Antibakterijska zdravila aminoglikozidne skupine: značilnosti delovanja in aplikacije. Antibakterijska zdravila aminoglikozidne skupine: značilnosti delovanja in uporaba aminoglikosidov v tabletah

Videz na farmakološkem trgu novih antibiotikov s široko paleto vplivov, kot so fluorokinoloni, cefalosporini, je privedla do dejstva, da so zdravniki postali izjemno redki, da bi predpisali aminoglikozide (droge). Seznam zdravil, vključenih v ta skupina, to je precej obsežno, in vključuje tako dobro znana zdravila kot "gentamicin", "amikacin", "Streptomicin". Streptomicin, mimogrede, se šteje za zgodovinsko prvi aminoglikozid. Je tudi drugi slavni antibiotik po penicilina. Aminoglycosides, ali pa priprava aminoglikozijev vrstic ostanejo do današnji dan Najbolj priljubljena v intenzivnih in kirurških službah.

Kratek opis skupine

Aminoglycosides - Pripravki (seznam zdravil menijo, da spodaj), značilen po pol-sintetičnih ali naravnem izvoru. To ima hiter in močan baktericidni vpliv na telo.

Zdravila so značilna za širok spekter delovanja. Njim antimikrobna dejavnost Izgovori se v zvezi z gram-negativnimi bakterijami, vendar se bistveno zmanjša v boju proti gram-pozitivnim mikroorganizmom. In popolnoma neučinkoviti aminoglycosides proti anaerobi.

Ta skupina zdravil proizvaja odličen baktericidni učinek zaradi zmožnosti nepovratno koagulacije sinteze beljakovin v občutljivih mikroorganizmih na ravni ribosoma. Zdravila kažejo dejavnost za vzrejo in celice, ki so v mirovanju. Stopnja aktivnosti antibiotikov je popolnoma odvisna od njihove koncentracije v serumu bolnika.

Skupina Aminoglycoside se danes uporablja precej omejena. To je posledica visoke toksičnosti podatkov o zdravilih. Najpogosteje trpijo zaradi takšnih ledvic in sluha.

Pomembna značilnost teh sredstev je nezmožnost prodiranja njihove penetracije v živo celico. Tako so aminoglikozidi popolnoma nemočni v boju proti intracelularnim bakterijam.

Prednosti in slabosti

Ti antibiotiki se pogosto uporabljajo, kot je navedeno zgoraj, v kirurški praksi. In ni naključje. Zdravniki poudarjajo številne prednosti, ki jih imajo amamoglycosides.

Za učinek zdravil na telo je značilen tako pozitivni trenutki:

visoka antibakterijska dejavnost;
pomanjkanje boleče reakcije (z vbrizgavanjem);
redka arletnost;
sposobnost uničenja bakterij za vzrejo;
okrepljena terapevtski učinek v kombinaciji z beta-laktamskimi antibiotiki;
visoka aktivnost v boju proti nevarnim okužbam.

Vendar pa ima poleg zgoraj opisanih prednosti ta skupina zdravil slabosti.

Minusi aminoglikozida so:

nizka aktivnost priprav v odsotnosti kisika ali v kislem okolju;
slaba penetracija glavne snovi v telesni tekočini (žolča, spinalna tekočina, sputum);
videz množice neželenih učinkov.

Klasifikacija zdravil

Obstaja več klasifikacij.

Torej, glede na zaporedje vnosa v medicinsko prakso aminoglikozidov, se razlikujejo naslednje generacije:

Prva zdravila, ki se uporabljajo za boj proti nalezljivih bolezni, so bila "Streptomicin", "Momatizin", "neomicin", "canamicin", "parommicin".
Druga generacija vključuje sodobnejše aminoglikoside (pripravke). Seznam zdravil: "gentamicin", "tobramicin", "Sizomicin", "Neilmicin".
Ta skupina vključuje polsintetična zdravila, kot je amikacin, izepamicin.

V skladu s spektrom ukrepanja in nastanka odpornosti je razvrščena nekoliko drugačne aminoglikoside.

Generacije zdravil dodelijo naslednje:

1. Skupini 1 vključuje taka zdravila: "Streptomicin", "Kanamicin", "Monsitin", "neomicin". Ta zdravila vam omogočajo, da se borite s tuberkuloza vzročno sredstvo in nekaterih atipičnih bakterij. Vendar pa se proti številnim in stafilokokom izkažejo za nemočne.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozidov je gentamicinska zdravila. Ima veliko antibakterijsko dejavnost.

3. Natančnejša zdravila. Imajo visoko antibakterijsko dejavnost. Proti Cleanisiella, Enterobacter, je tretja generacija aminoglikosidov (pripravkov). Seznam zdravil je:

- "Sizomicin";

- "amikacin";

- "tobramicin";

- "Neilmicin".

4. Četrta skupina vključuje zdravilo "iSpamicin". Odlikuje se z dodatno sposobnostjo učinkovitega obravnavanja Cytobacter, Aeromonas ali Krdoma.

V medicinska praksa Razvita je bila druga klasifikacija. Temelji na uporabi drog, odvisno od klinike na bolezen, naravo okužbe, kot tudi metodo uporabe.

