Имена на антихистаминови таблетки. Преглед на антихистамините от първо и второ поколение, рационален подход към клиничната употреба

са вещества, които инхибират действието на свободния хистамин. Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава мастоцити съединителната тъканвключени в имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и причинява сърбеж, подуване, обриви и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Има три поколения от тези лекарства.

1-во поколение антихистамини

Те се появяват през 1936 г. и продължават да се използват. Тези лекарства се свързват обратимо с H1 рецепторите, което обяснява необходимостта от голяма доза и висока честота на приложение.

Антихистамините от 1-во поколение се характеризират със следното фармакологични свойства:

намаляване на мускулния тонус;

имат седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект;

засилват ефектите на алкохола;

имат локален анестетичен ефект;

дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;

продължителната употреба намалява антихистаминова активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се сменят.

По-голямата част от антихистамините от 1-во поколение са мастноразтворими, могат да преминат кръвно-мозъчната бариера и да се свързват с H1 рецепторите на мозъка, което обяснява седативния ефект на тези лекарства, който се засилва след прием на алкохол или психотропни лекарства. При прием на средни терапевтични дози при деца и високи токсични дози при възрастни, психомоторна възбуда. Поради наличието на седативен ефект, антихистамини от 1-во поколение не се предписват на лица, чиито дейности изискват повишено внимание.

Антихолинергичните свойства на тези лекарства причиняват атропиноподобни реакции, като сухота в назофаринкса и устата, задържане на урина, зрително увреждане. Тези функции могат да бъдат полезни, но могат да влошат обструкцията респираторен трактпричинени от бронхиална (вискозитетът на храчките се увеличава), обострят аденом на простатата, глаукома и други заболявания. В същото време тези лекарства имат антиеметичен и анти-люлеещ ефект, намаляват проявата на паркинсонизъм.

Редица от тези антихистамини са включени в комбинирани продукти, които се използват при настинка, морска болест или които имат седативен или хипнотичен ефект.

Обширен списък странични ефектиот приема на тези антихистамини прави по-малко вероятно да се използват при лечението на алергични заболявания. Много развити страни са забранили прилагането им.

Дифенхидрамин се предписва при сено, уртикария, морска, въздушна болест, вазомоторни, бронхиална астма, с алергични реакции, причинени от въвеждането лекарствени вещества(напр. антибиотици) при лечението пептична язва, дерматози и др.

Предимства: висока антихистаминова активност, намалена тежест на алергичните, псевдоалергични реакции. Димедрол има антиеметичен и антитусивен ефект, има локален анестетичен ефект, поради което е алтернатива на Новокаин и Лидокаин при тяхната непоносимост.

Минуси: непредвидимост на последствията от приема на лекарството, ефектите му върху централната нервна система. Може да причини задържане на урина и сухота на лигавиците. Страничните ефекти включват седативни и хипнотични ефекти.

диазолин

Диазолинът има същите показания за употреба като други антихистамини, но се различава от тях по характеристиките на ефекта.

Предимства: лекият успокояващ ефект позволява да се използва там, където е нежелателно да има потискащ ефект върху централната нервна система.

Минуси: дразни лигавиците на стомашно-чревния тракт, причинява замаяност, затруднено уриниране, сънливост, забавя умствените и двигателни реакции. Има информация за токсичния ефект на лекарството върху нервните клетки.

Супрастин

Suprastin се предписва за лечение на сезонен и хроничен алергичен конюнктивит, уртикария, атопия, оток на Quincke, сърбеж различна етиология, . Използва се в парентерална форма за тези, които се нуждаят спешна помощостри алергични състояния.

Предимства: не се натрупва в кръвния серум, следователно, дори с дългосрочна употребане предизвиква предозиране. Поради високата антихистаминова активност се наблюдава бърз терапевтичен ефект.

Минуси: странични ефекти - сънливост, световъртеж, инхибиране на реакциите и др. - са налице, въпреки че са по-слабо изразени. Терапевтичният ефект е краткотраен, за да се удължи, Suprastin се комбинира с H1-блокери, които нямат седативни свойства.

под формата на инжекции се използват за ангиоедем, както и анафилактичен шок, като профилактично и терапевтично средство при алергични и псевдоалергични реакции.

Предимства: Осигурява по-дълго и по-силно антихистаминово действиеотколкото Димедрол, и има по-умерено успокояващо действие.

Минуси: сам по себе си може да предизвика алергична реакция, има някакъв инхибиращ ефект.

Фенкарол

Phencarol се предписва, когато се появи пристрастяване към други антихистамини.

Предимства: има слаб седативен ефект, няма изразен инхибиращ ефект върху централната нервна система, има ниска токсичност, блокира Н1 рецепторите и е в състояние да намали съдържанието на хистамин в тъканите.

Минуси: по-ниска антихистаминова активност в сравнение с дифенхидрамин. Fenkarol се използва с повишено внимание при наличие на стомашно-чревни заболявания, на сърдечно-съдовата системаи черен дроб.

2-ро поколение антихистамини

Те имат предимства пред лекарствата от първо поколение:

няма седативен и антихолинергичен ефект, тъй като тези лекарства не преминават кръвно-мозъчната бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;

умствена дейност, физическа активност не страдат;

ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж дневно;

не предизвикват пристрастяване, което прави възможно предписването им дълго време(3-12 месеца);

когато спрете да приемате лекарства, терапевтичен ефектпродължава около седмица;

лекарствата не се адсорбират с храна в стомашно-чревния тракт.

Но антихистамините от 2-ро поколение имат кардиотоксичен ефект в различна степен, следователно, когато се приемат, се следи сърдечната дейност. Те са противопоказани при пациенти в напреднала възраст и пациенти, страдащи от нарушения на сърдечно-съдовата система.

Появата на кардиотоксично действие се обяснява със способността на антихистамините от 2-ро поколение да блокират калиевите канали на сърцето. Рискът се увеличава, когато тези лекарства се комбинират с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти, сок от грейпфрут и ако пациентът има тежка чернодробна дисфункция.

Кларидол и Кларисенс

използва се за лечение на сезонен, както и цикличен алергичен ринит, алергичен, оток на Квинке и редица други заболявания с алергичен произход. Справя се с псевдоалергични синдроми и алергии към ухапвания от насекоми. Включен в комплексните мерки за лечение на сърбящи дерматози.

Предимства: Кларидол има противосърбежно, антиалергично, антиексудативно действие. Лекарството намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на оток, облекчава спазмите на гладката мускулатура. Не засяга централната нервна система, няма антихолинергичен и седативен ефект.

Минуси: понякога след прием на Claridol пациентите се оплакват от сухота в устата, гадене и повръщане.

Кларотадин

Кларотадин съдържа активното вещество лоратадин, което е селективен блокер на H1-хистаминовите рецептори, върху които има директен ефект, избягвайки нежеланите ефекти, присъщи на други антихистамини. Показания за употреба са алергичен конюнктивит, остра хронична и идиопатична уртикария, ринит, псевдоалергични реакции, свързани с отделяне на хистамин, алергични ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози.

Предимства: лекарството няма седативен ефект, не предизвиква пристрастяване, действа бързо и продължително време.

Минуси: нежеланите последици от приема на Клародин включват нарушения на нервната система: астения, тревожност, сънливост, депресия, амнезия, тремор, възбуда при дете. По кожата може да се появи дерматит. Често и болезнено уриниране, запек и диария. Наддаване на тегло поради дисфункция ендокринна система. Поражението на дихателната система може да се прояви с кашлица, бронхоспазъм, синузит и подобни прояви.

показан за алергичен ринит (ринит) със сезонен и постоянен характер, кожни обриви с алергичен произход, псевдоалергии, реакции при ухапвания от насекоми, алергично възпаление на лигавицата на очната ябълка.

Предимства: Lomilan е в състояние да облекчи сърбежа, да намали тонуса на гладката мускулатура и производството на ексудат (специална течност, която се появява по време на възпалителния процес), да предотврати оток на тъканите вече половин час след приема на лекарството. Най-голямата ефективност идва след 8-12 часа, след което отшумява. Ломилан не води до пристрастяване и не отрицателно въздействиевърху дейността на нервната система.

минуси: нежелани реакциивъзникват рядко, изразяващи се с главоболие, умора и сънливост, възпаление на стомашната лигавица, гадене.

Лаура Гексал

Предимства: лекарството няма нито антихолинергично, нито централно действие, употребата му не засяга вниманието, психомоторни функции, работоспособност и психически качества на пациента.

Против: ЛораГексал обикновено се понася добре, но понякога причинява умора, сухота в устата, главоболие, тахикардия, виене на свят, алергични реакции, кашлица, повръщане, гастрит, чернодробна дисфункция.

Кларитин

Кларитин съдържа активната съставка - лоратадин, блокираща H1- хистаминови рецептории предотвратява освобождаването на хистамин, брадиканин и серотонин. Антихистаминовата ефективност продължава един ден, а терапевтичната идва след 8-12 часа. Кларитин се предписва за лечение на ринит алергична етиология, алергични кожни реакции, хранителни алергиии лека степенбронхиална астма.

Предимства: висока ефективност при лечението на алергични заболявания, лекарството не предизвиква пристрастяване, сънливост.

Минуси: случаите на нежелани реакции са редки, те се проявяват с гадене, главоболие, гастрит, възбуда, алергични реакции, сънливост.

