Клопидогрел: инструкции за употреба. Клопидогрел - официални * инструкции за употреба

Веществото клопидогрел принадлежи към групата на антитромбоцитните средства, т.е. средства, които предотвратяват патологичното съсирване на кръвта, разредители на кръвта.

Механизъм на действие

Веднъж попаднал в човешкото тяло, клопидогрел се абсорбира бързо и добре, прониквайки в зоната на своето действие. Там лекарството се активира и навлиза химическа реакцияс аденозин дифосфат (АДФ). Поради това действие има нарушение (блокиране) на връзката на този ADP с определени рецептори на тромбоцитите (кръвни клетки, участващи в съсирването на кръвта). Това води до факта, че адхезията на тромбоцитите един към друг намалява, намалява рискът от тромбоза в съдовете.

Показания за употреба

Веществото клопидогрел, което е част от лекарството, е показано при следните състояния:

Предотвратяване на усложнения след инфаркт на миокарда
Предотвратяване на следоперативни усложнения исхемичен инсулт
Оклузивно заболяване на периферните артерии (както лечение, така и превенция на усложнения)
Профилактика на съдова катастрофа при остър коронарен синдром
Нестабилна ангина
Състояния след съдово стентиране

Противопоказания за употреба

Клопидогрел има определени противопоказания за употреба. Те включват следните състояния:

Алергия към лекарството и неговите компоненти
Остро кървене (включително вътречерепен кръвоизлив - хеморагичен инсулт)
Нарушения на кръвосъсирването (хемофилия и др.)
пептична язва стомашно-чревния тракт, период на обостряне
Чернодробна недостатъчност
Злокачествени тумори в белите дробове
туберкулоза
бъбречна недостатъчност
Деца под 18 години
Непоносимост към галактоза (в препарати, съдържащи лактоза)
Синдром на малабсорбция (в препарати, съдържащи лактоза)
Комбинация от варфарин или хепарин с клопидогрел
Бременност и кърмене (няма надеждни данни за ефекта на лекарството върху детето)

Странични ефекти

При индивидуална непоносимост към клопидогрел може да се развие следното: странични ефекти:

Обрив и сърбеж по кожата
диспнея
кашлица
Болка в корема
Гадене и повръщане
Кървене от храносмилателния тракт (включително повръщане утайка от кафеи мелена - черно изпражнение)
Хепатит
главоболие
Крампи на краката
Цистит и други инфекции на пикочните пътища
менструално кървене
Оток на цялото тяло
Повишена сърдечна честота
Усещане за изтръпване на кожата
Повишена умора и обща слабост
Увеличаване на стойностите на кръвното налягане
Хемоптиза
Кръвоизливи под кожата и в ставите
Хемоторакс (кръв в плевралната кухина)
запек
Болки в ставите и мускулите
Болка в областта на гръдния кош

За борба с такива състояния е необходимо да се спре приема на лекарството и, ако е необходимо, да се предпише симптоматично лечение.

предозиране на наркотици

При превишаване на препоръчителната доза клопидогрел може да се развие кървене във всеки орган и по кожата, удължаване на времето на кървене. За лечение е необходимо да спрете приема на лекарството, да измиете стомаха, да спрете кървенето и, ако е необходимо, да прелеете тромбоцитната маса на пациента.

сравнителна таблица

Име на лекарството	Бионаличност, %	Бионаличност, mg/l	Време за достигане на максимална концентрация, h	Време на полуразпад, h

Клопидогрел
Агрегален

Клогрант





Egitromb
Клопилет
Cardutol
Plogrel
Клопидекс

Аналози

Рецепта

Представител: Раздел. Клопидогрели 0,075
Д.т.д: No 14 в табл.
S: 1 път на ден.

фармакологичен ефект

Клопидогрел е антитромбоцитно лекарство. Действието на лекарството се дължи на способността на клопидогрела да инхибира селективно свързването на аденозин дифосфат с тромбоцитните рецептори, в резултат на което се инхибира активирането на IIb / IIIa гликопротеиновия комплекс и намалява способността на тромбоцитите да се агрегират. Лекарството увеличава времето на кървене. Антитромбоцитният ефект на клопидогрел е дозозависим, когато лекарството се използва в препоръчителните терапевтични дозимаксимум терапевтичен ефектсе развива в рамките на 3-7 дни. Лекарството необратимо блокира тромбоцитните ADP рецептори, в резултат на което те губят способността си да агрегират, възстановяват нормална функцияотбелязано 7 дни след спиране на лекарството, тъй като тромбоцитите се подновяват. След перорално приложение, лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Бионаличността на лекарството е около 50% и не зависи от приема на храна. Клопидогрел е пролекарство, което се метаболизира в черния дроб до образуване активно вещество- тиолов метаболит на клопидогрел. Основният метаболит е карбоксилно производно, което определя фармакокинетичния профил. Пиковата концентрация на лекарството в кръвната плазма се наблюдава 60 минути след перорално приложение. Екскретира се с урината и изпражненията като метаболити. Времето на полуживот е около 8 часа.

