При респираторна депресия се използват респираторни стимуланти, които възбуждат дихателните и вазомоторните центрове продълговатия мозък... Тъй като те възстановяват жизнеността важни функции(дишане и кръвообращение), те се наричат аналептици, което означава ревитализиращи агенти.
Стимулиране на дихателния центърводи до увеличаване на белодробната вентилация и газообмен, увеличаване на съдържанието на кислород и намаляване на въглеродния диоксид в кръвта, до увеличаване на доставката на кислород към тъканите и елиминиране на метаболитните продукти, за стимулиране на редокс процесите и нормализиране на киселинността. базово състояние. Стимулиране на вазомоторния центърпредизвиква повишаване на съдовия тонус, съдовото съпротивление и кръвното налягане, подобрява хемодинамиката. Някои аналептици (кофеин, камфор, кордиамин) имат пряк ефект върху сърцето. Ефектите се проявяват главно на фона на респираторна и циркулаторна депресия.
Повечето аналептици в големи дозиможе да причини конвулсии. Разликата между стимулиращи дишането дози и конвулсивни дози е относително малка. Конвулсиите обхващат и дихателната мускулатура, което е придружено от дихателни и газообменни нарушения, увеличаване на натоварването на сърцето и риск от аритмии. Рязкото увеличаване на нуждата на невроните от кислород при недостатъчно снабдяване с кислород води до хипоксия и развитие на дегенеративни процеси в централната нервна система. Аналептиците са антагонисти на лекарства за анестезия, хапчета за сън, алкохол, наркотични аналгетици и предоставят "събуждане" ефект, който се проявява чрез намаляване на дълбочината и продължителността на анестезията и съня, възстановяване на рефлексите, мускулния тонус и съзнанието. Този ефект обаче се проявява само при използване на големи дози. Поради това те трябва да се предписват в дози, достатъчни за възстановяване на дишането, кръвообращението и някои рефлекси с леки и умеренопотискане на тези функции. Антагонизъм между аналептици и агенти, които потискат централната нервна система, двустранен, следователно, в случай на предозиране на аналептици и поява на гърчове, се използват лекарства за анестезия и сънотворни.
MD на аналептиците се свързва с повишаване на възбудимостта на невроните, подобряване на функцията на рефлексния апарат, намаляване на латентния период и увеличаване на рефлексните реакции. Стимулиращият ефект е най-силно изразен на фона животозастрашаващапотискане на централната нервна система.
Според посоката на действие аналептиците се разделят на 3 групи: 1) пряко действие върху дихателния център (бемегрид, етимизол, кофеин, стрихнин); 2) смесено действие(кордиамин, камфор, въглероден диоксид); 3) рефлекс действия(lobelin, cititon); Притежавайки общи свойства, отделни лекарствасе различават по основни и страничен ефект... Изборът на лекарства зависи от причината за респираторната депресия и естеството на нарушенията.
Bemegridизползва се предимно при отравяне с барбитурати и лекарства за анестезия, за бързо извеждане от упойка, както и при потискане на дишането и кръвообращението, причинено от други причини. инжектира се венозно бавно в 5-10 ml 0,5% разтвор на всеки 3-5 минути. до възстановяване на дишането, кръвообращението и рефлексите. С появата на конвулсивно потрепване на мускулите, въвеждането трябва да се спре.
Етимизолзаема специално положение, тъй като наред с възбуждането на центровете на продълговатия мозък има потискащ ефект върху мозъчната кора. Поради това не дава "събуждащ" ефект в случай на отравяне с анестетик и приспивателни... Той съчетава свойствата на аналептик и транквилант, като дори може да подобри хипнотичен ефект... Използва се главно при отравяне с наркотични аналгетици, както и в психиатрията като успокоително лекарство. Етимизол стимулира хипоталамуса и производството на адренокортикотропен хормон на хипофизната жлеза, което е придружено от стимулиране на кората на надбъбречната жлеза и повишаване на съдържанието на кортикостероиди в кръвта, което води до противовъзпалителни и антиалергични ефекти. Ето защо етимизолът може да се използва при лечение на бронхиална астма и възпалителни процеси.
