Pôsobenie somatostatínového hormónu. Somatostatín: návod na použitie

Pred použitím SOMATOSTATINU by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Tento návod na použitie slúži len na informačné účely. Pre viac úplné informácie pozrite si prosím anotáciu výrobcu.

farmakologický účinok

Hormón peptidovej štruktúry. Ovplyvňuje mnohé funkcie organizmu. Inhibuje sekréciu rastového hormónu hypofýzou, ako aj sekréciu TSH. Inhibuje exokrinnú a endokrinnú (inzulín a glukagón) sekréciu pankreasu, ako aj sekrečnú aktivitu iných orgánov gastrointestinálneho traktu: na pozadí účinku somatostatínu sa sekrécia gastrínu znižuje, kyseliny chlorovodíkovej, sekretín, cholecystokinín, tráviace enzýmy, bikarbonát, vazointestinálny peptid, v malej miere - žlč. Potláča vstrebávanie živiny z gastrointestinálneho traktu, znižuje črevnú motilitu, spôsobuje výrazné zníženie prietoku krvi počas vnútorné orgány... Je to krátkodobé.

SOMATOSTATIN: DÁVKOVANIE

Somatostatín sa podáva intravenózne. Dávky a trvanie infúzie sú určené špecifickou klinickou situáciou. Vo väčšine prípadov je rýchlosť infúzie 3,5 μg / kg / h.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​hexobarbitalom sa dĺžka spánku predlžuje.

SOMATOSTATIN: VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Možno: pocit nepohodlia v brušná dutina, nevoľnosť, bradykardia, pocit návalov tepla do tváre (hlavne pri prekročení rýchlosti podávania somatostatínu).

Indikácie

Akútne krvácanie z tráviaceho traktu (krvácanie z kŕčových žíl pažeráka, s peptický vredžalúdka a dvanástnik erozívna a hemoragická gastritída); prevencia komplikácií po operáciách na pankrease; liečba fistúl gastrointestinálneho traktu (fistuly pankreasu, žlčové, črevné); ako diagnostický nástroj v prípadoch, keď je potrebné potlačiť sekréciu rastového hormónu, inzulínu, glukagónu.

Kontraindikácie

Skoré popôrodné obdobie, gravidita, laktácia, precitlivenosť na somatostatín.

špeciálne pokyny

Liečba somatostatínom sa vykonáva iba v nemocničnom prostredí.

Počas užívania somatostatínu sa odporúča kontrolovať hladiny glukózy v krvi (najmä u pacientov cukrovka). Keďže somatostatín inhibuje absorpciu živín z gastrointestinálneho traktu, parenterálna výživa pacienta by sa mala vykonávať na pozadí jeho použitia.

Somatostatín je jedným z peptidové hormóny, ktorého prítomnosť bola prvýkrát zaznamenaná v bunkách hypotalamu. A až po určitom čase bol tento prvok identifikovaný v iných tkanivách tela.

Podľa ich názvu sú somatostatíny podobné. Nejde však o rovnaký pojem a medzi týmito látkami je množstvo rozdielov. Čo je to za látku a ako je dôležitá pre ľudské zdravie?

Vlastnosti a funkcie hormónu somatostatínu

Somatostatín je hormonálny prvok, ktorý je produkovaný predovšetkým pankreasom, Langerovými bunkami. Ak je ich práca narušená, dochádza k intenzívnej alebo naopak podceňovanej sekrécii látky, ktorá má za následok vážne následky pre celý organizmus.

Zloženie, miesto výroby

Hormón somatostatín je pomerne zložitá proteínová zlúčenina. Obsahuje viac ako 50 aminokyselín a jeho mechanizmus účinku ovplyvňuje nielen trávenie, ale aj hematopoetického systému.

K produkcii somatostatínu dochádza nielen v bunkách pankreasu, aj keď je to hlavné miesto jeho syntézy. Okrem pankreatického orgánu sú za sekréciu tohto prvku zodpovedné:

  • hypotalamus;
  • niektoré oddelenia tráviaci trakt;
  • tkanivách nervového systému.

