Формула: C8H20NO6P, химическо име: Холински хидроксид (R) -2,3-дихидроксипропилхидрофосфат (вътрешна сол).
Фармакологична група: невротропни агенти/ Nootropics.
Фармачологически ефект: невропротективен.
Фармакологични свойства
Холинският Alfoscerat има вълнуващ ефект върху холинорецепторите, главно централен (холин ефект). При организма на холин, алфосрейтът се разпада в глицелосфосфат и холин. Холидна alfoscerat отделно осигурява образуване на фосфатидилхолин и ацетилхолинови невронни мембрани. Holine alfoscerat подобрява функцията на рецепторите и пластичността на невроналните мембрани, стимулира холинергичното невротрансмисия, активира церебрален кръвен поток, стимулира ретикуларното образуване и метаболизма на централната нервна система. Холийн Алпосрет подобрява концентрацията на вниманието, умствената активност, способността за възпроизвеждане на получената информация и запаметяване увеличава настроението, оптимизира поведенческите и когнитивните реакции, елиминира апатия, емоционална нестабилност. В острия период на увреждания на мозъка Холин Алфосрет допринася за регресията на неврологичните симптоми, нормализиране биоелектрична дейност Мозъчен и кръвен поток отстрани на поражението. След като влезе вътре, абсорбцията на холин алфостъра е 88%. Holine Alfoscerat лесно преминава хематостеплачната бариера, натрупва се в бор в мозъка (нивото на лекарството в мозъка достига 45% от съдържанието на кръвта), черния дроб и белите дробове. 85% от алфосстерат холин се отстранява под формата на въглероден диоксид, като останалото (приблизително 15%) се екскретира през червата и бъбреците. Холинският алфосрат няма мутагенен и тератогенен ефект, не действа репродуктивен цикъл.
Индикации
Острата срок на череното нараняване е главно с лезията на нивото на багажника, скъсна енцефалопатия (хронична цереброваскуларна недостатъчност), деменция (видял, alzheimerovsky тип, \\ t смесени форми), Уратън, период на възстановяване Исхемичен инсулт, нарушение на паметта, функционални нарушения Централната нервна система, объркването на съзнанието, намаляване на инициативата, мотивация и концентриране на вниманието, дезориентация, сенилна псевдоанханосня.
Метода за прилагане на alfoscerat и доза холин
Холидна алфосберат се приема вътре, преди хранене, 3 пъти на ден при 400 mg, хода на терапията е 3 - 6 месеца. За остри държави: Въведете интрамускулно или интравенозно (бавно) 1 g на ден.
Препоръчва се да се намали дозата, когато се появи гадене.
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност, лактационен период, бременност.
Ограничения за прилагане
Няма данни.
Приложение по бременност и кърмене
Използването на alfoscerat холин е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Странични ефекти на холин alfoscerat
Алергични реакции, гадене.
Взаимодействие на Холински алфазарат с други вещества
Няма данни.
Предозиране
Под предозиране на холин, Alfoscerat развива гадене. Необходимо е да се намали дозата на лекарството.
Представени са аналози на лекарства на холин алфоскарат, взаимозаменяеми от ефекта върху тялото, съдържащи една или повече идентични активни съставки. Когато избирате синоними, помислете не само тяхната цена, но и страната на страната и репутацията на производителя.
Описание на лекарството
Холидна алфоскарат - Holinomimet. Това е предшественикът на ацетилхолин. Той има въздействие главно върху холинергичните рецептори в централната нервна система. GlizheroPhosphate, който се образува по време на разцепването на холин на алфосретата, е предшественик на фосфолипидите (фосфатидилхолин) на невронната мембрана. Той улеснява прехвърлянето на нервни импулси в холинергични неврони, подобрява пластичността на невроналните мембрани и рецепторната функция.Списък на аналозите
Забележка! Списъкът съдържа синоними на холин alfoscerat, притежаващи подобен състав, така че можете да изберете заместващ, като вземете предвид формата и дозата на медикаментите, изхвърлени от лекар. Канцерацията дават на производителите от САЩ, Япония, Западна Европа, както и известни фирми от Източна Европа: Крка, Гидеон Рихтер, Актавис, Егис, Лек, Хексал, Тева, Зенв.
| Освобождаване на формуляри (Популярност) | Цена, разтрийте. |
| Холидна алфоскарат | |
| P - R за w / veins. и в / мишка. представяне 250 mg / ml 4 ml 3 бр., Pack. (Синтез, Русия) | 248 |
| Алфаолина леферм. | |
| Гледайнер | |
| P - P за w / v.i w / mph. 250 mg / ml amp.4ml 3pcs. (Ecofarplus / altair, Русия) | 300 |
| P - r за w / veins. и в / мишка. представяне 250 mg / ml ампули 4 ml 5 бр., Опаковка (Ecofarplus / altair, Русия) | 489 |
| Glyatilin. | |
| 1000 mg / 4ml №3 р - р в / в / m upp (Itoparmako sp / pharmor (Русия) \\ t | 628.30 |
| AMP 1000 mg / 4ml N3 (Itoparmako s.p.a. / Pharmor (Русия) | 631.90 |
| CAPS 400 mg N14 (Itoparmako SP / Pharmor (Русия) | 832.50 |
| 400 mg №14 Caps (CSC (Италия) \\ t | 862.10 |
| Глицерил фосфорилкохолин хидрат | |
| Дейцит | |
| Капсули 400 mg, 14 бр. (ITF LLC, Русия) | 468 |
| Lipoid gfc 85 f | |
| Nooprin. | |
| Nookholin Romfarm | |
| 250 mg / ml 4ml №3 р - р в / в / м (K.o. Romfarm Company S.r.l. (Румъния) \\ t | 339.80 |
| Phosal GFH 85. | |
| Холи Алфа. | |
| Повече alfoscerat 25% разтвор | |
| Holine Alfoscerat хидрат | |
| Holine alfoscerat * (холин алфоска *) | |
| Холилин | |
| 250 mg / ml 4ml №3 р - р в / в / m (Деко Фирма ООД (Русия) \\ t | 431.70 |
| 465.20 | |
| Cerebro. | |
| AMP 25% 4ml N3 (Veropharm OJSC (Русия) | 420.30 |
| AMP 25% 4ml N1 (Veropharm OJSC (Русия) | 429.90 |
| 400 mg Caps N14 (Veropharm OJSC (Русия) | 528.50 |
| 250 mg / ml 4ml №5 R - PV / v / m (Veropharm OJSC (Русия) \\ t | 591.50 |
| 400 mg Caps N28 (Veropharm OJSC (Русия) | 1100.30 |
| Церемоничен | |
| 400 mg №14 шапки (Artlife LLC (Русия) | 508.70 |
| 250 mg / ml 4ml в / в v / m амп №5 (Sotek Farmfirm CJSC (Русия) | 554.90 |
| Caps 400mg N14 (Европа - Biopharm NPO ZAO (Русия) | 559.20 |
| Caps 400mg N28 (Европа - Biopharm NPO CJSC (Русия) | 982.40 |
| 400 mg №28 Caps (Artlife LLC (Русия) | 991.50 |
Отзиви
Следните резултати са резултатите от проучванията на посетителите на мястото за медикаментите на Холидневните алфосрейтове. Те отразяват личните усещания за респондентите и не могат да бъдат използвани като официална препоръка за лечение на това лекарство. Силно препоръчваме да се позовавате на квалифициран медицински специалист Да изберете личен курс на лечение.Резултатите от проучванията на посетителите
Тринадесет посетители съобщават за ефективност
Дванадесет посетители отчитат оценката
| Участници | % | ||
|---|---|---|---|
| Скъпи | 11 | 91.7% | |
| Нескъп | 1 | 8.3% | |
69 посетители съобщават за честотата на приемане на ден
Колко често трябва да приемате холин alfoscerat?Повечето от респондентите най-често приемат това лекарство 2 пъти на ден. Докладът показва коя честота да приемат този наркотик други участници в проучването.
