Само в отделни случаи заболяванията не са придружени от възпаление - широко разпространен патологичен процес, вид реакция на човешкото тяло, чиято поява е насочена към идентифициране, унищожаване или отстраняване на патогенен агент. Възпалението е резултат от увреждане на тъканните клетки от токсини, микрофлора, физични или химични агенти. И така, как да се справим с огнищата на възпаление, които се появяват с напредването на болестта? Как да възстановим здравето и благосъстоянието на човек? Оптималното решение за заболявания, придружени от възпаление, са противовъзпалителните лекарства.

Лечебното им действие е насочено към потискане на пролиферативните и ексудативните фази на възпалението, което се осъществява чрез инхибиране на синтеза на простагландини. Противовъзпалителните лекарства допринасят за инхибиране на активността на циклооксигеназата, инхибиране на производството на медиатори, понижаване на нивата на хистамин, серотонин и брадикинин, както и стабилизиране на клетъчните мембрани и повишаване на прага на възприемане на рецепторите за болка.

Противовъзпалителният ефект има лекарства, които принадлежат към различни фармакологични групи. Те намират приложение в терапевтичната практика при широк спектър от възпалителни заболявания и реакции. Към днешна дата има две основни групи противовъзпалителни лекарства: глюкокортикоиди и нестероидни противовъзпалителни средства.

Глюкокортикоиди - какво е това?

са стероидни хормони, които се синтезират от надбъбречната кора. Те, подобно на техните синтетични колеги, се използват не само за лечение на заболявания, придружени от възпаление, но и за надбъбречна недостатъчност. Глюкокортикоидите инхибират освобождаването на тромбоцитния активиращ фактор от клетъчните мембрани и арахидоновата киселина, причинявайки протеинов анаболизъм в черния дроб, както и катаболизъм в други тъкани. Тази група лекарства насърчава преразпределението на подкожната мастна тъкан. При приемането на тези лекарства мазнините започват да се натрупват предимно в областта на корема, лицето и раменния пояс.

Една от важните функции на глюкокортикоидите, за които тази група лекарства е широко разпространена в медицината, е тяхната уникална способност да потискат възпалението. Изпълнението на това действие се осъществява чрез инхибиране на ензима А2 фосфорилаза, както и поради потискане на синтеза на левкотриени и простагландини. Друга способност на такива лекарства е да ограничават развитието на алергични реакции. Този ефект се дължи на намаляване на броя на циркулиращите базофили и намаляване на концентрацията на възпалителни медиатори.

Сред най-известните представители на тази група лекарства могат да бъдат разграничени следните лекарства: Лемод, Декадрон, Акортин, Метипред, Кенакорт и др.

Показания и противопоказания за употребата на глюкокортикоиди

Глюкокортикоидите могат да се използват като заместителна терапия при надбъбречна недостатъчност. Лекарите препоръчват използването им в ситуации като:

• шокови състояния;
• астматични пристъпи;
• възпалителни процеси;
• алергични прояви;
• бронхиална астма;
• дерматози и др.

Моля, имайте предвид, че глюкокортикоидите, както всяко лекарство, имат противопоказания за употреба. В никакъв случай не трябва да приемате тази група лекарства, ако имате туберкулоза, податливи сте на вирусни или гъбични инфекции. Освен това, откажете лечение с глюкокортикоиди в случай на индивидуална непоносимост към тези лекарства или техните компоненти.

Ако злоупотребявате с тези противовъзпалителни лекарства, може да получите следните нежелани реакции:

1. артериална хипертония;
2. болки в гръбначния стълб;
3. подпухналост;
4. аритмия;
5. язви на дванадесетопръстника и стомаха;
6. психични разстройства;
7. промени в теглото.

Ако тези противовъзпалителни лекарства се прилагат локално за дълъг период от време, тогава в точките на тяхното приложение чувствителността към инфекции се увеличава значително. С други думи, инхалаторните глюкокортикоиди в някои случаи водят до гъбични заболяванияноса и устната кухина.

Как правилно да приемате глюкокортикоиди?

Лекарите препоръчват приема на глюкокортикоиди под формата на таблетки. Интравенозното приложение на тези хормонални лекарства е разрешено само в спешни случаи. Интрамускулното приложение на глюкокортикоиди се предписва много рядко, тъй като причинява развитие на атрофия на мастната тъкан и мускулите на мястото на инжектиране.

Хормоналните противовъзпалителни таблетки се използват за кратък период от време, когато става въпрос за спешни състояния: шок, системни алергични прояви и др. В този случай глюкокортикоидите се прилагат еднократно и в максимални дози. При продължителна употребаТази група лекарства трябва да бъде съобразена с физиологичния ежедневен ритъм на техния синтез. Дневната доза е разделена на три приема, два от които трябва да се приемат сутрешно времеа останалото вечерта. Като правило, първоначално се предписват глюкокортикоиди в средна доза, а след това лекарят, анализирайки реакцията на тялото на пациента, коригира режима на лечение.

Много важно! Дългосрочна употребахормоните на надбъбречната кора се придружава от намаляване на синтеза на собствените хормони, което в случай на внезапно оттегляне на тези лекарства може да провокира надбъбречна недостатъчност. Правилното отменяне на такива лекарства се основава на постепенно намаляване на дозата с 2,5 - 5 mg. през Седмица. Смята се, че колкото по-дълго е била проведена терапията с глюкокортикоиди, толкова по-бавно трябва да бъдат отменени.

Нестероидните противовъзпалителни средства са група от най-популярните лекарства, които се използват широко във фармацевтичната практика. Според статистиката около 30 милиона души в света приемат тази група лекарства всяка година. Тези противовъзпалителни лекарства придобиха популярност благодарение на техните уникални свойства: премахване на възпалението, намаляване болкаи имат антипиретичен ефект. Парацетамол, Цитрамон, Кетанов, Волтарен, Аспирин, Индометацин са най-известните представители на НСПВС.

Действието на нестероидните противовъзпалителни средства е да блокират определени ензими, които допринасят за образуването на биологично активни вещества, отговорни за възпалителния отговор. Тази група лекарства се използва за премахване на повишена телесна температура, намаляване на възпалението и болката. По правило лекарите го предписват за:

• заболявания на опорно-двигателния апарат;
• наранявания и натъртвания;
• настинки;
• главоболие, мигрена;
• гинекологични заболявания;
• исхемична болест на сърцето;
• бъбречни и чернодробни колики.

Не забравяйте, че противовъзпалителните лекарства също имат противопоказания за употреба. Не можете да ги приемате със стомашни язви, по време на бременност, както и по време на кърмене. Освен това тази група лекарства е забранена за хора със свръхчувствителност към тези лекарства.

Противовъзпалителните деца трябва да се дават при заболявания, придружени от възпалителни процеси, треска, възпаление на лимфните възли, подуване, болка и други подобни явления. Противовъзпалителните лекарства за деца се предписват изключително от медицински специалист, в зависимост от вида на заболяването и индивидуални особеноститялото на детето. В същото време е много важно родителите да не показват прекомерна независимост по време на лечението, но стриктно да следват препоръките на лекаря. Неправилната употреба на такива лекарства може да причини увреждане на зрението и слуха, алергични прояви, стомашно дразнене, вътрешно кървене и други опасни явления при дете.

Обикновено лекарите предписват следните противовъзпалителни лекарства за деца: аспирин, индометацин, ибупрофен, парацетамол и мефенамова киселина.

По-долу е даден списък с популярни противовъзпалителни лекарства, инструкциите за които са достъпни на нашия уебсайт. Просто следвайте връзката в списъка за инструкции и препоръки за употребата на това лекарство.

2319 0

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са едни от основните лекарства, използвани за лечение на възпалителни ставни заболявания.

Предписват се на периодични курсове при хронични процеси, при необходимост - при обостряне на заболявания и остри възпалителни процеси. НСПВС съществуват в различни лекарствени форми - таблетки, мехлеми, инжекционни разтвори. Изборът на необходимото лекарство, дозировката и честотата на употреба трябва да се извършва от лекаря.

НСПВС - каква е тази група лекарства?

Групата на НСПВС е доста обширна и включва различни химическа структуралекарства. Името "нестероидни" показва разликата им от друга голяма група противовъзпалителни лекарства - кортикостероидни хормони.

Общите свойства на всички лекарства от тази група са трите им основни ефекта - противовъзпалително, аналгетично, антипиретично.

Това е причината за другото име на тази група - ненаркотични аналгетици, както и огромната широта на тяхното приложение. Тези три ефекта се изразяват по различен начин при всяко лекарство, така че не могат да бъдат напълно взаимозаменяеми.

За съжаление, всички лекарства от групата на НСПВС имат подобни странични ефекти. Най-известните от тях са провокирането на стомашна язва, чернодробна токсичност и потискане на хемопоезата. Поради тази причина не трябва да превишавате дозировката, посочена в инструкциите, и също така да приемате тези лекарства, ако подозирате тези заболявания.

Невъзможно е да се лекува коремна болка с такива лекарства - винаги съществува риск от влошаване на състоянието ви. Изобретени са различни лекарствени форми на НСПВС, за да се подобри тяхната ефективност във всяка конкретна ситуация и да се намали потенциалната вреда за здравето.

История на откриването и формирането

Използването на билкови лекарства с противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти е описано в писанията на Хипократ. Но първото точно описание на ефекта на НСПВС датира от 18 век.

През 1763 г. английският лекар и свещеник Едуард Стоун пише в писмо до председателя на Лондонското кралско общество, че инфузия от върбова кора, растяща в Англия, има антипиретични свойства, описва рецептата за нейното приготвяне и начина на приложение при трескави състояния.

Почти половин век по-късно във Франция И. Лиър изолира вещество от кората на върбата, което го причинява лечебни свойства. По аналогия с латинското име на върбата е salix, той нарече това вещество салицин. Това беше прототипът на съвременния ацетил салицилова киселина, който се научили да получават химически през 1839г.

Промишленото производство на НСПВС започва през 1888 г., първото лекарство, което се появява на рафтовете на аптеките, е ацетилсалициловата киселина под търговското наименование Aspirin, произведена от Bayer, Германия. Тя все още притежава правата върху търговската марка Aspirin, така че други производители произвеждат ацетилсалицилова киселина под международно родово имеили създайте свой собствен (например Upsarin).

По-новите разработки доведоха до появата на редица нови лекарства. Изследванията продължават и до днес, създават се все по-безопасни и ефективни средства. Колкото и да е странно, но първата хипотеза за механизма на действие на НСПВС е формулирана едва през 20-те години на XX век. Преди това лекарствата се използват емпирично, дозите им се определят от благосъстоянието на пациента и страничните ефекти не са добре проучени.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

Механизмът на развитие на възпалителна реакция в организма е доста сложен и включва верига от химични реакции, които се задействат една друга. Една от групите вещества, участващи в развитието на възпалението, са простагландините (за първи път са изолирани от простатната тъкан, откъдето идва и името). Тези вещества имат двойна функция – участват в образуването на защитни фактори на стомашната лигавица и във възпалителния процес.

Синтезът на простагландини се осъществява от два вида ензим циклооксигеназа. СОХ-1 синтезира "стомашни" простагландини, а СОХ-2 - "възпалителни", и обикновено е неактивен. НСПВС се намесват в дейността на COX. Основният им ефект - противовъзпалителен - се дължи на инхибирането на COX-2, а страничният ефект е нарушение защитна бариерастомах - инхибиране на COX-1.

Освен това НСПВС се намесват доста силно в клетъчния метаболизъм, което е и причината за аналгетичния им ефект – нарушават провеждането на нервните импулси. Това е и причината за летаргия, като страничен ефект от приема на НСПВС. Има доказателства, че тези лекарства стабилизират лизозомните мембрани чрез забавяне на освобождаването на литични ензими.

Влизайки в човешкото тяло, тези лекарства се абсорбират предимно в стомаха, в малки количества - от червата.

Абсорбцията варира, с новите лекарства бионаличността може да достигне 96%. Лекарствата с ентерично покритие (аспирин-кардио) се абсорбират много по-зле. Наличието на храна не влияе върху усвояването на лекарствата, но тъй като те повишават киселинността, препоръчително е да се приемат след хранене.

Метаболизмът на НСПВС се извършва в черния дроб, което е свързано с тяхната токсичност за този орган и невъзможността да се използват при различни чернодробни заболявания. Малка част от получената доза от лекарството се екскретира през бъбреците. Съвременните разработки в областта на НСПВС са насочени към намаляване на техния ефект върху COX-1 и хепатотоксичността.

Показания за употреба - обхват

Болестите и патологичните състояния, при които се предписват НСПВС, са разнообразни. Таблетките се предписват като антипиретик при инфекциозни и неинфекциозни заболявания, както и като средство за лечение на главоболие, зъбни, ставни, менструални и други видове болки (с изключение на коремна болка, ако причината за нея не е изяснена). При деца супозиториите с НСПВС се използват за облекчаване на температурата.

Интрамускулните инжекции на НСПВС се предписват като аналгетик и антипиретик при тежко състояние на пациента. Те задължително са част от литичната смес - комбинация от лекарства, които ви позволяват бързо да съборите опасна температура. Вътреставните инжекции лекуват тежки ставни увреждания, причинени от възпалителни заболявания.

Мехлемите се използват за локално въздействие върху възпалени стави, както и при заболявания на гръбначния стълб, мускулни наранявания за облекчаване на болка, подуване и възпаление. Мехлемите могат да се прилагат само за здрава кожа. При заболявания на ставите могат да се комбинират и трите лекарствени форми.

Най-известните лекарства от групата

Първият НСПВС, пуснат на пазара, беше ацетилсалициловата киселина под марката Аспирин. Това име, въпреки че е комерсиално, е силно свързано с лекарството. Предписва се за понижаване на температурата, облекчаване на главоболие, при Не големи дози- за подобряване на реологичните свойства на кръвта. При заболявания на ставите се използва рядко.

Метамизол (Аналгин) - не по-малко популярен от аспирина. Използва се за облекчаване на болки от различен произход, включително ставни. Забранен в много европейски страни, тъй като има силен инхибиторен ефект върху хемопоезата.

- едно от най-популярните лекарства за лечение на стави. Включен в много мехлеми, налични в и. Има изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект, почти без системен ефект.

Странични ефекти

Както при всяко лекарство, има многобройни странични ефекти, свързани с приема на НСПВС. Най-известният сред тях е улцерогенен, т.е. провокиращ язва. Причинява се от инхибиране на COX-1 и почти напълно липсва при селективните НСПВС.

Киселинните производни имат допълнителен улцерогенен ефект поради повишаване на киселинността на стомашния сок. Повечето НСПВС са противопоказани при гастрит с свръхкиселинност, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ГЕРБ.

Друг често срещан ефект е хепатотоксичността. Може да се прояви като болка и тежест в корема, храносмилателни разстройства, понякога - краткотраен иктеричен синдром, сърбеж по кожата и други прояви на чернодробно увреждане. При хепатит, цироза и чернодробна недостатъчностНСПВС са противопоказани.

Инхибирането на хемопоезата, което при постоянно превишаване на дозата води до развитие на анемия, в някои случаи - панцитопения (липса на всички кръвни клетки), нарушен имунитет, кървене. НСПВС не се предписват при тежки заболявания на костния мозък и след неговата трансплантация.

Ефектите, свързани с нарушено благосъстояние - гадене, слабост, инхибиране на реакцията, намалено внимание, умора, алергични реакции до астматични пристъпи - се проявяват индивидуално.

Класификация на НСПВС

Към днешна дата има много лекарства от групата на НСПВС и тяхната класификация трябва да помогне на лекаря да избере най-доброто правилното лекарство. В тази класификация са посочени само международни непатентни имена.

