Katera zdravila so antikoagulanti? Antikoagulanti: esencialna zdravila

Antikoagulanti so ena od skupin zdravil, ki vplivajo na sistem strjevanja krvi in ​​preprečujejo nastanek krvnih strdkov v žilah. Glede na mehanizem delovanja so ta zdravila običajno razdeljena v dve podskupini: neposredni in neposredni antikoagulanti. neposredno ukrepanje... Spodaj bomo govorili o prvi skupini antikoagulantov - neposrednem delovanju.

Sistem strjevanja krvi: osnove fiziologije

Koagulacija krvi je kombinacija fizioloških in biokemičnih procesov, katerih cilj je ustaviti krvavitev, ki se je začela prej. To je zaščitna reakcija telesa, ki preprečuje veliko izgubo krvi.

Koagulacija krvi poteka v dveh fazah:

• primarna hemostaza;
• encimsko strjevanje.

Primarna hemostaza

Ta zapleten fiziološki proces vključuje 3 strukture: žilno steno, osrednji živčni sistem in trombocite. Ko je stena posode poškodovana in se začne krvavitev, se gladke mišice, ki se nahajajo v njej okoli mesta perforacije, skrčijo in posode krčijo. Narava ta dogodek refleks, to pomeni, da se pojavi nehote, po ustreznem signalu iz živčnega sistema.

Naslednji korak je adhezija (adhezija) trombocitov na mesto poškodbe. vaskularna stena in njihovo združevanje (lepljenje) skupaj. Po 2-3 minutah se krvavitev ustavi, saj mesto poškodbe blokira krvni strdek. Vendar je ta trombus še vedno ohlapen in krvna plazma na mestu poškodbe je še vedno tekoča, zato se lahko pod določenimi pogoji krvavitev razvije z novo močjo. Bistvo naslednje faze primarne hemostaze je, da se trombociti podvržejo številnim metamorfozam, zaradi česar se iz njih sprostijo 3 faktorji strjevanja krvi: njihova interakcija vodi v pojav trombina in sproži številne kemijske reakcije- encimsko strjevanje.

Encimsko strjevanje

Ko se na območju poškodbe žilne stene pojavijo sledi trombina, se sproži kaskada reakcij medsebojnega delovanja faktorjev koagulacije tkiva s faktorji krvi, pojavi se še en dejavnik - tromboplastin, ki v interakciji s posebno snovjo protrombinom tvori aktivni trombin . Ta reakcija se pojavi tudi s sodelovanjem kalcijevih soli.Trombin medsebojno deluje s fibrinogenom in nastane fibrin, ki je netopna snov - njegove niti se oborijo.

Naslednja stopnja je stiskanje ali umik krvnega strdka, ki ga dosežemo s stiskanjem, stiskanjem, zaradi česar se loči prozoren, tekoč krvni serum.
Zadnja stopnja je raztapljanje ali liza predhodno nastalega tromba. Med tem procesom številne snovi medsebojno delujejo, rezultat pa je pojav v krvi encima fibrinolizina, ki razgrajuje fibrinske pramene in ga pretvori v fibrinogen.
Treba je opozoriti, da se nekatere snovi, ki sodelujejo pri koagulacijskih procesih, tvorijo v jetrih z neposredno udeležbo vitamina K: pomanjkanje tega vitamina vodi v motene koagulacijske procese.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo neposrednih antikoagulantov

Zdravila te skupine se uporabljajo v naslednjih primerih:

• preprečiti nastanek krvnih strdkov ali omejiti njihovo lokalizacijo z vsemi vrstami kirurški posegi zlasti na srcu in krvnih žilah;
• v primeru progresivnega in akutnega;
• z embolijo in perifernimi arterijami, očmi, pljučnimi arterijami;
• z diseminirano intravaskularno koagulacijo;
• za preprečevanje strjevanja krvi med številnimi laboratorijskimi preiskavami;
• za vzdrževanje zmanjšanega strjevanja krvi med aparatom za srce in pljuča.

Vsak od antikoagulantov z neposrednim delovanjem ima svoje kontraindikacije za uporabo, predvsem:

• hemoragična diateza;
• krvavitve katere koli lokalizacije;
• povečana vaskularna prepustnost;
• subakutna bakterija;
• onkološka patologija ali;
• anemija - hipo- in;
• akutna anevrizma srca;
• izrazito in ledvično;

Priporočljivo je biti previden pri predpisovanju teh zdravil zelo podhranjenim bolnikom, med nosečnostjo, v prvih 3-8 dneh po porodu ali operaciji, v primeru visokega krvnega tlaka.

Razvrstitev neposrednih antikoagulantov

Glede na značilnosti strukture in mehanizma delovanja so zdravila te skupine razdeljena v 3 podskupine:

• nefrakcionirani pripravki heparina (heparin);
• pripravki heparina z nizko molekulsko maso (nadroparin, enoksaparin, dalteparin in drugi);
• heparinoidi (sulodeksid, pentosan polisulfat);
• direktni zaviralci trombina - pripravki hirudina.

Nefrakcionirani pripravki heparina

Glavni predstavnik zdravil tega razreda je sam heparin.
Antitrombotični učinek tega zdravila je v sposobnosti njegovih verig, da zavirajo glavni encim strjevanja krvi, trombin. Heparin se veže na koencim - antitrombin III, zaradi česar se slednji aktivneje veže na skupino faktorjev strjevanja v plazmi, kar zmanjšuje njihovo aktivnost. Z uvedbo heparina v velikem odmerku zavira tudi pretvorbo fibrinogena v fibrin.

Poleg zgoraj navedenega ima ta snov še številne druge učinke:

• upočasni agregacijo in adhezijo trombocitov, levkocitov in eritrocitov;
• zmanjša stopnjo vaskularne prepustnosti;
• izboljša prekrvavitev v sosednjih žilah, kolateralah;
• zmanjša krč žilne stene.

Heparin se proizvaja v obliki raztopine za injiciranje (1 ml raztopine vsebuje 5000 ie učinkovina), pa tudi v obliki gelov in mazil, za lokalna uporaba.

Heparin se daje subkutano, intramuskularno in intravensko.

Zdravilo deluje hitro, vendar na žalost relativno kratkotrajno-z eno samo intravensko injekcijo začne delovati skoraj takoj in učinek traja 4-5 ur. Ko se injicira v mišico, se učinek razvije po pol ure in traja do 6 ur, s podkožno injekcijo - po 45-60 minutah oziroma do 8 ur.

Pogosto se heparin ne predpisuje sam, ampak v kombinaciji s fibrinolitiki in antiagregacijskimi sredstvi.
Odmerki so individualni in so odvisni od narave in resnosti bolezni ter od nje klinične manifestacije in laboratorijske parametre.

Delovanje heparina je treba spremljati z določitvijo APTT - aktiviranega delnega tromboplastinskega časa - vsaj enkrat na 2 dni v prvem tednu zdravljenja, nato pa manj pogosto - enkrat na 3 dni.

Ker se v ozadju uvedbe tega zdravila lahko razvije hemoragični sindrom, ga je treba dajati le v bolnišnici pod stalnim nadzorom medicinskega osebja.
Poleg krvavitev lahko heparin izzove razvoj, trombocitopenijo, hiperaldosteronizem, hiperkalemijo itd.

Lokalni pripravki heparina so Lyoton, Linoven, Thrombophobe in drugi. Uporabljajo se za preprečevanje, pa tudi pri kompleksno zdravljenje kronična venska insuficienca: preprečuje nastanek krvnih strdkov v safenskih venah spodnjih okončin, prav tako pa zmanjšuje, odpravlja resnost v njih in zmanjšuje resnost sindroma bolečine.

Pripravki heparina z nizko molekulsko maso

To so zdravila nove generacije, ki imajo lastnosti heparina, vendar imajo številne ugodne lastnosti. Z inaktivacijo faktorja Xa v večji meri zmanjšajo tveganje za nastanek krvnih strdkov, medtem ko je njihovo antikoagulacijsko delovanje manj izrazito, kar pomeni, da je manj verjetno, da se pojavijo krvavitve. Poleg tega se heparini z nizko molekulsko maso bolje absorbirajo in trajajo dlje, kar pomeni, da je za dosego učinka potrebno nižji odmerek zdravila in manjšo pogostostjo njegovih injekcij. Poleg tega povzročajo trombocitopenijo le v izjemnih primerih, izjemno redko.

Glavni predstavniki heparini z nizko molekulsko maso so dalteparin, enoksaparin, nadroparin, bemiparin. Poglejmo vsakega od njih podrobneje.

Dalteparin (Fragmin)

Strjevanje krvi rahlo zavira. Zavira agregacijo, praktično ne vpliva na oprijem. Poleg tega ima nekatere imunosupresivne in protivnetne lastnosti.

Zdravilo se injicira v veno ali podkožno. Intramuskularna injekcija je prepovedana. Odmerjeno po shemi, odvisno od bolezni in resnosti bolnikovega stanja. Pri uporabi dalteparina je mogoče zmanjšati raven trombocitov v krvi, razviti krvavitve ter lokalne in splošne alergijske reakcije.
Kontraindikacije so podobne kot pri drugih zdravilih iz skupine neposrednih antikoagulantov (zgoraj navedenih).

Enoksaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Pri subkutani uporabi se hitro in popolnoma absorbira v krvni obtok. Največjo koncentracijo opazimo po 3-5 urah. Razpolovna doba je več kot 2 dni. Izloča se z urinom.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje. Uvaja se praviloma subkutano v trebušno steno. Odmerek je odvisen od bolezni.
Neželeni učinki so pogosti.
Tega zdravila ne smete uporabljati pri bolnikih, nagnjenih k bronhospazmu.

Nadroparin (Fraxiparin)

Poleg neposrednega antikoagulantnega delovanja ima tudi imunosupresivne in protivnetne lastnosti. Poleg tega znižuje raven β-lipoproteinov in holesterola v krvi.
Pri subkutanem dajanju se skoraj popolnoma absorbira, največjo koncentracijo zdravila v krvi opazimo po 4-6 urah, razpolovni čas je 3,5 ure pri primarnem in 8-10 ur pri ponavljajoči se uporabi nadroparina.

Praviloma se injicira v trebušno tkivo: podkožno. Pogostost dajanja je 1-2 krat na dan. V nekaterih primerih se uporablja intravenski način dajanja pod nadzorom kazalnikov strjevanja krvi.
Odmerki so predpisani glede na patologijo.
Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni tistim pri drugih zdravilih iz te skupine.

