Antihistaminiki so imena tablet. Pregled antihistaminikov prve in druge generacije, racionalen pristop k uporabi v klinični praksi

So snovi, ki zavirajo delovanje prostega histamina. Ko alergen vstopi v telo, se histamin sprosti mastociti vezivnega tkiva vključen v imunski sistem telesa. Začne delovati s specifičnimi receptorji in povzroča srbenje, otekanje, izpuščaj in druge alergijske manifestacije. Za blokiranje teh receptorjev so odgovorni antihistaminiki. Obstajajo tri generacije teh zdravil.

Antihistaminiki 1. generacije

Pojavili so se leta 1936 in se še naprej uporabljajo. Ta zdravila vstopijo v reverzibilno razmerje z receptorji H1, kar pojasnjuje potrebo po velikem odmerku in visoki pogostosti dajanja.

Za antihistaminike 1. generacije je značilno naslednje farmakološke lastnosti:

zmanjšati mišični tonus;

imajo pomirjevalni, hipnotični in antiholinergični učinek;

okrepiti učinke alkohola;

imajo lokalni anestetični učinek;

daje hiter in močan, a kratkotrajen (4-8 ur) terapevtski učinek;

dolgotrajna uporaba zmanjša aktivnost antihistaminikov, zato se sredstva zamenjajo vsake 2-3 tedne.

Glavnina antihistaminikov 1. generacije je topnih v maščobah, lahko prehaja krvno-možgansko pregrado in se veže na H1 receptorje v možganih, kar pojasnjuje sedativni učinek teh zdravil, ki se poveča po jemanju alkohola oz. psihotropnih zdravil... Pri jemanju povprečnih terapevtskih odmerkov pri otrocih in odraslih z visoko toksičnostjo je mogoče opaziti psihomotorična agitacija... Zaradi sedativnega učinka se antihistaminiki 1. generacije ne predpisujejo osebam, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost.

Antiholinergične lastnosti teh zdravil povzročajo atropinu podobne reakcije, kot so suhost nazofarinksa in ustne votline, zastajanje urina in motnje vida. Te lastnosti so lahko koristne za obstrukcijo, vendar jo lahko poslabšajo dihalnih poti zaradi bronhialne (poveča se viskoznost sputuma), prispevajo k poslabšanju adenoma prostate, glavkoma in drugih bolezni. Hkrati imajo ta zdravila antiemetični in anti-črpalni učinek, zmanjšujejo manifestacijo parkinsonizma.

Številni od teh antihistaminikov so vključeni v kombinirana zdravila, ki se uporabljajo za prehlad, potovalno slabost ali imajo pomirjevalni ali hipnotični učinek.

Obsežen seznam stranski učinki zaradi jemanja teh antihistaminikov je manj verjetno, da bi jih uporabljali pri zdravljenju alergijskih bolezni. Številne razvite države so prepovedale njihovo izvajanje.

Difenhidramin je predpisan za seno, urtikarijo, morsko bolezen, zračno bolezen, vazomotoriko, bronhialna astma, v primeru alergijskih reakcij, ki jih povzroči uvedba zdravilne snovi(na primer antibiotiki), med zdravljenjem peptični ulkus, dermatoze itd.

Prednosti: visoka antihistaminska aktivnost, zmanjšana resnost alergijskih, psevdoalergijskih reakcij. Difenhidramin ima antiemetični in antitusivni učinek, ima lokalni anestetični učinek, zaradi česar je alternativa novokainu in lidokainu v primeru intolerance.

Proti: nepredvidljivost posledic jemanja zdravila, njegov učinek na centralni živčni sistem. Lahko povzroči zadrževanje urina in suho sluznico. Neželeni učinki vključujejo pomirjevalne in hipnotične učinke.

Diazolin

Diazolin ima enake indikacije za uporabo kot drugi antihistaminiki, vendar se od njih razlikuje po značilnostih učinka.

Prednosti: blag pomirjevalni učinek omogoča uporabo tam, kjer ni zaželeno, da deluje depresivno na centralni živčni sistem.

Proti: draži sluznico prebavil, povzroča omotico, moteno uriniranje, zaspanost, upočasnjuje duševno in motorične reakcije... Obstajajo informacije o toksičnih učinkih zdravila na živčne celice.

Suprastin

Suprastin je predpisan za zdravljenje sezonskega in kroničnega alergijskega konjunktivitisa, urtikarije, atopije, Quinckejevega edema, srbenja. drugačna etiologija,. Uporablja se v parenteralni obliki, kadar je to potrebno nujna oskrba akutna alergijska stanja.

Prednosti: se ne kopiči v krvnem serumu, zato tudi s dolgotrajna uporaba ne povzroča prevelikega odmerjanja. Zaradi visoke antihistaminske aktivnosti opazimo hiter učinek celjenja.

Proti: neželeni učinki - zaspanost, omotica, letargija reakcij itd. - so prisotni, čeprav so manj izraziti. Terapevtski učinek je kratkotrajen, da bi ga podaljšali, se Suprastin kombinira z zaviralci H1, ki nimajo sedativnih lastnosti.

v obliki injekcij se uporabljajo za angioedem, kot tudi anafilaktični šok, kot preventivno in terapevtsko sredstvo za alergijske in psevdoalergijske reakcije.

Prednosti: daljši in močnejši antihistaminsko delovanje kot difenhidramin in ima blažji pomirjevalni učinek.

Proti: sam lahko povzroči alergijsko reakcijo, ima določen zaviralni učinek.

Fenkarol

Fenkarol je predpisan, ko se pojavi odvisnost od drugih antihistaminikov.

Prednosti: ima šibko resnost sedativnih lastnosti, nima izrazitega zaviralnega učinka na centralni živčni sistem, je nizko strupen, blokira receptorje H1, lahko zmanjša vsebnost histamina v tkivih.

Proti: manjša antihistaminska aktivnost v primerjavi z difenhidraminom. Fenkarol se uporablja previdno v prisotnosti bolezni prebavil, srčno-žilnega sistema in jetra.

Antihistaminiki 2. generacije

Imajo prednosti pred zdravili prve generacije:

ni sedativnega in antiholinergičnega učinka, saj ta zdravila ne prehajajo krvno-možganske pregrade, le nekateri ljudje doživljajo zmerno zaspanost;

duševna aktivnost, telesna aktivnost ne trpijo;

delovanje zdravil doseže 24 ur, zato jih jemljemo enkrat na dan;

ne povzročajo odvisnosti, kar omogoča njihovo predpisovanje dolgo časa(3-12 mesecev);

ko prenehate jemati droge, terapevtski učinek traja približno en teden;

zdravila se ne adsorbirajo s hrano v prebavilih.

Toda antihistaminiki 2. generacije imajo kardiotoksični učinek različnih stopenj, zato se pri njihovem jemanju spremlja srčna aktivnost. Kontraindicirana so pri starejših bolnikih in bolnikih z motnjami srčno-žilnega sistema.

Pojav kardiotoksičnega učinka je razložen s sposobnostjo antihistaminikov 2. generacije, da blokirajo kalijeve kanale srca. Tveganje se poveča, če se ta zdravila kombinirajo s protiglivičnimi zdravili, makrolidi, antidepresivi, zaradi pitja grenivkinega soka in če ima bolnik hude motnje v delovanju jeter.

Claridol in Clarisens

uporablja se za zdravljenje sezonskega in cikličnega alergijskega rinitisa, alergijskega, Quinckejevega edema in številnih drugih bolezni alergijskega izvora. Obravnava psevdoalergijske sindrome in alergije na pike žuželk. Vključen je v kompleksne ukrepe za zdravljenje srbečih dermatoz.

Prednosti: Claridol ima antipruritične, antialergijske, antieksudativne učinke. Zdravilo zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje razvoj edema, lajša krče gladkih mišic. Ne vpliva na centralni živčni sistem, nima antiholinergičnega in pomirjevalnega učinka.

Proti: Občasno se bolniki po jemanju zdravila Claridol pritožujejo zaradi suhih ust, slabosti in bruhanja.

klarotadin

Clarotadin vsebuje zdravilno učinkovino loratadin, ki je selektivni blokator H1-histaminskih receptorjev, na katere ima neposreden učinek, kar vam omogoča, da se izognete neželenim učinkom, ki so značilni za druge antihistaminike. Indikacije za uporabo so alergijski konjunktivitis, akutna kronična in idiopatska urtikarija, rinitis, psevdoalergijske reakcije, povezane s sproščanjem histamina, alergijski ugrizi žuželk, srbeče dermatoze.

Prednosti: zdravilo nima pomirjevalnega učinka, ne povzroča odvisnosti, deluje hitro in dolgo časa.

Slabosti: neželene posledice jemanja Clarodina vključujejo motnje živčnega sistema: astenija, tesnoba, zaspanost, depresija, amnezija, tresenje, vznemirjenost pri otroku. Na koži se lahko pojavi dermatitis. Pogosto in boleče uriniranje, zaprtje in driska. Povečanje telesne mase zaradi okvare endokrini sistem... Poškodbe dihal se lahko kažejo s kašljem, bronhospazmom, sinusitisom in podobnimi manifestacijami.

indicirano za sezonski in trdovratni alergijski rinitis (rinitis), kožne izpuščaje alergijske geneze, psevdoalergije, reakcije na pike žuželk, alergijsko vnetje sluznice zrkla.

Prednosti: Lomilan lahko lajša srbenje, zmanjša tonus gladkih mišic in proizvodnjo eksudata (posebne tekočine, ki se pojavi med vnetnim procesom), prepreči edem tkiva po pol ure po jemanju zdravila. Največja učinkovitost se pojavi po 8-12 urah, nato pa izgine. Lomilan ne povzroča odvisnosti in ne negativni vpliv na aktivnost živčnega sistema.

minusi: neželeni učinki se pojavljajo redko, kažejo se z glavobolom, občutkom utrujenosti in zaspanosti, vnetjem želodčne sluznice, slabostjo.

LauraHexal

Prednosti: zdravilo nima niti antiholinergičnega niti centralnega delovanja, njegov vnos ne vpliva na pozornost, psihomotorične funkcije, zmogljivost in duševne lastnosti pacienta.

Slabosti: LoraGeksal se običajno dobro prenaša, občasno pa povzroča utrujenost, suha usta, glavobol, tahikardijo, omotico, alergijske reakcije, kašelj, bruhanje, gastritis, motnje delovanja jeter.

Claritin

Claritin vsebuje zdravilno učinkovino - loratadin, ki blokira H1- histaminskih receptorjev in preprečuje sproščanje histamina, bradikanina in serotonina. Učinkovitost antihistaminikov traja en dan, terapevtska učinkovitost pa se pojavi po 8-12 urah. Claritin je predpisan za zdravljenje rinitisa alergijska etiologija, alergijske kožne reakcije, alergije na hrano in blag bronhialna astma.

Prednosti: visoka učinkovitost pri zdravljenju alergijskih bolezni, zdravilo ne povzroča odvisnosti, zaspanosti.

Proti: Primeri neželenih učinkov so redki, kažejo se v slabosti, glavobolu, gastritisu, vznemirjenosti, alergijskih reakcijah, zaspanosti.

Rupafin

Rupafino ima edinstveno učinkovino - rupatadin, za katero je značilno antihistaminsko delovanje in selektivno delovanje na H1-histaminske periferne receptorje. Predpisana je za kronično idiopatsko urtikarijo in alergijski rinitis.

Prednosti: Rupafin učinkovito zdravi simptome zgoraj navedenih alergijskih bolezni in ne vpliva na delovanje centralnega živčnega sistema.

minusi: nezaželene posledice jemanje zdravila - astenija, omotica, utrujenost, glavobol, zaspanost, suha usta. Lahko vpliva na dihala, živčevje, mišično-skeletne in prebavni sistem, kot tudi presnovo in kožo.

Zyrtec

Zyrtec je kompetitivni antagonist metabolita hidroksizina, histamina. Zdravilo olajša potek in včasih prepreči razvoj alergijskih reakcij. Zyrtec omejuje sproščanje mediatorjev, zmanjšuje migracijo eozinofilcev, bazofilcev, nevtrofilcev. Zdravilo se uporablja za alergijski rinitis, bronhialno astmo, urtikarijo, konjunktivitis, dermatitis, zvišano telesno temperaturo, kožo, angioedem.