Химическа структура

Според химическата структура се разграничават такива нестероидни противовъзпалителни средства.

Киселини (абсорбират се в стомаха, повишават киселинността):

• салицилати:
• пиразолидини:
• производни на индолоцетна киселина:
• производни на фенилоцетна киселина:
• оксиками:
• производни на пропионовата киселина:

Некиселинни производни (не влияят на киселинността на стомашния сок, абсорбират се в червата):

• алканони:
• сулфонамидни производни:

Според ефекта върху COX-1 и COX-2

Неселективни - инхибират и двата вида ензими, включително повечето НСПВС.

Селективни (коксиби) инхибират COX-2, не засягат COX-1:

• Целекоксиб;
• рофекоксиб;
• Валдекоксиб;
• парекоксиб;
• лумиракоксиб;
• Еторикоксиб.

Селективни и неселективни НСПВС

Повечето НСПВС са неселективни, защото инхибират и двата вида COX. Селективни НСПВС - повече модерни лекарства, засягащи главно COX-2 и минимално засягащи COX-1. Това намалява риска от странични ефекти.

Въпреки това, пълната селективност на действието на лекарствата все още не е постигната и рискът от странични ефекти винаги ще бъде.

Лекарства от ново поколение

Новото поколение включва не само селективни, но и някои неселективни НСПВС, които са високоефективни, но по-малко токсични за черния дроб и хемопоетичната система.

Нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:

• - има удължен период на действие;
• - има най-силен аналгетичен ефект;
• - удължен период на действие и изразен аналгетичен ефект (сравним с морфина);
• Рофекоксиб- най-селективното лекарство, одобрено за пациенти с гастрит, пептична язва без обостряне.

Нестероидни противовъзпалителни мехлеми

Използването на НСПВС под формата на локално приложение (мехлеми и гелове) има редица предимства, на първо място липсата на системен ефект и целенасочен ефект върху фокуса на възпалението. При заболявания на ставите те почти винаги се предписват. Най-популярните мехлеми:

• индометацин;

НСПВС в таблетки

Най-често срещаната лекарствена форма на НСПВС са таблетките. Използва се за лечение на различни заболявания, включително ставни.

От предимствата - те могат да бъдат предписани за лечение на прояви на системен процес, който улавя няколко стави. От недостатъците - изразени странични ефекти. Списъкът на НСПВС в таблетки е доста дълъг, те включват:

Най-често срещаните лекарства са под формата на таблетки и инжекции, под формата на инжекции и таблетки (всички те са НСПВС от ново поколение), а мехлемите на базата на диклофенак не губят своята ефективност. Тъй като артрозата, за разлика от артрита, рядко се влошава, основният фокус на лечението е върху поддържането на функционалното състояние на ставите.

Общи характеристики на приложението

Нестероидните противовъзпалителни средства за лечение на ставите се предписват на курсове или при необходимост, в зависимост от хода на заболяването.

Основната характеристика на тяхното използване е, че не е необходимо да се приемат няколко лекарства от тази група в една и съща дозирана форма едновременно (особено за таблетки), тъй като това увеличава страничните ефекти и терапевтичният ефект остава същият.

При необходимост е допустимо едновременното използване на различни лекарствени форми. Важно е да запомните, че противопоказанията за приемане на НСПВС са общи за повечето лекарства от групата.

НСПВС остават най-важното лечение за ставите. Те са трудни, а понякога почти невъзможни за заместване с други средства. Съвременната фармакология разработва нови лекарства от тази група, за да намали опасността от страничните им ефекти и да повиши селективността на действие.

Ориз. 1.Метаболизъм на арахидоновата киселина

PG имат разнообразна биологична активност:

а) са медиатори на възпалителния отговор:причинява локална вазодилатация, оток, ексудация, миграция на левкоцити и други ефекти (главно PG-E 2 и PG-I 2);

6) сенсибилизират рецепторитекъм медиатори на болка (хистамин, брадикинин) и механични въздействия, понижаващи прага на чувствителност към болка;

V) повишаване на чувствителността на хипоталамичните центрове на терморегулациядо действието на ендогенни пирогени (интерлевкин-1 и други), образувани в тялото под въздействието на микроби, вируси, токсини (главно PG-E 2).

През последните години беше установено, че има най-малко два циклооксигеназни изоензима, които се инхибират от НСПВС. Първият изоензим COX-1 (COX-1 английски) контролира производството на простагландини, които регулират целостта на лигавицата стомашно-чревния тракт, функцията на тромбоцитите и бъбречния кръвен поток, а вторият изоензим COX-2 участва в синтеза на простагландини по време на възпаление. Освен това COX-2 отсъства при нормални условия, но се образува под въздействието на някои тъканни фактори, които инициират възпалителна реакция (цитокини и други). В тази връзка се приема, че противовъзпалителният ефект на НСПВС се дължи на инхибирането на COX-2 и техните нежелани реакцииинхибиране на COX, класификация на НСПВСпо отношение на селективността за различни форми на циклооксигеназа е представена в. Съотношението на активността на НСПВС по отношение на блокирането на COX-1 / COX-2 позволява да се прецени тяхната потенциална токсичност. Колкото по-малка е тази стойност, толкова по-селективно е лекарството по отношение на COX-2 и следователно по-малко токсично. Например за мелоксикам е 0,33, диклофенак 2,2, теноксикам 15, пироксикам 33, индометацин 107.

Таблица 2.Класификация на НСПВС по селективност към различни форми на циклооксигеназа
(Перспективи на лекарствената терапия, 2000, с допълнения)

Други механизми на действие на НСПВС

Противовъзпалителният ефект може да бъде свързан с инхибиране на липидната пероксидация, стабилизиране на лизозомните мембрани (и двата механизма предотвратяват увреждането на клетъчните структури), намаляване на образуването на АТФ (енергийното снабдяване на възпалителната реакция намалява), инхибиране на агрегация на неутрофили (освобождаването на възпалителни медиатори от тях е нарушено), инхибиране на производството ревматоиден факторпри пациенти с ревматоиден артрит. Аналгетичният ефект до известна степен е свързан с нарушение на проводимостта на болковите импулси в гръбначен мозък ().

Основни ефекти

Противовъзпалителен ефект

НСПВС потискат предимно фазата на ексудация. Повечето мощни лекарства, , също действат върху фазата на пролиферация (намаляване на синтеза на колаген и свързаната тъканна склероза), но по-слабо, отколкото върху ексудативната фаза. НСПВС практически нямат ефект върху фазата на промяна. По отношение на противовъзпалителната активност всички НСПВС са по-ниски от глюкокортикоидите., които чрез инхибиране на ензима фосфолипаза А 2 инхибират метаболизма на фосфолипидите и нарушават образуването както на простагландини, така и на левкотриени, които също са най-важните медиатори на възпалението ().

Аналгетичен ефект

В по-голяма степен се проявява с болки с ниска и умерена интензивност, които са локализирани в мускулите, ставите, сухожилията, нервните стволове, както и с главоболие или зъбобол. При силна висцерална болка повечето НСПВС са по-малко ефективни и по-ниски по сила от аналгетичния ефект на лекарствата от морфиновата група (наркотични аналгетици). В същото време редица контролирани проучвания показват доста висока аналгетична активност при колики и следоперативна болка. Ефективността на НСПВС при бъбречна колика, възникваща при пациенти с уролитиаза, до голяма степен е свързана с инхибиране на производството на PG-E 2 в бъбреците, намаляване на бъбречния кръвен поток и образуване на урина. Това води до намаляване на налягането в бъбречно легенчеи уретерите над мястото на запушване и осигурява дълготраен аналгетичен ефект. Предимството на НСПВС пред наркотичните аналгетици е, че те не потискат дихателния център, не предизвикват еуфория и лекарствена зависимост, а при коликите също има значение, че те нямат спазматичен ефект.

Антипиретичен ефект

НСПВС работят само при треска. Те не повлияват нормалната телесна температура, по което се различават от "хипотермичните" лекарства (хлорпромазин и други).

Антиагрегационен ефект

В резултат на инхибирането на COX-1 в тромбоцитите се потиска синтезата на ендогенния проагрегант тромбоксан. Има най-силната и продължителна антиагрегационна активност, която необратимо потиска способността на тромбоцита да агрегира за целия му живот (7 дни). Антиагрегационният ефект на другите НСПВС е по-слаб и обратим. Селективните COX-2 инхибитори не повлияват агрегацията на тромбоцитите.

Имуносупресивен ефект

Той се изразява умерено, проявява се при продължителна употреба и има "вторичен" характер: чрез намаляване на пропускливостта на капилярите НСПВС затрудняват контакта на имунокомпетентните клетки с антигена и контакта на антителата със субстрата.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всички НСПВС се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Те почти напълно се свързват с плазмените албумини, измествайки някои други лекарства (виж глава), а при новородени билирубин, което може да доведе до развитие на билирубинова енцефалопатия. Най-опасни в това отношение са салицилатите и. Повечето НСПВС проникват добре в синовиалната течност на ставите. НСПВС се метаболизират в черния дроб и се екскретират през бъбреците.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА

1. Ревматични заболявания

ревматизъм ( ревматична треска), ревматоиден артрит, подагрозен и псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев), синдром на Reiter.

Трябва да се има предвид, че при ревматоиден артрит НСПВС имат само симптоматичен ефектбез това да повлияе на хода на заболяването. Те не са в състояние да спрат прогресията на процеса, да предизвикат ремисия и да предотвратят развитието на деформация на ставата. В същото време облекчението, което НСПВС носят на пациенти с ревматоиден артрит, е толкова значително, че никой от тях не може без тези лекарства. При големи колагенози (системен лупус еритематозус, склеродермия и други) НСПВС често са неефективни.

2. Неревматични заболявания на опорно-двигателния апарат

Остеоартрит, миозит, тендовагинит, травма (битова, спортна). Често при тези състояния е ефективно използването на локални лекарствени форми на НСПВС (мехлеми, кремове, гелове).

3. Неврологични заболявания.Невралгия, ишиас, ишиас, лумбаго.

4. Бъбречни, чернодробни колики.

5. Болков синдромразлични етиологии, включително главоболие и зъбобол, следоперативна болка.

6. Треска(като правило, при телесна температура над 38,5 ° C).

7. Профилактика на артериална тромбоза.

8. Дисменорея.

НСПВС се използват при първична дисменорея за облекчаване на болката, свързана с повишаване на тонуса на матката поради хиперпродукция на PG-F 2a. В допълнение към аналгетичния ефект на НСПВС, те намаляват количеството загуба на кръв.

Добър клиничен ефект е отбелязан при употреба, и особено неговата натриева сол,,,. НСПВС се предписват при първата поява на болка в 3-дневен курс или в навечерието на менструацията. Нежеланите реакции при краткотрайна употреба са редки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, особено в острия стадий, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, цитопении, индивидуална непоносимост, бременност. Ако е необходимо, най-безопасните (но не преди раждането!) са малки дози ().

В момента е идентифициран специфичен синдром НСПВС-гастродуоденопатия(). Това е само частично свързано с локалния увреждащ ефект на НСПВС (повечето от тях са органични киселини) върху лигавицата и се дължи главно на инхибирането на СОХ-1 изоензима в резултат на системното действие на лекарствата. Следователно гастротоксичност може да възникне при всеки начин на приложение на НСПВС.

Поражението на стомашната лигавица протича на 3 етапа:
1) инхибиране на синтеза на простагландини в лигавицата;
2) намаляване на медиираното от простагландин производство на защитна слуз и бикарбонати;
3) появата на ерозии и язви, които могат да бъдат усложнени от кървене или перфорация.

Увреждането е по-често локализирано в стомаха, главно в антралната или препилорната област. Клиничните симптоми при НСПВС-гастродуоденопатия липсват при почти 60% от пациентите, особено при възрастните хора, така че диагнозата в много случаи се установява с фиброгастродуоденоскопия. В същото време при много пациенти с диспептични оплаквания не се открива увреждане на лигавицата. Липсата на клинични симптоми при НСПВС-гастродуоденопатия е свързана с аналгетичния ефект на лекарствата. Следователно пациентите, особено възрастните хора, които не изпитват неблагоприятни ефекти от стомашно-чревния тракт при продължителна употреба на НСПВС, се считат за група с повишен риск от развитие на сериозни усложнения на НСПВС-гастродуоденопатия (кървене, тежка анемия) и изискват особено внимателно наблюдение, включително ендоскопско изследване (1).

Рискови фактори за гастротоксичност:жени, възраст над 60 години, тютюнопушене, злоупотреба с алкохол, фамилна анамнеза за язви, съпътстващо тежко сърдечно-съдово заболяване, едновременна употреба на глюкокортикоиди, имуносупресори, антикоагуланти, дългосрочна терапияНСПВС, високи дози или едновременна употреба на две или повече НСПВС. Имат най-голяма гастротоксичност и ().

Методи за подобряване на поносимостта на НСПВС.

I. Едновременно приложение на лекарствазащита на лигавицата на стомашно-чревния тракт.

Според контролирани клинични проучвания, синтетичният аналог на PG-E 2 мизопростол е високоефективен, който може да предотврати развитието на язви както в стомаха, така и в дванадесетопръстника (). Предлагат се комбинации от НСПВС и мизопростол (вижте по-долу).

Таблица 3Защитният ефект на различни лекарства срещу индуцирани от НСПВС язви на стомашно-чревния тракт (Според Шампион G.D. et al., 1997 () с допълнения)

+ превантивен ефект
0 няма превантивен ефект
– ефектът не е посочен
* последните данни показват, че фамотидин е ефективен при високи дози

инхибитор протонна помпаОмепразолът има почти същата ефикасност като мизопростола, но се понася по-добре, по-бързо премахва рефлукса, болката и храносмилателните разстройства.

H2-блокерите са в състояние да предотвратят образуването на дуоденални язви, но като правило са неефективни срещу стомашни язви. Въпреки това има доказателства, че високите дози фамотидин (40 mg два пъти дневно) намаляват честотата както на стомашни, така и на дуоденални язви.

Ориз. 2.Алгоритъм за профилактика и лечение на НСПВС-гастродуоденопатия.
от Льоб Д.С. et al., 1992 () с допълнения.

Цитопротективното лекарство сукралфат не намалява риска от стомашни язви и ефектът му върху дуоденалните язви не е напълно установен.

II. Промяна на тактиката за използване на НСПВС, което включва (а) намаляване на дозата; (b) преминаване към парентерално, ректално или локално приложение; (c) приемане на стомашно-разтворими лекарствени форми; (d) използване на пролекарства (напр. сулиндак). Въпреки това, поради факта, че НСПВС-гастродуоденопатията не е толкова локална, колкото системна реакция, тези подходи не решават проблема.

III. Използването на селективни НСПВС.

Както беше отбелязано по-горе, има два циклооксигеназни изоензима, които се блокират от НСПВС: COX-2, който е отговорен за производството на простагландини по време на възпаление, и COX-1, който контролира производството на простагландини, които поддържат целостта на стомашно-чревната лигавица, бъбречния кръвен поток и функцията на тромбоцитите. Следователно селективните COX-2 инхибитори трябва да причиняват по-малко нежелани реакции. Първите такива лекарства са и. Контролирани проучвания, проведени при пациенти с ревматоиден артрит и остеоартрит, показват, че те се понасят по-добре от тях и не им отстъпват по ефективност ().

Развитието на стомашна язва при пациент изисква премахване на НСПВС и употребата на противоязвени лекарства. Продължителната употреба на НСПВС, например при ревматоиден артрит, е възможна само на фона на паралелното приложение на мизопростол и редовно ендоскопско наблюдение.