Bemiparin (Cybor)

Ima izrazit antikoagulantni in zmeren hemoragični učinek.

Pri subkutanem dajanju se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v krvni obtok, kjer se njegova največja koncentracija opazi po 2-3 urah. Razpolovna doba zdravila je 5-6 ur. Zaenkrat ni podatkov o načinu odbitka.

Oblika sproščanja - raztopina za injiciranje. Način dajanja je podkožen.
Odmerjanje in trajanje zdravljenja sta odvisna od resnosti bolezni.
Neželeni učinki in kontraindikacije so navedeni zgoraj.

Heparinoidi

To je skupina polsintetičnih mukopolisaharidov z lastnostmi heparina.
Zdravila v tem razredu delujejo izključno na faktor Xa, ne glede na angiotenzin III. Imajo antikoagulantne, fibrinolitične in hipolipidemične učinke.

Običajno se uporabljajo za zdravljenje bolnikov z angiopatijo, ki jo povzročajo povišana raven glukoza v krvi: pri. Poleg tega se uporabljajo za preprečevanje tromboze med hemodializo in med njo kirurške operacije... Uporabljajo se tudi za akutne, subakutne in kronične bolezni aterosklerotične, trombotične in trombembolične narave. Okrepiti antianginalni učinek terapije pri bolnikih z angino pektoris (torej zmanjšati resnost bolečine). Glavni predstavniki te skupine zdravil so sulodeksin in pentosan polisulfat.

Sulodeksin (Wessel Douai F)

Na voljo v obliki kapsul in raztopine za injiciranje. Priporoča se intramuskularno dajanje v 2-3 tednih, nato peroralno še 30-40 dni. Potek zdravljenja je 2 -krat na leto ali več.
Med jemanjem zdravila so možni bruhanje, bolečine v želodcu, hematomi na mestu injiciranja, alergijske reakcije.
Kontraindikacije za heparinske pripravke so običajne.

Pentosan polisulfat

Oblika sproščanja - obložene tablete in raztopina za injiciranje.
Način dajanja in odmerjanje sta odvisna od značilnosti bolezni.
Pri peroralnem zaužitju se absorbira v majhnih količinah: njegova biološka uporabnost je le 10%, v primeru podkožnega ali intramuskularna injekcija biološka uporabnost znaša 100%. Največja koncentracija v krvi je opazna 1-2 uri po peroralnem dajanju, razpolovna doba je enaka dnevom ali več.
Preostanek zdravila je podoben drugim zdravilom iz skupine antikoagulantov.

Pripravki iz hirudina

Izločena snov žleze slinavke pijavke - hirudin - podobno kot pripravki heparina, ima antitrombotične lastnosti. Njegov mehanizem delovanja je neposredna vezava na trombin in njegova nepovratna inhibicija. Delno vpliva na druge dejavnike strjevanja krvi.

Ne tako dolgo nazaj so bili razviti pripravki na osnovi hirudina - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, vendar široka uporaba zato ga niso dobili klinične izkušnje o njihovi uporabi do danes se ni nabralo.

Ločeno bi radi povedali o dveh relativno novih zdravilih z antikoagulantnim učinkom - fondaparinuksu in rivaroksabanu.

Fondaparinux (Arixtra)

To zdravilo ima antitrombotični učinek s selektivnim zaviranjem faktorja Xa. Ko je v telesu, se fondaparinuks veže na antitrombin III in za nekaj stokrat poveča nevtralizacijo faktorja Xa. Posledično se proces koagulacije prekine, trombin se ne tvori, zato trombi ne morejo nastati.

Hitro in popolnoma absorbira po subkutano dajanje... Po enkratnem injiciranju zdravila se njegova največja koncentracija v krvi opazi po 2,5 urah. V krvi se veže na antitrombin II, ki določa njegov učinek.

Izloča se predvsem v nespremenjeni obliki z urinom. Razpolovni čas je od 17 do 21 ur, odvisno od starosti bolnika.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.

Način dajanja je subkutan ali intravenski. Ne uporablja se intramuskularno.

Odmerjanje zdravila je odvisno od vrste patologije.

Bolniki z zmanjšanim delovanjem ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka zdravila Arixtra glede na očistek kreatinina.

Zdravilo se zelo previdno uporablja pri bolnikih z izrazitim zmanjšanjem delovanja jeter.
Ne sme se uporabljati hkrati z zdravili, ki povečujejo tveganje.

Rivaroksaban (Xarelto)

To je zdravilo z visoko selektivnostjo delovanja proti faktorju Xa, ki zavira njegovo delovanje. Zanj je značilna visoka biološka uporabnost (80-100%), če se jemlje peroralno (to pomeni, da se dobro absorbira v prebavilače se jemlje peroralno).

Največja koncentracija rivaroksabana v krvi je opažena 2-4 ure po enkratnem peroralnem dajanju.

Iz telesa se izloči polovica z urinom, polovica z blatom. Razpolovni čas je od 5-9 do 11-13 ur, odvisno od starosti bolnika.

Oblika sproščanja - tablete.
Jemlje se peroralno, ne glede na vnos hrane. Tako kot pri drugih antikoagulantih z neposrednim delovanjem se odmerek zdravila razlikuje glede na vrsto bolezni in njeno resnost.

Pri bolnikih, ki se zdravijo z določenimi zdravili, ni priporočljivo jemati rivaroksabana protiglivična zdravila ali zdravila proti, ker lahko povečajo koncentracijo zdravila Xarelto v krvi, kar lahko povzroči krvavitev.

Bolniki s hudo okvaro ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka rivaroksabana.
Ženske reproduktivna starost med zdravljenjem s tem zdravilom je treba zanesljivo zaščititi pred nosečnostjo.

Kot lahko vidite, sodobna farmakološka industrija ponuja velik izbor antikoagulantnih zdravil z neposrednim delovanjem. V nobenem primeru se seveda ne smete samozdraviti, vsa zdravila, njihov odmerek in trajanje uporabe določi le zdravnik, glede na resnost bolezni, starost pacienta in druge pomembne dejavnike.

Patološka tahikardija zahteva medicinsko ali kirurško zdravljenje

Zapleti, ki jih povzroča vaskularna tromboza, so glavni vzrok smrti pri srčno -žilnih boleznih. Zato je v sodobni kardiologiji zelo velik pomen preprečevanje razvoja tromboze in embolije (blokade) krvnih žil. Koagulacijo krvi v najpreprostejši obliki lahko predstavimo kot interakcijo dveh sistemov: trombocitov (celic, odgovornih za nastanek krvnega strdka) in beljakovin, raztopljenih v krvni plazmi - faktorjev strjevanja, pod vplivom katerih nastane fibrin. Nastali tromb je sestavljen iz konglomerata trombocitov, prepletenih s nitmi fibrina.

Za preprečevanje krvnih strdkov se uporabljata dve skupini zdravil: antiagregacijska sredstva in antikoagulanti. Sredstva proti trombocitom preprečujejo nastanek trombocitov. Antikoagulanti blokirajo encimske reakcije, ki vodijo do tvorbe fibrina.

V našem članku bomo obravnavali glavne skupine antikoagulantov, indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo, stranske učinke.

Glede na mesto uporabe ločimo neposredne in posredne antikoagulante. Neposredni antikoagulanti zavirajo sintezo trombina, zavirajo tvorbo fibrina iz fibrinogena v krvi. Posredni antikoagulanti zavirajo nastanek koagulacijskih faktorjev v jetrih.

Neposredni koagulanti: heparin in njegovi derivati, direktni zaviralci trombina in selektivni zaviralci faktorja Xa (eden od faktorjev strjevanja krvi). Posredni antikoagulanti vključujejo antagoniste vitamina K.

Antagonisti vitamina K.

Posredni antikoagulanti so osnova za preprečevanje trombotičnih zapletov. Lahko jih jemljemo v obliki tablet dolgo časa v ambulantno... Dokazano je, da uporaba posrednih antikoagulantov zmanjša pojavnost trombemboličnih zapletov (možganska kap) v prisotnosti umetnega srčnega ventila.

Zaradi velikega tveganja se fenilin trenutno ne uporablja neželeni učinki... Syncumar ima dolgo obdobje delovanja in se kopiči v telesu, zato se zaradi težav pri nadzoru terapije redko uporablja. Najpogostejši antagonist vitamina K je varfarin.

Varfarin se od drugih posrednih antikoagulantov razlikuje po svojem zgodnjem učinku (10 do 12 ur po dajanju) in po hitrem prenehanju neželenih učinkov, ko se odmerek zmanjša ali ko se zdravilo prekine.

Mehanizem delovanja je povezan z antagonizmom tega zdravila in vitamina K. Vitamin K sodeluje pri sintezi več dejavnikov strjevanja krvi. Pod vplivom varfarina se ta proces moti.

Varfarin je predpisan za preprečevanje nastajanja in rasti venskih krvnih strdkov. Uporablja se za dolgotrajno zdravljenje atrijske fibrilacije in ob prisotnosti intrakardialnega tromba. V teh razmerah se tveganje za srčni infarkt in možgansko kap, povezano z zamašitvijo krvnih žil zaradi ločenih delcev krvnih strdkov, znatno poveča. Varfarin lahko pomaga preprečiti te resne zaplete. To zdravilo se pogosto uporablja po miokardnem infarktu za preprečevanje ponavljajočih se koronarnih dogodkov.

Po zamenjavi ventila je varfarin potreben vsaj nekaj let po operaciji. Je edini antikoagulant, ki preprečuje nastanek krvnih strdkov na umetnih srčnih zaklopkah. To zdravilo je treba nenehno jemati za nekatere trombofilije, zlasti za antifosfolipidni sindrom.

Zdravila, ki povečajo strjevanje krvi, se imenujejo koagulanti. Imajo svoje lastnosti v uporabi, pozitivno vplivajo na telo, preprečujejo in ustavijo krvavitev. Sodobna farmakološka podjetja proizvajajo veliko različnih izdelkov, ki vam omogočajo optimalno hitro spopadanje s problemom.

Splošne informacije

Sredstva, ki povečajo strjevanje krvi, imenujemo tudi hemostatiki. Njihovo delovanje je neposredno in posredno, aktivnost v telesu je tudi različna. Posamezna zdravila pokazati izključno v telesu. Zdravila se razlikujejo po posebnostih svojega učinka.

Vključitev bioloških sestavin sistema za strjevanje krvi je lastna skupini neposrednih koagulantov. V tej vrstici so zdravila, ki so namenjena izključno za lokalno uporabo. Nekatera zdravila se injicirajo v kri le z injekcijo. Za zdravljenje obstajajo neposredne kontraindikacije.