Начин на приложение

Лекарството се приема през устата. Таблетката се препоръчва да се поглъща цяла, без да се дъвче или смачква, като се пие много вода. Приемът на лекарството не зависи от приема на храна. Продължителността на курса на лечение и дозата на лекарството обикновено се определят от лекуващия лекар индивидуално за всеки пациент. Възрастни и пациенти в напреднала възраст за профилактика на атеротромбоза обикновено се предписват 75 mg от лекарството (1 таблетка) 1 път на ден. Приемът на лекарството с цел превенция след инфаркт на миокарда трябва да започне след няколко дни, но не по-късно от 35 дни по-късно, след исхемичен инсулт - след 1 седмица, но не по-късно от 6 месеца по-късно. На пациенти с остър коронарен синдром без ST елевация обикновено се предписва еднократна доза от 300 mg от лекарството (4 таблетки) в началото на лечението, след което преминават към прием на 75 mg от лекарството 1 път на ден в комбинация с ацетилсалицилова киселина. Дозата на ацетилсалицилова киселина се определя от лекуващия лекар индивидуално, обикновено е 75-325 mg на ден, но поради повишения риск от кървене не се препоръчва да се превишава дневна дозаацетилсалицилова киселина 100 mg. Максималният терапевтичен ефект се наблюдава 3 месеца след началото на терапията. В остър инфарктПри инфаркт на миокарда обикновено се предписва еднократна доза от 300 mg от лекарството в началото на лечението, след което преминават към употребата на 75 mg от лекарството 1 път на ден в комбинация с ацетилсалицилова киселина. При лечението на пациенти на възраст над 75 години, лекарството се започва със 75 mg от лекарството 1 път на ден, като се пропуска натоварващата доза от лекарството в началото на терапията. Продължителността на курса на лечение е най-малко 4 седмици. Няма данни за необходимостта от коригиране на дозата на лекарството при пациенти, страдащи от увредена чернодробна и/или бъбречна функция.

Показания

Лекарството се използва като профилактично средство при пациенти, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система, по-специално за профилактика на атеротромбоза при пациенти с инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, както и пациенти с периферно артериално заболяване. Лекарството се използва и в комбинация с ацетилсалицилова киселина за лечение на остър коронарен синдром без елевация на ST сегмента (по-специално пациенти с нестабилна ангинаили инфаркт на миокарда без Q вълна). Клопидогрел се използва при комплексно лечениепациенти с остър миокарден инфаркт с елевация на ST сегмента, в случай, че пациентът е показан за тромболитична терапия.

Противопоказания

Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството. Тежка чернодробна дисфункция, жълтеница, придружена от холестаза. Поради факта, че лекарството съдържа лактоза, не се предписва на пациенти с малабсорбция на глюкоза-галактоза и наследствен лактазен дефицит. Лекарството не се използва за лечение на пациенти с активно кървене, включително кървяща пептидна язва или вътречерепен кръвоизлив. Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене. Поради недоказана ефикасност и безопасност на лекарството при пациенти на възраст под 18 години, клопидогрел не трябва да се използва в педиатрията. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които имат повишен риск от кървене поради травма, хирургични интервенции, както и при нарушения на кръвоносната система. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти, страдащи от увредена бъбречна и/или чернодробна функция. Не трябва да приемате лекарството в рамките на 7 дни преди планираната операция.

Странични ефекти

При употребата на лекарството Clopidogrel при пациенти се наблюдава развитието на такива нежелани реакции: От страна на кръвоносната система: тромбоцитопения, гранулоцитопения, неутропения, анемия (включително апластична анемия), в изолирани случаи, развитие на тромботична тромбоцитопенична пурпура (Moshkowitz синдром) и е отбелязана пурпура на Henoch-Schonlein. В допълнение, често се отбелязва развитието на кървене с различна локализация по време на прием на клопидогрел, включително стомашно-чревно и назално кървене, както и очни и вътречерепни кръвоизливи.От стомашно-чревния тракт и черния дроб: стоматит, гадене, повръщане, лошо храносмилане, болка в епигастрална област, нарушения на изпражненията, гастрит и пептични язви на стомаха и дванадесетопръстника. Освен това е възможно да се повиши активността на чернодробните ензими и да се повиши нивото на билирубина в кръвта. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, макулопапулозен обрив, бронхоспазъм, ангиоедем. Други: кашлица, аритмия, белодробна емболияумора, объркване, главоболие, треска, миалгия, артралгия, хематурия. С развитието на нежелани реакции трябва да спрете приема на лекарството и да се свържете с Вашия лекар. В случай на кървене, включително латентно, трябва да се консултирате с Вашия лекар, тъй като лекарството удължава времето на кървене и увеличава риска от усложнения при кървене. Ако се забележи развитието на прекомерно кървене, включително кървене на венците, е необходимо да се проведе изследване на хемостазната система, освен това, когато се използва лекарството клопидогрел, се препоръчва редовно да се следи чернодробната функция. Пациент, приемащ клопидогрел, трябва да информира медицински работници(включително вашия зъболекар) относно приема на това лекарство.

