Ang kasaysayan ng pagtuklas ng mga antibiotics. Kasaysayan ng pagtuklas ng penicillin - mga talambuhay ng mga mananaliksik, paggawa ng masa at mga implikasyon para sa gamot Kasaysayan ng pagtuklas ng mga antibiotics nang maikling

Ang kakayahan ng ilang mga mikroorganismo na sugpuin ang buhay ng iba ( antibiosis) ay unang na-install I. I. Mechnikov, na iminungkahi na gamitin ang pag-aari na ito para sa mga nakapagpapagaling na layunin: sa partikular, gumamit siya ng lactic acid bacillus upang sugpuin ang mahalagang aktibidad ng nakakapinsalang bakterya na putrefactive sa bituka, na iminungkahi niyang ipakilala sa yogurt.

SA 1868-1871 Itinuro nina V. A. Manassein at A. G. Polotebnov ang kakayahan ng berdeng amag na sugpuin ang paglaki ng iba`t ibang mga pathogenic bacteria at matagumpay itong ginamit upang gamutin ang mga nahawaang sugat at ulser.

Ang mga pag-aaral ng N. A. Krasilnikov, A. I. Korenyako, M. I. Nakhimovskaya, at D. M. Novogrudskii, na nagtaguyod ng malawak na pamamahagi ng fungi na gumagawa ng iba't ibang mga antibiotic na sangkap sa lupa, ay may malaking kahalagahan sa doktrina ng antibiotics.

SA 1940 g. Ang mga pamamaraan ay binuo para sa paggaling at paggawa ng mga antibiotic na sangkap mula sa likido ng kultura sa puro porma... Marami sa mga antibiotic na sangkap na ito ang napatunayan na napakabisa sa paggamot ng isang bilang ng mga nakakahawang sakit.

Nai higit na kahalagahan sa kasanayan sa medisina natanggap ang mga sumusunod na antibiotics:

Penicillin,

Streptomycin,

Levomycetin,

Synthomycin,

Mga Tetracycline,

Albomycin,

Gramicidin C,

Mitserin et al.

Sa kasalukuyan, ang likas na kemikal ng maraming mga antibiotics ay kilala, na ginagawang posible upang makuha ang mga antibiotics na ito hindi lamang mula sa natural na mga produkto, ngunit synthetically din.

Ang mga antibiotics, na nagtataglay ng kakayahang sugpuin ang pag-unlad ng mga pathogenic microbes sa katawan, nang sabay-sabay ay mababa ang lason sa katawan ng tao. Sa pamamagitan ng pagpapabagal ng pag-unlad ng mga pathogenic microbes sa katawan, sa gayon pinahuhusay nito ang mga proteksiyon na katangian ng katawan at ang pinakamabilis na paggaling ng pasyente. Ito ang dahilan kung bakit kinakailangan ito tamang pagpili antibiotic para sa paggamot ng iba`t ibang Nakakahawang sakit... Sa ilang mga kaso, maaari kang gumamit ng isang kombinasyon ng mga antibiotics o isakatuparan kumplikadong paggamot antibiotics, sulfonamides at iba pang mga gamot.

Penicillin

Penicillin- isang sangkap na ginawa ng hulma ng Penicillium kapag lumalaki ito sa likidong nutrient media. Una itong nakuha ng siyentipikong Ingles na si A. Fleming noong 1928. Sa USSR, ang penicillin ay nakuha ng 3. V. Ermolyeva noong 1942. Upang makakuha ng penicillin, ang hulma ay naihasik sa isang espesyal na medium ng nutrient kung saan nag-iipon ang penicillin habang dumarami ito. Ang pinakamainam na temperatura para sa paglago ng Penicillium ay 24-26 °. Ang maximum na akumulasyon ng penicillin ay nangyayari pagkatapos ng 5-6 na araw, at may isang masinsinang pag-access ng oxygen (aeration) - mas mabilis. Ang likidong nakapagpalusog ay sinala at isinailalim sa espesyal na paggamot at paggamot sa kemikal. Ang resulta ay isang purified paghahanda sa anyo ng isang mala-kristal na pulbos. Sa likidong anyo, ang penicillin ay hindi matatag, sa pulbos ito ay mas matatag, lalo na sa temperatura ng 4-10 °. Mabilis at natunaw ang pulbos sa dalisay na tubig o solusyon sa physiological sodium chloride.

Ang Penicillin ay may kakayahang maantala ang pagpaparami ng maraming mga pathogenic microbes sa katawan - staphylococci, streptococci, gonococci, anaerobic bacilli, syphilis spirochetes. Ang Penicillin ay hindi gumagana sa mga stick typhoid fever, pagdidistrito, brucella, tubercle bacillus. Malawakang ginagamit ang Penicillin upang gamutin ang mga proseso ng suppurative, septic disease, pneumonia, gonorrhea, cerebrospinal meningitis, syphilis, at anaerobic impeksyon.

Hindi tulad ng karamihan sa mga kemikal na gawa ng tao, ang penicillin ay maliit na nakakalason sa mga tao at maaaring ma-injected malaking dosis... Ang Penicillin ay karaniwang ibinibigay intramuscularly, dahil kapag ibinibigay sa pamamagitan ng bibig, mabilis itong nawasak ng gastric at juice ng bituka.

Sa katawan, ang penicillin ay mabilis na napapalabas ng mga bato, kaya't ito ay inireseta bilang isang intramuscular injection tuwing 3-4 na oras. Ang halaga ng pinangangasiwaang penicillin ay kinakalkula sa mga yunit ng aksyon (ED). Para sa isang yunit ng penicillin, kunin ang dami nito na ganap na pumipigil sa paglaki. Staphylococcus aureus sa 50 ML ng sabaw. Ang mga paghahanda ng penicillin na ginawa ng industriya ng domestic ay naglalaman ng isang bote mula 200,000 hanggang 500,000 U ng penicillin.

Upang pahabain ang panahon ng pagkilos ng penicillin sa katawan, maraming mga bagong gamot ang nagawang naglalaman ng penicillin kasama ang iba pang mga sangkap na nag-aambag sa mabagal na pagsipsip ng penicillin at kahit na mas mabagal na paglabas mula sa katawan ng mga bato (novocillin, ekmopenicillin , bicillin 1, 2, 3, atbp.). Ang ilan sa mga gamot na ito ay maaaring maiinom nang pasalita, dahil hindi sila nawasak ng pagkilos ng mga gastric at bituka na juices. Kasama sa mga gamot na ito, halimbawa, phenoxymethylpenicillin; ang huli ay dumating sa pormularyo ng tableta para sa oral na pangangasiwa.

Sa kasalukuyan, isang malaking pangkat ng mga bagong paghahanda ng penicillin - semi-synthetic penicillins - ang nakuha. Ang mga gamot na ito ay batay sa 6-amino-penicillinic acid, na kung saan ay ang core ng penicillin, kung saan ang iba't ibang mga radical ay nakalakip sa kemikal. Ang mga bagong penicillin (methicillin, oxacillin, atbp.) Kumikilos sa mga mikroorganismo na lumalaban sa benzylpenicillin.

Ang pinakamalaking bilang ng mga antibiotics ay ginawa ng mga nagliliwanag na fungi - actinomycetes. Sa mga antibiotics na ito, malawak na ginagamit ang streptomycin, chloromycetin (chloramphenicol), biomycin (aureomycin), terramycin, tetracycline, colimicia, mycerin, atbp.

Streptomycin

Streptomycin- isang sangkap na ginawa ng nagniningning na halamang-singaw na Actinomyces globisporus streptomycini. Ito ay may kakayahang hadlangan ang paglaki ng maraming mga gram-negatibong at gram-positibong bakterya, pati na rin ang tubercle bacillus. Ang kawalan ng streptomycin ay ang microbes na mabilis na masanay dito at maging lumalaban sa pagkilos nito. Ang aktibidad ng streptomycin ay nasubok sa Escherichia coli (Bact. Coli). Praktikal na paggamit nakatanggap siya ng streptomycin para sa paggamot ng ilang uri ng tuberculosis, lalo na ang tubercious meningitis, tularemia, pati na rin sa pagsasanay sa pag-opera.

Chloromycetin

Chloromycetin nakuha noong 1947 mula sa likido sa kultura ng mga actinomycetes. Noong 1949, na-synthesize ng mga siyentipiko ang isang katulad na gamot na tinatawag na chloramphenicol. Ang Levomycetin ay isang crystallized na pulbos na napakatatag pareho sa dry state at sa mga solusyon. Ang mga solusyon sa Chloramphenicol ay nakatiis ng kumukulo sa loob ng 5 oras. Ang Levomycetin ay aktibo laban sa maraming mga gram-positibo at gram-negatibong bakterya, pati na rin ang rickettsia. Ang Chloramphenicol ay kinukuha sa pamamagitan ng bibig. Inirerekumenda ang Levomycetin para sa paggamot ng mga sumusunod na sakit: typhoid at paratyphoid fever, typhus, brucellosis, whooping ubo, disenteriya at impeksyon sa kirurhiko sanhi ng gram-negatibong bakterya.

Kasama ang chloramphenicol, isa pang gamot na gawa ng tao ang malawakang ginagamit - syntomycin, na kung saan ay isang hindi linisin na chloramphenicol. Ang Synthomycin ay katulad ng pagkilos sa chloramphenicol; ito ay inireseta sa isang dosis na 2 beses na mas malaki kaysa sa chloramphenicol.

Mga Tetracycline

Kabilang dito ang chlortetracycline (aureomycin, biomycin), oxytetracycline (terramycin), at tetracycline. Ang Chlortetracycline ay nakuha mula sa kulturang likido ng halamang-singaw na Actinomyces aureofaciens, nagtataglay ito isang malawak na saklaw ang aksyon laban sa karamihan ng gram-positibo at gram-negatibong bakterya, protozoa, rickettsia at ilang malalaking virus (psittacosis), ay mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita at nagkakalat sa mga tisyu. Ginagamit ito upang gamutin ang disenteriya, brucellosis, impeksyong rickettsial, syphilis, psittacosis at iba pang mga nakakahawang sakit. Ang Oxytetracycline at tetracycline sa kanilang mga pag-aari ay kahawig ng chlortetracycline at malapit ito sa mekanismo ng pagkilos sa microbe.

Neomycins

Neomycins- isang pangkat ng mga antibiotics na nakuha mula sa kultura na likido ng mga actinomycetes ay aktibo laban sa maraming mga gram-negatibo at gram-positibong bakterya, kabilang ang mycobacteria. Ang kanilang aktibidad ay hindi nabawasan sa pagkakaroon ng mga protina ng dugo o mga enzyme. Ang mga gamot ay mahinang hinihigop sa gastrointestinal tract, medyo maliit na nakakalason. Pangunahing ginamit para sa lokal na paggamot impeksyon sa kirurhiko at balat sanhi ng staphylococci na lumalaban sa iba pang mga antibiotics.

Kasama sa pangkat ng mga neomycins ang gamot na Soviet mycerin at colimycin, na malawakang ginagamit para sa paggamot ng colienteritis sa mga bata na sanhi ng Escherichia coli o staphylococci na lumalaban sa iba pang mga antibiotics.

Nystastine

Nystatin- isang antibiotic na mabisa hindi laban sa bakterya, ngunit laban sa fungi. Mahina itong natutunaw sa tubig, kaya't hindi ito maaaring gamitin nang magulang, ngunit dapat ibigay nang pasalita sa anyo ng mga tablet o nangunguna sa anyo ng mga pamahid.

Ang Nystatin ay madalas na kasama sa mga tablet kasama ang isa pang antibiotic, tetracycline, upang maiwasan ang candidiasis bilang isang komplikasyon ng pangmatagalang paggamit ng tetracycline.

Sa mga antibiotics na pinagmulan ng bakterya, ang gramicidin ay may higit na kahalagahan.

Gramicidin

Gramicidin- isang sangkap na nakuha mula sa kultura ng ground spore bacillus B. brevis. Nakuha ang pangalan ng gamot dahil sa ang katunayan na pinipigilan nito ang paglaki ng nakararami na bakterya na positibo sa gramo. Noong 1942, natuklasan ng mga siyentista sa USSR ang isang antibiotic na tinatawag na gramicidin C (Soviet gramicidin). Mayroon itong malawak na hanay ng aksyon sa pamamagitan ng pagpigil sa paglaki ng bakterya. Ang Gramicidin C ay ginagamit sa anyo ng water-alkohol, alkohol at mga solusyon sa langis para lamang sa lokal na paggamot ng mga proseso ng supurative at ulcerative.

