Lieky cefalosporíny 2 3 generácie. cefalosporíny 3. generácie

Antibakteriálne lieky podľa mechanizmu účinku a účinná látka sú rozdelené do niekoľkých skupín. Jedným z nich sú cefalosporíny, ktoré sú klasifikované podľa generácií: od prvej po piatu. Tretia je účinnejšia proti gramnegatívnym baktériám vrátane streptokokov, gonokokov, Pseudomonas aeruginosa atď. Táto generácia zahŕňa cefalosporíny na vnútorné aj parenterálne použitie. Chemicky sú podobné penicilínom a môžu ich nahradiť, ak ste na takéto antibiotiká alergický.

Klasifikácia cefalosporínov

Tento termín opisuje skupinu semisyntetických beta-laktámových antibiotík, ktoré sú odvodené od "cefalosporínu C". Produkuje ho huba Cephalosporium Acremonium. Vylučujú špeciálnu látku, ktorá inhibuje rast a reprodukciu rôznych gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií. Vnútri molekuly cefalosporínu je spoločné jadro, ktoré pozostáva z bicyklických zlúčenín vo forme dihydrotiazínových a beta-laktámových kruhov. Všetky cefalosporíny pre deti a dospelých sú rozdelené do 5 generácií v závislosti od dátumu objavu a spektra antimikrobiálnej aktivity:

Najprv. Najbežnejším parenterálnym cefalosporínom v tejto skupine je Cefazolin, perorálny - Cefalexin. Používajú sa pri zápalových procesoch kože a mäkkých tkanív, častejšie na prevenciu pooperačných komplikácií.
Po druhé. Patria sem lieky Cefuroxim, Cefamandol, Cefaclor, Ceforanid. V porovnaní s cefalosporínmi 1. generácie majú zvýšenú aktivitu proti grampozitívnym baktériám. Účinné pri zápale pľúc v kombinácii s makrolidmi.
Po tretie. V tejto generácii vynikajú antibiotiká Cefixim, Cefotaxim, Ceftriaxone, Ceftizoxim, Ceftibuten. Sú vysoko účinné pri ochoreniach spôsobených gramnegatívnymi baktériami. Používa sa pri infekciách dolných dýchacích ciest, čriev, zápaloch žlčových ciest, bakteriálnej meningitíde, kvapavke.
Po štvrté. Predstaviteľmi tejto generácie sú antibiotiká Cefepim, Cefpir. Môže ovplyvniť enterobaktérie, ktoré sú odolné voči cefalosporínom 1. generácie.
Po piate. Majú spektrum aktivity cefalosporínových antibiotík 4. generácie. Pôsobia na flóru odolnú voči penicilínom a aminoglykozidom. Účinné v tejto skupine antibiotík sú Ceftobiprol, Zefter.

Baktericídny účinok takýchto antibiotík je spôsobený inhibíciou (inhibíciou) syntézy peptidoglykánu, ktorý je štrukturálnou hlavnou stenou baktérií. Zo všeobecných vlastností cefalosporínov možno poznamenať:

dobrá tolerancia vďaka minimálnemu počtu vedľajších účinkov v porovnaní s inými antibiotikami;
vysoký synergizmus s aminoglykozidmi (v kombinácii s nimi vykazujú väčší účinok ako jednotlivo);
prejav skríženej alergickej reakcie s inými beta-laktámovými liekmi;
minimálny vplyv na črevnú mikroflóru (na bifidobaktérie a laktobacily).

cefalosporíny 3. generácie

Táto skupina cefalosporínov sa na rozdiel od predchádzajúcich dvoch generácií líši viac široký rozsah akcie. Ďalšou vlastnosťou je dlhší polčas, vďaka ktorému je možné liek užívať len raz denne. K výhodám možno pripísať aj schopnosť cefalosporínov tretej generácie prekonať hematoencefalickú bariéru. Vďaka tomu sú účinné pri bakteriálnych a zápalových léziách nervového systému. Zoznam indikácií na použitie cefalosporínov tretej generácie zahŕňa tieto ochorenia:

meningitída bakteriálnej povahy;
črevné infekcie;
kvapavka;
cystitída, pyelonefritída, pyelitída;
bronchitída, zápal pľúc a iné infekcie dolných dýchacích ciest;
zápal žlčových ciest;
shigilóza;
brušný týfus;
cholera
otitis.

Tablety cefalosporíny 3 generácie

Perorálne formy antibiotík sú vhodné na použitie a možno ich použiť komplexná terapia domáce infekcie bakteriálnej etiológie. Perorálne cefalosporíny sa často predpisujú v postupnom režime liečby. V tomto prípade sa antibiotiká najskôr podávajú parenterálne a potom sa prejdú na formy, ktoré sa užívajú perorálne. Takže sú prezentované perorálne cefalosporíny v tabletách nasledujúce lieky:

Cefodox;
Pancef;
Cedex;
Suprax.

Aktívnou zložkou tohto lieku je trihydrát cefixímu. Antibiotikum sa dodáva vo forme kapsúl s dávkou 200 mg a 400 mg, suspenzie s dávkou 100 mg. Cena prvej je 350 rubľov, druhá je 100-200 rubľov. Cefixim sa používa na ochorenia infekčnej a zápalovej povahy spôsobené pneumokokmi a streptokokmi pyrolidonylpeptidázou:

akútna bronchitída;
akútne črevné infekcie;
akútny zápal pľúc;
zápal stredného ucha;
relapsy bronchitídy chronická forma;
faryngitída, sinusitída, tonzilitída;
infekcií močové cesty prebieha bez komplikácií.

Kapsuly Cefixime sa užívajú s jedlom. Sú povolené pre pacientov starších ako 12 rokov. Zobrazuje sa im dávka 400 mg cefixímu denne. Liečba trvá v závislosti od infekcie a jej závažnosti. Deťom vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov sa predpisuje Cefixim vo forme suspenzie: 8 mg / kg telesnej hmotnosti 1-krát alebo 4 mg / kg 2-krát denne. Bez ohľadu na formu uvoľňovania je Cefix zakázaný v prípade alergie na antibiotiká cefalosporínovej skupiny. Po užití lieku sa môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce reakcie:

hnačka;
plynatosť;
dyspepsia;
nevoľnosť;
bolesť brucha;
vyrážky;
urtikáriu;
svrbenie;
bolesť hlavy;
závraty;
leukopénia;
trombocytopénia.

Cefodox

Baktericídny účinok tohto antibiotika je spôsobený cefpodoxímom v kompozícii. Formy uvoľňovania tohto lieku - tablety a prášok. Z posledne menovaného sa pripravujú suspenzie. Bez ohľadu na formu uvoľňovania sa Cefodox používa na liečbu:

pyelonefritída, mierna cystitída alebo mierny;
tonzilitída, faryngitída, laryngitída, sinusitída, otitída;
zápal pľúc, bronchitída;
uretritída, proktitída, cervicitída gonokokového pôvodu;
infekčné lézie kože, kĺbov, kostí a mäkkých tkanív.

Použitie Cefodoxu sa nepraktizuje u ľudí s precitlivenosťou na zloženie lieku. Vo forme tabliet sa antibiotikum nepredpisuje deťom mladším ako 12 rokov, vo forme suspenzie - mladšie ako 5 mesiacov, s galaktózovou intoleranciou, malabsorpčným syndrómom, nedostatkom laktázy. Dávkovanie Cefodoxu sa určuje nasledovne:

200-400 mg denne - pre pacientov starších ako 12 rokov (priemerná dávka);
200 mg - na infekčné ochorenia dýchacieho a urogenitálneho systému;
400 mg - s bronchitídou alebo zápalom pľúc.

Kurz terapie pokračuje podľa pokynov lekára. Jeho priemerné trvanie závisí od priebehu ochorenia a určuje ho špecialista. Cena lieku je asi 350-400 rubľov. Zoznam vedľajších účinkov Cefodoxu zahŕňa nasledujúce príznaky:

vyrážka;
pruritus;
bolesť hlavy;
hnačka;
vracanie, nevoľnosť;
eozinofília;
zvýšenie plazmatických hladín kreatinínu a močoviny;
porušenie trombopoézy a leukocytopoézy.

panzef

Tento zástupca cefalosporínov 3. generácie je založený na cefexime. Pancef si môžete kúpiť vo forme tabliet a granúl. Sú indikované na liečbu infekčných ochorení rôznych systémov tela:

močových. Pancef je účinný pri gonokokovej uretritíde a cervicitíde.
Respiračné. Toto antibiotikum je indikované na akútnu a chronickú bronchitídu, tracheitídu, pneumóniu.
ORL orgánov. Pancef je predpísaný na zápal stredného ucha, faryngitídu, infekčnú sinusitídu, tonzilitídu.

Kontraindikácie tohto lieku zahŕňajú citlivosť na penicilíny a cefalosporíny, starších ľudí a vek do šiestich mesiacov. Dávkovanie sa určuje s prihliadnutím dodržiavanie zásad:

8 mg / kg 1-krát alebo 4 mg / kg 2-krát denne - pre pacientov od 12 rokov;
400 mg - maximálny liek denne;
400 mg počas 7-10 dní, 1 krát denne - s kvapavkou, ktorá prebieha bez komplikácií.

