Симпатикомиметични и симпатолитични средства. Лечение на алергични заболявания

Симпатикомиметични средства

фармакологични вещества, действието на които основно съвпада (с ефектите на възбуждането на симпатиковата нервна система (виж симпатиковата нервна система); вазоконстрикция, разширяване на бронхите и др. Тъй като те действат върху адренорецепторите, т.е. рецепторни образувания, които са чувствителни към норепинефрин и адреналин Те обикновено се наричат ​​адреномиметични. Има директен S. S., т.е. действащ директно върху адренергичните структури (с изключение на норепинефрин и адреналин, те включват мезатон, синоним на симпатол), и индиректен S. S., които или допринасят за медиатора на "освобождаване" (вж. Медиатори) или блокират процеса на неговото улавяне (те включват: тирамин, фенамин, синоним на амфетамин, ефедрин, имизин, синоними имипрамин, мелипрамин), последните водят до увеличаване на количеството на медиатора и по този начин предизвикват симпатикомиметични ефекти.

Адреналин, норепинефрин, мезатон се използват в клиничната практика за свиване на кръвоносните съдове по време на кървене (локално), за повишаване на кръвното налягане при колапс и др. Ефедринът се използва за свиване на периферните съдове (локално, например в носа при хрема) , за спиране на пристъпите на бронхиална астма. Фенаминът, в допълнение към периферното симпатикомиметично действие (стесняване на кръвоносните съдове, повишен сърдечен ритъм), има стимулиращ ефект върху централната нервна система и следователно се използва за възбуждане на нервната дейност. Imizin от фармакологични свойствасе отнася до антидепресанти, така че се използва при лечението на невропсихиатрични разстройства, придружени от депресия (виж Депресия).

букв.:Закусов В.В., фармакология, 2-ро изд., М., 1966; Аничков С. В., Селективно действие на медиаторни средства, Л., 1974; Гудман Л. С., Гилман А., Фармакологичната основа на терапията, 3 изд., Н. Ю. - Л. - Торонто, 1965 г.

В. В. Закусов.

Голям съветска енциклопедия. - М.: Съветска енциклопедия. 1969-1978 .

Вижте какво представляват "Симпатикомиметици" в други речници:

Симпатикомиметични средства- - лекарства, които имитират ефектите на стимулиране на симпатиковия отдел на вегетативната нервна система ... Енциклопедичен речник по психология и педагогика

I Психотропни лекарства (на гръцки psychē душа, съзнание + тропос завой, посока; синоним на психофармакологични лекарства) лекарства, които засягат психичните функции, емоционалната сфера и поведението. Разграничете следното ... ... Медицинска енциклопедия

- (от Спазъм и Лизис) фармакологични вещества с различни химични структури, които причиняват релаксация на гладката мускулатура вътрешни органи: кръвоносни съдове (вж Вазодилататори), бронхите, стомашно-чревния тракт чревния тракт,… … Голяма съветска енциклопедия

АДРЕНОМИМЕТИЧНИ ЛЕКАРСТВА- (Adrenomimetica), симпатикомиметични средства, фармакологични средства, действащи като адреналин. Разграничаване на А. с. директно действие (адреналин, норепинефрин, мезатон), директно действащо върху адренорецепторите, и A. s. непряк ... ... Ветеринарен енциклопедичен речник

- (синоним на хранителна алергия) заболяване, характеризиращо се с проява на повишена чувствителност на организма към приема на храна поради имунни реакции на хранителни антигени със съответните антитела или сенсибилизирани лимфоцити. Медицинска енциклопедия

Активна съставка ›› Guaifenesin* + Pseudoephedrine* (Guaifenesin* + Pseudoephedrine*) Латинско наименование Sudafed Фармакологични групи: Адрено и симпатикомиметици (алфа, бета) в комбинации ›› Секретолитици и стимуланти на двигателната функция… …

Активна съставка ›› Rilmenidine * (Rilmenidine *) Латинско наименование Albarel ATX: ›› C02AC06 Rilmenidine Фармакологична група: I1 имидазолинови рецепторни агонисти Нозологична класификация (ICD 10) ›› I10 I15 Болести, характеризиращи се с ... ... Медицински речник

Активна съставка ›› Doxazosin* (Doxazosin*) Латинско наименование Doxazosin ATX: ›› C02CA04 Doxazosin Фармакологични групи: Алфа-адренергични блокери ›› Лекарства, които влияят на метаболизма в простатната жлеза и коректори на уродинамиката… … Медицински речник

РИНИТ ХРОНИЧЕН ВАЗОМОТОРЕН НЕВРОВЕГЕТАТИВ- пчелен мед. Невровегетативната форма на вазомоторния ринит се причинява от нарушения нервни механизми, причинявайки нормална физиологияноса, в резултат на което нормалните дразнители причиняват хиперергични реакции на носната лигавица. При такива пациенти... Наръчник за болести

- (dysrophia hepatis toxica; синоним: остра жълта чернодробна атрофия, хепатодистрофия, масивна чернодробна некроза) клиничен и морфологичен синдром, характеризиращ се с обширна (масивна или субмасивна) чернодробна некроза, придружена от развитие на ... ... Медицинска енциклопедия

Според различни статистически данни възрастното население на възраст под петдесет години страда от проблеми, свързани с ненормално кръвно налягане в 35-40% от случаите. При възрастните хора тази цифра се удвоява. Според Световната здравна организация всяка трета смърт в света се дължи на сърдечно-съдови заболявания, които са се превърнали в истински бич на Бога за съвременното човечество. Хипертонията и хипотонията често съжителстват с тежко сърдечно заболяване. Лечението на тези смъртоносни заболявания трябва да се подхожда изчерпателно и сериозно. Диуретиците под налягане са един от традиционните начини за стабилизиране на кръвното налягане.

Как работи

Една от причините за анормално кръвно налягане е натрупването на излишна вода и натрий в кръвния поток. Диуретиците, стимулиращи работата на бъбреците, ги принуждават да освободят тялото от излишна течност, извеждайки го естествено.

Това постига редица цели:

• намален обем на вътресъдовата течност;
• стените на артериите стават нечувствителни към хормони, които стесняват работния им лумен;

Благодарение на това се постига ефектът на намаляване на налягането. Трябва да знаете, че такава терапия не лекува причините за заболяванията, а е по-скоро симптоматична. Въпреки това, в някои случаи като основно лекарство се предписват диуретици. Това е особено вярно при възрастните хора, когато задържането на вода в тялото се дължи на гериатрични промени. Пречистването се извършва от бъбреците чрез урината. Диуретиците под налягане са широко използвани в медицината от петдесетте години на миналия век. През това време се смениха много поколения фармакологични средства, които се утвърдиха като надежден компонент в интегриран подход за решаване на проблемите на съдовата патология.

Три кита

Използва се при лечение на сърдечно-съдови заболявания широк обхватдиуретици, които влияят върху тялото на пациента по няколко различни начина.

Като цяло всички тези лекарства могат да бъдат разделени на три основни групи:

• тиазид;
• бримка;
• калий-съхраняващ.

Най-често се предписват тиазидни и тиазидоподобни диуретици при хипертония. Те са доста меки. Таблетките на тяхна основа действат бавно и дълго време. Вярно е, че страничните ефекти от употребата им са минимални.

Когато с помощта на лекарства от първия тип не е възможно да се постигне желаният резултат, тогава се използват мощни лекарства, които стимулират бъбреците да отделят по-течен – бримкови диуретици. Тези средства имат редица негативни ефекти, сред които - загубата на калий и магнезий от организма, така необходими за здравословна работасърдечен мускул.

Третият вид лекарства нямат изразен ефект, но намаляват риска от дефицит на калий. Често те се предписват в комбинация с първите два вида лекарства, за да се намалят негативните ефекти, които диуретиците дават, когато високо налягане. Понякога се използват и като допълнение при лечението на хипотония, когато няма нужда от мощен дехидратиращ ефект, но е необходима терапия за задържане на полезните минерали в организма.

Строго погледнато, има и четвърти вид лекарства, които също намаляват количеството на излишната течност. Това са алдостеронови антагонисти. Те нямат диуретичен ефект, но блокират производството на хормон, който спомага за задържането на вода в тялото на пациента.

Не го приемайте като панацея

Ако попитате обикновените хора защо диуретиците са опасни при високо налягане, тогава мнозина ще им е трудно да отговорят.

Не си струва да подценявате страничните ефекти от дългосрочната употреба на диуретици:

1. Причината за намаляване на нивата на калий умораи обща слабост.
2. Задържането на калций в организма провокира повишено отлагане на соли в ставите.
3. Повишаването на нивата на холестерола в кръвта увеличава риска от диабет.
4. Честото уриниране води до нарушения на съня и неврози на тази основа.
5. Някои видове диуретици водят до импотентност и причиняват гинекомастия при мъжете – растеж на гърдите. Тези лекарства все още се предписват в случаите, когато няма алтернативно лечение.

Постоянната неконтролирана страст към химикалите може да доведе до такива последствия, когато трябва да се борите не само с основното заболяване, но и с последствията от приема на лекарството.

Освен това има дългосрочни странични ефекти:

• тялото в крайна сметка "свикне" с лекарствата, което изисква увеличаване на дозата;
• като стимулират бъбреците, диуретиците ги карат да работят в авариен режим, което може да доведе до бъбречна недостатъчност.

Диуретик от налягане трябва да се използва изключително, както е предписано от лекуващия лекар - само той ще може правилно да определи вида на лекарството, необходимо специално за вас, оптимална дозаи продължителност на приема.

Богатството на избора е впечатляващо

През дългата си история на употреба средствата за премахване на излишната влага от тялото са претърпели много еволюционни промени – някои от тях са били забранени за употреба, тъй като причиняват слепота; част е модифицирана и пощадена от редица негативни странични ефекти. Модерен пазар фармакологични препаратипредлага огромен избор от диуретици от всякакъв вид.

Тиазидните лекарства са представени доста широко:

• "Металозон";
• "Индапамид";
• "Ксипамид";
• "Политиазид";
• "Хлорталидон".

Изборът на контурни препарати също е достатъчно голям:

• "торасемид";
• "Фуросемид";
• "Lasix";
• "Етакринова киселина".

Калий-съхраняващи диуретици се предлагат и в нашите аптеки:

• "Триамтерен";
• "амилорид".

Алдостероновите антагонисти се предлагат по следните начини:

• "Aldactone";
• "Верошпирон";
• „Гидиън Рихтер“.

Всяко от тези лекарства се предписва въз основа на тежестта на хипертонията, наличието на съпътстващи заболявания, необходимостта от твърда или мека терапия. Лекарят ще ви помогне да изберете най-подходящото лекарство след вътрешен преглед. някои силни лекарстваизискват последващо наблюдение при постъпване - редовни изследвания на кръв и урина.

Народна медицина

Използват се нефармакологични диуретични средства, може би дори по-често от химически лекарства. Рецепти народна медицинаизобилстват полезни съветикак да се отървете от излишната влага, натрупана от тялото. Вероятно всички пациенти с хипертония знаят как действат дините, пъпешите, сокът от целина и много други при това заболяване. Много растения имат лечебен ефект, докато методите на баба препоръчват както плодове и плодове, така и листа и корени.

Списъкът може да бъде много дълъг, най-известните диуретици, които намаляват кръвното налягане, без съмнение, всеки ще посочи:

• шипка;
• листа от бреза;
• билка мечо грозде;
• котешки мустаци;
• листа от боровинки и ягоди;
• плодове от хвойна;
• вратига;
• тревна овчарска торбичка.

Често билките и горските плодове нямат по-лош ефект, като същевременно имат по-малко противопоказания. Старите рецепти ще ви позволят да не купувате хапчета за диуретично налягане в аптеката.

1. Един грам листа от мечо око, както народът нарича мечо грозде, се запарва като чай. Това е еднократна доза, трябва да пиете 3-5 порции на ден.
2. Три чаени лъжички дива роза, предварително смлени в кафемелачка, се заливат с чаша вряла вода и се настояват в термос за 3-4 часа. Чаша от готовото лекарство се изпива през деня. След десет дни направете почивка.
3. Два грама листа от боровинка се запарват за еднократна доза. Консумирайте четири пъти на ден.
4. Пригответе запарка от червени борови шишарки и я пийте със зелен чай.
5. Изстискайте сока от боровинки, добавете мед на вкус. Такъв инструмент, освен че помага за премахване на излишната течност, перфектно попълва запасите от витамини и провежда антимикробна терапия.
6. Вземете за правило да ядете сурово цвекло – то има и диуретичен ефект.
7. Натрошен корен от репей, под формата на отвари и настойки, може да се препоръча за облекчаване на отока и намаляване на обема на вътресъдовата течност.

Важно е да запомните, че не трябва да комбинирате употребата на традиционна медицина и фармакологични препарати - ефектът им може да се обобщи. В резултат на това ще получите проблемна дехидратация на тялото, водеща до силно отслабване. Използването на народни рецепти за напреднали форми на хипертония е най-добре съгласувано със специалист.