Ang mga antibiotic na nagmula sa hayop ay may malaking interes din.

SA 1887 g. Itinuro ni NF Gamaleya ang epekto ng antibacterial ng mga tisyu ng hayop. Pagkatapos, noong 1893, pinatunayan ng O.O. Uspensky ang epekto ng bakterya ng mga extract ng atay laban sa mga tungkod anthrax, glanders, staphylococci at iba pang mga microbes.

Mula sa mga antibiotics na pinagmulan ng hayop, ginamit ang sumusunod.

1. Lysozyme- isang sangkap na ginawa ng mga cell ng hayop at tao. Una itong natuklasan ni P. N. Laschenkov noong 1909 sa protina ng isang itlog ng manok. Ang Lysozyme ay matatagpuan sa luha, pagtatago ng mauhog lamad, sa atay, pali, bato, at suwero. May kakayahang matunaw ang parehong buhay at patay na mga microbes. Ang purified lysozyme ay ginamit nina Z. V. Ermolieva at I. S. Buyanovskaya sa klinikal, pang-industriya at pang-agrikultura na pagsasanay. Ang epekto ng paggamit ng lysozyme ay sinusunod sa mga sakit sa tainga, lalamunan, ilong at mata, sa kaso ng mga komplikasyon pagkatapos ng trangkaso.

2. Ekmolin nakuha mula sa tisyu ng isda, aktibo ng biologically laban sa typhoid at disentery bacilli, staphylococci at streptococci, kumikilos din ang influenza virus. Pinahuhusay ng Ekmolin ang pagkilos ng penicillin at streptomycin. Iulat ang mga positibong resulta kumplikadong aplikasyon ekmoline na may streptomycin para sa paggamot ng talamak at talamak na pagdidiyentro at emmoline na may penicillin para sa paggamot at pag-iwas sa mga impeksyong coccal.

3. Phytoncides- mga sangkap na itinago ng mga halaman. Natuklasan ng mananaliksik ng Sobyet na si BP Tokin noong 1928. Ang mga sangkap na ito ay may isang antimicrobial na epekto sa maraming mga mikroorganismo, kabilang ang protozoa. Ang pinaka-aktibo na mga phytoncide ay ginawa ng mga sibuyas at bawang. Kung ngumunguya ka ng mga sibuyas sa loob ng ilang minuto, ang bibig lukab ay mabilis na malinis ng mga mikrobyo. Ginagamit ang phytoncides para sa pangkasalukuyan na paggamot ng mga nahawaang sugat. Ang mga antibiotiko ay lubhang malawak na ginagamit sa kasanayan sa medisina at nag-ambag sa isang matalim na pagbaba ng bilang ng mga namatay sa iba't ibang mga nakakahawang sakit (mga proseso na supurative, meningitis, impeksyon sa anaerobic, tiyan at tipos, tuberculosis, impeksyon sa bata, atbp.).

Gayunpaman, ang ilang mga panig at hindi kanais-nais na mga epekto ay dapat ding ipahiwatig.

Sa maling paggamit ng mga antibiotics (maliit na dosis, panandaliang paggamot), maaaring lumitaw ang mga form ng pathogenic microbes na lumalaban sa antibiotic na ito. Bilang isang resulta, napakahalaga nito para sa medikal na kasanayan upang matukoy ang pagiging sensitibo ng causative agent ng isang nakakahawang sakit sa isa o ibang antibiotic.

Mayroong 2 mga paraan upang matukoy ang pagiging sensitibo ng excreted microbes sa antibiotics

1) serial na paraan ng pagbabanto

2) ang paraan ng pagsasabog.

Una mas kumplikado ang pamamaraan at binubuo sa mga sumusunod: maraming mga dilutions ng antibiotic ang ibinuhos sa isang hilera ng mga tubo na may 2 ML ng sabaw, pagkatapos ay 0.2 ML (may edad na 18 na oras) ng kultura ng sabaw ng nasubok na microbe ay na-inoculate sa bawat tubo; ang mga tubo ay inilalagay sa isang termostat sa loob ng 16-18 na oras. Ang huling tubo ng pagsubok, kung saan walang paglago ng mga microbes, ay tumutukoy sa antas ng pagiging sensitibo ng microbe sa antibiotic na ito.

Dagdag pa simpleng pamamaraan ay ang paraan ng pagsasabog... Para sa layuning ito, ang mga laboratoryo ay may isang hanay ng mga espesyal na disc na gawa sa filter paper na babad na babad sa mga solusyon ng iba't ibang mga antibiotics. Gumawa ng inokulasyon ng napiling kultura sa isang pinggan ng Petri na may mesopatamia agar. Ang mga disc na ito ay inilalapat sa ibabaw ng binhi.

Ang mga tasa ay inilalagay sa isang termostat sa loob ng 24-48 na oras, pagkatapos nito ay nabanggit ang resulta.

Ang iba pang mga komplikasyon sa paggamit ng antibiotic ay kasama ang nabawasan na reaktibiti sa resistensya. Sa kasong ito, nangyayari ang mga relapses ng sakit, halimbawa, na may typhoid fever.

Kung ganun din pangmatagalang paggamit antibiotics at sa mataas na dosis nakakalason epekto ay madalas na sinusunod. Sa ilang mga pasyente, pagkuha ng isa o iba pang mga sanhi ng antibiotic reaksyon ng alerdyi sa anyo ng mga pantal sa balat, pagsusuka, atbp.

Sa ilang mga kaso, bilang isang resulta pangmatagalang paggamit biomycin, chloramphenicol, synthomycin, posible na sugpuin ang normal na microflora ng tao, na humahantong sa pag-aktibo ng mga kondisyonal na pathogenic microbes na nakatira sa mauhog na lamad ng bibig na lukab o bituka: enterococcus, tulad ng lebadura na mga mikroorganismo, atbp. Ito flora sa isang humina Ang organismo ay maaaring maging sanhi ng iba't ibang uri ng sakit (candidiasis, atbp.). Ang lahat ng ito ay nagpapahiwatig na mga manggagawang medikal dapat gumamit ng mga antibiotics, mahigpit na sumusunod sa mga mayroon nang mga alituntunin at tagubilin, maingat na sinusubaybayan ang kalagayan ng pasyente, at, kung kinakailangan, itigil ang paggamot sa mga antibiotics o palitan gamot na ito iba pa.

Ang nakalistang mga komplikasyon ay hindi binabawasan ang halaga ng mga antibiotics bilang therapeutic agents. Salamat sa mga antibiotics, ang mga manggagawa sa pangangalaga ng kalusugan ay mayroon na ngayong mga tukoy na gamot upang gamutin ang karamihan sa mga nakakahawang sakit.

Ang Penicillin ay natuklasan noong 1928. Ngunit sa Unyong Sobyet, ang mga tao ay nagpatuloy na mamatay kahit na sa Kanluran ang antibiotic na ito ay ginagamot na ng lakas at pangunahing.

Isang sandata laban sa mga mikroorganismo

Ang mga antibiotics (mula sa mga salitang Griyego na "anti" - laban at "bios" - buhay) ay mga sangkap na pumipili ng mahahalagang tungkulin ng ilang mga mikroorganismo. Ang unang antibiotic ay aksidenteng natuklasan noong 1928 ng Ingles na siyentista na si Alexander Fleming. Sa isang pinggan ng Petri, kung saan lumaki siya ng isang kolonya ng staphylococci para sa kanyang mga eksperimento, natagpuan niya ang isang hindi kilalang kulay-abo-madilaw na hulma na sumira sa lahat ng mga mikrobyo sa paligid niya. Pinag-aralan ni Fleming ang misteryosong hulma at di nagtagal ay ihiwalay ang isang antimicrobial agent mula rito. Tinawag niya itong "penicillin".

Noong 1939, ang mga siyentipikong Ingles na sina Howard Flory at Ernst Chain ay nagpatuloy sa pagsasaliksik ni Fleming, at hindi nagtagal ay inilunsad ang komersyal na produksyon ng penicillin. Noong 1945, iginawad kay Fleming, Flory at Chain ang Nobel Prize para sa kanilang serbisyo sa sangkatauhan.

Isang panlunas sa gamot para sa amag

Sa loob ng mahabang panahon, binili ang mga antibiotics sa USSR para sa dayuhang pera sa sobrang laki ng mga presyo at sa sobrang limitadong dami, kaya't hindi sapat ang mga ito para sa lahat. Personal na itinakda ni Stalin sa harap ng mga siyentista ang gawain ng pagbuo ng kanyang sariling gamot. Upang magawa ang gawaing ito, ang kanyang pinili ay nahulog sa sikat na microbiologist na si Zinaida Vissarionovna Ermolyeva. Ito ay salamat sa kanya na ang cholera epidemya na malapit sa Stalingrad ay tumigil, na tumutulong sa Red Army na manalo sa Battle of Stalingrad.

Makalipas ang maraming taon, naalala ni Yermolyeva ang kanyang pakikipag-usap sa pinuno:

“- Ano ang ginagawa mo ngayon, kasama Yermolyeva?

Pangarap kong gumawa ng penicillin.

Anong uri ng penicillin?

Ito ay buhay na tubig, Joseph Vissarionovich. Oo, totoong buhay na tubig na nakuha mula sa amag. Nalaman ito tungkol sa penicillin dalawampung taon na ang nakalilipas, ngunit walang sinumang sineryoso ito. Ni kahit na, meron kami.

Anong gusto mo?..

Nais kong hanapin ang amag na ito at maghanda ng gamot. Kung magtagumpay tayo, makakatipid tayo ng libu-libo, marahil milyon-milyong buhay! Ito ay lalong mahalaga sa akin ngayon, kung ang mga sugatang sundalo ay madalas na namamatay mula sa pagkalason sa dugo, gangrene at lahat ng uri ng pamamaga.

Gumawa ng aksyon. Bibigyan ka ng lahat ng kailangan mo. "

Iron Lady of Soviet Science

Ang katotohanan na noong Disyembre 1944 ang penicillin ay nagsimulang magawa ng malawak sa ating bansa, utang natin ito kay Yermolyeva, isang babaeng Don Cossack na nagtapos na may mga karangalan mula sa isang gymnasium, at pagkatapos ay isang institusyong medikal ng kababaihan sa Rostov.

Ang unang sample ng isang antibiotic na Soviet ay nakuha niya mula sa amag na dinala mula sa isang silungan ng bomba na matatagpuan hindi kalayuan sa laboratoryo sa Obukha Street. Ang mga eksperimento na isinagawa ni Yermolyeva sa mga hayop sa laboratoryo ay nagbigay ng kamangha-manghang mga resulta: literal na namamatay na mga hayop na pang-eksperimentong, na dating nahawahan ng mga microbes na nagdudulot ng malubhang sakit, literal pagkatapos ng isang pag-iniksyon ng penicillin ay nakabawi sa maikling panahon. Pagkatapos lamang nito ay nagpasya si Ermolyeva na subukan ang "buhay na tubig" sa mga tao, at hindi nagtagal ay nagsimulang malawakang magamit ang penicillin sa mga ospital sa bukid.

Sa gayon, nagawang i-save ni Ermolyeva ang libu-libong mga pasyente na walang pag-asa. Sinabi ng mga kapanahon na ang kamangha-manghang babaeng ito ay nakikilala ng isang hindi malinaw na "bakal" na karakter, lakas at pagiging walang pakay. Para sa matagumpay na laban laban sa mga impeksyon sa harap ng Stalingrad sa pagtatapos ng 1942, iginawad kay Ermolyeva ang Order of Lenin. At noong 1943 iginawad sa kanya ang ika-1 degree na Stalin Prize, na ipinagkaloob niya sa Defense Fund para sa pagbili ng isang sasakyang panghimpapawid ng labanan. Kaya't ang sikat na manlalaban na "Zinaida Yermolyeva" ay unang lumitaw sa kalangitan sa paglipas ng katutubong Rostov.

