Glucocorticeroids para sa paggamot ng mga articular disease. Glucocorticeroids glucocorticoid halimbawa

  • Hydrocortisone (hydrocortisone, cortef, latikort, oxycort).
  • Dexamethasone (Ambene, Dexa Gentamicin, Maxidge, Maxitol, Polydx, Tobradex).
  • Methylprednisolone (advantan, methed, salus-medrol).
  • Mometazone furoate (moma, nedonex, elokom).
  • Prednisolone (aurobin, dermozolon, prednisolone).
  • Triamcinolone acetonide (Kenalog, polcortolon, fluorochort).
  • Flicazon Propionate (Flisionase, Flixotide).
  • FlukorteLone (ultrafrokt).
    • Mekanismo ng pagkilos

      Ang glucocorticeroids sa pamamagitan ng pagsasabog ay tumagos sa mga cytoplasm cell at makipag-ugnay sa intracellular steroid receptors.

      Ang di-aktibong Glucocorticosteroid receptors ay heterooligomeric complexes, na, bukod sa receptor mismo, kasama ang init shock proteins, iba't ibang uri Rna at iba pang mga istraktura.

      Ang dulo ng steroid receptors ay nauugnay sa isang malaking protina complex, kabilang ang dalawang HSP90 protina subunits. Matapos ang pakikipag-ugnayan ng glucocorticosteroid kasama ang receptor, ang HSP90 ay nakasakay, at ang nabuo na kumplikadong "hormone-receptor" ay inilipat sa kernel, na nakakaapekto sa ilang mga lugar ng DNA.

      Complexes "hormon receptor" ay nakikipag-ugnayan din sa iba't ibang mga kadahilanan transcription o nuclear factors. Ang mga nuclear factors (halimbawa, na-activate ang transcription factor protein) ay natural regulators ng ilang mga gen na nakikilahok sa immune response at pamamaga, kabilang ang mga cytokine gene, ang kanilang mga receptor, molecule ng adhesion, protina.

      Stimulating steroid receptors, glucocorticosteroids magbuod ng synthesis ng isang espesyal na klase ng mga protina - lipocortins, kabilang ang lipomodulin, na nagpipigil sa aktibidad ng phospholipase A 2.

      Ang mga pangunahing epekto ng glucocorticosteroids.

      Ang glucocorticeroids dahil sa multilateral na impluwensya sa metabolismo ay nagpapalakas ng pagbagay ng katawan sa pagbibigay-diin sa panlabas na kapaligiran.

      Ang glucocorticeroids ay may anti-inflammatory, desensitizing, immunosuppressive, anti-shock at antitoxic effect.

      Ang anti-inflammatory effect ng glucocorticosteroids ay dahil sa pag-stabilize ng mga lamad ng cell, pinipigilan ang aktibidad ng phospholipase ng 2 at hyaluridase, pagsugpo ng pagpapalabas ng arachidonic acid mula sa mga produkto ng metabolismo nito (na may pagbawas sa mga antas ng mga produkto ng metabolismo nito - Ang prostaglandins, thromboxane, leukotrienes), pati na rin ang pang-aapi ng marawal na kalagayan ng taba ng mga selula (kasama ang paglabas ng histamine, serotonin, bradykinin), synthesis ng platelet activation factor at connective tissue proliferation.

      Ang immunosuppressive glucocorticosteroid activity ay ang kabuuang resulta ng panunupil. iba't ibang yugto Immunogenesis: Paglipat ng stem cells at in-lymphocytes, pakikipag-ugnayan ng T- at B-lymphocytes.

      Ang anti-shock at antitoxic effect ng glucocorticeroids ay dahil sa isang pagtaas sa presyon ng dugo (dahil sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng catecholamines nagpapalipat-lipat sa dugo, ang pagpapanumbalik ng sensitivity sa adrenoreceptors, pati na rin ang makitid ng mga vessel) , isang pagbaba sa pagkamatagusin ng mga vessel at ang pag-activate ng atay enzymes na kasangkot sa biotransformation ng endo at xenobiotics.

      GlucoCorticeroids Isaaktibo ang hepatic glukeesis at pagbutihin ang catabolism ng mga protina, sa gayon ay pinasisigla ang pagpapalabas ng mga amino acids - ang mga substrates ng gluconeogenesis mula sa paligid tisyu. Ang mga prosesong ito ay humantong sa pagpapaunlad ng hyperglycemia.

      Ang glucocorticeroids ay nagpapabuti sa lipoltic effect ng catecholamines at paglago ng hormon, at bawasan din ang pagkonsumo at pagtatapon ng glucose na may mataba tissue. Ang labis na halaga ng glucocorticeroids ay humahantong sa pagpapasigla ng lipolysis sa ilang bahagi ng katawan (limbs) at lipogenesis sa iba (sa mukha at katawan), pati na rin sa pagtaas sa antas ng libre mataba acids. sa plasma.

      Ang glucocorticeroids ay may anabolic effect sa palitan ng mga protina sa atay at catabolic - sa palitan ng mga protina sa mga kalamnan, taba at lymphoid tissues, balat, buto. Pinipigilan nila ang paglago at dibisyon ng mga fibroblast, ang pagbuo ng collagen.

      Sa sistema ng hypothalamus-pituitary-adrenal adrenal glands, glucocorticosteroids sugpuin ang pagbuo ng corticotropin-rilizing hormone at adrenocorticotropic hormone.

      Ang biological effect ng glucocorticosteroids ay napanatili sa loob ng mahabang panahon.


      Sa pamamagitan ng. Tagal ng pagkilos Maglaan:
      • Glucocorticeroids. maikling pagkilos (hydrocortisone).
      • Glucocorticosteroids ng average na tagal ng pagkilos (methylprednisolone, prednisone).
      • Pangmatagalang glucocorticeroids (betamethasone, dexamethasone, triamcinolone acetonide).
    • Pharmacokinetics. Sa pamamagitan ng. Paraan ng pangangasiwa Kilalanin:
      • Oral glucocorticeroids.
      • Paglanghap glucocorticeroids.
      • Intranasal glucocorticeroids.
      Oral glucocorticeroids.

      Kapag ang pagkuha sa loob, glucocorticosteroids ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract at aktibong umiiral sa plasma protina (albumin, translastin).

      Ang maximum na konsentrasyon ng mga droga sa dugo ay nakamit sa pamamagitan ng tungkol sa 1.5 oras. Ang glucocorticosteroids ay napapailalim sa biotransformation sa atay, bahagyang sa mga bato at sa iba pang mga tisyu, pangunahin sa pamamagitan ng conjugation na may glucuronide o sulpate.

      Humigit-kumulang 70% ng conjugated glucocorticoseroids ang inalis mula sa ihi, 20% - kasama ang mga feces, ang natitirang bahagi - sa pamamagitan ng balat at sa iba pang mga biological fluid.

      Ang kalahating buhay ng oral glucocorticosteroids ay isang average ng 2-4 na oras.


      Ilang pharmacokinetic glucocorticosteroid parameter.
      Isang gamot Plasma Half-Exploration Period. Half-life mula sa tela, H.
      Haydrotisut. 0,5-1,5 8-12
      Cortisone. 0,7-2 8-12
      Prednisolone. 2-4 18-36
      Methylprednisolon. 2-4 18-36
      Fludrocortisut. 3,5 18-36
      Dexametanone. 5 36-54

      Paglanghap glucocorticeroids.

      Sa kasalukuyan ay nasa. klinikal na kasanayan Beklomethazone dipropionate, budesonide, momethazone furoate, floonolide, fluticasone propionate at triamcinolone acetonide ay ginagamit.


      Pharmacokinetic Parameters of Inhalation Glucocorticeroids.
      Paghahanda Bioavailability,% Ang epekto ng unang pagpasa sa atay,% Half-life mula sa plasma blood, H. Dami ng pamamahagi, l / kg. Lokal na anti-inflammatory activity.
      Becklomethasone dipropionate. 25 70 0,5 - 0,64
      Budesonide. 26-38 90 1,7-3,4 (2,8) 4,3 1
      Triamcinolone acetonide. 22 80-90 1,4-2 (1,5) 1,2 0,27
      Flitazon propionate. 16-30 99 3,1 3,7 1
      Flunicolid. 30-40 1,6 1,8 0,34

      Intranasal glucocorticeroids.

      Sa kasalukuyan, sa klinikal na kasanayan para sa intranasal na paggamit, ang Beclometazone ay ginagamit dipropionate, budesonide, momethazone furoate, triamcinolone acetonide, flonolide, fluticasone propionate.

      Matapos ang intranasal administrasyon ng glucocorticeroids, bahagi ng dosis na nag-aayos sa lalamunan ay nilamon at hinihigop sa bituka, bahagi - pumasok sa dugo mula sa mauhog lamad ng respiratory tract.

