Progestačné lieky: charakteristiky, indikácie na použitie a nežiaduce reakcie. KF znamená liečbu chorôb v pôrodníctve a gynekológii

Hormonálne pozadie tela určuje stav ženy. Aj menšie poruchy môžu spôsobiť nestabilitu menštruácie, neschopnosť počať dieťa, potrat a vývoj patológií. Pri implementácii reprodukčnej funkcie zohrávajú osobitnú úlohu gestagény alebo progestíny.

Čo sú syntetické gestagény?

Ženské telo je mechanizmus, v ktorom steroidné hormóny navzájom interagujú. V prípade poruchy jedného prvku, nesprávnej produkcie žltého tela, pohlavných žliaz prvkov, zlyhá celý systém. Dôležitou súčasťou sú hormóny. Hormonálna nerovnováha v rôznych fázach cyklu ovplyvňuje zdravotný stav, psychoemotívny stav. Porušenia môžu vyvolať zmrazenie plodu, neschopnosť otehotnieť a niesť plod. To posledné je možné pri nedostatku gestagénu alebo progestínu. V tomto prípade lekári predpisujú syntetické gestagény.

Rýchlosť hormónu v krvi závisí od fázy cyklu: vo folikulárnom - 0,32-2,23 nmol / l, v ovulačnom - 0,48-9,41 nmol / l, v luteálnom - 6,99-56,63 nmol / l .. .

Vyrovnaný hormonálne pozadie pomáha žene uvedomiť si plodnosť... Aj malé odchýlky od normy môžu viesť k neplodnosti.

Prírodné gestagény - druhy steroidné hormóny analógy progesterónov, ktoré sú syntetizované žltým telieskom vaječníkov, nadobličiek a placenty. Vyrábajú sa v malom množstve vo folikulárnej fáze. Na začiatku ovulácie hladina pohlavných hormónov stúpa. V dôsledku otvorenia folikulu na vaječníku dochádza k uvoľneniu vajíčka. Potom sa transformuje na žlté telo a začne produkovať progestíny. Vysoký gestagén naznačuje, že telo sa musí na tehotenstvo pripraviť.

Vlastnosti syntetických derivátov

Pri nedostatočnom vylučovaní prirodzenej zložky v tele lekári predpisujú syntetické gestagény. Vyrábajú sa v rôzne formy, ktorý poskytuje ľahký príjem a zníženie vedľajšie účinky... Syntetické progestíny sú vyrobené z cholesterolu a sú to štruktúrne steroidné zlúčeniny. Aktívna zložka liečiv sa môže viazať na rôzne receptory, ktoré sú citlivé na androgény alebo kortikosteroidy. Ide o deriváty hybridného 19-nortestosterónu a 17-hydroxyprogesterónu. Gestagen sa vyznačuje schopnosťou blokovať ovulačný proces, preto má antikoncepčný účinok a je súčasťou liekov na hormonálnu substitučnú liečbu.

Príjem syntetických gestagénov: úloha hormónov

Hormóny hrajú kľúčovú úlohu pri otehotnení. Gestagény sú tehotenské hormóny, pretože sú zodpovedné za prípravu tela na narodenie plodu.

Syntetický derivát, podobne ako prírodné pohlavné hormóny, sa považuje za tehotenský hormón. Prípravky s obsahom progestogénu pomáhajú pripraviť vnútornú vrstvu maternice na implantáciu po oplodnení vajíčka, pomáhajú uniesť plod. Vykonáva nasledujúce funkcie:

• ovplyvňuje správnu tvorbu a vývoj mliečnych žliaz, tvorbu sekundárnych sexuálnych charakteristík;
• ovplyvňuje endometrium na bunkovej úrovni, zabraňuje vzhľadu žliaz benígne novotvary hyperplázia endometria;
• poskytuje sekrečnú transformáciu endometria, inhibuje estrogénom indukovanú proliferáciu sliznice, stimuluje sekréciu hlienu bohatého na glykogén endometriálnymi žľazami;
• pripravuje sliznicu na implantáciu vajíčka uvoľnením strómy;
• podporuje vývoj svalovej vrstvy maternice, pripravuje mliečne žľazy na laktáciu;
• stimuluje metabolické procesy v tele.

V tele sa denne syntetizuje až 25 mg progesterónu.

Použitie progestínov pomáha normalizovať rast endometriálnych buniek, znižuje riziko vzniku nádorov prsníka.