8 mg / kg 1-krát alebo 4 mg / kg 2-krát denne (6-12 ml suspenzie) - pre deti vo veku 5-15 rokov;
5 ml suspenzie - pre deti vo veku 2-4 rokov;
2,5-4 ml suspenzie - pre deti od 6 mesiacov do roka.

Cena 6 tabliet Pancef 400 mg každá je 350 rubľov, 5 ml suspenzie - 550 rubľov. Vedľajšie účinky lieku sa objavujú častejšie z tráviaceho traktu, ale existujú aj iné reakcie:

anorexia;
dysbakterióza;
závraty;
horúčka;
plynatosť;
nevoľnosť;
dysbakterióza;
zvracať;
žltačka;
suché ústa;
hyperbilirubinémia;
glositída;
stomatitída;
zápal obličiek;
hyperémia kože;
eozinofília;
žihľavka.

Cefalosporín 3 generácie Spectracef existuje iba vo forme tabliet. Jeho aktívnou zložkou je cefditoren v dávke 200 mg alebo 400 mg. Mikroorganizmy, ktoré spôsobujú takéto patológie, sú citlivé na túto látku:

Choroby horných dýchacích ciest vrátane akútnej sinusitídy a tonzilofaryngitídy.
Nekomplikované infekcie podkožného tuku a kože vrátane impetigo, abscesu, folikulitídy, infikovaných rán, furunkulózy.
Infekčné lézie dolných dýchacích ciest, ako je komunitná pneumónia. To zahŕňa aj obdobia recidívy chronickej bronchitídy.

Spectracef sa má užívať s tekutinou a najlepšie po jedle. Odporúčaná dávka sa určuje podľa typu infekcie a jej závažnosti:

200 mg každých 12 hodín počas 5 dní - s exacerbáciou bronchitídy;
200 mg každých 12 hodín počas 10 dní - na kožné infekcie, sinusitídu, faryngotonzilitídu;
200 mg každých 12 hodín počas 4-5 dní - pri komunitnej pneumónii.

V porovnaní s inými cefalosporínmi má Spectracef vyššie náklady - 1300-1500 rubľov. Zoznam vedľajších účinkov nájdete v časti podrobné pokyny k náprave, pretože sú početné. Kontraindikácie Spectracef zahŕňajú:

alergia na základné lieky a penicilíny;
deti do 12 rokov;
precitlivenosť na kazeínový proteín;
zlyhanie pečene;
dojčenie;
tehotenstvo;
pobyt v nemocnici na hemodialýze.

Cedex

Jedna kapsula Cedexu obsahuje 400 mg dihydrátu ceftibuténu, 1 g tohto prípravku vo forme prášku obsahuje 144 mg tejto účinnej látky. Ich cena sa pohybuje od 500 do 650 rubľov. Zoznam indikácií pre obe formy uvoľňovania lieku zahŕňa tieto choroby:

enteritída a gastroenteritída u detí spôsobená Escherichia coli alebo kmeňmi rodu Shigella a Salmonella;
zápal stredného ucha;
zápal pľúc, bronchitída, šarlach, faryngitída, akútna sinusitída, tonzilitída;
infekcie močových ciest.

Cedex je kontraindikovaný pri alergii na penicilíny, intolerancii cefalosporínov, ťažkej forme zlyhanie obličiek a pacientov na hemodialýze. Vekové obmedzenia: pozastavenie je povolené od 6 mesiacov, kapsuly - od 10 rokov. Dávkovanie sa určuje nasledovne:

400 mg každý deň - s akútnou sinusitídou a bronchitídou;
200 mg každých 12 hodín počas 10 dní - s pneumóniou získanou v komunite;
Suspenzia 9 mg / kg - pre deti od 6 mesiacov do 10 rokov.

Liečba v priemere trvá 5-10 dní. Pri porážke Streptococcus pyogenes by liečba mala trvať najmenej 10 dní. Zoznam možných nežiaducich reakcií:

ospalosť;
dyspepsia;
anémia
eozinofília;
zápal žalúdka;
bolesť hlavy;
závraty;
kŕče;
urtikáriu;
nevoľnosť, vracanie;
trombocytóza;
ketonúria;
zmeny chuti;
bolesť brucha.

Suprax

Liek Suprax je dostupný vo forme dispergovateľných tabliet, t.j. rozpustných vo vode. Každá obsahuje 400 mg cefixímu. Náklady na 7 tabliet sú asi 800 rubľov. Zoznam indikácií na použitie Supraxu:

nekomplikovaná kvapavka močovej trubice alebo krčka maternice;
šigelóza;
agranulocytická angína;
akútna bronchitída;
infekcie močových ciest;
akútna faryngitída;
zápal stredného ucha, sinusitída, tonzilitída.

Suprax nemôžete použiť pri kolitíde, zlyhaní obličiek, tehotenstve, kolitíde a v starobe. Liek môžete užívať bez ohľadu na jedlo. Denná dávka sa vypočíta takto:

400 mg na 1-2 dávky - s telesnou hmotnosťou vyššou ako 50 kg;
200 mg naraz - s hmotnosťou 25 až 50 kg.

Pri kvapavke liečba trvá 1 deň, pri miernych infekciách genitourinárny systém- 3-7 dní, s angínou - 1-2 týždne. Na prípravu suspenzie sa musí jedna tableta rozdrviť a naliať malým množstvom vody, potom dobre pretrepať. Zoznam vedľajších účinkov lieku Suprax:

zápal obličiek;
vyrážka;
žihľavka;
bolesť hlavy;
zápcha;
zvracať;
svrbenie kože;
nevoľnosť;
bolesť v epigastrickej oblasti;
krvácajúca;
dysfunkcia obličiek.

vo forme prášku

Na prípravu roztoku na injekčné použitie sa cefalosporíny tretej generácie používajú vo forme prášku. Pri intramuskulárnom podaní majú lieky viac rýchla akcia a zriedkavo spôsobujú nežiaduce reakcie, pretože vstupujú do tela obchádzaním tráviaceho traktu. Tiež antibiotiká cefalosporínovej série vo forme prášku sa používajú pre tých, ktorí kvôli fyziologickým vlastnostiam nemôžu užívať pilulky. Z tejto formy liekov možno pripraviť suspenziu, ktorá sa ľahšie podáva deťom.

Fortum

Účinnou zložkou lieku Fortum je ceftazidím v dávke 250, 500, 1000 alebo 200 mg. Liečivo je prezentované ako biela prášková hmota na prípravu injekčných roztokov. Náklady na 1 g sú 450 rubľov, 0,5 g - 180 rubľov. Zoznam indikácií na použitie Fortum zahŕňa infekcie:

dýchacieho traktu, vrátane lézií na pozadí cystickej fibrózy;
orgány ENT;
orgány muskuloskeletálneho systému;
podkožného tkaniva a kože;
močové cesty;
infekcie spôsobené dialýzou;
u pacientov s potlačenou imunitou;
meningitída, bakteriémia, peritonitída, septikémia, infikované popáleniny.

Fortum je kontraindikovaný v prípade senzibilizácie na ceftazidím, penicilíny a antibiotiká zo skupiny cefalosporínov 3. generácie. S opatrnosťou sa liek predpisuje tehotným a dojčiacim ženám, so zlyhaním obličiek a v kombinácii s aminoglykozidmi. Denná dávka sa volí nasledovne:

denná dávka by nemala byť väčšia ako 6 g;
dospelým sa podáva 1–6 g, rozdelených do 2–3 dávok;
pri zníženej imunite a ťažkých formách infekcií sa podávajú 2 g 2-3 krát alebo 3 g 2 krát;
pri poškodení močových ciest sa podáva 0,5-1 g 2-krát.

sepsa;
cholangitída;
zápal pobrušnice;
infekcie kostí, kože, kĺbov, mäkkých tkanív;
pyelonefritída;
infikované popáleniny a rany;
infekcie spôsobené hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou.

Dávkovanie sa nastavuje pre každého pacienta individuálne, berúc do úvahy lokalizáciu a závažnosť priebehu ochorenia. Liek sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne v nasledujúcich dávkach:

0,52 g každých 8-12 hodín - pre dospelých;
30-50 mg na 1 kg telesnej hmotnosti 2-3 krát denne - pre deti od 1 mesiaca do 12 rokov;
30 mg/kg/deň. S intervalom 12 hodín - pre deti do 1 mesiaca.

