Para sa tama, maayos na koordinasyon na gawain ng bawat organ at system ng katawan, kinakailangan upang mapanatili ang isang normal na antas ng mga hormon. Ang mga adrenal glandula ay ipares ang mga endocrine glandula. Ito ay isang bahagi ng endocrine regulatory system na kumokontrol sa lahat ng mga proseso na nagaganap sa katawan ng tao. Ang pangunahing pagpapaandar ng mga adrenal glandula ay upang makabuo ng mga hormon na tinatawag na corticosteroids. Sinusuportahan nila ang mga pwersang immune, pinoprotektahan ang katawan mula sa nakakasama panlabas na mga kadahilanan, sugpuin ang pamamaga, umayos ang metabolismo at iba pang mahahalagang proseso ng pisyolohikal. Nakasalalay sa mga pagpapaandar na isinagawa, nakikilala ang mga glucocorticosteroid hormone (glucocorticoids) at mga mineralocorticoid na hormon. Ang papel na ginagampanan ng glucocorticosteroids ay unang natuklasan ng rheumatologist na si F. Hench noong 1948. Napansin niya na sa isang babaeng nagdurusa sa rheumatoid arthritis sa panahon ng pagbubuntis, ang kalubhaan ng articular syndrome ay makabuluhang nabawasan. Nagbunga ito sa paglikha ng mga analogue ng glucocorticosteroids na ginawa ng adrenal cortex at ang kanilang malawakang paggamit sa klinikal na gamot.

Ano ang mga glucocorticosteroids?

Ano ang mga glucocorticosteroids? - Lahat ng mga gamot na kasama sa pangkat - mga steroid, mayroong isang tiyak na aktibidad na biological. Ang mga ito ay nahahati sa mga sangkap ng natural (cortisone, hydrocortisone) at sintetikong pinagmulan (synthesized analogs ng natural na mga hormone, derivatives, kabilang ang fluorinated, ang pinaka-aktibong natural hormon hydrocortisone). Ang mga artipisyal na nilikha na sangkap ay kumikilos nang mas malakas, ginagamit sa isang mas mababang dosis, hindi nakakaapekto sa metabolismo ng mineral. Ang kanilang paggamit ay hindi maging sanhi ng mataas na peligro ng mga epekto. Karamihan sa makabuluhang klinikal pag-uuri ng mga glucocorticosteroids- sa tagal ng therapeutic effect. Ayon sa mga parameter na ito, nakikilala ang mga gamot:

• Maikling pagkilos - na may biological half-life na 8-12 na oras. Ito ang mga pangunahing remedyo para sa paggamot ng mga pathology ng balat, nagpapaalab at allergy manifestations, karaniwang inilapat sa labas, sa kasong ito sila ay may hindi gaanong epekto sa balanse ng tubig-asin... Ang mga tablet at injection ay pangunahing ginagamit bilang kapalit therapy sa hormon, na may pagbawas o pagwawakas ng kanilang likas na produksyon.

• Kasama si average na tagal epekto - na may kalahating buhay na 18-36 na oras. Pinaka gamit sa klinikal na kasanayan pangkat ng mga gamot. Sa lakas ng epekto, ang maikli na kumikilos na glucocorticosteroids ay 5 beses na mas mataas, mas mababa sa kanila sa aktibidad ng mineralocorticoid, at mas malamang na maging sanhi ng hindi kanais-nais na mga kaganapan para sa katawan.

• Matagal - mga gamot na may isang aktibong sangkap, ang konsentrasyon nito ay hahati sa plasma pagkatapos ng 36-54 na oras. Ang anti-namumula na epekto ng naturang mga gamot ay 6-7 beses na mas malakas kaysa sa Prednisolone, hindi sila nakakaapekto sa mga proseso mineral na metabolismo... Kapag ginagamit ang mga ito, iba-iba masamang reaksyon... Hindi inirerekumenda para sa pangmatagalang paggamit.

Paano gumagana ang glucocorticosteroids?

Ang malawak at maraming katangian na mga epekto ng glucocorticosteroids ay dahil sa kakayahan ng Molekyul aktibong sangkap tumagos sa lamad sa cell at kumilos sa genetikal na kagamitan sa antas ng transcription at pagproseso ng ribonucleic acid. Sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga receptor ng cytoplasmic na matatagpuan sa loob ng mga target na cell, bumubuo sila ng isang aktibong kumplikadong tumagos sa cell nucleus at nakakaapekto sa pagbubuo ng mga protina ng activator, na likas na mga regulator ng gene. Nakikipag-ugnay sa mga nukleyar na kadahilanan, binago ng glucocorticosteroids ang tugon sa immune, direkta at hindi direktang bawasan ang pagbuo ng mga sangkap na nag-aambag sa pag-unlad ng pamamaga - prostaglandins, lipid na lubos na aktibong nagpapaalab na mga tagapamagitan ng leukotrienes, membrane phospholipid mediators PAF (platelet aggregation factor). Ang buong mekanismo ng impluwensya ay hindi pa ganap na nauunawaan.

Tumatagal mula kalahating oras hanggang maraming oras upang makabuo ng mga genomic effect. Kapag kinuha ang mas mataas na dosis, maisasakatuparan ang mga di-genomic o receptor-mediated na epekto. Pagkilos ng glucocorticosteroids sa kasong ito, lilitaw ito sa loob ng 1-2 minuto pagkatapos ng aplikasyon. Ang kakayahang mabilis, sa loob ng ilang segundo, kumilos sa mga lamad ng mga target na cell, binabago ang kanilang mga katangian ng physicochemical at binabawasan ang pagpapalabas ng mga alerdyi at nagpapaalab na tagapamagitan, ginagawang posible upang agad na maibsan ang kalagayan ng pasyente at mai-save ang kanyang buhay. Ang mga pangunahing epekto ng pagkuha ng glucocorticosteroids ay ang mga sumusunod:

• anti-namumula epekto - pagbawalan ang nagpapaalab na phenomena ng anumang kalikasan at yugto ng pag-unlad, bawasan ang pagkamatagusin cell pader para sa nagpapaalab na mga tagapamagitan, paglipat ng mga immune cell sa pagtuon ng pamamaga;

• anti-shock, anti-stress - dagdagan ang presyon ng dugo, pasiglahin ang paggawa ng isang malaking bilang ng mga cell ng dugo, na nagbibigay-daan sa iyo upang labanan ang pagkabigla, mabilis na mapunan ang pagkawala ng dugo;

• epekto ng immunoregulatory - in mababang dosis bahagyang dagdagan ang kaligtasan sa sakit, sa mataas na konsentrasyon maraming beses na pinipigilan ang mga pag-andar ng immune system, na sanhi ng paggamit ng glucocorticosteroids sa paglipat para sa paglipat ng mga tisyu at organo - utak ng buto, bato, radiation, chemotherapy malignant neoplasms, sa panahon ng paggamot ng mga sakit na autoimmune;

• nakakaapekto sa metabolismo - pabagalin ang paglabas ng sodium mula sa katawan, tubig, murang luntian, dagdagan ang pag-leaching ng potasa at calcium mula sa mga buto, pigilan ang pagsipsip nito. Dinagdagan nila ang antas ng glucose, pinipinsala ang pagproseso ng asukal, nakagambala sa metabolismo ng mga protina, lipid, muling pagdidistribusyon ng pang-ilalim ng balat na mataba na tisyu - pagtaas ng dami nito sa mukha, leeg, dibdib at binabawasan ito sa mga limbs. Mag-ambag sa pagkasayang ng kalamnan, ang hitsura ng mga stretch mark sa balat, naantala ang pagkakapilat ng mga sugat, hemorrhages, pagbuo ng osteoporosis;

• antiallergic effect - sugpuin mga manifestasyong pangklinikal mga alerdyi;

• lunas sa sakit - bawasan ang kalubhaan sakit, pagbutihin ang pag-andar ng mga kasukasuan;

• antipyretic, anti-edema effect - alisin ang lagnat, bawasan o tuluyang alisin ang edema, kasama. mauhog lamad;

• adaptogenic - dagdagan ang paglaban ng katawan sa mga nakakasamang epekto ng pisikal, kemikal, biological na mga kadahilanan;

• mapadali ang gawain ng puso at mga daluyan ng dugo - bawasan ang pagkamatagusin ng capillary, tono, palakasin ang mga dingding ng mga daluyan ng dugo, gawing normal ang kontraktwal na pagpapaandar ng kalamnan ng puso;

• nakakaapekto sa endocrine system - bawasan ang paggawa ng mga sex hormone, sugpuin ang koneksyon sa pagitan iba`t ibang bahagi ang utak at mga adrenal glandula, nakikipag-ugnay sa iba pang mga hormon, binabawasan ang pagiging sensitibo ng mga tisyu sa kanila;

• hemodynamic, hematological effect - malakas na binabago ang larawan ng dugo, nagiging sanhi ng kakulangan ng mga lymphocytes, leukosit cells, pinasisigla ang paggawa ng mga platelet, erythrocytes.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang isang malawak na hanay ng mga aksyon na pang-pharmacological ay gumagawa ng mga glucocorticosteroids na praktikal na unibersal na gamot. Bukod sa independyente mga katangian ng gamot mayroon silang kakayahang mapahusay ang mga epekto ng iba pang mga gamot. Pinapayagan nitong magamit ang mga ito sa paggamot ng malubhang, hindi steroidal na anti-namumula na gamot, mga sakit ng gulugod at mga kasukasuan na nangangailangan ng kumplikadong therapy. Kaya, ang paggamot sa mga glucocorticosteroids ay ipinahiwatig para sa mga sumusunod na pathology:

• pamamaga ng mga indibidwal na kasukasuan, maliit at malaki, sinamahan ng matinding pamamaga, matinding sakit, mabilis na akumulasyon sa mga tisyu at ang magkasanib na lukab ng nagpapaalab na likido na inilabas mula sa mga daluyan ng dugo, na puno ng mabilis na pagkawasak ng articular cartilage;

• pinsala sa nag-uugnay na tisyu ng mga kasukasuan, litid at iba pang mga organo na sanhi ng mga sakit na autoimmune o rayuma - systemic lupus erythematosus, scleroderma, Sjogren's syndrome, Still's syndrome, polymyalgia rheumatica, dermatomyositis, vasculitis;

• di-nakakahawang mga magkasanib na pagbabago - deforming arthrosis, rheumatoid arthritis;

• nagpapaalab na proseso sa synovial, magkasanib na kapsula, sa utak ng galugod at lamad;

• pinsala sa gulugod, panahon ng operasyon;

• pinsala sa balangkas ng ehe, mga peripheral joint sa ankylosing spondylitis.

Higit pa sa rheumatology glucocorticosteroid therapy ay inireseta sa maraming iba pang mga lugar ng klinikal na gamot. Ang mga pahiwatig para sa appointment ay:

• pagkabigo sa paghinga - interstitial pneumonia, bronchial hika, status hika, COPD;

• exudative enteropathy, celiac disease, nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract - sakit ni Crohn, ulcerative colitis;

• karamdaman ng paggana ng mga bato, viral, talamak na hepatitis, cirrhosis ng atay, glomerular nephritis, kakulangan ng adrenal;

• mga sakit sa balat - dermatitis, scaly lichen, eczema, mga sakit ng uri ng neurogenic-allergic;

• patolohiya sistema ng nerbiyos, optic neuritis, hindi nakakahawang pamamaga ng kornea, conjunctival, iris, ciliary body ng eyeball, scleritis sa mata, uveitis;

• maanghang at pamamaga ng lalamunan tainga, ilong mucosa, eksema ng panlabas na tainga;

• hematological pathologies, thyrotoxicosis ng thyroid gland, pagtanggi sa transplant, pinsala sa myocardial;

• reaksyon ng alerdyi, proseso ng oncological, traumatic shock.

Mga panuntunan sa pagpasok

Ang pamumuhay ng dosis at dosis ay nakasalalay sa ruta ng pangangasiwa. Hindi inirerekumenda na hatiin ang pang-araw-araw na dosis sa 3 dosis; ang pagkuha ng HA ay mas gusto sa umaga o sa umaga at gabi na oras. Para sa bawat sakit, ang isang tiyak na anyo ng gamot ay inireseta. Mayroong ilan sa mga ito:

• Ang mga tablet na glucocorticosteroids - ginagamit para sa mga systemic disease, talamak na mga pathology. Ito ang pangunahing aplikasyon. Nakasalalay sa antas ng aktibidad ng sakit, ang isang beses na pagpasok o kurso ay inireseta, na tumatagal ng hindi hihigit sa isang buwan. Ang pang-araw-araw na dosis ay natutukoy batay sa timbang ng pasyente at karaniwang 1 mg / kg. Ang mga tablet ay mabilis at halos ganap na hinihigop. Dapat kunin nang hiwalay sa pagkain, sapagkat pinapabagal nito ang pagsipsip.

• Ang mga naitutulak na anyo ng mga gamot ay ang pinaka mabisang paraan ng pangangasiwa, nakikilala sila ng maximum na tagal ng pagkilos. Magagamit sa anyo ng mga ester, solusyon para sa intra-articular, intramuscular injection at para sa intravenous infusion... Hindi sila nagsisimulang kumilos kaagad - bubuo ang epekto pagkatapos ng ilang oras, at sa mga suspensyon na hindi malulusaw sa tubig, pagkatapos ng 1-2 araw, maximum na 4-8. Ang epekto ay tumatagal ng hanggang sa 1 buwan. Ang mga natutunaw na tubig na glucocorticosteroids ay mabilis na kumikilos ngunit may panandaliang buhay. Isinasagawa ang mga ito sa mga sitwasyong pang-emergency, sa kaso ng pagkabigla, matinding anyo ng allergy - sila ay na-injected nang intravenously o sa loob ng kalamnan. Ang intra-articular injection ay madalas na ginagamit dahil kumilos nang lokal, nang hindi malakas na nakakaapekto sa iba pang mga system. Ang isang iniksyon ay ibinibigay nang isang beses, pagkatapos sa loob ng isang linggo ang pagtugon ng katawan sa hormon ay natutukoy, na may kanais-nais na pagbabala - paulit-ulit na pangangasiwa.

• Mga gamot sa paglanghap - inireseta para sa mga sakit sa respiratory tract. Ang mga hormon ay inihatid sa apektadong organ na gumagamit ng isang nebulizer, hindi hinihigop sa daluyan ng dugo, at hindi kumilos nang sistematikong. Ang epekto ay mabagal - nangyayari ito pagkatapos ng 7 araw, na umaabot sa maximum pagkatapos ng 6 na linggo.