Účinok syntetických gestagénov na telo ženy

Analógy gestagénov majú vplyv na oba reprodukčné orgány počas tehotenstva a počas:

• fungovanie gastrointestinálneho traktu - vyvoláva relaxačný účinok na svaly čriev; žalúdok sa zväčšuje, takže jedlo si ho zachováva, čo pomáha zlepšiť absorpciu prospešných zložiek počas tehotenstva; ak žena nie je v polohe a rýchlosť gestagénov sa zvyšuje, vedie to k prírastku hmotnosti;
• telesná hmotnosť - v 2. trimestri telo potrebuje veľké množstvo gestagénov, aby poskytlo potrebnú vrstvu stien maternice na ochranu plodu; zvýšenie ich hladiny vedie k prírastku hmotnosti, čo vám umožňuje niesť plod bez problémov;
• kosti - tvorba kostry závisí od toho, ktoré zložky prevládajú v čase vývoja plodu.

Syntetické gestagény a ich vplyv na hCG počas tehotenstva

Syntetické gestagény ovplyvňujú produkciu hCG. Jeho nedostatok, podobne ako nadbytok, môže vyvolať abnormality vo vývoji plodu.

Keď dôjde k tehotenstvu, aktivita žltého tela v počiatočnom štádiu tvorby embryí podporuje trofoblast, ktorý produkuje ľudský choriový gonadotropín. Pôsobením hCG žlté telo syntetizuje požadované množstvo progesterónu, aby sa zabránilo odmietnutiu endometria. Ak jeho hladina nestačí, môže sa objaviť 10-12 dní po ovulácii.

Koncentrácia gestagénov v krvi sa líši o rôzne týždne nesúci plod. Norma je 8,9-468,4 nmol / l v 1. trimestri, 71,5-303,1 nmol / l v 2. trimestri, 88,7-771,5 nmol / l. Prekročenie úrovne môže naznačovať vývoj patológií u dieťaťa, Downov syndróm.

V dôsledku účinku progesterónu nedochádza k ďalšej menštruácii, endometrium nekrotizuje. Po dobu 8 až 10 týždňov chorion stimuluje produkciu Vysoké číslo HCG. Od 10. týždňa začína placenta produkovať progesterón. Aby sa eliminovala hrozba potratu v prvom trimestri, aby sa zabezpečilo znášanie plodu nízkou hladinou hormónu, sú predpísané syntetické lieky. Prirodzené progestogény však môžu vyvolať nárast v hladina hCG v 12. alebo 16. týždni, preto by sa mali užívať iba pod lekárskym dohľadom.

Všetky gestagénne kontraceptíva sú indikované na dojčenie a intoleranciu estrogénu alebo kontraindikácie.

Po použití DMPA sa plodnosť obnovuje pomerne pomaly: 20% žien nemá ovuláciu v prvom roku po prerušení

Mini-nápoje v prvom roku používania poskytujú 7% šancu na otehotnenie

Našla sa progestačná antikoncepcia široké uplatnenie vďaka dobrej prenosnosti

Progestačná antikoncepcia sa používa už viac ako 40 rokov. Majú niekoľko foriem uvoľňovania: tradičné tablety (minipilulky), injekčné roztoky s predĺženým uvoľňovaním (DMPA), moderné implantáty a vnútromaternicové terapeutické systémy, ktoré uvoľňujú levonorgestrel. Účinkom liekov obsahujúcich iba progestín je inhibícia uvoľňovania luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FSH), potlačenie ovulácie, zvýšenie viskozity a zníženie objemu hlienu krčka maternice a zabránenie rastu endometria. Progestačné kontraceptíva sú široko používané kvôli dobrej tolerancii, vrátane neprítomnosti estrogénu, ako aj výrazným antikoncepčným a terapeutickým účinkom.

Hormonálne implantáty

Hormonálny implantát je prípravok obsahujúci gestagén vo forme rádiopriepustného implantátu umiestneného v sterilnom aplikátore. Implantát nie je biologicky odbúrateľný a zostáva účinný tri roky od dátumu vloženia. Hormonálny implantát sa injektuje subkutánne vo vnútri rameno.

Účinnosť je porovnateľná s chirurgickou sterilizáciou. Miera gravidity sa vo všeobecnosti zvyšuje pri nepretržitom používaní z 0,2% v prvom roku na 1,1% v piatom roku.