Рупафин

Рупафин има уникална активна съставка - рупатадин, която се отличава с антихистаминова активност и селективен ефект върху H1-хистаминовите периферни рецептори. Предписва се при хронична идиопатична уртикария и алергичен ринит.

Предимства: Рупафин се справя ефективно със симптомите на изброените по-горе алергични заболявания и не засяга функционирането на централната нервна система.

минуси: нежелани последициприем на лекарството - астения, виене на свят, умора, главоболие, сънливост, сухота в устата. Може да засегне дихателната, нервната, мускулно-скелетната и храносмилателната система, както и върху метаболизма и кожата.

Зиртек

Zyrtec е конкурентен антагонист на метаболита на хидроксизин, хистамин. Лекарството улеснява курса и понякога предотвратява развитието на алергични реакции. Zyrtec ограничава освобождаването на медиатори, намалява миграцията на еозинофили, базофили, неутрофили. Лекарството се използва при алергичен ринит, бронхиална астма, уртикария, конюнктивит, дерматит, треска, кожа, ангиоедем.

Ползи: ефективно предотвратява появата на отоци, намалява пропускливостта на капилярите, облекчава спазмите на гладката мускулатура. Zyrtec няма антихолинергичен и антисеротонинов ефект.

Минуси: неправилната употреба на лекарството може да доведе до мигрена, сънливост, алергични реакции.

блокира хистаминовите рецептори, които повишават съдовата пропускливост, причинявайки мускулни спазмиводещи до проявлението алергична реакция. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, ринит и хронична идиопатична уртикария.

Предимства: лекарството действа един час след приложението, терапевтичният ефект продължава 2 дни. Петдневен прием на Kestin ви позволява да поддържате антихистаминов ефект за около 6 дни. Седативните ефекти практически не съществуват.

Минуси: употребата на Kestin може да причини безсъние, коремна болка, гадене, сънливост, астения, главоболие, синузит, сухота в устата.

Нови антихистамини 3-то поколение

Тези вещества са пролекарства, което означава, че когато попаднат в тялото, те се превръщат от първоначалната си форма във фармакологично активни метаболити.

Всички антихистамини от 3-то поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, така че могат да се използват от хора, чиито дейности са свързани с висока концентрация на внимание.

Тези лекарства блокират Н1 рецепторите и също имат допълнително влияниеза алергични прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, следователно не се характеризират с негативни последици от централната нервна система, няма страничен ефектна .

Наличието на допълнителни ефекти допринася за използването на антихистамини от 3-то поколение при продължително лечение на повечето алергични прояви.

предписва се като терапевтично средство профилактиченсъс сенна хрема, алергични кожни реакции, включително уртикария, алергичен ринит. Ефектът на лекарството се развива в рамките на 24 часа и достига максимум след 9-12 дни. Продължителността му зависи от предишната терапия.

Предимства: лекарството практически няма седативен ефект, не засилва ефекта от приема на хапчета за сън или алкохол. Също така не влияе върху способността за шофиране или умствената дейност.

Против: Gismanal може да причини повишен апетит, сухота на лигавиците, тахикардия, сънливост, удължаване на QT интервала, сърцебиене, колапс.

е бързодействащ, селективно активен H1 рецепторен антагонист, получен от бутерофенол, който се различава химическа структураот аналози. Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергичен дерматологични прояви(дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема,), астма, атонична и провокирана физическа дейност, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

Ползи: няма седативен и антихолинергичен ефект, няма ефект върху психомоторната активност и благосъстоянието на човек. Лекарството е безопасно за употреба при пациенти с глаукома и заболявания на простатата.

- високоефективно антихистаминово лекарство, което е метаболит на терфенадин, следователно има голяма прилика с хистаминовите H1 рецептори. Телфаст се свързва с тях и ги блокира, предотвратявайки биологичните им прояви като алергични симптоми. Мембраните на мастните клетки се стабилизират и освобождаването на хистамин от тях намалява. Показания за употреба са ангиоедем, уртикария, сенна хрема.

Предимства: не проявява седативни свойства, не влияе върху скоростта на реакциите и концентрацията на вниманието, сърдечната функция, не предизвиква пристрастяване, високоефективен срещу симптомите и причините за алергични заболявания.

Минуси: редки последици от приема на лекарството са главоболие, гадене, виене на свят, много рядко има задух, анафилактична реакция, зачервяване на кожата.

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит с следните прояви сенна хрема: сърбеж, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, както и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж по кожата, зачервяване.

Предимства- при приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамините: зрително увреждане, запек, сухота на устната лигавица, наддаване на тегло, отрицателно действиеза работата на сърдечния мускул. Лекарството може да бъде закупено в аптеката без рецепта, не се изисква коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречни и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, запазвайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от.

Недостатъци- след известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и замаяност, анафилактични реакции, извращение на вкуса. Може да се образува зависимост от лекарството.

Лекарството се предписва при поява на сезонен алергичен ринит, както и при хроничен.

Предимства- лекарството се абсорбира бързо, достигайки желаното в рамките на един час след поглъщане, това действие продължава през целия ден. Приемането му не изисква ограничения за хората, които управляват сложни механизми, шофиране на превозни средства, не предизвиква седация. Fexofast се отпуска без рецепта, има достъпна цена и е много ефективен.

Недостатъци- за някои пациенти лекарството носи само временно облекчение, без да носи пълно възстановяванеот прояви на алергии. Има странични ефекти: подуване, повишена сънливост, нервност, безсъние, слабост, повишени симптоми на алергия под формата на сърбеж, кожен обрив.

Лекарството се предписва за симптоматично лечениесенна хрема (сенна хрема), уртикария, алергичен и алергичен конюнктивит със сърбеж, сълзене, хиперемия на конюнктивата, дерматоза с обриви и обриви, ангиоедем.

Предимства– Левоцитиризин-Тева бързо проявява своята ефективност (след 12-60 минути) и през деня предотвратява появата и отслабва хода на алергичните реакции. Лекарството се абсорбира бързо, показвайки 100% бионаличност. Може да се използва за продължително лечение и за спешна помощсъс сезонни екзацербации на алергии. Предлага се за лечение на деца от 6 години.

Недостатъци- има такива странични ефекти като сънливост, раздразнителност, гадене, главоболие, наддаване на тегло, тахикардия, коремна болка, мигрена. Цената на лекарството е доста висока.

Лекарството се използва за симптоматично лечение на такива прояви на полиноза и уртикария като кожен сърбеж, кихане, възпаление на конюнктивата, ринорея, оток на Quincke, алергични дерматози.

Предимства– Xyzal има изразена антиалергична насоченост, като е много ефективен инструмент. Предотвратява появата на симптоми на алергия, улеснява протичането им и няма седативен ефект. Лекарството действа много бързо, запазвайки ефекта си за един ден от момента на приложение. Ksizal може да се използва за лечение на деца от 2-годишна възраст, предлага се в две дозирани форми (таблетки, капки), които са приемливи за употреба в педиатрията. Облекчава запушването на носа, симптомите хронични алергиибързо спира, не оказва токсичен ефект върху сърцето и централната нервна система

Недостатъци- лекарството може да прояви следните нежелани реакции: сухота в устата, умора, коремна болка, сърбеж, халюцинации, задух, конвулсии, мускулна болка.

Лекарството е показано за лечение сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като сълзене, кашлица, сърбеж, подуване на назофарингеалната лигавица.

Предимства- Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като висока степенсигурност. Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко дозирани форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема продължително време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (резистентност към него). Надеждно спира проявите на началната фаза на алергичния отговор. След курс на лечение ефектът от него продължава 10-14 дни. Симптомите на предозиране не са наблюдавани дори при петкратно увеличение на дозата на Erius.

Недостатъци- могат да се появят нежелани реакции (гадене и главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Лекарството е предназначено за лечение на алергични прояви като алергичен ринит и уртикария, характеризиращи се със сърбеж и кожни обриви. Лекарството спира такива симптоми на алергичен ринит като кихане, сърбеж в носа и в небето, сълзене на очите.

Предимства– Десал предотвратява появата на отоци, мускулен спазъм, намалява пропускливостта на капилярите. Ефектът от приема на лекарството може да се види след 20 минути, продължава един ден. Единична доза от лекарството е много удобна, две форми на освобождаването му са сироп и таблетки, чийто прием не зависи от храната. Тъй като Desal се приема за лечение на деца от 12-месечна възраст, сиропната форма на лекарството е търсена. Лекарството е толкова безопасно, че дори 9-кратно превишаване на дозата не води до негативни симптоми.

Недостатъци- понякога могат да се появят симптоми на нежелани реакции като повишена умора, главоболие, сухота на устната лигавица. Освен това се проявяват странични ефекти като безсъние, тахикардия, поява на халюцинации, диария и хиперактивност. Възможни са алергични прояви на странични ефекти: сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Антихистамини 4-то поколение - съществуват ли?

Всички изявления на рекламодатели, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламен трик. Това фармакологична групане съществува, въпреки че търговците го наричат ​​не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтиката като "H 1 хистаминови блокери от трето поколение".

За лечение на алергични прояви при деца се използват антихистамини и от трите поколения.

Антихистамините от 1-во поколение се отличават с това, че бързо показват своето лечебно свойствои се отделят от тялото. Те са търсени за лечение. остри проявиалергични реакции. Те се предписват на кратки курсове. Най-ефективният от тази група е Tavegil, Suprastin, Diaazolin, Fenkarol.

