Cholín alfoscerate čo. Alfacholín (alfacholín) návod na použitie

Vzorec: C8H20NO6P, chemický názov: cholínhydroxid (R)-2,3-dihydroxypropylhydrogenfosfát (vnútorná soľ).
Farmakologická skupina: neurotropné látky/ nootropiká.
Farmakologický účinok: neuroprotektívne.

Farmakologické vlastnosti

Cholín alfoscerát má stimulačný účinok na cholinergné receptory, hlavne centrálne (cholinomimetický účinok). V tele sa cholín alfoscerát rozkladá na glycerofosfát a cholín. Substrát cholín alfoscerát poskytuje tvorbu fosfatidylcholínu a acetylcholínu v neurónových membránach. Cholín alfoscerát zlepšuje funkciu receptorov a plasticitu neurónových membrán, stimuluje cholinergnú neurotransmisiu, aktivuje cerebrálne prekrvenie, stimuluje retikulárnu tvorbu a metabolizmus centrálnej nervový systém. Cholín alfoscerát zlepšuje koncentráciu, duševnú aktivitu, schopnosť reprodukovať prijaté informácie a zapamätanie, zlepšuje náladu, optimalizuje behaviorálne a kognitívne reakcie, odstraňuje apatiu, emočnú nestabilitu. V akútnom období traumatického poranenia mozgu prispieva cholín alfoscerát k ústupu neurologických symptómov, normalizácii bioelektrická aktivita mozog a prietok krvi na strane lézie. Po perorálnom podaní je absorpcia cholín alfoscerátu 88 %. Cholín alfoscerát ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou, hromadí sa v borovici v mozgu (hladina liečiva v mozgu dosahuje 45% obsahu v krvi), pečeni a pľúcach. 85 % cholín alfoscerátu sa vylučuje pľúcami ako oxid uhličitý, zvyšok (približne 15 %) sa vylučuje cez črevá a obličky. Cholín alfoscerát nemá mutagénny a teratogénny účinok, neovplyvňuje reprodukčný cyklus.

Indikácie

Akútne obdobie kraniocerebrálneho poranenia, prevažne s léziou na úrovni trupu, dyscirkulačná encefalopatia (chronická cerebrovaskulárna insuficiencia), demencia (starecká, Alzheimerov typ, zmiešané formy), Huntingtonova chorea, obdobie zotavenia ischemická mozgová príhoda, porucha pamäti, funkčné poruchy centrálny nervový systém, zmätenosť, znížená iniciatíva, motivácia a koncentrácia, dezorientácia, senilná pseudomelanchólia.

Spôsob aplikácie cholín alfoscerátu a dávka

Cholín alfoscerát sa užíva perorálne, pred jedlom, 3-krát denne, 400 mg, priebeh liečby je 3-6 mesiacov. O akútne stavy: podáva sa intramuskulárne alebo intravenózne (pomaly) 1 g denne.
Pri výskyte nevoľnosti sa odporúča znížiť dávku.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, laktácia, tehotenstvo.

Obmedzenia aplikácie

Žiadne dáta.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie cholín alfoscerátu je kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky cholín alfoscerátu

Alergické reakcie, nevoľnosť.

Interakcia cholín alfoscerátu s inými látkami

Žiadne dáta.

Predávkovanie

Pri predávkovaní cholín alfoscerátom sa vyvíja nevoľnosť. Je potrebné znížiť dávku lieku.

Prezentované sú analógy liečiva cholín alfoscerát, zameniteľné liečivá z hľadiska účinkov na organizmus, obsahujúce jednu alebo viac rovnakých účinných látok. Pri výbere synoným zvážte nielen ich cenu, ale aj krajinu pôvodu a povesť výrobcu.

Popis lieku

Cholín alfoscerát- Cholinomimetikum. Je to prekurzor acetylcholínu. Pôsobí hlavne na cholinergné receptory v centrálnom nervovom systéme. Glycerofosfát, ktorý vzniká pri rozklade cholínalfoscerátu, je prekurzorom fosfolipidov (fosfatidylcholínu) neurónovej membrány. Uľahčuje prenos nervových vzruchov v cholinergných neurónoch, zlepšuje plasticitu neurónových membrán a funkciu receptorov.

Zoznam analógov

Poznámka! Zoznam obsahuje synonymá Cholín alfoscerát, ktoré majú podobné zloženie, takže si náhradu môžete vybrať sami s prihliadnutím na formu a dávku lieku, ktorú vám predpísal lekár. Uprednostnite výrobcov z USA, Japonska, západná Európa, ako aj známe spoločnosti z východnej Európy: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Formulár na uvoľnenie(podľa popularity)	cena, rub.
Cholín alfoscerát
P - p pre v / žily. a v / myšiach. vstup. 250mg/ml 4ml 3ks/bal (Sintez, Rusko)	248
Alfocholin-Lekpharm
Gleatzer
R - r pre in / ven.and in / mys.vved. 250mg/ml amp.4ml 3ks. (EcoPharmPlus / Altair, Rusko)	300
P - p pre v / žily. a v / myšiach. vstup. 250mg/ml ampulky 4 ml 5 ks, bal (EcoPharmPlus / Altair, Rusko)	489
gliatilín
1000 mg / 4 ml №3 r - r v / v / m balení.FP (Italfarmako S.p.A. / Farmakor (Rusko)	628.30
Amp 1000 mg / 4 ml N3 (Italfarmaco S.p.A. / Farmakor (Rusko)	631.90
Kapsuly 400 mg N14 (Italfarmako S.p.A. / Farmakor (Rusko)	832.50
400 mg № 14 kapsúl (CSC (Taliansko)	862.10
Glycerylfosforylcholín hydrát
delecite
Kapsuly 400 mg, 14 ks. (ITF LLC, Rusko)	468
LIPOID GPC 85 F
Nooprin
Noocholine Rompharm
250 mg / ml 4 ml č. 3 r - r in / in / m (K.O. Rompharm Company S.R.L. (Rumunsko)	339.80
FOSAL GPC 85
Svätá Alfa
Cholín alfoscerát 25% roztok
Cholín alfoscerát hydrát
Cholín alfoscerát* (Cholín alfoscerát*)
Holitilin
250 mg / ml 4 ml č. 3 r - r in / in / m (Deco company LLC (Rusko)	431.70
	465.20
Cerepro
Zosilňovač 25% 4ml N3 (Veropharm JSC (Rusko)	420.30
Zosilňovač 25% 4ml N1 (Veropharm JSC (Rusko)	429.90
400 mg kapsuly N14 (Veropharm JSC (Rusko)	528.50
250 mg / ml 4 ml №5 r - r in / in / m (Veropharm OJSC (Rusko)	591.50
400 mg kapsuly N28 (Veropharm JSC (Rusko)	1100.30
Cereton
400 mg № 14 kapsúl (Artlife LLC (Rusko)	508.70
250 mg/ml 4 ml i/v i/m zosilňovač №5 (Sotex PharmFirma ZAO (Rusko)	554.90
Kapsuly 400 mg N14 (Európa - Biopharm NPO ZAO (Rusko)	559.20
Kapsuly 400 mg N28 (Európa - Biopharm NPO ZAO (Rusko)	982.40
400 mg №28 kapsúl (Artlife LLC (Rusko)	991.50

Recenzie

Nižšie sú uvedené výsledky prieskumov návštevníkov stránky o droge cholín alfoscerát. Odrážajú osobné pocity respondentov a nemožno ich použiť ako oficiálne odporúčanie na liečbu týmto liekom. Dôrazne odporúčame kontaktovať kvalifikovaného lekársky špecialista pre individuálny liečebný plán.