| Участници | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 пъти на ден | 39 | 56.5% | |
| 3 пъти на ден | 20 | 29.0% | |
| 1 на ден | 10 | 14.5% | |
76 посетители съобщават доза
| Участници | % | ||
|---|---|---|---|
| 201-500mg. | 59 | 77.6% | |
| 1-5mg. | 9 | 11.8% | |
| 51-100 mg. | 4 | 5.3% | |
| 501 mg-1g. | 3 | 3.9% | |
| 101-200mg. | 1 | 1.3% | |
Четирима посетител съобщава за периода на действие
Колко време трябва да вземете холин alfoscerat, за да почувствате подобряването на състоянието на пациента?Участниците в проучването в повечето случаи след 1 ден усещаха подобрение в държавата. Но това може да не съответства на периода, през който ще дойде подобрението с вас. Консултирайте се с Вашия лекар за това колко време трябва да вземете това лекарство. Таблицата по-долу показва резултатите от проучването в началото на ефективното действие.
| Участници | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 ден | 2 | 50.0% | |
| 2 дни | 1 | 25.0% | |
| 5 дни | 1 | 25.0% | |
Осем посетители съобщават за време на приемане
Колко време е по-добре да се вземе Холин алфаосреат: на празен стомах, преди, след или докато ядеш?Потребителите на уебсайтове най-често съобщават, че приемат това лекарство преди хранене. Въпреки това, лекарят може да препоръча друг път. Докладът показва, когато са взети останалите пациенти.
199 посетители съобщиха за възрастта на пациента
Отзиви за посетители
Няма коментари |
Официални инструкции за употреба
Има противопоказания! Преди употреба прочетете инструкциитеGlyatilin.
Gliatilin.Холин алфоска)
ATX код: N07AX02CODE ATX: N07AX02
| Формуляр за освобождаване, състав и опаковка Капсули Овален, жълт, непрозрачен, мек желатин, съдържащ вискозен безцветен разтвор. |
||
| 1 капачки. | ||
| Холидна алфоскарат | 400 mg. | |
| Помощни вещества: Филмеол, пречистена вода. Съставът на капсулите на обвивката: Желатин, езитол, сорбитани, натриев етилпагидроксибензоат, натриев пропил априхдроксибензоат, титанов диоксид (E171), желязо (III) метагидроксид (E172). 14 - Blisters (1) - опаковки картон. Решение за въвеждане на v / b и v / m Прозрачни, безцветни, без мирис. |
||
| Холидна алфоскарат | 1 ml | 1 усилвател. |
| 250 mg. | 1 G. | |
Помощни вещества: Вода d / и. 4 ml - ампули с безцветно стъкло (3) - опаковъчен контур (1) - опаковки картон. Клинична и фармакологична група: Ноотропно лекарство. Централно действие Holinomimetics. Регистрационен Номер.: |
Фармачологически ефект
Ноотропно лекарство. Централно действие холиномиметър с преобладаващо влияние върху ЦНС. Освобождаването на холин от активното вещество се случва в мозъка; Холият участва в биосинтеза на ацетилхолин (един от основните медиатори на нервното възбуждане). Alfoscerat Биотрансформира се с глицеосфосфат, който е насилие на фосфолипидите.
Ацетилхолин подобрява предаването на нервни импулси и глиселофосфатът участва в синтеза на фосфатидилхолин (мембранно фосфолипид), в резултат на това, еластичността на мембраната и функцията на рецепторите се подобрява.
Glyatilin. увеличава церебралния кръвен поток, подобрява метаболитните процеси и активира структурите на ретикуларното образуване на мозъка, а също така възстановява съзнанието травматична лезия мозъка.
Той има профилактичен и коригиращ ефект върху факторите на инвелюционен психоорганичен синдром, като промяна на фосфолипидния състав на невроните мембрани и намаление на холинергичната активност.
По този начин фармакодинамичните проучвания показват това Glyatilin. действа върху синаптично, вкл. Holiereigic предаване нервен импулс (невротрансмисия); Пластичността на нервната мембрана; Функционални рецептори.
Фармакокинетика
Всмукване и разпространение
След приемането на абсорбцията е 88%.
Лесно проникват през GEB, натрупват главно в мозъка (концентрацията достига 45% от кръвното плазмено ниво), белите дробове и черния дроб.
Метаболизъм и елиминиране
85% се отстраняват под формата на въглероден диоксид, останалата част от количеството (15%) - бъбреците и през червата.
