Schopnosť niektorých mikroorganizmov potlačiť život ostatných ( antibióza) bol prvýkrát nainštalovaný I. I. Mechnikov, ktorý navrhol využiť túto vlastnosť na liečebné účely: konkrétne použil bacil mliečneho kvasenia na potlačenie vitálnej aktivity škodlivých hnilobných baktérií v čreve, ktoré navrhol zaviesť jogurtom.
V 1868-1871 V. A. Manassein a A. G. Polotebnov poukázali na schopnosť zelenej plesne potláčať rast rôznych patogénnych baktérií a úspešne ju používali na liečbu infikovaných rán a vredov.
Štúdie N. A. Krasilnikov, A. I. Korenyako, M. I. Nakhimovskaya a D. M. Novogrudskii, ktorí v pôde stanovili široké rozšírenie húb produkujúcich rôzne antibiotické látky, mali veľký význam v doktríne antibiotík.
V 1940 g. boli vyvinuté metódy na regeneráciu a produkciu antibiotických látok z kultivačnej tekutiny v čistá forma... Mnohé z týchto antibiotických látok sa osvedčili ako veľmi účinné pri liečbe radu infekčných chorôb.
Nai väčší význam v lekárska prax dostali nasledujúce antibiotiká:
Penicilín,
Streptomycín,
Levomycetin,
Syntomycín,
Tetracyklíny,
Albomycín,
Gramicidín C,
Mitserin a kol.
V súčasnosti je známa chemická podstata mnohých antibiotík, čo umožňuje získať tieto antibiotiká nielen z prírodné produkty, ale aj synteticky.
Antibiotiká, ktoré majú schopnosť potlačiť vývoj patogénnych mikróbov v tele, sú súčasne pre ľudské telo málo toxické. Spomalením vývoja patogénnych mikróbov v tele posilňujú ochranné vlastnosti tela a najrýchlejšie zotavenie pacienta. Preto je to potrebné správna voľba antibiotikum na liečbu rôznych infekčné choroby... V niektorých prípadoch môžete použiť kombináciu antibiotík alebo vykonávať komplexná liečba antibiotiká, sulfónamidy a ďalšie lieky.
Penicilín
Penicilín- látka produkovaná plesňou Penicillium, keď rastie na tekutých živných médiách. Prvýkrát ho získal anglický vedec A. Fleming v roku 1928. V ZSSR penicilín získal 3. V. Ermolyeva v roku 1942. Na získanie penicilínu sa pleseň vysieva do špeciálneho živné médium kde sa penicilín hromadí, ako sa množí. Optimálna teplota pre rast Penicillium je 24-26 °. K maximálnej akumulácii penicilínu dochádza po 5-6 dňoch a s intenzívnym prístupom kyslíka (prevzdušňovaním) - rýchlejšie. Živná tekutina je filtrovaná a podrobená špeciálnej úprave a chemickému ošetreniu. Výsledkom je purifikovaný prípravok vo forme kryštalického prášku. V tekutej forme je penicilín nestabilný, v prášku je stabilnejší, najmä pri teplotách 4-10 °. Prášok sa rýchlo a úplne rozpustí v destilovanej vode alebo fyziologickom roztoku chloridu sodného.Penicilín má schopnosť oddialiť reprodukciu mnohých patogénnych mikróbov v tele - stafylokoky, streptokoky, gonokoky, anaeróbne bacily, syfilis spirochéty. Penicilín na tyčinky nefunguje brušný týfus, úplavica, brucella, tuberkulózny bacil. Penicilín sa široko používa na liečbu hnisavých procesov, septických chorôb, zápalu pľúc, kvapavky, cerebrospinálnej meningitídy, syfilisu a anaeróbnych infekcií.
Na rozdiel od väčšiny syntetických chemikálií je penicilín pre ľudí málo toxický a môže sa do neho vpichovať veľké dávky... Penicilín sa zvyčajne podáva intramuskulárne, pretože keď sa podáva ústami, rýchlo sa ničí žalúdočnou a črevnou šťavou.
Penicilín sa v tele rýchlo vylučuje obličkami, preto je predpísaný ako intramuskulárne injekcie každé 3-4 hodiny. Množstvo vstreknutého penicilínu sa vypočíta v jednotkách účinku (ED). Na jednotku penicilínu vezmite množstvo, ktoré úplne brzdí rast. Staphylococcus aureus v 50 ml vývaru. Penicilínové prípravky vyrobené domácim priemyslom obsahujú v jednej fľaši od 200 000 do 500 000 U penicilínu.
Aby sa predĺžilo obdobie pôsobenia penicilínu v tele, bolo vyrobených množstvo nových liekov obsahujúcich penicilín v kombinácii s inými látkami, ktoré prispievajú k pomalej absorpcii penicilínu a jeho ešte pomalšiemu vylučovaniu z tela obličkami (novocilín, ekmopenicilín , bicilín 1, 2, 3 atď.). Niektoré z týchto liekov je možné užívať perorálne, pretože nie sú zničené pôsobením žalúdočných a črevných štiav. Tieto lieky zahrnujú napríklad fenoxymetylpenicilín; posledne uvedený je vo forme piluliek na orálne podanie.
V súčasnosti bola získaná veľká skupina nových penicilínových prípravkov - polosyntetických penicilínov. Základom týchto liečiv je kyselina 6-amino-penicilínová, ktorá tvorí jadro penicilínu, na ktorý sú chemicky naviazané rôzne radikály. Nové penicilíny (meticilín, oxacilín atď.) Pôsobia na mikroorganizmy odolné voči benzylpenicilínu.
Najväčší počet antibiotík produkujú sálavé huby - aktinomycety. Z týchto antibiotík je široko používaný streptomycín, chloromycetin (chloramfenikol), biomycín (aureomycin), terramycin, tetracyklin, colimicia, mycerin a i.
Streptomycín
Streptomycín- látka produkovaná sálavou hubou Actinomyces globisporus streptomycini. Má schopnosť inhibovať rast mnohých gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií, ako aj tuberkulóznych bacilov. Nevýhodou streptomycínu je, že mikróby si naň rýchlo zvyknú a sú voči jeho pôsobeniu odolné. Aktivita streptomycínu sa testuje na Escherichia coli (Bact. Coli). Praktické využitie dostával streptomycín na liečbu niektorých foriem tuberkulózy, najmä tuberkulóznej meningitídy, tularémie, ako aj v chirurgickej praxi.Chloromycetin
Chloromycetin získané v roku 1947 z kultivačnej tekutiny aktinomycét. V roku 1949 vedci syntetizovali podobný liek nazývaný chloramfenikol. Levomycetin je kryštalizovaný prášok, ktorý je veľmi stabilný v suchom stave aj v roztokoch. Roztoky chloramfenikolu vydržia varu 5 hodín. Levomycetin je účinný proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, ako aj proti rickettsii. Chloramfenikol sa užíva ústami. Levomycetin sa odporúča na liečbu nasledujúcich chorôb: týfus a paratyfus, horúčka týfus, brucelóza, čierny kašeľ, dyzentéria a chirurgické infekcie spôsobené gramnegatívnymi baktériami.Spolu s chloramfenikolom sa široko používa aj ďalší syntetický liek - synthomycín, čo je surový chloramfenikol. Synthomycín má podobný účinok ako chloramfenikol; predpisuje sa v dávke 2 -krát vyššej ako chloramfenikol.
Tetracyklíny
Patria sem chlortetracyklín (aureomycín, biomycín), oxytetracyklín (terramycín) a tetracyklín. Chlortetracyklín sa získava z kultivačnej kvapaliny huby Actinomyces aureofaciens, ktorá má široký rozsah Pôsobí proti väčšine grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, prvokom, rickettsii a niektorým veľkým vírusom (psitakóza), je dobre absorbovaný pri perorálnom podaní a difunduje do tkanív. Používa sa na liečbu úplavice, brucelózy, rickettsiálnych infekcií, syfilisu, psitakózy a iných infekčných chorôb. Oxytetracyklín a tetracyklín svojimi vlastnosťami pripomínajú chlortetracyklín a sú mu v mechanizme účinku na mikrób blízke.Neomycíny
Neomycíny-skupina antibiotík získavaných z kultivačnej kvapaliny aktinomycét je účinná proti mnohým gramnegatívnym a grampozitívnym baktériám vrátane mykobaktérií. Ich aktivita nie je znížená v prítomnosti krvných bielkovín alebo enzýmov. Lieky sú slabo absorbované v gastrointestinálnom trakte, relatívne málo toxické. Používa sa hlavne na lokálna liečba chirurgické a kožné infekcie spôsobené stafylokokmi, ktoré sú odolné voči iným antibiotikám.Do skupiny neomycínov patria sovietske lieky mycerín a kolimycín, ktoré sa široko používajú na liečbu colienteritídy u detí spôsobenej Escherichia coli alebo stafylokoky, ktoré sú rezistentné voči iným antibiotikám.
Nystastine
Nystatín- antibiotikum, ktoré nie je účinné proti baktériám, ale proti hubám. Je zle rozpustný vo vode, preto sa nemôže používať parenterálne, ale musí sa podávať orálne vo forme tabliet alebo topicky vo forme masti.Nystatín je často súčasťou tabliet spolu s ďalším antibiotikom, tetracyklínom, aby sa zabránilo kandidóze ako komplikácii dlhodobého používania tetracyklínu.
Z antibiotík bakteriálneho pôvodu má väčší význam gramicidín.
Gramicidín
Gramicidín- látka získaná z kultúry pôdneho spóra bacillus B. brevis. Liek dostal svoje meno kvôli tomu, že inhibuje rast prevažne grampozitívnych baktérií. V roku 1942 objavili vedci v ZSSR antibiotikum s názvom gramicidín C (sovietsky gramicidín). Má široké spektrum účinku na inhibíciu rastu baktérií. Gramicidin C sa používa vo forme vodného alkoholu, alkoholu a olejové roztoky iba na lokálnu liečbu hnisavých a ulceróznych procesov.Veľký záujem sú aj o antibiotiká živočíšneho pôvodu.