• Paksa - ginagamit upang gamutin allergy sa balat, dermatitis, pamamaga sa ilalim ng balat. Ang mga ito ay inilapat sa balat nang direkta sa apektadong lugar - mga lokal na paghahanda, na ginawa sa anyo ng mga pamahid, losyon, gel, cream. Ang systemic na pagsipsip ng aktibong sangkap sa pamamaraang ito ng pangangasiwa ay 5%. Ang mga lotion ay maginhawa para sa pag-apply sa anit, ang mga pamahid ay mas madulas - pinili sila para sa tuyong balat, ang mga cream ay mabilis na hinihigop, inirerekumenda sila para sa diaper rash. Dapat tandaan na ang mas malakas na glucocorticosteroids na ginamit sa dermatology ay may mas kaunting mga reaksyon sa gilid kaysa sa mga gamot na mahina ang pagkilos.

Upang makamit ang isang mas malaking therapeutic effect sa kaso ng malubhang, progresibong proseso ng pamamaga, matinding relapses, injection sa pinagsamang ay pinagsama sa isang pinaikling kurso ng mga tablet.

Para sa maagang pagginhawa ng mga masakit na sintomas habang nagpapalala, ginagamit din ang pulse therapy - mabilis, sa loob ng 0.5-1 na oras, pagbubuhos ng malalaking dosis ng gamot. Ang mga sistematikong sakit ay madalas na nangangailangan ng pangmatagalang, multi-taong therapy.

Mga kontraindiksyon para magamit

Sa isang solong dosis, ang tanging paghihigpit ay itinatag - indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga gamot ng seryeng ito. Bawal ang pangmatagalang paggamit para sa lahat. Kung kinakailangan, gamitin ang mga ito malalakas na gamot, ang mga sumusunod na kundisyon ay dapat na maibukod:

• diabetes, matinding labis na timbang, neuroendocrine disorder;

• nakakahawang pagkalason sa dugo, mga karamdaman sa pamumuo, madalas na pagdurugo ng ilong;

• tuberculosis, immunodeficiency, syphilis, purulent impeksyon, mycoses;

• progresibong osteoporosis ng mga buto, nakakahawang sakit sa buto, bali, magkasanib na operasyon;

• paglabag sa aktibidad ng kaisipan, hypertension, thromboembolism;

• sakit sa gastrointestinal, matinding pagkabigo sa bato, erosive at ulcerative lesyon;

• nadagdagan ang intraocular pressure, mga sakit sa kornea;

• panahon ng pagsilang ng isang bata, nagpapasuso, sa loob ng 8 linggo bago at 2 linggo pagkatapos ng pagbabakuna.

Mga epekto

Ang mga pagbabago sa balanse ng hormonal ay humantong sa marami hindi kanais-nais na mga kahihinatnan... Ipinakita nila ang kanilang mga sarili sa iba't ibang mga degree at form, samakatuwid, ang gamot ay inireseta lamang ng isang kwalipikadong doktor at sa mga pambihirang kaso. Ang glucocorticosteroids ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga sakit na neuromuscular, osteoporosis, bali, buto nekrosis;

• pagnipis ng balat, pagkakalbo, pagbagal ng pagkakapilat, acne;

• sakit sa pag-iisip, pagkalungkot, hindi pagkakatulog;

• pamamalat, mga problema sa paningin, cataract ng mata, hindi pagkakatugma ng eyeball;

• atherosclerosis, mataas na presyon ng dugo, pagpalya ng puso;

• kakulangan ng adrenal, hindi gumana sistemang endocrine, metabolismo, mataas na glucose;

• Dysfunction ng digestive system, reproductive system, dumudugo, thrush;

• nadagdagan ang pamamaga, sakit sa tiyan, ubo, dyspepsia.

Mga madalas na iniresetang gamot

Mula sa pangkat ng mga maiikling gamot na madalas kumilos ay madalas na inireseta:

• pamahid na may glucocorticosteroids Hydrocortisone 1%, 10g - 28 rubles, pamahid sa mata 0.5%, 5g - 56, Russia; Latikort 0.1%, 15g - 147 rubles, Poland; Locoid 0.1%, 30g - 290 rubles, Italya;

• suspensyon para sa pag-iniksyon Hydrocortisone-Richter, bote ng 5 ML - 230 rubles, Hungary;

• emulsyon Locoid Crelo 0.1%, 30g - 315 rubles, Italya;

• tablets Cortef 0.01, 100 mga PC. - 415 rubles, Canada; Cortisone 0.025, 80 mga PC. - 900, Russia;

• lyophilized na pulbos para sa i / v, i / m Solu-Cortef 0.1, 100 mg - 94 rubles, Belgium.

Ang pinakatanyag ay mga kinatawan ng pangkat ng mga glucocorticosteroids na may epekto ng katamtamang tagal:

• tablets Medrol 0.032, 20 mga PC. - 660 rubles, Italya; Pinagmulan ng 0.004, 30 mga PC. - 204, Finland; Prednisolone 0.05 100 mga PC. - 70, Russia; Kenalog 0.004, 50 pcs. - 374, Slovenia; Polcortolone 0.004, 50 mga PC. - 393, Poland;

• lyophilisate para sa i / v, i / m Solu-Medrol 1.0, 15.6 ml - 473 rubles, Belgium;

• solusyon para sa i / v, i / m injection na Prednisolone Bufus 0.03, 10 ampoules - 162 rubles, Russia; Medopred 0.03, 10 ampoules - 153, Cyprus; Prednisol 3%, 3 amp. - 33, India;

• patak ng mata ang Maxidex 0.1%, 5 ml - 310, Belgium; Oftan-Dexamethasone 0.001, 5 ml - 220, Finland; Dexamethasone 0.1%, 10 ML - 120, Romania;

• solusyon para sa iniksyon Dexamethasone 0.004, 10 amp. - 76, Russia; 25 amp. - 160, India; Dexamethasone-Vial 0.004, 25 amp. - 116, China.

Mga hakbang sa kaligtasan, pakikipag-ugnayan sa droga

Ang glucocorticosteroids ay isang malakas na therapy; ang mga pasyente na nangangailangan ng mga ito ay inirerekumenda na magamot sa isang setting ng ospital. Ito ay isang pare-pareho na kontrol sa medisina, ang kakayahang mabilis na maipasa ang lahat ng kinakailangang pagsusuri (laboratoryo, ultrasound, ECG), pangangasiwa ng isang dalubhasa para sa reaksyon ng katawan, kung kinakailangan, ayusin ang pamumuhay ng paggamot. Mahalagang isaalang-alang ang pagkakaroon ng isang withdrawal syndrome, na nangangailangan ng isang unti-unting pagbawas ng dosis upang maiwasan ang isang krisis sa addison. sabay-sabay na pagtanggap sa iba pang mga gamot. Sa panahon ng paggamot sa mga glucocorticosteroids, ang ilang mga hakbang sa kaligtasan ay dapat na sundin:

• Dalhin ang minimum na dosis, huwag lumampas sa inireseta ng doktor pang-araw-araw na dosis at ang dalas ng pagtanggap.

• Upang maiwasan ang pagtitiwala, iwasan ang hindi kinakailangang matagal na paggamot sa GC.

• Bago ang pangangasiwa ng intra-artikular, kinakailangan upang alisin ang exudate na naipon sa magkasanib na lukab, upang maiwasan ang pagpasok ng gamot sa magkasanib na lukab at kalamnan ng kalamnan.

• Ang mga intra-articular at intravenous injection ay isinasagawa ng isang dalubhasa sa ilalim ng mga kondisyon ng espesyal na sterility, obserbahan ang limitasyon - hindi hihigit sa 3-4 na injection sa isang magkasanib na taon.

• Huwag payagan ang pangangasiwa sa anumang iba pang gamot nang hindi muna kumunsulta sa iyong doktor.

Ang pagsunod sa mga simpleng patakaran na ito ay magpapahintulot sa iyo na makayanan ang isang matinding proseso ng pamamaga, talamak na patolohiya, mga alerdyi, progresibo magkasamang sakit nang walang panganib na malubhang epekto. Ang self-medication at hindi napili na napiling dosis ay maaaring magresulta sa iba't ibang mga komplikasyon - pagkagambala ng hormonal, diabetes o osteoporosis.

6275 0

Index ng mga paglalarawan ng gamot

Betamethasone
Hydrocortisone
Methylprednisolone
Prednisone
Triamcinolone
Flumethasone
INN absent

• Lorinden A
• Lorinden S
• Triderm

Ang mga steroid na anti-namumula na steroid, na nilikha batay sa natural na GCS, ay ang pinaka-aktibong mga gamot na anti-namumula at ginagamit sa pagpapagaling ng ngipin, bilang isang panuntunan, sa lokal, na hindi gaanong madalas sa system.

Mekanismo ng pagkilos at mga epekto sa parmasyolohiko

Ang mekanismo ng pagkilos ng GCS ay nauugnay sa kanilang kakayahang makipag-ugnay sa mga tukoy na receptor sa cytoplasm ng cell: ang steroid-receptor complex ay tumagos sa cell nucleus, nagbubuklod sa DNA, na nakakaimpluwensya sa transcription ng isang malawak na hanay ng mga gen, na humahantong sa isang pagbabago sa pagbubuo ng mga protina, enzyme, at mga nucleic acid. Ang GCS ay nakakaapekto sa lahat ng uri ng metabolismo, magkaroon ng binibigkas na anti-namumula, kontra-alerdye, anti-pagkabigla at epekto ng imyunisupresibong.

Ang mekanismo ng pagkilos na laban sa pamamaga ng GCS ay upang sugpuin ang lahat ng mga yugto ng pamamaga. Ang nagpapatatag ng mga lamad ng mga istraktura ng cellular at subcellular, kasama na. Ang lysis, mga gamot na anti-namumula sa steroid ay pumipigil sa paglabas ng mga proteolytic enzyme mula sa cell, pinipigilan ang pagbuo ng mga libreng oxygen radicals at lipid peroxides sa mga lamad. Sa pokus ng pamamaga, ang mga corticosteroids ay naghihigpit ng mga maliliit na sisidlan at binawasan ang aktibidad ng hyaluronidase, sa gayon pinipigilan ang yugto ng exudation, pinipigilan ang pagdirikit ng mga neutrophil at monocytes sa vascular endothelium, nililimitahan ang kanilang pagtagos sa mga tisyu, at binabawasan ang aktibidad ng macrophages at fibroblasts.

Sa pagpapatupad ng anti-namumula epekto, isang mahalagang papel na ginagampanan ng kakayahan ng GCS na hadlangan ang pagbubuo at paglabas ng nagpapaalab na mga tagapamagitan (PG, histamine, serotonin, bradykinin, atbp.). Hinimok nila ang pagbubuo ng lipocortins - mga inhibitor ng biosynthesis ng phospholipase A2 at binawasan ang pagbuo ng COX-2 sa pokus ng pamamaga. Ito ay humahantong sa isang paghihigpit ng paglabas ng arachidonic acid mula sa phospholipids mga lamad ng cell at sa pagbawas sa pagbuo ng mga metabolite nito (PG, leukotrienes at platelet activating factor).

Mapipigilan ng GCS ang yugto ng paglaganap, dahil nililimitahan nila ang pagtagos ng mga monocytes sa inflamed tissue, pinipigilan ang kanilang pakikilahok sa yugtong ito ng pamamaga, pinipigilan ang pagbubuo ng mucopolysaccharides, mga protina at pinipigilan ang mga proseso ng lymphopoiesis. Sa pamamaga nakakahawang genesis Ang GCS, na binigyan ng kanilang epekto na immunosuppressive, ipinapayong pagsamahin sa antimicrobial therapy.

Ang epekto ng immunosuppressive ng GCS ay sanhi ng pagbawas ng bilang at aktibidad ng T-lymphocytes na nagpapalipat-lipat sa dugo, isang pagbawas sa paggawa ng mga immunoglobulin at impluwensya ng mga T-helpers sa B-lymphocytes, isang pagbawas sa nilalaman ng komplemento sa dugo, ang pagbuo ng mga nakapirming mga immune complex at isang bilang ng mga interleukin, pagsugpo sa pagbuo ng isang kadahilanan na pumipigil sa paglipat ng mga macrophage ...

Ang antiallergic na epekto ng GCS ay sanhi ng pagbawas sa bilang ng mga nagpapalipat-lipat na basophil, isang paglabag sa pakikipag-ugnayan ng Fc-receptor na matatagpuan sa ibabaw ng mga mast cell na may Fc-site ng IgE at ng C3-sangkap ng pandagdag, na pumipigil ang pagpasok ng isang senyas sa cell at sinamahan ng pagbawas sa paglabas ng histamine, heparin, at serotonin mula sa sensitized cells at iba pang mga tagapamagitan ng agarang alerdyi at pinipigilan ang epekto nito sa effector cells.

Ang anti-shock effect ay dahil sa paglahok ng GCS sa regulasyon ng tono ng vaskular; laban sa kanilang background, ang pagkasensitibo ng mga daluyan sa catecholamines ay nagdaragdag, na humahantong sa pagtaas ng presyon ng dugo, nagbabago palitan ng tubig-asin, ang sodium at tubig ay pinananatili, tumataas ang dami ng plasma at bumababa ang hypovolemia.

Pharmacokinetics

Karamihan sa GCS (maliban sa mga gamot na gawa ng tao para sa pangkasalukuyan application) ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, hindi alintana ang paggamit ng pagkain. Ang mga gamot ay tumagos nang maayos sa pamamagitan ng mauhog na lamad at mga histohematogenous na hadlang, kasama. sa pamamagitan ng BBB at inunan. Sa dugo, karamihan sila ay nagbubuklod sa mga protina (60-90%) - transcortin (ang kumplikadong ito ay hindi tumagos sa mga tisyu, pagiging isang uri ng hormon depot) at albumin (ang komplikadong ito ay tumagos sa mga tisyu). Ang GCS ay metabolised pangunahin sa atay ng hydroxylation at conjugation, pati na rin sa mga bato at iba pang mga tisyu. Pangunahing nailabas ng mga bato sa anyo ng mga hindi aktibo na metabolite.

Ilagay sa therapy

Sa kasanayan sa ngipin, ginagamit ang injectable GCS para sa pangangalagang emerhensya sakaling magkaroon ng pagkabigla; pangkasalukuyan (mas madalas na systemically) - para sa paggamot ng pulpitis at periodontitis, mga sakit sa oral mucosa at mga glandula ng laway nagpapaalab at alerdyik na kalikasan, na may arthritis at arthrosis ng temporomandibular joint, pati na rin sa osteomyelitis, periostitis, pemphigus at lichen planus.

Tolerability at mga side effects

Ang pangkat ng mga gamot na ito ay madalas na nagdudulot ng mga epekto: posible na pigilan ang reaktibiti ng katawan, paglala ng talamak na nakakahawang patolohiya at mga gastrointestinal disease. Sa matagal na paggamit, posible na dagdagan ang presyon ng dugo, magkaroon ng steroid diabetes, edema, kahinaan ng kalamnan, myocardial dystrophy, Itsenko-Cushing's syndrome, adrenal atrophy.

