्तप्रवाह में प्रवेश करने के बाद, यह जल्दी से एरिथ्रोसाइट्स में प्रवेश करता है, जिसमें बड़ी मात्रा में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ II होता है। डोरज़ोलैमाइड प्लाज्मा प्रोटीन के लिए 33% बाध्य है। 2 घंटे के बाद टपकाने के बाद अधिकतम काल्पनिक प्रभाव दिखाता है और इसे 12 घंटे तक बनाए रखता है। जब दिन में 2 बार टपकाया जाता है, तो यह अंतर्गर्भाशयी दबाव को 9-21% तक कम कर देता है, और जब दिन में 3 बार टपकता है - 14-24% तक। 2% समाधान का उपयोग करते समय अंतःस्रावी दबाव में कमी अधिकतम 4.5-6.1 मिलीमीटर पारा तक पहुंच सकती है। 3% का घोल कम प्रभावी होगा, क्योंकि यह कंजंक्टिवल कैविटी से तेजी से बाहर निकलेगा, क्योंकि यह गंभीर लैक्रिमेशन का कारण बनता है। टिमोलोल की नियुक्ति के साथ, इसका 13 से 21% तक अतिरिक्त स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर का रक्तचाप और हृदय गति पर न्यूनतम प्रभाव पड़ता है। इस समूह के मूत्रवर्धक का उपयोग उनके इच्छित उद्देश्य के लिए नहीं किया जाता है। इस पर और बाद में।

संकेत और खुराक

संकेत: प्राथमिक और माध्यमिक खुले-कोण मोतियाबिंद, नेत्र उच्च रक्तचाप। दवा को दिन में 2-3 बार 1 बूंद का संकेत दिया जाता है।

साइड इफेक्ट: पेरेस्टेसिया, वजन में कमी, अवसाद, त्वचा पर चकत्ते, अप्लास्टिक एनीमिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थकान, सिरदर्द, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, मुंह में कड़वा स्वाद, मतली, कॉर्निया की मोटाई में वृद्धि, इरिडोसाइक्लाइटिस, ब्लेफेराइटिस, केराटाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, फोटोफोबिया खुजली और झुनझुनी आंखों में बेचैनी, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, जलन, लैक्रिमेशन।

इस कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर (आई ड्रॉप्स) में निम्नलिखित मतभेद हैं: अतिसंवेदनशीलता (सल्फोनामाइड्स सहित), बचपन, तीव्र यकृत और गुर्दे की बीमारी, गर्भावस्था और स्तनपान।

"ट्रूसोप्ट" जिसमें 1 मिली घोल में 20 मिलीग्राम डोरज़ोलैमाइड हाइड्रोक्लोराइड होता है। बोतल की क्षमता 5 मिली है। नीदरलैंड में मर्क शार्प एंड डोहमे द्वारा निर्मित।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर: ब्रिनज़ोलैमाइड (ब्रिनज़ोलैमाइड)

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ का नवीनतम अवरोधक, क्षमता के साथ, जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, आईओपी को काफी कम करने और नियंत्रित करने के लिए। ब्रिनज़ोलैमाइड में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ II के लिए उच्च चयनात्मकता है और आंख के आंतरिक भाग को प्रभावी ढंग से भेदने के लिए सबसे उपयुक्त भौतिक गुण हैं। जब डोरज़ोलैमाइड और एसिटोज़ोलैमाइड के साथ तुलना की गई, तो यह पता चला कि कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर के समूह में ब्रिनज़ोलैमाइड सबसे शक्तिशाली पदार्थ है। इस बात के प्रमाण हैं कि ब्रिनज़ोलैमाइड के स्थानीय या अंतःशिरा प्रशासन से ऑप्टिक तंत्रिका डिस्क में सुधार होता है। यह IOP को औसतन 20% तक कम करता है। सभी कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर इस तरह से काम नहीं करते हैं। बैंगनोलैमाइड की क्रिया का तंत्र अद्वितीय है।

संकेत और खुराक

उपयोग के लिए संकेत: नेत्र उच्च रक्तचाप, खुले-कोण मोतियाबिंद। ड्रॉपवाइज का प्रयोग दिन में 2 बार करें।

साइड इफेक्ट: स्वाद का विकृत होना, एक विदेशी शरीर की भावना, टपकाने के बाद, धुंधली दृष्टि (अस्थायी) और जलन। यह डोरज़ोलैमाइड की तुलना में स्थानीय रूप से बेहतर सहन किया जाता है।

मतभेद: दवा के घटकों (सल्फोनामाइड्स सहित), बचपन, गर्भावस्था और स्तनपान के लिए अतिसंवेदनशीलता।

अन्य कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक क्या हैं?

प्रोस्टाग्लैंडीन के व्युत्पन्न

लैटानोप्रोस्ट (लैटानोप्रोस्ट) प्रोस्टाग्लैंडीन रिसेप्टर्स का एक चयनात्मक एगोनिस्ट है। नेत्रगोलक के कोरॉइड के माध्यम से अंतःस्रावी द्रव के बहिर्वाह को बढ़ाता है, जिससे अंतःस्रावी दबाव में कमी आती है। जलीय हास्य के उत्पादन को प्रभावित नहीं करता है। पुतली का आकार बदल सकता है, लेकिन महत्वपूर्ण रूप से नहीं। जब टपकाया जाता है, तो यह कॉर्निया के माध्यम से आइसोप्रोपिल ईथर के रूप में प्रवेश करता है और वहां इसे जैविक रूप से सक्रिय एसिड की स्थिति में हाइड्रोलाइज्ड किया जाता है, जिसे पहले 4 घंटों में अंतर्गर्भाशयी द्रव में और पहले घंटे के दौरान प्लाज्मा में निर्धारित किया जा सकता है। 0.16 एल / किग्रा - वितरण की मात्रा। लगाव के दो घंटे बाद, जलीय हास्य में पदार्थ की उच्चतम सांद्रता प्राप्त की जाती है, जिसके बाद इसे पूर्वकाल खंड, यानी पलकें और कंजाक्तिवा में एक शुरुआत के लिए वितरित किया जाता है, और फिर पश्च खंड (छोटी मात्रा में) में प्रवेश करता है। . आंख के ऊतकों में सक्रिय रूप व्यावहारिक रूप से चयापचय नहीं होता है, मुख्य रूप से यकृत में बायोट्रांसफॉर्म होता है। ज्यादातर मेटाबोलाइट्स मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। आइए कुछ और कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधकों पर विचार करें।

अनोप्रोस्टोन

इसोप्रोपाइल अनोप्रोस्टोन एक डोकोसैनॉइड व्युत्पन्न है जो एक उपन्यास औषधीय तंत्र के माध्यम से अंतःस्रावी दबाव (IOP) को तेजी से कम करता है। अंतर्गर्भाशयी द्रव के उत्पादन के समय को बदले बिना, यह इसके बहिर्वाह की सुविधा प्रदान करता है। अध्ययनों से पता चला है कि 0.5% टिमोलोल नरेट की तुलना में, आइसोप्रोपिल अनोप्रोस्टोन में IOP को कम करने में समान या उससे भी अधिक गतिविधि होती है। दवा आवास को प्रभावित नहीं करती है और आंखों के ऊतकों, मिओसिस या मायड्रायसिस में रक्त प्रवाह में कमी का कारण नहीं बनती है; कॉर्निया के पुनर्जनन में देरी का भी खुलासा नहीं किया गया था। सामयिक अनुप्रयोग के बाद, प्लाज्मा में अपरिवर्तित आइसोट्रोपिल अनोप्रोस्टोन का पता नहीं चला।

ग्लूकोमा के लिए कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए, स्व-दवा अस्वीकार्य है।

अध्याय 15. मूत्र का मतलब (मूत्रवर्धक)

अध्याय 15. मूत्र का मतलब (मूत्रवर्धक)

व्यापक अर्थों में, मूत्रवर्धक दवाओं को कहा जाता है जो मूत्र के गठन को बढ़ाते हैं, हालांकि, एक महत्वपूर्ण मूत्रवर्धक प्रभाव केवल सोडियम पुन: अवशोषण में कमी के साथ ही नोट किया जाता है। मूत्रवर्धक नेफ्रॉन कोशिकाओं को प्रभावित करके या प्राथमिक मूत्र की संरचना को बदलकर नैट्रियूरेसिस का कारण बनता है।