Výhody

Trvanie účinku, rýchle zotavenie plodnosti po extrakcii.

nevýhody

Ťažkosti pri vkladaní a vyberaní implantátu (ak je vloženie príliš hlboké alebo nesprávne, môže dôjsť k poškodeniu nervu, navyše zavedenie aj vybratie je dosť traumatické); vedľajšie účinky: menštruačné nepravidelnosti, bolesti hlavy, zmeny nálady, hirzutizmus, galaktorea, akné.

Injekčný depozit medroxyprogesterón acetátu (DMPA)

DMPA je mikrokryštalická suspenzia syntetického progestínu pre intramuskulárna injekcia(zvyčajne v zadku). Farmakologicky aktívna hladina hormónu sa dosiahne do 24 hodín po podaní a koncentrácia medroxyprogesterónacetátu v krvnom sére na úrovni 1 ng / ml zostáva počas celého trvania jednej injekcie DMPA (3 mesiace). Za 7-9 mesiacov po podaní nie je hormón v krvi detegovaný.

Jedna dávka 150 mg potláča ovuláciu u väčšiny žien na 14 týždňov, čo vedie k relatívnemu hypoestrogenizmu.

Účinnosť DMPA je extrémne vysoká, počas prvého roka používania pravdepodobnosť tehotenstva nepresahuje 0,3%.

Výhody

Zníženie závažnosti dysmenorey, zníženie rizika vzniku rakoviny vaječníkov a endometria, možnosť použitia pre ženy, ktoré sú kontraindikované v estrogénových prípravkoch. Bezpečnosť pre dojčiace matky.

nevýhody

Porušenie menštruačného cyklu (50% žien má počas prvého roka používania amenoreu), trvalé nepravidelné krvácanie, priberanie. Možná pomalá obnova plodnosti v dôsledku predĺženej eliminácie z tela: asi 70% žien otehotnie do 12 mesiacov po prerušení podávania DMPA a takmer 90% do 24 mesiacov. Vedľajšie účinky (prírastok hmotnosti, depresia a menštruačné nepravidelnosti) môžu pretrvávať až rok po podaní DMPA. U 20% žien sa ovulácia neobnoví do 12 mesiacov po použití lieku. Okrem toho je použitie DMPA spojené so stratou hustoty kostného tkaniva Tieto zmeny sú však po vysadení lieku reverzibilné.

Z histórie gestagénnych antikoncepčných prostriedkov

V polovici 60. rokov minulého storočia sa už o tom spoľahlivo vedelo nízke dávky gestagény môžu zabrániť tehotenstvu. V roku 1967 predstavila spoločnosť Upjohn prvú progestogénnu antikoncepciu - hormonálnu antikoncepčný liek dlhé pôsobenie DMPA. Čakal na neho ťažký osud: v priebehu dvoch desaťročí boli pravidelne „vyskakované“ informácie o možnom karcinogénnom účinku. A hoci predpoklady o zvýšenom riziku vzniku rakoviny na pozadí prijatia boli v klinických štúdiách vyvrátené, v USA DMPA dlho zostal mimo zákona.

Až v roku 1992, keď antikoncepcia dobyla 90 krajín sveta, FDA schválila žiadosť o jej registráciu v USA.

Kým laboratóriá spoločnosti Upjohn vyvíjali injekčný antikoncepčný progestogén, Mexičan Josh Martinez-Manatow študoval antikoncepčnú aktivitu nízkodávkového perorálneho gestagénu chlormadinóniumacetátu. V roku 1966 publikoval dokument preukazujúci účinnosť orálneho podávania chlormadinóniumacetátu ako antikoncepcie. Avšak až v roku 1972 boli u FDA zaregistrované prvé minipilulky. Išlo o liek obsahujúci 0,35 mg noretisterónu. O rok neskôr sa objavil liek s nízkymi dávkami, ktorý obsahoval norgestrel v dávke 0,075 mg.

Ďalšou novinkou v rade gestagénnych antikoncepcií bolo IUD. Málokto vie, že ide o prototyp moderný systém s levonorgestrelom bol IUD uvoľňujúci progesterón. Fínsky lekár Jouni Valteri Tapani navrhol v roku 1976 liek s názvom „Progestasert“. Základom pre jeho vývoj bol výskum Američana Antonia Skommenga, ktorý zistil, že vnútromaternicové podanie progesterónu má antikoncepčný účinok. Životnosť tejto drogy bola krátka - rok po vstupe na trh Progestasert zmizol z trhu. Náhrada sa objaví až v roku 2000, keď FDA zaregistruje IUD s levonorgestrelom.

V roku 1983 bol vo fínskych lekárňach uvedený na trh prvý implantát levonorgestrelu na svete, Norplant.

