Pri útlme dýchania sa používajú stimulanty dýchania, ktoré vzrušujú dýchacie a vazomotorické centrá medulla oblongata... Pretože obnovujú vitalitu dôležité funkcie(dýchanie a obeh), nazývajú sa analeptiká, čo znamená revitalizačné prostriedky.
Stimulácia centra dýchania vedie k zvýšeniu pľúcnej ventilácie a výmeny plynov, k zvýšeniu obsahu kyslíka a zníženiu oxidu uhličitého v krvi, k zvýšeniu prísunu kyslíka do tkanív a eliminácii metabolických produktov, k stimulácii redoxných procesov a normalizácii kys. základný stav. Stimulácia vazomotorického centra spôsobuje zvýšenie cievneho tonusu, cievneho odporu a krvného tlaku, zlepšuje hemodynamiku. Niektoré analeptiká (kofeín, gáfor, cordiamín) majú priamy vplyv na srdce. Účinky sa prejavujú najmä na pozadí útlmu dýchania a krvného obehu.
Väčšina analeptikov v veľké dávky môže spôsobiť kŕče. Rozdiel medzi dávkami stimulujúcimi dýchanie a kŕčovými dávkami je relatívne malý. Kŕče pokrývajú aj dýchacie svaly, čo je sprevádzané poruchami dýchania a výmeny plynov, zvyšovaním záťaže srdca a rizikom arytmií. Prudký nárast dopytu neurónov po kyslíku pri nedostatočnom prísune kyslíka vedie k hypoxii a rozvoju degeneratívnych procesov v centrálnom nervovom systéme. Analeptiká sú antagonisty liekov na anestéziu, lieky na spanie, alkohol, narkotické analgetiká a poskytnúť "prebudenie" účinok, ktorý sa prejavuje znížením hĺbky a trvania anestézie a spánku, obnovením reflexov, svalového tonusu a vedomia. Tento účinok sa však prejavuje iba pri použití veľkých dávok. Preto by sa mali predpisovať v dávkach dostatočných na obnovenie dýchania, krvného obehu a niektorých reflexov s miernymi a miernyútlaku týchto funkcií. Antagonizmus medzi analeptikami a látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém, obojstranný, preto sa pri predávkovaní analeptikami a výskyte kŕčov používajú lieky na znecitlivenie a lieky na spanie.
MD analeptík je spojená so zvýšením excitability neurónov, zlepšením funkcie reflexného aparátu, skrátením doby latencie a zvýšením reflexných reakcií. Stimulačný účinok je najvýraznejší na pozadí život ohrozujúceútlaku centrálneho nervového systému.
Podľa smeru účinku sa analeptiká delia do 3 skupín: 1) priama akcia na dýchacie centrum (bemegrid, etymizol, kofeín, strychnín); 2) zmiešaná akcia(kordiamín, gáfor, oxid uhličitý); 3) reflex akcie(lobelín, citón); Vlastniť všeobecné vlastnosti, jednotlivé lieky sa líšia základným a vedľajší účinok... Výber liekov závisí od príčiny útlmu dýchania a povahy porúch.
Bemegrid používa sa najmä pri otravách barbiturátmi a liekmi na anestéziu, na rýchle vybratie z narkózy, ako aj pri útlme dýchania a krvného obehu z iných príčin. pomaly sa intravenózne injikuje v 5-10 ml 0,5% roztoku každých 3-5 minút. kým sa obnoví dýchanie, krvný obeh a reflexy. S objavením sa kŕčovitých zášklbov svalov by sa malo zavádzanie zastaviť.