Ang kinabukasan ay pag-aari nila

Ang kabuuan karagdagang buhay Itinalaga ni Ermolyeva ang kanyang sarili sa pag-aaral ng antibiotics. Sa oras na ito, natanggap niya ang mga unang sample ng naturang modernong antibiotics tulad ng streptomycin, interferon, bicillin, ekmolin at dipasphene. At ilang sandali bago ang kanyang kamatayan, sinabi ni Zinaida Vissarionovna sa isang pakikipanayam sa mga reporter: "Sa isang yugto, ang penicillin ang pinaka totoong buhay na tubig, ngunit ang buhay, kasama na ang buhay ng bakterya, ay hindi tumahimik, samakatuwid, upang talunin sila, bago , kailangan ng mas advanced na mga gamot ... Upang likhain ang mga ito sa lalong madaling panahon at maibigay sa mga tao ang ginagawa ng aking mga mag-aaral sa araw at gabi. Kaya't huwag magulat kung sa isang araw ay lilitaw ang bagong buhay na tubig sa mga ospital at sa mga istante ng mga parmasya, ngunit hindi mula sa amag, ngunit mula sa iba pa. "

Ang kanyang mga salita ay naging propetiko: ngayon higit sa isang daang uri ng antibiotics ang kilala sa buong mundo. At lahat sila, tulad ng kanilang "nakababatang kapatid na" penicillin, nagsisilbi sa kalusugan ng mga tao. Ang mga antibiotics ay isang malawak na spectrum (aktibo laban sa isang malawak na spectrum ng bakterya) at isang makitid na spectrum ng pagkilos (epektibo laban lamang sa mga tukoy na pangkat ng mga mikroorganismo). Sa loob ng mahabang panahon, walang pare-parehong mga prinsipyo para sa pagbibigay ng pangalan ng mga antibiotics. Ngunit noong 1965, inirekomenda ng International Antibiotic Nomenclature Committee ang mga sumusunod na alituntunin:

  • Kung alam istraktura ng kemikal antibiotic, ang pangalan ay napiling isinasaalang-alang ang klase ng mga compound na kinabibilangan nito.
  • Kung ang istraktura ay hindi kilala, ang pangalan ay ibinigay sa pamamagitan ng pangalan ng genus, pamilya o pagkakasunud-sunod na kinabibilangan ng gumagawa.
  • Ang panlapi na "mycin" ay nakatalaga lamang sa mga antibiotics na na-synthesize ng bakterya ng pagkakasunud-sunod na Actinomycetales.
  • Sa pangalan din maaari kang magbigay ng isang pahiwatig ng spectrum o mode ng pagkilos.

Mahirap isipin ngayon na ang mga sakit tulad ng pulmonya, tuberculosis at STDs 80 taon lamang ang nakalilipas ay nangangahulugang isang parusang kamatayan para sa isang pasyente. Mabisa mga gamot walang mga impeksyon, at ang mga tao ay namatay sa libu-libo at daan-daang libo. Naging mapinsala ang sitwasyon sa mga panahon ng epidemya, nang ang isang pagsiklab ng typhoid o cholera ay pumatay sa populasyon ng isang buong lungsod.

Ngayon, sa bawat botika, ang mga gamot na antibacterial ay ipinakita sa pinakamalawak na saklaw, at kahit na ang mga mabibigat na karamdaman tulad ng meningitis at sepsis (pangkalahatang pagkalason sa dugo) ay maaaring magaling sa kanilang tulong. Ang mga taong malayo sa gamot ay bihirang mag-isip tungkol sa kung kailan ang unang mga antibiotics ay naimbento, at kung kanino ang utang ng sangkatauhan ay nai-save ang isang malaking bilang ng mga buhay. Mas mahirap isipin kung paano nagamot ang mga nakakahawang sakit bago ang rebolusyonaryong pagtuklas na ito.

Buhay bago ang antibiotics

Higit pa mula sa kurso kasaysayan ng paaralan marami ang nakakaalala na ang pag-asa sa buhay bago ang modernong panahon ay napakaikli. Ang mga kalalakihan at kababaihan na nabuhay hanggang sa edad na tatlumpung ay itinuturing na mahaba ang loob, at ang porsyento ng pagkamatay ng sanggol ay umabot sa hindi kapani-paniwala na halaga.

Ang panganganak ay isang uri ng mapanganib na lottery: ang tinaguriang maternity fever (impeksyon sa katawan ng ina at pagkamatay mula sa sepsis) ay itinuturing na isang pangkaraniwang komplikasyon, at walang lunas para dito.

Isang sugat na natanggap sa labanan (at ang mga tao ay madalas na nakikipaglaban sa lahat ng oras at halos palagi), karaniwang humantong sa kamatayan. At madalas hindi dahil sila ay napinsala. mahahalagang bahagi ng katawan: kahit na ang mga pinsala sa paa't kamay ay nangangahulugang pamamaga, pagkalason sa dugo at pagkamatay.

Sinaunang kasaysayan at Middle Ages

Sinaunang Egypt: amag na tinapay bilang isang antiseptiko

Gayunpaman, ang mga tao mula sa sinaunang panahon ay may alam tungkol sa mga katangian ng pagpapagaling ilang mga produkto para sa mga nakakahawang sakit. Halimbawa, kahit 2500 taon na ang nakakalipas sa Tsina, ang fermented soy harina ay ginamit upang gamutin ang mga purulent na sugat, at kahit na mas maaga pa, ang mga Maya Indians ay gumagamit ng hulma mula sa isang espesyal na uri ng kabute para sa parehong layunin.

Sa Egypt, sa panahon ng pagtatayo ng mga piramide, ang may amag na tinapay ang prototype ng moderno mga ahente ng antibacterial: Ang mga bendahe na may makabuluhang ito ay nadagdagan ang pagkakataon ng paggaling sa kaso ng pinsala. Ang paggamit ng mga hulma ay pulos praktikal hanggang sa maging interesado ang mga siyentista sa teoretikal na bahagi ng isyu. Gayunpaman, bago ang pag-imbento ng mga antibiotics sa kanilang makabagong anyo malayo pa naman.

Bagong oras

Sa panahong ito, ang agham ay mabilis na umunlad sa lahat ng direksyon, at ang gamot ay walang kataliwasan. Mga sanhi ng purulent na impeksyon bilang isang resulta ng pinsala o interbensyon sa pag-opera inilarawan noong 1867 ni D. Lister, isang siruhano mula sa Great Britain.

Siya ang nagtatag na ang bakterya ay ang mga causative agents ng pamamaga, at iminungkahi ng isang paraan upang labanan sila gamit ang carbolic acid. Kaya nagkaroon ng isang antiseptiko, na kung saan ay pa rin mahabang taon nanatiling nag-iisa lamang o hindi gaanong matagumpay na pamamaraan para sa pag-iwas at paggamot ng suplemento.

Isang maikling kasaysayan ng pagtuklas ng mga antibiotics: penicillin, streptomycin at iba pa

Napansin ng mga doktor at mananaliksik ang mababang bisa ng mga antiseptiko laban sa mga pathogens na tumagos nang malalim sa mga tisyu. Bilang karagdagan, ang epekto ng mga gamot ay humina biological fluid matiyaga at maikli. Higit pa sa mabisang gamot, at ang mga siyentipiko sa buong mundo ay aktibong nagtatrabaho sa direksyong ito.

Sa anong siglo naimbento ang mga antibiotics?

Ang hindi pangkaraniwang bagay ng antibiosis (ang kakayahan ng ilang mga mikroorganismo na sirain ang iba pa) ay natuklasan sa pagtatapos ng ika-19 na siglo.

  • Noong 1887, inilarawan ng isa sa mga nagtatag ng modernong immunology at bacteriology, ang tanyag na chemist ng France at microbiologist na Pransya na si Louis Pasteur, ang mapanirang epekto ng mga bacteria sa lupa sa causative agent ng tuberculosis.
  • Batay sa kanyang pagsasaliksik, ang Italyano na si Bartolomeo Gozio noong 1896 ay nakakuha ng mycophenolic acid sa mga eksperimento, na naging isa sa mga unang ahente ng antibacterial.
  • Makalipas ang ilang sandali (noong 1899), natuklasan ng mga doktor na Aleman na sina Emmerich at Lov ang piocenase, na pinipigilan ang mahalagang aktibidad ng mga causative agents ng diphtheria, typhoid at cholera.
  • At mas maaga - noong 1871 - natuklasan ng mga doktor ng Russia na sina Polotebnov at Manassein ang mapanirang epekto ng mga hulma sa ilang mga pathogenic bacteria at mga bagong posibilidad sa therapy mga sakit na nakukuha sa sekswal... Sa kasamaang palad, ang kanilang mga ideya, na itinakda sa magkasanamang gawain na "The Pathological Significance of Mould", ay hindi nakatanggap ng wastong pansin at hindi malawak na inilapat sa pagsasanay.
  • Noong 1894, pinatunayan ng II Mechnikov ang praktikal na paggamit ng mga fermented na produktong gatas na naglalaman ng mga acidophilic bacteria para sa paggamot ng ilang mga karamdaman sa bituka. Nang maglaon ay nakumpirma ito ng praktikal na pagsasaliksik ng siyentipikong Ruso na si E. Gartier.

Gayunpaman, ang panahon ng mga antibiotics ay nagsimula noong ika-20 siglo sa pagtuklas ng penicillin, na minarkahan ang simula ng isang tunay na rebolusyon sa gamot.

Imbentor ng mga antibiotics

Alexander Fleming - ang nakatuklas ng penicillin

Ang pangalan ni Alexander Fleming ay kilala mula sa mga aklat na biology ng paaralan kahit sa mga taong malayo sa agham. Siya ang itinuturing na tagapagtuklas ng sangkap pagkilos ng antibacterial- penicillin. Para sa kanyang napakahalagang kontribusyon sa agham noong 1945, natanggap ng mananaliksik ng Britain ang Nobel Prize. Ang interes sa pangkalahatang publiko ay hindi lamang ang mga detalye ng pagtuklas na ginawa ni Fleming, kundi pati na rin ang buhay ng siyentista, pati na rin ang mga tampok ng kanyang pagkatao.

Ang hinaharap na Nobel laureate sa Scotland ay ipinanganak sa Lochwild Farm sa isang malaking pamilya Huga Fleming. Si Alexander ay nagsimulang tumanggap ng edukasyon sa Darvel, kung saan siya nag-aral hanggang sa edad na labindalawa. Matapos ang dalawang taong pag-aaral sa akademya, si Kilmarnock ay lumipat sa London, kung saan nakatira at nagtatrabaho ang kanyang mga nakatatandang kapatid. Ang binata ay nagtrabaho bilang isang klerk, habang naging isang mag-aaral sa Royal Polytechnic Institute. Nagpasya si Fleming na magsanay ng gamot kasunod sa halimbawa ng kanyang kapatid na si Thomas (isang optalmolohista).

Nakapasok na paaralang medikal sa ospital ng St. Mary, Alexander noong 1901 ay nakatanggap ng isang scholarship mula sa institusyong pang-edukasyon. Sa una, ang binata ay hindi nagbigay ng isang binibigkas na kagustuhan para sa anumang partikular na larangan ng gamot. Ang kanyang teoretikal at praktikal na gawain sa pag-opera sa panahon ng kanyang mga taon ng pag-aaral ay nagpatotoo sa kanyang kamangha-manghang talento, ngunit si Fleming ay hindi nakaramdam ng isang partikular na pagkahumaling sa pagtatrabaho sa isang "buhay na katawan", salamat kung saan siya ay naging imbentor ng penicillin.

Ang impluwensya ni Almroth Wright, isang bantog na propesor ng patolohiya, na dumating sa ospital noong 1902, ay nakamamatay para sa batang doktor.

Dati ay nabuo at matagumpay na inilapat ni Wright ang pagbabakuna ng typhoid fever, ngunit ang kanyang interes sa bacteriology ay hindi limitado dito. Lumikha siya ng isang pangkat ng mga batang promising espesyalista, na kasama si Alexander Fleming. Matapos matanggap ang kanyang degree noong 1906, naimbitahan siya sa koponan at nagtrabaho sa laboratoryo ng pananaliksik sa ospital sa buong buhay niya.

Sa panahon ng Unang Digmaang Pandaigdig, ang batang siyentista ay nagsilbi sa Royal Research Army na may ranggo bilang kapitan. Sa panahon ng labanan at kalaunan, sa laboratoryo na nilikha ni Wright, pinag-aralan ni Fleming ang mga epekto ng mga sugat mula sa mga paputok at kung paano maiiwasan at magamot ang mga purulent na impeksyon. At ang penicillin ay natuklasan ni Sir Alexander noong Setyembre 28, 1928.