кофеинподробно описани в лекцията на тема "психостимуланти". Аналептичният ефект се проявява при паретерално приложение на достатъчни дози, които стимулират центровете на продълговатия мозък. Като аналептик, кофеинът е по-слаб от бемегрид, но за разлика от него има изразен кардиотоничен ефект, поради което проявява по-значителен ефект върху кръвообращението. Предписва се главно при алкохолно отравяне и комбинация от остри дихателна недостатъчностсъс сърце.
стрихнин -алкалоид от семената на чилибуха, или "повръщане", който расте в тропическите райони на Азия и Африка. Възбужда всички части на централната нервна система: засилва функционална активносткора, сетивни органи, центрове на продълговатия мозък, гръбначен мозък... Това се проявява с подобряване на зрението, вкуса, слуха, тактилната чувствителност, мускулния тонус, сърдечната функция и метаболизма. По този начин стрихнинът има тонизиращо действие. Strychnine MD се свързва с отслабване на постсинаптичното инхибиране, медиирано от глицин. Директният ефект върху центровете на продълговатия мозък е по-слаб, отколкото при bemegrida, но стрихнинът повишава чувствителността им към физиологични стимули, в резултат на което се увеличава обемът на белодробната вентилация, повишава се кръвното налягане и се засилват вазоконстриктивните рефлекси. Възбуждането на центъра на вагуса води до забавяне на сърдечната честота. Гръбначният мозък е най-чувствителен към стрихнин. Дори в малки дози стрихнинът повишава рефлексната възбудимост на гръбначния мозък, което се проявява чрез увеличаване на рефлексните реакции, повишаване на тонуса на скелетната и гладката мускулатура. Отслабването на постсинаптичното инхибиране води до улесняване на предаването на междуневронни импулси, ускоряване на централните рефлекторни реакции и увеличаване на облъчването на възбуждане в централната нервна система. В същото време конюгатното (реципрочно) инхибиране отслабва и тонусът на мускулите антагонисти се повишава.
Стрихнинът има малка географска ширина терапевтично действиеи е способен да се кумулира, така че може лесно да се предизвика предозиране. В отравянестрихнинът рязко повишава рефлекторната възбудимост и се развиват тетанични конвулсии, възникващи в отговор на всяко дразнене. След няколко пристъпа може да настъпи парализа на централната нервна система. лечение:прием на лекарства, които потискат централната нервна система (флуоротан, тиопентал натрий, хлоралхидрат, сибазон, натриев оксибутират), мускулни релаксанти, стомашна промивка с разтвор на калиев перманганат, Активен въглени физиологичен лаксатив вътре, пълна почивка.
Стрихнинът се използва като тоник LSс функционално увреждане на зрението и слуха, с чревна атония и миастения гравис, със сексуална импотентност от функционален характер, като аналептик за стимулиране на дишането и кръвообращението. Противопоказан е при хипертония, атеросклероза, ангина пекторис, бронхиална астма, чернодробни и бъбречни заболявания, епилепсия и деца под 2-годишна възраст.
Смесени аналептицистимулират дихателния център директно и рефлекторно чрез хеморецепторите на зоната на каротидния синус. Кордиамин стимулира дишането и кръвообращението. Повишаването на кръвното налягане и подобряването на кръвообращението се свързва с пряк ефект върху вазоконстриктора и центъра и сърцето, особено при сърдечна недостатъчност. Предписва се перорално и парентерално при отслабване на дишането и кръвообращението, причинено от интоксикация, инфекциозни заболявания, шок и др.