V 1887 g. NF Gamaleya poukázal na antibakteriálny účinok zvieracích tkanív. Potom, v roku 1893, O.O. Uspensky dokázal baktericídny účinok pečeňových extraktov na tyčinky antrax, sopľavky, stafylokoky a ďalšie mikróby.Z antibiotík živočíšneho pôvodu boli použité nasledujúce.
1. Lyzozým- látka produkovaná zvieracími a ľudskými bunkami. Prvýkrát ho objavil P. N. Laschenkov v roku 1909 v bielkovine kuracieho vajca. Lysozým sa nachádza v slzách, sekrétoch slizníc, v pečeni, slezine, obličkách a sére. Má schopnosť rozpúšťať živé aj mŕtve mikróby. Purifikovaný lyzozým používali Z. V. Ermolieva a I. S. Buyanovskaya v klinickej, priemyselnej a poľnohospodárskej praxi. Účinok použitia lyzozýmu sa pozoruje pri ochoreniach ucha, hrdla, nosa a očí, v prípade komplikácií po chrípke.
2. Ekmolin získaný z rybieho tkaniva, biologicky účinný proti týfusu a dyzentérnym bacilom, stafylokokom a streptokokom, pôsobí aj chrípkový vírus. Ekmolin zvyšuje účinok penicilínu a streptomycínu. Oznámte pozitívne výsledky komplexná aplikácia ekmoline so streptomycínom na liečbu akútnej a chronickej dyzentérie a emmoline s penicilínom na liečbu a prevenciu kokových infekcií.
3. Phytoncidy- látky vylučované rastlinami. Objavil sovietsky výskumník BP Tokin v roku 1928. Tieto látky majú antimikrobiálny účinok na mnohé mikroorganizmy, vrátane prvokov. Najaktívnejšie fytoncidy produkuje cibuľa a cesnak. Ak niekoľko minút prežúvate cibuľu, ústna dutina sa rýchlo zbaví choroboplodných zárodkov. Phytoncidy sa používajú na topickú liečbu infikovaných rán. Antibiotiká sú v lekárskej praxi veľmi široko používané a prispeli k prudkému zníženiu počtu úmrtí na rôzne infekčné choroby (hnisavé procesy, meningitída, anaeróbna infekcia, brušné a týfus, tuberkulóza, detské infekcie atď.).
Mali by však byť tiež uvedené niektoré vedľajšie a nežiaduce účinky.
Pri nesprávnom použití antibiotík (malé dávky, krátkodobá liečba) sa môžu objaviť formy patogénnych mikróbov, ktoré sú voči tomuto antibiotiku rezistentné. V dôsledku toho je pre lekársku prax veľmi dôležité určiť citlivosť pôvodcu infekčnej choroby na jedno alebo druhé antibiotikum.
Citlivosť vylučovaných mikróbov na antibiotiká možno určiť dvoma spôsobmi
1) metóda sériového riedenia2) difúzna metóda.
najprv metóda je zložitejšia a pozostáva z nasledujúceho: viacnásobné riedenia antibiotika sa nalejú do radu skúmaviek s 2 ml bujónu, potom sa do každej skúmavky naočkuje 0,2 ml (vo veku 18 hodín) kultúry bujónu testovaného mikróbu; skúmavky sa umiestnia na 16 až 18 hodín do termostatu. Posledná skúmavka, kde nedochádza k rastu mikróbov, určuje stupeň citlivosti mikróbu na toto antibiotikum.
Viac jednoduchá metóda je difúzna metóda... Na tento účel majú laboratóriá sadu špeciálnych diskov vyrobených z filtračného papiera namočeného v roztokoch rôznych antibiotík. Vybraná kultúra sa naočkuje na Petriho misku agarom mezopatamia. Tieto kotúče sa nanášajú na osevný povrch.
Poháre sa umiestnia do termostatu na 24-48 hodín, potom sa zaznamená výsledok.
Medzi ďalšie komplikácie používania antibiotík patrí znížená imunologická reaktivita. V tomto prípade sa niekedy objavuje relaps choroby, napríklad s týfusom.
Ak tiež dlhodobý príjem antibiotiká a vo vysokých dávkach sú často pozorované toxické účinky. U niektorých pacientov spôsobuje užívanie jedného alebo druhého antibiotika Alergická reakcia vo forme kožných vyrážok, vracania atď.
V niektorých prípadoch v dôsledku dlhodobé používanie biomycín, chloramfenikol, synthomycín, je možné potlačiť normálnu ľudskú mikroflóru, čo vedie k aktivácii podmienene patogénnych mikróbov žijúcich na slizniciach ústnej dutiny alebo čriev: enterokok, kvasinkovité mikroorganizmy atď. Táto flóra v oslabenom stave telo môže spôsobiť rôzne druhy chorôb (kandidóza atď.). To všetko tomu nasvedčuje zdravotnícki pracovníci by mal používať antibiotiká, dôsledne dodržiavať existujúce pokyny a pokyny, starostlivo sledovať stav pacienta a v prípade potreby ukončiť liečbu antibiotikami alebo ho nahradiť tento liek iní.
Uvedené komplikácie neznižujú hodnotu antibiotík ako terapeutických činidiel. Vďaka antibiotikám majú teraz zdravotnícki pracovníci špecifické lieky na liečbu väčšiny infekčných chorôb.
Penicilín bol objavený v roku 1928. Ale v Sovietskom zväze ľudia stále zomierali, aj keď na Západe sa toto antibiotikum už liečilo silou a silou.
Zbraň proti mikroorganizmom
Antibiotiká (z gréckych slov „anti“ - proti a „bios“ - život) sú látky, ktoré selektívne potláčajú životné funkcie niektorých mikroorganizmov. Prvé antibiotikum náhodne objavil v roku 1928 anglický vedec Alexander Fleming. Na Petriho miske, kde pre svoje pokusy pestoval kolóniu stafylokokov, našiel neznámu sivožltkastú pleseň, ktorá zničila všetky mikróby okolo. Fleming študoval záhadnú pleseň a čoskoro z nej izoloval antimikrobiálne činidlo. Nazval ho „penicilín“.
V roku 1939 pokračovali anglickí vedci Howard Flory a Ernst Chain vo Flemingovom výskume a čoskoro bola zahájená komerčná výroba penicilínu. V roku 1945 získali Fleming, Flory a Chain Nobelovu cenu za zásluhy o ľudstvo.
Všelék na plesne
V ZSSR sa dlho kupovali antibiotiká za cudziu menu za premrštené ceny a vo veľmi obmedzenom množstve, takže ich nebolo dosť pre všetkých. Stalin osobne predložil vedcom úlohu vyvinúť vlastnú medicínu. Na splnenie tejto úlohy padla jeho voľba na známu mikrobiologičku Zinaidu Vissarionovnu Ermolyevu. Vďaka nej bola zastavená epidémia cholery pri Stalingrade, ktorá pomohla Červenej armáde vyhrať bitku o Stalingrad.
O mnoho rokov neskôr si Yermolyeva spomenula na svoj rozhovor s vodcom:
"- Na čom teraz pracujete, súdruh Yermolyeva?"
Snívam o tom, že budem robiť penicilín.
Čo je penicilín?
to živá voda Jozef Vissarionovič. Áno, skutočná živá voda získavaná z plesní. O penicilíne sa dozvedelo pred dvadsiatimi rokmi, ale nikto to nebral vážne. Od najmenej, máme.
Čo by si rád?..
Chcem nájsť túto formu a pripraviť drogu. Ak sa nám to podarí, zachránime tisíce, možno milióny životov! To je pre mňa obzvlášť dôležité teraz, keď zranení vojaci často zomierajú na otravu krvi, gangrénu a všetky druhy zápalu.
Konať. Budete mať k dispozícii všetko, čo potrebujete. “
Železná dáma sovietskej vedy
Skutočnosť, že už v decembri 1944 sa v našej krajine začal sériovo vyrábať penicilín, vďačíme za to Yermolyevovej, donskej kozáckej žene, ktorá s vyznamenaním absolvovala telocvičňu a potom ženský lekársky ústav v Rostove.
Prvú vzorku sovietskeho antibiotika od nej získala z plesne privezenej z úkrytu pred bombami umiestneného neďaleko laboratória na ulici Obukha. Experimenty, ktoré Yermolyeva uskutočnila na laboratórnych zvieratách, poskytli úžasné výsledky: doslova umierajúce experimentálne zvieratá, ktoré boli predtým infikované mikróbmi, ktoré spôsobujú vážne choroby, doslova po jednej injekcii penicilínu, ktorá sa v krátkom čase zotavila. Až potom sa Ermolyeva rozhodla vyskúšať „živú vodu“ u ľudí a čoskoro sa penicilín začal široko používať v poľných nemocniciach.
Ermolyevovej sa teda podarilo zachrániť tisíce beznádejných pacientov. Súčasníci poznamenali, že táto úžasná žena sa vyznačovala neženským „železným“ charakterom, energiou a odhodlaním. Za úspešný boj proti infekciám na stalingradskom fronte na konci roku 1942 bol Ermolyevovi udelený Leninov rád. A v roku 1943 jej bola udelená Stalinova cena 1. stupňa, ktorú darovala obrannému fondu na nákup bojového lietadla. Takže slávna stíhačka "Zinaida Yermolyeva" sa prvýkrát objavila na oblohe nad rodným Rostovom.