Prednosti: učinkovito preprečuje nastanek edema, zmanjšuje prepustnost kapilar, lajša krče gladkih mišic. Zyrtec nima antiholinergičnih in antiserotoninskih učinkov.

Proti: nepravilna uporaba zdravila lahko povzroči migrene, zaspanost, alergijske reakcije.

blokira histaminske receptorje, ki povečajo žilno prepustnost, kar povzroča mišični krči vodi do manifestacije alergijska reakcija... Uporablja se za zdravljenje alergijskega konjunktivitisa, rinitisa in kronične idiopatske urtikarije.

Prednosti: zdravilo deluje eno uro po nanosu, terapevtski učinek traja 2 dni. Petdnevni vnos zdravila Kestin vam omogoča, da ohranite antihistaminski učinek približno 6 dni. Pomirjevala skoraj nikoli ne najdemo.

Slabosti: Uporaba Kestina lahko povzroči nespečnost, bolečine v trebuhu, slabost, zaspanost, astenijo, glavobol, sinusitis, suha usta.

Antihistaminiki nove, 3 generacije

Te snovi so predzdravila, kar pomeni, da se ob vstopu v telo pretvorijo iz prvotne oblike v farmakološko aktivne presnovke.

Vsi antihistaminiki 3. generacije nimajo kardiotoksičnega in sedativnega učinka, zato jih lahko uporabljajo osebe, katerih dejavnosti so povezane z visoko koncentracijo pozornosti.

Ta zdravila blokirajo receptorje H1 in imajo dodaten vpliv za alergijske manifestacije. So zelo selektivni, ne premagujejo krvno-možganske pregrade, zato zanje niso značilne negativne posledice na centralni živčni sistem, ni stranski učinki na .

Prisotnost dodatnih učinkov spodbuja uporabo antihistaminikov 3. generacije za dolgotrajno zdravljenje večine alergijskih manifestacij.

predpisano kot terapevtsko in profilaktično s senenim nahodom, alergijskimi kožnimi reakcijami, vključno z urtikarijo, alergijskim rinitisom. Učinek zdravila se razvije v 24 urah in doseže maksimum po 9-12 dneh. Njegovo trajanje je odvisno od predhodne terapije.

Prednosti: zdravilo praktično nima pomirjevalnega učinka, ne poveča učinka jemanja uspavalnih tablet ali alkohola. Prav tako ne vpliva na sposobnost vožnje ali duševno zmogljivost.

Proti: Gismanal lahko povzroči povečan apetit, suhe sluznice, tahikardijo, zaspanost, podaljšanje intervala QT, palpitacije, kolaps.

Je hitro delujoč, selektivno aktiven antagonist H1-receptorjev, pridobljen iz buterofenola, ki se razlikuje kemična struktura od analogov. Uporablja se pri alergijskem rinitisu za lajšanje njegovih simptomov, alergijskega dermatološke manifestacije(dermografizem, kontaktni dermatitis, urtikarija, atonični ekcem,), astma, atonična in provocirana telesna aktivnost, kot tudi v povezavi z akutnimi alergijskimi reakcijami na različne dražilne snovi.

Prednosti: brez pomirjevalnega in antiholinergičnega učinka, brez vpliva na psihomotorično aktivnost in počutje ljudi. Zdravilo je varno za uporabo pri bolnikih z glavkomom in boleznimi prostate.

- zelo učinkovito antihistaminsko zdravilo, ki je metabolit terfenadina, zato ima veliko podobnost s histaminskimi H1 receptorji. Telfast jih veže in blokira ter preprečuje njihove biološke manifestacije kot alergijski simptomi... Membrane mastocitov se stabilizirajo in sproščanje histamina iz njih se zmanjša. Indikacije za uporabo so Quinckejev edem, urtikarija, seneni nahod.

Prednosti: ne kaže sedativnih lastnosti, ne vpliva na hitrost reakcij in koncentracijo pozornosti, delovanje srca, ne povzroča odvisnosti, zelo učinkovit proti simptomim in vzrokom alergijskih bolezni.

Proti: redke posledice jemanja zdravila so glavobol, slabost, omotica, kratka sapa, anafilaktična reakcija, hiperemija kože so izjemno redke.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje sezonskega alergijskega rinitisa naslednje manifestacije seneni nahod: srbeča koža, kihanje, rinitis, pordelost sluznice oči, pa tudi za zdravljenje kronične idiopatske urtikarije in njenih simptomov: srbenje, pordelost.

Prednosti- pri jemanju zdravila se neželeni učinki, značilni za antihistaminike, ne pojavijo: poslabšanje vida, zaprtje, suha usta, povečanje telesne mase, negativno dejanje za delo srčne mišice. Zdravilo je mogoče kupiti v lekarni brez recepta, prilagajanje odmerka ni potrebno za starejše, bolnike in ledvične in odpoved jeter... Zdravilo deluje hitro in ohranja svoj učinek ves dan. Cena zdravila ni previsoka, na voljo je mnogim ljudem, ki trpijo zaradi.

Pomanjkljivosti- čez nekaj časa je možna odvisnost od delovanja zdravila, ima neželene učinke: dispepsijo, dismenorejo, tahikardijo, glavobol in omotico, anafilaktične reakcije, sprevrženost okusa. Lahko se razvije odvisnost od drog.

Zdravilo je predpisano za pojav sezonskega alergijskega rinitisa, pa tudi za kronični.

Prednosti- zdravilo se hitro absorbira, doseže želeno raven v eni uri po dajanju, ta učinek se nadaljuje ves dan. Njegov sprejem ne zahteva omejitev za ljudi, ki upravljajo zapleteni mehanizmi, vožnja vozil, ne povzroča sedacije. Fexofast se izda brez recepta, ima dostopno ceno in je zelo učinkovit.

Pomanjkljivosti- pri nekaterih bolnikih zdravilo prinaša le začasno olajšanje, ne da bi prineslo popolno okrevanje od manifestacij alergij. Ima stranske učinke: otekanje, povečana zaspanost, živčnost, nespečnost, šibkost, povečani simptomi alergije v obliki srbenja, kožnega izpuščaja.

Zdravilo je predpisano za simptomatsko zdravljenje seneni nahod (seneni nahod), urtikarija, alergijski in alergijski konjunktivitis s srbenjem, solzenje, hiperemija veznice, dermatoza z izpuščaji in izpuščaji, angioedem.

Prednosti- Levocitirizin-Teva hitro pokaže svojo učinkovitost (po 12-60 minutah) in čez dan prepreči pojav in oslabi potek alergijskih reakcij. Zdravilo se hitro absorbira in kaže 100-odstotno biološko uporabnost. Lahko se uporablja za dolgotrajno zdravljenje in za nujne primere s sezonskimi poslabšanji alergij. Na voljo za zdravljenje otrok od 6 let.

Pomanjkljivosti- ima neželene učinke, kot so zaspanost, razdražljivost, slabost, glavobol, povečanje telesne mase, tahikardija, bolečine v trebuhu, migrena. Cena zdravila je precej visoka.

Zdravilo se uporablja za simptomatsko zdravljenje takšnih manifestacij senenega nahoda in urtikarije, kot so srbenje, kihanje, vnetje očesne veznice, rinoreja, Quinckejev edem, alergijske dermatoze.

Prednosti- Ksizal ima izrazito antialergijsko usmerjenost, saj je zelo učinkovito zdravilo... Preprečuje pojav simptomov alergije, olajša njihov potek, nima pomirjevalnega učinka. Zdravilo deluje zelo hitro in obdrži učinek en dan od trenutka dajanja. Ksizal se lahko uporablja za zdravljenje otrok od 2. leta starosti, na voljo je v dveh dozirnih oblikah (tablete, kapljice), primerne za uporabo v pediatriji. Odpravlja zamašen nos, simptome kronične alergije hitro ustavi, nima toksičnega učinka na srce in centralno živčni sistem

Pomanjkljivosti- izdelek lahko kaže naslednje neželene učinke: suha usta, utrujenost, bolečine v trebuhu, srbenje, halucinacije, kratka sapa, krči, bolečine v mišicah.

Zdravilo je indicirano za zdravljenje sezonski seneni nahod, alergijski rinitis, kronična idiopatska urtikarija s simptomi, kot so solzenje, kašelj, srbenje, otekanje nazofaringealne sluznice.

Prednosti- Erius deluje izjemno hitro na simptome alergije, lahko se uporablja za zdravljenje otrok od enega leta naprej, saj ima visoka stopnja varnost. Dobro prenašajo tako odrasli kot otroci, na voljo je v več dozirnih oblikah (tablete, sirup), kar je zelo priročno za uporabo v pediatriji. Lahko se jemlje dlje časa (do enega leta), ne da bi povzročil zasvojenost (odpornost proti njej). Zanesljivo lajša manifestacije začetne faze alergijskega odziva. Po poteku zdravljenja učinek traja 10-14 dni. Simptomi prevelikega odmerjanja niso bili opaženi niti pri petkratnem povečanju odmerka Eriusa.

Pomanjkljivosti- lahko se pojavijo neželeni učinki (slabost in, glavobol, tahikardija, lokalni alergijski simptomi, driska, hipertermija). Otroci imajo običajno nespečnost, glavobol in zvišano telesno temperaturo.

Zdravilo je namenjeno za zdravljenje takšnih manifestacij alergij, kot so alergijski rinitis in urtikarija, ki jih zaznamuje srbenje in kožni izpuščaji... Zdravilo lajša simptome alergijskega rinitisa, kot so kihanje, srbenje v nosu in nebu, solzenje oči.

Prednosti- Desal preprečuje pojav edema, mišičnih krčev, zmanjšuje prepustnost kapilar. Učinek jemanja zdravila je viden po 20 minutah, traja en dan. En odmerek zdravila je zelo priročen, dve obliki njegovega sproščanja sta sirup in tablete, katerih vnos ni odvisen od hrane. Ker se zdravilo Desal uporablja za zdravljenje otrok od 12 mesecev dalje, je povpraševanje po obliki sirupa. Zdravilo je tako varno, da tudi 9-kratni presežek odmerka ne povzroči negativnih simptomov.

Pomanjkljivosti- občasno se lahko pojavijo simptomi neželenih učinkov, kot so povečana utrujenost, glavobol, suhost ustne sluznice. Poleg tega se kažejo neželeni učinki, kot so nespečnost, tahikardija, halucinacije, driska, hiperaktivnost. Možne so alergijske manifestacije neželenih učinkov: srbenje, urtikarija, angioedem.

Antihistaminiki 4. generacije - ali obstajajo?

Vse trditve ustvarjalcev oglaševanja, ki pozicionirajo blagovne znamke zdravil kot "antihistaminike četrte generacije", niso nič drugega kot reklamni podvig. tole farmakološka skupina ne obstaja, čeprav ga tržniki omenjajo ne le novoustvarjena zdravila, ampak tudi zdravila druge generacije.

Uradna klasifikacija označuje le dve skupini antihistaminikov - to so zdravila prve in druge generacije. Tretja skupina farmakološko aktivnih presnovkov je v farmacevtskih izdelkih pozicionirana kot "zaviralci histamina H1 tretje generacije".

Za zdravljenje alergijskih manifestacij pri otrocih se uporabljajo antihistaminiki vseh treh generacij.

Antihistaminiki 1. generacije se odlikujejo po tem, da hitro pokažejo svoje zdravilna lastnost in se izloči iz telesa. Potrebujejo po zdravljenju akutne manifestacije alergijske reakcije. Predpisani so v kratkih tečajih. Najučinkovitejši iz te skupine je Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Pomemben odstotek neželenih učinkov vodi do zmanjšanja uporabe teh zdravil za otroške alergije.

Antihistaminiki 2. generacije ne povzročajo sedacije, delujejo dlje časa in se običajno uporabljajo enkrat na dan. Malo stranskih učinkov. Med zdravili v tej skupini se za zdravljenje manifestacij otroških alergij uporabljajo Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Tretja generacija antihistaminikov za otroke vključuje Gismanal, Terfen in druge. Uporabljajo se za kronične alergijske procese, saj so sposobni za dolgo časa biti v telesu. Stranskih učinkov ni.

