Clopidogrel: návod na použitie. Clopidogrel - oficiálny * návod na použitie

Látka klopidogrel patrí do skupiny protidoštičkových látok, t.j. lieky, ktoré zabraňujú patologickému zrážaniu krvi, lieky na riedenie krvi.

Mechanizmus akcie

Akonáhle je klopidogrel v ľudskom tele, rýchlo a dobre sa vstrebáva a preniká do oblasti svojho pôsobenia. Tam sa liek aktivuje a vstupuje do chemická reakcia s látkou adenozíndifosfát (ADP). V dôsledku tohto pôsobenia dochádza k porušeniu (zablokovaniu) spojenia tohto ADP s určitými receptormi na krvných doštičkách (krvné bunky zapojené do zrážania krvi). To vedie k tomu, že sa znižuje vzájomná adhézia krvných doštičiek, znižuje sa riziko tvorby trombov v cievach.

Indikácie na použitie

Látka klopidogrel, ktorá je súčasťou liekov, je indikovaná pri nasledujúcich stavoch:

Prevencia komplikácií po infarkte myokardu
Prevencia komplikácií po utrpení cievna mozgová príhoda
Okluzívne ochorenie periférnych artérií (liečba aj prevencia komplikácií)
Prevencia vaskulárnej katastrofy pri akútnom koronárnom syndróme
Nestabilná angína
Stavy po vaskulárnom stentovaní

Kontraindikácie na použitie

Clopidogrel má určité kontraindikácie na použitie. Patria sem nasledujúce podmienky:

Alergia na liek a jeho zložky
Akútne krvácanie (vrátane intrakraniálneho krvácania - hemoragická mŕtvica)
Poruchy zrážanlivosti krvi (hemofília atď.)
Peptický vred gastrointestinálny trakt, obdobie exacerbácie
Zlyhanie pečene
Malígne formácie v pľúcach
Tuberkulóza
Zlyhanie obličiek
Deti do 18 rokov
Intolerancia galaktózy (v prípravkoch obsahujúcich laktózu)
Malabsorpčný cider (v prípravkoch obsahujúcich laktózu)
Kombinácia warfarínu alebo heparínu s klopidogrelom
Tehotenstvo a laktácia (neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o účinku lieku na dieťa)

Vedľajšie účinky

Pri individuálnej neznášanlivosti klopidogrelu sa môže vyvinúť nasledovné vedľajšie účinky:

Vyrážka a svrbenie na koži
Dýchavičnosť
Kašeľ
Bolesť brucha
Nevoľnosť a zvracanie
Krvácanie z tráviacej trubice (vrátane vracania). kávová usadenina a melena - čierna stolička)
Hepatitída
Bolesť hlavy
Kŕče v nohách
Cystitída a iné infekcie genitourinárneho systému
Menštruačné krvácanie
Opuch celého tela
Búšenie srdca
Pocit necitlivosti na koži
Zvýšená únava a celková slabosť
Zvýšené čísla krvného tlaku
Hemoptýza
Krvácanie pod kožou a v kĺboch
Hemotorax (krv v pleurálnej dutine)
Zápcha
Bolesť kĺbov a svalov
Bolesť v hrudi

Na boj proti takýmto stavom je potrebné prestať užívať liek av prípade potreby predpísať symptomatickú liečbu.

Predávkovanie drogami

Ak sa prekročí odporúčaná dávka klopidogrelu, môže dôjsť ku krvácaniu v ktoromkoľvek orgáne a na koži a čas krvácania sa môže predĺžiť. Na liečbu je potrebné prestať užívať liek, opláchnuť žalúdok, zastaviť krvácanie a v prípade potreby naliať do pacienta hmotu krvných doštičiek.

porovnávacia tabuľka

Názov lieku	Biologická dostupnosť, %	Biologická dostupnosť, mg/l	Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie, h	Polčas rozpadu, h

clopidogrel
Aggregal

Clopigrant





Egitrombus
Klopilet
Cardutol
Plogrel
Clopidex

Analógy

Recept

Rp: Tab. Clopidogreli 0,075
D.t.d: č.14 v tab.
S: Raz denne.

farmakologický účinok

Klopidogrel je protidoštičkový liek. Účinok lieku sa uskutočňuje vďaka schopnosti klopidogrelu selektívne inhibovať väzbu adenozíndifosfátu na receptory krvných doštičiek, v dôsledku čoho je inhibovaná aktivácia glykoproteínového komplexu IIb / IIIa a schopnosť krvných doštičiek agregovať sa znížený. Liek zvyšuje čas krvácania. Protidoštičkový účinok klopidogrelu závisí od dávky, keď sa liek používa v odporúčanom rozsahu terapeutické dávky maximálne terapeutický účinok sa vyvíja do 3-7 dní. Liek ireverzibilne blokuje receptory ADP krvných doštičiek, v dôsledku čoho strácajú schopnosť agregovať, obnovovať normálna funkcia zaznamená sa 7 dní po vysadení lieku, pretože krvné doštičky sa obnovujú. Po perorálnom podaní sa liek rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť liečiva je asi 50 % a nezávisí od príjmu potravy. Klopidogrel je proliečivo, ktoré sa metabolizuje v pečeni účinná látka- tiolový metabolit klopidogrelu. Hlavným metabolitom je karboxylový derivát, ktorý určuje farmakokinetický profil. Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa pozoruje 60 minút po perorálnom podaní. Vylučuje sa močom a stolicou vo forme metabolitov. Polčas rozpadu je približne 8 hodín.