एडेमेटस सिंड्रोम के उपचार का इतिहास 1785 में टी। विदरिंग द्वारा वर्णित डिजिटैलिस तैयारी के साथ शुरू हुआ। पारा की तैयारी के प्रभाव में मूत्र उत्पादन में वृद्धि ने 19 वीं शताब्दी में उपयोग के लिए एक तर्क के रूप में कार्य किया। एक मूत्रवर्धक के रूप में कैलोमेल। XX सदी की शुरुआत में। मूत्र उत्पादन बढ़ाने के लिए, ज़ैंथिन डेरिवेटिव (थियोफिलाइन, कैफीन) और यूरिया का उपयोग किया गया था। जीवाणुरोधी दवाओं (सल्फोनामाइड्स) के पहले समूह की खोज लगभग सभी आधुनिक मूत्रवर्धक दवाओं के विकास की शुरुआत थी। सल्फोनामाइड्स के उपयोग के साथ, एसिडोसिस का विकास नोट किया गया था। इस प्रभाव के अध्ययन के लिए धन्यवाद, उद्देश्यपूर्ण रूप से पहला मूत्रवर्धक - एसिटाज़ोलमाइड बनाना संभव था। बेंज़िलसल्फ़ोनामाइड के रासायनिक संशोधन द्वारा पहले थियाज़ाइड और फिर लूप डाइयुरेटिक्स प्राप्त किए गए। पिछली शताब्दी के 60 और 70 के दशक में, एल्डोस्टेरोन के प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष विरोधी बनाए गए थे।

वर्गीकरण

मूत्रवर्धक के कई वर्गीकरण हैं: क्रिया के तंत्र के अनुसार, मूत्रवर्धक प्रभाव की शुरुआत और अवधि के अनुसार, पानी और लवण के उत्सर्जन पर प्रभाव की गंभीरता के अनुसार, एसिड पर प्रभाव के अनुसार- आधार राज्य। दवाओं की क्रिया के तंत्र के आधार पर वर्गीकरण को व्यावहारिक रूप से महत्वपूर्ण माना जाता है।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर।

आसमाटिक मूत्रवर्धक।

सोडियम, पोटेशियम और क्लोरीन आयनों (लूप मूत्रवर्धक) के परिवहन के अवरोधक।

सोडियम और क्लोरीन आयनों (थियाजाइड और थियाजाइड जैसे मूत्रवर्धक) के परिवहन के अवरोधक।

मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर विरोधी।

गुर्दे के उपकला सोडियम चैनलों के अवरोधक (अप्रत्यक्ष एल्डोस्टेरोन विरोधी, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक)।

मूत्रवर्धक की कार्रवाई का स्थानीयकरण अंजीर में दिखाया गया है। 15-1.

चावल। 15-1.मूत्रवर्धक की कार्रवाई का स्थानीयकरण। 1 - कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक, 2 - आसमाटिक मूत्रवर्धक, 3 - Na + -K + -2Cl - परिवहन अवरोधक (लूप मूत्रवर्धक), 4 - Na + -Cl - परिवहन अवरोधक (थियाज़ाइड और थियाज़ाइड-जैसे मूत्रवर्धक), 5 - पोटेशियम- मूत्रवर्धक बख्शते। निस्यंद के नेफ्रॉन से गुजरने पर सोडियम का पुन:अवशोषण कम हो जाता है। सोडियम के पुन:अवशोषण के समीपस्थ नाकाबंदी के साथ सबसे मजबूत नैट्रियूरेसिस प्राप्त किया जाता है, लेकिन इससे बाहर के क्षेत्रों में पुन: अवशोषण में प्रतिपूरक वृद्धि होती है।

गुर्दे के हेमोडायनामिक्स पर मूत्रवर्धक के प्रभाव और प्रमुख आयनों के उत्सर्जन पर डेटा तालिका में दिया गया है। 15-1.

मूत्रवर्धक के इस समूह में एसिटाज़ोलमाइड शामिल है, जो नेफ्रॉन के लुमेन में और समीपस्थ नलिका के उपकला कोशिकाओं के साइटोसोल में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को अवरुद्ध करता है। नेफ्रॉन के इस खंड में, सोडियम पुनर्अवशोषण दो तरह से होता है: उपकला कोशिकाओं द्वारा आयनों का निष्क्रिय पुनर्अवशोषण और हाइड्रोजन आयनों के लिए सक्रिय विनिमय (बाद वाला बाइकार्बोनेट के आदान-प्रदान से जुड़ा होता है)। नेफ्रॉन के लुमेन में प्राथमिक मूत्र में मौजूद बाइकार्बोनेट, हाइड्रोजन आयनों के साथ मिलकर कार्बोनिक एसिड बनाता है, जो कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ के प्रभाव में पानी और कार्बन डाइऑक्साइड में विघटित हो जाता है।

15.1. कार्बोनहाइड्रेज़ इनहिबिटर्स

तालिका 15-1... गुर्दे के हेमोडायनामिक्स और मूल आयन उत्सर्जन पर मूत्रवर्धक का प्रभाव

हल्की गैस। कार्बन डाइऑक्साइड उपकला कोशिकाओं में प्रवेश करती है, जहां कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की क्रिया के तहत रिवर्स प्रतिक्रिया होती है। इस मामले में, बाइकार्बोनेट को रक्त में स्रावित किया जाता है, और हाइड्रोजन आयनों को सोडियम आयनों के बदले नेफ्रॉन के लुमेन में सक्रिय रूप से स्थानांतरित किया जाता है। सोडियम की मात्रा में वृद्धि के कारण, कोशिका में आसमाटिक दबाव बढ़ जाता है, जिसके परिणामस्वरूप पानी का पुन: अवशोषण होता है। नेफ्रॉन के समीपस्थ भाग से प्राथमिक मूत्र निस्यंद का केवल 25-30% ही हेनले लूप में प्रवेश करता है।

एसिटाज़ोलमाइड की कार्रवाई के परिणामस्वरूप, बाइकार्बोनेट और सोडियम का उत्सर्जन बढ़ जाता है, साथ ही साथ मूत्र का पीएच (8 तक)। हाइड्रोजन आयनों के निर्माण में कमी के कारण, हाइड्रोजन आयनों के बदले सोडियम आयनों के परिवहन की गतिविधि कम हो जाती है, इसलिए सोडियम पुन: अवशोषण कम हो जाता है, आसमाटिक प्रवणता कम हो जाती है, और पानी और क्लोरीन आयनों का प्रसार कम हो जाता है। निस्यंद में सोडियम और क्लोरीन की सांद्रता में वृद्धि के साथ, इन आयनों का दूरस्थ पुनर्अवशोषण बढ़ जाता है। इस मामले में, डिस्टल ट्यूबल में सोडियम के पुन: अवशोषण में वृद्धि से कोशिका झिल्ली के विद्युत रासायनिक ढाल में वृद्धि होती है, जो पोटेशियम के सक्रिय उत्सर्जन में योगदान करती है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इस समूह के मूत्रवर्धक के उपयोग के परिणामस्वरूप, बाइकार्बोनेट का पुन: अवशोषण लगभग पूरी तरह से बंद हो जाता है, लेकिन कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ से स्वतंत्र तंत्र के कारण, लगभग 60-70% हाइड्रोकार्बन आयन डिस्टल में छानने से अवशोषित होते हैं। क्षेत्र। सोडियम का उत्सर्जन केवल 5% बढ़ता है, मैग्नीशियम और कैल्शियम नहीं बदलता है, और अज्ञात तंत्र के कारण फॉस्फेट बढ़ता है।

एसिटाज़ोलमाइड इंट्राओकुलर और सेरेब्रोस्पाइनल तरल पदार्थ के गठन को रोकता है। दवा में निरोधी गतिविधि भी है (कार्रवाई का तंत्र निर्दिष्ट नहीं है)।

फार्माकोकाइनेटिक्स

एसिटाज़ोलमाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 15-2.

एक मूत्रवर्धक के रूप में, एसिटाज़ोलमाइड का उपयोग मोनोथेरेपी के लिए नहीं किया जाता है। दिल की विफलता में, मूत्र उत्पादन (अनुक्रमिक नेफ्रॉन नाकाबंदी विधि) को बढ़ाने या चयापचय हाइपोक्लोरेमिक क्षार को ठीक करने के लिए दवा का उपयोग लूप मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में किया जा सकता है। नेत्र विज्ञान में, ग्लूकोमा के लिए एसिटाज़ोलमाइड निर्धारित है। एक सहायक के रूप में, दवा का उपयोग मिर्गी के लिए किया जाता है। तीव्र ऊंचाई की बीमारी की रोकथाम के लिए दवा भी प्रभावी है, क्योंकि एसिटाज़ोलमाइड लेने पर विकसित होने वाला एसिडोसिस श्वसन केंद्र की हाइपोक्सिया की संवेदनशीलता को बहाल करने में मदद करता है।

एसिटाज़ोलमाइड की खुराक तालिका में प्रस्तुत की गई है। 15-3.