Výsledky prieskumu návštevníkov

Trinásť návštevníkov uviedlo účinnosť

Dvanásť návštevníkov nahlásilo odhad nákladov

	členov		%
drahé	11		91.7%
nie drahé	1		8.3%

Frekvenciu vstupu za deň uviedlo 69 návštevníkov

Ako často mám užívať Cholín Alfoscerát?
Väčšina opýtaných užíva túto drogu najčastejšie 2-krát denne. Správa ukazuje, ako často užívajú túto drogu ostatní účastníci prieskumu.

	členov		%
2 krát denne	39		56.5%
3x denne	20		29.0%
1 za deň	10		14.5%

Dávku uviedlo 76 návštevníkov

	členov		%
201-500 mg	59		77.6%
1-5 mg	9		11.8%
51-100 mg	4		5.3%
501 mg - 1 g	3		3.9%
101-200 mg	1		1.3%

Štyria návštevníci nahlásili dátum začiatku

Ako dlho trvá užívanie Choline Alfoscerate, kým pocítite zlepšenie stavu pacienta?
Vo väčšine prípadov účastníci prieskumu pocítili zlepšenie svojho stavu už po 1 dni. To ale nemusí zodpovedať obdobiu, po ktorom sa zlepšíte. Porozprávajte sa so svojím lekárom o tom, ako dlho musíte tento liek užívať. Nižšie uvedená tabuľka ukazuje výsledky prieskumu na začiatku účinného opatrenia.

	členov		%
1 deň	2		50.0%
2 dni	1		25.0%
5 dní	1		25.0%

Osem návštevníkov nahlásilo čas prijatia

Kedy je najlepší čas užiť Cholín Alfoscerát: nalačno, pred jedlom alebo po jedle?
Používatelia stránok najčastejšie hlásia užívanie tohto lieku pred jedlom. Váš lekár vám však môže odporučiť iný čas. Správa ukazuje, kedy zvyšok opýtaných pacientov užíva liek.

Vek pacienta uviedlo 199 návštevníkov

Recenzie návštevníkov

Neexistujú žiadne recenzie

Oficiálny návod na použitie

Existujú kontraindikácie! Pred použitím si prečítajte pokyny

GLIATILIN

GLIATILIN
(cholín alfoscerát)
ATC kód: N07AX02ATX kód: N07AX02

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie Kapsuly oválne, žlté, nepriehľadné, mäkké želatínové, obsahujúce viskózny bezfarebný roztok.
	1 čiapka.
Cholín alfoscerát	400 mg
Pomocné látky: glycerol, čistená voda. Zloženie obalu kapsuly:želatína, esitol, sorbitany, etylparabén sodný, propylparabén sodný, oxid titaničitý (E171), metahydroxid železitý (E172). 14 - blistre (1) - kartónové balenia. Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie transparentný, bezfarebný, bez zápachu.
Cholín alfoscerát	1 ml	1 ampér.
250 mg	1 g
Pomocné látky: voda d / i. 4 ml - ampulky z bezfarebného skla (3) - blistrové balenia (1) - kartónové balenia. Klinicko-farmakologická skupina: Nootropný liek. Cholinomimetikum centrálneho účinku Registračné čísla: vrchnáky. 400 mg: 14 - P č. 011966/01, 17.12.07 rr d / in / in a / m injekcie 1g / 4 ml: amp. 3 - P č. 011966/02, 17.12.07

farmakologický účinok
Nootropný liek. Cholinomimetikum centrálneho účinku s prevažujúcim účinkom na centrálny nervový systém. Uvoľňovanie cholínu z účinnej látky nastáva v mozgu; cholín sa podieľa na biosyntéze acetylcholínu (jeden z hlavných mediátorov nervovej excitácie). Alfoscerát sa biotransformuje na glycerofosfát, ktorý je prekurzorom fosfolipidov.
Acetylcholín zlepšuje prenos nervových impulzov a glycerofosfát sa podieľa na syntéze fosfatidylcholínu (membránový fosfolipid), čo vedie k zlepšeniu elasticity membrány a funkcie receptorov.
gliatilín zvyšuje cerebrálny prietok krvi, zlepšuje metabolické procesy a aktivuje štruktúry retikulárnej formácie mozgu a tiež obnovuje vedomie počas traumatické poranenie mozog.
Pôsobí preventívne a korektívne na faktory involučného psychoorganického syndrómu, ako sú zmeny vo fosfolipidovom zložení neurónových membrán a pokles cholinergnej aktivity.
Farmakodynamické štúdie to teda ukázali gliatilín pôsobí na synaptickú, vr. cholinergný prenos nervový impulz(neurotransmisia); plasticita neurónovej membrány; funkcia receptora.
Farmakokinetika
Odsávanie a rozvod
Po perorálnom podaní je absorpcia 88 %.
Ľahko preniká do BBB, hromadí sa najmä v mozgu (koncentrácia dosahuje 45 % hladiny v krvnej plazme), pľúcach a pečeni.
Metabolizmus a vylučovanie
85% sa vylučuje pľúcami vo forme oxidu uhličitého, zvyšok (15%) - obličkami a črevami.
Indikácie pre použitie lieku Gliatilin - akútne obdobie traumatické poškodenie mozgu, najmä s kmeňovými léziami (vrátane porúch vedomia, kóma);
- porušenia cerebrálny obeh podľa ischemického typu (akútne obdobie a obdobie zotavenia) a hemoragického typu (obdobie zotavenia);
- degeneratívne a involučné psycho-organické syndrómy a dôsledky cerebrovaskulárnej nedostatočnosti, ako sú primárne a sekundárne poruchy mnestických funkcií, charakterizované poruchou pamäti, zmätenosťou, dezorientáciou, zníženou motiváciou, iniciatívou a schopnosťou koncentrácie;
- zmeny v emocionálnej a behaviorálnej oblasti: emočná labilita, zvýšená podráždenosť, znížený záujem; senilná pseudomelanchólia;
- multiinfarktová demencia.
Dávkovací režim
Kapsuly sa užívajú perorálne pred jedlom; roztok sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne kvapkaním.
O akútne stavy intramuskulárne v dávke 1 g (1 ampulka) denne alebo intravenózne - od 1 g do 3 g denne.
Pri intravenóznom podaní sa obsah 1 ampulky (4 ml) zriedi v 50 ml fyziologického roztoku; rýchlosť infúzie - 60-80 kvapiek / min. Dĺžka liečby je zvyčajne 10 dní, ale ak je to potrebné, liečba môže pokračovať, kým sa neobjaví pozitívna dynamika a je možné prejsť na kapsuly.
O chronická cerebrovaskulárna insuficiencia, zmeny v emocionálnej a behaviorálnej sfére a multiinfarktová demencia liek sa predpisuje perorálne v dávke 400 mg (1 kapsula) 3
Trvanie liečby je 3-6 mesiacov.
Vedľajší účinok
Možno: nevoľnosť (ako dôsledok dopaminergnej aktivácie), alergické reakcie.
Spravidla je liek dobre znášaný aj s dlhodobé užívanie.
Kontraindikácie používania lieku Gliatilin
- precitlivenosť na zložky lieku.
Použitie lieku Gliatilin počas tehotenstva a laktácie
Použitie lieku počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) je kontraindikované.
špeciálne pokyny
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
gliatilín neovplyvňuje schopnosť pacienta potenciálne sa zapojiť nebezpečných druhovčinnosti.
Predávkovanie
Symptómy: nevoľnosť. Kedy daný príznak odporúča znížiť dávku lieku.
lieková interakcia
Lieková interakcia lieku gliatilín nie je nainštalovaný.
Podmienky výdaja z lekární
Liek sa vydáva na lekársky predpis.
Podmienky skladovania
Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti lieku vo forme kapsúl je 3 roky, vo forme roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie - 5 rokov.
zastúpenie: CSC Ltd. Vlastník registračný certifikát:
ITALARMACO, S.p.A.