Значителен процент от страничните ефекти води до намаляване на употребата на тези лекарства при детски алергии.

Антихистамините от 2-ро поколение не предизвикват седация, действат по-дълго и обикновено се използват веднъж дневно. Малко странични ефекти. Сред лекарствата от тази група Кетотифен, Фенистил, Цетрин се използват за лечение на прояви на детски алергии.

Антихистамините от 3-то поколение за деца включват Gismanal, Terfen и други. Използват се при хронични алергични процеси, тъй като са в състояние за дълго времебъдете в тялото. Няма странични ефекти.

Erius може да се припише на по-новите лекарства.

Отрицателни последици:

1-во поколение: главоболие, запек, тахикардия, сънливост, сухота в устата, замъглено зрение, задържане на урина и липса на апетит;

2 поколение: Отрицателно влияниена сърцето и;

За деца антихистамините се произвеждат под формата на мехлеми (алергични реакции по кожата), капки, сиропи и таблетки за перорално приложение.

Антихистамини по време на бременност

През първия триместър на бременността е забранено приемането на антихистамини. Във втория те се назначават само в екстремни случаитъй като нито едно от тях лекарствени продуктине е абсолютно безопасно.

Естествени антихистамини, които включват витамини С, В12, пантотенова, олеинова и никотинова киселина, цинк, рибено масло.

Най-безопасните антихистамини са Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, но употребата им трябва да бъде съгласувана с лекаря непременно.

4 най-добри естествени антихистамини

В някои случаи можете да прибягвате до помощта на следните средства, които могат да потиснат производството на хистамин в организма.

Коприва.Копривата има антихистаминови свойства. Доказано е, че лиофилизираната коприва на прах помага за облекчаване на симптомите на алергия. В експеримента с това вещество са участвали 69 души. От тях 58% от пациентите отбелязват значително подобрение на благосъстоянието. Положителният ефект е постигнат благодарение на дневния прием на 300 mg коприва.

кверцетин.Кверцетинът е антиоксидант, известен със своите противовъзпалителни свойства. Намира се в някои храни, като лук и ябълки. Учените се интересуват от способността на кверцетина да намалява тежестта на алергичната реакция. Експериментът е проведен върху плъхове. Според резултатите от него се заключава, че кверцетинът е в състояние да намали интензивността на алергичните и възпалителен процесв дихателните органи. Хората с алергии могат или да закупят кверцетин в добавки, или просто да ядат храни, които са богати на този антиоксидант.

бромелаин.Бромелаинът е ензим, който се намира във високи количества в ананасите. Има доказателства, че помага за намаляване на интензивността на симптомите на алергия. За да има положителен ефект, се препоръчва да се приемат 400-500 mg от това вещество 3 пъти на ден. Като алтернатива можете просто да обогатите диетата си с ананаси, които държат рекорда по съдържание на това вещество.

Витамин Ц.Витамин С се намира в различни продуктихранене. Този антиоксидант има свойства да потиска симптомите на алергична реакция. Витамин С е нетоксичен, приемът му в умерени дози не вреди на човешкото тяло. Следователно, той може безопасно да се използва като антихистамин. Препоръчителната доза витамин С за страдащите от алергии е 2 g. Това количество се съдържа в 3-5 цитрусови плода. Те трябва да се ядат през целия ден.

Храна за борба с алергиите

За да се справите с алергиите, не е необходимо да изпразвате рафтовете на аптеките. Понякога е достатъчно да сведете до минимум контакта с алергена и да обогатите менюто си с продукти, които имат антихистаминови свойства. Правилна диетавъв връзка с физическа дейностще помогне на имунната система да устои на атаките, идващи от външната среда.

Що се отнася до антиоксидантите под формата на добавки, те трябва да се приемат само след консултация със специалист. Най-добрият начин да получите тези вещества е от храната. Така те ще бъдат усвоени на 100%.

Естествено лечение на целогодишен алергичен ринит
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Кверцетин инхибира транскрипционната възходяща регулация на хистаминовия H1 рецептор чрез потискане на сигналния път на протеин киназа C-?/извънклетъчна сигнално регулирана киназа/поли(ADP-рибоза) полимераза-1 в клетките HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Противовъзпалителна активност на кверцетин и изокерцитрин при експериментална миша алергична астма
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Относно доктора:От 2010 до 2016 г практикуващ лекар на терапевтична болница на ЦЛ № 21, град Електростал. От 2016 г. работи в диагностичен център №3.

Антихистамините са група лекарства, чийто принцип на действие се основава на факта, че блокират Н1 и Н2-хистаминовите рецептори. Това блокиране помага да се намали реакцията на човешкото тяло със специален медиатор хистамин. За какво са тези лекарства? Лекарите ги предписват по време на алергични реакции. Притежавайки добри противосърбежни, антиспастични, антисеротонинови и локални анестетични ефекти, антихистамините перфектно помагат при алергии, а също така ефективно предотвратяват бронхоспазъм, който може да бъде причинен от хистамин.

В съответствие с времето на изобретението и пускането в продажба цялото разнообразие от лекарства за алергия се класифицира на няколко нива. Антихистамините се разделят на лекарства от първо, второ, трето и четвърто поколение. Лекарствата, включени във всяко поколение, имат свои собствени специфични характеристикии имоти. Тяхната класификация се основава на продължителността на антихистаминовия ефект, съществуващите противопоказания и странични ефекти. Лекарството, необходимо за лечение, трябва да бъде избрано въз основа на характеристиките на всеки конкретен случай на заболяването.

Поколения антихистамини

Антихистамини от първо поколение

Препаратите от 1-во (първо) поколение включват успокоителни. Те работят на ниво Н-1 рецептори. Продължителността на тяхното действие е четири до пет часа, след този период ще е необходима среща. нова дозалекарства, като дозата трябва да е достатъчно голяма. Седативните антихистамини, въпреки силния си ефект, имат редица недостатъци. Например, те могат да провокират сухота в устата, разширени зеници, замъглено зрение.

Може да се появи сънливост и намаляване на тонуса, което означава, че е невъзможно да се приемат тези лекарства по време на шофиране на кола и други дейности, които изискват висока концентрациявнимание. Те също така засилват ефекта от приема на други успокоителни, сънотворни и болкоуспокояващи. Ефектът върху тялото на алкохола, смесен с успокоителнисъщо се засилва. Повечето антихистамини от първо поколение са взаимозаменяеми.
Използването им е препоръчително в случай на проблеми от алергичен характер с дихателната системакато кашлица или запушен нос. Струва си да се обърне внимание на факта, че антихистамините от първо поколение се борят добре с кашлицата. Това прави подходящо използването им при бронхит.

Те ще бъдат полезни и за тези хора, които страдат хронични болестисвързани със затруднено дишане. Използването им е доста ефективно при бронхиална астма. Те също могат да имат доста добър ефект при лечението на остри алергични реакции. Така че, например, тяхното използване ще бъде подходящо за уртикария. Най-често срещаните сред тях са:

• супрастин
• дифенхидрамин
• диазолин
• тавегил

Също така често в продажба можете да намерите перитол, пиполфен и фенкарол.

Второ поколение антихистамини

Препаратите от 2-ро (второ) поколение се наричат ​​неседативни. Те нямат толкова голям списък от странични ефекти като лекарствата, съставляващи първото поколение антихистамини. Това са лекарства, не причинявайки сънливости не намаляват мозъчната активност, а също така нямат холинергични ефекти. добър ефектдава употребата им при сърбеж на кожата и алергични обриви.

Техният значителен недостатък обаче е кардиотоксичният ефект, който тези лекарства могат да причинят. Следователно неседативните лекарства се предписват само при амбулаторни настройки. В никакъв случай не трябва да се приемат от хора, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система. Имената на най-често срещаните неседативни лекарства:

• трексил
• хисталонг
• зодак
• semprex
• фенистил
• кларитин

Антихистамини от трето поколение

Антихистамините от 3-то (третото) поколение също се наричат ​​по различен начин. активни метаболити. Те имат силни антихистаминови свойства и практически нямат противопоказания. AT стандартен комплекттези лекарства включват:

• цетрин
• циртек
• телфаст

Тези лекарства нямат кардиотоксичен ефект, за разлика от лекарствата от второ поколение. Приложението им дава положителен ефектс астма и остри алергични реакции. Те също са ефективни при лечението дерматологични заболявания. Доста често антихистамините от трето поколение се предписват от лекарите за псориазис.

Лекарствата от ново поколение са най-ефективните и безвредни антихистамини. Те не предизвикват пристрастяване, безопасни за сърдечно-съдовата система, а също така имат дълъг период на действие. Те принадлежат към четвъртото поколение антихистамини.

Четвърто поколение антихистамини

Препаратите от 4-то (четвърто) поколение имат малък списък от противопоказания, които са предимно бременност и детство, но въпреки това си струва да прочетете инструкциите и да се консултирате със специалист, преди да започнете лечението. Списъкът на тези лекарства включва:

• левоцетиризин
• деслоратадин
• фексофенадин

Въз основа на тях издават голямо количестволекарства, които могат да бъдат закупени в аптека, ако е необходимо. Те включват ериус, ксизал, лордестин и телфаст.