II. НСПВС могат да имат директен ефект върху бъбречния паренхим, причинявайки интерстициален нефрит(така наречената "аналгетична нефропатия"). Най-опасен в това отношение е фенацетинът. Възможно е сериозно увреждане на бъбреците до развитие на тежка бъбречна недостатъчност. Развитието на остра бъбречна недостатъчност с употребата на НСПВС като следствие от тежък алергичен интерстициален нефрит.

Рискови фактори за нефротоксичност:възраст над 65 години, цироза на черния дроб, предишна бъбречна патология, намаляване на обема на циркулиращата кръв, продължителна употреба на НСПВС, едновременна употреба на диуретици.

Хематотоксичност

Най-типичен за пиразолидините и пиразолоните. Най-страшните усложнения при тяхното прилагане апластична анемия и агранулоцитоза.

коагулопатия

НСПВС инхибират агрегацията на тромбоцитите и имат умерен антикоагулантен ефект чрез инхибиране на образуването на протромбин в черния дроб. В резултат на това може да се развие кървене, по-често от стомашно-чревния тракт.

Хепатотоксичност

Възможно е да има промени в активността на трансаминазите и други ензими. В тежки случаи, жълтеница, хепатит.

Реакции на свръхчувствителност (алергии)

Обрив, ангиоедем, анафилактичен шок, синдроми на Lyell и Stevens-Johnson, алергичен интерстициален нефрит. Кожни проявипо-често се отбелязват при използване на пиразолони и пиразолидини.

Бронхоспазъм

По правило се развива при пациенти с бронхиална астма и по-често при прием на аспирин. Неговите причини могат да бъдат алергични механизми, както и инхибиране на синтеза на PG-E 2, който е ендогенен бронходилататор.

Удължаване на бременността и забавяне на раждането

Този ефект се дължи на факта, че простагландините (PG-E 2 и PG-F 2a) стимулират миометриума.

КОНТРОЛ ЗА ПРОДЪЛЖИТЕЛНА УПОТРЕБА

Стомашно-чревния тракт

Пациентите трябва да бъдат предупредени за симптомите на лезии на стомашно-чревния тракт. На всеки 1-3 месеца трябва да се прави фекален тест за окултна кръв (). Ако е възможно, периодично провеждайте фиброгастродуоденоскопия.

Ректалните супозитории с НСПВС трябва да се използват при пациенти, които са претърпели операция на горния стомашно-чревен тракт, както и при пациенти, приемащи няколко лекарства едновременно. Не трябва да се използват при възпаление на ректума или ануса и след скорошно аноректално кървене.

Таблица 4Лабораторен мониторинг при продължителна употреба на НСПВС

бъбреци

Необходимо е да се следи появата на оток, да се измерва кръвното налягане, особено при пациенти с хипертония. Провежда се веднъж на 3 седмици клиничен анализурина. На всеки 1-3 месеца е необходимо да се определи нивото на серумния креатинин и да се изчисли неговият клирънс.

Черен дроб

При продължително приложение на НСПВС е необходимо своевременно да се идентифицират клиничните признаци на чернодробно увреждане. На всеки 1-3 месеца трябва да се проследява чернодробната функция, да се определя активността на трансаминазите.

хематопоеза

Заедно с клиничното наблюдение трябва да се извършва клиничен кръвен тест веднъж на всеки 2-3 седмици. Необходим е специален контрол при предписване на пиразолон и пиразолидинови производни ().

ПРАВИЛА ЗА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИРОВКА

Индивидуализиране на избора на лекарства

За всеки пациент трябва да се избере най-ефективното лекарство с най-добра поносимост. Освен това това може да бъде всяко НСПВС, но като противовъзпалително средство е необходимо да се предпише лекарство от група I. Чувствителността на пациентите към НСПВС дори от една химическа група може да варира в широки граници, така че неефективността на едно от лекарствата не означава неефективността на групата като цяло.

При използване на НСПВС в ревматологията, особено при замяна на едно лекарство с друго, трябва да се има предвид, че развитието на противовъзпалителния ефект изостава от аналгетика. Последното се отбелязва в първите часове, докато противовъзпалително след 10-14 дни редовен прием, а при предписване или оксикам дори по-късно на 2-4 седмици.

Дозировка

Всяко ново лекарство за този пациент трябва да бъде предписано първо. при най-ниската доза. При добра поносимост след 2-3 дни дневната доза се увеличава. Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, като през последните години се наблюдава тенденция за увеличаване на еднократните и дневните дози на лекарства, характеризиращи се с най-добра поносимост ( , ), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози , , , . При някои пациенти лечебен ефектсе постига само при използване на много високи дози НСПВС.

Време на получаване

При дълъг курс на назначаване (например при ревматология), НСПВС се приемат след хранене. Но за постигане на бърз аналгетичен или антипиретичен ефект е за предпочитане да се предписват 30 минути преди или 2 часа след хранене с 1/2-1 чаша вода. След прием в продължение на 15 минути е препоръчително да не лягате, за да предотвратите развитието на езофагит.

Моментът на приемане на НСПВС също може да се определи от времето на максимална тежест на симптомите на заболяването (болка, скованост в ставите), т.е. като се вземе предвид хронофармакологията на лекарствата. В този случай можете да се отклоните от общоприетите схеми (2-3 пъти на ден) и да предписвате НСПВС по всяко време на деня, което често ви позволява да постигнете по-голям терапевтичен ефект с по-ниска дневна доза.

При тежка сутрешна скованост е препоръчително бързо абсорбиращите се НСПВС да се приемат възможно най-рано (веднага след събуждане) или да се предписват за дълго време. активни лекарстваза нощта. Най-висока степен на абсорбция в стомашно-чревния тракт и следователно по-бързо начало на ефекта имат водоразтворимите ("ефервесцентни"),.

Монотерапия

Едновременната употреба на две или повече НСПВС не е препоръчителна поради следните причини:
ефективността на такива комбинации не е обективно доказана;
в редица такива случаи се наблюдава намаляване на концентрацията на лекарства в кръвта (например, намалява концентрацията на , , , , ), което води до отслабване на ефекта;
рискът от развитие на нежелани реакции се увеличава. Изключение е възможността за използване в комбинация с други НСПВС за подобряване на аналгетичния ефект.

При някои пациенти могат да се предписват две НСПВС в различни часове на деня, например бързо абсорбиращ се сутрин и следобед и дългодействащ вечер.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Доста често на пациентите, които получават НСПВС, се предписват други лекарства. В този случай е необходимо да се вземе предвид възможността за тяхното взаимодействие помежду си. Така, НСПВС могат да увеличат ефекта индиректни антикоагулантии перорални хипогликемични средства. В същото време, отслабват ефекта на антихипертензивните лекарства, повишават токсичността на аминогликозидните антибиотици, дигоксини някои други лекарства, което има значително клинично значениеи включва редица практически препоръки (). Ако е възможно, трябва да се избягва едновременното приложение на НСПВС и диуретици, поради, от една страна, отслабването на диуретичния ефект и, от друга, риска от развитие на бъбречна недостатъчност. Най-опасна е комбинацията с триамтерен.

Много лекарства, предписани едновременно с НСПВС, от своя страна могат да повлияят на тяхната фармакокинетика и фармакодинамика:
– антиациди, съдържащи алуминий (алмагел, маалокс и други) и холестирамин намалява абсорбцията на НСПВСв стомашно-чревния тракт. Следователно, едновременното приложение на такива антиациди може да изисква увеличаване на дозата на НСПВС и са необходими интервали от поне 4 часа между приема на холестирамин и НСПВС;
– натриевият бикарбонат подобрява усвояването на НСПВСв стомашно-чревния тракт;
– противовъзпалителният ефект на НСПВС се засилва от глюкокортикоиди и "бавно действащи" (основни) противовъзпалителни лекарства(препарати от злато, аминохинолини);
– аналгетичният ефект на НСПВС се засилва от наркотични аналгетици и седативи.

ИЗПОЛЗВАНЕ НА НСПВС без рецепта

За употреба без рецепта от много години в световната практика широко се използват , , , и техните комбинации. През последните години , , и са разрешени за употреба без рецепта.

Таблица 5Влияние на НСПВС върху ефекта на други лекарства.
От Брукс П.М., Дей Р.О. 1991 () с допълнения

Лекарство НСПВС Действие Препоръки Фармакокинетично взаимодействие Индиректни антикоагуланти Оксифенбутазон Инхибиране на метаболизма в черния дроб, повишен антикоагулантен ефект Избягвайте тези НСПВС, ако е възможно, или поддържайте строг контрол Всичко, особено Изместване от връзката с плазмените протеини, повишен антикоагулантен ефект Избягвайте НСПВС, ако е възможно, или поддържайте строг контрол Перорални хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея) Оксифенбутазон Инхибиране на метаболизма в черния дроб, повишен хипогликемичен ефект Ако е възможно, избягвайте НСПВС или стриктно контролирайте нивата на кръвната захар Всичко, особено Изместване от плазмените протеини, повишен хипогликемичен ефект Дигоксин всичко Инхибиране на бъбречната екскреция на дигоксин при увредена бъбречна функция (особено при деца) по-млада възрасти възрастни хора), повишаване на концентрацията му в кръвта, повишаване на токсичността. По-малко вероятно е да взаимодейства с нормалната бъбречна функция Ако е възможно, избягвайте НСПВС или стриктно контролирайте креатининовия клирънс и нивата на дигоксин в кръвта Антибиотици аминогликозиди всичко Инхибиране на бъбречната екскреция на аминогликозиди, повишаване на тяхната концентрация в кръвта Стриктен контрол на концентрацията на аминогликозиди в кръвта Метотрексат (високи "неревматични" дози) всичко Инхибиране на бъбречната екскреция на метотрексат, повишаване на концентрацията му в кръвта и токсичност (не се наблюдава взаимодействие с "ревматологична" доза метотрексат) Едновременното приложение е противопоказано. Могат ли да се използват НСПВС по време на химиотерапевтичните интервали? Литиеви препарати Всички (в по-малка степен, ) Инхибиране на бъбречната екскреция на литий, повишаване на концентрацията му в кръвта и токсичност Използвайте аспирин или сулиндак, ако е необходимо НСПВС. Стриктен контрол на концентрацията на литий в кръвта Фенитоин Оксифенбутазон Инхибиране на метаболизма, повишени концентрации в кръвта и токсичност Избягвайте тези НСПВС, ако е възможно, или стриктно контролирайте кръвните нива на фенитоин Фармакодинамично взаимодействие Антихипертензивни лекарства Бета блокери Диуретици АСЕ инхибитори* Отслабване на хипотензивния ефект поради инхибиране на синтеза на PG в бъбреците (задръжка на натрий и вода) и кръвоносните съдове (вазоконстрикция) Използвайте сулиндак и, ако е възможно, избягвайте други НСПВС за хипертония. Стриктен контрол на кръвното налягане. Може да се наложи повишена антихипертензивна терапия Диуретици В най-голяма степен,. Поне Отслабване на диуретичното и натриуретичното действие, влошаване на сърдечната недостатъчност Избягвайте НСПВС (с изключение на сулиндак) при сърдечна недостатъчност, стриктно следете състоянието на пациента Индиректни антикоагуланти всичко Повишен риск от стомашно-чревно кървене поради увреждане на лигавицата и инхибиране на тромбоцитната агрегация Избягвайте НСПВС, ако е възможно Комбинации с висок риск Диуретици всичко Всички (в по-малка степен) Повишен риск от бъбречна недостатъчност Комбинацията е противопоказана Триамтерен Висок риск от развитие на остра бъбречна недостатъчност Комбинацията е противопоказана Всички калий-съхраняващи всичко Висок риск от развитие на хиперкалиемия Избягвайте такива комбинации или стриктно контролирайте плазмените нива на калий

Показания:за оказване на аналгетично и антипиретично действие при простудни заболявания, главоболие и зъбобол, болки в мускулите и ставите, болки в гърба, дисменорея.

Необходимо е пациентите да бъдат предупредени, че НСПВС имат само симптоматичен ефект и нямат нито антибактериална, нито антивирусна активност. Ето защо, ако температурата, болката, влошаването на общото състояние продължават, те трябва да се консултират с лекар.

ХАРАКТЕРИСТИКА НА ОТДЕЛНИТЕ ПРЕПАРАТИ

НСПВС С ДОКАЗАНО ПРОТИВОВЪЗПАЛИТЕЛНО ДЕЙСТВИЕ

НСПВС, принадлежащи към тази група, имат клинично значим противовъзпалителен ефект, следователно те установяват широко приложениепреди всичко като противовъзпалителни средства, включително ревматологични заболявания при възрастни и деца. Много от лекарствата се използват и като аналгетициИ антипиретици.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВА КИСЕЛИНА
(Аспирин, Аспро, Колфарит)

Ацетилсалициловата киселина е най-старото НСПВС. В клиничните изпитвания той обикновено служи като стандарт, с който се сравняват други НСПВС за ефикасност и поносимост.

Аспиринът е търговското наименование на ацетилсалициловата киселина, предложено от Bayer (Германия). С течение на времето той толкова се идентифицира с това лекарство, че сега се използва като генерично лекарство в повечето страни по света.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на аспирина зависи от дневна доза:

малки дози 30-325 mg причиняват инхибиране на тромбоцитната агрегация;
средни дози от 1,5-2 g имат аналгетичен и антипиретичен ефект;
големи дози 4-6 g действат противовъзпалително.

При доза над 4 g аспиринът повишава отделянето на пикочна киселина (урикозуричен ефект), когато се предписва в по-малки дози, екскрецията му се забавя.

Фармакокинетика

Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Усвояването на аспирин се подобрява, като таблетката се натроши и се приеме с нея топла вода, както и при използване на "ефервесцентни" таблетки, които се разтварят във вода преди прием. Полуживотът на аспирина е само 15 минути. Под действието на естеразите на стомашната лигавица, черния дроб и кръвта салицилатът се отцепва от аспирина, който има основната фармакологична активност. Максималната концентрация на салицилат в кръвта се развива 2 часа след приема на аспирин, полуживотът му е 4-6 часа. Метаболизира се в черния дроб, екскретира се с урината и с повишаване на pH на урината (например в случай на назначаване на антиациди), екскрецията се увеличава. Когато се използват големи дози аспирин, е възможно да се наситят метаболизиращите ензими и да се увеличи полуживотът на салицилата до 15-30 часа.

Взаимодействия

Глюкокортикоидите ускоряват метаболизма и отделянето на аспирин.

Усвояването на аспирин в стомашно-чревния тракт се подобрява от кофеин и метоклопрамид.

Аспиринът инхибира стомашната алкохолна дехидрогеназа, което води до повишаване на нивото на етанол в организма, дори при умерена (0,15 g / kg) употреба ().

Нежелани реакции

Гастротоксичност.Дори когато се използва в ниски дози от 75-300 mg/ден (като антитромбоцитно средство), аспиринът може да причини увреждане на стомашната лигавица и да доведе до развитие на ерозии и/или язви, които често се усложняват от кървене. Рискът от кървене зависи от дозата: когато се прилага в доза от 75 mg / ден, той е с 40% по-нисък, отколкото при доза от 300 mg, и с 30% по-нисък, отколкото при доза от 150 mg (). Дори леко, но постоянно кървящи ерозии и язви могат да доведат до системна загуба на кръв в изпражненията (2-5 ml / ден) и развитие на желязодефицитна анемия.

Малко по-малка гастротоксичност имат лекарствени форми с ентеро-разтворимо покритие. Някои пациенти, приемащи аспирин, могат да развият адаптация към неговите гастротоксични ефекти. Основава се на локално повишаване на митотичната активност, намаляване на неутрофилната инфилтрация и подобряване на кръвния поток ().