Informácie na stránke overila terapeutka Vasilyeva E.I.

Alfa-glycerofosfocholín (alfa-GPC alebo α-GPC) je cholinergná látka používaná pre svoje nootropné, kognitívne posilňujúce vlastnosti a na zlepšenie výkonu u športovcov. Má tiež potenciál podporovať bunkové membrány a môže zabrániť poklesu kognitívnych funkcií. Doterajší stav techniky Alfa-GPC (alfa-glycerofosfocholín alebo niekedy jednoducho glycerofosfocholín) je výživový doplnok obsahujúci cholín, ktorý, hoci sa nachádza v mnohých potravinách, ktoré sú tiež bohaté na cholín, má pri vysokých dávkach potenciálnu farmakologickú aktivitu. Alpha-GPC je liek známy na trhu ako výživový doplnok cholínu a je tiež najúčinnejšou depotnou formou cholínu (schopný ovplyvniť systémovú koncentráciu a koncentráciu cholínu v mozgu). Vďaka druhej polovici molekuly alfa-GPC (glycerofosfát) je alfa-GPC tiež schopný udržiavať štruktúru bunkových membrán, čo nie je štandardný mechanizmus spojený s depotnými formami cholínu (len cytidíndifosfát cholín/CDP-cholín je v tomto zmysle spojená s lipidovými membránami). Perorálny doplnok alfa-GPC je zaujímavý na použitie ako nootropikum, pretože sa zdá, že zlepšuje kognitívne funkcie (ľudský dôkaz o tom chýba v štúdii inak zdravých adolescentov, ale takáto podpora bola zaznamenaná u potkanov) a znižuje rýchlosť kognitívneho poklesu u starších ľudí. Pokiaľ ide o zmiernenie rýchlosti kognitívneho poklesu, alfa-GPC vo vysokých dávkach (1 200 mg) má určitý účinok pri liečbe miernej až stredne ťažkej Alzheimerovej choroby a funguje dobre spolu s štandardná terapia(inhibítory acetylcholínesterázy). Vzpierači majú veľký záujem o užívanie alfa-GPC kvôli jeho schopnosti zvýšiť produkciu hormónov a zvýšiť svalovú silu. Na tento moment existuje len jedna pilotná štúdia na podporu predtréningového 600 mg alfa-GPC. Hoci ergogénne vlastnosti alfa-GPC nemožno vylúčiť a vyzerajú sľubne, je potrebný ďalší dôkaz.

Tiež známy ako: alfa-glycerylfosforylcholín, L-alfa-glycerofosfocholín, glycerofosfocholín, L-alfa-glycerylfosforylcholín, cholínalfoscerát

Nezamieňať s: cholínom, dimetylaminoetanolom/DMAE, CDP-cholínom

Poznámka

Hoci je tradične známe, že nie je stimulant, kognitívna stimulácia bola hlásená u niektorých jedincov, keď bola doplnená alfa-GPC.

Odporúča sa užívať alfa-GPC spolu s mastnými kyselinami z potravy na absorpciu (vzhľadom na skutočnosť, že ide o fosfolipid), aj keď sa to nepovažuje za absolútnu požiadavku.

Odkazuje na:

Cholinergiká

Nootropiká

Kompatibilný s:

Inhibítory acetylcholínesterázy (pre vlastnosti spojené s cholínom, ako je zlepšenie symptómov Alzheimerovej choroby)

Nie je kompatibilné s:

Anticholinergiká

Popis akcie

Prekurzor fosfatidylcholínu obsahuje cholín (40,5 %), ktorý je prekurzorom acetylcholínu (ACh). V dôsledku spotreby Vysoké číslo cholín zvyšuje syntézu a uvoľňovanie acetylcholínu a normalizuje funkciu centrálneho nervového systému. Liečivo uľahčuje začlenenie fosfolipidov do bunkovej membrány neurónov, vďaka čomu môže byť jeho zloženie, narušené v dôsledku procesov starnutia alebo traumatického poranenia mozgu, normalizované. Cholín alfoscerát odstraňuje poruchy pamäti a má pozitívny vplyv pre kognitívne reakcie. Štúdie na zvieratách ukazujú, že liek sa rýchlo a úplne vstrebáva gastrointestinálny trakt a je distribuovaný do mnohých orgánov vrátane mozgu. Vylučuje sa obličkami.