С цялата привидна простота на лечението трябва да се използва диуретик при високо налягане, като се придържат към най-простите правила:

• пият наркотици по-добре сутрин- така ще си осигурите по-спокоен сън;
• проверявайте редовно кръвно наляганеи наблюдавайте работата на бъбреците, за това може да се наложи да се консултирате с лекар и постоянно да наблюдавате резултатите от изследванията на урината и кръвта;
• преди употреба лекарствапрочетете инструкциите за употреба - може да имате противопоказания;
• преди да прибягвате до рецепти на традиционната медицина, консултирайте се със специализиран специалист - външно безвредни билки могат да бъдат изпълнени със сериозни странични ефекти, които са специфични за вашето здравословно състояние;
• в процеса на използване на диуретици значително намалете консумацията на пикантни и солени храни;
• много лекарства активно премахват калия от тялото, дефицитът му трябва да бъде попълнен - ​​подходящи са витаминни комплекси или продукти, съдържащи този минерал в достатъчни количества;
• не приемайте алкохолни напитки - те ще увеличат страничните ефекти на лекарствата;
• същия ефект ще донесе използването на хапчета за сън.

За да компенсирате запасите от калий и магнезий, загубени по време на такава терапия, можете да ядете храни, богати на тези минерали: банани, кайсии, стафиди.

На първа линия на защита

Артериалната хипертония е най-честата причина за предписване на диуретици. Често те са основното лечение на високо кръвно налягане при възрастни хора, които се влошават от наличието на други сериозни заболявания, които пречат на нормалното отстраняване на течността от тялото. Поради факта, че приемането на такива лекарства е изпълнено с голям брой странични ефекти, назначаването на конкретно лекарство, определянето на дозите, продължителността и честотата на курса на лечение, контрола върху функционирането на бъбреците и общото състоянието на тялото трябва да се извършва изключително от лекуващия лекар. Понякога причината за хипертонията е бъбречно заболяване. В този случай, приемайки диуретици, просто ще разбиете умиращ кон с камшик, което в същото време дърпа цял комплекс от проблеми. Като камшик ще се използва диуретик. Преди да платите прекомерна цена за резултатите от решението си да се самолекувате, прегледайте цялостен прегледи приемайте лекарствата, посочени във вашия конкретен случай.

Бета блокери: списък с лекарства

Важна роля в регулирането на функциите на тялото имат катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се отделят в кръвта и действат върху специални чувствителни нервни окончания – адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренорецептори. Бета-адренергичните рецептори са разположени в много органи и тъкани и са разделени на две подгрупи.

С активирането на β1-адренергичните рецептори се увеличават честотата и силата на сърдечните контракции, разширяват се коронарните артерии, подобряват се проводимостта и автоматизмът на сърцето, увеличава се разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия.

Когато β2-адренергичните рецептори са възбудени, стените на кръвоносните съдове, мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност, секрецията на инсулин и разграждането на мазнините се увеличават. Така стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на тялото за активен живот.

Бета-блокерите (BAB) са група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламините върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, понижават кръвното налягане. В резултат на това консумацията на кислород от сърдечния мускул намалява.

Диастолата се удължава - период на почивка, отпускане на сърдечния мускул, през който коронарните съдове се пълнят с кръв. Подобряването на коронарната перфузия (миокардното кръвоснабдяване) се улеснява и от понижаване на интракардиалното диастолно налягане.

Наблюдава се преразпределение на кръвния поток от нормално васкуларизирани към исхемични зони, в резултат на което се подобрява толерантността към физическо натоварване.

BAB притежават антиаритмично действие. Те потискат кардиотоксичните и аритмогенни ефекти на катехоламините, а също така предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, които нарушават енергийния метаболизъм в миокарда.

Класификация

BAB е обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини.
Кардиоселективност - способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренергичните рецептори, които се намират в стената на бронхите, кръвоносните съдове, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва, когато съпътстващи заболявания респираторен тракти периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. При предписване на лекарството за големи дозиах, степента на селективност е намалена.

Някои BAB имат присъща симпатикомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните β-блокери, такива лекарства забавят по-малко сърдечната честота и силата на контракциите, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане и имат по-малко отрицателен ефект върху липидния метаболизъм.

Някои BAB са в състояние допълнително да разширяват кръвоносните съдове, тоест имат съдоразширяващи свойства. Този механизъм се осъществява с помощта на изразена вътрешна симпатикомиметична активност, блокада на алфа-адренергичните рецептори или директно действие върху съдовите стени.

Продължителността на действие най-често зависи от характеристиките на химичната структура на BAB. Липофилните средства (пропранолол) действат няколко часа и бързо се отделят от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, могат да се предписват по-рядко. В момента са създадени и дългодействащи липофилни вещества (метопролол ретард). Освен това има БАБ с много кратка продължителност на действие – до 30 минути (есмолол).

Превъртете

1. Некардиоселективни BBs:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотахексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

• окспренолол (тразикор);
• пиндолол (размахване);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопиндолол (Sandorm);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективни BBs:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• ацебуталол (ацекор, сектрален);
• талинолол (корданум);
• целипролол;
• епанолол (вазакор).

3. BAB със съдоразширяващи свойства:

А. Некардиоселективен:

Б. Кардиоселективен:

• карведилол;
• небиволол;
• целипролол.

4. BAB с продължително действие:

А. Некардиоселективен:

• бопиндолол;
• надолол;
• пенбутолол;
• соталол.

Б. Кардиоселективен:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бисопролол;
• епанолол.

5. BAB с ултракъсо действие, кардиоселективен:

• есмолол.

Използва се при заболявания на сърдечно-съдовата система

ангина пекторис

В много случаи β-блокерите са едни от водещите средства за лечение на ангина пекторис и предотвратяване на пристъпи. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (резистентност към лекарства) при продължителна употреба. BAB са в състояние да се натрупват (натрупват) в тялото, което ви позволява да намалите дозата на лекарството след известно време. В допълнение, тези лекарства защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата, като намаляват риска от повторен миокарден инфаркт.

Антиангиналната активност на всички BABs е приблизително еднаква. Изборът им се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечението с малка доза, като постепенно я увеличавате до ефективна. Дозировката се избира по такъв начин, че сърдечната честота в покой да е не по-малко от 50 в минута, а нивото на систоличното кръвно налягане да е не по-малко от 100 mm Hg. Изкуство. След офанзивата терапевтичен ефект(прекратяване на пристъпите на стенокардия, подобряване на толерантността към физическо натоварване), дозата постепенно се намалява до минималната ефективна.

Продължителната употреба на високи дози BAB не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти. При недостатъчна ефективност на тези лекарства е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не трябва да се отменя внезапно, тъй като това може да причини синдром на отнемане.

BABs са особено показани, ако стенокардия при натоварване се комбинира със синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при инфаркт на миокарда допринася за ограничаване на зоната на некроза на сърдечния мускул. Това намалява смъртността, намалява риска от повторен миокарден инфаркт и сърдечен арест.

Такъв ефект се упражнява от BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни средства. Те са особено полезни, когато инфарктът на миокарда се комбинира с артериална хипертония, синусова тахикардия, постинфарктна ангина и тахисистолно предсърдно мъждене.

БАБ може да се предпише веднага при постъпване на пациента в болницата на всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението им продължава поне една година след инфаркт на миокарда.

Хронична сърдечна недостатъчност

Използването на BB при сърдечна недостатъчност се проучва. Смята се, че те могат да се използват при комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолна) и ангина пекторис. Нарушения на ритъма, артериална хипертония, тахисистолна форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за предписване на тази група лекарства.

Хипертонична болест

BAB са показани при лечение на хипертония, усложнена от левокамерна хипертрофия. Те намират широко приложение и при млади пациенти с активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или сърдечни аритмии, както и след инфаркт на миокарда.

Нарушения на сърдечния ритъм

BAB се използват при такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и трептене, суправентрикуларни аритмии, лошо поносима синусова тахикардия. Могат да се предписват и при камерни аритмии, но ефективността им в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдовата система

BAB инхибират способността на синусовия възел да генерира импулси, които причиняват сърдечни контракции и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 в минута. Този страничен ефект е много по-слабо изразен при БАБ с вътрешна симпатикомиметична активност.

Лекарствата от тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Те също така намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при БАБ с вазодилататорни свойства. BB понижават кръвното налягане.

Лекарствата от тази група причиняват спазъм на периферните съдове. Може да се появи застудяване на крайниците, ходът на синдрома на Рейно се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства със съдоразширяващи свойства.

BAB намалява бъбречен кръвен поток(с изключение на надолола). Поради влошаване на периферното кръвообращение при лечението с тези лекарства понякога има изразена обща слабост.

Дихателната система

BAB причиняват бронхоспазъм поради съпътстваща блокада на β2-адренергичните рецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен при кардиоселективни средства. Въпреки това, техните ефективни дози при ангина или хипертония често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози BAB може да провокира апнея или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BAB проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Поради това те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, виене на свят, влошаване на паметта и депресия. При тежки случаи се появяват халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са много по-слабо изразени при хидрофилни ВВ, по-специално при атенолол.

Лечението с BAB може да бъде придружено от нарушена нервно-мускулна проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

Метаболизъм

Неселективните β-блокери инхибират производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизирането на глюкоза от черния дроб, което допринася за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти със захарен диабет. Хипогликемията насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, действайки върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ захарен диабет, кардиоселективните лекарства трябва да се предпочитат или да се заменят с калциеви антагонисти или средства от други групи.

Много BB, особено неселективните, намаляват кръвните нива на „добрия“ холестерол (алфа липопротеини с висока плътност) и повишават нивото на „лошия“ холестерол (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Лекарствата с β1-вътрешна симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол) са лишени от този недостатък.

Други странични ефекти

Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

BAB може да причини кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират косопад и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е инхибирането на хематопоезата с развитие на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

синдром на отнемане

Ако BAB се използва продължително време във високи дози, тогава внезапното прекратяване на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се с увеличаване на пристъпите на стенокардия, появата на вентрикуларни нарушенияритъм, развитие на инфаркт на миокарда. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се появява няколко дни след спиране на приема на бета-блокера.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да се спазват следните правила:

• отменете BAB бавно, в рамките на две седмици, като постепенно намалявате дозата с една доза;
• по време и след спиране на BAB е необходимо да се ограничи физическата активност, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които намаляват кръвното налягане.

Противопоказания

BAB е абсолютно противопоказан в следните ситуации:

• белодробен оток и кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• бронхиална астма;
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок II - III степен;
• ниво на систолно кръвно налягане 100 mm Hg. Изкуство. и по-долу;
• сърдечен ритъм под 50 в минута;
• лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за назначаването на BAB е синдромът на Raynaud и атеросклерозата на периферните артерии с развитие на интермитентна клаудикация.

АСЕ инхибитори: списък с лекарства Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) са една от водещите групи лекарства, използвани при лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. …

Желязото е неразделна част от хемоглобина, протеин, който доставя кислород на човешката кръв и съответно на цялото тяло. При ниско ниво на хемоглобин лекарите диагностицират пациента с дефицит на желязо, предписват лекарства с високо съдържаниежлеза.

Какви са добавките с желязо за анемия?

1. Лекарства с активно вещество- двувалентно желязо (Fe2), съдържа желязо под формата на сулфат, глюконат, хлорид, сукцинат, фумарат, лактат. Абсорбира се напълно в човешката кръв, произвежда се в таблетки, дражета, сиропи, предназначени за перорално приложение (през устата).
2. Лекарства с активно вещество - тривалентно желязо (Fe3), в независима формаили в комбинация с витаминен комплекс, имат по-висока цена, обикновено се произвеждат в ампули за инжекции или интравенозно приложение, под формата на сироп, дражета.

ВНИМАНИЕ!
Абсорбцията на лекарства може да бъде намалена чрез едновременна употреба с лекарства за киселини (Almagel, Rennie, Maalox), хлорамфеникол, тетрациклин, пиене на чай, мляко. Обратно, усвояването на желязо се подобрява при консумация на риба и месо.

Странични ефекти на лекарства за анемия:

• Гадене, рядко повръщане;
• Подуване на корема, повишено газове;
• Болка в корема, възможно дразнене на стомашно-чревната лигавица (стомах или черва).

Допълнително безпокойство може да предизвика черни изпражнения, това не е страничен ефект, а резултат от действието на добавките с желязо.
При спазване на дозите и препоръките на лекаря, хемоглобинът ще се върне към нормалните си нива след месец и половина. пълна картинаможе да даде пълна кръвна картина.

Добавки с желязо за анемия

Най-любимата хранителна добавка за профилактика на желязодефицитната анемия е Хематоген, познат от детството. Продава се в аптеки и хранителни магазини. В промишлеността хематогенът може да се произвежда както на базата на преработена кръв, така и обогатен с железни соли.

