Pradaksa je vážnym liekom z antikoagulačnej skupiny. Tieto látky sú schopné zabrániť tvorbe trombómov útlakom trombímovej aktivity. Aktívna zložka etoxylát DABIGATRAN má pozitívny vplyv na faktor spotreby krvnej plazmy a tiež ovplyvňuje agregáciu krvných doštičiek a fibrínov.
Predpis lieku, ako aj zriadenie potrebnej dávky, musí byť koordinované s lekárom a musí byť pod jeho neustálym kontrolou. Nesprávne priradenie liekov sa môže zmeniť na nebezpečnú hemoragickú poruchu.
Indikácie na použitie Pradax sú nasledovné: Prevencia žilového tromboembolizmu u pacientov, ktorí presunuli ortopedickú operáciu, s predsieňovým fibriláciou, nástroj pomáha znížiť pravdepodobnosť kardiovaskulárnej krízy, prevencie mŕtvice.
Nástroj má pôsobivý zoznam kontraindikácií, medzi ktorými zlyhanie obličiek, krvácanie rôzneho pôvodu, hemoragická diatézaHemostasis poruchy, vnútorné poškodenie orgánov sprevádzaných krvácaním, súčasným použitím ketokonazolu, zlyhania pečene, veku až 18 rokov.
Počas tehotenstva môže byť liek používaný len v extrémnych životoch ohrozujúcich situáciách. Mali by sa zastaviť dojčenie ako preventívne opatrenie.
Analógy ruskej výroby
Pradaksa sa vyrába v Nemecku a Rakúsku. Uvoľňovací formulár - kapsuly. Ceny sú vysoké, čo je hlavnou nevýhodou liekov. Balenie s 10 tabletmi bude stáť 670 rubľov, balenie s 180 kusmi je 8670 rubľov.
Lacné analógy prípravy Pradaks od domáceho výrobcu obsahuje nižšie uvedenú tabuľku:
| Názov lieku | priemerná cena v rubľach | Charakteristický |
| Warfarín | 90–190 | Liek, ktorý zabraňuje nadmernej spotrebe, antikoagulantu starej generácie. Najlacnejšie najbližšia náhrada za Pradax ruskej produkcie. V lekárňach sa nachádza aj tento spôsob bieloruského pôvodu. Rozsah zahŕňa ochorenia, ako je trombóza a embólia plavidiel, embólia ľahkej artérie, venóznej trombózy, prevencia infarktu myokardu, s tromboembolickým porušením u pacientov s fibriláciou predsieňov, po ortopedických intervenciách. Inštrukcie podrobnosti kontraindikácie a vedľajšie účinky. |
| FRACINARIN FORTE | 475–680 | Lieky sa tiež uskutočňuje vo Francúzsku. Aktívna zložka je surproparom vápnika. Náprava sa predáva vo forme riešenia pre injekčné podávanie. Antikoagulant priamy vplyvktoré sú účinne ošetrené trombóza a tromboembolizmus. Lacné v blízkosti náhradníka Pradax. Liečivo nie je predpísané deťom mladším ako 18 rokov, tehotné ženy, pacienti s ochrannými poruchami alebo krvácaním, s pečeňou, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, arteriálna hypertenzia, osoby s telesnou hmotnosťou nižšou ako 40 kg. |
Ukrajinské náhrady
Ak nie je možné použiť Pradaksa, analógy sú lacnejšie, sa stáva vynikajúcim výstupom z pozície. Lieky ukrajinskej výroby sa zobrazia výzva ako nahradenie drahých prostriedkov.
- Zdravie fenylínu. Antitrombotické činidlo, pilulka s fenindonom. Antikoagulant z kategórie "lacnejšie". Priemerná cena je 40-55 rubľov.
- ATHEROKARKARD. Účinnou látkou je klopidogrel. Antikoagulant. Priemerná cena je 95-370 rubľov.
- Magnik. Antitrombotický liek s kyselinou acetylsalicylovou a hydroxidom horečnatým ako súčasť liečiva. Priemerná cena je 60-120 rubľov.
Bieloruské Generics
Bieloruské generické lieky Pradaks pomôžu pacientom, ktorí potrebujú vysoko kvalitnú náhradu za lacný liek.
Ostatné zahraničné analógy
Moderné importované synonymá Pradax sú uvedené v nižšie uvedenom zozname:
- Valfarex. Najlepšie lacné zahraničné náhradné Pradax založené na warfaríne. Výrobca krajiny - Lotyšsko. Priemerná cena je 115-215 rubľov.
- Warfarín Niced. Aktívna zložka v lieku - warfarín. Má podobné domáce warfarínské svedectvo a kontraindikácie. Liek sa vyrába v Poľsku, Japonsku, Dánsku. Priemerná cena je 110-180 rubľov.
- Warfarín Orion.. Zloženie lieku zahŕňa warfarín. Výrobca krajiny - Fínsko. Priemerná cena je 150-390 rubľov.
- Synticum. Nepriame antikoagulant na báze akumulátora. Uvoľnite formulár - Tablety. Liek sa vyrába v Maďarsku a Nemecku. Priemerná cena je 365-390 rubľov.
- Hromada. Aktívna zložka je Rivroxaban. Priamy antikoagulant použitý ako prevencia výskytu žilového tromboembolizmu po ortopedických chirurgických zákrokoch.
Nástroj má kontraindikácie, hlavné z nich sú spojené s prítomnosťou alebo rizikom vývoja aktívneho krvácania.
Liek je kategoricky zakázané počas tehotenstva, v období dojčenia a detí a dospievania. Výrobca krajiny - Nemecko, Taliansko. Priemerná cena je 1500-10800 rubľov.
Pradaks, jeho analógy a úzke náhrady patria do kategórie liekov, ktoré musíte byť použité vo veľmi rizikových situáciách.
Antikoagulanty v žiadnom prípade nemožno priradiť nezávisle. Nesprávne vybrané liek alebo nesprávna dávka premení liek do jedu.
Riziko spontánneho krvácania v predávkovaní je príliš vysoké, aby sa riskoval jeho čas na úsporu života alebo peniaze lekárovi. Jasné povedomie o tejto pravde bude udržiavať pacientov z rýchlych rozhodnutí.
- Súvisiace záznamy
Príprava: Pradaks ®
Účinná látka: Dabigatrantexilát
ATH KÓDY: B01AE07
CFG: Antikoagulant. Priamy inhibítor trombínu
MKB-10 Kódy (svedectvo): I74, I82
Kód CFF: 02/20/01/05
Reg. Číslo: LSR-007065/09
Registrácia Dátum: 09/09/09
Majiteľ reg. UNDOJ: Boehringer Ingelheim International GmbH (Nemecko)
Dávková forma, zloženie a balenie
Kapsuly Podvarené, nepriehľadné, krémové telo s potlačeným dávkovaním "R 75" a svetlomodrý uzáver s vytlačeným symbolom spoločnosti Beringer Ingelheim, Farba lepidla - čierna; Obsahové kapsuly - žltkasté pelety.
Pomocné látky:
Zloženie plášťa kapsuly:
Kapsuly podlhovasté, nepriehľadné, krémové telo s potlačeným dávkovaním "R 110" a svetlomodrý kryt s tlačenou spoločnosťou Beringer Inghelheim, farba lepidla - čierna; Obsahové kapsuly - žltkasté pelety.
Pomocné látky:acacia guma, kyselina vína (hrubý, prášok, kryštalický), hyplimaóza, dimetikón, mastenec, hypolóza (hydroxypropylcelulóza).
Zloženie plášťa kapsuly: Carragenan (E407), chlorid draselný, oxid draselný (E171), Intigokarmín (E132), Dye Sunny Sunset žlté (E110), hypimloáza (hydroxypropylmetylcelulóza), čistená voda.
Black Colorcon S-1-27797 Zloženie atramentu: Shellac, butanol, etanol denaturovaný (metylovaný alkohol), čierna (E172), izopropanol, propylénglykol, čistená voda.
10 kusov. - blister (1) - balenie lepenky.
10 kusov. - blister (3) - kartónové balenia.
10 kusov. - blister (6) - kartónové balenia.
60 ks. - polypropylénové fľaše (1) - balenie lepenky.
Pradaks inštrukcie pre špecialistu.
Opis lieku je schválený výrobcom.
Farmachologický účinok
Antikoagulant. Priamy inhibítor trombínu. DABIGATRAN ETHLEXLÁTU JE PRODIZUGOVANÝM PRODUGU NOŽKOM MOLECÚTU, NEPOUŽÍVAŤ FARMAKOLOGICKEJ AKTIVITY. Po vedení vnútri sa rýchlo absorbuje a hydrolýzou sa katalyzuje esérmi, zmení sa na Dabigatran.
DABIGATRAN je aktívny, konkurenčný, reverzibilný inhibítor trombínu a má akciu hlavne v plazme.
Vzhľadom k tomu, trombín (serínová proteáza) sa zmení na kaskádu koagulácie fibrinogénu vo fibrínoch, potom útlaku jeho aktivity zabraňuje tvorbe trombu. Dabigatatran inhibuje voľný trombín, trombín viažuci fibrín a kchabnutím agregácie trombínu.
In vivo a ex vivo v štúdiách na zvieratách s použitím rôznych modelov trombózy preukázali antitrombotickú účinnosť a antikoagulačnú aktivitu dabigatranu po b / v použití a dážď etexilate po príjme.
Medzi koncentráciou Dabigatranu v plazme a závažnosti antikoagulačného účinku sa ukázala úzka korelácia. DABIGATRAN predlžuje aktivovaný čas parciálneho tromboplastína (AUTV).
Farmakokinetika
Nasávanie
Po užívaní lieku je charakterizovaný farmakokinetický profil Dabigatranu v krvnej plazme zdravých dobrovoľníkov rýchlo zväčšenie V plazmatickej koncentrácii s úspechom s maxom v priebehu 0,5-2 hodín.
Po dosiahnutí max, plazmatické koncentrácie Dabigatranu znižujú bibiexponenciálny, finálny T 1/2 v priemere je asi 14-17 hodín u mladých ľudí a 12-14 hodín od starších. T 1/2 nezávisí od dávky. S max a AUC sa líšia v pomere k dávke. Potraviny neovplyvňuje biologickú dostupnosť ethexilátu Dabigatran, ale t max spomaľuje 2 hodiny.
Absolútna biologická dostupnosť Dabigatrana je približne 6,5%.
V štúdii o štúdii sania lieku Dabigatran Ethequila 1-3 hodiny po chirurgickom ošetrení sa v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi preukáže spomalenie sania. Odhalil hladký nárast AUC bez vzhľadu plazmy s max. Max bol pozorovaný 6 hodín po užívaní alebo na 7-9 hodín po operácii. Treba poznamenať, že takéto faktory ako anestézia, vlaky traktu a chirurgické operácie môžu byť významnosť pri spomalení sania, bez ohľadu na dávkovú formu liečiva. V inej štúdii sa ukázalo, že pomalé sanie alebo oneskorenie absorpcie je zvyčajne pozorované len v deň prevádzky. V nasledujúcich dňoch sa nasávanie Dabigatranu rýchlo vyskytuje s dosiahnutím maximálne 2 hodiny po recepcii.
Rozloženie
Existuje nízka schopnosť (34-35%) väzby dabigatranu s plazmatickými proteínmi osoby, bez ohľadu na koncentráciu liečiva. V D Dhabigatran je 60-70 litrov a presahuje celkový obsah vody v tele, ktorý označuje miernu distribúciu dabigatranu v tkanivách.
Metabolizmus a eliminácia
Po ulovení vnútri DABIGATRANU je eThexlát rýchlo a úplne sa zmení na DABIGATRAN, ktorý je aktívnou formou v plazme. Hlavná metóda metabolizmu metabolizmu metabolizmu metabolizmu je hydrolýza, katalyzovaná esteráza, zatiaľ čo jeho transformácia do aktívneho metabolitového dabigatranu.
S konjugáciou dabigatrum, 4 izoméry farmakologicky aktívnych acylglukurukronidov sú vytvorené: 1 -0, 2-0, 3-0, 4 -0, z ktorých každý je menší ako 10% celkového obsahu DABIGATRANU v plazme. Stopy iných metabolitov sa nachádzajú len pri použití vysoko citlivých analytických metód.
Metabolizmus a eliminácia Dabigatranu sa študovali u zdravých dobrovoľníkov (mužov) po jednej miestnosti v / v zavádzaní Rádioaktívneho dabigatranu. Odstránenie lieku sa vyskytlo najmä obličky (85%) nezmenené. Teľatá vylučovali približne 6% podávanej dávky. Po dobu 168 hodín po podaní liečiva, odstránenie všeobecnej rádioaktivity bolo 88-94% hodnoty použitej dávky.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických prípadoch
Dobrovoľníci s miernym poškodením funkcie obličiek (QC 30-50 ml / min) Hodnota AUC DABIGAGATRAN po obdržaní vo vnútri bola 2,7-krát viac v porovnaní s študovaným normálna funkcia obličky. V renálnej insuficiencii závažnej (QC 10-30 ml / min) sa zvýši hodnota dabigatran AUC a T 1/2, resp. 6 a 2-krát v porovnaní s pacientmi bez zlyhania obličiek.
V porovnaní s mladými ľuďmi, u starších pacientov, hodnota AUC a max sa zvýšila o 40-60% a 25%. V populačných štúdiách farmakokinetiky so účasťou starších pacientov až do 88 rokov sa zistilo, že počas opakovaných recepcií Dabigatrana, jeho obsahu a telesa sa zvýšili. Pozorované zmeny korelovali s vekom zníženia klírensu kreatinínu.
U 12 pacientov s miernou poškodenou funkciou pečene (trieda v deťom-Pughovej stupnici) boli zmeny zistené v obsahu DABIGATRANU v porovnaní s kontrolou.
V populačných farmakokinetických štúdiách sa hodnotili parametre farmakokinetiky u pacientov s telesnou hmotnosťou od 48 do 120 kg. Telesná hmotnosť má nevýznamný účinok na plazmový klírens dabigatranu. Jeho obsah v tele bol vyšší u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou. U pacientov s telesnou hmotnosťou, viac ako 120 kg, zníženie účinnosti liečiva sa odhaduje o približne 20%, a s telesnou hmotnosťou 48 kg, zvýšenie o približne 25% v porovnaní s pacientmi so strednou telesnou hmotnosťou.
V klinických štúdiách neboli 3 fázy identifikované rozdiely v účinnosti Pradaks ® u mužov a žien. U žien bol účinok lieku 40-50% vyšší ako u mužov, ale nie sú potrebné žiadne zmeny dávky.