Med njimi so:

• visoki krvni strdki pri ljudeh;
• miokardni infarkt;
• zgodovina povečanega strjevanja krvi.

Skupino zdravil na osnovi vitamina K sestavljajo koagulanti s posrednim delovanjem, vključuje pa tudi nekatera zdravila s hormonskimi lastnostmi. Ta zdravila se jemljejo peroralno. To so lahko tablete ali injekcije.

Vsa sredstva, ki vplivajo na krvni sistem, predpiše zdravnik. Zdravila se uporabljajo samo pod njegovim nadzorom, zato se ne morete samozdraviti.

Trombinsko zdravilo

Povečanje strjevanja krvi se izvede s pomočjo zdravila v obliki suhega praška v ampulah. Dejavnost je 125 enot. Zdravilo spada med neposredne koagulante, lokalno uporabo.

Ker je sredstvo naravna sestavina sistema za strjevanje krvi, lahko povzroči učinke in vivo, in vitro.

Pred začetkom terapevtski učinek na telesu je treba zdravilo ustrezno pripraviti. Prašek se doda slani raztopini. Ampula vsebuje mešanico, ki vključuje:

• kalcij;
• tromboplastin;
• protrombin.

Izključno za lokalno uporabo je zdravilo predpisano bolnikom, ki imajo krvavitve iz majhnih žil, parenhimskih organov. To so lahko primeri travmatičnih učinkov med operacijami na ledvicah, pljučih, možganih, jetrih. Uporablja se za krvavitev iz dlesni. Prikazan za uporabo s hemostatiko oz kolagena goba, ki je impregniran z raztopino trombina. Na željeno območje lahko nanesete tudi bris, namočen v tekočini.

Primeri uporabe trombina znotraj niso izključeni. To je pogosto v pediatriji. Vsebino ampul raztopimo v natrijevem kloridu (50 ml) ali v 5% ambenu (50 ml). Zdravilo je predpisano 2 ali 3 -krat na dan za krvavitev v želodcu. Druga možnost za terapijo je vdihavanje, ko pride do krvavitve skozi dihalne poti.

Zdravilo s fibrinogenom

Kako povečati strjevanje krvi? Bolnikom se pogosto predpisuje fibrinogen. Prodaja se v vialah, ki vsebujejo porozno maso. Za vadbo je predpisano zdravilo sistemski vpliv na telesu. Lahko ga dobimo iz krvne plazme darovalca. Po dajanju se lahko učinkovina sredstva pretvori v fibrin, ki tvori krvne strdke.

Zdravilo Fibrinogen se uporablja za operativni učinek na telo in nujna terapija... Največjo stopnjo učinkovitosti opazimo pri pomanjkanju snovi v telesu, če opazimo obsežno krvavitev. Govorimo o odcepitvi posteljice, z afibrinogenemijo.

Zdravilo se aktivno uporablja v praksi onkologov, porodničarjev, ginekologov.

Za povečanje strjevanja krvi se zdravilo večinoma daje v veno. Ni izključeno lokalna uporaba kot film, ki se nanese na površino krvavitve. Pred uporabo se sestavek raztopi v 250-500 ml vode za injiciranje. Bolnikom je prikazana počasna kapalna ali injekcijska intravenska uporaba.

Učinkovit Vikasol

Za povečanje strjevanja krvi po potrebi dovolite zdravilo, ki ga lahko kupite v lekarnah v obliki tablet ali v obliki raztopine v ampulah. Zdravilo je posredno koagulantno sredstvo. Je analog vitamina K, ki je sintetičnega izvora. Je topen v vodi. Z njeno pomočjo je mogoče izboljšati proces, povezan z nastankom fibrinskih trombov. V medicini se sredstvo imenuje vitamin K3.

Farmakološki učinek je mogoče doseči zahvaljujoč ne samemu Vikasolu, temveč vitaminom, ki se iz njega sintetizirajo. To so povezave K1, K2. Zaradi tega je rezultat opazen po 12-24 urah. Če se zdravilo daje intravensko, se učinek opazi po pol ure. Intramuskularna uporaba vam omogoča, da vidite pozitiven učinek po 2-3 urah. Potreba po teh vitaminih je ugotovljena pri sintezi protrombina, prokonvertina in drugih jetrnih dejavnikov.

Zdravilo je predpisano s prekomernim znižanjem protrombinskega indeksa ali z izrazitim pomanjkanjem vitamina K. Odpravljanje zadnjega odstopanja se izvede, če ga izzove nadomestna transfuzija krvi ali krvavitev iz parenhimskih organov. Drugi razlogi:

• dolgotrajna uporaba antagonistov vitamina K;
• izvajanje dolgotrajne terapije z uporabo antibakterijskih zdravil, ki imajo širok razpon dejanja;
• uporaba sulfonamidov;
• preprečevanje hemoragična bolezen pri dojenčkih;
• dolgotrajna driska v otroštvu;
• cistična fibroza;
• nosečnost pri ženski, ki trpi za epilepsijo, tuberkulozo in prejema simptomatsko terapijo;
• prevelik odmerek posrednih antikoagulantov;
• hepatitis, zlatenica, poškodbe, krvavitve;
• priprava na kirurški poseg, pooperativno obdobje.

Učinkovitost zdravljenja z zdravilom Vikasol je včasih oslabljena, če se bolniku hkrati predpišejo antagonisti zdravila. To so nesteroidna protivnetna zdravila, posredni antikoagulanti, vključeni v skupino neodicikumarina, PASK, aspirina. Zdravljenje z zdravilom se izvaja strogo v skladu z zdravniškimi recepti in navodili. Vikasol lahko povzroči razvoj stranski učinki... Na primer, hemoliza rdečih krvnih celic pri intravenskem dajanju zdravila.

Zdravilo Phytomenadion

S pomočjo tega zdravila se poveča strjevanje krvi. Za intravensko dajanje se uporablja odmerek 1 ml. Tablete (kapsule) vsebujejo 0,01 snovi. Vsebujejo oljna raztopina deset odstotkov. V primerjavi z naravnim vitaminom K1 je pripravek sintetično sredstvo. Ima racemsko obliko, vendar v okviru biološke aktivnosti ohranja celoten sklop lastnosti, ki so lastne omenjenemu vitaminu. Aktivna sestavina se hitro absorbira. Najvišjo koncentracijo lahko vzdržujemo 8 ur.

Fitomenadion, ki izboljša strjevanje krvi, je predpisan v številnih primerih:

• ulcerozni kolitis;
• preveliko odmerjanje antikoagulantov;
• hemoragični sindrom s hipoprotrombinemijo, ki ga povzroči poslabšanje delovanja jeter;
• dolgotrajno zdravljenje z antibiotiki, ki imajo širok spekter delovanja;
• dolgotrajno zdravljenje s sulfonamidi;
• pred večjim kirurškim posegom v telesu, da bi odpravili visoko tveganje za krvavitev.

Ker zdravilo omogoča izboljšanje strjevanja krvi, je povpraševanje. Vendar morate biti pozorni na prisotnost stranski učinki na telesu.

To je pojav hiperkoagulacije, ko se ne upošteva odmerka, ki ga je predpisal zdravnik.

Druga sredstva, ki vplivajo na strjevanje krvi in ​​so povezana s koagulanti z neposrednim delovanjem, so antihemofilni globulin, protrombinski kompleks. V ljudska medicina po posvetovanju z zdravnikom se uporabljajo posebna zdravilna zelišča, saj lahko v nekaterih primerih povzročijo škodo. Lekarne prodajajo zdravila rastlinskega izvora. Lahko vsebujejo koprivo, milenijsko, viburnum, vodni poper. Omogočajo vam doseganje pozitivnih rezultatov.

Druga zdravila

Za povečanje strjevanja krvi se lahko predpišejo zaviralci fibrinolize. Aminokaprojska kislina je sintetični pripravek v obliki praška, ki ima visoka stopnja učinkovitost. Z njeno pomočjo je zagotovljena inhibicija pretvorbe plazminogena v plazmin. Manipulacija se izvaja zaradi vpliva na aktivator profibrinolizina. Zaradi tega se ohranijo fibrinski trombi.

To sredstvo je zaviralec kininov, nekateri provokatorji sistema komplimentov. Poleg povečanja strjevanja krvi ima zdravilo tudi protišokno aktivnost. Za zdravilo je značilna nizka toksičnost in hitro izločanje iz telesa. Pojavi se z urinom po 4 urah.

Uporaba zdravila je zelo obsežna. ACC se daje med obsežno transfuzijo, da se poveča strjevanje shranjene krvi. Običajno se daje peroralno ali intravensko. ACC se lahko uporablja za zdravljenje kot antialergijsko sredstvo. Med zdravljenjem se bodo verjetno pojavili neželeni učinki.

Amben vpliva na strjevanje krvi. Zdravilo je sintetično, kemična struktura je podobna para-aminobenzojski kislini. Zdravilo je antifibrinolitično. Skozi zdravilo Amben se fibrinoliza zavira. Mehanizem delovanja je podoben ACC.

Zdravilo, ki poveča strjevanje krvi, lahko dajemo peroralno, intramuskularno, intravensko. Proizvedeno v obliki tablet, 1% raztopina v ampulah. Neodvisno povečana količina zdravila lahko povzroči razvoj stranskih učinkov.

V nekaterih primerih so predpisana anti-encimska sredstva. Na primer Kontrikal. Namenjen je uporabi pri lokalni hiperfibrinolizi, pooperativnih, postportalnih krvavitvah itd. Verjetno se bodo pojavili neželeni učinki. Če hitro vnesete sestavo, se lahko pojavi slabost in slabo počutje. Pri bolnikih v redki primeri pojavi se alergija.

Najboljše zdravilo lahko predpiše le zdravnik. Pozna značilnosti organizma in klinično sliko bolezni. Strogo kontraindicirano je samostojno izbrati zdravilo ali spremeniti odmerek. Če zdravilo povzroči neželene učinke, se lahko obrnete na zdravnika, da zdravilo nadomesti s podobnim.

V stiku z

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki zavirajo strjevanje krvi in ​​preprečujejo nastanek krvnih strdkov z zmanjšanjem proizvodnje fibrina.

Antikoagulanti vplivajo na biosintezo nekaterih snovi, ki zavirajo koagulacijske procese in spreminjajo viskoznost krvi.

