Sibutramine: Čo je nebezpečné, mechanizmus účinku, ako prijať, následky.

Sibutramínový akčný mechanizmus je nasledovný:

• znižuje potrebu potravín
• dáva pocit spokojnosti a znižuje riziko narušenia potravín, \\ t
• spúšťa metabolické procesy,
• prispieva k spaľovaniu podkožného tuku,
• podporuje produkty dezintegrácie.

Prípravky so sybutramínom

• Meridia je nemecká príprava na zníženie hmotnosti a normalizácie psycho-emocionálneho stavu. V obmedzenom dávkovaní, ale vyžaduje dlhé použitie. Má impozantný zoznam kontraindikácií a vedľajšie účinky. Priradený patologické podmienkyspojené s rizikom pre život pacienta;
• "Lindaksa" je určený na zníženie potravinových závislostí, odporúčané na použitie na korekciu potravinových návykov, keď nie je možné potlačiť pocit hladu inými metódami. Podľa výrobcov liek nespôsobuje závislosť a netvorí závislosť, ale lekári neodporúčajú používať dlhý čas;
• "Chudnutie" - znižuje telesnú hmotnosť, urýchľuje výmena lipidov, eliminuje závislosť potravín;
• "Goldline - liek s vysoký obsah Sibutramín. Vyvinutý indickou spoločnosťou. Používa na liečbu obezity, ovplyvňuje CNS, pričom nadmerné použitie spôsobuje závislosť;
• "Grécky" je droga na stabilizáciu hmotnosti a korekcie potravinových návykov. Ako všetci ostatní zdravotnícke prostriedky Na základe sibutramínu sa predáva podľa lekárskeho predpisu, sa používa výlučne na liečbu patologickej obezity.

Kontraindikácie liekov

• Kardiovaskulárne ochorenia - nástroj výrazne zvyšuje riziko vzniku ťahov, ischemickej choroby, srdcových infarktov atď.;
• endokrinné poruchy - liek môže viesť k exacerbácii ochorenia a zvýšiť riziko vzniku komplikácií;
• duševné poruchy - Sibutramín pôsobí priamo na CNS, čo môže viesť k ireverzibilným dôsledkom;
• pečeň a dysfunkcia obličiek - Prípravy dávajú vysoké zaťaženie na telo a najprv hit pečeň a obličky.

Tiež kontraindikované s tendenciou k krvácaniu, závislosti alkoholu, staroba, zvýšená citlivosť atď.

Malo by byť známe, že sibutramín je zle v kombinácii s inými liekmi. Okrem toho negatívne ovplyvňuje koncentráciu a pozornosť, nemôže byť prijaté na tých, ktorých práca je spojená s riadením vozidla. Keď sa takéto príznaky javia ako bolesti hlavy, nespavosť, apatia, edém končatín, depresívnych štátov a samovražedných nálady by mali okamžite prestať užívať liek.

Sibutramine, čo to je?

Táto látka sa vzťahuje na skupinu regulátorov apetítu. Liek zlepšuje a urýchľuje nástup saturácie. Pomocou liečiva sa obezita lieči a používa sa ako súčasť podpornej liečby.

V roku 2010 liek na chvíľu prestal byť použitý kvôli detekcii nových vedľajších účinkov. Na tento momentPo vykonaní zmien oficiálne pokyny Podľa použitia prostriedkov je predpísané pacientom znova.

Čo je sibutramín? Monohydrát hydrochloridu sibutramínu - Toto je kryštalický prášok, krém alebo takmer biela farba. Molekulová hmotnosť zlúčeniny \u003d 334,33 gramov na mol. Indikátor vodíka vodné riešenie \u003d 5.2. Liek sa vyrába vo forme kapsúl na príjem.

Farmachologický účinok

Anorexgénny .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Sibutramine, čo to je a ako to funguje?

Liek má schopnosť inhibovať reverzné procesy zachytávania a synaptickej štrbiny. Tiež látka vzájomne posilňuje interakciu centrálneho serotonín a norerangenergné systémy . Pod pôsobením sibutramínu sa klesá chuť do jedla, pocit nasýtenia je zvýšený a počet potravín spotrebovaných pacientom sa znižuje. V tele je proces nepriamej aktivácie beta3-adrenoreceptory V dôsledku toho sa zvyšuje termogenéza .

Po zadaní látky v systémovom systéme krvného obehu sekundárny a Primárne amíny Sibutramín v jeho farmakologickej aktivite niekoľkokrát. Tiež tieto metabolity majú schopnosť inhibovať zachytávanie. Medicína a metabolity neovplyvňujú aktivitu monoamin , Mao. Neprichádzajte do spolupráce neurotransmiter (serotonergný , dopaminergný , glutamát , adrenergný , benzodizpinov ) receptory, nemá antihistaminika a anticholinergic akcie. Avšak počas laboratórne štúdie Bolo zistené, že liek inhibuje zachytávanie 5-NT doštičky A je schopná meniť svoju funkčnú aktivitu.

Úprava hmotnosti spojená s prijímaním tejto látky sa vyskytuje na pozadí rastu sérovej koncentrácie LDP. a znížené množstvo triglyceridy , I. kyselina močová .

Počas liečby liečby je činidlo trochu zvýšené (až 3 mm Hg) a podieľa sa pulz na 4-7 úderov za minútu. Pacienti s arteriálna hypertenzia a srdcové ochorenia pri prijímaní inhibítory mikrozomálnej oxidácie výraznejšie zvýšenie týchto parametrov a predĺženie qt je možné pozorovať.

Liek pravdepodobne nemá karcinogénny vplyv na telo, nie je mutagén, neznižuje fertilitu.

Po prijatí kapsúl vo vnútri lieku rýchlo a takmer úplne absorbované gastrointestinálny trakt. Liek je podrobený "prvej pasáži" cez pečeňové tkanivo s účasťou enzýmu cytochróm CYP3A4 . V dôsledku toho sa vytvoria 2 aktívne metabolity: Monodesmetylsibarmmin a didesmetylsibutramín .