Cholín alfoscerát (Alpha-GPC): návod na použitie

Perorálne 400 mg 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť. Hodnotenie účinnosti liečby sa má vykonať po niekoľkých týždňoch; trvanie liečebného cyklu by malo byť najmenej 6 mesiacov. Ak sa objaví nevoľnosť, dávka sa má znížiť. Alfa GPC obsahuje približne 40 % hmotnosti cholínu a 1000 mg alfa GPC zodpovedá približne 400 mg cholínu z potravy. Štandardná dávka alfa-GPC je 300-600 mg, podľa najbežnejšie vyrábaných dávok. Táto dávka bola použitá v štúdii alfa-GPC na zvýšenie sily (600 mg) a v dvoch štúdiách zaznamenali zvýšenie sekrécie rastového hormónu a je pravdepodobne optimálnou dávkou pre športovcov. Na použitie alfa-GPC na zmiernenie symptómov kognitívneho poklesu sa takmer vo všetkých štúdiách použila dávka 1200 mg denne rozdelená do troch dávok po 400 mg. Nie je jasné, či nižšie dávky majú pozitívny vplyv na kognitívna funkcia ale dávka 1200 mg je konzistentne spojená s prínosom. Štúdie na potkanoch naznačujú, že účinok alfa-GPC pri maximálnych perorálnych dávkach 300-600 mg/kg, čo je odhadovaná dávka pre človeka 48-96 mg/kg (a pre človeka s hmotnosťou 150 lb 3272-6545 mg denne).

Cholín alfoscerát: indikácie na použitie

Adjuvantná terapia involučných (vekom podmienených) cerebrálnych psychoorganických syndrómov (porucha pamäti, dezorientácia, znížená motivácia a koncentrácia) u starších ľudí.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku. Neodporúča sa na liečbu psychotických syndrómov s ťažkou psychomotorickou agitáciou.

Zdroje a štruktúra

Zdroje

L-alfa-glycerylfosforylcholín (skrátený názov pre alfa-GPC, tiež známy ako cholín alfoscerát alebo glycerofosfocholín) je cholín obsahujúci fosfolipid a medziprodukt metabolizmu lecitínu, alebo jednoducho molekula lecitínu s dvoma malými molekulami mastných kyselín. Je to depotná forma cholínu a je známa ako prekurzor acetylcholínu a fosfatidylcholínu v tele po požití. Alfa-GPC sa prirodzene nachádza v červenom mäse a tkanivách orgánov, ale väčšinou v malom množstve prírodné zdroje. Väčšina doplnkov alfa-GPC je syntetická, pričom môže byť enzymaticky odvodená z vajec alebo sójového lecitínu. Kvôli tejto syntéze a zdrojom sa niekedy nazýva polosyntetický derivát lecitínu. Alfa-GPC je cholín obsahujúci fosfolipid a používa sa ako prekurzor na syntézu acetylcholínu a fosfolipidov v mozgu. V podstate ide o depotnú formu cholínu a glycerofosfátu. Niektoré zdroje potravy:

Hoci koncentrácie v potravinách sú oveľa nižšie ako koncentrácie v potravinových doplnkoch, alfa-GPC je veľmi bežný v potravinových zdrojoch, iba vo významných potravinových zdrojoch, ako sú mliečne a mäsové výrobky (hlavne mäso z orgánov) a pšeničné klíčky.

Štruktúra a vlastnosti

Štrukturálne je alfa-GPC molekula cholínu spojená s molekulou glycerolu prostredníctvom fosfátovej skupiny. Ide o fosfatidylcholín (molekula lecitínu) bez dvoch mastných kyselín. Molárna hmotnosť alfa-GPC je 257,221 g a obsahuje 40 % hmotn. cholínu (t. j. 1000 mg alfa-GPC zodpovedá 400 mg voľného cholínu). Alfa-GPC je molekula lecitínu (najmä fosfatidylcholínu) bez dvoch ďalších mastných kyselín.

Porovnanie s inými zdrojmi cholínu

Pri úprave obsahu cholínu v každom doplnku stravy vyžaduje alfa-GPC 46 % dávky CDP-cholínu a na úkor relatívneho vysoký obsah v cholíne na hmotnosť, výsledok podávania rovnakých dávok akejkoľvek látky v skupine alfa-GPC viedol k väčšiemu zvýšeniu hladín cholínu v sére. Alfa-GPC sa považuje za účinnejšie (účinnosť na základe hmotnosti) cholinergikum ako cholín a CDP-cholín, keď sa zvažujú hladiny v sére alebo prínos klinického použitia. Zistilo sa tiež, že alfa-GPC má potenciálny účinok inhibítora acetylcholínesterázy rivastigmínu v závislosti od dávky, zatiaľ čo cholín ako taký/samotný bol neúčinný a tento účinok viedol k synergickej neuroprotekcii u potkanov na tento moment priebežné výsledky podporujú myšlienku spoločné prijímanie alfa-GPC s inhibítorom acetylcholínesterázy pri liečbe Alzheimerovej choroby. Alfa-GPC sa považuje za najlepšie cholinergikum, ktoré je v súčasnosti známe z hľadiska zvyšovania hladín cholínu v plazme a v mozgu, a je lepšie transportované do mozgu ako cholín (niekedy podobné CDP-cholínu), ale keďže je prítomné väčšie percento cholínu podľa hmotnosti (relatívne CDP-cholín), užívanie dávky X ktoréhokoľvek z liečiv má za následok vyššie hladiny cholínu pri užívaní alfa-GPC.

Farmakológia

Absorpcia

Lecitín sa metabolizuje, keď je lyzolecitín (počas metabolizmu lecitínu pankreatickou fosfolipázou) vystavený fosfolipáze B za vzniku glycerofosforylcholínu (synonymum alfa-GPC), ktorý je potom ľahko hydrolyzovaný bunkami črevnej sliznice za vzniku voľného cholínu a glyceroylfosforylcholínesteryldiázy ); tento krok možno preskočiť, keď je lecitín vystavený fosfolipáze D v mozgu, ktorá priamo premieňa lecitín na glycerofosfát a cholín (KM 0,83). Alfa GPC sa môže vytvoriť aj ako vedľajší produkt, keď sa dve molekuly lyzolecitínu premenia na molekulu lecitínu (prostredníctvom acetylácie, ktorá sa aktivuje pri vysoké koncentrácie lyzolecitín pri KM 3,6 mM). Alfa-GPC je medziproduktom v metabolizme lecitínu a preto využíva na svoj metabolizmus a vstrebávanie viacero enzýmov.

Sérum

Perorálny alfa-GPC viedol k zvýšeniu plazmatických koncentrácií cholínu, jedna štúdia zaznamenala zvýšenie plazmatických hladín cholínu pri užívaní 1000 mg alfa-GPC u inak zdravých mladých mužov s 8,1 ± 1,4 μmol/l až 12,1 ± 1,9 μmol/l ( 49 % po 60 minútach) a 11,4 ± 1,7 μmol/l (41 % po 120 minútach).