Po subkutánne podanie implantát zostal účinný päť rokov. Výroba Norplantu bola zastavená až v roku 2008.

Intrauterinný terapeutický systém

Liečivo je IUD, ktoré uvoľňuje levonorgestrel v dávke 20 mcg denne. Gestagén sa nachádza v krvi do hodiny po inštalácii IUD a maximálna koncentrácia sa dosiahne po 2 týždňoch. Trvanie akcie - 5 rokov od dátumu inštalácie.

Vnútromaternicový perlový index terapeutický systém je 0–0,2.

Výhody

FDA odporúča používať IUD s levonorgestrelom na liečbu menorágie: strata menštruačnej krvi počas užívania lieku klesá o 62–94% po 3 mesiacoch a o 71–95% po 6 mesiacoch. Po odstránení systému sa rýchlo obnoví plodnosť: 89 zo 100 žien mladších ako 30 rokov otehotnie do 1 roka.

nevýhody

Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, bolesť brucha, rozmazanie krvavé problémy, oligomenorea, amenorea, vulvovaginitída.

Kontraindikácie

K kontraindikáciám spoločným pre všetky GC obsahujúce gestagény sa pridáva niekoľko ďalších chorôb: PID, cervicitída, cervikálna dysplázia, anomálie maternice (vrátane myómov, ktoré deformujú dutinu maternice), ako aj stav po septickom potrate počas posledných 3 mesiacov.

Perorálne gestagény (minipilulky)

Mini-nápoje sa pijú od prvého dňa menštruácie každý deň bez prerušenia. Po 28. tablete z jedného balenia začnite s 1. tabletou nasledujúceho balenia. Čas na užitie pilulky je zvolený 4-6 hodín pred najpravdepodobnejším časom pohlavného styku.

Progestačné perorálne kontraceptíva potláčajú ovuláciu (nerovnomerne v rôznych cykloch), blokujú tvorbu FSH a LH, zvyšujú viskozitu hlienu krčka maternice; znížiť počet a veľkosť endometriálnych žliaz, čo vedie k jeho atrofii; znížiť pohyblivosť mihalníc v vajíčkovody ah, spomalenie pohybu vajíčka (to je spojené so zvýšeným rizikom mimomaternicového tehotenstva).

Maximálna hladina progestínu v sére sa dosiahne dve hodiny po užití lieku. Účinná látka sa do jedného dňa úplne metabolizuje.

Najväčšia účinnosť mini-piluliek sa dosahuje pravidelným používaním. Šanca na otehotnenie počas prvého roka používania môže byť až 7%.

Výhody

Nedostatok vedľajších účinkov spojených s estrogénovými prípravkami; účinnosť pri dysmenoree, zníženie menštruačnej straty krvi, zníženie závažnosti predmenštruačný syndróm(PMS), schopnosť rýchlo obnoviť plodnosť po zrušení.

nevýhody

Podstatná závislosť účinku na zhode: vynechanie resp neskorý príjem nasledujúca pilulka výrazne znižuje účinnosť. Ak je časový interval medzi užitím tabliet 27 hodín alebo viac, musíte použiť dodatočné opatrenia antikoncepcia. Možné intermenštruačné krvácanie, špinenie, amenorea, bolesť hlavy, citlivosť prsníkov.

Dôležitou výhodou gestagénnych antikoncepčných prostriedkov je absencia exogénneho estrogénu, ktorá je spojená s mnohými vedľajšími účinkami, vrátane:

• zvýšený krvný tlak
• tromboembolizmus
• prelomové krvácanie
• bolesť hlavy, migréna.

Všetky gestagénne kontraceptíva sú indikované na dojčenie a intoleranciu estrogénu alebo kontraindikácie. Môžu byť použité už šesť týždňov po pôrode u dojčiacich matiek a bezprostredne po pôrode u nedojčiacich pacientov. Antikoncepcia obsahujúca iba progestín neznižuje laktáciu a neovplyvňuje vývoj dieťaťa.