Látka dosahuje svoju maximálnu koncentráciu látky na 1,2 hodiny a jeho aktívne metabolity - do 4 hodín. Paralelné jedlo znižuje maximálnu koncentráciu metabolitov o 30%, zvyšuje jeho čas dosiahnutia na 3 hodiny. Liek rýchlo dosiahne cieľové orgány. Stupeň väzby na krvné plazmatické proteíny je asi 97% pre sibutramín a 94% pre svoje metabolity.

S systematickým použitím látky dosahuje rovnovážnú koncentráciu do 4 dní. Polčas - až 16 hodín. Po "prvej pasáži" cez pečeňové tkanivo sú metabolity vystavené konjugácia a hydroxylácia Neaktívne metabolity sú vytvorené a potom výstup cez obličky.

Indikácie na použitie

Liek je predpísaný:

• pre komplexné ošetrenie Pacienti S. naliehavý , s indexom telesnej hmotnosti z 30 kg na m2 a viac;
• osoby, ktoré trpia nadmernou telesnou hmotnosťou dipoproteinémia alebo 2 typy .

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný:

• s aktívnou zložkou;
• pacientov s alebo;
• s organickými dôvodmi obezita ;
• osoby, ktoré trpia syndróm Gilles de la Turnetta ;
• pre rôzne choroby psychika;
• do 14 dní po zrušení inhibítory MAO , antidepresívum , alebo neuroleptiká ;
• s kardiovaskulárnymi ochoreniami ( , vrodené srdcové ochorenie , , dekompenzované zlyhanie srdca , periférne artérie,);
• po a iných poruchách prechodného krvného obehu mozgu;
• pre arteriálna hypertenzia ;
• pacientov;
• s ťažkým zlyhaním obličiek a pečene;
• osoby S. alkohol , farmakologický a narkotický závislosť;
• pre feochromocytóm a oblečenie glaukóm .

Počas liečby by sa malo prijať starostlivosť:

• deti a osoby viac ako 65 rokov;
• kedy;
• pacienti S. motor-verbálne kliešte a porušovanie artikulácie .

Vedľajšie účinky

Počas podniku klinické štúdie asi 9% pacientov, ktorí dostávali tento liek a 7% pacientov užívajúcich placebo , prerušený kurz z dôvodu vývoja nežiaduce reakcie.

Najčastejšie u pacientov vznikol: bolesti hlavy, suchosť ústna dutina, nevoľnosť.

Vyvinuli sa aj:

• pocit úzkosti a Úzkosť , závraty, presténia , skreslenie chuti pocit;
• príčiny , potenie, akútna psychóza (Ak existujú súbežné faktory);
• zlepšenie aktivity pečeňových enzýmov, strata chuti do jedla;
• zvýšenie krvného tlaku tachykardia , tlkot srdca;
• hyperémia kože , pocit tepla;
• zriedka - silný vzostup Krvný tlak a rytmus srdca;
• mesangiocapilárna glomerulonefritída , intersticiálna nefritída ;
• purpura , trombocytopénia .

V prípade vývoja niektorého z uvedených nežiaducich reakcií by ste mali informovať svojho lekára, upravte dávkovanie alebo zrušiť liek. Najčastejšie sa nežiaduce reakcie vyvíjajú v prvých 4 týždňoch liečby, časom, závažnosť a frekvencia účinkov oslabujú.

Sibutramín, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Kapsuly trvať 1 krát denne ráno, najlepšie prázdny žalúdok.

Podľa inštrukcií sibutramín, priemerný počiatočný denná dávka Liek je 10 mg denne. Ak je to nevyhnutné denná dávka Môže sa zvýšiť na 15 mg (hmotnosť znižuje menej ako 2 kg mesačne).

Pre zlá tolerovateľnosť Lieky, hojnosť nežiaducich reakcií, denná dávka môže byť znížená na 5 mg.

Ak maximálna denná dávka nevedie k potrebným zníženiu telesnej hmotnosti (menej ako 2 kg za 4 týždne), liečivo sa odporúča zrušiť alebo vymeniť.

S nedostatočnou adekvátnou reakciou pacienta na terapiu (po dobu 3 mesiacov, telesná hmotnosť znížila menej ako 5%), liečivo sa nemôže užívať viac ako 3 mesiace.

Maximálne trvanie liečby je 1 rok.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa zvýši frekvencia a riziko vzniku vedľajších účinkov. Najčastejšie nastane tachykardia a bolesť hlavyZvýšenie krvného tlaku, hlava sa točí. Ako terapia berie, monitoruje životne dôležité ukazovatele, eliminovať nepríjemné príznaky. Ak sa sakra zvýšila, tachykardia vyvinula, zobrazí sa recepcia beta adrenolokátori .

Interakcia

Simultánny príjem S. inhibítory izoenzýmu CYP3A4 ( , toleandomycin , , ) Plazmatická koncentrácia sybutramínu a jej metabolitov sa zvyšuje, čo môže viesť k zvýšeniu intervalu QT.

Selektívne inhibítory reverznej záchvaty serotonínu (, , , ), lieky - deriváty alkaloidy Spory antagonistov 5-HT1 receptory , opioidy Antitusívne nástroje zvyšujú pravdepodobnosť vývoja serotonínový syndróm .

Kombinované lieky , , , makrolredné antibiotiká , , Môže urýchliť metabolizmus sybutramínu.

Podmienky predaja

Môže sa vyžadovať recept.

Podmienky skladovania

Kapsuly uložené od detí, na chladnom, tmavom mieste.

Životnosť

24 mesiacov.

špeciálne pokyny

Je veľmi zriedkavo pozorovaná akúkoľvek reakciu na zrušenie lieku (bolesti hlavy, zvýšenie chuti do jedla).

Liek sa používa len vtedy, keď sa ukázali, že všetky ostatné spôsoby, ako znížiť hmotnosti, sa ukázali ako neúčinné a telesná hmotnosť znížila menej ako 5 kg do 3 mesiacov.