Takšna klasifikacija aminoglikozidov je naslednja:

Zdravila za sistemski vplivv organizmu parenteralno (injicira). Za zdravljenje bakterijskih gnojnih okužb, ki se pojavljajo v težke oblikepogojne patogene anaerobični mikroorganizmi, predpisujejo taka zdravila: "gentamicin", "amicacin", "neultimicin", "tobramicin", "sizomicin". Zdravljenje nevarnih monoinfekcij, ki temeljijo na patogenih obveznic, učinkovito, ko je vključujoče v terapiji pripravkov "Streptomicin", "Gentomicin". Z Mycobacteriozo, zdravila "amikacin", "Streptomicin", "Canamicin", popolnoma pomagajo.
Priprave, ki se uporabljajo samo znotraj s posebnim pričevanjem. To so: "Paromycin", "neomicin", "Monsitin".
Zdravila za lokalne aplikacije. Uporabljajo se za gnojno zdravljenje bakterijske okužbe v otorinolaringologiji in oftalmologiji. Za lokalno izpostavljenost, gentamicin, "Framcenetin", "neomicin", "tobramicin".

Indikacija za imenovanje.

Uporaba aminoglikosidov je priporočljivo uničiti različne aerobne gram-negativne patogene. Zdravila se lahko uporabljajo kot monoterapija. Pogosto se kombinirajo z beta laktami.

Aminoglycosides so predpisani za zdravljenje:

raznolika lokalizacija;
puralent pooperativni zapleti;
intraabdominalne okužbe;
sepsa;
pielonefritis, ki se pojavlja v težkih oblikah;
okužene opekline;
bakterijski gnojni meningitis;
tuberkuloza;
nevarne nalezljive bolezni (kuga, bruceloza, tularima);
septični artritis, ki ga povzročajo gram-negativne bakterije;
okužbe sečila;
oftalmične bolezni: blefarit, bakterijski keratit, konjunctivilitiv, keratoconjunctivitiv, uveitis, dacryocite;
oToidolaringološke bolezni: Zunanji Otites, Rinopharygiti, rinitis, sinusitis;

Stranski učinki

Na žalost, med zdravljenjem s to kategorijo zdravil, lahko pacient doživlja številne neželene učinke. Najpomembnejše pomanjkanje zdravil je visoka toksičnost. Zato mora samo zdravnik predpisati bolnikovega aminoglikozide.

Neželeni učinki se lahko manifestirajo:

Overnoon.. Bolniki se pritožujejo glede upad zaslišanja, videza obroča, hrupa. Pogosto navedejo hipoteko ušes. Najpogosteje se takšne reakcije opazujejo pri starejših, pri ljudeh, ki so prvotno trpele zaradi motenj sluha. Takšne reakcije se razvijajo pri bolnikih z dolga terapija Ali imenovanje visokih odmerkov.
Nefrotoksičnost. V pacientu se pojavi huda žeja, količina sprememb urina (se lahko povečata in zmanjša), raven kreatinina pa narašča v krvi kreatinina. Takšni simptomi so značilni za ljudi, ki trpijo zaradi kršitev delovanja ledvic.
Nevromuskularna blokada. Včasih dihanje med zdravljenjem. V nekaterih primerih je celo opazila paralizo respiratornih mišic. Praviloma so takšne reakcije značilne za bolnike z nevrološke bolezni bodisi z okvarjenim delom ledvic.
Vestibularne motnje. Kršitev koordinacije, omotice. Zelo pogosto stranski učinki Pojavijo pri predpisu pacienta pripravka "Strepttomicin".
Nevrološke motnje. Pojavi se lahko parestezija, encefalopatija. Včasih terapijo spremlja poraz optičnega živca.

Zelo redko aminoglycosides povzročajo alergijske manifestacije, kot je kožni izpuščaj.

Kontraindikacije

Opisana zdravila imajo nekatere omejitve za uporabo. Najpogosteje kontraindicirani aminoglikosidi (ki jih je imela zgoraj) s takšnimi patologije ali državami:

posamezna preobčutljivost;
kršitev funkcije izločanja ledvic;
motnje sluha;
razvoj nevtropenskih hudih reakcij;
vestibularne motnje;
mIASENIJA, Botulizacija, Parkinsonizem;
zatirano dihanje, stupor.

Poleg tega se ne smejo uporabljati za zdravljenje, če ima bolnikova zgodovina negativen odziv na katero koli zdravilo iz te skupine.

Upoštevajte najbolj iskane aminoglikoside.

"Amicacin"

Zdravilo odlikuje z izrazitim bakteriostatičnim, baktericidnim in anti-tuberkulozo vpliv na Človeško telo. Razstavlja visoko aktivnost v boju s številnimi gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami. To označuje navodilo za zdravila Amicacin "za uporabo. Injekcije so učinkovite pri stafilokokularni terapiji, Streptococcus, Pneumococci, Salmonella, Črevesne palice, Tuberkuloza Mycobacteria.

Zdravilo ne more absorbirati skozi gastrointestinalni trakt. Zato se intravensko ali intramuskularno uporablja. Največja koncentracija zdravilna učinkovina V serumu po 1 uri. Pozitivno terapevtski učinek 10-12 ur. Zahvaljujoč tej lastnini se injekcija izvede dvakrat na dan.

pneumonija, bronhitis, pljučni abscesi;
nalezljive bolezni peritoneje (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
bolezni urinarnega trakta (cistitis, seretritis, pielonefritis);
usnjene patologije ( peptične lezije, opekline, okvare;
osteomielitis;
meningitis, sepsa;
okužbe tuberkuloze.