तालिका 15-2।मूत्रवर्धक दवाओं के मुख्य फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

तालिका 15-3.मूत्रवर्धक दवाओं की कार्रवाई की खुराक और समय की विशेषताएं

* इंट्राओकुलर और इंट्राक्रैनील दबाव में कमी।

**मूत्रवर्धक क्रिया।

*** अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी।

मूत्रवर्धक के इस समूह के साइड इफेक्ट्स में चेहरे के पेरेस्टेसिया, चक्कर आना, अपच, हाइपोकैलिमिया, हाइपरयुरिसीमिया, दवा बुखार, त्वचा पर लाल चकत्ते, अस्थि मज्जा दमन, पथरी के गठन के साथ गुर्दे का दर्द (शायद ही कभी) शामिल हैं। जिगर के सिरोसिस के साथ, अमोनियम आयनों के उत्सर्जन में कमी के कारण, एन्सेफैलोपैथी का विकास संभव है। मूत्र के क्षारीय वातावरण में, पथरी के निर्माण के साथ कैल्शियम फॉस्फेट लवण की वर्षा नोट की जाती है। क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के गंभीर रूपों में एसिडोसिस बढ़ने की संभावना के कारण, दवा को contraindicated है।

15.2. आसमाटिक मूत्रवर्धक

क्रिया का तंत्र और मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव

मैनिटोल और यूरिया की क्रिया का तंत्र रक्त के आसमाटिक दबाव को बढ़ाना है, गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाना और छानना की परासरणीयता, समीपस्थ नलिका में पानी और सोडियम आयनों के पुन: अवशोषण को कम करना, हेनले लूप का अवरोही भाग, और नलिकाओं का संग्रह।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मूत्रवर्धक के इस समूह में दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स ऊपर प्रस्तुत किए गए हैं (तालिका देखें। 15-2)। दवाओं को जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं किया जाता है, इसलिए उन्हें केवल अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है।

उपयोग और खुराक आहार के लिए संकेत

न्यूरोलॉजी और न्यूरोसर्जरी में ऑस्मोटिक डाइयुरेटिक्स का उपयोग सेरेब्रल एडिमा को कम करने के लिए किया जाता है, नेत्र विज्ञान में - ग्लूकोमा के तीव्र हमले में। मूत्रवर्धक के इस समूह का उपयोग एक बार तीव्र ट्यूबलर नेक्रोसिस के कारण तीव्र गुर्दे की विफलता में किया जा सकता है ताकि ऑलिग्यूरिक चरण को नियोलिगुरिक चरण में स्थानांतरित किया जा सके। यदि कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो मूत्रवर्धक को फिर से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। दवाओं का खुराक आहार ऊपर दिया गया है (तालिका 15-3 देखें)।

साइड इफेक्ट और contraindications

जब यूरिया निर्धारित किया जाता है, तो फ़्लेबिटिस विकसित हो सकता है। दिल की विफलता के साथ, परिसंचारी रक्त की मात्रा में प्रारंभिक वृद्धि के कारण, फुफ्फुसीय परिसंचरण (फुफ्फुसीय एडिमा के विकास तक) में ठहराव में वृद्धि के साथ बाएं वेंट्रिकल के भरने के दबाव में वृद्धि संभव है।

15.3. सोडियम, पोटेशियम और क्लोरीन के परिवहन अवरोधक (लूप मूत्रवर्धक)

मूत्रवर्धक के इस समूह में फ़्यूरोसेमाइड, टॉरसेमाइड और एथैक्रिनिक एसिड शामिल हैं, जो हेनले लूप के आरोही भाग में कार्य करते हैं।

क्रिया का तंत्र और मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव

हेनले लूप के अवरोही भाग में पानी का निष्क्रिय प्रसार तभी संभव है जब गुर्दे के बीचवाला ऊतक और प्राथमिक मूत्र के बीच एक आसमाटिक ढाल हो। हेनले लूप के आरोही भाग के मोटे खंड से अंतरालीय ऊतक में सोडियम पुनर्अवशोषण के कारण एक समान ढाल दिखाई देती है। लूप के आरोही भाग में प्रवेश करने वाले पानी का दबाव इंटरस्टिटियम में दबाव से अधिक होता है; इसलिए, पतले खंड में, सोडियम निष्क्रिय रूप से अंतरालीय ऊतक में ढाल के साथ फैलता है। मोटे खंड में, क्लोरीन का सक्रिय पुनर्अवशोषण शुरू होता है (सोडियम और पोटेशियम के साथ)। हेनले हिंज के आरोही हिस्से की दीवारें पानी के लिए अभेद्य हैं। अधिकांश पोटेशियम, सोडियम और क्लोरीन के साथ पुन: अवशोषित होकर, नेफ्रॉन के लुमेन में वापस आ जाता है। हेनले लूप से गुजरने के बाद, प्राथमिक मूत्र की मात्रा 5-10% कम हो जाती है, और रक्त प्लाज्मा के संबंध में द्रव हाइपोस्मोलर बन जाता है।

लूप डाइयुरेटिक्स आरोही हेनले लूप के मोटे खंड में क्लोरीन (इसलिए सोडियम और पोटेशियम) के पुनर्अवशोषण को दबाते हैं (तालिका 15-1 देखें)। नतीजतन, अंतरालीय ऊतक की परासरणीयता कम हो जाती है और हेनले लूप के अवरोही भाग से पानी का प्रसार कम हो जाता है। मूत्रवर्धक दवाओं का यह समूह मजबूत नैट्रियूरिसिस (फ़िल्टर किए गए सोडियम का 25% तक) का कारण बनता है।

डिस्टल नेफ्रॉन में प्रवेश करने वाले सोडियम आयनों की मात्रा में वृद्धि के कारण पोटेशियम और हाइड्रोजन आयनों का उत्सर्जन बढ़ जाता है। वर्तमान में, फ़्यूरोसेमाइड के प्रभाव में मूत्र में मैग्नीशियम और कैल्शियम के नुकसान में मामूली वृद्धि के लिए कोई स्पष्ट स्पष्टीकरण नहीं है।

फ़्यूरोसेमाइड कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को थोड़ा रोकता है, जो दवा के अणु में एक सल्फ़ानिलमाइड समूह की उपस्थिति से जुड़ा होता है। यह प्रभाव तब नोट किया जाता है जब दवाएं केवल उच्च खुराक में निर्धारित की जाती हैं, और यह बाइकार्बोनेट के उत्सर्जन में वृद्धि से प्रकट होती है। हालांकि, रक्त में सीबीएस में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन हाइड्रोजन आयनों के बढ़ते उत्सर्जन के कारण विकसित होते हैं (चयापचय क्षारीय प्रकट होता है)।

इस समूह के मूत्रवर्धक की नियुक्ति के साथ, गुर्दे के छिड़काव में सुधार और गुर्दे के रक्त प्रवाह का पुनर्वितरण होता है। इस प्रभाव को कल्लिकेरिन-किनिन प्रणाली की सक्रियता और, संभवतः, प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में वृद्धि द्वारा समझाया गया है, जो कि परोक्ष रूप से मूत्रवर्धक प्रभाव में कमी से पुष्टि की जाती है।

फ़्यूरोसेमाइड और एनएसएआईडी का संयुक्त उपयोग जो प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को रोकता है। सोडियम, पोटेशियम और क्लोरीन परिवहन के अवरोधक 20 मिली / मिनट से कम ग्लोमेरुलर निस्पंदन में प्रभावी होते हैं।

लूप मूत्रवर्धक के लंबे समय तक उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में यूरिक एसिड की एकाग्रता बढ़ जाती है।

फ़्यूरोसेमाइड सीधे शिरापरक स्वर को कम करता है, जिसे विशेष रूप से स्पष्ट रूप से तब देखा जाता है जब अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। मूत्रवर्धक प्रभाव विकसित होने से पहले वेनोडिलेटिंग प्रभाव होता है, जो रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की उत्तेजना से जुड़ा होता है, जिसके परिणामस्वरूप अलिंद नैट्रियूरेटिक कारक (वैसोडिलेटिंग गुणों वाला एक पेप्टाइड) का उत्पादन बढ़ जाता है।

फ़्यूरोसेमाइड का मूत्र पीएच पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। दवा प्राथमिक मूत्र के एसिडोसिस और क्षारीयता के लिए प्रभावी है, और इसका मूत्रवर्धक प्रभाव रक्त में सीबीएस पर निर्भर नहीं करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