Hindi karaniwang kwento ng pagtuklas

Hindi lihim na maraming mahahalagang pagtuklas ang nagawa nang hindi sinasadya. Gayunpaman, para sa mga aktibidad ng pagsasaliksik ni Fleming, ang kadahilanan ng randomness ay partikular na kahalagahan. Noong 1922, ginawa niya ang kanyang unang makabuluhang pagtuklas sa larangan ng bacteriology at immunology, na nahuli ang isang malamig at bumahin sa isang ulam na Petri na may pathogenic bacteria. Makalipas ang ilang sandali, natuklasan ng siyentista na ang mga kolonya ng pathogen ay namatay sa lugar kung saan napasok ang kanyang laway. Ganito natuklasan at inilarawan ang lysozyme, isang antibacterial na sangkap na nilalaman ng laway ng tao.

Ito ay isang ulam na Petri na may sprouting Penicillium notatum na kabute.

Walang mas kaunting sapalaran, nalaman ng mundo ang tungkol sa penicillin. Narito dapat nating bigyan ng pagkilala ang pabaya na pag-uugali ng mga kawani sa mga kinakailangan sa kalinisan at kalinisan. Ang alinman sa mga pinggan ng Petri ay hindi maganda ang paghugas, o ang mga spore ng amag ay dinala mula sa isang kalapit na laboratoryo, ngunit bilang isang resulta, ang Penicillium notatum ay nakuha sa mga pananim ng staphylococcus. Ang mahabang pag-alis ni Fleming ay isa pang masayang aksidente. Ang hinaharap na imbentor ng penicillin ay wala sa ospital sa loob ng isang buwan, kaya't ang amag ay may oras na lumago.

Bumalik sa trabaho, natuklasan ng siyentista ang mga kahihinatnan ng katamaran, ngunit hindi agad na itinapon ang mga nasirang sample, ngunit tiningnan ito nang mabuti. Nalaman na walang mga kolonya ng staphylococcus sa paligid ng lumago na amag, naging interesado si Fleming sa hindi pangkaraniwang bagay na ito at sinimulang pag-aralan ito nang detalyado.

Nakilala niya ang sangkap na sanhi ng pagkamatay ng bakterya, na tinawag niyang penicillin. Napagtanto ang kahalagahan ng kanyang pagtuklas para sa gamot, ang Briton ay nakatuon ng higit sa sampung taon sa pagsasaliksik ng sangkap na ito. Ang mga gawa ay nai-publish kung saan napatunayan niya ang natatanging mga katangian ng penicillin, na tinatanggap, gayunpaman, na sa yugtong ito ang gamot ay hindi angkop para sa paggamot ng mga tao.

Ang penicillin ni Fleming ay napatunayan na maging bactericidal laban sa maraming mga micro-negative microorganism na gram at ligtas para sa mga tao at hayop. Gayunpaman, ang gamot ay hindi matatag, at ang therapy ay kinakailangan ng madalas na pagbibigay ng malaking dosis. Bilang karagdagan, napakaraming mga impurities ng protina ang naroroon dito, na nagbigay negatibo mga epekto... Ang mga eksperimento sa pagpapatatag at paglilinis ng penicillin ay isinagawa ng mga siyentipikong British mula pa noong unang antibiotic na natuklasan hanggang 1939. Gayunpaman, hindi sila humantong sa positibong resulta, at pinalamig ni Fleming ang ideya ng paggamit ng penicillin upang gamutin ang mga impeksyon sa bakterya.

Ang pag-imbento ng penicillin

Ang penicillin na nadiskubre ni Fleming ay nakakuha ng pangalawang pagkakataon noong 1940.

Sa Oxford, si Howard Florey, Norman W. Heatley at Ernst Chain, na pinagsasama ang kanilang kaalaman sa kimika at microbiology, ay nagsimulang makakuha ng gamot na angkop para sa paggamit ng masa.

Tumagal ng halos dalawang taon upang ihiwalay ang dalisay aktibong sangkap at subukan ito sa isang klinikal na setting. Sa yugtong ito, ang natuklasan ay kasangkot sa pagsasaliksik. Matagumpay na nagamot ng Fleming, Florey, at Cheyne ang maraming malubhang kaso ng sepsis at pulmonya, at nakuha ng penicillin ang nararapat na lugar sa parmasyolohiya.

Kasunod nito, ang pagiging epektibo nito ay napatunayan laban sa mga sakit tulad ng osteomyelitis, panganganak lagnat, gas gangrene, staphylococcal septicemia, gonorrhea, syphilis at marami pang ibang nagsasalakay na impeksyon.

Nasa mga taon ng post-war ay nalaman na kahit na ang endocarditis ay maaaring malunasan ng penicillin. Ang patolohiya ng puso na ito ay dating itinuturing na walang lunas at humantong sa nakamamatay na kinalabasan sa 100% ng mga kaso.

Karamihan tungkol sa pagkatao ng natuklasan ay pinatunayan ng katotohanang kategoryang tumanggi si Fleming na i-patent ang kanyang natuklasan. Napagtanto ang kahalagahan ng gamot para sa sangkatauhan, isinasaalang-alang niya na kinakailangan na gawin itong magagamit sa lahat. Bilang karagdagan, si Sir Alexander ay may pag-aalinlangan tungkol sa kanyang sariling papel sa paglikha ng isang panlunas sa sakit para sa mga nakakahawang sakit, na inilalarawan ito bilang "Fleming Myth."

Kaya, pagsagot sa tanong kung anong taong penicillin ang naimbento, 1941 dapat tawagan. Noon nakuha ang isang buong mabisang mabisang gamot.

Sa kahanay, ang pagbuo ng penicillin ay isinasagawa ng Estados Unidos at Russia. Noong 1943, ang mananaliksik na Amerikano na si Zelman Waksman ay nakakuha ng streptomycin, epektibo laban sa tuberculosis at salot, at ang microbiologist na si Zinaida Ermolyeva sa USSR nang sabay ay nakatanggap ng crustosin (isang analogue na halos isa't kalahating beses na nakahihigit sa mga banyagang).

Paggawa ng antibiotic

Matapos ang siyentipiko at klinikal na napatunayan na pagiging epektibo ng mga antibiotics, lumitaw ang isang natural na katanungan tungkol sa kanilang mass production. Sa oras na iyon ay mayroong Pangalawa Digmaang Pandaigdig, at talagang kailangan ang harapan mabisang paraan paggamot ng mga sugatan. Sa UK, ang kakayahang gumawa ng mga gamot ay hindi magagamit, kaya ang produksyon at karagdagang pagsasaliksik ay naayos sa USA.

Mula noong 1943, nagsimula ang paggawa ng penicillin mga kumpanya ng parmasyutiko sa dami ng pang-industriya at nai-save ang milyun-milyong tao, na nagdaragdag ng average na pag-asa sa buhay. Ang kahalagahan ng mga pangyayaring inilarawan para sa gamot lalo na at kasaysayan sa pangkalahatan ay mahirap i-overestimate, dahil ang natuklasan ang penicillin ay gumawa ng isang tunay na tagumpay.

Ang halaga ng penicillin sa gamot at ang mga kahihinatnan ng pagtuklas nito

Ang antibacterial na sangkap ng hulma, na ihiwalay ni Alexander Fleming at pinagbuti nina Flory, Cheyne at Heatley, ay naging batayan sa paglikha ng marami iba't ibang mga antibiotics... Bilang panuntunan, ang bawat gamot ay aktibo laban sa isang tiyak na uri ng pathogenic bacteria at walang lakas laban sa iba pa. Halimbawa, ang penicillin ay hindi epektibo laban sa Koch's bacillus. Gayunpaman, ang pag-unlad ng nagdidiskubre na pinapayagan si Waxman na makakuha ng streptomycin, na naging kaligtasan mula sa tuberculosis.

Ang euphoria ng 50s ng huling siglo tungkol sa pagtuklas at paggawa ng masa ng "mahika" ay nangangahulugang medyo makatuwiran. Ang mga kakila-kilabot na sakit, itinuturing na nakamamatay sa daang siglo, ay humupa, at ang pagkakataon ay lumitaw na makabuluhang mapabuti ang kalidad ng buhay. Ang ilang mga siyentista ay lubos na may pag-asa sa hinaharap na hinulaan pa nila ang isang napipintong at hindi maiwasang wakasan sa anumang nakakahawang sakit. Gayunpaman, kahit na ang nag-imbento ng penicillin ay nagbabala ng mga posibleng hindi inaasahang bunga. At tulad ng ipinakita na oras, ang mga impeksyon ay hindi nawala kahit saan, at ang pagtuklas ni Fleming ay maaaring masuri sa dalawang paraan.

Positibong aspeto

Ang Therapy ng mga nakakahawang sakit sa pagkakaroon ng penicillin sa gamot ay radikal na nagbago. Sa batayan nito, nakuha ang mga gamot na epektibo laban sa lahat ng kilalang mga pathogens. Ngayon ang mga pamamaga ng pinagmulan ng bakterya ay ginagamot nang medyo mabilis at mapagkakatiwalaan sa isang kurso ng mga injection o tabletas, at ang pagbabala para sa paggaling ay halos palaging kanais-nais. Ang pagkamatay ng bata ay bumaba nang malaki, ang pag-asa sa buhay ay nadagdagan, at ang pagkamatay mula sa panganganak na lagnat ng pulmonya ay naging isang bihirang pagbubukod. Bakit ang mga impeksyon bilang isang klase ay hindi nawala kahit saan, ngunit patuloy na inuusig ang sangkatauhan na hindi gaanong aktibo kaysa sa 80 taon na ang nakakaraan?

Negatibong kahihinatnan

Sa oras ng pagtuklas ng penicillin, maraming mga pagkakaiba-iba ng mga pathogenic bacteria ang kilala. Nagawang lumikha ng mga siyentipiko ng maraming mga pangkat ng antibiotics kung saan posible na makayanan ang lahat ng mga pathogens. Gayunpaman, sa panahon ng paggamit ng antibiotic therapy, lumabas na ang mga mikroorganismo sa ilalim ng impluwensya ng mga gamot ay maaaring makapag-mutate, na nakakakuha ng paglaban. Bukod dito, ang mga bagong pilit ay nabuo sa bawat henerasyon ng bakterya, pinapanatili ang paglaban sa antas ng genetiko. Iyon ay, ang mga tao ay lumikha ng isang malaking bilang ng mga bagong "kaaway" gamit ang kanilang sariling mga kamay, na kung saan ay hindi na umiiral bago ang pag-imbento ng penicillin, at ngayon ang sangkatauhan ay pinilit na patuloy na maghanap ng mga bagong formula para sa mga ahente ng antibacterial.

Konklusyon at pananaw

Ito ay lumabas na ang pagtuklas ni Fleming ay hindi kinakailangan at mapanganib pa? Siyempre hindi, dahil ang mga naturang resulta ay humantong sa labis na walang pag-iisip at hindi kontroladong paggamit ng natanggap na "sandata" laban sa mga impeksyon. Ang isa na nag-imbento ng penicillin, sa simula ng ika-20 siglo, ay nagbawas ng tatlong pangunahing mga patakaran ligtas na paggamit mga ahente ng antibacterial:

  • pagkilala ng isang tukoy na pathogen at paggamit ng isang naaangkop na gamot;
  • dosis na sapat para sa pagkamatay ng pathogen;
  • kumpleto at tuloy-tuloy na kurso ng paggamot.


Sa kasamaang palad, bihirang sundin ng mga tao ang pattern na ito. Ito ay ang self-medication at kapabayaan na naging sanhi ng paglitaw ng hindi mabilang na mga strain ng pathogens at mahirap na tumugon antibacterial therapy impeksyon. Ang mismong pagtuklas ng penicillin ni Alexander Fleming ay isang malaking pagpapala para sa sangkatauhan, na kailangan pa ring malaman na gamitin ito nang may talino.

Panimula …………………………. ………………………………………… .3

    1. Kasaysayan ng antibiotics ...................................................... ... .... 4
    2. Pangkalahatang katangian ng antibiotics …………………………………… 13

Konklusyon …………………………………………………………………………… 23

Bibliograpiya

Panimula

Ang mga antibiotic ay lahat ng gamot na pumipigil sa aktibidad ng mga nakakahawang ahente tulad ng fungi, bacteria, at protozoa.

Nang unang nilikha ang mga antibiotics, itinuturing silang "magic bullets" na magbabago sa paggamot ng mga nakakahawang sakit. Gayunpaman, tandaan ngayon ng mga eksperto na may pag-aalala na ang ginintuang edad ng mga antibiotics ay tapos na.