Novejša zdravila vključujejo Erius.

Negativne posledice:

1. generacija: glavobol, zaprtje, tahikardija, zaspanost, suha usta, zamegljen vid, zastajanje urina in pomanjkanje apetita;

2. generacija: Negativni vpliv na srcu in;

Za otroke se antihistaminiki proizvajajo v obliki mazil (alergijske reakcije na koži), kapljic, sirupov in peroralnih tablet.

Antihistaminiki med nosečnostjo

V prvem trimesečju nosečnosti je prepovedano jemati antihistaminike. V drugem so predpisani samo v ekstremni primeri saj nič od tega pravna sredstva ni popolnoma varen.

Naravni antihistaminiki, ki vključujejo vitamine C, B12, pantotenske, oleinske in nikotinska kislina, cink, ribje olje.

Najvarnejši antihistaminiki so Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, vendar se je treba o njihovi uporabi tudi dogovoriti z zdravnikom.

4 najboljši naravni antihistaminiki

V nekaterih primerih se lahko zatečete k pomoči naslednjih zdravil, ki lahko zavirajo proizvodnjo histamina v telesu.

Kopriva. Kopriva ima antihistaminske lastnosti. Dokazano je, da liofilizirana kopriva v prahu pomaga pri lajšanju simptomov alergij. V poskusu s to snovjo je sodelovalo 69 ljudi. Od tega je 58 % bolnikov opazilo znatno izboljšanje počutja. Ugoden učinek je bil dosežen z dnevnim vnosom 300 mg koprive.

kvercetin. Kvercetin je antioksidant, znan po svojih protivnetnih lastnostih. Najdemo ga v nekaterih živilih, kot sta čebula in jabolka. Znanstvenike zanima sposobnost kvercetina, da zmanjša resnost alergijske reakcije. Izvedli so poskus na podganah. Na podlagi njegovih rezultatov je bilo ugotovljeno, da je kvercetin sposoben zmanjšati intenzivnost alergijskih in vnetni proces v dihalnih organih. Za alergike lahko kupite kvercetin v prehranskih dopolnilih ali pa preprosto uživate živila, ki so bogata s tem antioksidantom.

bromelain. Bromelain je encim, ki ga najdemo v velikih količinah v ananasu. Obstajajo dokazi, da pomaga zmanjšati intenzivnost simptomov alergije. Za pozitiven učinek je priporočljivo jemati 400-500 mg te snovi 3-krat na dan. Lahko pa preprosto obogatite svojo prehrano z ananasom, ki je rekorder po vsebnosti te snovi.

vitamin C. Vitamin C najdemo v različni izdelki prehrana. Ta antioksidant ima lastnosti za zatiranje simptomov alergijske reakcije. Vitamin C ni strupen, njegov vnos v zmernih odmerkih ne škoduje človeškemu telesu. Zato se lahko varno uporablja kot antihistaminik. Priporočeni odmerek vitamina C za alergike je 2 g. To količino najdemo v 3-5 citrusih. Jesti jih je treba ves dan.

Živila, ki pomagajo v boju proti alergijam

Za obvladovanje alergij vam ni treba izprazniti lekarniških polic. Včasih je dovolj, da čim bolj zmanjšate stik z alergenom in obogatite svoj jedilnik z izdelki, ki imajo antihistaminske lastnosti. Pravilna prehrana v kombinaciji z telesna aktivnost bo pomagal imunskemu sistemu, da se upre napadom iz zunanjega okolja.

Kar zadeva antioksidante v obliki dodatkov, jih je treba jemati le po posvetovanju s specialistom. Te snovi je najbolje dobiti iz hrane. Tako se bodo absorbirali 100%.

Naravno zdravljenje trajnega alergijskega rinitisa
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Kvercetin zavira transkripcijsko zvišano regulacijo histaminskega H1 receptorja z zaviranjem proteinske kinaze C -? / zunajcelične signalno regulirane kinaze / signalne poti poli (ADP-riboza) polimeraze-1 v celicah HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Protivnetno delovanje kvercetina in izokvercitrina pri eksperimentalni mišji alergijski astmi
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

O zdravniku: 2010 do 2016 Zdravnik terapevtske bolnišnice centralne medicinsko-sanitarne enote št. 21, mesto elektrostal. Od leta 2016 deluje v diagnostični center №3.

Antihistaminiki so skupina zdravil, katerih princip temelji na dejstvu, da blokirajo H1 in H2-histaminske receptorje. Ta blokada pomaga zmanjšati reakcijo človeškega telesa s posebnim nevrotransmiterjem histaminom. Za kaj so ta zdravila? Zdravniki jih predpisujejo med alergijskimi reakcijami. Antihistaminiki z dobrim antipruritičnim, antispastičnim, antiserotoninskim in lokalnim anestetičnim učinkom so odlični pri alergijah in tudi učinkovito preprečujejo bronhospazme, ki jih lahko povzroči histamin.

V skladu s časom izuma in sprostitve na trg je celotno paleto izdelkov proti alergijam razvrščeno v več nivojev. Antihistaminiki so razdeljeni na zdravila prve, druge, tretje in četrte generacije. Zdravila, vključena v vsako generacijo, imajo svoje posebne značilnosti in lastnosti. Njihova razvrstitev temelji na trajanju antihistaminskega učinka, obstoječih kontraindikacijah in stranskih učinkih. Zdravilo, potrebno za zdravljenje, je treba izbrati glede na značilnosti vsakega posameznega primera bolezni.

Generacije antihistaminikov

Antihistaminiki prve generacije

Zdravila 1. (prve) generacije vključujejo pomirjevala. Delujejo na ravni receptorja H-1. Njihovo delovanje traja od štiri do pet ur, po tem času pa bo potreben termin nov odmerek zdravila, odmerek pa mora biti dovolj velik. Pomirjevalni antihistaminiki imajo kljub močnemu učinku številne pomanjkljivosti. Na primer, lahko izzovejo suha usta, razširjene zenice, zamegljen vid.

Lahko se pojavi zaspanost in zmanjšan tonus, kar pomeni, da teh zdravil ni mogoče jemati med vožnjo avtomobila in drugimi dejavnostmi, ki zahtevajo visoka koncentracija pozornost. Prav tako krepijo učinek drugih pomirjeval, uspavalnih tablet in protibolečinskih sredstev. Učinek alkohola na telo, pomešan z pomirjevala se tudi okrepi. Večina antihistaminikov prve generacije se uporablja zamenljivo.
Njihova uporaba je priporočljiva v primeru alergijskih težav z dihalni sistem, na primer, če imate kašelj ali zamašen nos. Vredno je biti pozoren na dejstvo, da so antihistaminiki prve generacije dobri v boju proti kašlju. Zato jih je priporočljivo uporabljati pri bronhitisu.

Tistim ljudem, ki trpijo, bodo koristni kronične bolezni povezana s težavami pri dihanju. Njihova uporaba je precej učinkovita pri bronhialni astmi. Dokaj dober učinek imajo lahko tudi pri zdravljenju akutnih alergijskih reakcij. Tako bo na primer njihova uporaba priporočljiva za urtikarijo. Najpogostejši med njimi so:

• suprastin
• difenhidramin
• diazolin
• tavegil

Na trgu so pogosti tudi peritol, pipolfen in fenkarol.

Antihistaminiki druge generacije

Zdravila 2. (druge) generacije se imenujejo nesedativna. Nimajo toliko stranskih učinkov kot antihistaminiki prve generacije. To so droge, ne zaspani in ne zmanjšujejo možganske aktivnosti, pa tudi nimajo holinotičnih učinkov. Dober učinek daje njihovo uporabo pri srbeči koži in alergijskih izpuščajih.

Vendar pa je njihova pomembna pomanjkljivost kardiotoksični učinek, ki ga lahko povzročijo ta zdravila. Zato se nesedativna zdravila predpisujejo samo pri ambulantno... V nobenem primeru jih ne smejo jemati ljudje, ki trpijo za boleznimi srčno-žilnega sistema. Najpogostejša nesedativna zdravila so:

• trexil
• histalong
• zodak
• semprex
• fenistil
• klaritin

Antihistaminiki tretje generacije

Antihistaminiki 3. (tretje) generacije se imenujejo tudi drugače aktivni metaboliti... Imajo močne antihistaminske lastnosti in praktično nimajo kontraindikacij. V standardni komplet ta zdravila vključujejo:

• cetrin
• zirtec
• telefast

Ta zdravila nimajo kardiotoksičnih učinkov, za razliko od zdravil druge generacije. Njihova uporaba daje pozitiven učinek z astmo in akutnimi alergijskimi reakcijami. Učinkoviti so tudi pri zdravljenju dermatološke bolezni... Zdravniki za luskavico pogosto predpisujejo antihistaminike tretje generacije.

Zdravila nove generacije so najučinkovitejši in neškodljivi antihistaminiki. Ne povzročajo odvisnosti, varni so za srčno-žilni sistem in imajo tudi dolgo obdobje delovanja. Spadajo v četrto generacijo antihistaminikov.

Antihistaminiki četrte generacije

Pripravki 4. (četrte) generacije imajo majhen seznam kontraindikacij, ki vključujejo predvsem nosečnost in otroštvo, vendar je kljub temu vredno prebrati navodila in se pred začetkom zdravljenja posvetovati s strokovnjakom. Ta zdravila vključujejo:

• levocetirizin
• desloratadin
• feksofenadin

Na njihovi podlagi se sprostijo velika količina zdravila, ki jih lahko po potrebi kupite v lekarni. Sem spadajo erius, xizal, lordestin in telfast.

Oblike sproščanja antihistaminikov

Obstaja več oblik sproščanja zdravil, ki blokirajo histaminske receptorje. V večini primerov so tablete in kapsule najprimernejša vrsta za uporabo. Vendar pa lahko na policah lekarn najdete tudi antihistaminike v ampulah, supozitorijih, kapljicah in celo sirupih. Delovanje vsakega od njih je edinstveno, zato vam lahko le zdravnik pomaga izbrati najprimernejšo obliko zdravila.

Zdravljenje otrok z antihistaminiki

Kot veste, so otroci bolj dovzetni kot odrasli alergijske bolezni... Zdravila za otroke mora izbrati in predpisati usposobljen alergolog. Mnogi od njih na seznamu njihovih kontraindikacij so otroške starosti, zato je treba, če je potrebno, od aplikacije do priprave tečaja zdravljenja pristopiti še posebej previdno. Otroški organizmi se lahko precej ostro odzovejo na učinke zdravila, zato je treba otrokovo počutje v obdobju njihove uporabe zelo skrbno spremljati. V primeru neželenih učinkov je treba jemanje zdravila takoj prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.

Za zdravljenje otrok je primernih več zastarela zdravila in modernejših. Zdravila prve generacije se uporabljajo predvsem za nujno pomoč akutni simptomi alergije. Med dolgotrajen vnos običajno se uporabljajo sodobnejša sredstva.

Antihistaminiki običajno niso na voljo v posebnih "otroških" oblikah. Za zdravljenje otrok se uporabljajo enaka zdravila kot pri odraslih, vendar v manjših odmerkih. Takšna zdravila, kot sta zirtek in ketotifen, se običajno predpisujejo od trenutka, ko otrok dopolni šest mesecev, vsa druga pa od dveh let. Ne pozabite nadzorovati otrokovih zdravil.

V primeru bolezni mali otrok izbira antihistaminikov postane veliko bolj zapletena. Za novorojenčke so lahko primerna zdravila z rahlim sedativnim učinkom, torej zdravila prve generacije. Pri zdravljenju zelo majhnih otrok se najpogosteje uporablja suprastin. Varno je za dojenčke in starejše otroke, pa tudi za doječe matere in nosečnice. Glede na bolezen in stanje otrokovega telesa mu lahko zdravnik predpiše jemanje tavigila ali fenkarola, v primeru alergijske kožne reakcije pa antihistaminsko kremo. Za dojenčke so primerna enaka zdravila kot za novorojenčke.