Pogosto se to sredstvo uporablja v zapletih, ki ga povzroča kirurški poseg.

Uporaba zdravil pri pediatrični praksi je dovoljena. To dejstvo potrjuje navodila za pripravo "amicacin". Za otroke iz prvih dni življenja je mogoče imenovati to zdravilo.

Odmerke se določi izključno zdravnik, odvisno od starosti bolnika in mase telesa.

Na 1 kg telesne teže bolnikov (tako odrasla in otroka) mora imeti 5 mg zdravil. S to shemo, ponavljajoče se injekcije po 8 urah.
Če 7,5 mg zdravil vzame 1 kg telesne mase, je interval med injekcijami 12 ur.
Prosimo, upoštevajte, kako zaprosite za pripravo novorojenčkov AMICACIN navodila za uporabo. Za otroke, ki se samo pojavljajo na svetlobi, se odmerek izračuna na naslednji način: na 1 kg - 7,5 mg. Hkrati je interval med injekcijami 18 ur.
Trajanje terapije je lahko 7 dni (z vhodno / v vhodu) ali 7-10 dni (z V / M injekcijami).

"Neilmicin"

To zdravilo v protimikrobnih učinkih je podobno "amikacin". Hkrati obstajajo primeri, ko je "Neilmicin" zagotovljen visoka učinkovitost V zvezi s tistimi mikroorganizmi, v katerih je bilo zgoraj opisano zdravilo nemočno.

Zdravilo ima pomembno prednost v primerjavi z drugimi aminoglikozidi. Kot je pokazalo zdravilo Neilmicin, ima navodilo za zdravilo manj nefropeous in Outlook. Zdravila je namenjena izključno parenteralni uporabi.

med septikemijo, bacteremijo,
za zdravljenje predvidene okužbe, ki jo izzovejo gram-negativni mikrobi;
v okužbah dihalni sistem, urogenitalni trakt, koža, vezani aparati, osteomyelitis;
novorojenčka v primeru resnih staphylococcal okužbe (sepsa ali pljučnico);
z rano, predoperativnimi in intraperitonealnimi okužbami;
v primeru tveganja pooperativnih zapletov pri kirurških bolnikih;
z nalezljivimi boleznimi gastrointestinalnega trakta.

Priprava "gentamicin"

Proizvaja se v obliki mazil, raztopine za injiciranje in tablete. Zdravilo je izrazito baktericidne lastnosti. Zagotavlja destruktivni učinek na niz gramov-negativnih campylobacteria, escherichia, Staphylococci, Salmonelle, Klebsiella.

Priprava "gentamicin" (tablete ali raztopina), ki spadajo v telo, uničuje vzročne usmeritve okužbe na celični ravni. Tako kot aminoglikozid zagotavlja kršitev sinteze beljakovin patogenov mikroorganizmov. Kot rezultat, takšne bakterije izgubijo sposobnost nadaljnje razmnoževanja in jih ni mogoče razdeliti po vsej telesu.

Antibiotik je opremljen z nalezljivimi boleznimi, ki vplivajo na različni sistemi in organi:

meningitis;
peritonitis;
prostata;
gonor;
osteomielitis;
cistitis;
pielonefritis;
endometritis;
empire Plevra;
bronhitis, vnetje pljuč;

Priprava "gentamicin" je precej povpraševanja v medicini. Omogoča zdravljevanje bolnikov iz resnih okužb dihal in urinarnega trakta. To pomeni Priporočeno za nalezljive procesesprejema peritoneum, kosti, mehke tkanine ali pokrovi kože.

Aminoglycosides niso namenjeni neodvisni terapiji. Ne pozabite, da lahko samo kvalificirani zdravnik izbere potrebno antibiotik. Zato se ne vključite v samozdravljenje. Zaupajte svoje zdravstvene delavce!

Aminoglycosides. Imajo široko paleto ukrepov, imajo baktericidni učinek.

Dodatek aminoglikosidov na specifične receptorske beljakovine na 30-ih ribosomih in kršitev branja informacij in RNA na prepoznavanju ribosomskega območja. To vodi do napačne vključenosti drugih aminokislin v peptid in tvorbo tujih, nefunkcionalnih beljakovin.

1 generacija - Streptomicin, neomicin, kanamicin

2 generacija - gentamicin

3 generacija - tobramicin, sizomicin, amicacin

4 generacija - Isapassycin

Aminoglycosides. Način uporabe

Vnesite intramuskularno, intravensko, lokalno, vdihavanje, zunaj 1-4-krat na dan. Visoka odporna, slabo topna v lipidih, praktično ne absorbirajo. V notranjosti celic ne prodrejo, lahko prehaja skozi placentalne, ledvične ovire, pregrado srednjega ušesa, kjer je njihova koncentracija 10-krat višja kot v krvi. Aminoglikozidi se dobro absorbirajo skozi kožo, veljajo za majhne dele.

Spekter akcije

escherichia, Klebsiella, Salmonella, Akt, Iracinia, Enterobacter, Hemofilne palice, Bruceloni, Vzročni agent na tularemiji, kuga. Mycobacteria Tuberculosis, Canamicin, Dysenteric Amoebs, Lesundias, trichomonas-neomicin. Druga in tretja generacija je zatirana s ciničnim palico. 4 Generacija - Lineshery, Citrobacter, Asinobacter.