Minsan, kapag kumukuha ng mga gamot, kaguluhan, hindi pagkakatulog, pagtaas ng presyon ng intracranial, sinusunod ang psychosis. Sa matagal na sistematikong paggamit ng mga corticosteroid, posible ang isang paglabag sa pagbubuo tisyu ng buto at kaltsyum-posporus na metabolismo, na sa huli ay humahantong sa osteoporosis at kusang bali.

Mga Kontra

• Sobrang pagkasensitibo.
• Matinding impeksyon.
• Mga sakit na viral at fungal.
• Malubhang tuberculosis.
• AIDS.
• Peptic ulser, pagdurugo ng tiyan.
• Matinding porma hypertension
• Itsenko-Cushing's syndrome.
• Nefritis
• Syphilis.
• Diabetes
• Osteoporosis.
• Pagbubuntis.
• Breast-feeding.
• Talamak na psychoses.
• Mas bata pang bata.

Kapag inilapat nang nangunguna:

• Nakakahawa (bakterya, viral, fungal) na mga sugat ng balat at mauhog lamad.
• Mga bukol ng balat.
• Paglabag sa integridad ng balat at mauhog lamad.
• Mas bata pang bata.

Pakikipag-ugnayan

Pinapaganda ng GCS ang bronchodilatory effect ng β-adrenostimulants at theophylline, bawasan ang hypoglycemic effect ng insulin at oral antidiabetic na gamot, ang anticoagulant na aktibidad ng coumarins (hindi direktang anticoagulants).

Diphenin, ephedrine, phenobarbital, rifampicin at iba pang mga gamot, pasaklaw ang mga microsomal atay na enzyme, paikliin ang T1 / 2 GCS. Ang paglago ng hormon at mga antacid ay nagbabawas ng pagsipsip ng mga corticosteroid. Kapag isinama sa mga cardiac glycosides at diuretics, tataas ang peligro ng arrhythmia at hypokalemia, kapag isinama sa mga NSAID, tumaas ang peligro ng pinsala sa gastrointestinal tract at pagdurugo ng gastrointestinal.

Mga GAMOT NA MAY GAWA NG GLUCOCORTICOID AT MINERALOCORTICOID HORMONES, INHIBITORS NG SYNTHESIS NG STEROID HORMONES.

Una sa lahat dapat tanungin ng doktor ang kanyang katanungan kung magkano ang sakit kung saan dapat gamitin ang mga corticosteroids ay mas mapanganib para sa pasyente kaysa sa Cushing's syndrome na bubuo sa panahon ng paggamot.

J.M. Liddle, 1961

Mga glandula ng adrenal - ipinares mga organo ng endocrine, na matatagpuan sa itaas na poste ng mga bato. Sa mga adrenal glandula, nakikilala ang cortical at medulla. Ang sangkap ng utak ay gumagawa ng adrenaline, norepinephrine at adrenomedullin, mga hormon na kumokontrol sa presyon ng dugo sa mga tao.

Ang adrenal cortex ay gumagawa ng mga steroid hormone. Ang adrenal hormonal steroid ay maaaring nahahati sa 3 mga pangkat:

Ang mga Hormone na nagkokontrol sa interstitial metabolism (glucocorticosteroid hormones) - ang pangunahing mga ito ay ang cortisol at corticosteron (hydrocortisone);

Mga Hormone na kumokontrol sa sodium at potassium metabolism (mineralocorticoid hormones). Ang pangunahing kinatawan ng pangkat na ito ay ang aldosteron;

Mga Hormone na kumokontrol pagpapaandar ng reproductive(sex steroid) - progesterone at dihydroepiandrosteron. Ang pangunahing mapagkukunan ng pangkat ng mga hormon na ito ay hindi ang mga adrenal glandula, ngunit ang mga glandula ng sex. Sa mga kalalakihan, ang pangunahing androgen, testosterone, ay ginawa sa mga testis, at sa mga kababaihan sa mga ovary, ang estrogen (estrone, estradiol at estriol) at mga gestagens (progesterone) ay ginawa.

Mga gamot na Glucocorticosteroid

Pagbubuo at pagtatago ng mga glucocorticoid hormone. Ang pagbubuo ng mga corticosteroids ay nasa ilalim ng kontrol ng pituitary gland at hypothalamus. Ang hypothalamus sa isang pulsating mode ay nagtatago ng corticoliberin, at ang stimuli ng pagtatago ay ang paggamit ng pagkain at simula ng mga oras ng madaling araw. Sa ilalim ng impluwensya ng corticoliberin, ang hypothalamus ay bumubuo ng ACTH, na nagpapagana ng mga receptor sa ibabaw ng mga adrenal cortex cell. Sa ilalim ng impluwensya ng ACTH, ang 3 pangunahing mga protina ay pinapagana na kasangkot sa pagbubuo ng mga glucocorticosteroids:

Ang Cholesterol esterase ay isang enzyme na naglalabas ng kolesterol mula sa mga ester ng mga intracellular store.

Ang protina ng StAR ay isang shuttle na nagdadala ng kolesterol sa mitochondria, kung saan naganap ang unang yugto ng pagbubuo mga steroid hormon(pagbuo ng pagbubuntis).

Ang P 450 SCC ay isang enzyme na inaalis ang kadena ng kolesterol na bahagi sa pagbubuo ng pagbubuntis.

Matapos mabuo ang pagbubuntis, ang syntosis ng steroid hormone ay nagpapatuloy sa 3 medyo independiyenteng mga landas (tingnan ang Larawan 1):

Sa tulong ng 17--hydroxylase, ang Hamilenolone ay ginawang 17-hydroxypregnenolone, kung saan nabuo ang glucocorticosteroids (cortisol) sa ilalim ng impluwensya ng 21- at 11-hydroxylases. Ito ang pangunahing landas para sa pagbubuo ng mga glucorticosteroids.

Bahagi ng 17-hydroxypregnenolone, na nabuo sa nakaraang yugto, ay sumasailalim sa isang paulit-ulit na pagkilos ng 17--hydroxylase at nagiging pangunahing adrenal androgen, dihydroepiandrosteron. Ito ang pangunahing landas para sa pagbubuo ng mga sex steroid sa mga adrenal glandula. Sa mga gonad, ang dihydroepiandrosteron ay karagdagang kinilos ng 17-ketoreductase at nabuo ang testosterone. Sa mga testigo sa kalalakihan, ang pagbubuo ay nagambala sa yugtong ito. Sa mga kababaihan, sa tulong ng aromatase enzyme, na matatagpuan sa mga ovary, adipose tissue, breast tissue, ang testosterone ay ginawang estrogens.

Sa ilalim ng impluwensiya ng 3-hydroxy- 5  4 -isomerase, ang Hamilenolone ay ginawang progesterone. Alin na kasunod na ginawang aldosteron sa ilalim ng impluwensya ng 21- at 11-hydroxylases. Ito ang pangunahing landas para sa pagbubuo ng mineralocorticoids. Ang ilan sa mga aldosteron ay maaaring i-convert sa isang mahina na glucocorticoid, corticosteron, samakatuwid ito ay isang karagdagang landas din para sa synthesis ng glucocorticoid.

Ang mga glucocorticoid, na inilalabas ng mga adrenal glandula sa dugo sa anyo ng 8-10 na mga tuktok (na may maximum na 2 mga tuktok na nagaganap 5-8 am), sa pamamagitan ng isang negatibong mekanismo ng feedback, binabawasan ang pagbubuo at pagtatago ng corticoliberin at ACTH.

Pag-uuri ng mga gamot na may aktibidad ng mga hormon na glucocorticosteroid.

Nangangahulugan ng aktibidad ng natural na mga hormone: hydrocortisone.

Mga gamot na synthetic glucorticoid: prednisolone, methylprednisolone, dexamethasone, triamcinolone.

Mga paksa na pang-artipisyal na ahente ng glucocorticoid: flumethasone, beclomethasone, budesonide.

Larawan 1. Scheme ng biosynthesis ng mga steroid hormone. Sa mga adrenal glandula, nagpapatuloy ang biosynthesis kasama ang 3 mga daanan: 5  4 -isomerase pathway (pagbubuo ng mineralocorticoids), 17 -hydroxylase pathway (pagbubuo ng glucocorticoids), doble 17 -hydroxylase pathway (pagbubuo ng mga sex steroid). Sa mga testes mayroong isang 17-ketoreductase yugto ng testosterone synthesis, at sa mga ovary mayroong isang aromatase conversion ng androgens sa estrogens.

Mekanismo ng pagkilos. Ang glucocorticosteroids ay pumapasok sa mga target na cell at tumagos sa pamamagitan ng kanilang lamad sa cytoplasm, kung saan sila ay nagbubuklod sa mga tukoy na receptor. Sa pahinga, ang mga receptor ng glucorticoid ay nagbubuklod sa heat shock protein (hsp90) sa isang hindi aktibong kumplikado. Sa ilalim ng impluwensya ng glucocorticoid hormone, ang receptor ay pinakawalan mula sa protina, ikinakabit ang hormon, pagkatapos na ang mga hormon-receptor complex ay pinagsama sa mga pares at ang mga nagresultang pares ay pumapasok sa cell nucleus, kung saan sila ay nagbubuklod sa mga receptor na mga pagkasunod-sunod ng nucleotide sa DNA. ibabaw Ang palindrome ay kumikilos bilang tulad ng isang pagkakasunud-sunod ng receptor GGTACAxxxTGTTCT... Ang pag-aktibo ng mga receptor ng DNA ay humahantong sa isang pagbabago sa mga proseso ng transcription ng isang bilang ng mga gen.

Mga episyolohikal na epekto ng mga glucocorticoid hormone. Ang pangkat ng mga epekto na ito ay nangyayari kahit na may isang physiological konsentrasyon ng mga hormones sa katawan.

Impluwensya sa metabolismo ng karbohidrat. Ang glucocorticoids ay sanhi ng pagtaas ng konsentrasyon ng glucose sa dugo sa maraming paraan:

bawasan ang pagkuha ng glucose ng mga tisyu sa pamamagitan ng pagbabawal sa gawain ng mga glucose transporter na GLUT-1 at GLUT-4;

pasiglahin ang mga proseso ng gluconeogenesis mula sa mga amino acid at glycerol (mapahusay ang pagbubuo ng pangunahing mga gluconeogenesis enzyme - phosphoenolpyruvate carboxykinase, fructose-2,6-bisphosphatase, glucose-6-phosphatase);

pasiglahin ang pagbubuo ng glycogen dahil sa pagbuo ng mga karagdagang molekula ng glycogen synthetase.

Impluwensiya sa lipid metabolism. Ang hyperglycemia, na sanhi ng glucocorticosteroids, ay humahantong sa pagtaas ng pagtatago ng insulin at samakatuwid ay dalawang hormon na sabay na nakakaapekto sa adipose tissue - glucocorticoid at insulin. Ang tisyu ng adipose sa mga limbs ay mas sensitibo sa mga glucocorticoids, kaya dito pinipigilan ng mga corticosteroids ang pagkuha ng glucose at dagdagan ang lipolysis (fat breakdown). Bilang isang resulta, ang taba ng nilalaman ng mga limbs ay nababawasan.

Sa katawan ng tao tisyu ng adipose mas sensitibo ito sa pagkilos ng insulin at samakatuwid ang lipogenesis (fat syntesis) ay pinahusay sa mga cells nito. Bilang isang resulta, sa ilalim ng impluwensya ng glucocorticosteroids, ang taba ay muling ipinamamahagi sa katawan: ang isang tao ay may taba na idineposito sa dibdib, tiyan, pigi, bilugan ang mukha, at isang "lanta ng toro" ay lilitaw sa likod ng leeg. Sa parehong oras, ang mga paa't kamay ng naturang mga tao ay halos wala ng taba.

Impluwensya sa metabolismo ng amino acid. Ang glucocorticosteroids ay nagpapasigla ng pagbubuo ng RNA at protina sa atay, nadagdagan ang pagkasira ng mga protina sa mga tisyu ng kalamnan, balat, nag-uugnay, adipose at mga tisyu ng lymphoid (mga lymph node, thymus gland, spleen). Yan para sa glucocorticoids catabolic action ay katangian.

Aktibidad ng Mineralocorticoid. Ang mga hormon na glucocorticosteroid ay may kakayahang buhayin ang mga mineralocorticoid receptor (bagaman sa mas maliit na sukat kaysa sa mga mineralocorticoid na hormone). Bilang isang resulta, ang mga gen para sa synthesis ng protina ng permease ay naaktibo sa pagkolekta ng mga tubule ng nephron, na bumubuo ng mga channel para sa reabsorption ng mga sodium ions. Bilang resulta ng sodium reabsorption sa katawan, napanatili ang likido, tumataas ang dami ng dumadaloy na dugo, at tumataas ang pagtatago ng mga potassium ions sa ihi.

Mga epekto sa parmasyolohiko ng glucocorticoids. Ang pangkat ng mga epekto na ito ay nangyayari lamang sa mga konsentrasyon ng supraphysiological ng hormon sa katawan.

Anti-namumula epekto. Pinipigilan ng glucocorticoids ang lahat ng mga yugto ng parehong talamak at talamak na pamamaga. Ang eksaktong mekanismo ng anti-namumula epekto ay hindi pa naitatag. Maraming proseso ang pinaniniwalaang may papel sa pagpapatupad nito:

Larawan 2. Scheme ng biosynthesis ng eicosanoids mula sa arachidonic acid. COX- Ako, II- cyclooxygenaseAkoatIImga uri, 5-LOG- 5-lipoxygenase,Pg- mga prostaglandin,LT- leukotrienes, 5- at 12-HPETE- 5- at 12-hydroperoxyeicosatetraenoic acid, GCS - glucocorticosteroids, NSAIDs - mga di-steroidal na anti-namumula na gamot. Ipinapakita ng diagram ang mga receptor para sa mga prostaglandin:

EP- pagpapahinga ng makinis na kalamnan, nadagdagan ang pagtatago ng tubig sa bituka, pagsugpo sa pagtatagoHCl, natriuresis, nabawasan ang paglabas ng ADH, pyrogenesis.

DP- pagsasama-sama ng platelet.

FP- pag-ikli ng makinis na kalamnan, nadagdagan ang pagtatago ng tubig sa bituka, ang paglabas ng FSH, LH, prolactin, pamamaga.

IP- pagpapahinga ng makinis na kalamnan, pagbawas sa pagsasama-sama ng platelet, natriuresis, pagbaba ng pagtatago ng renin.