Patrí im budúcnosť
Celá ďalší život Ermolyeva sa venoval štúdiu antibiotík. Počas tejto doby dostala prvé vzorky takých moderných antibiotík, akými sú streptomycín, interferón, bicilín, ekmolin a dipasfén. A krátko pred svojou smrťou Zinaida Vissarionovna v rozhovore s novinármi povedala: „V určitom štádiu bol penicilín najreálnejšou živou vodou, ale život, vrátane života baktérií, nestojí na mieste, aby ich porazil, nový. Sú potrebné pokročilejšie lieky ... Moji študenti ich robia vo dne v noci, aby ich vytvorili čo najskôr a dali ich ľuďom. Nebuďte preto prekvapení, ak sa jedného dňa objaví v nemocniciach a na pultoch lekární nová živá voda, nie však z plesní, ale z niečoho iného. “
Jej slová sa ukázali byť prorocké: teraz je na celom svete známych viac ako sto druhov antibiotík. A všetci, podobne ako ich penicilín „mladšieho brata“, slúžia zdraviu ľudí. Antibiotiká majú široké spektrum (účinné proti širokému spektru baktérií) a úzke spektrum účinku (účinné iba proti špecifickým skupinám mikroorganizmov). Po dlhú dobu neexistovali jednotné zásady pomenovania antibiotík. V roku 1965 však Medzinárodný výbor pre antibiotickú nomenklatúru odporučil nasledujúce pokyny:
- Ak je známy chemická štruktúra antibiotikum, názov sa vyberá s prihliadnutím na triedu zlúčenín, do ktorých patrí.
- Ak štruktúra nie je známa, názov je daný názvom rodu, rodiny alebo poradia, do ktorého výrobca patrí.
- Prípona „mycín“ je priradená iba k antibiotikám syntetizovaným baktériami radu Actinomycetales.
- V názve môžete tiež uviesť spektrum alebo spôsob účinku.
Teraz je ťažké si predstaviť, že choroby ako zápal pľúc, tuberkulóza a pohlavne prenosné choroby len pred 80 rokmi znamenali pre pacienta trest smrti. Efektívne lieky nedošlo k žiadnym infekciám a ľudia zomierali v tisícoch a státisícoch. Situácia sa stala katastrofálnou v období epidémií, keď vypuknutie týfusu alebo cholery zabilo populáciu celého mesta.
Dnes sú v každej lekárni antibakteriálne lieky prezentované v najširšom rozsahu a dokonca aj pomocou nich je možné vyliečiť také hrozivé choroby, ako je meningitída a sepsa (všeobecná otrava krvi). Ľudia, ktorí majú ďaleko k medicíne, málokedy myslia na to, kedy boli vynájdené prvé antibiotiká a komu ľudstvo vďačí za záchranu obrovského počtu životov. Ešte ťažšie je predstaviť si, ako sa pred týmto revolučným objavom liečili infekčné choroby.
Život pred antibiotikami
Viac z kurzu školská história mnohí si pamätajú, že priemerná dĺžka života pred modernou dobou bola veľmi krátka. Muži a ženy, ktorí sa dožili tridsiatky, boli považovaní za dlho žijúce pečene a percento detskej úmrtnosti dosahovalo neuveriteľné hodnoty.
Pôrod bol druhom nebezpečnej lotérie: takzvaná materská horúčka (infekcia tela matky a smrť na sepsu) sa považovala za bežnú komplikáciu a liek na ňu neexistoval.
Rana utrpená v bitke (a ľudia často a takmer neustále bojovali veľa) zvyčajne viedla k smrti. A najčastejšie nie preto, že by boli životne poškodené. dôležité orgány: aj poranenia končatín znamenali zápal, otravu krvi a smrť.
Staroveká história a stredovek
Staroveký Egypt: plesnivý chlieb ako antiseptikumNapriek tomu o tom ľudia z dávnych čias vedeli liečivé vlastnosti niektoré výrobky na infekčné choroby. Napríklad ešte pred 2 500 rokmi v Číne sa kvasená sójová múka používala na liečbu hnisavých rán a ešte skôr na rovnaký účel používali mayskí indiáni plesne zo špeciálneho druhu húb.
V Egypte bol pri stavbe pyramíd plesnivý chlieb prototypom modernej doby antibakteriálne činidlá: Bandáže s ním výrazne zvýšili šancu na obnovu v prípade zranenia. Používanie foriem bolo čisto praktické, kým sa vedci nezaujímali o teoretickú stránku problému. Avšak pred vynálezom antibiotík v ich moderná forma bolo to ešte ďaleko.
Nový čas
V tejto dobe sa veda rýchlo rozvíjala vo všetkých smeroch a medicína nebola výnimkou. Príčiny hnisavých infekcií v dôsledku úrazu resp chirurgická intervencia opísal v roku 1867 D. Lister, chirurg z Veľkej Británie.
Bol to on, kto zistil, že baktérie sú pôvodcami zápalu, a navrhol spôsob, ako s nimi bojovať pomocou kyseliny karbolovej. Takže tam bolo antiseptikum, ktoré je stále dlhé roky zostal jedinou viac či menej úspešnou metódou na prevenciu a liečbu hnisania.
Stručná história objavu antibiotík: penicilínu, streptomycínu a ďalších
Lekári a vedci zaznamenali nízku účinnosť antiseptík proti patogénom, ktoré prenikli hlboko do tkanív. Navyše bol oslabený účinok liekov biologické tekutiny bol trpezlivý a bol nízky. Viac ako účinné lieky, a vedci z celého sveta aktívne pracujú týmto smerom.
V ktorom storočí boli vynájdené antibiotiká?
Fenomén antibiózy (schopnosť niektorých mikroorganizmov ničiť ostatné) bol objavený na konci 19. storočia.
- V roku 1887 jeden zo zakladateľov modernej imunológie a bakteriológie, svetoznámy francúzsky chemik a mikrobiológ Louis Pasteur, popísal ničivý účinok pôdnych baktérií na pôvodcu tuberkulózy.
- Na základe svojho výskumu Talian Bartolomeo Gozio v roku 1896 získal počas experimentov kyselinu mykofenolovú, ktorá sa stala jedným z prvých antibakteriálnych látok.
- O niečo neskôr (v roku 1899) objavili nemeckí lekári Emmerich a Lov piocenázu, ktorá potláča životne dôležitú aktivitu pôvodcov záškrtu, týfusu a cholery.
- A skôr - v roku 1871 - ruskí lekári Polotebnov a Manassein objavili deštruktívny účinok plesní na niektoré patogénne baktérie a nové možnosti v terapii sexuálne prenosné choroby... Ich myšlienkam, uvedeným v spoločnej práci „Patologický význam plesní“, sa bohužiaľ nevenovala náležitá pozornosť a v praxi sa veľmi neuplatňovali.
- V roku 1894 II Mechnikov odôvodnil praktické využitie fermentovaných mliečnych výrobkov obsahujúcich acidofilné baktérie na liečbu niektorých črevných porúch. Neskôr to potvrdil aj praktický výskum ruského vedca E. Gartiera.
Éra antibiotík sa však začala v 20. storočí objavom penicilínu, ktorý znamenal začiatok skutočnej revolúcie v medicíne.
Vynálezca antibiotík
Alexander Fleming - objaviteľ penicilínu Meno Alexandra Fleminga je známe z učebníc školskej biológie aj ľuďom ďaleko od vedy. Je to on, kto je považovaný za objaviteľa látky s antibakteriálny účinok- penicilín. Za svoj neoceniteľný prínos pre vedu v roku 1945 získal britský vedec Nobelovu cenu. Pre širokú verejnosť nie sú zaujímavé len detaily o objave, ktorý urobil Fleming, ale aj život vedca a črty jeho osobnosti.
Budúci laureát Nobelovej ceny v Škótsku sa narodil na farme Lochwild v roku veľká rodina Huga Fleming. Alexander začal získavať vzdelanie v Darveli, kde študoval až do dvanástich rokov. Po dvoch rokoch štúdia na akadémii sa Kilmarnock presťahoval do Londýna, kde žili a pracovali jeho starší bratia. Mladý muž pracoval ako úradník a bol študentom Kráľovského polytechnického inštitútu. Fleming sa rozhodol praktizovať medicínu podľa vzoru svojho brata Thomasa (očného lekára).
Po vstupe zdravotnícka škola v nemocnici sv. Márie získal Alexander v roku 1901 štipendium od tejto vzdelávacej inštitúcie. Mladý muž spočiatku nepreferoval žiadnu konkrétnu oblasť medicíny. Jeho teoretické a praktické práce z chirurgie počas rokov štúdia svedčili o jeho pozoruhodnom talente, ale Fleming necítil osobitnú záľubu v práci so „živým telom“, vďaka ktorému sa stal vynálezcom penicilínu.
Vplyv Almrotha Wrighta, slávneho profesora patológie, ktorý prišiel do nemocnice v roku 1902, sa mladému lekárovi stal osudným.
Wright predtým vyvinul a úspešne aplikoval očkovanie proti týfusu, ale jeho záujem o bakteriológiu sa neobmedzoval iba na toto. Vytvoril skupinu sľubných mladých profesionálov, medzi ktorými bol aj Alexander Fleming. Po získaní titulu v roku 1906 bol pozvaný do tímu a celý život pracoval vo výskumnom laboratóriu nemocnice.
Počas prvej svetovej vojny slúžil mladý vedec v Kráľovskej výskumnej armáde v hodnosti kapitána. Počas bojov a neskôr, v laboratóriu vytvorenom Wrightom, Fleming študoval účinky rán od výbušnín a ako predchádzať a liečiť hnisavé infekcie. A penicilín objavil Sir Alexander 28. septembra 1928.
Neobvyklý objavný príbeh
Nie je žiadnym tajomstvom, že k mnohým dôležitým objavom došlo náhodou. Pre Flemingovu výskumnú činnosť má však faktor náhodnosti mimoriadny význam. V roku 1922 urobil svoj prvý významný objav v oblasti bakteriológie a imunológie, keď prechladol a kýchol do Petriho misky naočkovanej patogénnymi baktériami. Vedec po chvíli zistil, že na mieste, kde sa mu dostali sliny, zahynuli kolónie patogéna. Tak bol objavený a popísaný lyzozým, antibakteriálna látka obsiahnutá v ľudských slinách.