Etimizol zaujíma osobitné postavenie, pretože spolu s excitáciou centier medulla oblongata má depresívny účinok na mozgovú kôru. Preto nedáva "prebúdzací" účinok v prípade otravy anestetikom a tabletky na spanie... Spája v sebe vlastnosti analeptika a trankvilizéra, pretože môže dokonca posilniť hypnotický účinok... Používa sa najmä pri otravách omamnými analgetikami, ako aj v psychiatrii ako sedatívum. Etimizol stimuluje hypotalamus a tvorbu adrenokortikotropného hormónu hypofýzy, čo je sprevádzané stimuláciou kôry nadobličiek a zvýšením obsahu kortikosteroidov v krvi, čo má za následok protizápalové a antialergické účinky. Preto sa etymizol môže použiť pri liečbe bronchiálnej astmy a zápalových procesov.
kofeín podrobne popísané v prednáške o „psychostimulanciách“. Analeptický účinok sa prejavuje pri pareiterálnej aplikácii dostatočných dávok, ktoré stimulujú centrá predĺženej miechy. Ako analeptikum je kofeín slabší ako bemegrid, ale na rozdiel od neho má výrazný kardiotonický účinok, a preto výraznejší vplyv na krvný obeh. Predpisuje sa hlavne pri otravách alkoholom a kombinácii akút respiračné zlyhanie so srdcom.
strychnín - alkaloid zo semien čilibuhy, čiže „zvratkov“, ktorý rastie v tropických oblastiach Ázie a Afriky. Vzrušuje všetky časti centrálneho nervového systému: posilňuje funkčná činnosť kôra, zmyslové orgány, stredy medulla oblongata, miecha... To sa prejavuje zlepšením zraku, chuti, sluchu, hmatovej citlivosti, svalového tonusu, činnosti srdca a metabolizmu. Strychnín má teda tonizujúci účinok. Strychnín MD je spojený s oslabením postsynaptickej inhibície sprostredkovanej glycínom. Priamy účinok na centrá predĺženej miechy je slabší ako u bemegrida, ale strychnín zvyšuje ich citlivosť na fyziologické podnety, v dôsledku čoho sa zvyšuje objem pľúcnej ventilácie, stúpa krvný tlak a zosilňujú sa vazokonstrikčné reflexy. Excitácia stredu vagusu vedie k spomaleniu srdcovej frekvencie. Na strychnín je najcitlivejšia miecha. Už v malých dávkach strychnín zvyšuje reflexnú dráždivosť miechy, čo sa prejavuje zvýšením reflexných reakcií, zvýšením tonusu kostrového a hladkého svalstva. Oslabenie postsynaptickej inhibície vedie k uľahčeniu prenosu interneuronálnych impulzov, zrýchleniu centrálnych reflexných reakcií a zvýšeniu excitačného ožiarenia v centrálnom nervovom systéme. Súčasne sa oslabuje konjugovaná (recipročná) inhibícia a zvyšuje sa tonus antagonistických svalov.
Strychnín má malú zemepisnú šírku terapeutické pôsobenie a je schopný sa kumulovať, takže môže ľahko dôjsť k predávkovaniu. o otravy strychnín prudko zvyšuje reflexnú dráždivosť a vznikajú tetanické kŕče, ktoré vznikajú ako reakcia na akékoľvek podráždenie. Po niekoľkých záchvatoch môže dôjsť k paralýze centrálneho nervového systému. Liečba: podávanie liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (fluorotán, tiopental sodný, chloralhydrát, sibazon, nátriumoxybutyrát), myorelaxanciá, výplach žalúdka roztokom manganistanu draselného, Aktívne uhlie a vo vnútri slané preháňadlo, úplný odpočinok.
Strychnín sa používa ako tonikum LS s funkčnou poruchou zraku a sluchu, s črevnou atóniou a myasténiou gravis, so sexuálnou impotenciou funkčného charakteru, ako analeptikum na stimuláciu dýchania a krvného obehu. Je kontraindikovaný pri hypertenzii, ateroskleróze, angíne pectoris, bronchiálnej astme, ochoreniach pečene a obličiek, epilepsii a u detí do 2 rokov.