S komparatívnou štúdiou farmakokinetiky Dabigetan, Európanov a Japoncov po jednorazovom a opätovnom použití liečiva v študovaných etnických skupinách neboli zistené klinicky zmysluplné zmeny. Farmakokinetické štúdie u jedincov negroid pretekov neboli vykonané.
Indikácie
Prevencia žilového tromboembolizmu u pacientov po ortopedických operáciách.
Režim dávkovania
Liek je predpísaný vo vnútri.
Dospelí pre prevencia venózneho tromboembolizmu (W) U pacientov po ortopedických operáciách je odporúčaná dávka 220 mg / deň (2 uzávery. Pri 110 mg).
W. pacienti so stredne ťažkou zhoršenou funkciou obličiek Zvýšené riziko krvácania, odporúčaná dávka je 150 mg / deň (2 čiapky. 75 mg).
Pre prevencia VT po endoprostetike kNEE SUSTAVA Liečba sa má začať v 1 až 4 hodinách po ukončení operácie z dávky 110 mg, po ktorom nasleduje zvýšenie dávky na 220 mg / deň raz počas nasledujúcich 10 dní. Ak sa nedosiahne hemostáza, liečba by mala byť odložená. Ak liečba nezačala v deň prevádzky, liečba sa má začať s dávkou 220 mg / deň.
Pre prevencia VT po hip endoprosthetike Liečba sa má začať 1-4 hodiny po ukončení operácie z príjmu dávky 110 mg, po ktorom nasleduje zvýšenie dávky až 220 mg / deň v nasledujúcich 28-35 dňoch. Ak sa nedosiahne hemostáza, liečba by mala byť odložená. Ak liečba nezačala v deň prevádzky, liečba sa má začať s dávkou 220 mg / deň.
Pacienti s ťažkou funkciou pečene (trieda B as Child-Pugh) alebo s chorobamipečeňSchopnosť poskytnúť vplyvu na mieru prežitia, alebo s nárastom o viac ako 2-krát enzýmov hrenovín, boli vylúčené z klinických štúdií. V tomto ohľade sa používanie Pradax ® tejto kategórie pacientov neodporúča.
Po in / v zavedení 85% Dabigatranu sa vylučuje obličkami. W. pacienti so stredným poškodením funkcie obličiek (KK 30-50 ml / min) Existuje vysoké riziko krvácania. U takýchto pacientov sa dávka mala znížiť na 150 mg / deň.
Klietinský klírens je určený Cockroft Formula:
Pre Muži.
KK (ml / min) \u003d (140 vek) x telesná hmotnosť (kg) / 72 x kreatinínové sérum (mg / dl)
Pre ženy 0,85 x QC hodnoty pre mužov.
Žiadne údaje o používaní lieku pacienti s ťažkou zhoršenou funkciou obličiek (QC menej ako 30 ml / min). Použitie lieku Pradaks ® sa pre túto kategóriu neodporúča.
Zobrazí sa Dabigatran dialýza. Klinické štúdie nemajú takýchto pacientov.
Skúsenosti v U. starších pacientov starších ako 75 rokovobmedzené. Odporúčaná dávka je 150 mg / deň. Pri vykonávaní farmakokinetických štúdií u starších pacientov, ktorí s vekom existuje zníženie funkcie obličiek, bol vytvorený nárast obsahu lieku v tele. Dávka liečiva by sa mala vypočítať rovnakým spôsobom ako u pacientov s poškodenou funkciou obličiek.
Prechod z liečby liekom dabigatránu do parenterálneho podávania antikoagulancií Malo by sa vykonávať 24 hodín po zavedení poslednej dávky Pradax ®.
Prechod z parenterálneho podávania antikoagulancií na Pradax ®:Žiadne údaje, takže sa neodporúča začať liečbu Pradaxo ® na plánované zavedenie ďalšej dávky parenterálneho antikoagulantu.
Podmienky používania lieku
1. Mať blistrové kapsuly, peelingová fólia.
2. Je to stlačiť kapsuly cez fóliu.
3. Odstráňte fóliu toľko, aby bolo vhodné odstrániť kapsuly.
Kapsuly sa majú vysušiť vodou, prijmite počas jedla alebo na prázdny žalúdok.
VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
V kontrolovaných štúdiách, časť pacientov dostávala liek 150-220 mg / deň, časť - menej ako 150 mg / deň, časť - viac ako 220 mg / deň.
Možný Krvácanie akejkoľvek lokalizácie. Rozsiahle krvácanie je zriedkavé. Vývoja nežiaduce reakcie Bolo to podobné reakciám v prípade použitia sodíka enco-čerpadlo.
Z boku hematopoetického systému: Anémia, trombocytopénia.
Z koagulačného systému krvi: hematóm, krvácanie rany, krvácanie z nosa, gastrointestinálne krvácanie, krvácanie z konečníka, hemoroidné krvácanie, koža hemoragický syndróm, Hemartróza, hematuria.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo: Zdvíhanie funkcie pečene, zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, hyperbirubínie.
Z laboratórnych ukazovateľov:znížený hemoglobín a hematokrit
Miestne reakcie: Krvácanie z miesta injekcie, krvácanie z miesta zavedenia katétra.
Komplikácie týkajúce sa postupov a chirurgických intervencií: Krv-separovaná od rán, hematóm po postupoch, krvácanie po postupoch, pooperačná anémia, posttraumatický hematóm, krvavý oddelený po postupoch, krvácanie z úseku úseku, odvodnenie po postupe, odvodnenie rán.
Frekvencia pozorovaných nežiaducich reakcií pri užívaní lieku Dabigatran Ethexilates nepretržite rozširuje frekvenčný rozsah nežiaducich reakcií, ktoré sa vyvíjajú pri použití ekoxiprínu sodného.
Kontraindikácie
Zlyhanie obličiek závažného (QC menšie ako 30 ml / min);
Hemoragické poruchy, hemoragická diatónu, spontánne alebo farmakologicky vyvolané porušenie hemostázy;
Aktívne klinicky významné krvácanie;
Poruchy funkcie pečene a ochorenia pečene, ktoré môžu ovplyvniť prežitie;
Simultánny príjem chinidínu;
Poškodenie orgánov v dôsledku klinicky významného krvácania, vrátane hemoragickej mŕtvice počas predchádzajúcich 6 mesiacov pred začiatkom liečby;
Starší ako 18 rokov;
Slávna zvýšená citlivosť na Dabigatran alebo Dabigatrantexilát alebo jednu z pomocných látok.
Tehotenstvo a laktácia
V experimentálne štúdie Zvieratá reprodukovaná reprodukčná toxicita. Klinické údaje o použití lieku Dabigatran Etherxilate počas tehotenstva nie sú k dispozícii. Potenciálne riziko Pre osobu nie je známa.
Ženy reprodukčný vektreba sa vyhnúť tehotenstvu pri liečbe Pradaxo®. Počas tehotenstva sa nepodporúča použitie Dabigatrantexlátu, okrem prípadov, keď očakávané výhody prevyšujú možné riziko.
V prípade použitia lieku Dabigatran ethexilate by sa malo prerušiť. Klinické údaje o používaní lieku počas dojčenia nie sú k dispozícii.
ŠPECIÁLNE POKYNY
Nespracovaný heparín môže byť aplikovaný na udržanie fungovania centrálneho venózneho alebo arteriálneho katétra.
Nemalo by sa súčasne používať s liekom Pradaks® alebo jej derivátmi, nízko-oolekulárnymi heparíny, sodným fondaparinuxom, desidrínom, trombolytickým činidlom, antagonistami receptora GPIIB / IIIa, klopidogrel, kickopidínu, dextránu, sulfinpyrazónom a antagonistom vitamínu K
Zdieľanie Pradax ® v hlbokých žilách odporúčané na liečbu hlbokých žíl a kyselina acetylsalicylová V dávkach 75-320 mg zvyšuje riziko krvácania. Údaje označujúce zvýšenie rizika krvácania spojeného s Dabigatranom pri užívaní Pradax® v odporúčanej dávke, pacienti dostávali malé dávky kyseliny acetylsalicylovej, aby sa zabránilo srdcovo-cievne ochoreniaNie sú k dispozícii žiadne. Dostupné informácie sú však obmedzené zdieľanie Kyselina acetylsalicylová v nízkej dávke a Pradax ® je potrebné kontrolovať stav pacientov, aby sa včas diagnostikovať krvácanie.
Starostlivé pozorovanie (pre príznaky krvácania alebo anémie) by sa malo vykonávať v prípadoch, keď je možné riziko vzniku hemoragických komplikácií možné: \\ t
Nedávno vykonala biopsia alebo zranenie;
Použitie liekov, ktoré zvyšujú riziko hemoragických komplikácií;
Pradax ® kombinácia s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázy alebo koagulačné procesy;
Bakteriálna endokarditída.
Účel na krátky čas NSAID pri zdieľaní s Pradaxo® s analgéziou po operácii nezvyšuje riziko krvácania. Existujú obmedzené údaje o systematickom príjme NSAID s T 1/2 za menej ako 12 hodín v kombinácii s Pradaxo ®, neexistuje žiadne potvrdenie rizika krvácania.
Počas farmakokinetických štúdií sa ukázalo, že pacienti so znížením funkcie obličiek, vrátane. Priradené k veku, zvýšenie účinnosti lieku bol zaznamenaný. U pacientov s mierne zníženou funkciou obličiek (QC 30-50 ml / min) sa odporúča znížiť dennú dávku na 150 mg / deň. Pradaksa ® je kontraindikovaný pacient s ťažkou funkciou obličiek (QC<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.
V prípade traumatickej alebo re-chrbtovej punkčnej a dlhodobého použitia epidurálneho katétra sa môže zvýšiť riziko vzniku chrbtového krvácania alebo epidurálneho hematómu. Prvá dávka Pradax ® sa má užívať nie skôr ako 2 hodiny po odstránení katétra. Títo pacienti musia byť pozorované s cieľom možnej detekcie neurologických symptómov.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy
Účinky mechanizmu Dabigatranu na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy riadenia sa neskúmal.
Predávkovanie
Neexistuje žiadny antidotum pre dabigatran etoxilate alebo dabigantanu.
Použitie dávok lieku presahujúceho odporúčané, vedie k zvýšeniu rizika krvácania. V prípade krvácania musí byť liečba pozastavená na stanovenie príčin krvácania. Vzhľadom na hlavný spôsob, ako odstrániť Dabigatran cez obličky, odporúča sa poskytnúť primeranú diurézu. V prípade potreby je možné, chirurgické hemostázy alebo čerstvé mrazené plazmové transfúzie je možné.
DABIGATRAN sa odstráni počas dialýzy, ale klinické skúsenosti s použitím tejto metódy chýba.
Liečivá interakcia
Ko-použitie s liekmi ovplyvňujúcimi hemostázy alebo koagulačné procesy, vrátane antagonistov vitamínu K, môže významne zvýšiť riziko krvácania.
Dabigatran Etexlát a Dabigatran nie sú metabolizované s účasťou systému cytochrómu P450 a neovplyvňujú in vitro na enzýmoch cytochrómu P450 u ľudí. Preto sa pri používaní s Pradaxo® neočakávajú liekové interakcie.
Pri ko-používaní s atorvastatinátom nie je interakcia pozorovaná.
So spoločným použitím farmakokinetiky diklofenaku a dabigataru sa atď nemení, čo indikuje menšiu interakciu. Aplikácia na krátky čas NSAID na zníženie bolesti po operácii nezvýšilo riziko krvácania.
Existuje obmedzené skúsenosti s používaním Pradax® v kombinácii s dlhým systematickým NSAID, preto sa vyžaduje starostlivá kontrola staršieho stavu pacientov.
Farmakokinetická interakcia s digoxínom nebola detegovaná.
V klinických štúdiách bol odhalený vplyv kombinácie pantoprazolu alebo iných inhibítorov protónovej pumpy a Pradaks® o vývoji krvácania alebo farmakologických účinkov.
So ko-používaním s Ranitidínom sa stupeň nasávania Dabigatranu nezmení.
S spoločnou aplikáciou Pradax® a amiodarónu sa rýchlosť a stupeň nasávania a tvorba jeho aktívneho metabolitu demetylamarónu nemení. AUC a max sa zvyšuje o 60% a 50%. S spoločným použitím dabigatran ethexilate a amiodarónu je potrebné znížiť dávku Pradaks ® až 150 mg / deň. Vzhľadom na dĺžku T 1/2 amiodarónu sa môže potenciálna interakcia liekov udržiavať niekoľko týždňov po zrušení amiodarónu.
Starostlivosť by sa mala užívať so spoločným použitím Pradax® s aktívnymi inhibítormi p-glykoproteínov (verapamil, klaritromycín).
Viacnásobné podávanie verapamilu niekoľko dní viedlo k zvýšeniu koncentrácie DABIGATRANA o 50-60%. Tento účinok sa môže znížiť pri predpisovaní Dabigatranu najmenej 2 hodiny pred prijatím verapamilu.
Simultánny príjem Pradax ® s chinidínom kontraindikovaným.
Potenciálne induktory, ako je rifampicín a hormour tráva extrakt, môžu znížiť účinok dabigatranu. Pri zdieľaní DABIGATRANA s podobnými prípravkami by sa mala považovať za starostlivosť.
S kĺbovým použitím dabigatranu s antacidami a prostriedkami utláčajúcej sekrécie žalúdka sa nevyžaduje zmeny dávky Dabigatranu.
Interakcia Dabigatran s opioidnými analgetikami, diuretikami, paracetamolom, NSAID (vrátane inhibítorov COG-2), inhibítormi GMK-CoA-reduktázy, liečivá znížených cholesterolu / triglyceridov (nesúvisiacich so statínmi), blokátorov receptora Angiotenzínu II, ACE inhibítory, beta- AdrenoBloky, blokátory kalciových kanálov, prokinetika, benzodiazepínové deriváty.
Podmienky dovolenky z lekární
Liek sa uvoľní podľa predpisu.
Podmienky a podmienky skladovania
Liečivo vo fľašiach by sa malo skladovať na nedostupnom mieste pre deti, pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.
Fľaša by mala byť uložená pevne nevyužitá na ochranu pred vlhkosťou. Po otvorení fľaše sa liek má použiť do 30 dní.
Liečivo v pľuzgieri by sa malo skladovať v neprístupnej pre deti, suché miesto, pri teplote, ktorá nie je vyššia ako 25 ° C . Čas použiteľnosti - 3 roky.