Takto vyzerá Petriho miska s naklíčenými hubami Penicillium notatum. Nemenej náhodne sa svet dozvedel o penicilíne. Tu musíme vzdať hold nedbanlivému postoju zamestnancov k hygienickým a hygienickým požiadavkám. Buď boli Petriho misky zle umyté, alebo boli spóry plesní prinesené zo susedného laboratória, ale v dôsledku toho sa Penicillium notatum dostal do plodín stafylokoka. Flemingov zdĺhavý odchod bol ďalšou šťastnou nehodou. Budúci vynálezca penicilínu nebol v nemocnici mesiac, takže pleseň mala čas rásť.
Po návrate do práce vedec zistil dôsledky nedbalosti, ale pokazené vzorky okamžite nevyhodil, ale bližšie sa na ne pozrel. Fleming zistil, že okolo pestovanej plesne nie sú žiadne kolónie stafylokokov, a preto sa o tento jav začal zaujímať a začal ho podrobne skúmať.
Podarilo sa mu identifikovať látku, ktorá spôsobila smrť baktérií, ktorú nazval penicilín. Brit, ktorý si uvedomil dôležitosť svojho objavu pre medicínu, venoval výskumu tejto látky viac ako desať rokov. Boli publikované práce, v ktorých podložil jedinečné vlastnosti penicilínu, pričom však priznal, že v tomto štádiu je liek nevhodný na liečbu ľudí.
Flemingov penicilín sa ukázal byť baktericídnym proti mnohým gramnegatívnym mikroorganizmom a je bezpečný pre ľudí a zvieratá. Liek bol však nestabilný a terapia si vyžadovala časté podávanie veľkých dávok. Navyše v ňom bolo prítomných príliš veľa proteínových nečistôt, čo viedlo k negatívnym výsledkom vedľajšie účinky... Experimenty so stabilizáciou a čistením penicilínu vykonávali britskí vedci od objavenia úplne prvého antibiotika do roku 1939. Neviedli však k pozitívnym výsledkom a Fleming sa ochladil na myšlienke použiť penicilín na liečbu bakteriálnych infekcií.
Vynález penicilínu
Penicilín objavený Flemingom dostal druhú šancu v roku 1940.
V Oxforde začali Howard Florey, Norman W. Heatley a Ernst Chain, ktorí spojili svoje znalosti z chémie a mikrobiológie, získať liek vhodný na hromadné použitie.
Izolovanie čistých trvalo asi dva roky účinná látka a otestujte ho v klinickom prostredí. V tejto fáze bol objaviteľ zapojený do výskumu. Fleming, Flory a Cheyne úspešne liečili niekoľko závažných prípadov sepsy a zápalu pľúc a penicilín zaujal vo farmakológii svoje oprávnené miesto.
Následne bola jeho účinnosť preukázaná proti chorobám, ako je osteomyelitída, pôrodná horúčka, plynová gangréna, stafylokoková septikémia, kvapavka, syfilis a mnoho ďalších invazívnych infekcií.
Už v povojnových rokoch sa zistilo, že penicilínom sa dá liečiť aj endokarditída. Táto srdcová patológia bola predtým považovaná za nevyliečiteľnú a viedla k smrtiaci výsledok v 100% prípadov.
Veľa o osobnosti objaviteľa dokazuje skutočnosť, že Fleming kategoricky odmietol patentovať svoj objav. Uvedomil si dôležitosť lieku pre ľudstvo a považoval za nevyhnutné, aby bol dostupný pre každého. Sir Alexander bol navyše veľmi skeptický voči svojej vlastnej úlohe pri vytváraní všelieku na infekčné choroby a označil ho za „Flemingov mýtus“.
Odpoveď na otázku, v ktorom roku bol vynájdený penicilín, by sa malo nazývať 1941. Potom sa získal plnohodnotný účinný liek.
Paralelne vývoj penicilínu vykonávali Spojené štáty a Rusko. V roku 1943 sa americkému výskumníkovi Zelmanovi Waksmanovi podarilo získať streptomycín, účinný proti tuberkulóze a moru, a mikrobiológke Zinaide Ermolyevovej v ZSSR súčasne bol podaný crustosin (analóg, ktorý bol takmer jedenapolkrát lepší ako zahraničný).
Výroba antibiotík
Po vedecky a klinicky preukázanej účinnosti antibiotík vyvstala prirodzená otázka o ich hromadnej výrobe. V tom čase tam bol druhý Svetová vojna, a predná strana to skutočne potrebovala účinné prostriedky ošetrovanie ranených. V Spojenom kráľovstve schopnosť vyrábať lieky nebola k dispozícii, takže výroba a ďalší výskum boli organizované v USA.
Od roku 1943 sa vyrába penicilín farmaceutické spoločnosti v priemyselných objemoch a zachránil milióny ľudí, čím sa predĺžila priemerná dĺžka života. Význam udalostí opísaných pre medicínu a históriu všeobecne je ťažké preceňovať, pretože ten, kto objavil penicilín, urobil skutočný prielom.
Hodnota penicilínu v medicíne a dôsledky jeho objavu
Antibakteriálna látka formy izolovaná Alexandrom Flemingom a vylepšená Florym, Cheynom a Heatleyom sa stala základom pre vznik mnohých rôzne antibiotiká... Každý liek je spravidla účinný proti určitému typu patogénnych baktérií a proti zvyšku je bezmocný. Napríklad penicilín nie je účinný proti Kochovmu bacilu. Napriek tomu to bol vývoj objaviteľa, ktorý umožnil Waxmanovi získať streptomycín, ktorý sa stal záchranou pred tuberkulózou.
Eufória z 50. rokov minulého storočia z objavovania a hromadnej výroby „kúzelných“ prostriedkov sa zdala celkom oprávnená. Hrozné choroby, ktoré sa po stáročia považovali za smrteľné, ustúpili a objavila sa príležitosť výrazne zlepšiť kvalitu života. Niektorí vedci boli do budúcnosti tak optimistickí, že dokonca predpovedali bezprostredný a neodvratný koniec akejkoľvek infekčnej choroby. Avšak aj ten, kto vynašiel penicilín, varoval pred možnými neočakávanými následkami. A ako ukázal čas, infekcie nikde nezmizli a Flemingov objav je možné hodnotiť dvoma spôsobmi.
Pozitívny aspekt
Terapia infekčných chorôb s príchodom penicilínu v medicíne sa radikálne zmenila. Na jeho základe boli získané lieky, ktoré sú účinné proti všetkým známym patogénom. Teraz sa zápaly bakteriálneho pôvodu liečia pomerne rýchlo a spoľahlivo injekciou alebo tabletkami a prognóza obnovy je takmer vždy priaznivá. Detská úmrtnosť sa výrazne znížila, priemerná dĺžka života sa predĺžila a smrť z pôrodnej horúčky na zápal pľúc sa stala vzácnou výnimkou. Prečo infekcie ako trieda nikam nezmizli, ale pokračovali v prenasledovaní ľudstva nemenej aktívne ako pred 80 rokmi?
Negatívne dôsledky
V čase objavenia penicilínu bolo známych mnoho odrôd patogénnych baktérií. Vedcom sa podarilo vytvoriť niekoľko skupín antibiotík, pomocou ktorých bolo možné vyrovnať sa so všetkými patogénmi. Počas používania antibiotickej terapie sa však ukázalo, že mikroorganizmy pod vplyvom liekov sú schopné mutovať a získavajú odolnosť. V každej generácii baktérií sa navyše vytvárajú nové kmene, ktoré udržiavajú odolnosť na genetickej úrovni. To znamená, že ľudia si vlastnými rukami vytvorili obrovské množstvo nových „nepriateľov“, ktoré pred vynálezom penicilínu neexistovali, a teraz je ľudstvo nútené neustále hľadať nové vzorce pre antibakteriálne látky.
Závery a perspektívy
Ukazuje sa, že Flemingov objav bol zbytočný a dokonca nebezpečný? Samozrejme, že nie, pretože takéto výsledky viedli k extrémne bezmyšlienkovitému a nekontrolovanému použitiu prijatej „zbrane“ proti infekciám. Ten, kto vynašiel penicilín, na začiatku 20. storočia vyvodil tri základné pravidlá bezpečné používanie antibakteriálne látky:
- identifikácia konkrétneho patogénu a použitie vhodného lieku;
- dávka postačujúca na smrť patogénu;
- úplný a nepretržitý priebeh liečby.
Ľudia sa bohužiaľ týmto vzorom riadia len málokedy. Je to samoliečba a nedbalosť, ktoré spôsobili výskyt nespočetných kmeňov patogénov a ťažko reagujú antibakteriálna terapia infekcie. Samotný objav penicilínu Alexandrom Flemingom je veľkým požehnaním pre ľudstvo, ktoré sa ešte musí naučiť rozumne ho používať.
Úvod …………………………. ……………………………………………… .3
- História antibiotík ……………………………………………… ... .... 4
- Všeobecné charakteristiky antibiotík …………………………………… 13
Záver ……………………………………………………………………… 23
Bibliografia
Úvod
Antibiotiká sú všetky lieky, ktoré potláčajú aktivitu infekčných agensov, ako sú huby, baktérie a prvoky.
Keď boli antibiotiká prvýkrát vytvorené, boli považované za „magické guľky“, ktoré spôsobia revolúciu v liečbe infekčných chorôb. Odborníci však teraz so znepokojením poznamenávajú, že zlatý vek antibiotík je za nami.
Antibiotiká majú v modernej medicíne svoje špeciálne miesto. Sú predmetom štúdia v rôznych biologických a chemických odboroch. Antibiotická veda prekvitá. Ak sa tento vývoj začal mikrobiológiou, teraz problém skúmajú nielen mikrobiológovia, ale aj farmakológovia, biochemici, chemici, rádiobiológovia, lekári všetkých odborov.
Za posledných 35 rokov bolo objavených asi sto antibiotík s rôznym spektrom účinku, na klinike sa však používa obmedzený počet liekov. Je to hlavne kvôli tomu, že väčšina antibiotík nespĺňa požiadavky praktickej medicíny.