Ale to, že somatostatín produkujú aj bunky týchto častí tela, bolo zaznamenané oveľa neskôr po odhalení jeho vylučovania pankreasom.

Hlavné funkcie látky

Funkcie somatostatínu sú veľmi rozmanité a rozsiahle. V prvom rade pozostávajú z:

  • pokles;
  • spomalenie prietoku krvi v brušných orgánoch;
  • inhibícia intestinálnej motility.

To nie je všetko. Funkcie hormónu somatostatínu sú tiež zamerané na potlačenie produkcie a potlačenie nadmernej aktivity niektorých ďalších biologicky aktívnych látok:

  • inzulín;
  • somatomedín-C;
  • cholecystokinín;
  • vazoaktívny črevný peptid.

Somatostatín ovplyvňuje rastový hormón somatotropín. Najmä inhibuje (inhibuje) jeho produkciu, vďaka čomu dochádza k normálnej, plnohodnotnej formácii tela.

Pozoruhodné. Okrem iného má somatostatín funkciu, ktorou je selektívne regulovať fungovanie centrálneho nervového systému. Najmä táto látka prispieva k tvorbe behaviorálne vlastnostičloveka, ovplyvňuje pamäť a pohybová aktivita... Okrem toho je hormonálny prvok schopný ovplyvňovať endokrinný a autonómny systém.

Toto je biochémia somatostatínu. Tento proteínový hormón je široko používaný v lekárska prax na liečbu rôzne choroby... Na jeho základe sa vyrábajú lieky, ktoré sa používajú v gastroenterologickej aj endokrinnej praxi.

Čo je somatostatinóm?

Zvýšená úroveň somatostatín môže viesť k rozvoju napr nebezpečná choroba ako somatostatinóm. Ide o hormonálne aktívny nádor pankreasu, pri ktorom dochádza k výraznému poklesu hladiny inzulínu a glukagónu.

Objavujú sa prvé príznaky choroby:

  • dyspepsia;
  • hnačka;
  • anémia;
  • náhla a neprimeraná strata hmotnosti;
  • hypochlórhydria;
  • takzvaný inhibičný syndróm.

Somatostatinóm sa zriedkavo vyskytuje izolovane - zvyčajne je sprevádzaný:

Nebezpečenstvo tohto nádoru spočíva v tom, že je diagnostikovaný spravidla v pokročilej forme. Potom, keď má veľké veľkosti a metastázuje do iných vnútorných orgánov. Metastázy zvyčajne postihujú pečeň.

Prognóza života so somatostatinómom je relatívne priaznivá. V prítomnosti metastáz v 30-60% prípadov sa pacientom podarí žiť ďalších 5 rokov. Pri absencii metastáz je miera prežitia takmer 100%.

Jediná liečba takéhoto nádoru je jeho chirurgické odstránenie... Niekedy sa lekárom podarí dosiahnuť regresiu metastáz pomocou lieku Streptozotocin a podobných liekov.

Somatostatínové prípravky a ich analógy

Somatostatín sa v lekárskej praxi používa na liečbu rôznych chorôb. Vedcom sa ho podarilo syntetizovať na použitie v gastroenterológii a endokrinológii.

Droga somatostatín sa v prvom prípade používa na liečbu krvácania do orgánov gastrointestinálny trakt... Okrem toho sa odporúča jeho vymenovanie, keď pacient trpí chirurgické zákroky ach do pankreasu. A to je celkom pochopiteľné, pretože operácia spôsobuje dočasné narušenie hormonálneho uvoľňovania toto telo... A ak hovoríme o odstránení časti pankreasu, potom môže byť liek predpísaný na dlhú dobu alebo dokonca na celý život.