लूप मूत्रवर्धक के फार्माकोकाइनेटिक्स को ऊपर संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है (तालिका 15-2 देखें)। दवाओं की प्रभावशीलता दवाओं की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं सहित कई कारकों पर निर्भर करती है। ऐसा माना जाता है कि मूत्रवर्धक को खाली पेट लेना चाहिए। हालांकि, अध्ययनों में पाया गया है कि भोजन के सेवन से दवा का अवशोषण धीमा हो जाता है, इसलिए दवा की जैव उपलब्धता में बदलाव नहीं होता है। हालांकि, मूत्रवर्धक प्रभाव तेजी से विकसित होगा और उपवास मूत्रवर्धक के साथ अधिक स्पष्ट होगा, क्योंकि अधिक दवा नेफ्रॉन प्रति यूनिट समय तक पहुंचती है, लेकिन उत्सर्जित मूत्र की कुल मात्रा समान होगी। फ़्यूरोसेमाइड के संबंध में, सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवा के रूप में, यह याद रखना चाहिए कि दवाओं के सामान्य रूपों के अवशोषण (और, इसलिए, मूत्रवर्धक प्रभाव में) में महत्वपूर्ण अंतर हैं। इस परिस्थिति के कारण, मौखिक रूप से ली गई दवा के लिए रोगी की दुर्दम्यता की उपस्थिति के बारे में गलत निष्कर्ष निकालना संभव है। इस बीच, जब फ़्यूरोसेमाइड (या एथैक्रिनिक एसिड) के एक अलग ब्रांड नाम पर स्विच किया जाता है, तो वांछित प्रभाव अक्सर देखा जाता है।

चूंकि दवाओं का आधा जीवन छोटा होता है, दैनिक खुराक का एक आंशिक सेवन दिखाया जाता है, हालांकि, ज्यादातर मामलों में शाम को मूत्रवर्धक का सेवन असंभव है, इसलिए इस समूह की दवाएं एक बार निर्धारित की जाती हैं। कभी-कभी, रात में रोग के लक्षणों में वृद्धि के साथ गंभीर दिल की विफलता के साथ, रोगी दिन में दवा की दैनिक खुराक का 35% लेते हैं।

लूप डाइयुरेटिक्स मुख्य रूप से रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़े होते हैं और ग्लोमेरुलर फिल्टर के माध्यम से प्राथमिक मूत्र में नहीं जाते हैं, इसलिए ये दवाएं कार्य स्थल तक पहुंचती हैं।

समीपस्थ नलिका में नेफ्रॉन के लुमेन में मंदी। गुर्दे की विफलता में, कार्बनिक अम्लों के संचय के कारण, जो लूप डाइयूरेटिक्स के समान परिवहन प्रणालियों द्वारा स्रावित होते हैं, उत्तरार्द्ध का मूत्रवर्धक प्रभाव कम हो जाता है।

उपयोग और खुराक आहार के लिए संकेत

मूत्रवर्धक के इस समूह के उपयोग के लिए संकेत धमनी उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, तीव्र (फुफ्फुसीय एडिमा और कार्डियोजेनिक शॉक) और पुरानी हृदय विफलता, यकृत सिरोसिस में एडेमेटस सिंड्रोम, हाइपरलकसीमिया, हाइपरकेलेमिया, तीव्र और पुरानी गुर्दे की विफलता, के मामले में मजबूर डायरिया हैं। नशा। लूप डाइयुरेटिक्स के लिए खुराक आहार ऊपर प्रस्तुत किया गया है (तालिका 15-3 देखें)।

दुष्प्रभाव

लूप डाइयुरेटिक्स के साइड इफेक्ट्स में हाइपोकैलिमिया, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपरयूरिसीमिया, अपच, त्वचा पर लाल चकत्ते, तीव्र हाइपोवोल्मिया (अंतःशिरा प्रशासन के साथ), ओटोटॉक्सिसिटी (अंतःशिरा प्रशासन या उच्च खुराक के साथ) शामिल हैं। गैर-विशिष्ट दुष्प्रभाव (त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, दस्त) दुर्लभ हैं। दुष्प्रभाव दवा की खुराक पर निर्भर नहीं करते हैं, लेकिन मूत्रवर्धक प्रभाव की मात्रा और गति पर निर्भर करते हैं।

जब लूप मूत्रवर्धक निर्धारित किए जाते हैं, तो पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में अवांछनीय परिवर्तन संभव हैं। यह फुफ्फुसीय और / या बड़े परिसंचरण में ठहराव के साथ स्थितियों के उपचार में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है, जिसकी उत्पत्ति विभेदक निदान की जटिलता या स्थिति की तात्कालिकता के कारण पूरी तरह से स्पष्ट नहीं है। उदाहरण के लिए, अनियंत्रित एक्सयूडेटिव या कंस्ट्रक्टिव पेरिकार्डिटिस के कारण सांस की गंभीर कमी के साथ एक मूत्रवर्धक की शुरूआत से गंभीर धमनी हाइपोटेंशन हो सकता है। मूत्रवर्धक चिकित्सा की शुरुआत में, उपचार की प्रभावशीलता और सुरक्षा को प्रभावित करने वाले मुख्य कारकों का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

फुफ्फुस या पेरिकार्डियल गुहाओं में द्रव का संचय।

भीड़भाड़ के लक्षणों के स्थानीय कारण (पैरों की सूजन के साथ थ्रोम्बोफ्लिबिटिस)।

मतभेद

लूप डाइयुरेटिक्स की नियुक्ति के लिए मतभेद सल्फोनामाइड्स (फ़्यूरोसेमाइड के लिए) से एलर्जी की प्रतिक्रिया है, अनु-

दवा और हाइपोनेट्रेमिया की परीक्षण खुराक पर प्रभाव के अभाव में तीव्र गुर्दे की विफलता में रिया। रक्त प्लाज्मा में सोडियम की सांद्रता से, शरीर में इस तत्व की सामग्री का न्याय नहीं किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, हाइपरवोल्मिया (रक्त परिसंचरण के दोनों हलकों की भागीदारी के साथ दिल की विफलता, यकृत के सिरोसिस के साथ अनासारका) के साथ, कमजोर पड़ने वाला हाइपोनेट्रेमिया संभव है, जिसे लूप मूत्रवर्धक की नियुक्ति के लिए एक contraindication नहीं माना जाता है। मूत्रवर्धक के प्रभाव में विकसित होने वाला हाइपोनेट्रेमिया आमतौर पर हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस और हाइपोकैलिमिया के साथ होता है।

15.4. सोडियम और पोटेशियम परिवहन अवरोधक (थियाजाइड और थियाजाइड-जैसे मूत्रवर्धक)

दवाओं के इस समूह में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, क्लोर्थालिडोन और इंडैपामाइड शामिल हैं।

क्रिया का तंत्र और मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव

इस समूह की दवाओं की कार्रवाई का सामान्य तंत्र नेफ्रॉन के बाहर के नलिकाओं में सोडियम और क्लोरीन के पुनर्अवशोषण की नाकाबंदी है, जहां सोडियम और क्लोरीन का सक्रिय पुनर्अवशोषण होता है, और पोटेशियम और हाइड्रोजन आयनों को नेफ्रॉन के लुमेन में स्रावित किया जाता है। एक विद्युत रासायनिक ढाल। इस मामले में, छानना की osmolarity कम हो जाती है। नेफ्रॉन के इस हिस्से में कैल्शियम का सक्रिय आदान-प्रदान होता है।

थियाजाइड और थियाजाइड जैसे मूत्रवर्धक को अणु की रासायनिक संरचना के अनुसार वर्गीकृत किया जाता है, जो सल्फानिलमाइड समूह और बेंज़ोथियाडियाज़िन रिंग पर आधारित होता है। थियाजाइड डाइयुरेटिक्स बेंज़ोथियाडियाज़िन के एनालॉग हैं, और थियाज़ाइड-जैसे डाइयुरेटिक्स बेंज़ोथियाडियाज़िन रिंग के विभिन्न हेट्रोसायक्लिक वेरिएंट हैं। थियाजाइड मूत्रवर्धक मध्यम नैट्रियूरेसिस का कारण बनता है, क्योंकि अधिकांश सोडियम (90% तक) समीपस्थ नेफ्रॉन में पुन: अवशोषित हो जाता है। निस्यंद में सोडियम आयनों की बढ़ी हुई सामग्री से एकत्रित नलिकाओं में पुनर्अवशोषण में प्रतिपूरक वृद्धि होती है और नेफ्रॉन के लुमेन में पोटेशियम के स्राव में वृद्धि होती है। केवल थियाज़ाइड (लेकिन थियाज़ाइड-जैसे नहीं) मूत्रवर्धक कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को कमजोर रूप से रोकते हैं, इसलिए, जब निर्धारित किया जाता है, तो फॉस्फेट और बाइकार्बोनेट का उत्सर्जन बढ़ाया जाता है। थियाजाइड मूत्रवर्धक की नियुक्ति के साथ, मैग्नीशियम का उत्सर्जन बढ़ जाता है और बाद के पुन: अवशोषण में वृद्धि के कारण कैल्शियम का उत्सर्जन कम हो जाता है। दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में यूरिक एसिड की एकाग्रता इसके स्राव में कमी के कारण बढ़ जाती है। इस समूह में दवाओं का मूत्रवर्धक प्रभाव ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर में गिरावट के साथ कम हो जाता है और जब बंद हो जाता है