Zmiešané analeptiká stimulovať dýchacie centrum priamo a reflexne cez chemoreceptory zóny karotického sínusu. Cordiamine stimuluje dýchanie a krvný obeh. Zvýšenie krvného tlaku a zlepšenie krvného obehu je spojené s priamym účinkom na vazokonstriktor a centrum a srdce, najmä pri srdcovom zlyhávaní. Predpisuje sa perorálne a parenterálne pri oslabení dýchania a krvného obehu v dôsledku intoxikácie, infekčných chorôb, šoku atď.
gáfor - bicyklický ketón terpénového radu, časť esenciálne oleje gáfor vavrín, gáfor bazalka a iné Používa sa aj syntetický gáfor. Gáfor sa dobre vstrebáva a čiastočne oxiduje. Produkty oxidácie sa spájajú s kyselinou glukurónovou a vylučujú sa obličkami. Časť gáforu sa vylučuje cez dýchacie cesty. Lokálne dráždivé a antiseptické pôsobenie... Stimuluje centrá predĺženej miechy priamo a reflexne. Pôsobí pomaly, ale dlhšie ako iné analeptiká. Gáfor zvyšuje krvný tlak vazokonstrikciou brušných orgánov, pričom rozširuje cievy mozgu, pľúc a srdca. Zvyšuje sa tonus žilových ciev, čo vedie k zvýšeniu venózneho návratu do srdca. Rôzne účinky gáfru na cievy sú spojené s vzrušujúcim účinkom na vazomotorické centrum a priamym dilatačným účinkom na steny ciev. Pri útlaku srdca rôznymi jedmi má gáfor priamy stimulačný a detoxikačný účinok na myokard. Kardiotonický účinok je spôsobený sympatomimetickým účinkom a aktiváciou oxidačnej fosforylácie. Vo veľkých dávkach gáfor excituje mozgovú kôru, najmä motorické zóny, zvyšuje reflexnú dráždivosť miechy a môže spôsobiť klonotonické kŕče. gáfor zvyšuje sekréciu prieduškových žliaz, riedi hlien a zlepšuje jeho sekréciu, stimuluje sekréciu žlče a potné žľazy... Vo vode sa zle rozpúšťa, ale dobre v oleji a alkohole. Preto sa používa vo forme roztokov v oleji p / c na zlepšenie dýchania a krvného obehu v prípade otravy, infekčné choroby... Lokálne predpísané vo forme mastí, potieranie s zápalové procesy, so svrbením, na prevenciu otlakov a pod. Kontraindikované u pacientov náchylných na záchvaty.
Oxid uhličitý je fyziologický regulátor dýchania a krvného obehu. Pôsobí na dýchacie centrum priamo a reflexne. Inhalácia 3% CO2 zvyšuje ventiláciu pľúc 2-krát a inhalácia 7,5% - 5-10-krát. Maximálny účinok sa vyvinie za 5-6 minút. Vdychovanie vysokých koncentrácií CO 2 (nad 10 %) spôsobuje ťažkú acidózu, ťažkú dýchavičnosť, kŕče a paralýzu dýchania. Excitácia vazomotorického centra vedie k zvýšeniu periférneho cievneho tonusu a zvýšeniu krvného tlaku. V tomto prípade sa rozširujú cievy pľúc, srdca, svalov a mozgu. Expanzia je spojená s priamym účinkom na hladké svalstvo ciev.
Kyselina uhličitá uplatniť na stimuláciu dýchania pri otravách anestetikami, oxidom uhoľnatým, sírovodíkom, pri zadusení novorodencov, pri ochoreniach sprevádzaných oslabením dýchania, na prevenciu pľúcnej atelektázy po narkóze a pod. Môže sa použiť iba pri absencii závažnej hyperkapnie, pretože ďalšie zvýšenie koncentrácie CO 2 v krvi môže spôsobiť paralýzu dýchacieho centra. Ak po 5-8 minútach. po začatí inhalácie CO 2 sa dýchanie nezlepšuje, treba ho zastaviť. Použite zmes CO2 (5-7%) s kyslíkom (93-95%) - karbogén.
Cititon a lobelín reflexne stimulujú dýchacie centrum v dôsledku excitácie chemoreceptorov karotických glomerulov. Pri vnútrožilovom podaní vzniká silná a rýchly účinok, ale krátkodobo (2-3 minúty). V niektorých prípadoch, najmä pri reflexnom zastavení dýchania, môžu prispieť k stabilnej obnove dýchania a krvného obehu. V prípade otravy anestetikami a hypnotikami nie sú tieto lieky veľmi účinné.