Spôsob aplikácie

Droga sa užíva perorálne. Odporúča sa prehltnúť tabletu celú, bez žuvania alebo drvenia, zapiť dostatočným množstvom vody. Užívanie lieku nezávisí od príjmu potravy. Dĺžku trvania liečby a dávku lieku zvyčajne určuje ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta. Na prevenciu aterotrombózy sa dospelým a starším pacientom zvyčajne predpisuje 75 mg lieku (1 tableta) 1-krát denne. Užívanie lieku na profylaxiu po infarkte myokardu by sa malo začať o niekoľko dní neskôr, ale najneskôr do 35 dní po ischemickej cievnej mozgovej príhode - po 1 týždni, najneskôr však o 6 mesiacov neskôr. Pacientom s akútnym koronárnym syndrómom bez elevácie ST segmentu sa zvyčajne na začiatku liečby predpisuje jednorazová dávka 300 mg liečiva (4 tablety), po ktorej prechádzajú na užívanie 75 mg liečiva raz denne v kombinácii s kyselina acetylsalicylová... Dávku kyseliny acetylsalicylovej určuje ošetrujúci lekár individuálne, zvyčajne je to 75-325 mg denne, vzhľadom na zvýšené riziko krvácania sa však neodporúča prekračovať denná dávka kyselina acetylsalicylová 100 mg. Maximálny terapeutický účinok sa pozoruje 3 mesiace po začiatku liečby. o akútny srdcový infarkt myokardu sa zvyčajne na začiatku liečby predpisuje jednorazová dávka 300 mg lieku, po ktorej prechádzajú na užívanie 75 mg lieku jedenkrát denne v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou. Pri liečbe pacientov starších ako 75 rokov sa liek užíva so 75 mg lieku 1-krát denne, pričom úvodná dávka lieku sa na začiatku liečby vynechá. Trvanie liečebného cyklu je najmenej 4 týždne. Neexistujú žiadne údaje o potrebe úpravy dávky lieku u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.

Indikácie

Liečivo sa používa ako profylaktické činidlo u pacientov trpiacich chorobami kardiovaskulárneho systému, najmä na prevenciu aterotrombózy u pacientov s infarktom myokardu, ischemickou cievnou mozgovou príhodou, ako aj u pacientov s ochorením periférnych artérií. Liek sa tiež používa v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou na liečbu akútneho koronárneho syndrómu bez elevácie ST segmentu (najmä pacienti s nestabilná angína alebo infarkt myokardu bez Q vlny). Clopidogrel sa používa v komplexná liečba pacientov s akútnym infarktom myokardu s eleváciou ST segmentu, v prípade, ak je pacient indikovaný na trombolytickú liečbu.

Kontraindikácie

Zvýšená individuálna citlivosť na zložky lieku. Ťažké poruchy funkcie pečene, žltačka sprevádzaná cholestázou. Vzhľadom na to, že liek obsahuje laktózu, nie je predpísaný pacientom s glukózo-galaktózovou malabsorpciou a dedičným deficitom laktázy. Liek sa nepoužíva na liečbu pacientov s aktívnym krvácaním, vrátane krvácajúcich peptidových vredov alebo intrakraniálneho krvácania. Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a dojčenia. Vzhľadom na nepreukázanú účinnosť a bezpečnosť lieku u pacientov mladších ako 18 rokov sa klopidogrel nemá používať v pediatrii. Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí majú zvýšené riziko krvácania v dôsledku traumy, chirurgické zákroky, ako aj na porušenie krvného systému. Liek sa má používať s opatrnosťou na liečbu pacientov s poruchou funkcie obličiek a / alebo pečene. 7 dní pred plánovanou operáciou by ste nemali užívať liek.

Vedľajšie účinky

Pri použití lieku Clopidogrel u pacientov sa zaznamenal vývoj nasledujúcich nežiaducich reakcií: Z krvného systému: trombocytopénia, granulocytopénia, neutropénia, anémia (vrátane aplastickej anémie), v ojedinelých prípadoch rozvoj trombotickej trombocytopenickej purpury (Moshkovitzov syndróm) a Bola zaznamenaná Henoch-Shenleinova purpura. Okrem toho bol pri užívaní lieku klopidogrel často zaznamenaný rozvoj krvácania rôznej lokalizácie, vrátane gastrointestinálneho krvácania a krvácania z nosa, ako aj očných a intrakraniálnych krvácaní. Z gastrointestinálneho traktu a pečene: stomatitída, nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia, bolesti epigastrickej oblasti, poruchy stolice, gastritída a peptické vredy žalúdka a dvanástnik... Okrem toho je možné zvýšiť aktivitu pečeňových enzýmov a zvýšiť hladinu bilirubínu v krvi. Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, makulopapulárna vyrážka, bronchospazmus, Quinckeho edém. Iné: kašeľ, arytmia, pľúcna embólia zvýšená únava, zmätenosť, bolesť hlavy, horúčka, myalgia, artralgia, hematúria. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, mali by ste prestať užívať liek a kontaktovať svojho lekára. Ak sa rozvinie krvácanie, vrátane latentného krvácania, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom, pretože liek predlžuje čas krvácania a zvyšuje riziko krvácavých komplikácií. Ak dôjde k rozvoju nadmerného krvácania, vrátane krvácania z ďasien, je potrebné vykonať štúdiu systému hemostázy, okrem toho sa pri použití lieku klopidogrel odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene. Pacient užívajúci klopidogrel má informovať zdravotníckych odborníkov(vrátane vášho zubára) o užívaní tohto lieku.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety, 10 kusov v blistri, 1 alebo 2 blistre v papierovej škatuľke.