Liečba sa musí vykonať pod kontrolou prešetrujúceho lekára, ktorý má skúsenosti s používaním spoločnosti Le. fondy. Okrem toho sa odporúča nastaviť diétu a životný štýl pacienta, zvýšiť fyzická aktivita. Preto pravdepodobnosť vypracovania silného výsledku, zmeny v návykoch potravín a životného štýlu ako celku.

Upozornenie sa vykonáva u pacientov s pacientmi gipiconaigneia , hypokalémia , , Choroby cookies, obličiek a predĺženie intervalu QT.

Napriek tomu, že priamy spojenie medzi rozvojom primárneho pľúcna hypertenzia a liečba sybutramínu nie je nainštalovaná, odporúča sa platiť osobitná pozornosť Progresívny výkop Edém a bolesť v hrudi a za ním.

Deťom

Liek sa nepoužíva v pediatrickej praxi.

Starší

Počas liečby starších pacientov je potrebné rešpektovať osobitnú opatrnosť.

S alkoholom

Ako súčasť diéty, ktorá je pridaním k liečbe tohto lieku, sa alkohol neodporúča.

Sibutramín pre chudnutie

Táto látka bola rozšírená v zložení liekov na chudnutie. Má vysokú účinnosť a relatívnu bezpečnosť v porovnaní s inými liekmi. Cena tabliet chudnutia je priemerná a líši sa v závislosti od výrobcu.

Počas tehotenstva a laktácie

Liek nie je predpísaný tehotným ženám a ženám pri dojčení. Odporúča sa tiež použiť spoľahlivé metódy antikoncepcie počas liečby liekom.

Prípravky obsahujúce (analógy sibutramínu)

Zhody na ATX 4 Level Code:

Liek v zložení zahŕňa Sibutramín z mikrocelulóza volal.

Liečba sybutramínu a prípravkov obsahujúcich túto látku je zakázaná bez predchádzajúcej konzultácie ...

Sibutramín pre chudnutie .... Sibutramín by sa mal používať len vtedy, keď sú všetko vyskúšané možné metódy Chudnutie a nie sú ...

Implementácia sibutramínu používaného na liečbu obezity je zastavená vo všetkých štátoch Európskej únie.

Sibutramín. Popis .... Môžete dosiahnuť účinok straty hmotnosti, nastavte svoje jedlo a vedenie zdravý obraz Život. Je to veľa ...

Sibutramín. Recenzie About ... Recenzie lieku sibutramín sú dosť nehomogénne. Niektorí spotrebitelia sú teda dokonale ...

Sibutramín. Efekty ... Aby ste schudli, uplatnenie neškodných metód - telesná výchova a kompetentné potraviny, musíte mať ...

Dlhodobo Americká kontrola kvality Produkty na jedenie a Lieky Neodpovedal som na túto štatistiku. Počet úmrtí sa však stal tak významným, že bol vymenovaný vážny výskum. Štúdie sa zúčastnilo desať tisíc dobrovoľníkov trpiacich rôznymi stupňami obezity. Tam, kde sa ukázalo, že liek musí byť zakázaný. V USA je to naozaj zakázané. Rovnako ako vo väčšine európskych štátov, ako aj v Rusku.

Podľa výsledkov štúdie sa ukázalo, že liek kategoricky nemožné používať ľudí, ktorí trpia chorobami plavidiel a srdcia. Okrem toho by sa mal znížiť aj priebeh užívania drog.
Z najčastejšie pozorovaných dôsledkov používania sibutramínu - symptómov, veľmi pripomínajúce "lámanie" medzi drogovými závislými. Toto je porucha spánku, úzkosť, bolesť podobná, letargia, porušenie koordinácie, depresia nálady a dokonca aj samovražedného trakcie.

Niekedy je tu orezávací stav, bolesť bolesť, triasná končatiny, poškodenie sluchu, edém končatiny, poškodenia dýchacích ciest, orientácia v priestore. V trinástich percentách pacientov, ktorí používali sibutramín, anorexia bola zaznamenaná v jedenástich a pol percent zápchy. Okrem toho liek spôsobuje vzhľad výtoku, zápal sliznice z tráviacich orgánov, bolesti svalov, meniaci sa sexuálny záznam. Práca mazového a potiahneVýsledkom je, že akné sa objavuje na tvári a telo, potenie sa môže zlomiť menštruačný cyklus. Vývoj slín sa zhoršuje, pretože výsledkom toho, ktoré vredy sa objavujú v ústach, a kazu sa môže rozvíjať.

Podľa výskumu vykonávaného na zvieratách je použitie tohto lieku tehotné a ošetrovateľstvo vedie k vzniku ošklivosti v potomkovi.

Korporácia Opát Prestal implementovať sibutramín v starom svete, od Európskeho výboru lekárske drogy Zistený negatívny vplyv Sibutramín do práce kardio-vaskulárneho systému. Pre takéto údaje boli špeciálne štúdie uskutočnené u pacientov vystavených kardiovaskulárnych ochoreniach.

Napriek výsledkom výskumu, v Spojených štátoch amerických, tento liek pod ochrannou známkou Meridie je stále predaný. Ale len v Špeciálne stretnutia Lekár. V rovnakej dobe, ďalšia kontraindikácia bude zahrnutá do anotácie. Okrem toho budú prezentované výsledky práce osobitnej komisie o výhode dávok a riziko tohto lieku.
Výrobca tvrdí, že výsledky táto štúdia V žiadnom prípade neovplyvní názor odborníkov Opát relatívne zdravých ľudí Liek nevyvoláva špeciálne vedľajšie účinky a pôsobí veľmi efektívne na liečbu obezity.

V starých svetových prípravách s účinná látka Sibutramín sa realizuje od roku 1999. Liek inhibuje reverzný záchvat serotonínu a norepinefrínu ( podobne ako väčšina antidepresív), Ale zároveň nemá vplyv. Vďaka zvýšeniu počtu vyššie uvedených hormónov, liek umožňuje jesť menej stravovania. Ale podľa niektorých údajov, v porovnaní s placebom skupinou, liečivo nie je príliš vysoké výsledky.