TP- pag-ikli ng makinis na kalamnan at nadagdagan ang pagsasama-sama ng platelet.

Sa pokus ng pamamaga, ang aktibidad ng phospolipase A 2 at cyclooxygenase-II (COX-II) na pagtaas ng uri, na kasangkot sa pagbubuo ng mga nagpapaalab na tagapamagitan - prostaglandins at leukotrienes. Pinipigilan ng Corticosteroids ang mga gen na responsable para sa pagbubuo ng COX-II. Bilang karagdagan, sa ilalim ng impluwensya ng glucocorticoids, ang mga gen ay naaktibo na responsable para sa pagbubuo ng isang espesyal na protina - lipocortin. Ang protina na ito ay magagawang magbigkis ng phospholipase A 2 sa mga hindi aktibong mga complex. Samakatuwid, sa pagpapakilala ng mga glucocorticosteroids, ang aktibidad ng phospolipase A 2 at cyclooxygenase-II na uri ay bumababa, ang pagbubuo ng mga pro-inflammatory cytokine ay bumababa (tingnan ang Larawan 2.).

Sa pokus ng pamamaga sa isang malaking bilang nabuo ang mga molekula ng pagdirikit ng cell - mga espesyal na protina na na-synthesize ng mga endothelial cell at kinakailangan upang maakit ang mga leukosit at macrophage sa pokus ng pamamaga. Ang glucocorticosteroids ay nagbabawas ng pagbubuo ng mga molekula ng pagdirikit ng cell, ang paglipat ng mga leukosit at macrophage sa nagpapaalab na pokus ay tumitigil.

Sa pokus ng pamamaga, nabuo ang mga mitogen factor (TNF), na nagpapasigla sa pagpaparami ng mga fibroblast (ang pangunahing mga cell ng nag-uugnay na tisyu) at ang mga proseso ng pagkakapilat ng inflamed tissue. Ang prosesong ito ay maaaring mapanganib dahil sa proseso ng pagkakapilat, ang mga normal na selula ay maaaring mamatay sa tisyu (halimbawa, sa pamamaga ng rheumatic ng mga kasukasuan, ang proseso ng pagkakapilat ay humahantong sa pagkasira ng kartilago at buto ng magkasanib na at pagtigil ng paggalaw sa magkasanib na). Pinipigilan ng glucocorticoids ang mga genf ng TNF at binawasan ang fibrosis sa focus ng pamamaga.

Immunosuppressive na epekto. Ang glucocorticosteroids ay may isang maraming katangian na epekto sa pagbabawal sa immune system nauugnay sa pagsugpo ng isang bilang ng mga cytokine:

Mga epekto sa immune system	Tinawag na epekto
Paghadlang sa synthesidad ng genes:	Ang mga T-helpers ay hindi naaktibo Ang mga T-helper ay hindi nagpapadala ng isang senyas sa mga gumaganang lymphocytes Walang pagkahinog ng B-lymphocytes sa mga cell ng plasma para sa pagbubuo ng antibody Ang pagkahinog ng mga T-lymphocytes at NK-cells ay hindi nangyari, ang epekto ng IL-2 ay humina.
Apoptosis ng B-lymphocytes	Ang pagpigil ng kaligtasan sa sakit na humoral (paglabag sa pagbubuo ng antibody), nabawasan ang paglaban sa mga impeksyon sa bakterya.
Apoptosis ng T-lymphocytes, macrophages at natural killer cells	Pagsugpo sa kaligtasan sa sakit na cellular: antiviral kaligtasan sa sakit, naantala na uri ng reaksyon ng alerdyi, mga reaksyon ng pagtanggi sa transplant.
Pagpipigil ng pagbubuo ng -interferon	Paglabag sa kaligtasan sa antiviral.
Pagpigil ng paggawa ng antigen sa mga nasirang tisyu	Bumaba sa mga proseso ng autoimmune.
Pagpipigil sa pagbubuo at pagtaas ng pagkabulok ng mga bahagi ng sistemang papuri	Pagkagambala ng mga proseso ng lysis ng mga banyagang selula (hindi nabuo ang kumplikadong pag-atake ng lamad)

1. Mga epektong sa cardiovascular system. Ang glucocorticoids ay nagdaragdag ng presyon ng dugo at nagpapatatag nito sa mataas na antas na ito. Ang epekto ay nauugnay, sa isang banda, na may pagtaas sa BCC laban sa background ng pagpapanatili ng likido dahil sa aktibidad ng mineralocorticoid, sa kabilang banda, na may pagtaas ng pagiging sensitibo ng myocardium at mga daluyan ng dugo sa catecholamines.

   Impluwensiya sa hematopoiesis. Pinipigilan ng glucocorticoids ang pagbubuo ng mga kadahilanan ng hematopoietic - IL-4 at granulositte-macrophage colony-stimulate factor (GM-CSF), na kinakailangan para sa proseso ng paghahati ng mga buto ng utak ng buto. Samakatuwid, laban sa background ng pagpapakilala ng mga glucocorticoids sa dugo, bilang ng lymphocyte, monosit, basophil, eosinophil. Sa parehong oras, ang pagbuo ng mga neutrophil sa utak ng buto at ang kanilang konsentrasyon sa dugo ay tumataas. Matapos ang isang solong pangangasiwa ng mga glucocorticoids, ang epekto na ito ay umabot sa maximum na halaga nito sa ika-6 na oras at bumababa sa pagtatapos ng araw.

   Mga epekto sa respiratory system. Sa huling buwan ng pagbubuntis sa sanggol, ang mga glucocorticoid ay nagpapagana ng mga gen na responsable para sa pagbubuo ng surfactant - isang surfactant na sumasakop sa alveoli ng baga at kinakailangan kapwa para sa kanilang pagbubukas sa oras ng unang paghinga at para sa pagprotekta sa tisyu ng baga mula sa pagbagsak (pagbagsak) sa paglaon.

Ang paggamit ng glucocorticoids. Mayroong tatlong uri ng glucocorticoid therapy.

Ang reimbursement therapy - ay isinasagawa para sa talamak na kakulangan ng adrenal (Addison's disease) at talamak na kakulangan ng adrenal, halimbawa, na may pagkabigla (Waterhouse-Friedrexen syndrome). Bilang isang patakaran, inirerekumenda na gumamit ng mga glucocorticoids na may aktibidad na mineralocorticoid para sa kapalit na therapy.

Pinipigil (suppressive) na therapy. Ginagamit ito sa ilalim ng mga sumusunod na kundisyon:

Para sa pagsugpo ng produksyon ng androgen sa mga batang babae na may adrenogenital syndrome. Sa adrenogenital syndrome, mayroong isang congenital defect sa 21-hydroxylase enzyme, na nagbibigay ng huling yugto ng synthesis ng glucocorticosteroid. Samakatuwid, sa katawan ng mga batang babae na may sindrom na ito, ang antas ng glucocorticoids ay mababa at, ayon sa mekanismo ng negatibong puna, ang kakulangan na ito ay nagpapasigla sa mga selula ng hypothalamic-pituitary zone at ang antas ng corticoliberin at pagtaas ng ACTH. Kung normal ang aktibidad ng 21-hydroxylase enzyme, tataas nito ang synthesis ng glucocorticoids, ngunit sa kasong ito ang proseso ng synthesis ay tumitigil sa isang naunang yugto - sa antas ng progesterone at 17-hydroxypregnenolone, na kung saan ay napalitan sa dihydroepiandrosteron sa pamamagitan ng ang androgenic pathway (tingnan ang Larawan 1). Yan sa katawan ng mga batang may adrenogenital syndrome, nangyayari ang labis na androgens. Sa mga batang babae, ito ay ipinakita sa pamamagitan ng virilization (hirsutism, male-type mutation ng boses, male physique, clitoral hypertrophy at uterine underdevelopment). Ang pagtatalaga ng maliliit na dosis ng glucocorticoids sa naturang mga pasyente ay humahantong sa ang katunayan na, ayon sa mekanismo ng feedback, ang pagpapakawala ng ACTH ay pinigilan at ang labis na paggawa ng androgens ng mga adrenal glandula ay tumitigil.

Upang sugpuin ang reaksyon ng pagtanggi ng graft sa mga pasyente na may mga transplanted organ. Pinipigilan ng glucocorticosteroids ang mga reaksyon ng kaligtasan sa cellular, na sanhi ng mga antigen ng isang banyagang organ.

Ang mga Corticosteroid ay kasama sa halos lahat ng mga modernong regimen ng chemotherapy para sa mga malignant na bukol sa dugo at cancer sa suso. V kaso ito ang kanilang aplikasyon ay nagsisilbing batayan para sa synchronization therapy. Ang mga cell ng tisyu ng tumor ay matatagpuan sa iba't ibang mga yugto pagkahinog at paghahati at samakatuwid ay mayroon magkakaibang pagkasensitibo sa mga gamot na chemotherapy. Ang paggamit ng glucocorticosteroids ay humihinto sa pagpapaunlad ng cell sa sandaling ito kapag pumasa ito sa yugto ng G 2 siklo ng buhay(premitotic). Samakatuwid, kapag inireseta ang mga glucocorticoid, ang lahat ng mga cell ay unti-unting nasasabay - nagyeyelo sila sa yugto ng G 2. Kapag nakamit ang pagsabay, ang mga glucocorticosteroids ay nakansela, at ang lahat ng mga tumor cell ay sabay na pumapasok sa mitosis at magiging lubos na sensitibo sa chemotherapy.

Therapy ng pharmacodynamic (pathogenetic). Dumating ito sa dalawang anyo:

Intensive glucocorticoid therapy. Ang glucocorticoids ay ibinibigay sa mataas na dosis (5 mg / kg bawat araw para sa prednisolone), karaniwang intramuscularly o intravenously. Kung walang epekto, ang dosis ay nadagdagan ng 25-50% bawat 4 na oras. Pagkatapos ng pagpapatatag ng kundisyon, pagkatapos ng 1-2 araw, ang paggamot ay tumitigil nang sabay. Ang ganitong uri ng therapy ay ginagamit para sa:

anaphylactic shock (ang mga steroid ay nakakagambala sa reaksyon ng alerdyi at nagpapatatag ng presyon ng dugo);

traumatic shock (ang mga steroid ay nagpapatatag ng presyon ng dugo);

katayuan asthmaticus (isang kondisyon kung saan ang pag-atake ng hika ay sumusunod sa bawat isa nang walang mga panahon ng pagpapabuti);

nakakalason na edema ng baga sanhi ng mga sangkap ng asphyxiant (sa kasong ito, ang mga steroid ay ginagamit ng paglanghap - sa loob ng 15 minuto ang pasyente ay kailangang lumanghap ng 200-400 karaniwang dosis ng steroid, ibig sabihin, 1-2 mga aerosol na lata).

Paglilimita sa (pangmatagalang) therapy. Isinasagawa ito sa loob ng maraming buwan, taon o kahit habang buhay. Sa kasong ito, ang mga dosis ng mga cortisteroid ay pinili nang paisa-isa, ngunit, bilang panuntunan, hindi sila lalampas sa 5-10 mg / kg bawat araw para sa prednisone. Nilalayon ng therapy na ito na sugpuin ang isang talamak na proseso ng pamamaga o autoimmune. Ginagamit ito para sa:

mga sakit na nag-uugnay sa tisyu (systemic lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, systemic scleroderma, dermatomyositis, periarteritis nodosa, atbp.);

mga sakit ng gastrointestinal tract (ulcerative colitis, Crohn's disease, hepatitis);

mga sakit ng respiratory tract (malubhang bronchial hika);

sakit sa bato ( talamak na glomerulonephritis, nephrotic syndrome);

mga sakit sa dugo (thrombocytopenic purpura o Werlhof's disease);

mga sakit na autoimmune teroydeo ( autoimmune thyroiditis, subacute thyroiditis);

mga sakit na alerdyi (angioedema Quincke, hay fever, atopic dermatitis, Stevens-Jones syndrome, Lyell's syndrome), soryasis, eksema;

nagpapaalab na sakit ng choroid ng mga mata (uveitis).

Ang epekto ng glucocorticoids sa hematopoietic system ay ginagamit minsan sa paggamot ng agranulositosis - isang kondisyon kung saan walang mga neutrophil sa dugo (habang ang kaligtasan sa sakit ay mahigpit na nabawasan, nekrotic tonsillitis, colitis, pulmonya ay nangyayari). Karaniwan, ang agranulositosis ay sanhi ng pagkakalantad sa ionizing radiation (radiation disease) o nakakalason na mga kadahilanan (nakakalason agranulositosis).

Sa mga kababaihang may pagkalaglag, ang pangangasiwa ng mga glucocorticoids ay ginagamit upang mahimok ang pagbubuo ng surfactant sa fetus at ihanda ang baga ng hindi pa isinisilang na bata para sa kusang paghinga. Kung ang pagsilang ay naganap nang wala sa panahon at ang sanggol ay napaaga ng higit sa 2 linggo, kung gayon walang surfactant sa kanyang baga at ang tisyu ng baga ay hindi maaaring mapalawak sa oras ng unang paghinga (nangyayari ang depression syndrome ng mga bagong silang). Kasunod, sa tulad ng isang gumuho na tisyu ng baga, ang pamamaga (atelectatic pneumonia) ay nangyayari at ang alveoli ay namatay, na pinalitan ng mga cartilaginous membrane (baga hyalinosis). Ang pagpapakilala ng mga corticosteroids bago ang panganganak ay nagbibigay-daan sa iyo upang simulan ang proseso ng surfactant synthesis nang maaga at ihanda ang mga tisyu ng pangsanggol na baga para sa kusang paghinga.

Ang pamumuhay ng dosis ng glucocorticosteroids. Bilang isang patakaran, sa paggamot ng isang partikular na sakit, ang dosis ng mga steroid ay ipinahiwatig sa mga tuntunin ng prednisone. Kung kinakailangan upang magreseta ng isa pang steroid, gumamit ng isang sukat ng pantay na katumbas na dosis (tingnan ang talahanayan). Sa kasalukuyan, tatlong pangunahing mga scheme para sa pangangasiwa ng mga glucocorticosteroids ang ginagamit.

Patuloy na pagpapakilala. Ang glucocorticoids ay ginagamit araw-araw, habang ang pang-araw-araw na dosis ay ibinibigay sa 2 nahahati na dosis: ⅔ dosis sa umaga ng 7-8 at ⅓ na dosis sa 14-15 ng hapon. Sa pamamaraang ito ng pangangasiwa, ang natural na circadian rhythm ng pagtatago ng glucocorticoid ay na-simulate at bihirang magdulot ng pagkasayang ng adrenal cortex.