Ministerstvo zdravotníctva Ukrajiny
Štátna lekárska univerzita Zaporizhzhya
Katedra farmakológie.
Farmakológia výkonných orgánov I.
(učebné testy)
Učebnica pre študentov lekárskej fakulty.
I.F. Belenichev., A.V. Tichonovskij. I.B. Samura, M.A. Tichonovskaya.
Záporoží 2006
ZOZNAM SKRATKOV POUŽITÝCH V TEXTE.
BP je krvný tlak.
α-AB je α-blokátor.
a-AM je a-adrenergný agonista.
α-AR - α-adrenergný receptor.
AV - atrio-ventrikulárny (uzol; vedenie; blokáda).
ACE je enzým konvertujúci angiotenzín.
AT - angiotenzín.
AT receptor - angiotenzínový receptor.
β-AB je β-blokátor.
β-AM je β-adrenergný agonista.
β-AR - β-adrenergný receptor.
BAS - biologicky aktívne látky.
GB - hypertenzia.
BBB – hematoencefalická bariéra.
Ischemická choroba srdca - ischemická choroba srdcia.
IVL - umelá ventilácia priedušiek.
M-HB - M-anticholinergikum.
M-XM - M-cholinomimetikum.
M-HR - M-cholinergný receptor.
NSAID sú nesteroidné protizápalové lieky.
ONMK - akútne poruchy cerebrálny obeh.
OPSS - celková periférna vaskulárna rezistencia.
BCC - objem cirkulujúcej krvi.
SDC - vazomotorické centrum.
ССС - kardiovaskulárny systém.
CA - node - sinoatriálny uzol.
SSSU - syndróm chorého sínusu.
SV - zdvihový objem (krv).
KhNMK - chronické poruchy cerebrálny obeh.
cAMP - cyklický adenozínmonofosfát.
ERP je efektívne refraktérne obdobie.
UGK - juxtaglomerulárny komplex.
LIEKY OVPLYVŇUJÚCE FUNKCIU DÝCHACÍCH ORGÁNOV.
Minimálna úroveň vedomostí (MUZ) na danú tému.
Lieky ovplyvňujúce funkcie dýchacieho systému sú rozdelené do nasledujúcich skupín:
1. Stimulanty dýchania.
2. Antitusiká.
3. Expektoranti.
4. Lieky používané na bronchospazmus.
5. Lieky používané pri pľúcnej insuficiencii (pľúcny edém).
Respiračné stimulanty.
Existujú tri skupiny:
1. Priama akcia (priamo stimuluje centrum dýchania medulla oblongata): bemegrid, etymizol, sulfokamfokaín.
2. Reflexné pôsobenie (stimuluje H-cholinergné receptory karotického sínusu a reflexne aktivuje dýchacie centrum): lobelín, citón.
3. Zmiešaný typ akcie (sú im vlastné mechanizmy 1 a 2 skupín): kordiamín, oxid uhličitý (СО 2 ).
Bemegrid- analeptikum, t.j. je stimulantom centrálneho nervového systému všeobecné opatrenie... Vo vysokých dávkach môže spôsobiť klonické záchvaty. Bemegridové analeptiká sa niekedy nazývajú konvulzívne jedy.
Etimizol- z hľadiska účinku na centrálny nervový systém sa radikálne líši od bemegrida. Aktiváciou centier predĺženej miechy pôsobí tlmivo na kôru a preto sa niekedy používa v neurológii pri stavoch úzkosti. Má schopnosť aktivovať adrenokortikotropnú funkciu hypofýzy a zvyšovať hladinu glukortikoidov v krvi. V tomto ohľade sa niekedy používa ako protizápalové antialergické činidlo.
Lobelin a cititon- pôsobia veľmi krátko (niekoľko minút). Na stimuláciu dýchania sa podávajú iba intravenózne. Aktivujú H-cholinergné receptory karotického sínusu a reflexne stimulujú dýchacie centrum. Nie je účinný proti blokáde dýchacie centrum narkotické analgetiká, anestetiká, prášky na spanie.