Indikacije za uporabo

bacillina dizenterije,
salmoneloza
obdobje predelave za zadrževanje črevesja je NEO, kanamicin,
peritonitis,
holecistitis,
septikemija,
zapletene okužbe MWP.
osteomielitis, tuberkuloza,
okužba rane
opekline.

V bakterijah se uničijo visoka odpornost na aminoglikoside - 15, 10 in 3 encime bakterij.

Neželeni učinki aminoglikozidov

Overtoon (toksičen vpliv na ušesa), otroci do leta je prepovedano uporabiti aminoglikoside, Nefrotoksičnost (toksični učinki na ledvice), nevromuskularna blokada z zatiranjem dihal.

Alergijske reakcije, nevrotoksičnost - polinerit, oslabljena absorpcija pri jemanju znotraj, disbakterioze.

Kontraindikacije za uporabo

nosečnost, mishenija, sluh, ledvice.

Vežejo na ribosome, s čimer se zatirajo bakterijska sinteza veverica.

Farmakologija

Med peroralno dajanjem se slabo absorbirajo aminoglikozidi, vendar se dobro absorbirajo skozi peritoneum, plevralna votlina in spoje (in nikoli ne bi smeli poiskati v teh telesnih votlinah) in poškodovane kože. Aminoglikozidi so običajno predpisani intravensko. Aminoglycosides so dobro porazdeljeni v zunajcelični tekočini, razen iz steklenega telesa, CSZH, dihalnih izločkov in žolča (zlasti pri bolnikih z blokado žolčev). Vbrizgavanje v steklarnem vlaknu je potrebno za zdravljenje endophthalmite. Uvod v hrbteno tekočino je pogosto potreben za doseganje ravni ravni antibiotikov, ki zadostujejo za zdravljenje meningitisa v tekočini.

Aminoglycosides je izpostavljen glomerularni filtraciji v ledvicah in imajo obdobje pol-samo iz seruma v 2-3 urah; Pol-raziskovanje se poveča v geometrijskem napredovanju, ker hitrost filtracija izrušenja padce (na primer, kdaj odpoved ledvic, pri starejših).

Indikacije

Aminoglycosides so imenovani s hudimi gram-negativnimi bacilarnimi okužbami (zlasti tiste zaradi pseudomonas aeruginosa). Aminoglycosides so aktivni z večino gramov-negativnih aerobnih in po izbiri anaerobne okužbevendar nimajo dejavnosti proti anaerobi in večina gram-pozitivnih bakterij, razen Staphylococci; Vendar pa so nekateri gram-negativni bacillus in metatilin-odporni Staphylococci odporni.

Aminoglycosides, ki so aktivni v okužbi P. aeruginosa, vključujejo tobramicin (zlasti), gentamicin in amikacin. Streptomicin, neomicin in kanamicin nista aktivna proti P. Aeruginosi. Guhentamicin in tobramicin podobni antibakterijski spektri. Proti gram-negativnemu bacilu, toda tobramicina je bolj aktivna proti R. Aeruginosi, in gentamicin je bolj aktiven proti Serratia Marcescensu. Amikacin je pogosto aktiven proti patogenim mikroorganizmom, odpornim na gentamicin in tobramicina.
Aminoglycosides se redko uporabljajo v izolaciji, praviloma s chum in tularimijo. Običajno jih predpisujejo (3 laktami Širok spekter S hudo okužbo, ki jo povzročajo sorte gram-negativnega bacila. Vendar pa lahko zaradi povečanja odpornosti proti aminoglikozidi, fluorokinoloni nadomestijo aminoglikoside na začetnih empiričnih fazah zdravljenja ali, če se razkrije, da je patogeni mikroorganizem dovzeten za spremljevalni antibiotik, se lahko sprejem aminoglikozida ustavi po 2- 3 dni, če je zaznana nobena občutljivost na aminoglycosides, P. Aeruginosa.

Gentamicin ali, manj pogosto, se lahko Streptomicin uporablja z drugimi antibiotiki za zdravljenje endokarditisa zaradi Streptococci ali Enterococci. Enterococcal odpornost na aminoglikozide je postal pogost problem. Ker je za zdravljenje enterokoksalnega endokarditisa, je potrebna dolgotrajna uporaba potencialno nefrotoksičnih in odtoka aminoglikosida plus aktivna proti celični steni zdravila (na primer, penicilin, vankomicin), da bi dosegli baktericidne sinergije, mora temeljiti na izbiri aminoglikozida na oceni občutljivosti in vitro. Občutljivost samo na visoke ravni aminoglikosidov in vitro napoveduje skupne ukrepe, ko je zdravljenje nizkih odmerkov aminoglikozidov v kombinaciji z zdravilom, ki deluje proti celični steni. Če je sev na visoki ravni gentamicina in streptomicina, je gentamicin zaželen, ker se lahko hitro definirajo ravni serumov, toksičnost pa se zmanjšuje. Enterococcal odpornost na visoko raven na gentamicin in vitro ne izključuje občutljivosti teh sevov na visoke ravni Streptomicina; V takih primerih je treba uporabiti Streptomicin. Nekatere terapevtske možnosti so na voljo na endokaritisu zaradi Enterococcije, ki so odporne na visoko raven gentamicina in streptomicina; Ni sinergistične kombinacije aktivne protimogliceve stene zdravila / aminoglycoside z endocaragerjem zaradi takšnih sevov, vendar so bili podaljšani tečaji samo proti celični steni zdravila ali v kombinaciji z dhaptomicinom ali liniesolidom.