Форми на освобождаване на антихистамини

Има няколко форми на освобождаване на лекарства, които блокират хистаминовите рецептори. В повечето случаи най-удобният им тип за използване са таблетки и капсули. Въпреки това, по рафтовете на аптеките можете да намерите и антихистамини в ампули, супозитории, капки и дори сиропи. Действието на всеки от тях е уникално, така че само лекар може да ви помогне да изберете най-подходящата форма на прием на лекарството.

Лечение на деца с антихистамини

Както знаете, децата са по-податливи от възрастните алергични заболявания. Квалифициран алерголог трябва да избере и предпише лекарства за деца. Много от тях в списъка на техните противопоказания са на детска възраст, следователно, ако е необходимо, от прилагането до подготовката на курс на лечение, е необходимо да бъдете особено внимателни. Детските организми могат да реагират доста остро на ефектите на лекарството, така че благосъстоянието на детето по време на употребата им трябва да се следи много внимателно. В случай на нежелани реакции, лекарството трябва незабавно да се спре и да се консултирате с лекар.

За лечение на деца са подходящи като няколко остарели лекарствакакто и по-модерни. Лекарствата, които са част от първото поколение, се използват главно за спешно отстраняване остри симптомиалергии. По време на дългосрочна употребаобикновено се използват по-модерни средства.

Антихистамините обикновено не се предлагат в специални "детски" форми. За лечение на деца се използват същите лекарства като при възрастни, но в по-малки дози. Лекарства като зиртек и кетотифен обикновено се предписват от момента, в който детето навърши шест месеца, всички останали - от две години. Не забравяйте, че приемането на лекарства от дете трябва да бъде под наблюдението на възрастен.

В случай на заболяване малко детеИзборът на антихистамини е много по-сложен. За новородени може да са подходящи лекарства, които имат лек седативен ефект, тоест лекарства от първо поколение. Най-често използваният при лечението на много малки деца е супрастин. Безопасен е както за бебета, така и за по-големи деца, както и за кърмачки и бременни жени. В зависимост от заболяването и състоянието на детския организъм лекарят може да предпише тавигил или фенкарол, а в случай на алергична кожна реакция и антихистаминов крем. За кърмачета са подходящи същите лекарства като за новородени.

Антихистамини по време на бременност и кърмене

Поради повишеното производство на кортизол в тялото на жената, алергиите през периода на раждане са доста редки, но въпреки това някои жени все още се сблъскват с този проблем. По време на бременност приемът на абсолютно всички лекарства трябва да бъде съгласуван с лекаря. Това важи и за лекарствата срещу алергии, които имат достатъчно широк обхватстранични ефекти и могат да навредят на бебето. Използването на антихистамини е строго забранено през първия триместър на бременността; през втория и третия триместър могат да се използват, като се спазва обаче необходимите меркипредпазни мерки.

Неволното поглъщане на лекарството в тялото на детето е възможно не само по време на бременност, но и по време на кърмене. По време на кърмене употребата на антихистамини е крайно нежелателна и се предписва само в най-спешните случаи. Въпросът кое лекарство ще използва кърмещата жена може да бъде решен само от лекар. Дори най-новите и съвременни лекарстваможе да нанесе непоправима вредаследователно, в никакъв случай не се самолекувайте, като храните бебето с млякото си.

Странични ефекти на антихистамините

Както бе споменато по-рано, тялото на всеки човек е индивидуално и само специалист може да избере правилното средство за лечение. Приемането на неправилно лекарство за човек и нарушаването на дозировката може сериозно да навреди на здравето. Вредата от антихистамините може да се прояви в допълнение към обичайните им странични ефекти като сънливост, хрема и кашлица в нарушение на времето на овулация при жените, появата алергичен отоки астма. Затова не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете да пиете лекарството, и стриктно спазвайте препоръките за приема.

Основните антиалергични лекарства бяха и остават и до днес антихистамините. Тази статия ще обсъди какви антихистамини за деца съществуват, в какви случаи се използват и, най-важното, как да изберем лекарство.

За да разберем защо са необходими антиалергични лекарства за деца при свръхчувствителност, е важно да се знае механизмът на алергичната реакция.

Първо излагане на алерген- чужд белтък - в тялото се случва "запознанство". имунна системас него се произвеждат и имуноглобулини – антитела. Те се установяват върху т.нар. мембрана. мастоцити, залепващи около него от всички страни - настъпва сенсибилизация.

Повторно проникване на алергенаобразуват се повече имуноглобулини и мастоцитът, неспособен да го издържи, се спуква. Освобождават се алергични медиатори - биологично активни вещества, които по определен начин въздействат върху органите и тъканите и предизвикват цялата клиника на реакциите на свръхчувствителност. Под въздействието на тези вещества:

• има увеличение на пропускливостта съдова стена, което причинява подуване, обрив и сърбеж;
• кръвоносните съдове се разширяват, причинявайки локална (а понякога и обща) треска и зачервяване;
• гладките мускули се свиват, причинявайки бронхоспазъм;
• започва активна възпалителна реакция, която може да премине в хронична и да образува клиника на бронхиална астма.

Има много такива медиатори - левкотриени, тромбоксан А2, тумор некрозис фактор α, аденозин, кинини, интерлевкини и др. Но основното е хистамин.

Ето защо е толкова важно да се „свърже“, да блокира целия хистамин, който се освобождава от мастоцитите по време на алергична реакция. Алергичните лекарства за деца и възрастни правят точно това: не са в състояние да премахнат сенсибилизацията или напълно да предотвратят освобождаването. активни вещества, обаче, те вършат отлична работа с процеса на „прихващане“ на хистамин.

Характеристики на имената на лекарствата

Струва си да се отбележи, че има международен родово име всеки активно вещество(като парацетамол или пантапразол) и търговски наименования - те се дават от фирми производители (Panadol, Cefekon, Kalpol в първия случай, Nolpaza, Controloc, Panum - във втория).

Така е и с антихистамините: деслоратадин е и Ериус, и, Алестамин и т.н. В най-много се произвеждат лекарства различни формии дози и е трудно да се разбере кое лекарство е подходящо за дете. Тази статия е алгоритъм за избор лекарствен продукт.

1. Първата стъпка е да се определи защо е необходимо лекарството, какви симптоми трябва да бъдат премахнати.
2. Вторият е изборът на лекарство в съответствие с възрастта на детето.
3. И накрая, третата точка е изборът на формата на приложение на лекарството.

Списъци с антихистамини за облекчаване на симптомите

По-долу ще разгледаме лекарства за деца, които ще помогнат за справяне със симптомите на определено заболяване.

С уртикария

Снимка: Червени петна по тялото на дете - алергия към антибиотици под формата на уртикария

Симптоми: обрив, сърбеж/парене, подуване, зачервяване.

Второ и трето поколение антихистамини:

• деслоратадин;
• лоратадин;
• фексофенадин;
• цетиризин;
• леветиризин;
• лопирамин;
• диметинден;
• денхидрамин;
• ебастин

II поколение:

• Елиза (сироп, таблетки);
• Lordestin (таблетки);
• Кларитин (сироп, таблетки);
• Tyrlor (таблетки);
• Clargotil (таблетки);
• Кестин (сироп, таблетки)

III поколение:

Препарати за локално приложение:

• Алергозан (мехлем);
• Фенистил гел;
• Psilo-балсам (гел).

С алергичен дерматит

Снимка: Атопичен дерматит

Симптоми: лющене, сърбеж, сухота, подуване, зачервяване, понякога ерозия.

Няма основания за рутинна употреба на наркотици. Приложимо само в комплексна терапия, или за корекция на съпътстващи състояния - уртикария или Риноконюнктивит, които нарушават съня. В тази връзка са показани лекарства от първо поколение със седативен ефект:

• хлоропирамин;
• дифенхидрамин;
• мебхидролин

Списък на лекарствата по марки

• Suprastin (разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, таблетки);
• Дифенхидрамин (разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране, таблетки);
• Диазолин (таблетки, дражета).

За хранителни алергии

Снимка: Червен обрив по бузите като проява на хранителни алергии

симптоми: кожни прояви, сърбеж, ангиоедем

Лекарствата не са ефективни при стомашно-чревни оплаквания (използвани само при комплексно лечение), но може да помогне с кожни алергиислед ядене на алергена. Използват се лекарства от първо поколение:

• хлоропирамин;
• дифенхидрамин.

както и съвременните лекарства. последно поколение:

• цетиризин;
• фексофенадин;
• левоцетиризин.

Списък на лекарствата по марки

1-во поколение:

• Suprastin;
• Дифенхидрамин;

III поколения:

• Zyrtec;
• Супрастинекс.

С алергичен конюнктивит

Снимка: Алергичен конюнктивит

Симптоми: болка или сърбеж в очите, сълзене, зачервяване, замъглено зрение, подуване.

Използван като обикновени лекарства(всяко от най-новото поколение) и местни фондове:

• левокабастин;
• азеластин.

Списък на лекарствата по марки

• Визин алергия (капки за очи);
• Histimet (капки за очи);
• Реактин (капки за очи);
• Алергодил (капки за очи).

За алергичен ринит

Симптоми: запушен нос, затруднено носно дишане, ринорея, сърбеж, кихане, подуване.

Използват се местни средства - капки и спрейове в носа:

• левокабастин;
• азеластин.

Списък на лекарствата по марки

• Алергия към тизин (спрей);
• Histimet (спрей);
• Реактин (спрей);
• Алергодил (спрей).

Със сенна хрема

Симптоми: комбинация от симптоми на конюнктивит, ринит, понякога кожни и хранителни алергии.