Ang mga antibiotics ay may isang espesyal na lugar sa modernong gamot. Ang mga ito ang paksa ng pag-aaral sa iba't ibang mga disiplina ng biological at kemikal. Antibiotic science ay umuusbong. Kung ang pag-unlad na ito ay nagsimula sa microbiology, ngayon ang problema ay pinag-aaralan hindi lamang ng mga microbiologist, kundi pati na rin ng mga pharmacologist, biochemist, chemist, radiobiologist, doktor ng lahat ng mga specialty.

Sa nagdaang 35 taon, halos isang daang antibiotics na may iba't ibang spectrum ng pagkilos ang natuklasan, subalit, isang limitadong bilang ng mga gamot ang ginagamit sa klinika. Pangunahin ito dahil sa ang katunayan na ang karamihan sa mga antibiotics ay hindi natutugunan ang mga kinakailangan ng praktikal na gamot.

Ang pag-aaral ng istraktura ng mga antibiotics ay naging posible upang lapitan ang pagsisiwalat ng mekanismo ng kanilang pagkilos, lalo na dahil sa napakalaking pagsulong sa larangan ng molekular biology.

Layunin ng trabaho: suriin ang kasaysayan ng antibiotics.

Mga Gawain: 1) pamilyar ang iyong sarili sa kasaysayan ng paglitaw ng mga antibiotics.

2) isaalang-alang ang pangkalahatang mga katangian ng antibiotics.