Antihistaminiki med nosečnostjo in dojenjem

Zaradi povečane proizvodnje kortizola v ženskem telesu so alergije v obdobju poroda precej redke, a kljub temu se nekatere ženske še vedno soočajo s to težavo. Med nosečnostjo se je treba o jemanju popolnoma vseh zdravil dogovoriti z zdravnikom. To velja tudi za zdravila proti alergijam, ki jih je dovolj širok spekter stranskih učinkov in lahko škoduje otroku. V prvem trimesečju nosečnosti je uporaba antihistaminikov strogo prepovedana; v drugem in tretjem trimesečju jih je mogoče zaužiti, kljub temu pa opazovati, potrebnih ukrepov previdnostni ukrepi.

Nenamerno zaužitje zdravila v otrokovo telo je možno ne le med nosečnostjo, ampak tudi med dojenjem. Med dojenjem je uporaba antihistaminikov izredno nezaželena in je predpisana le v najbolj nujnih primerih. O vprašanju, katera sredstva bo doječa ženska uporabila, lahko odloči le zdravnik. Tudi najnovejše in sodobnih zdravil lahko povzroči nepopravljivo škodo, zato se v nobenem primeru ne samozdravite tako, da svojega otroka hranite s svojim mlekom.

Neželeni učinki antihistaminikov

Kot smo že omenili, je telo vsake osebe individualno in le specialist lahko izbere pravo zdravilo za zdravljenje. Jemanje zdravila, ki ni primerno za osebo, in kršitev odmerka lahko resno škoduje vašemu zdravju. Škoda antihistaminikov se lahko kaže poleg običajnih stranskih učinkov zanje, kot so zaspanost, izcedek iz nosu in kašelj, ki kršijo čas ovulacije pri ženskah, pojav alergijski edem in astmo. Zato se vsekakor posvetujte s svojim zdravnikom, preden začnete jemati zdravilo, in dosledno upoštevajte priporočila za jemanje.

Glavna antialergijska zdravila so bila in so še vedno antihistaminiki. V tem članku bomo razpravljali o tem, kaj so antihistaminiki za otroke, v katerih primerih se uporabljajo in, kar je najpomembneje, kako izbrati zdravilo.

Da bi razumeli, zakaj so antialergijska zdravila za otroke potrebna za preobčutljivost, je pomembno poznati mehanizem alergijske reakcije.

Ob prvem udarcu alergena– tuje beljakovine – v telesu pride do »spoznavanja«. imunski sistem z njim se proizvajajo imunoglobulini - protitelesa. Odlagajo se na membrano t.i. mastociti, ki se z vseh strani oprimejo - pride do preobčutljivosti.

Ponovna penetracija alergena nastane še več imunoglobulinov in mastocit, ki ne prenese, poči. Dodeljeni so mediatorji alergij - biološko aktivne snovi, ki na določen način vplivajo na organe in tkiva ter povzročajo celotno kliniko preobčutljivostnih reakcij. Pod vplivom teh snovi:

• pride do povečanja prepustnosti žilna stena, kar povzroča otekanje, izpuščaj in srbenje;
• vazodilatacija, ki izzove lokalno (in včasih splošno) zvišanje temperature in pordelost;
• gladke mišice se krčijo, zaradi česar se razvije bronhospazem;
• začne se aktivna vnetna reakcija, ki lahko preide v kronično in tvori kliniko bronhialne astme.

Takih mediatorjev je veliko - levkotrieni, tromboksan A2, faktor tumorske nekroze α, adenozin, kinini, interlevkini itd. Toda glavni je histamin.

Zato je tako pomembno, da se "vežemo", blokiramo ves tisti histamin, ki se med alergijsko reakcijo sprosti iz mastocitov. Zdravila proti alergijam za otroke in odrasle so namenjena prav temu: ne morejo odstraniti preobčutljivosti ali popolnoma preprečiti izločanje. aktivne snovi, pa se odlično spopadajo s procesom "prestrezanja" histamina.

Značilnosti imen zdravil

Omeniti velja, da obstaja mednarodni generično ime od vsakega učinkovina(kot je paracetamol ali pantaprazol) in trgovska imena - jih dajejo proizvajalci (Panadol, Tsefekon, Kalpol v prvem primeru, Nolpaza, Controlok, Panum v drugem).

Tako je z antihistaminiki: desloratadin je Erius in, Alestamin itd. Zdravila se proizvajajo v največ različne oblike in odmerkov, in težko je ugotoviti, katero zdravilo je primerno za otroka. Ta članek je neke vrste izbirni algoritem zdravilo.

1. Prvi korak je ugotoviti, zakaj je zdravilo potrebno, katere simptome je treba odstraniti.
2. Drugi je izbira zdravila glede na starost otroka.
3. In končno, tretja točka je izbira oblike dajanja zdravila.

Antihistaminiki za lajšanje simptomov

Spodaj si bomo ogledali zdravila za otroke, ki bodo pomagala pri soočanju s simptomi določene bolezni.

Z urtikarijo

Foto: Rdeče lise na telesu otroka - alergija na antibiotike v obliki urtikarije

Simptomi: izpuščaj, srbenje / pekoč občutek, oteklina, pordelost.

Antihistaminiki druge in tretje generacije:

• desloratadin;
• loratadin;
• feksofenadin;
• cetirizin;
• levotirizin;
• lopiramin;
• dimetinden;
• dehidramin;
• ebastin

2. generacija:

• Elisey (sirup, tablete);
• Lordestin (tablete);
• Claritin (sirup, tablete);
• Thirlor (tablete);
• Klargotil (tablete);
• Kestin (sirup, tablete)

III generacija:

Lokalni pripravki:

• Allergozan (mazilo);
• Fenistil gel;
• Psilobalzam (gel).

Za alergijski dermatitis

fotografija: Atopijski dermatitis

Simptomi: luščenje, srbenje, suhost, oteklina, pordelost in včasih erozija.

Za rutinsko uporabo drog ni razlogov. Uporablja se samo v kompleksna terapija, ali za odpravo sočasnih stanj - urtikarije ali rinokonjunktivitisa, ki motijo ​​spanje. V zvezi s tem so indicirana zdravila prve generacije s pomirjevalnim učinkom:

• kloropiramin;
• difenhidramin;
• mebhidrolin

Seznam zdravil po trgovskem imenu

• Suprastin (raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje, tablete);
• Difenhidramin (raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje, tablete);
• Diazolin (tablete, dražeje).

Za alergije na hrano

Foto: Rdeči izpuščaj na licih kot manifestacija alergij na hrano

Simptomi: kožne manifestacije, srbenje, Quinckejev edem

Zdravila niso učinkovita pri gastrointestinalnih težavah (uporabljajo se samo pri kompleksno zdravljenje), lahko pa pomaga pri kožne alergije po zaužitju alergena. Uporabljajo se zdravila prve generacije:

• kloropiramin;
• difenhidramin.

Pa tudi sodobna zdravila zadnja generacija:

• cetirizin;
• feksofenadin;
• levocetirizin.

Seznam zdravil po trgovskem imenu

1. generacija:

• Suprastin;
• difenhidramin;

III generacija:

• Zyrtec;
• Suprastinex.

Za alergijski konjunktivitis

Foto: Alergijski konjunktivitis

Simptomi: bolečina ali srbenje v očeh, solzenje, pordelost, zamegljen vid, zabuhlost.

Uporablja se kot običajna zdravila(katerikoli najnovejše generacije) in lokalnih skladov:

• levokabastin;
• azelastin.

Seznam zdravil po trgovskem imenu

• Vizin Alerji (kapljice za oko);
• Histimet (kapljice za oko);
• Reaktin (kapljice za oko);
• Allergodil (kapljice za oko).

Za alergijski rinitis

Simptomi: zamašen nos, težave z nosnim dihanjem, rinoreja, srbenje, kihanje, otekanje.

Uporabljajo se lokalna zdravila - kapljice in pršila v nosu:

• levokabastin;
• azelastin.

Seznam zdravil po trgovskem imenu

• Alergija na tizin (sprej);
• Histimet (sprej);
• Reaktin (sprej);
• Allergodil (sprej).

S senenim nahodom

Simptomi: kombinacija simptomov konjunktivitisa, rinitisa, včasih alergije na kožo in hrano.

Uporabljajo se enaka zdravila kot pri alergijskem rinitisu, pa tudi kombinirana zdravila, na primer kombinacija difenhidramina in nafazolina (antikongensant - vazokonstriktor).

Seznam zdravil po trgovskem imenu

• Polynadim (kapljice za oko)

Druge bolezni

Bolezen	Simptomi, ki jih je treba odpraviti		Droge	Trgovska imena, obrazec za uvedbo
Z bronhitisom, z laringitisom	kašelj, hripavost, bronhospazem, srbenje v grlu in prsnem košu		Optimalno bi bilo inhalacijsko dajanje zdravila, antihistaminiki v obliki raztopin za inhalacijo pa niso na voljo. Zato ustni oz parenteralna zdravila 3 generacije. V nekaterih primerih so učinkovita pršila za nos, na primer pri alergijskem rinitisu.	Sirep (sirup); Erespal (sirup, tablete)
Z bronhialno astmo	Za astmatike antihistaminiki niso indicirani v klasičnem režimu GINA. Lahko jih predpiše, vendar le alergolog glede na posamezne indikacije.
Za pike žuželk	srbenje, pekoč občutek, pordelost, izpuščaj	Uporabljajo se tako sistemska sredstva (vseh generacij) kot lokalna.		Suprastin; difenhidramin; Thirlor; Klargotil; Allergozan (mazilo); Fenistil gel; Psylo balzam.
Pri jemanju antibiotikov	Preprečevanje alergij na zdravila, zdravljenje kožnih in prehrambenih simptomov	Kot profilaksa: pogosto se otroku poleg prve uporabe antibiotika predpiše antihistaminik katere koli generacije. Kot načrtovano zdravljenje: zdravila tretje generacije. Kot nujno zdravljenje: zdravila prve generacije parenteralno, v bolnišnici ali urgenci		Zyrtec; Allegra; Suprastin (i / m, i / v).
Pred in po cepljenju	Za preprečevanje alergijskih zapletov	Otroci z diagnosticiranimi alergijami ali tisti, ki so se na prejšnje cepljenje slabo odzvali (srbenje, oteklina, izpuščaj itd.).		Suprastin; Zyrtec; Zodak;
Pri norice(norice)	Za lajšanje srbenja	Samo peroralna zdravila, pomirjevala (prva generacija), ponoči		Suprastin; difenhidramin; Atarax;
Z adenoidi	Potrebni so dekongestivi	Uporabljajo se peroralna zdravila vseh generacij in razpršila		Elisey, Ordestin, klaritin, Tyrlor, Alergija na tizine; Histimet;
Ko izraščajo zobje		Ne notri klinične smernice... Priporočljivo je nadomestiti antihistaminik z zdravili z lokalnim anestetičnim učinkom (na primer Dentinox ali Cholisal).
Pri temperaturi		Kombinacija antipiretičnega zdravila, analgetika in antihistaminika je ti. litična mešanica ki vam omogoča hitro znižanje temperature. Učinkovito pri intramuskularnem ali intravenskem dajanju, ni mogoče uporabiti doma. Sprejemljiva zdravila: prometazin; kloropiramin; difenhidramin.		Pipolfen (raztopina za intramuskularno in intravensko dajanje); Suprastin (raztopina za intramuskularno in intravensko dajanje); Difenhidramin (raztopina za intramuskularno in intravensko dajanje).

Pomembno je razumeti, da izbira zdravila ne more temeljiti samo na branju navodil za uporabo.

Vsako zdravilo mora predpisati izključno zdravnik, ki je predhodno ocenil bolnikovo stanje, individualne značilnosti organizem, starost, postavljanje ciljev zdravljenja, »tehtanje« tveganj in koristi.

Seznami antihistaminikov za otroke po starosti

Ni dvoma, da so zdravila za otroke težja kot za odrasle. ampak sodobna farmakologija ponuja zdravila za katero koli starostno skupino – dobesedno od rojstva do zrele starosti.

Omeniti velja, da št posamezna zdravila za otroke in odrasle. Najpogostejše razlike so v obliki dajanja in odmerku. In seveda so nekatera zdravila kontraindicirana pri otrocih, mlajših od določene starosti.