V medicini se sodobni antikoagulanti uporabljajo v profilaktične in terapevtske namene. Proizvajajo se v različne oblike: v obliki mazil, tablet ali raztopin za injiciranje.

Samo specialist lahko izbere prava zdravila in izbere njihov odmerek.

Nepravilno izvedena terapija lahko škoduje telesu in povzroči resne posledice.

Visoka umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja zaradi nastanka krvnih strdkov: pri skoraj polovici umrlih zaradi srčne patologije je bila ugotovljena tromboza.

Venska tromboza in PE sta najpogostejša vzroka invalidnosti in smrti. Zato kardiologi priporočajo uporabo antikoagulantov takoj po odkritju žilnih in srčnih bolezni.

Njihova zgodnja uporaba pomaga preprečiti nastanek in povečanje krvnega strdka, zamašitev krvnih žil.

Večina antikoagulantov ne vpliva na sam krvni strdek, ampak na sistem strjevanja krvi.

Po vrsti transformacij se plazemski faktorji strjevanja zavrejo in nastane trombin, encim, potreben za tvorbo fibrinskih filamentov, ki tvorijo trombotični strdek. Posledično se tvorba tromba upočasni.

Uporaba antikoagulantov

Antikoagulanti so indicirani za:

Kontraindikacije in stranski učinki antikoagulantov

Antikoagulanti so kontraindicirani pri ljudeh, ki trpijo za naslednjimi boleznimi:

• Krvavitve pri hemoroidih;
• Peptični ulkus dvanajstnika in želodca;
• Ledvična in jetrna okvara;
• Jetrna fibroza in kronični hepatitis;
• Trombocitopenična purpura;
• Urolitiaza;
• Pomanjkanje vitaminov C in K;
• Kavernozna pljučna tuberkuloza;
• Perikarditis in endokarditis;
• Maligne neoplazme;
• Hemoragični pankreatitis;
• Intracerebralna anevrizma;
• Miokardni infarkt s hipertenzijo;
• Levkemija;
• Crohnova bolezen;
• Alkoholizem;
• Hemoragična retinopatija.

Antikoagulantov ne smete jemati med menstruacijo, nosečnostjo, dojenjem, zgodaj poporodno obdobje, Starim ljudem.

Neželeni učinki vključujejo: simptome zastrupitve in dispepsije, nekroze, alergije, izpuščaj, srbenje kože, osteoporozo, disfunkcijo ledvic, alopecijo.

Zapleti terapije - krvavitev iz notranjih organov:

• Nazofarinksa;
• Črevesje;
• Želodec;
• Krvavitve v sklepih in mišicah;
• Pojav krvi v urinu.

Da bi preprečili razvoj nevarne posledice, je potrebno spremljati bolnikovo stanje in spremljati krvno sliko.

Naravni antikoagulanti

Lahko so patološke in fiziološke. Patološke pri nekaterih boleznih se pojavijo v krvi. Fiziološke se običajno nahajajo v plazmi.

Fiziološki antikoagulanti so razdeljeni na primarne in sekundarne. Prve telo neodvisno sintetizira in so stalno prisotne v krvi. Sekundarni se pojavijo, ko se med nastajanjem in raztapljanjem fibrina cepijo koagulacijski faktorji.

Primarni naravni antikoagulanti

Razvrstitev:

• Antitrombin;
• Antitromboplasti;
• Zaviralci procesa samosestavljanja fibrina.

Z zmanjšanjem ravni primarnega fiziološki antikoagulanti obstaja nevarnost tromboze v krvi.

Ta skupina snovi vključuje naslednji seznam:

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Nastane v procesu strjevanja krvi. Pojavijo se tudi, ko se faktorji strjevanja razgradijo in se fibrinski strdki raztopijo.

Sekundarni antikoagulanti - kaj so:

• Antitrombin I, IX;
• Fibrinopeptidi;
• Antitromboplasti;
• Izdelki PDF;
• Metafaktorji Va, XIa.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem številnih bolezni v plazmi se lahko kopičijo močni zaviralci imunskega strjevanja, ki so specifična protitelesa, kot je antikoagulant lupusa.

Ta protitelesa kažejo na določen dejavnik, lahko jih proizvedemo za boj proti manifestacijam strjevanja krvi, vendar so po statističnih podatkih to zaviralci faktorja VII, IX.

Včasih se lahko ob številnih avtoimunskih procesih v krvi in ​​paraproteinemijah kopičijo patološke beljakovine, ki imajo antitrombinski ali zaviralni učinek.

Mehanizem delovanja antikoagulantov

To so zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi in ​​se uporabljajo za zmanjšanje tveganja za nastanek krvnega strdka.

Zaradi nastanka blokade v organih ali žilah se lahko razvijejo:

• Gangrena okončin;
• Ishemična kap;
• Tromboflebitis;
• Ishemija srca;
• Vnetje krvnih žil;
• Ateroskleroza.

Glede na mehanizem delovanja so antikoagulanti razdeljeni na neposredna / posredna zdravila:

"Neposredno"

Delujejo neposredno na trombin in zmanjšujejo njegovo aktivnost. Ta zdravila so deaktivatorji protrombina, zaviralci trombina in zavirajo nastanek tromba. Da bi preprečili notranjo krvavitev, je potrebno spremljati kazalnike koagulacijskega sistema.

Neposredni antikoagulanti hitro vstopijo v telo, se absorbirajo v prebavilih in dosežejo jetra, imajo terapevtski učinek in se izločijo z urinom.

Razdeljeni so v naslednje skupine:

• Heparini;
• Heparin z nizko molekulsko maso;
• Hirudin;
• Natrijev hidrocitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najpogostejše sredstvo proti strjevanju je heparin. Je antikoagulantno zdravilo z neposrednim delovanjem.

Injicira se intravensko, intramuskularno in pod kožo, uporablja pa se tudi kot mazilo kot lokalno zdravilo.

Heparini vključujejo:

• Adreparin;
• Natrijev nadroparin;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoksaparin;
• Reviparin.

Lokalna antitrombotična zdravila niso zelo učinkovita in imajo majhno prepustnost tkiva. Uporablja se za zdravljenje hemoroidov, krčnih žil nog, modric.

S heparinom se najpogosteje uporabljajo naslednja sredstva:

Heparini za podkožno in intravensko dajanje- zdravila, ki zmanjšujejo strjevanje, ki so izbrana posamično in se med zdravljenjem ne nadomeščajo, ker po delovanju niso enakovredna.

Aktivnost teh zdravil doseže največ po približno 3 urah, trajanje delovanja pa je dan. Ti heparini blokirajo trombin, zmanjšajo aktivnost plazemskih in tkivnih faktorjev, zavirajo nastanek fibrinskih filamentov in preprečujejo strjevanje trombocitov.

Za zdravljenje angine pektoris, srčnega infarkta, pljučne embolije in globoke venske tromboze so običajno predpisani deltaparin, enoksaparin, nadroparin.

Za preprečevanje tromboze in trombembolije sta predpisana reviparin in heparin.

Natrijev vodikov citrat

Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Doda se v epruvete za preprečevanje strjevanja krvi. Uporablja se za ohranjanje krvi in ​​njenih sestavin.

"Posredno"

Vplivajo na biosintezo stranskih encimov koagulacijskega sistema. Ne zavirajo aktivnosti trombina, ampak ga popolnoma uničijo.

Poleg antikoagulantnih učinkov imajo zdravila te skupine sproščujoč učinek na gladke mišice, spodbujajo oskrbo miokarda s krvjo, odstranjujejo urate iz telesa in imajo hipoholesterolemični učinek.

Za zdravljenje in preprečevanje tromboze so predpisani "posredni" antikoagulanti. Uporabljajo se izključno za notranjo uporabo. Oblika tablet se dolgo uporablja v ambulanti. Nenaden umik vodi do povečanja protrombina in tromboze.

Tej vključujejo:

"Posredna" zdravila vključujejo:

• Neodikumarin;
• Varfarin;
• Acenokumarol.

Varfarina (zaviralca trombina) ne smete jemati pri nekaterih boleznih jeter in ledvic, trombocitopeniji, nagnjenosti k krvavitvam in akutna krvavitev, med nosečnostjo, s sindromom diseminirane intravaskularne koagulacije, prirojenim pomanjkanjem beljakovin S in C, pomanjkanjem laktaze, če je absorpcija glukoze in galaktoze motena.

Neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, drisko, krvavitev, nefritis, alopecijo, urolitiazna bolezen, alergije. Lahko se pojavi srbenje, kožni izpuščaj, vaskulitis, ekcem.

Glavna pomanjkljivost varfarina je povečano tveganje za krvavitve (iz nosu, prebavil in drugih).

Peroralni antikoagulanti nove generacije (NOAC)

Antikoagulanti so nenadomestljiva zdravila uporablja pri zdravljenju številnih patologij, kot so tromboza, aritmije, srčni napadi, ishemija in druge.

ampak zdravila ki so se izkazali za učinkovite, imajo številne stranske učinke... Razvoj se nadaljuje in včasih se na trgu pojavijo novi antikoagulanti.

Znanstveniki iščejo razvoj univerzalna zdravila učinkovit pri različnih boleznih. Razvoj sredstev za otroke in bolnike, za katere so kontraindicirani, je v teku.

Zdravila za redčenje krvi nove generacije imajo naslednje prednosti:

• Delovanje zdravila se hitro vklopi in izklopi;
• Ko se jemlje, se tveganje za krvavitev zmanjša;
• Zdravila so indicirana za bolnike, ki ne smejo jemati varfarina;
• Zaviranje faktorja, povezanega s trombinom, in trombina je reverzibilno;
• Zmanjšan učinek vnosa hrane, pa tudi drugih zdravil.

Vendar imajo nova zdravila tudi slabosti:

• Jemati ga je treba redno, medtem ko lahko jemanje starih izdelkov zaradi dolgoročnega učinka preskočite;
• Veliko testov;
• Nestrpnost nekaterih bolnikov, ki bi lahko vzeli stare tablete brez stranskih učinkov;
• Nevarnost krvavitve v prebavnem traktu.

Seznam zdravil nove generacije je majhen.

Novejša zdravila Rivaroxaban, Apixaban in Dabigatran so lahko alternativa v primerih atrijske fibrilacije. Njihova prednost je odsotnost potrebe po nenehnem darovanju krvi med sprejemom, ne komunicirajo z drugimi zdravili.

Vendar pa so PLA enako učinkovite brez večjega tveganja za krvavitev.