Показания за използването на Glatchilin подготовка - остър период краниални и мозъчни увреждания главно със стволови лезии (включително в нарушение на съзнанието, коматозна държава);
- нарушения мозъчна циркулация върху исхемичен тип (период на остър и възстановяване) и хеморагичен тип (възстановяване);
- дегенеративни и инкулюционни психоорганични синдроми и последствия от цереброваскуларна недостатъчност, като първични и вторични нарушения на мунисични функции, характеризиращи се с нарушения на паметта, объркването, дезориентацията, намаляване на мотивацията, инициативата и способността да се концентрират вниманието;
- промени в емоционалната и поведенческата сфера: емоционална личност, повишена раздразнителност, спад в интерес; Senile pseudoenhanholia;
- много инфарктна деменция.
Режим на дозиране
Капсулите се вземат навътре преди хранене; Разтворът се въвежда в / m или в / в капково.
За остри държави PER / m в доза от 1 g (1 ампула) на ден или в / ° С - от 1 g до 3 g на ден.
С в / във въведението съдържанието на 1 ампули (4 ml) се разрежда в 50 ml физиологичен разтвор; Скорост на инфузия - 60-80 капки / мин. Продължителността на лечението обикновено е 10 дни, но ако е необходимо, лечението може да бъде продължено преди появата на положителна динамика и способността да се стигне до приемането на капсулите.
За хронична цереброваскуларна недостатъчност, промени в емоционалната и поведенческата сфера и мулти-инфарктна деменция Лекарството се предписва в 400 mg (1 капачки) 3
Продължителността на терапията е 3-6 месеца.
Страничен ефект
Може би: гадене (в резултат на допаминергично активиране), алергични реакции.
Като правило, лекарството се понася добре, дори когато дълго използване.
Противопоказания за използването на Glatchilin
- повишена чувствителност Към компонентите на лекарството.
Прилагане на лекарствения блясък по време на бременност и кърмене
Използването на лекарството по време на бременност и по време на кърмене (кърмене) е противопоказано.
специални инструкции
Въздействие върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за контрол
Glyatilin. не засяга способността на пациента да се включи в потенциално опасни видове Дейности.
Предозиране
Симптоми: гадене. Когато външен вид този симптом Препоръчва се да се намали дозата на лекарството.
Лекарствено взаимодействие
Лекарствено взаимодействие на лекарството Glyatilin. не е инсталирано.
Условия за почивка от аптеки
Лекарството се освобождава от рецептата.
Условия и складови условия
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно място за деца при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност на лекарството под формата на капсули - 3 години, под формата на разтвор за V / m и V / Във Въведение - 5 години.
Представителство: Si es Si Ltd. Собственик удостоверение за регистрация:
ITalfarmaco, s.p.a.
Информацията на страницата е тествана от терапевт Василева Е.И.
Алфа-глицерофосфалинът (алфа-GFH или α-GFH) е холинергично вещество, използвано поради нейните неотромни свойства, които стимулират когнитивните дейности, както и за подобряване на показателите на спортистите. Също така има потенциал в подкрепа на клетъчните мембрани и може да предотврати намаляване на когнитивната функция. Основната информация на алфа-GFH (алфа-глицеосфохетолин или понякога просто планер фосфохетолин) е хранителна добавка с съдържание на холин, което, въпреки че в много храни, които също са богати на холин, има потенциална фармакологична активност във високи дози. Алфа-GFH ¬- лекарството, известно на пазара като хранителна добавка на холин и е и най-ефективният холин депо (може да повлияе на системната концентрация на холин и концентрацията в мозъка). Благодарение на другата половина на алфа-GFH молекулата (глицеофосфат), алфа-GFC също е способен да поддържа структурата на клетъчните мембрани, което не е стандартен механизъм, свързан с холин депо (само цитидиндифосфалий / TSDF-холин е свързан с липид мембрани в този смисъл). Устната хранителна добавка със съдържанието на алфа-GFC е от интерес за използване като Nootrop, тъй като се използва за подобряване на когнитивните дейности (няма доказателства за това лице в проучване, включващо подрастващи, които нямат други болести, но нямат други болести, но Ефектът от такава подкрепа се отбелязва при плъхове) и отслабването на скоростта намалява когнитивните способности при възрастни хора. Що се отнася до отслабването на скоростта на намаляване на когнитивните способности, алфа-GFH във високи дози (1200 mg) има известен ефект при лечението на болестта на Алцхаймер от светлината до умерена степен и работи добре с стандартна терапия (Инхибитори на ацетилхолинестераза). Текстът се интересува много за получаването на алфа-GFH поради способността си да увеличава продуктите на хормоните и да увеличи развиващата се сила на мускулите. На този момент Има едно пилотно проучване в подкрепа на приемането на 600 mg алфа-GFH преди тренировка. Въпреки че ергогенните свойства на алфа-GFC не могат да бъдат изключени и да изглеждат обещаващи, са необходими допълнителни доказателства.
Също известен като: алфа глицерилфосфорилолин, L-алфа глицефосфохетолин, глицеророфосфохетолин, L-алфа-глицерил фосфорилолин, Holina Alfoscerat
Не бъркайте с: холин, диметиламиноетанол / DMAE, TSDF-Holine
Забележка
Въпреки че традиционно известните като несимулиращи действия, някои лица стимулират когнитивна активност при приемане на добавки с алфа-GFC.
Препоръчително е да се приема алфа-GFH заедно с хранителни мастни киселини за абсорбция (поради факта, че е фосфолипид), въпреки че това не се счита за абсолютно изискване.
Отнася се до:
Holinergits.
Нуотропни средства
Съвместим с:
Инхибитори на ацетилхолинестераза (по отношение на свойствата, свързани с холин, като отслабването на симптомите на Алцхаймер)
Не е съвместима с:
Аантихолинергично средство
Описание на действие
Предшественикът на фосфатидилхолин съдържа холин (40.5%), който е предшественик на ацетилхолин (АН). В резултат на потребление голямо число Холият увеличава синтеза и освобождаването на ацетилхолин и функцията на ЦНС е нормализирана. Лекарството улеснява вграждането на фосфолипидите в клетъчната мембрана на невроните, поради което може да нормализира състава му, нарушен от процесите на стареене или ускоряване и увреждане на мозъка. Холият Алфоссерат елиминира разстройства на паметта и има положително влияние върху когнитивни реакции. Проучванията за животни показват, че лекарството е бързо и напълно абсорбирано от стомашно-чревния тракт и се разпространява в много органи, включително мозъка. Обменяни през бъбреците.