камфор -бицикличен кетон от терпеновата серия, част от етерични маслакамфор лавров, камфор босилек и др. Използва се и синтетичен камфор. Камфорът се абсорбира добре и частично се окислява. Продуктите на окисление се комбинират с глюкуроновата киселина и се екскретират от бъбреците. Част от камфора се отделя през дихателните пътища. Локално дразнещ и антисептично действие... Стимулира центровете на продълговатия мозък директно и рефлекторно. Действа бавно, но по-дълго от другите аналептици. Камфорът повишава кръвното налягане чрез вазоконстрикция коремни органи, като същевременно разширява съдовете на мозъка, белите дробове и сърцето. Повишава се тонусът на венозните съдове, което води до увеличаване на венозното връщане към сърцето. Различните ефекти на камфора върху съдовете са свързани с вълнуващ ефект върху вазомоторния център и директен разширяващ ефект върху стените на съдовете. Когато сърцето е потиснато от различни отрови, камфорът има пряко стимулиращо и детоксикиращо действие върху миокарда. Кардиотоничният ефект се дължи на симпатикомиметичния ефект и активиране на окислителното фосфорилиране. В големи дози камфорът възбужда кората на главния мозък, особено двигателните зони, повишава рефлекторната възбудимост на гръбначния мозък и може да причини клоно-тонични конвулсии. Камфорът засилва секрецията на бронхиалните жлези, разрежда храчките и подобрява отделянето им, стимулира секрецията на жлъчката и потни жлези... Разтваря се слабо във вода, но добре в масло и алкохол. Поради това се използва под формата на разтвори в p/c масло за подобряване на дишането и кръвообращението в случай на отравяне, инфекциозни заболявания... Локално се предписва под формата на мехлеми, втриващи с възпалителни процеси, със сърбеж, за профилактика на рани под налягане и др. Противопоказан при пациенти, склонни към гърчове.
Въглероден двуокисе физиологичен регулатор на дишането и кръвообращението. Действа върху дихателния център директно и рефлекторно. Вдишването на 3% CO 2 увеличава вентилацията на белите дробове 2 пъти, а вдишването на 7,5% - 5-10 пъти. Максималният ефект се развива след 5-6 минути. Вдишването на високи концентрации на CO 2 (над 10%) причинява тежка ацидоза, тежък задух, конвулсии и респираторна парализа. Възбуждането на вазомоторния център води до повишаване на периферния съдов тонус и повишаване на кръвното налягане. В този случай съдовете на белите дробове, сърцето, мускулите и мозъка се разширяват. Разширяването е свързано с директен ефект върху съдовата гладка мускулатура.
Карбонова киселина Приложи за стимулиране на дишането при отравяне с анестетични лекарства, въглероден оксид, сероводород, при задушаване на новородени, при заболявания, придружени от отслабване на дишането, за предотвратяване на белодробна ателектаза след анестезия и др. Може да се използва само при липса на тежка хиперкапния, тъй като по-нататъшното повишаване на концентрацията на CO 2 в кръвта може да причини парализа на дихателния център. Ако след 5-8 мин. след началото на вдишването на CO 2 дишането не се подобрява, трябва да се спре. Използвайте смес от CO 2 (5-7%) с кислород (93-95%) - карбоген.
Cititon и лобелин стимулират рефлекторно дихателния център поради възбуждане на хеморецепторите на каротидните гломерули. С интравенозно приложение, силно и бърз ефект, но краткотрайно (2-3 минути). В някои случаи, особено при рефлекторно спиране на дишането, те могат да допринесат за стабилното възстановяване на дишането и кръвообращението. В случай на отравяне с анестетични и хипнотични лекарства, тези лекарства не са много ефективни.
Министерство на здравеопазването на Украйна
Запорожки държавен медицински университет
Катедра по фармакология.
Фармакология на изпълнителните органи I.
(Учебни тестове)
Учебник за студенти от медицинския факултет.
И.Ф. Беленичев., A.V. Тихоновски. И.Б.Самура, М.А.Тихоновская.
Запорожие 2006г
СПИСЪК НА СЪКРАЩЕНИЯТА, ИЗПОЛЗВАНИ В ТЕКСТА.
BP е кръвно налягане.
α-AB е α-блокер.
α-AM е α-адренергичен агонист.
α-AR - α-адренергичен рецептор.
AV - атрио-вентрикуларен (възел; проводимост; блокада).
АСЕ е ангиотензин-конвертиращ ензим.
AT - ангиотензин.
AT рецептор - ангиотензин рецептор.
β-AB е β-блокер.
β-AM е β-адренергичен агонист.
β-AR - β-адренергичен рецептор.
БАН - биологично активни вещества.
GB - хипертония.
BBB - кръвно-мозъчна бариера.
Исхемична болест на сърцето - исхемична болестсърца.
IVL - изкуствена вентилация на бронхите.
M-HB - М-антихолинергичен.
M-XM - М-холиномиметик.
M-HR - М-холинергичен рецептор.
НСПВС са нестероидни противовъзпалителни средства.
ONMK - остри нарушениямозъчното кръвообращение.
OPSS - общо периферно съдово съпротивление.
BCC - обемът на циркулиращата кръв.