Maximálne za deň je povolené vložiť nie viac ako 6 g Tizimu. Kontraindikáciou použitia tohto lieku je vysoká citlivosť na ceftazidím. Zoznam možných vedľajších účinkov zahŕňa:

nevoľnosť, vracanie;
hepatitída;
cholestatická žltačka;
eozinofília;
hnačka
hypoprotrombinémia;
intersticiálna nefritída;
kandidóza;
flebitída;
bolestivosť v mieste vpichu.

lieková interakcia

Pri použití cefalosporínov 3. generácie na pozadí konzumácie alkoholu existuje vysoké riziko vzniku účinku podobného disulfiramu. Táto odchýlka je podobná stavu tela v prípade otravy etylalkoholom. Na tomto pozadí sa u pacienta vyvinie averzia k alkoholu. Účinok pretrváva niekoľko dní po zrušení cefalosporínov. Nebezpečenstvom je možný rozvoj hypoprotrombinémie – zvýšený sklon ku krvácaniu. Interakcie cefalosporínov s liekmi:

súčasné užívanie antacíd znižuje účinnosť antibiotickej liečby;
kombinácia so slučkovými diuretikami nie je povolená pre riziko nefrotoxicity;
neodporúča sa ani kombinácia s trombolytikami, antikoagulanciami a antiagreganciami z dôvodu zvýšenej pravdepodobnosti črevného krvácania.

Video

Jednou z najbežnejších tried antibakteriálnych liekov sú cefalosporíny. Podľa mechanizmu účinku sú inhibítormi syntézy bunkovej steny a majú silný baktericídny účinok. Spolu s penicilínmi tvoria karbapenémy a monobaktámy skupinu beta-laktámových antibiotík.

Vďaka širokému spektru účinku, vysokej aktivite, nízkej toxicite a dobrej znášanlivosti pacientmi sú tieto lieky lídrami vo frekvencii predpisovania na liečbu hospitalizovaných pacientov a tvoria asi 85 % z celkového objemu antibakteriálnych látok.

Zoznam liekov pre pohodlie predstavuje päť skupín generácií.

Prvá generácia

História objavov a mechanizmus získavania

V roku 1945 taliansky profesor Giuseppe Brotzu pri štúdiu schopnosti Odpadová voda na samočistenie, izolovaný kmeň huby schopný produkovať látky, ktoré inhibujú rast a reprodukciu grampozitívnej a gramnegatívnej flóry. Počas ďalších štúdií bol liek z kultúry Cephalosporium acremonium testovaný na pacientoch s ťažké formy brušný týfus, čo viedlo k rýchlej pozitívnej dynamike ochorenia a rýchlemu uzdraveniu pacientov.

Prvé cefalosporínové antibiotikum, cefalotín ® , bolo vytvorené v roku 1964 americkou farmaceutickou spoločnosťou Eli Lilly. .

Zdrojom pre prípravok bol cefalosporín C ® - prírodný producent plesňových húb a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporánovej. AT lekárska prax používať polosyntetické antibiotiká získané acyláciou na aminoskupine 7-ACC.

V roku 1971 bol syntetizovaný cefazolín, ktorý sa stal hlavným antibakteriálnym liekom na celé desaťročie.

Prvým liekom a predchodcom druhej generácie bol cefuroxím ® získaný v roku 1977. Najbežnejšie používané antibiotikum v lekárskej praxi – ceftriaxón ® , vzniklo v roku 1982, aktívne sa používa a „nestratí pôdu pod nohami“ dodnes.

Prelom v liečbe Pseudomonas aeruginosa možno nazvať prijatím ceftazidímu® v roku 1983.

Napriek podobnosti v štruktúre s penicilínmi, ktorá určuje podobný mechanizmus antibakteriálne pôsobenie a prítomnosť skrížených alergií, cefalosporíny majú rozšírené spektrum vplyvu na patogénna flóra, vysoká odolnosť voči pôsobeniu beta-laktamáz (enzýmy bakteriálneho pôvodu, ktoré ničia štruktúru antimikrobiálneho činidla s beta-laktámovým cyklom).

Syntéza týchto enzýmov spôsobuje prirodzenú odolnosť mikroorganizmov voči penicilínom a cefalosporínom.

Všeobecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporínov

Všetky lieky v tejto triede sa líšia:

baktericídny účinok na patogény;
ľahká znášanlivosť a relatívne nízky počet nežiaducich reakcií v porovnaní s inými antimikrobiálnymi látkami;
prítomnosť kríža alergické reakcie s inými beta-laktámami;
vysoká synergia s aminoglykozidmi;
minimálne narušenie črevnej mikroflóry.

Výhodu cefalosporínov možno pripísať aj dobrej biologickej dostupnosti. Antibiotiká cefalosporínovej série v tabletách majú vysoký stupeň stráviteľnosti v tráviaci trakt. Absorpcia prostriedkov sa zvyšuje pri použití počas jedla alebo bezprostredne po jedle (výnimkou je cefaclor ®). Parenterálne cefalosporíny sú účinné pre IV aj IM spôsob podania. Majú vysoký distribučný index v tkanivách a vnútorných orgánoch. Maximálne koncentrácie liečiv sa vytvárajú v štruktúrach pľúc, obličiek a pečene.

Ceftriaxón ® a cefoperazón ® poskytujú vysoké hladiny liečiva v žlči. Prítomnosť duálnej cesty eliminácie (pečeň a obličky) umožňuje ich efektívne použitie u pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek.

Cefotaxim ® , cefepim ® , ceftazidim ® a ceftriaxone ® sú schopné prechádzať hematoencefalickou bariérou, čím vytvárajú klinicky významné úrovne v cerebrospinálnej tekutine a predpisujú sa pri zápaloch membrán mozgu.

Rezistencia patogénu na antibiotickú liečbu

Lieky s baktericídnym mechanizmom účinku sú najaktívnejšie proti organizmom vo fáze rastu a reprodukcie. Keďže stenu mikrobiálneho organizmu tvorí vysokopolymérny peptidoglykán, pôsobia na úrovni syntézy jeho monomérov a narúšajú syntézu priečnych polypeptidových mostíkov. Avšak kvôli biologickej špecifickosti patogénu môžu mať rôzne druhy a triedy rôzne, nové štruktúry a spôsoby fungovania.

Mykoplazmy a prvoky neobsahujú membránu a niektoré druhy húb obsahujú chitínovú stenu. Vzhľadom na túto špecifickú štruktúru nie sú uvedené skupiny patogénov citlivé na pôsobenie beta-laktámov.

Prirodzená odolnosť pravých vírusov voči antimikrobiálnym látkam je spôsobená absenciou molekulárneho cieľa (stena, membrána) pre ich pôsobenie.

Odolnosť voči chemoterapeutickým látkam

Okrem prirodzenej, vďaka špecifickým morfofyziologickým vlastnostiam druhu, možno získať rezistenciu.

Najvýznamnejším dôvodom vzniku tolerancie je iracionálna antibiotická liečba.

Chaotické, bezdôvodné samopredpisovanie liekov, časté vysadzovanie s prechodom na iný liek, krátkodobé užívanie jedného lieku, porušovanie a podceňovanie dávkovania predpísaného v návode, ako aj predčasné vysadenie antibiotika – olova k objaveniu sa mutácií a vzniku rezistentných kmeňov, ktoré nereagujú na liečbu klasickými schémami.

Klinické štúdie ukázali, že dlhé časové intervaly medzi vymenovaním antibiotika úplne obnovujú citlivosť baktérií na jeho účinky.

Povaha získanej tolerancie

Mutácia-výber

Rýchla rezistencia, typ streptomycínu. Vyvíja na, rifampicín ® , kyselina nalidixová.
Pomalý, penicilínový typ. Špecifické pre cefalosporíny.

prevodový mechanizmus

Baktérie produkujú enzýmy, ktoré inaktivujú chemoterapeutické lieky. lieky. Syntéza beta-laktamáz mikroorganizmami ničí štruktúru lieku, čo spôsobuje rezistenciu na penicilíny (častejšie) a cefalosporíny (menej často).

Rezistencia a mikroorganizmy

Najčastejšie je odpor charakteristický pre:

- a enterokoky;
coli;
klebsiella;
mycobacterium tuberculosis;
shigella;
pseudomonády.

cefuroxím®

Odporúča sa na liečbu stredne ťažkých a akútnych.
Nepoužíva sa pri poškodení nervového systému a mozgových blán.
Používa sa na predoperačnú antibiotickú profylaxiu a liekové krytie pri chirurgických zákrokoch.
Predpísané pre nezávažné zápalové ochorenia koža a mäkkých tkanív.
Zahrnuté v komplexná liečba infekcií.

Často používané kroková terapia, s vymenovaním parenterálneho Cefuroxímu ® sodného, po ktorom nasleduje prechod na perorálne podávanie Cefuroximu ® axetilu.

Cefaclor®

Nie je predpísaný na akútny zápal stredného ucha kvôli nízkym koncentráciám v tekutých médiách. ucho. Účinné pri liečbe infekčných chorôb zápalové procesy kosti a.

cefalosporínové antibiotiká 3. generácie

Dobre prekonáva hematoencefalickú bariéru, môže byť použitý na zápalové, bakteriálne lézie nervového systému.

Ceftriaxone® a Cefoperazone®

Sú to lieky voľby pri liečbe pacientov s renálnou insuficienciou. Vylučuje sa obličkami a pečeňou. Zmena a úprava dávky je potrebná len pri kombinovanej renálnej a hepatálnej insuficiencii.

Cefoperazón ® prakticky neprechádza hematoencefalickou bariérou, preto sa pri meningitíde nepoužíva.