Списъкът с лекарства с високо съдържание на желязо е дълъг и можете да избирате между скъпи и по-евтини опции с отлични отзиви. Във всеки случай, назначаването трябва да бъде направено от лекар, самолечението може да доведе до катастрофални последици.

За бременни жени и деца

Жените и децата са най-уязвимата категория пациенти. Лекарствата се предписват с голямо внимание, в безопасни дози. При диагностициране на желязодефицитна анемия и анемия при жени в някой от триместърите на бременността или при деца, лекарят може да предпише следните лекарства.

Общ списък на лекарствата, предписани за дефицит на желязо.

Препарати с двувалентно желязо (Fe2):

1. Apo-Ferrogluconate, предлаган под формата на таблетки, препоръчван преди хранене;
2. Хемофер перорален разтвор се препоръчва да се приема разреден с вода или сок между храненията;
3. Железен глюконат 300, под формата на покрити таблетки. Приемайте през устата, преди хранене. С повишено внимание - при обостряне на стомашно-чревни заболявания, нарушена бъбречна функция и възрастни хора.
4. Железен фумарат 200, покрити таблетки. Не се препоръчва през първия триместър на бременността;
5. Мегаферин в ефервесцентни таблетки, трябва да се приема преди хранене, предварително разтворен в чаша вода;
6. Орферон, предлаган под формата на дражета и капки, е противопоказан при наличие на пептична язва, чернодробна недостатъчност, алергии, бронхиална астма, алкохолизъм на всеки етап;
7. PMS-Железен сулфат (железен сулфат), таблетки, се предписват на възрастни преди или след хранене, с анемия, несвързана с дефицит на желязо – противопоказан;
8. Тардиферон (железен сулфат), наличен в таблетки. Може да се препоръча за бременни жени и деца над 6 години;
9. Feospan, драже, приемайте под наблюдението на лекар: при стомашно-чревна язва, чернодробна дисфункция, анемия, несвързана с дефицит на желязо, алергични реакции;
10. Ferrlecit, ампули с разтвор за интравенозно инжектиране, е противопоказан при прием на витамин С и глюкоза;
11. Феронал се предлага под формата на сироп и таблетки, приемани под наблюдението на лекар: при язви, бронхиална астма, чернодробна недостатъчност, алкохолизъм;
12. Хеферол, наличен в капсули, е разрешен за деца над 12-годишна възраст, приемани под наблюдението на лекар: със стомашно-чревни язви, хепатит, пациенти в напреднала възраст;
13. Ectofer, под формата на разтвор за интрамускулно инжектиране, се използва при обширна загуба на кръв, противопоказан е при бъбречна недостатъчност.

Fe2 препарати, съдържащи фолиева киселина:

1. Fefol и Ferretab Comp в капсули се използват като профилактика на дефицит на желязо и кървене, включително по време на бременност.

Лекарства Fe2 с фолиева киселинаи цианокобаламин (витамин В12):

1. Gemsineral-TD, Irovit, Ferro-Folgamma - на капсули;
2. Folirubra, на капки;
3. Витаминизираните комплекси, които могат да се използват, се използват от бременни жени и деца.

Препарати с фери желязо (Fe3):
Отбелязва се, че инжекциите често причиняват странични ефекти, до анафилактичен шок, така че инжекциите и капкомерите се предписват с повишено внимание и само в изключителни случаи. Препарати за инжектиране интравенозно или интрамускулно:

1. Аргефер
2. CosmoFer
3. Likferr
4. Монофер
5. фербитол
6. феринжект
7. ферлецит
8. Феролек-Здраве
9. Феростат

Сиропи, капки и разтвори за вътрешна употреба:

1. Предложете
2. Комплекс Фенюлс
3. Фери
4. Ферумбо

Средства за лечение на анемия с Fe3, фолиева киселина за вътрешна употреба:

1. Капсули - Orofer и Ferry Fall
2. Биофер таблетки за дъвчене (за разлика от инжекциите, приемани на празен стомах, противопоказани при чести кръвопреливания)

Капсули с Fe3, високо съдържание на микроелементи и витамини:

1. Глобирон-Н
2. Глорем ТР
3. Ранферон-12
4. Фенотек
5. Фенюли
6. Ферамин-Вита
7. Фефол-Вит
8. Хемзи
9. Есмин

Симпатолитици:резерпин, гуанетидин (Oktadin, Ismelin) - инхибират прехвърлянето на възбуждане от краищата на постганглионните адренергични влакна към ефекторните органи чрез намаляване на количеството норадреналинов медиатор при варикозни удебеления. В същото време освобождаването на норепинефрин от адренергичните нервни окончания намалява. В резултат на това влиянието симпатикова инервациявърху сърцето и кръвоносните съдове - честотата и силата на сърдечните контракции намаляват, съдовете се разширяват, кръвното налягане намалява. Елиминирането на симпатиковите влияния води до факта, че влиянието на парасимпатиковата инервация започва да преобладава. В резултат на това се наблюдава увеличаване на подвижността на стомашно-чревния тракт (възможна е диария), увеличаване на секрецията на храносмилателните жлези. Тези явления се елиминират с атропин. С намаляване на освобождаването на медиатор от адренергичните нервни окончания, броят на адренорецепторите на постсинаптичната мембрана на ефекторните клетки се увеличава компенсаторно. Следователно на фона на симпатолитиците адреномиметичните лекарства имат по-силен и по-продължителен ефект. По този начин симпатолитиците не елиминират, а, напротив, засилват ефектите на въведените външно (екзогенни) адреномиметици.
Изразени симпатолитични свойства има резерпин алкалоид рауволфия (Rauwolfla serpentina Benth.) - растение, растящо в Индия. Корените на това растение се използват в традиционната индийска медицина от древни времена. Според химичната структура резерпинът е производно на индола. Резерпин нарушава отлагането на норепинефрин и допамин във везикулите, които са разположени в разширени удебелени (краища на адренергичните влакна). Той се натрупва в мембраната на везикулите и предотвратява поемането на допамин от везикулите (в този случай синтезът на норепинефрин намалява) и обратното захващане на норепинефрин от везикулите. В цитоплазмата на нервните окончания норадреналинът претърпява окислително дезаминиране под въздействието на МАО (инактивиран). В резултат на това резервите от норепинефрин в краищата на адренергичните влакна се изчерпват, по-малко адреналин се отделя в синаптичната цепнатина и се нарушава предаването на възбуждане в адренергичните синапси. По този начин резерпинът отслабва ефекта на симпатиковата инервация върху сърцето и кръвоносните съдове. поради вазодилатация и намалена сърдечен дебиткръвното налягане намалява. Основният терапевтичен ефект на резерпин е хипотензивен.

Симпатикомиметици:Ефедринът е алкалоид, открит в различни видовеефедра (Ephedra L.). Химичната структура е подобна на адреналина, но за разлика от него не съдържа хидроксилни групи в ароматния пръстен (не е катехоламин).
Ефедринът от растителен произход е лявовъртящият се изомер, докато синтетичният ефедрин е рацемична смес от лявовъртящи се и правовъртящи се изомери и е по-малко активен. IN медицинска практикаизползван под формата на ефедрин хидрохлорид.
Ефедринът насърчава освобождаването на норепинефриновия медиатор от варикозните удебелвания на симпатиковите нервни влакна, а също така директно стимулира адренорецепторите, но това действие не се изразява в до голяма степенследователно ефедринът се класифицира като адреномиметик непряко действие. Ефективността на ефедрин зависи от запасите на медиатора в окончанията на симпатиковите влакна.
Под действието на ефедрина се възбуждат същите подтипове на оста (3-адренергични рецептори), както при действието на адреналина (но в по-малка степен), следователно ефедринът предизвиква главно фармакологични ефекти, характерни за адреналина.Повишава силата и честота на сърдечните контракции и свива кръвоносните съдове, в резултат на което повишава артериалното налягане. Вазоконстриктивният ефект на ефедрина се проявява и при локално приложение, когато се прилага върху лигавиците. Ефедринът разширява бронхите, намалява чревната подвижност, разширява зениците (не влияе на акомодацията), повишава кръвната захар, повишава тонуса на скелетната мускулатура.
Ефедринът има стимулиращ ефект върху централната нервна система: повишава активността на дихателните и вазомоторните центрове, има умерен психостимулиращ ефект, намалява чувството на умора, нуждата от сън и повишава работоспособността. Според психостимулиращото действие ефедринът е по-нисък от амфетамина (който предизвиква освобождаването на норепинефрин и допамин от нервните окончания).

История на обучението. Симпатикомиметиците се използват най-често при пациенти с бронхиална астма. Съвременни препоръкивъз основа на богат клиничен опит. Условно е възможно да се разграничат 4 етапа в изследването на тези лекарства. Първоначалната фаза до голяма степен се характеризира с емпиричен подход: анализ на успешните резултати от приложението на епинефрин и ефедрин. През 20-30-те години на настоящия век интензивността на изследванията върху употребата на адреналиноподобни вещества рязко нараства и се формират задачите на научните изследвания. Трябваше да се получи бронходилататор, който да има по-дълъг ефект от адреналина, а освен това можеше да се предписва под формата на инхалации, таблетки, супозитории, сироп. По това време е установено, че епинефринът е ефективен само когато се прилага парентерално.

Вторият етап е свързан със създаването и изучаването на изопропилнорадреналинови препарати. До края на 60-те години тази група симпатикомиметици (неселективни β-стимулатори) заема водеща позиция в лечението на пациенти с бронхиална астма. В СССР най-широко се използват Новодрин, Еуспиран, Алудрин и Изупрел. Близки до тази група симпатикомиметици са също Алупент, Астмопент, синтезирани в средата на 60-те години. Особеностите на действието на тези лекарства са най-добре обяснени с помощта на теорията на RP Ahlquist (1948) и AM Lands (1968) за съществуването на a- и (3-адренергични рецептори. Третият етап се характеризира с широкото използване на симпатикомиметици , а увеличаването на смъртността от астма в някои страни се свързва с неконтролираната употреба на тези лекарства. Чрез интензивна работа са създадени нови, по-ефективни, с минимални странични ефекти бронходилататори: салбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил), berotek (фенотерол).

Настоящият период може да се характеризира с желание за рационално организиране и индивидуализиране на терапията с бронходилататори. Продължават клинични и експериментални изследвания на особеностите на действието на симпатикомиметиците. Създават се комплексни лекарства, състоящи се от симпатикомиметици, антихолинергици и производни на ксантин.

Механизъм на действие. Отпускането на гладката мускулатура на бронхите под въздействието на симпатикомиметиците се дължи на тяхното действие върху активността на cAMP. Според теорията на A. Szentivangi (1968), при пациенти с бронхиална астма ефектът на катехоламините върху cAMP е блокиран. Функционалната блокада на р-адренергичните рецептори се определя от редица метаболитни процеси. Такива медиатори на алергичен бронхоспазъм като хистамин, серотонин, MRS-A и други пречат на действието на катехоламините върху мембранната аденилциклаза, която стимулира производството на сАМР. Ниското ниво на сАМР и намаляването на активността на аценилциклазата могат също да имат адаптивен характер, насочен по-специално към намаляване на кардиотоксичния ефект на катехоламините. По време на обостряне при пациенти с астма се появява хиперкатехоламинемия, чиято степен е толкова висока, че може да увреди жизнените функции на мозъка, сърцето и черния дроб. Обменът на самите катехоламини и връзката им с цикличните нуклеотиди, процесите на липолиза, гликогенолиза и, както наскоро беше установено, метаболитната активност на простагландиновата и кининовата системи може да бъде нарушена.

Назначаването на симпатикомиметици осигурява бронходилатация, която възниква в резултат на повишаване на функционалната активност на р-адренергичните рецептори. Въпреки това, в тялото на пациента може да настъпи не само изравняване на нарушените физиологични функции, но и появата на нежелани промени до увреждащ ефект. Винаги пред лекаря трудна задачапри предписване на симпатикомиметици. Терапията трябва да бъде патогенетично обоснована и индивидуално подбрана в дозите и ритъма на приложение. В някои случаи на пациенти с бронхиална астма са показани симпатикомиметици в по-малка степен, отколкото други бронхоспазмолитици, като антихолинергици или ксантинови производни. Бронходилататори могат да се комбинират и това се определя индивидуални особеностиболен.