    I) Kasaysayan ng paglitaw ng mga antibiotics

Ang ideya ng paggamit ng mga microbes laban sa microbes at pagmamasid sa microbial antagonism ay nagsimula pa noong mga araw nina Louis Pasteur at I.I. Mechnikov. Sa partikular, isinulat ni Mechnikov na "sa proseso ng pakikipaglaban sa bawat isa, ang mga microbes ay gumagawa ng mga tiyak na sangkap bilang sandata ng depensa at pag-atake." At ano pa, kung hindi sandata ng pag-atake ng ilang mga microbes sa iba pa, naging antibiotics? Ang mga modernong antibiotics - penicillin, streptomycin, atbp. - ay nakuha bilang isang produkto ng mahalagang aktibidad ng iba't ibang mga bakterya, hulma at actinomycetes. Ang mga sangkap na ito ang kumikilos nang mapanira, o pinapahinto ang paglaki at pagpaparami ng mga pathogenic microbes.
Bumalik sa pagtatapos ng ika-19 na siglo. Propesor V.A. Inilarawan ni Manassein pagkilos ng antimicrobial berdeng amag penicillium, at A.G. Matagumpay na ginamit ni Polotebnov ang berdeng amag upang gamutin ang mga purulent na sugat at syphilitic ulser. Siyanga pala, alam na ang mga Maya Indians ay gumamit ng berdeng amag upang pagalingin ang mga sugat. Para sa mga purulent disease, inirekomenda din ng natitirang Arab manggagamot na si Abu Ali Ibn Sina (Avicenna) ang amag.
Ang panahon ng mga antibiotics sa modernong kahulugan ng salita ay nagsimula sa isang kapansin-pansin na pagtuklas - penicillin ni Alexander Fleming. Noong 1929, ang siyentipikong Ingles na si Alexander Fleming ay naglathala ng isang artikulo na nagdala sa kanya ng tanyag sa buong mundo: nag-ulat siya tungkol sa isang bagong sangkap na ihiwalay mula sa mga kolonya ng amag, na tinawag niyang penicillin. Mula sa sandaling ito, nagsisimula ang "talambuhay" ng mga antibiotics, na wastong itinuturing na "gamot ng siglo". Itinuro ng artikulo ang mataas na pagiging sensitibo sa penicillin ng staphylococci, streptococci, pneumococci. Sa isang maliit na sukat, ang causative agent ng sakit na anthrax at diphtheria bacillus ay sensitibo sa penicillin, at hindi sa lahat madaling kapitan - typhoid bacillus, cholera vibrio at iba pa. Gayunpaman, hindi iniulat ng A. Fleming ang uri ng hulma kung saan niya pinaghiwalay ang penicillin. Ang paglilinaw ay ginawa ng tanyag na mycologist na si Charles Westling.
Ngunit ang penicillin na ito, na natuklasan ni Fleming, ay may maraming mga kawalan. Sa isang likidong estado, mabilis itong nawala sa aktibidad nito. Dahil sa mababang konsentrasyon nito, kinailangan itong ibigay sa maraming dami, na napakasakit. Ang penicillin ni Fleming ay naglalaman din ng maraming panig at malayo sa mga walang malasakit na sangkap ng protina, na nagmula sa sabaw kung saan lumaki ang amag ng penicillium. Bilang resulta ng lahat ng ito, ang paggamit ng penicillin para sa paggamot ng mga pasyente ay na-inhibit sa loob ng maraming taon. Hanggang noong 1939 na nagsimula ang mga doktor sa University of Oxford School of Medicine na pag-aralan ang posibilidad na gamutin ang mga nakakahawang sakit na may penicillin. G. Flory, B. Hayin, B. Chain at iba pa ay nakalabas ng isang plano para sa isang detalyadong klinikal na pagsubok ng penicillin. Naaalala ang panahong ito ng trabaho, sumulat si Propesor Flory: "Tayong lahat ay nagtatrabaho sa penicillin mula umaga hanggang gabi. Nakatulog kami na iniisip ang tungkol sa penicillin, at ang hangad lamang namin ay buksan ang sikreto nito. " Nagbunga ang pagsusumikap na ito. Noong tag-araw ng 1940, ang unang puting daga na eksperimento na nahawahan ng streptococci sa mga laboratoryo ng Unibersidad ng Oxford ay nai-save mula sa kamatayan salamat sa penicillin. Ang mga natuklasan ay nakatulong sa mga klinika na subukan ang penicillin sa mga tao. Noong Pebrero 12, 1941, ipinakilala ni E. Abrazam bagong gamot ang mga pasyente na walang pag-asa na namatay dahil sa pagkalason sa dugo. Sa kasamaang palad, pagkatapos ng maraming araw ng pagpapabuti, namatay pa rin ang mga pasyente. Gayunpaman, ang malungkot na denouement ay dumating hindi bilang isang resulta ng paggamit ng penicillin, ngunit dahil sa kawalan nito sa tamang dami. Mula noong huli na 30's. biennium XX siglo sa pamamagitan ng mga gawa ng N.A. Si Krasilnikov, na nag-aral ng pamamahagi ng mga aktinomycetes na likas, at kasunod na mga gawa ni Z.V. Ermolyeva, G.F. Ang guse at iba pang mga siyentipiko na nag-aral ng mga katangian ng antibacterial ng mga microorganism ng lupa, ang simula ng pag-unlad ng paggawa ng mga antibiotics ay inilatag. Ang domestic drug penicillin ay nakuha noong 1942 sa laboratoryo ng Z.V. Ermolyeva. Sa panahon ng Great Patriotic War, libu-libong nasugatan at may sakit ang nailigtas.
Ang matagumpay na martsa ng penicillin at pagkilala nito sa buong mundo ay nagbukas bagong panahon sa gamot - ang panahon ng antibiotics. Ang pagtuklas ng penicillin ay nagpasigla sa paghahanap at paghihiwalay ng mga bagong aktibong antibiotics. Kaya, noong 1942, natuklasan ang gramicidin (G.F. Gause at iba pa). Sa pagtatapos ng 1944, si S. Waxman at ang kanyang koponan ay nagsagawa ng isang pang-eksperimentong pagsubok ng streptomycin, na sa lalong madaling panahon ay nagsimulang makipagkumpitensya sa penicillin. Ang Streptomycin ay napatunayan na maging isang mabisang gamot para sa paggamot ng tuberculosis. Ipinapaliwanag nito ang malakas na pag-unlad ng industriya na gumagawa ng antibiotic na ito. Una nang ipinakilala ng S. Waxman ang salitang "antibiotic", ibig sabihin nito Kemikal na sangkap nabuo ng mga microorganism na may kakayahang pigilan ang paglaki o kahit sirain ang bakterya at iba pang mga mikroorganismo. Mamaya ang kahulugan na ito ay pinalawak. Noong 1947, isa pang antibiotiko ng serye ng penicillin, ang chloromycetin, ay natuklasan at nakapasa sa pagsubok para sa pagiging epektibo. Matagumpay itong nagamit sa paglaban sa typhoid fever, pneumonia, at Q fever. Noong 1948-1950. ay ipinakilala ang auromycin at teramycin, na ang klinikal na paggamit ay nagsimula noong 1952. Natagpuan ang mga ito na aktibo sa maraming mga impeksyon, kabilang ang brucellosis at tularemia. Noong 1949, natuklasan ang neomycin, isang antibiotic na may malawak na aspeto ng pagkilos. Noong 1952, natuklasan ang erythromycin. Kaya, ang arsenal ng mga antibiotics ay tumaas taun-taon. Ang Streptomycin, biomycin, albumycin, chloramphenicol, synthomycin, tetracycline, terramycin, erythromycin, colimycin, mycerin, imanin, ekmolin at maraming iba pa ang lumitaw. Ang ilan sa kanila ay may naka-target na epekto sa ilang mga microbes o kanilang mga pangkat, ang iba ay may mas malawak na spectrum pagkilos ng antimicrobial sa iba`t ibang mga mikroorganismo.
Daan-daang libo ng mga kultura ng mga mikroorganismo ang nakahiwalay, sampu-sampung libo-libong mga paghahanda ang nakuha. Gayunpaman, lahat sila ay nangangailangan ng maingat na pag-aaral.
Sa kasaysayan ng paglikha ng mga antibiotics, maraming mga hindi inaasahan at kahit na mga trahedyang kaso. Kahit na ang pagtuklas ng penicillin ay sinamahan, bilang karagdagan sa tagumpay, at ilang mga pagkabigo. Kaya, sa lalong madaling panahon natuklasan ang penicillinase - isang sangkap na maaaring i-neutralize ang penicillin. Ipinapaliwanag nito kung bakit maraming bakterya ang hindi nakakaapekto sa penicillin (colibacillus at typhoid microbe, halimbawa, naglalaman ng penicillinase sa kanilang istraktura). Sinundan ito ng iba pang mga obserbasyon na nagpagpag ng paniniwala sa lahat ng kapangyarihan ng penicillin. Napag-alaman na ang ilang mga mikrobyo ay nagiging immune sa penicillin sa paglipas ng panahon. Ang naipon na mga katotohanan ay nakumpirma ang opinyon tungkol sa pagkakaroon ng dalawang uri ng paglaban sa antibiotic: natural (istruktura) at nakuha. Nalaman din na ang isang bilang ng mga microbes ay may kakayahang gumawa ng parehong uri ng mga sangkap na pang-proteksiyon laban sa streptomycin - ang enzyme streptomycinase. Ito, tila, ay dapat na sundan ng konklusyon na ang penicillin at streptomycin ay nagiging hindi mabisang therapeutic agents at hindi sila dapat gamitin. Hindi mahalaga kung gaano kahalaga ang mga isiniwalat na katotohanan, gaano man kahirap ang mga ito para sa mga antibiotics, ang mga siyentista ay hindi nakagawa ng ganoong kadalian na konklusyon. Sa kabaligtaran, dalawang mahalagang konklusyon ang ginawa: una, upang maghanap ng mga paraan at pamamaraan upang sugpuin ang mga proteksiyong katangian ng microbes, at pangalawa, upang pag-aralan ang pag-aari na ito ng pagtatanggol sa sarili nang mas malalim. Bilang karagdagan sa mga enzyme, ang ilang mga microbes ay protektado ng mga bitamina at amino acid.
Ang malaking kawalan ng pangmatagalang paggamot na may penicillin at iba pang mga antibiotics ay ang paglabag sa balanse ng pisyolohikal sa pagitan ng micro- at macroorganism. Ang antibiotic ay hindi pipili, hindi nagbabago, ngunit pinipigilan o pinapatay ang anumang organismo na nahuhulog sa sphere ng aktibidad nito. Bilang isang resulta, halimbawa, ang mga microbes na tumutulong sa panunaw, protektahan ang mauhog na lamad ay nawasak; bilang isang resulta, ang isang tao ay nagsimulang magdusa mula sa microscopic fungi. Kailangan ng matinding pag-iingat kapag gumagamit ng antibiotics. Ang eksaktong dosis ay dapat na sundin. Matapos masubukan ang bawat antibiotic, ipinadala ito sa Antibiotic Committee, na nagpapasya kung maaari itong magamit sa pagsasanay.
Ang mga antibiotics na may matagal na aksyon sa katawan ay patuloy na nilikha at pinabuting. Ang isa pang direksyon sa pagpapabuti ng mga antibiotics ay ang paglikha ng mga naturang uri ng antibiotics upang maaari silang maibigay nang magulang kaysa sa isang hiringgilya. Ang Phenoxymethylpenicillin tablets ay nilikha, na inilaan para sa oral administration. Ang bagong gamot ay matagumpay na nakapasa sa mga pang-eksperimentong at klinikal na pagsubok. Mayroon siyang isang bilang ng napakahalagang mga katangian, kung saan ang pinakamahalaga ay hindi siya natatakot ng hydrochloric acid gastric juice. Ito ang nagsisiguro sa tagumpay ng paggawa at aplikasyon nito. Ang paglulutas at hinihigop sa dugo, ipinapakita nito nakakagamot na aksyon... Ang tagumpay sa phenoxymethylpenicillin tablets ay nakamit ang pag-asa ng mga siyentista. Ang arsenal ng mga antibiotics sa mga tablet ay pinunan ng maraming iba pa na may malawak na spectrum ng pagkilos sa iba't ibang mga microbes. Tetracycline, terramycin, at biomycin ay kilalang kilala na ngayon. Sa loob, ang chloramphenicol, syntomycin at iba pang mga antibiotics ay na-injected. Ganito nakuha ang semi-synthetic na gamot na ampicillin, na pumipigil sa paglago hindi lamang ng staphylococci, kundi pati na rin ang mga microbes na sanhi ng typhoid fever, paratyphoid fever, at disentery. Ang lahat ng ito ay naging isang bago at mahusay na pag-unlad sa pag-aaral ng antibiotics. Ang mga maginoo na penicillin ay hindi gumagana sa pangkat na typhoid-paratyphoid-dysentery. Ngayon ang mga bagong pananaw ay nagbubukas para sa mas malawak na aplikasyon ng penicillin sa pagsasanay.
Ang isang mahusay at mahalagang kaganapan sa agham ay ang pagtanggap din ng mga bagong paghahanda sa streptomycin - pasomycin at strepto-saluside para sa paggamot ng tuberculosis. Ito ay lumabas na ang antibiotic na ito ay maaaring mawala ang lakas nito laban sa tubercle bacilli, na nakuha ang paglaban dito. Ang isang walang pag-aalinlangan na nakamit ay ang paglikha ng mga antibiotics na dibiomycin sa All-Union Scientific Research Institute. Napatunayan nitong maging epektibo sa paggamot ng trachoma. Ang isang mahalagang papel sa pagtuklas na ito ay ginampanan ng mga pag-aaral ng Z.V. Ermolyeva. Nagpapatuloy ang agham, at ang paghahanap ng mga antibiotiko laban sa mga sakit na viral ay nananatiling isa sa pinakamadali na gawain ng agham. Noong 1957, iniulat ng siyentipikong Ingles na si Isaac na nakatanggap siya ng isang sangkap na tinawag niyang interferon. Ang sangkap na ito ay nabuo sa mga cell ng katawan bilang isang resulta ng pagtagos ng mga virus sa kanila. Ang pag-aaral ng mga nakapagpapagaling na katangian ng interferon ay natupad. Ipinakita ng mga eksperimento na ang mga virus ng trangkaso, encephalitis, poliomyelitis, mga bakuna sa bulutong-tubig ay pinaka-sensitibo sa pagkilos nito. Bukod dito, ito ay ganap na hindi nakakasama sa katawan. Ang mga likidong antibiotiko ay binuo sa anyo ng mga suspensyon. Ang likidong anyo ng antibiotics na ito, dahil sa mga aktibong nakapagpapagaling na katangian, pati na rin isang kaaya-aya na amoy at matamis na lasa, ay natagpuan ang malawak na aplikasyon sa mga pedyatrya sa paggamot ng iba't ibang mga sakit. Napakadali nilang gamitin na kahit na ang mga bagong silang na sanggol ay binibigyan sila sa anyo ng mga patak. Sa panahon ng antibiotics, hindi mapigilan ng mga oncologist na pag-isipan ang posibilidad na magamit ang mga ito sa paggamot ng cancer. Mayroon bang mga tagagawa ng anticancer antibiotics sa mga microbes? Ang gawaing ito ay mas kumplikado at mahirap kaysa sa paghanap ng antimicrobial antibiotics, ngunit nakakaakit at nakaka-excite ang mga syentista. Ang mga antibiotics, na ginawa ng mga nagliliwanag na fungi - actinomycetes, ay nagpukaw ng labis na interes ng mga oncologist. Mayroong isang bilang ng mga antibiotics na maingat na pinag-aaralan sa mga eksperimento sa hayop, at ilan para sa paggamot ng cancer sa mga tao. Actinomycin, actinoxanthin, pluramycin, sarcomycin, auratin - isang mahalagang banda ay nauugnay sa mga antibiotics na ito sa paghahanap ng mga aktibo, ngunit hindi nakakapinsalang gamot. Sa kasamaang palad, marami sa mga nakuha na anticancer antibiotics ay hindi nakakatugon sa kinakailangang ito.
Nauna - umaasa para sa tagumpay. Si Zinaida Vissarionovna Ermolyeva ay malinaw at malambing na sinabi tungkol sa mga pag-asang ito: "Pangarap naming talunin din ang kanser. Noong unang panahon ang pangarap na masakop ang kalawakan ay tila hindi napagtanto, ngunit ito ay naging totoo. Ang mga pangarap na ito ay magkakatotoo din! " Kaya, ang pinaka-mabisang antibiotics ay naging mga nasayang na produkto ng mga actinomycetes, hulma, bakterya at iba pang mga mikroorganismo. Ang paghahanap para sa mga bagong microbes - tagagawa ng antibiotics - ay patuloy sa isang malawak na harapan sa buong mundo. Bumalik noong 1909, natuklasan ni Propesor Pavel Nikolaevich Laschenkov ang kamangha-manghang pag-aari ng sariwang protina ng itlog ng manok upang pumatay ng maraming mga microbes. Sa proseso ng pagkamatay, naganap ang kanilang paglusaw (lysis). Noong 1922, ang kagiliw-giliw na biyolohikal na kababalaghan na ito ay malalim na pinag-aralan ng siyentipikong Ingles na si Alexander Fleming at pinangalanan ang sangkap na natunaw na microbes, lysozyme. Sa ating bansa, ang lysozyme ay malawak na pinag-aralan ng Z.V. Ermolyeva kasama ang mga empleyado. Ang pagtuklas ng lysozyme ay nagpukaw ng malaking interes sa mga biologist, microbiologist, pharmacologist at medikal na doktor ng iba't ibang mga specialty. Ang mga eksperimento ay interesado sa likas na katangian, komposisyon ng kemikal, mga tampok ng pagkilos ng lysozyme sa microbes. Partikular na mahalaga ay ang tanong kung aling mga pathogenic microbes lysozyme ang kumikilos sa at sa ilalim ng ano Nakakahawang sakit maaaring magamit sa therapeutic na layunin... Ang Lysozyme sa iba't ibang mga konsentrasyon ay matatagpuan sa luha, laway, plema, pali, bato, atay, balat, mga mucous membrane ng bituka at iba pang mga organo ng tao at hayop. Bilang karagdagan, ang lysozyme ay matatagpuan sa iba't ibang mga gulay at prutas (malunggay, singkamas, labanos, repolyo) at maging ang mga bulaklak (primrose). Ang Lysozyme ay matatagpuan din sa iba't ibang mga microbes.
Ginagamit ang Lysozyme upang gamutin ang ilang mga nakakahawang sakit ng mata, ilong, bibig, atbp. Ang malawak na katanyagan ng mga antibiotics ay humantong sa katotohanan na madalas silang maging isang bagay tulad ng isang "paggamot sa bahay" at ginagamit nang walang reseta ng doktor. Siyempre, ang naturang paggamit ay madalas na mapanganib at humahantong sa hindi kanais-nais na mga reaksyon at komplikasyon. Ang pag-iingat na paggamit ng mataas na dosis ng antibiotics ay maaaring maging sanhi ng mas matinding reaksyon at komplikasyon. Huwag kalimutan na ang mga antibiotics ay maaaring makapinsala sa mga microbial cells, bilang isang resulta kung saan ang mga produktong nakakalason na pagkabulok ng mga microbes ay pumapasok sa katawan, na nagiging sanhi ng pagkalason. Kadalasang nagdurusa sa cardiovascular na ito at sistema ng nerbiyos, ang normal na aktibidad ng mga bato at atay ay nagambala. Ang mga antibiotics ay may malakas na epekto sa maraming mga microbes, ngunit hindi lahat, syempre. Wala pang universal antibiotics. Nagsusumikap ang mga syentista na makakuha ng mga antibiotics ng tinatawag na malawak na spectrum ng pagkilos. Nangangahulugan ito na ang mga naturang antibiotics ay dapat kumilos sa isang malaking bilang ng iba't ibang mga microbes, at ang mga naturang antibiotics ay nilikha. Kabilang dito ang streptomycin, tetracycline, chloramphenicol, atbp. Ngunit tiyak na sanhi ng pagkamatay ng isang maraming iba't ibang mga microbes (ngunit hindi lahat), ang mga natitira ay nagiging agresibo at maaaring maging sanhi ng pinsala. Sa parehong oras, mayroon silang magandang kinabukasan. Sa kasalukuyan, nagsimula nang magamit ang mga antibiotics upang gamutin ang mga hayop at ibon. Napakaraming mga nakakahawang sakit ng mga ibon, salamat sa mga antibiotics, ay tumigil na maging salot sa pagsasaka ng manok. Sa pagsasaka ng hayop at manok, nagsimulang magamit ang mga antibiotics bilang stimulants ng paglaki. Kasabay ng ilang bitamina na idinagdag sa feed ng mga manok, pabo ng pabo, piglet at iba pang mga hayop, itinaguyod ng mga antibiotics ang paglago at pagtaas ng timbang. Maaaring sabihin ng mga siyentista na may magandang kadahilanan na, bilang karagdagan sa stimulate na paglaki, ang mga antibiotics ay magkakaroon din ng preventive effect laban sa mga sakit sa ibon. Ang mga gawa ng Z.V. Si Ermolyeva at ang kanyang tauhan, na sumasalamin sa katotohanan na kabilang sa mga ibon, guya at piglets, pagkamatay at pagkamatay, halimbawa mula sa impeksyon sa bituka(pagtatae) ay mahigpit na nabawasan gamit ang mga antibiotics.
Inaasahan natin na ang antibiotics ay mananalo rin sa iba pang mga sakit.

    II. Pangkalahatang katangian ng antibiotics

Antibiotics (mula sa anti ... at Greek. bĺos - buhay), mga sangkap na pinagmulan ng biyolohikal, na-synthesize ng mga mikroorganismo at pinipigilan ang paglaki ng bakterya at iba pang mga microbes, pati na rin ang mga virus at cells. Maraming mga antibiotics ang may kakayahang pumatay ng mga mikrobyo. Minsan nagsasama rin ang mga antibiotics ng mga sangkap na antibacterial na nakuha mula sa mga tisyu ng halaman at hayop. Ang bawat antibiotic ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang tukoy na pumipili ng aksyon lamang sa ilang mga uri ng microbes. Kaugnay nito, nakikilala ang mga antibiotics na may malawak at isang makitid na spectrum ng pagkilos. Pinipigilan ng dating ang iba't ibang mga microbes [halimbawa, ang tetracycline ay kumikilos sa parehong Gram-stenting (gram-positibo) at hindi paglamlam (gram-negatibong) bakterya, pati na rin ang rickettsia]; ang huli - ang mga microbes lamang ng anumang isang pangkat (halimbawa, ang erythromycin at oleandomycin ay pinipigilan lamang ang gram-positive bacteria). Dahil sa pumipili ng likas na pagkilos, ang ilang mga antibiotics ay magagawang pigilan ang mahalagang aktibidad ng mga pathogens sa mga konsentrasyon na hindi makapinsala sa mga cell ng host organism, at samakatuwid ginagamit ang mga ito upang gamutin ang iba't ibang mga nakakahawang sakit ng mga tao, hayop at halaman. Ang mga mikroorganismo na bumubuo ng antibiotics ay mga antagonist ng nakapaligid na nakikipagkumpitensyang microbes na kabilang sa iba pang mga species, at sa tulong ng antibiotic pinipigilan nila ang kanilang paglaki. Naisip tungkol sa paggamit ng hindi pangkaraniwang bagay pagkontra ang mga microbes upang sugpuin ang mga pathogenic bacteria na kabilang sa I.I. Mechnikov , na nagmungkahi ng paggamit ng lactic acid bacteria na nakatira sa yogurt upang sugpuin ang mga nakakapinsalang bacteria na putrefactive sa bituka ng tao. Halos 2000 iba't ibang mga antibiotics mula sa mga kultura ng mga mikroorganismo ang inilarawan, ngunit iilan lamang sa kanila (mga 40) ang maaaring maghatid paghahanda sa gamot, ang natitira, sa isang kadahilanan o sa iba pa, ay walang epekto sa chemotherapeutic.