Zoznam zdrojov

1. Jones R. K. Nad rámec antikoncepcie: prehliadané výhody perorálnych antikoncepčných piluliek. - Inštitút Alana Guttmachera, 2011.
2. Bonny AE, Secic M, Cromer B. Počiatočný prírastok hmotnosti súvisiaci s neskorším prírastkom hmotnosti u dospievajúcich na depotnom medroxyprogesterónacetáte. Obstet Gynecol. 2011 apr. 117 (4): 793-7.
3. Jain J. a kol. Farmakokinetika, potlačenie ovulácie a návrat k ovulácii po subkutánnom podaní nižšej dávky Depo-Provera. Antikoncepcia 2004; 70: 11–8.
4. Scholes D a kol. Injekčná hormonálna antikoncepcia a hustota kostí: výsledky z prospektívnej štúdie. Epidemiológia. 2002 sept. 13 (5): 581-7.
5. Sivin I, Stern J, Diaz S, Pavez M, Alvarez F, Brache V, et al. Sadzby a výsledky plánovaného tehotenstva po použití kapsúl Norplant, tyčiniek Norplant II alebo intrauterinných antikoncepčných pomôcok uvoľňujúcich levonorgestrel alebo medi TCu 380Ag. Am J Obstet Gynecol 1992; 166: 1208 -

Vyrábajú sa v najväčší početžlté teliesko vaječníkov, čiastočne kôra nadobličiek. Hlavnou funkciou je regulovať reprodukčné cykly ženy:

• ovplyvňujú prácu buniek endometria, zabraňujú tvorbe hyperplázie, žľazových cýst.
• sú zodpovedné za vývoj sekundárnych sexuálnych charakteristík v dospievaní vrátane dozrievania mliečnych žliaz.
• poskytnúť podmienky na počatie dieťaťa.
• počas tehotenstva prispieť normálny rast embryo: vyvinúť svalovú vrstvu maternice, pripraviť mliečne žľazy na nadchádzajúcu laktáciu, stimulovať metabolizmus.

Progestačné steroidy sú rozdelené do mnohých typov. Hlavným predstaviteľom je progesterón a jeho deriváty (dydrogesterón, cyproterónacetát, medroxyprogesterónacetát). U žien vo folikulárnej fáze sa koncentrácia tohto hormónu pohybuje od 0,32-2,23 nmol / l, počas ovulácie-0,48-9,41 nmol / l. U mužov je norma 0,32-2,23 nmol / l. Počas tehotenstva sa v prvom trimestri produkuje maximálne množstvo progesterónu (až 468,40 nmol / l).

Nedostatok gestagénov zvyčajne postihuje menštruačná funkcia: označené časté meškania menštruácia, závažnosť predmenštruačného syndrómu sa zvyšuje. Hormonálne poruchy to môžu vyvolať gynekologické ochorenia, ako je ochorenie polycystických vaječníkov, endometrióza, maternicové myómy. Okrem toho vyvolávajú vývoj fibrocystické ochorenie prsníka, nedostatočná produkcia progestínov ovplyvňuje reprodukčnú kapacitu, často spôsobuje neplodnosť.

Terapeutické použitia
Ako lieku tieto hormóny sa používajú pri patológiách spojených s nedostatočnosťou žltého telieska, s krvácanie z maternice... Počas menopauzy sú prírodné progesteróny, androgénne a gestagénne progestíny predpisované na prevenciu onkológie, obezity a oslabenia symptómov menopauzy. Substitučné hormonálna terapia zahŕňa užívanie gestagénov v kombinácii s estrogénmi. Pretože progestíny sú antiandrogénne, môžu negatívne ovplyvniť pečeňové bunky. Na minimalizáciu komplikácií sa používa transdermálne podanie.

Látky s gestagénnou aktivitou sú súčasťou perorálnych kontraceptív. Nielenže zabraňujú ovulácii, ale aj regulujú menštruačný cyklus, oslabiť bolestivý syndróm počas menštruácie. COC obsahujúce iba gestagén sa odporúčajú ženám s cukrovka, zvýšil krvný tlak, niektoré srdcové choroby. Medzi jednofázové lieky patrí Charosetta, Norkolut, Mikrolut atď. V porovnaní s kombinovanou antikoncepciou majú nižší stupeň spoľahlivosti.

Počas dlhých deviatich mesiacov čakania na narodenie dieťaťa tehotná žena čaká na mnohé zážitky. Ale najväčšou obavou je strach z predčasného prerušenia tehotenstva. V súčasnosti sa frekvencia potratov pohybuje od 10 do 25%. Jedným z hlavných dôvodov potratu v prvom trimestri je hormonálne poruchy v tele matky. Spravidla je to kvôli nedostatočnej úrovni progesterón hlavný hormón, ktorý podporuje tehotenstvo. O liekoch nahradzujúcich progesterón - gestagény- porozprávame sa.