Cefoperazón/sulbaktám®

Je to jediný cefalosporín chránený inhibítormi.

Pozostáva z kombinácie cefoperazónu ® s inhibítorom beta-laktamázy sulbaktámom.

Účinná pri anaeróbnych procesoch, môže byť predpísaná ako jednozložková terapia zápalové ochorenia malá panva a brušná dutina. Tiež sa aktívne používa pri ťažkých nemocničných infekciách bez ohľadu na lokalizáciu.

Cefalosporínové antibiotiká dobre spolupracujú s metronidazolom® na liečbu intraabdominálnych a panvových infekcií. Sú to lieky voľby pri ťažkých, komplikovaných inf. močové cesty. Používa sa na sepsu, infekčné lézie kostného tkaniva, koža a podkožný tuk.

Predpísané sú na neutropenickú horúčku.

Lieky piatej generácie

Pokrývajú celé spektrum aktivity 4. a pôsobia na penicilín-rezistentnú flóru a MRSA.

Nevymenovaný:

do 18 rokov;
pacientov s anamnézou záchvatov, epilepsie a zlyhania obličiek.

Ceftobiprol ® (Zefthera ®) je najúčinnejšou liečbou infekcií diabetickej nohy.

Dávkovanie a frekvencia užívania hlavných predstaviteľov skupiny

Parenterálna aplikácia

Používa sa v / v a / m úvode.

názov	Výpočet pre dospelých	Dávkovanie cefalosporínových antibiotík pre deti (v stĺpci sú uvedené z výpočtu mg/kg za deň )
Cefazolin®	Predpisuje sa rýchlosťou 2,0-6,0 g / deň pre tri injekcie. Na profylaktické účely predpisujte 1-2 g hodinu pred začiatkom operácie.	50-100, delenie 2-3 krát.
cefuroxím®	2,25-4,5 g denne, v 3 aplikáciách.	50-100 za 2 ruble.
Cefotaxim®	3,0-8,0 g na 3 krát. Pri meningitíde do 16 g v šiestich vstupoch. Pre kvapavku vymenujte 0,5 g intramuskulárne, raz.	Od 40 do 100 v dvoch injekciách. Meningitída - 100 za 2 ruble. Nie viac ako 4,0 g za deň.
Ceftriaxón®	1 g každých 12 hodín. Meningitída - 2 g každých dvanásť hodín. Kvapavka - 0,25 g raz.	Na liečbu akútneho zápalu stredného ucha sa používa dávka 50, v troch injekciách. nie viac ako 1 g naraz.
ceftazidím®	3,0-6,0 g v 2 injekciách	30-100 dvakrát. Pri meningitíde 0,2 g na dve injekcie.
Cefoperazón®	Od 4 do 12 g na 2-4 injekcie.	50-100 trikrát.
Cefepim®	2,0-4,0 g na 2 krát.	Vo veku nad dva mesiace sa používa 50, rozdelených do troch injekcií.
Cefoperazón/sulbaktám®	4,0-8,0 g na 2 injekcie.	40-80 pre tri aplikácie.
ceftobiprol®	500 mg každých osem hodín ako 120-minútová IV infúzia.	—

Ktoré antibiotiká sú klasifikované ako perorálne cefalosporíny?

názov	Výpočet pre dospelých	Dávky cefalosporínových antibiotík pre deti (v stĺpci sú uvedené na základe mg / kg za deň)
Cefalexín®	0,5-1,0 g štyrikrát denne.	V sadzbe 45 na tri použitia.
	0,5-1,0 g štyrikrát denne.
	vymenovať 0,5 g dvakrát denne.	12,5-25 dvakrát denne.
cefuroxím®	0,25-0,5 g počas jedla, dvakrát denne.	30, na 2 použitia s jedlom. Na liečbu zápalu stredného ucha sa dávka zvyšuje o 40 v dvoch dávkach.
	0,25-0,5 g počas jedla, dvakrát denne.	Pri tonzilofaryngitíde je priebeh liečby 10 dní.
	0,25 každých dvanásť hodín.	Až 20 na 2 krát.
Cefaclor®	0,25-0,5 g trikrát denne.	20-40 v troch dávkach.
Cefixime®	0,4 g na 2 použitia.	Vo veku nad šesť mesiacov sa predpisuje 8 mg / kg, rozdelených na dva krát.
Ceftibuten®	Jednorazová dávka 0,4 g.	9, na 1-2 použitia.

Nežiaduce účinky a kombinácie liekov

Vymenovanie antacíd výrazne znižuje účinnosť antibiotickej terapie.
Cefalosporíny sa neodporúčajú kombinovať s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami, trombolytikami - to zvyšuje riziko črevného krvácania.
Nekombinujte so slučkovými diuretikami kvôli riziku nefrotoxicity.
Cefoperazón ® má vysoké riziko účinku podobného disulfiramu s alkoholom. Zostáva až niekoľko dní po úplnom vysadení lieku. Môže spôsobiť hypoprotrombinémiu.

Spravidla sú pacientmi dobre tolerované, treba však počítať s vysokou frekvenciou skrížených alergických reakcií s penicilínmi.

Najčastejšie dyspeptické poruchy, zriedkavo - pseudomembranózna kolitída.

Zriedkavo sa môže vyskytnúť hemolytická anémia.

Ceftriaxone ® sa nepredpisuje novorodencom z dôvodu vysoké riziko vývoj kernikterusu (v dôsledku vytesnenia bilirubínu z jeho asociácie s albumínmi krvnej plazmy) sa nepredpisuje pacientom s infekciami žlčových ciest.

Rôzne vekové skupiny

Cefalosporíny 1-4 generácie sa používajú na liečbu žien počas tehotenstva, bez obmedzení a rizika teratogénneho účinku.

Piaty - menovaný v prípadoch, keď pozitívny efekt pre matku vyššie možné riziko pre budúce dieťa. Málo preniká do materského mlieka, avšak vymenovanie počas laktácie môže u dieťaťa spôsobiť dysbakteriózu ústnej sliznice a čriev. Taktiež sa neodporúča používať piatu generáciu, Cefixime ® , Ceftibuten ® .
U novorodencov sa odporúčajú vyššie dávky z dôvodu oneskoreného vylučovania obličkami. Je dôležité si zapamätať, že Cefipime ® je povolený len od dvoch mesiacov veku a Cefixime ® od šiestich mesiacov veku.
U starších pacientov sa má dávka upraviť na základe výsledkov štúdie funkcie obličiek a biochemická analýza krvi. Je to spôsobené vekom podmieneným spomalením vylučovania cefalosporínov.

V prípade patológie funkcie pečene je potrebné znížiť používané dávkovanie a sledovať pečeňové testy (ALAT, AST, tymolový test, hladina celkového, priameho a nepriameho bilirubínu).

Na našej stránke sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletné zoznamy liečiv, ktoré sú v nich zahrnuté, klasifikácie, história a iné dôležitá informácia. Na tento účel bola v hornom menu stránky vytvorená sekcia "".

V tejto skupine cefalosporínov sa po prvýkrát prejavuje antipseudomonálna aktivita. Podľa antibakteriálneho spektra vo vzťahu ku grampozitívnym mikróbom sú slabšie ako lieky prvých 2 generácií.

Cefotaxím (Claforan). Najznámejší antipseudomonálny cefalosporín. Okrem toho sa môže použiť na liečbu infekcií spôsobených gramnegatívnymi patogénmi a anaeróbmi. Liečivo sa predpisuje 1,0 g 2-krát denne intramuskulárne alebo intravenózne.

Ceftriaxón. Podľa vlastností sa liek približuje klaforanu. Má predĺžený účinok. Priradené k 1,0 g 1-krát denne intramuskulárne alebo intravenózne.

Moxalaktám. Prakticky sa nelíši od liekov 3. generácie. Priraďte 1,0 g 2-krát denne intramuskulárne alebo intravenózne.

ceftizoxím. Liečivo sa predpisuje 0,5 g intramuskulárne alebo intravenózne. Vyrába sa vo fľašiach po 0,5 g.

Perorálne cefalosporíny 3. generácie.

Táto generácia liekov sa zlepšila farmakologické vlastnosti. Ich polčas sa zvýšil, čo im umožňuje predpisovať ich 1-2 krát denne. rozšírené antibakteriálne spektrum. Zvýšená odolnosť voči pôsobeniu b-laktamáz produkovaných gramnegatívnymi mikroorganizmami, s výnimkou Pseudomonas aeruginosa.

cefpodaxím. Dobre preniká do pľúc a priedušiek. Vylučuje sa močom a žlčou. Liek je predpísaný na bronchitídu a zápal pľúc spôsobených atypickou flórou, so zápalom stredného ucha a sínusitídou. Zvyčajná dávka pre dospelých je 0,1-0,2 g 2-krát denne. Dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,1 a 0,2 g.

cefixim (cefspan) Má široké spektrum baktericídneho účinku proti niektorým typom grampozitívnych baktérií a množstvu gramnegatívnych mikroorganizmov. Hromadí sa v krvnom sére, moči a žlči.