POZOR!

Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, boli vytvorené len na informačné účely a v žiadnom prípade nepodporujú samoliečbu. Zdroj je určený na oboznámenie zdravotníckych pracovníkov s ďalšími informáciami o niektorých liekoch, čím sa zvýši ich profesionalita. Užívanie drogy" clopidogrel„bezchybne zabezpečuje konzultáciu s odborníkom, ako aj jeho odporúčania na spôsob aplikácie a dávkovanie vami zvoleného lieku.

clopidogrel, niekedy nazývaný (lat. klopidogrel) je liek, ktorý blokuje schopnosť krvných doštičiek agregovať sa, a tým znižuje pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín v kardiovaskulárnom systéme.

Clopidogrel - chemická zlúčenina

Chemicky je klopidogrel metyl-(+)-(S)-alfa-(o-chlórfenyl)-6,7-dihydrotienopyridín-5(4H)-acetát. Empirický vzorec pre klopidogrel je C16H16ClNO2S.

Clopidogrel je liek

Clopidogrel - medzinárodný rodový názov(INN) lieku. Podľa farmakologického indexu patrí klopidogrel do skupiny "Protidoštičkových". Podľa ATC je klopidogrel zaradený do skupiny "B01 Antikoagulanciá" a má kód B01AC04.

Clopidogrel sa používa na prevenciu krvných zrazenín obehový systém u pacientov s určitou predispozíciou k tomu. V porovnaní s monoterapiou kyselinou acetylsalicylovou jej kombinácia s klopidogrelom významne znižuje výskyt recidívy akútneho infarktu myokardu.

Indikácie pre použitie klopidogrelu

Klopidogrel sa predpisuje na prevenciu tvorby trombov u pacientov po infarkte myokardu, ischemickej cievnej mozgovej príhode alebo u pacientov s okluzívnym ochorením periférnych artérií. Liečba klopidogrelom v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou sa vykonáva na prevenciu aterotrombotických príhod u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom:

bez elevácie ST segmentu (nestabilná angína pektoris alebo infarkt myokardu bez Q vlny), vrátane pacientov, ktorí podstúpili stentovanie na perkutánnu koronárnu intervenciu
s eleváciou ST segmentu (akútny infarkt myokardu) s medikamentózna liečba a možnosť trombolýzy.

Duálna protidoštičková liečba (klopidogrel + kyselina acetylsalicylová)

Protidoštičkovú terapiu predstavuje pomerne široká škála liekov, no najpoužívanejšie v klinickej praxi sú kyselina acetylsalicylová (ASA) a klopidogrel. Najperspektívnejšia je zároveň kombinovaná protidoštičková terapia s prostriedkami, ktoré majú rôzne mechanizmy vplyvu na doštičkovú väzbu hemostázy, čím je možné dosiahnuť synergický protidoštičkový efekt. V kombinovanej protidoštičkovej liečbe je najviac študovanou možnosťou kombinácia ASA s klopidogrelom, ktorá sa často označuje ako duálna protidoštičková terapia (DAPT). Farmakologické výhody DAP spočívajú v inhibícii dvoch najdôležitejších fyziologických dráh pre indukciu agregácie krvných doštičiek naraz: tromboxán-A2-dependentný a adenozíndifosfát-dependentný. ASA ireverzibilne inhibuje cyklooxygenázu, čím narúša syntézu cyklických endoperoxidov, ktoré sú substrátom pre tvorbu tromboxánu A2, najdôležitejšieho endogénneho induktora agregácie krvných doštičiek. Clopidogrel je selektívny antagonista purínové P2Y12 receptory krvných doštičiek, ktorých špecifickým ligandom je ADP, ďalší dôležitý induktor agregácie. Blokovanie purínových receptorov P2Y12 vedie k inaktivácii stimulačného účinku ADP na krvné doštičky, čím sa bráni dráhe iniciácie agregácie závislej od ADP. Mechanizmy protidoštičkového účinku ASA a klopidogrelu opísané vyššie sú znázornené na obrázku nižšie (Maev I.V. et al.).

