Cefalosporíny 3 generácie návod na použitie. Cefalosporíny III. Generácie

Cefalosporínové antibiotiká vedú z hľadiska predpisu pre ústavnú liečbu. Asi 85% všetkých antibiotík sú cefalosporíny. Za svoju širokú distribúciu vďačia širokému spektru účinku, nízkej pravdepodobnosti toxických účinkov, vysokej účinnosti a dobrej tolerancii pacienta. Tieto činidlá sú baktericídne a pôsobia na baktérie, inhibujú syntézu bunkovej steny a ničia ju, čím vzniká cefalosporínové antibiotikum rýchla akcia a pacient - rýchle uzdravenie.

Cefalosporíny objavil v prvej polovici minulého storočia taliansky lekár Brodzu a prví predstavitelia týchto antibiotík boli izolovaní z huby. Prvé cefalosporíny patrili výlučne liekom prírodného pôvodu a na ich výrobu sa pestovali huby, z ktorých sa získavala antibakteriálna látka. Dnes táto skupina zahŕňa aj polosyntetické liečivá, ktoré majú väčšiu stabilitu zlúčeniny vo vzťahu k čisto organickému zloženiu.

Antibiotiká zo skupiny cefalosporínov dnes zahŕňajú 5 generácií liekov. Majú rôzne variácie zlúčenín a rôzne vlastnosti, vrátane preukázania účinnosti proti baktériám rôznych typov.

Výhoda cefalosporínových liečiv sa považuje za účinnú proti širokému spektru infekčných agens. Najmä lieky tejto skupiny sa používajú v prípadoch, keď penicilínové lieky Ukázalo sa, že je bezmocný. Cefalosporíny navyše existujú v rôznych dávkových formách - lieky prvej generácie sa vyrábajú vo forme tabliet a najnovšie umožňujú podávanie lieku parenterálne, t.j. priamo do obehového systému človeka, čo výrazne zvyšuje rýchlosť účinku lieku.

Nevýhody cefalosporínov možno považovať za pomerne vysokú pravdepodobnosť vedľajších účinkov ( rôzne štúdie preukázať až 11% prípadov), ako aj neschopnosť použiť liek proti enterokokom a listériám. Okrem toho, ako všetky ostatné antibiotiká, cefalosporíny môžu mať toxický účinok vo forme dyspeptických porúch (inými slovami dysbiózy) a hematologických reakcií.

Cefalosporíny generácie I.

Antibiotiká radu cefalosporínov 1. generácie sa vyznačujú relatívne úzkym spektrom účinku, najmä nie vysoká účinnosť proti gramnegatívnym baktériám. Tieto lieky sa najčastejšie používajú na nekomplikované iné infekcie, ochorenia spojivového a kožného tkaniva (koža, kosti, kĺby, sliznica dýchacích ciest) spôsobené skupinami baktérií, ako sú streptokoky a stafylokoky. Tieto lieky sú však neúčinné proti zápalu stredného ucha a zápalu prínosových dutín kvôli zlej priepustnosti tkanív týchto orgánov.

Zoznam liekov prvej generácie v tejto sérii obsahuje látku pre intramuskulárna injekcia(Cefazolin), ako aj tablety, ktorých názvy znejú ako Cefalexin a Cefadroxil. Spôsob príjmu antibiotík sa môže líšiť v závislosti od konkrétneho prípadu ochorenia: lokalizácia infekčného zamerania, stav čriev pacienta, schopnosť injekcie atď. O vymenovaní jednej alebo druhej formy užívania lieku rozhoduje ošetrujúci lekár.

Cefalosporíny generácie II

Nasledujúce lieky zo série cefalosporínov majú viac silný náraz na gramnegatívnych bakteriálnych druhoch v porovnaní s prvou generáciou sú však v šírke účinnosti proti grampozitívnym baktériám o niečo nižšie. Lieky druhej generácie sú navyše účinné proti anaeróbnym patogénom.

Táto skupina cefalosporínových liekov je predpísaná pre choroby močové cesty, koža, kosti, kĺby, a používa sa aj na liečbu chorôb dýchací systém- zápal pľúc, bronchitída, tonzilitída, faryngitída atď. Rovnako ako jeho predchodcovia, lieky sú pri liečbe sínusových infekcií neúčinné. Môžu sa však použiť na liečbu meningitídy, pretože sú schopné preniknúť hematoencefalickou bariérou mozgu.