Основните изисквания към съвременните симпатикомиметици са тяхната висока ефективност и селективност. Страничните ефекти върху сърдечно-съдовата система на такива лекарства са сведени до минимум. Друго желано условие е продължителността на бронходилататорния ефект. Тези изисквания са изпълними в случаите, когато симпатикомиметичните лекарства са резистентни към действието на катехол-о-метил-трансфераза (COMT). - Белодробна тъканима висока степен на COMT активност. Кинетиката на обмяната на адреналин е висока. Над 90% от адреналина след приложението му, след 10 минути под действието на КОМТ, се метилира и се превръща в метанефрин – производно на адреналина с ефект на β-блокер. По подобен начин се метаболизира изопропилнорепинефринът (изопреналин). В процеса на метилиране се натрупва продуктът 3-метоксиизопреналин, което дава ефект на блокер на р-рецепторите. Установено е, че с увеличаване на тежестта на клиничните прояви на астма, активността на COMT се увеличава, концентрацията на катехоламиновите метаболити с ефекта на β-блокерите се увеличава. Съвременните симпатикомиметици - тербуталин, салбутамол, беротек - отговарят на тези изисквания. Те са устойчиви на действието на COMT. Метаболитната инертност осигурява продължителен ефект за намаляване на тонуса на гладката мускулатура на бронхите. K._l_a_s_s_i фикция на симпатикомиметиците. Използваните в момента симпатикомиметици могат да бъдат разделени на 4 групи в зависимост от тяхното действие върху адренергичните рецептори. Различни ефекти на симпатикомиметиците са представени в табл. пет.

Таблица 5 Симпатикомиметични ефекти

Рецептори

Локализация

Ефект а- Рецептори

Слабо стягане

Бронхиални съдове

стесняване

сърдечен мускул

Възбуждане

Pi-рецептори

сърдечен мускул

Възбуждане

Мастна тъкан

(- Рецептори

дилатация

Бронхиални съдове

дилатация

скелетни мускули

Черен дроб и мускули

Гликогенолиза

Първата група е представена от адреналин и ефедрин - универсални стимуланти на адренергичната система. При предписването на тези лекарства се наблюдава не само бронходилатиращ ефект, но и повишаване на кръвното налягане, треперене, бледност на кожата, сърцебиене, болка в сърцето и др.

Бронходилатиращият ефект се дължи не само на трансформацията на спазмите на гладката мускулатура на бронхите, но и на намаляването на хиперсекрецията и отока на лигавицата. Това е тяхното значително предимство. При редица пациенти адреналинът и ефедринът могат да причинят прекомерно дразнене на a-рецепторите. След въвеждането на тези лекарства кръвното налягане се повишава рязко, появява се възбуда и картината на задушаване се влошава. Доминирането на а-адренергичното действие на адреналин и ефедрин може да бъде първоначална реакция при хора или придобита по време на заболяването. Това е особено често при деца и при пациенти над 60 години. В литературата от подобен характерастмата понякога се нарича "адреналин-задвижвана". В екстремните му прояви се наблюдава клинична картина на белодробен оток, последвал след многократно приложение на адреналин.

Втората група симпатикомиметици е представена от стимуланти на а-адренергичните рецептори. Те включват норепинефрин, мезатон, фенилефрин, симпатол. Повишаването на функционалната активност на α-адренергичните рецептори е придружено от развитие на лек бронхоспазъм. При бронхиална астма е установено увеличение на броя на а-рецепторите в трахеобронхиалното дърво. Напоследък се появиха изследвания, които показват хетерогенността на a-рецепторите, които, подобно на p-рецепторите, могат да бъдат разделени на 2 групи.

При пациенти с астма е изследван ефектът на блокерите на функционалната активност на a-рецепторите (фентоламин) и стимулантите на a-рецепторите (фенилефрин). Блокерите на a-рецепторите имат положителен ефект в случай на предозиране на P-стимуланти. Фенилефрин в малки дози намалява отока на лигавицата бронхиално дърво, предотвратява намаляването на P0r, което се забелязва при използване на P-стимуланти.

h / , В широката клинична практика използването както на блокери, така и на стимулатори на a-адренергичните рецептори при бронхиална астма все още не е широко разпространено. Въпреки това редица теоретични предпоставки насърчават тяхното по-широко клинично използване.

Третата група симпатикомиметици са неселективни Р-стимуланти, те са основно производни на изопропил норепинефрин. Те се характеризират с висок ефект на бронходилатация, получен с метод на вдишваневъведения. Действието на тази група лекарства започва бързо и продължава средно 3-4 ч. Ефектите от р-стимулацията се проявяват в повишена сърдечна честота, болка в сърцето. Неравномерната връзка между вентилация и перфузия може да се влоши от използването на р-стимуланти: количеството кръв, преминаващо през лошо вентилирани области на белите дробове, се увеличава, обемът на алвеоларното шунтиране се увеличава, което води до увеличаване на хипоксия.

Употребата на тези лекарства също е свързана с увеличаване на смъртните случаи от астма. Притежавайки изразен кардиотоничен ефект, те могат да имат токсичен ефект върху миокарда в големи дози. Увреждащият ефект на катехоламините върху миокарда се увеличава при условия на хипоксия и хиперкапния. В клинични и експериментални проучвания е доказано, че симпатикомиметиците от тази серия са способни да причинят камерна фибрилация. При анализ на причините за смъртта на редица пациенти с бронхиална астма, при които не са открити характерни признаци при аутопсия. морфологични особености(емфизематозно подуване на белите дробове, запушване на лумена на бронхите с голям брой лигавични запушалки), може да се приеме етиологичната роля на предозиране на симпатикомиметици.

Тази група лекарства също причинява сериозен страничен ефект, наречен синдром на отскок. Появата му е свързана и с употребата на изключително високи дози от лекарството. Клиничната проява на синдрома на "рикошета" е задушаване, нарастващо по своята интензивност. Всеки следващ пристъп става все по-тежък, пациентът е тревожен, възбуден, изпитва треперене в крайниците, многократно прибягва до вдишване на симпатикомиметичен аерозол. Интервалите между тези пристъпи на задушаване се намаляват катастрофално, а интензивността на използването на джобния инхалатор се увеличава неконтролируемо. Синдромът на "ребаунд" е едно от най-тежките усложнения в хода на бронхиалната астма, което води до, ако не се предприеме навременна корекция на лечението, развитието на тежко астматично състояние. С появата на селективни P2 стимуланти, броят на използваните неселективни P2 стимуланти е значително намален. Въпреки това и сега има пациенти, които ги предпочитат пред други дозирани симпатикомиметици.

Четвъртата група - селективни р2-стимулатори са голямо постижение на съвременната фармакология на бронхоспазма. Те се понасят добре при инхалационно приложение, бронходилатиращият им ефект продължава повече от 4 часа, а кардиотоксичният ефект е минимален. Тербуталинът има изразено бронходилататорно действие, когато се използва под формата на таблетки, с подкожно и интравенозно приложение. Въпреки това, трябва да се подчертае, че инхалацията остава най-ефективният начин на приложение. Селективните p2-стимуланти е препоръчително да се използват под формата на таблетки в случаите, когато пациентите не понасят добре инхалацията.

Хората се оплакват от треперене, повишено изпотяване, сърцебиене при използване на Burr-Tek, Ventolin, Terbutaline. При употребата на симпатикомиметици може да се развие симптомокомплекс (синдром на заключен белодроб), при който се увеличава бронхиалната обструкция, причинена не от бронхоспазъм, а главно от нарушение на дренажната функция. Отокът и хиперсекрецията се улесняват от вазодилатация на субмукозния слой на бронхите в резултат на P2 стимулация. IN клинична картинапри тези пациенти започват да доминират симптомите, свързани с нарушена експекторация на вискозен бронхиален секрет и нарастващ задух.

Назначаване и съчетание - sympathomi-me t и до около в. Различни групи симпатикомиметици, които имат изразен бронходилатиращ ефект, могат да предизвикат странични ефекти. Адреналинът като естествен метаболит запазва своите предимства пред синтезираните и подобрени симпатикомиметици.1 Може би най-оправданото и патогенетично оправдано е използването на (-стимуланти (тербуталин, салбутамол или беротек) в комбинация с малки дози ефедрин (5-10 mg веднъж дневно ден) Тази комбинация дава възможност за постигане на висок бронходилатиращ ефект с минимални кардиотоксични ефекти и ефективна превенция на развитието на синдром на заключен белодроб. Използването на агонисти и антагонисти на α-адренергични рецептори, както като независими средства, така и в комбинация с β- стимуланти, остава спорен.

Настоящото време се характеризира с интензивно търсене на комбинирана среща различни групибронходилататори. В тази връзка интересът към антихолинергиците отново нараства. Атропиновите лекарства, тъй като са слаби бронходилататори, потенцират действието на симпатикомиметиците. Това не само удължава ефекта на бронходилатацията, но и променя нивото на действие. Повечето симпатикомиметици облекчават спазмите на големите и средните бронхи. Диаметърът на малките бронхи, като правило, се променя малко под действието на β-стимулатори. Комплексното приложение на антихолинергици и P-STI-стимулатори прави възможно преодоляването на тази резистентност. Появиха се аерозолни препарати, които включват комплекс от антихолинергични и адренергични лекарства: местното лекарство ефатин (ефедрин и атропин), чуждото беродуал (атровент и беротек). Дозите и на двата бронходилататора са намалени, тъй като се осигурява потенциращ ефект. Важно условиепри постигане на добър резултат е и предварителното назначаване на антихолинергици, след което вече се използват р-стимуланти. В тези случаи има постоянно подобрение на функционалните характеристики.

Комбинациите от симпатикомиметици с производни на ксантин винаги са се смятали за обещаващи. През последните години се появи комплексен препарат бетафенилетил-аминоалкилксантин, който съчетава свойствата на р2-стимулант и производни на ксантин. „Клиничните проучвания не разкриха предимствата му пред съществуващите комбинации от бронхоспазмолитици.

Ксантиновите производни имат различен метаболитен фокус от симпатикомиметиците, така че тези групи лекарства взаимно се допълват. Най-силно изразен бронходилатиращ ефект се дава при назначаването на инхалация на β-стимулатор и интравенозно приложение на аминофилин. Въпреки това, когато се предписват тези лекарства, кардиотоксичните ефекти могат също да бъдат засилени. По-долу е дадено описание на най-често използваните симпатикомиметици.

Адреналинът в момента има ограничена употреба. Често се прибягва до неговото назначаване в случаите, когато предишната терапия с бронхоспазмолитици, включително други симпатикомиметици, не е дала забележим ефект. Адреналинът е най-ефективен, когато се прилага подкожно. Само в изключително тежки случаи се прилага интравенозно. Лекарството е нестабилно, бързо се разрушава при контакт с други лекарствени вещества. Намалява абсорбцията на други лекарства поради вазоконстрикторния ефект. Проучени са различни методи за прилагане на епинефрин. Преди това се препоръчват многократни малки дози епинефрин. Иглата се оставя в подкожната тъкан и се инжектира 0,1-0,2 ml адреналин на всеки 30-50 минути. Старите клиницисти описват пациенти, които получават няколко десетки инжекции адреналин на ден. B. B. Kogan (1959) и P. K. Bulatov (1964) препоръчват инжектиране на 0,5-1 ml адреналин под кожата. Такова въвеждане доведе до бързо облекчаване на астматичен пристъп, въпреки че толерантността беше много по-лоша поради страничните ефекти. Многобройни препоръки за употребата на маслени, инхалаторни разтвори на адреналин вече имат чисто историческо значение. В момента не се използва комбинирано лекарствос питуитрин (астмолизин).

Понастоящем се използва 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид в доза от 0,2-0,3 ml под кожата. Често се комбинира с ефедрин. Използването на тази комбинация от два симпатикомиметични агента е предназначено за по-бърз, но краткотраен ефект на адреналина и по-късен, но продължителен ефект на ефедрин.

Ефедринът продължава да се използва при лечението на пациенти с бронхиална астма. Той е част от комбинираните лекарства против астма: теофедрин, антастман. Ефедринът има изразен стимулиращ ефект върху централната нервна система, нарушавайки съня. В тази връзка не трябва да предписвате ефедринови препарати вечер и през нощта. Дозата на ефедрин варира от 5 до 50 mg на доза. Приложете го вътре, парентерално, при вдишване. Най-целесъобразно е да се предписва сутрин в малки дози (5-15 mg на доза) и да се комбинира с инхалации на P2-стимуланти.

Изопропилнорадреналинови (изопреналинови) препарати - новодрин, еуспиран, изадрин, изупрел, алудрин и близки до тях орципреналинови препарати - алупент, астмапент обикновено се предписват инхалаторно, рядко в таблетки за сублингвален прием. Въпреки изброените по-горе недостатъци, някои пациенти с астма все още предпочитат тези лекарства пред други.

Селективни p2-c стимулатори. Тербуталин, беротек и салбутамол сега играят водеща роля като бронходилататори с минимални нежелани реакции. Прилагайте лекарства под формата на дозиран аерозол. Обикновено са достатъчни 2-3 инхалации на ден, увеличаване на броя им с повече от 4-6 на ден е предупредителен знакначално обостряне на бронхиална астма. При астма при физическо натоварване P2-стимулантите остават най-ефективното средство за нейната превенция.