इस सूचक का मान 20 मिली / मिनट से कम है। गुर्दे द्वारा थियाजाइड मूत्रवर्धक का उत्सर्जन और, तदनुसार, एक क्षारीय मूत्र प्रतिक्रिया के साथ उनकी प्रभावशीलता कम हो जाती है।

थियाजाइड मूत्रवर्धक के बाह्य प्रभावों में प्रतिरोधी वाहिकाओं और हाइपरग्लेसेमिया के मांसपेशी फाइबर पर आराम प्रभाव शामिल है। इन परिवर्तनों के कारण स्पष्ट नहीं हैं, लेकिन यह माना जाता है कि दवाएं पोटेशियम चैनलों को सक्रिय करती हैं, जिसके परिणामस्वरूप कोशिका हाइपरपोलराइज़ करती है। हाइपरपोलराइजेशन के दौरान धमनी के मांसपेशी फाइबर में, कोशिका में कैल्शियम का सेवन कम हो जाता है और इसलिए, मांसपेशियों में छूट विकसित होती है, और अग्न्याशय के β-कोशिकाओं में इंसुलिन स्राव में कमी होती है। इस बात के प्रमाण हैं कि थियाजाइड मूत्रवर्धक का "मधुमेह" प्रभाव हाइपोकैलिमिया के कारण होता है। थियाजाइड मूत्रवर्धक भी हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया का कारण बनता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

दवाओं के इस समूह में दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स ऊपर दिए गए हैं (तालिका देखें। 15-2)। लूप डाइयुरेटिक्स की तरह, थियाजाइड्स समीपस्थ नलिका में नेफ्रॉन के लुमेन में स्रावित होते हैं। इस समूह की दवाओं के आधे जीवन में अंतर है।

उपयोग और खुराक आहार के लिए संकेत

थियाजाइड मूत्रवर्धक के उपयोग के संकेतों में धमनी उच्च रक्तचाप, पुरानी हृदय विफलता, कैल्शियम नेफ्रोलिथियासिस, मधुमेह इन्सिपिडस शामिल हैं। दवाओं के इस समूह का खुराक आहार ऊपर इंगित किया गया है (तालिका 15-3 देखें)।

दुष्प्रभाव

थियाजाइड मूत्रवर्धक लेते समय, निम्नलिखित दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं: हाइपोकैलिमिया, हाइपरयूरिसीमिया, अपच, बिगड़ा हुआ ग्लूकोज चयापचय, त्वचा लाल चकत्ते, प्रकाश संवेदनशीलता, पेरेस्टेसिया, कमजोरी और थकान में वृद्धि, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, पीलिया, अग्नाशयशोथ, नेक्रोटिक वास्कुलिटिस (शायद ही कभी)। लूप डाइयुरेटिक्स की तरह, पानी और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन को सबसे गंभीर दुष्प्रभाव माना जाता है।

मतभेद

प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं के विकास के जोखिम वाले समूह में कक्षा I और III एंटीरियथमिक दवाएं, साथ ही कार्डियक ग्लाइकोसाइड लेने वाले रोगी शामिल हैं, क्योंकि संभव हाइपोकैलिमिया जीवन-धमकी देने वाले वेंट्रिकुलर एराइथेमिया के विकास को उत्तेजित कर सकता है।

15.5. मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स के विरोधी (एल्डोस्टेरोन के विरोधी, पोटेशियम-विशिष्ट मूत्रवर्धक)

मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर विरोधी में स्पिरोनोलैक्टोन और पोटेशियम कैनरेनोएट * शामिल हैं। एक नई दवा, इप्लेरेनोन, वर्तमान में नैदानिक ​​परीक्षणों में है।

क्रिया का तंत्र और मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव

एकत्रित नलिकाओं की एक विशेषता, जहां इस समूह की दवाएं कार्य करती हैं, पानी और आयनों का अलग परिवहन है। नेफ्रॉन के इस हिस्से में पानी का पुन: अवशोषण एंटीडाययूरेटिक हार्मोन और सोडियम आयनों - एल्डोस्टेरोन के नियंत्रण में होता है। विशेष चैनलों के माध्यम से सेल में प्रवेश करने वाला सोडियम झिल्ली विध्रुवण का कारण बनता है, जो एक विद्युत रासायनिक ढाल की उपस्थिति के साथ होता है, और पोटेशियम और हाइड्रोजन आयन निष्क्रिय रूप से सेल को एकत्रित वाहिनी के लुमेन में छोड़ देते हैं। मूल रूप से, मूत्र में पोटेशियम की हानि (40-80 meq / day) एकत्रित नलिकाओं में इस आयन के स्राव की प्रक्रिया के कारण होती है। यह देखते हुए कि नेफ्रॉन के इस खंड में पोटेशियम आयनों को पुन: अवशोषित नहीं किया जाता है, इंट्रासेल्युलर पोटेशियम का स्रोत K +, एक Na + -निर्भर ATPase है, जो बीचवाला ऊतक से पोटेशियम के लिए सेल सोडियम का आदान-प्रदान करता है। क्लोरीन आयन उपकला कोशिकाओं में प्रवेश करते हैं और फिर रक्त में निष्क्रिय रूप से प्रवेश करते हैं। नेफ्रॉन के इस भाग में, मूत्र की मुख्य सांद्रता पानी के निष्क्रिय पुनर्अवशोषण के कारण होती है।

नेफ्रॉन उपकला कोशिकाओं में, एल्डोस्टेरोन मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स को बांधता है। परिणामी कॉम्प्लेक्स डीएनए के साथ इंटरैक्ट करता है, जिससे एल्डोस्टेरोन-उत्तेजित प्रोटीन का संश्लेषण बढ़ जाता है। ये प्रोटीन सोडियम चैनलों को सक्रिय करते हैं और नए चैनलों के निर्माण को बढ़ावा देते हैं, इसलिए सोडियम सक्रिय रूप से पुन: अवशोषित होने लगता है, झिल्ली का बाहरी चार्ज कम हो जाता है, इलेक्ट्रोकेमिकल ट्रांसमेम्ब्रेन ग्रेडिएंट बढ़ जाता है, और पोटेशियम और हाइड्रोजन आयन नेफ्रॉन के लुमेन में स्रावित होते हैं। एल्डोस्टेरोन प्रतिपक्षी एल्डोस्टेरोन रिसेप्टर्स से बंधते हैं और ऊपर वर्णित श्रृंखला में आगे के चरणों को बाधित करते हैं।

एल्डोस्टेरोन प्रतिपक्षी के प्रभाव में, पोटेशियम, मैग्नीशियम और कैल्शियम का स्राव कम हो जाता है। इस प्रभाव की गंभीरता एल्डोस्टेरोन की सामग्री पर निर्भर करती है।

स्पिरोनोलैक्टोन के बाह्य प्रभावों में मायोकार्डियम में एल्डोस्टेरोन-उत्तेजित फाइब्रोसिस का दमन शामिल है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर विरोधी के फार्माकोकाइनेटिक्स ऊपर इंगित किए गए हैं (तालिका 15-2 देखें)। स्पिरोनोलैक्टोन और पोटेशियम कैनरेनोएट की क्रिया एक सक्रिय मेटाबोलाइट, कैरेनोन के कारण होती है। पोटेशियम कैनरेओनेट को केवल अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, और स्पिरोनोलैक्टोन को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। लीवर के माध्यम से कैरेनोन में पहले मार्ग के दौरान उत्तरार्द्ध लगभग पूरी तरह से चयापचय होता है, जो वास्तव में, स्पिरोनोलैक्टोन की एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि के लिए जिम्मेदार है। बाकी दवा एंटरोहेपेटिक परिसंचरण से गुजरती है।