Druhá generácia cefalosporínových antibiotík zahŕňa roztoky na parenterálne podanie - Cefopetan a Cefuroxime, ako aj antibiotiká v tabletách - Cefaclor a Cefuroxime -axetil. Treba poznamenať, že z uvedených liekov majú Cefoxitin a Cefotetan najširšie spektrum účinku, a preto sú predpisované častejšie.

Cefalosporíny generácie III

Táto generácia antibiotík cefalosporínovej skupiny je jednou z najobjemnejších, pokiaľ ide o počet mien, ktoré sú v nej zahrnuté. V porovnaní s predchádzajúcimi generáciami sa vyznačujú účinnejšou penetráciou do tkaniva a dobrými farmakokinetickými parametrami, vďaka čomu sa zvyšuje možnosť použitia týchto liekov. Okrem toho sa tieto lieky stali účinnými proti Pseudomonas aeruginosa a enterobaktériám. Ich nevýhodou v porovnaní s druhou generáciou je však strata účinnosti vo vzťahu k jednému z typov anaeróbov.

Na začiatku sa antibiotiká tejto generácie používali výlučne na liečbu v nemocnici závažné infekcie Do dnešného dňa sa však rozšírili baktérie, ktoré získali odolnosť voči lieku, a preto sú cefalosporíny tretej generácie predpísané pre ambulantná liečba... Na liečbu infekcií sa obvykle používajú tabletové formy mierny ambulantne a roztoky na parenterálne podanie - pri chorobách s ťažký kurz, v nemocničnom prostredí.

Tretia generácia cefalosporínov je najčastejšie predpísaná pre kvapavku, chronickú bronchitídu, infekcie močových ciest a shigelózu. Tretia generácia cefalosporínových antibiotických liekov zahŕňa také lieky ako Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, ktoré sú dostupné vo forme injekčných roztokov. Existujú aj látky na perorálne použitie: Cefributene, Cefditoren, Cefpodoxime a Cefixime.

Cefalosporíny generácie IV

Séria cefalosporínov zahŕňa aj lieky 4. generácie. Zoznam liekov, ktoré sú v ňom zahrnuté, je malý - obsahuje látky na parenterálne podanie Cefepim a Cefpir. S týmito antibiotikami je možné v kompozícii účinnejšie liečiť meningeálne infekcie komplexná terapia od Cefalosporíny 4. generácie nemajú žiadne antikonvulzívne vedľajšie účinky.

Lieky 4. generácie sú odlišné zvýšená účinnosť na gramnegatívne baktérie, ale nie sú také účinné proti grampozitívnym patogénom ako ich predchodcovia. Lieky sú účinné proti anaeróbnym baktériám, s výnimkou B.fragilis.

Napriek zlepšeniu účinku antibiotík sa tejto generácii stále nepodarilo zbaviť sa nedostatkov predchádzajúcich liekov. Vedľajšími účinkami generácie štyri sú napríklad závažná toxicita pečene, ktorá má za následok žltačku alebo hepatitídu vyvolanú liekmi, pravdepodobnosť dyspeptických porúch a neurotoxicitu, ktorá môže mať negatívne dôsledky na nervový systém pacient.

Cefalosporíny generácie V.

Cefalosporínová rodina sa môže pochváliť najnovšími liekmi piatej generácie, ktoré sú prvé účinné proti MRSA alebo voči meticilínu rezistentnému Staphylococcus aureus, baktérii, ktorá bola považovaná za extrémne ťažko liečiteľnú pred vývojom tejto skupiny liekov. Tento infekčný agens môže spôsobiť extrémne nebezpečné podmienky pre ľudské telo, najmä sepsu. Antibiotikum najnovšej skupiny cefalosporínových sérií je navyše schopné bojovať proti tým baktériám, ktoré získali odolnosť voči liekom tretej generácie.

K najnovším cefalosporínom patria lieky na parenterálne podanie - Ceftobiprol a Ceftarolin. Používajú sa na liečbu rôzne choroby vrátane liečenia závažných infekcií komplikovaných pridaním sekundárnych bakteriálnych patogénov. Používajú sa výlučne v nemocničnom prostredí, pretože vyžadujú zavedenie do tela kvalifikovaným personálom. Okrem toho môžu antibiotiká spôsobiť vážne dôsledky pre stav pacientov, ktoré sú lepšie kontrolované ošetrujúcim lekárom.

Kontraindikácie pre použitie cefalosporínov

Bez ohľadu na to, aké vynikajúce je predpísané liečivo, vždy existujú okolnosti, za ktorých je jeho použitie nemožné. Existuje napríklad individuálna neznášanlivosť na lieky, ktorá môže byť dedičná alebo sa prejavuje spontánne ako zvláštna reakcia tela na neznámu látku.