Появата на мускулен тремор при първото назначаване на симпатикомиметици (особено фенотерол) не трябва да бъде причина за прекратяване на лекарството. В следващите дни често настъпва адаптация и тази реакция изчезва. Дразнещият ефект на пропеланта често налага смяна на лекарството.

В зависимост от степента на афинитет към адренергичните рецептори адреномиметиците се класифицират на: α-, β-агонисти (адреналин хидрохлорид (β1, β2, α1, α2), норепинефрин хидротартарат (α1, α2, β1) α-адренергични α1), оксиметазолин (α1), гуанфацин (α2), метилдопа (α2), клонидин (α2), тетризолин (α1, α2), ксилометазолин (α1, α2), нафазолин (α1, α2)) салбутамол (β2), тербуталин (β2), фенотерол (β2), кленбутерол (β2), орципреналин (β2), добутамин (β1)).Терапевтичните дози имат стимулиращ ефект върху допаминергичните рецептори, в големи дози - върху β-адренергичните рецептори, във високи дози - върху β- и α-адренергични рецептори.

Адреномиметични лекарствавъзбуждат α1-, α2-, β1-, β2-адренергичните рецептори. Симпатикомиметиците имат косвен ефект фармакологичен ефект, потенцира освобождаването на норепинефрин от краищата на адренергичните нерви или инхибира обратното им захващане. Фармакологичното действие на β- и α-агонистите се проявява в стесняване на почти всички кръвоносни съдове, повишена контрактилитет на миокарда, повишена сърдечна честота, подобрена проводимост и повишен автоматизм в миокарда, дилатация на бронхите. Активирането на адренергичните рецептори причинява повишаване на концентрацията на вътреклетъчния калций и сАМР. α1-адреномиметиците, реагирайки с постсинаптичните адренорецептори на съдовата стена, предизвикват свиване на гладката мускулатура, вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане. Друг ефект на α1-агонистите е намаляването на секрецията на носната лигавица. α2-агонисти с централно действие (клонидин, гуанфацин, метилдопа), прониквайки през кръвно-мозъчната бариера, стимулират пресинаптичните адренорецептори на вазомоторния център на мозъка, намаляват освобождаването на медиатора в синаптичната цепнатина и намаляват потока на симпатиковите импулси от централната нервна система, което води до понижаване на кръвното налягане. Чрез възбуждане на β-адренергичните рецептори се активира мембранната аденилатциклаза и съдържанието на калций вътре в клетката се увеличава. Неселективните β-адренергични агонисти увеличават честотата и силата на сърдечния ритъм, като в същото време се наблюдава отпускане на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове и повишаване на систоличното кръвно налягане, средно и диастолно, напротив, намалява . Адреномиметичните лекарства от групата на селективните β2-агонисти имат преобладаващ ефект върху гладката мускулатура на бронхите, поради което се използват широко при бронхиална астма и обструктивни белодробни заболявания. Селективните β1-агонисти имат по-голям ефект върху миокарда, причинявайки положителни инотропни, батмотропни, хронотропни ефекти, не намаляват толкова значително общото периферно съдово съпротивление (OPVR). Адреномиметичните лекарства от групата на α1-агонистите като периферни вазоконстриктори намират широко приложение при шок, колапс, ринит, конюнктивит. α2-агонистите като антихипертензивни лекарства се използват при артериална хипертония.

Адреномиметичните лекарства от групата на β1-адренергичните агонисти, поради техния кардиостимулиращ ефект, се използват в реанимация и интензивно лечение, по-специално за:

• кардиогенен шок
• асистолия (сърдечен арест)
• интоксикация със сърдечни гликозиди
• брадиаритмии

Като токолитици и бронходилататори, β2-агонистите се използват широко при хронични заболявания обструктивен бронхит, бронхиална астма, както и рискът от преждевременно раждане.

Адреномиметиците от групата на симпатикомиметиците се предписват широко при уртикария, бронхиална астма, ринит, серумна болест, нарколепсия, хипотония, отравяне с наркотични и хипнотични лекарства, енуреза, с диагностична цел за разширяване на зеницата. Адреномиметичните лекарства могат да провокират развитието на артериална хипертония, да причинят замаяност, главоболие, тъканна исхемия поради стесняване на периферни или висцерални съдове. Употребата на β-агонисти може да влоши общото състояние при пациенти с ангина пекторис, тиреотоксикоза и захарен диабет. При назначаването на β2-агонисти е възможно образуването на клинично изразена хипокалиемия. Много адреномиметици (салбутамол) проникват добре през трансплацентарната бариера и могат да причинят тахикардия и вторична фетална хипогликемия поради хипогликемия при бременни жени.

Неселективните β-агонисти могат да допринесат за развитието на тревожност, аритмии, безсъние и възбуда. Възможни са и сухота в устата, тремор, задържане на урина.

α-, β-агонистите имат противопоказания по време на бременност и при хипертония. Адреномиметичните лекарства от групата на селективните β2-адренергични агонисти имат противопоказания за миокардит, свръхчувствителност и алергии, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, комбинирана употреба на неселективни β-агонисти.

Добре е да се знае

© VetConsult+, 2015. Всички права запазени. Използването на всякакви материали, публикувани на сайта, е разрешено при условие, че е предоставена връзка към ресурса. Когато копирате или частично използвате материали от страниците на сайта, не забравяйте да поставите директен отворен за търсачкихипервръзка, разположена в подзаглавието или в първия параграф на статията.

Алфа-агонисти - Списък на лекарствата и медицинските продукти

Описание на фармакологичното действие

Алфа-агонистите са група лекарства, които действат върху алфа-адренергичните рецептори, които са протеини, намиращи се на повърхността на мембраните на всички телесни клетки. Тези рецептори са чувствителни към действието на адреналина и вещества, подобни по структура и функция на него. Адреналинът има следните ефекти: свива кръвоносните съдове, повишава кръвното налягане, ускорява сърдечния ритъм, бронхите се разширяват, много мускули се свиват, нивата на кръвната захар се повишават, притока на кръв през бъбреците се увеличава и се отделя повече урина. Алва-адреномиметиците имат стимулиращ ефект, подобен на адреналина върху тези рецептори и като резултат, в зависимост от специфичен типте осигуряват лекарството различни ефектипо тялото. Въпреки това има сложна класификацияадренорецептори, които могат да се различават значително по своите ефекти, така че ефектът на адреномиметиците върху тях може да бъде разнообразен. Например, Клафилин, който принадлежи към адреномиметиците, не причинява стесняване, а разширяване на кръвоносните съдове, поради което тази група включва огромен брой лекарства, в тънкостите, които само специалист може да разбере. Също така поради сложни процесии странични ефекти, произтичащи от въвеждането на тези лекарства със системно действие, те се използват само в реанимация и интензивно лечение. Друго нещо са системните адреномиметици, например лекарства за обикновена настинка, които намаляват отока и хиперемията на носната лигавица, подобряват дишането.

Търсене на наркотик

Лекарства с фармакологично действие "Алфа-адреномиметик"

• Визин Класик (капки за очи)
• Визофрин (капки за очи)
• Галазолин (гел за нос)
• Галазолин (капки за нос)
• Ирифрин (капки за очи)
• Ксимелин (капки за нос)
• Ксимелин (спрей за нос)
• Мезатон (инжекционен разтвор)
• Nazivin (капки за нос)
• Nazivin (спрей за нос)
• Nazivin Sensitive (капки за нос)
• Nazivin Sensitive (спрей за нос)
• Nazik (спрей за нос)
• Nazik за деца (спрей за нос)
• Назол (спрей за нос)

• Nafazolin-Ferein (капки за нос)
• Нафтизин (вещество-прах)
• Нафтизин (спрей за нос)
• Нафтизин (капки за нос)
• Неозинефрин-POS (капки за очи)
• Nesopin (спрей за нос)
• Норепинефрин Агетан (концентрат за разтвор за интравенозно приложение)
• Нозолин (капки за нос)
• Нозолинов балсам (капки за нос)
• Snoop (спрей за нос)
• Tizin Xylo (спрей за нос)
• Tizin Xylo BIO (спрей за нос)
• Фазин (капки за нос)
• Cyclo 3 (крем)
• Цикло 3 форт (капсула)

Внимание! Информацията, предоставена в този лекарствен формуляр, е предназначена за медицински специалистии не трябва да бъде основа за самолечение. Описанията на лекарства са предоставени само за информационни цели и не са предназначени за предписване на лечение без участието на лекар. Има противопоказания. Пациентите се нуждаят от съвет от специалист!

Ако се интересувате от други алфа-агонисти и препарати, техните описания и инструкции за употреба, синоними и аналози, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, дозировки и противопоказания, бележки за лечение на наркотици деца, новородени и бременни жени, цена и прегледи на лекарства, или ако имате други въпроси и предложения - пишете ни, ние определено ще се опитаме да ви помогнем.

Теми

• Лечение на хемороиди Важно!
• Решаване на проблеми с вагинален дискомфорт, сухота и сърбеж Важно!
• Цялостно лечение на обикновена настинка Важно!
• Лечение на гърба, мускулите, ставите Важно!
• Комплексно лечение на бъбречни заболявания Важно!

Други услуги:

Ние сме в социалните мрежи:

Нашите партньори:

Алфа-агонисти: описания и инструкции за употреба на портала EUROLAB.

Търговска марка и търговска марка EUROLAB™ е регистрирана. Всички права запазени.

Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

Адреномиметиците съставляват голяма група фармакологични лекарства, които имат стимулиращ ефект върху адренорецепторите, разположени във вътрешните органи и стените на съдовете. Ефектът от тяхното влияние се определя от възбуждането на съответните протеинови молекули, което предизвиква промяна в метаболизма и функционирането на органите и системите.

Адренорецепторите присъстват във всички тъкани на тялото; те са специфични протеинови молекули на повърхността на клетъчните мембрани. Ефектът върху адренорецепторите на адреналин и норепинефрин (естествени катехоламини на тялото) причинява различни терапевтични и дори токсични ефекти.

При адренергична стимулация може да настъпи както спазъм, така и вазодилатация, отпускане на гладката мускулатура или, обратно, свиване на набраздената мускулатура. Адреномиметиците променят секрецията на слуз от жлезистите клетки, повишават проводимостта и възбудимостта на мускулните влакна и др.

Ефектите, медиирани от действието на адреномиметиците, са много разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в конкретен случай. Тялото има α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецептори. Влиянието и взаимодействието на адреналина и норепинефрина с всяка една от тези молекули са сложни биохимични механизми, на които няма да се спираме, като посочим само най-важните ефекти от стимулирането на специфични адренорецептори.

α1 рецепторите са разположени главно върху малки артериални съдове (артериоли) и тяхното стимулиране води до съдов спазъм, намаляване на пропускливостта на капилярните стени. Резултатът от действието на лекарства, които стимулират тези протеини, е повишаване на кръвното налягане, намаляване на отока и интензивността на възпалителната реакция.

α2 рецепторите имат малко по-различно значение. Те са чувствителни както към адреналин, така и към норепинефрин, но комбинацията им с медиатор предизвиква обратен ефект, тоест свързвайки се с рецептора, адреналинът предизвиква намаляване на собствената си секреция. Въздействието върху α2 молекулите води до понижаване на кръвното налягане, вазодилатация и повишаване на тяхната пропускливост.

Сърцето се счита за преобладаваща локализация на β1-адренергичните рецептори, следователно ефектът от тяхното стимулиране ще бъде промяна в работата му - повишени контракции, увеличаване на пулса, ускоряване на проводимостта по нервните влакна на миокарда. Резултатът от β1 стимулацията също ще бъде повишаване на кръвното налягане. Освен в сърцето, β1 рецепторите се намират и в бъбреците.

β2-адренергичните рецептори присъстват в бронхите и тяхното активиране причинява разширяване на бронхиалното дърво и премахване на спазъм. β3 рецепторите присъстват в мастната тъкан, насърчават разграждането на мазнините с освобождаване на енергия и топлина.

Разпределете различни групиадреномиметици: алфа- и бета-агонисти, лекарства със смесено действие, селективни и неселективни.

Адреномиметиците са в състояние да се свързват със самите рецептори, възпроизвеждайки напълно ефекта на ендогенните медиатори (адреналин, норепинефрин) - лекарства с директно действие. В други случаи лекарството действа косвено: засилва производството на естествени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване и обратно захващане, което спомага за повишаване на концентрацията на медиатора върху нервните окончания и засилване на неговите ефекти (непряко действие).

Показания за назначаване на адреномиметици могат да бъдат:

• Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапно спадане на кръвното налягане, спиране на сърцето;
• Бронхиална астма и други заболявания дихателната системапридружено от бронхоспазъм; остри възпалителни процеси на лигавицата на носа и очите, глаукома;
• Хипогликемична кома;
• Прилагане на локална анестезия.

Неселективни адреномиметици

Адреномиметици неселективно действиеса в състояние да възбуждат както алфа, така и бета рецепторите, причинявайки широк спектър от промени в много органи и тъкани. Те включват епинефрин и норепинефрин.