Sredstva proti trombocitom

Pomagajo tudi pri redčenju krvi, vendar imajo drugačen mehanizem delovanja: sredstva proti trombocitom preprečujejo lepljenje trombocitov. Predpisani so za povečanje učinka antikoagulantov. Poleg tega imajo vazodilatacijski in antispazmodični učinek.

Najbolj znana sredstva proti trombocitom:

• Aspirin je najpogostejše sredstvo proti trombocitom. Učinkovito sredstvo, ki redči kri, širi krvne žile in preprečuje nastanek krvnih strdkov;
• Tirofiban - moti oprijem trombocitov;
• Eptifibatitis - zavira adhezijo trombocitov;
• Dipiridamol - vazodilatator;
• Tiklopidin - uporablja se za srčne napade, srčno ishemijo in preprečevanje tromboze.

Brilint s snovjo ticagrelor spada v novo generacijo. Je reverzibilen antagonist receptorjev P2Y.

Zaključek

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila pri zdravljenju patologij srca in krvnih žil. Ne moremo jih vzeti sami.

Antikoagulanti imajo številne stranske učinke in kontraindikacije, nenadzorovana uporaba pa lahko povzroči krvavitve, tudi skrite. Imenovanje in izračun odmerka opravi zdravnik, ki lahko upošteva vse možna tveganja in značilnosti poteka bolezni.

Med zdravljenjem je potrebno redno laboratorijsko spremljanje.

Zelo pomembno je, da antikoagulantov in antiagregacijskih sredstev ne zamenjate s trombolitičnimi. Razlika je v tem, da antikoagulanti ne uničijo krvnega strdka, ampak le upočasnijo ali preprečijo njegov razvoj.

Delimo jih na naravne in sintetične antikoagulante. Prvi se proizvajajo v telesu, drugi se umetno proizvajajo in uporabljajo v medicini kot zdravila.

Naravna

Lahko so fiziološke in patološke. Fiziološki antikoagulanti so običajno prisotni v plazmi. Pri nekaterih boleznih se v krvi pojavijo patološke.

Fiziološki antikoagulanti so razdeljeni na primarne in sekundarne. Primarne telo sintetizira neodvisno in so stalno v krvi. Sekundarni se tvorijo med cepitvijo koagulacijskih faktorjev med nastajanjem fibrina in njegovim raztapljanjem.

Primarni naravni antikoagulanti

Običajno so razdeljeni v skupine:

1. Antitromboplasti.
2. Antitrombin.
3. Zaviralci procesa samosestavljanja fibrina.

Z znižanjem ravni primarnih fizioloških antikoagulantov v krvi obstaja tveganje za trombozo.

Ta skupina snovi vključuje:

• Heparin. Je polisaharid, sintetiziran v mastocitih. V velikih količinah ga najdemo v pljučih in jetrih. V velikih odmerkih moti proces strjevanja krvi na vseh stopnjah, zavira številne funkcije trombocitov.
• Antitrombin III. Sintetizira se v jetrih in spada v alfa-glikoproteine. Zmanjša aktivnost trombina in nekaterih aktiviranih faktorjev strjevanja krvi, vendar ne vpliva na neaktivirane faktorje. Antikoagulantno delovanje plazme 75% zagotavlja antitrombin III.
• Protein C. Sintetizirajo ga celice jetrnega parenhima in je v krvi neaktiven. Trombin zmanjša aktivnost.
• Beljakovine S., ki jih sintetizirajo celice endotelija in jetrnega parenhima (hepatociti), je odvisen od vitamina K.
• Alfa-makroglobulin.
• Antitromboplasti.
• Kontaktni zaviralec.
• Zaviralec lipidov.
• Inhibitor komplementa-I.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Kot smo že omenili, nastanejo v procesu strjevanja krvi in ​​raztapljanja fibrinskih strdkov med cepitvijo nekaterih koagulacijskih faktorjev, ki zaradi razgradnje izgubijo koagulacijske lastnosti in pridobijo antikoagulantne lastnosti. Tej vključujejo:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Metafaktorja XIa in Va.
• Febrinopeptidi.
• Auto-II antikoagulant.
• Antitromboplasti.
• PDF - izdelki, ki nastanejo med cepitvijo (razgradnjo) fibrina pod delovanjem plazmina.

Patološki antikoagulanti

Pri nekaterih boleznih se lahko v krvi tvorijo in kopičijo specifična protitelesa, ki preprečujejo strjevanje krvi. Lahko se proizvajajo proti katerim koli faktorjem strjevanja, najpogosteje pa nastanejo zaviralci faktorjev VIII in IX. Z nekaterimi avtoimunske bolezni v krvi se pojavijo patološki proteini, ki delujejo antitrombinsko ali zavirajo koagulacijske faktorje II, V, Xa.

Antikoagulantna zdravila

Umetni antikoagulanti, ki jih je bilo razvitih veliko, so v sodobni medicini nepogrešljiva zdravila.

Indikacije za uporabo

Indikacije za jemanje peroralnih antikoagulantov so:

• miokardni infarkt;
• pljučni infarkt;
• odpoved srca;
• tromboflebitis venskih nog;
• tromboza žil in arterij;
• fleberizem;
• trombotične in embolične kapi;
• embolične vaskularne lezije;
• kronična anevrizma;
• aritmije;
• umetni srčni ventili;
• preprečevanje ateroskleroze krvnih žil možganov, srca, perifernih arterij;
• mitralne srčne napake;
• trombembolija po porodu;
• preprečevanje nastanka tromba po operaciji.

Heparin je glavni predstavnik razreda neposrednih antikoagulantov

Razvrstitev antikoagulantov

Zdravila v tej skupini so glede na hitrost in mehanizem delovanja ter trajanje učinka razdeljena na neposredna in posredna. Neposredno vplivajo na faktorje strjevanja krvi in ​​zavirajo njihovo aktivnost. Posredni delujejo posredno: upočasnijo sintezo dejavnikov v jetrih. Na voljo v obliki tablet, raztopin za injiciranje v obliki mazila.

Neposredno

Zdravila v tej skupini delujejo neposredno na faktorje strjevanja krvi, zato jih imenujemo hitro delujoča zdravila. Preprečujejo nastanek fibrinskih filamentov, preprečujejo nastanek krvnih strdkov in ustavijo rast obstoječih. Razdeljeni so v več skupin:

• heparini;
• hirudin;
• heparin z nizko molekulsko maso;
• natrijev hidrocitrat;
• danaparoid, lepirudin.

Heparinsko mazilo se odlično bori proti modricam, uporablja se za zdravljenje tromboflebitisa in hemoroidov

Je najbolj znan in razširjen antikoagulant z neposrednim delovanjem. Daje se intravensko, pod kožo in intramuskularno, uporablja pa se tudi kot lokalno sredstvo v obliki mazila. Zdravila s heparinom vključujejo:

Za lokalne heparine je značilna majhna prepustnost tkiv in ne previsoka učinkovitost. Uporabljajo se za zdravljenje krčnih žil nog, hemoroidov, modric. Najbolj znana in pogosto uporabljena zdravila s heparinom so:

Lyoton je priljubljeno sredstvo, ki vsebuje heparin za zunanjo uporabo pri krčnih žilah

Heparini za intravensko in podkožno dajanje - velika skupina zdravila, ki so izbrana posamično in med zdravljenjem, se med seboj ne nadomeščajo, ker po delovanju niso enakovredna. Aktivnost teh zdravil doseže svoj maksimum po približno treh urah, učinek pa se nadaljuje ves dan. Ti heparini zmanjšujejo aktivnost tkivnih in plazemskih faktorjev, blokirajo trombin, preprečujejo nastanek fibrinskih filamentov in preprečujejo adhezijo trombocitov.

Za zdravljenje globoke venske tromboze, srčnega infarkta, pljučne embolije se običajno predpisujejo angina pektoris, nadroparin, enoksaparin, deltaparin.

Za preprečevanje trombembolije in tromboze so predpisani heparin in reviparin.

Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Da bi preprečili strjevanje krvi, jo dodamo v epruvete. Uporablja se za ohranjanje krvi in ​​sestavin.

Posredno

Zmanjšajo proizvodnjo nekaterih koagulacijskih faktorjev v jetrih (VIII, IX, X, protrombin), upočasnijo tvorbo beljakovin S in C ter blokirajo proizvodnjo vitamina K.

Tej vključujejo:

1. Indanski derivati ​​-1,3 -dion. Zastopnik - Fenilin. Peroralni antikoagulant je na voljo v obliki tablet. Njegovo delovanje se začne 8 ur po zaužitju, doseže največjo učinkovitost v enem dnevu. Med sprejemom je treba spremljati protrombinski indeks in preveriti prisotnost krvi v urinu.
2. Kumarin. V naravnem okolju kumarin najdemo v rastlinah (bizon, sladka detelja) v obliki sladkorjev. Prvič je bil njegov derivat dikumarin uporabljen za zdravljenje tromboze, ki so jo v dvajsetih letih prejšnjega stoletja izolirali iz detelje.

Posredni antikoagulanti vključujejo naslednja zdravila:

Varfarina se ne sme piti pri nekaterih boleznih ledvic in jeter, trombocitopeniji, z akutno krvavitvijo in nagnjenostjo k krvavitvam, med nosečnostjo, s pomanjkanjem laktaze, prirojenim pomanjkanjem beljakovin C in S, sindromom DIC, če se absorbira galaktoza in glukoza je oslabljen.

Varfarin je glavni predstavnik razreda posrednih antikoagulantov

Neželeni učinki vključujejo bolečine v trebuhu, bruhanje, drisko, slabost, krvavitev, urolitiazo, nefritis, alopecijo, alergije. Lahko se pojavi kožni izpuščaj, srbenje, ekcem, vaskulitis.

Glavna pomanjkljivost varfarina je veliko tveganje za krvavitve (prebavila, nos in druge).

Peroralni antikoagulanti nove generacije (NOAC)

Sodobni antikoagulanti - nenadomestljivo sredstvo za zdravljenje številnih bolezni, kot so srčni infarkt, tromboza, aritmije, ishemija in mnoge druge. Na žalost imajo zdravila, ki so se izkazala za učinkovita, številne stranske učinke. Toda razvoj se ne ustavi in ​​na farmacevtskem trgu se občasno pojavljajo novi peroralni antikoagulanti. PLA ima tako prednosti kot slabosti. Znanstveniki si prizadevajo pridobiti univerzalna zdravila za različne bolezni. Razvoj zdravil za otroke, pa tudi za bolnike, ki so na ta trenutek kontraindicirano.