V endokrinologickej praxi sa používajú prevažne analógy somatostatínu. Tento prístup k terapii sa vysvetľuje skutočnosťou, že takéto lieky majú predĺžený účinok na telo. Je vhodné ich predpísať na liečbu gigantizmu, akromegálie, diabetická kóma.

Formulár vydania, funkcie aplikácie

Prípravky na báze syntetického somatostatínu sa vyrábajú v práškovej forme na prípravu roztoku. Liečivo sa pripravuje zmiešaním prášku s 0,9% roztokom chloridu sodného (fyziologický roztok).

Liek je určený výhradne na injekčné použitie. Podáva sa hlavne intravenózne.

Takéto prostriedky nemôžete použiť pre ženy počas tehotenstva a s podozrením na tehotenstvo, s precitlivenosťou na zložky roztoku a tendenciou k alergické reakcie na hormonálne lieky tohto druhu. Taktiež sa roztok nepodáva dojčiacim matkám a pacientkam v popôrodnom období.

Indikácie na použitie

Somatostatín a jeho generiká (analógy) sa okrem vyššie uvedených patológií môžu použiť na liečbu:

  • novotvary pankreasu a iných orgánov gastrointestinálneho traktu;
  • karcinoidy;
  • ťažká hnačka u pacientov s HIV infekcia;
  • arteriálne krvácanie z pažeráka;
  • peptický vred;
  • akútny zápal pankreasu.

V pooperačné obdobie Okrem HSL sa na prevenciu komplikácií používa somatostatín. Toto je obzvlášť dôležité, ak bol zásah mimoriadne závažný alebo náročný.

Analógy somatostatínu sú lieky zo zoznamu nižšie:

  • Octreodit;
  • modustatín;
  • Stylamine.

Dôležité! Treba mať na pamäti, že ani somatostatín, ani jeho analógy nemožno použiť na samoliečbu! Aj keď sa pacientovi podarilo liek „zohnať“ aj napriek zákazu jeho voľnopredajného predaja, netreba sa s jeho užívaním nechať strhnúť. Nekontrolované používanie takýchto liekov môže spôsobiť množstvo vedľajšie účinky a pri nesprávnom dávkovaní môže dôjsť k závažným poruchám činnosti celého organizmu!

Syntetický 14-aminokyselinový peptid podobný štruktúrou a účinkom ako prírodný somatostatín. Somatostatín inhibuje sekréciu gastrínu (proteínu vylučovaného žalúdočnou sliznicou, spôsobuje zvýšenie sekrécia tráviacich štiav žalúdkom a pankreasom), žalúdočná šťava, pepsín (enzým, ktorý štiepi bielkoviny) a znižuje endokrinnú aj exokrinnú sekréciu pankreasu (vylučovanie hormónov a tráviacich štiav pankreasom), vrátane sekrécie glukagónu (hormónová žľaza, ktorá stimuluje sekréciu inzulínu), čo vysvetľuje pozitívny efekt liek na diabetickú ketoacidózu (prekyslenie v dôsledku prebytku ketolátok v krvi). Zabraňuje tiež uvoľňovaniu rastového hormónu. Okrem toho somatostatín výrazne znižuje objem prietoku krvi vo vnútorných orgánoch bez toho, aby spôsobil výrazné kolísanie systémového krvného tlaku.

Indikácie na použitie

Závažné akútne krvácanie so žalúdočným vredom alebo dvanástnikovým vredom; akútne krvácanie z kŕčových žíl pažeráka (zmenené žily, charakterizované nodulárnym výbežkom); závažné akútne krvácanie s erozívnym“ ulcerózna gastritída (chronický zápalžalúdok s tvorbou defektov na sliznici a krvácaním); doplnková liečba fistuly (vytvorené v dôsledku ochorenia kanálov spájajúcich duté orgány navzájom alebo s vonkajším prostredím) pankreasu, žlčových a črevných fistúl; prevencia komplikácií po chirurgických zákrokoch na pankrease; doplnková liečba diabetickej ketoacidózy; diagnostické a výskumné testy vyžadujúce potlačenie sekrécie rastového hormónu, inzulínu, glukagónu.