Повишено кървенепоради нарушение на агрегацията на тромбоцитите и инхибиране на синтеза на протромбин в черния дроб (последното при доза аспирин над 5 g / ден), така че употребата на аспирин в комбинация с антикоагуланти е опасна.

Реакции на свръхчувствителност:кожни обриви, бронхоспазъм. Има специална нозологична форма синдром на Фернан-Видал ("аспиринова триада"): комбинация от полипоза на носа и / или параназалните синуси, бронхиална астма и пълна непоносимост към аспирин. Поради това аспиринът и другите НСПВС се препоръчват да се използват с голямо внимание при пациенти с бронхиална астма.

Синдром на Reyeсе развива, когато аспирин се предписва на деца с вирусни инфекции(грип, варицела). Проявява се с тежка енцефалопатия, мозъчен оток и чернодробно увреждане, което протича без жълтеница, но с високи нива на холестерол и чернодробни ензими. Дава много висока смъртност (до 80%). Следователно, аспиринът не трябва да се използва при остри респираторни вирусни инфекции при деца от първите 12 години от живота.

Предозиране или отравянев леки случаи се проявява със симптоми на "салицилизъм": тинитус (признак на "насищане" със салицилат), ступор, загуба на слуха, главоболие, зрителни нарушения, понякога гадене и повръщане. При тежка интоксикация, нарушения на централната нервна системаи водно-електролитен метаболизъм. Има задух (в резултат на стимулация дихателен център), нарушения на киселинно-алкалното състояние (първо респираторна алкалоза поради загуба на въглероден диоксид, след това метаболитна ацидоза поради инхибиране на тъканния метаболизъм), полиурия, хипертермия, дехидратация. Консумацията на кислород от миокарда се увеличава, може да се развие сърдечна недостатъчност, белодробен оток. Най-чувствителни към токсичния ефект на салицилата са децата под 5-годишна възраст, при които, както при възрастните, той се проявява с тежки нарушения на киселинно-алкалното състояние и неврологични симптоми. Тежестта на интоксикацията зависи от приетата доза аспирин ().

Лека до умерена интоксикация настъпва при 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg води до тежко отравяне, а дози над 500 mg/kg са потенциално смъртоносни. Мерки за облекчаванепоказано в .

Таблица 6Симптоми на остро отравяне с аспирин при деца. (Applied Therapeutics, 1996)

Таблица 7Мерки за помощ при интоксикация с аспирин.

• Стомашна промивка
• Въвеждане на активен въглен до 15 g
• Обилно пиене (мляко, сок) до 50-100 ml/kg/ден
• Интравенозно приложение на полийонни хипотонични разтвори (1 част 0,9% натриев хлорид и 2 части 10% глюкоза)
• В случай на колапс интравенозно приложение на колоидни разтвори
• При ацидоза интравенозно приложение на натриев бикарбонат. Не се препоръчва да се въвежда преди определяне на рН на кръвта, особено при деца с анурия
• Интравенозно приложение на калиев хлорид
• Физическо охлаждане с вода, а не с алкохол!
• Хемосорбция
• Обменно кръвопреливане
• При бъбречна недостатъчност хемодиализа

Показания

Аспиринът е едно от лекарствата на избор за лечение на ревматоиден артрит, включително ювенилен артрит. Според препоръките на най-новите насоки по ревматология, противовъзпалителната терапия за ревматоиден артрит трябва да започне с аспирин. В същото време обаче трябва да се има предвид, че неговият противовъзпалителен ефект се проявява при прием на високи дози, които могат да се понасят лошо от много пациенти.

Аспиринът често се използва като аналгетик и антипиретик. Контролирани клинични проучвания показват, че аспиринът може да бъде ефективен при много видове болка, включително злокачествени тумори(). Сравнителните характеристики на аналгетичния ефект на аспирин и други НСПВС са представени в

Въпреки факта, че повечето НСПВС in vitro имат способността да инхибират агрегацията на тромбоцитите, аспиринът е най-широко използван в клиниката като антиагрегант, тъй като контролирани клинични изпитвания са доказали неговата ефективност при ангина пекторис, инфаркт на миокарда, преходен мозъчно-съдов инцидент и някои други заболявания. Аспиринът се предписва незабавно при съмнение за миокарден инфаркт или исхемичен инсулт. В същото време аспиринът има слаб ефект върху венозната тромбоза, така че не трябва да се използва за предотвратяване на постоперативна тромбоза в хирургия, където хепаринът е лекарството на избор.

Установено е, че при продължителен системен (продължителен) прием в ниски дози (325 mg/ден) аспиринът намалява заболеваемостта от колоректален рак. На първо място, профилактиката с аспирин е показана за хора с риск от колоректален рак: фамилна анамнеза ( колоректален рак, аденом, аденоматозна полипоза); възпалителни заболявания на дебелото черво; рак на гърдата, яйчниците, ендометриума; рак или аденом на дебелото черво ().

Таблица 8Сравнителни характеристики на аналгетичното действие на аспирин и други НСПВС.
Лекарства по избор от медицинското писмо, 1995 г

Лекарство единична доза Интервал Максимум дневна доза Забележка вътре 500-1000 мг 4-6 часа 4000 мг Продължителност на действие след единична доза от 4 часа вътре 500-1000 мг 4-6 часа 4000 мг Ефективността е равна на аспирина; 1000 mg обикновено са по-ефективни от 650 mg; продължителност на действие 4 часа. Вътре в първата доза от 1000 mg, след това 500 mg 8-12 часа 1500 мг 500 mg дифлунизал > 650 mg аспирин или парацетамол, приблизително равен на парацетамол/кодеин; действа бавно, но за дълго време вътре 50 мг 8 часа 150 мг Сравним с аспирина, с по-дълго действие вътре 200-400 мг 6-8 часа 1200 мг 200 mg е приблизително равно на 650 mg аспирин, 400 mg > 650 mg аспирин вътре 200 мг 4-6 часа 1200 мг Сравним с аспирина вътре 50-100 мг 6-8 часа 300 мг 50 mg > 650 mg аспирин; 100 mg > вътре 200-400 мг 4-8 часа 2400 мг 200 mg = 650 mg аспирин или парацетамол; 400 mg = комбинации парацетамол/кодеин вътре 25-75 мг 4-8 часа 300 мг 25 mg = 400 mg ибупрофен и > 650 mg аспирин; 50 mg > комбинации парацетамол/кодеин Интрамускулно 30-60 мг 6 часа 120 мг Сравнимо с 12 mg морфин, по-продължително действие, не повече от 5 дни Вътре в първата доза от 500 mg, след това 250 mg 6 часа 1250 мг Сравним с аспирина, но по-ефективен при дисменорея, не повече от 7 дни вътре Първа доза 500 mg, след това 250 mg 6-12 часа 1250 мг 250 mg е приблизително равно на 650 mg аспирин, по-бавно, но по-продължително действие; 500 mg > 650 mg аспирин, същия бърз ефект като аспирина вътре Първа доза 550 mg, след това 275 mg 6-12 часа 1375 мг 275 mg е приблизително равно на 650 mg аспирин, по-бавно, но по-продължително действие; 550 mg > 650 mg аспирин, същия бърз ефект като аспирина

Дозировка

Възрастни:неревматични заболявания по 0,5 g 3-4 пъти на ден; ревматични заболявания начална доза 0,5 g 4 пъти на ден, след това се увеличава с 0,25-0,5 g на ден всяка седмица;
като антиагрегант 100-325 mg/ден като единична доза.

деца:неревматични заболявания на възраст под 1 година 10 mg/kg 4 пъти на ден, над 1 година 10-15 mg/kg 4 пъти на ден;
ревматични заболявания с телесно тегло до 25 kg 80-100 mg/kg/ден, с тегло над 25 kg 60-80 mg/kg/ден.

Форми за освобождаване:

таблетки от 100, 250, 300 и 500 mg;
"ефервесцентни таблетки" АСПРО-500. Включен в комбинирани лекарства алказелцер, аспирин С, аспро-С форте, цитрамон Пи други.

ЛИЗИН МОНОАЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ
(Асписол, Ласпал)

Нежелани реакции

Широко разпространената употреба на фенилбутазон е ограничена от неговите чести и сериозни нежелани реакции, които се появяват при 45% от пациентите. Най-опасният депресивен ефект на лекарството върху Костен мозък, което води до хематотоксични реакцииапластична анемия и агранулоцитоза, често фатални. Рискът от апластична анемия е по-висок при жени, при хора над 40 години, при продължителна употреба. Въпреки това, дори и при краткотраен прием от млади хора, може да се развие фатална апластична анемия. Отбелязват се също левкопения, тромбоцитопения, панцитопения и хемолитична анемия.

В допълнение, нежелани реакции от стомашно-чревния тракт (ерозивни и язвени лезии, кървене, диария), задържане на течности в тялото с появата на оток, кожни обриви, улцерозен стоматит, повишена слюнчените жлези, нарушения на централната нервна система (летаргия, възбуда, тремор), хематурия, протеинурия, увреждане на черния дроб.

Фенилбутазон има кардиотоксичност (възможно е обостряне при пациенти със сърдечна недостатъчност) и може да причини остър белодробен синдром, проявяващ се със задух и треска. Редица пациенти изпитват реакции на свръхчувствителност под формата на бронхоспазъм, генерализирана лимфаденопатия, кожни обриви, синдроми на Lyell и Stevens-Johnson. Фенилбутазон и особено неговият метаболит оксифенбутазон могат да обострят порфирията.

Показания

Фенилбутазон трябва да се използва като резервни НСПВС с неефективността на други лекарства, кратък курс.Най-голям ефект се наблюдава при болест на Бехтерев, подагра.

Предупреждения

Не използвайте фенилбутазон и комбинирани препарати, които го съдържат ( реопирит, пирабутол) като аналгетици или антипиретици в широката клинична практика.

Като се има предвид възможността за развитие на животозастрашаващи хематологични усложнения, е необходимо пациентите да бъдат предупредени за техните ранни прояви и стриктно да се спазват правилата за предписване на пиразолони и пиразолидини ().

Таблица 9Правила за употреба на фенилбутазон и други производни на пиразолидин и пиразолон

1. Назначава се само след задълбочено събиране на анамнеза, клинични и лабораторни изследвания с определяне на еритроцити, левкоцити и тромбоцити. Тези изследвания трябва да се повторят при най-малкото съмнение за хематотоксичност.
2. Пациентите трябва да бъдат предупредени за незабавно прекратяване на лечението и спешна медицинска помощ, ако се появят следните симптоми:
   • треска, втрисане, болки в гърлото, стоматит (симптоми на агранулоцитоза);
   • диспепсия, епигастрална болка, необичайно кървене и синини, катранени изпражнения (симптоми на анемия);
   • кожен обрив, сърбеж;
   • значително наддаване на тегло, оток.
3. За да оцените ефективността на седмичен курс, е достатъчно. Ако няма ефект, лекарството трябва да се прекрати. При пациенти на възраст над 60 години фенилбутазон не трябва да се използва повече от 1 седмица.

Фенилбутазон е противопоказан при пациенти с хемопоетични нарушения, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително тяхната анамнеза), сърдечно-съдови заболявания, патология на щитовидната жлеза, нарушена чернодробна и бъбречна функция и алергии към аспирин и други НСПВС. Може да влоши състоянието на пациенти със системен лупус еритематозус.

Дозировка

Възрастни:начална доза 450-600 mg/ден в 3-4 разделени приема. След постигане на терапевтичен ефект се използват поддържащи дози от 150-300 mg / ден в 1-2 приема.
При децапод 14 години не се прилага.

Форми за освобождаване:

150 mg таблетки;
мехлем, 5%.

CLOFESON ( Перклюсън)

Еквимоларно съединение на фенилбутазон и клофексамид. Клофексамид има предимно аналгетичен и по-малко противовъзпалителен ефект, допълващ ефекта на фенилбутазона. Поносимостта на клофезон е малко по-добра от. Нежеланите реакции се развиват по-рядко, но трябва да се спазват предпазните мерки ().

Показания за употреба

Индикациите за употреба са същите като

Дозировка

Възрастни: 200-400 mg 2-3 пъти на ден перорално или ректално.
децанад 20 kg телесно тегло: 10-15 mg/kg/ден.

Форми за освобождаване:

200 mg капсули;
супозитории от 400 mg;
мехлем (1 g съдържа 50 mg клофезон и 30 mg клофексамид).

ИНДОМЕТАЦИН
(Индоцид, Индобене, Метиндол, Елметацин)

Индометацинът е едно от най-мощните НСПВС.

Фармакокинетика

Максималната концентрация в кръвта се развива 1-2 часа след поглъщане на конвенционалните и 2-4 часа след приемане на продължителни ("забавени") лекарствени форми. Яденето забавя усвояването. При ректално приложение се абсорбира малко по-лошо и максималната концентрация в кръвта се развива по-бавно. Полуживотът е 4-5 часа.

Взаимодействия

Индометацин, повече от други НСПВС, уврежда бъбречния кръвоток, следователно може значително да отслаби ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства. Комбинацията на индометацин с калий-съхраняващия диуретик триамтерен е много опасна., тъй като провокира развитието на остра бъбречна недостатъчност.

Нежелани реакции

Основният недостатък на индометацин е честото развитие на нежелани реакции (при 35-50% от пациентите), като тяхната честота и тежест зависи от дневната доза. В 20% от случаите, поради нежелани реакции, лекарството се отменя.

Най-характерното невротоксични реакции:главоболие (причинено от церебрален оток), замаяност, ступор, инхибиране на рефлексната активност; гастротоксичност(по-висока от аспирин); нефротоксичност(не трябва да се използва при бъбречна и сърдечна недостатъчност); реакции на свръхчувствителност(възможна кръстосана алергия с).

Показания

Индометацинът е особено ефективен при анкилозиращ спондилит и остри подагрозни пристъпи. Широко използван при ревматоиден артрит и активен ревматизъм. При ювенилен ревматоиден артрит е резервно лекарство. Има богат опит в употребата на индометацин при остеоартрит на тазобедрените и коленните стави. Наскоро обаче беше доказано, че при пациенти с остеоартрит той ускорява разрушаването на ставния хрущял. Специална област на използване на индометацин е неонатологията (вижте по-долу).

Предупреждения

Поради мощния противовъзпалителен ефект, индометацинът може да маскира клинични симптомиинфекции, поради което не се препоръчва употребата му при пациенти с инфекции.

Дозировка

Възрастни:начална доза 25 mg 3 пъти дневно, максимум 150 mg/ден. Дозата се увеличава постепенно. Таблетките ретард и ректалните супозитории се предписват 1-2 пъти на ден. Понякога те се използват само през нощта, а друго НСПВС се предписва сутрин и следобед. Мехлемът се прилага външно.
деца: 2-3 mg/kg/ден в 3 разделени дози.

Форми за освобождаване:

25 mg ентеросолвентни таблетки; ретард таблетки, 75 mg; супозитории от 100 mg; мехлем, 5 и 10%.

Използването на индометацин в неонатологията

Индометацин се използва при недоносени бебета за фармакологично затваряне на открития дуктус артериозус. Освен това, в 75-80% от лекарството ви позволява да постигнете пълно затваряне на артериалния канал и да избегнете операция. Ефектът на индометацин се дължи на инхибирането на синтеза на PG-E 1, който поддържа ductus arteriosus отворен. Най-добри резултати се наблюдават при деца с III-IV степен на недоносеност.

