Механизмът на действие на сибутрамина е следният:
- намалява нуждата от храна,
- създава усещане за удовлетвореност и намалява риска от разпад на храната,
- задейства метаболитните процеси
- насърчава изгарянето на подкожни мазнини,
- насърчава отстраняването на продукти от разпад.
Препарати от сибутрамин
- Меридия е немско лекарство за отслабване и нормализиране на психоемоционалното състояние. Използва се в ограничена дозировка, но изисква продължителна употреба, Той има впечатляващ списък от противопоказания и странични ефекти, Назначава се кога патологични състояниясвързан с риск за живота на пациента;
- "Lindaksa" - е предназначен за намаляване на хранителната зависимост, препоръчва се за употреба за коригиране на хранителните навици, когато е невъзможно да се потисне гладът с други методи. Според производителите лекарството не пристрастява и не образува зависимост, обаче лекарите не препоръчват употребата на лекарството дълго време;
- "Slimia" - ви позволява да намалите телесното тегло, ускорява липиден метаболизъмпремахва хранителната зависимост;
- „Голдлайн - наркотик с високо съдържание сибутрамин. Проектиран от индийска компания. Използва се за лечение на затлъстяване, засяга централната нервна система, при прекомерна употреба причинява зависимост;
- "Obestat" е лекарство за стабилизиране на теглото и корекция на хранителните навици. Както всички останали средства за защита на базата на сибутрамин се продава по лекарско предписание, използва се изключително за лечение на болестно затлъстяване.
Противопоказания
- Сърдечно-съдови заболявания - лекарството значително увеличава риска от развитие на инсулти, коронарна болест, инфаркти и др .;
- ендокринни нарушения - лекарството може да доведе до обостряне на заболяването и да увеличи риска от усложнения;
- психични разстройства - сибутраминът действа директно върху централната нервна система, което може да доведе до необратими последици;
- дисфункции на черния дроб и бъбреците - лекарствата дават голямо натоварване на организма и засягат предимно черния дроб и бъбреците.
Също така е противопоказан при склонност към кървене, алкохолна зависимост, старост, свръхчувствителност и т.н.
Трябва да сте наясно, че сибутраминът не се смесва добре с други лекарства. Освен това отрицателно се отразява на концентрацията и вниманието, не може да бъде поет от тези, чиято работа е свързана с шофиране на кола. Ако се появят симптоми като главоболие, безсъние, апатия, подуване на крайниците, депресивни състояния и суицидни настроения, трябва незабавно да спрете приема на лекарството.
Сибутрамин, какво е това?
Това вещество принадлежи към групата на регулаторите на апетита. Лекарството засилва и ускорява появата на усещане за пълнота. С помощта на лекарството затлъстяването се лекува и се използва като част от поддържащата терапия.
През 2010 г. лекарството временно е прекратено поради откриването на нови странични ефекти. На този моментслед като са направени промени в официални инструкции относно употребата на лекарството, той отново се предписва на пациенти.
Какво е сибутрамин? Сибутрамин хидрохлорид монохидрат Е кристален прах, кремообразен или почти бял цвят, Молекулното тегло на съединението \u003d 334.33 грама на мол. Водороден индикатор воден разтвор \u003d 5.2. Лекарството се освобождава под формата на капсули за орално приложение.
фармакологичен ефект
анорексигенна .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сибутрамин, какво е това и как действа?
Лекарството има способността да инхибира процесите на обратното захващане от синаптичната цепнатина. Също така, веществото взаимно засилва взаимодействието на централните серотонин и норадреналинови системи , Под въздействието на Сибутрамин апетитът намалява, засилва се усещането за пълнота и намалява количеството консумирана от пациента храна. В тялото протича процес на косвено активиране. бета3-адренергични рецептори в резултат на което се увеличава термогенеза .
След като веществото навлезе в системната циркулация, втори и първични амини няколко пъти превъзхождаща във фармакологичната си активност сибутраминът. Също така тези метаболити имат способността да инхибират улавянето. Лекарството и метаболитите не влияят на активността моноамини , МАО не взаимодействат с невротрансмитер (серотонергично , допаминергичните , глутамат , адренергичните , benzodaisepine ) рецептори антихистамин и антихолинергична действия. Въпреки това, по време на лабораторни изследвания беше установено, че лекарството инхибира улавянето 5-НТ тромбоцити и е в състояние да промени своята функционална дейност.
Загубата на тегло, свързана с приема на това вещество, възниква на фона на повишаване на серумната концентрация HDL и намалени триглицериди , и пикочна киселина .
По време на терапията кръвното налягане леко се повишава (до 3 mmHg), а сърдечната честота се увеличава с 4-7 удара в минута. Въпреки това, при пациенти с артериална хипертония и сърдечни заболявания, когато се приемат микросомални инхибитори на окисляване може да се наблюдава по-значително увеличение на тези параметри и удължаване на QT.
Предполага се, че лекарството няма канцерогенен ефект върху тялото, не е мутаген, не намалява плодовитостта.
След приемане на капсулите вътре лекарството бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, Лекарството претърпява "първо преминаване" през чернодробната тъкан с участието на ензима цитохром CYP3A4 , В резултат на това се образуват 2 активни метаболити: monodesmethylsibutarmine и дидесметилсибутрамин .