Uporaba Streptomicina je omejena na odpornost in toksičnost. Uporablja se skupaj z drugimi antibiotiki za zdravljenje tuberkuloze.

Zaradi toksičnosti je namen neomicina in kanamicina omejen lokalna aplikacija V majhnih količinah. Netomicin se lahko uporablja za oči, ušesa, ustno in rektalno, kakor tudi kako v skriptu mehur. Peroralni neomicin se uporablja lokalno proti črevesni flori, da pripravi črevo pred operacijo in zdravi jetra, na katero.

Kontraindikacije

Aminoglycosides so kontraindicirani z bolniki, ki imajo alergije.

Imenovanje med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo aminoglycosides pripadajo kategoriji D (obstaja dokaz o tveganju za človeka, vendar pozitivne strani Klinični načrt lahko preseže tveganje). Aminoglycosides enostavno prodrejo v materino mlekoVendar slabo absorbirajo peroralno. Tako se njihova uporaba med dojenjem šteje za možno.

Negativni učinki

Vsi aminoglycosides

toksičnost ledvic (pogosto reverzibilna)
vestibularno in slišno toksičnost (pogosto nepopravljiva),
sposobnost podaljšanja učinka nevromuskularnih blokatorjev.

Simptomi in znaki vestibularne lezije - omotica, slabost, bruhanje, nistagm in ataksija.

Dejavniki tveganja za ledvice, vestibularno in slušno toksičnost so naslednji: \\ t

Pogoste ali zelo velike odmerke.
Zelo visoke ravni droga v krvi.
Dolga terapija (zlasti\u003e 3 dni).
Stara leta
Kršitev funkcije ledvic v anamnesi.
Istočasni namen vankomicina, ciklosporina ali amfotericin V.
Z ledvično toksičnostjo - sočasni namen kontrastnih snovi,
V primeru toksičnosti sluha - težave z zaslišanjem zgodovine in hkratnim namenom diuretikov zanke.

Bolniki, ki so prejemali aminoglycosides\u003e 2 tedna, in tisti, ki se nanašajo na tveganje skupine zaradi nevarnosti vestibularnega in slišitve toksičnosti, je treba preskusiti z uporabo dosledne avdiografije. Ob prvem znaku toksičnosti je treba zdravilo prekiniti (če je mogoče), ali odmerek je treba ustrezno izbrati.

Aminoglikozidi lahko razširijo učinke nevromuskularnih blokatorjev (na primer, sukcinilolina, pripravo, podobno Coarara) in povečajo slabost kršitev, ki vplivajo na nevromuskularni prenos (na primer miastracija gravis). Takšni vplivi so še posebej verjetno, ko je zdravilo dovoljeno prehitro ali raven v serumu je pretirano visoka. Učinek včasih poteka hitreje, če so bolniki predpisani neostigmin ali intravensko. Drugi nevrološki učinki vključujejo parestezijo in periferno nevropatijo.

Alergijske reakcije so neprekinjene. Visoki peroralni odmerki neomicina se lahko slabo absorbirajo.

Izbira odmerjanja

Ker je toksičnost bolj odvisna od trajanja terapevtskih ravni kot iz najvišjih ravni, in ker je učinkovitost odvisna od večje stopnje koncentracije kot od časa do časa, se zdravilo izogiba. Prednostno namen enkrat na dan intravensko z večino bolezni, razen enterokoksalnega endokarditisa. Intravensko aminoglikozide se uvedejo počasi (30 min z razdeljenim dnevnim odmerkom ali 30-45 minut med odmerkom enkrat na dan).

Pri bolnikih z normalno delovanjem ledvic je odmerek za enkratno uporabo za gentamicin ali tobramicin 5 mg / kg (7 mg / kg, če so bolniki v kritično stanje) Vsakih 24 ur, in za amikacin -15 mg / kg vsakih 24 ur. Če bolniki odzivajo na višji odmerek gentamicin klinično in funkcija ledvic Še vedno ostaja normalno, dnevni odmerek se lahko zmanjša na spodnji odmerek po prvih nekaj dneh zdravljenja.

Pri bolnikih v kritičnem stanju je treba najvišje serumske ravni določiti po prvem odmerku. Vsi bolniki merijo vrh in mejne vrednosti po 2. ali 3. dozi (ko dnevni odmerek debela) ali ko terapija traja\u003e 3 dni, kot tudi po spremembi odmerka. Vsakih 2-3 dni se meri kreatinin v serumu, in če je stabilen, se ravni aminoglikozidov v serumu ne smejo ponovno izmeriti. Največja koncentracija je stopnja 60 minut po intramuskularni injekciji ali 30 minut po 30-minutni intravenski infuziji. Mejne vrednosti se merijo v 30 minutah pred naslednjim odmerkom.