0 do 1 leto

Otroci, mlajši od enega leta, so najbolj "problematična" kategorija, saj se alergije pojavljajo precej pogosto, vendar je telo še vedno šibko in ni dovolj oblikovano, da bi prejelo visoke odmerke antihistaminikov. Vendar pa danes obstajajo zdravila, ki jih je mogoče jemati skoraj od rojstva:

• Zyrtec, kapljice za peroralno uporabo - od 6 mesecev;
• Tsetrin, kapljice za peroralno uporabo - od 6 mesecev;
• Suprastin, raztopina za parenteralno dajanje - od 1 meseca, zaradi zdravstvenih razlogov v bolnišnici;
• Difenhidramin, raztopina za parenteralno dajanje - od rojstva, iz zdravstvenih razlogov v bolnišnici;
• , tablete in dražeje, zmleti v vodo, mlečno mešanico oz otroška hrana- od 2 mesecev;
• Pipolfen, raztopina za parenteralno dajanje - od 2 mesecev;
• , mazilo - od rojstva;
• Fenistil - od 1 meseca za zdravilo v obliki gela, kapljice za peroralno uporabo - od 1 meseca;
• Psilobalzam, gel - primeren za novorojenčke;
• , kapljice za oko - od 1 meseca.

od 1 do 6 let

V starosti od 1 do 6 let se obseg zdravil razširi, čeprav je veliko več zdravil kontraindiciranih:

• Suprastin, tablete, je treba dodati vodi ali hrani v zdrobljeni obliki - od 3 let dalje;
• Erius, sirup - od 1 leta;
• Claritin, sirup - od 2 let, tablete - od 3 let;
• Tirlor, tablete - od 2 let;
• Klargotil, tablete - od 2 let;
• Zodak, kapljice za peroralno uporabo - od 1 leta starosti, sirup - od 2 let;
• Cetrin, sirup - od 2 let;
• Suprastinex, peroralne kapljice - od 2 litra;
• Azelastin, kapljice za oko - od 4 let.

od 6 do 12 let

Od 6. leta starosti se srednje velike tablete prenehajo mleti v hrano in otrokom omogočijo, da jih sami pogoltnejo. Izbira zdravila je še večja:

• Zyrtec, tablete - od 6 let;
• Zodak, tablete - od 6 let;
• Tsetrin, tablete - od 6 let;
• Suprastinex, tablete - od 6 let;
• , sirup - od 6 let;
• Tizine, pršilo za nos - od 6 let;
• Azelastin, pršilo za nos - od 6 let;
• , pršilo za nos - od 6 let.

12 let in več

V tej starosti so dovoljeni skoraj vsi antihistaminiki. V nujne primere lahko se uporabi katera koli sredstva:

• Erius, tablete - od 12 let;
• Elisey, sirup in tablete - od 12 let;
• Lordestin, tablete - od 12 let;
• , tablete - od 12 let;
• Feksadin, tablete - od 12 let;
• Allegra, tablete - od 12 let;
• , tablete in sirup - od 12 let;
• Vizin Alerji, kapljice za oko - od 12. leta starosti;
• Gistimet, pršilo za nos in kapljice za oko - od 12 let.

Zdravilo Kestin v tabletah se predpisuje od 15. leta starosti.

Antihistaminiki za otroke: izbira oblike dajanja

Kot lahko vidite, imajo skoraj vsa zdravila več oblik sproščanja. Najpogosteje je izbira določena s točko uporabe, t.j. območje, kamor želite dostaviti zdravilo.

1. Tablete. Enostaven za uporabo, deluje hitro, ni potreben posebne pogoje uvod, zadostuje en sam odmerek. Hkrati majhni otroci tablet ne morejo pogoltniti sami, zato je treba zdravilo zdrobiti in mešati s hrano ali pijačo. Poleg tega imajo sistemski učinek, ki vpliva na jetra in ledvice, zato so kontraindicirani pri ljudeh z resno patologijo teh organov.
2. Kapljice. Majhni otroci ga lahko vzamejo, ne da bi tega sploh opazili. Imajo manj pomožnih komponent. Tako kot tablete imajo sistemski učinek.
3. sirup. Ima dober okus, kar je plus za majhne otroke. Vendar je to tudi minus, saj pripravek vsebuje okuse in dišave, ki lahko izzovejo reakcijo tudi pri alergičnem otroku. Ne zahteva pitja, ima sistemski učinek.
4. Injekcije. Prednosti - v hitri dostavi zdravila v krvni obtok in posledično hitrem in zanesljivem učinku. Toda ta vrsta administracije je doma praktično nedostopna, ne izvaja se sama.
5. Mazila, kreme, geli. Plusi tega dozirna oblika v "točki", lokalno delovanje, enostavnost uporabe, možnost uporabe tudi najmanjših otrok. Vendar pa je treba zdravila uporabljati večkrat na dan. Kakšna je razlika med temi vrstami zdravil? Na splošno - v intenzivnosti absorpcije.

V besedilu članka so se že večkrat omenjale generacije antialergijskih zdravil. Ali lahko rečemo, da so zdravila nove generacije najboljši antihistaminiki za otroke? Za takšne trditve je treba preučiti ne le seznam zdravil, temveč tudi njihove prednosti in slabosti.

Seznami antihistaminikov za otroke po generacijah

Prvo zdravilo za blokiranje histamina je bilo izumljeno leta 1936. Od takrat v tej liniji ni bistveno novih orodij, izboljšujejo se le obstoječa. Do danes obstajajo tri generacije antihistaminikov (v nekateri literaturi je izpostavljena 4. generacija, vendar je dovolj virov, v katerih se delitev uporablja le za 2 generaciji).

Kljub dejstvu, da lahko zdravila pripadajo isti generaciji, se pravila za njihovo uporabo razlikujejo. Odmerjanje vsakega zdravila in dozirne oblike je različno in individualno za določene starostne skupine.

Za udobje so v tabeli združeni generacija, imena zdravil, njihove prednosti in slabosti, oblike dajanja in odmerki antihistaminikov za otroke.

1. generacija

dostojanstvo

• dobra biološka uporabnost;
• Intenzivno hitro delovanje;
• Hitro izločanje iz telesa;
• Zdravila so zamenljiva;
• Dobro odpravite simptome respiratorne alergije;
• Ali so zdravila izbire za nujne primere;
• Imajo sedativni učinek ("plus", če je treba odpraviti nespečnost, ki jo povzroča srbenje);
• imajo antiemetični učinek;
• Imajo lokalni anestetični učinek, ki je po moči primerljiv z novokainom;
• Ponavadi poceni.

Pomanjkljivosti

• Imajo sedativni učinek (povzročajo zaspanost, tudi če situacija tega ne zahteva);
• kratkotrajno (ne več kot 5 ur);
• Zasvojenost;
• Povzroča suhost sluznice, žejo, tresenje, tahikardijo;
• Alergeni sami po sebi.

Predstavniki	Uvodni obrazec	Odmerjanje	Fotografija
kloropiramin
Suprastin	tablete	3-6 let ½ tab. 2 r / dan; 6-14 ½ tab. 3 r / dan; > 14 let - 1 zavihek. 3-4 r / dan
	raztopina za intramuskularno injiciranje	1-12 mesecev za ¼ ampule; 1-6 let ½ ampule; 6-14 let, ½-1 ampula; > 14 let, 1-2 ampule
	mazilo	tanka plast 2-3 r / dan
	tablete	> 14 let, 1 zavihek. 3-4 r / dan
Difenhidramin
Difenhidramin	tablete	0-12 mesecev, 2-5 mg; 1-5 let, 5-15 mg; 6-12 let, 15-30 mg; > 12 let, 30-50 mg
	raztopina za p / e dajanje	i.m. 50-100 mg intravensko kapljanje 20 mg
Psilo balzam	gel	tanka plast 3-4 r / dan
Mebhidrolin
	tablete	0-24 mesecev, 50-100 mg; 2-5 let, 50-150 mg; 5-10 let, 100-200 mg; > 10 let, 100-300 mg
	dražeja	enako
Clemastin
	tablete	6-12 let, ½-1 zavihek 2 r / dan; > 12 let, 1 zavihek 2 r / dan
	raztopina za intramuskularno injiciranje	2 injekciji na dan po 0,025 mg na kg telesne mase
Prometazin
	raztopina za intramuskularno injiciranje	2 meseca - 16 let, 1 mg na kg telesne mase 3-5 r / dan

2. generacija

Dostojanstvo generacije

• Visoka specifičnost;
• Hiter učinek;
• Dolgotrajno delovanje (enkratni odmerek je dovolj);
• Minimalna sedacija;
• Pomanjkanje odvisnosti;
• Možen je dolgotrajen sprejem.

Generacijske napake

• Tveganje za razvoj aritmij in drugih srčnih motenj;
• Možne so suhe sluznice, slabost, bruhanje.

Predstavniki	Uvodni obrazec	Odmerjanje	Fotografija
Loratadin
Claritin	sirup	2 meseca - 12 let - odvisno od telesne teže in resnosti alergij; > 12 let, 1 žlička. sirup ali 1 tab 1 r / dan
	tablete
Tyrlor	tablete	2-12 let ½ tab 1 r / dan > 12 let, 1 zavihek 1 r / dan
Klargotil	tablete	2-12 let<30 кг по ½ таб 1 р/сут 2-12 let> 30 kg 1 zavihek 1 r / dan
Dimetinden
Fenistil gel	gel	2-4 rubljev / dan
	peroralne kapljice	1 mesec - 12 let, 2 kapljici na kg telesne teže; > 12 let, 20-40 kapsul 3-4 r / dan
azelastin
	pršilo za nos	6-12 let, 1 odmerek 2 r / dan > 12 let, 2 odmerka 2 r / dan
	solze	1 kapljica 2 r / dan
levokabastin
Vizinska alergija	solze	> 12 let, 1 kapljica 2 r / dan
pršilo v nos	> 6 let, 2 odmerka 2 r / dan
Histimet	solze	> 12 let, 1 kapljica 2 r / dan
	pršilo v nos	> 12 let, 2 odmerka 2 r / dan
	solze	> 1 mesec, 1 kapljica 2 r / dan
	pršilo v nos	> 6 let, 2 odmerka 2 r / dan
Ebastin
	sirup	6-12 let, 5 ml 1 r / dan; 12-15 let, 10 ml 1 r / dan; > 15 let, 10-20 ml 1 r / dan
	tablete	> 15 let, 1 zavihek 1 r / dan

Generacija III (nova generacija)

Dostojanstvo generacije

• Brez pomirjevalnega učinka (ali minimalnega);
• Brez kardiotoksičnosti;
• Ni omejitev glede tega, kako dolgo lahko otroci jemljejo antihistaminike;
• Hiter dolgotrajen učinek.

Generacijske napake

• Možnost alergije na zdravila
• Visoka cena.

Predstavniki	Uvodni obrazec	Odmerjanje	Fotografija
Feksofenadin
tablete	> 12 let, 1 zavihek 1 r / dan
Feksadin	tablete	> 12 let, 1 zavihek 1 r / dan
Allegra	tablete	> 12 let, 1 zavihek 1 r / dan
cetirizin
Zyrtec	peroralne kapljice	6-12 mesecev, 5 kapljic 1 r / dan; 1-2 leti, 5 kapljic 2 r / dan; 2-6 let, 10 kapljic 1 r / dan; > 6 let, 20 kapsul 1 r / dan
	tablete	> 6 let, 1 zavihek 1 r / dan
Zodak	peroralne kapljice	1-2 g, 5 kapljic 2 r / dan; 2-12 let, 10 kapljic 1 r / dan ali 5 kapljic 2 r / dan; > 12 let na kapljico / dan 1 r / dan
	tablete	6-12 let, 1 zavihek 1 r / dan ali ½ zavihka 2 r / dan; > 12 let 1 zavihek 1 r / dan
	sirup	2-6 let, 1 d. l. 1 p / dan; 6-12 let, 2 d. l. 1r / dan ali 1 merjeno l. 2 r / dan; > 12 let, 2 d. l. 1 r / dan;
Cetrin (seznanjen)	peroralne kapljice	6-12 mesecev, 5 kapljic 1 r / dan; 1-6 let, 5 kapljic 2 r / dan; > 6 let, 10 kapljic / dan 1 r / dan
	tablete	> 6 let, 1 zavihek 1 r / dan ali ½ tab 2 r / dan
	sirup	2-6 let, 5 ml 1r / dan; > 6 let 10 ml 1 r / dan ali 5 ml 2 r / dan
Levocetirizin
Suprastinex	peroralne kapljice	2-6 let, 5 kapljic 2 r / dan; > 6 let, 20 kapsul 1 r / dan
	tablete	> 6 let, 1 zavihek 1 r / dan

Kontraindikacije in stranski učinki. Preveliko odmerjanje

Ni enega zdravila, ki nima kontraindikacij in stranskih učinkov. Tako ali drugače je uporaba drog zunanji poseg v telo, ki ima lahko neželene posledice.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo posameznega zdravila se seveda razlikujejo, zato se je treba posvetovati z zdravnikom in natančno preučiti navodila za vsako zdravilo. Vendar pa obstajajo situacije, ki so skupne vsem, v katerih je uporaba nesprejemljiva:

• individualna nestrpnost do sestavin zdravila;
• preobčutljivost na sestavine zdravila;
• huda patologija jeter in ledvic;
• huda patologija drugih notranjih organov;
• starost (posamezno za vsak izdelek);
• v nekaterih primerih pomanjkanje laktaze.