Štúdium štruktúry antibiotík umožnilo priblížiť sa k odhaleniu mechanizmu ich účinku, najmä kvôli obrovskému pokroku v oblasti molekulárnej biológie.
Účel práce: preskúmať históriu antibiotík.
Úlohy: 1) zoznámte sa s históriou vzniku antibiotík.
2) zvážte všeobecné vlastnosti antibiotík.
I) História vzniku antibiotík
Myšlienka používať mikróby proti mikróbom a pozorovať mikrobiálny antagonizmus siaha do čias Louisa Pasteura a I.I. Mechnikov. Mechnikov predovšetkým napísal, že „v procese vzájomného boja mikróby vyrábajú špecifické látky ako zbrane obrany a útoku“. A čo iné, ak nie zbraň útoku niektorých mikróbov na ostatných, sa ukázalo byť antibiotikami? Moderné antibiotiká - penicilín, streptomycín atď. - sa získavajú ako produkt životne dôležitej činnosti rôznych baktérií, plesní a aktinomycét. Práve tieto látky pôsobia deštruktívne, alebo spomaľujú rast a reprodukciu patogénnych mikróbov.
Späť na konci 19. storočia. Profesor V.A. Popísal Manassein antimikrobiálny účinok zelená forma penicillium a A.G. Polotebnov úspešne použil zelenú pleseň na liečbu hnisavých rán a syfilitických vredov. Mimochodom, je známe, že Mayovia používali na hojenie rán zelenú pleseň. Na hnisavé choroby odporučil pleseň aj vynikajúci arabský lekár Abu Ali Ibn Sina (Avicenna).
Éra antibiotík v modernom zmysle slova začala pozoruhodným objavom - penicilínom Alexandra Fleminga. V roku 1929 publikoval anglický vedec Alexander Fleming článok, ktorý mu priniesol celosvetovú slávu: referoval o novej látke izolovanej z kolónií plesní, ktorú nazval penicilín. Od tohto momentu začína „biografia“ antibiotík, ktoré sa oprávnene považujú za „liek storočia“. Článok poukázal na vysokú citlivosť na penicilín stafylokokov, streptokokov, pneumokokov. V menšej miere bol pôvodca antraxovej choroby a záškrtu bacil citlivý na penicilín a bacil týfusu, cholery vibrio a ďalších nebol vôbec citlivý. A. Fleming však neuviedol typ plesne, z ktorej izoloval penicilín. Objasnenie urobil slávny mykológ Charles Westling.
Tento penicilín, objavený Flemingom, mal však niekoľko nevýhod. V tekutom stave rýchlo stratil aktivitu. Vzhľadom na nízku koncentráciu sa musel podávať vo veľkých množstvách, čo bolo veľmi bolestivé. Flemingov penicilín tiež obsahoval mnoho vedľajších a ďaleko od ľahostajných bielkovinových látok, ktoré pochádzali z bujónu, na ktorom sa pestovala plesňa penicillium. V dôsledku toho bolo používanie penicilínu na liečbu pacientov niekoľko rokov inhibované. Až v roku 1939 začali lekári Lekárskej fakulty Univerzity v Oxforde skúmať možnosť liečenia infekčných chorôb penicilínom. G. Flory, B. Hayin, B. Chain a ďalší zostavili plán podrobného klinického skúšania penicilínu. Profesor Flory pripomenul toto pracovné obdobie a napísal: „Všetci sme pracovali na penicilíne od rána do večera. Zaspali sme s myšlienkou na penicilín a našou jedinou túžbou bolo odhaliť jeho tajomstvo. “ Táto tvrdá práca sa vyplatila. V lete 1940 boli prvé biele myši experimentálne infikované streptokokmi v laboratóriách Oxfordskej univerzity zachránené pred smrťou vďaka penicilínu. Zistenia pomohli klinickým lekárom testovať penicilín u ľudí. 12. februára 1941 predstavil E. Abrazam nový liek beznádejných pacientov, ktorí umrú na otravu krvi. Žiaľ, po niekoľkých dňoch zlepšovania pacienti stále zomierali. Tragické rozuzlenie však neprišlo v dôsledku použitia penicilínu, ale kvôli jeho nedostatku v správnom množstve. Od konca 30 -tych rokov. dvojročie XX storočie podľa diel N.A. Krasilnikov, ktorý študoval distribúciu aktinomycetov v prírode, a následné práce Z. V. Ermolyeva, G.F. Gause a ďalší vedci, ktorí študovali antibakteriálne vlastnosti pôdnych mikroorganizmov, bol položený začiatok vývoja výroby antibiotík. Domáci liek penicilín bol získaný v roku 1942 v laboratóriu Z.V. Ermolyeva. Počas Veľkej vlasteneckej vojny sa podarilo zachrániť tisíce zranených a chorých.
Otvoril sa víťazný pochod penicilínu a jeho uznanie po celom svete Nová éra v medicíne - éra antibiotík. Objav penicilínu podnietil hľadanie a izoláciu nových aktívnych antibiotík. V roku 1942 bol teda objavený gramicidín (G.F. Gause a ďalší). Koncom roku 1944 uskutočnil S. Waxman a jeho tím experimentálny test streptomycínu, ktorý čoskoro začal konkurovať penicilínu. Streptomycín sa ukázal ako vysoko účinný liek na liečbu tuberkulózy. To vysvetľuje silný rozvoj priemyslu vyrábajúceho toto antibiotikum. S. Waxman prvýkrát predstavil termín „antibiotikum“, čo znamená týmto Chemická látka tvorené mikroorganizmami so schopnosťou inhibovať rast alebo dokonca zničiť baktérie a iné mikroorganizmy. Neskôr bola táto definícia rozšírená. V roku 1947 bolo objavené ďalšie antibiotikum zo skupiny penicilínov, chloromycetin, ktoré prešlo testom účinnosti. Úspešne sa používa v boji proti týfusu, zápalu pľúc a Q horúčke. V rokoch 1948-1950. bol zavedený auromycín a teramycín, ktorých klinické použitie sa začalo v roku 1952. Zistilo sa, že sú účinné pri mnohých infekciách vrátane brucelózy a tularémie. V roku 1949 bol objavený neomycín, antibiotikum so širokým aspektom účinku. V roku 1952 bol objavený erytomycín. Arzenál antibiotík sa tak každoročne zvýšil. Objavili sa streptomycín, biomycín, albumycín, chloramfenikol, synthomycín, tetracyklín, terramycín, erytromycín, kolimycín, mycerín, imanín, ekmolin a množstvo ďalších. Niektoré z nich majú cielený účinok na určité mikróby alebo ich skupiny, iné majú širšie spektrum antimikrobiálny účinok na rôzne mikroorganizmy.
Izolujú sa státisíce kultúr mikroorganizmov, získajú sa desaťtisíce prípravkov. Všetky však vyžadujú starostlivé štúdium.
V histórii tvorby antibiotík existuje mnoho nepredvídaných a dokonca tragických prípadov. Dokonca aj objavenie penicilínu sprevádzalo okrem úspechu aj určité sklamanie. Čoskoro bola objavená penicilináza - látka, ktorá môže neutralizovať penicilín. To vysvetľuje, prečo je mnoho baktérií voči penicilínu imúnnych (napríklad colibacillus a brušný týfus obsahujú vo svojej štruktúre penicilinázu). Nasledovali ďalšie pozorovania, ktoré otriasli vierou v všetko dobývajúcu silu penicilínu. Zistilo sa, že niektoré mikróby sa časom stanú imúnnymi voči penicilínu. Nahromadené skutočnosti potvrdili názor na existenciu dvoch typov rezistencie na antibiotiká: prirodzenej (štrukturálnej) a získanej. Tiež sa stalo známym, že množstvo mikróbov má schopnosť produkovať rovnaký druh ochranných látok proti streptomycínu - enzým streptomycináza. Zdá sa, že po tom mal nasledovať záver, že penicilín a streptomycín sa stávajú neúčinnými terapeutickými látkami a nemali by sa používať. Bez ohľadu na to, aké dôležité boli odhalené skutočnosti, bez ohľadu na to, aké silné boli pre antibiotiká, vedci nevyvodili také unáhlené závery. Naopak, urobili sa dva dôležité závery: po prvé, hľadať spôsoby a metódy na potlačenie týchto ochranných vlastností mikróbov, a za druhé, ešte hlbšie študovať túto vlastnosť sebaobrany. Okrem enzýmov sú niektoré mikróby chránené vitamínmi a aminokyselinami.
Veľkou nevýhodou dlhodobej liečby penicilínom a inými antibiotikami bolo narušenie fyziologickej rovnováhy medzi mikro- a makroorganizmom. Antibiotikum si nevyberá, nerobí rozdiely, ale potláča alebo zabíja akýkoľvek organizmus, ktorý spadá do sféry jeho činnosti. V dôsledku toho sú napríklad zničené mikróby, ktoré podporujú trávenie, chránia sliznice; v dôsledku toho človek začne trpieť mikroskopickými hubami. Pri používaní antibiotík je potrebná veľká opatrnosť. Musia byť dodržané presné dávky. Každé antibiotikum je po testovaní odoslané Antibiotickému výboru, ktorý rozhodne, či sa dá v praxi použiť.