Klopidogrel a gastrointestinálne problémy

Jedinci užívajúci kyselinu acetylsalicylovú sú menej ohrození infarktom myokardu. Dnes je známe, že prípravky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej môžu dráždiť sliznicu žalúdka a viesť k jej poškodeniu s tvorbou erózií a vredov, ako aj gastrointestinálneho krvácania. Dlhodobá liečba kyselinou acetylsalicylovou je spojená so zvýšeným rizikom gastrointestinálne krvácanie... Ako náhradu kyseliny acetylsalicylovej možno použiť klopidogrel – v prvej dávke 300 mg denne, potom 75 mg denne. Kombinovaná liečba klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou zvyšuje účinnosť terapie, ale zvyšuje sa aj pravdepodobnosť vedľajších účinkov vo forme dyspeptických porúch a / alebo gastrointestinálneho krvácania. Klopidogrel má protidoštičkový účinok, selektívne a ireverzibilne viaže adenozíndifosfát na receptory krvných doštičiek, blokuje ich aktiváciu, znižuje počet funkčných receptorov ADP (bez poškodenia), bráni sorpcii fibrinogénu a inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Inhibícia agregácie krvných doštičiek začína 2 hodiny po užití lieku (40% inhibícia), zaznamenaná pri počiatočnej dávke 40 mg. Maximálny účinok (60 %) potlačenia agregácie sa pozoruje 4-7 dní po začatí kontinuálneho podávania klopidogrelu v dávke 50-100 mg denne. Protidoštičkový účinok pretrváva po celú dobu existencie trombocytov (7-10 dní). V prítomnosti aterosklerotických lézií cievy klopidogrel zabraňuje rozvoju aterosklerózy bez ohľadu na povahu vaskulárneho procesu. Ročná liečba klopidogrelom môže zabrániť 2,4 % kardiovaskulárne komplikácie Ischemická choroba srdca (napríklad infarkt myokardu). možné vedľajšie účinky lieky používané pri trombolytickej terapii: exacerbácia peptický vred výskyt akútnych vredov a erózií (mikrohemorágií) gastrointestinálneho traktu, vrátane tých, ktoré sú komplikované krvácaním, rozvoj bolesti, nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie(Vasiliev Yu.V.).

Predpokladalo sa, že problém prevencie gastrointestinálneho krvácania u pacientov, ktorí potrebujú protidoštičkovú liečbu, bol vyriešený nástupom klopidogrelu, ktorého účinnosť v prevencii koronárnej trombózy bola porovnateľná s dlhodobou liečbou kyselinou acetylsalicylovou. Odporúčania pre vymenovanie 75 mg klopidogrelu denne pre tých pacientov, ktorí nemôžu užívať nízkych dávkach kyselina acetylsalicylová bola zaradená do národných štandardov USA. Tieto odporúčania platia dodnes, napriek tomu, že v r najnovší výskum ukázalo sa, že pre vysoké riziko gastrointestinálne krvácanie dlhodobá terapia nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej plus 20 mg ezomeprazolu denne sú významne menej pravdepodobné, že budú sprevádzané krvácaním ako dlhodobá liečba klopidogrelom (Vertkin A.P. et al.).

Postup pri užívaní klopidogrelu a dávkovanie

Klopidogrel sa užíva perorálne raz denne bez ohľadu na príjem potravy. Jednorazová dávka- 75 mg.

Užívanie klopidogrelu počas tehotenstva a dojčenia

Klopidogrel sa neodporúča užívať počas gravidity kvôli chýbajúcim klinickým údajom o jeho použití u gravidných žien, hoci štúdie na zvieratách neodhalili žiadne priame alebo nepriame nežiaduce účinky na graviditu, embryonálny vývoj, pôrod a postnatálny vývoj. Kategória pôsobenia FDA na plod je B.

Počas liečby klopidogrelom prerušte dojčenie, pretože v štúdiách na zvieratách sa ukázalo, že klopidogrel vstupuje materské mlieko... Informácie o penetrácii klopidogrelu do ľudského materského mlieka nie sú známe.

Je súčasné užívanie klopidogrelu a inhibítorov nebezpečné? protónová pumpa? Údaje sú nekonzistentné

Nedávno objavené liekové interakcie inhibítory protónovej pumpy a klopidogrel. Väčšina efektívnym spôsobom prevencia tvorby trombov v kardiovaskulárnom systéme je spoločná recepcia klopidogrel a kyselina acetylsalicylová. Na zníženie rizika gastrointestinálnych komplikácií sa pacientom, ktorí dostávajú takúto liečbu, predpisujú inhibítory protónovej pumpy. Keďže klopidogrel je proliečivo, ktorého bioaktiváciu sprostredkúvajú izoenzýmy cytochrómu P450, najmä CYP2C19, užívanie inhibítorov protónovej pumpy metabolizovaných týmto cytochrómom môže znížiť aktiváciu a protidoštičkový účinok klopidogrelu. Štúdie v Spojených štátoch amerických zistili, že súčasné užívanie klopidogrelu a inhibítorov protónovej pumpy výrazne zvyšuje riziko závažných nežiaducich kardiovaskulárnych príhod, medzi ktoré patrí infarkt myokardu, mŕtvica, nestabilná angina pectoris, potreba opakovaných koronárnych intervencií a koronárnej smrti... U pacientov užívajúcich klopidogrel po akútnom infarkte myokardu je súbežné užívanie inhibítorov protónovej pumpy, ktoré inhibujú cytochróm P450 CYP2C19 (omeprazol, lansoprazol alebo rabeprazol), spojené so zvýšeným rizikom recidívy infarktu myokardu. Tento účinok, ktorý sa nepozoroval pri liečbe pantoprazolom, odráža porušenie metabolickej bioaktivácie klopidogrelu. Ak je potrebné použiť inhibítory protónovej pumpy u pacientov užívajúcich klopidogrel, odporúča sa uprednostniť pantoprazol (

V akých situáciách lekári predpisujú liek "Clopidogrel"? Návod na použitie, analógy, forma uvoľňovania, zloženie, vedľajšie účinky a indikácie na použitie tohto lieku budú podrobne uvedené v tomto článku. Okrem toho zistíte náklady na liek a názor pacientov naň.