Liečivo sa predpisuje 0,2 g 2-krát denne alebo 0,4 g 1-krát denne.

Priebeh liečby je 7-10 dní. Dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,2 a 0,4 g; vo forme suspenzie - 10 mg / 5 ml.

Cefprozil (cefzil).Široko používané v detskej praxi. Hlavnými indikáciami na predpisovanie lieku sú zápal stredného ucha, sinusitída, ochorenia horných a dolných dýchacích ciest.

Dospelým sa predpisuje 0,25 - 0,5 g 1 alebo 2-krát denne, deťom - 15 mg / kg telesnej hmotnosti. Dostupné v tabletách 0,25 a 0,5 g, ako aj vo forme suspenzie 125 alebo 250 mg / 5 ml.

Ceftibuten (Cedex). Má schopnosť rýchlo prenikať do tkanív tela. Jeden z najúčinnejších cefalosporínov na liečbu chronického zápalu stredného ucha u detí a akútnej sinusitídy u dospelých.

Dospelým sa predpisuje 0,4 g 1-krát denne, deťom - 9 mg / kg

telesnej hmotnosti 1 krát denne, ale nie viac ako 0,4 g denne.

Dostupné v kapsulách po 0,4 g. 5 kapsúl v balení, ako aj vo forme prášku (7,5 g vo fľaštičke) na prípravu suspenzie.

2. generácia cefalosporínov.

Spektrum ich pôsobenia je veľmi široké a väčšie ako u predchádzajúcich generácií. Sú rovnako vysoko aktívne proti (+) aj gramovým (-) baktériám. Sú účinné v prítomnosti bakteriálnej rezistencie na cefalosporíny iných generácií. Vysoko odolný voči β-laktamázam. Sekundárna rezistencia na lieky IV-th generácie sa vyvíja pomaly. Všetky lieky IV. generácie sa podávajú iba parenterálne (v/v alebo/m).

Patria sem cefepim, cefpirom (Katen), cefklidín, cefquinom, cefosoprom.

Hlavnou drogou tejto generácie je cefepim (Maxipim). Používa sa ako rezervné antibiotikum pri liečbe ťažkých nozokomiálnych infekcií rôznej lokalizácie.

karbapenémy.

Sú známe dve generácie karbapenémov. Do prvej generácie patrí: imipeném, do druhej generácie meropeném.

Baktericídne prípravky. Majú výrazný postantibiotický účinok. vysoko aktívne antibiotiká. Sú to najaktívnejšie antibiotiká proti gram (+) baktériám a bakteroidom a vysoko aktívne proti gram (-) (druhé po fluorochinolónoch).

Spektrum ich antibakteriálneho účinku je ultra široké, najširšie spomedzi všetkých antibiotík. Spektrum antibakteriálneho účinku karbapenémov sa rovná 4 antibakteriálnym liekom (napríklad cefalosporín 3. generácie, aminoglykozid, metronidazol a ampicilín).

Prirodzená rezistencia voči karbapenémom u chlamýdií, mykoplazmov, mycobacterium tuberculosis, húb, prvokov a stafylokokov rezistentných na meticilín.

Sekundárna (indukovaná) rezistencia mikroorganizmov na karbapenémy sa vyvíja zriedkavo a pomaly. Na rozdiel od všetkých ostatných β-laktámových antibiotík ich β-laktamázy nezničia. Karbapenémy sa podávajú iba parenterálne (v / v alebo / m) a lieky určené na intravenózne podanie sa môžu podávať iba intravenózne. Prípravky určené na intramuskulárne podanie sa môžu podávať iba intramuskulárne.

Karbapenémy sa nemôžu používať s inými β-laktámovými antibiotikami (cefalosporíny, penicilíny, monobaktámy) kvôli antagonizmu.

Karbapenémy sú nízkotoxické liečivá so širokým spektrom terapeutických účinkov.

Indikácie na použitie. Karbapenémy sú vyhradené antibiotiká na liečbu závažných infekcií u pacientov, u ktorých zlyhali iné antibiotiká. Používajú sa pri nasledujúcich infekciách:

1. Vnútrobrušná infekcia. Môžu však byť náhradou duálnej antimikrobiálnej liečby (aminoglykozid + metronidazol)

2. Pôrodnícko-gynekologická infekcia.

3. Ťažké infekcie u novorodencov.

4. Komplikované infekcie močových ciest.

5. Nemocničné zápaly pľúc a infekcie dolných dýchacích ciest.

6. Sepsa.

7. Infekcie u pacientov s neutropéniou.

8. Meningitída. V tomto prípade je liekom voľby meropeném, pretože lepšie preniká do mozgu a má menšiu neurotoxicitu.

Monobaktámy.

Celú skupinu predstavuje jedno syntetické β-laktámové antibiotikum, aztreonam (azaktám).

Má baktericídny účinok. Spektrum pôsobenia je úzke. Liečivo ovplyvňuje gram (-) baktérie, vrátane Pseudomonas aeruginosa. Podľa spektra antibakteriálneho účinku sa podobá aminoglykozidom, ale nemá toxické účinky. Sekundárna rezistencia na azactam sa vyvíja pomaly a zriedkavo. Dobre preniká do tkanív, s výnimkou mozgu.

Azaktám sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne.

Vylučuje sa z tela obličkami v nezmenenej forme. Pri zlyhaní obličiek sa dávka zníži. Azaktám je nízko toxický liek.

Azaktám môže byť alternatívou aminoglykozidov, pretože jeho toxicita je oveľa nižšia.

Používa sa na sepsu, peritonitídu, ťažkú infekciu mozgu.

Podobné informácie.

Lekárnici na celom svete denne pracujú na zlepšení antibakteriálnych liekov. Je to spôsobené tým, že patogénne baktérie si môžu vyvinúť imunitu voči liekom. Najpoužívanejšie sú dnes cefalosporíny 3. generácie. Antibiotiká z tejto série majú zvýšená aktivita a môže byť použitý v boji proti najzložitejším infekciám.

Čo sa týka streptokokov a pneumokokov, najvyššiu aktivitu majú cefalosporíny 3. generácie (v tabletách alebo v inom lieková forma). Okrem toho lieky tejto skupiny ovplyvňujú gramnegatívne organizmy a enterobaktérie. Ale v boji proti stafylokokom sa cefalosporíny prakticky nepoužívajú. Tablety majú pomerne široké spektrum účinku. Používajú sa na liečbu urogenitálneho systému, dýchacieho systému a gastrointestinálneho traktu.

Cefalosporíny 3. generácie sú syntetické antibiotiká. Majú zlepšenú molekulárnu štruktúru. Z tohto dôvodu prakticky chýbajú vedľajšie účinky užívania tabliet. Imunitný systém po chorobe pracuje naplno a v tele sa tvorí interferón normálne množstvo. Okrem toho cefalosporíny prakticky neovplyvňujú funkciu čriev. Problémy ako dysbakterióza a zápcha sú vylúčené. Tabletky nie sú vhodné len pre ľudí s individuálnou neznášanlivosťou jednotlivých zložiek.

Liečivo je prezentované vo forme potiahnutých tabliet filmový plášť. Mechanizmus účinku je založený na porušení syntézy bunkovej steny patogénov. Liečivo "Pancef" sa používa na liečbu chorôb spôsobených aeróbnymi a anaeróbnymi mikroorganizmami. Najčastejšie sa tablety používajú pri zápalových procesoch. dýchací systém. Liek sa predpisuje na faryngitídu, laryngitídu, tonzilitídu, sinusitídu atď. Menej často sa tablety Pancef používajú na liečbu močových ciest.

Ak vezmeme do úvahy cefalosporíny 3. generácie pre deti, potom treba pamätať predovšetkým na liek Pancef. Koniec koncov, môže byť predpísaný deťom starším ako 6 mesiacov. Batoľatá, ktoré nemôžu žuť, sa pripravujú so suspenziou granúl. Nežiaduce reakcie sa prakticky nevyskytujú. V zriedkavých prípadoch sa môže objaviť žihľavka alebo mierne svrbenie. Liek je kontraindikovaný iba počas tehotenstva a laktácie. Nemali by ho užívať ľudia s citlivosťou na určité zložky lieku.

V lekárni a tejto droge sú prezentované cefalosporíny 3. generácie. Liečivo je dostupné vo forme kapsúl. Hlavné účinná látka je cefixím. Pomocné zložky - stearan horečnatý, koloidný oxid a karmelóza vápenatá. Granule možno použiť orálne alebo použiť na prípravu suspenzie. Mechanizmus účinku lieku je založený na inhibícii syntézy bunkovej membrány patogénnych baktérií. Pozitívny účinok užívania lieku nastáva po 4 hodinách.

Liek možno predpísať deťom do jedného roka. Dávkovanie sa určuje podľa telesnej hmotnosti. Deťom sa predpisuje 9 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne. Dospelým, ale aj deťom s hmotnosťou nad 50 kg sa podáva 400 mg lieku denne. V prípade nežiaducich reakcií treba tablety Supraxu nahradiť iným liekom. Na tele sa môže objaviť vyrážka a svrbenie. Niektorí pacienti majú individuálnu neznášanlivosť lieku, ktorá je sprevádzaná závratmi a nevoľnosťou. S opatrnosťou sa tablety Suprax predpisujú starším ľuďom, ako aj pacientom trpiacim ochoreniami obličiek.