Antibiotiká s predĺženým účinkom v tele sa naďalej vytvárajú a zlepšujú. Ďalším smerom zlepšovania antibiotík je vytváranie takých foriem antibiotík, aby ich bolo možné podávať parenterálne a nie injekčnou striekačkou. Vytvorili sa tablety fenoxymetylpenicilínu, ktoré sú určené na perorálne podanie. Nový liek úspešne prešiel experimentálnymi a klinickými skúškami. Má množstvo veľmi cenných vlastností, z ktorých najdôležitejšie je, že sa nebojí kyseliny chlorovodíkovej tráviace šťavy. Práve to zaisťuje úspech jeho výroby a aplikácie. Rozpúšťa sa a vstrebáva sa do krvi liečebné pôsobenie... Úspech s tabletami fenoxymetylpenicilínu naplnil nádeje vedcov. Arzenál antibiotík v tabletách bol doplnený o množstvo ďalších, ktoré majú široké spektrum účinku na rôzne mikróby. Tetracyklín, terramycín a biomycín sú v súčasnosti veľmi dobre známe. Vnútri sa vstrekuje chloramfenikol, syntomycín a ďalšie antibiotiká. Tak sa získal semisyntetický liek ampicilín, ktorý inhibuje rast nielen stafylokokov, ale aj mikróbov, ktoré spôsobujú brušný týfus, paratyfidovú horúčku a úplavicu. To všetko sa ukázalo ako nový a veľký pokrok v štúdiu antibiotík. Konvenčné penicilíny nefungujú na skupinu týfus-paratyfoid-úplavica. Teraz sa otvárajú nové perspektívy pre širšie uplatnenie penicilínu v praxi.
Veľkou a dôležitou udalosťou vo vede bol aj príjem nových streptomycínových prípravkov - pasomycínu a strepto -salusidu na liečbu tuberkulózy. Ukazuje sa, že toto antibiotikum môže stratiť svoju účinnosť proti tuberkulóznym bacilom, ktoré voči nemu získali rezistenciu. Nepochybným úspechom bolo vytvorenie dibiomycínových antibiotík v All-Union Scientific Research Institute. Osvedčil sa pri liečbe trachómu. Dôležitú úlohu v tomto objave zohrali štúdie Z.V. Ermolyeva. Veda ide dopredu a hľadanie antibiotík proti vírusovým ochoreniam zostáva jednou z najnaliehavejších úloh vedy. V roku 1957 anglický vedec Isaac oznámil, že dostal látku, ktorú nazýval interferón. Táto látka sa tvorí v bunkách tela v dôsledku prenikania vírusov do nich. Bola vykonaná štúdia liečivých vlastností interferónu. Experimenty ukázali, že chrípkové vírusy, encefalitída, poliomyelitída, kiahne sú na jeho pôsobenie najcitlivejšie. Navyše je pre telo absolútne neškodný. Tekuté antibiotiká boli vyvinuté vo forme suspenzií. Táto tekutá forma antibiotík, vďaka svojim vysoko aktívnym liečivým vlastnostiam, príjemnej vôni a sladkej chuti, našla široké uplatnenie v pediatrii pri liečbe rôznych chorôb. Používajú sa tak pohodlne, že ich dokonca aj novonarodené deti dostávajú vo forme kvapiek. V ére antibiotík sa onkológovia neubránili úvahe o možnosti ich použitia pri liečbe rakoviny. Existujú medzi mikróbmi výrobcovia protirakovinových antibiotík? Táto úloha je oveľa zložitejšia a ťažšia ako hľadanie antimikrobiálnych antibiotík, ale vedcov fascinuje a vzrušuje. Antibiotiká, ktoré produkujú žiarivé huby - aktinomycety, vyvolali veľký záujem onkológov. Existuje množstvo antibiotík, ktoré sa starostlivo skúmajú na pokusoch na zvieratách, a niektoré na liečbu rakoviny u ľudí. Actinomycín, aktinoxantín, pluramycín, sarcomycín, auratín - s týmito antibiotikami je spojený dôležitý pás pri hľadaní aktívnych, ale neškodných liekov. Bohužiaľ, mnohé zo získaných protirakovinových antibiotík túto požiadavku nespĺňajú.
Vpredu - dúfa v úspech. Zinaida Vissarionovna Ermolyeva o týchto nádejach hovorila jasne a obrazne: „Snívame o tom, že porazíme aj rakovinu. Kedysi sa sen o dobytí vesmíru zdal nerealizovateľný, ale stal sa skutočnosťou. Tieto sny sa tiež splnia! “ Najúčinnejšími antibiotikami sa teda ukázali byť tie, ktoré sú odpadovými produktmi aktinomycét, plesní, baktérií a iných mikroorganizmov. Hľadanie nových mikróbov - výrobcov antibiotík - pokračuje na širokej fronte po celom svete. V roku 1909 profesor Pavel Nikolaevič Laschenkov objavil pozoruhodnú vlastnosť bielkovín z čerstvých kuracích vajec, ktoré zabili mnoho mikróbov. V procese smrti došlo k ich rozpusteniu (lýze). V roku 1922 bol tento zaujímavý biologický jav podrobne študovaný anglickým vedcom Alexandrom Flemingom a látku, ktorá rozpúšťa mikróby, pomenoval lyzozým. V našej krajine bol lyzozým široko študovaný Z.V. Ermolyeva so zamestnancami. Objav lyzozýmu vyvolal veľký záujem biológov, mikrobiológov, farmakológov a lekárov rôznych odborov. Experimentátori sa zaujímali o povahu, chemické zloženie a vlastnosti účinku lyzozýmu na mikróby. Zvlášť dôležitá bola otázka, na ktoré patogénne mikróby lyzozým pôsobí a pod čím infekčné choroby môže byť použitý s terapeutický účel... Lysozým v rôznych koncentráciách sa nachádza v slzách, slinách, spúte, slezine, obličkách, pečeni, koži, črevných slizniciach a ďalších orgánoch ľudí a zvierat. Okrem toho sa lyzozým nachádza v rôznej zelenine a ovocí (chren, repa, reďkovka, kapusta) a dokonca aj v kvetoch (prvosienka). Lysozým sa nachádza aj v rôznych mikróboch.
Lysozym sa používa na liečbu niektorých infekčných chorôb očí, nosa, úst atď. Rozšírená popularita antibiotík viedla k tomu, že sa často stávajú niečím ako „domáca liečba“ a používajú sa bez lekárskeho predpisu. Takéto použitie je samozrejme často nebezpečné a vedie k nežiaducim reakciám a komplikáciám. Neopatrné používanie vysokých dávok antibiotík môže spôsobiť závažnejšie reakcie a komplikácie. Nezabudnite, že antibiotiká môžu poškodiť mikrobiálne bunky, v dôsledku čoho sa do tela dostávajú jedovaté produkty rozpadu mikróbov, ktoré spôsobujú otravu. Často trpia týmto kardiovaskulárnym a nervový systém, je narušená normálna činnosť obličiek a pečene. Antibiotiká majú silný vplyv na mnohé mikróby, ale nie na všetky, samozrejme. Univerzálne antibiotiká zatiaľ neexistujú. Vedci sa usilujú získať antibiotiká takzvaného širokého spektra účinku. To znamená, že takéto antibiotiká musia pôsobiť na veľký počet rôznych mikróbov a takéto antibiotiká boli vytvorené. Patria sem streptomycín, tetracyklín, chloramfenikol atď. Ale práve preto, že spôsobujú smrť rôznych mikróbov (ale nie všetkých), zostávajúce sú agresívne a môžu spôsobiť ujmu. Zároveň majú veľkú budúcnosť. V súčasnosti sa na liečbu zvierat a vtákov začali používať antibiotiká. Toľko infekčných chorôb vtákov, vďaka antibiotikám, prestalo byť metlou v chove hydiny. V chove hospodárskych zvierat a hydiny sa antibiotiká začali používať ako stimulátory rastu. V kombinácii s niektorými vitamínmi pridanými do krmiva pre kurčatá, morčacie mláďatá, prasiatka a iné zvieratá, antibiotiká podporujú rast a priberanie na váhe. Vedci môžu s dobrým dôvodom povedať, že okrem stimulácie rastu budú mať antibiotiká aj preventívny účinok proti chorobám vtákov. Diela Z.V. Ermolyeva a jej personál, čo odzrkadľuje skutočnosť, že medzi vtákmi, teľatami a prasiatkami je chorobnosť a úmrtnosť, napríklad z črevné infekcie(hnačka) sa použitím antibiotík výrazne znížili.
Dúfajme, že antibiotiká zvíťazia aj nad inými chorobami.
II. Všeobecné charakteristiky antibiotík
Antibiotiká (od proti ... a gréčtinu. bĺos - život), látky biologického pôvodu, syntetizované mikroorganizmami a inhibujúce rast baktérií a iných mikróbov, ako aj vírusov a buniek. Mnoho antibiotík je schopných zabíjať mikróby. Niekedy k antibiotikám patria aj antibakteriálne látky extrahované z rastlinných a živočíšnych tkanív. Každé antibiotikum sa vyznačuje špecifickým selektívnym účinkom iba na určité typy mikróbov. V tomto ohľade sa rozlišujú antibiotiká so širokým a úzkym spektrom účinku. Prvé inhibujú rôzne mikróby [napríklad tetracyklín pôsobí na gram-farbiace (grampozitívne) aj nebarviace (gramnegatívne) baktérie, ako aj na rickettsiu]; posledný - iba mikróby z ktorejkoľvek jednej skupiny (napríklad erytromycín a oleandomycín potláčajú iba grampozitívne baktérie). Vzhľadom na selektívny charakter účinku sú niektoré antibiotiká schopné potlačiť životne dôležitú aktivitu patogénov v koncentráciách, ktoré nepoškodzujú bunky hostiteľského organizmu, a preto sa používajú na liečbu rôznych infekčných chorôb ľudí, zvierat a rastlín. Mikroorganizmy, ktoré tvoria antibiotiká, sú antagonistami okolitých konkurenčných mikróbov patriacich k iným druhom a pomocou antibiotika potláčajú ich rast. Uvažovalo sa o využití tohto javu antagonizmus mikróby na potlačenie patogénnych baktérií patria do I.I. Mechnikov , ktorý navrhol použiť baktérie mliečneho kvasenia, ktoré žijú v jogurte, na potlačenie škodlivých hnilobných baktérií v ľudskom čreve. Bolo popísaných asi 2 000 rôznych antibiotík z kultúr mikroorganizmov, ale iba niekoľko z nich (asi 40) môže slúžiť liečivé prípravky, ostatné, z jedného alebo druhého dôvodu, nemajú chemoterapeutický účinok.