Priporočljivo je doseči najvišje ravni v serumu, vsaj 10-krat večji od MIC. Odmerek je izbran za doseganje zagotovljenega terapevtskega maksimalnega seruma (za zagotovitev dejavnosti, odvisno od koncentracije) in netoksičnih preostalih ravni. Pri bolnikih v kritičnem stanju, ki je predpisano višje začetne odmerke, so ravni najvišjega seruma 16-24 mg / ml za gentamicin in tobramicin in 56-64 mg / ml za amikacin. Za preostale ravni gentamicina in tobramicina<1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

Pri bolnikih z odpovedjo ledvic je odmerek šoka enak kot pri bolnikih z normalno delovanje ledvic; Običajno poveča interval odmerjanja in ne zmanjšajte odmerka. Obstajajo smernice za izbor odmerka na podlagi kreatinina v postopku za serum ali kreatinin, vendar niso točni in po možnosti merijo koncentracije krvi.

Če bolniki prejmejo velik odmerek β-laktama (na primer peperacilin, tikarcilin) \u200b\u200bin aminoglikozid, lahko visoke ravni serumskega β-laktama inaktivirajo aminoglikozida. To se dokaže in vitro v serumskih vzorcih, dobljenih za določitev ravni zdravila Če primer ni bil takoj cenjen ali zamrznjen. Če so bolniki z odpovedjo ledvic istočasno vzeti aminoglikozid in β-laktams velikega odmerka, je lahko raven aminoglikozida v serumu nižja, ker se medsebojno delovanje v naravnih pogojih podaljša.

Spectrinomicin.

Spectrinomicin je bakteriostatični antibiotiki, kemično povezani aminoglikozidi. Spectrinomicin se veže na cevi ribosoma 30s, s čimer je zatiranje sinteze bakterijskih beljakovin. Njegova dejavnost je omejena z gonococci. Spectrinomicin se prikaže z glomerularno filtracijo.

Kazalniki za cilj:

Gonokokni seretritis.
Nerodni.
Praksa.

Spectrinomicin ni učinkovit pri golorialnem pharyngitis. Namenjen je tistim bolnikom, ki jih ni mogoče obravnavati s ceftriaksonom, cefpodoksimom, zephixim ali fluorokinolonom.

Negativni pojavi, vključno z alergijskimi reakcijami in vročino, redki.

Kratek opis skupine

Aminoglycosides - Pripravki (seznam zdravil menijo, da spodaj), značilen po pol-sintetičnih ali naravnem izvoru. Ta skupina antibiotikov ima hiter in močan baktericidni učinek na telo.

Prednosti in slabosti

Ti antibiotiki se pogosto uporabljajo, kot je navedeno zgoraj, v kirurški praksi. In ni naključje. Zdravniki poudarjajo številne prednosti, ki jih imajo amamoglycosides.

Za učinek zdravil na telo je značilen tako pozitivni trenutki:

visoka antibakterijska dejavnost;
pomanjkanje boleče reakcije (z vbrizgavanjem);
redka arletnost;
sposobnost uničenja bakterij za vzrejo;
okrepljen terapevtski učinek v kombinaciji z beta-laktam antibiotiki;
visoka aktivnost v boju proti nevarnim okužbam.

Vendar pa ima poleg zgoraj opisanih prednosti ta skupina zdravil slabosti.

Minusi aminoglikozida so:

nizka aktivnost priprav v odsotnosti kisika ali v kislem okolju;
slabo penetracijo glavne snovi v telesni tekočini (žolča, hrbtena tekočina, sputum);
videz množice neželenih učinkov.

Klasifikacija zdravil

Obstaja več klasifikacij.

Torej, glede na zaporedje vnosa v medicinsko prakso aminoglikozidov, se razlikujejo naslednje generacije:

Prva zdravila, ki se uporabljajo za boj proti nalezljivih bolezni, so bila "Streptomicin", "Momatizin", "neomicin", "canamicin", "parommicin".
Druga generacija vključuje sodobnejše aminoglikoside (pripravke). Seznam zdravil: "gentamicin", "tobramicin", "Sizomicin", "Neilmicin".
Ta skupina vključuje polsintetična zdravila, kot je amikacin, izepamicin.

V skladu s spektrom ukrepanja in nastanka odpornosti je razvrščena nekoliko drugačne aminoglikoside.

Generacije zdravil dodelijo naslednje:

1. Skupini 1 vključuje taka zdravila: "Streptomicin", "Kanamicin", "Monsitin", "neomicin". Ta zdravila vam omogočajo, da se borite s tuberkuloza vzročno sredstvo in nekaterih atipičnih bakterij. Vendar pa je proti številnim gramom-negativnim mikroorganizmom in stafilokokom, so nemočni.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozidov je gentamicinska zdravila. Ima veliko antibakterijsko dejavnost.

3. Natančnejša zdravila. Imajo visoko antibakterijsko dejavnost. Uporablja se proti čistitvi, Enterobacter, kinematografske palice tretje generacije aminoglikozidov (pripravkov). Seznam zdravil je:

- "Sizomicin";

- "amikacin";

- "tobramicin";

- "Neilmicin".

4. Četrta skupina vključuje zdravilo "iSpamicin". Odlikuje se z dodatno sposobnostjo učinkovitega obravnavanja Cytobacter, Aeromonas ali Krdoma.