Използват се същите средства като при алергичен ринит, както и комбинирани препарати, например, комбинация от дифенхидрамин и нафазолин (антиконгенсантът е вазоконстриктор).

Списък на лекарствата по марки

• Полинадим (капки за очи)

Други заболявания

Болест	Симптоми, на които трябва да се обърне внимание		Препарати	Търговски наименования, формуляр за въвеждане
Бронхит, ларингит	кашлица, дрезгав глас, бронхоспазъм, сърбеж в ларинкса и гръдния кош		Би било оптимално инхалационно приложениелекарства, но не се предлагат антихистамини под формата на разтвори за инхалация. Следователно, устно или парентерални препарати 3 поколения. В някои случаи назалните спрейове са ефективни – както при алергичния ринит.	Siresp (сироп); Ереспал (сироп, таблетки)
С бронхиална астма	За астматици антихистамините не са показани в класическата схема на GINA терапия. Могат да се предписват, но само от алерголог по индивидуални показания.
За ухапвания от насекоми	сърбеж, парене, зачервяване, обрив	Използват се както системни инструменти (от всички поколения), така и локални.		Suprastin; Дифенхидрамин; Tyrlor; Clargotil; Алергозан (мехлем); Фенистил гел; Псило балсам.
При прием на антибиотици	Профилактика на лекарствени алергии, лечение на кожни и хранителни симптоми	Като превантивна мярка: често, заедно с първата употреба на антибиотик, на дете се предписва антихистамин от всяко поколение. Като планирано лечение: лекарства от трето поколение. Като спешно лечение: лекарства от първо поколение парентерално, в болница или SMP		Zyrtec; Алегра; Suprastin (in / m, in / in).
Преди и след ваксинации	За профилактика на алергични усложнения	Деца с диагностицирана алергия или такива, които са реагирали неадекватно на предишната ваксинация (сърбеж, подуване, обрив и др.).		Suprastin; Zyrtec; Зодак;
В шарка(ветрена шарка)	За облекчаване на сърбежа	Само лекарства за перорално приложение, със седативен ефект (първо поколение), през нощта		Suprastin; Дифенхидрамин; Атаракс;
С аденоиди	Необходими са деконгестанти	Използват се перорални лекарства от всякакво поколение и спрейове		Елиза, ордестин, кларитин, Тирлор, алергия към тизин; Histimet;
При никнене на зъби		Не в клинични насоки. Препоръчително е да замените антихистамина с лекарства с локален анестетичен ефект (например Dentinox или Cholisal).
При температура		Комбинацията от антипиретик, аналгетик и антихистамин е т.нар. литична смесза бързо намаляване на температурата. Ефективен, когато i / m или / във въведението, не може да се използва у дома. Разрешени лекарства: прометазин; хлоропирамин; дифенхидрамин.		Пиполфен (разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение); Suprastin (разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение); Дифенхидрамин (разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение).

Важно е да се разбере, че изборът на лекарство не може да се основава само на четене на инструкциите за употреба.

Всяко лекарство трябва да се предписва изключително от лекар, след като предварително е преценил състоянието на пациента, индивидуални характеристикитяло, възраст, определяне на цели за лечение, "претегляне" на риска и ползата.

Списъци с антихистамини за деца по възраст

Няма съмнение, че подготовката за деца е по-трудна, отколкото за възрастни. въпреки това съвременна фармакологияпредлага лекарства за всяка възрастова група – буквално от раждането до напреднала възраст.

Струва си да се отбележи, че не отделни лекарстваза деца и възрастни. Най-често разликите са във формата на приложение и дозата. И, разбира се, някои лекарства са противопоказани за деца под определена възраст.

от 0 до 1 година

Децата под една година са най-„проблемната“ категория, тъй като алергиите се появяват доста често, но тялото все още е слабо и не е достатъчно формирано, за да получи високи дози антихистамини. Днес обаче има лекарства, които могат да се приемат почти от раждането:

• Zirtek, капки за перорално приложение - от 6 месеца;
• Цетрин, капки за перорално приложение - от 6 месеца;
• Suprastin, разтвор за парентерално приложение - от 1 месец, според здравните показания в болница;
• Дифенхидрамин, разтвор за парентерално приложение - от раждането, по здравни показания в болница;
• , таблетки и дражета, счукани във вода, млечна формула или детска храна- от 2 месеца;
• Пиполфен, разтвор за парентерално приложение - от 2 месеца;
• , мехлем - от раждането;
• Фенистил - от 1 месец за лекарството под формата на гел, капки за перорално приложение - от 1 месец;
• Псило-балсам, гел - подходящ за новородени;
• , капки за очи - от 1 месец.

От 1 година до 6 години

На възраст от 1 година и до 6 години гамата от лекарства се разширява, въпреки че много повече лекарства са противопоказани:

• Suprastin, таблетки, трябва да се добавят в натрошена форма към вода или храна - от 3 години;
• Erius, сироп - от 1 година;
• Кларитин, сироп - от 2 години, таблетки - от 3 години;
• Тирлор, таблетки - от 2 години;
• Clargotil, таблетки - от 2 години;
• Зодак, капки за перорално приложение - от 1 година, сироп - от 2 години;
• Цетрин, сироп - от 2 години;
• Suprastinex, капки за перорално приложение - от 2 литра;
• Азеластин, капки за очи - от 4 години.

от 6 до 12 години

От 6-годишна възраст таблетките със среден размер вече не се втриват в храната, а позволяват на децата да преглъщат сами. Изборът на лекарство е още по-голям:

• Zirtek, таблетки - от 6 години;
• Зодак, таблетки - от 6 години;
• Цетрин, таблетки - от 6 години;
• Suprastinex, таблетки - от 6 години;
• , сироп - от 6 години;
• Тизин, спрей за нос - от 6 години;
• Азеластин, спрей за нос - от 6 години;
• , спрей за нос - от 6 години.

От 12 години и повече

На тази възраст са разрешени почти всички антихистамини. AT спешен случайможе да се използва всяко средство:

• Erius, таблетки - от 12-годишна възраст;
• Елиза, сироп и таблетки - от 12 години;
• Lordestin, таблетки - от 12 години;
• , таблетки - от 12 години;
• Feksadin, таблетки - от 12 години;
• Алегра, таблетки - от 12 години;
• , таблетки и сироп - от 12 години;
• Визин алергия, капки в очите - от 12-годишна възраст;
• Хистимет, спрей за нос и капки за очи - от 12 години.

Лекарството Kestin в таблетки се предписва от 15-годишна възраст.

Антихистамини за деца: избор на форма на приложение

Както можете да видите, почти всички лекарства имат няколко форми на освобождаване. Най-често изборът се определя от точката на приложение, т.е. района, където трябва да се достави лекарството.

1. Таблетки.Лесен за използване, действа бързо, не изисква специални условияприем е достатъчна единична доза. В същото време малките деца не могат да поглъщат таблетките сами, поради което лекарството трябва да се раздробява и смесва с храна или напитки. Освен това те имат системен ефект, засягайки черния дроб и бъбреците, поради което са противопоказани при хора със сериозна патология на тези органи.
2. Капки.Малките деца могат да го приемат, без дори да го забележат. Те имат по-малко помощни компоненти. Подобно на таблетките, те имат системен ефект.
3. Сироп.Има приятен вкус, което е плюс за малките деца. Това обаче е и минус, тъй като препаратът съдържа аромати и аромати, които също могат да провокират реакция при алергично дете. Не изисква пиене, има системен ефект.
4. Инжекции.Плюсове - в бързото доставяне на лекарството в кръвта и в резултат на това бърз и надежден ефект. Но този тип администриране е практически недостъпен у дома, не се извършва самостоятелно.
5. Мехлеми, кремове, гелове.Предимствата на това доза отв "точка", локално действие, лекота на приложение, възможност за използване дори на най-малките деца. Въпреки това, лекарството трябва да се прилага няколко пъти на ден. Каква е разликата между тези видове лекарства? Най-общо казано – в интензивността на усвояване.

Многократно в текста на статията вече има препратки към поколения антиалергични лекарства. Можем ли да кажем, че лекарствата от ново поколение са най-добрите антихистамини за деца? За да направите такива твърдения, е необходимо да проучите не само списъка с лекарства, но и техните плюсове и минуси.

Списъци с антихистамини за деца по поколение

Първото лекарство, блокиращо хистамина, е изобретено през 1936 г. Оттогава не е имало принципно нови продукти в тази линия, само съществуващите са подобрени. Към днешна дата има три поколения антихистамини (в някои литератури се разграничава 4-то поколение, но има достатъчно източници, които използват разделението само на 2 поколения).

Въпреки факта, че лекарствата могат да принадлежат към едно и също поколение, правилата за тяхното използване се различават. Дозировката на всяко лекарство и дозирана форма е собствена и индивидуална за определени възрастови групи.

За удобство, поколението, имената на лекарствата, техните предимства и недостатъци, форми на приложение и дози на антихистамини за деца са комбинирани в таблицата.

1-во поколение

Предимства

• Добра бионаличност;
• Интензивно бързо действие;
• Бързо отделяне от тялото;
• Лекарствата са взаимозаменяеми;
• Добре елиминирайте симптомите на респираторни алергии;
• Те са лекарствата на избор при спешни състояния;
• Те имат седативен ефект („плюс“, ако е необходимо да се премахне безсънието, причинено от сърбеж);
• Има известен антиеметичен ефект;
• Имат локален анестетичен ефект, сравним по сила с новокаина;
• Обикновено евтино.