Progesterón

Ako výsledok hormonálne procesy vo vaječníkoch ženy je každý cyklus zrením jedného folikulu (veľmi zriedkavo - dvoch a ešte menej často - viac ako dvoch). Prvá polovica cyklu - od 1. dňa menštruácie po ovuláciu - sa nazýva folikulárna (alebo estrogénna). Jeho trvanie môže byť veľmi odlišné.

Druhá fáza cyklu - od ovulácie po posledný deň pred tým, ako sa volá menštruácia fáza žltého tela, luteálna fáza alebo progesterónová fáza, zvyčajne trvá 12 až 16 dní. Uprostred menštruačného cyklu, na mieste, ktoré vajíčko zanechalo po ovulácii, špeciálne vzdelanie- žlté telo. Žlté telo vyzerá ako malý vak s tekutinou na stene vaječníka. Je v ňom rýchly vývoj cievy na výrobu rôzne hormóny potrebné na podporu tehotenstva v skoré štádia predovšetkým progesterón. Ak nedôjde k tehotenstvu, potom žlté telo regresuje krátko po nástupe menštruácie. Keď dôjde k otehotneniu, žlté teliesko naďalej existuje až do 16. týždňa tehotenstva, keď placenta preberá jeho funkcie.

Progesterón produkovaný žltým telom má rôzne účinky na orgány a tkanivá tela, ktorých hlavným zameraním je mesačná príprava na tehotenstvo:
1. Poskytuje prechod vnútornej vrstvy maternice - endometria - do stavu, v ktorom môže „prijať“ a zabezpečiť vývoj oplodneného vajíčka na začiatku tehotenstva.
2. Podporuje vývoj svalovej vrstvy maternice, ktorá zaisťuje jej rast a plné fungovanie ako nádoby na ovocie, udržiava svaly maternice v pokoji.
3. Vplyvom progesterónu hlien v krčku maternice zhustne a vytvorí takzvanú mukóznu zátku, ktorá oddeľuje obsah maternice od vonkajšieho sveta.
4. Stimuluje rast mliečnych žliaz, pripravuje ich na sekréciu.
5. Mení metabolizmus: zvyšuje sa koncentrácia mastné kyseliny a glukózy v krvi klesá syntéza bielkovín, čo výrazne zvyšuje prísun látok, ktoré plod používa na svoju tvorbu.
6. Okrem toho hormonálne pôsobenie, blokuje imunitnú odpoveď tela matky na plod, ako na cudzí predmet.

Potrat spojený s nedostatkom progesterónu

Zníženie sekrécie progesterónu žltým telom (mimo tehotenstva) vedie k nedostatočnosti druhej fázy menštruačného cyklu a k vzniku defektného žltého telieska a endometria. Tieto zmeny vytvárajú nepriaznivé podmienky pre vývoj a výživu embrya, ktoré spôsobujú prerušenie tehotenstva v prvom alebo druhom trimestri, ako aj rozvoj placentárnej nedostatočnosti, ak tehotenstvo pretrváva.

Príčiny nedostatočnosti žltého tela sú zápalové ochorenia panvové orgány, dysfunkcia vaječníkov, hypofýzy, štítna žľaza, recepcia perorálne kontraceptíva nástup tehotenstva na pozadí stimulácie ovulácie alebo s použitím technológií asistovanej reprodukcie (IVF), závažný fyzické cvičenie a nízkokalorickú diétu.

Gestagény boli prvýkrát použité na liečbu hrozby prerušenia tehotenstva v 60.-70. rokoch minulého storočia. Ich potreba udržať tehotenstvo sa ukázala v experimentoch, v ktorých bol potrat vyvolaný podaním protilátok proti progesterónu. Potratu sa zabránilo podaním progesterónu. Používanie týchto liekov však vyvolalo mnoho vedľajších účinkov, vrátane zvýšenia počtu vrodené malformácie rozvoj. A až po mnohých rokoch vedeckého výskumu boli vyvinuté skutočne bezpečné lieky.

Indikácie na použitie gestagénov

Gestagény sa používajú na liečbu stavov charakterizovaných nedostatok progesterónu, ako napríklad:
- neplodnosť v dôsledku hormonálnych porúch;
- hroziaci alebo obvyklý potrat spojený so zisteným nedostatkom progesterónu;
- predmenštruačný syndróm;
- nepravidelná menštruácia;
- fibrocystické ochorenie prsníka;
- hormonálna substitučná terapia pri menopauze (v kombinácii s estrogénovými liekmi);
- udržiavanie druhej fázy menštruačného cyklu počas prípravy na oplodnenie in vitro;
- endometrióza a maternicové myómy;

Prípravy a dávkovanie gestagénov

Existuje mnoho progestogénov používaných v klinická prax: progesterón, hydroxyprogesterón-kapronát, dydrogesterón, pregnin, norkolut, allylestrenol. Počas tehotenstva sa najčastejšie používajú dva lieky: dyufastón (dydrogesterón) a utrozhestan (prírodný mikronizovaný progesterón).