Веществото достига максималната си концентрация в плазмата в рамките на 1,2 часа, а активните му метаболити в рамките на 4 часа. Паралелното хранене намалява максималната концентрация на метаболити с 30%, увеличава времето за достигане до 3 часа. Лекарството бързо достига до целевите органи. Степента на свързване с плазмените протеини е около 97% за Сибутрамин и 94% за неговите метаболити.
При системна употреба веществото достига равновесна концентрация в рамките на 4 дни. Елиминационният полуживот е до 16 часа. След "първото преминаване" през чернодробната тъкан, метаболитите са спрежение и хидроксилиране Неактивните метаболити се образуват и след това се екскретират през бъбреците.
Показания за употреба
Лекарството се предписва:
- за комплексно лечение пациенти с хранителен , с индекс на телесна маса от 30 kg на m2 или повече;
- лица, страдащи от наднормено тегло поради дислипопротеинемия или 2 вида .
Противопоказания
Лекарството е противопоказано:
- когато е на активното вещество;
- пациенти с или;
- по органични причини прекалена пълнота ;
- лица, страдащи от синдром на Жил де ла Турет ;
- при различни заболявания психика;
- в рамките на 14 дни след анулиране мАО инхибитори , антидепресанти , или антипсихотици ;
- със сърдечно-съдови заболявания ( , вродена сърдечна болест , , декомпенсирана сърдечна недостатъчност заболяване на периферните артерии);
- след и други преходни нарушения на кръвообращението на мозъка;
- при артериална хипертония ;
- пациенти с;
- с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност;
- лица с алкохол , фармакологична и наркотик пристрастяване;
- при феохромоцитом и глаукома със затваряне на ъгъл .
По време на лечението трябва да се внимава:
- деца и хора над 65 години;
- при;
- пациенти с моторен словесен тик и нарушения произнасяне .
Странични ефекти
По време на клинични изследвания около 9% от пациентите, които получават това лекарство и 7% от пациентите, които получават плацебо прекъснат поради развитие нежелани реакции.
Най-често пациентите са имали: главоболие, сухота в устна кухинагадене.
Разработено също:
- чувство на тревожност и безпокойство , виене на свят, парестезия , изкривяване на вкуса;
- крампи изпотяване остра психоза (при наличие на съпътстващи фактори);
- повишена активност на чернодробните ензими, загуба на апетит;
- високо кръвно налягане тахикардия сърцебиене;
- хиперемия на кожата усещане за топлина;
- рядко - силно покачване Кръвно налягане и повишена сърдечна честота;
- месангиокапиларен гломерулонефрит , интерстициален нефрит ;
- пурпура , тромбоцитопения .
Ако се развие някоя от следните нежелани реакции, трябва да информирате Вашия лекар, да коригирате дозировката или да отмените лекарството. Най-често нежеланите реакции се развиват през първите 4 седмици на лечението, с течение на времето тежестта и честотата на ефектите намаляват.
Сибутрамин, инструкции за употреба (Метод и дозировка)
Капсулите се приемат 1 път на ден сутрин, за предпочитане на празен стомах.
Според инструкциите за Sibutramine, средният начален дневна доза лекарството е 10 mg на ден. Ако е необходимо дневна доза може да се увеличи до 15 mg (теглото се намалява с по-малко от 2 kg на месец).
при лоша поносимост лекарства, изобилие от нежелани реакции, дневната доза може да бъде намалена до 5 mg.
Ако максималната дневна доза не доведе до необходимото намаляване на телесното тегло (по-малко от 2 кг за 4 седмици), тогава се препоръчва да се отмени или замести лекарството.
Ако реакцията на пациента към терапията не е адекватна (след 3 месеца телесното тегло намалява с по-малко от 5%), лекарството не трябва да се приема повече от 3 месеца.
Максималната продължителност на лечението е 1 година.
свръх доза
В случай на предозиране, честотата и рискът от странични ефекти най-често се увеличават. Най-често тахикардия и главоболие, кръвното налягане се повишава, замаяно. Като терапия те приемат, следят жизнените показатели, елиминират неприятни симптоми, Ако кръвното налягане се е повишило значително или се е развила тахикардия, е показан прием бета блокери .
взаимодействие
Едновременно приемане с cYP3A4 изоензимни инхибитори ( , тролеандомицин , , ) повишава плазмената концентрация на Сибутрамин и неговите метаболити, което може да доведе до увеличаване на QT интервала.
Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (, , , ), лекарства - производни ерго алкалоиди антагонисти 5-HT1 рецептори , опиоиди антитусивните лекарства увеличават вероятността от развитие серотонинов синдром .
Комбинирани лекарства с , , , макролидни антибиотици , , може да ускори метаболизма на сибутрамин.
Условия за продажба
Може да се изисква рецепта.
Условия за съхранение
Капсулите се съхраняват далеч от деца на хладно и тъмно място.
Срок на годност
24 месеца.
специални инструкции
Много рядко има реакции при отказ от лекарството (главоболие, повишен апетит).