Niektoré cefalosporíny 3. generácie sa po operácii používajú profylakticky. Znamená to, že "Cefotaxim" má malý počet vedľajších účinkov. Preto sa často používa ako preventívne opatrenie. Zriedkavo sa u pacientov objavuje nevoľnosť a bolesti hlavy spôsobené individuálnou neznášanlivosťou jednotlivých zložiek lieku.

Ide o obľúbené cefalosporíny 3. generácie v tabletách. Hlavnou účinnou látkou je ceftibutén. Pomocnými látkami sú sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát a mikrokryštalická celulóza. Tablety Cedex majú vynikajúci účinok na mikroorganizmy, ktoré si vyvinuli odolnosť voči penicilínom. Liečivo sa takmer úplne absorbuje v žalúdku. Preto sa vedľajšie účinky vo väčšine prípadov nevyskytujú.

Tablety Cedex sa predpisujú deťom starším ako 12 rokov na liečbu bakteriálnych infekcií dýchacieho systému. Na dosiahnutie dobrého terapeutického účinku sa liek užíva najmenej 5 dní. V zriedkavých prípadoch sa musí kurz opakovať. Mierne bakteriálne infekcie je možné liečiť doma pomocou Cedexu. Liek môže byť predpísaný počas tehotenstva. Ale pre pacientov, ktorí sú alergickí na penicilíny, sú tablety kontraindikované. U pacientov s renálnou insuficienciou sa liek predpisuje v zníženej dávke.

Liečivé antibakteriálne činidlo, ktorého hlavným aktívnym prvkom je cefditoren. Okrem toho sa používa sodná soľ kroskarmelózy, tripolyfosfát sodný, stearát horečnatý a oxid titaničitý. Cefalosporínové antibiotiká 3. generácie sa používajú na liečbu infekcií dýchacieho systému, ako aj jednoduchých infekcií kože a podkožného tkaniva. Tablety "Spectracef" dokonale zvládajú furunkulózu a folikulitídu.

Perorálne cefalosporíny 3. generácie "Spectracef" sú predpísané pacientom starším ako 12 rokov, 200 mg dvakrát denne. V najťažších prípadoch sa dávka zdvojnásobí. V tomto prípade by trvanie liečby nemalo presiahnuť 14 dní. Najčastejšie sú tablety Spectracef predpísané na liečbu v nemocnici. Kontraindikácie zahŕňajú iba závažnú alergickú reakciu na penicilíny. Tablety sa môžu predpisovať starším ľuďom, ako aj ženám počas laktácie.

Mnohí pacienti kvôli svojim fyziologickým vlastnostiam nemôžu užívať pilulky. V prvom rade sú to starší ľudia a deti. predškolskom veku. Deti sa najčastejšie predpisujú vo forme suspenzie cefalosporínov 3. generácie. Cena takýchto liekov je pomerne vysoká. Sú ochutené, čo uľahčuje užívanie antibiotika.

U starších ľudí sa cefalosporíny môžu podávať vo forme injekčného roztoku. Takéto nástroje sú efektívnejšie a vykazujú dobré výsledky oveľa rýchlejšie.

Antibakteriálny liek patriaci do skupiny cefalosporínov 3. generácie. Hlavnou účinnou látkou je ceftazidím. Pomocnými látkami sú oxid uhličitý a uhličitan sodný. Liečivo je prezentované vo forme prášku na prípravu roztoku. Najčastejšie je antibiotikum "Fortum" predpísané na liečbu závažných infekcií v nemocničnom prostredí. Maximálna denná dávka je 6 g.

Liek možno predpísať deťom starším ako dva mesiace. Dávkovanie sa určuje na základe telesnej hmotnosti (30 mg na 1 kg). Antibiotikum sa podáva trikrát denne. V závislosti od formy a zložitosti ochorenia môže byť priebeh liečby 5-14 dní.

Antibakteriálne činidlo "Fortum" nie je predpísané pacientom s renálnou insuficienciou. V prípade alergickej reakcie sa liek nahradí. Liek možno predpísať tehotným a dojčiacim ženám. Uprednostniť by sa však malo šetrnejšie zaobchádzanie.

Ďalšie širokospektrálne cefalosporínové antibiotikum, ktoré sa ponúka v lekárňach vo forme prášku. Liek je indikovaný na ťažké infekčné ochorenia, terapia sa zvyčajne vykonáva v nemocnici. Liek pomáha prekonať peritonitídu a sepsu. Na liečbu miernych infekcií dýchacích ciest sa liek "Tizim" nepoužíva.

Dávkovanie antibakteriálneho lieku nastavuje špecialista individuálne na základe formy a lokalizácie infekcie. Denná dávka pre dospelých by nemala presiahnuť 4 g. Liek možno predpísať aj dojčatám do jedného roka. V tomto prípade je dávka určená telesnou hmotnosťou dieťaťa. Dojčatám sa predpisuje 30 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne. Liek sa môže používať počas tehotenstva. S opatrnosťou sa antibiotikum "Tizim" predpisuje ľuďom s cukrovka a zlyhanie obličiek.

Cefalosporíny v tabletách sú jednou z najrozsiahlejších skupín antibakteriálnych látok, ktoré sa široko používajú na liečbu dospelých a detí. Lieky tejto skupiny sú veľmi obľúbené pre svoju účinnosť, nízku toxicitu a pohodlnú formu aplikácie.

Všeobecná charakteristika cefalosporínov

Cefalosporíny majú nasledujúce vlastnosti:

prispievať k poskytovaniu baktericídneho účinku;
majú široké spektrum terapeutického účinku;
asi 7-11% vyvoláva rozvoj skríženej alergie. Riziková skupina zahŕňa pacientov s intoleranciou na penicilín;
lieky neprispievajú k účinku proti enterokokom a listériám.

Táto skupina liekov sa môže užívať len podľa predpisu a pod dohľadom lekára. Antibiotiká nie sú určené na samoliečbu.

Použitie cefalosporínových liekov môže prispieť k nasledujúcim nežiaducim vedľajším reakciám:

alergické reakcie;
dyspeptické poruchy;
flebitída;
hematologické reakcie.

Klasifikácia liekov

Antibiotiká cefalosporíny sú zvyčajne klasifikované podľa generácie. Zoznam liekov podľa generácie a dávkových foriem:

Hlavné rozdiely medzi generáciami sú v spektre antibakteriálneho účinku a v miere rezistencie na beta-laktamázy (bakteriálne enzýmy, ktorých aktivita je namierená proti beta-laktámovým antibiotikám).

lieky 1. generácie

Použitie týchto liekov prispieva k poskytnutiu úzkeho spektra antibakteriálneho účinku.

Cefazolin je jedným z najpopulárnejších liekov, ktoré pomáhajú pôsobiť proti streptokokom, stafylokokom, gonokokom. Po parenterálnom podaní preniká do miesta lézie. Stabilná koncentrácia účinnej látky sa dosiahne, ak sa liek podá trikrát v priebehu 24 hodín.

Indikácie pre použitie lieku sú: vplyv streptokokov, stafylokokov na mäkké tkanivá, kĺby, kosti, kožu.

Malo by sa vziať do úvahy: skorší Cefazolin sa široko používal na liečbu veľkého počtu infekčných patológií. Po objavení sa modernejších liekov 3. – 4. generácie sa však Cefazolin v liečbe vnútrobrušných infekcií už nepoužíva.

Lieky 2. generácie

Lieky druhej generácie sa vyznačujú zvýšenou aktivitou proti gramnegatívnym patogénom. Cefalosporíny 2 generácie na parenterálne podávanie na báze cefuroxímu (Kymacef, Zinacef) sú účinné proti:

Gramnegatívne patogény, Proteus, Klebsiella;
infekcie spôsobené streptokokmi a stafylokokmi.

Cefuroxím - látka z druhej skupiny cefalosporínov nie je účinná proti Pseudomonas aeruginosa, morganelle, Providence a väčšine anaeróbnych mikroorganizmov.

Po parenterálnom podaní preniká do väčšiny orgánov a tkanív vrátane hematoencefalickej bariéry. To umožňuje použitie lieku počas liečby. zápalové patológie membrány mozgu.

Indikácie pre použitie tejto skupiny fondov sú:

exacerbácia sinusitídy a zápalu stredného ucha;
chronická forma bronchitídy v akútnej fáze, voj komunitná pneumónia;
terapia pooperačných stavov;
infekcia kože, kĺbov, kostí.

Dávkovanie pre deti a dospelých sa vyberá individuálne v závislosti od indikácií na použitie.

Vnútorné lieky zahŕňajú:

tablety a granule na prípravu suspenzie Zinnat;
Suspenzia Ceclor - dieťa môže užívať takýto liek, suspenzia má príjemné chuťové vlastnosti. Neodporúča sa používať Ceclor počas liečby exacerbácie zápalu stredného ucha. Liečivo je tiež prezentované vo forme tabliet, kapsúl a suchého sirupu.