Недостатъци

• Имат седативен ефект (причиняват сънливост, дори когато ситуацията не го изисква);
• Краткосрочни (не повече от 5 часа);
• пристрастяват;
• Причинява сухота на лигавиците, жажда, тремор, тахикардия;
• Самите алергени.

Представители	Форма на въвеждане	Дозировка	Снимка
хлоропирамин
Супрастин	таблетки	3-6 години ½ табл. 2 r / ден; 6-14 ½ таб. 3 r / ден; >14 години - 1 таб. 3-4 r / ден
	разтвор за интрамускулно инжектиране	1-12 месеца за ¼ ампули; 1-6 години ½ ампула; 6-14 години ½-1 ампули; >14 години 1-2 ампули
	мехлем	тънък слой 2-3 r / ден
	таблетки	>14 години 1 таб. 3-4 r / ден
Дифенхидрамин
Дифенхидрамин	таблетки	0-12 месеца, 2-5 mg; 1-5 години, 5-15 mg; 6-12 години, 15-30 mg; >12 години 30-50 mg
	разтвор за р / д въвеждане	IM 50-100 mg IV капково 20 mg
Псило балсам	гел	тънък слой 3-4 r / ден
Мебхидролин
	таблетки	0-24 месеца, 50-100 mg; 2-5 години, 50-150 mg; 5-10 години, 100-200 mg; >10 години 100-300 mg
	драже	един и същ
клемастин
	таблетки	6-12 години ½-1 таблетка 2 r / ден; >12 години 1 таб 2 r/ден
	разтвор за интрамускулно инжектиране	2 инжекции на ден по 0,025 mg на kg телесно тегло
прометазин
	разтвор за интрамускулно инжектиране	2 месеца - 16 години, 1 mg на kg телесно тегло 3-5 r / ден

II поколение

Добродетели на поколението

• Висока специфичност;
• Бърз ефект;
• Дългосрочен ефект (една доза е достатъчна);
• Минимална седация;
• Липса на пристрастяване;
• Възможна е продължителна употреба.

Недостатъци на поколението

• Рискът от развитие на аритмии и други сърдечни нарушения;
• Възможни са сухи лигавици, гадене, повръщане.

Представители	Форма на въвеждане	Дозировка	Снимка
Лоратадин
Кларитин	сироп	2 месеца - 12 години - в зависимост от телесното тегло и тежестта на алергиите; >12 години 1 ч.л. сироп или 1 таблетка 1 r / ден
	таблетки
Тирлър	таблетки	2-12 години ½ таблетка 1 r / ден >12 години 1 таб 1 r/ден
Clargotil	таблетки	2-12 години<30 кг по ½ таб 1 р/сут 2-12 години >30 кг 1 таб 1 р/ден
Диметинден
Фенистил гел	гел	2-4 r / ден
	капки за перорално приложение	1 месец - 12 години, 2 капки на кг телесно тегло; >12 години 20-40 капки 3-4 пъти на ден
азеластин
	спрей за нос	6-12 години 1 доза 2 r / ден >12 години 2 дози 2 r / ден
	капки за очи	1 капка 2 r / ден
Левокабастин
Визин Алерги	капки за очи	>12 години 1 капка 2 r / ден
спрей за нос	>6 години 2 дози 2 r / ден
Histimet	капки за очи	>12 години 1 капка 2 r / ден
	спрей за нос	>12 години 2 дози 2 r / ден
	капки за очи	>1 месец 1 капка 2 р/ден
	спрей за нос	>6 години 2 дози 2 r / ден
ебастин
	сироп	6-12 години, 5 ml 1 r / ден; 12-15 години, 10 ml 1 r / ден; >15 години 10-20 ml 1 r / ден
	таблетки	>15 години 1 таб 1 р/ден

III поколение (ново поколение)

Добродетели на поколението

• Без седация (или минимална);
• Няма кардиотоксичност;
• Няма ограничения за това колко време децата могат да приемат антихистамини;
• Бърз дълготраен ефект.

Недостатъци на поколението

• Възможност за лекарствена алергия
• Висока цена.

Представители	Форма на въвеждане	Дозировка	Снимка
Фексофенадин
таблетки	>12 години 1 таб 1 r/ден
Фексадин	таблетки	>12 години 1 таб 1 r/ден
Алегра	таблетки	>12 години 1 таб 1 r/ден
цетиризин
Зиртек	капки за перорално приложение	6-12 месеца, 5 капки 1 r / ден; 1-2 години, 5 капачки 2 r / ден; 2-6 години, 10 капки 1 r / ден; >6 години 20 капки 1 р/ден
	таблетки	>6 години 1 таб 1 r/ден
Зодак	капки за перорално приложение	1-2 g, 5 капки 2 r / ден; 2-12 години, 10 капачки 1 r / ден или 5 капачки 2 r / ден; >12 години капачка/ден 1 r/ден
	таблетки	6-12 години, 1 таблетка 1 r / ден или ½ таблетка 2 r / ден; >12 години 1 таб 1 r/ден
	сироп	2-6 години 1 мярка. л. 1 r / ден; 6-12 години 2 измервания л. 1р / ден или 1 мярка.л. 2 r / ден; >12 години, 2 измервания л. 1р / ден;
Цетрин (прочетете)	капки за перорално приложение	6-12 месеца, 5 капки 1 r / ден; 1-6 години, 5 капачки 2 r / ден; >6 години 10 капки/ден 1 р/ден
	таблетки	>6 години 1 таблетка 1 r/ден или ½ таблетка 2 r/ден
	сироп	2-6 години, 5 ml 1r / ден; >6 години 10 ml 1 r / ден или 5 ml 2 r / ден
Левоцетиризин
Супрастинекс	капки за перорално приложение	2-6 години, 5 капки 2 r / ден; >6 години 20 капки 1 р/ден
	таблетки	>6 години 1 таб 1 r/ден

Противопоказания и странични ефекти. Предозиране

Няма нито едно лекарство, което да няма противопоказания и странични ефекти. По един или друг начин употребата на наркотици е външна намеса в тялото, която може да има нежелани последици.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на всяко конкретно лекарство, разбира се, се различават и е необходимо да се консултирате с лекар и внимателно да проучите инструкциите за всяко лекарство. Въпреки това, има общи за всички ситуации, в които приложението е неприемливо:

• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• тежка патология на черния дроб и бъбреците;
• тежка патология на други вътрешни органи;
• възраст (индивидуално за всяко средство);
• в някои случаи - лактазен дефицит.

Странични ефекти

Много родители разбираемо се интересуват какъв е ефектът на антихистамините върху детето? Имат ли неблагоприятни ефекти? страничен ефект? По броя на страничните ефекти водещи са лекарствата от първо поколение. Сред възможните:

• сънливост, слабост, намалена концентрация, разсейване на вниманието;
• тревожност, безсъние;
• конвулсии, замаяност, загуба на съзнание;
• замъглено зрение;
• диспнея;
• нарушение на изтичането на урина;
• подпухналост;
• анафилактичен шок, оток на Quincke или други алергични реакции.

Лекарствата от второ поколение дават по-малко нежелани ефекти, но те са:

• усещане за сухота в устата, гадене, повръщане;
• болка в корема;
• повишена умора, повишена възбудимост;
• тахикардия (много рядко);
• алергични реакции.

При разработването на лекарства от трето поколение са проведени множество плацебо-контролирани проучвания, които потвърждават ефективността и безопасността на лекарствата. Могат ли обаче тези лекарства да бъдат вредни, ако да, защо антихистамините от това поколение са опасни за децата? Може да се развие:

• главоболие, сънливост, виене на свят (по-малко от 10%);
• безсъние, раздразнителност, тахикардия, диария (по-малко от 1%)
• реакции на свръхчувствителност (<0,1%).

Предпазни мерки

Основната мярка за предотвратяване на усложнения е да не предписвате лекарства самостоятелно, а да приемате лекарства само по препоръка на лекар. Освен това трябва да вземете предвид:

• ако се използват дългосрочни антихистамини за деца, трябва редовно да се коригира дозата;
• възможността за лекарствени взаимодействия при използване на други лекарства;
• недопустимостта на пиенето дори на слабоалкохолни напитки в комбинация с антихистаминова терапия (актуално за юноши);
• необходимостта от стриктно спазване на препоръките на лекаря, дозировката, честотата на приложение.

Предозиране

Предозирането на антихистамини при деца може да доведе до неприятни последици. Лекарства от първо поколение, чиято доза е продължителна и значително надвишена, могат да причинят:

• нарушения на съзнанието;
• чувство на тревожност, тревожност;
• липса на координация;
• конвулсивен синдром;
• суха уста;
• зачервяване на лицето;
• тахикардия;
• задържане на урина;
• фебрилни явления;
• на кого.

Предозирането на лекарства от второ поколение води до:

• главоболие;
• повишаване на сънливостта;
• увеличаване на сърдечната честота над 100 удара / мин.

Максималната поносима доза от трето поколение антихистамини не е установена, въпреки че има проучвания, при които здрави доброволци приемат високи дози лекарства за дълго време. Сред ефектите, които са развили, са:

• суха уста;
• световъртеж;
• слабост, сънливост.