उपयोग और खुराक आहार के लिए संकेत

स्पिरोनोलैक्टोन, एक मूत्रवर्धक दवा के रूप में प्रस्तावित है जो धमनी उच्च रक्तचाप और दिल की विफलता के उपचार के लिए हाइपोकैलिमिया का कारण नहीं बनता है, अपर्याप्त प्रभावकारिता के कारण थियाजाइड और लूप मूत्रवर्धक को प्रतिस्थापित नहीं किया है। लंबे समय तक, हाइपोकैलिमिया को रोकने के लिए दवा को हृदय की विफलता में व्यापक रूप से निर्धारित किया गया था, हालांकि, एसीई अवरोधकों के नैदानिक ​​​​अभ्यास में व्यापक परिचय के बाद, जो शरीर में पोटेशियम के संरक्षण में भी योगदान देता है, स्पिरोनोलैक्टोन का उपयोग सीमित था। पिछली शताब्दी के 90 के दशक के उत्तरार्ध में दवा को फिर से व्यापक रूप से निर्धारित किया जाने लगा, जब यह साबित हो गया कि छोटी खुराक (12.5-50 मिलीग्राम / दिन) में स्पिरोनोलैक्टोन गंभीर हृदय विफलता में जीवन प्रत्याशा को बढ़ाने में मदद करता है। स्पिरोनोलैक्टोन एडिमाटस जलोदर सिंड्रोम के साथ प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म और लीवर सिरोसिस के लिए पसंद की दवा बनी हुई है।

दवा का खुराक आहार ऊपर दिया गया है (तालिका देखें। 15-3)।

दुष्प्रभाव

मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स के विरोधी लेते समय, निम्नलिखित दुष्प्रभाव संभव हैं: हाइपरकेलेमिया, गाइनेकोमास्टिया, हिर्सुटिज़्म, मासिक धर्म की शिथिलता, मतली, उल्टी, दस्त, गैस्ट्रिटिस, पेट का अल्सर।

मतभेद

मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर विरोधी हाइपरकेलेमिया में contraindicated हैं। गुर्दे की विफलता और एसीई अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग के साथ, हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है।

15.6. रेनल एपिथेलियल सोडियम इनहिबिटर्स

चैनल (अप्रत्यक्ष एल्डोस्टेरोन विरोधी, पोटेशियम-संरक्षण मूत्रवर्धक)

मूत्रवर्धक दवाओं के इस समूह में ट्रायमटेरिन और एमिलोराइड शामिल हैं, जो डिस्टल नलिकाओं के बाहर के हिस्से में सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करते हैं और नलिकाओं को इकट्ठा करते हैं।

क्रिया का तंत्र और मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव

Triamterene और amiloride सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करते हैं, सोडियम पुनर्वसन को कम करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप नेफ्रॉन के लुमेन में पोटेशियम और हाइड्रोजन आयनों का परिवहन कम हो जाता है। दवाएं मैग्नीशियम और कैल्शियम के उत्सर्जन को कम करने में मदद करती हैं। एमिलोराइड और ट्रायमटेरिन की पोटेशियम-बख्शने वाली क्रिया की गंभीरता रक्त प्लाज्मा में एल्डोस्टेरोन की एकाग्रता पर निर्भर नहीं करती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

गुर्दे के उपकला सोडियम चैनल अवरोधकों के फार्माकोकाइनेटिक्स ऊपर दिखाए गए हैं (तालिका 15-2 देखें)। एमिलोराइड के विपरीत, ट्रायमटेरिन को लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिससे हाइड्रोक्सीट्राइमटेरिन का एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनता है, जिसे किडनी द्वारा उत्सर्जित किया जाता है।

उपयोग और खुराक आहार के लिए संकेत

ट्रायमटेरिन और एमिलोराइड को निर्धारित करने का मुख्य उद्देश्य लूप और थियाजाइड मूत्रवर्धक का उपयोग करते समय हाइपोकैलिमिया को रोकना है। इस कारण से, गुर्दे के उपकला सोडियम चैनल अवरोधकों का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में नहीं किया जाता है। कई संयुक्त दवाएं विकसित की गई हैं, उदाहरण के लिए, फ़्यूरोसेमाइड + स्पिरोनोलैक्टोन, हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड + एमिलोराइड, हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड + ट्रायमटेरिन।

मूत्रवर्धक के इस समूह में दवाओं की खुराक ऊपर दी गई है (तालिका देखें। 15-3)।

दुष्प्रभाव

गुर्दे के उपकला सोडियम चैनल अवरोधकों के निम्नलिखित दुष्प्रभाव प्रतिष्ठित हैं: हाइपरकेलेमिया, मतली, उल्टी, सिरदर्द, मेगालोब्लास्टिक एनीमिया (ट्रायमटेरिन), अंतरालीय नेफ्रैटिस (ट्रायमटेरिन)।

मतभेद

मूत्रवर्धक के इस समूह की नियुक्ति के लिए मतभेद हाइपरकेलेमिया है। गुर्दे की विफलता और एसीई अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग के साथ, हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है।

15.7 एक मूत्रवर्धक दवा का विकल्प

लूप डाइयुरेटिक्स की तुलना में कम स्पष्ट नैट्रियूरिसिस के बावजूद, थियाजाइड और थियाजाइड जैसे मूत्रवर्धक उच्च रक्तचाप के लिए सबसे प्रभावी दवाएं हैं। भाग में, यह इस तथ्य से समझाया जा सकता है कि थियाजाइड और थियाजाइड जैसे मूत्रवर्धक को निर्धारित करते समय सोडियम पुन: अवशोषण लूप मूत्रवर्धक दवाओं की तुलना में लंबे समय तक बिगड़ा हुआ है। एक प्रत्यक्ष वासोडिलेटिंग प्रभाव भी संभव है। सभी थियाजाइड मूत्रवर्धक उच्च रक्तचाप के उपचार में समान रूप से प्रभावी हैं, इसलिए, इस समूह के भीतर दवा को बदलने का कोई मतलब नहीं है। इंडैपामाइड रक्त प्लाज्मा में ट्राइग्लिसराइड्स और कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता को कुछ हद तक बढ़ाता है। लूप डाइयुरेटिक्स आमतौर पर सहवर्ती हृदय या गुर्दे की विफलता के लिए उपयोग किया जाता है।

दिल की विफलता में, दवा और खुराक का चुनाव भीड़ के लक्षणों की गंभीरता पर निर्भर करता है। प्रारंभिक चरणों में, थियाजाइड मूत्रवर्धक का उपयोग पर्याप्त है। एक छोटी सी सीमा में खुराक में वृद्धि के अनुपात में मूत्रवर्धक प्रभाव बढ़ता है (उदाहरण के लिए, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का उपयोग 12.5 से 100 मिलीग्राम / दिन की खुराक में किया जाता है), इसलिए इन मूत्रवर्धक दवाओं को "कार्रवाई की कम छत" के साथ मूत्रवर्धक कहा जाता है। थियाजाइड्स के अप्रभावी होने पर लूप डाइयुरेटिक्स को जोड़ा जाता है। दिल की गंभीर विफलता के मामले में, फ़्यूरोसेमाइड या एथैक्रिनिक एसिड के साथ तुरंत चिकित्सा शुरू की जाती है। मूत्रवर्धक दवाएं रोगसूचक दवाएं हैं, इसलिए खुराक की खुराक रोग की नैदानिक ​​तस्वीर (छोटे और / या बड़े परिसंचरण में ठहराव के संकेत) पर निर्भर करती है और काफी लचीली हो सकती है, उदाहरण के लिए, दवा हर दूसरे दिन या 2 निर्धारित की जा सकती है हफ्ते में बार। कभी-कभी रोगी प्रतिदिन एक थियाजाइड दवा लेता है, जिसमें एक लूप मूत्रवर्धक नियमित रूप से जोड़ा जाता है (उदाहरण के लिए, सप्ताह में एक बार)। लूप मूत्रवर्धक एक विस्तृत खुराक सीमा पर प्रभावी होते हैं। उदाहरण के लिए, फ़्यूरोसेमाइड का उपयोग 20-1000 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर किया जा सकता है, यही वजह है कि लूप मूत्रवर्धक को "उच्च छत" मूत्रवर्धक कहा जाता है।

तीव्र हृदय विफलता (फुफ्फुसीय एडिमा) में, केवल लूप डाइयुरेटिक्स को प्रशासित किया जाता है और केवल अंतःशिरा में। सांस की तकलीफ में कमी 10-15 मिनट (वेनोडायलेटरी प्रभाव) के बाद नोट की जाती है, और मूत्रवर्धक प्रभाव 30-40 मिनट के बाद विकसित होता है। नैदानिक ​​​​प्रभावों का विलंबित विकास या लक्षणों की प्रगति दवाओं के बार-बार प्रशासन के लिए एक संकेत है, आमतौर पर दोहरी खुराक पर।