Формуляр за освобождаване

Филмирани таблетки, 10 броя в блистер, 1 или 2 блистера в картонена кутия.

ВНИМАНИЕ!

Информацията на страницата, която разглеждате, е създадена само за информационни цели и по никакъв начин не насърчава самолечение. Ресурсът е предназначен да запознае здравните специалисти с допълнителна информация за определени лекарства, като по този начин повишава нивото им на професионализъм. Използването на лекарството Клопидогрел„задължително предвижда консултация със специалист, както и неговите препоръки относно начина на приложение и дозировката на избраното от Вас лекарство.

Клопидогрел, понякога наричан (лат. клопидогрел) - лекарство, което блокира способността на тромбоцитите да се агрегират и по този начин намалява вероятността от образуване на кръвни съсиреци в сърдечно-съдовата система.

Клопидогрел - химично съединение

Химически клопидогрел е метил-(+)-(S)-алфа-(о-хлорофенил)-6,7-дихидротиенопиридин-5(4Н)-ацетат. Емпиричната формула на клопидогрел е: C 16 H 16 ClNO 2 S.

Клопидогрел е лекарство

Клопидогрел - международен родово име(INN) на лекарствения продукт. Според фармакологичния индекс клопидогрел принадлежи към групата "Антиагреганти". Според ATC клопидогрелът е включен в групата „антикоагуланти B01“ и има код B01AC04.

Клопидогрел се използва за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци в кръвоносна системапри пациенти с определено предразположение към това. В сравнение с монотерапията с ацетилсалицилова киселина, нейната комбинация с клопидогрел значително намалява честотата на рецидивите на остър миокарден инфаркт.

Показания за употреба на клопидогрел

Клопидогрел се предписва за профилактика на тромбоза при пациенти след инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт или пациенти с периферна артериална оклузивна болест. Терапията с клопидогрел в комбинация с ацетилсалицилова киселина се провежда за предотвратяване на атеротромботични събития при пациенти с остър коронарен синдром:

не елевация на ST-сегмента (нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без Q), включително пациенти, получили стентиране за перкутанна коронарна интервенция
с елевация на ST сегмента (остър миокарден инфаркт) с лечение с лекарстваи опции за тромболиза.

Двойна антитромбоцитна терапия (клопидогрел + ацетилсалицилова киселина)

Антитромбоцитната терапия е представена от доста голям набор от лекарства, но най-широко използвани в клинична практикаса ацетилсалицилова киселина (ASA) и клопидогрел. В същото време най-обещаваща е комбинираната антитромбоцитна терапия, използваща средства, които имат различни механизми на влияние върху тромбоцитната връзка на хемостазата, поради което може да се постигне синергичен антитромбоцитен ефект. При комбинираната антитромбоцитна терапия, най-проучваният вариант е комбинацията от ASA с клопидогрел, често наричана двойна антитромбоцитна терапия (DAT). Фармакологичните предимства на DAPT се състоят в инхибирането на два най-важни физиологични пътя на индукция на тромбоцитната агрегация наведнъж: тромбоксан-А2-зависим и аденозин-дифосфат-зависим. ASA необратимо инхибира циклооксигеназата, нарушавайки синтеза на циклични ендопероксиди, които са субстрат за образуването на тромбоксан А2, най-важният ендогенен индуктор на тромбоцитната агрегация. Клопидогрел е селективен антагонистпуринови P2Y12 рецептори на тромбоцитите, специфичният лиганд за които е ADP, друг значителен индуктор на агрегация. Блокирането на пуриновите P2Y12 рецептори води до инактивиране на стимулиращия ефект на ADP върху тромбоцитите, като по този начин предотвратява ADP-зависимия път на иницииране на агрегация. Описаните по-горе механизми на антитромбоцитното действие на ASA и клопидогрел са показани на фигурата по-долу (Maev I.V. et al.).