Holine Alfoscerat (Alpha-GFC): Инструкции за употреба
Орално 400 mg 2-3 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена. Оценката на ефективността на лечението следва да се извършва след няколко седмици; Продължителността на хода на лечението трябва да бъде най-малко 6 месеца. В случай на гадене е необходимо да се намали дозата. Алфа-GFH съдържа приблизително 40% от теглото на холин и 1000 mg алфа-GFH съответства на около 400 mg холин на храната. Стандартната доза алфа-GFH е 300-600 mg в съответствие с най-често срещаната доза. Тази доза се използва в изследването, използвайки ALFA-GFC за увеличаване на якостта (600 mg) и две проучвания, които маркират увеличаването на секрецията на растежен хормон и вероятно оптималната доза за спортистите. За използването на алфа-GFC с цел отслабване на симптомите на намаляване на когнитивните способности, почти всички проучвания използват доза от 1200 mg дневно, разделена на три приета от 400 mg. Не е ясно дали по-малките дози имат положителен ефект върху когнитивна функцияНо дозата от 1200 mg непрекъснато се свързва с ползата. При проучвания на плъхове се приема, че ефектът на алфа-GFH в пиковата стойност по време на орално приложение в дозата от 300-600 mg / kg, която е изчислена доза за хората 48-96 mg / kg (и за хора с тегло 150 паунда 3272 - 6545 mg дневно).
Holine alfoscerat: указания за употреба
Адювантна терапия на инкулютен (възраст) мозъчни психоорганични синдроми (нарушение на паметта, дезориентация, намаляване на мотивацията и концентрацията) при възрастните хора.
Противопоказания
Повишена чувствителност към някой от компонентите на лекарството. Не се препоръчва да се прилага за лечение на психотични синдроми с тежко психомоторно възбуждане.
Източници и структура
Източници
L-алфа-глицерил фосфорилолин (краткото наименование на алфа-GFH е също известно като холин алфосреат или глицелофохетолин) е холин с фосфолипидно съдържание и междинно съединение на лецитин метаболизъм или просто лецитин молекула с две малки молекули на мастни киселини. Това е депо-форма на холин и известен като предшественик на ацетилхолин и фосфатидилхолин в тялото след получаване. Алфа GFH е намерен в естествена форма в червено месо и органи на органите, но най-вече - в малки количества в природни източници. Повечето от хранителните добавки със съдържанието на алфа-GFC се получават синтетично, където може да се получи ензимен път от яйца или лецитин соя. Благодарение на този синтез и източници, понякога се наричат \u200b\u200bполусинтетични лецитин производни. Алфа GFC е холин с фосфолипидно съдържание и се използва като прекурсор за синтеза на ацетилхолин и фосфолипиди в мозъка. По същество това е депо-форма за холин и глицеофосфат. Някои хранителни източници:
Въпреки че концентрациите в храната са много по-ниски, отколкото в хранителната добавка, съдържанието на алфа-GFC е много често срещано в хранителните източници, само такива основни хранителни източници, като млечни и месни продукти (главно в карантии) и пшенични кълнове.
Структура и свойства
По структура алфа-GFH е холинова молекула, свързана с глицериновата молекула, използваща фосфатната група. Това е фосфатидилхолин (лецитин молекула) без две мастни киселини. Моларната маса алфа-GFH е 257.221 g и съдържа 40% от теглото на холин (т.е. 1000 mg алфа-GFH съответстват на 400 mg свободен холин). Алфа-GFH е лецитин молекула (по-специално фосфатидилхолин) без две допълнителни мастни киселини.
Сравнение с други източници на холин
При регулиране на съдържанието на холин във всяка хранителна добавка алфа GFC изисква 46% от дозата на TSDF-Holine и поради относително високо съдържание В Holine по тегло, резултатът от въвеждането на същите дози от всяко вещество в група, която приема алфа-GFC води до по-голямо увеличаване на нивото на холин в серума. Алфа-GFC се счита за по-ефективно (при оценяване на ефективността в теглото) холинергична, отколкото холин и TSDF холин, когато се има предвид серумното ниво или използване от клинична употреба. Също така е установено, че алфа-GFH има потенциален ефект на инхибитора на ацетилхолинестеразата на ривастигмин, в зависимост от дозата, докато Холинът на SE / сам е неефективен и този ефект води до синергична невропротекция при плъхове, \\ t понастоящем Междинните резултати подкрепят идеята за съвместна рецепция Алфа-GFH с инхибитор на ацетилхолинезаза при лечението на болестта на Алцхаймер. ALFA-GFC се счита за най-доброто известно холинергично за увеличаване на нивото на холин в кръвната плазма и мозъка и е по-добре транспортиран в мозъка, отколкото холин (понякога подобен на TSDF-Holin), но тъй като има по-голям процент на теглото на холин (сравнително TSDF-Holina), приемане на доза от всяко лекарство води до по-голямо ниво на холин при приемане на алфа-GFH.
Фармакология
Абсорбция
Лецитинът се метаболизира при наемане на лизинг (по време на метаболизма на лецитин, използвайки панкреатичен фосфолипаза) е изложен на фосфолипаза В за образуването на глицелуфусфорилолин (синоним на алфа-GFC), който след това лесно се хидролизира от клетките на чревната лигавица с образуването на свободен холин и глицел фосфат (използвайки диетразен глицерил флилхолин); Този етап може да бъде пропуснат, когато лецитинът е изложен на фосфолипаза D в мозъка, което директно превръща лецитин в глицеофосфат и холин (km 0.83). Алфа-GFC може също така да образува като страничен продукт, когато две лизолецитин молекули се превръщат в лецитин молекула (посредством ацетилиране, което се активира, когато високи концентрации Lizolecithin при км 3.6 мм). Алфа-GFC е междинен метаболизъм на лецитин и по този начин се използват някои ензими за техния метаболизъм и абсорбция.