Perorálne cefalosporíny sa môžu používať bez ohľadu na príjem potravy, vylučovanie účinnej látky sa uskutočňuje obličkami.

Lieky 3. generácie

Tretí typ cefalosporínov sa spočiatku podieľal na stacionárnych podmienkach pri liečbe závažných infekčných patológií. Dodnes sa takéto lieky môžu používať aj v ambulanciách pre zvýšenú odolnosť patogénov voči antibiotikám. Lieky 3. generácie majú svoje vlastné aplikačné vlastnosti:

parenterálne formy sa používajú na ťažké infekčné lézie, ako aj na detekciu zmiešaných infekcií. Pre úspešnejšiu terapiu sa cefalosporíny kombinujú s antibiotikami zo skupiny aminoglykozidov 2-3 generácie;
lieky na vnútorné použitie sa používajú na odstránenie stredne závažných infekcií získaných v nemocnici.

Cefalosporíny 3. generácie určené na perorálne podávanie majú nasledujúce indikácie použit:

komplexná liečba exacerbácií chronickej bronchitídy;
vývoj kvapavky, shigilóza;
postupná liečba, v prípade potreby vnútorné podávanie tabliet po parenterálnej liečbe.

V porovnaní s liekmi 2. generácie vykazujú cefalosporíny 3. generácie v tabletách vyššiu účinnosť proti gramnegatívnym patogénom a enterobaktériám.

Zároveň je aktivita cefuroxímu (liek 2. generácie) pri liečbe pneumokokových a stafylokokových infekcií vyššia ako u cefixímu.

Indikácie na použitie parenterálnych foriem cefalosporínov (Cefatoxím) sú:

vývoj akútnych a chronických foriem sínusitídy;
vývoj intraabdominálnych a panvových infekcií;
vplyv črevná infekcia(shigella, salmonela);
ťažké stavy, pri ktorých je postihnutá koža, mäkké tkanivá, kĺby, kosti;
detekcia bakteriálnej meningitídy;
komplexná liečba kvapavky;
rozvoj sepsy.

Drogy sú rôzne vysoký stupeň prienik do tkanív a orgánov vrátane hematoencefalickej bariéry. Cefatoxím môže byť liekom voľby pri liečbe novorodencov. S rozvojom meningitídy u novorodenca sa cefatoxím kombinuje s ampicilínmi.

Ceftriaxón je svojim spektrom účinku podobný cefatoxímu. Hlavné rozdiely sú:

možnosť použitia Ceftriaxonu raz denne. Pri liečbe meningitídy - 1-2 krát za 24 hodín;
dvojitá cesta eliminácie, preto u pacientov s renálnou dysfunkciou nie je potrebná úprava dávky;
ďalšie indikácie na použitie sú: komplexná liečba bakteriálna endokarditída, Lymská choroba.

Ceftriaxón sa nemá používať počas neonatálnej liečby.

Lieky 4 generácie

Cefalosporíny 4. generácie sa vyznačujú zvýšeným stupňom rezistencie a vykazujú vyššiu účinnosť proti nasledujúcim patogénom: grampozitívne koky, enterokoky, enterobaktérie, Pseudomonas aeruginosa (vrátane kmeňov, ktoré sú rezistentné na ceftazidím). Indikáciou pre použitie parenterálnych foriem je liečba:

nozokomiálna pneumónia;
intraabdominálne a panvové infekcie - možná kombinácia s liekmi na báze metronidazolu;
infekcie kože, mäkkých tkanív, kĺbov, kostí;
sepsa;
neutropenická horúčka.

Pri používaní Imipenému, ktorý patrí do štvrtej generácie, je dôležité vziať do úvahy, že Pseudomonas aeruginosa si na túto látku rýchlo vytvorí rezistenciu. Pred použitím liekov s takouto účinnou látkou by sa mala vykonať štúdia o citlivosti patogénu na imipeném. Liek sa používa na intravenózne a intramuskulárna injekcia.

Meronem má podobné vlastnosti ako imipeném. Návod na použitie uvádza, že medzi charakteristické znaky patria:

väčšia aktivita proti gramnegatívnym patogénom;
menšia aktivita proti stafylokokom a streptokokovým infekciám;
liek neprispieva k zabezpečeniu antikonvulzívneho účinku, preto sa môže použiť pri komplexnej liečbe meningitídy;
vhodné na intravenózne kvapkanie a prúdovú infúziu, by sa mali zdržať intramuskulárnej injekcie.

Použitie antibakteriálne činidlo Azactam cefalosporínovej skupiny 4. generácie prispieva k zabezpečeniu menšieho spektra účinku. Liečivo má baktericídny účinok, vrátane proti Pseudomonas aeruginosa. Použitie Azactamu môže prispieť k rozvoju takýchto nežiaducich vedľajších reakcií:

lokálne prejavy vo forme flebitídy a tromboflebitídy;
dyspeptické poruchy;
hepatitída, žltačka;
neurotoxické reakcie.

Hlavná klinicky významná úloha tento nástroj– ovplyvňovať životný proces aeróbnych gramnegatívnych patogénov. AT tento prípad Azaktám je alternatívou liekov zo skupiny aminoglykozidov.

Lieky 5. generácie

Prostriedky, ktoré patria do 5. generácie, prispievajú k poskytovaniu baktericídneho účinku, ktorý ničí steny patogénov. Aktívne proti mikroorganizmom preukazujúcim rezistenciu na cefalosporíny 3. generácie a liečivá zo skupiny aminoglykozidov.

Cefalosporíny 5. generácie sú prezentované na farmaceutický trh vo forme prípravkov na báze týchto látok:

Ceftobiprol medocaril je liek pod obchodným názvom Zinforo. Používa sa pri liečbe komunitnej pneumónie, ako aj komplikovaných infekcií kože a mäkkých tkanív. Najčastejšie sa pacient sťažoval na výskyt nežiaducich reakcií vo forme hnačky, bolesti hlavy, nevoľnosti a svrbenia. Nežiaduce reakcie sú mierne, ich vývoj je potrebné hlásiť ošetrujúcemu lekárovi. Osobitná pozornosť sa vyžaduje pri liečbe pacientov s anamnézou konvulzívneho syndrómu;
ceftobiprol - obchodné meno Zefter. Dostupné vo forme prášku na infúzny roztok. Indikácie na použitie sú komplikované infekcie kože a príveskov, ako aj infekcia diabetickej nohy bez sprievodnej osteomyelitídy. Pred použitím sa prášok rozpustí v roztoku glukózy, vode na injekciu alebo fyziologickom roztoku. Tento nástroj by sa nemal používať na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

Činidlá 5. generácie sú účinné proti Staphylococcus aureus, pričom vykazujú širšie spektrum farmakologickej aktivity ako predchádzajúce generácie cefalosporínov.

Cefalosporíny 3. generácie sú skupinou antibiotík, ktoré sú v mnohých ohľadoch lepšie ako cefalosporíny predchádzajúcich dvoch generácií. Cefalosporíny 3. generácie sa vyznačujú zvýšenou aktivitou proti gramnegatívnym baktériám patriacim do čeľade Enterobacteriaceae. Taktiež antibiotiká 3. generácie majú aktívny účinok na Pseudomonas aeruginosa. Parenterálne cefalosporíny 3. generácie sa pôvodne používali na liečbu závažných infekčných ochorení v nemocničnom prostredí.

Hlavnými antimikrobiálnymi liekmi cefalosporínov tretej generácie sú ceftriaxón a cefotaxím. Tieto antibiotiká majú vysoký stupeň účinku na streptokoky, meningokoky, gonokoky, Haemophilus influenzae atď.

Antibiotikum "Ceftriaxone" sa používa v kombinácii na liečbu mnohých chorôb u dospelých aj u detí.

Tablety cefalosporínov 3. generácie sa používajú na liečbu širokého spektra bakteriálnych infekcií. Perorálne cefalosporíny sú vhodné na použitie, pretože sú vhodné na komplexnú liečbu chorôb doma a ich podávanie deťom pomôže vyhnúť sa negatívne emócie ktoré sa často vyskytujú pri užívaní injekčných liekov.

Pri liečbe chorôb sa často používa postupná schéma, v ktorej sa najprv používajú parenterálne antibiotiká a potom sa predpisujú perorálne antibiotiká, ktoré je vhodné použiť doma, keď sa môže vykonávať ambulantná liečba. Takáto schéma je výhodná pre pacienta aj pre samotnú nemocnicu – človek ušetrí na injekčných striekačkách, alkohole atď., a nemocnica má možnosť ušetriť miesto v nemocnici pre vážnejšie chorých pacientov.

Cefalosporíny 3. generácie majú malý vplyv na bifidobaktérie a laktobacily žijúce v čreve, takže riziko vzniku rôznych porúch typických pre antibiotickú terapiu je minimálne. A napriek tomu, aby sa nezarobila dysbakterióza, odporúča sa používať lieky s lakto- a bifidobaktériami spolu s antibiotikami.