Stranski učinki

Veliko staršev razumljivo zanima, kakšen je učinek antihistaminikov na otroka? Ali imajo škodljive učinke, ali obstajajo stranski učinek? Po številu »neželenih učinkov« prednjačijo zdravila prve generacije. Med možnimi:

• zaspanost, šibkost, zmanjšana koncentracija, odvračanje pozornosti;
• tesnoba, nespečnost;
• konvulzije, omotica, izguba zavesti;
• zamegljen vid;
• dispneja;
• kršitev odtoka urina;
• oteklina;
• anafilaktični šok, angioedem ali druge alergijske reakcije.

Zdravila druge generacije imajo manj neželenih učinkov, vendar so:

• občutek suhih ust, slabost, bruhanje;
• bolečine v trebuhu;
• povečana utrujenost, povečana razdražljivost;
• tahikardija (izjemno redko);
• alergijske reakcije.

Pri razvoju zdravil tretje generacije so bile izvedene številne s placebom nadzorovane študije, ki potrjujejo učinkovitost in varnost zdravil. Vendar, ali so lahko ta zdravila škodljiva, če so, zakaj so potem antihistaminiki te generacije nevarni za otroke? Lahko se razvije:

• glavobol, zaspanost, omotica (manj kot 10%);
• nespečnost, razdražljivost, tahikardija, driska (manj kot 1%)
• preobčutljivostne reakcije (<0,1%).

Previdnostni ukrepi

Glavni ukrep za preprečevanje zapletov ni samostojno predpisovanje zdravil, temveč jemanje zdravil le po priporočilu zdravnika. Poleg tega morate upoštevati:

• če se pri otrocih uporabljajo dolgotrajna antihistaminiki, je treba odmerek redno prilagajati;
• možnost medsebojnega delovanja zdravil pri uporabi drugih zdravil;
• nedopustnost uporabe celo nizkoalkoholnih pijač v povezavi z antihistaminsko terapijo (pomembno za mladostnike);
• potreba po strogem upoštevanju priporočil zdravnika, odmerjanja, pogostosti sprejema.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje antihistaminikov pri otrocih lahko povzroči neprijetne posledice. Zdravila prve generacije, katerih odmerek je dolgotrajen in znatno presežen, lahko povzročijo:

• motnje zavesti;
• občutek nemira, tesnobe;
• pomanjkanje koordinacije;
• konvulzivni sindrom;
• suha usta;
• pordelost obraza;
• tahikardija;
• zadrževanje urina;
• febrilni simptomi;
• komu.

Preveliko odmerjanje zdravil druge generacije vključuje:

• glavobol;
• povečanje zaspanosti;
• povečanje srčnega utripa za več kot 100 utripov / min.

Največji tolerirani odmerek antihistaminikov tretje generacije ni bil ugotovljen, čeprav so bile izvedene študije, v katerih so zdravi prostovoljci dolgotrajno jemali visoke odmerke zdravil. Med učinki, ki so jih razvili:

• suha usta;
• vrtoglavica;
• šibkost, zaspanost.

Pomembno si je zapomniti: če antihistaminiki otroku ne pomagajo, v nobenem primeru ne smete sami povečati odmerka. Treba je razjasniti diagnozo in prilagoditi zdravljenje tako, da se obrnete na lečečega zdravnika (na primer, če se diateza ali bodičasta vročina zdravi z antihistaminiki, seveda ne bo učinka).

Tako so antihistaminiki prva linija zdravljenja alergij pri otrocih. Obstajajo tako pozitivne kot negativne ocene o njihovi uporabi. Nekateri starši govorijo o izjemni učinkovitosti nekaterih zdravil, drugi - o absolutni neuporabnosti istih zdravil.

V tej situaciji imajo vlogo posamezne značilnosti otrokovega telesa, vrsta in resnost bolezni, trajanje zdravljenja in številni drugi dejavniki. Antihistaminiki za otroke so danes ogromna veja farmakologije in v vsaki specifični situaciji je mogoče izbrati točno tisto zdravilo, ki je primerno za določenega otroka.

V preteklosti se izraz "antihistaminiki" nanaša na zdravila, ki blokirajo H1-histaminske receptorje, zdravila, ki delujejo na H2-histaminske receptorje (cimetidin, ranitidin, famotidin itd.), pa se imenujejo zaviralci H2-histamina. Prvi se uporabljajo za zdravljenje alergijskih bolezni, drugi se uporabljajo kot antisekretorna sredstva.

Histamin, ta najpomembnejši posrednik različnih fizioloških in patoloških procesov v telesu, je bil kemično sintetiziran leta 1907. Kasneje so ga izolirali iz živalskih in človeških tkiv (Windaus A., Vogt W.). Še kasneje so bile določene njegove funkcije: izločanje želodca, delovanje nevrotransmiterjev v centralnem živčnem sistemu, alergijske reakcije, vnetja itd. Skoraj 20 let pozneje, leta 1936, so nastale prve snovi z antihistaminsko aktivnostjo (Bovet D., Staub A. ). In že v 60. letih je bila dokazana heterogenost receptorjev v telesu za histamin in identificirani trije njihovi podtipi: H1, H2 in H3, ki se razlikujejo po strukturi, lokalizaciji in fizioloških učinkih, ki izhajajo iz njihove aktivacije in blokade. Od takrat se začne aktivno obdobje sinteze in kliničnega testiranja različnih antihistaminikov.

Številne študije so pokazale, da histamin, ki deluje na receptorje dihal, oči in kože, povzroča značilne simptome alergij, antihistaminiki, ki selektivno blokirajo receptorje tipa H1, pa jih lahko preprečijo in zaustavijo.

Večina uporabljenih antihistaminikov ima številne specifične farmakološke lastnosti, ki jih označujejo kot ločeno skupino. Ti vključujejo naslednje učinke: antipruritične, dekongestivne, antispastične, antiholinergične, antiserotoninske, pomirjevalne in lokalne anestetike ter preprečevanje bronhospazma, ki ga povzroča histamin. Nekateri od njih niso posledica blokade histamina, temveč strukturnih značilnosti.

Antihistaminiki blokirajo delovanje histamina na receptorje H1 po mehanizmu kompetitivne inhibicije, njihova afiniteta za te receptorje pa je veliko manjša kot pri histaminih. Zato ta zdravila ne morejo izpodriniti histamina, vezanega na receptor, blokirajo le nezasedene ali sproščene receptorje. V skladu s tem so zaviralci H1 najučinkovitejši za preprečevanje takojšnjih alergijskih reakcij, v primeru, da se reakcija razvije, pa preprečijo sproščanje novih delov histamina.

Glede na kemično strukturo jih večina uvršča med amine, topne v maščobah, ki imajo podobno strukturo. Jedro (R1) je predstavljeno z aromatično in/ali heterociklično skupino in je povezano z molekulo dušika, kisika ali ogljika (X) z amino skupino. Jedro določa resnost antihistaminskega delovanja in nekatere lastnosti snovi. Če poznamo njegovo sestavo, je mogoče predvideti moč zdravila in njegove učinke, na primer sposobnost prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado.

Obstaja več klasifikacij antihistaminikov, čeprav nobena ni splošno sprejeta. Po eni izmed najbolj priljubljenih klasifikacij so antihistaminiki po času nastanka razdeljeni na zdravila prve in druge generacije. Zdravila prve generacije imenujemo tudi pomirjevala (zaradi prevladujočega stranskega učinka), za razliko od nesedativnih zdravil druge generacije. Trenutno je običajno razlikovati tretjo generacijo: vključuje bistveno nova sredstva - aktivne presnovke, ki poleg najvišje antihistaminske aktivnosti nimajo sedativnega učinka in kardiotoksičnega delovanja, značilnega za zdravila druge generacije (glej).

Poleg tega so antihistaminiki glede na kemijsko strukturo (odvisno od X-vezi) razdeljeni v več skupin (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati ​​alfakarbolina, kinuklidina, fenotiazina, piperazina in piperidina).

Antihistaminiki prve generacije (pomirjevala). Vsi so dobro topni v maščobah in poleg H1-histamina blokirajo tudi holinergične, muskarinske in serotoninske receptorje. Kot konkurenčni blokatorji se reverzibilno vežejo na receptorje H1, kar vodi v uporabo precej velikih odmerkov. Zanje so najbolj značilne naslednje farmakološke lastnosti.

• Pomirjevalni učinek je določen z dejstvom, da večina antihistaminikov prve generacije, ki se zlahka raztopijo v lipidih, dobro prodrejo v krvno-možgansko pregrado in se vežejo na H1-receptorje možganov. Morda je njihov pomirjevalni učinek blokiran centralne receptorje za serotonin in acetilholin. Stopnja manifestacije sedativnega učinka prve generacije se med zdravili in pri različnih bolnikih razlikuje od zmerne do hude in se poveča v kombinaciji z alkoholom in psihotropnimi zdravili. Nekatere se uporabljajo kot uspavalne tablete (doksilamin). Redko se namesto sedacije pojavi psihomotorična agitacija (pogosteje v srednjih terapevtskih odmerkih pri otrocih in pri visokih toksičnih odmerkih pri odraslih). Zaradi pomirjevalnega učinka večine zdravil ni mogoče uporabljati med delom, ki zahteva pozornost. Vsa zdravila prve generacije potencirajo učinek sedativov in hipnotikov, narkotičnih in nenarkotičnih analgetikov, monoaminooksidaze in zaviralcev alkohola.
• Anksiolitični učinek hidroksizina je lahko posledica zatiranja aktivnosti na določenih področjih subkortikalne regije osrednjega živčnega sistema.
• Atropinu podobne reakcije, povezane z antiholinergičnimi lastnostmi zdravil, so najbolj značilne za etanolamine in etilendiamine. Kažejo se s suhimi usti in nazofarinksa, zastajanjem urina, zaprtjem, tahikardijo in okvaro vida. Te lastnosti zagotavljajo učinkovitost obravnavanih sredstev za nealergijski rinitis. Hkrati lahko povečajo obstrukcijo pri bronhialni astmi (zaradi povečanja viskoznosti sputuma), povzročijo poslabšanje glavkoma in povzročijo obstrukcijo mehurja pri adenomu prostate itd.
• Antiemetični učinek in učinek proti črpanju je verjetno povezan tudi s centralnim antiholinergičnim delovanjem zdravil. Nekateri antihistaminiki (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) zmanjšajo stimulacijo vestibularnih receptorjev in zavirajo delovanje labirinta, zato se lahko uporabljajo pri boleznih gibanja.
• Številni zaviralci H1-histamina zmanjšajo simptome parkinsonizma, ki je posledica centralne inhibicije učinkov acetilholina.
• Protitusivni učinek je najbolj značilen za difenhidramin, uresničuje se z neposrednim delovanjem na središče za kašelj v podolgovate meduli.
• Antiserotoninski učinek, ki je značilen predvsem za ciproheptadin, določa njegovo uporabo pri migrenskih glavobolih.
• Učinek α1-blokiranja s periferno vazodilatacijo, še posebej značilen za antihistaminike iz serije fenotiazinov, lahko pri občutljivih posameznikih povzroči prehodno znižanje krvnega tlaka.
• Lokalni anestetični (kokainu podoben) učinek je značilen za večino antihistaminikov (nastane zaradi zmanjšanja prepustnosti membran za natrijeve ione). Difenhidramin in prometazin sta močnejša lokalna anestetika kot novokain. Hkrati imajo sistemske učinke, podobne kinidinu, ki se kažejo s podaljšanjem refraktorne faze in razvojem ventrikularne tahikardije.
• Tahifilaksa: zmanjšanje antihistaminskega delovanja pri dolgotrajni uporabi, kar potrjuje potrebo po zamenjavi zdravil vsake 2-3 tedne.
• Treba je opozoriti, da se antihistaminiki prve generacije od druge generacije razlikujejo po kratkem času izpostavljenosti z relativno hitrim nastopom kliničnega učinka. Veliko jih je na voljo v parenteralni obliki. Vse našteto, pa tudi nizki stroški, določajo široko uporabo antihistaminikov danes.