Alternatibong therapy. Ang pasyente sa umaga tuwing ibang araw ay tumatanggap ng dobleng pang-araw-araw na dosis ng glucocorticoids. Ang nasabing isang pamumuhay sa therapy ay ginagamit lamang pagkatapos ng kurso ng sakit ay naging matatag. Ang ganitong uri ng therapy ay bihirang sanhi mga hindi ginustong epekto mula noon sa pagitan ng dosis ng gamot, ang isang sapat na panahon ng pamamahinga ay pinananatili upang maibalik ang mga kapansanan sa pag-andar.

Pulse therapy. Sa mode na ito, ang 1000 mg ng methylprednisolone ay ibinibigay ng intravenously sa pasyente isang beses sa isang linggo sa loob ng 30-60 minuto. Sa mga sumusunod na araw, ang pasyente ay alinman ay hindi tumatanggap ng mga steroid, o siya ay inireseta ng minimum na dosis. Ang mode na ito ng pangangasiwa ay ginagamit nang mabigat kurso ng sakit matigas ang ulo sa tradisyonal na therapy.

Hindi kanais-nais na mga epekto ng steroid therapy. Sa panandaliang paggamit (mas mababa sa 1 linggo), kahit katamtamang mataas na dosis, karaniwang hindi nabubuo ang mga malubhang epekto. Ang pangmatagalang paggamot na may glucocorticoids ay sinamahan ng paglitaw ng mga hindi kanais-nais na epekto sa 50-80% ng mga pasyente. Ang lahat ng mga hindi ginustong epekto ng steroid therapy ay maaaring mai-grupo sa maraming mga pangkat:

Endocrine at metabolic disorders:

Exogenous Itsenko-Cushing's syndrome (hypercortisolism). Nailalarawan ng isang pagtaas sa bigat ng katawan, isang espesyal na hitsura (mukha ng buwan, "nalalanta ang bovine", hirsutism, acne, purplish red striae sa balat) arterial hypertension, sa dugo ng mga naturang pasyente neutrophilia, ang antas ng eosinophil at lymphocytes ay mahigpit na nabawasan.

Atrophy ng adrenal cortex at pagsugpo sa hypothalamic-pituitary-adrenal system. Kapag ang mga steroid ay kinuha sa dosis ng physiological (2.5-5.0 mg / araw para sa prednisone), ang panganib na magkaroon ng adrenal atrophy ay kakaunti, ngunit kung ang mas mataas na dosis ay gagamitin, pagkatapos pagkatapos ng 1-2 linggo ay mapigilan ang adrenal cortex. Bukod dito, dapat tandaan na kung ang kurso ay tumagal ng 2-3 linggo, pagkatapos ay para sa magaling na Ang pagpapaandar ng cortex ay tumatagal ng 6 hanggang 12 buwan.

Ang withdrawal syndrome ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang matalim na pagkasira sa kurso ng sakit na may biglaang pagtigil sa paggamit ng steroid, mga palatandaan ng kakulangan ng adrenal: kahinaan, pagkapagod, pagkawala ng gana sa pagkain, kalamnan at magkasamang sakit, lagnat. Sa matinding kaso, posible ang isang krisis sa adrenal - pagsusuka, paninigas, pagbagsak.

"Steroid diabetes" - nailalarawan sa pamamagitan ng isang tipikal na larawan ng diabetes mellitus, sanhi ng pagtaas ng glucose sa dugo, ang laban na pagkilos ng mga steroid.

Hyperlipidemia, paglala ng atherosclerotic vascular lesions.

Ang mga pagbabago sa musculoskeletal system: osteoporosis, pathological bone fractures - ang epektong ito ay nauugnay sa pagsugpo ng synthesis ng calcitonin at pagtaas ng paggawa ng parathyroid hormone, pagpabilis ng metabolismo ng calcium sa mga pasyente na kumukuha ng glucocorticoids.

Mga pagbabago sa balat: sinusunod ang pagnipis at pagkasayang ng balat. Kadalasan, nangyayari ang epektong ito kapag ang mga hormon ay na-injected intramuscularly sa balikat.

Gastrointestinal tract: Ang paglitaw ng "pipi", ibig sabihin. asymptomatic ulser ng duodenum at tiyan. Ang mga sintomas na ulser ay sanhi ng epekto ng mga steroid, na pumipigil sa proseso ng pamamaga at sakit na nangyayari habang nabuo ang isang ulser.

Cardiovascular system: edema at hypokalemia, na sanhi ng mineralocorticoid na bahagi ng pagkilos ng steroid. Sa matinding kaso, maaaring mangyari ang arterial hypertension.

CNS: pangkalahatang paggulo, psychotic reaksyon (maling akala, guni-guni) kapag pinangangasiwaan ng maraming dosis. Ang pagdaragdag ng presyon ng intracranial na may pagduwal at sakit ng ulo ay posible ("pseudotumor of the utak" syndrome).

Mga organo ng paningin: glaucoma, posterior capsular cataract.

Immunity at regeneration: ang pagkuha ng mga glucocorticoids ay humahantong sa isang paglabag pagpapagaling ng sugat, pagpapahina ng antibacterial at antiviral na kaligtasan sa sakit: ang pasyente ay nagkakaroon ng nagkalat na impeksyon sa bakterya at viral, na ang klinika ay nabura, sapagkat Tinatanggal ng mga steroid ang tipikal na pamamaga, sakit, hypertension. Kadalasan, ang paggamit ng mga steroid at ang nagresultang immunodeficiency ay humantong sa pag-unlad ng candidiasis ng mauhog lamad at balat, ang paglitaw ng tuberculosis.

Teratogenic na epekto.

Dapat itong alalahanin na lahat ng mga glucocorticoid ay hindi naiiba sa pagiging epektibo, ngunit ang pagkakaiba ay nakasalalay sa aktibidad, tagal ng pagkilos ng mga gamot, mga kakaibang katangian ng kanilang mga pharmacokinetics at ang insidente ng hindi kanais-nais na mga epekto (tingnan din sa Talahanayan 1).

Mga gamot na Glucocorticoid para sa systemic na paggamit.

Hydrocortisone (Hydrocortisone). Likas na glucocorticoid hormone. Sa mga tuntunin ng aktibidad ng glucocorticoid, mas mababa ito sa prednisolone, ngunit sa aktibidad na mineralocorticoid ay lumampas ito sa 3 beses.

F K: Ginawa sa anyo ng 2 ester: 1) hydrocortisone succinate - ay isang madaling matunaw na pulbos na maaaring magamit para sa intramuscular at intravenous na pangangasiwa; 2) ang hydrocortisone acetate ay isang fine-crystalline na suspensyon na maaari lamang maibigay nang intramuscularly o sa magkasanib na lukab.

Sa dugo, ang hydrocortisone ay 90% na nakasalalay sa mga protina ng dugo (80% sa transcortin at 10% sa albumin). 10% lamang ng libreng bahagi ng hydrocortisone ang aktibong biologically. Ang Hydrocortisone ay maaaring tumagos nang maayos sa lahat ng mga organo at tisyu, kasama na. at sa buong inunan. Gayunpaman, ang inunan ay naglalaman ng enzyme 11-dehydrogenase, na nag-convert ng higit sa 67% ng hydrocortisone sa hindi aktibo na 11-keto-hydrocortisone. Samakatuwid, ang gamot na ito ay maaaring gamitin para sa mga kadahilanang pangkalusugan sa mga buntis, dahil ang epekto nito sa fetus ay mababawasan.

Application at dosis na pamumuhay. Sa kasalukuyan, ang hydrocortisone ay ginagamit nang napakabihirang, pangunahin sa kapalit na therapy ng talamak na kakulang ng adrenal (intravenously sa isang dosis ng 100-500 mg / araw, karaniwang hindi hihigit sa 48-72 na oras), pati na rin ang pangunahin:

• retrobulbar sa nagpapaalab na sakit mata 5-20 mg isang beses sa isang linggo;

  balat sa anyo ng mga pamahid, cream, losyon para sa balat mga sakit na alerdyi, soryasis, eksema 2-3 beses sa isang araw, mag-aplay sa apektadong lugar nang hindi ito rubbing, ang tagal ng kurso ng paggamot ay hindi hihigit sa 2-3 linggo;

  tuwid sa anyo ng mga microclysters para sa ulcerative colitis, sakit ni Crohn, 5-50 mg bawat enema araw-araw o bawat ibang araw;

  intra-artikular na may rayuma at iba pang systemic collagenoses, 5-25 mg sa lukab ng "dry" joint (ibig sabihin, sa kawalan ng exudate sa magkasanib na lukab) 1 oras sa 1-3 linggo para sa isang kabuuang hanggang 6 na injection.

EF: 0.5 1 at 2.5% pamahid sa mata, 2.5 at 3.0 g bawat isa; 0.1% cream 15.0 g bawat isa at 0.1 lotion na 20 ML bawat isa;

suspensyon ng hydrocortisone acetate 2.5% sa ampoules ng 1 at 2 ML;

Hydrocortisone succinate pulbos, 500 mg sa mga vial.

Prednisolone (Prednisolone). Ang synthetic glucocorticoid, na isinasaalang-alang bilang ahente ng sanggunian sa pangkat na ito. Pinagsasama ang mataas na aktibidad ng glucocorticoid at katamtamang aktibidad ng mineralocorticoid.

F Ang K: phosphate at hemisuccinate esters ng prednisolone ay madaling matutunaw na asing-gamot na maaaring ibigay sa parehong intramuscularly at intravenously; Ang Prednisolone acetate ester ay isang suspensyon ng microcrystalline, kaya maaari lamang itong maibigay nang intramuscularly.

Pagkatapos ng pangangasiwa, ang prednisolone ay 90% na nakasalalay sa mga protina ng dugo (50% na may transcortin at 40% na may albumin). Maigi itong tumagos sa lahat ng mga organo at tisyu, tulad ng hydrocortisone, 51% ng prednisolone ay nawasak ng 11-dehydrogenase ng inunan hanggang sa 11-keto-prednisolone. Samakatuwid, ito ay medyo ligtas para sa fetus at maaaring magamit para sa mga kadahilanang pangkalusugan sa mga buntis.

Application at dosis na pamumuhay. Ang Prednisolone ay ginagamit para sa lahat ng mga uri ng glucocorticoid therapy. Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang dosis ay 15-100 mg / araw (sa kaso ng paggamot ng hemoblastosis - 40-60 mg / m2 ng ibabaw ng katawan bawat araw). Kapag na-injected sa magkasanib na lukab, ito ay inireseta sa dosis ng 5-50 mg isang beses sa isang linggo. Ang intravenous administration ay ginagamit para sa matinding sistematikong mga reaksiyong alerdyi o katayuan ng asthmaticus, habang ang dosis ay maaaring umabot sa 400-1200 mg (sa kasalukuyan ay pinaniniwalaan na status asthmaticus walang limitasyon na dosis ng prednisolone, ang tanging pamantayan para sa dosis ay ang kaluwagan ng katayuan). Ang mga lokal na aplikasyon ng prednisolone para sa mga sakit sa balat at mata ay isinasagawa 2-3 beses sa isang araw (ang gamot ay inilalapat sa lesyon nang hindi ito kinukulit).

PV: mga tablet na 5, 10 at 20 mg; pamahid na 0.5% -10.0; solusyon ng prednisolone phosphate na 30 mg / ml (3%) ampoules ng 1 ml; pulbos ng prednisolone hemisuccinate sa ampoules ng 10, 25, 50 at 250 mg; suspensyon ng prednisolone acetate sa ampoules ng 10, 20, 25 at 50 mg; patak sa bote ng 0.5% -10 ml.

M ethylprednisolone(Methylprednisolone, Medrol). Kung ikukumpara sa prednisolone, mayroon itong 20% ​​mas mataas na epekto ng glucocorticoid at praktikal na wala ng aktibidad na mineralocorticoid. Hindi tulad ng prednisolone at iba pang mga corticosteroids, bihirang magdulot ng hindi kanais-nais na mga epekto sa bahagi ng cardiovascular system, gastrointestinal tract at gitnang sistema ng nerbiyos, samakatuwid inirekomenda ang methylprednisolone para sa mataas na dosis na glucocorticoid therapy, pulse therapy.

Application at dosis na pamumuhay. Sa loob, ang methylprednisolone ay ginagamit sa isang dosis na 4-96 mg / araw, ang depot form ay maaaring ibigay intramuscularly 40-120 mg isang beses sa isang linggo (para sa isang kurso ng 1-4 na injection). Kapag nagdadala ng pulse therapy, 1000 mg ng methylprednisolone ay natunaw sa 100 ML ng asin at pinangangasiwaan ng 30-60 minuto isang beses sa isang linggo.

Minsan ang methylprednisolone ay ginagamit upang maiwasan ang pagsusuka sa panahon ng paggamot sa mga ahente ng cytostatic sa mga pasyente ng cancer. Sa kasong ito, ang methylprednisolone ay inireseta sa isang dosis na 250 mg 20 minuto bago kumuha ng gamot na chemotherapy at muli sa parehong dosis 6 na oras matapos itong uminom.

PV: mga tablet na 4 at 16 mg; pulbos sa mga vial ng 250, 500, 1000 at 2000 mg; suspensyon ng methylprednisolone acetate, mga vial na 40 mg.

Dexamethasone(Dexamethasone, Dexasone). Fluorined na synthetic glucocorticosteroid. Isa sa pinakamakapangyarihang glucocorticoid compound - 7 beses na mas malakas kaysa sa prednisolone sa aktibidad na glucocorticoid, na walang aktibidad na mineralocorticoid.

V Ito ay sanhi ng isang malakas at matagal na pagpigil ng hypothalamic-pituitary-adrenal system, binibigkas na karamdaman ng karbohidrat at taba metabolismo, madalas na ito ay makapagpahiwatig ng mga reaksiyong psychotic. Ang Dexamethasone ay may kapansin-pansin na dehydrating na epekto sa mga tisyu, lalo na sa tisyu ng utak. Kaugnay nito, inirerekumenda na isama ito sa paggamot ng cerebral edema.

FC: Hindi tulad ng hindi fluorinadong mga glucocorticoid, pagkatapos ng pagsipsip, nagbubuklod lamang ito ng 60% sa mga protina ng dugo (pangunahin sa albumin, hindi transcortin). Ang biologically aktibong libreng maliit na bahagi ay tungkol sa 40%.

Ang Dexamethasone (tulad ng iba pang mga fluorinated steroid) ay lumalaban sa pagkilos ng 11-dehydrogenase ng inunan at 2% lamang ng sangkap na pumapasok sa inunan ay nabago sa hindi aktibo na 11-keto-dexamethasone, samakatuwid ang dexamethasone ay tumagos nang mabuti sa mga pangsanggol na tisyu at mabisa. pinasisigla ang mga proseso ng surfactant synthesis at pagkahinog ng baga.