Antibiotiká nemôžete predpisovať ľuďom s pečeňovými patológiami a deťom s vysokou hladinou bilirubínu v krvi. Antibiotiká majú silné negatívny účinok na stave pečene, pretože práve jej silami dochádza k hlavnému metabolizmu látky a odstraňovaniu toxických produktov z tela. Pre ľudí s ochorením pečene je antibiotická liečba predpísaná s veľkou starostlivosťou a výlučne v nemocničnom prostredí, pod dohľadom ošetrujúceho špecialistu.

Tehotné ženy, najmä v počiatočných štádiách, sú tiež nežiaduce užívať antibiotiká, pretože môžu buď narušiť vývoj nenarodeného dieťaťa, alebo vyvolať potrat v dôsledku toxického účinku na telo. O liečbe antibiotikami počas tehotenstva sa rozhodne až vtedy, ak je infekcia pre matku život ohrozujúca.

Pre ľudí s ochorením obličiek a inými závažnými chronickými ochoreniami (najmä epilepsiou) sú antibiotiká predpisované iba v nemocnici, začínajúc malými dávkami a povinným výberom nápravnej terapie, pretože antibiotiká môžu ochorenie zhoršiť.

Vedľajšie účinky cefalosporínov

Najčastejším vedľajším účinkom pri použití cefalosporínových liekov je výskyt alergických reakcií. U niektorých ľudí to môže byť extrémne intenzívne, čo môže viesť k edému Quinckeho, duseniu a ďalším vážnym následkom, preto je dôležité, aby ste počas prvého príjmu antibiotík boli pod dohľadom lekára alebo aby ste mohli okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

U ľudí s poruchami nervového systému môže užívanie antibiotík vyvolať záchvaty až do vzniku veľkého epileptického záchvatu. V ohrození sú pacienti s neurologické choroby a tí, ktorí utrpeli poranenie hlavy.

Okrem toho, častý následok používanie antibiotík (hlavne ak sa užíva perorálne, ale nie nevyhnutne) je porušením prírodná mikroflóra... Ak je v črevách narušená mikroflóra, potom môže pacient pociťovať silnú bolesť, črevné poruchy, nevoľnosť, vracanie a problémy so stolicou. Pri užívaní antibiotík sa u žien môže vyvinúť drozd.

Pri parenterálnom podávaní si pacienti často všimnú skôr predĺženú bolestivosť v mieste vpichu, ktorá je spojená s dosť agresívnym účinkom antibiotík na mäkké tkanivo... Riziko vzniku takéhoto vedľajšieho účinku je možné znížiť silami injekčného zdravotníckeho personálu, metodicky meniť miesto vpichu, pokiaľ je to možné v konkrétnom prípade liečby.

Záver

Cefalosporíny sú veľkou skupinou liekov, ktoré tento moment má až päťdesiat rôznych liečivých zlúčenín. Je najobľúbenejší pre ústavnú liečbu, a to je vzhľadom na jeho vysokú účinnosť a šírku zaslúžené. možná aplikácia... Ako každé iné liečivo, aj cefalosporínové antibiotiká vyžadujú pri ich použití veľkú starostlivosť. Je neprijateľné, aby ste ich užívali sami bez predpisu lekára, a ak taký predpis existuje, pacient musí striktne dodržiavať harmonogram príjmu a lekárske odporúčania.


V tabletách nie je toľko rôznych cefalosporínov 3. generácie, ako sú prášky na prípravu suspenzií alebo kvapaliny na injekciu. Málokto sa však zaviaže spochybniť ich účinnosť. Ide o nenahraditeľné antibakteriálne lieky. Sú schopní zničiť aj tie patogény, ktorým sa podarilo vyvinúť odolnosť voči väčšine ostatných liekov.

Nedá sa povedať, že ide o lieky novej generácie. Boli objavené už v dvadsiatom storočí, na konci štyridsiatych rokov. Ako viac figúrky generácie, čím je liek novší, a tým aj účinnejší. Hlavnou výhodou mladších liekov je, že pôsobia proti oveľa väčšiemu počtu rôznych baktérií.

Podľa pokynov je väčšina 3-generačných cefalosporínov v tabletách schopná bojovať proti nebezpečným aeróbnym gramnegatívnym baktériám. Ich popularitu vysvetľuje aj fakt, že antibiotiká sú dostatočne silné, aby odolali trom hlavným patogénom, ktoré spôsobujú zápal mozgových blán. Žiaľ, nemôžu sa pochváliť staršími drogami.