दिल की विफलता के विघटन के उपचार में, सक्रिय मूत्रवर्धक चिकित्सा का चरण, अतिरिक्त तरल पदार्थ को हटाने के लिए किया जाता है, और रखरखाव मूत्रवर्धक चिकित्सा का चरण, जिसका उद्देश्य प्राप्त जल संतुलन को बनाए रखना है, को प्रतिष्ठित किया जाता है। आराम से या कम से कम परिश्रम वाले डिस्पेनिया के रोगियों में, सक्रिय चरण आमतौर पर अंतःशिरा लूप मूत्रवर्धक के साथ शुरू होता है। खुराक तीन कारकों पर निर्भर करती है: मूत्रवर्धक का पिछला सेवन (औषधीय इतिहास), गुर्दे के कार्य की स्थिति और सिस्टोलिक रक्तचाप का मूल्य। मूत्रवर्धक दवाओं के प्रशासन की आवृत्ति पहली खुराक के बाद डायरिया की मात्रा और रोगी की नैदानिक ​​स्थिति की गतिशीलता के आधार पर निर्धारित की जाती है। कम गंभीर स्थितियों में, रोगी को मुंह से मूत्रवर्धक के सेवन से नियंत्रित किया जा सकता है। रखरखाव चिकित्सा के चरण में, मूत्रवर्धक दवाओं की खुराक कम कर दी जाती है, और चयनित खुराक की पर्याप्तता को शरीर के वजन में परिवर्तन से जांचा जाता है।

स्पिरोनोलैक्टोन गंभीर हृदय विफलता वाले सभी रोगियों के लिए संकेत दिया गया है, क्योंकि यह जीवन के लिए रोग के पूर्वानुमान पर सकारात्मक प्रभाव डालता है। स्पिरोनोलैक्टोन को परिसंचरण विघटन की स्थिति में निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है, यहां तक ​​​​कि स्पष्ट एडीमा सिंड्रोम की अनुपस्थिति में भी, कम कार्डियक आउटपुट के साथ, हेपेटिक चयापचय ग्रस्त होता है और एल्डोस्टेरोन टूटने की दर कम हो जाती है। इस प्रकार, हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म न केवल रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की सक्रियता के कारण होता है, बल्कि एल्डोस्टेरोन के बिगड़ा हुआ चयापचय के कारण भी होता है। मध्यम दिल की विफलता में, स्पिरोनोलैक्टोन का उपयोग हाइपोकैलिमिया को ठीक करने के लिए किया जा सकता है जब थियाजाइड और लूप डाइयूरेटिक्स लेते हैं जब एसीई अवरोधकों को contraindicated है या बाद की खुराक अपर्याप्त है।

यकृत सिरोसिस में जलोदर के गठन में मुख्य रोगजनक कारक पोर्टल शिरा प्रणाली में हाइड्रोस्टेटिक दबाव में वृद्धि, प्लाज्मा ऑन्कोटिक दबाव में कमी, बीसीसी में कमी के कारण रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की सक्रियता और एल्डोस्टेरोन के बिगड़ा हुआ चयापचय है। जिगर में। इस बीमारी के लिए स्पिरोनोलैक्टोन को पसंद की दवा माना जाता है। दवा 3-5 दिनों में काम करना शुरू कर देती है, इसलिए इस अंतराल को ध्यान में रखते हुए खुराक का अनुमापन किया जाता है। लूप डाइयुरेटिक्स को स्पिरोनोलैक्टोन में तब जोड़ा जाता है जब बाद वाला अप्रभावी होता है और प्लाज्मा एल्ब्यूमिन स्तर सामान्य हो जाता है। जब फ़्यूरोसेमाइड को स्पिरोनोलैक्टोन के बिना निर्धारित किया जाता है, तो केवल 50% रोगियों में पर्याप्त ड्यूरिसिस नोट किया जाता है।

15.8. दक्षता और सुरक्षा नियंत्रण

धमनी का उच्च रक्तचाप

थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ धमनी उच्च रक्तचाप की मोनोथेरेपी के साथ, हाइपोटेंशन प्रभाव धीरे-धीरे विकसित होता है, कभी-कभी 2-3 महीनों के बाद। इस विशेषता को ध्यान में रखते हुए दवा की खुराक का अनुमापन किया जाना चाहिए। जब थियाजाइड मूत्रवर्धक को मौजूदा उपचार में जोड़ा जाता है, तो पहले दिनों में अत्यधिक हाइपोटेंशन प्रभाव पहले से ही संभव है, इसलिए, न्यूनतम खुराक आमतौर पर पहले निर्धारित की जाती है। जब दवाओं की औसत चिकित्सीय खुराक को पार कर लिया जाता है, तो थियाजाइड्स के मुख्य दुष्प्रभावों के विकसित होने का जोखिम (रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स और कोलेस्ट्रॉल की बढ़ी हुई सांद्रता, हाइपोकैलिमिया, हाइपरयूरिसीमिया) अपेक्षित अतिरिक्त एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव की तुलना में काफी हद तक बढ़ जाता है। विभिन्न स्रोतों के अनुसार, हाइपोकैलिमिया 5-60% रोगियों में प्रकट होता है। ज्यादातर मामलों में, पोटेशियम की मात्रा 0.1-0.6 मिलीग्राम / डीएल कम हो जाती है। हाइपोकैलिमिया एक खुराक पर निर्भर दुष्प्रभाव है जो आमतौर पर चिकित्सा के पहले महीने के दौरान होता है, हालांकि, कुछ मामलों में, रक्त में पोटेशियम की एकाग्रता में कमी किसी भी समय दिखाई दे सकती है, इसलिए, सभी रोगियों की समय-समय पर निगरानी की जानी चाहिए। रक्त में पोटेशियम की मात्रा (हर 3-4 महीने में एक बार)...

विघटित हृदय विफलता

सक्रिय मूत्रवर्धक चिकित्सा के चरण में चिकित्सा का लक्ष्य रोगी की स्थिति को कम करने और हृदय समारोह में सुधार करने के लिए अतिरिक्त द्रव मात्रा को समाप्त करना है। रोगी की स्थिति के स्थिर होने के बाद, यूवोलेमिक स्थिति को बनाए रखने के लिए उपचार किया जाता है। एडिमा सिंड्रोम से राहत को एक चरण से दूसरे चरण में संक्रमण के लिए एक मानदंड नहीं माना जाता है, क्योंकि रोगी तथाकथित "अव्यक्त" एडिमा को बरकरार रखता है, जिसकी मात्रा 2 से 4 लीटर तक भिन्न होती है। रोगी के शरीर के वजन तक पहुंचने के बाद ही सहायक मूत्रवर्धक चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए जो कि बीमारी के विघटन से पहले थी। एक और आम गलती सक्रिय डायरिया के एक चरण के रूप में अंतःशिरा मूत्रवर्धक चिकित्सा का मूल्यांकन है, और इस मामले में रोगी को मुंह से मूत्रवर्धक दवाओं के सेवन के लिए स्थानांतरण को रखरखाव चिकित्सा की शुरुआत माना जाता है।

चिकित्सा की प्रभावशीलता की निगरानी दिल की विफलता (सांस की तकलीफ, फेफड़ों में घरघराहट, परिधीय शोफ, ग्रीवा नसों की सूजन की डिग्री) और रोगी के शरीर के वजन के लक्षणों की गतिशीलता द्वारा की जाती है। इस स्तर पर, शरीर के वजन में दैनिक कमी 0.5-1.5 किलोग्राम होनी चाहिए, क्योंकि उच्च दर साइड इफेक्ट के विकास से भरा होता है। ड्यूरिसिस नियंत्रण को उपचार के आकलन का एक कम सटीक तरीका माना जाता है,

चूंकि इस मामले में अंतर्जात पानी के गठन को ध्यान में नहीं रखा जाता है, और भोजन से प्राप्त पानी सहित, लिए गए पानी की गणना करना भी मुश्किल हो सकता है। इसके अलावा, उत्सर्जित मूत्र की मात्रा निर्धारित करने में त्रुटियां संभव हैं। एक नियम के रूप में, श्वास के साथ पानी की हानि को ध्यान में नहीं रखा जाता है, जो कि 300-400 मिलीलीटर / दिन है, और प्रति मिनट 26 से अधिक की श्वसन दर के साथ, यह मान दोगुना हो जाता है।

चिकित्सा की सुरक्षा के लिए, रक्तचाप और नाड़ी को लापरवाह स्थिति में और ऑर्थोस्टेटिक स्थिति में मापा जाता है। सिस्टोलिक रक्तचाप में 15 मिमी एचजी से अधिक की कमी। और 15 प्रति मिनट की हृदय गति में वृद्धि को हाइपोवोल्मिया का संकेत माना जाता है।