Application at dosis na pamumuhay. Sa loob ay magtalaga ng 2-15 mg / araw sa 1 o 2 na dosis, intravenously o intramuscularly na na-injected sa 4-20 mg / araw, sa magkasanib na lukab ng 2-8 mg bawat 3 araw-3 linggo.

Para sa edema ng tserebral, ang dexamethasone ay ibinibigay ng intravenously sa dosis na 10 mg, pagkatapos ay ang administrasyon ay inuulit tuwing 6 na oras sa isang dosis na 4 mg intramuscularly hanggang sa matanggal ang mga sintomas. Ang paggamot ay nagpatuloy ng hindi bababa sa 2-4 araw pagkatapos ng kondisyon ay nagpapatatag, pagkatapos ay ang dexamethasone ay nakansela nang dahan-dahan sa loob ng 5-7 araw.

Upang maiwasan ang pagsusuka sa mga pasyente na tumatanggap ng cytostatic therapy, ang dexamethasone ay ibinibigay sa 10 mg 20 minuto bago gawin ang cytostatic at 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa nito.

Upang pasiglahin ang pagbubuo ng surfactant sa fetus na may pagkalaglag, ang dexamethasone ay inireseta sa isang buntis sa dosis na 5 mg 3 beses sa isang araw ( pinakamainam na kurso- 5 araw).

PV: mga tablet na 0.5 at 1.5 mg; solusyon ng dexamethasone phosphate 0.4% sa ampoules ng 1 at 2 ML.

Triamcinolone(Triamcinilone, Polcortolon). Ito ay isang fluorated na synthetic na ahente ng glucocorticoid. Ang aktibidad ay maihahambing sa methylprednisolone. Kapag ginamit ito, madalas na may mga hindi kanais-nais na epekto sa bahagi ng balat (striae, hemorrhages, hirsutism) at mga kalamnan ("triamcinolone" myopathy).

NS Ang dexamethasone ay nagpapaalala sa mga parameter ng parmokokinetiko, subalit, ito ay nagbubuklod sa protina ng plasma na lubhang mahina: 40% ng gamot ay nauugnay sa plasma albumin, at 60% ay isang libreng bahagi ng biologically active. Sa proseso ng metabolismo ng triamcinolone, 3 metabolite ang nabuo, at 2 sa mga ito ay may aktibidad na pharmacological.

Dimensyon na pamumuhay: kinuha nang pasalita sa isang dosis na 4-48 mg / araw sa 2 hinati na dosis, intramuscularly at sa magkasanib na lukab, mag-iniksyon ng 40-80 mg isang beses sa isang buwan (sa anyo ng isang paghahanda ng depot na Kenalog), nangungunang inilapat sa anyo ng isang pamahid, na inilapat sa apektadong lugar 2-3 beses sa isang araw.

EF: mga tablet na 2, 4 at 8 mg, suspensyon ng triacinolone cetonide 10 at 40 mg / ml (1 at 4%) sa ampoules ng 1 ml ( Kenalog), pamahid na 0.1% -15.0.

Talahanayan 1. Mga katangian ng paghahambing mga gamot na may aktibidad na glucocorticoid.

Ibig sabihin	aktibidad		 HELL	gastrointestinal ulser	psychosis	equiv dosis	bioavailable, bawat os	t ½ , araw tela
hydrocortisone
prednisone
methylprednisolone
dexamethasone
triamcinolone
flumethasone
beclomethasone
budesonide

Tandaan: * - kapag inilapat nang pangunahin sa paghahambing sa hydrocortisone.

Mga pangkasalukuyan na ahente ng glucocorticoid.

Beclomethasone(Beclometasone, Becotide). Ay ginagamit para sa paggamit ng paglanghap sa paggamot ng mga sakit na alerdyi ng respiratory tract: hay fever, bronchial hika. Sa kasalukuyan, ang paggamit ng mga corticosteroid sa anyo ng paglanghap ay isinasaalang-alang bilang isa sa pinakamabisang pamamaraan ng pag-iwas sa mga pag-atake sa paggamot ng bronchial hika, na mayroong maraming mga pakinabang sa oral administration (tingnan ang Talahanayan 2).

F K: Pagkatapos ng pangangasiwa ng steroid sa respiratory tract, ang maximum na konsentrasyon ng beclomethasone sa receptor na rehiyon ay naabot pagkatapos ng 5 minuto. Kapag pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap, 10-20% lamang ng gamot ang umabot sa mas mababang respiratory tract, at 80-90% ng dosis na kinuha ay idineposito sa oral cavity at pagkatapos ay nilamon. Samakatuwid, upang mabawasan ang posibilidad ng pagpasok ng mga corticosteroids sa gastrointestinal tract, inirerekumenda na banlawan ang iyong bibig pagkatapos ng paglanghap.

Pamumuhay ng dosis. Ang Beclomethasone ay kinuha sa 200-1600 mcg / araw sa 2-3 injection. Ang mga dosis na higit sa 1000 mcg / araw ay dapat ibigay sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medisina.

NE: Sa paglanghap ng mga corticosteroid sa dosis na mas mababa sa 1000 mcg / araw, ang mga systemic na hindi kanais-nais na epekto ay hindi bubuo. Para sa pangangasiwa ng paglanghap, ang mga lokal na hindi kanais-nais na epekto na nauugnay sa epekto ng corticosteroids sa mauhog lamad ng respiratory tract, oral cavity, pharynx at esophagus ang pinaka katangian:

Ang Candidiasis ng oral cavity, esophagus, respiratory tract;

Tuyong bibig, pagkasira ng enamel ng ngipin;

EF: aerosols inhaler 200 dosis (1 dosis = 50 mcg), isichaler 200 dosis (1 dosis = 200 mcg), dischaler (1 dosis = 100 at 200 mcg); spray ng ilong 200 dosis (1 dosis = 50 mcg).

Talahanayan 2. Maghahambing na katangian ng paglanghap at pangangasiwa sa bibig

mga ruta ng pangangasiwa ng mga corticosteroids.

Budesonide (Budesonide, Pulmicort). Ito ay may isang nadagdagan na ugnayan para sa mga reseptor ng glucocorticoid (15 beses na mas mataas kaysa sa prednisolone), samakatuwid mayroon itong binibigkas na epekto kahit sa kaunting dosis.

F C: Matapos ang paglanghap, ang maximum na konsentrasyon sa rehiyon ng receptor ay naabot pagkatapos ng 0.5-1.0 na oras. Ang Budesonide ay may mababang systemic bioavailability - na ang bahagi ng dosis na pumapasok sa gastrointestinal tract ay mabilis na metabolised ng atay ng halos 90% at ang systemic Ang epekto ay mayroon lamang 1- 2% ng ibinibigay na dosis.

Inilapat sa pamamagitan ng paglanghap sa paggamot ng mga sakit na alerdyi ng respiratory tract at pangkasalukuyan para sa atopic dermatitis, soryasis, eksema, discoid lupus.

NE: Katulad ng beclomethasone, ngunit hindi gaanong madalas.

EF: aerosols turbuhaler 100 at 200 dosis (1 dosis = 100 at 200 μg), inhaler 200 dosis (1 dosis = 50 μg mitte at 200 mcg forte); pamahid at cream 0.025% -15.0.

Talahanayan 3. Pag-uuri ng mga pangkasalukuyan na corticosteroids.

Generic na pangalan ng steroid	Pangalan ng kalakal ng produktong panggamot
I. Napakalakas clobetasol propionate 0.05% chalcinonide 0.1%	dermovate halciderm
II. Malakas betamethasone valerate 0.1% budesonide 0.0375% triamcinolone acetonide 0.1% flumethasone pivalate 0.02% fluticasone propionate 0.05% mometasone furoate 0.1%	celestoderm-B apulein polcortolone, fluorocort lorinden kutiveite elok
III. Katamtamang lakas perdnisolone 0.25 at 0.5% fluocortolone 0.025%	depersolone ultralan
IV. Mahina hydrocortisone acetate 0.1; 0.25; 1 at 5%	hydrocortisone

Flumethasone(Flumetasone, Lorinden). Steroid para sa panlabas na paggamit. Mayroon itong isang malakas na anti-namumula at kontra-alerdyik na epekto. Ito ay halos hindi hinihigop mula sa balat ng balat, samakatuwid wala itong sistematikong epekto.

NS Application at dosis na pamumuhay. Ang Flumethasone ay ginagamit sa paggamot ng mga sakit sa alerdyi sa balat, eksema, neurodermatitis, discoid lupus at soryasis. Ang cream at pamahid ay inilapat sa isang manipis na layer sa mga apektadong lugar na 3-5 beses sa isang araw nang hindi hadhad sa balat. Inirerekomenda ang pamamaraan na isagawa sa isang guwantes. Pagkatapos ng pagpapatatag ng proseso, ang pamahid ay maaaring mailapat 1-2 beses sa isang araw.

NE: Karaniwan ito pagpapakita ng balat sa anyo ng pagkasayang ng balat, mga marka ng pag-inat, acne, perioral dermatitis (madalas na nakakaapekto sa mga kababaihan), hirsutism at frontal alopecia. Sa matinding kaso, posible ang pagbuo ng mga nabura na anyo ng mga impeksyong streptococcal at fungal na balat.

PV: losyon at pamahid na 0.02% -15 ML.

salamat

Nagbibigay ang site ng impormasyon sa background para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang diagnosis at paggamot ng mga sakit ay dapat na isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang espesyalista. Ang lahat ng mga gamot ay may mga kontraindiksyon. Kinakailangan ang isang espesyalista na konsulta!

Panimula (mga katangian ng mga gamot)

Mga natural na corticosteroid

Corticosteroids- karaniwang pangalan mga hormone adrenal cortex, na kinabibilangan ng glucocorticoids at mineralocorticoids. Ang pangunahing glucocorticoids na nabuo sa adrenal cortex ng tao ay cortisone at hydrocortisone, at ang mineralocorticoid ay aldosteron.

Gumagawa ang mga Corticosteroids ng marami mahalagang pag-andar sa organismo.

Glucocorticoids sumangguni sa mga steroid, na may isang anti-namumula epekto, lumahok sila sa regulasyon ng metabolismo ng carbohydrates, taba at protina, kontrolin ang pagbibinata, pag-andar ng bato, ang tugon ng katawan sa stress, itaguyod normal na pagdaloy pagbubuntis Ang mga Corticosteroids ay hindi naaktibo sa atay at pinalabas sa ihi.

Kinokontrol ng Aldosteron ang sodium at potassium metabolism. Kaya, sa ilalim ng impluwensya mineralocorticoids Ang Na + ay mananatili sa katawan at ang pagdumi ng mga K + ions mula sa katawan ay nadagdagan.

Mga synthetic corticosteroids

Praktikal na aplikasyon sa kasanayan sa medisina natagpuan ang mga synthetic corticosteroids na may parehong mga katangian tulad ng natural na mga. May kakayahang pansamantalang pigilan ang proseso ng pamamaga, ngunit wala silang epekto sa nakakahawang prinsipyo, sa mga causative agents ng sakit. Matapos tumigil ang pag-arte ng corticosteroid drug, ipagpatuloy ang impeksyon.

Ang Corticosteroids ay nagdudulot ng pag-igting at stress sa katawan, at humantong ito sa pagbawas ng kaligtasan sa sakit, dahil ang kaligtasan sa sakit ay ibinibigay sa isang sapat na antas lamang sa isang nakakarelaks na estado. Isinasaalang-alang ang nasa itaas, maaari nating sabihin na ang paggamit ng mga corticosteroids ay nag-aambag sa matagal na kurso ng sakit, hinaharangan ang proseso ng pagbabagong-buhay.

Bilang karagdagan, pinipigilan ng mga synthetic corticosteroids ang pag-andar ng natural na hormon corticosteroids, na humahantong sa kapansanan sa pag-andar ng adrenal sa pangkalahatan. Ang Corticosteroids ay nakakaapekto sa gawain ng iba pang mga glandula ng endocrine, ang hormonal na balanse ng katawan ay nagambala.

Ang mga gamot na Corticosteroid, sa pamamagitan ng pag-aalis ng pamamaga, ay mayroon ding isang analgesic effect. Ang mga gamot na synthetic corticosteroid ay kasama ang Dexamethasone, Prednisolone, Sinalar, Triamcinolone at iba pa. Ang mga gamot na ito ay mas malakas at mas kaunti ang sanhi mga epekto kaysa natural.

Mga paraan ng paglabas ng mga corticosteroids

Ang mga Corticosteroids ay magagamit sa anyo ng mga tablet, kapsula, solusyon sa ampoules, pamahid, liniment, cream. (Prednisolone, Dexamethasone, Budenofalm, Cortisone, Cortinef, Medrol).

Panloob na paghahanda (mga tablet at kapsula)

• Prednisolone;
• Celeston;
• Triamcinolone;
• Kenacort;
• Kortineff;
• Polcortolone;
• Kenalog;
• Metipred;
• Barleycourt;
• Florinef;
• Medrol;
• Lemod;
• Decadron;
• Urbazon at iba pa.

Paghahanda para sa iniksyon

• Prednisolone;
• Hydrocortisone;
• Diprospan (betamethasone);
• Kenalog;
• Flosteron;
• Medrol et al.

Mga paghahanda sa paksa (pangkasalukuyan)

• Prednisolone (pamahid);
• Hydrocortisone (pamahid);
• Locoid (pamahid);
• Corteid (pamahid);
• Afloderm (cream);
• Latikort (cream);
• Dermovate (cream);
• Fluorocort (pamahid);
• Lorinden (pamahid, losyon);
• Sinaflan (pamahid);
• Flucinar (pamahid, gel);
• Clobetasol (pamahid), atbp.

Ang mga pangkasalukuyan na corticosteroids ay inuri bilang higit pa o hindi gaanong aktibo.
Mahinang aktibong ahente: Prednisolone, Hydrocortisone, Corteid, Locoid;
Katamtamang aktibo: Afloderm, Latikort, Dermovate, Ftorokort, Lorinden;
Mataas na aktibo: Akriderm, Advantan, Kuterid, Apulein, Kutiveyt, Sinaflan, Sinalar, Sinoderm, Flucinar.
Napaka-aktibo: Clobetasol.

Huminga ng mga corticosteroid

• Beclamethasone sa anyo ng metered-dosis aerosols (Bekotid, Aldecim, Beclomet, Beklokort); sa anyo ng mga bekodisk (pulbos sa isang solong dosis, na inhaled ng isang dischaler); sa anyo ng isang metered-dosis na aerosol para sa paglanghap sa pamamagitan ng ilong (Beclomethasone-nasal, Beconase, Aldecim);
• Flunisolide sa anyo ng metered-dosis aerosols na may spacer (Ingacort), para sa pangangasiwa ng ilong (Sintaris);
• Budesonide - dosed aerosol (Pulmicort), para sa paggamit ng ilong - Rinocort;
• Fluticasone aerosol Flixotide at Fliksonase;
• Triamcinolone - may sukat na dosis na aerosol na may spacer (Azmakort), para sa paggamit ng ilong - Nazacort.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ginagamit ang Corticosteroids upang sugpuin ang proseso ng pamamaga sa maraming sangay ng gamot, para sa maraming sakit.