Показания за назначаване на индометацин за затваряне на артериалния канал:

1. Тегло при раждане преди 1750 г
2. Тежки хемодинамични нарушения задух, тахикардия, кардиомегалия.
3. Неефективност на традиционната терапия, проведена в рамките на 48 часа (ограничаване на течности, диуретици, сърдечни гликозиди).

Противопоказания:инфекции, родова травма, коагулопатия, бъбречна патология, некротизиращ ентероколит.

Нежелани реакции:главно от страна на бъбреците влошаване на кръвния поток, повишен креатинин и кръвна урея, намалена гломерулна филтрация, диуреза.

Дозировка

Вътре 0,2-0,3 mg / kg 2-3 пъти на всеки 12-24 часа. Ако няма ефект, по-нататъшната употреба на индометацин е противопоказана.

СУЛИНДАК ( Клинорил)

Фармакокинетика

Това е "пролекарство", в черния дроб се превръща в активен метаболит. Максималната концентрация на активния метаболит на сулиндак в кръвта се наблюдава 3-4 часа след приема. Полуживотът на сулиндак е 7-8 часа, а активният метаболит е 16-18 часа, което осигурява дългосрочен ефект и възможност за приемане 1-2 пъти на ден.

Нежелани реакции

Дозировка

Възрастни:вътре, ректално и интрамускулно 20 mg / ден в една доза (въведение).
деца:дози не са установени.

Форми за освобождаване:

20 mg таблетки;
20 mg капсули;
супозитории от 20 мг.

ЛОРНОКСИКАМ ( Ксефокам)

НСПВС от групата на оксикамите хлортеноксикам. В инхибирането на СОХ той превъзхожда други оксиками и блокира СОХ-1 и СОХ-2 приблизително в същата степен, заемайки междинна позиция в класификацията на НСПВС, изградена на принципа на селективност. Има изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект.

Аналгетичният ефект на лорноксикам се състои в нарушаване на генерирането на болкови импулси и намаляване на усещането за болка (особено при хронична болка). Когато се прилага интравенозно, лекарството е в състояние да повиши нивото на ендогенните опиоиди, като по този начин активира физиологичната антиноцицептивна система на тялото.

Фармакокинетика

Добре абсорбирана в стомашно-чревния тракт, храната леко намалява бионаличността. Максимални плазмени концентрации се наблюдават след 1-2 часа.При интрамускулно приложение максималното плазмено ниво се наблюдава след 15 минути. Той прониква добре в синовиалната течност, където концентрациите му достигат 50% от плазмените нива и остават в нея за дълго време (до 10-12 часа). Метаболизира се в черния дроб, екскретира се през червата (главно) и бъбреците. Полуживот 3-5 часа.

Нежелани реакции

Лорноксикамът е по-малко гастротоксичен от оксикамите от първо поколение (пироксикам, теноксикам). Това отчасти се дължи на краткия полуживот, който създава възможности за възстановяване на защитното ниво на PG в стомашно-чревната лигавица. При контролирани проучвания е установено, че лорноксикамът е по-добър по поносимост от индометацин и практически не е по-нисък от диклофенак.

Показания

Болков синдром (остър и хронична болкавключително онкология).
Когато се прилага интравенозно, лорноксикамът в доза от 8 mg не е по-нисък по отношение на тежестта на аналгетичния ефект на меперидин (подобно на вътрешния промедол). Когато се приема перорално при пациенти с постоперативна болка, лорноксикам 8 mg е приблизително еквивалентен на кеторолак 10 mg, ибупрофен 400 mg и аспирин 650 mg. При синдром на силна болка лорноксикамът може да се използва в комбинация с опиоидни аналгетици, което позволява да се намали дозата на последния.
Ревматични заболявания (ревматоиден артрит, псориатичен артрит, остеоартрит).

Дозировка

Възрастни:
със синдром на болка перорално 8 mg х 2 пъти на ден; възможно е да се приеме натоварваща доза от 16 mg; i / m или / в 8-16 mg (1-2 дози с интервал от 8-12 часа); в ревматологията вътре 4-8 mg х 2 пъти на ден.
Дози за децапод 18 години не е установено.

Форми за освобождаване:

Таблетки от 4 и 8 mg;
флакони от 8 mg (за приготвяне на инжекционен разтвор).

МЕЛОКСИКАМ ( Мовалис)

Той е представител на ново поколение НСПВС, селективни COX-2 инхибитори. Благодарение на това свойство, мелоксикам селективно инхибира образуването на простагландини, участващи в образуването на възпаление. В същото време инхибира COX-1 много по-слабо, следователно има по-слаб ефект върху синтеза на простагландини, които регулират бъбречния кръвен поток, производството на защитна слуз в стомаха и агрегацията на тромбоцитите.

Контролирани проучвания при пациенти с ревматоиден артрит показват, че по отношение на противовъзпалителната активност не отстъпва на мелоксикам и, но значително по-малко причинява нежелани реакции от стомашно-чревния тракт и бъбреците ().

Фармакокинетика

Бионаличността при перорален прием е 89% и не зависи от приема на храна. Максималната концентрация в кръвта се развива след 5-6 часа. Равновесната концентрация се създава за 3-5 дни. Полуживотът е 20 часа, което ви позволява да предписвате лекарството 1 път на ден.

Показания

Ревматоиден артрит, остеоартрит.

Дозировка

Възрастни:вътре и интрамускулно при 7,5-15 mg 1 път на ден.
При децаефикасността и безопасността на лекарството не е проучена.

Форми за освобождаване:

таблетки от 7,5 и 15 mg;
15 mg ампули.

НАБУМЕТОН ( Релафен)

Дозировка

Възрастни: 400-600 mg 3-4 пъти на ден, препарати "ретард" 600-1200 mg 2 пъти на ден.
деца: 20-40 mg/kg/ден в 2-3 разделени дози.
От 1995 г. в САЩ ибупрофенът е одобрен за употреба без рецепта при деца на възраст над 2 години с температура и болка при 7,5 mg/kg до 4 пъти на ден, максимум 30 mg/kg/ден.

Форми за освобождаване:

таблетки от 200, 400 и 600 mg;
ретард таблетки 600, 800 и 1200 mg;
сметана, 5%.

НАПРОКСЕН ( Напросин)

Едно от най-често използваните НСПВС. Превъзхожда противовъзпалителната активност. Противовъзпалителният ефект се развива бавно, с максимум след 2-4 седмици. Има силен аналгетичен и антипиретичен ефект. Антиагрегационният ефект се проявява само при предписване на високи дози от лекарството. Няма урикозурична активност.

Фармакокинетика

Резорбира се добре след перорално и ректално приложение. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава 2-4 часа след приема. Полуживотът е около 15 часа, което ви позволява да го предписвате 1-2 пъти на ден.

Нежелани реакции

Гастротоксичността е по-малка от тази на и. Нефротоксичността се наблюдава, като правило, само при пациенти с бъбречна патология и сърдечна недостатъчност. Възможни са алергични реакции, случаи на кръстосана алергия с.

Показания

Използва се широко при ревматизъм, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит при възрастни и деца. При пациенти с остеоартрит инхибира активността на ензима протеогликаназа, предотвратявайки дегенеративни промени в ставния хрущял, което се сравнява благоприятно с. Той се използва широко като аналгетик, включително при следоперативни и следродилни болки и гинекологични процедури. Висока ефективност се отбелязва при дисменорея, паранеопластична треска.

Дозировка

Възрастни: 500-1000 mg/ден в 1-2 приема перорално или ректално. Дневната доза може да бъде увеличена до 1500 mg за ограничен период (до 2 седмици). При синдром на остра болка (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1-ва доза 500 mg, след това 250 mg на всеки 6-8 часа.
деца: 10-20 mg/kg/ден в 2 разделени дози. Като антипиретик 15 mg/kg на доза.

Форми за освобождаване:

таблетки от 250 и 500 mg;
супозитории от 250 и 500 mg;
суспензия, съдържаща 250 mg/5 ml;
гел, 10%.

НАПРОКСЕН-НАТРИЙ ( Алив, Апранакс)

Показания

Използван като аналгетикИ антипиретик. За бърз ефект се прилага парентерално.

Дозировка

Възрастни:вътре 0,5-1 g 3-4 пъти на ден, интрамускулно или интравенозно, 2-5 ml 50% разтвор 2-4 пъти на ден.
деца: 5-10 mg/kg 3-4 пъти на ден. При хипертермия интравенозно или интрамускулно под формата на 50% разтвор: до 1 година 0,01 ml / kg, над 1 година 0,1 ml / година живот на приложение.

Форми за освобождаване:

таблетки от 100 и 500 mg;
1 ml ампули от 25% разтвор, 1 и 2 ml от 50% разтвор;
капки, сироп, супозитории.

АМИНОФЕНАЗОН ( Амидопирин)

От много години се използва като аналгетик и антипиретик. По-токсичен от. По-често причинява тежки кожни алергични реакции, особено когато се комбинира със сулфонамиди. В момента аминофеназон забранен и спрян, тъй като при взаимодействие с хранителни нитрити може да доведе до образуването на канцерогенни съединения.

Въпреки това аптечната мрежа продължава да получава лекарства, съдържащи аминофеназон ( омазол, анапирин, пенталгин, пирабутол, пиранал, пиркофен, реопирин, теофедрин N).

ПРОПИФЕНАЗОН

Има изразен аналгетичен и антипиретичен ефект. Бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта се развива 30 минути след поглъщане.

В сравнение с други производни на пиразолон, той е най-безопасен. При употребата му не е отбелязано развитие на агранулоцитоза. В редки случаи се наблюдава намаляване на броя на тромбоцитите и левкоцитите.

Не се използва като монопрепарат, влиза в състава на комбинирани препарати саридонИ плувалгин.

ФЕНАЦЕТИН

Фармакокинетика

Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Метаболизира се в черния дроб, частично се превръща в активен метаболит. Други метаболити на фенацетин са токсични. Полуживотът е 2-3 часа.

Нежелани реакции

Фенацетинът е силно нефротоксичен. Може да причини тубулоинтерстициален нефрит поради исхемични промени в бъбреците, които се проявяват с болки в гърба, дизурични явления, хематурия, протеинурия, цилиндрурия ("аналгетична нефропатия", "фенацетин бъбрек"). Описано е развитието на тежка бъбречна недостатъчност. Нефротоксичните ефекти са по-изразени при продължителна употреба в комбинация с други аналгетици, по-често наблюдавани при жени.

Метаболитите на фенацетин могат да причинят образуването на метхемоглобин и хемолиза. Лекарството има и канцерогенни свойства: може да доведе до развитие на рак на пикочния мехур.

Фенацетинът е забранен в много страни.

Дозировка

Възрастни: 250-500 mg 2-3 пъти на ден.
При децане се прилага.

Форми за освобождаване:

Включва се в различни комбинирани препарати: табл пиркофен, седалгин, теофедрин Н, свещи цефекон.

ПАРАЦЕТАМОЛ
(Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Ефералган)

Парацетамол (родово име в някои страни) ацетаминофен) активен метаболит . В сравнение с фенацетин, той е по-малко токсичен.

По-инхибира синтеза на простагландини в централната нервна система, отколкото в периферните тъкани. Поради това той има предимно "централен" аналгетичен и антипиретичен ефект и има много слаба "периферна" противовъзпалителна активност. Последното може да се прояви само с ниско съдържание на пероксидни съединения в тъканите, например с остеоартрит, с остро увреждане на меките тъкани, но не и с ревматични заболявания.

Фармакокинетика

Парацетамолът се абсорбира добре при орално и ректално приложение. Максималната концентрация в кръвта се развива 0,5-2 часа след поглъщане. При вегетарианците абсорбцията на парацетамол в стомашно-чревния тракт е значително отслабена. Лекарството се метаболизира в черния дроб на 2 етапа: първо, под действието на ензимните системи на цитохром Р-450 се образуват междинни хепатотоксични метаболити, които след това се разцепват с участието на глутатион. По-малко от 5% от приетия парацетамол се екскретира непроменен през бъбреците. Полуживот 2-2,5 часа. Продължителност на действие 3-4 часа.

Нежелани реакции

Парацетамолът се счита за един от най-безопасните НСПВС. Така че, за разлика от това, той не причинява синдром на Reye, няма гастротоксичност и не засяга агрегацията на тромбоцитите. За разлика от и не предизвиква агранулоцитоза и апластична анемия. Алергичните реакции към парацетамол са редки.

Наскоро бяха получени данни, че при продължителна употреба на парацетамол повече от 1 таблетка на ден (1000 или повече таблетки на живот), рискът от развитие на тежка аналгетична нефропатия, водеща до терминална бъбречна недостатъчност, се удвоява (). Основава се на нефротоксичния ефект на метаболитите на парацетамол, особено пара-аминофенол, който се натрупва в бъбречните папили, свързва се с SH-групи, причинявайки тежки нарушения на функцията и структурата на клетките, до тяхната смърт. В същото време системната употреба на аспирин не е свързана с такъв риск. Следователно парацетамолът е по-нефротоксичен от аспирина и не трябва да се счита за "напълно безопасно" лекарство.

Трябва също да помните за хепатотоксичностпарацетамол, когато се приема в много големи (!) дози. Едновременното му приложение в доза над 10 g при възрастни или над 140 mg / kg при деца води до отравяне, придружено от тежко чернодробно увреждане. Причината е изчерпването на запасите от глутатион и натрупването на междинни продукти от метаболизма на парацетамола, които имат хепатотоксичен ефект. Симптомите на отравяне са разделени на 4 етапа ().

Таблица 10Симптоми на интоксикация с парацетамол. (Според ръководството на Merck, 1992 г.)

сцена Срок Клиника аз Първо 12-24 часа Леки симптоми на стомашно-чревно дразнене. Пациентът не се чувства болен. II 2-3 дни Стомашно-чревни симптоми, особено гадене и повръщане; повишаване на AST, ALT, билирубин, протромбиново време. III 3-5 дни неукротимо повръщане; високи стойности AST, ALT, билирубин, протромбиново време; признаци на чернодробна недостатъчност. IV По късно 5 дни Възстановяване на чернодробната функция или смърт от чернодробна недостатъчност.

Подобна картина може да се наблюдава при приемане на нормални дози от лекарството в случай на едновременна употреба на индуктори на цитохром Р-450 ензими, както и при алкохолици (виж по-долу).

Мерки за облекчаванес интоксикация с парацетамол са представени в. Трябва да се има предвид, че принудителната диуреза при отравяне с парацетамол е неефективна и дори опасна, перитонеалната диализа и хемодиализата са неефективни. В никакъв случай не трябва да използвате антихистамини, глюкокортикоиди, фенобарбитал и етакринова киселина, който може да има индуциращ ефект върху ензимните системи на цитохром Р-450 и да засили образуването на хепатотоксични метаболити.

Взаимодействия

Абсорбцията на парацетамол в стомашно-чревния тракт се подобрява от метоклопрамид и кофеин.

Индукторите на чернодробните ензими (барбитурати, рифампицин, дифенин и други) ускоряват разграждането на парацетамола до хепатотоксични метаболити и повишават риска от чернодробно увреждане.

Таблица 11Мерки за подпомагане на интоксикация с парацетамол

• Стомашна промивка.
• Активен въглен вътре.
• Предизвикване на повръщане.
• Ацетилцистеин (е донор на глутатион) 20% перорален разтвор.
• Глюкоза интравенозно.
• Витамин K 1 (фитоменадион) 1-10 mg интрамускулно, естествена плазма, коагулационни фактори (с 3-кратно увеличение на протромбиновото време).