Forma a zloženie uvoľnenia

V akej forme je možné kúpiť liek "Clopidogrel"? Pokyn informuje, že tento liek sa vyrába vo forme tabliet, ktoré sú potiahnuté filmom. Jedno balenie buniek obsahuje 14 kusov, v nádobe - 14 alebo 28, v kartónovej škatuli - 1 alebo 2 taniere s liekom. Hlavný aktívna ingrediencia je klopidogrel vo forme hydrogénsíranu. Pomocné zložky obsiahnuté v lieku zahŕňajú bezvodú laktózu, predželatínovaný škrob, hydrogenovaný Ricínový olej polyetylénglykol 6000 a mikrokryštalická celulóza. Filmový obal tablety sú potiahnuté, pozostávajú z oxidu titaničitého, hypromelózy, hliníkového laku (na báze farbiva Ponso 4 R) a polyetylénglykolu 400 a 6000. Liek Clopidogrel (cena bude uvedená nižšie) sa predáva prostredníctvom siete lekární, ale len na predpis.

Farmakologické charakteristiky

Pri liečbe liekom sa znižuje agregácia krvných doštičiek spôsobená inými agonistami. Liečivo "Clopidogrel" funguje (návod na použitie, cena, recenzie a oveľa viac užitočná informácia zverejnené na mnohých lekárskych portáloch a prezentované v tomto článku) počas dvoch hodín, maximálna účinnosť spadá na 4-7 dní, pri konštantnom príjme 50-100 mg denne. Protidoštičkový účinok trvá 7 až 10 dní

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek "Clopidogrel" (75 mg - štandardná dávka) rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, zatiaľ čo koncentrácia v tekutej časti krvi sa mierne zvyšuje a po 2 hodinách dosiahne hladinu, ktorú možno určiť ( 0,025 μg / l).

Vo veľkej miere sa metabolizuje v pečeni. Hlavným metabolitom je inaktívny derivát karboxylovej kyseliny (približne 85 % pôvodnej látky cirkulujúcej v plazme). Priemerná maximálna koncentrácia po opakovanom použití "Clopidogrel" je 3 mg / l, možno ju pozorovať jednu hodinu po podaní.

Účinná látka a metabolit sa ireverzibilne viažu na bielkoviny krvnej plazmy. Väzba zostáva nenasýtená.

Po perorálnom podaní 14C-značeného "Clopidogrelu" sa takmer polovica podanej dávky vylúči počas močenia, asi 46% - stolicou počas 120 hodín. T1/2 hlavného metabolitu - 8 hodín.

Saturácia metabolitu je u pacientov po dosiahnutí 75. roku niekoľkonásobne vyššia, pričom agregácia trombocytov a čas krvácania sa nemení.

V krvnej plazme pri ťažkom ochorení obličiek je koncentrácia metabolitu od 5 do 15 ml / min, zatiaľ čo pri ochoreniach mierny rovná sa 30-60. Napriek skutočnosti, že inhibičný účinok na agregáciu krvných doštičiek indukovanú adenozíndifosfátom u pacientov klesol, čas krvácania sa zvýšil rovnako ako u zdravých dobrovoľníkov.

Indikácie

Viete, na aký účel lekári predpisujú pacientom liek, akým je Clopidogrel? Analógy a samotná medikácia sa predpisujú na prevenciu trombotických komplikácií pri infarkte myokardu a uzávere periférnych tepien. Súčasné podávanie kyseliny acetylsalicylovej a "Clopidogrelu" je indikované ako profylaxia trombotických komplikácií spôsobených akútnym koronárnym syndrómom.

Kontraindikácie

"Clopidogrel" (cena v lekárňach v moskovskom regióne je asi 510 rubľov) je kontraindikovaný, keď:

precitlivenosť;
akútne krvácanie;
závažné zlyhanie pečene;
intrakraniálny výpotok a patológia predisponujúca k rozvoju krvácania (nádor pľúc, exacerbácia peptického vredu, hyperfibrinolýza, tuberkulóza);
nedostatok laktózy (napr dávkové formy obsahujúce mliečny cukor), dedičná intolerancia galaktózy, glukóza-galaktóza.