Mga pahiwatig para sa paggamit ng glucocorticoids

• Rheumatism;
• rheumatoid at iba pang mga uri ng sakit sa buto;
• collagenoses, mga sakit na autoimmune(scleroderma, systemic lupus erythematosus, periarteritis nodosa, dermatomyositis);
• sakit sa dugo (myeloblastic at lymphoblastic leukemia);
• ilang uri ng malignant neoplasms;
• mga sakit sa balat (neurodermatitis, psoriasis, eczema, seborrheic dermatitis, discoid lupus erythematosus, atopic dermatitis, erythroderma, lichen planus);
• hika ng bronchial;
• mga sakit na alerdyi;
• pulmonya at brongkitis, fibrosing alveolitis;
• ulcerative colitis at Crohn's disease;
• acute pancreatitis;
• hemolytic anemia;
• mga sakit sa viral (nakakahawang mononucleosis, viral hepatitis, at iba pa);
• otitis externa (talamak at talamak);
• pagkabigla paggamot at pag-iwas;
• sa optalmolohiya (para sa mga di-nakakahawang sakit: iritis, keratitis, iridocyclitis, scleritis, uveitis);
• sakit sa neurological (maraming sclerosis, matinding pinsala sa utak ng gulugod, optic neuritis;
• may paglipat ng organ (upang sugpuin ang pagtanggi).

Mga pahiwatig para sa paggamit ng mineralocorticoids

• Sakit na Addison (talamak na kakulangan ng mga hormone ng adrenal cortex);
• myasthenia gravis (isang sakit na autoimmune na ipinakita ng kahinaan ng kalamnan);
• mga karamdaman ng metabolismo ng mineral;
• kahinaan at kalamnan kahinaan.

Mga Kontra

Mga kontraindiksyon para sa appointment ng glucocorticoids:

• sobrang pagkasensitibo sa gamot;
• matinding impeksyon (maliban sa tubercious meningitis at septic shock);
• pagbabakuna sa live na bakuna.

Maingat Ang glucocorticosteroids ay dapat gamitin para sa diabetes mellitus, hypothyroidism, gastric ulser at duodenal ulser, ulcerative colitis, mataas na presyon ng dugo, cirrhosis sa atay, pagkabigo sa cardiovascular sa yugto ng pagkabulok, pagtaas ng pagbuo ng thrombus, tuberculosis, cataract at glaucoma, sakit sa isip.

Mga kontraindiksyon para sa appointment ng mineralocorticoids:

• mataas na presyon ng dugo;
• diabetes;
• mababang antas ng potasa ng dugo;
• kabiguan sa bato at hepatic.

Masamang Reaksyon at Pag-iingat

Ang Corticosteroids ay maaaring maging sanhi ng iba't ibang mga epekto. Kapag gumagamit ng mahina o katamtamang aktibong mga ahente, ang mga reaksyon sa gilid ay hindi gaanong binibigkas at bihirang mangyari. Mataas na dosis ng mga gamot at paggamit ng lubos na aktibong mga corticosteroid, ang pangmatagalang paggamit ng mga ito ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• ang hitsura ng edema dahil sa pagpapanatili ng sodium at tubig sa katawan;
• ang pagtaas presyon ng dugo;
• nadagdagan ang asukal sa dugo (posibleng maging ang pag-unlad ng steroidal diabetes mellitus);
• osteoporosis dahil sa tumaas na paglabas ng calcium;
• aseptiko nekrosis ng tisyu ng buto;
• paglala o pangyayari peptic ulser tiyan; pagdurugo ng gastrointestinal;
• nadagdagan ang pagbuo ng thrombus;
• pagtaas sa bigat ng katawan;
• ang paglitaw ng mga impeksyon sa bakterya at fungal dahil sa isang pagbawas sa kaligtasan sa sakit (pangalawang immunodeficiency);
• paglabag sa siklo ng panregla;
• mga karamdaman sa neurological;
• ang pagbuo ng glaucoma at cataract;
• pagkasayang ng balat;
• nadagdagan ang pagpapawis;
• ang hitsura ng acne;
• pagsugpo sa proseso ng pagbabagong-buhay ng tisyu (mabagal na paggaling ng sugat);
• labis na paglaki ng buhok sa mukha;
• pagpigil ng pagpapaandar ng adrenal;
• kawalang-tatag ng mood, depression.

Ang mga pangmatagalang kurso ng corticosteroids ay maaaring humantong sa isang pagbabago sa hitsura ng pasyente (Itsenko-Cushing syndrome):

• labis na pagdeposito ng taba sa ilang mga bahagi ng katawan: sa mukha (ang tinatawag na "mukha ng buwan"), sa leeg ("leeg ng toro"), dibdib, sa tiyan;
• ang mga kalamnan ng mga limbs ay atrophied;
• bruising sa balat at mga stretch mark (stretch mark) sa tiyan.

Sa sindrom na ito, nababalewala ang paglaki, mga kaguluhan sa pagbuo ng mga sex hormone (panregularidad at panlalaki na uri ng paglaki ng buhok sa mga kababaihan, at mga palatandaan ng pagkababae sa mga kalalakihan) ay nabanggit din.

Upang mabawasan ang peligro ng pagbuo ng mga masamang reaksyon, mahalagang tumugon sa isang napapanahong paraan sa kanilang paglitaw, ayusin ang mga dosis (paggamit ng maliliit na dosis kung posible), kontrolin ang timbang ng katawan at calorie na nilalaman ng mga natupok na pagkain, limitahan ang pagkonsumo asin at likido.

Paano ako makakagamit ng mga corticosteroid?

Ang glucocorticosteroids ay maaaring magamit nang system (sa anyo ng mga tablet at injection), lokal (intra-articular, pangangasiwa ng tumbong), pangkasalukuyan (mga pamahid, patak, aerosol, cream).

Ang regimen ng dosis ay inireseta ng doktor. Ang paghahanda sa tablet ay dapat na kinuha mula 6 ng umaga (unang dosis) at hindi lalampas sa 2 pm kasunod na mga bago. Ang mga nasabing kundisyon ng pagpasok ay kinakailangan upang lapitan ang pagdaloy ng pisyolohikal ng mga glucocorticoids sa dugo sa panahon ng kanilang paggawa ng adrenal cortex.

Sa ilang mga kaso, na may malaking dosis at nakasalalay sa likas na sakit, ang dosis ay ipinamamahagi ng doktor para sa isang pare-parehong paggamit sa buong araw para sa 3-4 na dosis.

Ang mga tablet ay dapat na kumuha ng pagkain o kaagad pagkatapos ng pagkain na may kaunting tubig.

Paggamot sa Corticosteroid

Mayroong mga ganitong uri ng corticosteroid therapy:

• matindi;
• naglilimita;
• salitan;
• paulit-ulit;
• pulso therapy.

Sa masinsinang pagaaruga(sa kaso ng isang talamak, nagbabanta sa buhay na patolohiya), ang mga gamot ay ibinibigay ng intravenously at, kapag naabot ang epekto, ay nakansela nang sabay-sabay.

Paglilimita sa therapy ginamit para sa pangmatagalang, talamak na proseso - bilang panuntunan, ang mga form ng tablet ay ginagamit sa loob ng maraming buwan o kahit na mga taon.

Upang mabawasan ang nakagagambalang epekto sa pag-andar ng mga endocrine glandula, ginagamit ang mga pasulput-sulpot na regimen ng gamot:

• alternating therapy - Gumamit ng mga glucocorticoid na may maikli at katamtamang tagal ng pagkilos (Prednisolone, Methylprednisolone) isang beses mula 6 hanggang 8 ng umaga tuwing 48 na oras;
• paulit-ulit na therapy - maikli, 3-4 na araw na kurso ng pag-inom ng gamot na may 4 na araw na pahinga sa pagitan nila;
• pulso therapy- mabilis na intravenous na pangangasiwa ng isang malaking dosis (hindi bababa sa 1 g) ng gamot para sa pangangalaga sa emerhensiya. Ang gamot na pinili para sa paggamot na ito ay Methylprednisolone (mas madaling magagamit ito para sa pangangasiwa sa apektadong lugar at may mas kaunting mga epekto).

Pang-araw-araw na dosis ng mga gamot(sa mga tuntunin ng Prednisolone):

• Mababang - mas mababa sa 7.5 mg;
• Katamtaman - 7.5-30 mg;
• Mataas - 30-100 mg;
• Napakataas - sa itaas ng 100 mg;
• Pulse therapy - higit sa 250 mg.

Ang paggamot sa mga corticosteroids ay dapat na sinamahan ng appointment ng mga paghahanda ng kaltsyum at bitamina D para sa pag-iwas sa osteoporosis. Ang diyeta ng pasyente ay dapat na mayaman sa mga protina, kaltsyum at isama ang isang limitadong halaga ng mga carbohydrates at table salt (hanggang sa 5 g bawat araw), likido (hanggang sa 1.5 liters bawat araw).

Para sa pag-iwas hindi ginustong mga epekto ng mga corticosteroid sa gastrointestinal tract bago kumuha ng mga tablet, maaari kang magrekomenda ng paggamit ng Almagel, jelly. Inirerekumenda na ibukod ang paninigarilyo, pang-aabuso inuming nakalalasing; katamtamang ehersisyo.

Corticosteroids para sa mga bata

Systemic glucocorticoids itinalaga sa mga bata ng eksklusibo ng ganap na pagbabasa... Sa kaso ng bronchial obstruction syndrome, na nagbabanta sa buhay ng bata, ang intravenous administration ng prednisolone ay ginagamit sa isang dosis na 2-4 mg bawat 1 kg ng bigat ng katawan ng bata (depende sa kalubhaan ng kurso ng sakit), at ang ang dosis sa kawalan ng epekto ay nagdaragdag ng 20-50% bawat 2-4 na oras hanggang sa makuha ang epekto. Pagkatapos nito, nakansela kaagad ang gamot, nang walang dahan-dahang pagbawas sa dosis.

Ang mga batang may hormonal dependence (na may bronchial hika, halimbawa) pagkatapos ng intravenous na pangangasiwa ng gamot ay unti-unting inililipat sa isang dosis ng pagpapanatili ng prednisolone. Sa madalas na pag-relapses ng hika, ang Beklamethasone dipropionate ay ginagamit sa anyo ng paglanghap - ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Matapos matanggap ang epekto, ang dosis ay unti-unting nabawasan sa isang pagpapanatili (iisa ang napili).

Mga pangkasalukuyan na glucocorticoids Ang mga (cream, pamahid, losyon) ay ginagamit sa pagsasanay ng mga bata, ngunit ang mga bata ay may mas mataas na predisposition sa systemic na aksyon ng mga gamot kaysa sa mga pasyente na may sapat na gulang (naantala na pag-unlad at paglago, sindrom ng Itsenko-Cushing, pagsugpo sa pagpapaandar ng mga glandula ng endocrine). Ito ay dahil ang mga bata ay may isang mas malaking lugar sa ibabaw ng katawan sa ratio ng timbang kaysa sa mga may sapat na gulang.

Para sa kadahilanang ito, kinakailangang gumamit ng pangkasalukuyan na glucocorticoids sa mga bata lamang sa mga limitadong lugar at sa isang maikling kurso. Totoo ito lalo na para sa mga bagong silang na sanggol. Para sa mga bata sa unang taon ng buhay, maaari mo lamang gamitin ang mga pamahid na naglalaman ng hindi hihigit sa 1% na hydrocortisone o pang-apat na henerasyon na gamot - Prednicarbat (Dermatol), at sa edad na 5 taon - Hydrocortisone 17-butyrate o pamahid na may katamtamang lakas mga gamot

Para sa paggamot ng mga bata na higit sa 2 taong gulang, ang Mometasone ay maaaring magamit bilang direksyon ng isang doktor (pamahid, may isang matagal na epekto, inilapat 1 p. Bawat araw).

Mayroong iba pang mga gamot para sa paggamot ng atopic dermatitis sa mga bata, na may isang hindi gaanong binibigkas na systemic na epekto, halimbawa, Advantan. Maaari itong magamit hanggang sa 4 na linggo, ngunit ang paggamit nito ay limitado dahil sa posibilidad ng mga lokal na masamang reaksyon (pagkatuyo at pagnipis ng balat). Sa anumang kaso, ang pagpipilian ng gamot para sa pagpapagamot sa isang bata ay mananatili sa doktor.

Ang mga Corticosteroids sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng glucocorticoids, kahit panandalian, ay maaaring "programa" ng gawain ng maraming mga organo at system sa isang hindi pa isinisilang na bata sa mga darating na dekada (kontrol sa presyon ng dugo, mga proseso ng metabolic, pagbuo ng pag-uugali). Ginagaya ng synthetic hormone ang signal ng stress para sa fetus mula sa ina at sa gayon pinipilit ang fetus na pilitin ang paggamit ng mga reserba.

Ang negatibong epekto ng glucocorticoids ay napahusay bilang isang resulta ng ang katunayan na ang mga modernong gamot na matagal nang kumilos (Metipred, Dexamethasone) ay hindi na-deactivate ng mga placental enzyme at mayroon pang-matagalang aksyon sa fetus. Ang mga glucocorticoid, sa pamamagitan ng pagpigil sa immune system, ay tumutulong upang mabawasan ang paglaban ng isang buntis sa impeksyon sa bakterya at viral, na maaari ring makaapekto sa fetus.

Ang mga gamot na Glucocorticoid ay maaaring inireseta lamang sa isang buntis kung lumampas ang resulta ng kanilang paggamit sa isang malaking lawak peligro ng posible negatibong kahihinatnan para sa fetus.

Ang mga nasabing indikasyon ay maaaring:
1. Ang banta ng wala sa panahon na pagsilang (isang maikling kurso ng mga hormon ay nagpapabuti ng kahandaan ng isang wala pa sa sanggol na fetus para sa kapanganakan); ang paggamit ng isang surfactant para sa isang bata pagkatapos ng kapanganakan ay ginagawang posible upang i-minimize ang paggamit ng mga hormones sa pahiwatig na ito.
2. Rheumatism at mga autoimmune disease sa aktibong yugto.
3. Ang namamana (intrauterine) hyperplasia sa fetus ng adrenal cortex ay isang mahirap na masuri ang sakit.