Лекарството се използва само когато всички други методи за отслабване са били неефективни и телесното тегло намалява с по-малко от 5 кг за 3 месеца.
Лечението трябва да се провежда под наблюдението на лекар с опит в лек. съоръжения. Освен това се препоръчва да коригирате диетата и начина на живот на пациента, да го увеличите физическа дейност, Така вероятността от развитие на траен резултат, промени в хранителните навици и начина на живот като цяло се увеличава.
Отнасяйте се с пациентите с повишено внимание c хипомагнезиемия , хипокалиемия , , заболявания на черния дроб, бъбреците и удължаване на QT интервала.
Въпреки че има пряка връзка между развитието на първичното белодробна хипертония и лечението със Сибутрамин не е установено, препоръчва се да се прилага специално внимание прогресивен диспнея подуване и болка в гръдната кост и зад нея.
За деца
Лекарството не се използва в педиатричната практика.
Възрастен
По време на лечението на пациенти в напреднала възраст трябва да се внимава специално.
С алкохол
Като част от диета, която допълва лечението с това лекарство, алкохолът не се препоръчва.
Сибутрамин за отслабване
Това вещество се използва широко в лекарства за отслабване. Той е високоефективен и сравнително безопасен в сравнение с други лекарства. Цената на хапчетата за диета е средна и варира в зависимост от производителя.
По време на бременност и кърмене
Лекарството не се предписва на бременни жени и жени по време на кърмене. Също така се препоръчва да се използват надеждни методи за контрацепция по време на лечение с лекарството.
Препарати, които съдържат (аналози на сибутрамин)
Съответствия за ATX код ниво 4:
Лекарството, което включва сибутрамин от microcellulose Наречен.
Лечението със сибутрамин и лекарства, съдържащи това вещество, е забранено без предварителна консултация ...Доста дълго време, Американската служба за контрол на качеството Хранителни продукти и Лекарства изобщо не реагираха на тези статистически данни. Но броят на смъртните случаи стана толкова значителен, че бяха предписани сериозни изследвания на лекарството. В изследването участват десет хиляди доброволци, страдащи от различна степен на затлъстяване. Тогава се оказа, че наркотикът трябва да бъде забранен. В САЩ това наистина е забранено. Както и в повечето европейски страни, така и в Русия.
Според резултатите от изследването се оказа, че лекарството не трябва да се използва категорично за хора, страдащи от съдови и сърдечни заболявания. Освен това трябва да се намали и курсът на употреба на наркотици.
От най-често наблюдаваните ефекти от употребата на сибутрамин, симптомите много напомнят на „оттегляне“ от наркомани. Това е нарушение на съня, тревожност, мигренозна болка, летаргия, нарушена координация, потиснато настроение и дори копнеж за самоубийство.
Понякога се наблюдават припадък, болка зад гръдната кост, треперене на крайниците, нарушение на слуха, подуване на крайниците, дихателна недостатъчност, пространствена ориентация. Тринадесет процента от пациентите, които употребяват сибутрамин, са имали анорексия, а единадесет и половина са имали запек. В допълнение, лекарството причинява хрема, възпаление на лигавицата на храносмилателната система, мускулни болки и промяна в сексуалния нагон. Работата на мастните и потни жлезиВ резултат на това се появява акне по лицето и тялото, потенето се засилва, може да се наруши менструален цикъл, Производството на слюнка се влошава, което води до язви в устата и може да се развие зъб.
Според проучвания върху животни употребата на това лекарство от бременни и кърмещи жени води до малформации в потомството.
корпорация игумен спря да продава сибутрамин в Стария свят, както Европейският комитет за медицински препарати открит отрицателно влияние сибутраминът да работи на сърдечно-съдовата система, За получаване на такива данни бяха проведени специални проучвания с участието на пациенти, предразположени към сърдечно-съдови заболявания.
Въпреки резултатите от изследванията, в САЩ това лекарство все още е под марката Meridia. Но само за специални цели лекар. В същото време в пояснението към лекарството ще бъде включено и друго противопоказание. Освен това ще бъдат представени резултатите от работата на специалната комисия за съотношението ползи и рискове от това лекарство.
Производителят твърди, че резултатите това учение по никакъв начин не влияят на мнението на експертите игумен че сравнително здрави хора лекарството не провокира специални странични ефекти и е много ефективно при лечение на затлъстяване.
В Стария свят наркотици с активно вещество Сибутраминът се предлага от 1999 г. Лекарството инхибира обратното приемане на серотонин и норепинефрин ( подобно на повечето антидепресанти), но няма ефект на последното. Поради увеличаването на количеството на горните хормони, лекарството позволява на човек да яде по-малко храна. Според някои доклади, в сравнение с плацебо групата, лекарството показва не твърде високи резултати.
Според последния, коригиран списък на противопоказанията, сибутраминът е забранен за употреба от хора, страдащи от почти всякакви сърдечни и съдови заболявания, включително сърдечни пристъпи, аритмии, стенокардия.
Въпреки факта, че лекарството все още се използва в Америка, Европейският комитет по лекарствата препоръчва лекарите да не предписват това лекарство, а за онези пациенти, които вече са го предписали, да спрат приема и да получат нови препоръки за лечение от лекаря.