"Clopidogrel": aplikácia a dávkovanie

Tablety sa podľa pokynov môžu užívať bez ohľadu na jedlo. Na prevenciu trombotických komplikácií u pacientov s infarktom myokardu alebo infarktom myokardu lekári predpisujú raz denne "Clopidogrel" 75 mg. o akútne ochorenie, čo je spôsobené rozvojom ložiska ischemickej nekrózy v srdcovom svale, liečba by sa mala začať od prvých dní. Kurz terapie s použitím "Clopidogrelu" nie je dlhší ako 35 dní. Pacienti s ischemickou mozgovou príhodou môžu užívať tento liek šesť mesiacov. V prípade trombotických komplikácií vznikajúcich na pozadí AKS, bez elevácie úseku ST, sa liečba začína jednorazovou dávkou nárazovej dávky (300 mg) a následne sa neužíva viac ako jedna tableta denne. Maximálna účinnosť sa pozoruje po troch mesiacoch. Trvanie liečby liekom "Clopidogrel" (analógy a generiká sú uvedené nižšie) by nemalo presiahnuť 1 rok. Na pozadí AKS s eleváciou ST segmentu sa najčastejšie predpisuje 75 mg lieku denne s počiatočným jednorazovým použitím nasycovacej dávky v kombinácii s trombolytikami a kyselinou acetylsalicylovou. Hneď ako sa objavia príznaky, musíte prejsť na kombinovanú liečbu. U pacientov nad 75 rokov je liečba predpísaná bez nárazovej dávky.

Predávkovanie

Užívanie liekov v dávkach presahujúcich odporúčané dávky sa prejavuje predĺžením času krvácania s následnými komplikáciami. V takýchto situáciách bude potrebná vhodná liečba. V prípade, že je potrebná rýchla korekcia zvýšeného času krvácania, je potrebná transfúzia TM. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Interakcia s inými liekmi

Súčasný príjem "Clopidogrelu" s warfarínom vedie k zvýšeniu intenzity krvácania, a preto je takáto kombinácia mimoriadne nežiaduca. Pravdepodobnosť krvácania sa zvyšuje aj medikamentóznou liečbou v kombinácii s nesteroidnými antiflogistikami, kyselinou acetylsalicylovou, inhibítormi glykoproteínu a heparínom.

Vedľajšie účinky

Liečba liekom "Clopidogrel" (pokyny, cena, spôsob podávania a dávky sú podrobne popísané v tomto materiáli) môže viesť k nežiaducim následkom:

Systém zrážania krvi: počas prvého mesiaca liečby často dochádza ku krvácaniu, objavujú sa hematómy; menej často - spojivkové krvácanie; ojedinelé prípady - intrakraniálne krvácanie.
Hematopoetický systém: v zriedkavé prípady- trombocytopenická trombohemolytická purpura, granulocytopénia, anémia vrátane pancytopénie a aplastickej anémie.
Nervový systém: občas sa objavia bolesti hlavy, parestézia, závraty; zriedkavo - vertigo; ojedinelé prípady - zmätenosť a halucinácie.
Krvné cievy a srdce: Hematómy nie sú nezvyčajné; niekedy závažné krvácanie, vaskulitída, nízky krvný tlak.
Dýchacie orgány: krvácanie z nosa, bronchospazmus, pľúcne krvácanie, intersticiálna pneumonitída, hemoptýza.
Tráviaci trakt: hnačka, dyspepsia, bolesť brucha, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, gastritída a vracanie, plynatosť, nauzea, zápcha, retroperitoneálne krvácanie, kolitída, pankreatitída, stomatitída, akút. zlyhanie pečene, hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.
Muskuloskeletálny systém: artralgia, myalgia, artritída.
Koža: bulózna vyrážka (Stevensov-Johnsonov a Lyellov syndróm, multiformný erytém), ekzém, erytematózna vyrážka a lichen planus.
Močový systém: hematúria, hyperkreatininémia, glomerulonefritída.
Alergické reakcie: angioedém, sérová choroba, urtikária, pseudoalergické reakcie.

Počas liečby týmto liekom sa zriedkavo pozoruje zvýšenie telesnej teploty, ktoré nie je vnímané ako dôsledok užívania lieku, ale ako príznak prechladnutia.

špeciálne pokyny

Liečivo "Clopidogrel" sa užíva s mimoriadnou opatrnosťou, keď existuje vysoká pravdepodobnosť krvácania v dôsledku chirurgických zákrokov, narušeného systému hemostázy. Ak je potrebná operácia a protidoštičkový účinok je extrémne nežiaduci, liek by sa mal opustiť týždeň pred plánovaným časom chirurgického zákroku. Zvlášť opatrne sa liek predpisuje na závažné poruchy funkcie pečene, ktoré môžu spôsobiť hemoragická diatéza... Ak sa objavia príznaky zvýšeného krvácania, bude potrebná štúdia hemostatického systému. Okrem toho je potrebné neustále sledovať ukazovatele funkčnej aktivity pečene. Pozor "Clopidogrel" sa používa s heparínom, NSAID, warfarínom. Experimentálne štúdie neodhalili karcinogénne a genotoxické účinky lieku, navyše nepreukázali vplyv na schopnosť kontrolovať transport.

"Clopidogrel": analógy a generiká

Synonymá (analógy) drogy sú lieky, ktoré majú rovnaký účinok alebo rovnaké zloženie. Aké lieky môžu nahradiť liek "Clopidogrel"? Analógy lieku z hľadiska účinnej látky sú nasledovné: Cardutol, Detromb, Aggregal, Trombex, Klopilet, Troken, Plavix, Plagril, Plogrel, Targetek, Egitromb, "Clopidogrel-Teva".