हर 3-4 दिनों में विघटन के लिए रक्त परीक्षण करने की सिफारिश की जाती है। सबसे पहले, रक्त में पोटेशियम, क्रिएटिनिन और यूरिया की सामग्री की जांच की जाती है। मूत्रवर्धक चिकित्सा की अत्यधिक दर के साथ, बीसीसी कम हो जाता है, और यूरिया का पुन: अवशोषण बढ़ जाता है, और प्रीरेनल एज़ोटेमिया विकसित होता है। इस स्थिति का निदान करने के लिए यूरिया/क्रिएटिनिन अनुपात (मिलीग्राम/डीएल में) की गणना की जाती है। हाइपोवोल्मिया के साथ, यह संकेतक 20 से अधिक हो जाता है। ये परिवर्तन अत्यधिक मूत्र उत्पादन दर का सबसे पहला और सबसे सटीक संकेत हैं, जब अभी तक बीसीसी में कमी के कोई नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ नहीं हैं। एक गंभीर स्थिति में, रक्त में यूरिया की सांद्रता में एक मध्यम (दो गुना) वृद्धि की अनुमति है, बशर्ते कि रक्तचाप स्थिर हो, हालांकि, रक्त में इस पदार्थ की सामग्री में और वृद्धि के साथ, यह आवश्यक है कि मूत्रवर्धक की दर को कम करें। रक्त में हेमटोक्रिट और हीमोग्लोबिन एकाग्रता मूत्रवर्धक चिकित्सा की निगरानी में महत्वपूर्ण नहीं हैं। अक्सर, विघटित हृदय विफलता वाले रोगियों में, रक्त में यूरिया और क्रिएटिनिन की सामग्री में वृद्धि अस्पताल में प्रवेश पर नोट की जाती है, जिसे गुर्दे की विकृति के प्रकटन के रूप में गलत समझा जा सकता है। ये विकार कार्डियक आउटपुट और रीनल परफ्यूज़न (झूठी हाइपोवोल्मिया) में कमी के कारण होते हैं, जो रक्त प्लाज्मा ऑस्मोलैलिटी को बढ़ाने के लिए यूरिया के पुनर्अवशोषण में प्रतिपूरक वृद्धि के साथ होता है। कम गुर्दे के रक्त प्रवाह के साथ, निस्पंदन बिगड़ा हुआ है, और रक्त प्लाज्मा में क्रिएटिनिन की एकाग्रता बढ़ जाती है। चिकित्सा (मूत्रवर्धक सहित) के साथ, कार्डियक आउटपुट और गुर्दे को रक्त की आपूर्ति बढ़ जाती है और ये प्रयोगशाला पैरामीटर सामान्य हो जाते हैं।

सक्रिय मूत्रवर्धक चिकित्सा के साथ, तथाकथित प्रारंभिक अपवर्तकता का गठन संभव है। मूत्रवर्धक प्रभाव में तेजी से कमी की विशेषता वाली यह स्थिति आमतौर पर गंभीर रोगियों में देखी जाती है। प्रारंभिक अपवर्तकता गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी पर आधारित होती है, जो तब विकसित होती है जब मूत्रवर्धक और / या वासोडिलेटर की उच्च खुराक निर्धारित की जाती है, जो सोडियम आयनों के नुकसान के कारण रक्त प्लाज्मा परासरण में कमी के साथ संयोजन में होती है।

रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की सक्रियता और रक्त में एंटीडाययूरेटिक हार्मोन की सामग्री में वृद्धि की ओर जाता है। नतीजतन, सोडियम पुनर्अवशोषण बढ़ जाता है और पानी का उत्सर्जन कम हो जाता है। एक मूत्रवर्धक की खुराक बढ़ाकर या नेफ्रॉन के दूसरे हिस्से में सोडियम के पुन: अवशोषण को अवरुद्ध करने वाले एक अलग वर्ग के मूत्रवर्धक को जोड़कर अपवर्तकता को दूर किया जा सकता है। इस दृष्टिकोण को "नेफ्रॉन के अनुक्रमिक नाकाबंदी की विधि" कहा जाता है। थियाजाइड मूत्रवर्धक आमतौर पर लूप मूत्रवर्धक में जोड़े जाते हैं। स्पिरोनोलैक्टोन और / या एसिटाज़ोलमाइड का उपयोग करने वाली दवाओं का संयोजन संभव है। रखरखाव चिकित्सा के चरण में देर से अपवर्तकता का गठन होता है, और इसका कारण एल्डोस्टेरोन के प्रभाव में नेफ्रॉन के बाहर के नलिकाओं की कोशिकाओं के अतिवृद्धि में होता है और इसलिए, सोडियम पुनर्वसन में वृद्धि होती है। उपचार के दृष्टिकोण प्रारंभिक अपवर्तकता के समान हैं।

इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि उपचार के किसी भी स्तर पर, कई कारक मूत्रवर्धक चिकित्सा की प्रभावशीलता में कमी ला सकते हैं। मुख्य को कम नमक वाले आहार, हाइपोनेट्रेमिया और हाइपोकैलिमिया, एनएसएआईडी के उपयोग का गैर-अनुपालन माना जाता है।

लीवर सिरोसिस में एडेमेटस-एसिटिक सिंड्रोम

लीवर सिरोसिस में एडेमेटस-एसिटिक सिंड्रोम के लिए चिकित्सा का लक्ष्य शरीर के वजन में प्रतिदिन 0.5-1.5 किलोग्राम की कमी करना है। एक अधिक आक्रामक दृष्टिकोण हाइपोवोल्मिया के जोखिम से जुड़ा है, क्योंकि जलोदर द्रव का रिवर्स पुन: अवशोषण धीरे-धीरे होता है (लगभग 700 मिली / दिन)। परिधीय शोफ की उपस्थिति में, शरीर के वजन में कमी अधिक हो सकती है (प्रति दिन 2 किलो तक)। उपचार की प्रभावशीलता का एक अन्य महत्वपूर्ण संकेतक पेट की मात्रा है (इसका उपयोग सीधे जलोदर की कमी का आकलन करने के लिए किया जा सकता है)। इस सूचक को सटीक रूप से मापना आवश्यक है, अर्थात। उसी स्तर पर एक मापने वाला टेप लागू करें।

प्लाज्मा पोटेशियम की भी निगरानी की जानी चाहिए, क्योंकि स्पिरोनोलैक्टोन का सबसे आम दुष्प्रभाव हाइपरकेलेमिया (एंटील्डोस्टेरोन प्रभाव) है। हाइपोनेट्रेमिया अधिक बार लूप डाइयुरेटिक्स के साथ होता है (इन दवाओं को विकार को ठीक करने के लिए अस्थायी रूप से रद्द कर दिया जाता है)। प्रीरेनल एज़ोटेमिया का निदान उपरोक्त सिद्धांतों के अनुसार किया जाता है। प्रत्येक मामले में, आक्रामक मूत्रवर्धक के लाभों और जटिलताओं के जोखिम (जो जलोदर की तुलना में इलाज करना अधिक कठिन हो सकता है) का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। एन्सेफैलोपैथी हाइपोवोल्मिया की लगातार जटिलता है, जिसमें कोमा विकसित होने का खतरा होता है, और इस कारण से, रक्त में यूरिया और क्रिएटिनिन की एकाग्रता की निगरानी करना अनिवार्य है।

15.9. प्रतिस्थापन चिकित्सा के सिद्धांत

हाइपोकैलिमिया में

रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम की एकाग्रता की निगरानी मूत्रवर्धक चिकित्सा की सुरक्षा का आकलन करने के लिए एक अनिवार्य घटक है। शरीर में, 98% पोटेशियम कोशिकाओं के अंदर और केवल 2% - कोशिकाओं के बाहर होता है, इसलिए, रक्त प्लाज्मा में इस तत्व की सामग्री शरीर में सभी पोटेशियम भंडार के लिए एक मोटे दिशानिर्देश के रूप में कार्य करती है। यह साबित हो गया है कि रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम की एकाग्रता में 1 मिमीोल / एल (उदाहरण के लिए, 5 से 4 मिमीोल / एल तक) की कमी के साथ, इस तत्व की कमी 100-200 meq में होती है, और जब रक्त में पोटेशियम की मात्रा 3 mmol / L से 2 mmol / l तक गिर जाती है, कमी पहले से ही 200-400 meq है। इसके आधार पर, घाटे को भरने के लिए आवश्यक पोटेशियम की मात्रा की गणना की जाती है:

meq = तत्व का mg आणविक भार (पोटेशियम आणविक भार 39 है)।

उदाहरण के लिए, 3% पोटेशियम क्लोराइड समाधान के 10 मिलीलीटर में लगभग 9 meq पोटेशियम होता है (तुलना के लिए, 100 ग्राम सूखे खुबानी में इस तत्व का लगभग 25 meq होता है)। प्रतिस्थापन उद्देश्यों के लिए प्रशासित पोटेशियम की दैनिक मात्रा को सीमित करने की सिफारिश की जाती है, 100-150 meq, और अंतःशिरा प्रशासन के लिए जलसेक दर 40 meq / h से अधिक नहीं होनी चाहिए।