Клопидогрел и стомашно-чревни проблеми

Хората, приемащи ацетилсалицилова киселина, са по-малко изложени на риск от инфаркт на миокарда. Понастоящем е известно, че препарати, съдържащи ацетилсалицилова киселина, могат да раздразнят стомашната лигавица и да доведат до увреждане с образуване на ерозии и язви, както и стомашно-чревно кървене. Дългосрочната терапия с ацетилсалицилова киселина е свързана с повишен риск от стомашно-чревно кървене. За заместване на ацетилсалициловата киселина може да се използва клопидогрел - в първата доза от 300 mg на ден, след това 75 mg на ден. Комбинираното лечение с клопидогрел и ацетилсалицилова киселина повишава ефективността на терапията, но вероятността от странични ефекти под формата на диспептични разстройства и/или стомашно-чревно кървене също се увеличава. Клопидогрел има антитромбоцитен ефект, селективно и необратимо свързва аденозин дифосфат с тромбоцитните рецептори, блокира тяхното активиране, намалява броя на функциониращите ADP рецептори (без увреждане), предотвратява сорбцията на фибриноген и инхибира агрегацията на тромбоцитите. Инхибирането на тромбоцитната агрегация започва 2 часа след приема на лекарството (40% инхибиране), се записва при начална доза от 40 mg. Максималният ефект (60%) на потискане на агрегацията се наблюдава след 4-7 дни от началото на непрекъснатото приложение на клопидогрел в доза от 50-100 mg на ден. Антиагрегантният ефект се запазва през целия период на съществуване на тромбоцитите (7-10 дни). При наличие на атеросклеротични лезии на съда, клопидогрел предотвратява развитието на атеросклероза, независимо от естеството на съдовия процес. Лечението с клопидогрел за една година предотвратява 2,4% от сърдечно-съдови усложнения IHD (например инфаркт на миокарда). Възможен странични ефектилекарства, използвани при тромболитична терапия: обостряне пептична язвапоява на остри язви и ерозии (микрохеморагии) на стомашно-чревния тракт, включително усложнени от кървене, развитие на болка, гадене, повръщане, алергични реакции(Василиев Ю.В.).

Предполага се, че проблемът за предотвратяване на стомашно-чревно кървене при пациенти, които се нуждаят от антитромбоцитна терапия, е решен поради появата на клопидогрел, чиято ефективност за предотвратяване на коронарна тромбоза е сравнима с дългосрочната терапия с ацетилсалицилова киселина. Препоръки за прилагане на 75 mg дневно клопидогрел при пациенти, които не могат да приемат ниски дозиацетилсалициловата киселина са включени в националните стандарти на САЩ. Тези препоръки са валидни и днес, въпреки факта, че в най-новите изследваниябеше показано, че при висок рискстомашно-чревно кървене дългосрочна терапияниските дози ацетилсалицилова киселина плюс 20 mg езомепразол на ден са значително по-малко вероятно да бъдат придружени от кървене, отколкото продължителната терапия с клопидогрел (Vertkin A.P. et al.).

Как да приемате клопидогрел и дозировка

Клопидогрел се приема перорално веднъж дневно, независимо от храненето. единична доза- 75 мг.

Употребата на клопидогрел по време на бременност и кърмене

Клопидогрел не се препоръчва по време на бременност поради липсата на клинични данни за употреба при бременни жени, въпреки че проучванията върху животни не са показали никакви преки или косвени неблагоприятни ефекти върху бременността, ембрионалното развитие, раждането и постнаталното развитие. Категория на действие върху плода според FDA - B.

Прекратете терапията с клопидрогрел кърмене, тъй като проучванията върху животни показват, че клопидогрел влиза кърма. Информацията за проникването на клопидогрел в човешката кърма е неизвестна.

Опасно ли е едновременното приемане на клопидогрел и инхибитори? протонна помпа? Данните са непоследователни

Наскоро открит лекарствено взаимодействиеинхибитори на протонната помпа и клопидогрел. Повечето ефективен начинпредотвратява образуването на тромби в сърдечно-съдовата система съвместен приемклопидогрел и ацетилсалицилова киселина. За да се намали рискът от стомашно-чревни усложнения, на пациентите, получаващи такава терапия, се предписват инхибитори на протонната помпа. Тъй като клопидогрел е пролекарство, чието биоактивиране се медиира от изоензими на цитохром Р450, главно CYP2C19, приемането на инхибитори на протонната помпа, метаболизирани от този цитохром, може да намали активиращия и антитромбоцитния ефект на клопидогрел. Американски проучвания установяват, че едновременната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа значително повишава риска от сериозни нежелани сърдечно-съдови събития, които включват инфаркт на миокарда, инсулт, нестабилна стенокардия, необходимост от повтарящи се коронарни интервенции и коронарна смърт. При пациенти, приемащи клопидогрел след остър инфаркт на миокарда, едновременната употреба на инхибитори на протонната помпа, които инхибират цитохром P450 CYP2C19 (омепразол, ланзопразол или рабепразол), е свързана с повишен риск от рецидив на миокарден инфаркт. Този ефект, който не се наблюдава при терапия с пантопразол, отразява нарушение в метаболитната биоактивация на клопидогрел. Ако е необходимо да се използват инхибитори на протонната помпа при пациенти, приемащи клопидогрел, се препоръчва да се даде предпочитание на пантопразол (