Vedľajšie účinky

Závraty a sčervenanie tváre (veľmi zriedkavé); nevoľnosť a vracanie (iba pri rýchlosti injekcie nad 50 mcg / min). Na začiatku liečby je možný prechodný pokles hladiny cukru v krvi (v dôsledku inhibičného / supresívneho / účinku lieku na sekréciu / vylučovanie / inzulín a glukagón). Preto sa u pacientov s diabetes mellitus v tomto období hladina glukózy v krvi stanovuje každé 3-4 hodiny.Zároveň, ak je to možné, je vylúčený príjem sacharidov. V prípade potreby sa podáva inzulín.

Kontraindikácie

tehotenstvo; obdobie bezprostredne po pôrode; laktácia; precitlivenosť na somatostatín. Je potrebné sa vyhnúť opakovaným cyklom liečby liekom, aby sa minimalizovala možnosť senzibilizácie ( precitlivenosť k droge).

Somatostatín INN

Popis účinná látka(INN) Somatostatín.

Farmakológia: farmakologický účinok - podobné somatostatínu .

Indikácie: Akútne krvácanie z horné divízie Gastrointestinálny trakt (aj z kŕčových žíl pažeráka), pankreatické fistuly, žlčové a črevné fistuly (doplnková liečba), diabetická ketoacidóza (doplnková liečba), prevencia pooperačných komplikácií pri chirurgických výkonoch na pankrease.

Kontraindikácie: Precitlivenosť, tehotenstvo, skoré popôrodné obdobie, dojčenie (mali by ste prestať dojčiť).

Vedľajšie účinky: Závraty, pocit sčervenania tváre (veľmi zriedkavé), bradykardia, nevoľnosť a vracanie (iba pri rýchlosti injekcie vyššej ako 50 mcg/min).

Interakcia: Zvyšuje účinok histamínových H2-blokátorov (zníženie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej), hexobarbitalu a pentetrazolu (urýchlenie zaspávania a predĺženie spánku). Farmaceuticky nekompatibilné (v jednej injekčnej striekačke) s inými liekmi.

Spôsob podávania a dávkovanie: IV. Po úvodnej pomalej (do 3-5 minút) injekcii s nasávacou dávkou 250 mcg / h (približne zodpovedajúca 3,5 mcg / kg / h) pokračuje kvapkacia infúzia. Bezprostredne pred prvým podaním zrieďte dodaným rozpúšťadlom. Roztok na dlhodobú infúziu (do 12 hodín) sa pripraví pomocou ampulky s obsahom 3 mg účinná látka a roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok dextrózy. Odporúča sa použiť perfúznu injekčnú pumpu. S prestávkou medzi dvoma infúziami presahujúcimi 3-5 minút (výmena systému na intravenózne podanie alebo injekčná perfúzna pumpa) sa vykoná ďalšia pomalá intravenózna infúzia v dávke 250 mcg. Po zastavení krvácania (po 12-24 hodinách) liečba pokračuje 48-72 hodín; zvyčajne je celkové trvanie do 120 hodín.Pri fistulám pankreasu, žlčových alebo črevných parenterálnej výživy pred uzavretím fistuly a ďalšie 1-3 dni (aby sa predišlo rozvoju abstinenčného syndrómu, liečba sa postupne ukončuje). Na prevenciu komplikácií po chirurgických zákrokoch na pankrease sa podáva na začiatku operácie rýchlosťou 250 μg / h a podáva sa 5 dní. S ketoacidózou - rýchlosťou 100 - 500 mcg / h spolu s inzulínom (injekcia nasycovacej dávky 10 U a súčasná infúzia rýchlosťou 1 - 4,9 U / h). K normalizácii glykémie dôjde do 4 hodín a korekcia acidózy - do 3 hodín.