Podľa najnovšieho, korigovaného zoznamu kontraindikácií, sibutramine je zakázané ľuďmi, ktorí trpia prakticky akýmkoľvek srdcovým ochorením a plavidlami, vrátane srdcových infarktov, arytmií, angíny.
Napriek tomu, že v Amerike sa liek stále uplatňuje, Európsky výbor pre lieky odporúča, aby lekári nezaregistrovali tento nástroj, a títo pacienti, ktorí sú už napísané, okamžite prestanú akceptovať a prijímať nové odporúčania o liečbe lekára.

Počas recepcie nie je arteriálny tlak a srdcová frekvencia príliš väčšia.
Účinok lieku bol študovaný dva roky na laboratórne hlodavce. Dáta sa získavajú, že používanie môže zvýšiť frekvenciu vzdelávania malígne neoplazmy Vajec pre mužských jednotlivcov. Nebolo dokázané, že použitie lieku spôsobuje rast rakoviny u samíc jedincov. Podľa výsledkov tej istej štúdie, liek nespôsobuje mutácie génu, a tiež nekoná na schopnosť reprodukovať. Tiež neovplyvňuje liek a vývoj plodu u potkanov. Pri uskutočňovaní podobných experimentov na samice králikov sa zistilo, že sibutramín spôsobuje porušenie vývoja hlavy, chvostových a ušných škrupín, ako aj tvorbu kostry.

Sibutramín by sa mal používať len vtedy, keď sú vyskúšané všetky možné spôsoby straty hmotnosti a neposkytujú účinné výsledky.
Terapia pre tento liek je povolená len ako pomocná. V tomto prípade je potrebné použiť iné spôsoby, ako znížiť telesnú hmotnosť. Za priebeh liečby by mal pozorovať lekára so špeciálnou kvalifikáciou pre terapiu obezity. Zloženie opatrení na zníženie telesnej hmotnosti zahŕňa výživu diétne, takže úpravy rutiny dňa, ako aj telesnej výchovy. Len preto, že môžete vytvoriť podmienky pre dlhodobú zmenu. potravinové správanieDenný režim, bez ktorého nie je možné stanoviť výsledok straty hmotnosti po skončení používania liekov.

Len pod dohľadom lekára by sa mal sybutramín používať súčasne s liekmi predlžujúcimi sa QT medzeru, u pacientov s nedostatkom draslíka a horčíka v tele, ktorá trpí epilepsiou. Vyžadovali tiež špeciálnu lekársku kontrolu nad pacientmi trpiacimi pečeňovými a obličkovými ochoreniami ( pravdepodobne zvýšenie úrovne lieku v krvi, ktorá nespôsobuje žiadne prejavy), ktoré trpia porušením motility, najmä klientskí dedičstvo. Je zakázané používať spolu s liekmi, ktoré zvyšujú srdcovú frekvenciu a krvný tlak, ako aj s týmito prípravkami, ktoré sa používajú na liečbu ostrého respiračné ochorenia (Orz), alergie alebo kašeľ.

Je zakázané používať liek v liečbe ľudí viac ako šesťdesiatpäť rokov, pretože výskum účinkov sibutramínu o pacientoch tejto vekovej skupiny.
V procese terapie musíte neustále udržiavať pod dohľadom krvný tlak Pacienta a srdcová frekvencia. V prvých ôsmich týždňoch by ich mali merať každé štrnásť dní, potom raz za tridsať dní. Ak pacient trpí hypertenziou, merania musia byť vykonané častejšie. V prípade, že dvakrát bol tlak nad 145, liek nie je možné ďalej.

Hrubý vzorec

C 17 H 26 CLN

Farmakologická skupina látok Sibutramine

Nerologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

106650-56-0

CHARAKTERISTIKY SUBUTRAMINE

Monohydrát hydrochloridu sibutramínu - kryštalický prášok z bielej farby smotany. Rozpustnosť vo vode: 2,9 mg / ml pri pH 5.2. Rozdeľovací koeficient (oktanol / voda): 30,9 (pH 5,0). Molekulová hmotnosť 334,33.

Farmakológia

Farmachologický účinok - anorexigne.

Inhibuje inverzný záchvat neurotransmiterov - serotonínu a norepinefrínu zo synaptickej štrbiny, potencuje synergické interakcie centrálneho norepinefrínu a serotonergných systémov. Znižuje chuť do jedla a počet spotrebovaných potravín (zlepšuje zmysel pre nasýtenie), zvyšuje termogenézu (v dôsledku sprostredkovanej aktivácie beta 3-adrenoreceptorov), ovplyvňuje búrku tučná tkanina. Formuje aktívne metabolity (primárne a sekundárne amíny) v tele, významne vyšší roztok sybutramínu inhibujú schopnosť inhibovať spätné zachytenie serotonínu a norepinefrínu. Vo výskume in vitro. Aktívne metabolity tiež blokujú spätné zachytávanie dopamínu, ale 3-krát slabšie ako 5-NT a norepinefrín. Ani sybutramín ani jeho aktívny metabolity ovplyvňujú uvoľňovanie monoamínov a aktivity MAO, neinteragujú s receptormi neurotransmiterov, vrátane serotonergného, \u200b\u200badrenergného, \u200b\u200bdopaminergného, \u200b\u200bbenzodiazepínu a glutamátu (NMDA), nemajú anticholinergnú a antihistaminika. Inhibuje zachytenie 5-NT doštičky a môže zmeniť funkcie krvných doštičiek.

Zníženie telesnej hmotnosti je sprevádzaná zvýšením koncentrácie v sére HDL a zníženie počtu triglyceridov, celkového cholesterolu, LDL a kyseliny močovej.