Poleg tega so številne zadevne lastnosti omogočile, da so "stari" antihistaminiki zasedli svojo nišo pri zdravljenju nekaterih patologij (migrena, motnje spanja, ekstrapiramidne motnje, anksioznost, gibalna slabost itd.), ki niso povezane z alergijami. Veliko antihistaminikov prve generacije je del kombiniranih zdravil, ki se uporabljajo za prehlad, kot pomirjevala, hipnotiki in druge sestavine.

Najpogosteje uporabljeni so kloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, prometazin, fenkarol in hidroksizin.

kloropiramin(suprastin) je eden izmed najbolj razširjenih sedativnih antihistaminikov. Ima pomembno antihistaminsko delovanje, periferni antiholinergični in zmeren antispazmodični učinek. V večini primerov je učinkovit pri zdravljenju sezonskega in celoletnega alergijskega rinokonjunktivitisa, Quinckejevega edema, urtikarije, atopijskega dermatitisa, ekcema, srbenja različnih etiologij; v parenteralni obliki - za zdravljenje akutnih alergijskih stanj, ki zahtevajo nujno oskrbo. Zagotavlja široko paleto terapevtskih odmerkov, ki jih je treba uporabiti. Ne kopiči se v krvnem serumu, zato pri dolgotrajni uporabi ne povzroča prevelikega odmerjanja. Za Suprastin je značilen hiter začetek učinka in kratko trajanje (vključno s stranskim) delovanjem. V tem primeru se lahko kloropiramin kombinira z nesedativnimi zaviralci H1, da se podaljša trajanje antialergijskega delovanja. Suprastin je trenutno eden najbolje prodajanih antihistaminikov v Rusiji. To je objektivno povezano z dokazano visoko učinkovitostjo, obvladljivostjo njegovega kliničnega učinka, razpoložljivostjo različnih dozirnih oblik, vključno z injekcijskimi, in nizkimi stroški.

Difenhidramin, pri nas najbolj znan pod imenom difenhidramin, je eden prvih sintetiziranih H1-blokatorjev. Ima precej visoko antihistaminsko aktivnost in zmanjšuje resnost alergijskih in psevdoalergijskih reakcij. Zaradi pomembnega antiholinergičnega učinka deluje protikašalno, antiemetično in hkrati povzroča suhost sluznice, zastajanje urina. Zaradi svoje lipofilnosti difenhidramin daje izrazito sedacijo in se lahko uporablja kot hipnotik. Ima pomemben lokalni anestetični učinek, zaradi česar se včasih uporablja kot alternativa pri intoleranci na novokain in lidokain. Difenhidramin je na voljo v različnih dozirnih oblikah, tudi za parenteralno uporabo, kar je določilo njegovo široko uporabo v nujni terapiji. Vendar pa velik spekter stranskih učinkov, nepredvidljivost posledic in vplivov na centralni živčni sistem zahtevajo večjo pozornost pri uporabi in, če je mogoče, uporabo alternativnih sredstev.

Clemastin(tavegil) je zelo učinkovit antihistaminik, po učinku podoben difenhidraminu. Ima visoko antiholinergično aktivnost, vendar v manjši meri prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Obstaja tudi v obliki injekcije, ki se lahko uporablja kot dodatno zdravilo za anafilaktični šok in angioedem, za preprečevanje in zdravljenje alergijskih in psevdoalergijskih reakcij. Znana pa je preobčutljivost na klemastin in druge antihistaminike s podobno kemično strukturo.

Ciproheptadin(peritol), skupaj z antihistaminikom, ima pomemben antiserotoninski učinek. V zvezi s tem se uporablja predvsem za nekatere oblike migrene, damping sindrom, kot sredstvo za povečanje apetita, z anoreksijo različnega izvora. Je zdravilo izbire pri prehladni urtikariji.

Prometazin(pipolfen) - izrazit učinek na centralni živčni sistem je določil njegovo uporabo pri Menierejevem sindromu, horeji, encefalitisu, morski bolezni in zračni bolezni kot antiemetika. V anesteziologiji se promethazin uporablja kot sestavina litičnih mešanic za potenciranje anestezije.

kifenadin(fencarol) - ima manj antihistaminskega delovanja kot difenhidramin, vendar je zanj značilno tudi manjše prodiranje skozi krvno-možgansko pregrado, kar določa manjšo resnost njegovih sedativnih lastnosti. Poleg tega fencarol ne samo blokira histaminske H1 receptorje, ampak tudi zmanjša vsebnost histamina v tkivih. Uporablja se lahko pri razvoju tolerance na druge sedativne antihistaminike.

Hidroksizin(atarax) - kljub obstoječemu antihistaminskemu delovanju se ne uporablja kot antialergijsko sredstvo. Uporablja se kot anksiolitik, pomirjevalo, mišični relaksant in antipruritično sredstvo.

Tako imajo antihistaminiki prve generacije, ki vplivajo tako na H1 kot na druge receptorje (serotoninski, centralni in periferni holinergični receptorji, a-adrenergični receptorji), različne učinke, kar je določilo njihovo uporabo v številnih stanjih. Toda resnost neželenih učinkov nam ne omogoča, da bi jih obravnavali kot zdravila prve izbire pri zdravljenju alergijskih bolezni. Izkušnje, pridobljene pri njihovi uporabi, so omogočile razvoj enosmernih zdravil - druge generacije antihistaminikov.

Antihistaminiki druge generacije (brez pomirjevala). Za razliko od prejšnje generacije skoraj nimajo sedativnih in antiholinergičnih učinkov, razlikujejo pa se po selektivnosti delovanja na H1 receptorje. Vendar pa je bil pri njih kardiotoksični učinek opažen v različni meri.

Najpogostejše zanje so naslednje lastnosti.

• Visoka specifičnost in visoka afiniteta za receptorje H1 brez učinka na holinske in serotoninske receptorje.
• Hiter začetek kliničnega učinka in trajanje delovanja. Podaljšanje je mogoče doseči zaradi visoke vezave na beljakovine, kopičenja zdravila in njegovih metabolitov v telesu ter zapoznelega izločanja.
• Minimalna sedacija pri uporabi zdravil v terapevtskih odmerkih. Pojasnjuje se s slabim prehodom krvno-možganske pregrade zaradi strukturnih značilnosti teh sredstev. Nekateri posebej občutljivi posamezniki lahko občutijo blago zaspanost, kar je redko razlog za prekinitev zdravila.
• Pomanjkanje tahifilaksije pri dolgotrajni uporabi.
• Sposobnost blokiranja kalijevih kanalov srčne mišice, kar je povezano s podaljšanjem intervala QT in motnjami srčnega ritma. Tveganje za ta stranski učinek se poveča s kombinacijo antihistaminikov s protiglivičnimi (ketokonazol in intrakonazol), makrolidi (eritromicin in klaritromicin), antidepresivi (fluoksetin, sertralin in paroksetin), z uporabo grenivkinega soka ter pri bolnikih s hudo delovanje jeter.
• Pomanjkanje parenteralnih oblik, vendar so nekatere od njih (azelastin, levokabastin, bamipin) na voljo kot lokalne oblike.

Spodaj so antihistaminiki druge generacije z najbolj značilnimi lastnostmi zanje.

Terfenadin- prvo antihistaminsko zdravilo brez depresivnega učinka na centralni živčni sistem. Njen nastanek leta 1977 je bil rezultat študije tako vrst histaminskih receptorjev kot značilnosti strukture in delovanja obstoječih H1-blokatorjev in je pomenil začetek razvoja nove generacije antihistaminikov. Trenutno se terfenadin uporablja vedno manj, kar je povezano z razkrito povečano sposobnostjo povzročanja smrtnih aritmij, povezanih s podaljšanjem intervala QT (torsade de pointes).

Astemizol- eno najdaljše delujočih zdravil v skupini (razpolovna doba njegovega aktivnega presnovka je do 20 dni). Zanj je značilna ireverzibilna vezava na H1 receptorje. Praktično nima pomirjevalnega učinka, ne vpliva na alkohol. Ker ima astemizol zakasnjen učinek na potek bolezni, je v akutnem procesu njegova uporaba nepraktična, lahko pa je upravičena pri kroničnih alergijskih boleznih. Ker ima zdravilo sposobnost kopičenja v telesu, se poveča tveganje za nastanek resnih srčnih aritmij, včasih smrtnih. Zaradi teh nevarnih stranskih učinkov je bila prodaja astemizola v ZDA in nekaterih drugih državah ustavljena.

Acrivastin(Semprex) je zdravilo z visoko antihistaminsko aktivnostjo z minimalnim sedativnim in antiholinergičnim delovanjem. Značilnost njegove farmakokinetike je nizka hitrost presnove in odsotnost kumulacije. Acrivastin je prednosten v primerih, ko zaradi hitrega doseganja učinka in kratkotrajnega delovanja ni potrebe po trajnem antialergijskem zdravljenju, kar omogoča prilagodljiv režim odmerjanja.

Dimetenden(fenistil) - je najbližji antihistaminikom prve generacije, vendar se od njih razlikuje po precej manjši resnosti pomirjevalnega in muskarinskega učinka, večji antialergijski aktivnosti in trajanju delovanja.

Loratadin(klaritin) je eno najbolj kupovanih zdravil druge generacije, kar je povsem razumljivo in logično. Njegovo antihistaminsko delovanje je večje kot pri astemizolu in terfenadinu, zaradi večje moči vezave na periferne H1 receptorje. Zdravilo nima pomirjevalnega učinka in ne okrepi učinka alkohola. Poleg tega loratadin praktično ne sodeluje z drugimi zdravili in nima kardiotoksičnega učinka.

Naslednji antihistaminiki so lokalni pripravki in so namenjeni lajšanju lokalnih manifestacij alergij.

levokabastin(histimet) se uporablja kot kapljica za oko za zdravljenje od histamina odvisnega alergijskega konjunktivitisa ali kot pršilo za alergijski rinitis. Pri lokalni uporabi vstopi v sistemski obtok v neznatnih količinah in nima neželenih učinkov na centralni živčni in kardiovaskularni sistem.

azelastin(allergodil) je zelo učinkovito zdravilo za zdravljenje alergijskega rinitisa in konjunktivitisa. Azelastin, ki se uporablja v obliki pršila za nos in kapljic za oko, je praktično brez sistemskega delovanja.

Drugi lokalni antihistaminik, bamipin (soventol) v obliki gela, je namenjen uporabi pri alergijskih kožnih lezijah, ki jih spremljajo srbenje, piki žuželk, opekline meduz, ozebline, sončne opekline in blage termične opekline.

Antihistaminiki tretje generacije (metaboliti). Njihova temeljna razlika je v tem, da so aktivni presnovki antihistaminikov prejšnje generacije. Njihova glavna značilnost je nezmožnost vplivanja na interval QT. Trenutno predstavljata dve zdravili - cetirizin in feksofenadin.

cetirizin(Zyrtec) je zelo selektiven antagonist perifernih H1 receptorjev. Je aktivni presnovek hidroksizina, ki ima veliko manj izrazit sedativni učinek. Cetirizin se v telesu skoraj ne presnavlja, hitrost njegovega izločanja pa je odvisna od delovanja ledvic. Njena značilnost je visoka sposobnost prodiranja v kožo in s tem njena učinkovitost pri zdravljenju kožnih manifestacij alergij. Cetirizin niti v poskusu niti na kliniki ni pokazal nobenega aritmogenega učinka na srce, kar je vnaprej določilo področje praktične uporabe metabolitnih zdravil in določilo nastanek novega zdravila - feksofenadina.