      Ang glucocorticeroids na pumapasok sa gastrointestinal tract matapos ang intranasal administration ay nasisipsip ng 1-8% at halos ganap na biotransflowed sa hindi aktibong metabolites sa unang daanan sa pamamagitan ng atay.

      Ang bahagi ng glucocorticeroids, na hinihigop mula sa mucous membrane ng respiratory tract, ay hydrolyzed sa hindi aktibong sangkap.

      Bioavailability ng Glucocorticosteroids sa Intranasal Administration.
      Isang gamot Bioavailability sa pagsipsip mula sa gastrointestinal tract,% Bioavailability kapag suction mula sa mauhog lamad ng respiratory tract,%
      Becmenetazone dipropionate. 20-25 44
      Budesonide. 11 34
      Triamcinolone acetonide. 10,6-23 Walang data
      Mometazone furouate.
      Flunicolid. 21 40-50
      Fluticison propionate. 0,5-2
    • Lugar sa therapy Mga indikasyon para sa paggamit ng oral glucocorticosteroids.
      • Kapalit na therapy pangunahing adrenal insufficiency.
      • Kapalit na therapy ng pangalawang talamak na adrenal insufficiency.
      • Talamak adrenal kakulangan.
      • Congenital dysfunction ng adrenal cortex.
      • SubightTous thyroiditis.
      • Bronchial hika.
      • Talamak na nakahahawang sakit sa baga (sa phase ng aggravation).
      • Ang pneumonia ay malubha.
      • Talamak na respiratory distress syndrome.
      • Interstitial baga sakit.
      • Nonspecific ulcerative colitis.
      • Crohn's disease.
      Mga indikasyon para sa paggamit ng intranasal glucocorticoids.
      • Pana-panahon (intermitting) allergic rhinitis.
      • Caugodynical (persistent) allergic rhinitis.
      • Ilong polyposis.
      • Non-allergic rhinitis na may eosinophilia.
      • Idiopathic (vasomotor) rhinitis.

      Paglanghap ng glucocorticeroids. Ginagamit para sa paggamot bronchial hhma., talamak na nakahahawang sakit sa baga.

    • Contraindications. Ang glucocorticeroids ay inireseta nang may pag-iingat sa mga sumusunod na klinikal na sitwasyon:
      • Incenko-cushing disease.
      • Diabetes.
      • Ulcery disease ng tiyan o duodenum.
      • Thromboembolia.
      • Arterial hypertension.
      • Kabiguan ng bato na malubha.
      • Sakit sa isip na may mga produktibong sintomas.
      • Systemic myoses.
      • Herpetic infection.
      • Tuberculosis (aktibong form).
      • Syphilis.
      • Panahon ng bakuna.
      • Purulent infections.
      • Viral o mga sakit sa fungal mata.
      • Corneal diseases na sinamahan ng mga defects ng epithelium.
      • Glaucoma.
      • Panahon ng paggagatas.
      Intranasal Administration. Ang glucocorticoids ay kontraindikado sa mga sumusunod na kaso:
      • Hypersensitivity.
      • Hemorrhagic diathesis.
      • Paulit-ulit na ilong dumudugo sa kasaysayan.
    • Mga epekto Systemic side effects ng glucocorticosteroids:
      • Mula sa CNS:
        • Nadagdagan ang nervous excitability.
        • Insomnya.
        • Euphoria.
        • Depression.
        • Psychosis.
      • Mula sa gilid ng cardiovascular system:
        • Myocardianiodistrophy.
        • Nadagdagan ang presyon ng dugo
        • Trombosis ng malalim na veins.
        • Thromboembolia.
      • Mula sa gilid digestive System.:
        • Steroid ulcers ng tiyan at bituka.
        • Dumudugo mula sa gastrointestinal tract.
        • Pancreatitis.
        • Beep mataba dystrophy.
      • Mula sa mga pandama:
        • Rear subcapsular cataract.
        • Glaucoma.
      • Mula sa endocrine system:
        • Ang pang-aapi ng pag-andar at pagkasayang ng adrenal cortex.
        • Diabetes.
        • Labis na katabaan.
        • Cushing syndrome.
      • Mula sa gilid balat Pokrov.:
        • Balat paggawa ng lambat.
        • Stria.
        • Alopecia.
      • Sa gilid ng sistema ng musculoskeletal:
        • Osteoporosis.
        • Fractures I. aseptiko nekrosis mga buto.
        • Pagkaantala sa mga bata.
        • Moopathy.
        • Kalamnan hypotrophy.
      • Mula sa gilid reproductive system.:
        • Panregla disorder.
        • Mga paglabag sa mga sekswal na function.
        • Pagkaantala ng sekswal na pag-unlad.
        • Girsutism.
      • Mula sa gilid mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo:
        • Hypokalemia.
        • Hyperglycemia.
        • Hyperlipidemia.
        • Hyperolesterolemia.
        • Neutrophilic leukocytosis.
      • Iba pa:
        • Sosa pagkaantala at tubig.
        • Edema.
        • Exacerbations ng malalang mga nakakahawang proseso ng nagpapasiklab.
      Mga lokal na epekto.
      Paglanghap ng glucocorticeroids:
      • Candidiasis ng oral cavity at pharynx.
      • Dyshonia.
      • Ubo.
      Intranasal glucocorticeroids:
      • Nangangati sa ilong.
      • Sneeze.
      • Pagkatuyo at pagsunog ng mucous membrane ng ilong at pharynx.
      • Ilong dumudugo.
      • Pagbubutas ng partition ng ilong.
    • Mga pag-iingat

      Sa mga pasyente na may hypothyroidism, atay cirrhosis, hypoalbuminemia, pati na rin sa mga matatandang pasyente senile edad Ang pagkilos ng glucocorticeroids ay maaaring intensified.

      Kapag inireseta ang glucocorticeroids sa panahon ng pagbubuntis, ang inaasahang therapeutic effect para sa ina at ang panganib ng negatibong epekto sa fetus ay dapat isaalang-alang, dahil ang paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring humantong sa isang paglabag sa paglago ng sanggol, ilang mga depekto ng pag-unlad (lobo pagkahulog), pagkasayang ng adrenal cortex sa fetus (sa ikatlong primentester pagbubuntis).

      Sa mga bata at matatanda na kumukuha ng glucocorticosteroids, ang mga nakakahawang sakit tulad ng tigdas, ang chickenpox ay maaaring mangyari nang husto.

      Ang mga pasyente na kumukuha ng immunosuppressive doses ng glucocorticeroids ay kontraindikado ng pagpapakilala ng mga buhay na bakuna.

      Ang Osteoporosis ay lumilikha ng 30-50% ng mga pasyente, na humahawak ng systemic glucocorticeroids (oral o injection mga panggamot na anyo). Bilang isang patakaran, ang gulugod ay apektado, ang mga buto ng pelvis, buto-buto, brushes, paa.

      Steroid ulcers. Laban sa background ng paggamot na may glucocorticeroids, maaaring magpatuloy ng isang miniatribat at asymptomatic, manifesting dumudugo at pagbubutas. Samakatuwid, ang mga pasyente na may pang-matagalang oral glucocorticoseroids, ito ay kinakailangan upang pana-panahong isagawa ang fibroezophagastroduodenoscopy at feces analysis on nakatagong dugo.

      Na may iba't ibang nagpapaalab o autoimmune diseases. (Rheumatoid arthritis, systemic red lupus at bituka sakit) ay maaaring mangyari ang mga kaso ng steroid paglaban.

    Ano ang glucocorticoids, droga, isang listahan ng mga sakit na kung saan sila ay inireseta - ang mga tanong na ito ay interesado sa maraming mga pasyente. Ang glucocorticoids ay isa sa mga uri ng mga hormone na ginawa sa katawan dahil sa adrenal activities. Ang Cortizon ay isang hormon, na, salamat sa atay, lumiliko sa isa pang hormon - cortisol.

    SA modernong gamot May mga analogues ng mga hormones na ito, mayroon silang anti-inflammatory at anteralgic effect.

    Ilapat ang mga gamot na ito ay nagsimula sa malayong 40s. Kahit na sila ay nagsimulang tangkilikin ang popular at nanalo ng tiwala at pagkilala sa aming mga doktor.
    Sa gamot, ang pinaka-karaniwan at pinaka-kadalasang ginagamit na gamot ay prednisone at hydrocortisone, ngunit bukod sa mga ito ay may isang bilang ng iba pang mga analogue.