Keď je blízky človek chorý, chcem, aby som mu pomohol. Vrátane nájsť nádherný agent schopný uzdraviť to v jednom okamihu. Nanešťastie, takéto pilulky ešte neprišli, a musíte byť spokojní s pomerne rozsiahlym arzenálom obyčajných liekov. Veľmi mnohými látkami sú ako keby na pokraji, keď ich užitočné kroky sa môžu zmeniť na smrtiace nebezpečenstvo. Takéto liečivá zahŕňajú farmakologickú skupinu antikoagulancií, ktoré bránia tvorbe trombu, v určitom bode prispievajú k výskytu spontánneho krvácania schopného, \u200b\u200bv závislosti od lokalizácie, aby boli fatálne. Ide o lieky "Pradaks" a "warfarín", ktorého sa môže prejaviť vedľajšie účinky použitia, ktorého sa môže prejaviť hemoragickými poruchami.
Pradaks Farmakologická skupina
Tento liek sa pripisuje antikoagulačnej skupine. Jeho účinná látka - dabigatran etexlát - je nízkou molekulovou hmotnosťou, farmakologicky nie je aktívnym prekurzorom dabigatránu - konkurenčný, reverzibilný priamy inhibítor trombínu, ktorý ukazuje jeho vplyv najmä v krvnej plazme. Útlaku aktivity trombínu zabraňuje procesu trombózy. Okrem priameho vplyvu na faktor, aktívnu látku prípravy Pradaks, posudzovanie lekárov o činnosti, ktoré ho charakterizujú ako moderný a účinný liek, má vplyv na fibrínové strapce a na agregáciu krvných doštičiek .
Indikácie na použitie
Táto farmakologická skupina liekov postihujúcich telo najviac vážne vyžaduje veľmi dôkladnú cirkuláciu a prísne dodržiavajú dávkovanie. Podobný nástroj môže priradiť iba lekár. Tento antikoagulant sa používa na zabránenie vzniku venózneho tromboembolizmu u pacientov s históriou akejkoľvek ortopedickej prevádzky, ako aj zabrániť rozvoju mŕtvice, systémového tromboembolizmu a znížiť úroveň kardiovaskulárnej mortality u ľudí trpiacich predsieňovým fibriláciou. Pacienti, ktorí majú skúsenosti s používaním Pradaks drogy, preskúmania sú hlavne pozitívne, pretože jeho stretnutie naznačuje oveľa menší počet vedľajších účinkov v porovnaní s liekmi starých generácií.
Kontraindikácie na použitie
Ako už bolo uvedené, lieky z tejto skupiny majú vážny vplyv na telo, preto ich predpísali len vo veľmi prísnom svedectve.
Tablety Pradaks Nepoužívajte, keď:
Precitlivenosť na takéto látky, ako je napríklad dabigatatran, abigatrány etexlátu alebo pomocných zložiek zahrnutých v kompozícii;
Ťažké zlyhanie obličiek (QC menšie ako 30 ml / min);
Intenzívne klinicky významné krvácanie, spontánne alebo farmakologicky vyvolané poškodenie hemostázy;
Poškodenie orgánov v dôsledku významného krvácania, vrátane hemoragickej mŕtvice do 6 mesiacov pred začiatkom liečby;
Súčasne priradenie "ketokonazol" na systémové použitie;
Porušenie funkcie alebo chorôb pečene ovplyvňujúceho prežitie;
Vek pacienta je mladší ako 18 rokov (pretože neexistujú žiadne klinické výskumné údaje).
Napriek významnému zoznamu kontraindikácií v Pradaks lieku, revízie lekárov ho stále charakterizujú ako bezpečnejší v porovnaní s niektorými z jeho náprotivkov.
Spôsob aplikácie a dávkovania
Tento liek produkovaný Beringer Inghelheim v Rakúsku a Nemecku je k dispozícii vo forme kapsúl s obsahom Účinná látka 75 mg, 110 mg a 150 mg. Kapsuly sa odoberajú vo vnútri bez otvárania bez ohľadu na jedlo. Multiplicity recepcie - až 2 krát denne.
Pre profylaxiu venózneho tromboembolizmu, príprava Pradaks, ktorá podstúpila ortopedická prevádzka 110 mg, je predpísaná raz dve kapsuly. Pacienti po endoprostetických kolenných kĺboch \u200b\u200bsa odporúčajú na začatie lieku najneskôr 4 hodiny po dokončení operácie. Priebeh liečby je 10 dní. S endoprosfetikom bedrového kĺbu by sa mal príjem lieku pokračovať až do 28-35 dní.
Pre profylaxiu cievna mozgová príhoda U pacientov s offsho fibriláciou, 150 mg dávkovanie predpísalo dávku 150 mg2-krát denne, prípravok Pradaksa, použitie použitia, ktorého hovoria o dobrom percentách patologické podmienky.
Antikoagulanciá, prevencia tvorby krvných zrazenín spôsobujú zníženie zrážania krvi, ktoré určujú celkový prejav nežiaducich účinkov. Trombocytopénia a anémia sa môžu vyskytnúť z lymfatických a krvných systémov. Porušenie imunitného systému sa môžu prejaviť reakcia precitlivenosti (urtikária, svrbenie, vyrážka, bronchospazmus). Zvýšená priepustnosť plavidiel môže spôsobiť výskyt hematómu, krvácanie rôznej lokalizácie, vrátane intrakraniálneho, nosného, \u200b\u200bgastrointestinálneho traktu a ďalších. Z tráviacich orgánov, bolesti, dyspepsie, zvracania, dysfágu, gastroesagitídy, poruchy funkcie pečene a iných odchýlok v prevádzke gastrointestinálneho traktu sa môže prejaviť. Z boku pokožky je možné pozorovať prejavy pokožky a poškodenie spojovacieho a kostného tkaniva sa môže prejaviť s hemamartrózou.
Príprava Pradaksa. Analógov. cena
Ako je uvedené vyššie, tento liek sa vzťahuje na skupinu antikoagulancií, takže nahradená látkami tej istej skupiny. Pri výbere vhodného lieku je potrebné jasne uvedomiť, že nie je možné riadiť sa podľa kritérií typu: "Je to lacnejšie" alebo "susedom, ktorý to pomohlo." Antikoagulanciá sú veľmi závažné látky, ktoré systémovo ovplyvňujú celé telo, preto môžu byť dávkovanie a analógové "Pradax" pridelené iba lekára.
Podľa štruktúry účinnej látky nie sú žiadne náhrady tohto lieku. Podľa farmakologickej skupiny môžu byť vhodné prípravky "warfarín", "marcamar", "fenylin" a "Xarelto".
Cena tohto lieku je dostatočne vysoká. Balenie obsahujúce 60 kapsúl je teda stojí asi 3 tisíc rubľov, 30 kapsúl bude stáť približne 2 tisíc rubľov. Náklady na liek mierne závisia od obsahu účinnej látky. Prípravy "Pradaksa 110" alebo "Pradaks 150" Cena sa bude trochu líšiť.
Lekársky "warfarín"
Táto látka je najstaršia z antikoagulantu uvedeného vyššie. Jeho aplikácia vyžaduje starostlivé dodržiavanie dávkovania a kontroly nad podmienkou krvi, pretože dávka je veľmi nebezpečná - prípravok preparátu sa stáva jedom. Použite ho na liečbu a prevenciu trombózy a embólie krvných ciev. Vrátane podávaných s akútnou a opakujúcou sa venóznou trombózou, ramenami artérie pľúc, prechodných ischemických záchvatov a ťahov, ako aj pre sekundárnu prevenciu infarktu myokardu a súbežných tromboembolických komplikácií. Liečivo sa tiež používa na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s predsieňou fibrilácie, lézia srdcových ventilov alebo s protetickými srdcovými ventilmi, ako aj v pooperačnom období po ortopedických intervenciách s cieľom znížiť riziko trombómov.
Tablety "warfarín" sa nepoužívajú so zvýšenou citlivosťou na zložky zložiek liečiva, počas prudkého krvácania, tehotenstva (najmä počas trimestru I a za posledných 4 týždňov), ako má pre plod, ťažké ochorenia Obličky a pečeň, akútne DVS syndróm, nedostatok C a S proteíny, trombocytopénia. Tiež nie sú predpísané pacientom, ktorí predpokladajú možnosť vývoja krvácania (vrátane hemoragických porúch), trpiacich kŕčovými žilami pažeráka, aneuryzm artérií, vredu žalúdka alebo duodenálny črevo, bakteriálna endokarditída, malígna hypertenzia. Neaplikujte u pacientov, ktorí vyvinuli hemoragickú mŕtvicu alebo intrakraniálne krvácanie, ktoré majú ťažké rán (vrátane prevádzky), predtým
Antikoagulanty, prevencia nadmernej koagulácie, môžu niekedy vykazovať negatívny vplyv na telo, čo spôsobuje zvýšené krvácanie. Táto akcia má tiež liek "warfarín". Vedľajšie účinky sa znižujú hlavne na krvácanie rôznych lokalizácie. Okrem toho môžu vzniknúť poruchy z tráviacich orgánov.
Diéta pri prijímaní "warfarínu"
Účinnosť tohto spôsobu závisí od obsahu vitamínu K. To vstupuje do tela niektorými produktmi, najmä s listom zelene. Nie je však potrebné dramaticky zvýšiť alebo znížiť podiel týchto zeleniny v diéte. Spustenie liekov by ste nemali robiť zmeny v obvyklom menu alebo užívajte vitamíny alebo BOOPEES, bez koordinácie to so svojím lekárom. Keď sa vyberie dávka lieku a už bola zriadená, prudký nárast spotreby produktov bohatých na vitamín K môže znížiť jeho účinnosť a viesť k zvýšenej trombóze. Najväčšie množstvo tohto vitamínu je obsiahnuté v zelenom čaji, špenát, petržleni, kapusta rôznych odrôd, šalát. Ostré úvod do stravy týchto výrobkov môže viesť k oslabeniu liekov a pravidelnú konzumáciu bobúľ alebo brusnicovej šťavy, naopak môže viesť k zvýšeniu účinnosti. Prijatie alkoholu je absolútne neprijateľné. To znamená, že diéta pri prijímaní "warfarínu" je predpokladom úspešného a bezpečného spracovania.
Moderné analógy prípravy "Warfarin"
V súčasnosti sa vyrába množstvo liekov, ktoré môžu nahradiť tento liek, ale vlastniť oveľa menší počet vedľajších účinkov, vrátane tých, ktorí nevyžadujú neustále monitorovanie MNA (ukazovateľ charakterizujúci zrážanie krvi). Na náhradu lieku varefarínu, ktorého použitie je spôsobené potrebou znížiť riziko trombózy v pooperačnom období, možno pripísať prípravkom "Vafarex", "Pradaks" a "Xarelto", ktoré majú Podobný mechanizmus činnosti a indikácie na použitie.
Príprava "Warfareks" vo forme tabliet, ktoré majú ako účinnú látku warfarín hlinku sodíka. Používa sa v prípade chorôb, ako je pľúcna tromboembolizmus, hlboká žily trombóza, srdcový infarkt, ako aj pri prevádzke na srdečným protektom.
Droga "Maevan" obsahujúci rovnakú existujúcu látku vymenovanú podľa nasledujúcich chorôb: trombóza, srdcový infarkt (vrátane prevencie komplikácií po podstúpení srdcového infarktu), počas protetiky ventilov a iných chorôb srdca, ťahov a ischemických útokov (vrátane prevencie).
Vyššie uvedené prostriedky, ktoré sa líšia len zložením AIDS, vykazujú všetky charakteristické vlastnosti majetku a tiež vyžadujú podobné opatrenia a zmeny monitorovania.
Prípravok Pradaksa je antikoagulant, ktorý je priamym inhibítorom trombínu, ktorý sa pripája, ktorý zabraňuje tvorbe trombov. Predstavuje sa na ošetrenie a končatiny, na prevenciu ťahov, systémového tromboembolizmu a znížiť riziko komplikácií v predsieňovej fibrilácii.
Droga "XARELTO" (RIVROXABAHN) sa používa v profylaktických účetoch pre tromboembolizmus po akýchkoľvek ortopedických intervenciách na dolných končatinách.
Príprava "Xarelto".
Tieto tablety potiahnuté filmovým plášťom obsahujú mikronizovaný Rivroxabán ako účinná látka, ktorá sa prejavuje jeho účinok ako antikoagulačný priamy účinok. Je to priamy inhibítor faktora HA (faktor koagulácie krvi, ktorý je prolrombínovým aktivátorom), čo prispieva k potlačeniu tvorby nových molekúl trombínu, ale bez ovplyvnenia už v krvnom obehu. Predpísané, aby sa zabránilo rozvoju venózneho tromboembolizmu u pacientov v pooperačnom období po rozsiahlych ortopedických intervenciách.
Nie je možné použiť liek "Xarelto" - analóg "Pradax" - so zvýšenou citlivosťou na rivaroxabane a ďalšie zložky tabliet, klinicky významné krvácanie (napríklad intrakraniálne alebo gastrointestinálne), ochorenia pečene, ktoré sú v sprievode koaguulopatia, čo významne zvyšuje Riziko nebezpečných krvácaní. Nepredpisujte tento liek počas tehotenstva a dojčenia, ako aj deti do 18 rokov. Neodporúča sa používať liečivo pacientmi trpiacimi ťažkými zlyhaním obličiek alebo obvyklým intoleranciou na galaktózu alebo laktózu. UPOZORNENIE je predpísané pilulky "Xarelto" s pacientmi so zvýšeným rizikom krvácania akejkoľvek etiológie: s vrodeným alebo získaným krvácaním, s ťažkou arteriálnou hypertenziou, s exacerbáciou ulceróznych lézií žalúdka a 12-rosewind, s nedávnym prípadom intrakraniálne alebo intracerebrálne krvácanie s akýmikoľvek patológiami ciev hlavy alebo miechy, s nedávnou operáciou na chrbticom, mozgu alebo očiach. Neodporúčajte používať liek na osoby s použitím systémových antifungálnych činidiel súvisiacich s azolovou skupinou (napríklad prípravok ketokonazolu) alebo prijímanie inhibítorov proteázy HIV, pretože tieto látky zvyšujú obsah rivosabanu (účinná látka tabliet) v krvi plazma, ktorá zvyšuje riziko krvácania.