Dati, mayroong isang kasanayan sa pagreseta ng mga glucocorticoids upang mapanatili ang pagbubuntis. Gayunpaman, walang nakakumbinsi na data sa pagiging epektibo ng naturang pamamaraan na nakuha, samakatuwid, ito ay kasalukuyang hindi ginagamit.

Sa pamamaraang dalubhasa mas karaniwang ginagamit ay Metypred, Prednisolone at Dexamethasone. Tumagos sila sa inunan sa iba't ibang paraan: Ang Prednisolone ay nawasak ng mga enzyme sa inunan sa isang mas malawak na lawak, at Dexamethasone at Metipred - 50% lamang. Samakatuwid, kung ang mga hormonal na gamot ay ginagamit upang gamutin ang isang buntis, mas mabuti na magreseta ng Prednisolone, at kung para sa paggamot ng sanggol, Dexamethasone o Metipred. Kaugnay nito, ang Prednisolone at masamang reaksyon sa fetus ay hindi gaanong karaniwan.

Para sa matinding alerdyi, ang mga glucocorticoid ay inireseta kapwa systemic (injection o tablet) at lokal (pamahid, gel, patak, paglanghap). Mayroon silang isang malakas na epekto laban sa alerdyi. Ang mga sumusunod na gamot ay pangunahing ginagamit: Hydrocortisone, Prednisolone, Dexamethasone, Betamethasone, Beclomethasone.

Mula sa pangkasalukuyan na glucocorticoids (para sa lokal na paggamot) sa karamihan ng mga kaso, ginagamit ang mga intranasal aerosol: para sa hay fever, allergic rhinitis, kasikipan ng ilong (pagbahin). Karaniwan silang may mabuting epekto. Malawakang ginagamit ang Fluticasone, Dipropionate, Propionate at iba pa.

Na may allergy conjunctivitis dahil sa higit pa napakadelekado ang pagbuo ng mga epekto ay madalas na ginagamit ng mga glucocorticoid. Sa anumang kaso, sa kaso ng mga manifestasyong alerdyi, gumamit ng hormonal mga gamot imposible sa iyong sarili na maiwasan ang hindi kanais-nais na mga kahihinatnan.

Corticosteroids para sa soryasis

Ang glucocorticoids para sa soryasis ay dapat gamitin pangunahin sa anyo ng mga pamahid at cream. Ang mga systemic (injection o tabletas) na hormonal na gamot ay maaaring magbigay ng kontribusyon sa pagbuo ng isang mas matinding anyo ng soryasis (pustular o pustular), kaya hindi sila inirerekumenda.

Ang mga glucocorticoid para sa pangkasalukuyan na paggamit (mga pamahid, cream) ay karaniwang ginagamit 2 p. bawat araw: mga krema sa araw na walang bendahe, at sa gabi kasama ang alkitran ng karbon o anthralin gamit ang isang pansamantalang pagbibihis. Sa kaso ng malawak na mga sugat, tinatayang 30 g ng gamot ang ginagamit para sa paggamot ng buong katawan.

Ang pagpili ng isang gamot na glucocorticoid ayon sa antas ng aktibidad para sa pangkasalukuyan na aplikasyon ay nakasalalay sa kalubhaan ng kurso ng soryasis at ang pagkalat nito. Tulad ng pagbawas ng mga sugat ng soryasis sa kurso ng paggamot, ang gamot ay dapat mabago sa isang hindi gaanong aktibo (o mas madalas gamitin) upang mabawasan ang paglitaw ng mga epekto. Kapag natanggap ang epekto pagkatapos ng halos 3 linggo, mas mahusay na palitan hormonal na gamot emollient sa loob ng 1-2 linggo.

Ang paggamit ng mga glucocorticoid sa malalaking lugar sa loob ng mahabang panahon ay maaaring magpalala sa proseso. Ang pag-ulit ng soryasis pagkatapos ng pagpapahinto ng gamot ay nangyayari nang mas maaga kaysa sa paggamot nang walang paggamit ng glucocorticoids.
, Coaxil, Imipramine at iba pa) na kasama ng glucocorticoids ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng intraocular pressure.

Ang glucocorticoids (na may matagal na paggamit) ay nagpapabuti sa pagiging epektibo ng mga adrenergic agonist (Adrenaline, Dopamine, Norepinephrine).

Ang Theophylline na sinamahan ng mga glucocorticoids ay nagtataguyod ng paglitaw ng isang cardiotoxic effect; Pinahuhusay ang anti-namumula epekto ng glucocorticoids.

Ang amphotericin at diuretics na sinamahan ng mga corticosteroids ay nagdaragdag ng panganib ng hypokalemia (isang pagbaba sa antas ng potasa sa dugo) at isang pagtaas sa diuretic na epekto (at kung minsan ang pagpapanatili ng sodium).

Ang pinagsamang paggamit ng mineralocorticoids at glucocorticoids ay nagdaragdag ng hypokalemia at hypernatremia. Sa hypokalemia, posible ang mga epekto ng cardiac glycosides. Ang mga pampurga ay maaaring magpalala ng hypokalemia.

Ang mga hindi direktang anticoagulant, Butadion, Ethacrynic acid, Ibuprofen na sinamahan ng glucocorticoids ay maaaring maging sanhi ng hemorrhagic manifestations (dumudugo), at salicylates at Indomethacin - ang pagbuo ng ulser sa mga digestive organ.

Ang glucocorticoids ay nagdaragdag ng nakakalason na epekto ng paracetamol sa atay.

Ang mga paghahanda ng Retinol ay nagbabawas ng anti-namumula na epekto ng glucocorticoids at nagpapabuti sa paggaling ng sugat.

Ang paggamit ng mga hormon kasama ang Azathioprine, Methandrostenolone at Hingamin ay nagdaragdag ng peligro na magkaroon ng mga cataract at iba pang masamang reaksyon.

Ang glucocorticoids ay nagbabawas ng epekto ng Cyclophosphamide, ang antiviral na epekto ng Idoxuridine, at ang pagiging epektibo ng mga antihyperglycemic na gamot.

Ang mga estrogen ay nagpapalakas sa pagkilos ng mga glucocorticoids, na maaaring mabawasan ang kanilang dosis.

Ang mga andrrogens (male sex hormones) at paghahanda ng bakal ay nagdaragdag ng erythropoiesis (ang pagbuo ng mga pulang selula ng dugo) kapag isinama sa mga glucocorticoid; bawasan ang proseso ng paglabas ng mga hormone, mag-ambag sa paglitaw ng mga epekto (nadagdagan ang pamumuo ng dugo, pagpapanatili ng sodium, mga iregularidad sa panregla).

Ang paunang yugto ng kawalan ng pakiramdam na may paggamit ng glucocorticoids ay pinahaba at ang tagal ng kawalan ng pakiramdam ay pinaikling; ang dosis ng fentanyl ay nabawasan.

Mga patakaran sa pag-atras ng Corticosteroid

Sa pangmatagalang paggamit Ang pag-alis ng glucocorticoid ng gamot ay dapat na unti-unti. Pinipigilan ng glucocorticoids ang pagpapaandar ng adrenal cortex, samakatuwid, na may mabilis o biglaang pag-atras ng gamot, maaaring magkaroon ng kakulangan ng adrenal. Walang pamantayan sa pamumuhay para sa pagkuha ng corticosteroid. Ang mode ng pagkansela at pagbawas ng dosis ay nakasalalay sa tagal ng nakaraang kurso ng paggamot.

Kung ang tagal ng kurso ng glucocorticoid ay hanggang sa maraming buwan, pagkatapos ang dosis ng Prednisolone ay maaaring mabawasan ng 2.5 mg (0.5 tablets) bawat 3-5 araw. Sa isang mas mahabang tagal ng kurso, ang dosis ay nabawasan nang mas mabagal - ng 2.5 mg bawat 1-3 linggo. Sa sobrang pangangalaga, ang dosis ay nabawasan sa ibaba 10 mg - 0.25 tablets bawat 3-5-7 araw.

Kung ang paunang dosis ng Prednisolone ay mataas, pagkatapos ay sa una ang pagbawas ay ginawang mas masidhi: ng 5-10 mg bawat 3 araw. Kapag naabot ang isang pang-araw-araw na dosis na katumbas ng 1/3 ng paunang dosis, bawasan ng 1.25 mg (1/4 tablet) tuwing 2-3 linggo. Bilang isang resulta ng pagbawas na ito, ang pasyente ay tumatanggap ng mga dosis sa pagpapanatili sa loob ng isang taon o higit pa.

Ang pamumuhay ng pagbabawas ng gamot ay inireseta ng doktor, at ang paglabag sa regimen na ito ay maaaring humantong sa isang paglala ng sakit - ang paggamot ay kailangang simulan muli sa isang mas malaking dosis.

Mga presyo ng Corticosteroid

Dahil ang mga corticosteroids ay iba`t ibang anyo maraming ibinebenta, narito ang mga presyo para sa ilan lamang sa kanila:

• Hydrocortisone - suspensyon - 1 bote 88 rubles; pamahid sa mata 3 g - 108 rubles;
• Prednisolone - 100 tablets ng 5 mg - 96 rubles;
• Metipred - 30 tablets ng 4 mg - 194 rubles;
• Metipred - 250 mg 1 bote - 397 rubles;
• Triderm - pamahid 15 g - 613 rubles;
• Triderm - cream 15 g - 520 rubles;
• Dexamed - 100 ampoules ng 2 ml (8 mg) - 1377 rubles;
• Dexamethasone - 50 tablets ng 0.5 mg - 29 rubles;
• Dexamethasone - 10 ampoules ng 1 ml (4 mg) - 63 rubles;
• Kadalasan Dexamethasone - patak para sa mata 5 ML - 107 rubles;
• Medrol - 50 tablets ng 16 mg - 1083 rubles;
• Flixotide - aerosol 60 dosis - 603 rubles;
• Pulmicort - aerosol 100 dosis - 942 rubles;
• Benacort - aerosol 200 dosis - 393 rubles;
• Symbicort - aerosol na may dispenser 60 dosis - 1313 rubles;
• Beklazon - aerosol ng 200 dosis - 475 rubles.

Bago gamitin, dapat kang kumunsulta sa isang dalubhasa.

Ang mga steroid receptor ay matatagpuan sa cytoplasm ng mga cells. Gayunpaman, ang kanilang density sa iba't ibang mga cell ay hindi pareho: mula 10 hanggang 100 mga receptor na sensitibo sa steroid, na, marahil, ay sanhi ng magkakaiba pagkamapagdamdam tisyu sa GCS. Bilang karagdagan, maaaring magkakaiba ang GCS tropismo sa GKR. Dami Ang mga glucocorticosteroid receptor (GCR) ay maaaring magkakaiba nang malaki at magbago sa panahon ng kurso ng glucocorticosteroids therapy.

Ipinakita ng mga kamakailang pag-aaral na ang epekto ng mga glucocorticosteroid hormone sa biosynthesis ng messenger RNA (mRNA) ay ang pangunahing yugto sa pagpapatupad ng biological effects ng GCS sa mga cell ng mga target na organ.

Ang GCS ay maaaring magkaroon ng parehong tukoy na stimulate na epekto at isang nagbabawal na epekto sa pagbubuo ng iba't ibang mga RNA. Ang mga multidirectional effects ay maaaring ipakita ang kanilang mga sarili sa parehong organ at, marahil, ang pangwakas na tugon ng cell sa hormonal signal ay nakasalalay sa kanilang ratio. Nakakaapekto rin ang GCS sa aktibidad ng RNA polymerase.

Mga epekto sa pharmacodynamic ng glucocorticosteroids

1. Ang anti-namumula na epekto ng GCS ay ipinakita sa anyo ng antiexudative at pagpapapanatag ng cell at subcellular membranes (mitochondria at lysosome);

pagbaba sa pagkamatagusin ng vascular wall, sa partikular, mga capillary;

vasoconstriction sa lugar ng pamamaga;

binabawasan ang paglabas ng mga biologically active amin (histamine, serotonin, kinins at prostaglandins) mula sa mast cells;

isang pagbawas sa tindi ng mga proseso ng paggawa ng enerhiya sa pokus ng pamamaga;

pagsugpo sa paglipat ng neutrophil at macrophages sa pokus ng pamamaga, paglabag sa kanilang aktibidad na pang-andar (chemotactic at phagosittic), paligid ng leukositosis;

pagsugpo sa paglipat ng mga monocytes, pagbagal ng paglabas ng mga may sapat na monosit mula sa utak ng buto at pagbawas sa kanilang aktibidad na gumagana;

induction ng lipomodulin synthesis, na humahadlang sa phospholipase A ng mga cell membrane, nakakagambala sa paglabas ng phospholipid-linked arachidonic acid at pagbuo ng pro-namumula prostaglandins, leukotrienes at thromboxane A2;

ang pagsugpo sa pagbuo ng leukotrienes (leukotriene B4 ay binabawasan ang chemotaxis ng leukosit, at ang leukotrienes C4 at D4 (isang mabagal na reaksyong sangkap) ay nagbabawas ng kakayahang kumon ng makinis na mga kalamnan, permeabilidad ng vaskular at pagtatago ng uhog sa mga daanan ng hangin);

pagsugpo ng pagbubuo ng ilang mga pro-namumulaklak na cytokine at pagharang ng pagbubuo ng mga protina-receptor ng mga cytokine sa mga tisyu.

mga antiproliferative na epekto. pagsugpo ng synthetic ng nucleic acid;

may kapansanan sa pagkita ng pagkakaiba-iba ng mga fibrocytes mula sa fibroblast;

pagbaba sa pagganap na aktibidad ng fibrocytes

2. Immunosuppressive effect: isang pagbawas sa bilang ng mga lymphocytes sa paligid ng dugo (lymphopenia), dahil sa paglipat ng nagpapalipat-lipat na mga lymphocytes (higit sa lahat ang mga T cell) sa lymphoid tissue, posibleng maiipon ito sa utak ng buto;

nadagdagan ang apoptosis ng wala pa sa gulang o pinapagana na T- at B-lymphocytes;

pagsugpo ng paglaganap ng T cell;

nabawasan ang pagpapaandar ng T-helpers, T-suppressors, cytotoxic T-lymphocytes;

pagsugpo ng aktibidad ng komplementong sistema;

pagsugpo sa pagbuo ng mga nakapirming mga immune complex;

isang pagbaba sa antas ng immunoglobulins (mataas na dosis ng glucocorticoids);

pagsugpo sa naantalang uri ng reaksyon ng hypersensitivity (uri ng IV na reaksyon sa alerdyi), sa partikular na pagsusuri sa tuberculin;

paglabag sa kooperasyon sa pagitan ng T - at B - lymphocytes;

paglabag sa pagbubuo ng mga immunoglobulins at antibodies, kabilang ang mga autoantibodies;

isang pagbawas sa bilang ng mga monocytes sa vascular bed.