Kinetika v nervových tkanivách

Koncentrácie fosfocholínu (200-300 nmol/g) a glycerofosfocholínu (500-600 nmol/g) v nervové tkanivo relatívne vyššie ako koncentrácie voľného cholínu alebo acetylcholínu (spolu menej ako 30 nmol/g). Hladiny voľného cholínu a acetylcholínu sú v nervovom tkanive relatívne nižšie, zatiaľ čo koncentrácie zásobných foriem cholínu (fosfocholínu a alfa-GPC) sú relatívne vyššie. Zistilo sa, že koncentrácie glycerofosfocholínu nachádzajúce sa v mozgu sú porovnateľné alebo mierne nižšie ako koncentrácie v krvi, čo naznačuje pomerne ľahký prechod cez hematoencefalickú bariéru. Zistilo sa, že alfa-GPC sa kombinuje s mozgovými fosfolipidmi do 24 hodín od podania potkanom a koncentrácie v mozgu sa zvyšujú buď pri perorálnom podaní alebo vo forme intravenóznych injekcií. Avšak aspoň jedna štúdia (s použitím alfa-GPC cholínu značeného rádioaktívny izotop) bolo zaznamenané, že schopnosť vyrezaného nervového tkaniva uvoľňovať acetylcholín v reakcii na stimuláciu s maximálnou hodnotou pri excízii tkaniva 1-3 hodiny po perorálnom podaní sa nelíšila od kontrolnej látky po 8 hodinách. Pri meraní o 24 hodín neskôr bol stále detekovaný značený cholín syntetizovaný na acetylcholín. Môže sa dostať do mozgu, keď sa užíva perorálne a počas jednej dávky veľká dávka má trvalý účinok na mozog počas 24 hodín, relatívny vrcholový potenciál môže mať 1-3 hodiny po požití.

Vplyv na telo

Neurológia

Mechanizmy

V jednej štúdii sa zaznamenalo, že viacnásobné, ale nie jednorazové podanie alfa-GPC malo za následok zvýšenú akumuláciu inozitolfosfátu v nervovom tkanive. Tento mechanizmus nebol blokovaný atropínom (antagonista muskarínových cholinergných receptorov) a predpokladalo sa, že k tomu dochádza zvýšením syntézy fosfolipidov. Podobne sa zistilo, že alfa-GPC podporuje uvoľňovanie vápnika indukované draslíkom v hipokampe a tvorbu inozitolfosfátu sprostredkovanú receptormi, čo je podobný jav ako uridín (o ktorom sa predpokladá, že pôsobí podporou fosfolipidov). Možné zlepšenie biosyntézy fosfolipidov spojené s podávaním alfa-GPC a účinky alfa-GPC, ktoré nie sú charakteristické pre cholín, sa vyskytujú v dôsledku účinku na metabolizmus fosfolipidov.

Dopaminergná neurotransmisia

Zistilo sa, že alfa-GPC (150 mg/kg) je schopný zvýšiť koncentrácie dopamínu vo frontálnom kortexe a mozočku u potkanov po podaní, čo sa nepozorovalo pri podobnej dávke cholínu CDP-cholínu a zvýšenie metabolitu dopamínu 3 bola tiež zaznamenaná kyselina 4-dihydroxyfenyloctová/DOPA v striate. Tiež sa zistilo, že alfa-GPC zvyšuje uvoľňovanie dopamínu indukovaného draslíkom z neurónov, pravdepodobne prostredníctvom interakcie s bunkovou membránou. Alfa-GPC (150 mg/kg) aj CDP-cholín sú schopné zvýšiť počet dopamínových transportérov v týchto oblastiach mozgu. Obmedzené dôkazy naznačujú, že perorálny alfa-GPC môže mať dopaminergný účinok zvýšením uvoľňovania dopamínu pri vrcholovom potenciáli neurónov a pravdepodobne prostredníctvom stimulácie expresie receptora.

Serotonergná neurotransmisia

Zistilo sa, že alfa-GPC (150 mg/kg) je schopný zvýšiť koncentrácie serotonínu vo frontálnom kortexe a mozočku u potkanov po požití, čo sa nepozorovalo v súvislosti s CDP-cholínom. Pri perorálnom podávaní alfa-GPC nedochádza k žiadnej zmene v expresii serotonínových transportérov (SERT). Vyskytol sa aspoň jeden prípad účinku na zvýšenie koncentrácie serotonínu v mozgu po perorálnom podaní.

Cholinergná neurotransmisia

Zistilo sa, že pri perorálnom podaní 300-600 mg/kg alfa-GPC potkanom nenastali žiadne skutočné zmeny v koncentrácii acetylcholínu v mozgu (v porovnaní s kontrolnou látkou), hoci pokles koncentrácie acetylcholínu bol pozorovaný pri čiastočnom vysadení skopolamínu. Ďalšia štúdia zistila zvýšenie koncentrácie acetylcholínu vo frontálnom kortexe bez výrazného vplyvu na mozoček a striatum. V striate a mozgovej kôre sa zvýšil obsah proteínov vezikulárneho acetylcholínového transportéra, a keďže to platí pre CDP-cholín aj alfa-GPC, bol pozorovaný nárast počtu transportérov s alfa-GPC vo všetkých oblastiach mozog študoval. To ovplyvňuje molekulu glycerofosfátu v dávkach (325 mg/kg CDP-cholínu a 100 mg/kg alfa-GPC), ktoré zodpovedajú dávkam cholínu. Môže zvýšiť hladiny acetylcholínu v mozgu, hoci tento mechanizmus môže byť lokalizovaný iba vo frontálnom kortexe. Toto je významnejšie pri udržiavaní koncentrácií acetylcholínu pri pôsobení stresových faktorov (ako sú anticholinergiká) a alfa-GPC ovplyvňuje aj zvýšenie expresie vezikulárnych transportérov acetylcholínu. Nepreukázalo sa, že by alfa-GPC zvyšoval väzbovú kapacitu suplementácie cholínu v hipokampe. Podávanie alfa-GPC pred užitím skopolamínu (cholinergný toxín) môže znížiť negatívny efekt skopolamín pri užívaní 3 hodiny pred štúdiou (jednorazová dávka, skopolamín podaný 30 minút pred štúdiou) s maximálny úžitok v dávke 600 mg/kg alebo 300 mg/kg. Toto bolo potvrdené v pilotnej štúdii u inak zdravých pacientov, kde bola amnézia vyvolaná skopolamínom zrušená, pravdepodobne kvôli cholinergným vlastnostiam, pretože benzodiazepíny nemali žiadny vplyv na amnéziu. Tento účinok eliminujúci amnéziu má väčší potenciál ako idebenón ( syntetický analóg koenzým Q10) a aniracetam (uvedený v túto recenziu, originál štúdie nie je dostupný online). Má potenciálny ochranný účinok na cholinergné toxíny.