Ang mga antibiotics ay maaaring maiuri ayon sa kanilang pinagmulan (mula sa fungi, bacteria, actinomycetes, atbp.), Kalikasan ng kemikal, o mekanismo ng pagkilos.

Mga antibiotics mula sa mga kabute. Ang pinakamahalaga ay ang mga antibiotics ng pangkat penicillin nabuo ng maraming lahi ng Penicillium notatum, P. chrysogenum at iba pang mga uri ng hulma. Pinipigilan ng Penicillin ang paglaki ng staphylococci sa isang dilution na 1 sa 80 milyon at mababa ang lason sa mga tao at hayop. Nawasak ito ng enzyme penicillinase, na ginawa ng ilang bakterya. Mula sa penicillin Molekyul, ang "core" nito (6-aminopenicillanic acid) ay nakuha, kung saan ang iba't ibang mga radical ay naidagdag pagkatapos ng chemically. Sa gayon, ang mga bagong "semi-synthetic" penicillins (methicillin, ampicillin, atbp.) Ay nilikha na hindi nawasak ng cenicillinase at pinipigilan ang ilang mga bakterya na lumalaban sa natural na penicillin. Ang isa pang antibiotic, cephalosporin C, ay ginawa ng fungus ng Cephalosporium. Mayroon itong istrakturang kemikal na malapit sa penicillin, ngunit may isang mas malawak na spectrum ng pagkilos at pinipigilan ang mahalagang aktibidad ng hindi lamang positibo sa gramo, ngunit pati na rin ng ilang bakteryang negatibo ng gramo. Mula sa "core" ng cephalosporin Molekyul (7-aminocephalosporanic acid), ang mga semisynthetic derivatives nito (halimbawa, cephaloridin) ay nakuha, na nakakita ng aplikasyon sa kasanayan sa medikal. Ang antibiotic griseofulvin ay ihiwalay mula sa mga kultura ng Penicillium griseofulvum at iba pang mga hulma. Pinipigilan nito ang paglaki ng mga pathogenic fungi at malawakang ginagamit sa gamot.

Ang antibiotic mula sa actinomycetes ay magkakaiba sa likas na kemikal, mekanismo ng pagkilos at mga katangian ng gamot. Bumalik noong 1939, inilarawan ng Soviet microbiologists N.A. Krasilnikov at A.I Korenyako ang antibiotic mycetin, na nabuo ng isa sa mga actinomycetes. Ang unang antibiotic mula sa actinomycetes na ginamit sa gamot ay streptomycin , pinipigilan kasama ang mga bakterya na positibo sa gramo at gramo-negatibong bacilli ng tularemia, salot, disenteriya, typhoid fever, pati na rin tuberculosis bacillus. Ang streptomycin Molekyul ay binubuo ng streptidin (isang diguanidine hinalaw ng meso-inositol) na naka-link sa pamamagitan ng isang glucosidic bond sa streptobiosamine (isang disaccharide na naglalaman ng strentose at methylglucosamine). Ang Streptomycin ay kabilang sa mga antibiotics ng pangkat ng mga baseng organikong nalulusaw sa tubig, na kinabibilangan din ng mga antibiotics na aminoglucosides ( neomycin, monomycin, kanamycin at gentamicin), na mayroong isang malawak na spectrum ng aksyon. Ang mga antibiotics ng pangkat ay madalas na ginagamit sa pagsasanay sa medisina. tetracycline hal chlortetracycline (mga kasingkahulugan: aureomycin, biomycin) at oxytetracycline (kasingkahulugan: terramycin). Mayroon silang malawak na saklaw ng aksyon at, kasama ang bakterya, pinipigilan ang rickettsia (halimbawa, ang causative agent ng typhus). Sa pamamagitan ng pag-impluwensya sa mga kultura ng mga actinomycetes, mga gumagawa ng mga antibiotics na ito, nag-i-radiation ng radiation o maraming mga ahente ng kemikal, posible na makuha mga mutant synthesizing antibiotics na may binago na istrakturang molekular (halimbawa, demethylchlortetracycline). Ang antibiotic chloramphenicol (kasingkahulugan: chloramphenicol), na kung saan ay may isang malawak na spectrum ng aksyon, hindi katulad ng karamihan sa iba pang mga antibiotics, ay ginawa sa huling taon sa pamamagitan ng kemikal na pagbubuo, hindi biosynthesis. Ang isa pang kagaya ng pagbubukod ay ang anti-tuberculosis antibiotic cycloserine, na maaari ring makuha ng synthesyong pang-industriya. Ang natitirang mga antibiotics ay ginawa ng biosynthesis. Ang ilan sa mga ito (halimbawa, tetracycline, penicillin) ay maaaring makuha sa laboratoryo sa pamamagitan ng synthes ng kemikal; gayunpaman, ang landas na ito ay napakahirap at hindi kapaki-pakinabang na hindi ito maaaring makipagkumpetensya sa biosynthesis. Ang mga antibiotiko ng Macrolide (erythromycin, oleandomycin), na pumipigil sa bakterya na positibo sa gramo, pati na rin ang mga polyene antibiotics ( nystatin , amphotericin, levorin), na mayroong antifungal na aksyon. Ang isang antibyotiko mula sa bakterya ay mas homogenous sa kimika at sa napakaraming kaso ay nabibilang mga polypeptide ... Sa gamot, ginagamit ang tyrothricin at gramicidin C mula sa Bacillus brevis, bacitracin mula sa Bac. subtilis at polymyxin mula sa Bacillus polymyxa. Ang kapatagan na nabuo ng streptococci ay hindi ginagamit sa gamot, ngunit ginagamit sa industriya ng pagkain bilang isang antiseptiko, halimbawa, sa paggawa ng de-latang pagkain.

Mga sangkap na antibiotiko mula sa mga tisyu ng hayop. Ang pinakatanyag sa kanila ay: lysozyme, natuklasan ng siyentipikong Ingles na Antibiotic Fleming (1922); ito ay isang enzyme - isang polypeptide ng isang kumplikadong istraktura, na matatagpuan sa luha, laway, ilong uhog, pali, baga, puti ng itlog, atbp., Pinipigilan ang paglago ng saprophytic bacteria, ngunit may maliit na epekto sa mga pathogenic microbes; Ang interferon ay isa ring polypeptide na nagpe-play mahalagang papel sa pagprotekta ng katawan mula sa impeksyon sa viral; ang pagbuo nito sa katawan ay maaaring madagdagan sa tulong ng mga espesyal na sangkap na tinatawag na interferonogens.

Ang mga antibiotics ay maaaring maiuri hindi lamang sa kanilang pinagmulan, ngunit nahahati din sa isang bilang ng mga pangkat batay sa istrakturang kemikal ng kanilang mga molekula. Ang pag-uuri na ito ay iminungkahi ng mga siyentipikong Sobyet na sina MM Semyakin at AS Khokhlov: mga antibiotics ng acyclic na istraktura (polyenes nystatin at levorin); istraktura ng alicyclic; mabango antibiotics; antibiotics - quinones; antibiotics - oxygenated heterocyclic compound (griseofulvin); antibiotics - macrolides (erythromycin, oleandomycin); antibiotics - naglalaman ng nitrogen-heterocyclic compound (penicillin); antibiotics - polypeptides o protina; antibiotics - depsipeptides.

Ang pangatlong posibleng pag-uuri ay batay sa mga pagkakaiba sa mga mekanismo ng molekula ng pagkilos ng antibiotiko. Halimbawa, pinipili ng penicillin at cephalosporin na pumipigil sa pagbuo ng cell wall sa bakterya. Ang isang bilang ng mga antibiotics na pumipili nang makaapekto sa protina biosynthesis sa isang bacterial cell sa iba't ibang mga yugto; ang tetracyclines ay nakakagambala sa pagkakabit ng transport ribonucleic acid (RNA) sa ribosome bakterya; ang macrolide erythromycin, tulad ng lincomycin, ay pumapatay sa paggalaw ng ribosome kasama ang strand ng messenger na RNA; ang chloramphenicol ay nagpapahina sa pagpapaandar ng ribosome sa antas ng peptidyl translocase enzyme; Ang streptomycin at aminoglucoside antibiotics (neomycin, kanamycin, monomycin at gentamicin) ay nagpapangit sa "readout"code ng genetikosa mga ribosome ng bakterya. Ang isa pang pangkat ng mga antibiotics na pili na nakakaapekto sa biosynthesismga nucleic acidsa mga cell din sa iba't ibang yugto: actinomycin at olivomycin, pagpasok sa isang bono na may matrix ng deoxyribonucleic acid (DNA), patayin ang synthesis ng messenger RNA; Ang bruneomycin at mitomycin ay tumutugon sa DNA sa pamamagitan ng uri ng mga alkylating compound, at rubomycin sa pamamagitan ng intercalation. Panghuli, ang ilang mga antibiotics ay pumipili ng target na mga proseso ng bioenergetic: ang gramicidin C, halimbawa, pinapatay ang oxidative phosphorylation.

Ang pangunahing mga pangkat ng antibiotics

May kasamang mga penicillin ang mga sumusunod na gamot: amoxicillin, ampicillin, ampicillin na may sulbactam, benzylpenicillin, cloxacillin, coamoxiclav (amoxicillin na may clavulanic acid), flucloxacillin, methicillin, oxacillin, phenoxymethylpenicillin.

Cephalosporins: cefaclor, cefadroxil, cefixime, cefoperazone, cefotaxime, cefoxitin, cefpirome, cefsulodin, ceftazidime, ceftizoxime, ceftriaxone, cefuroxime, cephalexin, cephalothin, cefradinolin.

Ang mga penicillin at cephalosporins - kasama ang mga antibiotics na monobactam at carbapenem - ay sama-sama na kilala bilang beta-lactam antibiotics. Ang iba pang mga beta-lactam antibiotics ay kasama ang: aztreonam, imipenem (na karaniwang ginagamit kasabay ng cilastatin).

Aminoglycosides: amikacin, gentamicin, kanamycin, neomycin, netilmicin, streptomycin, tobramycin.

Macrolides: azithromycin, clarithromycin, erythromycin, yosamycin, roxithromycin.

Mga Chelosamides: clindamycin, lincomycin.

Tetracyclines: doxycycline, minocycline, oxytetracycline, tetracycline.

Quinolones: nalidixic acid, ciprofloxacin, enoxacin, fleroxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, temafloxacin (binawi noong 1992).

Ang iba pa: chloramphenicol, cotrimoxazole (trimethoprim at sulfamethoxazole), mupirocin, teicoplanin, vancomycin.

Mayroong maraming mga form na dosis ng antibiotics: tablet, syrup, solusyon, supositoryo, patak, aerosol, pamahid at liniment. Ang bawat form ng dosis ay may mga kalamangan at disbentaha.