В какви ситуации лекарите предписват лекарството "Клопидогрел"? Инструкции за употреба, аналози, форма на освобождаване, състав, странични ефекти и индикации за употреба на това лекарство ще бъдат описани подробно в тази статия. Освен това ще разберете цената на лекарството и мнението на пациентите за него.

Форма на освобождаване и състав

В каква форма можете да закупите лекарството "Клопидогрел"? Инструкцията информира, че това лекарство се произвежда под формата на таблетки, които са покрити с филм. Една клетъчна опаковка съдържа 14 броя, в банка - 14 или 28, в картонена опаковка - 1 или 2 чинии с лекарство. Основен активно веществое клопидогрел под формата на хидросулфат. Помощните компоненти, съдържащи се в лекарството, включват безводна лактоза, предварително желатинизирано нишесте, хидрогенирано рициново масло, полиетилен гликол 6000 и микрокристална целулоза. филмова обвивка, с който са покрити таблетките, се състои от титанов диоксид, хипромелоза, алуминиев лак (багрилото Ponso 4 R е взето за основа) и полиетилен гликол 400 и 6000. Лекарството "Клопидогрел" се продава (цената ще бъде посочена по-долу) чрез мрежа от аптеки, но само с рецепта.

Фармакологични характеристики

Когато се лекува с лекарството, агрегацията на тромбоцитите, причинена от други агонисти, се намалява. Лекарството "Клопидогрел" работи (инструкции за употреба, цена, прегледи и много други полезна информацияпубликуван на много медицински портали и представен в тази статия) за два часа, максималната ефективност пада на дни 4-7, при постоянен прием на 50-100 mg на ден. Антитромбоцитният ефект продължава от 7 до 10 дни през цялото време

Фармакокинетика

След перорално приложение, лекарството "Клопидогрел" (75 mg - стандартна доза) се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, докато концентрацията в течната част на кръвта се повишава леко и след 2 часа достига ниво, което може да се определи (0,025 mcg / l).

Интензивно се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит е неактивно производно на карбоксилна киселина (приблизително 85% от циркулиращото изходно вещество в плазмата). Средната максимална концентрация след многократна употреба на "Клопидогрел" е 3 mg / l, може да се наблюдава един час след приложението.

Активното вещество и метаболитът се свързват необратимо с плазмените протеини. Връзката остава ненаситна.

След перорално приложение на 14C-маркиран "Clopidogrel", почти половината от приетата доза се екскретира чрез уриниране, около 46% - с изпражнения за 120 часа. T1/2 от основния метаболит - 8 часа.

Насищането на метаболита е многократно по-голямо при пациенти след навършване на 75-годишна възраст, докато агрегацията на тромбоцитите и времето на кървене не се променят.

В кръвната плазма при тежко бъбречно заболяване концентрацията на метаболита е от 5 до 15 ml/min, докато при заболявания умереное равно на 30-60. Въпреки факта, че инхибиторният ефект при пациенти върху индуцираната от аденозин дифосфат тромбоцитна агрегация намалява, времето на кървене се увеличава по същия начин, както при здрави доброволци.

Показания

Знаете ли за целите, за които лекарите предписват на пациентите лекарство като Клопидогрел? Аналозите и самото лекарство се предписват за предотвратяване на тромботични усложнения при инфаркт на миокарда и оклузия на периферните артерии. Едновременното приложение на ацетилсалицилова киселина и клопидогрел е показано като профилактика на тромботични усложнения, причинени от остър коронарен синдром.

Противопоказания

"Клопидогрел" (цената в аптеките на Московска област е около 510 рубли) е противопоказан за:

свръхчувствителност;
остро кървене;
тежка чернодробна недостатъчност;
интракраниален излив и патология, предразполагаща към развитие на кървене (тумор на белия дроб, обостряне на пептична язва, хиперфибринолиза, туберкулоза);
лактозен дефицит (за дозирани формисъдържащи млечна захар), наследствена непоносимост към галактоза, глюкоза-галактоза.