Glutamínergná neurotransmisia

Zistilo sa, že vďaka schopnosti alfa-GPA zvyšovať cholinergnú aktivitu v mozgu môže mať aktivácia nikotínových acetylcholínových receptorov (a následná aktivácia fosfoinozitol-3-kinázy) ochranný účinok proti neurotoxicite vyvolanej glutamátom. Neexistujú žiadne dôkazy, ktoré by priamo hodnotili účinok alfa-GPC na glutamínergnú neurotransmisiu, ale teoreticky môže mať neuroprotektívny účinok (ktorý je charakteristický pre látky obsahujúce cholín).

GABAergická neurotransmisia

Alfa-GPC sa podieľa na uvoľňovaní GABA/kyseliny gama-aminomaslovej cez noradrenergný systém. Zistilo sa, že 30-300 mg/kg ip injekcia zvyšuje uvoľňovanie GABA s maximálnou účinnosťou po 150 minútach (130 % východiskovej hodnoty) a je zvýšená atropínom, ale nie mekamylamínom (dosahuje približne 160 % v polčase), ktorá sa zastaví s antagonistom alfa-1 adrenergných receptorov prazosínom a je mierne zakrytý fyzostigmínom. Je známe, že adrenergný receptor alfa-1 uľahčuje uvoľňovanie GABA. In vitro bola 1,2 mM, ale nie 0,12 mM, účinná pri zvyšovaní spontánneho uvoľňovania GABA z neurónov a bola opäť inhibovaná prazosínom. Pravdepodobne alfa-GPC zvyšuje uvoľňovanie GABA na pozadí účinku prostredníctvom alfa-1 adrenergných receptorov. Zatiaľ nie je jasné, či alfa-GPC pôsobí ako ligand pre tieto receptory (podobne ako agmatín), či prispieva k signalizácii iných ligandov, alebo či je jeho pôsobenie sprostredkované zvýšením uvoľňovania norepinefrínu.

Pozornosť

Jedna štúdia s použitím alfa-GPC spolu s kofeínom a fosfatidylserínom zistila zlepšenie pozornosti a reakčného času u jedincov s akútnym stresom.

Pamäť a kognitívna aktivita

Proteínkináza C je intracelulárny medziprodukt, ktorý je spojený s tvorbou pamäte po aktivácii a podieľa sa aj na dlhodobom účinku. Táto aktivácia proteínkinázy C nastáva pri koncentrácii 50 nM a môže súvisieť s fosfolipidovou zložkou ako príbuznou štruktúrou, diacylglyceridom, známym ako aktivátor proteínkinázy C. Keď sa alfa-GPC podával potkanom, stimulácia proteínkinázy Translokácia C v mozgovej kôre potkanov sa pozorovala pri perorálnom podaní 600 mg/kg s maximom jednu hodinu po orálne podávanie a buď normalizácia alebo zníženie pod kontrolnú hodnotu 5 hodín po požití. Účinok alfa-GPC 600 mg/kg na aktiváciu proteínkinázy C je podobný ako pri 100 mg/kg oxiracetamu a 30 mg/kg aniracetamu (vyššie dávky boli neúčinné). Alpha GPC nemá žiadny potenciálny účinok na aktivitu forskolínu alebo adenylcyklázy indukovanú norepinefrínom. Alfa-GPC aktivuje proteínkinázu C v hipokampe potkanov pri štandardnom dávkovaní potravinárska prídavná látka. Keď sa mladým potkanom bez kognitívneho poškodenia podávalo intraperitoneálne 100-200 mg/kg denne (ale nie 25-50 mg/kg) počas 21 dní dve hodiny pred cvičením, pozorovalo sa zlepšenie schopností učenia sa pri úlohách aktívneho a pasívneho vyhýbania sa učení. Pravdepodobne existujú dôkazy o účinnosti u mladých potkanov bez iných kognitívnych problémov.

Alzheimerova choroba

Zistilo sa, že Alzheimerova choroba (postmortálne štúdie) je spojená so zvýšenou rýchlosťou degradácie fosfolipidov, ktorá je pravdepodobne spôsobená zvýšeným dopytom po cholíne (teda degradáciou fosfolipidov obsahujúcich cholín), keďže je známe, že acetylcholín môže sa získava z fosfolipidov obsahujúcich cholín (fosfatidylcholín) prostredníctvom procesu, ktorý sa niekedy nazýva autokanibalizmus. V tomto zmysle je glycerofosfocholín biomarkerom, napriek absencii zmeny jeho enzýmu katabolizmu (GPC-cholínfosfodiesteráza) sa sám bioakumuluje, čo naznačuje štiepenie lipidovej membrány. Toto sa považuje za súčasť patológie, pretože štandardný biomarker Alzheimerovej choroby, amyloid β, môže aktivovať fosfolipázu A2 v neurónoch, a teda zvýšiť degradáciu fosfolipidov. Je známe, že metabolizmus cholínu je pri Alzheimerovej chorobe upregulovaný a proti tomuto zvýšenému dopytu po cholíne pravdepodobne dôjde k poškodeniu. bunková membrána, pozostávajúce z fosfolipidov obsahujúcich cholín. Alfa-GPC sa podieľa na tomto procese, ale jeho úloha pri hojení membrán je nejasná. Pri dávke 400 mg trikrát denne (1200 mg denne) počas 180 dní u pacientov s miernou až stredne závažnou Alzheimerovou chorobou sa zistilo, že kognitívna škála Alzheimerovej choroby (indikujúca zlepšenie) sa znížila v skupine alfa-GPC. placebo. Ďalšie merané parametre (krátka škála duševného stavu, všeobecné zhoršenie stavy, Alzheimerova škála správania, stupnica celkové posúdenie stavy pri Alzheimerovej chorobe a všeobecný klinický dojem) mali podobné výsledky a prínos bol pozorovaný po 90 dňoch. Zdá sa, že na konci štúdie po 180 dňoch je ďalší prínos. V iných štúdiách pri užívaní 1 000 mg alfa-GPC bol prínos (pri intramuskulárnom podaní) v vaskulárna demencia po 90 dňoch pre behaviorálne, verbálne symptómy a pamäť. Celkovo lepšie ako podobné dávky CDP-cholínu. V prehľade tém zo 17 štúdií sa zistilo, že všeobecná aplikácia alfa-GPC pri kognitívnych poruchách degeneratívneho alebo vaskulárneho charakteru (Alzheimerova choroba, demencia, cievna mozgová príhoda, tranzitórny ischemický záchvat), dochádzalo k pomerne neustálemu zlepšovaniu výsledkov hodnotenia Mini Mental Status Assessment v rozmedzí 10-26. % (degeneratívna povaha poruchy) a 8-30 % (vaskulárna povaha poruchy). Zatiaľ čo alfa-GPC v terapeutických dávkach (1200 mg denne) bol v jednej štúdii účinnejší ako ALCAR (forma L-karnitínu), predpokladá sa, že má vyššiu alebo rovnakú účinnosť ako oxiracetam. Pri prijímaní normy terapeutická dávka Ukázalo sa, že 1200 mg alfa-GPC rozdelených do troch dávok (400 mg trikrát denne) zlepšuje symptómy kognitívnych a afektívne poruchy u pacientov s kognitívnou poruchou a Alzheimerovou chorobou počas dlhšieho časového obdobia.