По време на приема на лекарството кръвното налягане и сърдечната честота не се повишават твърде много.
Ефектът от лекарството се изследва в продължение на две години при лабораторни гризачи. Има доказателства, че използването му може да увеличи честотата на злокачествени новообразувания тестисите при мъжете. Не е доказано, че употребата на лекарството причинява растеж на ракови тумори при жените. Според резултатите от същото проучване лекарството не предизвиква генни мутации, а също така не влияе върху способността за възпроизвеждане. Лекарството също не влияе върху развитието на плода при плъхове. При провеждането на подобни експерименти върху женски зайци е установено, че сибутраминът причинява нарушение на развитието на главата, опашката и предсърдията, както и образуването на скелета.
Сибутраминът трябва да се използва само когато са изпробвани всички възможни методи за отслабване и те не дават ефективни резултати.
Терапията с това лекарство е позволено да се провежда само като помощно средство. В този случай е необходимо да се използват други методи за намаляване на телесното тегло. Лечението трябва да се наблюдава от лекар със специална квалификация за лечение на затлъстяване. Съставът на мерките за намаляване на телесното тегло включва диета, адаптиране на ежедневието, както и физическо възпитание. Това е единственият начин да се създадат условия за дългосрочна промяна. хранително поведение, ежедневна рутина, без която е невъзможно да се консолидира резултатът от отслабването след края на лекарството.
Само под наблюдението на лекар, сибутраминът трябва да се използва едновременно с лекарства, които удължават QT интервала при пациенти с липса на калий и магнезий в организма, страдащи от епилепсия. Необходимо е също така специално медицинско наблюдение на пациенти, страдащи от заболявания на черния дроб и бъбреците ( вероятно увеличение на нивото на лекарството в кръвта, което не причинява никакви прояви), страдащи от двигателни нарушения, по-специално тикове с наследствен характер. Забранено е да се използва заедно с лекарства, които повишават сърдечната честота и кръвното налягане, както и с онези лекарства, които се използват за лечение на остри респираторни заболявания (ARI), алергии или кашлица.
Забранено е употребата на лекарството при лечение на хора над шестдесет и пет години, тъй като няма проучвания за ефекта на сибутрамин върху пациенти от тази възрастова група.
В хода на терапията трябва да се наблюдава постоянно кръвно налягане пациент и сърдечна честота. През първите осем седмици те трябва да се измерват на всеки четиринадесет дни, след това веднъж на тридесет дни. Ако пациентът страда от хипертония, измерванията трябва да се правят по-често. В случай, че налягането е било два пъти по-високо от 145, лекарството не трябва да се приема допълнително.
Брутна формула
C17H26C1NФармакологична група на веществото Сибутрамин
Нозологична класификация (ICD-10)
CAS код
106650-56-0Характеристики на веществото Сибутрамин
Сибутрамин хидрохлорид монохидрат е кристален прах от бял до кремав цвят. Разтворимост във вода: 2.9 mg / ml при pH 5.2. Коефициент на разпределение (октанол / вода): 30.9 (pH 5.0). Молекулното тегло 334.33.
фармакология
фармакологичен ефект - анорексигенен.Той инхибира обратното поемане на невротрансмитери - серотонин и норепинефрин от синаптичната цепнатина, потенцира синергичните взаимодействия на централната норепинефрина и серотонинергичните системи. Намалява апетита и количеството консумирана храна (засилва усещането за пълнота), повишава термогенезата (поради индиректното активиране на бета 3 -адренорецепторите), има ефект върху кафявото мастна тъкан, Образува активни метаболити в организма (първични и вторични амини), значително превъзхожда сибутрамина по своята способност да инхибира обратното приемане на серотонин и норепинефрин. В проучвания инвитро активните метаболити също блокират обратното приемане на допамин, но 3 пъти по-слаб от 5-НТ и норепинефрин. Нито сибутраминът, нито неговите активни метаболити влияят върху освобождаването на моноамини и МАО активност, не взаимодействат с невротрансмитерните рецептори, включително серотонергични, адренергични, допаминергични, бензодиазепин и глутамат (NMDA), нямат антихолинергични и антихистаминово действие, Инхибира 5-HT приемането на тромбоцитите и може да промени функцията на тромбоцитите.
Намаляването на телесното тегло се придружава от повишаване на концентрацията на HDL в серума и намаляване на количеството на триглицеридите, общия холестерол, LDL и пикочната киселина.
По време на лечението има леко повишение на кръвното налягане в покой (с 1-3 mmHg) и умерено повишаване на сърдечната честота (с 3-7 удара / мин), но в изолирани случаи са възможни по-изразени промени. При едновременна употреба с инхибитори на микрозомално окисляване сърдечната честота се увеличава (с 2,5 удара в минута), а интервалът се удължава QT (при 9,5 ms).