    Ang mga paghahanda ng glucocorticoid ay ginagamit sa labas, iyon ay, sa anyo ng mga ointment, creams, na nagiging sanhi ng mga apektadong lugar. Ang mga ito ay ganap na nakakaharap sa anumang uri ng pamamaga. Ang tulong ng gamot ay nakasalalay sa kalubhaan ng sakit, na bahagi nito ay inilalapat.Ang ointment at cream batay sa glucocorticoids ay ganap na nakatulong sa dermatitis ng mga bata. Bago ka bumili ng gamot, kumunsulta sa iyong doktor, makakatulong ito na matukoy ang lakas ng kanyang pagkilos at isusulat ang dosis na makakatulong nang direkta sa iyong sakit. Ang paggamot ay madalas na nagsisimula sa. malakas na paghahanda, maayos na paglipat sa isang weaker.

    Ilapat ang glucocorticoids hindi hihigit sa 2 beses sa isang araw. Kung mas madalas kang gumamit, ang pagpapabuti ng resulta ay hindi darating. Sa paggamot ng mukha o balat folds, ang mga gamot ay mas malakas kaysa sa hydrocortisone, hindi ginagamit. To. ang daluyan na ito Marahil nakakahumaling, sa pagbabago nito, ang sensitivity ay naibalik.

    Kumilos. Ang mga gamot na ito ay tumutulong upang ilagay ang isang hanay ng mga selula sa katawan ng tao. Ang enerhiya ng enzyme ay pinigilan, kaya ang gamot ay may anti-inflammatory effect. Nagbibigay ng tulong sa sakit ng mga joints. Ang gamot na nakausli laban sa mga alerdyi, binabawasan ang bilang ng mga basophil na aktibo kapag allergic reaction..

    Ang anti-shock effect ng mga gamot na ito ay batay sa normalisasyon ng presyon. Nakakaapekto sa lahat ng uri ng palitan. Bilang karagdagan, ang glucocorticoids ay kadalasang ginagamit sa pediatric practice.

    Mga sakit sa ilalim ng glucocorticoid glucocorticoids.

    Bawat isa sa mga medicinal Preparations. Mayroon itong sariling katangian ng application. Sa kabila ng isang bilang ng mga positibong pagkilos, maraming mga mga epekto. Dapat itong gamitin nang may mahusay na pangangalaga. Coordinate na paggamit sa iyong doktor. Mga Sakit:

    1. Kakulangan sa Adrenalin.
    2. Rheumatic diseases.
    3. Allergy.
    4. Hika.
    5. Pamamaga ng balat.
    6. Pinsala pabalik.
    7. Anemia.
    8. Hepatitis.

    Kung ang pasyente ay hika, ang paglanghap ng glucocorticoids ay kadalasang ginagamit. Ito ay ipinagbabawal na gumamit ng mga gamot kapag nagsisimula ang mga pag-atake. Sa kasong ito, dapat kang maghintay. Lumilitaw ang resulta pagkatapos ng 7 araw, at kumpletong pagbawi - pagkatapos ng 7-8 na linggo. Tulad ng gamot ay apektado, ito ay ganap na hindi kilala, ngunit ang tulong na siya ay nakatulong sa daan-daang libo ng mga tao. Ang gamot ay may iba't ibang anyo ng pagpapalabas:

    1. Wisik.
    2. Tabletas.
    3. Ointment, cream.
    4. Likido solusyon para sa injections.

    Mayroong maraming mga uri ng glucocorticoid na gamot. Ito ang mga pinaka-karaniwang at mahusay na gamot:

    1. Cortisone.
    2. Prednisolone.
    3. Presenice.
    4. Dexamethasone.
    5. Betamethasone.

    Listahan ng mga epekto

    Ang glucocorticoids ay may isang masa positibong mga katangian, habang may malubhang epekto. Ang mga ito ay natupok ng mga maikling kurso, halos palaging sa mga komplikadong kaso. Hindi kanais-nais na mga kahihinatnanna maaaring sanhi ng paghahanda na ito:

    1. Osteoporosis.
    2. Humi ng mga buto.
    3. Hemorrhage.
    4. Mga breakdown ng kaisipan.
    5. Diyabetis.
    6. Mahina sekswal na pag-unlad.
    7. Gastric Bleeding.

    Mga pamamaraan para sa pagkontrol ng mga epekto ng glucocorticoids

    Kailangan mong suriin at matutunan kung paano inililipat ng iyong katawan ang glucocorticoids. Maingat na inspeksyon sa pagsubok ng timbang sa katawan, gabitus, alamin pangkalahatang Estado Takip ng balat at mga mucous membrane. Mga pagsubok sa laboratoryo Mandatory: Ito ay kinakailangan upang pumasa sa dugo sa asukal at dugo clotting, ihi pagtatasa at galugarin immune. Kumunsulta sa lahat ng mga espesyalista.

    Pagkatapos tumigil ang glucocorticoid therapy, at hindi nawawala ang mga side effect, patuloy na sinusunod ng pasyente ang pagdalo sa doktor.

    Mga epekto kapag gumagamit ng inhalation glucocorticoids.

    Sa inhalations, halos kalahati ng mga pasyente lumitaw hoarse boto. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ng lokal na mga kalamnan ng myopathy ng lalamunan ay ipinaliwanag. Matapos ang gamot ay nakansela, ang mga wheezes ay nawawala, ang boses ay nagbabalik. Ang mga gamot na may uri ng pulbos, mas madalas na lumala ang mga boto.

    Madalas mga sidefline Ang paglanghap ng glucocorticoids ay isang ubo at pangangati ng mucous membrane. Kung inilapat aerosol, ang paglitaw ng ubo ay hindi maiiwasan.

    Sa sapilitan, ang isang pare-pareho ang inspeksyon ng lalamunan ay kinakailangan na, kung kinakailangan, posible upang mabilis na makilala ang orofarenucleate candidiasis.

    Ang mga side effect ay nagiging sanhi ng mga injection sa site ng iniksyon ng gamot (kalamnan at adipose tisyu).

    Ang isang matalim na pagkansela ng gamot ay maaaring maging sanhi ng paglala. Ang paggamot ay dapat na unti-unti. Sa madaling mga kaso, ang isang matalim na pagkansela ng glucocorticoids ay maaaring maging sanhi mataas na temperatura at pangkalahatang karamdaman. Sa mabigat - nagsisimula ang pagsusuka, lumilitaw ang mga convulsion.

    Tiyak na hindi ka pa nakarinig ng mga steroid hormone. Patuloy na gumagawa ang aming katawan upang makontrol ang mga proseso ng buhay. Sa artikulong ito, titingnan natin ang glucocorticoids - steroid hormones na nabuo sa adrenal cortex. Kahit na ang karamihan sa atin ay interesado sa kanilang gawa ng tao analog - GKS. Ano ito sa gamot? Bakit ginagamit nila at anong pinsala ang nalalapat nila? Tingnan natin.

    Pangkalahatang impormasyon tungkol sa GKS. Ano ito sa gamot?

    Ang aming katawan ay nag-synthesizes tulad steroid hormones bilang glucocorticoids. Ang mga ito ay ginawa ng adrenal cortex, at ang kanilang paggamit ay higit sa lahat dahil sa paggamot ng adrenal insufficiency. Ngayong mga araw na ito, hindi lamang ang natural glucocorticoids ay ginagamit, kundi pati na rin ang kanilang mga gawa ng tao analog - GKS. Ano ito sa gamot? Para sa sangkatauhan, ang mga analogue na ito ay nangangahulugan ng maraming, dahil mayroon silang anti-inflammatory, immunosuppressive, anti-shock, anti-allergic effect sa katawan.

    Ang GlucoCorticoids ay nagsimulang mag-aplay bilang mga gamot (simula dito tinutukoy bilang ang artikulo - ls) sa 40s ng ikadalawampu siglo. Sa pagtatapos ng 30s ng ikadalawampu siglo, natuklasan ng mga siyentipiko ang mga koneksyon sa hormonal ng steroid sa adrenal cortex, at noong 1937, ang mineralocorticoid deoxyacticosterone ay nakahiwalay. Sa simula ng 40s, ang glucocorticoids hydrocortisone at cortisone ay inalis din. Pharmacological effects. Ang cortisone at hydrocortisone ay magkakaiba na ito ay nagpasya na gamitin ang mga ito bilang isang LAN. Pagkalipas ng ilang panahon, isinagawa ng mga siyentipiko ang kanilang pagbubuo.

    Ang pinaka-aktibong glucocorticoid sa limitasyon ng tao ay cortisol (analogue - hydrocortisone, ang presyo na 100-150 rubles), at itinuturing na pangunahing isa. Posible rin na makilala ang hindi gaanong aktibo: corticosterone, cortisone, 11-deoxyactisole, 11-dehydro-sectorone.

    Sa lahat ng natural glucocorticoids, ang kapasidad ng mga gamot ay natagpuan lamang hydrocortisone at cortisone. Gayunpaman, ang huli ay nagiging sanhi ng mas madalas kaysa sa anumang iba pang mga hormon, na kasalukuyang ginagamit nito sa gamot ay limitado. Sa ngayon, ang hydrocorticoid lamang ay ginagamit mula sa glucocorticoids o esters (hydrocortisone hemisuccinate at hydrocortisone acetate).