ischémia a mŕtvica

V prehľade (metaanalýza nie je zahrnutá) troch nekontrolovaných štúdií s 2 484 pacientmi buď s prechodným ischemickým záchvatom alebo mozgovou príhodou, sa zistilo, že po jednom mesiaci intramuskulárna injekcia(1 000 mg), po ktorých nasledovala päťmesačná perorálna terapia (1 200 mg), preukázali neustále zlepšovanie funkcie, ako bolo hodnotené kompaktným gama spektrometrom (19-21 % zlepšenie), Mini-Mental Status Scale (12-15 % zlepšenie) a stupnicou celkového zhoršenia (zlepšenie o 20 %) v porovnaní s kontrolnou látkou. Z týchto štúdií možno najväčšiu prezentovať online. Pri podaní bezprostredne po mozgovej príhode resp ischemický záchvat má neuroprotektívny účinok. Vzhľadom na skutočnosť, že štúdie na ľuďoch začali liečbu intramuskulárnymi injekciami s následným perorálnym podaním, nie je jasné, ako perorálna liečba funguje izolovane.

Fyzická výkonnosť a pohybový aparát

Zvýšenie svalovej sily

Doplnok 600 mg alfa-GPC pred testom výkonu (bench tos) ukázal 14% zlepšenie výkonu svalovú silu v porovnaní s placebom pri užití 45 minút predtým fyzická aktivita; toto bola pilotná štúdia. predbežný dôkaz možné zvýšenie svalovú silu pri užívaní alfa-GPC.

Tuková hmota a obezita

Vplyv

Jedna štúdia s použitím alfa-GPC v dávke 1 000 mg zaznamenala, že u inak zdravých mužov sa zvýšili plazmatické biomarkery lipolýzy (ketolátky acetoacetát a 3-hydroxyacetát, ako aj voľný mastné kyseliny) bol zaznamenaný 120 minút po užití výživového doplnku; štúdia nemerala časové body dlhšie ako 120 minút.

Interakcia s hormónmi

Rastový hormón

Sekrécia rastového hormónu v reakcii na stimuláciu (prostredníctvom somatokrinínu) je zosilnená podávaním alfa-GPC, a hoci sa tento účinok pozoruje u mladých a starých ľudí, u starších ľudí sa predpokladá väčší relatívny nárast (v dôsledku nižších počiatočných výsledkov). Súvisí to s cholinergnými vlastnosťami alfa-GPC a môže sa vyskytnúť bez exogénnej stimulácie somatokrinínom. V jednej štúdii u inak zdravých dospelých, ktorí užili 1 000 mg alfa-GPC, sa hladiny cholínu v plazme zvýšili 30-120 minút po požití (návrat na východiskovú hodnotu po 4 hodinách) a maximálny potenciál rastového hormónu bol zaregistrovaný až po 60 minútach (od 1,4 ± 1,6 do 4,5 ± 2,7 ng / ml; zvýšenie o 221 %), ktoré sa vrátilo do normálu po 120 minútach. V inej štúdii sa zistilo, že 600 mg alfa-GPC podaných 45 minút pred cvičením môže zvýšiť maximálny potenciál rastového hormónu vyvolaný cvičením z 5,0 ± 4,8 ng/ml pre placebo na 8,4 ± 2,1 ng/ml pre doplnok stravy. Zvýšenie bude pravdepodobne výrazne väčšie ako pri placebe, keď sa meria okamžite a do 15 minút po dokončení cvičenie a bol normalizovaný po 60 minútach. Zvyšuje sekréciu rastového hormónu po perorálnom podaní, ale vzhľadom na rýchlu normalizáciu koncentrácií rastového hormónu v priebehu 2 hodín nemusí byť praktickým prínosom (pozri článok Arginín, podsekcia "Rastový hormón" Ďalšie informácie na túto tému).

Interakcie s inými živinami

Uridín (a depotné formy uridínu)

Uridín je nukleotid, ktorý sa dodatočne používa na zvýšenie syntézy fosfolipidov v mozgu a niekedy sú iné doplnky stravy (triacetyluridín alebo CDP-cholín) depotnými formami uridínu v tom zmysle, že uľahčujú vstup uridínu do tela po požití. Zistilo sa, že suplementácia uridínom (buď samotným uridínom alebo jeho depotnými formami) zvyšuje koncentrácie určitých fosfolipidov v mozgu, menovite fosfoetanolamínu, ale zvýšenie glycerofosfocholínu nie je vždy zistené (nemohlo sa zistiť pri dávke 500 mg uridín u dospievajúcich niekoľko týždňov, ale 5,1 % zvýšenie po 6 týždňoch u starších dospelých liečených 500 mg CDP-cholínu, hoci 500 mg stále nedokáže detekovať významné účinky na hladiny HPC). Potravinové doplnky uridínu a/alebo jeho depotných foriem môžu zvýšiť koncentrácie glycerofosfocholínu v mozgu, ale tieto výsledky sa zdajú byť nespoľahlivé.

Železo

Alpha GPC je schopný zvýšiť absorpciu nehémového železa produkty na jedenie podobne ako vitamín C v pomere 2:1 so železom, a preto sa predpokladá, že alfa-GPC prispieva, resp. najmenej, ovplyvňuje efekt zvýšenia vstrebávania nehemového železa pri konzumácii mäsových výrobkov. AT táto štúdia pri dávke 46 mg alfa-GPC bol účinok porovnateľný s vitamínom C, ale v inej štúdii nebolo možné tento pomer zdvojnásobiť (4:1) ani pri dávke alfa-GPC 70 mg. Obe štúdie používali zmiešanú stravu na poskytnutie alfa-GPC a nehémového železa a dôvod rozdielu vo výsledkoch nie je jasný. Existujú zmiešané dôkazy o schopnosti alfa-GPC interferovať s absorpciou železa a nie je jasné, či je potrebná nižšia dávka alebo či je účinná len za experimentálnych podmienok. Na túto tému je potrebný ďalší výskum.