Gestagény sú hormóny, ktoré sa normálne vylučujú v ženskom tele.

Tiež ponúka farmakologický trh rôzne druhy gestagény - lieky, ktoré upravujú hormonálny stav.

Mechanizmus účinku biologických látok je známy už dlho. Hlavnými vlastnosťami gestagénov sú zachovanie a udržanie reprodukčnej funkcie.

Prípravky založené na týchto látkach sa široko používajú na liečbu patológií závislých od hormónov.

Mnoho žien vie, že gestagény sú antikoncepčné prostriedky. Hormón produkovaný v tele však tento účinok nemá.

Antikoncepčný účinok je iba daný lieky, brané podľa určitej schémy.

Estrogén a gestagén sú hlavné hormóny ženské telo produkované sexuálnymi žľazami.

Poskytujú menštruačné, reprodukčné funkcie, podporujú prácu orgánov a systémov, zachovávajú mladistvosť pokožky a sú zodpovedné za sekundárne sexuálne charakteristiky a vytvárajú atraktívne krivky tela.

Hormón progestogén pre ženu nemá hodnotu bez estrogénu.

Preto pre normálna funkcia orgány a systémy vyžadujú kombináciu biologických látok.

Progestogény sa produkujú počas celého menštruačného cyklu, ale zvýšená aktivita zaznamenané v luteálnej fáze - po ovulácii.

Progestačné hormóny, ktoré sa v medicíne nazývajú aj progestíny alebo progestogény, sú vo vaječníkoch syntetizované dočasnou endokrinnou žľazou.

Tiež zdrojom biologickej látky druhej fázy sú nadobličky a placenta, ktorá sa tvorí od druhého trimestra tehotenstva v dutine genitálneho orgánu.

Hlavným hormónom s gestagénnym účinkom je.

Podmieni to fyziologická funkcia progestíny, poskytujúce možnosť oplodnenia, implantácie a gravidity.

Účinok gestagénov na mliečnu žľazu

Mechanizmus účinku gestagénov na mliečnu žľazu sa dodnes skúma. Početné štúdie dávajú právo tvrdiť, že hormón niektorých prvkov žľazového tkaniva.

Kombinácia biologických účinkov zaisťuje dokončenie vývoja mliečnej žľazy u dievčat v puberte a formácie okrúhly tvar namiesto tínedžerského kužeľa.

Hormóny vyvolávajú zrenie tkaniva pre následnú laktáciu.

Vďaka progesterónu klesá Negatívny vplyv estrogén na mliečnych žľazách. To poskytuje preventívny účinok pri ochoreniach, ako je hyperplázia, mastopatia, žľazové cystické útvary.

Na endometriu

Gestagény pôsobia na funkčnú vrstvu maternice po ovulácii. V prvej fáze cyklu je zaznamenaná proliferatívna aktivita funkčnej vrstvy.

S nástupom druhej fázy sa endometrium stáva sekrečným. Ak hovoríme jednoduchými slovami, potom produkovaný hormón umožní sliznici „dozrieť“ do takého stavu, aby prijal vajíčko.

Biologické látky vylučované pohlavnými žľazami majú preventívna akcia na endometriu, zabraňujúce rozvoju hyperplázie, adenomyózy a fibrocystických ložísk.

Na genitáliách

Gestagény majú relaxačný účinok na pohlavné orgány. Hormóny sú obzvlášť dôležité pre vajíčkovody a svalovú vrstvu pohlavných orgánov.

Vďaka progesterónu sa rozkladajú vazopresín a oxytocín. Tým sa zabráni predčasnému stiahnutiu maternice a oddeleniu funkčnej vrstvy.

Biologické látky svojim pôsobením zabezpečujú zníženie citlivosti počas menštruácie.

Je zaznamenaný nedostatok gestagénov u žien nepravidelný cyklus so špinením prelomového krvácania. Nedostatok pohlavných hormónov spôsobuje bolestivé obdobia a závažné PMS.