При двегодишни проучвания при плъхове и мишки при използване на дози, в резултат на което наблюдаваната обща площ под кривите на концентрация-време (AUCs) за двата активни метаболита е била 0,5-21 пъти по-висока от тази при прием на MDX, увеличава честотата доброкачествени тумори тестикуларна интерстициална тъкан предимно при мъжки плъхове. Не се наблюдава канцерогенен ефект при мишки и женски плъхове. Той няма мутагенен ефект, не влияе върху плодовитостта. Когато се прилагат дози на плъхове, AUC на двата активни метаболита, за които са били 43 пъти по-високи от наблюдаваните при ЯМР, няма тератогенен ефект. Въпреки това, в проучвания, проведени върху холандски Belted зайци при условия, когато AUC на активните метаболити на сибутрамин са били 5 пъти по-големи, отколкото при използване на MPD, в потомството са открити аномалии на физическото развитие (промени във формата или размера на муцуната, т.е. външно ухо, опашка, дебелина на костите).
След перорално приложение той се абсорбира бързо от храносмилателния тракт с поне 77%. По време на „първото преминаване“ през черния дроб, той претърпява биотрансформация под въздействието на изофермента на CYP3A4 на цитохром Р450 с образуването на два активни метаболита (моно- и дидеметилсибутрамин). След приемане на единична доза от 15 mg, C max на монодесметилсибутрамин е 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), дидезметилсибутраминът е 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C max се постига след 1,2 часа (сибутрамин), 3-4 часа (активни метаболити). Едновременното хранене понижава C max метаболитите с 30% и увеличава времето за достигане до 3 часа, без да променя AUC. Бързо се разпределя върху тъканите. Свързването с протеини е 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидезметилсибутрамин). Равновесната концентрация на активните метаболити в кръвта се достига в рамките на 4 дни след началото на лечението и е приблизително 2 пъти по-висока от плазменото ниво след прием на еднократна доза. T 1/2 сибутрамин - 1,1 часа, монодесметилсибутрамин - 14 часа, дидезметилсибутрамин - 16 часа. Активни метаболити претърпяват хидроксилиране и конюгиране с образуването на неактивни метаболити, които се отделят главно от бъбреците.
Употребата на веществото Сибутрамин
Цялостна поддържаща терапия за пациенти с наднормено тегло с алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса от 30 kg / m 2 или повече или с индекс на телесна маса от 27 kg / m 2 или повече, но при наличие на други рискови фактори поради наднормено тегло (захар диабет тип 2, дислипопротеинемия).
Противопоказания
Свръхчувствителност, наличието на органични причини за затлъстяване, анорексия нервоза или булимия нерва, психично заболяване, Синдром на Gilles de la Tourette, коронарна болест на сърцето, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, рожденни дефекти заболявания на сърцето, периферни артериални оклузии, тахикардия, аритмия, мозъчно-съдови заболявания (удар, преходни разстройства мозъчно кръвообращение), артериална хипертония (BP\u003e 145/90 mm Hg), хипертиреоидизъм, тежка дисфункция на черния дроб или бъбреците, доброкачествена простатна хиперплазия, придружена от наличието на остатъчна урина, феохромоцитом, глаукома, установена фармакологична, наркотична и алкохолна зависимост, едновременно приложение или период по-малък от 2 седмици след оттеглянето на МАО инхибитори или други лекарства, действащи върху централната нервна система (включително антидепресанти, антипсихотици, триптофан), както и други лекарства за намаляване на телесното тегло.
Ограничения за приложение
Епилепсия, моторно-вербален тик (неволни мускулни контракции, нарушена артикулация), педиатрична и напреднала възраст (безопасността и ефикасността при деца под 18 години и при хора над 65 години не са определени).
Бременност и кърмене
Не е известно дали сибутраминът и неговите метаболити влизат кърма, През периода кърмене приложението не се препоръчва.
Странични ефекти на веществото Сибутрамин
В плацебо-контролирано проучване 9% от пациентите, получаващи сибутрамин (n \u003d 2068) и 7% от пациентите, получаващи плацебо (n \u003d 884), прекратяват лечението поради странични ефекти.
В плацебо-контролирани проучвания най-честите нежелани реакции са сухота в устата, анорексия, безсъние, запек и главоболие.
Следващите странични ефекти са наблюдавани при пациенти, приемащи сибутрамин, с честота ≥1% и по-често, отколкото в групата на плацебо. Честотата на поява на този страничен ефект в групата, приемаща сибутрамин, е посочена до името, в скобите са подобни данни в групата на плацебо.
Тялото като цяло:главоболие - 30,3% (18,6%), болки в гърба - 8,2% (5,5%), грипоподобен синдром - 8,2% (5,8%), случайно нараняване - 5,9% (4,1%), астения - 5,9% (5,3%), коремна болка - 4,5% (3,6%), болка в гърдите - 1,8% (1,2%), болка в областта на шията - 1.6% (1.1%), алергични реакции — 1,5% (0,8%).
От сърдечно-съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза): тахикардия - 2,6% (0,6%), вазодилатация (хиперемия на кожата с усещане за топлина) - 2,4% (0,9%), мигрена - 2,4% (2,0%), хипертония / повишено кръвно налягане - 2,1% (0,9%), сърдечна честота - 2,0% (0,8%).