Bezpečnostné opatrenia: Na začiatku liečby sa môže vyvinúť dočasná hyper- alebo hypoglykémia (blokáda sekrécie inzulínu a glukagónu), a preto je potrebné kontrolovať glykémiu každé 3-4 hodiny, najmä u pacientov s diabetes mellitus. Treba sa vyhnúť opakovaným cyklom (možná senzibilizácia).

Špeciálne pokyny: Roztok vo fyziologickom roztoku je stabilný 72 hodín (uchovávaný v chladničke).

Somatostatín, tiež známy ako hormón inhibujúci rastový hormón (GHIH), je produkovaný mnohými tkanivami v Ľudské telo, hlavne v nervovom a tráviacom systéme.

Hormón je peptidová látka, ktorá reguluje endokrinný systém.

Návod na použitie syntetizovaného somatostatínu ho popisuje ako hormón so širokým spektrom účinku rôzne telá a telesných systémov.

Somatostatín je peptidový (obsahujúci aminokyseliny) hormón, ktorý reguluje široký okruh fyziologické funkcie pôsobením inhibície (spomalenia) uvoľňovania rastového hormónu z prednej hypofýzy.

Somatostatín tiež inhibuje uvoľňovanie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (tyreotropín, TSH) a adrenokortikotropného hormónu (kortikotropín, ACTH) z hypofýzy a hormónov glukagónu a inzulínu z pankreasu.

Somatostatín reguluje sekréciu žalúdka a dvanástnika. Hormón môže tiež pôsobiť ako neurotransmiter v nervový systém a zohrávajú úlohu pri vnímaní bolesti.

Biologicky aktívne uvoľňovanie somatostatínu sa uskutočňuje v dvoch molekulárnych formách - somatostatín-14 a somatostatín-28. Oba tieto hormóny sú produktmi posttranslačného spracovania preprohormónov (ich prekurzorov).

V ľudskom tele sú tri orgány, ktoré sú zodpovedné za produkciu hormónu somatostatínu:

  1. gastrointestinálny trakt;
  2. hypotalamus;
  3. Langerhansových ostrovčekoch v pankrease.

Hypotalamus je oblasť mozgu, ktorá reguluje sekréciu hormónov z hypofýzy pod ňou.

Somatostatín, produkovaný v hypotalame, inhibuje sekréciu rastového hormónu hypofýzy, ako aj hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH), ktorý stimuluje tvorbu hormónov T3 a T4, ktoré sú zodpovedné za energetický metabolizmus v tele.

Somatostatín, produkovaný pankreasom inhibuje sekréciu svojich ďalších hormónov, ako je inzulín a glukagón. Somatostatín je tiež vylučovaný pankreasom v reakcii na mnohé faktory spojené s príjmom potravy, ako napr vysoké úrovne glukózy a aminokyselín v krvi.

Somatostatín produkovaný v gastrointestinálnom trakte parakrinné bunky umiestnené v celom orgáne pôsobia lokálne, znižujú žalúdočnú sekréciu, gastrointestinálnu motilitu a spomaľujú sekréciu gastrointestinálnych hormónov, vrátane gastrínu a sekretínu.

Indikácie a kontraindikácie

Chemické ekvivalenty somatostatínu sa v lekárskej praxi používajú ako liečebná terapia na kontrolu nadmernej hormonálnej sekrécie pri akromegálii a iných endokrinných ochoreniach a na liečbu niektorých gastrointestinálnych patológií (vrátane novotvarov).

Keďže somatostatín reguluje mnohé fyziologické procesy v tele, príliš nízke hladiny tohto hormónu môžu viesť k mnohým problémom, vrátane príliš vysokej sekrécie rastového hormónu (akromegália).