Cordiamine- napriek názvu má malý vplyv na CVS. Okrem stimulácie dýchania (podávaného parenterálne) sa môže užívať perorálne (v kvapkách) na liečbu chronickej hypotenzie.
Oxid uhličitý- používa sa v kombinácii s kyslíkom (5-7% - СО 2 a 93-95% - О 2). Táto zmes sa nazýva karbogén a podáva sa inhalačne.
Dýchacie stimulanty sa používajú najmä pri ľahkých otravách analgetikami, barbiturátmi, oxidom uhoľnatým, na obnovenie potrebného objemu dýchania v poanestetickom období. S asfyxiou novorodencov sa podáva etymizol, kofeín.
Antitusiká.
I. Prostriedky centrálneho pôsobenia.
1. Narkotický typ účinku ( kodeín,ehtilmorfín hydrochlorid).
2. „Neomamné“ drogy ( glaucín hydrochlorid, tusuprex).
II. Prostriedky periférneho typu účinku ( libexín).
Lieky centrálneho typu účinku inhibujú centrálne väzby reflexu kašľa v medulla oblongata.
Kodeín (metylmorfín) Je to ópiový alkaloid. Má výrazný antitusický účinok a slabý analgetický účinok. Na rozdiel od morfín oveľa menej inhibuje dýchacie centrum. o dlhodobé užívanie vyvoláva rozvoj závislosti a drogovej závislosti (duševnej i fyzickej). Hlavným vedľajším účinkom je zápcha.
Etylmorfín hydrochlorid (dionín)- podobný kodeín je o niečo aktívnejší.
Glaucín hydrochlorid a tusuprex (oxeladin)- nepôsobia narkoticky, nepôsobia na dýchacie centrum a nespôsobujú drogová závislosť... Majú nižšiu aktivitu ako kodeín.
Glaucín- alkaloid rastliny makrely je žltý. Môže spôsobiť nevoľnosť a závraty.
Periférne liečivo libexín- spôsobuje anestéziu sliznice priedušiek, čím blokuje "štart" reflexu kašľa. Má mierny bronchodilatačný účinok. Neovplyvňuje centrálny nervový systém.
Antitusiká sa používajú na suchý, vysiľujúci kašeľ. Ak je kašeľ sprevádzaný výtokom spúta, nie sú predpísané. Pri viskóznom a hustom sekréte prieduškových žliaz možno kašeľ tlmiť zvýšením sekrécie a zriedením sekrétu.Na to sa používajú expektoranciá.
Kapitola 13.
Lieky ovplyvňujúce funkcie dýchacieho systému (farmakológia)
13.1. Respiračné stimulanty
Dýchanie je regulované dýchacím centrom umiestneným v medulla oblongata. Činnosť dýchacieho centra závisí od obsahu oxidu uhličitého v krvi. So zvýšením hladiny oxidu uhličitého dochádza k priamej aktivácii dýchacieho centra; navyšedýchacie centrum sa aktivuje CO 2 reflexne v dôsledku stimulácie chemoreceptorov karotických glomerulov.
Existujú liečivé látky, ktoré stimulujú dýchacie centrum. Niektoré z nich stimulujú dýchacie centrum priamo, iné reflexne. Súčasne sa dýchanie stáva častejšie, objem dýchacích pohybov sa zvyšuje.
Analeptiká-bemegrid, niketamid(kordiamín), gáfor, kofeín majú priamy stimulačný účinok na dýchacie centrum; niketamid okrem toho stimuluje chemoreceptory karotických glomerulov. Tieto lieky oslabujú tlmivý účinok na dýchacie centrum hypnotík, liekov na anestéziu. Bemegrid sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne na obnovenie plného dýchania v prípade miernej otravy hypnotikami, na urýchlenie zotavenia z anestézie v pooperačnom období. Pri ťažkej otrave látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém, sú analeptiká kontraindikované, pretože neobnovujú dýchanie a zároveň zvyšujú potrebu kyslíka v mozgovom tkanive.