Každý liek má rôzne vlastnosti, preto je použitie prípustné len po konzultácii s ošetrujúcim lekárom.

Názory na liek

Čo hovoria ľudia o lieku, akým je Clopidogrel? Recenzie pacientov, ktorí mali možnosť prestúpiť vážnych chorôb a chirurgické zákroky sú mimoriadne pozitívne. Pacienti uvádzajú vysokú účinná akcia liek, nie je však určený na samoliečbu. Analógy liekov pomáhajú pacientom vybrať si pre nich najlepšiu možnosť z hľadiska pomeru ceny a kvality, avšak vymenovanie a kontrola účinnosti by mala byť zverená skúsenému odborníkovi.

clopidogrel- syntetický protidoštičkový liek používaný na prevenciu trombotických komplikácií v srdcovo-cievne ochorenia... Účinok lieku sa uskutočňuje vďaka schopnosti klopidogrelu selektívne inhibovať väzbu adenozíndifosfátu na receptory krvných doštičiek, v dôsledku čoho je inhibovaná aktivácia glykoproteínového komplexu IIb / IIIa a schopnosť krvných doštičiek agregovať sa znížený. Liek zvyšuje čas krvácania. Protidoštičkový účinok klopidogrelu je závislý od dávky, pri použití lieku v odporúčaných terapeutických dávkach sa maximálny terapeutický účinok rozvinie do 3-7 dní. Liek ireverzibilne blokuje receptory ADP krvných doštičiek, v dôsledku čoho strácajú schopnosť agregácie, obnovenie normálnej funkcie sa zaznamená 7 dní po vysadení lieku, pretože krvné doštičky sa obnovujú.
Po perorálnom podaní sa liek rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť liečiva je asi 50 % a nezávisí od príjmu potravy. Klopidogrel je proliečivo, ktoré sa metabolizuje v pečeni za vzniku účinnej látky, tiolového metabolitu klopidogrelu. Hlavným metabolitom je karboxylový derivát, ktorý určuje farmakokinetický profil. Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa pozoruje 60 minút po perorálnom podaní. Vylučuje sa močom a stolicou vo forme metabolitov. Polčas rozpadu je približne 8 hodín.

Indikácie na použitie

Droga clopidogrel Používa sa ako profylaktický prostriedok u pacientov trpiacich chorobami kardiovaskulárneho systému, najmä na prevenciu aterotrombózy u pacientov s infarktom myokardu, ischemickou cievnou mozgovou príhodou a u pacientov s ochorením periférnych artérií.
Liek sa tiež používa v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou na liečbu akútneho koronárneho syndrómu bez elevácie úseku ST (najmä pacienti s nestabilnou anginou pectoris alebo infarktom myokardu bez Q vlny).
Klopidogrel sa používa v komplexnej liečbe pacientov s akútnym infarktom myokardu s eleváciou ST segmentu, kedy je u pacienta indikovaná trombolytická liečba.

Spôsob aplikácie

Droga clopidogrel užívané ústne. Odporúča sa prehltnúť tabletu celú, bez žuvania alebo drvenia, zapiť dostatočným množstvom vody. Užívanie lieku nezávisí od príjmu potravy. Dĺžku trvania liečby a dávku lieku zvyčajne určuje ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta.
Na prevenciu aterotrombózy sa dospelým a starším pacientom zvyčajne predpisuje 75 mg lieku (1 tableta) 1-krát denne. Užívanie lieku na profylaxiu po infarkte myokardu by sa malo začať o niekoľko dní neskôr, ale najneskôr do 35 dní po ischemickej cievnej mozgovej príhode - po 1 týždni, najneskôr však o 6 mesiacov neskôr.
Pacientom s akútnym koronárnym syndrómom bez elevácie ST segmentu sa zvyčajne na začiatku liečby predpisuje jednorazová dávka 300 mg lieku (4 tablety), po ktorej prechádzajú na užívanie 75 mg lieku jedenkrát denne v kombinácii s acetylsalicylovou kyselina. Dávku kyseliny acetylsalicylovej určuje ošetrujúci lekár individuálne, zvyčajne je to 75-325 mg denne, vzhľadom na zvýšené riziko krvácania sa však neodporúča prekračovať dennú dávku 100 mg kyseliny acetylsalicylovej. Maximálny terapeutický účinok sa pozoruje 3 mesiace po začiatku liečby.
Pri akútnom infarkte myokardu sa zvyčajne na začiatku liečby predpisuje jednorazová dávka 300 mg lieku, potom sa prechádza na užívanie 75 mg lieku jedenkrát denne v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou. Pri liečbe pacientov starších ako 75 rokov sa liek užíva so 75 mg lieku 1-krát denne, pričom úvodná dávka lieku sa na začiatku liečby vynechá. Trvanie liečebného cyklu je najmenej 4 týždne.
Neexistujú žiadne údaje o potrebe úpravy dávky lieku u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní lieku clopidogrel u pacientov sa zaznamenal vývoj takýchto nežiaducich reakcií:
Zo strany krvného systému: trombocytopénia, granulocytopénia, neutropénia, anémia (vrátane aplastickej anémie), v ojedinelých prípadoch bol zaznamenaný rozvoj trombotickej trombocytopenickej purpury (Moshkovitzov syndróm) a Henoch-Shenleinovej purpury. Okrem toho sa pri užívaní lieku klopidogrel často zaznamenal rozvoj krvácania rôznej lokalizácie, vrátane gastrointestinálneho krvácania a krvácania z nosa, ako aj očných a intrakraniálnych krvácaní.
Z gastrointestinálneho traktu a pečene: stomatitída, nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia, bolesť v epigastrickej oblasti, poruchy stolice, gastritída a peptické vredy žalúdka a dvanástnika.