V medicinski praksi je bila razvita druga klasifikacija. Temelji na uporabi drog, odvisno od klinike na bolezen, naravo okužbe, kot tudi metodo uporabe.

Takšna klasifikacija aminoglikozidov je naslednja:

Zdravila za sistemsko izpostavljenost, ki je bila vnesena v organizem parenteralno (injiciranje). Za zdravljenje bakterijskih gnojnih okužb, ki se pojavljajo v težkih oblikah, izzvali s pogojno patogeni anaerobnimi mikroorganizmi, so taki zdravili predpisani: "gentamicin", "amicacin", "nevladilskicin", "tobramicin", "sizomicin". Zdravljenje nevarnih monoinfekcij, ki temeljijo na patogenih obveznic, učinkovito, ko je vključujoče v terapiji pripravkov "Streptomicin", "Gentomicin". Z Mycobacteriozo, zdravila "amikacin", "Streptomicin", "Canamicin", popolnoma pomagajo.
Priprave, ki se uporabljajo samo znotraj s posebnim pričevanjem. To so: "Paromycin", "neomicin", "Monsitin".
Zdravila za lokalne aplikacije. Uporabljajo se za zdravljenje gnojnih bakterijskih okužb v otorinolaringologiji in oftalmologiji. Za lokalno izpostavljenost, gentamicin, "Framcenetin", "neomicin", "tobramicin".

Indikacija za imenovanje.

Uporaba aminoglikosidov je priporočljivo uničiti različne aerobne gram-negativne patogene. Zdravila se lahko uporabljajo kot monoterapija. Pogosto se kombinirajo z beta laktami.

Aminoglycosides so predpisani za zdravljenje:

bolnišnične okužbe raznolike lokalizacije;
puralent pooperativni zapleti;
intraabdominalne okužbe;
sepsa;
pielonefritis, ki se pojavlja v težkih oblikah;
okužene opekline;
bakterijski gnojni meningitis;
tuberkuloza;
nevarne nalezljive bolezni (kuga, bruceloza, tularima);
septični artritis, ki ga povzročajo gram-negativne bakterije;
okužbe urinarnega trakta;
oftalmične bolezni: blefarit, bakterijski keratit, konjunctivilitiv, keratoconjunctivitiv, uveitis, dacryocite;
oToidolaringološke bolezni: Zunanji Otites, Rinopharygiti, rinitis, sinusitis;

Stranski učinki

Neželeni učinki se lahko manifestirajo:

Overnoon.. Bolniki se pritožujejo glede upad zaslišanja, videza obroča, hrupa. Pogosto navedejo hipoteko ušes. Najpogosteje se takšne reakcije opazujejo pri starejših, pri ljudeh, ki so prvotno trpele zaradi motenj sluha. Takšne reakcije se razvijajo pri bolnikih z dolgoročno terapijo ali visoko imenovanjem odmerka.
Nefrotoksičnost. V pacientu se pojavi huda žeja, količina sprememb urina (se lahko povečata in zmanjša), raven kreatinina pa narašča v krvi kreatinina. Takšni simptomi so značilni za ljudi, ki trpijo zaradi kršitev delovanja ledvic.
Nevromuskularna blokada. Včasih dihanje med zdravljenjem. V nekaterih primerih je celo opazila paralizo respiratornih mišic. Praviloma so takšne reakcije značilne za bolnike z nevrološkimi boleznimi ali z motenim delom ledvic.
Vestibularne motnje. Kršitev koordinacije, omotice. Zelo pogosto se taki neželeni učinki pojavijo pri predpisovanju pacienta pripravka "Streptomicin".
Nevrološke motnje. Pojavi se lahko parestezija, encefalopatija. Včasih terapijo spremlja poraz optičnega živca.

Zelo redko aminoglycosides povzročajo alergijske manifestacije, kot je kožni izpuščaj.

Kontraindikacije

Opisana zdravila imajo nekatere omejitve za uporabo. Najpogosteje kontraindicirani aminoglikosidi (ki jih je imela zgoraj) s takšnimi patologije ali državami:

posamezna preobčutljivost;
kršitev funkcije izločanja ledvic;
motnje sluha;
razvoj nevtropenskih hudih reakcij;
vestibularne motnje;
mIASENIJA, Botulizacija, Parkinsonizem;
zatirano dihanje, stupor.

Poleg tega se ne smejo uporabljati za zdravljenje, če ima bolnikova zgodovina negativen odziv na katero koli zdravilo iz te skupine.

Upoštevajte najbolj iskane aminoglikoside.

"Amicacin"

Zdravilo odlikuje iz izrazitih bakteriostatičnih, baktericidnih in anti-tuberkuloze učinek na človeško telo. Razstavlja visoko aktivnost v boju s številnimi gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami. To označuje navodilo za zdravila Amicacin "za uporabo. Pricks so učinkoviti pri stafilokokularni terapiji, Streptococci, Pneumococci, Salmonella, črevesne palice, Mycobacterium tuberkuloza.

Zdravilo ne more absorbirati skozi gastrointestinalni trakt. Zato se intravensko ali intramuskularno uporablja. Največja koncentracija zdravilne učinkovine je opaziti v serumu po 1 uri. Pozitivni terapevtski učinek se ohranja 10-12 ur. Zahvaljujoč tej lastnini se injekcija izvede dvakrat na dan.

pneumonija, bronhitis, pljučni abscesi;
nalezljive bolezni peritona (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
bolezni urinarnega trakta (cistitis, seretritis, pielonefritis);
patologije kože (ulcerozne lezije, opekline, žvičke, okužene z ranami);
osteomielitis;
meningitis, sepsa;
okužbe tuberkuloze.