Existujú dva hlavné cefalosporíny tretej generácie, na základe ktorých sa vyrábajú všetky existujúce antibiotiká skupiny v tabletách:

  1. Cefixime populárne kvôli tomu, že postihuje takmer celý zoznam patogénnych mikroorganizmov. Je účinný proti streptokokom, meningokokom, stafylokokom, gonorrheálnym bacilom, zúbkovaniu, cytobaktériám, escherichii, klebsielle, vodivosti, hemofilom, anaeróbnym kokové infekcie... Biologická dostupnosť liečiva je približne 50%. Cefixime môžete piť bez ohľadu na jedlo. Optimálna denná dávka pre dospelého je 400 mg. Liečivo sa vylučuje žlčou.
  2. Ceftibuten- ďalšia tableta cefalosporínu tretej generácie. Zo všetkých antibiotík svojej skupiny je považovaný za najodolnejší voči β -laktamázam - látkam, ktoré patogénne mikroorganizmy produkujú na svoju vlastnú ochranu. P-laktamázy s rozšíreným spektrom účinku súčasne naďalej predstavujú nebezpečenstvo pre liek. V porovnaní s Cefixime má Ceftibuten vyššiu biologickú dostupnosť - asi 65%. Preto sa predpisuje častejšie ako súčasť stupňovitej terapie po parenterálnej liečbe.

Zoznam cefalosporínov 3. generácie v tabletách, základ účinná látka v ktorom sa objavuje Cefixime alebo Ceftibuten, vyzerá takto:

  1. Panzef určené na použitie dospelými a deťmi od dvanástich rokov. Tento antibakteriálny liek môžete užívať jedenkrát alebo dvakrát denne v množstve 400 mg alebo 200 mg. Liečba Pancefom by mala pokračovať najmenej týždeň.
  2. Suprax v kapsulách je predpísaný pre zápal stredného ucha, faryngitídu, tonzilitídu, jednoduché infekčné lézie močových ciest a mierne formy kvapavky. Užívanie týchto antibiotík zo skupiny cefalosporínov v tabletách sa kategoricky neodporúča pacientom s poruchou funkcie obličiek. Nie je dobré piť Suprax súbežne s diuretikami.
  3. Suprax Solutab pôsobí analogicky s vyššie opísaným liekom, ale má mierne rozšírené spektrum účinku.
  4. Cemidexor pôsobí takmer identicky s antibiotikami uvedenými v predchádzajúcich dvoch odsekoch.
  5. Ďalšia cefalosporín tretej generácie pre orálne podanieCeforal Solutab.

Je dôležité si to zapamätať antibiotická terapia nemôžete prerušiť pri prvých pozitívnych zmenách!

WomanAdvice.ru


Cefalosporíny 3. generácie sú skupinou antibiotík, ktoré sú v mnohých ohľadoch lepšie ako cefalosporíny predchádzajúcich dvoch generácií. Cefalosporíny 3. generácie sa líšia zvýšená aktivita proti gramnegatívnym baktériám z čeľade enterobacteriaceae. Tiež antibiotiká 3. generácie majú aktívny účinok na Pseudomonas aeruginosa. Parenterálne cefalosporíny 3. generácie sa pôvodne používali na liečbu závažných infekčných chorôb v nemocničnom prostredí.

Hlavný antimikrobiálne lieky cefalosporíny tretej generácie sú Ceftriaxone a Cefotaxime. Tieto antibiotiká majú vysoký stupeň účinku na streptokoky, meningokoky, gonokoky, Haemophilus influenzae atď.

Antibiotikum "Ceftriaxone" sa používa v komplexe na liečbu mnohých chorôb, dospelých i detí.

Cefalosporíny tretej generácie sa používajú na liečbu rôznych infekcií spôsobených baktériami. Orálne cefalosporíny sú vhodné na použitie, pretože sú vhodné na komplexnú terapiu chorôb doma a ich predpisovanie deťom pomôže vyhnúť sa negatívnym emóciám, ktoré často vznikajú pri použití injekčných liekov.

Pri liečbe chorôb sa často používa postupná schéma, v ktorej sa najskôr používa parenterálne podanie antibiotík a potom sa predpisujú orálne antibiotiká, ktoré sú vhodné na použitie doma, keď je možné liečbu vykonávať ambulantne. Takáto schéma je vhodná pre pacienta aj pre samotnú nemocnicu - človek ušetrí peniaze na injekčných striekačkách, alkohole atď. A nemocnica má možnosť ušetriť miesto v nemocnici pre ťažších pacientov.