Počas liečby sa pri odpočinku pozoruje mierny vzostup krvného tlaku (o 1-3 mm Hg) a mierny impulz sa zvyšuje (3-7 ° C / min), ale v izolovaných prípadoch sú možné výraznejšie zmeny. So súčasným použitím s inhibítormi mikrozomálnej oxidácie sa zvyšuje srdcová frekvencia (2,5 ° C / min) a interval je rozšírený QT. (o 9,5 ms).

V 2-ročných štúdiách o potkanoch a myšiach s použitím dávok, v dôsledku zavedenia, z ktorých celková plocha pod krivkou, koncentrácia - čas (AUC) pre dva aktívne metabolity prekročili, pri prijímaní MARDH 0,5-21 krát, zvýšil Frekvencia výskytu benígne nádory Intersticiálne tkanivo semenníkov je prevažne u samíc potkanov. Karcinogénne účinky u myší a samíc potkanov nie sú zistené. Nemá mutagénnu akciu, neovplyvňuje plodnosť. So zavedením dávok potkanov, AUCS oboch aktívnych metabolitov, pre ktoré 43-krát prekročili pozorované pri prijímaní MARDH, nebola detegovaná teratogénna účinok. Avšak, v štúdiách vykonaných na králikoch holandskej linke za podmienok, keď AUCS aktívny sibutramínový metabolits bol 5-krát viac ako pri použití MARDH, potom boli potomkovia anomálie fyzického vývoja (zmena tvaru alebo rozmerov tváre, vlastný drez, chvost, hrúbka kostí).

Po vedení vnútri sa rýchlo absorbuje z traktu aspoň 77%. S "prvá pasáž" cez pečeň, biotransformácie pod vplyvom CYP3A4 CYP3A4 izoenzy4 s tvorbou dvoch aktívnych metabolitov (mono- a ddexmetylsibutramín). Po obdržaní jednorazovej dávky 15 mg C je monodessylsebutramín 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), ddexmetylsibutramín - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). Cmax sa dosiahne po 1,2 h (sibutramínom), 3-4 hodinách (aktívne metabolity). Simultánne jedlo znižuje metabolity C max o 30% a zvyšuje jeho čas dosiahnutia o 3 hodiny, bez zmeny AUC. Rýchlo distribuované cez tkanivá. Väzba proteínu je 97% (sibutramín) a 94% (mono- a di-metylsibutramín). Rovnovážna koncentrácia aktívnych metabolitov v krvi sa dosiahne do 4 dní po začiatku liečby a po prijatí jednej dávky je približne 2-násobok plazmatickej hladiny. T 1/2 sibutramín - 1,1 h, monodessylsibutramín - 14 hodín, dijeksmetylsibutramín - 16 hodín. Aktívne metabolity Sme podrobí hydroxylácii a konjugácii s tvorbou neaktívnych metabolitov, ktoré sa vylučujú hlavne obličkami.

Aplikácia Sibutramine

Komplexná nosná liečba pacientov s nadváhou s overovou obezitou s indexom telesnej hmotnosti z 30 kg / m2 alebo viac alebo s indexom telesnej hmotnosti z 27 kg / m 2 alebo viac, ale ak existujú iné rizikové faktory spôsobené nadbytkom tele (cukor typu 2 diabetes, dyslipoprotehemia).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, prítomnosť organických príčin obezity, \\ t nervózna anorexia Alebo nervózne bulímii duševné choroby, Syndróm Gilles de la Turnetta, ischemické ochorenia srdca, dekompenzované srdcové zlyhanie, vrodené Villocks Srdcia, okluzívne periférne arteriálne ochorenia, tachykardia, arytmia, cerebrovaskulárne ochorenia (mŕtvica, prechodné porušenia cirkulácia mozgu), arteriálna hypertenzia (peklo\u003e 145/90 mm Hg), hypertyreóza, závažné poruchy funkcie pečene alebo obličiek, benígna hyperplázia prostaty, sprevádzaná prítomnosťou zvyškového moču, feochromocytómu, glaukómu, inštalovaný farmakologický, narkotický a závislosť od alkoholu, simultánny príjem alebo obdobie menej ako 2 týždne po zrušení inhibítorov MAO alebo iných liekov pracujúcich na centrálnom nervovom systéme (vrátane antidepresív, neuroleptiká, tryptofánu), ako aj iných liekov na zníženie telesnej hmotnosti.

Obmedzenia žiadosti

Epilepsia, motor-verbálne kliešť (nedobrovoľné svalové kontrakcie, zhoršené artikulácie), deti a starší vek (Bezpečnosť a účinnosť používania u detí mladších ako 18 rokov a ľudia nad 65 rokov nie sú definované).

Aplikácia v tehotenstve a dojčení

Nie je známe, či sibutramín preniká a jeho metabolity v materské mlieko. Počas dojčenie Aplikácia sa neodporúča.

Vedľajšie účinky Sibutramínová látka

V placebom kontrolovaných štúdiách, 9% pacientov užívajúcich sybutramín (n \u003d 2068) a 7% pacientov užívajúcich placebo (n \u003d 884) prestalo kvôli výskytu vedľajších účinkov.

U placebom kontrolovaných štúdií, najčastejšie vedľajšie účinky boli suché v ústach, anorexia, nespavosť, zápcha, bolesť hlavy.

Nasledujú vedľajšie účinky, ktoré boli zaznamenané u pacientov, ktorí užívali sibutramín, s frekvenciou ≥1% a častejšie ako v skupine s placebom. Vedľa názvu označuje frekvenciu výskytu tohto vedľajšieho účinku v skupine snímania sybutramínu, v zátvorkách - podobné dáta v skupine s placebom.

Telo ako celok:bolesť hlavy - 30,3% (18,6%), bolesti chrbta - 8,2% (5,5%), syndróm podobný chrípke - 8,2% (5,8%), náhodné poranenie - 5,9% (4,1%), asténia - 5,9% (5,3%), \\ t bolesť brucha - 4,5% (3,6%), bolesť na hrudníku - 1,8% (1,2%), bolesť v krku - 1,6% (1,1%), alergické reakcie — 1,5% (0,8%).