Vedľajšie účinky cholín alfoscerátu

Tehotenstvo a laktácia

Vzhľadom na nedostatok dostatočných údajov sa neodporúča predpisovať ženám počas tehotenstva.

Hrubý vzorec

C8H20NO6P

Farmakologická skupina látky Cholín alfoscerát

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

28319-77-9

Farmakológia

farmakologický účinok- neuroprotektívne.

Vzrušuje cholinergné receptory, hlavne centrálne (má cholinomimetický účinok). Telo sa rozkladá na cholín a glycerofosfát. Substrát zabezpečuje syntézu acetylcholínu a fosfatidylcholínu v neurónových membránach. Stimuluje cholinergnú neurotransmisiu, zlepšuje plasticitu neurónových membrán a funkciu receptorov, aktivuje cerebrálny prietok krvi, stimuluje metabolizmus CNS a retikulárnu formáciu. Zlepšuje náladu, zlepšuje duševnú aktivitu, koncentráciu, zapamätanie a schopnosť reprodukovať prijaté informácie, optimalizuje kognitívne a behaviorálne reakcie, odstraňuje emočnú nestabilitu, apatiu. V akútnom období traumatického poranenia mozgu prispieva k normalizácii prietoku krvi a bioelektrickej aktivity mozgu na strane lézie a prispieva k ústupu neurologických symptómov.

Absorpcia pri perorálnom podaní - 88 %; ľahko preniká do BBB, hromadí sa hlavne v mozgu (koncentrácia v mozgu dosahuje 45 % hladiny v krvi), pľúcach a pečeni; 85 % sa vylučuje pľúcami ako oxid uhličitý, zvyšok (15 %) sa vylučuje obličkami a cez črevá.

Neovplyvňuje reprodukčný cyklus, nemá teratogénny a mutagénny účinok.

Použitie látky Cholín alfoscerát

traumatické poranenie mozgu (akútne obdobie) s prevažne kmeňovým stupňom poškodenia, chronická cerebrovaskulárna insuficiencia (dyscirkulačná encefalopatia), demencia (Alzheimerov typ, senilná, zmiešané formy), cievna mozgová príhoda(obdobie zotavenia), Huntingtonova chorea, funkčné poruchy centrálneho nervového systému, poruchy pamäti, zmätenosť, dezorientácia, znížená motivácia, iniciatíva a koncentrácia, starecká pseudomelanchólia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, tehotenstvo, laktácia.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované v tehotenstve. Počas liečby zastavte dojčenie.

Vedľajšie účinky látky Cholín alfoscerát

Nevoľnosť, alergické reakcie.

Cesty podávania

vnútri.

špeciálne pokyny

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Wyshkovského indexu ®
	0.1482
	0.1095
	0.0923
	0.0101

Droga Alfacholín- parasympatomimetikum liek používa sa na liečbu chorôb nervového systému.
Cholín alfoscerát je dopravný formulár cholín a prekurzor fosfatidylcholínu, ktorý je potenciálne schopný zabrániť poškodeniu membrány, ako jeden z faktorov v patogenéze psychoorganického involučného syndrómu, charakterizovaného znížením cholinergného prenosu a poškodením fosfolipidového zloženia neurónových membrán.
Chemická štruktúra cholín alfoscerátu (obsahujúceho 40,5 % cholínu) a príbuzné fyzikálno-chemické vlastnosti molekuly poskytujú metabolickú ochranu pre cholín v mozgu. Výsledky predklinických a klinický výskum potvrdzujú schopnosť cholín alfoscerátu zasahovať najmä do kognitívno-mnestických funkcií, ako aj emocionálnej a behaviorálnej aktivity, narušenej v involučnej patológii mozgu.

Farmakokinetika

Absorpcia po perorálnom podaní - 88%. Ľahko preniká hematoencefalickou bariérou, hromadí sa najmä v mozgu (koncentrácia dosahuje 45 % koncentrácie v krvi), pľúcach a pečeni.
85% sa vylučuje pľúcami vo forme oxidu uhličitého, 15% - obličkami a cez črevá.

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie lieku Alfacholín sú: degeneratívne a involučné psycho-organické syndrómy a dôsledky cerebrovaskulárnej nedostatočnosti, ako sú primárne a sekundárne kognitívne poruchy, charakterizované poruchou pamäti, zmätenosťou, dezorientáciou, zníženou motiváciou, iniciatívou a zníženou schopnosťou koncentrácie; zmeny v emocionálnej a behaviorálnej sfére: emočná labilita, zvýšená podráždenosť, znížený záujem. Pseudodepresia u starších ľudí.

Spôsob aplikácie

Zvyčajné dávkovanie: jedna ampulka (1000 mg) Alfacholín za deň intramuskulárne alebo intravenózne (pomaly).
O intravenózne podanie obsah ampulky (4 ml) sa zriedi v 50 ml fyziologického roztoku, rýchlosť infúzie je 60-80 kvapiek za minútu.
V prípade potreby je možné na odporúčanie lekára dávku zvýšiť.
Dĺžku liečby určuje lekár.

Vedľajšie účinky

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť (v dôsledku dopaminergnej aktivácie). V tomto prípade by sa dávka lieku mala znížiť.
Z nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, nespavosť, úzkosť, nervozita.
Možné sú alergické reakcie.
V prípade výskytu Nežiaduce reakcie vrátane tých, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri užívaní lieku Alfacholín sú: precitlivenosť na zložky lieku; tehotenstvo a dojčenie; detstva(do 18 rokov).

Tehotenstvo

Užívanie počas tehotenstva Alfacholín liečba je kontraindikovaná.

Interakcia s inými liekmi

Nie je nainštalované.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania liekom Alfacholín: nevoľnosť, bolesť hlavy, nepokoj.
Liečba: ak sa objavia tieto príznaky, dávka lieku sa má znížiť.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ºС.
Držte mimo dosahu detí.

Formulár na uvoľnenie

Alfacholín - roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie.
Balenie: 4 ml roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie v bezfarebných sklenených ampulkách s poistným krúžkom. 5 ampuliek v balení buniek.
Jedno alebo dve balenia buniek č. 5 spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuli.

Zlúčenina

1 ampulka Alfacholín obsahuje účinná látka: cholín alfoscerát - 1000 mg.
Pomocná látka: voda na injekciu - do 4 ml.

Okrem toho

Ak sa po užití lieku objaví nevoľnosť Alfacholín dávka sa má znížiť.

hlavné parametre

Názov:	ALFACHOLÍN
ATX kód:	N07AX02 -