    Tulad ng para sa glucocorticeroids (sintetiko glucocorticoids), sa aming oras ang isang bilang ng mga naturang pondo ay synthesized, bukod sa kung saan fluorinated (flumetazone, triamcinolone, betamethasone, dexamethasone, atbp) at nadnisate (methylprednisolone, prednisone, prednisone) glucocorticoids ay synthesized.

    Ang ganitong paraan ay mas aktibo kaysa sa kanilang likas na analogues, at hindi gaanong dosis ang kinakailangan para sa paggamot.

    Mekanismo ng pagkilos GKS.

    Ang pagkilos ng glucocorticeroids sa antas ng molekula ay hindi natuklasan hanggang sa wakas. Naniniwala ang mga siyentipiko na ang mga gamot na ito ay kumikilos sa mga selula sa antas ng transcriptional regulasyon ng mga gene.

    Kapag ang glucocorticeroids ay tumagos sa mga cell (sa pamamagitan ng lamad), binibigyan nila ang mga receptor at i-activate ang glucocorticoid + receptor complex, pagkatapos nito ay pinapasok ang core ng cell at nakikipag-ugnayan sa mga site ng DNA na matatagpuan sa pang-industriyang piraso ng steroid-responding Gene (tinatawag din silang glucocorticoid -relling elemento). Ang glucocorticoid + receptor complex ay magagawang ayusin (suppress o, sa kabilang banda, isaaktibo) ang proseso ng transcription ng ilang mga gene. Ito ay tiyak na ito na humahantong sa panunupil o pagpapasigla ng pagbuo ng M-RNA, pati na rin ang pagbabago sa pagbubuo ng iba't ibang mga regulasyon enzymes at protina na naghihikayat sa mga cell effect.

    Iba't ibang mga pag-aaral ang nagpapakita na ang kumplikadong "glucocorticoid + receptor" ay nakikipag-ugnayan sa iba't ibang mga kadahilanan Ang mga transaksyon, halimbawa, tulad ng Kappa nuclear factor sa (NF-KB) o activator transcription protein (AP-1), na kinokontrol ang mga gene na kasangkot sa immune response at pamamaga (adhesion molecules, cytokine genes, proteinases, atbp.) .

    Ang mga pangunahing epekto ng GKS.

    Ang mga epekto ng glucocorticosteroids sa katawan ng tao ay marami. Ang mga hormones ay may antitoxic, anti-shock, imunepressive, anti-allergic, desensitizing at anti-inflammatory effect. Isaalang-alang natin nang mas detalyado kung paano wasto ang GKS.

    • Anti-inflammatory action gks. Ito ay dahil sa pagsupil sa aktibidad ng phospholipase A 2. Sa pang-aapi ng enzyme na ito sa katawan ng tao, ang pagpapalaya (paglabas) ng arachidonic acid at ang pagpepreno ng pagbuo ng ilang mga nagpapaalab na tagapamagitan (tulad ng prostaglandins, leukotrienes, troboxane, atbp.). Bukod dito, ang paggamit ng glucocorticeroids ay humahantong sa pagbawas sa pagpapawalang bisa ng likido, vasoconstrictions (makitid) ng mga capillary, pagpapabuti ng microcirculation sa pokus ng pamamaga.
    • Anteralgic action gks. Dumating bilang isang resulta ng pagpapababa ng pagtatago at pagbubuo ng mga allergy mediator, bumaba sa nagpapalipat ng basophils, pagpepreno ng pagpapalabas ng histamine mula sa basophils at sensitized taba cells, pagbabawas ng bilang ng mga cell at t-lymphocytes, bawasan ang cell sensitivity sa allergy mediators, pagbabago sa immune response ng katawan, pati na rin ang pang-aapi ng antibodies.
    • Immunodepressive aktibidad gks. Ano ito sa gamot? Nangangahulugan ito na ang mga gamot ay inhibited immunogenesis, sugpuin ang mga produkto ng antibodies. Ang glucocorticeroids ay pumipigil sa paglilipat ng stem cell. bone MarrowPagbawalan ang aktibidad ng V- at T-lymphocytes, pagbawalan ang pagpapalabas ng mga cytokine mula sa mga macrophage at leukocytes.
    • Antitoxic at anti-shock action gks. Ang epekto mula sa mga hormone ay dahil sa pagtaas arterial pressure. Sa mga tao, pati na rin ang pag-activate ng atay enzymes, na kasangkot sa metabolismo ng Xeno at endobiotics.
    • Mineralocorticoid na aktibidad. Ang glucocorticeroids ay may kakayahang mag-antala ng sodium at tubig sa katawan ng tao, pasiglahin ang pag-aalis ng potasa. Sa ganitong synthetic substitutes ay hindi kasing ganda ng natural na hormones, ngunit pa rin ang isang pagkilos sa katawan na ibinigay nila.

    Pharmacokinetics.

    Kung sa panahon ng paggamit ng mga paglipat ng pasyente ng GKS. impeksiyon (windmill, CORT, atbp.), Maaari itong magpatuloy nang napakahirap.

    Sa paggamot ng mga pasyente ng GKS na may autoimmune o mga nagpapasiklab na sakit (rheumatoid arthritis, bituka sakit, systemic red lupus, atbp.) Ay maaaring mangyari ang mga kaso ng steroid paglaban.

    Mga pasyente na tumatanggap ng oral glucocorticeroids. sa mahabang panahon, Ito ay kinakailangan upang pana-panahong gawin ang pag-aaral ng mga feces sa nakatagong dugo at pumasa sa fibroezophageastrodenoscopy, dahil ang steroid ulcers sa panahon ng paggamot ng GCS ay hindi maaaring abalahin.

    Sa 30-50% ng mga pasyente na sumasailalim sa paggamot sa glucocorticeroids sa loob ng mahabang panahon, ang osteoporosis ay bubuo. Bilang isang panuntunan, sinaktan niya ang kanyang mga paa, brushes, buto pelvis, buto-buto, gulugod.

    Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

    Ang lahat ng glucocorticeroids (ang pag-uuri dito ay hindi mahalaga) kapag nakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot ay nagbibigay ng isang tiyak na epekto, at hindi palaging ang epekto na ito ay positibo para sa ating katawan. Iyan ang kailangan mong malaman bago gamitin ang glucocorticeroids kasama ang iba pang mga gamot:

    1. GKS at Antacids - bumababa ang pagsipsip ng glucocorticeroids.
    2. GKS at barbiturates, diphenin, hexamidine, diphydrol, carbamazepine, rifampicin - biotransformation ng glucocorticeroids sa pagtaas ng atay.
    3. GCS at isoniazide, erythromycin - biotransformation ng glucocorticeroids sa atay ay bumababa.
    4. GCS at salicylates, butadion, barbiturates, digitoxin, penicillin, chloramphenicol - Pag-aalis ng lahat ng mga gamot na ito.
    5. GCS at isoniazide - mga paglabag sa pag-iisip ng tao.
    6. GKS at reserpine - ang hitsura ng isang depressive na estado.
    7. GCS at tricyclic antidepressants - intraocular presyon pagtaas.
    8. GKS at Adrenomimetics - ang epekto ng mga gamot na ito ay pinahusay.
    9. GKS at theophylline - anti-inflammatory effect ng glucocorticosteroids nagdaragdag, cardiotoxic effect bumuo.
    10. GCS at diuretics, amphotericin, mineralocorticoids - Nagpapataas ng panganib ng hypokalemia.
    11. Ang GKS at fibrinolics, Butadin, ibuprofen, ay maaaring sumunod sa mga komplikasyon ng hemorrhagic.
    12. Gks at indomethacin, salicylates - tulad ng isang kumbinasyon ay maaaring humantong sa yazznoy pagkatalo digestive tract.
    13. GKS at paracetamol - ang toxicity ng gamot na ito ay tumataas.
    14. GKS at Azatioprin - ang panganib ng cataracts, pagtaas ng myopathy.
    15. GKS at MERCPTOPURIN - isang kumbinasyon ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon uric acid. sa dugo.
    16. GKS at Hinghamine - pinagtibay ang mga hindi gustong epekto ang gamot na ito (Problema ng Cornea, Myopathy, Dermatitis).
    17. GKS at metandenolon - Ang mga hindi gustong epekto ng glucocorticosteroids ay pinahusay.
    18. GCS at iron preparations, Androgens - isang pagtaas sa erythropoietin synthesis, at sa background na ito at ang pagpapahusay ng erythropois.
    19. Ang GCS at SugarPorting na gamot ay halos isang kumpletong pagbawas sa kanilang pagiging epektibo.