N-cholinomimetiká-lobelia a cytizín reflexne stimulovať dýchacie centrum. Ich reflexné pôsobenie je spojené so stimuláciou N N -cholinoreceptory karotických glomerulov. Tieto lieky sú neúčinné pri útlme dýchania s hypnotikami alebo anestetikami, pretože hypnotiká a omamných látok porušujú reflexnú excitabilitu dýchacieho centra.
Lobelia a cytizín môžu stimulovať dýchanie počas zadusenia novorodencov, s otravou oxidom uhoľnatým. Lobelinový roztok alebo cytiton (0,15% roztok cytizínu) sa podáva intravenózne; akcia je rýchla a krátkodobá (niekoľko minút).
Ako stimulátor dýchania sa používa inhalácia karbogén - zmes 5-7% C02 a 95-93% kyslíka.
13.2. Antitusiká
Kašeľ je komplexný reflexný akt, ktorý sa vyskytuje v reakcii na podráždenie horných dýchacích ciest, priedušnice a priedušiek. Reflex kašľa sa uskutočňuje za účasti centra kašľa umiestneného v medulla oblongata.
Antitusiká sa delia na látky centrálneho a periférneho účinku.
TO centrálne antitusiká Patria sem látky zo skupiny narkotických analgetík, najmä kodeín, ako aj lieky s nenarkotickým účinkom - glaucín, oxeladin. Tieto lieky inhibujú centrum kašľa.
kodeínje ópiový alkaloid fenantrénovej série. Autor: chemická štruktúra- metylmorfín. V porovnaní s morfínom je asi 10-krát menej účinný ako analgetikum. Zároveň je vysoko účinný ako antitusikum. Priraďte perorálne v tabletách, sirupe, práškoch na zmiernenie neproduktívneho kašľa. Môže spôsobiť zápchu, drogovú závislosť. Pri veľkých dávkach dochádza k útlmu dýchacieho centra.
Glaucína oxeladine(tusuprex) neutlmujú dýchacie centrum, nevyvolávajú drogovú závislosť, neznižujú črevnú motilitu.
Lieky sa predpisujú ústami na silný bolestivý kašeľ, ktorý môže ochorenie sprevádzať. dýchacieho traktu(tracheitída, bronchitída atď.).
Od antitusiká periférneho účinku vnútri vymenovať prenoxdiazín(libexín), ktorý znižuje citlivosť receptorov v dýchacom trakte, čím pôsobí na periférne spojenie reflexu kašľa. Liek nemá významný vplyv na centrálny nervový systém.
13.3. Expektoranti
Pri kašli s veľmi viskóznym, ťažko oddeleným spútom predpíšte lieky, ktoré znižujú viskozitu hlienu a uľahčujú jeho oddelenie. Takéto lieky sa nazývajú expektoranciá.
Podľa mechanizmu pôsobenia sa tieto fondy delia na:
1. Prostriedky, ktoré stimulujú sekréciu prieduškových žliaz:
a) expektoranty reflexného účinku,
b) expektoranciá s priamym účinkom;
2. Mukolytické činidlá.
Expektoranty reflexného účinku sa podávajú perorálne, dráždia receptory žalúdka a spôsobujú reflexné zmeny v prieduškách (obr. 30):
1) stimulovať sekréciu bronchiálnych žliaz (zatiaľ čo spútum sa stáva menej viskóznym);
2) zvýšiť aktivitu riasinkového epitelu priedušiek (pohyby riasiniek epitelu prispievajú k odstráneniu spúta);
3) stimulujú kontrakcie hladkého svalstva bronchiolov, čo tiež pomáha odstraňovať hlien z dýchacieho traktu.
Vo vysokých dávkach môžu reflexné expektoranciá vyvolať zvracanie.
Od expektorancií reflexného pôsobenia až po lekárska prax uplatniť infúzia termopsie byliny(podložka pod myš), suchý extrakt z termopsie(tablety), infúzia a extrakt z koreňa marshmallow, mucaltin(liek z marshmallow; tablety), prípravky z koreňa sladkého drievka(Koreň sladkého drievka), koreň ipecacuana, plod anízu(napríklad kvapky amónneho anízu; anízový olej je vylučovaný bronchiálnymi žľazami a v dôsledku toho má aj priamy expektoračný účinok).