Z boku kardiovaskulárneho systému a krvi (tvorba krvi, hemostáza): Tachykardia - 2,6% (0,6%), vazodilatácia (hyperémia kože s tepelným pocitom) - 2,4% (0,9%), migréna - 2,4% (2,0%), hypertenzia / zvýšený krvný tlak - 2,1% (0,9%), heartbeat - 2,0% % (0,8%).

Z hlavy gastrointestinálnych orgánov: Anorexia - 13,0% (3,5%), zápcha - 11,5% (6,0%), zvýšenie chuti do jedla - 8,7% (2,7%), nevoľnosť - 5,9% (2,8%), dyspepsia - 5,0% (2,6%), gastritída - 1.7 % (1,2%), smäd - 1,7% (0,9%), vracanie - 1,5% (1, 4%), zhoršenie hemoroidov - 1,2% (0,5%).

Z muskuloskeletačného systému: Arthralga - 5,9% (5,0%), MALGIA - 1,9% (1,1%), Tendiosinitis - 1,2% (0,5%), ochorenia kĺbov - 1,1% (0,6%).

Zo strany nervový systém a zmyslové orgány: suché ústa - 17,2% (4,2%), nespavosť - 10,7% (4,5%), závraty - 7,0% (3,4%), nervozita - 5,2% (2, 9%), úzkosť - 4,5% (3,4%), depresie - 4,3% (2,5%), parestézia - 2,0% (0,5%), ospalosť - 1,7% (0,9%), excitácia - 1,5% (0,5%), \\ t emocionálna labilita - 1,3% (0,6%), zmena chuti - 2,2% (0,8%), ochorenia ucha - 1,7% (0,9%), bolesť v uchu - 1,1% (0, 7%).

Z respiračného systému:rinith - 10,2% (7,1%), faryngitída - 10,0% (8,4%), sinusitída - 5,0% (2,6%), posilňovanie kašľa - 3,8% (3,3%), laringitída - 1,3% (0,9%).

Zo strany koža Pokrov: Rash - 3,8% (2,5%), potenie - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), akné - 1,0% (0,8%).

Zo strany dobrý systém: Dysmenorea - 3,5% (1,4%), infekcia močové cesty — 2,3% (2,0%), vaginálna kandidáda - 1,2% (0,5%), metroalragia - 1,0% (0,8%).

Iné: Generalizovaný edém - 1,2% (0,8%).

Interakcia

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie, vrátane. Inhibítory CYP3A4 cytochrómu P450 (ketokonazol, erytromycín, cyklosporín atď.) Znižujú klírens sibutramín. Prostriedky s serotonergnou aktivitou zvyšujú riziko vzniku syndrómu serotonínu (hodnotenie, potenie, hnačku, zvýšenie telesnej teploty, arytmie, kŕče atď.).

Predávkovanie

Príznaky: Posilnenie závažnosti vedľajších účinkov, najčastejšie - tachykardia, zvýšenie krvného tlaku, bolesti hlavy a závraty.

Liečba: recepcia aktivované uhlie, symptomatická terapia, monitorovanie životne dôležité dôležité funkciePri zlepšovaní krvného tlaku a tachykardie je vymenovanie beta adrenoblokovačov.

Spôsoby správy

Vnútri.

Bezpečnostné opatrenia Látka Sibutramín

Je potrebné kontrolovať úroveň krvného tlaku a frekvenciu impulzov každé 2 týždne v prvých 2 mesiacoch liečby a potom 1 čas za mesiac. U pacientov s arteriálnou hypertenziou na úrovni krvného tlaku\u003e 145/90 mm Hg. Kontrola by sa mala vykonať opatrnejšie a častejšie a v prípade dvojnásobku registrovaného výťahu pekla\u003e 145/90 mm Hg. Liečba má byť prerušená. Vzhľad bolesti počas liečby v hrudníkProgresívne disponibilné (porušenie dýchacích ciest) a edém dolné končatiny Môže naznačovať vývoj pľúcnej hypertenzie (v tomto prípade je potrebné odkazovať na lekára).

Súčasný príjem liekov, ktoré zvyšujú interval, sa neodporúča. QT. (Asthemisol, terfenadín, antiarytmické a iné prostriedky), prostriedky obsahujúce efedrín, fenylpropanolamín, pseudoefedrín atď. (Nebezpečenstvo zvýšeného krvného tlaku a zvýšenie CSS), ako aj iné anorexické fondy s centrálny mechanizmus akcie. S opatrnosťou by sa malo predpísať na pozadí hypoxy a hypomagnemiológie, s porušením funkcie pečene a obličiek miernej a strednej závažnosti.

ženy detský vek Počas liečby by sa mali použiť primerané opatrenia antikoncepcie.

Treba mať na pamäti, že sibutramín môže znížiť slinenie a podporovať rozvoj kazu, periodontálne choroby, kandidózy a nepohodlie v ústnej dutine. Počas liečby sa odporúča obmedziť spotrebu alkoholu.

Takmer každý človek s nadváhou aspoň raz v jeho živote sníval o zázračnej tablete, ktorá by mohla urobiť jeho tenké a zdravé. Moderná medicína Prišiel som s množstvom drog, ktoré sú schopné oklamať žalúdok jesť menej. Takéto liečivá zahŕňajú sybutramín. Naozaj reguluje chuť k jedlu, znižuje túžbu na jedlo, ale nie tak jednoduché, pretože sa môže zdať na prvý pohľad. V mnohých krajinách je Sibutramine Turn obmedzený kvôli jeho závažným vedľajším účinkom.

Sibutramín je silná liečivá látka. Spočiatku bola vyvinutá a testovaná ako antidepresívum, ale vedci poznamenali, že má silný anorexgénny efekt, to znamená, že je schopný znížiť chuť do jedla.

Od roku 1997 sa začala uplatňovať v Spojených štátoch a ďalších krajinách ako Účinný nástroj Zbaviť sa hmotnosťpredpisovanie ľudí s odrodou súbežné ochorenia. Vedľajšie účinky neboli nútené čakať dlho.