    Konklusyon

    Ang glucocorticeroids ay mga paghahanda, kung wala ang modernong gamot ay malamang na hindi nagkakahalaga. Ginagamit ang mga ito para sa paggamot ng napakabigat na yugto ng sakit at upang mapahusay ang pagkilos ng anumang gamot. Gayunpaman, tulad ng lahat ng mga gamot, ang mga epekto ng glucocorticeroids at contraindications ay mayroon din. Huwag kalimutan ang tungkol dito. Sa itaas namin nakalista ang lahat ng mga kaso kapag hindi kinakailangan upang gamitin ang glucocorticeroids, at din ibinigay ng isang listahan ng GKS pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot. Gayundin, ang mekanismo ng operasyon ng GCS at ang lahat ng kanilang mga epekto ay inilarawan nang detalyado. Ngayon ang lahat ng kailangan mong malaman tungkol sa GCS ay nasa isang lugar - ang artikulong ito. Gayunpaman, sa walang kaso simulan ang paggamot lamang pagkatapos ng pagbabasa pangkalahatang Impormasyon Oh GKS. Siyempre, ang mga gamot na ito ay maaaring mabili nang walang reseta ng doktor, ngunit bakit kailangan mo ito? Bago mag-apply ng anumang mga gamot, kailangan mo munang makipag-ugnay sa isang espesyalista. Maging malusog at huwag mag-medicate sa sarili!

    Ang glucocorticosteroid hormones ay na-synthesized adrenal bows. Ang mga hormonal compounds ng steroid na kalikasan ay malawakang ginagamit sa modernong gamot, kapwa sa natural na anyo at sa form gawa ng tao analog.

    Pangkalahatan

    Ang adrenal cortical substance ay gumagawa ng 3 uri ng hormones:

    • pagkontrol ng potassium-sodium metabolism (mineralocorticoids);
    • responsable para reproductive Feature. (sex steroid);
    • glucocorticeroids, ang responsibilidad na kinabibilangan ng regulasyon ng intermediate exchange.

    Ang produksyon ng corticosteroids ay nasa ilalim ng kontrol ng pituitary at hypothalamus, ngunit isinasagawa sa mga pares endocrine organs.na matatagpuan sa mga bato kung saan nakuha nila ang kanilang pangalan.

    Sa unang pagkakataon, ang mga hormone na ito ay inilapat bilang mga gamot sa 40 taon ng huling siglo, natanggap nila ang kanilang pangalan, dahil sa kakayahang kontrolin ang glucose exchange. Higit pa klinikal na pananaliksik nagpakita na ang mga hormone ay hindi lamang nakakaapekto sa lipid, karbohidrat, protina palitan, ngunit din kontrolin ang aktibidad ng sistema ng sirkulasyon, bato, immune system. organismo, lumahok sa proseso ng pag-unlad at palitan buto tissue.Karamihan ay nakakaapekto sa central nervous system.

    Ang paggamit ng mga hormone B. naturalsa kabila ng makabuluhang pagiging epektibo ng epekto, ay limitado dahil sa malaking numero Negatibong epekto.

    Estruktural at functional analog

    Ang GlucoCorticoids ay mga istruktura at functional analogs ng mga hormones na synthesized sa adrenal cortex, sa kanyang beam area. Ang mga paghahanda na ipinakita sa grupong ito ay nahahati sa:

    • glucocorticoids ng natural na pinagmulan (cortisone, bilang isang prodrug na bumubuo ng isang aktibong metabolite,);
    • mga paghahanda ng sintetiko na nakuha batay sa hydrocortisone () sa pamamagitan ng paglakip ng iba't ibang mga kemikal na compound sa molecule nito.

    Tinutukoy nila ang pagkakaiba sa mga direksyon na inilapat, isang makabuluhang pagbabago sa mga katangian, na nagbibigay ng nakalakip na kemikal.

    Si Fludrocortisus, na nabuo sa pamamagitan ng pagdaragdag ng isang fluorine atom sa cortisone, ay 12 beses na mas mataas kaysa sa aktibidad ng glucocorticoid, at 125 beses sa Mineralocorticoid Cortisone.

    Dexamethasone, na may isang 16-methyl group na idinagdag sa molecule ng floccortisone, pinapanatili ang aktibidad ng glucocorticoid, ngunit may bahagyang mineralocorticoid.

    Methylprednisolone, kung saan 1 radikal ay idinagdag, lumampas sa prodrug 5 beses sa mga tuntunin ng glucocorticoid aktibidad.

    Artipisyal analogs ng droga Ang adrenal cortex hormones ay ginagamit sa gamot sa malubhang kaso kapag ang mga benepisyo ng bawal na gamot mula sa kanila ay lumampas sa kanilang sa pamamagitan ng epekto. Minsan, dahil sa matinding estado, o ang kasamang kalubhaan ng pagkatalo, iba pang mga exit, maliban sa paggamit ng mga hormonal na gamot, hindi. Ang paghahanda ng grupo ng mga corticosteroids ay ginagamit upang makatulong:

    • anti-namumula;
    • desensitizing;
    • antitoxic;
    • anti-shock;
    • immunosuppressive action.

    Hindi ito lahat nakapagpapagaling na mga epektona maaaring makuha sa kinakalkula dosis at indibidwal na diskarte Sa appointment. Sa mga sakit ng spine glucocorticoid na gamot ay nalalapat at dahil sa kanilang kakayahang paulit-ulit na mapahusay ang epekto ng mga gamot na ginagamit sa kurso kumplikadong therapy parallel.

    Ang pangunahing prinsipyo ng appointment ng GC drugs ay ang tagumpay ng maximum na epekto, na may kaunting posibleng dosis. Para sa layuning ito, ang mga gawa ng tao analogues ay binuo, na may makabuluhang higit pa binibigkas na pagkilosna nagbibigay-daan sa iyo upang mabawasan ang dosis, at ang deadline para sa iniresetang kurso.

    Pag-uuri at dibisyon ng droga

    Ang karaniwang tinatanggap na pag-uuri ng mga droga, na may paggamit ng adrenal hormones, ay hindi pa binuo. Ang pagsasanay ng mga doktor ay hatiin ang GC sa lugar at paraan ng aplikasyon. Ayon dito, ang mga sumusunod na uri ng droga ay nakikilala sa mga subgroup, mataas na kondisyon na dibisyon.

    • iniksyon;
    • tableted;
    • mga pondo lokal na Application. Sa anyo ng mga ointment, creams, gels at suspensyon.

    Ang ikalawang prinsipyo ng paglalaan ng mga kategorya ay hinati sa pangunahing aktibong sangkap Bilang bahagi ng gamot. Ang mga tool sa gamot ay naiiba sa pamamagitan ng nangingibabaw na bahagi:

    • prednisone;
    • methylprednisolone;
    • betamethason;
    • dexamethason, atbp.

    May isang klinikal na pagkakaiba sa mga gamot sa hormonal sa tagal ng pagkakalantad, na itinatag sa tulong ng siyentipikong pananaliksik. Ang glucocorticoids ay nahahati sa mga pondo:

    • maikling pagkakalantad;
    • daluyan ng tagal;
    • mahaba (prolonged) na pagkilos.

    Ang paraan ng maikling pagkakalantad ay tumutukoy, na isang sintetikong katumbas ng isang hormon. Dahil sa kamag-anak na immutability ng komposisyon nito, halos hindi ito nakakaapekto sa balanse ng tubig-salt exchange, at hindi lumalabag sa cellular metabolismo.

    Ang Betamethasone at Dexamethasone, na may isang binagong pormula, ay may kakayahang magbigay ng mahabang pagkilos, habang ang prednisone at methylprednisolone ay may kaugnayan sa daluyan ng tagal ng impluwensya.

    Sa gamot mayroong isa pang dibisyon ng glucocorticoids, na nakikilala ang mga ito sa paggamit ng pangunahing sangkap, at nagpapahiwatig ng pagpili:

    • endogenous (natural) compounds;
    • gawa ng tao analogues (langis na naglalaman);
    • gawa ng tao analog (fluorine-containing).

    Wala sa mga umiiral na gradasyon sa pamamagitan ng kabutihan malawak iba't ibang mga hugis Hindi kasama ang GK. buong katangian Hormonal paghahanda, at ginagamit sa propesyonal na terminolohiya ng ilang mga kwalipikadong siyentipikong lupon.

    Hormonal na gamot ng panloob na pagkakalantad

    Paghahanda panloob na pagkilos Nagbahagi din kami sa:

    • intranasal (ginagamit sa pamamagitan ng ilong);
    • parenteral;
    • bibig (swallowed sa panahon ng pagtanggap);
    • paglanghap.

    Ang ganitong paghihiwalay ng mga droga ay nagbibigay ng isang malinaw na pagbabago ng mga sakit, kapag inireseta ang anyo ng gamot. Ang intranasal ay karaniwang ginagamit upang gamutin:

    • allergic rhinitis;
    • idiopathic pamamaga ng ilong mucosa;
    • may polyps sa ilong.