Na tehotenstvo

Napriek tomu, že syntetické gestagény sú, prirodzený hormón je pre tehotenstvo nevyhnutný.

Samotný pôvod termínu označujúceho biologickú látku pochádza zo slov gesto a gens, čo znamená niesť, pokračovať, vyrábať.

Produkovaný v druhej polovici cyklu, hormón pripravuje výstelku maternice na prijatie embrya.

Ak k implantácii došlo, v priebehu nasledujúcich 10 až 12 týždňov sa žlté telo zachová nový život bez toho, aby sa svalová vrstva stiahla a odmietla.

Vytvorená placenta následne prevezme túto úlohu.

Kedy používať gestagénne lieky

Gestagénna zložka liekov môže byť prírodného alebo syntetického pôvodu.

Lieky sa používajú na dosiahnutie nasledujúceho výsledku:

• prechod funkčnej vrstvy maternice do sekrečnej fázy;
• zvýšená aktivita krčka maternice a zhrubnutie hlienu;
• potlačenie kontraktilnej aktivity svalového tkaniva;
• zvýšené ukazovatele bazálnej teploty;
• stimulácia prsného tkaniva.

Všetky progestačné činidlá sa používajú v terapii, poruchách cyklu, endometrióze a na účely antikoncepcie.

Tiež sa používa počas menopauzy, s menopauzou.

Pretože sa v komplexná liečba akné, PCOS, hyperplázia endometria a prsníkov, rakovina prostaty u mužov.

Liečba

Progestogénna aktivita závisí od účinná látka, na základe ktorého bol liek vytvorený.

Názov gestagénu	Akcia
	Gestagénne	Antiestrogénne	Androgénne	Antiandrogénne
Progesterón (Utrozhestan, Krynon)	Mierny	Mierny	Neprítomný	Neprítomný
Norethisteron (Norkolut, Kliogest)	Vysoká	Vysoká	Vysoká	Neprítomný
(Mirena, Postinor, Tri-regol)	Veľmi vysoko	Veľmi vysoko	Veľmi vysoko	Neprítomný
Desogestrel (Mersilon, Escapel, Novinet)	Veľmi vysoko	Vysoká	Mierny	Neprítomný
Gestoden (Charosetta, Logest)	Veľmi vysoko	Vysoká	Mierny	Neprítomný
Norgestimate (najtichší)	Veľmi vysoko	Vysoká	Mierny	Neprítomný
Dydrogestarón (Femoston, Duphaston)	Mierny	Mierny	Neprítomný	Neprítomný
Dienogest (Janine)	Vysoká	Neprítomný	Neprítomný	Mierny

Všetky látky, s výnimkou noretisterónu, nemajú estrogénny účinok. V súlade s indikáciami a individuálnym hormonálnym stavom je predpísaný konkrétny liek.

Lieky sú dostupné vo forme injekcií, kapsúl na orálne použitie, tablety a vnútromaternicové telieska.

Antikoncepcia

Na antikoncepciu sa používajú kombinované estrogén-progestínové lieky.

Lieky upravujú menštruačný cyklus, znižujú závažnosť predmenštruačného syndrómu a zlepšujú stav pokožky.

Aktívna ingrediencia antikoncepčné prostriedky blokuje uvoľňovanie luteinizačného hormónu, ktorý v ženskom tele spúšťa ovuláciu.

Lieky tiež znižujú koncentráciu a zvyšujú viskozitu hlienu krčka maternice.

Ako antikoncepcia funguje

poskytuje dvojitý ochranný účinok: oocyt neopúšťa vaječníky a spermie nedokážu prekonať bariéru z vaginálneho tajomstva.

Medzi progestačnými agentmi si môžete vybrať lieky v pohodlnej forme:

• implantát - injekcia podkožne a trvá 3-6 mesiacov;
• vnútromaternicové telieska - používané 5 rokov;
• perorálne lieky sa užívajú nepretržite.

Vedľajšie účinky

Gestagény posledná generácia ako každý lieky môže spôsobiť Nežiaduce reakcie:

• migréna, ospalosť, závrat;
• poruchy trávenia;
• prelomové krvácanie;
• bolesť v mliečnych žľazách;
• indikátory zvýšeného krvného tlaku;
• tvorba krvných zrazenín;
• znížená sexuálna túžba;
• zmena telesnej hmotnosti nahor alebo nadol;
• kožné prejavy;
• zadržiavanie tekutín a výskyt edému.

Vzhľadom na pravdepodobnosť negatívnych prejavov by mal byť každý liek študovaný individuálne.