Priami expektoranti jodid sodný, jodid draselný pri perorálnom podaní sú vylučované prieduškovými žľazami a súčasne stimulujú sekréciu žliaz a znižujú viskozitu spúta. Mukolytické činidlá pôsobí na hlien, znižuje jeho viskozitu a tým uľahčuje jeho oddeľovanie. Acetylcysteín používa sa pri zápalových ochoreniach dýchacích ciest s viskóznym, ťažko separovateľným spútom ( chronická bronchitída tracheobronchitída atď.). Liečivo sa predpisuje inhaláciou 2-3 krát denne; v závažných prípadoch sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne.
karbocisteínmá podobné vlastnosti; pridelené interne.
Mukolytické a expektoračné vlastnosti. brómhexín. Liek znižuje viskozitu hlienu a stimuluje bunky prieduškových žliaz. Priraďte perorálne v tabletách alebo roztokoch na bronchitídu s ťažko oddeleným spútom, s bronchiektáziou.
Ambroxol -aktívny metabolit brómhexínu; predpísané ústami alebo inhaláciou.
Okrem toho sa v prípade bronchiektázie inhalujú prípravky proteolytických enzýmov - trypsín, chymotrypsín, deoxyribonukleáza.
13.4. Lieky používané na bronchiálnu astmu
Bronchiálna astma - chronická zápalové ochorenie, čo vedie k deštrukcii epitelu dýchacieho traktu. Na vzniku ochorenia sa významne podieľajú autoimunitné a alergické procesy. Charakteristickým prejavom bronchiálnej astmy sú astmatické záchvaty (exspiračná dyspnoe) spôsobené bronchospazmom. Bronchiálny spazmus je spôsobený hlavne C 4 leu-kotriénmi, D 4 E4 (cysteinyl leukotriény) a faktor aktivujúci doštičky (PAF).
Na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy inhalačné použitie (β 2 -adrenomimetiká s krátkym (asi 6 hodín) účinkom - salbutamol, terbutalín, fenoterol. V Ako vedľajšie účinky môžu tieto lieky spôsobiť tachykardiu, tras a úzkosť.
Pri akútnom záchvate bronchiálnej astmy sa niekedy používa adrenalín alebo efedrín, ktoré sa injekčne podávajú pod kožu (pri subkutánnom podaní adrenalín pôsobí 30-60 minút, pričom má malý vplyv na krvný tlak).
Bronchodilatačný účinok majú M-anticholinergiká, z ktorých sa používa inhalácia ipratropium.
Účinný prostriedok nápravy na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy aminofylín(aminofylín), ktorého účinnou látkou je teofylín, má myotropný spazmolytický účinok.
Teofylín patrí medzi dimetylxantíny. Podobnými vlastnosťami ako kofeín (trimetylxantín), má výraznejší spazmolytický účinok.
Mechanizmus bronchodilatačného účinku teofylínu:
ja ) inhibícia fosfodiesterázy (zvýšenie hladiny cAMP, aktivácia proteínkinázy, fosforylácia a zníženie aktivity kinázy ľahkého reťazca myozínu a fosfolambanu, zníženie hladiny cytoplazmatického Ca 2+);
2) blokáda adenozínu A 1 -receptory (pri excitácii týchto receptorov adenozínom dochádza k inhibícii adenylátcyklázy a poklesu hladiny cAMP).
Okrem toho v dôsledku inhibície fosfodiesterázy a zvýšenia hladiny cAMP teofylín znižuje sekréciu zápalových mediátorov z žírne bunky.
Na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy sa aminofylín podáva intramuskulárne alebo intravenózne.
Vedľajšie účinky aminofylínu: nepokoj, poruchy spánku, palpitácie, arytmie. o intravenózne podanie možná bolesť v oblasti srdca, zníženie krvného tlaku.