    Parental na naaangkop para sa mga sakit ng adrenal cortex, ilang sakit thyroid Glands.at iba pang kumplikadong pathologies.

    Ang paghahanda ng paglanghap ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagtitiyak ng pagkakalantad, at nakasulat sa kaso ng mga kumplikadong paghinga dysfunctions. Ang bronchial hika, copd, allergic rhinitis ay ginagamot sa mga ito, bilang pangunahing therapy. Mula sa pinakamalawak na gamot sa paglanghap ay maaaring mapansin:

    • triamcinolone acetonide;
    • beclometazone dipropionate;
    • mometazone furoate;
    • budesonide;
    • flitazone propionate.

    Mga kaso malubhang pathologies. Ang mga awtoridad sa paghinga ay gumawa ng mga klinikal na pag-aaral ng mga bagong paghahanda ng paglanghap, para sa paggamot ng bronchial hika, sa panahon ng pagbubuntis. Ipinakita nila na ang paggamot na may mga pares ng gamot sa lugar ng patolohiya ay hindi lamang nagdaragdag ng saklaw ng mga bata na may mga endocrine na sakit, kundi ginawang posible na tandaan ang kanilang hitsura sa mga bata na ipinanganak sa mga ina na naghihirap mula sa hika, at hindi ginagamit inhalers upang mapadali ang kanilang kalagayan.

    Ang paglitaw ng intranasal, at paglanghap ng mga gamot, mataas na pasyente mula sa ilang mga panganib na karaniwan kapag gumagamit ng parenteral droga Gamit ang GK.

    Sa pag-unlad ng mga pharmacotherapeutic form, at bagong gawa ng tao analogues, ang paggamit ng glucocorticoid hormones, na nalalapat nang hindi naaapektuhan lamang loob at mga sistema ng palitan.

    Pharmacodynamics at exposure mechanism.

    Ang likas na koneksyon ng mga hormones na binuo ng adrenal glands ay coordinated sa pamamagitan ng pituitary gland at ang hypothalamus, at isinasagawa gamit ang komplimentaryong pagsunod ng isang tiyak na hormone code ng cell receptor. Ang paghahanap para sa sulat sa pagitan ng mga binders ay maaaring isagawa sa loob ng lamad ng cell, at sa labas, kung ang hormone ay hindi maaaring magkalat sa loob ng cell. Ang GK ay nagbubuklod sa mga espesyal na receptor ng glucocorticoid sa loob ng lamad ng cell, na nagiging sanhi ng paglitaw ng RNA at ang kasamang synthesis ng mga regulatory protein.

    May isang cytostatic mekanismo na may kakayahang suspendihin ang epekto ng mga hormone, at enzymatic at kemikal na sangkap.na nagpapabilis sa proseso ng pakikipag-ugnayan.

    Ang mga pangunahing epekto na nakamit sa pamamagitan ng paggamit ng corticosteroids sa katawan ng tao ay maaaring tawagin ang mga sumusunod:

    • paglabag sa synthesis ng mga tagapamagitan ng pamamaga (at leukotrienes), sa pamamagitan ng pagharang at pang-aapi ng phospholipase enzyme;
    • sa iba't ibang dosis pagkakaloob ng immunosuppressive at immunostimulating epekto, pagpepreno ng antibodies, produksyon ng lymphocynes at cytokines;
    • balakid ang konklusyon, pagpapapanatag ng lamad ng mga selula ng taba;
    • epekto sa protina palitan, carbohydrates, kaltsyum, taba, tubig at electrolyte exchange;
    • paglaki ng sensitivity ng mga dingding ng mga vessel, at ang kalamnan ng puso sa at;
    • pagpapasigla pagbuo ng pulang selula ng dugo at platelets;
    • pang-aapi ng produksyon ng leukocytes, basophils at eosinophils;
    • epekto sa iba pang mga hormone, kabilang ang genital, luteinizing, thyroid hormones.

    Kapag ang pagkuha sa loob ng mabilis na hinihigop, sa. manipis na bitukaAng limitasyon ng konsentrasyon ay nakamit sa mas mababa sa isang oras. Ang pagpapakilala ng parentally variabelly, at itinataguyod ng mga tampok ng gamot. Nagpapakita sa pamamagitan ng mga bato, sa dugo magbigkis sa mga protina, bahagyang destructated sa pamamagitan ng atay. Ang paraan ng pangangasiwa ay nakasalalay sa likas na katangian ng gamot, at ang mga katangian ng sakit. Sa paggamot ng musculoskeletal system, inilalapat din ang intra-articular injections.

    Listahan ng mga hormonal na gamot

    Ang listahan ng mga droga ng Group Glucocorticoid hormones ay lubos na malawak, ngunit sa klinikal na kasanayan na karaniwang pinaniniwalaan:

    • Prednisone;
    • Triamcinolone;
    • Dexamethasone;
    • Betamethasone.

    Analogs ng mga droga, sa ilalim ng mga komersyal na pangalan, o ilang mga varieties na may isang binagong form, ay itinuturing na mas ginagamit, at nangangailangan ng pagsusuri ng mga tagubilin para sa paggamit, na may malinaw na paglalarawan ng contraindications at indications, istraktura kemikal na formula, at mga tampok ng patutunguhan.

    Sumangguni sa listahan B ay nangangailangan ng ilang mga kondisyon ng imbakan. Bago ang independiyenteng paggamit ng naturang mga gamot ay dapat mabilang sa doktor, espesyal na pansin Magsagawa ng mga pagkakataon, o kontraindikadong gamot, sa paggamit nito para sa mga bagong silang, mga bata, mga buntis na kababaihan.

    Ang lahat ng mga gamot ng glucocorticoid hormones ay inilarawan sa isang anatomy-therapeutic-kemikal na pag-uuri (ATX), na nagsuot ng hierarchical na istraktura at pinapadali ang paghahanap ng kinakailangang gamot.. Ang anumang gamot ng grupong ito ay sumasailalim sa isang kailangang-kailangan na klinikal na pag-apruba, at inilarawan ng mga eksperto.

    Mga indikasyon para sa paggamit

    Hanggang ngayon, hindi lamang bahagi at gilid at mga medikal na epektoNgunit ang pakikipag-ugnayan ng GC na may maraming mga gamot, ang mga kinakailangang dosis, na binuo ng mga scheme ng kumplikadong therapy. Na ginawa posibleng Application. gamot sa maraming sektor ng gamot, bilang mga pangunahing at auxiliary na gamot.

    Pathological kondisyon kung saan nila nakita undoubted pabor. GK ay gumawa ng isang hindi mapaniniwalaan o kapani-paniwala mahabang listahan ng mga talamak, systemic at talamak pathologies. Sa rheumatology ginagamit ang mga ito upang gamutin:

    • systemic red lupus;
    • ankylosing spondylitis;
    • systemic sclerodermia;
    • rheumatic polymalgia.

    Ang glucocorticoids ay ginagamit sa paggamot ng vasculitis at pyelonephritis, sa endocrinology na tinatrato nila sila:

    • kakulangan ng adrenal cortex;
    • thyrotoxicosis at depisit.

    Sa Gastroenterology:

    • nonspecific ulcerative colitis;
    • hepatitis mabigat na anyo;
    • crohn's disease sa talamak na yugto.

    Ngunit ang saklaw ng paggamit ng mga gamot na naglalaman ng hormone ay hindi limitado. Ginagamit ng kardyolohiya kapag:

    • ilang mga uri ng pericarditis;
    • post-russian at di-tiyak na leukocyte myocarditis.

    Sa mga pulmonologist:

    • na may bronchial hika;
    • eosinophilic pneumonia;
    • alveolitis at bronchiolites;
    • sarcoidosis ng baga.

    Sa hematology, ang thrombocytopenia at anemia ay itinuturing na may hormonal na gamot.

    Gk - kailangang-kailangan na droga pagpili para sa talamak na estadoat sa transplantolohiya. Sa kabila ng contraindications at side effect, ang glucocorticoids ay malawakang ginagamit, at kung minsan kailangang-kailangan na mga tool, may malubhang sugat at talamak na estado. Sa paggamot ng mga sakit ng gulugod ay ginagamit para sa therapy:

    • osteochondrosis;
    • pag-alis ng sakit syndrome;
    • noncommunicable arthritis;
    • mga sakit ng Bekhterev;
    • pinsala sa gulugod at mga shell nito.

    Ang paglikha ng mga sintetikong gamot, pinabilis at nadagdagan ang antas ng pagkakalantad sa grupong ito ng mga gamot, mas pinalawak ang saklaw ng kanilang mga gawain.