Ukázalo sa, že sibutramín je návykový a depresívny stavktoré možno porovnať s narkotickými. Okrem toho zvýšil riziko srdcovo-cievne ochoreniaMnohí ľudia presunuli ťahy a srdcové infarkty na pozadí jeho recepcie. Existujú neoficiálne údaje, ktoré používanie Sibutraminy viedlo k smrti pacientov.

V súčasnosti je zakázané používať v mnohých krajinách, v Ruskej federácii je jeho obrat prísne monitorovaný špeciálnymi formami receptov, na ktorých je vypustený.

Farmakologický účinok lieku

Sibutramine sám je takzvaný proliečivo, to znamená, že na to, aby sa konal, liečivo sa musí "rozkladať" na aktívnych zložkách, prechádzajúcich pečeňou. Maximálna koncentrácia metabolitov v krvi sa dosiahne po 3-4 hodinách.

Ak sa recepcia uskutočnil súčasne s jedlom, jeho koncentrácia sa znižuje o 30% a dosiahne maximum po 6-7 hodinách. Po 4 dňoch pravidelného používania sa jeho množstvo v krvi stáva konštantnou. Najdlhšie obdobie, keď polovica lieku opustí telo, je asi 16 hodín.

Zásada pôsobenia látky je založená na tom, že môže zvýšiť výrobu tepla tela, potláčať túžbu jesť a posilniť zmysel saturácie. S stabilnou údržbou požadovanej teploty nie je potrebné, aby sa tučné zásoby budúcnosti, okrem existujúceho rýchlejšieho "spaľovania".

Existuje zníženie cholesterolu a tukov v krvi, súčasne s tým zvyšuje obsah "dobrého" cholesterolu. To všetko vám umožní rýchlo schudnúť a pokračovať v udržiavaní novej hmotnosti po zrušení sibutramínu, ale podliehajú údržbe stravy.

Indikácie na použitie

Liek predpístí lekár a len v prípadoch, keď viac bezpečné metódy Neprinášajú hmatateľné výsledky:

• Naliehavá obezita. To znamená, že problém s nadváhou vznikol kvôli nesprávna výživa A nedostatok fyzickej námahy. Iným spôsobom, keď kalórie v tele prichádza oveľa viac, než má čas stráviť. Sibutramín pomáha len v prípade, keď index telesnej hmotnosti presahuje 30 kg / m2.
• Obližovaná obezita v kombinácii s diabetes 2 typy. BMI by mal byť viac ako 27 kg / m 2.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Podmienky, keď je sibutramín zakázaný na príjem:

Vedľajšie účinky sú farebne vysvetlené, prečo sa sibutramín uvoľní striktne receptom.

1. CNS. Pomerne často pacienti zaznamenali nespavosť, bolesti hlavy, úzkosť na prázdnom mieste a navyše v chuti v chuti, sucho v ústach je zvyčajne znepokojujúce.
2. SCC. Oveľa menej často, ale stále existuje nárast srdcový rytmus, Zvýšenie krvného tlaku, expanzie cievyV dôsledku toho je pozorovaná začervenanie kože a lokálny pocit tepla.
3. Gts. Strata chuti do jedla, poruchy vyprázdňovania čreva, pocit nevoľnosti a zvracania a dokonca aj zhoršenie hemoroidov - tieto príznaky sa tiež vyskytujú často ako nespavosť.
4. Kože. Poznámky nadmerné potenie Kedykoľvek je tento vedľajší účinok vzácny.
5. Alergia. Môže vzniknúť ako vo forme malého vyrážky na malom telese tela a vo forme anafylaktický šokKtorý by mal byť veľmi naliehavý, aby ste hľadali pomoc lekárovi.

Zvyčajne všetko bočné vločky Pozorované do 1 mesiaca po obdržaní lieku, nemáte silný prúd a prejsť sami.

V izolovaných prípadoch oficiálne zaznamenalo nasledujúce nepríjemné fenomény sibutramín:

• bolestivé menštruačné krvácanie;
• Žena;
• bolesť v zadnej a brušnej oblasti;
• svrbenie kože;
• stav v blízkosti pocity chrípke;
• nepredvídané I. ostrý vzostup Aptatitída a smäd;
• depresívny stav;
• silná ospalosť;
• náhle náladové skoky;
• kŕče;
• zníženie počtu krvných doštičiek v dôsledku krvácania;
• akútna psychóza (ak osoba už mala vážne porušenie psychika).

Spôsob aplikácie

Dávkovanie je vybrané len lekárom a až po dôkladnom vážení všetkých rizík a prínosov. V žiadnom prípade nemôže užívajte liek sami! Okrem toho sa sibutramín uvoľňuje z lekární striktne podľa receptu!

Je priradený k 1-krát denne, najlepšie ráno. Počiatočná dávka liečiva je 10 mgAle ak je osoba zlá, aby ju nosila, znižuje sa na 5 mg. Kapsula by mala byť poháňaná sklom Čistá vodaNeodporúča sa rezať a nalejte obsah plášťa. Môžete užívať na prázdny žalúdok a počas raňajok.

Ak sa počas prvého mesiaca nevyskytli žiadne správne zmeny, dávkovanie sibutramínu sa zvyšuje na 15 mg. Terapia je vždy kombinovaná so správnym cvičenie A špeciálna diéta, ktorá je vybraná individuálne pre každého človeka skúseného lekára.

Interakcia s inými liekmi

Pred prijatím Sibutraminy by sme mali prerokovať s účasťou lekára liekyktoré sú trvalé alebo pravidelne prijímané. Nie všetky lieky sú kombinované so sibutramínom:

1. Kombinované liečivá obsahujúce efedrín, pseudoefedrín atď., Zvyšujú údaje krvného tlaku a pulzu.
2. Lieky podieľajúce sa na zvýšení serotonínu v krvi, ako sú liečivá na liečenie depresie, kontrastózne, bolesti narkotické látky v zriedkavé prípady Môže spôsobiť "serotonínový syndróm". Je smrtiaci.
3. Niektoré antibiotiká (skupina makrolidov), fenobarbital, karbamazepín urýchliť rozdelenie a asimiláciu sibutramínu.
4. Samostatný antifungálny (ketokonazol), imunosupresíva (cyklosporín), erytromycín sú schopné zvýšiť koncentráciu delpenzného sybutramínu spolu so zvýšením frekvencie rezy srdca.