SDC - вазо-моторен център.
ССС - сърдечно-съдова система.
CA - node - синоатриален възел.
SSSU - синдром на болния синус.
SV - ударен обем (кръв).
KhNMK - хронични разстройствамозъчното кръвообращение.
cAMP - цикличен аденозин монофосфат.
ERP е ефективен огнеупорен период.
UGK - юкстагломеруларен комплекс.
ЛЕКАРСТВА, ВЛИЯЩИ НА ФУНКЦИЯТА НА ДИХАТЕЛНИТЕ ОРГАНИ.
Минималното ниво на знания (MUZ) по темата.
Лекарствата, засягащи функциите на дихателната система, се разделят на следните групи:
1. Стимуланти на дишането.
2. Антитусивни средства.
3. Отхрачващи.
4. Лекарства, използвани при бронхоспазъм.
5. Лекарства, използвани при белодробна недостатъчност (белодробен оток).
Респираторни стимуланти.
Има три групи:
1. Директно действие (директно стимулира дихателния център на продълговатия мозък): бемегрид, етимизол, сулфокамфокаин.
2. Рефлексно действие (стимулира Н-холинергичните рецептори на каротидния синус и рефлекторно активира дихателния център): лобелин, цит.
3. Смесен тип действие (механизмите от 1 и 2 групи са присъщи за тях): кордиамин, въглероден диоксид (СО 2 ).
Bemegrid- аналептичен, т.е. е стимулант на централната нервна система общо действие... Може да причини клонични гърчове при високи дози. Аналептиците от бемегрид понякога се наричат конвулсивни отрови.
Етимизол- по отношение на ефекта си върху централната нервна система е коренно различен от bemegrida.Чрез активиране на центровете на продълговатия мозък, той има потискащо действие върху кората и затова понякога се използва в неврологията за състояния на тревожност. Има способността да активира адренокортикотропната функция на хипофизната жлеза и да повишава нивото на глюкортикоидите в кръвта. В тази връзка понякога се използва като противовъзпалително антиалергично средство.
Лобелин и сититон- действат за много кратко време (няколко минути). За стимулиране на дишането те се прилагат само интравенозно. Те активират Н-холинергичните рецептори на каротидния синус и рефлекторно стимулират дихателния център. Не е ефективен срещу блокада дихателен центърнаркотични аналгетици, анестетици, сънотворни.
Кордиамин- въпреки името, има малък ефект върху CVS. В допълнение към стимулирането на дишането (приложен парентерално), може да се приема перорално (на капки) за лечение на хронична хипотония.
Въглероден двуокис- използва се в комбинация с кислород (5-7% - СО 2 и 93-95% - О 2). Тази смес се нарича карбогени се прилага чрез вдишване.
Респираторните стимуланти се използват предимно при леки отравяния с аналгетици, барбитурати, въглероден окис, за възстановяване на необходимия дихателен обем в следанестетичния период. При задушаване на новородени се прилага етимизол, кофеин.
Антитусивни средства.
I. Средства за централно действие.
1. Наркотичен вид действие ( кодеин,NSтилморфин хидрохлорид).
2. "Ненаркотични" лекарства ( глауцин хидрохлорид, тусупрекс).
II. Средства от периферен тип действие ( либексин).
Лекарствата с централен тип действие инхибират централните връзки на кашличния рефлекс в продълговатия мозък.
кодеин (метилморфин)Е опиумен алкалоид. Има изразена антитусивна активност и слаб аналгетичен ефект. За разлика от морфинмного по-малко инхибира дихателния център. В дългосрочна употребапредизвиква развитие на пристрастяване и наркотична зависимост (психична и физическа). Основният страничен ефект е запек.
Етилморфин хидрохлорид (дионин)- подобен кодеине малко по-активен.
Глауцин хидрохлорид и тусупрекс (окселадин)- нямат наркотичен ефект, не влияят на дихателния център и не причиняват наркомания... По активност са по-ниски от кодеина.
глауцин- алкалоидът на растението скумрия е жълт. Може да причини гадене и световъртеж.
Периферно лекарство либексин- предизвиква анестезия на бронхиалната лигавица, като по този начин блокира "стартирането" на кашличния рефлекс. Има леко бронходилататорно действие. Не засяга централната нервна система.