Novi antikoagulanti imajo naslednje prednosti:

• ko se jemljejo, se zmanjša tveganje za krvavitev;
• delovanje zdravila se pojavi v 2 urah in se hitro ustavi;
• zdravila lahko jemljejo bolniki, pri katerih je bil varfarin kontraindiciran;
• zmanjšuje se vpliv drugih sredstev in porabljene hrane;
• zaviranje trombina in faktorja vezave trombina je reverzibilno.

Nova zdravila imajo tudi slabosti:

• veliko preskusov za vsako orodje;
• redno je treba piti, medtem ko jemanje starih zdravil zaradi dolgoročnega učinka lahko preskočite;
• nestrpnost do nekaterih bolnikov, ki pri jemanju starih tablet niso imeli stranskih učinkov;
• tveganje krvavitve v prebavnem traktu.

Kar zadeva posredne antikoagulante, ki se bistveno razlikujejo od varfarina, dikumarina, syncumarja, še niso razviti.

Nova zdravila Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran lahko postanejo alternativa za atrijsko fibrilacijo. Njihova glavna prednost je, da vam med jemanjem ni treba nenehno darovati krvi in ​​ne delujejo z drugimi zdravili. Hkrati so ta zdravila prav tako učinkovita in lahko preprečijo možgansko kap pri aritmijah. Kar zadeva tveganje krvavitve, je enako ali manjše.

Kaj morate vedeti

Bolniki, ki jim predpisujemo peroralne antikoagulante, se morajo zavedati, da imajo veliko kontraindikacij in stranskih učinkov. Pri jemanju teh zdravil morate slediti prehrani in opraviti dodatne krvne preiskave. Pomembno je izračunati dnevni odmerek vitamina K, saj antikoagulanti motijo ​​njegovo presnovo; takšne redno spremljajte laboratorijski indikator kot INR (ali PTI). Bolnik mora poznati prve simptome notranje krvavitve, da bi pravočasno poiskal pomoč in zamenjal zdravilo.

Sredstva proti trombocitom

Zdravila v tej skupini pomagajo tudi pri redčenju krvi in ​​preprečevanju nastajanja krvnih strdkov, vendar imajo drugačen mehanizem delovanja. Razredčki za zmanjšanje strjevanja krvi zaradi sposobnosti zaviranja adhezije trombocitov. Predpisani so za povečanje delovanja antikoagulantov. Poleg tega imajo antispazmodični in vazodilatacijski učinek. Najbolj priljubljena sredstva proti trombocitom:

• Aspirin je najbolj znan iz te skupine. Velja za zelo učinkovito zdravilo razširitev krvnih žil, redčenje krvi in ​​preprečevanje nastajanja krvnih strdkov.
• Tirofiban - preprečuje zlepljanje trombocitov.
• Tiklopidin - indiciran za ishemijo srca, srčne napade, za preprečevanje tromboze.
• Dipiridamol je vazodilatator.
• Eptifibatitis - blokira strjevanje trombocitov.

Aspirin je najbolj znan predstavnik skupine trombocitov

Nova generacija zdravil vključuje zdravilo Brilint z zdravilno učinkovino tikagrelor. Je reverzibilen antagonist receptorjev P2Y.

Naravna sredstva za redčenje krvi

Privrženci zdravljenja ljudske metode uporablja se za preprečevanje tromboze zelišč z učinkom redčenja krvi. Seznam takšnih rastlin je precej dolg:

• konjski kostanj;
• vrbova skorja;
• murva;
• sladka detelja;
• pelin;
• meadowsweet:
• Rdeča detelja;
• koren sladkega korena;
• izogibanje potoniki;
• radič in drugi.

Pred zdravljenjem z zelišči je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom: niso vse rastline koristne.

Rdeča detelja se v ljudski medicini uporablja za izboljšanje krvnega obtoka

Zaključek

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila za zdravljenje srčno -žilne patologije... Sami jih ne morete sprejeti. Imajo številne kontraindikacije in stranske učinke, nenadzorovan vnos teh zdravil pa lahko privede do krvavitve, tudi do latentne krvavitve. Zdravnik, ki lahko upošteva vse značilnosti poteka bolezni in možna tveganja, jih mora predpisati in določiti odmerek. Med zdravljenjem je potrebno redno laboratorijsko spremljanje.

Pomembno je, da antikoagulantov in antiagregacijskih sredstev ne zamenjate s trombolitičnimi. Glavna razlika je v tem, da prvi ne more uničiti krvnega strdka, ampak le prepreči ali upočasni njegov razvoj. Trombolitiki so intravaskularna zdravila, ki raztapljajo krvne strdke.

V enem primeru je navedeno, da je treba radič skupaj z zelišči odstraniti iz prehrane, radič pa je imenovan na seznamu naravnih zdravil (koagulantov). Kako torej veste, ali ga lahko jemljete vzporedno z varfarinom ali ne?

Seznam zdravil - neposredni in posredni antikoagulanti, zdravila za redčenje krvi

V zdravem človeškem telesu sta koagulacijski in antikoagulacijski sistem krvi v dinamičnem ravnovesju. Hkrati pretok krvi skozi žile ni oviran in ni pretirane tvorbe tromba, kot pri odprta krvavitev in znotraj žilne postelje.

Če je to ravnovesje moteno, se ustvarijo pogoji za trombozo majhnih ali velikih žil ali celo za razvoj sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, pri katerem lahko več krvnih strdkov povzroči hitro smrt.

Številne klinične situacije pa vodijo do nastanka krvnih strdkov na mestu in ob napačnem času, kar zamaši žile in arterije različnih kalibrov.

Bolezni, pri katerih se poveča koagulabilnost

Akutna venska tromboza

• V ozadju krčnih žil spodnjih okončin, flebitis, kot pooperativni zaplet
• Tromboza hemoroidnih žil
• Tromboza v sistemu spodnje vene cave

Akutna arterijska tromboza

• Pljučna embolija (PE)
• Ishemična kap
• Miokardni infarkt
• Akutne poškodbe arterij spodnjih okončin v ozadju ateroskleroze, vnetja, žilne poškodbe

Sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije v ozadju:

• travma
• sepsa zaradi izpusta tkiva veliko število faktorji strjevanja krvi.

Zdravljenje vseh teh patologij vključuje uporabo antikoagulantov, ki jih imenujemo tudi antikoagulanti ali zdravila za redčenje krvi. To so zdravila, namenjena zmanjšanju strjevanja krvi in ​​s tem obnovijo njeno tekočnost (reološke lastnosti) in zmanjšajo tveganje za ponavljajočo se trombozo. Antikoagulanti zmanjšujejo aktivnost tkiva (fibrinogen, trombociti) ali faktorje strjevanja v plazmi. Delovanje antikoagulantov je lahko:

• direktni - neposredni antikoagulanti
• posredni - posredni antigoagulanti

Preprečevanje bolezni srca - poleg zdravljenja akutne tromboze se izvaja tudi zdravljenje z antikoagulanti, ki preprečujejo nestabilno angino pektoris, različne kršitve srčni utrip(stalna oblika atrijske fibrilacije), z zaklopko srca, obliteracijskim endarteritisom, za bolnike na hemodializi, po obnovitvene operacije ne srca (npr. presaditev koronarne arterije).

Tretja smer uporabe antikoagulantov je stabilizacija krvnih sestavin, ko jih vzamemo za laboratorijske raziskave ali njihovo pripravo na kasnejšo transfuzijo.

Neposredni antikoagulanti

Lokalni heparini

Zanje je značilna nizka prepustnost tkiv in šibkejši učinek. Uporablja se za lokalno zdravljenje krčnih žil, hemoroidov, resorpcijo hematomov. Seznam: mazilo s heparinom, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

• Mazilo s heparinom

• Lioton gel

• Gel brez traku

• Lavenum gel

• Venolife

(Heparin + dekspantenol + trokserutin) 40 g. 400 rubljev

• Hepatrombin

Heparin + alantoin + dekspantenol 40 g. 300ME mazilo 50 rubljev, 500Me 40 gr. gel 300 rub.

• Venitan Forte gal

(heparin + escin) cena 50 gr. 250 rubljev

• Troxevasin NEO

(Heparin + dekspantenol + trokserutin) 40 gr. 280 rubljev

Intravenski in podkožni heparini

Druga velika skupina neposrednih antikoagulantov so heparini, katerih mehanizem delovanja temelji na kombinaciji zaviranja plazemskih in tkivnih koagulacijskih faktorjev. Po eni strani ti neposredni antikoagulanti blokirajo trombin in zavirajo tvorbo fibrina.

Po drugi strani pa zmanjšujejo aktivnost faktorjev strjevanja v plazmi (IXa, Xa, XIa, XIIa) in kalikreina. V prisotnosti antitrombina III se heparin veže na beljakovine v plazmi in nevtralizira koagulacijske faktorje. Heparini uničujejo fibrin in zavirajo adhezijo trombocitov.

Zdravila se injicirajo subkutano ali intravensko (odvisno od navodil). Med zdravljenjem se eno zdravilo ne spremeni za drugega (to pomeni, da zdravila niso enakovredna in niso zamenljiva). Največja aktivnost zdravila se razvije v 2-4 urah, aktivnost pa ostane čez dan.

• Heparini z nizko molekulsko maso

Manj vplivajo na trombin, predvsem zavirajo koagulacijski faktor Xa. To izboljša prenašanje in učinkovitost heparinov z nizko molekulsko maso. Zmanjšajte adhezijo trombocitov manj kot heparinski antikoagulanti z nizko molekulsko maso. Seznam zdravil:

• Fraksiparin

(Nadroparin kalcij) 1 brizga 380 rubljev.

• Gemapaxan

(Natrijev enoksaparin) 0,4 ml. 6 kosov. 1000 rubljev

• Clexane

(Natrijev enoksaparin) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

(Natrijev deltaparin) 2500 ie 10 kosov. 1300 rubljev 5000ME 10 kosov 1800 rub.

• Clevarin

• Troparin

• Povprečna molekulska masa heparinov

To sta natrijeva in kalcijeva sol heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. Rub.

Kako so izbrani heparini?

• Za preprečevanje tromboze in trombembolije (vključno s pooperativno) so zaželeni Clivarin, Troparin.
• Za zdravljenje trombotičnih zapletov (nestabilna angina pektoris, srčni infarkt, pljučna embolija, globoka venska tromboza) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
• Za preprečevanje nastanka trombov pri bolnikih na hemodializi: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - zdravilo za antitrombin III

Po svojem delovanju je podoben heparinu: blokira trombin, faktorje strjevanja IXa do XIIa, plazmin. Med zdravljenjem je treba spremljati raven antitrombnije III v krvni plazmi.