Antibiotiká je možné klasifikovať podľa pôvodu (huby, baktérie, aktinomycety atď.), Chemickej povahy alebo mechanizmu účinku.
Antibiotiká z húb. Najdôležitejšie sú antibiotiká skupiny penicilín tvorené mnohými rasami Penicillium notatum, P. chrysogenum a inými druhmi plesní. Penicilín inhibuje rast stafylokokov pri zriedení 1 na 80 miliónov a je málo toxický pre ľudí a zvieratá. Ničí ho enzým penicilináza, produkovaný niektorými baktériami. Z molekuly penicilínu sa získalo jej „jadro“ (kyselina 6-aminopenicilanová), do ktorého sa potom chemicky pridali rôzne radikály. Tak vznikli nové „polosyntetické“ penicilíny (meticilín, ampicilín atď.), Ktoré nie sú zničené cenicilinázou a potláčajú niektoré bakteriálne kmene, ktoré sú odolné voči prírodnému penicilínu. Ďalšie antibiotikum, cefalosporín C, produkuje huba Cephalosporium. Má chemickú štruktúru blízku penicilínu, ale má o niečo širšie spektrum účinku a inhibuje životnú aktivitu nielen grampozitívnych, ale aj niektorých gramnegatívnych baktérií. Z „jadra“ molekuly cefalosporínu (kyselina 7-aminocefalosporanová) boli získané jej semisyntetické deriváty (napríklad cefaloloridín), ktoré našli uplatnenie v lekárskej praxi. Antibiotikum griseofulvín bolo izolované z kultúr Penicillium griseofulvum a iných plesní. Inhibuje rast patogénnych húb a je široko používaný v medicíne.
Antibiotikum z aktinomycét je veľmi rozmanité z hľadiska chemickej povahy, mechanizmu účinku a liečivých vlastností. V roku 1939 sovietsky mikrobiológovia N.A. Krasilnikov a A.I. Korenyako opísali antibiotikum mycetin, ktoré tvorí jeden z aktinomycetov. Prvé antibiotikum z aktinomycét, ktoré bolo použité v medicíne, bolo streptomycín , potláčajúci spolu s grampozitívnymi baktériami a gramnegatívnymi bacilami tularémie, moru, dyzentérie, brušného týfusu, ako aj tuberkulózneho bacila. Molekula streptomycínu pozostáva zo streptidínu (diguanidínový derivát mezo-inozitolu) naviazaného glukozidovou väzbou na streptobiosamín (disacharid obsahujúci strentózu a metylglukozamín). Streptomycín patrí k antibiotikám zo skupiny vo vode rozpustných organických zásad, ktoré zahŕňajú aj antibiotiká aminoglukozidy ( neomycín, monomycín, kanamycín a gentamicín), ktoré majú široké spektrum účinku. Antibiotiká skupiny sa často používajú v lekárskej praxi. tetracyklín napr. chlortetracyklín (synonymá: aureomycín, biomycín) a oxytetracyklín (synonymum: terramycín). Majú široké spektrum účinku a spolu s baktériami potláčajú rickettsiu (napríklad pôvodca týfusu). Ovplyvnením kultúr aktinomycetov, výrobcov týchto antibiotík, ionizujúceho žiarenia alebo mnohých chemických činidiel bolo možné získať mutanti syntetizujúce antibiotiká so zmenenou molekulárnou štruktúrou (napríklad demetylchlortetracyklín). Antibiotikum chloramfenikol (synonymum: chloramfenikol), ktoré má na rozdiel od väčšiny ostatných antibiotík široké spektrum účinku, sa vyrába v posledné roky chemickou syntézou, nie biosyntézou. Ďalšou takouto výnimkou je antibiotikum proti tuberkulóze cykloserín, ktoré je možné získať aj priemyselnou syntézou. Ostatné antibiotiká sú produkované biosyntézou. Niektoré z nich (napríklad tetracyklín, penicilín) je možné získať v laboratóriu chemickou syntézou; táto cesta je však taká ťažká a nerentabilná, že nemôže konkurovať biosyntéze. Makrolidové antibiotiká (erytromycín, oleandomycín), ktoré potláčajú grampozitívne baktérie, ako aj polyénové antibiotiká ( nystatín amfotericín, levorín), ktoré majú protiplesňové účinky. Antibiotikum z baktérií je chemicky homogénnejšie a v drvivej väčšine prípadov patrí polypeptidy ... V medicíne sa používa tyrotricín a gramicidín C od Bacillus brevis, bacitracin od Bac. subtilis a polymyxín z Bacillus polymyxa. Nížina tvorená streptokokmi sa nepoužíva v medicíne, ale používa sa v potravinárskom priemysle ako antiseptikum, napríklad pri výrobe konzervovaných potravín.
Antibiotické látky zo živočíšnych tkanív. Najslávnejšie z nich sú: lyzozým, objavený anglickým vedcom Antibiotic Fleming (1922); je to enzým - polypeptid komplexnej štruktúry, ktorý sa nachádza v slzách, slinách, nosovom hliene, slezine, pľúcach, vaječnom bielku atď., Inhibuje rast saprofytických baktérií, ale má malý vplyv na patogénne mikróby; interferón je tiež polypeptid, ktorý hrá dôležitá úloha pri ochrane tela pred vírusové infekcie; jeho tvorbu v tele je možné zvýšiť pomocou špeciálnych látok nazývaných interferonogény.
Antibiotiká môžu byť klasifikované nielen podľa pôvodu, ale tiež rozdelené do niekoľkých skupín na základe chemickej štruktúry ich molekúl. Túto klasifikáciu navrhli sovietski vedci MM Shemyakin a AS Khokhlov: antibiotiká acyklickej štruktúry (polyény nystatín a levorin); alicyklická štruktúra; aromatické antibiotiká; antibiotiká - chinóny; antibiotiká - okysličené heterocyklické zlúčeniny (griseofulvín); antibiotiká - makrolidy (erytromycín, oleandomycín); antibiotiká - heterocyklické zlúčeniny obsahujúce dusík (penicilín); antibiotiká - polypeptidy alebo proteíny; antibiotiká - depsipeptidy.
Tretia možná klasifikácia je založená na rozdieloch v molekulárnych mechanizmoch účinku antibiotika. Napríklad penicilín a cefalosporín selektívne inhibujú tvorbu bunkovej steny v baktériách. Mnoho antibiotík selektívne ovplyvňuje biosyntézu proteínov v bakteriálnej bunke v rôznych štádiách; tetracyklíny narúšajú prichytenie transportnej ribonukleovej kyseliny (RNA) k ribozómy baktérie; makrolidový erytromycín, podobne ako linkomycín, vypína pohyb ribozómu pozdĺž vlákna mediátorovej RNA; chloramfenikol zhoršuje funkciu ribozómu na úrovni enzýmu peptidyltranslokazy; streptomycínové a aminoglukozidové antibiotiká (neomycín, kanamycín, monomycín a gentamicín) narušujú „čítanie“genetický kódna ribozómoch baktérií. Ďalšia skupina antibiotík selektívne ovplyvňuje biosyntézunukleové kyselinyv bunkách aj v rôznych štádiách: aktinomycín a olivomycín vstupujúce do väzby s matricou kyseliny deoxyribonukleovej (DNA) vypnú syntézu messengerovej RNA; Bruneomycín a mitomycín reagujú s DNA typom alkylačných zlúčenín a rubomycín interkaláciou. Niektoré antibiotiká sa nakoniec selektívne zameriavajú na bioenergetické procesy: napríklad gramicidín C vypína oxidačnú fosforyláciu.
Hlavné skupiny antibiotík
Medzi penicilíny patrí nasledujúce lieky: amoxicilín, ampicilín, ampicilín so sulbaktámom, benzylpenicilín, kloxacilín, coamoxiclav (amoxicilín s kyselinou klavulanovou), flucloxacilín, meticilín, oxacilín, fenoxymetylpenicilín.
Cephalosporins: cefaclor, cefadroxil, cefixime, cefoperazone, cefotaxime, cefoxitin, cefpirome, cefsulodin, ceftazidime, ceftizoxime, ceftriaxone, cefuroxime, cephalexin, cephalotin, cefradinolin, cef
Penicilíny a cefalosporíny - spolu s antibiotikami monobaktámom a karbapenémom - sú spoločne známe ako beta -laktámové antibiotiká. Medzi ďalšie beta-laktámové antibiotiká patrí: aztreonam, imipeném (ktorý sa zvyčajne používa v kombinácii s cilastatínom).
Aminoglykozidy: amikacín, gentamicín, kanamycín, neomycín, netilmicín, streptomycín, tobramycín.
Makrolidy: azitromycín, klaritromycín, erytromycín, yosamycín, roxitromycín.
Linkosamidy: klindamycín, linkomycín.
Tetracyklíny: doxycyklín, minocyklín, oxytetracyklín, tetracyklín.
Chinolóny: kyselina nalidixová, ciprofloxacín, enoxacín, fleroxacín, norfloxacín, ofloxacín, pefloxacín, temafloxacín (stiahnuté v roku 1992).
Ostatné: chloramfenikol, kotrimoxazol (trimetoprim a sulfametoxazol), mupirocín, teikoplanín, vankomycín.