Важно е да запомните: ако антихистамините не помогнат на детето, в никакъв случай не трябва самостоятелно да увеличавате дозата. Необходимо е да се изясни диагнозата и да се коригира лечението, като се свържете с лекуващия лекар (например, ако лекувате диатеза или бодлива топлина с антихистамини, разбира се, няма да има ефект).

По този начин антихистамините са лечение на първа линия за алергии при деца. Отзивите за тяхното използване са както положителни, така и отрицателни. Някои родители говорят за изключителната ефективност на някои лекарства, други за абсолютната безполезност на същите лекарства.

Ролята в тази ситуация се играе от индивидуалните характеристики на тялото на детето, вида и тежестта на заболяването, продължителността на лечението и много други фактори. Антихистамините за деца днес са огромен клон на фармакологията и е възможно да се избере точно лекарството, което е подходящо за конкретно дете във всяка конкретна ситуация.

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират H1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху H2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), се наричат ​​H2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, а вторите се използват като антисекреторни средства.

Хистаминът, този най-важен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран по химичен път през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно се определят неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. Почти 20 години по-късно, през 1936 г., са създадени първите субстанции с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A. ). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в организма и са идентифицирани три техни подтипа: H1, H2 и H3, различаващи се по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при тяхното активиране и блокада. От това време започва активен период на синтез и клинично изпитване на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действайки върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират H1-тип рецептори, могат да ги предотвратят и спрат.

Повечето от използваните антихистамини притежават редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритично, деконгестантно, антиспастично, антихолинергично, антисеротониново, седативно и локално анестетично средство, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях не се дължат на хистаминова блокада, а на структурни особености.

Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите по механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамин, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции, а в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин.

Според химичната си структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и/или хетероциклична група и е свързано чрез азотна, кислородна или въглеродна (X) молекула с аминогрупата. Ядрото определя тежестта на антихистаминова активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки неговия състав, може да се предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например способността да прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамините, но нито една от тях не е общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение според времето на създаване. Лекарствата от първо поколение се наричат ​​още успокоителни (според доминиращия страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се отделя третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарства от второ поколение (вж. ).

Освен това, според химическата структура (в зависимост от X-връзката), антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни).Всички те са добре разтворими в мазнини и освен H1-хистамин блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те се свързват обратимо с H1 рецепторите, което води до употребата на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях.

• Седативният ефект се обуславя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с Н1 рецепторите на мозъка. Може би седативният им ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проява на седативния ефект от първо поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като хапчета за сън (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често в средни терапевтични дози при деца и при високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект повечето лекарства не трябва да се използват по време на задачи, които изискват внимание. Всички лекарства от първо поколение потенцират действието на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискането на активността в определени области на субкортикалната област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрително увреждане. Тези свойства гарантират ефективността на обсъжданите средства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията при бронхиална астма (поради повишаване на вискозитета на храчките), да обострят глаукомата и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др.
• Антиеметичният и противоповръщащ ефект също вероятно са свързани с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта и следователно могат да се използват при болест при движение.
• Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на централно инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• Антитусивното действие е най-характерно за дифенхидрамин, то се осъществява чрез директно действие върху центъра за кашлица в продълговатия мозък.
• Антисеротониновият ефект, който е основно характерен за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• α1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено наблюдаван при фенотиазинови антихистамини, може да доведе до преходно понижаване на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Локалното анестетично (подобно на кокаина) действие е характерно за повечето антихистамини (поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. Те обаче имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозиция с относително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена, определят широкото използване на антихистамини днес.

Нещо повече, много от обсъдените качества позволиха на „старите“ антихистамини да заемат своята ниша в лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест при движение и др.), които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са включени в комбинираните препарати, използвани при настинка, като успокоителни, сънотворни и други компоненти.

Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

хлоропирамин(Suprastin) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферно антихолинергично и умерено спазмолитично действие. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен Риноконюнктивит, ангиоедем, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използваеми терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, така че не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). В същото време хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичния ефект. Suprastin в момента е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това е обективно свързано с доказаната висока ефективност, контролируемостта на клиничния му ефект, наличието на различни дозирани форми, включително инжекции, и ниската цена.

Дифенхидрамин, най-известен у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани Н1-блокери. Има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния антихолинергичен ефект, той има противотусивен, антиеметичен ефект и същевременно причинява сухота на лигавиците, задържане на урина. Поради липофилността дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хипнотик. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се предлага в различни дозирани форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен набор от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание при употребата му и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.

клемастин(tavegil) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно по действие на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство при анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химична структура.

Ципрохептадин(перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно при някои форми на мигрена, дъмпинг синдром, като средство за повишаване на апетита, при анорексия от различен произход. Това е лекарството на избор при студова уртикария.

прометазин(пиполфен) - изразен ефект върху централната нервна система определя използването му при синдром на Мениер, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест като антиеметик. В анестезиологията прометазинът се използва като компонент на литични смеси за усилване на анестезията.

квифенадин(fenkarol) - има по-ниска антихистаминова активност от дифенхидрамин, но също така се характеризира с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкаролът не само блокира хистаминовите H1 рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитие на толерантност към други седативни антихистамини.

хидроксизин(atarax) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, не се използва като противоалергично средство. Използва се като анксиолитично, успокояващо, мускулно релаксиращо и антипруритично средство.

По този начин антихистамините от първо поколение, които засягат както H1-, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори) имат различни ефекти, което обуславя употребата им при различни състояния. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан с използването им, позволи разработването на еднопосочни лекарства - второ поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (не седиращи).За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективното си действие върху Н1 рецепторите. При тях обаче е отбелязан кардиотоксичен ефект в различна степен.

Следните свойства са най-често срещани за тях.

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеини, натрупването на лекарството и неговите метаболити в организма и забавеното елиминиране.
• Минимален седативен ефект при употреба на лекарства в терапевтични дози. Обяснява се със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните особености на тези агенти. Някои особено чувствителни хора могат да получат умерена сънливост, което рядко е причина за прекратяване на лекарството.
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и сърдечна аритмия. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и итраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), сок от грейпфрут и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
• Липса на парентерални формулировки, но някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални формулировки.

По-долу са антихистамини от второ поколение с техните най-характерни свойства.

Терфенадин- първото антихистаминово лекарство, лишено от депресиращ ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от изследване както на видовете хистаминови рецептори, така и на особеностите на структурата и действието на съществуващите H1-блокери и поставя началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадинът се използва все по-рядко, което се свързва с повишената му способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

астемизол- едно от най-дълго действащите лекарства от групата (полуживотът на неговия активен метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с Н1 рецепторите. Практически няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохол. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, не е препоръчително да се използва при остър процес, но може да бъде оправдано при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има способността да се натрупва в тялото, рискът от развитие на сериозни нарушения на сърдечния ритъм, понякога фатални, се увеличава. Поради тези опасни странични ефекти, продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

акривастин(semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразен седативен и антихолинергичен ефект. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниско ниво на метаболизъм и липса на кумулация. Acrivastine се предпочита в случаите, когато няма нужда от постоянно антиалергично лечение поради бързото начало на ефекта и краткотрайния ефект, което позволява гъвкав режим на дозиране.

Dimethenden(Fenistil) - е най-близо до антихистамините от първо поколение, но се различава от тях с много по-слабо изразен седативен и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действие.

Лоратадин(кларитин) е едно от най-купуваните лекарства от второ поколение, което е съвсем разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните H1 рецептори. Лекарството е лишено от седативен ефект и не засилва ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са препарати за локално приложение и са предназначени за облекчаване на локални прояви на алергии.

Левокабастин(Histimet) се използва като капки за очи за лечение на хистамин-зависим алергичен конюнктивит или като спрей за алергичен ринит. При локално приложение навлиза в системното кръвообращение в малко количество и не оказва нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдовата система.

азеластин(allergodil) е високоефективно средство за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван като спрей за нос и капки за очи, азеластинът има малко или никакви системни ефекти.

Друг локален антихистамин, бамипин (совентол), под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапвания от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния.

Антихистамини от трето поколение (метаболити).Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишното поколение. Основната им характеристика е невъзможността да повлияят на QT интервала. В момента има две лекарства - цетиризин и фексофенадин.

цетиризин(Zyrtec) е силно селективен периферен H1 рецепторен антагонист. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризин почти не се метаболизира в организма, а скоростта на екскрецията му зависи от функцията на бъбреците. Характерна особеност е високата му способност да прониква през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито експериментално, нито клинично показа някакъв аритмогенен ефект върху сърцето, което предопредели полето на практическо приложение на метаболитните лекарства и обуславя създаването на ново лекарство, фексофенадин.

Фексофенадин(телфаст) е активният метаболит на терфенадин. Фексофенадин не претърпява трансформации в организма и кинетиката му не се променя при нарушена чернодробна и бъбречна функция. Не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не влияе на психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучване на ефекта на фексофенадин върху QT стойността показа, както в експеримента, така и в клиниката, пълната липса на кардиотропен ефект при използване на високи дози и при продължителна употреба. Наред с максимална безопасност, това лекарство демонстрира способността да спира симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. Така фармакокинетиката, профила на безопасност и високата клинична ефикасност правят фексофенадин най-обещаващият от антихистамините в момента.

Така че, в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчаване на алергиите. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Също така е важно лекарят да е наясно с безопасността на антихистамините.