"Клопидогрел": приложение и дозировка

Таблетките, съгласно инструкциите, могат да се приемат независимо от храненето. За предотвратяване на тромботични усложнения при пациенти с или миокарден инфаркт, лекарите предписват Clopidogrel 75 mg веднъж дневно. В остро заболяване, което се дължи на развитието на огнище на исхемична некроза в сърдечния мускул, лечението трябва да започне от първите дни. Курсът на терапия с употребата на "Клопидогрел" - не повече от 35 дни. Пациентите с исхемичен инсулт могат да приемат това лекарство в продължение на шест месеца. В случай на тромботични усложнения, възникнали на фона на ACS, без елевация на ST сегмента, лечението започва с еднократна доза от натоварваща доза (300 mg), след което се приема не повече от една таблетка на ден. Максималната ефективност се наблюдава след три месеца. Продължителността на лечението с Clopidogrel (аналозите и генеричните лекарства са представени по-долу) не трябва да надвишава 1 година. На фона на ACS с елевация на ST сегмента, 75 mg от лекарството най-често се предписват дневно с първоначална еднократна употреба на натоварваща доза в комбинация с тромболитици и ацетилсалицилова киселина. Веднага след като се появят симптоми, трябва да преминете към комбинирана терапия. Пациенти над 75 години се лекуват без натоварваща доза.

Предозиране

Приемането на лекарството в дози, надвишаващи препоръчаните, се показва от увеличаване на времето на кървене с последващи усложнения. В такива ситуации ще е необходима подходяща терапия. В случаите, когато е необходима бърза корекция на удълженото време на кървене, е необходимо трансфузия на ТМ. Няма специфичен антидот.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба на "Клопидогрел" с варфарин води до увеличаване на интензивността на кървенето, поради което тази комбинация е силно нежелателна. Вероятността от кървене също се увеличава, когато лекарството се лекува в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства, ацетилсалицилова киселина, гликопротеинови инхибитори и хепарин.

Странични ефекти

Лечението с лекарството "Клопидогрел" (инструкции, цена, начин на приложение и дозите са описани подробно в този материал) може да доведе до нежелани последствия:

Кръвокоагулационна система: през първия месец от терапията често се появява кървене, появяват се хематоми; по-рядко - конюнктивално кървене; единични случаи - вътречерепно кървене.
Хемопоетична система: в редки случаи- тромбоцитопенична тромбохемолитична пурпура, гранулоцитопения, анемия, включително панцитопения и апластична анемия.
Нервна система: понякога има главоболие, парестезия, световъртеж; рядко - световъртеж; единични случаи - объркване и халюцинации.
Кръвоносни съдове и сърце: често се образуват хематоми; понякога има тежки кръвоизливи, васкулит, артериалното налягане се понижава.
Дихателни органи: кървене от носа, бронхоспазъм, белодробен кръвоизлив, интерстициален пневмонит, хемоптиза.
Храносмилателен тракт: диария, диспепсия, коремна болка, кървене от стомашно-чревния тракт, гастрит и повръщане, метеоризъм, гадене, запек, ретроперитонеално кървене, колит, панкреатит, стоматит, остър чернодробна недостатъчност, хепатит, повишена активностчернодробни ензими.
Мускулно-скелетна система: артралгия, миалгия, артрит.
Кожа: булозен обрив (синдроми на Stevens-Johnson и Lyell, еритема мултиформе), екзема, еритематозен обрив и лихен планус.
Пикочна система: хематурия, хиперкреатининемия, гломерулонефрит.
Алергични реакции: ангиоедем, серумна болест, уртикария, псевдоалергични реакции.

По време на терапията с това лекарство рядко се наблюдава повишаване на телесната температура, което се възприема не като резултат от приема на лекарството, а като симптом на настинка.

специални инструкции

Лекарството "Клопидогрел" се приема с изключително внимание с голяма вероятност от кървене в резултат на хирургични интервенции, нарушена хемостазна система. Ако е необходима операция и антитромбоцитният ефект е силно нежелан, лекарството трябва да се преустанови една седмица преди планираното време за хирургична интервенция. Особено внимателно лекарството се предписва при тежки нарушения на чернодробната функция, които могат да причинят хеморагична диатеза. Ако се появят признаци на повишено кървене, ще е необходимо изследване на хемостазната система. Освен това е необходимо постоянно да се следят показателите за функционалната активност на черния дроб. Внимание "Клопидогрел" се използва с хепарин, НСПВС, варфарин. При провеждане на експериментални проучвания не са открити канцерогенни и генотоксични ефекти на лекарството, освен това не е установен ефект върху способността за управление на транспорта.

"Клопидогрел": аналози и генерици

Синоними (аналози) лекарства- Това са лекарства, които имат същия ефект или имат същия състав. Какви лекарства могат да заменят лекарството "Клопидогрел"? Аналозите на лекарството за активното вещество са, както следва: Cardutol, Dethromb, Aggregal, Trombex, Clopilet, Troken, Plavix, Plagril, Plogrel, Targetek, Egitromb, "Clopidogrel-Teva".