    Contraindications para sa paggamit ng mga hormonal na gamot

    Mayroong ilang mga contraindications sa reseta ng mga gamot sa isang partikular na form. Ipinagbabawal na intra-articular injections ng hormones sa:

    • sakit na nakakaapekto sa dugo clotting;
    • malubhang osteoporosis;
    • mahalaga nakakahawang proseso Sistema, o lokal na karakter.

    Ang isang balakid sa pag-uugali ng naturang iniksyon ay maaaring maging isang magkasanib na bali, o isang malinaw na pagkawasak ng pagsasalita. Kondisyon na hindi inirerekomenda ng GC (ito ay tinatawag na kamag-anak contraindications), na may:

    • diyabetis;
    • tiyan at duodenal ulser;
    • arterial hypertension;
    • pagpalya ng puso;
    • mga sakit sa isip;
    • epilepsy.

    Ang paggamit ng glucocorticoids na may malubhang, nagbabantang estado, bilang epektibong Paraan Epekto, na humantong sa katotohanan na, kadalasan, kamag-anak contraindications. sa mga kritikal na sitwasyon Hindi isinasaalang-alang. Gayunpaman, ang pagtatalaga ng mga gamot na naglalaman ng hormone sa mga sitwasyon ng mas malubhang emerhensiya ay gumagawa ng isang doktor na isaalang-alang ang ilang mga pangkalahatang parameter ng pisikal at pathological State. lalaki.

    • tuberculosis;
    • syphilis;
    • virus lesions ng mga mata at glaucoma;
    • herpes at systemic methods.

    Ang anumang paggamit ng mga droga na may nilalaman ng adrenal hormones, o ang kanilang mga gawa ng tao analogues, ay dapat gawin lamang ng medikal na payo, at sa ilalim ng mahigpit na medikal na kontrol.

    Side Effects application ng hormonal preparations.

    Isa sa mga nadiskubre therapeutic effects. Ang glucocorticeroid hormones, ay nagsabi na dapat lamang itong ilapat kung ang inaasahang resulta ng pagpapagaling ay lumampas sa antas ng negatibong epekto.

    Ang paglitaw ng sintetikong analogues na kumikilos nang mas mabilis, bahagyang nabawasan ang mga epekto mula sa paggamit ng glucocorticoids, ngunit hindi pinahahalagahan ang posibilidad ng kanilang pag-unlad sa panahon ng pangmatagalang paggamit. Upang maiwasan ang binibigkas mga negatibong kahihinatnan Ang paggamit ng GK ay maiiwasan para sa mga kinakailangang gamot.

    Tulad ng mga manifestations ng mga epekto ng mga gamot na may analogues, o natural na hormones ng adrenal cortex, maaaring mangyari:

    • paglabag sa dami ng lipid at isang makabuluhang pagtaas sa timbang ng katawan;
    • ang pagkamaramdamin sa mga impeksiyon ay nagdaragdag at ang kanilang matagal na daloy ay nabanggit;
    • bubuo ng pancreatitis;
    • paglabag sa linear growth, at pagbibinata sa mga bata;
    • steroid diabetes at steroid ulcers ng digestive system;
    • osteoporosis, I. compression fractures.Laban sa background ng paggamot ng mga sakit ng musculoskeletal system.

    Ang psycho-emosyonal na estado, lalo na sa mga kababaihan, lumala nang malaki, agresibo, excitability at pag-aantok ay lumilitaw nang sabay-sabay, binibigkas ang mga pagkakaiba sa kalooban. Mga Paglabag. hormonal background.Ang sanhi ng makabuluhang dosis ng mga gamot ay maaaring humantong sa kawalan ng katabaan, pagkawala ng libido, mga sakit sa pagtulog. Ang ilang mga epekto ay mahusay na kilala sa modernong gamot, ngunit ang kanilang hitsura ngayon ay imposible upang maiwasan o ayusin.

    Kaya, sa intra-articular injections ng droga, pinsala sa nerve trunks, ang calcination ng joint, o ang pagkasayang, pagkasira (steroid arthropathy), ang tendon rupture, ay maaaring mangyari. Ito ay tiyak na humahantong sa hindi pinagana, at paghihigpit ng kadaliang kumilos, ngunit ang buhay ay nagse-save. Ito ay dahil sa maingat na paggamit ng mga gamot na naglalaman ng hormone, at pinapalitan ang mga ito sa mga kaso gitnang kalubhaan, Nesteroid anti-inflammatory agent, na nagtataglay din ng mga side effect, ngunit mas malinaw.

    Mga Tampok ng Therapeutic Paggamit ng mga hormone at pag-iingat

    Ang glucocorticeroids, dahil sa kanilang malawakang paggamit, ay ginagamit sa iba't ibang sektor ng gamot, para sa paggamot ng variable spectrum ng sakit. Para sa halos lahat ng mga kilalang estado, ang mga therapeutic scheme at mga protocol ay binuo, sa mga estado ng iba't ibang gravity.

    Ang tagal ng pagkilos ng bawal na gamot, ang antas ng inirekumendang ito, ang tagal ng therapeutic course, panandaliang, o pagpapahaba, at kahit isang dosis - lahat ng bagay ay nasa kakayahan ng isang doktor na nakakaalam kung paano haharapin ang partikular na gamot.

    Iyon ang dahilan kung bakit napakarami ang tinutukoy sa kawalan ng kakayahan sa pagpapahalaga sa sarili ng mga gamot na gawa sa hormonal, tungkol sa suburb ng pag-iingat ng kanilang paggamit, maingat at maingat na paghawak droga ng grupong ito. Anuman, ang pinaka-healing agent, na may hindi kwalipikadong appointment, at isang di-makatwirang pagtanggap, ay maaaring magdulot ng malaking pinsala sa katawan ng tao. Samakatuwid, ang isang doktor lamang na pamilyar sa lahat ng mga subtleties ng epekto ng isang partikular na gamot ay dapat tratuhin.


    Ang mga pasyente na may malubhang sugat ng mga joints, na may rheumatological diseases, ang mga doktor ay madalas na nagrereseta ng mga droga na batay sa glucocorticoid. Maraming takot ang posibilidad ng gayong paggamot, dahil naririnig nila ang tungkol sa hindi kanais-nais na epekto ng mga hormonal na gamot. Talaga bang? Ano ang mga gamot na ito?

    Glucocorticoids.

    Ang mga paghahanda ng glucocorticoid, o GKS (glucocorticosteroids) ay mga hormone. Ang mga ito ay ginawa sa isang espesyal na zone ng adrenal glands - ang core - sa ilalim ng impluwensiya ng gitnang nervous system. at pitiyuwitari.

    Bilang isang gamot, ang mga hormones na ito ay nagsimulang ilapat mula sa gitna ng XX century. Ang pinaka sikat at aktibong GKS, na ginawa ng katawan ng tao, ay cortisol.

    Anong iba pang glucocorticoids?

    Pag-uuri

    Ang GKS ay natural at sintetiko. Gayundin kung minsan ay naglalaan ng isang pangkat ng mga semi-sintetikong gamot. Kabilang sa mga natural glucocorticoids ang:

    • Cortisone.
    • Hydrocortisone (cortisol).

    Ang mga sintetikong hormones ay nilikha ng isang tao para sa pagpapagamot ng mga sakit. Ang mga ito ay hindi ginawa sa katawan, ngunit ang lakas ay hindi mas mababa sa natural. Ang sintetikong GKS ay:

    1. Betamethasone (Beloderterm, Betason, Betaspan, Diprosspan, Caller, Cellaston).
    2. (Dexamaz, dexamed, Maksaidex).
    3. Prednisolone (prednisol, medpered, decorin).
    4. Methylprednisolone (medrol, metipred).
    5. Triamcinolone (Kenalog, Berlikort, Polcorkolon, Triakort).

    Gayundin ang glucocorticoids ay nahahati sa mga grupo sa tagal ng kanilang pagkilos. Ang huling oras na ang oras ng pagkilos sa natural na hormones ay cortisone at hydrocortisone. Katamtamang tagal. Ang trabaho ay may isang prednisolone group. At dexamethasone, betamethasone at triamcinolone kumilos ang pinakamahabang.

    Ano ang mga epekto ng mga hormones na ito?

    Epekto

    Ang mga epekto ng glucocorticoids ay sobrang magkakaiba. Nakakaapekto sila sa katawan bilang positibo at negatibo. Gayunpaman, ang ganitong pagkilos ay hindi isang dahilan upang abandunahin ang glucocorticoid therapy, dahil ang mga benepisyo ng paggamot ay halos laging lumalaki sa pinsala. Bilang karagdagan, may mga pamamaraan ng proteksyon laban hindi kanais-nais na mga kahihinatnan GKS.