Адреналинът активира всички видове адренергични рецептори, но се счита предимно за бета-агонист. Основните му ефекти:

1. Стесняване на съдовете на кожата, лигавиците, коремните органи и увеличаване на лумена на съдовете на мозъка, сърцето и мускулите;
2. Повишена контрактилитет на миокарда и сърдечна честота;
3. Разширяване на лумена на бронхите, намаляване на образуването на слуз от бронхиалните жлези, намаляване на отока.

Адреналинът се използва главно за оказване на спешна и спешна помощ при остри алергични реакции, включително анафилактичен шок, сърдечен арест (интракардиален), хипогликемична кома. Адреналинът се добавя към анестетичните лекарства, за да се увеличи продължителността на тяхното действие.

Ефектите на норепинефрина в много отношения са подобни на адреналина, но са по-слабо изразени. И двете лекарства засягат еднакво гладката мускулатура на вътрешните органи и метаболизма. Норепинефринът повишава контрактилитета на миокарда, свива кръвоносните съдове и повишава налягането, но сърдечната честота може дори да намалее, поради активирането на други рецептори на сърдечните клетки.

Основната употреба на норепинефрин е ограничена от необходимостта от повишаване на кръвното налягане в случай на шок, травма, отравяне. Въпреки това трябва да се внимава поради риск от хипотония, бъбречна недостатъчност при неадекватно дозиране, некроза на кожата на мястото на инжектиране поради стесняване на малките съдове на микроваскулатурата.

Алфа-агонисти

Алфа-адренергичните агонисти са представени от лекарства, които действат главно върху алфа-адренергичните рецептори, докато са селективни (само един вид) и неселективни (действат както върху α1, така и върху α2 молекули). Норепинефринът се счита за неселективни лекарства, който също стимулира бета рецепторите.

Селективните алфа1-агонисти включват мезатон, етилефрин, мидодрин. Лекарствата от тази група имат добър анти-шоков ефект поради повишен съдов тонус, спазъм на малки артерии, поради което се предписват при тежка хипотония и шок. Локалното им приложение е придружено от вазоконстрикция, те могат да бъдат ефективни при лечението на алергичен ринит, глаукома.

Лекарствата, които предизвикват възбуждане на алфа2 рецепторите, са по-чести поради възможността за преобладаващо локално приложение. Най-известните представители на този клас адренергични агонисти са нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Тези лекарства се използват широко за лечение на остро възпаление на носа и очите. Показания за тяхното назначаване са алергичен и инфекциозен ринит, синузит, конюнктивит.

Поради бързия ефект и наличието на тези средства, те са много популярни като лекарства, които могат бързо да се отърват от такива неприятен симптомкато запушен нос. Въпреки това, трябва да внимавате, когато ги използвате, тъй като при неумерен и продължителен ентусиазъм към такива капки се развива не само лекарствена резистентност, но и атрофични промени в лигавицата, които могат да бъдат необратими.

Възможност локални реакциипод формата на дразнене и атрофия на лигавицата, както и системни ефекти (повишено налягане, промени в сърдечния ритъм) не позволяват да се използват дълго време, а също така са противопоказани за кърмачета, хора с хипертония, глаукома , и диабет. Ясно е, че и хипертониците, и диабетиците все още използват същите капки за нос като всички останали, но трябва да бъдат много внимателни. За деца се произвеждат специални продукти, съдържащи безопасна дозаадреномиметици, а майките трябва да се уверят, че детето не получава твърде много от тях.

Селективните алфа2-агонисти с централно действие имат не само системен ефект върху тялото, те могат да преминат през кръвно-мозъчната бариера и да активират адренорецепторите директно в мозъка. Основните им ефекти са:

• Понижаване на кръвното налягане и сърдечната честота;
• Нормализира сърдечния ритъм;
• Имат седативен и изразен аналгетичен ефект;
• Намаляване на секрецията на слюнка и слъзна течност;
• Намалете отделянето на вода в тънките черва.

При лечението на артериална хипертония широко се използват метилдопа, клонидин, гуанфацин, катапрезан, допегит. Способността им да намаляват секрецията на слюнка, да дават анестетичен ефект и да успокояват, позволява да се използват като допълнителни лекарства по време на анестезия и като анестетици за спинална анестезия.

Бета-агонисти

Бета-адренергичните рецептори се намират главно в сърцето (β1) и гладката мускулатура на бронхите, матката, Пикочен мехур, съдови стени (β2). β-агонистите могат да бъдат селективни, засягащи само един тип рецептори, и неселективни.

Механизмът на действие на бета-агонистите е свързан с активирането на бета рецепторите в съдовите стени и вътрешните органи. Основните ефекти на тези лекарства са повишаване на честотата и силата на сърдечните контракции, повишаване на налягането, подобряване на сърдечната проводимост. Бета-агонистите ефективно отпускат гладките мускули на бронхите, матката, поради което се използват успешно при лечението на бронхиална астма, заплахата от спонтанен аборт и повишен тонусматката по време на бременност.

Неселективните бета-агонисти включват изодрин и орципреналин, които стимулират β1 и β2 рецепторите. Isadrin се използва в спешната кардиология за увеличаване на сърдечната честота при тежка брадикардия или атриовентрикуларен блок. Преди това се предписваше и за бронхиална астма, но сега, поради вероятността от нежелани реакции от страна на сърцето, се дава предпочитание на селективни бета2-агонисти. Isadrin е противопоказан при коронарна болестсърцето и това заболяване често придружава бронхиалната астма при пациенти в напреднала възраст.

За лечение се предписва орципреналин (Alupent). бронхиална обструкцияс астма, при неотложни сърдечни състояния - брадикардия, спиране на сърцето, атриовентрикуларна блокада.

Селективният бета1-адренергичен агонист е добутамин, използван при спешни случаи в кардиологията. Показан е при остра и хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Селективните бета2-адренергични стимуланти са широко използвани. Лекарствата от това действие отпускат предимно гладката мускулатура на бронхите, така че се наричат ​​още бронходилататори.

Бронходилататорите могат да имат бърз ефект, след това се използват за спиране на пристъпите на бронхиална астма и ви позволяват бързо да облекчите симптомите на задушаване. Най-разпространеният салбутамол, тербуталин, се произвежда в инхалационни форми. Тези лекарства не могат да се използват постоянно и във високи дози, тъй като са възможни странични ефекти като тахикардия, гадене.

Дългодействащите бронходилататори (салметерол, волмакс) имат значително предимство пред гореспоменатите лекарства: те могат да се предписват дълго време като основно лечение на бронхиална астма, осигуряват дълготраен ефект и предотвратяват появата на задух и задушаване самите атаки.

Салметеролът има най-дълга продължителност на действие, достигайки 12 часа или повече. Лекарството се свързва с рецептора и е в състояние да го стимулира многократно, така че не се изисква назначаването на висока доза салметерол.

За намаляване на тонуса на матката при риск от преждевременно раждане, нарушаване на контракциите по време на контракции с вероятност от остра фетална хипоксия, се предписва гинипрал, който стимулира бета-адренергичните рецептори на миометриума. Страничните ефекти на гинипрал могат да бъдат замайване, тремор, нарушения на сърдечния ритъм, бъбречна функция, хипотония.

Адреномиметици на непряко действие

В допълнение към агентите, които директно се свързват с адренергичните рецептори, има и други, които косвено имат своя ефект, като блокират разпадането на естествените медиатори (адреналин, норепинефрин), увеличават освобождаването им и намаляват обратното поемане на „излишното“ количество адреностимуланти.

Сред непреките адренергични агонисти се използват ефедрин, имипрамин, лекарства от групата на инхибиторите на моноаминоксидазата. Последните се предписват като антидепресанти.

Ефедринът е много подобен по действието си с адреналина, а предимствата му са възможността за перорално приложение и по-продължителен фармакологичен ефект. Разликата е в стимулиращия ефект върху мозъка, който се проявява чрез възбуждане, повишаване на тонуса на дихателния център. Ефедринът се предписва за облекчаване на пристъпите на бронхиална астма, с хипотония, шок, възможно е локално лечение на ринит.

Способността на някои адреномиметици да проникват през кръвно-мозъчната бариера и да имат директен ефект там, им позволява да се използват в психотерапевтичната практика като антидепресанти. Широко предписаните инхибитори на моноаминоксидазата предотвратяват разрушаването на серотонин, норепинефрин и други ендогенни амини, като по този начин повишават концентрацията им в рецепторите.

Ниаламид, тетриндол, моклобемид се използват за лечение на депресия. Имипраминът, принадлежащ към групата на трицикличните антидепресанти, намалява обратното захващане на невротрансмитерите, повишавайки концентрацията на серотонин, норепинефрин, допамин в мястото на предаване на нервните импулси.

Адреномиметиците имат не само добър терапевтичен ефект при мнозина патологични състояния, но също така много опасно с някои странични ефекти, включително аритмии, хипотония или хипертонична криза, психомоторна възбудаи др., така че лекарствата от тези групи трябва да се използват само по лекарско предписание. С изключително внимание, те трябва да се използват от хора, страдащи от захарен диабет, тежка атеросклероза на мозъчните съдове, артериална хипертония, патология на щитовидната жлеза.

Имате въпроси? Попитайте ги за нас Vkontakte

Споделете своя опит по този въпрос Откажете отговора

внимание. Нашият сайт е само за информационни цели. За по-точна информация, за да определите диагнозата си и как да я лекувате, свържете се с клиниката за среща с лекар за съвет. Копирането на материали в сайта е разрешено само с поставянето на активна връзка към източника. Моля, прочетете първо Споразумението за сайта.

Ако откриете грешка в текста, изберете я и натиснете Shift + Enter или щракнете тук и ние ще се опитаме бързо да коригираме грешката.

рубрикатор

Абонирайте се за бюлетин

Регистрирайте се за нашия бюлетин

Благодаря ви за вашето съобщение. Ще коригираме грешката в близко бъдеще.

Фармакологична група - Бета-агонисти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Включи

Описание

Тази група включва адреномиметици, които възбуждат само бета-адренергичните рецептори. Сред тях неселективни бета 1 -, бета 2 -адреномиметици (изопреналин, орципреналин) и селективни: бета 1 -адреномиметици (добутамин) и бета 2 -адреномиметици (салбутамол, фенотерол, тербуталин и др.) В резултат на възбуждане на бета-адренергичните рецептори се активира мембранната аденилатциклаза и нивото на вътреклетъчния калций се повишава. Неселективните бета-агонисти увеличават силата и честотата на сърдечните контракции, като същевременно отпускат гладката мускулатура на бронхите. Развитието на нежелана тахикардия ограничава използването им за облекчаване на бронхоспазъм. Напротив, селективни бета2-агонисти са открити широко приложениепри лечение на бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест ( Хроничен бронхит, емфизем и др.), тъй като дават по-малко странични ефекти (върху сърцето). Бета 2-агонистите се предписват както парентерално, така и перорално, но инхалациите са най-ефективни.

Селективните бета 1-адренергични агонисти имат по-голям ефект върху сърдечния мускул, като предизвикват положителен ино-, хроно- и батмотропен ефект и по-слабо намаляват OPSS. Използват се като помощни средства при остра и хронична сърдечна недостатъчност.

Препарати

• комплект за първа помощ
• Онлайн магазин
• Относно компанията
• Контакти

• Контакти на издателя:
• Електронна поща:
• Адрес: Русия, Москва, ул. 5-та магистрална, 12.

При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, е необходима връзка към източника на информация.

©. РЕГИСТРЪТ НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени

Използването на материали с търговска цел не е разрешено

Информация, предназначена за здравни специалисти

Списък с адреномиметици

Адреномиметиците са лекарства, които стимулират адренорецепторите. Според преобладаващия стимулиращ ефект върху определен тип адренергични рецептори адреномиметиците могат да бъдат разделени на 3 групи:

1) предимно стимулиращи алфа-адренергичните рецептори (алфа-адренергични агонисти);

2) предимно стимулиращи бета-адренергични рецептори (бета-адренергични агонисти);

3) стимулиране на алфа- и бета-адренергичните рецептори (алфа, бета-агонисти).

Адреномиметиците имат следните индикациикъм приложение.

1) Остра съдова недостатъчност с тежка артериална хипотония (колапс, инфекциозен или токсичен произход, шок, включително травматични, хирургични интервенции и др.). В тези случаи се използват разтвори на норепинефрин, мезатон, ефедрин. Норепинефрин и мезатон се прилагат интравенозно, капково. Мезатон и ефедрин - интрамускулно с интервали между инжекциите. При кардиогенен шок с тежка хипотония употребата на α-адренергични агонисти изисква голямо внимание: тяхното приложение, причинявайки спазъм на артериолите, допълнително изостря нарушението на кръвоснабдяването на тъканите.