Подобни ефекти могат да се наблюдават при лица, които системно консумират алкохол. Те имат хепатотоксичност на парацетамол, наблюдавана дори когато се използват в терапевтични дози(2,5-4 g / ден), особено ако се приема след кратък период от време след алкохол ().

Показания

В момента парацетамолът се счита за ефективен аналгетик и антипиретик за широк спектър от приложения. Предимно се препоръчва при наличие на противопоказания към други НСПВС: при пациенти с бронхиална астма, при лица с анамнеза за язвена болест, при деца с вирусни инфекции. По аналгетична и антипиретична активност парацетамолът е близо до.

Предупреждения

Парацетамол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и при такива, които приемат лекарства, които повлияват чернодробната функция.

Дозировка

Възрастни: 500-1000 mg 4-6 пъти на ден.
деца: 10-15 mg/kg 4-6 пъти на ден.

Форми за освобождаване:

таблетки от 200 и 500 mg;
сироп 120 mg/5 ml и 200 mg/5 ml;
супозитории от 125, 250, 500 и 1000 mg;
"ефервесцентни" таблетки от 330 и 500 мг. Включва се в комбинирани препарати соридон, солпадеин, томапирин, цитрамон Пи други.

КЕТОРОЛАК ( Торадол, Кетродол)

Основната клинична стойност на лекарството е неговият мощен аналгетичен ефект, по отношение на който той надминава много други НСПВС.

Установено е, че 30 mg кеторолак, приложен интрамускулно, е приблизително еквивалентен на 12 mg морфин. В същото време нежеланите реакции, характерни за морфин и други наркотични аналгетици (гадене, повръщане, респираторна депресия, запек, задържане на урина), са много по-рядко срещани. Употребата на кеторолак не води до развитие на лекарствена зависимост.

Кеторолак също има антипиретичен и антиагрегационен ефект.

Фармакокинетика

Абсорбира се почти напълно и бързо в стомашно-чревния тракт, оралната бионаличност е 80-100%. Максималната концентрация в кръвта се развива 35 минути след поглъщане и 50 минути след интрамускулно инжектиране. Екскретира се чрез бъбреците. Полуживотът е 5-6 часа.

Нежелани реакции

Най-често отбелязваните гастротоксичностИ повишено кървенепоради антиагрегационно действие.

Взаимодействие

При комбиниране с опиоидни аналгетици аналгетичният ефект се засилва, което прави възможно използването им в по-ниски дози.

Интравенозното или вътреставно приложение на кеторолак в комбинация с локални анестетици (лидокаин, бупивакаин) осигурява по-добро облекчаване на болката, отколкото използването само на едно от лекарствата след артроскопия и операции на горните крайници.

Показания

Използва се за облекчаване на болков синдром с различна локализация: бъбречна колика, болка при травма, при неврологични заболявания, при пациенти с рак (особено с костни метастази), в следоперативния и следродилния период.

Има доказателства за възможността за използване на кеторолак преди операция в комбинация с морфин или фентанил. Това ви позволява да намалите дозата на опиоидните аналгетици с 25-50% през първите 1-2 дни. постоперативен период, което е съпроводено с по-бързо възстановяване на функцията на стомашно-чревния тракт, по-малко гадене и повръщане и намалява продължителността на престоя на пациентите в болницата ().

Използва се и за облекчаване на болката оперативна стоматологияи при ортопедични лечения.

Предупреждения

Кеторолак не трябва да се използва преди продължителни операции с висок риск от кървене, както и за поддържаща анестезия по време на операции, за облекчаване на родилната болка и облекчаване на болката при миокарден инфаркт.

Курсът на приложение на кеторолак не трябва да надвишава 7 дни, а при лица над 65 години лекарството трябва да се прилага с повишено внимание.

Дозировка

Възрастни:перорално 10 mg на всеки 4 до 6 часа; най-висока дневна доза 40 mg; продължителността на приложение е не повече от 7 дни. Интрамускулно и интравенозно 10-30 mg; най-висока дневна доза 90 mg; продължителността на приложение е не повече от 2 дни.
деца: IV 1-ва доза 0,5-1 mg/kg, след това 0,25-0,5 mg/kg на всеки 6 часа.

Форми за освобождаване:

10 mg таблетки;
1 ml ампули.

КОМБИНИРАНИ ЛЕКАРСТВА

Съществуват редица комбинирани препарати, съдържащи в допълнение към НСПВС други лекарства, които поради специфичните си свойства могат да засилят аналгетичния ефект на НСПВС, да увеличат тяхната бионаличност и да намалят риска от нежелани реакции.

САРИДОН

Състои се от и кофеин. Съотношението на аналгетиците в препарата е 5:3, при което те действат като синергисти, тъй като парацетамолът в този случайедин път и половина увеличава бионаличността на пропифеназон. Кофеинът нормализира тонуса на мозъчните съдове, ускорява притока на кръв, без да стимулира централната нервна система в използваната доза, така че засилва ефекта на аналгетиците при главоболие. Освен това подобрява усвояването на парацетамол. Saridon като цяло се характеризира с висока бионаличност и бързо развитие на аналгетичния ефект.

Показания

Синдром на болка с различна локализация (главоболие, зъбобол, болка при ревматични заболявания, дисменорея, треска).

Дозировка

1-2 таблетки 1-3 пъти дневно.

Форма за освобождаване:

Таблетки, съдържащи 250 mg парацетамол, 150 mg пропифеназон и 50 mg кофеин.

АЛКА ЗЕЛЦЕР

Състав: , лимонена киселина, натриев бикарбонат. Това е добре абсорбираща се разтворима лекарствена форма на аспирин с подобрени органолептични свойства. Натриевият бикарбонат неутрализира свободната солна киселина в стомаха, намалявайки улцерогенния ефект на аспирина. В допълнение, той може да подобри усвояването на аспирин.

Използва се предимно при главоболие, особено при хора с висока киселинност в стомаха.

Дозировка

Форма за освобождаване:

"ефервесцентни" таблетки, съдържащи 324 mg аспирин, 965 mg лимонена киселина и 1625 mg натриев бикарбонат.

ФОРТАЛГИН С

Лекарството е "ефервесцентна" таблетка, всяка от които съдържа 400 mg и 240 mg аскорбинова киселина. Използва се като аналгетик и антипиретик.

Дозировка

По 1-2 таблетки до четири пъти на ден.

ПЛИВАЛГИН

Предлага се под формата на таблетки, всяка от които съдържа 210 mg и 50 mg кофеин, 25 mg фенобарбитал и 10 mg кодеин фосфат. Аналгетичният ефект на лекарството се засилва от наличието на наркотичен аналгетик кодеин и фенобарбитал, който има седативен ефект. Ролята на кофеина е обсъдена по-горе.

Показания

Болка с различна локализация (главоболие, зъбно, мускулно, ставно, невралгия, дисменорея), треска.

Предупреждения

При честа употреба, особено при повишена доза, може да има чувство на умора, сънливост. Може би развитието на наркотична зависимост.

Дозировка

1-2 таблетки 3-4 пъти дневно.

реопирин (пирабутол)

Съставът включва ( амидопирин) И ( бутадион). От много години се използва широко като аналгетик. Въпреки това той без предимство в производителносттапреди съвременните НСПВС и значително ги превъзхожда по тежест на нежеланите реакции. Особено висок риск от развитие на хематологични усложненияследователно е необходимо да се спазват всички горепосочени предпазни мерки () и да се стремите да използвате други аналгетици. Когато се прилага интрамускулно, фенилбутазонът се свързва с тъканите на мястото на инжектиране и се абсорбира слабо, което, първо, забавя развитието на ефекта и, второ, е причина за честото развитие на инфилтрати, абсцеси и лезии на седалищния нерв. .

Понастоящем в повечето страни е забранено използването на комбинирани препарати, състоящи се от фенилбутазон и аминофеназон.

Дозировка

Възрастни:вътре 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден, интрамускулно 2-3 ml 1-2 пъти на ден.
При децане се прилага.

Форми за освобождаване:

таблетки, съдържащи 125 mg фенилбутазон и аминофеназон;
Ампули от 5 ml, съдържащи 750 mg фенилбутазон и аминофеназон.

БАРАЛГИН

Това е комбинация ( аналгин) с два спазмолитика, единият от които питофенон има миотропно, а другият фенпивериний атропиноподобно действие. Използва се за облекчаване на болка, причинена от спазъм на гладката мускулатура (бъбречна колика, чернодробна колика и др.). Подобно на други лекарства с атропиноподобна активност, той е противопоказан при глаукома и аденом на простатата.

Дозировка

Вътре, 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден, интрамускулно или интравенозно, 3-5 ml 2-3 пъти на ден. Интравенозно се прилага със скорост 1-1,5 ml на минута.

Форми за освобождаване:

таблетки, съдържащи 500 mg метамизол, 10 mg питофенон и 0,1 mg фенпивериний;
Ампули от 5 ml, съдържащи 2,5 g метамизол, 10 mg питофенон и 0,1 mg фенпивериний.

АРТРОТЕХ

Състои се също от мизопростол (синтетичен аналог на PG-E 1), чието включване има за цел да намали честотата и тежестта на нежеланите реакции, характерни за диклофенак, особено гастротоксичността. Artrotek е еквивалентен на диклофенак по отношение на ефективността при ревматоиден артрит и остеоартрит, а развитието на ерозии и стомашни язви с неговата употреба е много по-рядко.

Дозировка

Възрастни: 1 таблетка 2-3 пъти дневно.

Форма за освобождаване:

таблетки, съдържащи 50 mg диклофенак и 200 mg мизопростол.

БИБЛИОГРАФИЯ

1. Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. NSAID-индуцирано стомашно-чревно увреждане // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Лорънс Д.Р., Бенет П.Н. Клинична фармакология. 7-мо изд. Чърчил Ливингстън. 1992 г.
3. Insel P.A. Аналгетично-антипиретични и противовъзпалителни средства и лекарства, използвани при лечение на подагра. В: Goodman & Gilman's, Фармакологичната основа на терапията, 9-то издание, McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Нестероидни противовъзпалителни средства. (Редакционна статия) // Клин. фармакол. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Лечение на гастродуоденопатия, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Полша M., Wallin B. Перфорации, язви и кървене в голямо, рандомизирано, многоцентрово проучване на намубетон в сравнение с диклофенак, ибупрофен, напроксен и пироксикам // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (допълнение I): 324.
7. Брукс П.М., Дей Р.О. Разлики и прилики на нестероидните противовъзпалителни лекарства // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Либер К.С. Медицински заболявания на алкохолизма // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Стомашна токсичност на антитромбоцитната терапия с ниска доза аспирин // Лекарства, 1997, 53: 1-5.
10. Приложна терапия: Клиничната употреба на лекарства. 6-то изд. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Ред.). Ванкувър. 1995 г.
11. Лекарства по избор от медицинското писмо. Ню Йорк. Преработено изд. 1995 г.
12. Маркъс А.Л. Аспиринът като профилактика срещу колоректален рак // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Ефект на висока доза ибупрофен при пациенти с кистозна фиброза // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Риск от бъбречна недостатъчност, свързан с употребата на ацетаминофен, аспирин и нестероидни противовъзпалителни средства // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Наръчник за диагностика и терапия на Merck. 16-то изд. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992 г.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Кеторолак. Преоценка на неговите фармакодинамични и фармакокинетични свойства и терапевтична употреба при управление на болка // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 НИИАХ СГМА

За облекчаване на възпалението в лезиите се предписват различни противовъзпалителни лекарства. Лекарствата с тази цел са особено важни при заболявания, които се характеризират с хронично прогресиращ възпалителен процес, който може да доведе до инвалидност.

Видове противовъзпалителни средства

Противовъзпалителните лекарства са един от основните компоненти на лечението:

• ревматоиден артрит;
• остеоартрит;
• остеохондроза;
• подагра;
• ревматизъм;
• херния на гръбначния стълб;
• невралгия;
• бъбречни и жлъчни колики;
• миозит;
• наранявания и навяхвания;
• някои сърдечни, гинекологични заболявания.

Забранени или ограничени противовъзпалителни лекарства за:

• пептична язва;
• нарушения на кръвосъсирването;
• бременност и кърмене;
• алергии към тези лекарства;
• някои бъбречни заболявания;
• сърдечно-съдови заболявания;
• Варикозна болест;
• автоимунна патология.

Нестероидни противовъзпалителни средства

За лечение се използват нестероидни противовъзпалителни средства комплексна терапияс възпаление на костната, мускулната и ставната тъкан. Особеността на тези лекарства е тяхната неспецифичност - те облекчават възпалителния процес от всякакъв генезис във всяка локализация. Нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС) са най-често използваните лекарства в света, тъй като действат и като болкоуспокояващи.

Първият НСПВС в историята на фармацевтиката е аспиринът, който е получен от върбова кора през 18 век. На основата на салициловата киселина се произвеждат и други, по-модерни лекарства с подобно действие и за съжаление с подобни странични ефекти - негативен ефект върху здравето на стомаха и дванадесетопръстника, черния дроб и кръвоносната система. За да намалите вероятността от негативни последицислед приемане на нестероидни противовъзпалителни лекарства от този тип, лекарите не препоръчват превишаване на разрешената доза.

НСПВС от нов тип, базирани на други компоненти, имат по-изразен противовъзпалителен ефект и продължително действие, но в същото време причиняват различни усложнения много по-рядко дори при продължителна употреба. Тези лекарства включват мелоксикам, пироксикам (производни на оксикам), набуметон, диклофенак (производни на фенилоцетна киселина), ибупрофен, кетотифен (производни на пропионова киселина) и някои други.

Стероидни противовъзпалителни лекарства

Лекарствата, включени в групата на хормоналните противовъзпалителни средства, са по-мощни от нестероидните. Тези средства се произвеждат на базата на надбъбречния хормон - кортизол. Механизмът на действие на стероидните лекарства е локалното потискане на имунната система. Има повече странични ефекти и противопоказания за тази група лекарства, отколкото за НСПВС, и те се предписват за:

• тежка алергична реакция на кожата;
• ревматоиден артрит;
• възпаление на съдовете;
• хепатит;
• миозит;
• шокови състояния.

Стероидните противовъзпалителни лекарства са противопоказани при:

• бременност и кърмене;
• наличието на бактериална или вирусна инфекция;
• вероятността от кървене;
• имунна недостатъчност;
• значителна ерозия на ставите;
• приемане на лекарства за разреждане на кръвта;
• вече направи три инжекции стероидни лекарства.

Комбинирани противовъзпалителни лекарства

Комбинираните противовъзпалителни лекарства са лекарства, които комбинират няколко компонента, поради което терапевтичен ефекттези лекарства. Най-често използваният противовъзпалителен компонент на комбинираните препарати е диклофенак, като се комбинира с витамини, парацетамол, лидокаин и други активни вещества.

Противовъзпалителни лекарства - списък

Само лекар може да избере правилно противовъзпалителни лекарства във всеки отделен случай. Нестероидните противовъзпалителни лекарства блокират ензимите на тялото, отговорни за производството на простагландини - вещества, които причинявайки болкаи възпаление. Приложи различни лекарстватази група не може да се използва за подобряване на действието - това ще доведе до увеличаване на страничните ефекти. Употребата на стероидни противовъзпалителни лекарства без лекарско предписание може да провокира хипертония, нарушения на кръвосъсирването, маскулинизация на тялото при жените и остеопороза.

Противовъзпалителни хапчета

Болкоуспокояващите и противовъзпалителните са най-купуваните лекарства. Тази форма е удобна за употреба, така че най-популярните лекарства почти винаги се предлагат под формата на таблетки:

• - предписва се при силни болки в мускулите, ставите, гръбначния стълб;
• Целекоксиб - ефективен при артроза, остеохондроза;
• - показан при артрит, остеоартрит, спондилоартрит;
• Ибупрофен - се предписва за синдром на средна болка с болки в гърба, възпаление на периоста, треска.