При суха, изтощителна кашлица се използват антитусивни средства. Ако кашлицата е придружена от отделяне на храчки, те не се предписват. При вискозен и плътен секрет на бронхиалните жлези кашлицата може да се намали чрез увеличаване на секрецията и разреждане на секрета.За това се използват отхрачващи средства.
Глава 13.
Лекарства, засягащи функциите на дихателната система (фармакология)
13.1. Респираторни стимуланти
Дишането се регулира от дихателния център, разположен в продълговатия мозък. Дейността на дихателния център зависи от съдържанието на въглероден диоксид в кръвта. С повишаване на нивото на въглероден диоксид се получава директно активиране на дихателния център; Освен това,дихателният център се активира от CO 2 рефлекторно поради стимулиране на хеморецепторите на каротидните гломерули.
Има лечебни вещества, които стимулират дихателния център. Някои от тях стимулират дихателния център директно, други рефлекторно. В същото време дишането става по-често, обемът на дихателните движения се увеличава.
Аналептици-бемегрид, никетамид(кордиамин), камфор, кофеинимат директен стимулиращ ефект върху дихателния център; niketamide, в допълнение, стимулира хеморецепторите на каротидните гломерули. Тези лекарства отслабват потискащия ефект върху дихателния център на хипнотиците, лекарствата за анестезия. Бемегрид се прилага интравенозно или интрамускулно за възстановяване на пълното дишане при леко отравяне със хипнотици, за ускоряване на възстановяването от анестезия в следоперативния период. При тежко отравяне с вещества, които потискат централната нервна система, аналептиците са противопоказани, тъй като те не възстановяват дишането и в същото време увеличават нуждата от кислород в мозъчната тъкан.
N-холиномиметици-лобелияи цитизинстимулират рефлекторно дихателния център. Тяхното рефлекторно действие е свързано със стимулация N N -холинорецептори на каротидните гломерули. Тези лекарства са неефективни при респираторна депресия със хипнотици или анестетици, тъй като хипнотиците и наркотични веществанарушават рефлексната възбудимост на дихателния център.
Лобелията и цитизинът могат да стимулират дишането по време на задушаване на новородени, с отравяне с въглероден окис. Лобелин разтвор или цититон (0,15% разтвор на цитизин) се прилага интравенозно; действието е бързо и краткотрайно (няколко минути).
Като стимулатор на дишането се използва инхалация карбоген -смес от 5-7% CO 2 и 95-93% кислород.
13.2. Антитусивни средства
Кашлицата е сложен рефлексен акт, който възниква в отговор на дразнене на горните дихателни пътища, трахеята и бронхите. Рефлексът на кашлицата се осъществява с участието на центъра за кашлица, разположен в продълговатия мозък.
Антитусивите се разделят на вещества с централно и периферно действие.
ДА СЕ централни антитусивни средствавключват вещества от групата на наркотичните аналгетици, по-специално кодеин, както и лекарства с ненаркотично действие - глауцин, окселадин. Тези лекарства инхибират центъра за кашлица.
кодеине опиев алкалоид от серия фенантрен. от химическа структура- метилморфин. В сравнение с морфина, той е около 10 пъти по-малко ефективен като аналгетик. В същото време е много ефективен като противокашлично средство. Предписвайте перорално в таблетки, сироп, прахове за облекчаване на непродуктивна кашлица. Може да причини запек, наркотична зависимост. При големи дози дихателният център е потиснат.
глауцини окселадин(tusuprex) не потискат дихателния център, не предизвикват лекарствена зависимост, не намаляват чревната подвижност.
Лекарствата се предписват през устата при силна болезнена кашлица, която може да придружава заболяването. респираторен тракт(трахеит, бронхит и др.).
От антитусивни средства с периферно действиевътре назначават преноксдиазин(либексин), който намалява чувствителността на рецепторите в дихателните пътища, като по този начин действа върху периферната връзка на кашличния рефлекс. Лекарството няма значителен ефект върху централната нервна система.
13.3. Отхрачващи средства
При кашлица с много вискозна, трудно отделена храчка, предписвайте лекарства, които намаляват вискозитета на храчките и улесняват отделянето им. Такива лекарства се наричат отхрачващи.