Серумна кръв
Пероралното приложение на алфа-GFC доведе до увеличаване на концентрацията на холин в кръвната плазма, в едно проучване, увеличаване на нивото на холин в кръвната плазма, когато се приемат 1000 mg алфа-GFH с млади мъже, които не са имали други заболявания, от 8.1 ± 1.4 μmol / 1 до 12.1 ± 1.9 umol / L (49% след 60 минути) и 11.4 ± 1.7 umol / L (41% след 120 минути).
Кинетика в нервните тъкани
Фосфохолин концентрации (200-300 nmol / g) и глицефосфохетолин (500-600 nmol / g) в нервна тъкан относително по-висока от концентрацията на свободен холин или ацетил хлор (по-малко от 30 nmol / g заедно). Нивото на свободния холин и ацетилхолин е относително по-ниско в нервната тъкан, докато концентрациите на образуването на холин (фосфохолин и алфа-GFC) са относително по-високи. Отбелязано е, че концентрациите на глицеосфохетолин, открити в мозъка, са сравними или малко по-ниски от концентрацията в кръвта, което предполага доста лек проход през хемоторецефалната бариера. Отбелязано е, че алфа-GFH се комбинира с фосфолипидите на мозъка в продължение на 24 часа след прилагането на плъхове и концентрациите в мозъка се увеличават или по време на перорално приложение, или под формата на интравенозни инжекции. Въпреки това, поне в едно проучване (използвайки Holine от алфа GFH, белязан радиоактивен изотоп) Беше отбелязано, че способността на изрязаната нервна тъкан да освобождава ацетилхолин в отговор на стимулацията с пикова стойност по време на изрязване на тъканта след 1-3 часа след пероралното приложение не се различава от контролното вещество след 8 часа. Когато се измерва след 24 часа, все още се открива маркиран холин, синтезиран в ацетилхолин. Може да действа в мозъка по време на перорално приложение и докато еднократно голяма доза Той има постоянен ефект върху мозъка за 24 часа, той може да има относителен пиков потенциал след 1-3 часа след приемането.
Въздействие върху тялото
Неврология
Механизми
В едно проучване е отбелязано, че многократното, но не е единично, въвеждането на алфа-GFC доведе до увеличаване на натрупването на инозитолен фосфат в нервната тъкан. Този механизъм не е блокиран от атропин (антагонист на мускаринови холинергични рецептори), се предполага, че това се дължи на увеличаване на фосфолипидния синтез. Подобно на това алфа-GFC допринася за освобождаването на калций, причинено от калий, в хипокампус и медиирано рецепторно образуване на инозитолния фосфат, който е явление, подобно на уридин (действието на което се очаква поради подкрепата на фосфолипидите ). Възможно подобряване на фосфолипидната биосинтеза, свързана с приемането на алфа-GFH и ефектите на алфа-GFH, не характеристика на холин, възникват поради ефекта върху фосфолипидния метаболизъм.
Допаминергичен невропер
Отбелязано е, че алфа-GFC (150 mg / kg) може да увеличи концентрацията на допамин в предната кора на мозъка и церебела при плъхове след приемане, който не се наблюдава при приемане на подобна доза KDF-Holin холин, \\ t Беше отбелязано също увеличение на нивото на допаминовия метаболит 3, 4-диоксифениксирана киселина / dofuk в стриатума. Също така е отбелязано, че алфа-GFH увеличава освобождаването на допамин, причинено от калий, от неврони, вероятно поради взаимодействие с клетъчната мембрана. И алфа-GFH (150 mg / kg) и TSDF-холин могат да увеличат броя на допаминовите превозвачи в тези мозъчни региони. Ограничени доказателства в полза на предположението, че пероралният прием на алфа-GFC може да има допамиенерски ефект, увеличаване на освобождаването на допамин по време на пика на потенциала на невроните и, вероятно чрез стимулиране на рецепторния израз.
Серотонин-ергичен невроперация
Отбелязано е, че алфа-GFH (150 mg / kg) е в състояние да увеличи концентрацията на серотонин в предния кортекс на мозъка и церебела при плъхове след приемането, което не се наблюдава по отношение на CDF холката. При перорално приложение на алфа-GFH няма промяна в експресията на серотонинови конвейери (SERT). Имаше поне един случай на влияние върху повишаването на концентрацията на серотонин в мозъка след перорално приложение.
Холиерегичен невропер
Установено е, че по време на перорално приложение на 300-600 mg / kg алфа-GFH плъхове няма валидни промени в концентрацията на ацетилхолин в мозъка (в сравнение с контролното вещество), въпреки че се наблюдава намаляването на концентрацията на ацетилхолин с частично премахване на скопамата. В друго проучване се наблюдава увеличение на концентрацията на ацетилхолин в предната кора на мозъка, без значителен ефект върху церебела и стриатума. В стриада и церебралната кора, съдържанието на везикуловите конвейер ацетилхолинови протеини се увеличава и тъй като се прилага и за CDF-Holin, и към алфа-GFC, увеличаване на броя на конвейерите при приемане на алфа-GFH се наблюдава за всички изследвани мозъчни зони. Това влияе на глилучносфатната молекула по време на дози (325 mg / kg TSDF-отвор и 100 mg / kg алфа-GFC), съвпадащ със съдържанието на холин. Тя може да повиши нивото на ацетилхолин в мозъка, въпреки че този механизъм може да бъде локализиран само в предната кора. Това е по-надеждно, като същевременно се поддържа концентрации на ацетилхолин под действието на стрес факторите (като антихолинетика), алфа-GFC засяга повишаване на експресията на ацетилхолин везикулозен транспортьор. Алфа-GFH не показва увеличение на способността за свързване при приема на холин в хипокампа. Въвеждане на алфа-GFC към приемането на скопамин (холингергичен токсин) може да отслаби отрицателен ефект Skopolamine при вземане на три часа преди проучването (еднократна доза, скопаминът е въведен 30 минути преди проучването) максимална полза С доза от 600 mg / kg или 300 mg / kg. Това беше потвърдено в пилотно проучване, включващо пациенти, които нямат други заболявания, където амнезията, причинена от скопамин, е била елиминирана, вероятно поради холинергични свойства, тъй като не е имало ефект върху амнезията при използване на бензодиазепини. Този ефект на Amnezia има по-голям потенциал от Idlicheneon ( синтетичен аналог Coenzyme Q10) и анирацетам (споменато в този прегледПървоначалното проучване не е достъпно онлайн). Той има потенциален защитен ефект върху холинергичните токсини.