Mga tabletas Bahid

Karangalan

1. Walang sakit. Walang kinakailangang pagsisikap (hindi mahirap)

Mga syrup Bahid

1. Pag-asa sa kasanayan sa motor gastrointestinal landas

2. Ang problema sa kawastuhan ng dosis

Karangalan

1. Maginhawa upang magamit sa pagsasanay ng mga bata

Solusyon Bahid

1. Masakit

2. Kakayahang Teknikal

Karangalan

1. Maaari kang lumikha ng isang aparato ng depot (sa ilalim ng balat)

2.100% bioavailability (ibinigay nang intravenously)

3. Mabilis na paglikha ng maximum na konsentrasyon sa dugo.

Kandila at patak Bahid

Karangalan

Aerosols Bahid

1. Hindi lahat ng antibiotics ay maaaring ma-aerosolized

Karangalan

1. Mabilis na pagsipsip

Mga pamahid, liniment Bahid

1. Ginamit para sa lokal na paggamot

Karangalan

1. Maaari mong maiwasan ang mga systemic na epekto sa katawan

Ang kasaysayan ng paglikha ng mga gamot na antibacterial ay hindi maaaring tawaging mahaba - opisyal na ang gamot, na tinatawag nating antibiotic, na binuo ng isang Ingles. Alexander Fleming sa simula ng ika-20 siglo. Ngunit ilang tao ang nakakaalam na ang isang katulad na imbensyon ay ginawa 70 taon nang mas maaga sa Russia. Bakit hindi ito nailapat, at kung kanino nakakamit ang pagkilala sa lugar na ito, sinabi kay AiF.ru.

Kapag ginagamot ang bakterya

Ang unang iminungkahi ang pagkakaroon ng bakterya na may kakayahang alisin ang sangkatauhan ng malubhang sakit ay isang French microbiologist at chemist Louis Pasteur... Naisip niya ang isang uri ng hierarchy sa mga nabubuhay na mikroorganismo - at ang ilan ay maaaring mas malakas kaysa sa iba. Sa loob ng 40 taon, ang siyentipiko ay naghahanap ng mga pagpipilian para sa kaligtasan mula sa mga karamdaman na sa loob ng maraming taon ay itinuturing na walang lunas, at nag-eksperimento sa mga uri ng microbes na alam niya: lumaki siya, nalinis, at idinagdag sa bawat isa. Ito ay kung paano niya natuklasan na ang bakterya ng pinaka-mapanganib na anthrax ay maaaring mamatay sa ilalim ng impluwensya ng iba pang mga microbes. Gayunpaman, si Pasteur ay hindi sumulong lampas sa pagmamasid na ito. Ang pinaka-nakakasakit na bagay ay hindi niya alam kung gaano siya kalapit sa solusyon. Pagkatapos ng lahat, tulad ng pamilyar at pamilyar sa maraming ... hulma ay naging "tagapagtanggol" ng tao.

Ito ang halamang-singaw na ito, na ngayon ay pumupukaw ng kumplikadong damdamin ng Aesthetic sa marami, na naging paksa ng talakayan sa pagitan ng dalawang doktor ng Russia noong 1860s. Alexey Potebnov at Vyacheslav Manassein Nagtalo - ang berdeng hulma ba ay isang uri ng "progenitor" para sa lahat ng fungal formations o hindi? Itinaguyod ni Alexey ang unang pagpipilian, bukod dito, natitiyak niya na ang lahat ng mga mikroorganismo sa mundo ay nagmula rito. Gayunman, sinabi ni Vyacheslav na hindi ito ganon.

Mula sa maiinit na debate sa berbal, ang mga manggagamot ay lumipat sa empirical na pagsubok at nagsimula ng dalawang pag-aaral nang kahanay. Ang Manassein, na nagmamasid sa mga mikroorganismo at pinag-aaralan ang kanilang paglago at pag-unlad, ay natagpuan na kung saan lumalaki ang hulma ... walang ibang bakterya. Si Polotebnov, na nagsasagawa ng kanyang mga independiyenteng pagsubok, ay nagsiwalat ng parehong bagay. Ang nag-iisa lamang - lumaki siyang magkaroon ng amag sa isang nabubuhay sa tubig - at sa pagtatapos ng eksperimento nalaman niyang ang tubig ay hindi naging dilaw, nanatiling dalisay.

Inamin ng siyentista ang pagkatalo sa pagtatalo at ... nagsumite ng isang bagong teorya. Napagpasyahan niyang subukang maghanda ng paghahanda ng bakterya batay sa hulma - isang espesyal na emulsyon. Sinimulang gamitin ni Polotebnov ang solusyon na ito upang gamutin ang mga pasyente - pangunahin para sa paggamot ng mga sugat. Ang resulta ay napakalaki: ang mga pasyente ay nakakakuha ng mas mabilis kaysa dati.

Hindi itinatago ni Polotebnov ang kanyang pagtuklas, pati na rin ang lahat ng mga kalkulasyong pang-agham, isang lihim - inilathala niya at ipinakita ito sa publiko. Ngunit ang mga tunay na rebolusyonaryong eksperimentong ito ay hindi napansin - mabagal na reaksyon ng opisyal na agham.

Ang mga pakinabang ng bukas na mga lagusan

Dapat bang maging mas paulit-ulit si Aleksey Polotebnov, at ang mga opisyal na doktor ay medyo hindi gaanong gumagalaw - at makikilala ang Russia bilang lugar ng kapanganakan ng pag-imbento ng mga antibiotics. Ngunit sa huli pag-unlad bagong pamamaraan ang paggamot ay nasuspinde sa loob ng 70 taon, hanggang sa ang British Alexander Fleming ang pumalit. Mula sa kanyang kabataan, nais ng siyentista na makahanap ng isang paraan na magpapahintulot sa kanya na sirain ang bakterya na nagdudulot ng sakit at makatipid ng buhay. Ngunit ginawa niya ang pangunahing pagtuklas ng kanyang buhay nang hindi sinasadya.

Pinag-aralan ni Fleming ang staphylococci, habang ang biologist ay mayroong isa natatanging tampok- Hindi niya ginusto na ayusin ang mga bagay sa desktop. Ang malinis at maruming mga lata ay maaaring tumayo na halo-halong mga linggo, habang nakalimutan niyang isara ang ilan sa mga ito.

Kapag ang isang siyentista ay iniwan ang mga tubo sa pagsubok na may labi ng mga kolonya ng lumago na staphylococci sa loob ng maraming araw nang hindi pansin. Nang bumalik siya sa mga bintana, nakita niya na lahat sila ay napuno ng amag - malamang, ang mga spore ay lumipad sa bukas na bintana. Hindi itinapon ni Fleming ang mga nasirang sample, ngunit sa pag-usisa ng isang tunay na siyentista ay inilagay sila sa ilalim ng isang mikroskopyo - at namangha. Walang staphylococcus, tanging ang magkaroon ng amag at patak ng malinaw na likido.

Si Fleming ay nagsimulang mag-eksperimento sa iba`t ibang uri amag, lumalaki mula sa karaniwang berdeng kulay-abo at itim at "itinanim" ito sa iba pang mga bakterya - kamangha-mangha ang resulta. Tila "sinara" niya ang mga mapanganib na kapit-bahay mula sa kanyang sarili at hindi pinapayagan silang manganak.

Siya ang unang nagbigay pansin sa "kahalumigmigan" na lumilitaw malapit sa kolonya ng fungal, at iminungkahi na ang likido ay dapat magkaroon ng literal na "nakamamatay na lakas." Bilang isang resulta ng mahabang pagsasaliksik, nalaman ng siyentista na ang sangkap na ito ay maaaring makasira ng bakterya, bukod dito, hindi mawawala ang mga katangian nito kahit na lasaw ng tubig ng 20 beses!

Tinawag niya ang nahanap na sangkap na penicillin (mula sa pangalan ng hulma na Penicillium - lat.).

Mula noong oras na iyon, ang pag-unlad at pagbubuo ng mga antibiotics ay naging pangunahing negosyo sa buhay ng isang biologist. Interesado siya sa literal na lahat: sa anong araw ng paglaki, sa anong kapaligiran, anong temperatura ang pinakamahusay na gumagana ng fungus. Bilang isang resulta ng mga pagsubok, lumabas na ang hulma, na labis na mapanganib para sa mga mikroorganismo, ay hindi nakakasama sa mga hayop. Ang katulong ni Fleming ang unang taong nasubok. Stuart Greddock na nagdusa mula sa sinusitis. Bilang isang eksperimento, ang isang bahagi ng katas ng amag ay na-injected sa kanyang ilong, at pagkatapos ay bumuti ang kondisyon ng pasyente.

Iniharap ni Fleming ang mga resulta ng kanyang pagsasaliksik noong 1929 sa London Medical Science Club. Nakakagulat, sa kabila ng mga kahila-hilakbot na pandemics - 10 taon lamang bago ito, ang "Spanish flu" ang kumitil sa buhay ng milyun-milyong tao - ang opisyal na gamot ay hindi masyadong interesado sa pagtuklas. Bagaman si Fleming ay walang talino sa pagsasalita at, ayon sa kanyang mga kapanahon, ay isang "tahimik, mahiyain na tao" - gayon pa man ay kinuha niya ang advertising sa gamot sa mundo ng siyensya. Ang siyentipiko ay regular, sa loob ng maraming taon, ay naglathala ng mga artikulo at gumawa ng mga ulat kung saan binanggit niya ang kanyang mga eksperimento. At sa huli, salamat sa pagtitiyaga na ito, gayunpaman ay nabaling ang kanilang pansin sa bagong lunas.

Apat na henerasyon

Napansin ng pamayanan ng medisina ang gamot, ngunit mayroon bagong problema- nang mailabas, ang penicillin ay mabilis na nawasak. At 10 taon lamang matapos mailathala ang pagtuklas, tumulong sa Fleming ang mga siyentipikong British. Howard Fleury at Ernst Cheyne... Sila ang gumawa ng isang paraan upang ihiwalay ang penicillin upang mapanatili ito.

Ang unang bukas na pagsubok ng isang bagong gamot sa mga pasyente ay naganap noong 1942.

33-taong-gulang na batang asawa ng isang tagapangasiwa ng Yale Anna Miller, isang ina ng tatlo, nagkasakit ng streptococcal sore lalamunan mula sa kanyang 4 na taong gulang na anak na lalaki at nagkasakit. Ang sakit ay mabilis na naging kumplikado ng lagnat, at nagsimulang umunlad ang meningitis. Si Anna ay namamatay sa oras ng paghahatid sa pangunahing ospital Sa New Jersey, siya ay na-diagnose na may streptococcal sepsis, na sa mga taong iyon ay halos isang pangungusap. Kaagad sa pagdating, natanggap ni Anna ang unang pag-iniksyon ng penicillin, at makalipas ang ilang oras - isa pang serye ng mga injection. Sa loob ng isang araw, ang temperatura ay nagpapatatag, pagkatapos ng ilang linggo ng paggamot, ang babae ay pinalabas sa bahay.

Isang karapat-dapat na gantimpala ang naghihintay sa mga siyentista - noong 1945, sina Fleming, Flory at Cheyne ay iginawad sa Nobel Prize para sa kanilang trabaho.

Sa mahabang panahon, ang penicillin ang nag-iisa na gamot na nagligtas ng buhay noong matinding impeksyon... Gayunpaman, paminsan-minsan ay sanhi ito ng mga alerdyi at hindi palaging magagamit. At ang mga doktor ay sabik na bumuo ng mas moderno at murang mga analogue.

Natuklasan ng mga siyentista at doktor na ang lahat ng mga sangkap na antibacterial ay maaaring nahahati sa 2 grupo: bacteriostatic, kapag mananatiling buhay ang mga microbes, ngunit hindi maaaring dumami, at bakterya, kung ang mga bakterya ay namatay at inalis mula sa katawan. Matapos ang pangmatagalang paggamit, nabanggit ng mga siyentista na ang mga microbes ay nagsisimulang umangkop at nasanay sa mga antibiotics, at samakatuwid ang komposisyon ng mga gamot ay dapat baguhin. Ganito lumitaw ang "mas malakas" at mas mahusay na paglilinis ng mga paghahanda ng pangalawa at pangatlong henerasyon.

Tulad ng penicillin, ginagamit pa rin sila hanggang ngayon. Pero may malubhang karamdaman lubos na epektibo ang ika-4 na henerasyon ng mga antibiotics na ginagamit, na ang karamihan ay na-synthesize ng artipisyal. Ang mga sangkap ay idinagdag sa mga modernong gamot na makakatulong na mabawasan ang panganib ng mga komplikasyon: antifungal, antiallergic, at iba pa.

Ang mga antibiotics ay tumulong upang talunin ang kahila-hilakbot na "salot" - salot na sumindak sa lahat ng mga bansa, bulutong, binawasan ang dami ng namamatay mula sa pulmonya, dipterya, meningitis, sepsis, poliomyelitis. Nakakagulat na nagsimula ang lahat sa kontrobersyal na pang-agham at isang pares ng mga hindi maruming test tubes.