Príprava "Xarelto". Dávkovanie a vedľajšie účinky
Tablety sa prijímajú dovnútra, bez ohľadu na jedlá, raz denne (dávka 10 mg). Ako prevencia venózneho tromboembolizmu po rozsiahlych prevádzkových intervenciách, liečba pokračuje 5 týždňov, k kolennému kĺbu - až 2 týždne.
Droga "Xarelto" je analóg Pradax, preto sú negatívne dôsledky podobné. Riziko explicitného alebo skryté krvácanie z akýchkoľvek tkanív a orgánov vedúcich k Posthemorhagickej anémii sa môže zvýšiť. Takéto komplikácie sa môžu prejaviť slabosťou, závratnosťou, palorom, bolesti hlavy a dýchavičnosti.
Čo liek preferuje: "Warfarin", "Pradaksa" alebo "Xarelto"?
Je potrebné jasne uvedomiť, že systémové antikoagulancie nemôžu byť vybrané na vlastnom, vhodnom medicíne, jeho systém dávky a aplikácie je predpísaná výlučne pre lekára. A tieto odporúčania musia dodržiavať prísne. Poskytnuté informácie sú len úvodným charakterom a nemôžu byť usmerňovaním konania.
Ako hlavná výhoda liekov Pradaks a Ksaretto existuje bod, že ich použitie nevyžaduje monitorovanie a oveľa menej často spôsobuje rozvoj vedľajších účinkov. Je však možné predpísať len s nekrytou formou ochorenia srdca. Reumatické poškodenie ventilov alebo ich náhradu za umelé predpokladá použitie výlučne prípravy "warfarín".
Výhodou lieku "Xarelto" pred inými je, že sa prijíma len raz denne, a podľa niektorých štúdií nie je tak zranený orgánmi gastrointestinálneho traktu. Cirkulácia indikácií na jeho používanie je však veľmi úzky, a to znamená najmä pacienti po veľkej prevádzke na končatinách na prevenciu vývoja tromboembolizmu. Okrem toho tento analógový "Pradax" kategoricky nebude vyhovovať ženám počas tehotenstva (kedykoľvek) a laktácia, pretože účinná látka ľahko preniká do placenta, s negatívnym účinkom na plod, ako aj spôsobujúci krvácanie maternice Miesto matky, preto je jeho vymenovanie možné len s úplným zrušením dojčenia.
Ako už bolo spomenuté, warfarín medicína má oveľa väčšiu oblasť použitia, vrátane jediného lieku, ktorý je predpísaný léziami ventilov srdca akejkoľvek etiológie (reumatické alebo vymenené umelé), nie sú žiadne analógy toto. Je tiež možné použiť ho počas tehotenstva (len s veľmi potrebou), s výnimkou prvého trimestra (ako má teratogénny účinok) a posledné štyri týždne pred dodaním (môže spôsobiť spontánne krvácanie). Náklady na liek, ktorý sa stretne s pár stoviek rubľov, môžu sa objaviť atraktívne, zatiaľ čo Pradaks tablety sú desaťkrát vyššie v kapsulách Pradaks. Nedostatok "warfarínu" je väčší počet vedľajších účinkov a potrebu nepretržitej kontroly krvných indikátorov.
Droga "Pradaks" má rozsiahly kruh indikácií na použitie, nevyžaduje kontrolu nad indikátormi krvi, oveľa menej často spôsobuje negatívne prejavy. Použitie počas tehotenstva a dojčenia sa neodporúča, hoci to nie je kontraindikované, pretože v týchto kategóriách nebol žiadny výskum. Experimenty na zvieratách neodhalili negatívny vplyv.
Porovnanie analógov prípravku Pradaks je teda možné dospieť k záveru, že príde na výber niektorého z nich, musíte zohľadniť významný počet kritérií. Všetky lieky majú svoje vlastné funkcie používané a každý konkrétny prípad by sa mal posudzovať samostatne. Preto môže len vymeniť primerané a bezpečné spracovanie (používanie warfarínových prípravkov, "Xarelto" alebo "Pradaks") môže len lekár.
Dávková forma
Kapsuly 75 mg
Konštrukcia
Jedna kapsula obsahuje
Účinnou látkou je Dabigatran Ethexilace Mesilaf 86,48 mg, ktorý je ekvivalentný 75 mg ethexilatu s dabigatrom na voľný základ, \\ t
pomocné látky: Hra, chladič kyseliny vína, prášok kyseliny vína, kryštalická kyselina vína, hydromellos, dimetikum, mastenec, hydroxypropylcelulóza, \\ t
cAPSULE SHELL Zloženie: Karrageenan (E407), Chlorid draselný, oxid draselný (E171), indigo-Marine (E132), Sansset žlté farbivo (E110), Hyprocellos, čistená voda,
zloženie čierneho atramentu: šelak, butylalkohol, izopropylalkohol, oxid železitý čierny (E172), čistená voda, propylénglykol, etylalkoholický alkohol, hydroxid draselný, roztok amoniaku sa koncentruje.
Popis
Kapsuly podlhovastého tvaru, veľkosť 2, s nepriehľadným vekom modrej a nepriehľadné krémové telo s Beringer Inghelheim Black Ink Logo na veko a nápis "R 75" na bývanie.
Obsahové kapsuly - žltkasté granule.
Farmakoterapeutická skupina
Antikoagulanciá. Priame (okamžité) inhibítory trombínu.
Dabigatran etexlate.
ATH CODE V0PA07
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní dabigatránu sa rýchlo a úplne zmení na DABIGATRAN, ktorý je aktívnou formou látky v krvnej plazme. Transformácia prekurzora aktívnej formy etixilátu dabigatránu hydrolýzou, katalyzovaný esuátormi na aktívnu dabigatu, je hlavnou metabolickou reakciou. Absolútna biologická dostupnosť ethexilátu Dabigatranu pri užívaní prípravku Pradaks je asi 6,5%. Po odobratí vo vnútri farmakokinetického profilu dabigatránu ethexilate v krvnej plazme zdravých dobrovoľníkov sa vyznačuje rýchlym zvýšením koncentrácie s dosiahnutím maximálnej koncentrácie (Cmax) v rozsahu 0,5-2,0 hodín.
Sanie. Maximálne plazmatické koncentrácie v pooperačnom období sa dosiahnu 6 hodín po použití liečiva. Faktory, ako je anestézia, gastrointestinálna paéza a prevádzkové intervencie môžu spôsobiť spomalenie sania bez ohľadu na formu pre príjem. Pomalé odsávanie je spravidla označené len v deň prevádzky. V nasledujúcich dňoch sa nasávanie Dabigatranu vyskytuje rýchlo, s dosiahnutím maximálnych plazmatických koncentrácií 2 hodiny po užívaní lieku. Jesť neovplyvňuje biologickú dostupnosť liečiva, ale oneskoruje čas na dosiahnutie maximálnych plazmatických koncentrácií počas 2 hodín. Pri užívaní DABIGATRANA ETHLATE BEZ BEZPEČNOSTI BEZPEČNOSTI Biologická dostupnosť sa môže zvýšiť o 75% v porovnaní s dávkovou formou v kapsulách. V tomto ohľade, pri použití lieku by sa mal vždy udržiavať integritu kapsúl, aby sa zabránilo neúmyselnému zvýšeniu biologickej dostupnosti dabigatránu Ethelate. Pacienti sa preto odporúčajú, aby otvorili kapsuly a neplatia svoj obsah v jeho čistej forme (napríklad nalievanie do potravín alebo nápojov).
Distribúcia. DABIGATRAN má nízku väzbovú schopnosť s plazmatickými proteínmi (34-35%), nezávisle od koncentrácie liečiva. Objem distribúcie dubigatran je 60-70 l, ktorý presahuje celkový objem tekutiny v tele, čo svedčí o miernej distribúcii v tkanivách.
Cmax a oblasť pod krivkou časovej koncentrácie (AUC) sú úmerné dávke. Po dosiahnutí Cmaxu sa koncentrácia dabigatran ethexilate v plazme znižuje biiexponenciálny. Polčas u zdravých dobrovoľníkov starších vekových skupín v priemere je asi 11 hodín. Po opakovanom použití je konečný polčas približne 12-14 hodín. Polčas nej závisí od dávky a zvyšuje sa s porušením funkcie obličiek (tabuľka 1).
Biotransformácie. Metabolizmus a odstránenie Dabigatranu boli študované po zavedení jednej intravenóznej dávky rádioaktívneho označeného Dabigatranu u zdravých mužov. Po intravenóznom podávaní dávky sa rádioaktívne označený Dabigatatan odstráni hlavne obličkami (85%). Vylučovanie cez črevá bola približne 6% podávanej dávky. Úroveň odstránenia rádioaktívneho prípravku bola 88-94% dávky 168 hodín po jeho príjem.
Konjugáty DABIGATRAN, ktoré tvoria farmakologicky aktívny 4 izomér-1-0, 2-0, 3-0, 4-A acylglucronid, z ktorých každý je menší ako 10% celkového obsahu DABIGATRANA v plazme. Stopy iných metabolitov sa nachádzajú len pri použití vysoko citlivých analytických metód. Dabigatan sa vylučuje hlavne cez obličky nezmenené. Rýchlosť eliminácie je približne 100 ml / min, čo zodpovedá rýchlosti glomerulárnej filtrácie.
Špeciálne skupiny pacientov.
Narušenie funkcie obličiek: s miernym poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu [QC] 30-50 ml / min), hodnota AUC DABIGATRANA po príjme asi 2,7-krát vyššia ako pri normálnej funkcii obličiek.
S ťažkým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu 10-30 ml / min) sa dabigatran AUC zvýši 6-krát, polčas sa zvyšuje o približne 2-krát v porovnaní s osobami bez zlyhania obličiek.
Hepatálna insuficiencia: Pacienti so stredným narušením funkcie pečene (etapa cez detské sitá) neboli identifikované zmeny v obsahu DABIGATRANU v porovnaní s kontrolnou skupinou.
Telesná hmotnosť: U pacientov s telesnou hmotnosťou\u003e 100 kg, zvyšné koncentrácie Dabigatranu boli približne o 20% nižšie v porovnaní s pacientmi s vážením 50-100 kg. Väčšina pacientov (80,8%) bola zistená telesná hmotnosť od 50 do 100 kg zmeny. Údaje o pacientoch s telesnou hmotnosťou ≤ 50 kg sú obmedzené.
Demografické vlastnosti: U starších pacientov je AUC hodnota 40-60% a Cmax je viac ako 25% vyššia ako mladí pacienti. Pozorované zmeny korelovali s vekom zníženia klírensu kreatinínu.
Vplyv veku o vplyve DABIGATRAN sa potvrdil v štúdii Re-LY. Zvyšková koncentrácia u pacientov vo veku ≥ 75 rokov bola o 31% vyššia a vo veku
Rasová afiliácia nemala klinicky významný vplyv na farmakokinetiku Dabigatranu.
Farmakodynamika
Dabigatran Etexlát je nízka molekulová hmotnosť, nemá farmakologickú aktivitu predchodcu aktívnej formy Dabigatranu. Po príjme DABIGATRANANU sa etexlát rýchlo vstrebáva a hydrolýzou katalyzovaný esérmi, v pečeni a plazme krvi sa zmení na Dabigatran. Dabigatran je aktívny, konkurenčný, reverzibilný priamy inhibítor trombínu, hlavnej účinnej látky v krvnej plazme.
Vzhľadom k tomu, trombín (serínová proteáza) poskytuje konverziu fibrinogénu na fibrín v procese koagulačnej kaskády, jeho inhibícia zabraňuje tvorbe trombu.
DABIGATATRAN inhibuje voľný trombín, trombín, spojený s fibrínom a agregáciou krvných doštičiek vyvolanej trombínu.
Medzi koncentráciou Dabigatranu v krvnej plazme a stupeň antikoagulačného účinku sa odhalil priamu koreláciu.
Pradaks rozširuje aktivovanú čiastočnú tromboplastovú látku (AFTT), Thombin Time (TV) a čas ekarinového mora (ECU).
ACTV test je široko dostupný a poskytuje približný odhad intenzity antikoagulačného účinku dabigatranu. Test ACTV však má obmedzenú citlivosť a nie je vhodná na presné kvantitatívne stanovenie antikoagulačného účinku, najmä pri vysokých koncentráciách dabigatranu v plazme.
Test TV odhaduje koncentráciu Dabigatranu v krvnej plazme, ktorá sa porovnáva s očakávanými koncentráciami Dabigatranu v krvnej plazme.
ECU môže poskytnúť priame stanovenie aktivity priamych inhibítorov trombínu.
Predpokladá sa, že tieto opatrenia na meranie antikoagulačnej aktivity odrážajú koncentráciu DABIGATRANA a môže slúžiť ako návod na posúdenie rizika krvácania (napríklad analýza AFTT s minimálnymi koncentráciami sú spojené so zvýšeným rizikom krvácania).
Výsledky opätovného modelu klinických štúdií (výmena kolenného kĺbu) a re-novate (výmena bedrového kĺbu) potvrdili antitrombotickú účinnosť oboch dávok dabigatránu ethexilate (150 mg alebo 220 mg), ktorý sa používa raz a deň.
V randomizovanej dvojito zaslepenej placebom kontrolovanej štúdii v paralelných skupinách sa dAbigatran etexlát v dávkach 75 mg alebo 110 mg (po dobu 1-4 hodín po operácii), nasledované 150 mg alebo 220 mg, bol použitý nasledujúci deň po plánovanom Celkové endoprosthetiky kolenných a bedrových kĺbov. Existuje úzky vzťah medzi účinkom etixilátu dabigatranu a dávkou liečiva, ako aj potvrdením bezpečnostného profilu ethexilátu dabigatránu.
Indikácie na použitie
Primárna prevencia venózneho tromboembolizmu u pacientov po plánovaných operáciách na celkovej endoprostétike bedrových alebo kolenných kĺbov
Spôsob aplikácie a dávky
Pradax liek by mal byť prijatý bez ohľadu na jedlá. Kapsula sa musí odobrať do celku, piť pohár vody.
Otvorte kapsulu je zakázaná!
Špeciálne pokyny pri uvoľňovaní kapsúl z balenia
Kapsuly nerobia obrysové balenie cez fóliu,
Oddeľte jednu bunku obrysu balenia pozdĺž perforačnej čiary (1),
Odstráňte kapsulu z bunky, odlupovacej fólie (miesto a smer peelingovej fólie je označená šípkami) (2),
Fólia oddeľujúca od obalu obrysu len vtedy, ak potrebujete odstrániť kapsulu priamo pred použitím.