Kombinácia alkoholu a lieku nie je negatívny vplyv na telo, pokiaľ ide o ich asimiláciu, ale horúce nápoje sú zakázané pre tých, ktorí priľnú k špeciálnej diéte a snažia sa zbaviť nadváhy.

Prečo je sibutramín zakázaný a než nebezpečný

Od roku 2010 je látka obmedzená na distribúciu v mnohých krajinách: USA, Austrálii, mnoho európskych krajín, Kanada. V Rusku je jeho obrat prísne kontrolovaný vládnymi organizáciami. Liek môže byť len vypustený predpis Blanco so všetkým potrebné pečate. Nie je možné ho zakúpiť legálne bez receptu.

Zakázaný sibutramín v Indii, Číne, Novom Zélande. Na zákaz, bol pozastavený vedľajšími účinkami, ktoré sú podobné "lámaniu" z drog: nespavosť, náhla úzkosť, rastúci stav depresie a myšlienky o samovražde. Niekoľko ľudí dosiahlo účty so životom na pozadí jeho použitia. Mnohí pacienti s kardiovaskulárnymi problémami zomreli z srdcových záchvatov a ťahov.

Ľudia s postihnutím psyche je kategoricky zakázané na príjem! Mnoho trvalých anorexia a bulímie vznikli akútna psychóza a zmeny v vedomí. Tento liek nielen sekanie chuť k jedlu, ale v literálnom zmysle ovplyvňuje hlavu.

Sibutramín počas tehotenstva

Predpísaná žena to znamenáTreba informovať o tom, že neexistujú dostatočné informácie o bezpečnosti Sibutramine na budúcom dieťati. Všetky analógy lieku sú zrušené v štádiu plánovania tehotenstva.

Počas liečby by žena mala používať preukázané a spoľahlivé antikoncepcie. Pre pozitívny test Tehotenstvo by to malo okamžite nahlásiť svojmu lekárovi a prestať používať sibutramín.

Oficiálny výskumný liek

Pôvodná príprava sibutramínu (Meridia) bola vydaná nemeckou spoločnosťou. V roku 1997 sa mohol uplatňovať v Spojených štátoch a v roku 1999 - v Európskej únii. Na potvrdenie jeho účinnosti boli uvedené mnohé štúdie, v ktorých sa viac ako 20 tisíc ľudí zúčastnilo, výsledok sa ukázal byť pozitívny.

Po určitom čase boli hlásené správy fatálne výsledky, Ale liek nebol ponáhľaný k zákazu.

V roku 2002 sa rozhodlo vykonať štúdiu skautov na identifikáciu, pre ktoré sú najvyššie skupiny populačných rizík vedľajších účinkov. Tento experiment bol dvojito zaslepeným placebom kontrolovanou štúdiou. V NIM, dostali osud 17 krajín. Študoval sa vzťah medzi znížením telesnej hmotnosti aid terapie sybutramínu a problémy s kardiovaskulárnym systémom.

Do konca roka 2009 boli oznámené predbežné výsledky:

• Dlhodobá liečba s pomocou Meridia u starších ľudí nadváhu a už existujúce problémy so srdcom a plavidlami zvýšenie rizika infarktu a ťahov o 16%. Ale smrteľné výsledky neboli stanovené.
• Medzi skupinou, ktorá dostala placebo, a hlavným rozdielom bol nástup smrti.

Ukázalo sa, že ľudia s kardiovaskulárnymi ochoreniami sú riziká viac ako všetci ostatní. Ale nebolo možné zistiť, aké skupiny pacientov si môžu brať liek s najmenšími zdravotnými stratami.

Iba v roku 2010 bol urobený starší vek (starší ako 65 rokov) na oficiálne pokyny ako kontraindikácie, ako aj: tachykardia, zlyhanie srdca, ischemická choroba atď. Dňa 8. októbra 2010 výrobca dobrovoľne stiahol z farmaceutický trh Vaše drogy pred objasnením všetkých okolností.

Zo spoločnosti stále čaká dodatočný výskumktoré budú vidieť, ktorými skupiny pacientov liek prinesie viac výhod a menej škody.

V rokoch 2011-2012 v Rusku sa uskutočnila štúdia pod kódomenamenom jari. Nežiaduce účinky Zapisované v 2,8% dobrovoľníkov, vážne vedľajšie účinky, ktoré by mohli vyžadovať zrušenie sibutramínu, neboli zistené. Zúčastnilo sa viac ako 34 tisíc ľudí vo veku od 18 do 60 rokov. Vzali liek redoxín v predpísanej dávke po dobu šiestich mesiacov.

Od roku 2012 sa uskutočnila druhá štúdia - "Primaver", rozdiel bol obdobie používania lieku - viac ako 6 mesiacov nepretržitej liečby.

Chudnutie analógov

Sibutramín sa vyrába v nasledujúcich menách:

• Goldline;
• Goldline plus;
• Reduxin;
• Redoxín sa stretol;
• Sliz;
• Lindakse;
• Meridia (aktuálne nahrávanie nahrávania).

Niektoré z týchto liekov majú kombinovanú kompozíciu. Napríklad mikrokryštalická celulóza mikrokryštalická celulóza je dodatočne obsiahnutá v Goldline PLUS, a zároveň 2 lieky sú symptream, spolu s MCC, v samostatných pľuzgierikách - metformín (prostriedky na zníženie hladiny cukru).

Zároveň nie je ani droga v reduxinovom svetle sibutramine, a to nie je ani liečivé činidlo.