Okrem toho je možné zvýšiť aktivitu pečeňových enzýmov a zvýšiť hladinu bilirubínu v krvi.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, makulopapulárna vyrážka, bronchospazmus, Quinckeho edém.
Iné: kašeľ, arytmia, pľúcna embólia, únava, zmätenosť, bolesť hlavy, horúčka, myalgia, artralgia, hematúria.
Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, mali by ste prestať užívať liek a kontaktovať svojho lekára.
Ak sa rozvinie krvácanie, vrátane latentného krvácania, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom, pretože liek predlžuje čas krvácania a zvyšuje riziko krvácavých komplikácií. Ak dôjde k rozvoju nadmerného krvácania, vrátane krvácania z ďasien, je potrebné vykonať štúdiu systému hemostázy, okrem toho sa pri použití lieku klopidogrel odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene.
Pacient užívajúci klopidogrel má informovať zdravotníckych pracovníkov (vrátane zubára) o užívaní tohto lieku.

Kontraindikácie

:
Zvýšená individuálna citlivosť na zložky lieku.
Ťažké poruchy funkcie pečene, žltačka sprevádzaná cholestázou.
Vzhľadom na to, že liek obsahuje laktózu, nie je predpísaný pacientom s glukózo-galaktózovou malabsorpciou a dedičným deficitom laktázy.
Droga clopidogrel nepoužíva sa na liečbu pacientov s aktívnym krvácaním, vrátane krvácajúceho peptidového vredu alebo intrakraniálneho krvácania.
Droga clopidogrel kontraindikované na použitie počas tehotenstva a dojčenia.
Vzhľadom na nepreukázanú účinnosť a bezpečnosť lieku u pacientov mladších ako 18 rokov sa klopidogrel nemá používať v pediatrii.
Liek sa má predpisovať opatrne pacientom, ktorí majú zvýšené riziko krvácania v dôsledku traumy, chirurgických zákrokov, ako aj porúch krvného systému.
Liek sa má používať s opatrnosťou na liečbu pacientov s poruchou funkcie obličiek a / alebo pečene.
7 dní pred plánovanou operáciou by ste nemali užívať liek.

Tehotenstvo

:
Droga clopidogrel kontraindikované na použitie počas tehotenstva vzhľadom na skutočnosť, že bezpečnosť lieku pre plod nebola preukázaná.
Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, mala by sa vyriešiť otázka možného prerušenia dojčenia.

Interakcia s inými liekmi

Pri kombinovanom použití lieku clopidogrel s kyselinou acetylsalicylovou je zaznamenané vzájomné zosilnenie ich účinku na agregáciu krvných doštičiek. Bezpečnosť kombinovanej liečby týmito liekmi dlhšej ako 12 mesiacov nebola preukázaná.
Liek sa má používať opatrne súčasne s heparínom, avšak vymenovanie lieku klopidogrel pacientom liečeným heparínom si nevyžaduje úpravu jeho dávky.
Pri predpisovaní lieku pacientom užívajúcim iné trombolytické lieky je potrebná opatrnosť.
Pri súčasnom použití klopidogrelu s warfarínom sa môže zvýšiť riziko krvácania. Klopidogrel sa nemá podávať pacientom liečeným warfarínom.
Liek sa má predpisovať opatrne lieky majúci vysoký stupeň spojenie s plazmatickými proteínmi.
Pri súčasnom užívaní lieku s nesteroidnými protizápalovými liekmi je potrebná opatrnosť.
Pri súčasnom použití lieku s antacidovými liekmi nedošlo k zmene parametrov farmakokinetiky klopidogrelu.
Pri predpisovaní klopidogrelu pacientom užívajúcim inhibítory glykoproteínu IIb/IIIa je potrebná opatrnosť.

Predávkovanie

:
Pri použití nadhodnotených dávok lieku clopidogrel pacienti majú predĺžený čas krvácania.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania je indikovaná symptomatická liečba. V prípade, že je potrebná okamžitá úprava stavu, je indikovaná transfúzia trombocytov.

Podmienky skladovania

Droga clopidogrel odporúča sa skladovať na suchom mieste mimo dosahu priameho slnečného žiarenia pri teplote neprevyšujúcej 25 stupňov Celzia.
Čas použiteľnosti je 3 roky.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety, 10 kusov v blistri, 1 alebo 2 blistre v papierovej škatuľke.

Zlúčenina

:
1 obalená tableta obsahuje:
Clopidogrel bisulfát (v zmysle klopidogrelu) - 75 mg;
Pomocné látky vrátane laktózy.

Hlavné nastavenia

Názov:	KLOPIDOVÝ OHRIEVAČ
ATX kód:	B01AC04 -