Primárna prevencia venózneho tromboembolizmu v ortopedickej chirurgii (PP VTE v ortopedickej chirurgii)
Prevencia VTE po endoprostésike kolenného kĺbu: Odporúčaná dávka Pradaksa je 220 mg raz denne, t.j. 2 kapsuly 110 mg. Pradaks liečba sa má spustiť 1-4 hodiny po ukončení operácie z príjmu jednej kapsuly (110 mg), po ktorom nasleduje zvýšenie dávky až 2 kapsúl raz denne po dobu 10 dní. Ak sú indikátory hemostázy nestabilné, liečba by mala byť odložená. Ak liečba nezačala v deň prevádzky, začnite terapiu 2 kapsúl raz denne.
Prevencia VTE po endoprostétike bedrového kĺbu: Odporúčaná dávka Pradaksa je 220 mg raz denne, t.j. 2 kapsuly 110 mg. Pradax liečba sa má začať 1-4 hodiny po ukončení operácie z recepcie jednej kapsuly (110 mg), po ktorom nasleduje zvýšenie dávky až 2 kapsúl raz denne počas 28-35 dní. Ak je hemostáza nestabilná, liečba by mala byť odložená. Ak liečba nezačala v deň prevádzky, liečba by mala začať s 2 kapsúl raz denne.
Pacienti so stredne ťažkým zlyhaním obličiek [KK 30-50 ml / min]
Pacienti dostávajú súbežnú liečivú terapiu verapamil, amiodarón, kraj
Pacientov vo veku 75 rokov a starších
Liečba sa má začať 1-4 hodiny po ukončení operácie z orálneho podávania jednej kapsuly 75 mg, po ktorom nasleduje zvýšenie dávky až 2 kapsúl raz denne po dobu 10 dní (endoprostrostrika kolennej kĺby) alebo 28 - 35 dní (bedrový kĺb).
Posúdenie funkcie obličiek (na VTE po ortopedických operáciách):
Pred začiatkom prijímania liečiva Pradaks je potrebné vypočítať klírensový kreatinín, aby sa zabránilo na predpis lieku pacientom s ťažkou funkciou obličiek (klírens kreatinínu
Je potrebné vyhodnotiť funkciu obličiek počas liečby v podozrení na vývoj zlyhania obličiek (napríklad hypovolémia, dehydratácia, simultánny príjem niektorých liekov).
Pri vyhodnocovaní funkcie obličiek (CC, ML / MIN), počas klinických štúdií sa použila metóda CockRoft-Golta s použitím nasledujúcich vzorcov:
Určiť kreatinín v μmol / l:
1.23 '(140 rokov [roky]) "telesná hmotnosť [kg] (' 0,85, pre ženy)
sérum kreatinínu [μmol / l]
Určenie kreatinínu v mg / dl:
(140-vek [roky]) "telesná hmotnosť [kg] ('0,85 pre ženy)
72 'Kreatín Sérum [mg / dl]
Špeciálne skupiny pacientov.
Porušenie funkcie obličiek (PP VTE v ortopedickej operácii). Pacienti s ťažkou zhoršenou funkciou obličiek (QC
Použitie prípravku Pradaks súčasne so slabými alebo stredne ťažkými inhibítormi P glykoproteínu (P-GP), t.j. amiodarón, chinidín alebo verapamil (PP VTE v ortopedickej chirurgii). Dávka prípravku Pradaks by mala byť znížená na 150 mg (2 kapsuly 75 mg) raz denne u pacientov užívajúcich dubigatran etoxilate súčasne s amiodarónom, chinidínom alebo verapamilom. V takýchto situáciách by sa prípravok Pradaks mal prijať súčasne s týmito liekmi.
U pacientov so stredne ťažkými poruchami funkcie obličiek, pričom liečba lieku DABIGATRAN s EtOxilate a Verapamil je potrebné zvážiť otázku zníženia dávky lieku Pradaks na 75 mg denne.
Starší pacienti (PP VTE v ortopedickej operácii). Starší pacienti (\u003e 75 rokov) by sa mali aplikovať liek s opatrnosťou v dôsledku nedostatočných klinických údajov. Odporúčaná dávka je 150 mg raz denne (2 kapsuly 75 mg). Vzhľadom k tomu, frekvencia zlyhania obličiek s rastom veku, pred začiatkom liečby, prípravok Pradaks, starší pacienti musia podstúpiť prieskum funkcie obličiek (klírens kreatinínu), aby sa eliminovali závažné zlyhanie obličiek (QC menej ako 30 ml / min). V budúcnosti by sa pacienti, ktorí dostávajú prípravu Pradaks, by mali byť kontrolované funkciou obličiek v určitých klinických situáciách, keď existuje podozrenie zo svojho poklesu alebo zhoršenia (napríklad v hypovolémii, dehydratácii, ako aj s simultánnym príjmom niektorých liekov atď. ). Pacienti, ktorí vyvíjajú akútne zlyhanie obličiek, by mali prestať užívať prípravu Pradaksa.
Hepatálna insuficiencia (PP VTE v ortopedickej chirurgii). Pacienti S. zvýšená úroveň Hepatálne enzýmy (viac ako 2 krát vyššie ako horná hranica normy (VPN)) boli vylúčené z klinických štúdií prophylaxie VTE po plánovaných operáciách na endoprostétike bedra alebo kolenného kĺbu. Neexistujú žiadne skúsenosti s používaním lieku Pradaks u týchto pacientov, v súvislosti s ktorými sa neodporúča aplikovať liek u takýchto pacientov. Liek je kontraindikovaný v pečeňovej insuficiencii, ako aj ochorenia pečene, ktoré môžu ovplyvniť prežitie.
Telesná hmotnosť (PP VTE v ortopedickej operácii). Klinické skúsenosti Aplikácie liečiva u pacientov s telesnou hmotnosťou 110 kg v odporúčaných dávkach sú veľmi obmedzené. Podľa existujúcich klinických a kinetických údajov sa nevyžaduje nastavenie dávky, ale odporúča sa starostlivé klinické pozorovanie.
Paul (PP VTE v ortopedickej operácii). Podľa existujúcich klinických a kinetických údajov sa nevyžaduje korekcia režimu dávkovania.
Zmena lieku.
Prechod z prípravy Pradaks na parenterálne antikoagulanciá. Parenterálne podávanie antikoagulancií by sa malo začať 24 hodín po obdržaní poslednej dávky prípravku Pradaks.
Prepínanie parenterálneho antikoagulačného spracovania prípravku Pradaksa. Prijatie Pradaksa by sa mal začať do 0-2 hodín pred použitím nasledujúcej dávky alternatívna terapia Alebo súčasne s ukončením konštantnej terapie (napríklad intravenózne použitie nefricalizovaného heparínu [NFG]).
Deti (VTE PP v ortopedickej chirurgii). Významné skúsenosti s používaním lieku Pradaks u detí primárna profylaxia Ventózny tromboembolizmus u pacientov Po plánovaných operáciách na úplnej endoprostétike nie sú žiadne bedrové alebo kolenné spoje.
Vedľajšie účinkyZačiarknite políčko "TYP \u003d"\u003e\u003e
Vedľajšie účinky
Nežiaduce javy boli pozorované u približne 9% pacientov, ktorí podstúpili plánované chirurgické intervencie na koleno a bedrových kĺboch.
Krvácanie sú najvýznamnejším vedľajším účinkom Pradaksa. V závislosti od svedectva sa krvácanie rôznej závažnosti uskutočnilo asi 14% pacientov s veľkým krvácaním (vrátane krvácania z rany) menej ako 2%.
Napriek malej frekvencii veľkého alebo vážneho krvácania, ktoré zaznamenali v klinických štúdiách, bez ohľadu na lokalizáciu môžu viesť k strate zdravotne postihnutých, životných alebo fatálnych výsledkov.
Nižšie, v tabuľke 2, vedľajšie účinky sa uvádzajú pomocou nasledujúcej klasifikácie: veľmi často ≥1 / 10, často ≥1 / 100
Tabuľka 2. Vedľajšie účinky uvedené v dôsledku klinických štúdií
Porušenie z krvi a lymfatických systémov |
|
znížený hemoglobín | |
znížený hematokrit | |
trombocytopénia | |
Zhoršený imunitný systém |
|
precitlivenosť | |
anafylaktická reakcia | |
angioedémový opuch | |
úľ | |
bronchospazmus | neznáme |
Porušovanie nervového systému |
|
intrakraniálne krvácanie | |
Porušenie plavidiel |
|
hematóm | |
krvácanie z rany | |
krvácajúci | |
Porušenie dýchací systémOrgány hrudník a mediastinu |
|
krvácanie z nosa | |
hemokok | |
Porušenie z gastrointestinálneho traktu |
|
gastrointestinálne krvácanie | |
rektálne krvácanie | |
hemoroidné krvácanie | |
Žalúdok a dvanástnikový vred, vrátane ezofagitídy | |
gastroesofagit | |
gastroesofageálny reflux | |
bolesť brucha | |
dyspepsia | |
dysfágia | |
Porušovanie pečene a žlčových ciest |
|
porušenie funkcie pečene / odchýlky pečeňových funkčných vzoriek | |
alt | |
zvýšiť AST | |
zvýšiť pečeňové enzýmy | |
hyperbirubiney | |
Rušivé z kože a podkožných tkanín |
|
kožná heorragia | |
Porušenie kostrovým a svalnatým a spojivovým tkanivom |
|
gemartróza | |
Poruchy z obličiek a močových ciest |
|
urogenitálne krvácanie, vrátane hematuria | |
Všeobecné poruchy a poruchy v mieste vpichu |
|
krvácanie v mieste vpichu | |
krvácanie v katetrizácii | |
krvavé problémy | |
Zranenia, intoxikácia a komplikácie manipulácií |
|
posttraumatické krvácanie | |
pooperačný hematóm | |
pooperačné krvácanie | |
pooperačné vypúšťanie | |
alokácie rany | |
krvácajúci | |
pooperačná anémia | |
Chirurgické a terapeutické manipulácie |
|
odvodnenie rany | |
pooperačná drenáž | |
Kontraindikácie
Precitlivenosť K. účinná látka alebo pomocné zložky lieku
Ťažké zlyhanie obličiek (cc
Aktívne klinicky významné krvácanie
Stav spojený s významným rizikom veľkého krvácania: dostupné alebo nedávno prevedené gastrointestinálny vred, dostupnosť malígne neoplazmy z vysoké riziko krvácanie, nedávno prevedené poranenia mozgu alebo chrbtice, novo vykonaná chirurgická prevádzka na hlave alebo miecha alebo oftalmická chirurgia, nedávno prenesené intrakraniálne krvácanie, dobre známe alebo podozrivé kŕčové žily pažeráka, arteriovenózne malformácie, vaskulárne aneurysms alebo veľké intrafarebné alebo intracerebrálne vaskulárne anomálie
Hemoragický syndróm (hemoragická diatéza, spontánna alebo zlomená hemostáza spôsobená drogami)
Poškodenie vnútorných orgánov v dôsledku klinicky významného krvácania, vrátane hemoragickej mŕtvice za posledných 6 mesiacov
Namontovaný katéter v chrbticovom kanáli alebo epidurálnom priestore a po prvej hodine po jeho odstránení
Prítomnosť pacienta protestného srdcového ventilu
Súčasný účel akýchkoľvek iných antikoagulancií, vrátane nefrakcionovaného heparínu, s nízkou molekulovou hmotnosťou (NMG) (ECKAPARIAN, DALOGAPARIN, atď.), Heparínové deriváty (Fondaparinux atď.), Orálne antikoagulanciá (Warfarín, Rivaroksaba, Apiksan atď. ), pre s výnimkou spínacích prípadov s prípravou Pradaksa alebo v prípade použitia nefrakcionovaného heparínu v dávkach potrebných na udržanie centrálneho venózneho alebo arteriálneho katétra
Hepatálna insuficiencia alebo ochorenie pečene, ktoré môžu ovplyvniť prežitie alebo zvýšenie pečeňových enzýmov v 2 alebo viac ako hornej hranici normy
Simultánne systémové použitie ketokonazolu, cyklosporínu, itrakonazolu, dronardon
Doba tehotenstva a laktácie
Detský a dospievajúci vek do 18 rokov.
Liečivé interakcie
Antikoagulanciá a antizagúre. Zdieľanie Pradaksa Ďalšie drogy Nie je možné skúmať a môže zvýšiť riziko krvácania: antikoagulanciá: nefónne heparíny (NFG), heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, deriváty heparínu (fondaparinux, desirudín), trombolytické činidlá, antagonisty vitamínu K, riváxaban alebo iné orálne antikoagulancie; Antázové regulátory - antagonisty receptora glykoproteínu IIB / IIIa, Tiklopidín, Prasuagrel, Tikugrellor, Dextrán a Sulfinpyrazone.
Dabigatran Etexlát a Dabigatran nie sú metabolizované s účasťou systému cytochrómu P450 a in vitro neovplyvňujú enzýmy ľudského ľudského P450. Preto sa v prípade spoločného používania Dabigatranu, atď. Sa neočakávajú. Nespracovaný heparín sa môže aplikovať v dávkach potrebných na udržanie centrálneho venózneho alebo arteriálneho katétra v otvorenom stave.
Clopidogrel: Kĺbový príjem ethexilatu dabigatranu a klopidogrelu nevedie k ďalšiemu zvýšeniu času kapilárneho krvácania v porovnaní s monoterapiou klopidogrelu. Okrem toho, AUCτ, SS a Cmax, SS DABIGATRAN, parametre z koagulácie krvi v dôsledku efektu dabigatranu, alebo inhibíciu agregácie krvných doštičiek ako stupňa pôsobenia klopidogrelu, zostali takmer nezmenené pri porovnávaní kombinovanej liečby zodpovedajúcim monoterapiou. Pri prijímaní dávok zaťaženia 300 mg alebo 600 mg AUC a Cmax DABIGATRAN sa zvýšil o približne 1,3 - 1,4-krát (30-40%).