От храносмилателния тракт: анорексия - 13,0% (3,5%), запек - 11,5% (6,0%), повишен апетит - 8,7% (2,7%), гадене - 5,9% (2,8 %), диспепсия - 5,0% (2,6%), гастрит - 1,7% (1,2%), жажда - 1,7% (0,9%), повръщане - 1,5% (1 , 4%), обостряне на хемороиди - 1,2% (0,5%).
От мускулно-скелетната система: артралгия - 5,9% (5,0%), миалгия - 1,9% (1,1%), тендосиновит - 1,2% (0,5%), ставни заболявания - 1,1% (0,6%) %).
от нервна система и сетивните органи: сухота в устата - 17,2% (4,2%), безсъние - 10,7% (4,5%), замаяност - 7,0% (3,4%), нервност - 5,2% (2, 9%), тревожност - 4,5% (3,4%), депресия - 4,3% (2,5%), парестезия - 2,0% (0,5%), сънливост - 1,7% ( 0,9%), възбуждане - 1,5% (0,5%), емоционална лабилност - 1,3% (0,6%), промяна на вкуса - 2,2% (0,8%), заболявания на ушите - 1,7% (0,9%), болки в ушите - 1,1% (0 , 7%).
От дихателната система:ринит - 10,2% (7,1%), фарингит - 10,0% (8,4%), синузит - 5,0% (2,6%), повишена кашлица - 3,8% (3,3%) %), ларингит - 1,3% (0,9%).
от кожен покрив: обрив - 3,8% (2,5%), изпотяване - 2,5% (0,9%), Херпес симплекс - 1,3% (1,0%), акне - 1,0% (0,8%).
от пикочно-половата система: дисменорея - 3,5% (1,4%), инфекции пикочните пътища — 2,3% (2,0%), вагинална кандидоза - 1,2% (0,5%), метрорагия - 1,0% (0,8%).
Други: генерализиран оток - 1,2% (0,8%).
взаимодействие
Инхибитори на микрозомално окисление, включително CYP3A4 инхибиторите на цитохром Р450 (кетоконазол, еритромицин, циклоспорин и др.) Намаляват клирънса на сибутрамина. Средствата със серотонинергична активност увеличават риска от развитие на серотонинов синдром (възбуда, изпотяване, диария, треска, аритмия, гърчове и др.).
свръх доза
Симптоми повишена тежест на страничните ефекти, най-често - тахикардия, повишено кръвно налягане, главоболие и замаяност.
Лечение: рецепцията активен въгленсимптоматична терапия мониторинг жизненоважен важни функции, с повишаване на кръвното налягане и тахикардия - назначаването на бета-блокери.
Начин на приложение
Вътре.
Предпазни мерки за веществото Сибутрамин
Необходимо е да се контролира нивото на кръвното налягане и сърдечната честота на всеки 2 седмици през първите 2 месеца от лечението и след това - 1 път на месец. При пациенти с артериална хипертония с ниво на кръвно налягане\u003e 145/90 mm Hg. мониторингът трябва да се извършва по-внимателно и по-често и в случай на двойно регистрирано повишение на кръвното налягане\u003e 145/90 mm Hg. лечението трябва да се прекрати. Появата на болка по време на терапията гръден кошпрогресираща диспнея (дихателна недостатъчност) и оток долните крайници може да показва развитието на белодробна хипертония (в този случай не забравяйте да се консултирате с лекар).
Едновременното приложение на лекарства, които увеличават интервала, не се препоръчва QT (астемизол, терфенадин, антиаритмични и други средства), средства, съдържащи ефедрин, фенилпропаноламин, псевдоефедрин и др. (риск от повишено кръвно налягане и повишена сърдечна честота), както и други анорексигенови лекарства с централен механизъм действия. Трябва да се предписва предпазливост на фона на хипокалиемия и хипомагнезиемия, при нарушена функция на черния дроб и бъбреците с лека до умерена тежест.
Жени детеродна възраст по време на лечението трябва да се използват адекватни мерки за контрацепция.
Трябва да се има предвид, че сибутраминът може да намали слюноотделянето и да допринесе за развитието на кариес, пародонтални заболявания, кандидоза и дискомфорт в устната кухина. По време на лечението се препоръчва да се ограничи консумацията на алкохол.
Почти всеки човек с наднормено тегло поне веднъж в живота си мечтаеше за чудо хапче, което може да го направи тънък и здрав. Съвременна медицина Измислих много лекарства, които могат да излъжат стомаха да яде по-малко. Тези лекарства включват сибутрамин. Наистина регулира апетита, намалява желанието за храна, но не е толкова просто, колкото изглежда на пръв поглед. В много страни оборотът на сибутрамин е ограничен поради сериозните му странични ефекти.
Сибутраминът е мощен лекарствено вещество, Първоначално той е разработен и тестван като антидепресант, но учените отбелязват, че има мощен анорексигенен ефект, тоест е в състояние да намали апетита.
От 1997 г. той започва да се използва в САЩ и други страни като ефективно средство за защита да се отърва от наднормено теглопредписване на хора с разнообразни съпътстващи заболявания, Нежеланите реакции не очакваха дълго.