Всяко лекарство има различни характеристикиследователно употребата е разрешена само след консултация с лекуващия лекар.

Мнения за лекарства

Какво казват хората за лекарство като Clopidogrel? Прегледи на пациенти, които са имали възможност да се прехвърлят сериозни заболяванияи хирургични интервенцииса изключително положителни. Пациентите съобщават за високо ефективно действиелекарство обаче не е предназначено за самолечение. Аналозите на лекарствата помагат на пациентите да изберат най-добрия вариант за тях по отношение на цена и качество, но назначаването и наблюдението на ефективността трябва да бъдат поверени на опитен специалист.

Клопидогрел- синтетично антитромбоцитно лекарство, използвано за предотвратяване на тромботични усложнения при сърдечно-съдови заболявания. Действието на лекарството се дължи на способността на клопидогрела да инхибира селективно свързването на аденозин дифосфат с тромбоцитните рецептори, в резултат на което се инхибира активирането на IIb / IIIa гликопротеиновия комплекс и намалява способността на тромбоцитите да се агрегират. Лекарството увеличава времето на кървене. Антитромбоцитният ефект на клопидогрел е дозозависим; когато лекарството се използва в препоръчани терапевтични дози, максималният терапевтичен ефект се развива в рамките на 3-7 дни. Лекарството необратимо блокира ADP рецепторите на тромбоцитите, в резултат на което те губят способността си да се агрегират, възстановяването на нормалната функция се отбелязва 7 дни след прекратяване на лекарството, тъй като тромбоцитите се подновяват.
След перорално приложение, лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Бионаличността на лекарството е около 50% и не зависи от приема на храна. Клопидогрел е пролекарство, което се метаболизира в черния дроб, за да образува активното вещество, тиоловия метаболит на клопидогрел. Основният метаболит е карбоксилно производно, което определя фармакокинетичния профил. Пиковата концентрация на лекарството в кръвната плазма се наблюдава 60 минути след перорално приложение. Екскретира се с урината и изпражненията като метаболити. Времето на полуживот е около 8 часа.

Показания за употреба

Лекарство Клопидогрелизползва се като профилактично средство при пациенти, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система, по-специално за профилактика на атеротромбоза при пациенти с инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, както и пациенти с периферно артериално заболяване.
Лекарството се използва също в комбинация с ацетилсалицилова киселина за лечение на остър коронарен синдром без елевация на ST (по-специално пациенти с нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без Q вълна).
Клопидогрел се използва в комплексното лечение на пациенти с остър миокарден инфаркт с елевация на ST-сегмента, когато пациентът е показан за тромболитична терапия.

Начин на приложение

Лекарство Клопидогрелприеман през устата. Таблетката се препоръчва да се поглъща цяла, без да се дъвче или смачква, като се пие много вода. Приемът на лекарството не зависи от приема на храна. Продължителността на курса на лечение и дозата на лекарството обикновено се определят от лекуващия лекар индивидуално за всеки пациент.
Възрастни и пациенти в напреднала възраст за профилактика на атеротромбоза обикновено се предписват 75 mg от лекарството (1 таблетка) 1 път на ден. Приемът на лекарството с цел превенция след инфаркт на миокарда трябва да започне след няколко дни, но не по-късно от 35 дни по-късно, след исхемичен инсулт - след 1 седмица, но не по-късно от 6 месеца по-късно.
На пациенти с остър коронарен синдром без ST елевация обикновено се предписва еднократна доза от 300 mg от лекарството (4 таблетки) в началото на лечението, след което преминават към прием на 75 mg от лекарството 1 път на ден в комбинация с ацетилсалицилова киселина киселина. Дозата на ацетилсалициловата киселина се определя от лекуващия лекар индивидуално, обикновено е 75-325 mg на ден, но поради повишения риск от кървене, не се препоръчва превишаване на дневната доза ацетилсалицилова киселина от 100 mg. Максималният терапевтичен ефект се наблюдава 3 месеца след началото на терапията.
При остър миокарден инфаркт обикновено се предписва еднократна доза от 300 mg от лекарството в началото на лечението, след което преминават към употребата на 75 mg от лекарството веднъж дневно в комбинация с ацетилсалицилова киселина. При лечението на пациенти на възраст над 75 години, лекарството се започва със 75 mg от лекарството 1 път на ден, като се пропуска натоварващата доза от лекарството в началото на терапията. Продължителността на курса на лечение е най-малко 4 седмици.
Няма данни за необходимостта от коригиране на дозата на лекарството при пациенти, страдащи от увредена чернодробна и/или бъбречна функция.