Indikacije: Zdravilo se uporablja za trombembolične zaplete v ozadju prirojenega pomanjkanja antitrombina III ali s pridobljenim pomanjkanjem (v ozadju ciroze jeter z odpovedjo jetrnih celic in hude zlatenice, z razširjeno intravaskularno koagulacijo, pri bolnikih na hemodializi, s trombembolijo različnega izvora). Zdravilo se daje intravensko.

Kontraindikacije: Cybernin se ne uporablja v primeru nestrpnosti pri otrocih. Previdno pri nosečnicah.

Neželeni učinki: njegova uporaba je lahko zapletena kožne alergije(urtikarija), omotica, dihalne stiske, mrzlica, zvišana telesna temperatura, neprijeten okus v ustih, zamegljen vid, kašelj, bolečine v prsih.

Neposredna antitrombotična zdravila

Delujejo tako, da neposredno blokirajo trombin (faktor strjevanja plazme, ki nastane iz protrombina, ki ga aktivira tromboplastin). Sredstva te skupine delujejo podobno kot hirudin, ki ga izločajo pijavke, in preprečuje strjevanje krvi.

• Naravni rekombinantni hirudini (desirudin, lepirudin) blokirajo aktivno območje trombina in fibrina.
• Sintetični hirudin (Bivalirudin) jim je podoben v mehanizmu delovanja.
• Melagatran in Efegatran izvajata izolirano kovalentno blokado aktivnega dela trombina.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat izvajajo izolirano nekovalentno blokado trombina.

Ximelagatran je veliko upal na preprečevanje kapi. V poskusih je pokazal dostojne rezultate in po učinkovitosti in biološki uporabnosti ni bil slabši od varfarina. Zbrale pa so se dodatne informacije, ki jih povzroča zdravilo resna škoda jetra, zlasti pri dolgotrajni uporabi.

Fondaparinuks (Arixtra) je neposredno delujoč parenteralni antikoagulant, ki selektivno zavira koagulacijski faktor Xa. Lahko se daje brez nadzora APTT subkutano v standardnih odmerkih ob upoštevanju bolnikove telesne mase. Povprečni odmerek je 2,5 mg na dan.

Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice, nespremenjeno.

Uporablja se za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih z večjimi kirurškimi posegi trebušna votlina, pri dolgotrajno imobiliziranih bolnikih ali bolnikih s sklepno artroplastiko. Zdravilo se uporablja za zdravljenje akutne globoke venske tromboze spodnjih okončin, PE, akutnega koronarnega sindroma.

Naslednji neposredni antikoagulant je natrijev hidrocitart

Uporablja se izključno za ohranjanje krvi in ​​njenih sestavin. On je tisti, ki ga v laboratorij dodajo v epruvete s krvjo, da se ne zgrudi. Natrijev hidrogen citrat z vezavo prostih kalcijevih ionov preprečuje nastanek tromboplastina in pretvorbo protrombina v trombin.

Posredni antikoagulanti

Posredni antikoagulanti so sredstva, ki so v nasprotju z delovanjem vitamina K. Ti bodisi zmanjšajo tvorbo beljakovin (beljakovin C in S), vključenih v antikoagulantni sistem, bodisi otežijo tvorbo jetrnih faktorjev protrombina, VII, IX in X koagulacije.

Derivati ​​Indan-1-3diona so predstavljeni s fenilinom (fenidionom)

• Zdravilo je na voljo v tabletah po 0,03 grama (20 kosov. 160 rubljev).
• Zdravilo deluje v 8-10 urah po sprejemu. Največji učinek se pojavi po urah. Manj kot se varfarin kopiči v telesu, ne vpliva na celoten odmerek. Manjši učinek na kapilare. Imenovan pod nadzorom PTI.
• Predpisana je za tableto v štirih odmerkih prvi dan, za drugo za tableto v treh odmerkih, nato tableto na dan (odvisno od stopnje PTI). Poleg spremljanja PTI je treba opraviti tudi preiskave urina za pojav rdečih krvnih celic.
• Slabo kombiniran s hipoglikemičnimi zdravili (Butamid).

Derivati ​​kumarina

V naravi kumarin v obliki sladkorjev najdemo v številnih rastlinah (aster, sladka detelja, bizon) V izolirani obliki so to kristali, ki dišijo po svežem senu. Njegov derivat (dikumarin) je bil leta 1940 izoliran iz gnilobe melilota in je bil prvič uporabljen za zdravljenje tromboze.

To odkritje so spodbudili veterinarji, ki so v dvajsetih letih prejšnjega stoletja odkrili, da so ameriške in kanadske krave, ki se pasejo na travnikih, zaraščenih z deteljo, začele umirati zaradi velike krvavitve. Po tem je bil dicumarin nekaj časa uporabljen kot strup za podgane, kasneje pa so ga začeli uporabljati kot antikoagulant medicinsko zdravilo... Nato so dikumarin iz farmacevtskih izdelkov nadomestili neodicumarin in varfarin.

Seznam zdravil: varfarin (varfareks, marevan, natrij varfarin), neodikumarin (etil biskumacetat), acenokumarol (sinkumar).

Ne pozabite, da je samozdravljenje in izbira odmerkov varfarina strogo prepovedana zaradi visokega tveganja krvavitve in kapi. Samo zdravnik, ki lahko pravilno oceni klinično stanje in tveganje, lahko predpiše antikoagulante in titrira odmerke.

Najbolj priljubljen posredni antikoagulant danes je Vafarin

Delovanje zdravila in indikacije za uporabo

Varfarin je na voljo v tabletah po 2,5, 3 in 5 mg pod različnimi komercialnimi imeni. Če začnete jemati tablete, bodo začele delovati eno uro kasneje, največji terapevtski učinek pa se bo pojavil 5-7 dni od začetka zdravljenja. Če je zdravilo preklicano, se bo normalno delovanje sistema za strjevanje krvi vrnilo po 5 dneh. Vsi tipični primeri tromboze in trombembolije pogosto postanejo indikacije za imenovanje varfarina.

Odmerjanje

Zdravilo se jemlje enkrat na dan ob istem času. Začnite z 2 tabletama na dan (dnevni odmerek 5 mg). Prilagoditev odmerka se izvede 2-5 dni po spremljanju indeksov strjevanja krvi (INR). Vzdrževalni odmerki so znotraj 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) na dan. Trajanje zdravila je odvisno od vrste patologije. Torej, pri atrijski fibrilaciji, srčnih napakah je zdravilo priporočljivo za stalno uporabo, PE zahteva zdravljenje približno šest mesecev (če se je to zgodilo spontano ali je bil vzrok odpravljen s kirurškim posegom) ali pa se izvaja vse življenje (če se pojavi v ozadju tromboflebitisa žil na nogah).

Stranski učinki

Neželeni učinki varfarina vključujejo krvavitve, slabost in bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, kožne reakcije (urtikarija, srbenje kože, ekcem, nekroza, vaskulitis, nefritis, urolitiaza, izpadanje las).

Kontraindikacije

Varfarina kategorično ni mogoče uporabiti za akutno krvavitev, sindrom razširjene intravaskularne koagulacije, hudo bolezen jeter ali ledvic s kreatininom več kot 140 μmol na liter, trombocitopenijo pri osebah z nagnjenostjo k krvavitvam (peptična ulkusna bolezen, hude rane, bakterijski endokarditis, krčne žile vene požiralnika, hemoroidi, arterijske anevrizme) v prvih 12 in zadnjih 4 tednih nosečnosti. Prav tako zdravilo ni priporočljivo za motnje absorpcije glukoze in galaktoze s pomanjkanjem laktaze. Varfarin ni indiciran za prirojeno pomanjkanje beljakovin S in C v krvni plazmi.

Hkratni vnos hrane:

Obstaja celoten seznam živil, ki jih je treba med zdravljenjem z varfarinom uživati ​​previdno ali jih popolnoma izključiti, saj povečajo krvavitev in povečajo tveganje za krvavitev. To so česen, žajbelj in kinin, ki jih najdemo v tonikih, papaji, avokadu, čebuli, zelju, brokoliju in brstičnem ohrovtu, kumaricah, solati in vodni kreši, kiviju, meti, špinači, peteršilju, grahu, soji, vodni kreši, repi, olivno olje, grah, cilantro, pistacije, radič. Alkohol povečuje tudi tveganje za krvavitev.

Šentjanževka pa zmanjšuje učinkovitost zdravila in se ga ne sme uporabljati hkrati.

Zdravila, ki so kontraindicirana skupaj z varfarinom

Nesteroidna protivnetna zdravila (razen zaviralcev COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, visoki odmerki penicilinov, cimetidin, kloramfenikol.

Zdravila, ki povečujejo učinke varfarina

Alopurinol, digoksin, amiodaron, kinidin, disopiramid, disulfiram, amitriptilin, sertralin, heparin, bezafibrat, klofibrat, fenofibrat, vitamini A in E, glukagon, glibenklamid, gingo bilbom, efluometin, kodeksinin, kodeksin, erekstomektin, kloridin, klorid, kloridin, kloridin Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoksifen, Fluoksetin, Troglitazon, Fenilbutazon, Flukanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzin Tetraksimetik, Tetraksimetoksitreksitreksitreksitreksin, Toksikometin, Tetraksimetoksin, Tetraksim, Tetraksim

Kaj je INR in zakaj ga je treba določiti

INR (International Normalized Ratio) je kazalnik strjevanja krvi, ki ga preučijo pred predpisovanjem varfarina in kot nadzor učinkovitosti terapije ter za prilagajanje odmerkov in oceno tveganja zapletov zdravljenja. To je derivat protrombinskega časa (za katerega nastajajo krvni strdki) in PTI (protrombinskega indeksa), ki je običajno%.

• INR je razmerje med pacientovim protrombinskim časom in standardnim protrombinskim časom. Višji kot je INR, slabše je strjevanje krvi.
• Stopnja INR 0,85-1,25. Med zdravljenjem z varfarinom morate doseči INR 2-3

INR se preveri pred jemanjem varfarina, nato 2-5 dni. V povprečju traja do 10 dni, da izberemo odmerek zdravila in stabiliziramo INR znotraj ciljnih številk (2-3). V prihodnosti se nadzor izvaja enkrat na 2-4 tedne.