Kyselina acetylsalicylová: Riziko krvácania, ako účinok spojenia kĺbového vstupu eThsilate a kyseliny acetylsalicylovej, sa študoval u pacientov s predsieňou fibrilácie, v ktorom bola náhodná kyselina acetylsalicylová. Analýza ukázala, že kĺbové použitie kyseliny acetylsalicylovej a 150 mg dbaigatránu etixilate dvakrát denne môže zvýšiť riziko akéhokoľvek krvácania z 12% na 18% a 24% v prílohe 81 mg a 325 mg kyseliny acetylsalicylovej.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): Zdieľanie NSAID pre krátkodobú predoperačnú anestéziu, nevedie k zvýšeniu rizika krvácania. S dlhým aplikácia NSAID Zvyšuje riziko krvácania o približne 50%. Vzhľadom na riziko vývoja krvácania, najmä pri užívaní NSAID s polčasom viac ako 12 hodín, je potrebné starostlivé sledovanie funkcií krvácania.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou: Súbežné použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou, napríklad ENCHSAPARNA a DABIGATRANANOVANÉHO ETHYXILÁTU nebol špeciálne študovaný. Pri pohybe z 3-dňového použitia 40 mg enoxaparínu raz denne subkutánne, po 24 hodinách po poslednej dávke enocaparínu, účinok dabigatrian bol o niečo nižší ako po obdržaní len 220 mg každej príležitosti. Po uplatnení lieku Dabigatran ethexilate s predbežným podaním ekoraparínu sa pozorovalo vyššia aktivita anti-FXA / FIIA v porovnaní s monoterapiou Dabigatran. To možno vysvetliť účinkom účinku ENCHSAPARIN, a nie je klinicky významný. Ďalšie antikoagulačné testy súvisiace s liečivom sa v predbežnom podaní enocaparínu významne nezmenili.
Interakcia s p-glykoproteínom
Inhibítory p-glykoproteínu (P-GP): Dabigatrantexilát je substrát pre nosič influorínu P-GP. Súčasný príjem takýchto inhibítorov P-GP, ako je amiodar, verapamil, chinidín, ketokonazol, dramedarónový tikogram, klaritromycín môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií dabigatranu.
Súčasné použitie s ketokonazolom pre systémové použitie, cyklosporín, itrakonazol a dronardon je kontraindikovaný! Simultánne použitie takrolimu sa neodporúča. Pri užívaní iných inhibítorov P-GP (napríklad amiodarón, umiestnenie, chinidín alebo verapamila).
Ketokonazol: pri prijímaní jednej dávky 400 mg celkové hodnoty AUC0-∞ a Cmax DABIGATRAN o 138% a 135%, a po opakovanom príjme ketokonazolu v dávke 400 mg raz denne - o 153% a 149%. Ketoconazol nemá vplyv na čas, kým sa nedosiahne vrchná koncentrácia, polčas a priemerný retenčný čas Dabigatranu v tele. Súčasný príjem ketokonazolu na systémové použitie je kontraindikované.
DrameDaron: So súčasným vstupom dabigatrane atďsilátu a Dronaadaronu, opakovane 400 mg dvakrát denne, hodnoty AUC0-∞ a Cmax DuBigatran sa zvyšujú 2,4 a 2,3-krát (+ 136% a 125%); Po jednom príjme 400 mg dronearónu - 2,1 a 1,9-násobku (+ 114% a 87%). Dramedaron nemá vplyv na konečný polčas a obličkový klírens Dabigatran. S jedným a viacnásobným príjmom Dramedarónu 2 hodiny po Dabigatran ethexilate AUC0-∞ Dabigatran sa zvyšuje 1,3 a 1,6 krát. Súčasné použitie drongdarónu je kontraindikované
Amiodarón: So súčasným použitím prípravku Pradaks a amidáronu, a potom orálne orálne orálne v dávke 600 mg stupňa a rýchlosť absorpcie amiodarónu a jeho aktívny metabolit sa významne nemení. AUC a Cmax Dabigatran sa zvýšil o 60% a 50%. Mechanizmus tejto interakcie nie je úplne zistený. Vzhľadom na predĺžené obdobie, polčas amiodarónu, možnosť interakcie medzi liekmi môže byť udržiavaná v priebehu niekoľkých týždňov po ukončení amidorónu.
Kraj: Hinidín sa odobral v dávke 200 mg každé 2 hodiny na celkovú dávku 1000 mg. DABIGATRAN ETHLEEXLÁTNY bol dvakrát prijatý dva dni, v treťom dni s alebo bez chinidínu. So súčasným recepciou s chinidínom AUcts, SS a Cmaxom sa SS DUBIGATRAN zvýšil o 53% a 56%.
Pri užívaní lieku Dabigatran Etherxilate sa odporúča starostlivé klinické pozorovanie v kombinácii s amiodarónom a chinidínom, najmä s vysokým rizikom krvácania, ako aj u pacientov s poškodením funkcie obličiek miernej a strednej závažnosti.
Verapamil: U pacientov v rovnakom čase dostávajú prípravu Pradaks (150 mg) a verapamil, Cmax a AUC DABIGATRAN ZVÝŠENIE V závislosti od času príjmu a dávkovej formy verapamilu. Najväčší nárast efektu Dabigatranu je pozorovaný pri prijímaní prvej dávky verapamilu s okamžitým uvoľňovaním za hodinu pred užívaním lieku Dabigatrane atďVeláte (Cmax a DABIGATRAN AUC vzrástol o 180% a 150%). Účinok sa postupne znižuje pri prijímaní dávkovej formy predĺženého účinku (Cmax a DABIGATRAN AUC zvýšil o 90% a 70%, respektíve) alebo podávaním viacerých verapamilových dávok (Cmax a dabigatran AUC sa zvyšuje o 60% a 50%). Odporúča sa starostlivé klinické pozorovanie (príznaky krvácania alebo anémie) pri užívaní lieku Dabigatran Etherxilate v kombinácii s verapamilom.
Významná interakcia nebola pozorovaná pri receptúre verapamilu 2 hodiny po dábigatrantexláte (Cmax a AUC DABIGATRAN vzrástol o 10% a 20%). To je vysvetlené skutočnosťou, že sanie DABIGATRA je ukončený po 2 hodinách.
CLARITHROMYCIN: U pacientov v rovnakom čase dostávajú Pradaks a CLARITHROMYCIN, koncentrácia dabigatranu stúpa na 19%. Odporúča sa starostlivé klinické pozorovanie pacientov, najmä s vysokým rizikom krvácania, ako aj v rozpore s funkciou obličiek ľahkej a strednej závažnosti.
TIKGOLOR: So súčasným použitím ethexilatu s dážďom raz v dávke 75 mg a šokovej dávky Ticagregor 180 mg, AUC a Cmax Dabigatran sa zvýšil o 1,73 a 1,95-krát (+ 73% a 95%). Po opakovanom príjme ticugrelora 90 mg dvakrát denne sa Cmax a AUC DABIGATRAN zvýšili v 1,56 a 1,46-krát (+ 56% a 46%).
So súčasným účelom šokovej dávky TicaGeLOR 180 mg a dávkovacieho ethyxilage 110 mg (v stacionárnom stave) AUCτ, SS a Cmax sa SS DABIGAGATRAN zvýšil v 1,49 a 1,65-krát (+ 49% a 65%), v tomto poradí Dabigatran monoterapiatexilát. Pri užívaní šokovej dávky Tichugrelora 180 mg 2 hodín po dábigatráne ethexilage 110 mg (v stacionárnom stave), SS a Cmax sa SS DABIGAGATRAN znížil o 1,27-krát a 1,23-krát (+ 27% a 23%), v tomto poradí, Porovnanie s Monoterapím Dabigatranu ETCSILATE. Súčasný príjem TicaGeLOR je 90 mg dvakrát denne (nosná dávka) a dávka ethexilage 110 mg zvýšená AUCτ, SS a Cmax, SS DABIGATRAN v 1,26 a 1,29-krát v porovnaní s metódou Dabigatránu s etoxilate
Takéto výkonné inhibítory p-glykoproteínu (P-GP) ako itrakonazol, takrolimus a cyklosporín sa neskúmali v klinických podmienkach, ale na základe výsledkov získaných in vitro možno očakávať, že ich účinok je podobný ketokonazolu. Súčasný príjem týchto liekov s DABIGATRANOM je kontraindikovaný.
Posakonazol do určitej miery inhibuje p-glykoproteín, ale jeho účinok nie je klinicky študovaný. Aplikujte prípravu Pradaks súčasne s boost s opatrnosťou.
Induktory p-glykoproteínu (P-GP): súčasné použitie prípravku Pradaks s induktormi p-glykoproteínov (napríklad rifampicín, hypericumové prípravky (hypericum perforatum), karbamazepín alebo fenytoín), pretože údaje o kombinácii môžu viesť k zníženiu Koncentrácia dabigatranu v plazmovej krvi.
Rifampicín: Predbežný rifampicín v dávke 600 mg raz denne počas 7 dní znižuje celkový vrchol dabigatranu a celkový účinok 65,5 a 67%. Účinok induktora sa v dôsledku toho znižuje účinok dabigatrum sa obnoví do 7. deň po ukončení liečby rifampicínu. Ďalšie zvýšenie biologickej dostupnosti po 7 dňoch nie je pozorovaná.
Iné lieky ovplyvňujúce glykoproteín P (P-GP): inhibítory proteázy, vrátane ritonaviru a jeho kombinácie s inými inhibítormi proteáz, ovplyvňujú P-GP, ktorý poskytuje buď inhibičný alebo indukovaný účinok. Tieto lieky neboli študované, takže sa neodporúčajú spojenie s prípravkom Pradaksa.
P-glykoproteínový substrát (P-GP)
Digoxín. So súčasným použitím lieku Dabigatran Ethexilate s farmakokinetickou interakciou s digoxínom. Ani DABIGIGATRAN ani DABIGATRAN ETEXLÁTU NIEKOĽKOKOĽVEK NIEKOĽKOKOĽVEK NIEKOĽKOKOĽVEK NIEKOĽKOKOĽMI.
Selektívne inhibítory serotonínového reverzného záchvatu (sires). So súčasným použitím Pradax a SSRS alebo selektívnych inhibítorov reverznej záchvaty norepinefrínu (Siosh) sa zvyšuje riziko krvácania.
Prípravky, ktoré zvyšujú obsah pH v žalúdku
Pantoprazol: S kĺbom Pradaks a Pantoprazol sa odhalil pokles plochy krivky koncentračnej doby dabigatranu približne 30%. Vplyvy kombinácie pantoprazolu alebo iných inhibítorov protónovej pumpy a prípravy Pradaks na rozvoj krvácania alebo farmakologických účinkov systémových fondov neboli zistené.
Ranitidín: Súčasný príjem ranitidínu nemá vplyv na stupeň sania Pradaksa.
špeciálne pokyny
Porušenie funkcie pečene. Pacienti so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov (viac ako 2 krát vyššia ako VPN) boli vylúčené z kontrolovaných klinických štúdií prevencie VTE po plánovaných operáciách na endoprostétike bedra alebo kolenného kĺbu. Skúsenosti s použitím lieku Pradaks u týchto pacientov chýba, a preto sa takýto pacienti neodporúčajú použiť.
Riziko krvácania. Pradax, ako aj všetky antikoagulanciá, by sa mali používať s opatrnosťou za podmienok charakterizovaných zvýšeným rizikom krvácania, ako aj v prípadoch simultánneho použitia liekov, ktoré ovplyvňujú hemostázu inhibíciou agregácie krvných doštičiek.
Faktory ako: Vek ≥ 75 rokov, znížená funkcia obličiek (QC 30-50 ml / min), telesná hmotnosť
So súčasným použitím ticaGeLOR, stupeň vplyvu na organizmus dabigatran a prípadne farmakodynamické interakcie liekov, v dôsledku čoho môže zvýšiť riziko krvácania.
Pri použití kyseliny acetylsalicylovej (pýtať), klopidogrel alebo nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ako aj v prítomnosti ezofagitídy, gastritídy alebo gastroezofageálneho refluxu, riziko rastu gastrointestinálneho krvácania. Otázka môže byť adresovaná používaniu IPP na prevenciu gastrointestinálneho krvácania.
Riziko krvácania sa môže zvýšiť pacientom v rovnakom čase prijímaní liečby selektívne inhibítory Reverzný záchvat serotonínu (SSRS) alebo selektívnymi inhibítormi inverznej záchvaty serotonínu-norepinefrínu (sires)
Počas liečby prípravkom Pradaks je možný akýkoľvek zdroj krvácania. V nevysvetliteľne zníženom hemoglobíne a / alebo hematokritu alebo arteriálny tlak Je potrebné hľadať zdroj krvácania a mal by sa prerušiť.
Pradax Liečba nevyžaduje antikoagulačné monitorovanie. Test MNA neposkytuje spoľahlivé údaje pacientov užívajúcich prípravu Pradaks a môže poskytnúť falošný pozitívny výsledok. Nadmerná aktivita DABIGATRAN sa hodnotí s použitím takýchto testov ako: Trombínový čas (TV), čas ekarínovej koagulácie (ECU) a aktivovaný čiastočný tromboplastín čas (APTTTV).
Antikoagulantová aktivita dabigatránu možno odhadnúť ECS alebo TB testmi. Ak nie sú k dispozícii, odporúča sa test ACTV, ktorý poskytuje približný odhad antikoagulačnej aktivity Dabigatranu. Tabuľka 3 poskytuje výsledky stanovenia antikoagulačnej aktivity pri minimálnej koncentrácii liečiva, ktoré môžu byť spojené so zvýšeným rizikom krvácania.
Tabuľka 3. Výsledky stanovenia antikoagulačnej aktivity s minimálnou koncentráciou liečiva
Pacienti, ktorí vyvíjajú akútne zlyhanie obličiek, by mali prestať užívať Pradax.
Lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania, by sa nemali prijať súčasne alebo by sa mali brať s opatrnosťou s prípravou Pradaks.
Použitie fibrinolytických liekov na liečenie akútnej ischemickej mŕtvice: Použitie fibrinolytických činidiel na liečenie akútnej ischemickej mŕtvice je možné, ak TV indikátory, ESV alebo pacient AFTV neprekračujú horné hranice.
Interakcia s induktormi P-GP. Keď sa používa súčasne s prípravkom induktora Pradax P-GP (napríklad rifampicín, hunteric (hypericum perforatum), karbamazepín alebo difenom), aby sa znížila koncentrácia dabigatranu v krvnej plazme, a preto by sa takéto kombinácie mali vyhnúť
Chirurgické operácie a intervencie. V súvislosti s nárastom rizika krvácania by mal byť príjem Pradaks dočasne ukončený pred vedením invazívnych postupov alebo chirurgické operácie. Starostlivosť by sa mala venovať s dočasným ukončením liečby v dôsledku prevádzkových intervencií, v takýchto prípadoch sa odporúča monitorovať antikoagulačnú liečbu. DABIGATRAN CLEARANCE U pacientov s zlyhaním obličiek sa môže zvýšiť, je potrebné vziať do úvahy pri vymenovaní akýchkoľvek postupov. Zriadenie hemostárskych porúch môže pomôcť určiť antikoagulačnú aktivitu.