Странични ефекти

При използване на лекарството КлопидогрелПациентите са получили следните нежелани реакции:
От страна на кръвоносната система: тромбоцитопения, гранулоцитопения, неутропения, анемия (включително апластична анемия), в изолирани случаи се наблюдава развитие на тромботична тромбоцитопенична пурпура (синдром на Moshkowitz) и пурпура на Henoch-Schönlein. В допълнение, по време на приема на лекарството клопидогрел често се отбелязва развитието на кървене с различна локализация, включително стомашно-чревно и назално кървене, както и очни и вътречерепни кръвоизливи.
От стомашно-чревния тракт и черния дроб: стоматит, гадене, повръщане, лошо храносмилане, болка в епигастралната област, нарушения на изпражненията, гастрит и пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Освен това е възможно да се повиши активността на чернодробните ензими и да се повиши нивото на билирубина в кръвта.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, макулопапулозен обрив, бронхоспазъм, ангиоедем.
Други: кашлица, аритмия, белодробна емболия, умора, обърканост, главоболие, треска, миалгия, артралгия, хематурия.
С развитието на нежелани реакции трябва да спрете приема на лекарството и да се свържете с Вашия лекар.
В случай на кървене, включително латентно, трябва да се консултирате с Вашия лекар, тъй като лекарството удължава времето на кървене и увеличава риска от усложнения при кървене. Ако се забележи развитието на прекомерно кървене, включително кървене на венците, е необходимо да се проведе изследване на хемостазната система, освен това, когато се използва лекарството клопидогрел, се препоръчва редовно да се следи чернодробната функция.
Пациент, приемащ клопидогрел, трябва да информира медицински специалисти (включително зъболекар) за приема на това лекарство.

Противопоказания

:
Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството.
Тежка чернодробна дисфункция, жълтеница, придружена от холестаза.
Поради факта, че лекарството съдържа лактоза, не се предписва на пациенти с малабсорбция на глюкоза-галактоза и наследствен лактазен дефицит.
Лекарство Клопидогрелне използвайте за лечение на пациенти с активно кървене, включително кървяща пептидна язва или вътречерепен кръвоизлив.
Лекарство Клопидогрелпротивопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.
Поради недоказана ефикасност и безопасност на лекарството при пациенти на възраст под 18 години, клопидогрел не трябва да се използва в педиатрията.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с повишен риск от кървене поради травма, операция, както и нарушения на кръвоносната система.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти, страдащи от увредена бъбречна и/или чернодробна функция.
Не трябва да приемате лекарството в рамките на 7 дни преди планираната операция.

Бременност

:
Лекарство Клопидогрелпротивопоказан за употреба по време на бременност поради факта, че безопасността на лекарството за плода не е доказана.
Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да вземе решение за възможно прекъсване на кърменето.

Взаимодействие с други лекарства

При комбинирана употреба на лекарството Клопидогрелс ацетилсалицилова киселина се засилва взаимното им действие върху агрегацията на тромбоцитите. Безопасността на комбинираното лечение с тези лекарства за повече от 12 месеца не е доказана.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание едновременно с хепарин, но назначаването на клопидогрел при пациенти, получаващи терапия с хепарин, не изисква корекция на дозата на последния.
Когато се предписва лекарството на пациенти, приемащи други тромболитични лекарства, трябва да се внимава.
При едновременната употреба на клопидогрел с варфарин рискът от кървене може да се увеличи. Клопидогрел не трябва да се прилага на пациенти, получаващи терапия с варфарин.
Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание лекарствакато има висока степенвръзка с плазмените протеини.
При едновременното назначаване на лекарството с нестероидни противовъзпалителни средства трябва да се внимава.
При едновременната употреба на лекарството с антиацидни лекарства не се наблюдава промяна във фармакокинетиката на клопидогрел.
Трябва да се внимава, когато се предписва Clopidogrel на пациенти, приемащи инхибитори на гликопротеин IIb/IIIa.

Предозиране

:
При използване на високи дози от лекарството Клопидогрелпациентите имат увеличено време на кървене.
Няма специфичен антидот. В случай на предозиране е показана симптоматична терапия. В случай, че е необходима незабавна корекция на състоянието, е показано кръвопреливане на тромбоцити.

Условия за съхранение

Лекарство Клопидогрелпрепоръчва се да се съхранява на сухо място, далеч от пряка слънчева светлина при температура не по-висока от 25 градуса по Целзий.
Срок на годност - 3 години.

Формуляр за освобождаване

Филмирани таблетки, 10 броя в блистер, 1 или 2 блистера в картонена кутия.

Съединение

:
1 обвита таблетка съдържа:
Клопидогрел бисулфат (по отношение на клопидогрел) - 75 mg;
Помощни вещества, включително лактоза.

Основни настройки

име:	КЛОПИДОГРЕЛ
ATX код:	B01AC04 -