2) Сърдечен арест. Необходимо е да се въведат 0,5 ml 0,1% разтвор на адреналин в кухината на лявата камера, както и сърдечен масаж и механична вентилация.

3) Бронхиална астма. За елиминиране на атаката се извършва вдишване на разтвори на изадрин, новодрин, еуспиран, алупент (орципреналин сулфат, астмапент), адреналин, салбутамол или мускулно инжектиране на адреналин, ефедрин, както и поглъщане на салбутамол, исадрин (сублингвално). В периода между пристъпите се предписват ефедрин, теофедрин и др.

4) Възпалителни заболявания на лигавиците на носа (ринит) и очите (конюнктивит). Използва се локално под формата на капки (за намаляване на отделянето и възпалението) разтвори на ефедрин, нафтизин, мезатон, галазолин и др.

5) Местна анестезия. Към разтворите на локални анестетици добавете 0,1% разтвор на адреналин или 1% разтвор на мезатон, за да удължите тяхното действие.

6) Обикновена откритоъгълна глаукома. Приложете 1-2% (заедно с пилокарпин) разтвор на адреналин, за да предизвикате вазоконстрикторен ефект, да намалите секрецията на водната течност, което води до намаляване на вътреочното налягане.

7) Хипогликемична кома. За засилване на гликогенолизата и повишаване на кръвната глюкоза, 1 ml 0,1% разтвор на адреналин се инжектира интрамускулно или интравенозно 1 ml 0,1% разтвор на адреналин в 10 ml 40% разтвор на глюкоза.

Странични ефекти на адреномиметиците:

Остър вазоконстрикторен ефект, който може да доведе до хипертонична криза, инсулт, остра сърдечна слабост с развитие на белодробен оток (характерно за а-агонисти - норепинефрин, мезатон и др.);

Невротоксични усложнения - възбуда, безсъние, тремор, главоболие (характерни за алфа-, бета-агонисти - ефедрин, адреналин; бета-агонисти - исадрин и др.);

Аритмогенно действие, водещо до различни нарушениясърдечен ритъм (типичен за адреналин, ефедрин, изадрин).

Противопоказания: за алфа-агонисти и алфа-, бета-агонисти - хипертонична болест, атеросклероза на мозъчни и коронарни съдове, хипертиреоидизъм, захарен диабет; за бета-агонисти - хронична сърдечна недостатъчност, тежка атеросклероза.

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ ПРЕДПОЧИТИТЕЛНО АЛФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (АЛФА-АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

Групата на алфа-агонистите включва норепинефрин, основният медиатор на адренергичните синапси, секретиран в малки количества (10-15%) от надбъбречната медула. Норепинефринът има преобладаващ стимулиращ ефект върху алфа-адренергичните рецептори, в малка степен стимулира бета- и още по-малко - бета 2-адренергичните рецептори. На сърдечносъдова системадействието на норепинефрина се проявява в изразено краткотрайно повишаване на кръвното налягане поради възбуждането на алфа-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове. За разлика от адреналина, няма хипотензивна реакция след пресорното действие поради слабия ефект на норадреналина върху бета2-адренергичните рецептори на съдовете. В отговор на повишаване на налягането възниква рефлекторна брадикардия, която се елиминира от атропин. рефлекторно действие върху сърцето нервус вагуснеутрализира стимулиращия ефект на норепинефрина върху сърцето, ударният обем се увеличава, но сърдечният дебит практически не се променя или намалява. Норепинефринът действа по подобен начин върху други органи и системи. лекарствакойто възбужда симпатиковата нервна система. Най-рационалният начин за въвеждане на норепинефрин в тялото е интравенозното капково, което позволява надеждна пресорна реакция. В стомашно-чревния тракт норепинефринът се разрушава; когато се прилага подкожно, може да причини тъканна некроза.

НОРАДРЕНАЛИНА ХИДРОТАРТРАТ. Форма на освобождаване на норепинефрин хидротартарат: 1 ml ампули от 0,2% разтвор.

Пример за рецепта за норепинефрин хидротартарат на латински:

Rp.: Sol. Норадреналини хидротартратис 0,2% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. За интравенозно капково; разреждат се 1-2 ml в 500 ml 5% разтвор на глюкоза.

МЕЗАТОН - действа основно върху а-адренергичните рецептори. Mezaton причинява свиване на периферните съдове и повишаване на кръвното налягане, но е по-малко ефективен от норепинефрина. Mezaton може също да причини рефлекторна брадикардия. Мезатон има лек стимулиращ ефект върху централната нервна система. Mezaton е по-стабилен от норепинефрина и е ефективен, когато се прилага перорално, интравенозно, подкожно и локално. Показанията за употребата на mezaton, страничните ефекти и противопоказанията за употреба са посочени в общата част на този раздел. Форма на освобождаване на Mezaton: прах; 1 ml ампули 1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за мезатон на латински:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 прах 2-3 пъти на ден.

Rp.: Sol. Мезатони 1% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. Разтворете съдържанието на ампулата в 40 ml 40% разтвор на глюкоза. Прилага се интравенозно, бавно (при шок).

Rp.: Sol. Мезатони 1% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. Инжектирайте подкожно или интрамускулно 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Мезатони 1% 5мл

D.S. Капки за очи. 1-2 капки дневно в двете очи.

Rp.: Sol. Мезатони 0,25% 10мл

D.S. Капки за нос.

ФЕТАНОЛ - по химична структура е близък до мезатон, като е производно на федилалкиламидите. В сравнение с мезатон за по-дълъг период, фетанолът повишава кръвното налягане, в противен случай притежава свойствата, присъщи на мезатона. Форма на освобождаване на фетанол: прах; таблетки от 0,005 g - ампули от 1 ml 1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за фетанол на латински:

Отв.: Табл. Фетанол 0,005 N. 20

D.S. 1 таблетка 2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Фетанол 1% 1мл

Д.т. д. N. 10 ампули. S. 1 ml подкожно.

НАФТИЗИН ( фармакологични аналози: нафазолин, санорин) - използва се за лечение на остър ринит, синузит, алергичен конюнктивит, заболявания на носната кухина и гърлото. Нафтизинът има противовъзпалителен ефект. Вазоконстриктивният ефект на нафтизин е по-дълъг от този на норепинефрин и мезатон. Форма на освобождаване на нафтизин: 10 ml бутилки с 0,05% и 0,1% разтвори; 0,1% емулсия.

Пример за рецепта за нафтизин на латински:

Rp.: Sol. Нафтизин 0,1% 10мл

D.S. 1-2 капки в носната кухина 2-3 пъти на ден.

ГАЛАЗОЛИН - подобен по действие на нафтизин. Галазолин се използва при ринит, синузит, алергични заболявания на носната кухина и гърлото. Форма на освобождаване на галазолин: бутилки от 10 ml 0,1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за галазолин на латински:

Rp.: Sol. Халазолини 0,1% 10мл

D.S. 1-2 капки в носната кухина 1-3 пъти на ден.

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ предимно БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

ISADRIN (фармакологични аналози: изопреналин хидрохлорид, новодрин, еуспиран) е типичен бета-адренергичен агонист, който стимулира бета1- и бета2-адренергичните рецептори. Под въздействието на изадрин се получава силно разширяване на лумена на бронхите поради възбуждането на бета 2-адренергичните рецептори. Стимулирайки бета-адренергичните рецептори на сърцето, изадрин засилва работата му, увеличава силата и честотата на сърдечните контракции. Isadrin действа върху бета-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, причинявайки тяхното разширяване и понижаване на кръвното налягане. Изадрин е активен и по отношение на проводната система на сърцето: улеснява атриовентрикуларната (атриовентрикуларна) проводимост, повишава автоматизма на сърцето.Исадрин има стимулиращ ефект върху централната нервна система. Isadrine действа като адреналин върху метаболизма. Isadrin се използва за облекчаване на спазми на бронхите с различна етиология, както и за атриовентрикуларна блокада. Isadrin назначава 0,5-1% разтвор под формата на инхалация или сублингвално 1/2 - 1 таблетка, съдържаща 0,005 g от лекарството. Форма на освобождаване на Isadrin: таблетки от 0,005 g; новодрин - бутилки от 100 ml 1% разтвор, аерозол от 25 g, ампули от 1 ml от 0 5% разтвор; euspiran - бутилки от 25 ml 0,5% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за изадрин на латински:

Отв.: Табл. Изадрини 0,005 N. 20

D. S. 1 таблетка (съхранявайте в устата, докато се резорбира напълно).

Rp.: Sol. Новодрини 1% 100мл

D. S. 0,5-1 ml за инхалация.

Rp.: Sol. Еуспирирани 0,5% 25мл

D. S. 0,5 ml за инхалация.

ДОБУТАМИН - селективно стимулира бета-адренергичните рецептори на сърцето, има силен инотропен ефект върху сърдечния мускул, увеличава коронарния кръвоток, подобрява кръвообращението. Странични ефекти при използване на добутамин: тахикардия, аритмия, повишено кръвно налягане, болка в сърцето. Добутаминът е противопоказан при субаортна стеноза. Форма на освобождаване на добутамин: бутилки от 20 ml с 0,25 g от лекарството.

Пример за рецепта за добутамин на латински:

Rp.: Добутамини 0,25

S. Разредете съдържанието на флакона в ml вода за инжекции, след което разредете с изотоничен разтвор на натриев хлорид. Инжектирайте със скорост от 10 mcg/kg телесно тегло в минута.

DOBUTREX е комбиниран препарат, съдържащ 250 mg добутамин и 250 mg манитол (в един флакон). Добавянето на манитол, калий-съхраняващ диуретик, премахва такива странични ефекти на добутамина като повишено кръвно налягане и подобрява общото състояние на пациентите. Dobutrex се използва при възрастни за краткосрочно усилване на миокардната контракция по време на сърдечна декомпенсация (с органично сърдечно заболяване, хирургични операции и др.). Dobutrex се прилага интравенозно, с определена скорост (изчислена по специална формула за всеки пациент). Страничните ефекти и противопоказанията за употреба са същите като при добутамин. Форма на освобождаване на Dobutrex: бутилки с 0,25 g от лекарството (с разтворител).

САЛБУТАМОЛ (фармакологични аналози: вентолин и др.) - стимулира бета2-адренергичните рецептори, локализирани в бронхите, дава изразен бронходилататорен ефект. Салбутамол се предписва перорално и се инхалира при бронхиална астма и други респираторни заболявания, придружени от спастично състояние на бронхиалната мускулатура. Форма на освобождаване на салбутамол: аерозолни инхалатори и таблетки от 0,002 g.

Пример за рецепта за салбутамол на латински:

Отв.: Табл. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. При бронхиална астма по 1 таблетка 2 пъти дневно.

SALMETIROL (фармакологични аналози: serevent) е дългодействащ бета 2-адренергичен рецепторен стимулант. Salmetirol има бронходилататорно и тонизиращо действие върху сърдечно-съдовата система. Salmetirol се използва за премахване на бронхоспазъм при бронхиална астма и други заболявания с бронхоспастичен синдром. Salmetirol се прилага чрез инхалация като аерозол 2 пъти на ден. Страничните ефекти на салметирол и противопоказанията са същите като при другите лекарства от тази група. Форма за освобождаване от алметирол: аерозолни кутии с дозатор (120 дози).

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛФАТ (фармакологични аналози: алупент, астмапент и др.) - бета-агонист. Чрез стимулиране на бета2-адренергичните рецептори на бронхите, орципреналин сулфатът има бронходилататорно действие. Тежка тахикардия и понижаване на кръвното налягане не причинява. Орципреналин сулфат се използва за лечение на бронхиална астма, емфизем и други заболявания с бронхоспастичен синдром. Орципреналин сулфат се предписва и при нарушения на атриовентрикуларната проводимост. Лекарството се прилага подкожно, интрамускулно (1-2 ml 0,05% разтвор), вдишва се като аерозол (в единична доза от 0,75 mg), а също така се приема перорално в '/2 - 1 таблетка 3-4 пъти на ден . При интравенозно приложение на орципреналин сулфат е възможно понижаване на кръвното налягане. Форма на освобождаване на орципреналин сулфат: таблетки от 0,02 g; 1 ml ампули 0,05% разтвор; 20 ml бутилки с 2% разтвор за аерозол (алупент); флакони от 20 ml 1,5% разтвор за аерозол (астмопент). Списък Б.

Пример за рецепта за орципреналин сулфат на латински:

Rp.: Sol. Алупенти 0,05% 1мл

Д.т. д. N. 6 в ампер.

S. 0,5-1 ml интравенозно с атриовентрикуларна блокада.

Rp.: Sol. Астмопенти 1,5% 20 мл

D.S. За вдишване: 1-2 вдишвания по време на астматичен пристъп.

ХЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологични аналози: ипрадол, хексопреналин сулфат) - в сравнение с орципреналин сулфат, той има по-селективно и силно действиевърху бета 2-адренергичните рецептори на бронхите. Хексопреналинът практически не оказва сърдечно-съдов ефект в терапевтични дози. Хексопреналин се предписва за облекчаване и предотвратяване на бронхоспазъм при възрастни и деца с хронична обструктивна болест на дихателните пътища. Лекарството хексопреналин се прилага чрез инхалация с помощта на аерозолен дозатор (1 доза - 0,2 mg); интравенозно (2 ml, съдържащи 5 mcg хексопреналин) или се прилага перорално (1-2 таблетки 3 пъти дневно - за възрастен). За деца дозата се намалява според възрастта. Противопоказанията за употребата на хексопреналин са типични за лекарствата от тази група. Форма на освобождаване на хексопреналин: аерозол с дозатор (в бутилка от 93 mg от лекарството - приблизително 400 дози); ампули от 2 ml (5 μg от лекарството); таблетки от 0,5 мг. Списък Б.

ТРОНТОКВИНОЛ ХИДРОХЛОРИД (фармакологични аналози: инолин) - вижте раздела Бронходилататори.

FENOTEROL HYDROBROMI D (фармакологични аналози: berotek, partusisten) - стимулира бета 2-адренергичните рецептори. Има изразено бронходилататорно действие, поради което се използва при бронхиална астма, астматичен бронхит и други респираторни заболявания с бронхоспастичен компонент. Фенотерол хидробромид има токолитични свойства (стимулира бета 2-иадрено-маточните рецептори), под името "partusisten" се използва за отпускане на мускулите на матката (вижте раздел "Лекарства за матката"). За премахване на бронхоспазъм се използва инхалация на berotek - 1-2 дози аерозол (по-нататъшна употреба е възможна само след 3 часа); за профилактични цели, предписвайте 1 доза 3 пъти дневно (за възрастни), намалете дозата за деца в зависимост от възрастта. Противопоказания за употребата на фенотерол хидробромид: бременност. Форма на освобождаване на фенотерол хидробромид: 15 ml аерозолни кутии (300 дози).

BERODUAL е комбиниран препарат, състоящ се от 0,05 mg berotek (фенотерол хидробромид) и 0,02 mg ипратропиев бромид (atrovent). Беродуал има изразено бронходилататорно действие поради различния механизъм на действие на входящите компоненти. Беродуал се използва при бронхиална астма и др бронхопулмонални заболяванияпридружено от спастично състояние на мускулите на бронхите (вижте раздела "Средства, които влияят на функцията на дишане"). Форма на освобождаване на беродуал: аерозол 15 ml (300 дози).

КЛЕНБУТЕРОЛ ХИДРОХЛОРИД (фармакологични аналози: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) е типичен бета 2-агонист. Кленбутерол хидрохлорид предизвиква отпускане на бронхиалните мускули. Кленбутерол хидрохлорид се използва за лечение на бронхиална астма, астматичен бронхит, емфизем и др. Странични ефекти при използване на кленбутерол хидрохлорид: понякога може да има лек тремор на пръстите, което изисква намаляване на дозата. Противопоказания за употребата на кленбутерол хидрохлорид: не се препоръчва за употреба през първите 3 месеца от бременността. Кленбутерол хидрохлорид се предписва по 15 ml 2-3 пъти дневно, като за деца дозата се намалява според възрастта. Форма на освобождаване на кленбутерол хидрохлорид: бутилки от 100 ml 0,1% сироп.

ТЕРБУТАЛИНОВ СУЛФАТ (фармакологични аналози: бриканил, арубензен, брикарил) - стимулира бета 2-адренергичните рецептори на трахеята и бронхите. Тербуталин сулфат има бронходилататорно действие. Тербуталин сулфат се използва при бронхиална астма, бронхит, емфизем и др. Тербуталин сулфат се прилага през устата по 1-2 таблетки 2-3 пъти дневно. Тербуталин сулфат може да се прилага подкожно или интравенозно по 0,5-1 ml (максимум 2 ml) на ден. За деца дозите се намаляват в зависимост от възрастта. Странични ефекти: може да има тремор, който изчезва сам. Форма на освобождаване на тербуталин сулфат: таблетки от 2,5 mg и ампули от 1 ml (0,5 mg).

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ АЛФА И БЕТА АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (АЛФА И БЕТА АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

Сред алфа- и бета-агонистите могат да се разграничат 2 групи лекарства:

Алфа- и бета-адренергични агонисти с директно действие, директно стимулиращи адренергичните рецептори;

Алфа- и бета-агонисти с индиректно действие, засягащи адренорецепторите индиректно чрез ендогенни катехоламини.

АДРЕНАЛИН (фармакологични аналози: епинефрин) е хормон на надбъбречната медула, типичен представител на алфа-, бета-агонисти с пряко действие. В медицинската практика се използват адреналинови соли: хидрохлорид и хидротартарат. Стимулирайки алфа и бета адренорецепторите, адреналинът има ефект върху различни системи и органи, но най-изразен върху сърдечно-съдовата система. Адреналинът стимулира бета-адренергичните рецептори на сърцето, увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, като същевременно увеличава ударния и минутния обем на сърцето. В същото време се увеличава консумацията на кислород от сърдечния мускул, което е особено очевидно при патологични промени в коронарните съдове, когато прилагането на адреналин е противопоказано поради развитието на миокардна хипоксия. Под въздействието на адреналина се повишава систоличното кръвно налягане, което е свързано с повишена сърдечна функция и стимулиране на алфа-адренергичните рецептори в кръвоносните съдове (последното е важно при използване на големи дози адреналин). С въвеждането на средни дози адреналин общото периферно съдово съпротивление намалява, диастоличното налягане намалява, но средното артериално налягане се повишава поради повишаване на систоличното налягане. Адреналинът свива съдовете на червата, кожата, бъбреците, разширява коронарните съдове и съдовете на скелетната мускулатура, леко променя тонуса на мозъчните и белодробните съдове. Повишаването на кръвното налягане в отговор на приложението на адреналин се заменя с леко понижение, което се обяснява с по-продължителния ефект на лекарството върху бета 2-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове. Адреналинът оказва изразено действиевърху бронхите: чрез стимулиране на В 2 - адренергичните рецептори, предизвиква отпускане на гладката мускулатура на бронхите, облекчава бронхоспазма. Адреналинът действа върху стомашно-чревния тракт чрез алфа-адренергичните рецептори, което води до намаляване на неговия тонус и подвижност. Поради възбуждането на алфа-адренергичните рецептори, тонусът на сфинктерите се повишава, секрецията се увеличава слюнчените жлези(секреция на вискозна, гъста слюнка). Повишава се и тонусът на сфинктерите на пикочния мехур, намалява тонусът на уретерите и жлъчния канал. Адреналинът регулира въглехидратния и мастния метаболизъм. Адреналинът не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера, но когато се приложи, има лек стимулиращ ефект върху централната нервна система. Адреналинът въздейства на окото чрез А-дренорецептори, разположени в радиалния мускул на ириса, чието възбуждане води до свиване на този мускул и разширяване на зениците. В същото време настаняването е леко нарушено и вътреочно наляганечрез намаляване на образуването на вътреочна течност и евентуално чрез увеличаване на нейния отток. Форма на освобождаване на адреналин: адреналин хидрохлорид - 1 ml ампули и 30 ml бутилки 0,1% разтвор, адреналин хидротартарат - 1 ml ампули от 0,18% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за адреналин на латински:

Rp.: Sol. Адреналини хидротартратис 0,18% 1 мл

Д.т. д. N. 6 в ампер.

S. 0,5 ml под кожата 1-2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Адреналин хидрохлорид 0,1% 10мл

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M.D.S. Капки за очи. 2 капки 2-3 пъти на ден (при глаукома).

ЕФЕДРИН (фармакологични аналози: неофедрин и др.) е алкалоид на растението ефедра. В медицинската практика се използва ефедрин хидрохлорид; за разлика от адреналина, ефедринът действа върху пресинаптичната част на синапса, стимулира освобождаването на норепинефрин, който има ефект върху адренорецепторите. Друг компонент в механизма на действие на ефедрина е способността му директно да упражнява слаб стимулиращ ефект върху адренорецепторите. Като цяло, давайки същите ефекти като адреналина, ефедринът е значително по-нисък от него по активност. Изключение е стимулиращият ефект на ефедрина върху централната нервна система, който превишава ефекта на адреналина, тъй като ефедринът прониква по-добре през кръвно-мозъчната бариера. При многократно въвеждане на ефедрин в тялото след кратък интервал от време е възможна тахифилаксия. Този ефект се свързва с намаляване на съдържанието на отложен норепинефрин в пресинаптичната част на синапса в резултат на повишеното му освобождаване под действието на ефедрин. За да се попълнят резервите от норепинефрин и лекарството да упражни своето терапевтичен ефектефедрин трябва да се прилага на интервали между дозите над 30 минути.

Ефектът на ефедрина върху окото е малко по-различен от адреналина: той, подобно на адреналина, разширява зениците, но не влияе на акомодацията и вътреочното налягане. Ефедринът има по-дълготраен ефект върху кръвното налягане от адреналина. За разлика от адреналина, той остава активен, когато се приема през устата. Дезаминирането на ефедрин се извършва в черния дроб, но той е устойчив на действието на МАО. Екскретира се от бъбреците около половината от еднократно приложената доза - непроменена. Ефедрин се използва за лечение на бронхиална астма, уртикария и други алергични заболявания, ринит, артериална хипотония, в офталмологичната практика за разширяване на зеницата за диагностични цели и др. Странични ефекти при употреба на ефедрин: тахикардия, гадене, безсъние, нервна възбуда, тремор, забавяне урина. Противопоказания за употребата на ефедрин: атеросклероза и хипертония, хипертиреоидизъм, органични сърдечни заболявания, бременност. Форма на освобождаване на ефедрин: прах; таблетки 0,025 g и 0,01 g; таблетки от 0,01 g с дифенхидрамин (0,01 g всяка); ампули от 1 ml и спринцовки-туби с 5% разтвор; флакони от 10 ml 2% и 3% разтвори. По една рецепта отпуснете не повече от 0,6 g (по отношение на чисто вещество), оставете рецептата в аптеката! Списък Б.

Пример за рецепта за ефедрин на латински:

Отв.: Табл. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D.S. По 1 таблетка 2-3 пъти на ден.

Rp.: Sol. Ефедрини хидрохлорид 5% 1мл

Д.т. д. N. 10 ампули.

S. 0,5-1 ml под кожата 1-2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Ефедрини хидрохлорид 2% (3%) 10 мл

D.S. Капки за нос. 5 капки на всеки 3-4 часа.

ДЕФЕДРИН – подобен по действие на ефедрина, но по-малко активен, но и по-малко токсичен. Дефедрин се използва за леки и умереноформи на бронхиална астма и астматичен бронхит. Дефедрин се прилага перорално по 0,03-0,06 g 2-3 пъти на ден. Курс на лечебни дни. Страничните ефекти на дефедрин и противопоказанията за употреба са същите като при ефедрин. Форма на освобождаване на дефедрин: таблетки от 0,03 г. Списък Б.

ТЕОФЕДРИН - комбиниран препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид 0,02 g, теофилин 0,05 g, теобромин 0,05 g, кофеин 0,05 g, амидопирин 0,2 g, фенацетин 0,2 g, фенобарбитал 0,02 g, използван като екстракт от фенобарбитал 0,02 g thebeladon 0.02 g a001 g от0. и профилактиченс бронхиална астма. Прилагайте 1/2 или 1 таблетка 1 път на ден. Форма на освобождаване теофедрин: таблетки. Списък Б.

EFATIN - аерозолен препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид 0,05 g, атропин сулфат 0,02 g, новокаин 0,04 g, етанол до 10 ml, хладилен агент. Ефатинът се използва при бронхиална астма, за облекчаване на астматични състояния при бронхит, пневмония, емфизем и др. Ефатинът се прилага под формата на инхалации 1-5 пъти на ден. Противопоказанията за употребата на ефатин са същите като за компонентите, които съставляват лекарството. Форма на освобождаване на ефатин: аерозолни кутии от 30 ml с пулверизатор. Формуляр А.

KOFFEX е комбиниран препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид, амониев хлорид и ипека (сироп). Coffex има бронходилататорно и отхрачващо действие. Coffex се предписва при заболявания на белите дробове и горните дихателни пътища. Форма за освобождаване на offex: бутилки от 100 мл.

СОЛУТАН е комбиниран препарат, който включва ефедрин хидрохлорид (17,5 mg на 1 ml), алкалоид от корен на беладона - радобелин (0,1 mg на 1 ml) и други компоненти. Солутан се използва като отхрачващо и бронходилататорно средство при бронхиална астма и бронхит (капки 3 пъти на ден). Странични ефекти при използване на солутан: разширени зеници, сухота в устата. Solutan е противопоказан при глаукома. Solutan форма на освобождаване: бутилки от 50 ml. Списък Б.