Na systematickú prevenciu záchvatov bronchiálnej astmy odporúčame (β2-adrenomimetiká dlhé herectvo -clenbuterol, salmeterol, formoterol(pôsobí asi 12 hodín), ako aj aminofylínové tablety a M-anticholinergiká.
Stabilizátory membrán žírnych buniek sa používajú len profylakticky vo forme inhalácií - nerozhodnutý a kyselina kromoglyková(kromolyn sodný, intal), ktoré zabraňujú degranulácii mastocytov. Lieky nie sú účinné na zmiernenie astmatických záchvatov.
Na systematickú prevenciu záchvatov bronchiálnej astmy sa interne predpisujú blokátory leukotriénových receptorov - zafirlukast(akolat) a montelukast(jednotné číslo). Tieto lieky interferujú so zápalovým a bronchokonstrikčným účinkom cysteinylových leukotriénov (C 4, D 4, E 4).
Pri bronchiálnej astme pôsobia bronchodilatačné lieky ako symptomatické látky a nespomaľujú vývoj ochorenia. Keďže bronchiálna astma je zápalové ochorenie, glukokortikoidy (steroidné protizápalové lieky) majú patogenetický účinok. Na zníženie systému vedľajšie účinky predpisujú sa glukokortikoidy, inhalačné lieky, ktoré sa slabo vstrebávajú cez epitel dýchacích ciest - beklometazón, budezonid, flutikazón, flunisolid.
Nesteroidné protizápalové lieky ( kyselina acetylsalicylová, diklofenak, ibuprofén atď.) môžu zhoršiť stav pacientov bronchiálna astma, nakoľko inhibujú cyklooxygenázu, v súvislosti s čím sa aktivuje lipoxygenázová dráha premeny kyseliny arachidónovej (obr. 62) a zvyšuje sa tvorba leukotriénov.
Dýchanie je regulované dýchacím centrom umiestneným v medulla oblongata. Činnosť dýchacieho centra závisí od obsahu oxidu uhličitého v krvi, ktorý priamo a reflexne stimuluje dýchacie centrum, stimuluje receptory zóny karotického sínusu. K zástave dýchania môže dôjsť v dôsledku mechanického upchatia dýchacích ciest (vdýchnutie tekutín, požitie cudzie telesá, kŕč glottis) relaxácia dýchacích svalov pod vplyvom svalových relaxancií, prudká depresia (ochrnutie) dýchacieho centra rôznymi jedmi (anestézia, hypnotiká, narkotické analgetiká atď.).
Ak sa zastaví dýchanie, je potrebná naliehavá pomoc, inak dôjde k ťažkej asfyxii a smrti. Pre farmakológiu je mimoriadne zaujímavé nebezpečenstvo útlaku dýchacieho centra v prípade otravy. liečivých látok... V takýchto prípadoch sú predpísané respiračné stimulanty, ktoré priamo vzrušujú dýchacie centrum: korazol atď. (pozri).
Respiračné analeptiká reflexného účinku (,) sú v takýchto prípadoch neúčinné, pretože reflexná excitabilita dýchacieho centra je narušená. Cititon a lobelia sa používajú napríklad pri zadusení novorodencov a otravách oxid uhoľnatý.
Etimizol zaujíma osobitné miesto medzi stimulantmi dýchania. Aktivuje centrá predĺženej miechy a pôsobí sedatívne na mozgovú kôru a znižuje pocity úzkosti.
Analeptiká zmiešaný typ pôsobenie (, oxid uhličitý), centrálny účinok je doplnený o reflexný účinok za účasti chemoreceptorov karotického glomerulu. V lekárskej praxi sa používa kombinácia CO2 (5-7%) a 02 (93-95%). Táto zmes sa nazýva karbogén.
Použitie analeptík na vyvolanie dýchania v prípade otravy látkami, ktoré tlmia dýchacie centrum, je v súčasnosti obmedzené. Je to spôsobené tým, že pri výraznom útlme dýchania môže podávanie analeptík spôsobiť zvýšenie potreby mozgových buniek na kyslík a zhoršiť stav hypoxie. Pri miernej a stredne ťažkej otrave je vhodné užívať analeptiká v malých dávkach.