Existuje niekoľko dávkových foriem antibiotík: tablety, sirup, roztoky, čapíky, kvapky, aerosóly, masti a liniment. Každá dávková forma má svoje výhody a nevýhody.
| Pilulky | nevýhody
Dôstojnosť 1. Bezbolestný. Nie je potrebné žiadne úsilie (nie je ťažké) |
| Sirupy | nevýhody
1. Závislosť od motoriky gastrointestinálne cesta 2. Problém presnosti dávkovania Dôstojnosť 1. Pohodlné použitie v praxi detí |
| Riešenia | nevýhody
1. Bolestivé 2. Technická náročnosť Dôstojnosť 1. Môžete vytvoriť depo zariadenia (pod kožou) 2,100% biologická dostupnosť (podávaná vnútrožilovo) 3. Rýchle vytvorenie maximálnej koncentrácie v krvi. |
| Sviečky a kvapky | nevýhody
Dôstojnosť |
| Aerosóly | nevýhody
1. Nie všetky antibiotiká môžu byť aerosolizované Dôstojnosť 1. Rýchla absorpcia |
| Masti, linimenty | nevýhody
1. Používa sa na lokálne ošetrenie Dôstojnosť 1. Môžete sa vyhnúť systémovým účinkom na telo |
Históriu tvorby antibakteriálnych liekov nemožno dlho nazvať - oficiálne liek, ktorý teraz nazývame antibiotikum, vyvinul Angličan Alexander Fleming na začiatku 20. storočia. Málokto však vie, že podobný vynález bol vyrobený o 70 rokov skôr v Rusku. Prečo to nebolo aplikované a kto nakoniec dosiahol uznanie v tejto oblasti, hovorí AiF.ru.
Keď sú ošetrené baktérie
Prvým, kto naznačil existenciu baktérií schopných zbaviť ľudstvo vážnych chorôb, bol francúzsky mikrobiológ a chemik Louis Pasteur... Predpokladal akúsi hierarchiu v živých mikroorganizmoch - a že niektoré môžu byť silnejšie ako ostatné. Vedec 40 rokov hľadal možnosti záchrany pred chorobami, ktoré sa dlhé roky považovali za nevyliečiteľné, a experimentoval s druhmi jemu známych mikróbov: rástol, čistil sa a vzájomne sa dopĺňal. Takto zistil, že baktérie najnebezpečnejšieho antraxu môžu zomrieť pod vplyvom iných mikróbov. Pasteur však za toto pozorovanie nepostúpil. Najurážlivejšie je, že ani nevedel, ako blízko je k riešeniu. Napokon, taká známa a mnohým známa ... pleseň sa ukázala byť „ochrancom“ človeka.
Práve táto huba, ktorá dnes v mnohých vyvoláva zložité estetické cítenie, sa v 60. rokoch 19. storočia stala predmetom diskusie dvoch ruských lekárov. Alexey Potebnov a Vyacheslav Manassein argumentuje - je zelená pleseň akýmsi „predchodcom“ všetkých hubových útvarov alebo nie? Alexey obhajoval prvú možnosť, navyše si bol istý, že všetky mikroorganizmy na Zemi pochádzajú z nej. Vyacheslav však tvrdil, že to tak nie je.
Z búrlivej verbálnej debaty lekári prešli na empirické testovanie a začali paralelne dve štúdie. Manassein, ktorý pozoroval mikroorganizmy a analyzoval ich rast a vývoj, zistil, že tam, kde plesne rastú ... neexistujú žiadne ďalšie baktérie. Polotebnov, ktorý vykonával svoje nezávislé testy, odhalil to isté. Jediná vec - vo vodnom prostredí pestoval plesne - a na konci experimentu zistil, že voda nežltne, zostáva čistá.
Vedec priznal v spore porážku a ... predložil novú hypotézu. Rozhodol sa skúsiť pripraviť baktericídny prípravok na báze plesne - špeciálnej emulzie. Polotebnov začal používať toto riešenie na liečbu pacientov - hlavne na liečbu rán. Výsledok bol zdrvujúci: pacienti sa zotavovali oveľa rýchlejšie ako predtým.
Polotebnov svoj objav, ako aj všetky vedecké výpočty, neutajil - publikoval a predstavil verejnosti. Tieto skutočne revolučné experimenty však zostali bez povšimnutia - oficiálna veda reagovala lenivo.
Výhody otvorených prieduchov
Ak by Aleksey Polotebnov bol vytrvalejší a oficiálni lekári o niečo menej inertní - a Rusko by bolo uznané za rodisko vynálezu antibiotík. Ale nakoniec vývoj nová metodika liečba bola na 70 rokov pozastavená, kým ju neprevzal Brit Alexander Fleming. Vedec od svojej mladosti chcel nájsť spôsob, ktorý by mu umožnil zničiť baktérie spôsobujúce choroby a zachrániť životy. Hlavný objav svojho života však urobil náhodou.
Fleming študoval stafylokoky, zatiaľ čo biolog ich mal charakteristická vlastnosť- nerád dával veci do poriadku na ploche. Čisté a špinavé plechovky mohli stáť zmiešané niekoľko týždňov, pričom niektoré zabudol zavrieť.
Akonáhle vedec nechal skúmavky so zvyškami kolónií pestovaných stafylokokov niekoľko dní bez pozornosti. Keď sa vrátil k oknám, videl, že sú všetky zarastené plesňou - s najväčšou pravdepodobnosťou spóry preleteli cez otvorené okno. Fleming nevyhodil pokazené vzorky, ale so zvedavosťou skutočného vedca ich umiestnil pod mikroskop - a bol ohromený. Stafylokok nebol, zostala len pleseň a kvapky čírej tekutiny.
Fleming začal experimentovať rôzne druhy pleseň, vyrastajúca z obvyklej zelenej sivej a čiernej a „vysadená“ inými baktériami - výsledok bol úžasný. Zdalo sa, že „ohradí“ škodlivých susedov pred sebou a nedovolí im reprodukovať sa.
Bol prvým, kto venoval pozornosť „vlhkosti“, ktorá sa objavuje v blízkosti kolónie húb, a navrhol, aby kvapalina mala doslova „smrteľnú silu“. Výsledkom dlhých štúdií vedec zistil, že táto látka môže ničiť baktérie, navyše nestráca svoje vlastnosti ani vtedy, keď je 20 -krát zriedená vodou!
Nájdenú látku nazval penicilín (z názvu plesne Penicillium - lat.).
Od tej doby sa vývoj a syntéza antibiotika stala hlavnou činnosťou života biológa. Zaujímalo ho doslova všetko: v ktorý deň rastu, v akom prostredí, pri akej teplote huba najlepšie funguje. Na základe testov sa ukázalo, že pleseň, ktorá je pre mikroorganizmy mimoriadne nebezpečná, je pre zvieratá neškodná. Prvou osobou, ktorá testovala účinok látky, bol Flemingov asistent - Stuart Greddock ktorí trpeli zápalom dutín. Pri experimente mu časť extraktu z plesne vstrekli do nosa, potom sa stav pacienta zlepšil.
Výsledky svojho výskumu predstavil Fleming v roku 1929 v London Medical Science Club. Prekvapivo, napriek strašným pandémiám - iba 10 rokov predtým si „španielska chrípka“ vyžiadala životy miliónov ľudí - oficiálna medicína tento objav veľmi nezaujímala. Aj keď Fleming nemal výrečnosť a podľa svojich súčasníkov bol „tichým, plachým mužom“ - napriek tomu sa tejto droge vo vedeckom svete začal venovať. Vedec pravidelne niekoľko rokov publikoval články a robil správy, v ktorých spomínal svoje experimenty. A nakoniec, vďaka tejto vytrvalosti, kolegovia z medicíny napriek tomu obrátili svoju pozornosť na nový liek.
Štyri generácie
Lekárska obec si liek konečne všimla, ale bol nový problém- po uvoľnení bol penicilín rýchlo zničený. A iba 10 rokov po zverejnení objavu prišli Flemingovi na pomoc britskí vedci. Howard Fleury a Ernst Cheyne... Práve oni prišli na spôsob izolácie penicilínu tak, aby bol zachovaný.
Prvé otvorené skúšky nového lieku na pacientoch sa uskutočnili v roku 1942.
33-ročná mladá manželka správcu Yale Anna Millerová, matka troch detí, dostala od svojho 4-ročného syna streptokokovú angínu a ochorela. Ochorenie sa rýchlo skomplikovalo horúčkou a začala sa vyvíjať meningitída. Anna v čase doručenia do zomierala hlavná nemocnica V New Jersey jej diagnostikovali streptokokovú sepsu, čo v tých rokoch bola prakticky veta. Hneď po príchode dostala Anna prvú injekciu penicilínu a o niekoľko hodín neskôr - ďalšiu sériu injekcií. Do jedného dňa sa teplota stabilizovala, po niekoľkých týždňoch liečby ženu prepustili domov.
Na vedcov čakala zaslúžená odmena - v roku 1945 boli Fleming, Flory a Cheyne za svoju prácu ocenení Nobelovou cenou.
Penicilín bol dlho jediným liekom, ktorý vtedy zachránil život závažné infekcie... Príležitostne však spôsoboval alergie a nebol vždy k dispozícii. Lekári túžili vyvinúť modernejšie a lacnejšie analógy.
Vedci a lekári zistili, že všetky antibakteriálne látky možno rozdeliť do 2 skupín: bakteriostatické, keď mikróby zostávajú nažive, ale nedokážu sa množiť, a baktericídne, keď baktérie odumierajú a sú odstraňované z tela. Po dlhodobom používaní vedci poznamenali, že mikróby sa začínajú prispôsobovať a zvykať si na antibiotiká, a preto musia zmeniť zloženie liekov. Takto sa objavili „silnejšie“ a lepšie vyčistené prípravky druhej a tretej generácie.
Rovnako ako penicilín sa používajú aj dnes. Ale s vážne choroby už používané vysoko účinné antibiotiká 4. generácie, z ktorých väčšina je syntetizovaná umelo. Do moderných liekov sa pridávajú komponenty, ktoré pomáhajú znižovať riziko komplikácií: antifungálne, antialergické atď.
Antibiotiká pomohli poraziť strašnú „mor“ - mor, ktorý vydesil všetky krajiny, kiahne, zníženú úmrtnosť na zápal pľúc, záškrt, meningitídu, sepsu, poliomyelitídu. Prekvapivo sa to všetko začalo vedeckými polemikami a niekoľkými nevyčistenými skúmavkami.