Predoperačné obdobie. Prípravok Pradaksa sa má prerušiť najmenej 12 hodín pred chirurgickými intervenciami alebo operáciami. U pacientov so zvýšeným rizikom krvácania alebo pred vykonaním rozsiahlej prevádzky, ktorá si vyžaduje úplnú hemostázu, sa odporúča prestať dostávať prípravu Pradaks 2-4 dni pred operáciou. DABIGATRAN CLEARANCE U pacientov s zlyhaním obličiek sa môže zvýšiť. Musí sa zohľadniť pred akýmkoľvek postupom. Tabuľka 4 poskytuje preskúmanie pravidiel po ukončení liečby pred vykonaním invazívnych postupov alebo chirurgických operácií.
Tabuľka 4. Preskúmanie pravidiel pri ukončení liečby pred invazívnymi postupmi alebo chirurgickými operáciami
V prípade naliehavého zásahu by sa liečba Dabigatran Etexilat mala dočasne zastaviť. Prevádzka alebo intervencia by sa mala odložiť, ak je to možné, po obdržaní poslednej dávky lieku bude trvať najmenej 12 hodín. Ak operácia nemôže byť odložená, riziko krvácania sa môže zvýšiť. Riziko krvácania by malo byť korelované so stupeňom núdze
Spinálna anestézia / epidurálna anestézia / Lumbálna punkcia: Na vykonávanie postupov, ako je miechová anestézia, môže byť potrebné úplné zhodnocovanie hemostatickej funkcie. V prípadoch traumatických alebo opakovaných prepichovaní, ako aj dlhodobé používanie epidurálneho katétra sa zvyšuje riziko vzniku chlebového alebo epidurálneho hematómu. Prvá dávka Pradaksa môže byť zhotovená najskôr 2 hodiny po odstránení katétra. V takýchto prípadoch je potrebná častá kontrola stavu pacienta na identifikáciu objektívnych a subjektívnych neurologických príznakov chrbtice alebo epidurálneho hematómu.
Pacienti po operáciách so zvýšeným rizikom krvácania. Ak chcete predpísať Pradaks pacientom s rizikom krvácania alebo pacientov s rizikom zvýšeného efektu dabigatrane, najmä pacientov s poškodenou funkciou obličiek priemernej závažnosti (klírens kreatinínu 30-50 ml / min) s opatrnosťou. Liečba sa obnovuje po dosiahnutí hemostázy.
Pacienti s vysokým rizikom smrteľného výsledku počas chirurgického zákroku a prítomnosti rizikových faktorov pre tromboembolické komplikácie. Údaje o účinnosti údajov a údaje o bezpečnosti u týchto pacientov sú obmedzené, prípravok Pradaksa by sa mal predpísať opatrne.
Operácie s zlomeninou bokov. Údaje o používaní prípravku Pradax u pacientov podstupujúcich operáciu počas zlomeniny bedra nie je. Použitie Pradaksa sa neodporúča.
Starší pacienti: Starší pacienti (\u003e 75 rokov), v ktorom s vekom existuje zníženie funkcie obličiek, bol zjavený zvýšenie obsahu lieku v tele. Vzhľadom k tomu, frekvencia zlyhania obličiek s rastom veku, pred začiatkom liečby, prípravok Pradaks, starší pacienti musia podstúpiť prieskum funkcie obličiek (klírens kreatinínu), aby sa eliminovali závažné zlyhanie obličiek (QC menej ako 30 ml / min). V budúcnosti sa pacienti, ktorí dostávajú prípravu Pradaks, by mali byť kontrolované funkciou obličiek najmenej 1 krát za rok alebo častejšie, ak je podozrenie na zhoršenie funkcie obličiek (hypovolémia, dehydratácia).
Pacienti, ktorí vyvíjajú akútne zlyhanie obličiek, by mali prestať užívať prípravu Pradaksa.
Pacienti s umelými srdcovými ventilmi. Účinnosť a bezpečnosť použitia prípravku Pradax u pacientov s protetizovanými srdcovými ventilmi nie je nainštalovaný. Z tohto dôvodu by sa prípravok Pradaks nemal používať v tejto skupine pacientov.
Pacienti so zhoršenou funkciou obličiek. Pred začiatkom prijímania liečiva Pradaks je potrebné vypočítať klírensový kreatinín, aby sa zabránilo na predpis lieku pacientom s ťažkou funkciou obličiek (klírens kreatinínu
U pacientov s poškodeným funkciou obličiek priemernej závažnosti (klírens kreatinínu 30-50 ml / min), skúsenosť s klinickým použitím dabigatranu pre primárnu prevenciu venózneho tromboembolizmu počas naplánovaných operácií na celkovej endoprostétike bedrových a kolenných kĺbov je obmedzený. Títo pacienti by mali byť liečení opatrnosťou. Odporúčaná dávka 150 mg raz denne (2 kapsuly 75 mg).
Súčasné použitie inhibítorov Pradax a p-glykoproteínu, napríklad amiodarónu, chinidínu alebo verapamilu. Nastavenie režimu dávkovania so súčasným príjmom amiodarónu alebo chinidínu sa nevyžaduje. Pacienti po plánovanej operácii na celkovej endoprostétike bedrových a kolenných kĺbov, zatiaľ čo súčasne dostávajú dabigatran etoxilate a amiodarón, chinidín alebo verapamil, by sa mali znížiť dávkou Pradaks až 150 mg / deň (2 kapsuly 75 mg).
Telesnej hmotnosti. Podľa existujúcich klinických a kinetických údajov sa nevyžaduje korekcia režimu dávkovania. Starostlivé klinické pozorovanie pacientov s telesnou hmotnosťou je menšia ako 50 kg.
Podlaha. Podľa existujúcich klinických a kinetických údajov sa nevyžaduje korekcia režimu dávkovania.
Farbivo. Kapsula obsahuje pomocnú látku žltej sunstenety, ktorá môže spôsobiť alergické reakcie.
Ženy vo fertilnom veku počas používania prípravku Pradaks by sa mali vyhnúť výskytu tehotenstva.
Tehotenstvo. Údaje o používaní lieku Dabigatran Etherxilate počas tehotenstva nestačia.
V štúdiách na zvieratách sa odhalilo toxický účinok lieku na reprodukčnú funkciu. Potenciálne riziko pre človeka nie je známe. Pradax liek by sa nemal používať počas tehotenstva, ak nie je zjavná potreba.
V prípade tehotenstva sa nepodporúča použitie Pradaksa.
Laktácia. Klinické údaje nie sú k dispozícii. V prípade použitia Pradaksa dojčenie by sa mali zastaviť.
Plodnosť. Klinické údaje chýba. V štúdiách na zvieratách sa vplyvom na reprodukčnú schopnosť v ženských jednotlivci pozoroval vo forme zníženia množstva implantátov a zvýšenie počtu prípadov predprostrednej smrti embryí v dávke 70 mg / KG (čo zodpovedá 5 na viacnásobné prekročenie úrovne koncentrácie účinnej látky v krvnej plazme používanej u ľudí). Neexistoval žiadny iný vplyv na reprodukčnú schopnosť ženských jednotlivcov. Účinky na reprodukčnú schopnosť mužských jednotlivcov neboli pozorované. S použitím liečiva v dávkach toxických pre matku (zodpovedajúce 5 až 10 na viacnásobnú úroveň presahujúcu úroveň koncentrácie účinnej látky v krvnej plazme, ktorá je vytvorená v osobe), u potkanov a králikov Zníženie telesnej hmotnosti plodu a životaschopnosti embrya a plodu, ako aj zvýšenie počtu odchýlok vo vývoji fetálu. V pred- a postnatálnej štúdii sa rast plodovej mortality zaznamenal pri použití liečiva v dávkach toxických pre ženy (poskytovanie 4 viacstupňového nadbytku úrovne koncentrácie účinnej látky v krvnej plazme, ktorá je vytvorená v osobe) .
Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť kontrolovať vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy. Pradaksa nemá vplyv, alebo má mierny vplyv na schopnosť kontrolovať vozidlá a pracovať s mechanizmami.
Predávkovanie
Pri použití lieku Dabigatran Etherxilate v dávkach presahujúcich odporúčaný, pacient zvyšuje riziko krvácania.
Pri podozrivých predávkovaní sa určte stupeň rizika krvácania môže byť laboratórne štúdie krv na zrážanie. Stanovenie zriedeného trombínu (RT) s použitím kalibrovaného kvantitatívneho testu alebo opakovanými meraniami vám umožní predpovedať čas na dosiahnutie určitých úrovní koncentrácie Dabigatrana, vrátane v prípade prijatia dodatočný mér, ako napríklad dialýza.
S nadmerným stupňom antikoagulácie môže byť potrebné prestať dostávať prípravok Pradaksa. Neexistuje žiadny špecifický antidotum pre Dabigatran. V prípade hemoragických komplikácií spojených s krvácaním je potrebné zastaviť liečbu a odhaliť zdroj krvácania. Vzhľadom k tomu, Dabigatatan je odstránený hlavne cez obličky, je potrebné udržiavať dostatočnú diurézu. Podľa uváženia lekára predpisujúcej terapie by sa malo vykonať vhodné podporné zaobchádzanie, napríklad chirurgické hemostázy alebo doplnenie cirkulujúcej krvi.
Môže byť vhodné aplikovať aktivované koncentráty protrombínového komplexu (napríklad FEIBA), rekombinantného faktora VIIU alebo koncentrátom faktorov koagulácie krvi ii, IX a X. Existujú experimentálne údaje, ktoré naznačujú, že tieto lieky sú schopné eliminovať antikoagulant Účinok Dabigatra, však ich účinnosť údajov v klinických podmienkach, ako aj možné riziko Opačný tromboembolizmus je veľmi malý. Zavedenie navrhovaných liekov, ktoré zabezpečujú regresiu antikoagulačného účinku, môže nepriaznivo ovplyvniť presnosť výsledkov laboratórnych krvných testov na zrážanie. Výsledky takýchto štúdií by sa mali interpretovať opatrne. S trombocytopéniou, a tiež po použití dlhodobý antiagregátovú liečiv, je tiež potrebné zvážiť potrebu zaviesť tromboconcentrátory. Všetko symptomatická liečba Je zvolený podľa uváženia lekára.
Podmienky skladovania
Uchovávajte na suchom mieste pri teplote, ktorá nie je vyššia ako 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí!
Úložisko
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedeným na balení.
Podmienky dovolenky z lekární
Na lekársky predpis
Výrobca
Beringer Ingelheim Pharma GmbH a Co. KG,
Bingherstraße 173, 55216 Ingelheim, Nemecko
Pradaksa je drogovo na báze antitrombickou vlastnosťou a je priamym inhibítorom serínu pretekar, mimoriadne potrebný komponent pre systém koagulácie krvi.
Hlavná zložka lieku Dabigagatrantexilate patrí do skupiny frakcionovaných proliečiv, ktoré nevykazujú farmakologickú aktivitu. Po perorálnom podaní sa dostane do gastrointestinálny a rýchlo absorbovať, premeniť sa na DABIGATAT v dôsledku katalýzy hydrolýzy v plazmatickej hydrolýze.
DABIGATATRAN je silná konkurenčná látka, ktorá je reverzným inhibítorom trombínu a hlavným aktívnym prvkom v plazme. Vzhľadom k tomu, že trombín prispieva k transformácii fibrogénu do fibrínu v systéme koagulačného krvi, jeho potlačenie chráni pred výskytom krvného zrazeniny.
Po držaní obrovského počtu výskumu sa zistilo, že existuje jasná korelácia medzi množstvom Dabigatronu v krvi a úroveň antikoagulačného vplyvu. Dabigagatron predlžuje čas potrebný na vytvorenie fibrínu partia.
číslo liečivá látka, Dosiahnutie miesta jeho pôsobenia v ľudskom tele po recepcii liekov je 6,5%. Sací proces po ktoromkoľvek chirurgický zákrok podstatne menej ako zdravých ľudí. Maximálna koncentrácia nastane len šesť hodín po použití liekov Pradaks. Pomalý proces Absorpcia je opravená len v deň okamžitej prevádzky, vo všetkých nasledujúcich dňoch, sa vyskytne sacia veľmi rýchlo.
Potraviny neovplyvňujú biologickú dostupnosť liekov, ale výrazne zvýši čas nástupu najväčšieho ukazovateľa v krvnej plazme. Získanie prietoku krvi, liek je spojený s krvnými proteínmi len o 35%.
Liek sa vylučuje z tela močom a výkalmi. Trvanie eliminácie je asi 15 hodín. U pacientov, ktorí majú odchýlky v normálnom fungovaní obličiek, trvanie eliminácie je oveľa dlhšie a je 30 hodín.
Konštrukcia
Hlavnou jedinečnou biologickou látkou v zložení liečiva Pradaks je dabigatran etexlát. Jedna lieková kapsula obsahuje 110 mg tohto vhodného. Okrem toho existujú aj pomocné prvky, ktoré v komplexe s hlavnou zložkou zabezpečujú účinnosť prípravku Pradax.
Liek sa vyrába vo forme pevných krémových podlhovastých kapsúl. Kapsuly sú balené v blistroch 10 kusov, ktoré sú potom zabalené do kartónových krabíc.
Indikácie
Príprava Pradaks používajte nielen na terapiu rôzne chorobyale aj im zabrániť. Hlavnými indikáciami na účely lieku sú: \\ t
- prevencia žilových tromboembolických komplikácií u ľudí, ktorí prešli rôznymi ortopedickými operáciami na nahradenie akéhokoľvek kĺbu;
- prevencia výskytu akútne porušenie Cerebrálna cirkulácia sprevádzaná náhla strata Vedomie a paralyypy, ako aj blokovanie krvných ciev plynovými bublinkami a inými prvkami, ktoré priniesli krvou a lymfázou u pacientov s nenechrannou fibriláciou predsieňov;
- akútne porušenie mozgu krvného obehu;
- zhoršená funkcia srdca, keď nie je schopná poskytnúť plný prietok krvi v orgánoch a tkanivách;
- endokrinné ochorenia, ktoré sa vyznačuje chronickým zvýšením hladín cukru v krvi v dôsledku absolútneho alebo relatívneho nedostatku inzulínu - pankreatický hormón;
- tvorba krvných zrazenín v hlbokých žilách dolných končatín;
- upchávanie ľahkej artérie alebo jej vetvy trombami;
- prevencia obnovenia trombózy hlbokých žíl, ako aj pľúcna embólia.