Три поколения антихистамини (търговски наименования в скоби)

1-во поколение	II поколение	III поколение
Дифенхидрамин (дифенхидрамин, бенадрил, алергин) клемастин (тавегил) Доксиламин (декаприн, донормил) Дифенилпиралин Бромодифенхидрамин Дименхидринат (Дедалон, Драмамин) Хлоропирамин (супрастин) пириламин Антазолин мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин фенирамин (авил) мебхидролин (диазолин) Quifenadine (Phencarol) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пиполфен) тримепразин (терален) Оксомемазин Алимемазин Циклизин хидроксизин (атаракс) меклизин (бонин) Ципрохептадин (перитол)	акривастин (семпрекс) астемизол (гизманал) диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, хистадин) азеластин (алергодил) Левокабастин (Хистимет) Мизоластин лоратадин (кларитин) Епинастин (алезия) Ебастин (Кестин) Бамипин (совентол)	Цетиризин (Zyrtec) Фексофенадин (Телфаст)

Понастоящем в специалната литература мненията относно това кои антиалергични лекарства трябва да се причислят към второто и третото поколение се разминават. В тази връзка списъкът с антихистамини от 2-ро поколение ще има свои собствени характеристики, в зависимост от това каква гледна точка се придържат съвременните фармацевти.

Какви са критериите за класифициране на антихистамините във втората група?

Според първата гледна точка лекарства от второ поколение са всички онези антиалергични лекарства, които са лишени от седативен ефект, тъй като не проникват в мозъка през кръвно-мозъчната бариера.

Втората и най-разпространена гледна точка е, че второто поколение антихистамини трябва да включва само тези, които, въпреки че не влияят на нервната система, са способни да причинят промени в сърдечния мускул. Лекарствата, които не действат върху сърцето и нервната система, се класифицират като трето поколение антихистамини.

Според третата гледна точка само едно лекарство с антихистаминови свойства, кетотифен, принадлежи към второто поколение, тъй като има мембрано-стабилизиращ ефект. И всички онези лекарства, които стабилизират мембраната на мастоцитите, но не предизвикват седация, съставляват третото поколение антихистамини.

Защо антихистамините имат това име?

Хистаминът е най-важното вещество, което се намира главно в мастоцитите на съединителната тъкан и кръвните базофили. Освобождавайки се под въздействието на различни фактори от тези клетки, той се свързва с H 1 и H 2 рецепторите:

• H1 рецепторите, когато взаимодействат с хистамин, причиняват бронхоспазъм, свиване на гладката мускулатура, разширяват капилярите и повишават тяхната пропускливост.
• H 2 рецепторите стимулират повишаване на киселинността в стомаха, влияят на сърдечната честота.

Косвено, хистаминът може да причини силен сърбеж, като стимулира освобождаването на катехоламини от надбъбречните клетки, увеличава секрецията на слюнчените и слъзните жлези и също така ускорява чревната подвижност.

Антихистамините се свързват с Н1 и Н2 рецепторите и блокират действието на хистамина.

Списък на лекарствата от втората група

Според най-разпространената класификация на антихистамините, второто поколение включва:

• диметинден,
• лоратадин,
• ебастин,
• ципрохептадин,
• азеластин,
• акривастин.

Всички тези лекарства не проникват в мозъка, така че не предизвикват седативен ефект. Въпреки това, възможното развитие на кардиотоксично действие ограничава употребата на тази група лекарства при възрастни хора и тези, които страдат от сърдечни заболявания.

Засилва увреждането на миокарда при лечението на антихистамини от второ поколение, едновременната употреба на противогъбични средства и някои антибиотици с тях, например кларитромицин, еритромицин, итраконазол и кетоконазол. Също така трябва да се въздържате от пиене на сок от грейпфрут и антидепресанти.

диметинден (фенистил)

Предлага се под формата на капки, гел и капсули за перорално приложение. Това е едно от малкото лекарства, които могат да се използват при деца от първата година от живота, с изключение на неонаталния период.

Фенистил се абсорбира добре вътре и има изразен антиалергичен ефект, който продължава след 1 доза за около 6-11 часа.

Лекарството е ефективно при кожни сърбежи, екземи, лекарствени и хранителни алергии, ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози и ексудативно-катарална диатеза при деца. Другото му предназначение е премахването на битови и леки слънчеви изгаряния.

Характеристики на приложението. Това е едно от малкото лекарства от второ поколение, което все още преминава кръвно-мозъчната бариера, така че може да забави реакцията при шофиране. В тази връзка трябва да се предписва с изключително внимание на водачите и още повече да не се използва по време на работа, която изисква бърза реакция.

При нанасяне на гела върху кожата е необходимо да се предпази тази зона от излагане на пряка слънчева светлина.

Диметинден е противопоказан през първия триместър на бременността и в неонаталния период. Прилага се с повишено внимание през втория и третия триместър на бременността, при аденом на простатата, закритоъгълна глаукома.

Лоратадин (кларитин, ломилан, лотарен)

Подобно на други лекарства от тази група, той ефективно лекува всички видове алергични заболявания, особено алергичен ринит, конюнктивит, назофарингит, ангиоедем, уртикария, ендогенен сърбеж. Лекарството се предлага под формата на таблетки и сироп за перорално приложение, а също така е част от многокомпонентни антиалергични гелове и мехлеми за локално лечение.

Ефективен при псевдоалергични реакции, полиноза, уртикария, сърбящи дерматози. Като помощно средство се предписва при бронхиална астма.

Характеристики на приложението. Може да причини седация при възрастни хора и не се препоръчва по време на бременност и кърмене. Много лекарства намаляват ефективността на лоратадин или увеличават страничните му ефекти, така че винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да го приемете.

Ебастин (Кестин)

Той също принадлежи към групата на антихистамините от второ поколение. Неговата отличителна черта е липсата на взаимодействие с етанол, така че не е противопоказан при употребата на лекарства, съдържащи алкохол. Едновременното приложение с кетоконазол повишава токсичния ефект върху сърцето, което може да доведе до фатални последици.

Ebastin се предписва за алергичен ринит, уртикария и други заболявания, придружени от прекомерно освобождаване на хистамин.

Ципрохептадин (перитол)

Това лекарство за лечение на алергични реакции може да се предписва на деца от 6 месеца. Подобно на други лекарства от тази група, ципрохептадинът има силен и дълготраен ефект, премахвайки симптомите на алергия. Отличителна черта на перитола е облекчаването на мигренозното главоболие, успокояващ ефект и намаляване на излишната секреция на соматотропин при акромегалия. Ципрохептадин се предписва за токсикодермия, невродермит, в комплексната терапия на хроничен панкреатит, серумна болест.

азеластин (алергодил)

Това лекарство се справя добре с такива видове алергични прояви като алергичен ринит и конюнктивит. Предлага се като спрей за нос и капки за очи. В педиатрията се предписва на деца от 4 години (капки за очи) и от 6 години (спрей). Продължителността на курса на лечение с азеластин по препоръка на лекар може да продължи до 6 месеца.

От носната лигавица лекарството се абсорбира добре в общата циркулация и има системен ефект върху тялото.

акривастин (семпрекс)

Лекарството прониква лошо през кръвно-мозъчната бариера, поради което няма седативен ефект, но шофьорите на превозни средства и тези, чиято работа изисква бързи и точни действия, трябва да се въздържат от приемането му.

Acrivastine се различава от другите представители на тази група по това, че започва да действа в рамките на първите 30 минути, а максималният ефект върху кожата се наблюдава вече 1,5 часа след приложението.

Лекарства от втората група, за които има разногласия в научната общност

мебхидролин (диазолин)

Повечето експерти приписват диазолина на първото поколение антихистамини, докато други, поради минимално изразения седативен ефект, класифицират този агент като второто. Както и да е, диазолинът се използва широко не само при възрастни, но и в педиатричната практика, като се счита за едно от най-евтините и достъпни лекарства.

Деслоратадин (Eden, Erius)

Най-често се нарича антихистамин от трето поколение, тъй като е активен метаболит на лоратадин.

Цетиризин (Зодак, Цетрин, Парлазин)

Повечето изследователи класифицират това лекарство като антихистамин от второ поколение, въпреки че някои уверено го класифицират като трето, тъй като е активен метаболит на хидроксизин.

Зодак се понася добре и рядко причинява странични ефекти. Предлага се под формата на капки, таблетки и сироп за перорално приложение. С еднократна доза от лекарството има терапевтичен ефект през целия ден, така че може да се приема само 1 път на ден.

Цетиризин облекчава симптомите на алергия, не предизвиква седация, предотвратява развитието на спазъм на гладката мускулатура и подуване на околните тъкани. Ефективен при сенна хрема, алергичен конюнктивит, уртикария, екзема, добре премахва сърбежа.

Характеристики на приложението. Ако лекарството се предписва в големи дози, тогава трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства, както и от работа, която изисква бърза реакция. Когато се използва заедно с алкохол, цетиризин може да засили негативния си ефект.

Продължителността на курса на лечение с това лекарство може да бъде от 1 до 6 седмици.

Фексофенадин (Телфаст)

Повечето изследователи също принадлежат към трето поколение антихистамини, тъй като това е активен метаболит на терфенадин. Може да се използва от лица, чиято дейност е свързана с шофиране на превозни средства, както и страдащи от сърдечни заболявания.