Глутаминергична невротрансмисия
Беше отбелязано, че поради способността на ALFA-GFK увеличава холинергичната активност в мозъка, активирането на никотинови холинорецептори (и последващото активиране на фосфофинозитол-3-киназа) може да има защитен ефект срещу невротоксичност, причинен от глутамат. Няма доказателства, които пряко оценяват влиянието на алфа-GFH върху глутаминенерска невротрансмисия, но теоретично, тя може да има невропротективен ефект (който е характерен за вещества, съдържащи холин).
Gamk-ergic невротрансмисия
Алфа-GFC участва в освобождаването на GABC / гама-аминобутринова киселина посредством норадерегична система. Беше отбелязано, че с интраперитонеално инжектиране от 30-300 mg / kg увеличава освобождаването на GABA с максимална ефективност след 150 минути (130% от първоначалната стойност) и се амплифицира чрез атропин, но не и мекамиламин (достигайки около 160% след половин. период от време), който спира с помощта на алфа-1 адрепергичен рецепторен антагонист, е празозин и е леко скрит при получаването на физиостигмин. Известно е, че Alfa-1 AdRerengic рецепторът опростява освобождаването на GABC. In vitro 1.2 mm, но не и 0.12 mm, бяха ефективни за увеличаване на спонтанното освобождаване на GABA от неврони и отново се инхибира от празозин. Алфа-GFH вероятно увеличава освобождаването на GABA на фона на действие чрез алфа-1 адреренгенски рецептори. Все още не е ясно дали алфа-GFH действа като лиганд за тези рецептори (подобно на агматин), независимо дали допринася за алармата на други лиганди или нейният ефект е косвено увеличен чрез освобождаването на норепинефрин.
Внимание
В едно проучване, използвайки алфа-GFH, заедно с кофеин и фосфатидилсерин, е установено подобрение на вниманието и времето на реакция при индивиди, подложени на остър стрес.
Памет и когнитивна дейност
Proteinkinase C е вътреклетъчен междинен продукт, който е свързан с образуването на памет, когато е активирано и също е включено в дългосрочния ефект. Това активиране на протеин киназа С протича в концентрация от 50 пМ и може да бъде свързана с фосфолипидния компонент като свързана структура, диацилглицерид, известен като активатор на протеин киназа С. с въвеждането на алфа-GF, плъховете са стимулирани чрез транслокация на протеин киназа С в кората церебрална кора по време на орална доза 600 mg / kg с пикова стойност един час след това перорално приложение И нормализиране или намаляване на стойността под контрола 5 часа след приемането. Дозиродният ефект на алфа-GFH600 mg / kg с активирането на протеин киназа С е подобен на 100 mg / kg оксицетам и 30 mg / kg анирацетам (по-високи дози са неефективни). Алфа-GFH няма потенциален ефект върху активността на формаколин или аденолаза, причинена от нория. Алфа-GFC активира протеинкиназа С в плъх хипокампус със стандартна доза хранителна добавка. С въвеждането на млади плъхове без влошаване на когнитивната активност, интраперитонеално 100-200 mg / kg дневно (но не 25-50 mg / kg) в рамките на 21 дни два часа преди обучението, имаше подобрение в уменията за обучение при решаване на обучителни задачи активно и пасивно избягване. Вероятно има някои доказателства за ефективност за младите плъхове, които нямат други проблеми с когнитивната функция.
Болест на Алцхаймер
Болестта на Алцхаймер (проучвания за откриване) е отбелязана с увеличаване на скоростта на разграждане на фосфолипида, която вероятно се случва поради повишената нужда от холин (по този начин, разграждането на фосфолипидите, съдържащи холин), тъй като е известно, че ацетилхолин може да бъде получен от фосфолипиди, съдържащи фосфолипиди холин (фосфатидилхолин) през процес, понякога наричан авточанибализъм. В този смисъл глицеофохетолинът е биомаркер, въпреки липсата на промяна в ензима на катаболизма (GFC холин-фосфодистрас), той самият той е биоакумулиран, сочещ към разделянето на липидната мембрана. Смята се, че това е част от патологията, тъй като стандартният болест на Алцхаймер биомаркер, амилоид р, може да активира фосфолипазата А2 в невроните и по тази причина да увеличи деградацията на фосфолипида. Известно е, че с болестта на Алцхаймер увеличава регулирането на метаболизма на холин и на фона на тази висока нужда от холин, повреда вероятно се появява клетъчната мембранасъстояща се от фосфолипиди с съдържание на холин. Алфа GFC участва в този процес, но ролята му в лечението на мембрани е неясна. При получаване на 400 mg три пъти дневно (1200 mg дневно) в продължение на 180 дни, пациентите с болестта на Алцхаймер са светли или умерени, отбелязва се, че в група хостинг алфа-GFC е намалена оценка на скалата на оценката на когнитивните функции е намалена по време на Болестта на Алцхаймер (показващи подобрения когнитивна активност) и леко влошаване при използване на плацебо. Други измерени параметри (кратък мащаб на психическото състояние, скалата общо влошаване Щати, скали за оценка на поведението в болестта на Алцхаймер, мащаб обща оценка Условията за болестта на Алцхаймер и общото клинично впечатление) имат сходни резултати и докато предимствата са наблюдавани за 90 дни. Очевидно има допълнителна полза в края на проучването след 180 дни. В други проучвания, при получаване на 1000 mg алфа-GFH, бяха отбелязани ползите (с интрамускулно приложение) съдова деменция 90 дни по отношение на поведенческите, словесни симптоми и памет. Като цяло, надвишава подобни дози от TSDF-Holin. В темите за преглед за проучване 17 проучвания, беше отбелязано това общо приложение Алфа GFH с когнитивни дегенеративни или съдови нарушения (болест на Алцхаймер, деменция, инсулт, преходна исхемична атака) беше отбелязано доста непрекъснато подобряване на резултатите от оценката на кратка скала на оценката на психичното състояние в диапазона от 10-26% ( дегенеративно разстройство) и 8-30% (съдово разстройство). Докато приемането на алфа-GFC в терапевтични дози (1200 mg дневно) е по-ефективно в едно изследване в сравнение с Alcar (L-карнитин), се смята, че има ефективност, по-голяма или равна на оксицетама. Когато приемате стандарт терапевтична доза 1200 mg алфа-GFH, разделен на три приета (400 mg три пъти дневно), има подобрение в симптомите на познавателното и. \\ T афективни нарушения При пациенти с влошаване на когнитивната функция и болестта на Алцхаймер за дълъг период от време.