Според механизма на действие тези средства се разделят на:
1. Средства, които стимулират секрецията на бронхиалните жлези:
а) отхрачващи средства с рефлекторно действие,
б) директно действащи отхрачващи средства;
2. Муколитични средства.
Отхрачващи средства с рефлекторно действие се прилагат перорално, дразнят стомашните рецептори и предизвикват рефлекторни промени в бронхите (фиг. 30):
1) стимулират секрецията на бронхиалните жлези (докато храчките стават по-малко вискозни);
2) повишаване на активността на ресничестия епител на бронхите (движенията на ресничките на епитела допринасят за отстраняването на храчките);
3) стимулират контракциите на гладката мускулатура на бронхиолите, което също помага за отстраняване на храчките от дихателните пътища.
При високи дози рефлексивните отхрачващи средства могат да предизвикат повръщане.
От отхрачващи средства с рефлекторно действие до медицинска практикаПриложи запарка от билка термопсис(Подложка за мишка), сух екстракт от термопсис(хапчета), запарка и екстракт от корен от бяла ружа, мукалтин(лекарство от маршмелоу; таблетки), препарати от корен от женско биле(корен от женско биле), корен от ипекакуана, плод анасон(например капки амоняк-анасон; анасоново маслосе секретира от бронхиалните жлези и в резултат има пряко отхрачващо действие).
Директни отхрачващи средства натриев йодид, калиев йодидкогато се приемат през устата, те се секретират от бронхиалните жлези и в същото време стимулират секрецията на жлезите и намаляват вискозитета на храчките. Муколитични средствадействат върху храчките, правят я по-малко вискозна и по този начин улесняват по-лесното й отделяне. Ацетилцистеинизползва се при възпалителни заболявания на дихателните пътища с вискозни, трудно отделими храчки ( хроничен бронхит, трахеобронхит и др.). Лекарството се предписва чрез вдишване 2-3 пъти на ден; в тежки случаи се прилага интрамускулно или интравенозно.
карбоцистеинима подобни свойства; възложени вътрешно.
Муколитични и отхрачващи свойства. бромхексин.Лекарството намалява вискозитета на храчките и стимулира клетките на бронхиалните жлези. Предписвайте перорално в таблетки или разтвори за бронхит с трудно отделими храчки, с бронхиектазии.
амброксол -активен метаболит на бромхексин; предписва се през устата или при вдишване.
Освен това, в случай на бронхиектазии, препарати от протеолитични ензими се вдишват - трипсин, химотрипсин, дезоксирибонуклеаза.
13.4. Лекарства, използвани при бронхиална астма
Бронхиална астма - хронична възпалително заболяване, което води до разрушаване на епитела на дихателните пътища. Значителна роля в развитието на заболяването играят автоимунните и алергичните процеси. Характерна проява на бронхиална астма са астматичните пристъпи (експираторна диспнея), причинени от бронхоспазъм. Бронхиалният спазъм се причинява главно от С4 левкотриени, D 4 , Е 4 (цистеинил левкотриени) и фактор за активиране на тромбоцитите (PAF).
За облекчаване на пристъпи на бронхиална астма инхалационна употреба (β2-адреномиметици с кратко (около 6 часа) действие - салбутамол, тербуталин, фенотерол. VКато странични ефекти тези лекарства могат да причинят тахикардия, тремор и тревожност.
При остър пристъп на бронхиална астма понякога се използва адреналинили ефедрин,които се инжектират под кожата (при подкожно приложение адреналинът действа в продължение на 30-60 минути, като има малък ефект върху кръвното налягане).
Бронходилатиращ ефект се упражнява от М-антихолинергиците, от които се използва инхалиране ипратропиум.
Ефективно средство за защитаза облекчаване на пристъпите на бронхиална астма е аминофилин(аминофилин), чиято активна съставка е теофилин, има миотропно спазмолитично действие.
Теофилинът принадлежи към диметилксантините. Сходен по свойства на кофеина (триметилксантин), има по-изразен спазмолитичен ефект.
Механизмът на бронходилататорното действие на теофилин:
аз ) инхибиране на фосфодиестераза (повишаване на нивото на сАМР, активиране на протеин киназа, фосфорилиране и намаляване на активността на миозина и киназата на леката верига на фосфоламбан, намаляване на нивото на цитоплазмения Са 2+);
2) аденозин блокА 1 -рецептори (когато тези рецептори се възбуждат от аденозин, аденилатциклазата се инхибира и нивото на сАМР намалява).