Droga sa používa aj na:

  • kvôli krvácaniu kŕčové žilyžily pažeráka;
  • krvácanie do žalúdka alebo dvanástnika;
  • hemoragická gastritída;
  • črevné a pankreatické fistuly;
  • hypersekrécia endokrinné nádory gastrointestinálny trakt;
  • na zníženie úrovne komplikácií po chirurgický zákrok na pankrease;
  • doplnková liečba diabetickej ketoacidózy.

Použitie somatostatínu pri akromegálii je trochu obmedzené. Liečivo je široko používané na liečbu hypofýzy a neuroendokrinných nádorov.

Použitie lieku počas tehotenstva, laktácie a tiež so zvýšenou citlivosťou na niektorú z jeho zložiek je kontraindikované.

Pri užívaní tohto lieku prostredníctvom kontroly hladín glukózy v krvi je potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky

Nadmerné hladiny somatostatínu v krvi vedú k prudkému zníženiu sekrécie mnohých endokrinných hormónov.

Príkladom toho je potlačenie sekrécie inzulínu z pankreasu, čo vedie k zvýšeniu hladiny glukózy v krvi a riziku cukrovky.

Keďže somatostatín potláča mnohé funkcie gastrointestinálneho traktu, nadmerné hladiny môžu viesť aj k tvorbe žlčové kamene, neznášanlivosť tukov v strave a rozvoj hnačky.

Spôsob a dávkovanie

Somatostatín sa predáva pod rôznymi obchodnými názvami vo forme injekčných roztokov rôznych koncentrácií.

Zvyčajné dávkovanie na liečbu kavitárneho krvácania s portálna hypertenzia(syndróm zvýšeného krvný tlak v systéme portálna žila) je 250 μg ako bolusová injekcia po 3-5 minútach a potom kontinuálnou infúziou 3,5 μg/kg/h až do zastavenia krvácania.

Pri akromegálii sa používa dávka 30-60 mg vo forme intramuskulárnych injekcií.

Počiatočné rýchle uvoľnenie liečiva sa pozoruje 1-2 hodiny po injekcii, po ktorom nasleduje predĺžená fáza exacerbácie po dvoch dňoch. Polčas rozpadu je 5,2 VV ± 2,5 dňa, biologická dostupnosť lieku je v tomto prípade 30-60%.

Užívajte somatostatín len podľa pokynov svojho lekára. Dávkovanie lieku závisí od veku, zdravotného stavu a reakcie organizmu na liečbu.

Somatostatínové lieky sa majú užívať pravidelne, aby sa maximalizovali terapeutický prínos... Na tento účel je najlepšie užívať somatostatín súčasne.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom sú možné špecifické reakcie:

  • nevoľnosť;
  • hyperémia (prekrvenie). cievy akékoľvek telo);
  • bradykardia (poruchy sínusový rytmus srdcová alebo sínusová arytmia).

Interakcia

Interakcia somatostatínu s inými liekmi môže zmeniť jeho účinok alebo zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov.

Počas obdobia užívania somatostatínu nemôžete prestať užívať ani zmeniť dávkovanie akéhokoľvek užívaného lieku bez súhlasu svojho lekára.

Je možná interakcia somatostatínu s hexabarbitónom a inými liekmi.

Pri užívaní somatostatínu musíte mať po ruke zoznam všetkých liekov na predpis a voľne predajných liekov. lieky a produkty na jedenie rastlinného pôvodu v prípade neočakávaných reakcií o nich informujte svojho lekára.

Somatostatín zaujíma popredné miesto v terapeutickej gastrointestinálnej endokrinológii.

Vývoj syntetické analógy tento liek viedol k možnosti liečby mnohých klinické poruchy vrátane akromegálie, nádorov gastrointestinálneho traktu vylučujúcich hormóny a krvácania pri portálnej hypertenzii.

Vzhľadom na široké spektrum účinku tohto hormónu nie je prekvapujúce, že je predmetom modernej vedecký výskum a jeho aktívne používanie v rôznych klinických oblastiach.

Video k téme

Prihláste sa na odber nášho telegramového kanála @zdorovievnorme