Исхемия и инсулт
В прегледа (мета-анализът не е включен) за изследване на три неконтролирани проучвания на 2484 пациенти или с преходна исхемична атака, или с инсулт, той е отбелязан, че за един месец интрамускулно приложение (1000 mg), последвано от петмесечна перорална терапия (1200 mg), има непрекъснато подобряване на функцията съгласно резултатите от оценката на компактен гама спектрометър (подобрение с 19-21%), на кратка скала на оценка на психичния статус (подобрение с 12-15%) и скала от общо влошаване на държавата (подобрение с 20%) в сравнение с контролното вещество. От тези проучвания най-големият може да бъде представен онлайн. Когато се въвежда веднага след инсулт или исхемична атака Той има невропротективен ефект. Поради факта, че по време на изследвания, включващи човек, лечението започва с интрамускулни инжекции с последващо орално приложение, не е ясно как работи оралната терапия поотделно.
Физическа производителност и мускулно-скелетна система
Увеличаване на мускулната мощност
Приемане на хранителната добавка с алфа-GFC съдържание в доза от 600 mg преди провеждане на тест за изпълнение (хвърляне на пръчката на пейката) Подобрението бе отбелязано с 14% от резултатите мускулна власт в сравнение с плацебо, когато се приемат 45 минути преди това упражнениеШпакловка Това беше пилотно проучване. Предварително доказателство възможно увеличение Мускулна сила при приемане на алфа-gfh.
Мазнина и затлъстяване
Въздействие
В едно изследване, използвайки алфа-GFH в доза от 1000 mg, се отбелязва, че мъжете, които нямат други заболявания, увеличаване на липоляза биомаркери в кръвната плазма (кетонови тела ацетоацетат и 3-хидроксиацетат, както и 3-хидроксиацетат, както и 3-хидроксиацетат, както и безплатно \\ t мастна киселина) Беше отбелязано 120 минути след приемането на хранителната добавка; Проучването не измерва временни точки след 120 минути.
Взаимодействие с хормони
Растежен хормон
Секрецията на растежния хормон в отговор на стимулацията (с mertoticrinin) се засилва чрез въвеждането на алфа-GFH и въпреки че този ефект се наблюдава при млади и възрастни хора, се смята, че възрастните хора изпитват по-голямо относително увеличение (първоначално поради по-малки резултати). Това се свързва с холинергичните свойства на алфа-GFC и може да се появи без екзогенно стимулиране на ко-кририн. В едно проучване, включващо възрастни, които не са имали други болести, които са взели 1000 mg алфа-GFH, увеличение на нивото на холин в кръвната плазма е отбелязано 30-120 минути след приемането (връщането към първоначалната стойност след 4 часа) и пиковият потенциал на растежния хормон се записва само след 60 минути (от 1.4 ± 1.6 до 4,5 ± 2.7 ng / ml; увеличение от 221%), което се нормализира след 120 минути. В друго проучване е отбелязано, че 600 mg алфа-GFH при вземане на 45 минути преди физическата активност може да увеличи пиковия потенциал на растежния хормон, причинен от товара, от 5.0 ± 4.8 ng / ml за плацебо до 8.4 ± 2 , 1 ng / ml за хранителна добавка. Увеличението вероятно е значително повече, отколкото за плацебо с незабавно измерение и до 15 минути след завършване упражнениеИ беше нормализиран след 60 минути. Повишава секрецията на растежен хормон след перорално приложение, но поради бързо нормализиране на концентрациите на растежен хормон в продължение на 2 часа, той не може да има практически ползи (вж. Аргининската статия, подраздел "Растеж", подраздел "Хормон" за получаване за повече информация на тази тема).
Взаимодействие с други хранителни вещества
Уридин (и депа за уридина)
Uridin е нуклеотид, използван допълнително, за да се увеличи синтеза на фосфолипиди в мозъка, а понякога и други хранителни добавки (триацетилуридин или TSDF-холин) са уридни депа в смисъл, че те допринасят за проникването на уридин в тялото след получаване. Беше отбелязано, че хранителната добавка със съдържанието на уридин (самата уридин или нейните депо-форми) увеличава концентрацията на някои фосфолипиди в мозъка, а именно фосфоетаноламин, но увеличаването на глицефосфохетолин не винаги се открива (не е възможно да се намали. Идентифицирайте 500 mg уридин в юноши по време на дозираните седмици, но увеличение от 5.1% след 6 седмици при възрастни възрастни пациенти, които са взели 500 mg TSDF-Holin, въпреки че при получаването на 500 mg все още не е възможно да се идентифицира значително влияние на нивото на GFC). Uridin и / или нейните депо-форми като хранителна добавка могат да повишат концентрацията на глицеосфохетолин в мозъка, но тези резултати изглеждат ненадеждни.
Желязо
Алфа GFC е в състояние да увеличи абсорбцията на не-химмологично желязо хранителни продукти Подобно на витамин С със съотношение 2: 1 с желязо и поради това се смята, че алфа GFC допринася или понеТой засяга ефекта от увеличаване на абсорбцията на неимматично желязо при ядене на месни продукти. В това учение Използва се дозата на алфа-GFH 46 mg, ефектът е сравним с витамин С, но в друго проучване е невъзможно да се увеличи това съотношение (4: 1) или при дозата на алфа-GFH 70 mg. В двете проучвания се използва смесена храна за снабдяване на алфа-GFH и не-мигрантски желязо до тялото, а причината за разликата в резултатите е неясна. Има смесено доказателство за възможността от алфа-GFC да повлияе на абсорбцията на желязото и е неясно дали е необходима по-малка доза или е ефективна само при експериментални условия. Според тази тема се изисква допълнителни изследвания.
Холидна алфосретат: странични ефекти
Бременност и кърмене
Поради липсата на достатъчно данни не се препоръчва да се назначават жени по време на бременност.