Освен това, поради инхибирането на фосфодиестеразата и повишаването на нивото на сАМР, теофилинът намалява секрецията на възпалителни медиатори от мастоцити.
За облекчаване на пристъпите на бронхиална астма аминофилинът се прилага интрамускулно или интравенозно.
Странични ефекти на аминофилин: възбуда, нарушения на съня, сърцебиене, аритмии. В интравенозно приложениевъзможна болка в областта на сърцето, понижаване на кръвното налягане.
За системна профилактика на пристъпи на бронхиална астма препоръчват (β2-адреномиметици дълго действащи -кленбутерол, салметерол, формотерол(действа около 12 часа), както и аминофилин таблетки и М-антихолинергици.
Стабилизаторите на мембраните на мастоцитите се използват само профилактично под формата на инхалации - нерешени кромоглициева киселина(кромолин натрий, интал), които предотвратяват дегранулацията на мастоцитите. Лекарствата не са ефективни за облекчаване на астматични пристъпи.
За системна профилактика на пристъпи на бронхиална астма, блокери на левкотриеновите рецептори се предписват вътрешно - зафирлукаст(аколат) и монтелукаст(единствено число). Тези лекарства пречат на възпалителното и бронхоконстрикторното действие на цистеинил левкотриени (C 4, D 4, E 4).
При бронхиална астма бронходилататорите действат като симптоматични средства и не забавят развитието на заболяването. Тъй като бронхиалната астма е възпалително заболяване, глюкокортикоидите (стероидни противовъзпалителни средства) имат патогенетичен ефект. За намаляване на системата странични ефектиглюкокортикоиди, предписват се инхалаторни лекарства, които се абсорбират слабо през епитела на дихателните пътища - беклометазон, будезонид, флутиказон, флунизолид.
Нестероидни противовъзпалителни средства ( ацетилсалицилова киселина, диклофенак, ибупрофен и др.) могат да влошат състоянието на пациентите бронхиална астма, тъй като те инхибират циклооксигеназата, във връзка с което се активира липоксигеназният път на превръщане на арахидоновата киселина (фиг. 62) и се увеличава образуването на левкотриени.
Дишането се регулира от дихателния център, разположен в продълговатия мозък. Дейността на дихателния център зависи от съдържанието на въглероден диоксид в кръвта, който стимулира дихателния център директно и рефлекторно, стимулирайки рецепторите на зоната на каротидния синус. Спиране на дишането може да възникне в резултат на механично блокиране на дихателните пътища (аспирация на течности, поглъщане чужди тела, спазъм на глотиса) отпускане на дихателната мускулатура под въздействието на мускулни релаксанти, рязка депресия (парализа) на дихателния център с различни отрови (анестезия, хипнотици, наркотични аналгетици и др.).
Ако дишането спре, е необходима спешна помощ, в противен случай настъпва тежка асфиксия и настъпва смърт. За фармакологията опасността от потискане на дихателния център в случай на отравяне е от особен интерес. лекарствени вещества... В такива случаи се предписват респираторни стимуланти, които директно възбуждат дихателния център: коразол и др. (вж.).
Респираторните аналептици на рефлекторно действие (,) в такива случаи са неефективни, тъй като рефлексната възбудимост на дихателния център е нарушена. Cititon и lobelia се използват например за задушаване на новородени и отравяне въглероден окис.
Етимизолът заема специално място сред респираторните стимуланти. Активира центровете на продълговатия мозък и има седативен ефект върху кората на главния мозък и намалява чувството на тревожност.
Аналептици смесен типдействие (, въглероден диоксид), централният ефект се допълва от рефлексен ефект с участието на хеморецепторите на каротидния гломерул. В медицинската практика се използва комбинация от CO2 (5-7%) и 02 (93-95%). Тази смес се нарича карбоген.
Понастоящем употребата на аналептици за предизвикване на дишане в случаи на отравяне със средства, които потискат дихателния център, е ограничена. Това се дължи на факта, че при изразена респираторна депресия прилагането на аналептици може да доведе до увеличаване на нуждата на мозъчните клетки от кислород и да влоши състоянието на хипоксия. При леки и умерени отравяния е препоръчително да се използват аналептици в малки дози.