Antibiotiká 3. generácie nepriaznivo neovplyvňujú imunitný systém organizmu, v dôsledku čoho sa interferón uvoľňuje v normálnom množstve a ochranné funkcie sa neznižujú. Cefalosporíny 3. generácie sú bezpečné a účinné lieky, preto sa môžu používať na liečbu endokrinných ochorení, pankreasu atď.

Skupina tri perorálne cefalosporíny v tabletách:

cefsulodin;
cefpodocashproxetil;
ceftazidím;
Spectracef;
cefixím;
Panzef a ďalší.

Cefalosporíny 3. generácie môžu v ojedinelých prípadoch spôsobiť vedľajšie účinky, ako je alergická reakcia vo forme vyrážky alebo žihľavky, zimnica, krvácanie atď. Antibiotiká nemôžete užívať sami, pretože môžete spôsobiť vážne poškodenie tela.

Tehotné ženy môžu užívať antibiotiká tejto skupiny, ak existuje riziko ohrozenia života matky alebo dieťaťa, ktoré prevyšuje riziko vzniku možných vedľajších účinkov.

Pri dojčení pri užívaní antibiotík sa môže vyvinúť nežiaduce následky, ako je dysbakterióza u detí, drozd, pretože časť lieku prechádza do materského mlieka. Deti a ľudia stredný vek by mal užívať liek v nižšom dávkovaní, kvôli nedostatočnej funkčnosti vnútorné orgány najmä obličky.

Pri rôznych poruchách funkcie obličiek alebo pečene je potrebné prísne kontrolovať príjem lieku, dávkovanie a jeho účinok, pretože existuje riziko vzniku závažných porúch vo forme krvácania alebo nefrotoxického účinku.

V ústnej dutine sa v dôsledku dlhodobého užívania antibiotík môže vyvinúť stomatitída. Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, musíte o tom okamžite informovať svojho lekára.

Antibiotické tablety sa majú užívať s jedlom a dostatočným množstvom tekutín. Je potrebné užívať liek prísne súčasne, v súlade s správne dávkovanie. Nemali by ste vynechať antibiotiká, ale nemali by ste užívať dvojnásobnú dávku, ak ste vynechali predchádzajúcu dávku. V čase liečby antibiotikami a po troch dňoch je potrebné úplne opustiť používanie alkoholu.

Použitie antibiotík závisí od charakteristík ich účinku na rôzne baktérie. Najčastejšie sa predpisujú pacientom s bakteriálne infekcie, ako napríklad:

Tonzilitída spôsobená streptokokovými baktériami (antibiotiká sa používajú na liečbu angíny alebo angíny nielen u dospelých, ale aj u detí). Najčastejšie predpisovaný "Ceftriaxon" alebo "Cefalexin".
Zápal pľúc.
Akútna bronchitída alebo otitis.
Pyelonefritída.
Asymptomatická bakteriúria.
Sínusitída.
Hnačka.
Brušný týfus.
Akútna cystitída.
Stafylokokové infekcie atď.

Antibiotiká ovplyvňujú gramnegatívne baktérie na bunkovej úrovni, čo im pomáha vyrovnať sa s patogénnou mikroflórou v ľudskom tele v relatívne krátkom čase.

Ceftriaxón patrí do skupiny cefalosporínových antibiotík. Táto droga je úspešne predpísaná malým deťom aj dospelým vďaka svojej účinnosti, bezpečnosti a lacnej cenovej politike. Ceftriaxón je dostupný ako prášok na roztok na intramuskulárnu injekciu. Pretože liek má trvalý účinokúčinky na baktérie, predpisuje sa raz denne.

Pokyn k lieku informuje, že v závislosti od závažnosti ochorenia a zlepšenia stavu na pozadí antibiotickej liečby sa liek predpisuje od 4 do 12 dní od prijatia. Ak sa príznaky po jednom alebo dvoch dňoch zlepšia, antibiotikum sa nemá vysadiť aspoň 4 dni od začiatku podávania. To je nevyhnutné na to, aby sa baktérie v tele úplne zničili. Existujú prípady, keď pacienti prestali užívať antibiotiká pred dokončením úplného kurzu, v dôsledku čoho si určitá skupina baktérií vyvinula imunitu voči lieku a nabudúce to na nich nemalo žiadny vplyv.

Liečivo "Ceftriaxone" sa používa na profylaktické účely raz pred operáciou, aby sa zabránilo možnej infekcii počas operácie alebo počas rehabilitačného obdobia.

Na intramuskulárne podanie sa liek "Ceftriaxon" predbežne zriedi lidokaínom a na intravenózne podanie sa zriedi destilovaným sterilná voda, ktorý sa predáva v lekárni v špeciálnych ampulkách.

Na správne otvorenie ampulky s antibiotikom je potrebné pretrieť pozdĺž zamýšľanej línie alebo v najužšej časti ampulky špeciálnym pilníkom na nechty alebo pilníkom na nechty, potom nechtom poklepať na vrch ampulky a jemne rozlomiť je to vypnuté.

"Cefotaxim" - antibiotikum, sa týka cefalosporínov 3. generácie. Patrí medzi najúčinnejšie lieky používané proti gramnegatívnym baktériám vrátane Escherichia coli. Používa sa na liečbu meningitídy, tonzilitídy, rôzne choroby močový systém. Predpisuje sa aj pri rôznych kožných infekciách, pri zápale pobrušnice, sepse, kvapavke a pod. Často sa liek používa na odstránenie negatívnych zápalových procesov po operáciách na zažívacom trakte a po pôrode.

Vyrába sa vo forme prášku v ampulkách na prípravu roztoku. Aplikujte liek intramuskulárne alebo intravenózne (kvapkadlo).

Možné vedľajšie účinky: bolesti hlavy, slabosť, gastrointestinálne poruchy, arytmia, flebitída, triaška, bronchospazmus, alergické reakcie atď. Liek by sa nemal používať počas tehotenstva, malých detí, s individuálnou neznášanlivosťou zložiek.

Akékoľvek antibiotiká, okrem negatívneho vplyvu na baktérie, nepriaznivo ovplyvňujú prospešné mikroorganizmy. Aby ste sa vyhli hnačke, ktorá sa často vyskytuje v prvých dňoch užívania lieku, musíte začať užívať jogurt, laktobakterin, bifidumbakterín atď.

Ak je v priebehu liečby antibiotikami potrebné močiť na cukor, je potrebné podať správu o použití lieku, pretože na pozadí jeho podávania hladina glukózy v moči nemusí zodpovedať skutočnosti. Je nemožné piť alkohol spolu s antibiotikom, pretože existuje riziko vzniku rôznych porúch vo forme nevoľnosti, vracania, môže dôjsť k zníženiu krvný tlak, silná bolesť hlavy, dýchavičnosť atď.

Analógy lieku: Kefotex, Spirozin, Talcef, Cefabol, Cefotoxim Sandoz atď.

Cefotoxím sa od antibiotika Ceftriaxone líši najmä tým, že je pri podávaní menej bolestivý, čo je dôležitý faktor vzhľadom na dlhý priebeh antibiotík.

Po prvej injekcii lieku "Cefotoxím" môže dôjsť k miernemu zvýšeniu telesnej teploty. Nemali by ste sa toho báť, pretože tento príznak sa vyskytuje ako reakcia tela na smrť baktérií, ktorých odpadové produkty a častice vstupujú do krvného obehu, čo spôsobuje zvýšenie teploty. Po 5 dňoch nepríjemné príznaky zmiznú.

Ak bol liek predpísaný počas dojčenia, potom je lepšie preniesť dieťa do zmesi počas podávania antibiotík a mlieko odsať, aby nevyvolávalo rôzne poruchy pri dieťatku. Po poslednej injekcii, po 2 hodinách, je možné obnoviť dojčenie, pretože liek sa z tela vylučuje veľmi rýchlo.

Antibiotická liečba je najviac najlepší liek v boji proti mnohým baktériám, ale výsledok sa dosiahne iba vtedy, ak sa dodržia všetky pravidlá a dávkovanie lieku.

V tabletách nie je toľko rôznych cefalosporínov 3. generácie ako prášky na suspenzie alebo tekutiny na injekciu. Ich účinnosť však pravdepodobne nikto nenapadne. Sú to nepostrádateľné antibakteriálne lieky. Sú schopné zničiť aj tie patogény, ktorým sa podarilo vyvinúť rezistenciu na väčšinu iných liekov.

Nedá sa povedať, že ide o lieky novej generácie. Boli objavené ešte v dvadsiatom storočí, koncom štyridsiatych rokov. Ako viac postavy generácie je liek novší, a teda účinnejší. Hlavnou výhodou mladších liekov je, že sú účinné proti oveľa väčšiemu počtu rôznych baktérií.

Podľa návodu je väčšina cefalosporínov 3. generácie v tabletách schopná bojovať s nebezpečnými aeróbnymi gramnegatívnymi baktériami. Ich popularitu vysvetľuje aj fakt, že antibiotiká sú dostatočne silné na to, aby odolali trom hlavným patogénom, ktoré spôsobujú meningitídu. Staršie prípravky sa, bohužiaľ, nemôžu pochváliť.