Feksofenadin(Telfast) je aktivni presnovek terfenadina. Feksofenadin se v telesu ne spremeni in njegova kinetika se ne spremeni z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic. Ne vstopa v interakcije z zdravili, nima pomirjevalnega učinka in ne vpliva na psihomotorično aktivnost. V zvezi s tem je zdravilo odobreno za uporabo pri osebah, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost. Študija učinka feksofenadina na vrednost QT je tako v poskusu kot na kliniki pokazala popolno odsotnost kardiotropnega delovanja pri uporabi velikih odmerkov in pri dolgotrajni uporabi. Poleg tega, da je čim bolj varno, je to zdravilo dokazalo sposobnost lajšanja simptomov pri zdravljenju sezonskega alergijskega rinitisa in kronične idiopatske urtikarije. Tako je zaradi značilnosti farmakokinetike, varnostnega profila in visoke klinične učinkovitosti feksofenadin trenutno najbolj obetaven antihistaminik.

Torej, v arzenalu zdravnika je zadostno število antihistaminikov z različnimi lastnostmi. Vendar je treba spomniti, da zagotavljajo le simptomatsko lajšanje alergij. Poleg tega lahko glede na specifično situacijo uporabljate tako različna zdravila kot njihove različne oblike. Prav tako je pomembno, da se zdravnik spomni na varnost antihistaminikov.

Tri generacije antihistaminikov (trgovska imena v oklepajih)

1. generacija	2. generacija	III generacija
Difenhidramin (difenhidramin, benadryl, alergin) Clemastin (tavegil) doksilamin (dekaprin, donormil) Difenilpiralin bromodifenhidramin Dimenhidrinat (dedalon, dramamin) Kloropiramin (Suprastin) pirilamin Antazolin Mepiramin bromfeniramin Klorofeniramin Deksklorfeniramin feniramin (Avil) Mebhidrolin (diazolin) kifenadin (fenkarol) Sevifenadin (bikarfen) Prometazin (Phenergan, Diprazin, Pipolfen) trimeprazin (teralen) oksomemazin Alimemazin ciklizin hidroksizin (ataraks) meklizin (bonin) ciproheptadin (peritol)	Acrivastin (Semprex) Astemizol (gismanal) Dimetinden (fenistil) Oxatomid (tinset) Terfenadin (bronal, histadin) azelastin (alergodil) levokabastin (histimet) mizolastin loratadin (klaritin) epinastin (alezija) Ebastin (Kestin) Bamipin (soventol)	cetirizin (zirtec) Feksofenadin (Telfast)

Trenutno se v posebni literaturi razlikujejo mnenja o tem, katera antialergijska zdravila je treba pripisati drugi in tretji generaciji. V zvezi s tem bo imel seznam antihistaminikov 2. generacije svoje značilnosti, odvisno od tega, kakšnega stališča se držijo sodobni farmacevti.

Po katerih kriterijih so antihistaminiki razvrščeni v drugo skupino?

Po prvem stališču so zdravila druge generacije vsa tista protialergijska zdravila, ki nimajo sedacije, ker ne pridejo v možgane skozi krvno-možgansko pregrado.

Drugo in najpogostejše stališče je, da bi morala druga generacija antihistaminikov vključevati le tiste, ki, čeprav ne vplivajo na živčni sistem, so sposobni povzročiti spremembe v srčni mišici. Zdravila, ki ne delujejo na srce in živčni sistem, so uvrščena med tretjo generacijo antihistaminikov.

Po tretjem vidiku samo eno zdravilo z antihistaminskimi lastnostmi, ketotifen, spada v drugo generacijo, ker ima membransko stabilizacijski učinek. In vsa tista zdravila, ki stabilizirajo membrano mastocitov, vendar ne povzročajo sedacije, sestavljajo tretjo generacijo antihistaminikov.

Zakaj so antihistaminiki tako imenovani?

Histamin je esencialna snov, ki se pretežno nahaja v mastocitih vezivnega tkiva in krvnih bazofilih. Iz teh celic se sprošča pod vplivom različnih dejavnikov in se veže na H 1 in H 2 receptorje:

• H 1 -receptorji pri interakciji s histaminom povzročijo bronhospazem, krčenje gladkih mišic, razširijo kapilare in povečajo njihovo prepustnost.
• H 2 -receptorji spodbujajo zvišanje kislosti v želodcu, vplivajo na srčni utrip.

Posredno lahko histamin povzroči močno srbenje, spodbuja sproščanje kateholaminov iz nadledvičnih celic, poveča izločanje žlez slinavk in solznih žlez ter pospešuje črevesno gibljivost.

Antihistaminiki se vežejo na H 1 in H 2 receptorje in blokirajo delovanje histamina.

Seznam zdravil druge skupine

Po najpogostejši klasifikaciji antihistaminikov druga generacija vključuje:

• dimetinden,
• loratadin,
• ebastin,
• ciproheptadin,
• azelastin,
• acrivastin.

Vsa ta zdravila ne pridejo v možgane in zato ne povzročajo sedacije. Vendar pa možen razvoj kardiotoksičnega delovanja omejuje uporabo te skupine zdravil pri starejših in tistih, ki trpijo za srčnimi boleznimi.

Poveča poškodbe miokarda pri zdravljenju z antihistaminiki druge generacije, hkratnem dajanju protiglivičnih zdravil in nekaterih antibiotikov, na primer klaritromicina, eritromicina, itrakonazola in ketokonazola. Prav tako se morate vzdržati uživanja grenivkinega soka in antidepresivov.

Dimetinden (fenistil)

Na voljo je v obliki kapljic, gela in kapsul za peroralno uporabo. Je eno redkih zdravil, ki se lahko uporablja pri otrocih v prvem letu življenja, z izjemo neonatalnega obdobja.

Fenistil se dobro absorbira v notranjosti in ima izrazit antialergijski učinek, ki traja po 1 odmerku približno 6-11 ur.

Zdravilo je učinkovito pri srbenju, ekcemih, alergijah na zdravila in hrano, pikih žuželk, srbečih dermatozah in eksudativno-kataralni diatezi pri otrocih. Njegov drugi namen je odstranjevanje blagih gospodinjskih in sončnih opeklin.

Značilnosti aplikacije. Je eno redkih zdravil druge generacije, ki še vedno prehaja krvno-možgansko pregrado, zato lahko upočasni odziv med vožnjo. V zvezi s tem ga je treba voznikom predpisati zelo previdno, še bolj pa ga ne uporabljati med delom, ki zahteva hitro reakcijo.

Ko nanesete gel na kožo, zaščitite območje pred neposredno sončno svetlobo.

Dimetinden je kontraindiciran v prvem trimesečju nosečnosti in v neonatalnem obdobju. Previdno se uporablja v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti, pri adenomu prostate, glavkomu z zaprtim zakotjem.

Loratadin (klaritin, lomilan, lotaren)

Tako kot druga zdravila v tej skupini učinkovito zdravi vse vrste alergijskih bolezni, zlasti alergijski rinitis, konjunktivitis, nazofaringitis, angioedem, urtikarijo, endogeno srbenje. Zdravilo je na voljo v obliki tablet in sirupa za peroralno uporabo, je tudi del večkomponentnih antialergijskih gelov in mazil za lokalno zdravljenje.

Učinkovito pri psevdoalergijskih reakcijah, senenem nahodu, urtikariji, srbečih dermatozah. Kot adjuvans je predpisan pri bronhialni astmi.

Značilnosti aplikacije. Lahko povzroči sedacijo pri starejših, ni priporočljiva med nosečnostjo in dojenjem. Številna zdravila zmanjšajo učinkovitost loratadina ali povečajo njegove neželene učinke, zato se morate pred jemanjem vsekakor posvetovati z zdravnikom.

Ebastin (Kestin)

Spada tudi v skupino antihistaminikov druge generacije. Njegova posebnost je pomanjkanje interakcije z etanolom, zato ni kontraindicirana za uporabo zdravil, ki vsebujejo alkohol. Sočasna uporaba s ketokonazolom poveča toksični učinek na srce, kar lahko povzroči usodne posledice.

Ebastin je predpisan za alergijski rinitis, urtikarijo in druge bolezni, ki jih spremlja prekomerno sproščanje histamina.

ciproheptadin (peritol)

To zdravilo za zdravljenje alergijskih reakcij se lahko predpiše otrokom od 6 mesecev. Tako kot druga zdravila v tej skupini ima ciproheptadin močan in dolgotrajen učinek, ki odpravlja simptome alergije. Posebnost peritola je lajšanje migrenskih glavobolov, sedativni učinek, zmanjšanje presežnega izločanja rastnega hormona pri akromegaliji. Ciproheptadin je predpisan za toksikodermo, nevrodermatitis, v kompleksni terapiji kroničnega pankreatitisa, serumske bolezni.

azelastin (alergodil)

To zdravilo dobro deluje pri alergijskih manifestacijah, kot sta alergijski rinitis in konjunktivitis. Na voljo v obliki pršila za nos in kapljic za oko. V pediatriji je predpisan otrokom od 4 let (kapljice za oko) in od 6 let (sprej). Potek zdravljenja z azelastinom po priporočilu zdravnika lahko traja do 6 mesecev.

Iz nosne sluznice se zdravilo dobro absorbira v splošni krvni obtok in ima sistemski učinek na telo.

Acrivastin (Semprex)

Zdravilo slabo prodre skozi krvno-možgansko pregrado, zato nima pomirjevalnega učinka, vendar se morajo vozniki vozil in tisti, katerih delo zahteva hitro in natančno ukrepanje, vzdržati jemanja.

Acrivastin se od drugih predstavnikov te skupine razlikuje po tem, da začne delovati v prvih 30 minutah, največji učinek na kožo pa opazimo v 1,5 urah po zaužitju.

Droge druge skupine, o katerih v znanstvenih krogih obstajajo nesoglasja

Mebhidrolin (diazolin)

Večina strokovnjakov uvršča diazolin kot prvo generacijo antihistaminikov, drugi pa zaradi minimalno izrazitega pomirjevalnega učinka to sredstvo uvrščajo v drugo. Kakorkoli že, diazolin se pogosto uporablja ne le pri odraslih, ampak tudi v pediatrični praksi, saj velja za eno najbolj poceni in dostopnih zdravil.

Desloratadin (edem, erius)

Najpogosteje ga imenujemo tretja generacija antihistaminikov, ker je aktivni presnovek loratadina.

Cetirizin (zodak, cetrin, paralazin)

Večina raziskovalcev to zdravilo uvršča med drugo generacijo antihistaminikov, nekateri pa ga samozavestno uvrščajo med tretjo, ker je aktivni presnovek hidroksizina.

Zdravilo Zodak se dobro prenaša in redko povzroča neželene učinke. Na voljo je v obliki kapljic, tablet in sirupa za peroralno uporabo. Z enkratnim odmerkom zdravila ima terapevtski učinek ves dan, zato ga je mogoče jemati le enkrat na dan.

Cetirizin lajša simptome alergije, ne povzroča sedacije, preprečuje razvoj krčev gladkih mišic in otekanje okoliških tkiv. Učinkovit je pri senenem nahodu, alergijskem konjunktivitisu, urtikariji, ekcemih, dobro odstranjuje srbenje.

Značilnosti aplikacije. Če je zdravilo predpisano v velikih odmerkih, se morate vzdržati vožnje vozil, pa tudi dela, ki zahteva hiter odziv. Če se uporablja skupaj z alkoholom, lahko cetirizin poveča negativne učinke.

Potek zdravljenja s tem zdravilom je lahko od 1 do 6 tednov.

Feksofenadin (Telfast)

Večina raziskovalcev spada tudi v tretjo generacijo antihistaminikov, ker je aktivni presnovek terfenadina. Uporabljajo ga lahko tisti, katerih dejavnosti so povezane z vožnjo vozil, pa tudi tisti, ki trpijo za srčnimi boleznimi.