Оказа се, че сибутраминът пристрастява и депресивно състояниекоето може да се сравни с наркотик. Освен това той увеличи риска сърдечно-съдови заболявания, много хора претърпяха инсулти и инфаркти на фона на приемането му. Има неофициални доказателства, че употребата на сибутрамин е причинила смъртта на пациентите.
В момента той е забранен за употреба в много страни, в Руската федерация оборотът му е строго контролиран, като се използват специални рецептурни формуляри, върху които е изписано.
Фармакологично действие на лекарството
Самият сибутрамин е така нареченото пролекарство, т. Е. За да работи, лекарството трябва да се „разложи“ на активни компоненти, преминавайки през черния дроб. Максималната концентрация на метаболити в кръвта се постига след 3-4 часа.
Ако приемът се извърши едновременно с храната, тогава концентрацията му намалява с 30% и достига максимума си след 6-7 часа. След 4 дни редовна употреба количеството му в кръвта става постоянно. Най-дългият период, когато половината лекарство напуска организма, е около 16 часа. 
Принципът на действие на веществото се основава на факта, че той е в състояние да увеличи производството на топлина в организма, да потисне желанието за ядене и да засили усещането за пълнота. При стабилна поддръжка на необходимата температура тялото не се нуждае от запаси на мазнини за в бъдеще, освен това съществуващите се „изгарят“ по-бързо.
Намалява холестерола и мазнините в кръвта, докато съдържанието на "добрия" холестерол се повишава. Всичко това ви позволява да отслабнете бързо и дълго време, за да поддържате ново тегло след отмяната на сибутрамин, но при спазване на диета.
Показания за употреба
Лекарството се предписва само от лекар и само в случаите, когато повече безопасни методи не носят осезаеми резултати:
- Алиментарно затлъстяване. Това означава, че проблемът с наднорменото тегло възникна поради недохранване и липса на физическа активност. С други думи, когато калориите влизат в тялото много повече, отколкото той успява да ги изразходва. Сибутраминът помага само когато индексът на телесната маса надвишава 30 кг / м 2.
- Алиментарно затлъстяване в комбинация с диабет 2 вида. ИТМ трябва да бъде по-голям от 27 кг / м 2.
Противопоказания и странични ефекти
Условия, когато сибутраминът е забранен за допускане:
Страничните ефекти цветно обясняват защо сибутраминът е строго предписан.
- CNS Доста често пациентите съобщават за безсъние, главоболие, тревожност от нулата и промени във вкуса, в допълнение към това обикновено се притеснява сухота в устата.
- ССС. Значително по-рядко, но все пак има увеличение сърдечен ритъмповишено кръвно налягане, разширяване кръвоносни съдовеВ резултат на това се наблюдават зачервяване на кожата и локално усещане за топлина.
- Стомашно-чревния тракт. Загуба на апетит, нарушено движение на червата, усещане за гадене и повръщане и дори обостряне на хемороиди - тези симптоми са толкова чести, колкото и безсънието.
- Кожа. Се празнува прекомерно изпотяване по всяко време на годината, за щастие, този страничен ефект е рядък.
- Алергия. Тя може да се появи както под формата на малък обрив върху малка площ на тялото, така и под формата на анафилактичен шок, при което много спешно трябва да потърсите помощ от лекар.
Обикновено всички странични ефекти наблюдавани в рамките на 1 месец след приема на лекарството, имат не много изразен курс и преминават самостоятелно.
В изолирани случаи официално са регистрирани следните неприятни явления на сибутрамин:
- болезнено менструално кървене;
- подуване;
- болки в гърба и корема;
- сърбяща кожа;
- състояние, подобно на усещания за грип;
- непредвидени и рязко увеличение апетит и жажда;
- депресивно състояние;
- силна сънливост;
- внезапни промени в настроението;
- крампи
- намаляване на броя на тромбоцитите, поради което възниква кървене;
- остра психоза (ако човек вече е имал сериозни нарушения психика).
Начин на приложение
Дозировката се избира само от лекаря и само след внимателно претегляне на всички рискове и ползи. В никакъв случай не трябва сами да приемате лекарството! В допълнение, сибутраминът се отпуска от аптеките стриктно по лекарско предписание!
Предписва се веднъж на ден, за предпочитане сутрин. Началната доза на лекарството е 10 mgно, ако човек не го понася добре, той пада до 5 mg. Капсулата трябва да се измие с чаша чиста вода, докато не се препоръчва да го дъвчете и изсипете съдържанието от черупката. Можете да го приемате както на празен стомах, така и по време на закуска.
Ако през първия месец не са настъпили правилни промени в телесното тегло, дозировката на сибутрамин се увеличава до 15 mg. Терапията винаги се комбинира с правилните. физическа дейност и специална диета, която се подбира индивидуално за всеки човек от опитен лекар.
Взаимодействие с други лекарства
Преди да приемете сибутрамин, трябва да обсъдите всичко с вашия лекар лекарствакоито се приемат постоянно или периодично. Не всички лекарства се комбинират със сибутрамин:
- Комбинираните лекарства, съдържащи ефедрин, псевдоефедрин и др., Увеличават броя на кръвното налягане и сърдечната честота.