Pogosto se to sredstvo uporablja v zapletih, ki ga povzroča kirurški poseg.

Uporaba zdravil pri pediatrični praksi je dovoljena. To dejstvo potrjuje navodila za pripravo "amicacin". Za otroke iz prvih dni življenja je mogoče imenovati to zdravilo.

Odmerke se določi izključno zdravnik, odvisno od starosti bolnika in mase telesa.

Na 1 kg telesne teže bolnikov (tako odrasla in otroka) mora imeti 5 mg zdravil. S to shemo, ponavljajoče se injekcije po 8 urah.
Če 7,5 mg zdravil vzame 1 kg telesne mase, je interval med injekcijami 12 ur.
Prosimo, upoštevajte, kako zaprosite za pripravo novorojenčkov AMICACIN navodila za uporabo. Za otroke, ki se samo pojavljajo na svetlobi, se odmerek izračuna na naslednji način: na 1 kg - 7,5 mg. Hkrati je interval med injekcijami 18 ur.
Trajanje terapije je lahko 7 dni (z vhodno / v vhodu) ali 7-10 dni (z V / M injekcijami).

"Neilmicin"

To zdravilo v protimikrobnih učinkih je podobno "amikacin". Hkrati pa obstajajo primeri, ko je Nepylmicin zagotovil visoko učinkovitost v zvezi s tistimi mikroorganizmi, v katerih je bilo zgoraj opisano zdravilo nemočno.

med septikemijo, bacteremijo,
za zdravljenje predvidene okužbe, ki jo izzovejo gram-negativni mikrobi;
z okužbami dihalnega sistema, urogenitalne poti, pokrov kože, vezivo, osteomyelitis;
novorojenček v primeru resnih stafilokoknih okužb (sepsa ali pljučnice);
z rano, predoperativnimi in intraperitonealnimi okužbami;
v primeru tveganja pooperativnih zapletov pri kirurških bolnikih;
z nalezljivimi boleznimi gastrointestinalnega trakta.

"Penicilin"

To zdravilo je eden od glavnih skupin antibiotikov. Ima dejavnost proti številnim mikroorganizmom.

Občutljivi na učinke penicilina:

streptococci;
gONOCOCCI;
meningococci;
pnevmococci;
patogeni difterije, sibirske razjede, tetanusa, plinske gangrene;
določeni sevi Staphylococcus, toka.

Zdravniki upoštevajo najučinkovitejši vpliv na telo z intramuskularnim vhodom. S takšno injekcijo, po 30-60 minutah, se opazi največja koncentracija v krvi zdravil penicilina.

Aminoglycosides penicilina so imenovani v naslednjih primerih:

Ta zdravila v terapiji o sepsisu so zelo zahtevna. Priporočajo se za zdravljenje gonokokkove, meningococcal, pnevmokokne okužbe.
Zdravilo Pnicilin je predpisano bolnikom, ki so utrpeli kirurške posege, da bi preprečili zaplete.
Popravek pomaga pri boju proti gnojnem meningitisu, možganskih abscesih, Gorgers, Sikosis, Sifilis. Priporočljivo je za hude opekline in rane.
Zdravilo Penicilin Medicine je predpisano bolnikom, ki trpijo zaradi vnetja ušesa, oči.
Uporablja se zdravilo za zdravljenje kontaktne in bruboralne pljučnice, holeta, holecistitisa, septičnega endokarditisa.
Osebe, ki trpijo zaradi revmatizma, je ta zdravila imenovana za zdravljenje in preprečevanje.
Zdravilo se uporablja za novorojenčke in dojenčke, ki so diagnosticirani s popkovami, septikopemijo ali septično-toksično boleznijo.
Zdravilo je vključeno v zdravljenje naslednjih bolezni: Otites, Scaratins, DIFTHERIA, Purelent Pleulitis.

Z intramuskularno dajanjem se aktivna snov zdravila hitro absorbira v kri. Toda po 3-4 urah zdravilo v telesu ni več opaziti. Zato je priporočljivo ponoviti injekcije vsake 3-4 ure, da zagotovite potrebno koncentracijo.

Priprava "gentamicin"

Proizvaja se v obliki mazil, raztopine za injiciranje in tablete. Zdravilo je izrazito baktericidne lastnosti. Zagotavlja destruktivni učinek na niz gramov-negativnih bakterij, beljakovin, kampilobakterij, escherichia, Staphylococci, Salmonelle, Klebsiella.

Antibiotik je imenovan z nalezljivimi boleznimi, presenetljivimi sistemi in organi:

meningitis;
peritonitis;
prostata;
gonor;
osteomielitis;
cistitis;
pielonefritis;
endometritis;
empire Plevra;
bronhitis, vnetje pljuč;

Priprava "gentamicin" je precej povpraševanja v medicini. Omogoča zdravljevanje bolnikov iz resnih okužb dihal in urinarnega trakta. To sredstvo je priporočljivo za nalezljive procese, ki pokrivajo peritoneum, kosti, mehka tkiva ali kožo.