Противовъзпалителни инжекции

Препаратите под формата на инжекции имат своя аналгетичен и противовъзпалителен ефект много по-бързо от таблетките. В допълнение, инжекцията може да се направи в непосредствена близост до фокуса на възпалението, което значително ще ускори потока на лекарството в възпалените тъкани. Противовъзпалителни лекарства за стави, мускули, костна тъкан:

• Xefocam, Movalis - ефективни при артроза, също се предлагат под формата на таблетки;
• Диклофенак - препоръчва се при остеохондроза, радикулит, лумбаго, възпаление на костната тъкан, предлага се и под формата на таблетки;
• Нурофен, Кетонал - ефективни при различни възпаления, имат малко противопоказания и странични ефекти;
• Хидрокортизон, Kenalog, - стероидни лекарства, се използват като спешна помощ при тежко възпаление и синдром на сериозна болка (заместват опиатите), инжектират се директно във възпаления фокус.

Противовъзпалителни супозитории

Инфекция, която е проникнала в женската репродуктивни органии причинявайки млечница, възпаление на шийката на матката или фиброма, изисква използването на противовъзпалителни вагинални супозитории, тъй като здравето на жената и нейното потомство зависи от навременността и качеството на лечението. Ректалните противовъзпалителни супозитории се използват, ако е необходимо да се излекува фокусът на възпалението в ректума и близките органи. В допълнение, лечението със супозитории намалява риска от странични ефекти. Списък на противовъзпалителни супозитории:

• , Диклофенак, Ибупрофен, Парацетамол, Мовалис, Волтарен, Фламакс - използвани за облекчаване на възпаление в ректума или влагалището, както и при цистит, невралгия, неврит и когато е невъзможно да се използват противовъзпалителни лекарства под други форми;
• Лонгидаза - вагинални супозитории се използват при лечение на възпаление на тазовите органи;
• Fluomizin, Terzhinan - използвани за лечение на ендометрит, аднексит;
• Ultraproct, Proctosedil - стероидно лекарство, използвано за хемороиди, фисури, парапроктит;
• - имуномодулиращи и противовъзпалителни супозитории, използвани при възпаление на ректума и след операция за ускоряване на заздравяването.

Противовъзпалителни мехлеми

Мехлем - ефективна формалекарство за външна употреба, в някои случаи се използват мехлеми за инжектиране във вагината или ректума. Често използваните компоненти на нестероидните противовъзпалителни мехлеми са диклофенак, ибупрофен, кетопрофен. Противовъзпалителни мехлеми:

• Ортофен, Нурофен, Кетонал, Мелоксикам - нестероидни лекарства за лечение на възпаление външно, заобикаляйки стомашно-чревния тракт.
• Синалар, Момат, Акридерм - стероидни противовъзпалителни мехлеми, се предписват от лекарите в случаите, когато е необходимо потискане на местния имунитет - при кожни заболявания, шокови състояния, хепатит, алергии, патологии на мускулите, ставите, съдови заболявания.

Противовъзпалителен крем

Списъкът с нестероидни противовъзпалителни средства под формата на крем включва имената на много лекарства, които се предлагат под формата на мехлеми. Кремът е по-удобна форма за външно приложение, а активните вещества са еднакви за всички противовъзпалителни средства. Имена на противовъзпалителни кремове:

• Кетопрофен, Артрозилен, Индовазин, Дикловит - нестероидни кремове, използвани за лечение на кожни заболявания, стави;
• Momat, Akriderm - стероидни лекарства, използвани за лечение на алергии, артрит.

Противовъзпалителни гелове

Гел - друга форма на препарати за външна употреба, лесно се абсорбира и не оставя мазен филм. Списък на противовъзпалителни лекарства под формата на гел:

• Sinalar, Bematetasone - стероидни лекарства за лечение на кожни заболявания, алергии, придружени от сърбеж;
• Диклак-гел, Волтарен, Фастум-гел, Финалгел, Индовазин - използват се за лечение на болка и възпаление на мускулите и ставите.

Противовъзпалителни капки за очи

За лечение се използват противовъзпалителни капки за очи офталмологични заболявания. Тези противовъзпалителни лекарства се произвеждат както със, така и без стероиди. много капки за очиможе да се закупи само след получаване на рецепта от лекар, тъй като само квалифициран специалистможе да вземе предвид всички индивидуални показания и противопоказания.

Много патологични промени, настъпващи в тялото, придружават синдрома на болката. За борба с подобни симптоми са разработени НСПВС или нестероидни противовъзпалителни лекарства. Те перфектно анестезират, облекчават възпалението, намаляват отока. Въпреки това, лекарствата имат голяма сумастранични ефекти. Това ограничава употребата им при някои пациенти. Съвременната фармакология е разработила последно поколение НСПВС. Такива лекарства са много по-малко склонни да причинят неприятни реакции, но те остават ефективни лекарствапротив болка.

Какъв е ефектът на НСПВС върху тялото? Те действат върху циклооксигеназата. COX има две изоформи. Всеки от тях има свои собствени функции. Такъв ензим (COX) предизвиква химическа реакция, в резултат на която арахидоновата киселина преминава в простагландини, тромбоксани и левкотриени.

COX-1 е отговорен за производството на простагландини. Те предпазват стомашната лигавица от неприятни ефекти, влияят върху функционирането на тромбоцитите, а също така влияят върху промените в бъбречния кръвен поток.

COX-2 обикновено отсъства и е специфичен възпалителен ензим, синтезиран от цитотоксини, както и от други медиатори.

Такова действие на НСПВС като инхибиране на COX-1 носи много странични ефекти.

Не е тайна, че лекарствата от първото поколение НСПВС имат неблагоприятен ефект върху стомашната лигавица. Затова учените са си поставили за цел да намалят нежеланите ефекти. Разработен е нов формуляр за освобождаване. В такива препарати активното вещество е в специална обвивка. Капсулата е направена от вещества, които не се разтварят в киселата среда на стомаха. Те започнаха да се разграждат едва когато влязоха в червата. Това позволи да се намали дразнещият ефект върху стомашната лигавица. Въпреки това, неприятният механизъм на увреждане на стените на храносмилателния тракт все още остава.

Това принуди химиците да синтезират напълно нови вещества. От предишните лекарства, те имат коренно различен механизъм на действие. НСПВС от ново поколение се характеризират със селективен ефект върху COX-2, както и с инхибиране на производството на простагландини. Това ви позволява да постигнете всички необходими ефекти - аналгетични, антипиретични, противовъзпалителни. В същото време НСПВС от най-ново поколение позволяват да се сведе до минимум ефектът върху съсирването на кръвта, функцията на тромбоцитите и стомашната лигавица.

Противовъзпалителният ефект се дължи на намаляване на пропускливостта на стените на кръвоносните съдове, както и на намаляване на производството на различни възпалителни медиатори. Благодарение на този ефект, дразненето на нервните болкови рецептори е сведено до минимум. Въздействието върху определени центрове на терморегулация, разположени в мозъка, позволява на най-новото поколение НСПВС перфектно да понижи общата температура.

Ефектите на НСПВС са широко известни. Ефектът на такива лекарства е насочен към предотвратяване или намаляване на възпалителния процес. Тези лекарства дават отличен антипиретичен ефект. Техният ефект върху тялото може да се сравни с ефекта на наркотичните аналгетици. В допълнение, те осигуряват аналгетичен, противовъзпалителен ефект. Употребата на НСПВС достига широк мащаб в клиничните условия и в ежедневието. Днес това е едно от най-популярните медицински лекарства.

Положително въздействие се отбелязва при следните фактори:

Заболявания на опорно-двигателния апарат. При различни навяхвания, натъртвания, артрози, тези лекарства са просто незаменими. НСПВС се използват при остеохондроза, възпалителна артропатия, артрит. Лекарството има противовъзпалително действие при миозит, дискова херния Силна болка. Лекарствата се използват доста успешно при жлъчни колики, гинекологични заболявания. Те елиминират главоболие, дори мигрена, бъбречен дискомфорт. НСПВС се използват успешно при пациенти в следоперативния период Висока температура. Антипиретичният ефект позволява използването на лекарства за заболявания от различен характер, както за възрастни, така и за деца. Такива лекарства са ефективни дори при треска Образуване на тромби. НСПВС са антиагреганти. Това им позволява да се използват при исхемия. Те са превантивна мярка срещу инфаркт и инсулт.

Преди около 25 години бяха разработени само 8 групи НСПВС. Днес този брой е нараснал на 15. Въпреки това точна цифрадори лекарите няма да го назоват. След като се появиха на пазара, НСПВС бързо придобиха широка популярност. Лекарствата изместиха опиоидните аналгетици. Тъй като те, за разлика от последните, не провокираха респираторна депресия.

Класификацията на НСПВС предполага разделяне на две групи:

Стари лекарства (първо поколение). Тази категория включва добре познати лекарства: Цитрамон, Аспирин, Ибупрофен, Напроксен, Нурофен, Волтарен, Диклак, Диклофенак, Метиндол, Мовимед, Бутадион. Нови НСПВС (второ поколение). През последните 15-20 години фармакологията разработи отлични лекарства като Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Това обаче не е единствената класификация на НСПВС. Лекарствата от ново поколение се разделят на некиселинни производни и киселини. Нека първо разгледаме последната категория:

салицилати. Тази групаНСПВС съдържат лекарства: аспирин, дифлунизал, лизин моноацетилсалицилат, пиразолидини. Представители на тази категория са лекарства: фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон. Това са най-иновативните НСПВС от ново поколение. Списък на лекарствата: Пироксикам, Мелоксикам, Лорноксикам, Теноксикам. Лекарствата не са евтини, но ефектът им върху тялото продължава много по-дълго от другите НСПВС Производни на фенилоцетна киселина. Такива група НСПВСсъдържа средства: Диклофенак, Толметин, Индометацин, Етодолак, Сулиндак, Ацеклофенак Препарати с антранилова киселина. Основният представител е лекарството Мефенаминат Продукти на пропионовата киселина. Тази категориясъдържа много отлични НСПВС. Списък на лекарствата: Ибупрофен, Кетопрофен, Беноксапрофен, Фенбуфен, Фенопрофен, Тиапрофенова киселина, Напроксен, Флурбипрофен, Пирпрофен, Набуметон Производни на изоникотинова киселина. Основното лекарство "Амизон". Пиразолонови препарати. Добре познатото лекарство "Аналгин" принадлежи към тази категория.

Некиселинните производни включват сулфонамиди. Тази група включва лекарства: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

НСПВС от ново поколение, чийто списък е даден по-горе, имат ефективен ефект върху тялото. Въпреки това, те практически не засягат работата на стомашно-чревния тракт. Тези лекарства се отличават с още една положителна точка: НСПВС от ново поколение нямат разрушителен ефект върху хрущялната тъкан.

Въпреки това, дори такива ефективни средства могат да предизвикат редица нежелани ефекти. Те трябва да бъдат известни, особено ако лекарството се използва дълго време.

Основните странични ефекти могат да бъдат:

световъртеж; сънливост; главоболие; умора; ускорен пулс; повишено налягане; лек задух; суха кашлица; нарушено храносмилане; поява на белтък в урината; повишена активност на чернодробните ензими; кожен обрив (точен); задържане на течности; алергия.

В същото време не се наблюдава увреждане на стомашната лигавица при приемане на нови НСПВС. Лекарствата не предизвикват обостряне на язвата с появата на кървене.

Препарати от фенилоцетна киселина, салицилати, пиразолидони, оксиками, алканони, пропионова киселина и сулфонамидни лекарства имат най-добри противовъзпалителни свойства.

От болки в ставите най-ефективно облекчават лекарствата "Индометацин", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Флурбипрофен". Това са най-добрите НСПВС за остеохондроза. Горните лекарства, с изключение на лекарството "кетопрофен", имат подчертан противовъзпалителен ефект. Тази категория включва инструмента "Пироксикам".

Ефективни аналгетици са лекарствата "кеторолак", "кетопрофен", "индометацин", "диклофенак".

Movalis стана лидер сред най-новото поколение НСПВС. Този инструмент може да се използва дълго време. Противовъзпалителни аналози на ефективно лекарство са лекарствата Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol и Amelotex.

Това лекарство се предлага под формата на таблетки, ректални супозитории и разтвор за интрамускулно инжектиране. Агентът принадлежи към производните на еноловата киселина. Лекарството има отлични аналгетични и антипиретични свойства. Установено е, че при почти всеки възпалителен процес това лекарствоноси благоприятен ефект.

Показания за употребата на лекарството са остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит.

Трябва обаче да знаете, че има противопоказания за приемане на лекарството:

свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството; пептична язва в остър стадий; тежка бъбречна недостатъчност; кървене от язва; тежка чернодробна недостатъчност; бременност, хранене на дете; тежка сърдечна недостатъчност.

Лекарството не се приема от деца под 12 години.

Възрастни пациенти с диагноза остеоартрит се препоръчват да използват 7,5 mg на ден. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи 2 пъти.

При ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит дневната норма е 15 mg.

Пациентите, които са склонни към странични ефекти, трябва да приемат лекарството с изключително внимание. Хората с тежка бъбречна недостатъчност и които са на хемодиализа трябва да приемат не повече от 7,5 mg през целия ден.

Цената на лекарството "Movalis" в таблетки от 7,5 mg, № 20, е 502 рубли.

Свидетелства от много хора, които са изложени силна болка, показват, че Movalis е най-подходящото лекарство за продължителна употреба. Понася се добре от пациентите. Освен това продължителният му престой в тялото дава възможност за еднократно приемане на лекарството. Много важен фактор, според повечето потребители, е защитата на хрущялните тъкани, тъй като лекарството не ги засяга неблагоприятно. Това е много важно за пациентите, които използват лекарството за остеохондроза, артроза.

В допълнение, лекарството перфектно облекчава различни болки - зъбобол, главоболие. Специално вниманиенасочват пациентите към впечатляващ списък от странични ефекти. Докато приемате НСПВС, лечението, въпреки предупреждението на производителя, не се усложнява от неприятни последици.

Действието на това лекарство е насочено към облекчаване на състоянието на пациента с остеохондроза и артроза. Лекарството перфектно премахва болката, ефективно облекчава възпалителния процес. Не са установени вредни ефекти върху храносмилателната система.

Показанията за употреба, посочени в инструкциите, са:

псориатичен артрит; остеоартрит; ревматоиден артрит; анкилозиращ спондилит.

Това лекарство има редица противопоказания. В допълнение, лекарството не е предназначено за деца под 18-годишна възраст. Особено внимание трябва да се наблюдава при хора, които са диагностицирани със сърдечна недостатъчност, тъй като лекарството повишава чувствителността към задържане на течности.

Цената на лекарството варира в зависимост от опаковката в района на 500-800 рубли.

Доста противоречиви отзиви за това лекарство. Някои пациенти, благодарение на това лекарство, успяха да преодолеят болката в ставите. Други пациенти твърдят, че лекарството не е помогнало. Следователно това лекарство не винаги е ефективно.

Освен това не трябва да приемате лекарството сами. В някои европейски страни това лекарство е забранено, тъй като има кардиотоксичен ефект, което е доста неблагоприятно за сърцето.

Това лекарство има не само противовъзпалителен и противоболков ефект. Инструментът също има антиоксидантни свойства, поради което лекарството инхибира веществата, които разрушават хрущялните и колагеновите влакна.

Лекарството се използва за:

артрит; артроза; остеоартрит; миалгия; артралгия; бурсит; треска; различни болкови синдроми.