Kontraindikácie
Prípravok Pradaksa má rad kontraindikácií, ako napríklad:
- nadmerná citlivosť na zložky komponentov liekov Pradaks;
- silné poškodenie funkcie obličiek;
- zvýšená tendencia časté krvácanie;
- prítomnosť ulceróznych neoplazmov v žalúdku alebo črevách, ktoré sú v aktívnom štádiu;
- rôzne zranenia a správanie hlavy a miechy;
- prevádzkové rušenie na mozgu alebo orgánov vízie;
- zhubné nádorové formácie náchylné na krvácanie;
- krvácanie do látky holotónového mozgu, vyvolaná medzerou na iné poškodenie stien mozgových ciev;
- nerovnomerné rozšírenie esofageálnych venóznych kmeňov s následným výskytom rôznych reaktívnych zmien v okolitých tkanivách;
- rozvoj anomálnej nádoby, ktorý je spleť vzájomných artérií a žíl, žiadne kapiláry v rovnakom čase;
- výčnelku arteriálnych stien vyplývajúcich z jeho silného riedenia alebo naopak, natiahnutie;
- integrované použitie liekového lieku Pradaks s rôznymi antikoagulačnými liekmi (heparín, anoxparín, Rankhaparin);
- ochorenia pečene;
- prítomnosť vloženého umelého ventilu v srdci vyžadujúcej antikoagulačnú liečbu.
Ako použiť
U pacientov po prevádzkový zásah Po výmene kolena alebo bedrového kĺbu, požadované množstvo liekov Pradaks je 220 mg denne. Ľudia potrebujú užívať dve tablety, ktorých dávka je 110 mg raz denne. Liečivo sa začína trvať niekoľko hodín po ukončení prevádzky. Trvanie liečby v prípade nahradenia kolenného kĺbu je 10 dní a na bedrovej kĺbe asi mesiac.
- pacienti majú neexistujúce odchýlky v normálnom fungovaní obličiek;
- Ľudia, ktorí komplexní užívajú Verapamil, Amiodaron, County;
- pacientov, ktorých vek presahuje 75 rokov.
Pred priamym spracovaním s použitím tohto lieku by sa malo hodnotiť funkčnosť obličiek. Takáto manipulácia sa môže uskutočniť výpočtom kreatínového klírensu na metóde Cofrfta-Golta. Táto metóda sa používa nielen pred začatím liečby, ale v strede a po jeho konci. S výnimkou postupu sú ľudia trpiacich ťažkým zlyhaním obličiek. Táto kategória pacientov je prísne zakázaná použitím prípravku Pradaksa.
Počas obdobia liečby je tiež potrebné pravidelne monitorovať výkon obličiek. V prípade akýchkoľvek odchýlok od normálneho výkonu sa musí liek Pradaks prerušiť.
Pacienti, ktorí sú paralelne užívajú Pradaks prípravok s Amio-Corpal, Quinidine alebo Verapamil, je potrebné znížiť množstvo liekov dvakrát (až 75 mg). Okrem toho lekári odporúčajú prijať tieto prostriedky v tej istej hodine.
Ľudia, ktorých vek presahujú 75 rokov, lieky Pradaks je mimoriadne vzácny a s veľkou opatrnosťou. Potrebná dávka Pre takýchto pacientov je 150 mg raz denne.
Na prevenciu akútneho porušenia obehu mozgu, sprevádzané stratou vedomia, ako aj patologickým stavom, progress, ktorá vedie k prekrývaniu osvietenia krvnej cievy, je predpísaná príjemom lieku Pradaks 300 mg denne. Toto množstvo sa oddelí dvakrát 150 mg. Trvanie liečby sa stanoví v závislosti od závažnosti symptómov.
V prípade rôznych patologických podmienok a iných vedľajších účinkov by ste mali hľadať radu od špecialistu. V tejto situácii by mala byť lieky Pradaks nahradená ďalšou alternatívou.
Kapsuly sa môžu užívať pred prijímaním jedla, počas obdobia a po skončení jedla. Mali by byť opité úplne pomocou dostatočnej kvapaliny.
Predávkovanie
V prípade prírastku prípustné číslo Liečivo liek výrazne zvyšuje riziko vzniku náhleho krvácania.
V prípade podozrenia zo vzhľadu predávkového stavu by sa mal vykonať kalibrovaný kvantitatívny test. Výsledky testov indikujú prítomnosť alebo absenciu tohto stavu.
K dnešnému dňu neexistuje žiadny špeciálny antidotum pre liek. S výskytom hemoragických komplikácií je potrebné prestať užívať lieky Pradax čo najskôr a uistite sa, že zistite zdroj výskytu krvácania. Vzhľadom k tomu, že Dabigatatan je venovaný aktívnou účasťou obličiek, je potrebné kontrolovať objem moču.
Vedľajšie účinky
Prípravok lieku Pradaks je dobre tolerovaný, ale v niektorých prípadoch sa pacienti môžu vyskytnúť vedľajšími účinkami.
Hlavný je - krvácanie. Najčastejšie to vzniklo u ľudí s predsieňovým fibriláciou kvôli tomu, že títo pacienti sú dlhý čas Pradaksa bola prijatá, aby sa zabránilo mŕtvici a embólii.
Krvácanie môže mať iný charakter a miesto výskytu. V dôsledku silného krvácania človek stráca výkon a môže zomrieť.
Existujú aj iné patologické zmeny, ktoré sa vyvíjajú počas používania liekov Pradaks. Tie obsahujú:
- prudký pokles počtu červených krviniek v krvi;
- trombocytopénia;
- zníženie celkového objemu krvi, ktorý je erytrocyty;
- zvýšenie citlivosti tela na akúkoľvek látku;
- rôzne vyrážky na kožu;
- odozva kože túžba Scratch svrbenie;
- rozrušený vyvíjajúci sa prejav alergie, ktoré môžu ohroziť život pacienta;
- reakcia na vplyv rôznych biologických a chemických faktorov, často s alergikovou povahou, v dôsledku čoho sa pri rôznych častiach ľudského tela vzniká v rôznych častiach ľudského tela;
- orechová vyrážka;
- zlyhanie dýchania v dôsledku zúženia bronchi svetla;
- krvácanie v dutine lebky, ale mimo mozgu;
- krvácanie pod kožu, kde je tvarovaná dutina, naplnená už zvlnenou krvou;
- krvácanie z nosa;
- dostupnosť krvný výtok v spumu;
- krvácanie v žalúdku alebo črevách;
- bolestivosť v bruchu;
- časté a kvapalné stoličky;
- porucha trávenia vyplývajúcej z nedostatočných tráviacich enzýmov;
- izolácia krvi z análneho otvoru v dôsledku narušenia integrity ciev v konečníku a spodných častiach žalúdka alebo čriev;
- patologický stav sprevádzaný uplynutím krvi hemoroidné uzly konečník;
- peppermíny v gastrointestinálnom trakte;
- zápal sliznice žalúdka;
- nevoľnosť;
- zvracanie;
- zvýšenie indikátorov alanín substransferázy a aspartataminotransferázy - špeciálne proteíny obsiahnuté vo vnútri buniek a zabezpečenie výmeny aminokyselín;
- porušenie funkčnosti pečene;
- patologická zmena v krvnom sére, charakterizovaná zvýšením koncentrácie bilirubínu, čo je výsledkom vystuženého rozpadu hemoglobínu;
- Ťažkosti, nepohodlie s prehĺtaním;
- krvácanie koža Pokrov a v artikulárnej dutine;
- krvácanie moču.
špeciálne pokyny
Ľudia, ktorí majú zvýšenú pečeňovej transominoxy sa neodporúčajú používať liek Pradaks.
Liek by mal byť extrémne opatrný, aby pacienti boli náchylné k vzniku náhleho krvácania. Hemorrous môže byť lokalizované v rôznych častiach ľudského tela počas liečby použitím tohto lieku. To sa tiež neodporúča používať v komplexe Dabigatran etxilate s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu v dôsledku útlaku agregácie krvných doštičiek.
V prípade zníženia indikátora červených krviniek (hemoglobín) alebo prudký pokles krvného tlaku, musíte zisťovať a zistiť, či neexistujú žiadne vnútorné krvácanie.
Pri použití príprave Pradax na ochranu pred možným výskytom mŕtvice a embólie u pacientov s predsieňovým fibriláciou by sa prieskumy mali pravidelne držať a monitorovať všetky zmeny vyskytujúce sa v tele.
Pacienti, ktorých vek presiahne 75 rokov, je najťažší k rozvoju krvácania.
Po rôznych štúdiách boli študované faktory, ktoré prispievajú k rozvoju krvácania. Hlavné sú:
- porušenie normálneho fungovania obličiek;
- integrované použitie prípravku Pradaks s inhibítormi P-GP;
- malá hmotnosť pacienta;
- krvné ochorenie a porušenie jeho koagulácie;
- zníženie počtu krvných doštičiek.
Počas používania prípravku Pradax by sa malo pravidelne vykonávať antikoagulačné monitorovanie.
Chytanie blistrového uzáveru je veľmi opatrný, aby ho nepoškodil. Pri použití poškodených kapsúl sa výrazne zvyšuje riziko vzniku krvácania v gastrointestinálnom trakte.
V prípade príznakov opísaných v časti "Predávkovanie" a "vedľajšie účinky" je potrebné prestať používať liek a správu o zmenách vyplývajúcich zo svojho lekára.
Starší pacienti
U starších pacientov veková kategória Pradaks Medicína je predpísaná veľmi zriedka a mimoriadne opatrný. Malo by sa použiť na podstúpenie špeciálnej skúšky, ktorá pomôže posúdiť fungovanie obličiek a pečene.
V prítomnosti silných odchýlok od normálneho výkonu, ako aj prítomnosti obličiek a choroby pečene Lieky na použitie je zakázané. V prípade predpísania Pradaksa pre starších pacientov potrebujete neustále monitorovať spoločný stav ich zdravie, ako aj rozvoj vedľajších účinkov.
Tehotenstvo a laktácia
Použitím liek Pradaks Na liečbu rôznych chorôb sa odporúča vyhnúť sa tehotenstvu. Nemalo by to vziať Pradaksu dievčatá a muži, ktorí čoskoro chcú mať dieťa a stať sa rodičmi.
Počas obdobia nástroja dieťaťa je liek predpísaný len vtedy, keď prínos pre budúcu matku výrazne prevyšuje riziko vzniku rôznych odchýlok od svojho dieťaťa.
Údaje o prenikaní lieku v materské mlieko Nie, ale všetci lekári neodporúčajú dojčiť počas používania liekov Pradax.
V pediatrii
Vzhľadom na skutočnosť, že neexistuje požadované množstvo informácií o vplyve liekov Pradaks detský organizmusNie je predpísaný pre deti, ktoré podstúpili 18 rokov.
Rýchlosť rýchlosti
Lekársky prípravok Pradax nemá vplyv na reakčnú rýchlosť. Lekári sa však odporúčajú počas svojej aplikácie, aby boli mimoriadne opatrní, keď nezávisle kontrolujú automobilové činidlo a vykonávajú rôzne činnosti spojené s automatizovanými strojmi, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť, koncentráciu a koordináciu pohybov.
S alkoholom
Príprava drog Pradaks sa vzťahuje na skupinu antikoagulancií, ktorá pomáha znižovať viskozitu krvi a ovplyvňuje proces navíjania. V tomto ohľade je tento liek zakázaný v kombinácii s rôznymi alkoholickými nápojmi.
S simultánnym použitím sa môže vyskytnúť nepredvídateľné a veľmi nebezpečné pre zmenu zdravia pacienta, medzi ktorými:
- zvyšovanie rizika náhleho krvácania;
- poškodenie mozgu;
- plná absencia ľubovoľných pohybov s hornými alebo dolnými končatinami;
- porušenie reči;
- paralýza dýchacích ciest;
- fatálny výsledok;
- zástava srdca.
Alkohol tiež prispieva k rýchlemu odstráneniu liekov z tela pacienta a nedosiahne maximálny indikátor v krvnej plazme.
Interakcia
Pri použití prípravku Pradax v komplexe s antikoagulancimi, heparínom, trombolitikou, antagonistami vitamínu K, ako aj liečivá, ktoré prispievajú k agregácii krvných doštičiek výrazne zvyšujú riziko náhleho krvácania.
V lekárska prax Žiadne údaje o. komplexné aplikácie Pradaksi S. heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou, Presnejšie, Noksparin a Dibigatran EtsElate.
Neodporúča sa súčasne aplikovať Tresimus s Pradaxom. Ketoochenazol prispieva k výraznému zvýšeniu maximálnej množstva lieku Pradaks v krvnej plazme, bez toho, aby sa ovplyvnilo trvania eliminácie.
Spoločné použitie drenarónu z dabigatran ethexilate viedlo k zvýšeniu celkového počtu liekov v krvi 2,5-krát. V súvislosti s tým je takýto tandem kategoricky zakázaný.
cena
Pradaks Lieky nepatrí do skupiny lacných prípravkov. Náklady lieku závisia najmä od počtu tabliet v balení a od ich dávkovania.
Priemerná cena lieku je:
- Pradaksa Tablets150 mg č. 60 3298 rubľov;
- Tablety Pradaks 110 mg č. 60 3094 rubľov;
- Tablety Pradaks 150 mg č. 30 1823 rubľov;
- Pradaks tablety 110 mg č. 30,2029 rubľov;
- Tablety Pradaks 75 mg číslo 30 1810 rubľov;
- Pradaks tablety 110 mg č. 10 652 rubľov;
- Pradaks tablety 110 mg č. 10,623 rubľov.
Provincian nenechá Pradax droga bez prítomnosti predpisu, napísaný individuálne pre pacienta na liečbu choroby zo strany svojho lekára po porade s príslušnou diagnózou.
Uskladnenie
Na to, aby lieky Pradaks nestratil svoju účinnosť, mala by sa skladovať v pôvodnom obale v mieste chránenom pred vlhkosťou a vystavením slnku, pri teplote miestnosti nepresahujúce 25 stupňov. Liek by tiež nemal byť prístupný k sebestačným a hrám mladých detí. Čas použiteľnosti liekov Pradaks je 3 roky.
Analógy
V lekárňach si môžete kúpiť podobné k Pradakse lieky, menovite:
- Xarelto;
- Angioka;
- Viatrombom;
- Lavenum;
- FlyUxum;
- Fragmín;
- Emeránu;
- Eicsum;
- Traktor;
- Essaven.