• Če je INR manjši od 2, je odmerek varfarina nezadosten, ga povečajo za 2,5 mg (1 tableta na teden) in vsak teden spremljajo INR, dokler ne dosežejo kazalnikov 2-3.
• Če je INR večji od 3, se odmerek zdravila zmanjša (1 tableta 2,5 mg na teden). Nadzor INR se izvaja teden dni po zmanjšanju odmerka.
• Če je INR 3,51-4,5, se odmerek zmanjša za 1 tableto. INR se spremlja po 3 dneh.
• Če je INR 4,51-6, se odmerek zmanjša za 1 tableto z nadzorom INR vsak drugi dan.
• Če je INR večji od 6, se varfarin prekliče.

Na splošno so antikoagulanti zdravila z veliko pasti. Najpomembnejša so tveganja spontanih krvavitev (tudi latentnih) in možganskih katastrof, ki lahko povzročijo smrt. V zvezi s tem je treba antikoagulantna zdravila jemati le po navodilih in pod nadzorom zdravnika, ob upoštevanju vseh okoliščin bolezni, tveganja tega bolnika in laboratorijske kontrolne podatke, ki morajo biti temeljiti in redni.

Novo pri uporabi antikoagulantov

Titracija (postopna izbira odmerkov) varfarina za vzdrževalno terapijo poteka v dveh fazah: dejanska izbira odmerka in dolgotrajno zdravljenje vzdrževalne odmerke. Danes so vsi bolniki, odvisno od občutljivosti na zdravilo, razdeljeni v tri skupine.

• Zelo občutljiv na varfarin. Hitro (v nekaj dneh) od začetka jemanja zdravila dosežejo terapevtske ciljne vrednosti INR. Nadaljnji poskusi povečanja odmerka so privedli do velika tveganja krvavitev.
• Posamezniki z normalno občutljivostjo v povprečju dosežejo ciljne vrednosti INR po enem tednu od začetka zdravljenja.
• Bolniki z zmanjšano občutljivostjo na varfarin tudi pri velikih odmerkih ne dajo ustreznega odziva INR dva do tri tedne.

Te značilnosti biološke uporabnosti varfarina pri različnih bolnikih lahko zahtevajo natančnejše (pogosto) laboratorijsko spremljanje INR med zdravljenjem in povezovanje bolnikov z laboratoriji. Pacient lahko ohrani relativno svobodo gibanja in življenja z nakupom preprostega aparata Koaguchek, ki deluje podobno kot glukometer z uporabo testnih trakov. Res je, cena za samo napravo je približno rubljev, potrošni material (komplet testnih trakov) pa bo stal šest do sedem tisoč.

Nova generacija antikoagulantov, ki uspešno nadomeščajo varfarin v številnih situacijah (kardiologija, preprečevanje in zdravljenje globoke venske tromboze okončin, PE, pri zdravljenju in preprečevanju kapi), danes omogoča, da se izognemo problemu nadzora INR.

Govorimo o treh glavnih zdravilih: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) in Dabigatran (Pradaxa).

Prva dva zdaj uspešno nadomeščata parenteralne antikoagulante v kombinaciji z varfarinom v situacijah PE z nizkim tveganjem.

Rivaroksaban (tablete 10, 15, 20 mg)

Prikazuje najmanjše možno tveganje za krvavitev, je varnejši za to skupino zapletov v primerjavi s kombinacijo varfarina z enoksaparinom. Učinek terapije se hitro pokaže; nadzor INR ni potreben. Pri zdravljenju pljučne embolije ali globoke venske tromboze spodnjih okončin je 15 mg zdravila predpisano dvakrat na dan 3 tedne. Nato preidejo na vzdrževalni odmerek 20 mg enkrat na dan več mesecev.

Apiksaban

V enakih razmerah je zdravilo Apixaban v odmerkih 10 mg dvakrat na dan teden dni, nato pa 5 mg odmerka dvakrat na dan za vse življenje. Zdravila so obetavna v smislu ambulantne terapije za pljučno embolijo z nizkim tveganjem, ki se trenutno zdravijo bolnišnično.

Ta zdravila so kontraindicirana za:

• nadaljevanje krvavitve
• pri nosečnicah,
• končne stopnje odpovedi ledvic,
• hude jetrne patologije.

Dabigatran

Ne more nadomestiti parenteralnih antikoagulantov in je predpisan po zdravljenju z njimi v odmerku 150 mg dvakrat na dan (110 mg dvakrat pri osebah, starejših od 80 let ali ki prejemajo verapamil). Pri zdravljenju ishemične kapi je najvarnejši Apixaban, ki je predpisan za majhno kap 3-5 dni, v povprečju 6 dni (po CT možganov), s hudo po 12 dneh.

Zanimiva je uporaba teh sredstev pri preprečevanju PE pri bolnikih s kolkom in kolenskih sklepov... V povprečju se mora antikoagulantna terapija začeti 1-4 ure po operaciji.

• V primeru uporabe zdravila Rivaroxaban se uporablja 35 dni med operacijo kolčni sklep in 14 dni s protetiko kolena.
• Dabigatran 35 oziroma 10 dni.

V kardiološke prakse v ozadju atrijske fibrilacije lahko namesto varfarina s katerim koli od teh zdravil izvedemo preprečevanje kapi. Hkrati sta Dabigatran (110 mg dvakrat na dan) in Apixaban (5 mg 2 -krat na dan) učinkovitejša od varfarina, tveganje za krvavitev pa je pri njihovem vnosu manjše. Dabigatran, Apixaban in Rivaroxaban v primerjavi z varfarinom v teh situacijah dajejo nižje statistične podatke o zapletih, kot je hemoragična kap. Rivaroksaban za preprečevanje ishemične kapi v prisotnosti atrijske fibrilacije v odmerkih 20 mg enkrat na dan nima prednosti pred varfarinom.

V prisotnosti mehanskih protez srčnih zaklopk, pa tudi pri mitralni stenozi je prehod z varfarina na nove antikoagulante neprimeren.

Kako preiti iz enega antikoagulanta v drugega

Izraz novi antikoagulanti vključuje Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Če je treba preiti z varfarina na enega od novih antikoagulantov, se varfarin prekliče in se ohrani obdobje, dokler INR ni manjši od 2. Ko je ta vrednost dosežena, je predpisan eden od novih antikoagulantov.
• Če je treba nov antikoagulant zamenjati z varfarinom, ga preprosto dodamo novemu antikoagulantu, dokler ne dobimo INR 2-3. INR je treba spremljati pred naslednjim vnosom novega antikoagulanta s ponavljajočo se kontrolo en dan po zadnjem odmerku novega antikoagulanta.
• Če je prehod s parenteralnih oblik antikoagulantov na nove, se prve takoj prekličejo, naslednji dan pa se dobi nova.

Kako nadomestiti napačen sprejem

Pogosto bolniki (zlasti starejši) naredijo napake v režimu odmerjanja zdravila ali preprosto pozabijo, ali so ga sploh vzeli. Da ne bi prišli v skrajne situacije krvavitve ali močnega povečanja tveganja za trombozo, obstajajo določena pravila popravljanje napak pri jemanju antikoagulantov nove generacije.

• Če ste pozabili vzeti tableto, dvojnega odmerka v nobenem primeru ne morete vzeti. Če se zdravilo običajno jemlje dvakrat na dan (Pradaxa, Eliquis), lahko zamujeno tableto vzamete v 6 urah po zamujenem času. Enako lahko za Xarelto naredite v 12 urah. Če takšen odmerek ni mogoč, ga je treba preskočiti, naslednjega pa po načrtu.
• Če je bolnik pomotoma dvakrat na dan vzel dvojni odmerek zdravila (Pradaxa, Eliquis), je treba naslednji vnos zdravila po načrtu preskočiti. Če ste za zdravilo Xarelto pojedli dvojni odmerek, vam ni treba preskočiti, vzemite zdravilo kot običajno.
• Če se bolnik ne spomni, ali je jemal tableto, potem za Pradaxa in Eliquis dodaten vnos ni potreben, naslednji vnos zdravila naj bo le 12 ur po prejšnjem. Za zdravilo Xarelto je treba tableto vzeti, naslednjo pa v 24 urah.

Težave s krvavitvami

Tako kot pri varfarinu se lahko pri novih antikoagulantih pojavijo krvavitve različne jakosti. Ob lahka krvavitev antikoagulant bo treba preklicati. V primeru zmerne resnosti se dodatno kapljajo eritromi, trombokoncentrat ali sveže zamrznjena plazma. Življenjsko nevarna krvavitev zahteva koncentrat protrombinskega kompleksa ali kirurško zdravljenje.

Za varfarin ni posebnih protistrupov (niti Vikasol niti Etamsilat nista primerna).

Doslej je bil protistrup Idarucizumab registriran in uporabljen za Dabigatran v Evropi. V Ruski federaciji je njegova registracija načrtovana za leto 2017. Najpogosteje se zdravilo uporablja pri izredne razmere(na primer z življenjsko nevarno krvavitvijo ali nujno operacijo).

Predoperativna priprava

Vse veliko kirurški poseg zahtevajo prehod bolnika z varfarina ali novih antikoagulantov na parenteralne nizkomolekularne heparine.

Pacientu je mogoče zagotoviti manjši kirurški poseg brez spreminjanja antikoagulacijske terapije. Bolnike je mogoče zdraviti zlasti z varfarinom ali novimi antikoagulanti:

• zobozdravniki (pri odstranjevanju 1-3 zob, vgradnji vsadka, parodontalni operaciji, odpiranju abscesov ustne votline),
• oftalmologi (odstranitev katarakte pri operaciji z glavkomom).
• Ne zahteva spremembe antikoagulantne in diagnostične endoskopije.

Edini podroben in specifičen članek vseh publikacij o antikoagulantih, iskrena hvala vsem, ki ste delali na tem gradivu. Zdravje vam!

Hvala, material je bil v veliko pomoč.

Hvala za podrobno razlago. Koristne informacije. Antikoagulantov še ne jemljem, vendar so mi jih že predpisali. Cena ni na voljo upokojencem, to je problem

In če vzamem Cardiomagnet, ali lahko vzamem Xarelto? In kakšna je razlika med njima?

Dodaj komentar Prekliči odgovor

Ali veste vse o prehladu in gripi?

© 2013 Azbuka zdorovya // Uporabniška pogodba // Politika osebnih podatkov // Zemljevid mesta Informacije na spletnem mestu so zgolj informativne narave in ne zahtevajo samozdravljenje... Če želite postaviti diagnozo in prejeti priporočila za zdravljenje, se morate posvetovati s kvalificiranim zdravnikom.