Брутна формула
C 8H 20 NO 6 PФармакологична група на холин alfoscerat
Неологична класификация (ICD-10)
CAS код
28319-77-9Фармакология
Фармачологически ефект - Невропротективен.Той възбужда холинорецепторите, главно централен (има холиномитичен ефект). В тялото се разделя на холин и глицеосфат. Синделно осигурява синтез на ацетилхолин и фосфатидилхолинови невронни мембрани. Стимулира холинергичното невротрансмисия, подобрява пластичността на невроналните мембрани и функцията на рецепторите, активира церебрален кръвен поток, стимулира метаболизма на ЦНС и ретикуларната формация. Подобрява настроението, подобрява умствената активност, концентрацията на вниманието, запаметяването и способността за възпроизвеждане на получената информация, оптимизира когнитивните и поведенческите реакции, елиминира емоционалната нестабилност, апатия. В острия период на краниално и мозъчно увреждане, нормализирането на кръвния поток и биоелектричната активност на мозъка от страна на лезията допринася за регресията на неврологичните симптоми.
Абсорбция, когато приемате вътре - 88%; Лесно прониква през GEB, натрупва се главно в мозъка (концентрацията в мозъка достига 45% от нивата на кръвта), белите дробове и черния дроб; 85% се екскретират от белите дробове под формата на въглероден диоксид, останалата част от количеството (15%) се екскретира от бъбреците и през червата.
Не влияе на репродуктивния цикъл, няма тератогенен и мутагенен ефект.
Alfoscerat холин субстанция
Нараняване на картон (остър период) с основно стволово ниво на лезия, хронична цереброваскуларна недостатъчност (дисколетова енцефалопатия), деменция (тип Алцхаймер, Седреньор, смесени форми), \\ t исхемичен инсулт (Период на възстановяване), хорея на Хънтингтън, функционални нарушения на ЦНС, нарушение на паметта, объркване, дезориентация, намаляване на мотивацията, инициативата и концентрацията на внимание, сенилни псевдо-алкелия.
Противопоказания
Свръхчувствителност, бременност, кърмене.
Приложение по бременност и кърмене
Противопоказан по време на бременност. За времето на лечението трябва да бъде спряно кърмене.
Странични ефекти на Холината Alfoscerat
Гадене, алергични реакции.
Начини на приложение
Вътре.
специални инструкции
Взаимодействия с други активни вещества
Търговски имена
| Име | Валидиране на Vyshkovsky Index ® |
| 0.1482 | |
| 0.1095 | |
| 0.0923 | |
| 0.0101 | |
Лекарство Алфахолин- парасимпатомиметик лекарствоприлага се към лечението на заболявания на нервната система.
Holine alfoscerat е транспортна форма Холинал и предшественик на фосфатидилхолин, който е потенциално в състояние да предотвратява повреда на мембраната, като един от факторите на патогенезата на психоорганичния инкулютен синдром, характеризиращ се с намаляване на холинергичното предаване и увреждането на фосфолипидния състав на невронните мембрани.
Химическа структура на Холидна алфосретат (съдържаща 40,5% холин) и свързана с това физиохимични свойства Молекулите осигуряват метаболитна защита на холин в мозъка. Резултати от предклинични I. клинични проучвания Потвърдете способността на Holine Alfoscerat да се намеси главно в когнитивни функции, както и емоционалната и поведенческата активност, нарушена при инвелюционната патология на мозъка.
Фармакокинетика
Абсорбция след приемане - 88%. Лесно проникват през хематостефната бариера, натрупва се главно в мозъка (концентрацията достига 45% от концентрацията на кръвта), белите дробове и черния дроб.85% се отстраняват под формата на въглероден диоксид, 15% - бъбреци и през червата.
Показания за употреба
Показания за употребата на лекарството Алфахолинтова са: дегенеративни и инкулюционни психоорганични синдроми и последствия от цереброваскуларна недостатъчност, като първични и вторични когнитивни нарушения, характеризиращи се с нарушения на паметта, объркване, дезориентация, намаляване на мотивацията, инициативата и намаляват способността за концентриране на вниманието; Промени в емоционалната и поведенческата сфера: емоционална лабилност, повишена раздразнителност, намаляване на интереса. Псевдодоставка на възрастните хора.Режим на приложение
Нормална доза: една ампула (1000 mg) Алфахолинна ден интрамускулно или интравенозно (бавно).За интравенозна администрация Съдържанието на ампулата (4 ml) се развежда в 50 ml физиологичен разтвор, скоростта на инфузия е 60-80 капки в минута.
Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена върху препоръката на лекаря.
Продължителността на терапията се определя от лекаря.
Странични ефекти
От страната храносмилателната система: Гадене (поради активиране на допамин). В този случай трябва да се намали доза от лекарството.От нервната система: главоболие, сънливост, безсъние, тревожност, нервност.
Възможни са алергични реакции.
В случай на възникване нежелани реакции, включително тези, които не са посочени в тази инструкция, трябва да се консултирате с лекар.
Противопоказания
Противопоказания за употребата на лекарството Алфахолинса: повишена чувствителност към лекарствените компоненти; бременност и кърмене; детство (до 18 години).Бременност
По време на бременност прилагайте лекарството Алфахолинв лечението е противопоказано.Взаимодействие с други лекарства
Не е инсталирано.Предозиране
Симптоми на предозиране от лекарството Алфахолин: гадене, главоболие, вълнение.Лечение: Когато се появят тези симптоми, дозата на лекарството трябва да бъде намалена.
Условия за съхранение
В защитеното със светлина място при температура не по-висока от 25 ºС.Да се \u200b\u200bпази далеч от деца.
Освобождаване на формуляри
Alfakholin -разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.Опаковка: 4 ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение в ампули, изработени от безцветно стъкло с пръстени от почивка. 5 ампули в клетъчна опаковка.
Един или два клетъчни пакета номер 5 с инструкциите за използване в картонена опаковка.
Структура
1 ампула Алфахолинсъдържа активно вещество: Holine alfoscerat - 1000 mg.Спомагателно вещество: вода за инжектиране - до 4 ml.
Освен това
В случай на гадене след приема на лекарството Алфахолинтрябва да се намали дозата.Основни настройки
| Име: | Алфахолин. |
| АТОД: | N07AX02. - |