В този случай лекарството има аналгетичен ефект много бързо. По правило пациентът чувства облекчение в рамките на 20 минути след приема на лекарството. Ето защо това лекарство е много ефективно при остра пароксизмална болка.

Почти винаги лекарството се понася добре от пациентите. Но понякога могат да се появят нежелани реакции като замаяност, сънливост, главоболие, гадене, киселини, хематурия, олигурия, уртикария.

Продуктът не е разрешен за употреба от бременни жени и деца под 12 години. С изключително внимание трябва да приемате лекарството "Нимезулид" хора, които имат артериална хипертония, нарушена функция на бъбреците, зрението или сърцето.

Средната цена на лекарството е 76,9 рубли.

Отзивите за лекарството са почти винаги положителни. Тъй като лекарството перфектно премахва болката и намалява високата температура, то перфектно се бори с възпалителните процеси.

Много пациенти отбелязват, че симптоматичното облекчение настъпва доста бързо и продължителността на ефекта му е около осем часа.

Отлично средство перфектно премахва зъбната, травматична, артритна болка. Лекарството е в състояние да облекчи дискомфорта, причинен от прищипан нерв.

Това лекарство принадлежи към групата на оксикамите. Тази група НСПВС се характеризира с увеличен полуживот, в резултат на което ефектът на лекарството се удължава. Това направи възможно значително намаляване на честотата на приемане на лекарството. Следователно рискът от странични ефекти е намален.

Лекарството "Xefocam" се отличава с най-високата способност за облекчаване на болката. Аналгетичният му ефект е сравним по сила с този на морфина. Въпреки това, за разлика от последното, лекарството не води до пристрастяване и не засяга централната нервна система.

По време на тестването беше отбелязано, че лекарството премахва болката за 12 часа.

Цената на лекарството под формата на таблетки (8 mg) за опаковка № 10 е 205 рубли.

Лекарството има противовъзпалителен аналгетичен, деконгестантен и антипиретичен ефект. Ефективно лекарство се предписва за следните заболявания:

хроничен периартрит; ревматоиден артрит; тендинит; бурсит; наранявания на сухожилия, връзки, мускули.

В същото време Rofecoxib ефективно елиминира различни болкови симптоми, причинени от невралгия, остеохондроза и пулпит. Инструментът перфектно облекчава лумбаго, зъбобол, радикуларен синдром.

Лекарството не трябва да се приема от пациенти с бронхиална астма, след инфаркт, инсулт. Не го използвайте за хора с рак, хипертония и атеросклероза. Лекарството е забранено за деца под 12-годишна възраст. Освен това е препоръчително внимателно да проучите възможните странични ефекти преди употреба.

Това е отличен инструмент, който ви позволява да намалите възпалителните реакции и спомага за намаляване на чувствителността на рецепторите за болка. Лекарството е в търсенето на пациенти, подложени на операция.

Елиминира болкови синдроми с умерена и силна интензивност. Предписва се след ендопротезиране на тазобедрените и коленните стави, хистеректомия, аорто-коронарен байпасизползвани в денталната практика.

Дозирането на лекарството е чисто индивидуално. Зависи от клиничната ситуация и показанията. Лекарството не е предназначено за деца под 18 години.

Лекарството има друго име - "Еторикоксиб". Инструментът има силни противовъзпалителни, аналгетични свойства. Лекарството допринася за инхибирането на болковия импулс.

Пациентите със заболявания на опорно-двигателния апарат с помощта на това лекарство се отърват от сутрешната скованост. Те имат подобрение в подвижността на ставите, интензивността на възпалението намалява и синдромът на болката е напълно спрян. След приемане терапевтичният ефект настъпва в рамките на двадесет и четири минути. Активното вещество на лекарството се абсорбира перфектно от кръвния поток. Лекарството има висока бионаличност. Този показател е 100%.

Дозата на лекарството може да бъде предписана само от лекар. Като правило, тя варира от 60 mg до 120 mg през целия ден.

Лекарството не е предназначено за употреба от бременни жени и деца под 16 години.

Съвременната фармакология не стои неподвижна. Разработват се нови, по-ефективни НСПВС. Списъкът с отлични лекарства от ново поколение по-горе ви позволява да изберете най-доброто лекарство за всяка патология. Трябва обаче да се помни, че тези лекарства не са в състояние да излекуват болестта. Те имат само противовъзпалителен и аналгетичен ефект.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са лекарства, които имат аналгетичен (аналгетичен), антипиретичен и противовъзпалителен ефект.

Механизмът им на действие се основава на блокирането на определени ензими (COX, циклооксигеназа), те са отговорни за производството на простагландини - химикали, които допринасят за възпаление, треска, болка.

Думата "нестероидни", която се съдържа в името на групата лекарства, подчертава факта, че лекарствата от тази група не са синтетични аналози на стероидни хормони - мощни хормонални противовъзпалителни средства.

Най-известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Ако аналгетиците се борят директно с болката, тогава НСПВС намаляват и най-неприятните симптоми на заболяването: както болката, така и възпалението. Повечето лекарства от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, инхибиращи действието и на двете му изоформи (разновидности) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидонова киселина, която на свой ред се получава от фосфолипиди. клетъчната мембранаот ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, са медиатори и регулатори в развитието на възпалението. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който по-късно получава Нобелова награда за откритието си.

Обикновено НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства придобиха особена популярност за лечение на стави.

Ние изброяваме заболяванията, за които се предписват тези лекарства:

остра подагра; дисменорея (менструална болка); болка в костите, причинена от метастази; следоперативна болка; треска (повишена телесна температура); чревна непроходимост; бъбречна колика; умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани; остеохондроза; болки в кръста; главоболие; мигрена; артроза; ревматоиден артрит; болка при болестта на Паркинсон.

НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, особено в острия стадий, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, цитопении, индивидуална непоносимост, бременност. Трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, както и при лица, които преди това са имали нежелани реакции при прием на други НСПВС.

Ние изброяваме най-известните и ефективни НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато е необходим противовъзпалителен и антипиретичен ефект:

аспирин; ибупрофен; напроксен; индометацин; Диклофенак; Целекоксиб; кетопрофен; Етодолак. Мелоксикам.

Някои лекарства са по-слаби, не толкова агресивни, други са предназначени за остра артроза, когато е необходимо. спешна намесаза спиране на опасни процеси в организма.

Нежеланите реакции се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в увреждане на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника с образуване на язви и кървене. Тази липса на неселективни НСПВС доведе до разработването на лекарства от ново поколение, които блокират само COX-2 (възпалителен ензим) и не засягат работата на COX-1 (защитен ензим).

По този начин, лекарствата от ново поколение практически са лишени от улцерогенни странични ефекти (увреждане на лигавицата на храносмилателния тракт), свързани с дългосрочната употреба на неселективни НСПВС, но увеличават риска от тромботични усложнения.

От недостатъците на лекарствата от ново поколение могат да бъдат отбелязани само те висока ценакоето го прави недостъпен за много хора.

Какво е? Нестероидните противовъзпалителни лекарства от ново поколение действат много по-селективно, инхибират COX-2 в по-голяма степен, докато COX-1 остава практически незасегната. Това обяснява доста високата ефективност на лекарството, което се комбинира с минималната сумастранични ефекти.

Списък на популярни и ефективни нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:

Мовалис. Има антипиретичен, добре изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Основното предимство на това лекарство е, че при редовно медицинско наблюдение може да се приема за доста дълъг период от време. Мелоксикамът се предлага под формата на разтвор за интрамускулно инжектиране, под формата на таблетки, супозитории и мехлеми. Таблетките Meloxicam (Movalis) са много удобни с това, че те с продължително действие, като е достатъчно да приемате една таблетка през деня. Movalis, който съдържа 20 таблетки от 15 mg, струва 650-850 рубли. Ксефокам. Лекарство, базирано на лорноксикам. Неговата отличителна черта е фактът, че има висока способност да облекчава болката. По този параметър той съответства на морфина, но не предизвиква пристрастяване и няма опиатно действие върху централната нервна система. Xefocam, който съдържа 30 таблетки от 4 mg, струва 350-450 рубли. Целекоксиб. Това лекарство значително облекчава състоянието на пациента с остеохондроза, артроза и други заболявания, добре облекчава болката и ефективно се бори с възпалението. Страничен ефектвърху храносмилателната система от целекоксиб е минимален или липсва напълно. Цена 400-600 рубли. Нимезулид. Използва се с голям успех при лечение на вертеброгенна болка в гърба, артрит и др. Премахва възпалението, хиперемията, нормализира температурата. Използването на нимезулид бързо води до намаляване на болката и подобряване на подвижността. Използва се и като мехлем за намазване на проблемната зона. Nimesulide, който съдържа 20 таблетки от 100 mg, струва 120-160 рубли.

Следователно, в случаите, когато не е необходима продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства, се използват лекарства от старо поколение. В някои случаи обаче това е просто принудителна ситуация, тъй като малцина могат да си позволят курс на лечение с такова лекарство.

Как се класифицират НСПВС и какви са те? По химичен произход тези лекарства се предлагат с киселинни и некиселинни производни.

Кисели НСПВС:

Оксиками - пироксикам, мелоксикам; НСПВС на базата на индооцетна киселина - индометацин, етодолак, сулиндак; На базата на пропионова киселина - кетопрофен, ибупрофен; Салиципати (на базата на салицилова киселина) - аспирин, дифлунисал; Производни на фенилоцетна киселина - диклофенак, ацеклофенак; Пиразолидини (пиразолонова киселина) - аналгин, метамизол натрий, фенилбутазон.

Некиселинни НСПВС:

алканони; Сулфонамидни производни.

Също така, нестероидните лекарства се различават по вид и интензивност на експозиция - аналгетични, противовъзпалителни, комбинирани.

Според силата на противовъзпалителния ефект на средните дози, НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност (най-силните са най-отгоре):

индометацин; флурбипрофен; диклофенак натрий; пироксикам; кетопрофен; напроксен; ибупрофен; амидопирин; Аспирин.

Според аналгетичния ефект на средните дози НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност:

кеторолак; кетопрофен; диклофенак натрий; индометацин; флурбипрофен; амидопирин; пироксикам; напроксен; ибупрофен; Аспирин.

Като правило, горните лекарства се използват за остри и хронични заболявания, придружени от болка и възпаление. Най-често се предписват нестероидни противовъзпалителни средства за облекчаване на болката и лечение на ставите: артрит, артроза, наранявания и др.

Не рядко НСПВС се използват за облекчаване на болката при главоболие и мигрена, дисменорея, следоперативна болка, бъбречна коликаи т.н. Поради инхибиторния ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства имат и антипиретичен ефект.

Всяко ново лекарство за този пациент трябва да бъде предписано първо в най-ниската доза. При добра поносимост след 2-3 дни дневната доза се увеличава.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, като през последните години се наблюдава тенденция за увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства, характеризиращи се с най-добра поносимост (напроксен, ибупрофен), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози аспирин, индометацин, фенилбутазон, пироксикам. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на много високи дози НСПВС.

Дългосрочната употреба на високи дози противовъзпалителни лекарства може да причини:

Нарушение на нервната система - промени в настроението, дезориентация, замайване, апатия, шум в ушите, главоболие, замъглено зрение; Промени в работата на сърцето и кръвоносните съдове - сърцебиене, повишено кръвно налягане, подуване. Гастрит, язва, перфорация, стомашно-чревно кървене, диспептични разстройства, промени в чернодробната функция с повишаване на чернодробните ензими; Алергични реакции - ангиоедем, еритема, уртикария, булозен дерматит, бронхиална астма, анафилактичен шок; бъбречна недостатъчност, нарушение на уринирането.

Лечението с НСПВС трябва да се провежда за възможно най-кратко време и в най-ниските ефективни дози.

Не се препоръчва употребата на лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че не са установени директни тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят преждевременно затваряне на ductus arteriosus (Botalla) и бъбречни усложненияпри плода. Има съобщения и за преждевременни раждания. Въпреки това аспиринът в комбинация с хепарин се използва успешно при бременни жени с антифосфолипиден синдром.

По последни данни на канадски изследователи използване на НСПВСдо 20 гестационна седмица се свързва с повишен риск от спонтанен аборт (спонтанен аборт). Според резултатите от изследването рискът от спонтанен аборт се е увеличил 2,4 пъти, независимо от дозата на приеманото лекарство.

Лидерът сред нестероидните противовъзпалителни средства може да се нарече Мовалис, който има продължителен период на действие и е одобрен за продължителна употреба.

Има изразено противовъзпалително действие, което позволява да се приема при остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит. Не е лишен от аналгетични, антипиретични свойства, предпазва хрущялната тъкан. Използва се при зъбобол, главоболие.

Определянето на дозировката, начина на приложение (таблетки, инжекции, супозитории) зависи от тежестта, вида на заболяването.

Специфичен COX-2 инхибитор с изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Когато се използва в терапевтични дози, той практически няма отрицателен ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт, тъй като има много ниска степен на афинитет към COX-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини. .

По правило целекоксиб се приема в доза от 100-200 mg на ден в 1-2 приема. Максималната дневна доза е 400 mg.

Отнася се за най-ефективните средства за нехормонално действие. При артрит индометацинът облекчава болката, намалява отока на ставите и има силно противовъзпалително действие.

Цената на лекарството, независимо от формата на освобождаване (таблетки, мехлеми, гелове, ректални супозитории) е доста ниска, максималната цена на таблетките е 50 рубли на опаковка. Когато използвате лекарството, трябва да внимавате, тъй като има дълъг списък от странични ефекти.

Във фармакологията индометацинът се произвежда под имената Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ибупрофенът съчетава относителна безопасност и способността за ефективно намаляване на температурата и болката, така че препаратите, базирани на него, се продават без рецепта. Като антипиретик ибупрофен се използва и за новородени. Доказано е, че намалява температурата по-добре от други нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Освен това ибупрофенът е един от най-популярните аналгетици без рецепта. Като противовъзпалително средство не се предписва толкова често, но лекарството е доста популярно в ревматологията: използва се за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други ставни заболявания.

Към най-популярните търговски именаибупрофен включва Ibuprom, Nurofen, MIG 200 и MIG 400.

Може би един от най-популярните НСПВС, създаден през 60-те години. Форма на освобождаване - таблетки, капсули, инжекции, супозитории, гел. В това лекарство за лечение на стави, както високата аналгетична активност, така и високите противовъзпалителни свойства са добре комбинирани.

Произвежда се под наименованията Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen и др.

Кетопрофен

В допълнение към изброените по-горе лекарства, групата лекарства от първия тип, неселективни НСПВС, т.е. COX-1, включва лекарство като кетопрофен. По силата на действието си е близо до ибупрофен и се предлага под формата на таблетки, гел, аерозол, крем, разтвори за външна употреба и инжекции, ректални супозитории (супозитории).

Можете да закупите този продукт под търговски именаАртрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Биструм, Фламакс, Флексен и др.

Ацетилсалициловата киселина намалява способността на кръвните клетки да се слепват и да образуват кръвни съсиреци. Когато приемате аспирин, кръвта се разрежда и съдовете се разширяват, което води до облекчаване на състоянието на човек с главоболие и вътречерепно налягане. Действието на лекарството намалява енергоснабдяването във фокуса на възпалението и води до отслабване на този процес.4

Аспиринът е противопоказан за деца под 15-годишна възраст, тъй като е възможно усложнение под формата на изключително тежък синдром на Reye, при който 80% от пациентите умират. Останалите 20% от оцелелите бебета може да са податливи на епилепсия и умствена изостаналост.