    Ang glucocorticeroids ay may sumusunod klinikal na epekto:

    1. Anti-namumula.
    2. Immunomodulatory.
    3. Anteralgic.

    Bilang karagdagan, aktibong binabago nila ang palitan ng maraming sangkap. Ang mga hormone ay nakakaimpluwensya sa metabolismo:

    • protina;
    • taba;
    • carbohydrates;
    • tubig at electrolytes.

    Hindi nila laktawan ang kanilang pansin at nagtatrabaho halos lahat ng mga organo organismo ng tao. Lalo na madaling kapitan sa mga hormone cardiovascular at endocrine system.

    Anti-inflammatory action.

    Ito ay salamat sa malakas na anti-inflammatory action ng hormones na natagpuan at matatag na inookupahan ang kanilang niche sa gamot. Lalo na madalas ginagamit ang mga ito sa rheumatology.

    Mataas na aktibidad GKS para sa pamamaga ay nagbibigay-daan sa kanila upang matagumpay na makitungo sa naturang mga sakit bilang:

    1. Jet arthritis.
    2. SLE, o Systemic Red Lupus.
    3. At iba pang mga proseso ng autoimmune.

    Ang glucocorticoids ay nagpipigil sa mga proseso ng pamamaga at pagkasira sa mga joints ng mga joints, kung wala ang walang sakit na rheumatological. Din magreseta sa kanila at orthopaedic traumatologists - sa ilalim ng arthrosis na may malinaw painful syndrome. at kumplikado ng nagpapaalab na proseso.

    Paano ginagawa ng GKS ang isang anti-inflammatory effect?

    Mekanismo

    Ang mga anti-inflammatory effect ng hormone ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagpigil sa gawain ng isang espesyal na enzyme - phospholipase A2. Hindi direktang nakakaapekto sa mga tungkulin ng iba pang mga sangkap na responsable para sa pag-unlad proseso ng nagpapaalab.

    Bilang karagdagan, ang GCS ay makabuluhang binabawasan ang fluid ani mula sa. vascular rule. Dahil sa pagpapaliit ng mga capillary, iyon ay, alisin ang pamamaga.

    Laban sa background ng kanilang pagkilos, microcirculation sa sugat ay pinahusay, at ang function ng nasira katawan ay naibalik mas mabilis.

    Para sa rayuma Pinoprotektahan ng GlucoCorticoids ang kartilago at dice mula sa pagkawasak, na nagbibigay-daan sa iyo upang mapanatili ang istraktura at pagpapatakbo ng mga joints.

    Immunomodulatory action.

    Ang tampok ng glucocorticoid ay ang pang-aapi ng kaligtasan sa cellular immunity. Pinabagal din nila ang paglago ng lymphoid fabric. Ipinaliliwanag nito ang mas mataas na pagkamaramdamin mga impeksyon sa viral Sa paggamot ng GCS.


    Gayunpaman, ang mga tao na may na umiiral na immunodeficiency Ang mga hormone na ito ay maaaring, sa kabaligtaran, ibalik ang kinakailangang antas ng immunoglobulin antibodies.

    Ang epekto ng pang-aapi ng immunity glucocorticoids ay malawakang ginagamit sa transplantolohiya upang balaan ang pagtanggi ng transplanted tissues sa pasyente.

    Antialgic action.

    Ang mekanismo para sa pag-unlad ng anumang allergic reaksyon ay medyo kumplikado. Kung nakarating ka sa katawan ng isang alien substance, ang immune system ay nagsisimula upang synthesize ang mga partikular na antibodies - immunoglobulins.

    Nakikipag-ugnayan sila sa ilang mga istruktura - taba cells.. Bilang resulta ng prosesong ito, ang pagpapalabas ng isang bilang ng biologically aktibong mga sangkap.Isa sa mga ito ay histamine. Tinutukoy niya ang paglitaw ng hindi kanais-nais at mapanganib na sintomas.katangian ng mga alerdyi.

    Hinaharangan ng GlucoCorticoids ang pakikipag-ugnayan ng immunoglobulins na may mga puffed cell at pagbawalan ang pag-unlad ng isang reaksiyong alerdyi. Ginagamit ang GKS upang labanan anaphylactic shock, pamamaga ng quinque, urticaria at iba pang mga anyo ng alerdyi.

    Impluwensya

    Steroid hormones. makakaapekto sa lahat ng uri ng metabolismo. Gayunpaman, ang espesyal na panganib ay ang kanilang pakikilahok sa metabolismo ng carbohydrates. Nagbibigay ang mga ito ng mga sumusunod na epekto:

    1. Palakihin ang mga antas ng glucose ng dugo - humantong sa pag-unlad ng hyperglycemia.
    2. Nag-ambag sila sa hitsura ng asukal sa ihi - glucosuria.
    3. Humantong sa paglitaw asukal sa diyabetisna tinatawag ding steroid.

    Ang impluwensiya ng mga hormones sa palitan ng mga protina ay hindi ligtas para sa mga pasyente. Pinipigilan nila ang kanilang pagbubuo at pinabilis ang pagkabulok. Lalo na ipinahayag ang mga prosesong ito sa mga kalamnan at balat.

    Ang kinalabasan ng naturang catabolic action ng glucocorticoid ay kalamnan atrophy, lumalawak, pagbaba ng timbang, katab na katabaan, mabagal na pagpapagaling ng mga sugat.

    Dahil sa mga negatibong epekto ng GKS para sa isang taba palitan, ang walang simetriko pamamahagi ng subcutaneous mataba tissue sa katawan ay nangyayari. Sa ganitong mga pasyente, ito ay halos wala sa larangan ng mga limbs, ngunit ipinagpaliban sa labis sa larangan ng mukha, leeg, dibdib.

    Steroid hormones pagkaantala ng tubig at sosa sa katawan, ngunit sa parehong oras pasiglahin kaltsyum pagpili at pag-alis ito mula sa mga buto. Kasama ng isang paglabag sa metabolismo ng protina, ang hypocalcemia ay humahantong sa.

    Epekto sa cardiovascular system.


    Epekto ng glucocorticoids ni. cardiovascular System. - Ang proseso ay kumplikado at magkakaibang. Ngunit para sa pasyente, ang kanilang kakayahang paliitin ang mga sisidlan na may pagtaas ng presyon ng dugo ay mahalaga. Ang pagpindot na epekto ay maaaring maglingkod sa kapwa para sa kapakinabangan ng pasyente at makapinsala.

    Para sa sharp Fall. Presyon ng dugo, extension ng mga vessel, shock ito ay ang pagpapakilala ng mga hormones ay madalas na nagliligtas ng buhay. Ngunit sa parehong oras, ang kanilang sistematikong pamamaraan ay nag-aambag sa pag-unlad hypertensive disease. at pinsala sa puso.

    Epekto sa endocrine system.

    Long reception Ang mga hormonal na gamot para sa mga sakit ng mga joints o iba pang mga pathologies ay naglulunsad ng mekanismo ng feedback. Ang pagbubuo ng stimulating hormones ay inhibited sa utak, ang adrenal glands itigil ang pagganap ng kanilang mga function.

    Dahil sa kawalan ng timbang sa trabaho mga glandula ng Endocrine Ang lahat ng mga proseso ng metabolic sa katawan ay nilabag. Bilang karagdagan, pinipigilan ng GCS ang mga produkto ng sex hormones. Maaaring maging sanhi ito iba't ibang mga paglabag. Sa sekswal at reproduktibong buhay. Ang pinababang antas ng genital hormones ay humahantong din sa osteoporosis.

    Paano haharapin ang S. hindi kanais-nais na mga epekto GKS?

    Labanan ang mga negatibong epekto

    Sa kabila ng kahanga-hangang listahan ng mga mapanganib na epekto, patuloy na nananatili ang mga hormone para sa paggamot ng maraming sakit - mga joint, balat, immune system.

    Minsan ang GKS ay isang seleksyon ng gamot. Ito ay madalas na nabanggit kung kailan autoimmune diseases.Kapag ang iba pang mga gamot ay hindi nakayanan.

    Bawasan ang dalas at kalubhaan mga epekto Nagpapahintulot sa maingat na pagpili ng dosis at ang pagtingin sa therapy mismo. May paggamot malaking dosisNgunit isang panandaliang pulse therapy. At vice versa, hormonal drugs. Maaari kang tumagal sa buong buhay, ngunit sa isang nabawasan dosis.


    Mahalaga na ang paggamot ay magaganap sa ilalim ng kontrol ng doktor na regular na tinatasa ang kalagayan ng puso at kalamnan, ang antas ng asukal at kaltsyum ng dugo, hitsura pasyente.

    Bilang isang patakaran, na may sapat na napiling dosis ng gamot na therapy, ang glucocorticoids ay hindi nagiging sanhi ng isang pasyente na labis na pinsala, ngunit makabuluhang nagpapabuti sa kagalingan at kalagayan sa kalusugan.