- Лекарства, участващи в повишаване на серотонина в кръвта, като лекарства за лечение на депресия, антимигрена, болкоуспокояващи наркотични вещества в редки случаи може да причини "серотонинов синдром." Той е смъртоносен.
- Някои антибиотици (макролидна група), фенобарбитал, карбамазепин ускоряват разграждането и абсорбцията на сибутрамин.
- Отделни противогъбични (кетоконазол), имуносупресори (циклоспорин), еритромицин са в състояние да увеличат концентрацията на разцепен сибутрамин заедно с увеличаване на честотата на сърдечните контракции.
Комбинацията от алкохол и лекарството не влияе неблагоприятно на организма по отношение на усвояването им, но силните напитки са забранени за тези, които спазват специална диета и се стремят да отслабнат.
Защо сибутраминът е забранен и какво е опасно
От 2010 г. веществото е ограничено за разпространение в редица страни: САЩ, Австралия, много европейски страни, Канада. В Русия оборотът му е строго контролиран от държавните организации. Лекарството може да се предписва само на рецепта форма с всички необходими печати, Невъзможно е да го купите законно без рецепта.
Сибутраминът е бил забранен в Индия, Китай, Нова Зеландия. За забраната той е бил воден от странични ефекти, които са подобни на „разбиването“ от наркотиците: безсъние, внезапна тревожност, нарастващо състояние на депресия и мисли за самоубийство. Няколко души са уредили сметки с живота на фона на приложението му. Много пациенти със сърдечно-съдови проблеми са починали от инфаркти и инсулти.
За хората с психични разстройства той е строго забранен да получава! Анорексията и булимията изпревариха много остри психози и промени в съзнанието. Това лекарство не само обезкуражава апетита, но и буквално влияе на главата.
Сибутрамин по време на бременност
Жената, която беше назначена този инструмент, трябва да бъдат информирани, че няма достатъчно информация за безопасността на сибутрамин върху нероденото дете. Всички аналози на лекарството се анулират дори на етапа на планиране на бременността.
По време на лечението една жена трябва да използва доказани и надеждни контрацептиви. при положителен тест за бременност трябва незабавно да информира лекуващия лекар за това и да спре употребата на сибутрамин.
Официално проучване на лекарството
Оригиналният препарат на сибутрамин (Meridia) е пуснат от немска компания. През 1997 г. е разрешено да се използва в САЩ, а през 1999 г. в Европейския съюз. За потвърждаване на неговата ефективност са цитирани много изследвания, в които са взели участие над 20 хиляди души, резултатът е положителен.
След известно време започнаха да се появяват съобщения смъртни случаи, но лекарството не бързаше да го забранява.
През 2002 г. беше решено да се проведе SCOUT проучване, за да се установи за кои групи от населението рисковете от странични ефекти са най-високи. Този експеримент е двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване. 17 страни взеха участие в него. Проучихме връзката между загубата на тегло по време на лечение със сибутрамин и проблеми със сърдечно-съдовата система.
В края на 2009 г. бяха обявени предварителните резултати:
- Дългосрочно лечение с Meridia при възрастни хора с наднормено тегло и вече имат проблеми със сърцето и кръвоносните съдове увеличава риска от инфаркти и инсулти с 16%, Но смъртта не е регистрирана.
- Между групата, получила „плацебо“ и основната, няма разлика в настъпването на смъртта.
Стана ясно, че хората със сърдечно-съдови заболявания са по-застрашени от всички останали. Но не беше възможно да се установи кои групи пациенти могат да приемат лекарството с най-малка загуба на здраве.
Само през 2010 г. официалните инструкции включват старостта (над 65 години) като противопоказание, както и: тахикардия, сърдечна недостатъчност и др. заболяване на коронарната артерия и т.н. На 8 октомври 2010 г. производителят доброволно се оттегли фармацевтичен пазар Вашето лекарство, докато не се изяснят всички обстоятелства.
Компанията все още се очаква допълнителни изследвания, което ще покаже кои групи пациенти ще доведе лекарството по-добро и по-малко вреда.
През 2011-2012 г. в Русия е проведено проучване под кодовото наименование "SPRING". Нежелани ефекти регистрирани при 2,8% от доброволците, сериозни нежелани реакции, които може да изискват отнемане на сибутрамин, не са открити. Участваха над 34 хиляди души на възраст от 18 до 60 години. Те взеха лекарството Reduxin в предписаната доза в продължение на шест месеца.
От 2012 г. се провежда второ проучване - "PrimaVera", разликата беше периодът на приема на лекарството - повече от 6 месеца непрекъсната терапия.
Аналози за отслабване
Сибутраминът се предлага под следните имена:
- Goldline;
- Goldline Plus;
- Reduxin;
- Редуксин Met;
- Slimia
- Lindax;
- Меридия (регистрацията в момента е отменена).
Някои от тези лекарства имат комбиниран състав. Например, Goldline Plus допълнително включва микрокристална целулоза, а Reduxin Met съдържа 2 лекарства едновременно - сибутрамин заедно с MCC, в отделни блистери - метформин (средство за понижаване нивото на захарта).
В същото време в Reduxin Light няма сибутрамин и дори не е лекарство.