Cefalosporíny 3. generácie majú malý vplyv na črevné bifidobaktérie a laktobacily, takže riziko vzniku rôznych porúch typických pre antibiotickú terapiu je minimálne. A napriek tomu, aby sa nezarobila dysbióza, odporúča sa používať lieky s lakto- a bifidobaktériami spolu s antibiotikami.

Antibiotiká 3. generácie nemajú Negatívny vplyv na imunitný systém tela, v dôsledku čoho sa interferón uvoľňuje do normálne množstvo a ochranné funkcie neodmietaj. Cefalosporíny tretej generácie sú bezpečné a účinné lieky, preto sa môžu používať na liečbu endokrinných chorôb, pankreasu atď.

Skupina troch perorálnych cefalosporínov v tabletách:

  • Cefsulodin;
  • Cefpodocashproxetil;
  • Ceftazidím;
  • Spectraceph;
  • Cefixím;
  • Panzef a ďalší.

V zriedkavých prípadoch môžu cefalosporíny troch generácií spôsobiť vedľajšie účinky, ako je alergická reakcia vo forme vyrážky alebo žihľavky, zimnice, krvácania atď. Nemôžete používať antibiotiká sami, pretože môžete spôsobiť vážne poškodenie tela.

Tehotné ženy môžu používať antibiotiká tejto skupiny, ak existuje riziko ohrozenia života matky alebo dieťaťa, ktoré prevyšuje riziko vzniku možných vedľajších účinkov.

Pri dojčení počas užívania antibiotík sa môže vyvinúť nechcené dôsledky, ako je dysbióza u detí, drozd, pretože časť lieku vstupuje materské mlieko... Deti a ľudia zrelý vek by mal užívať liek v nižších dávkach, kvôli nedostatočnej funkcii vnútorných orgánov, najmä obličiek.

Pri rôznych poruchách fungovania obličiek alebo pečene by malo byť užívanie lieku, dávkovanie a jeho účinok prísne kontrolované, pretože existuje riziko vzniku závažných porúch vo forme krvácania alebo nefrotoxického účinku.

V dôsledku toho v ústnej dutine dlhodobý príjem pri antibiotikách sa môže vyvinúť stomatitída. Ak sa vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, musíte ihneď informovať svojho lekára.


Antibiotiká v tabletách sa musia užívať s jedlom, zapiť veľké množstvo kvapaliny. Liek musíte užívať striktne súčasne, v súlade s správne dávkovanie... Užívanie antibiotík nemôžete vynechať, ale ak vynecháte predchádzajúcu dávku, nemusíte užiť dvojnásobnú dávku. Počas liečby antibiotikami a po troch dňoch musíte úplne prestať piť alkohol.

Použitie antibiotík závisí od charakteristík ich účinku na rôzne baktérie. Najčastejšie sú predpisované pacientom s bakteriálnymi infekciami, ako sú:

  1. Zápal mandlí spôsobený streptokokovými baktériami (antibiotiká sa používajú na liečbu tonzilitídy alebo tonzilitídy, a to nielen u dospelých, ale aj u detí). Najčastejšie je predpísaný "Ceftriaxone" alebo "Cephalexin".
  2. Zápal pľúc.
  3. Akútna bronchitída alebo zápal stredného ucha.
  4. Pyelonefritída.
  5. Bakteriúria, asymptomatická.
  6. Zápal prínosových dutín
  7. Hnačka.
  8. Brušný týfus.
  9. Akútna cystitída.
  10. Stafylokokové infekcie atď.

Antibiotiká pôsobia na gramnegatívne baktérie na bunkovej úrovni, čo im relatívne pomáha krátka doba vyrovnať sa s patogénnou mikroflórou v ľudskom tele.

Ceftriaxón patrí k antibiotikám zo skupiny cefalosporínov. Tento liek bol úspešne predpísaný malým deťom i dospelým kvôli jeho účinnosti, bezpečnosti a nízkym cenám. Ceftriaxón je dostupný vo forme prášku na prípravu roztoku používaného na intramuskulárnu injekciu. Keďže droga má dlhotrvajúci efektúčinky na baktérie, je predpísaný raz denne.

Pokyn k lieku uvádza, že v závislosti od závažnosti ochorenia a zlepšenia stavu na pozadí antibiotickej terapie je liek predpísaný od 4 do 12 dní od podania. Ak sa príznaky zlepšia po jednom alebo dvoch dňoch, antibiotikum by sa nemalo zrušiť najmenej 4 dni od začiatku príjmu. Je to nevyhnutné pre úplné zničenie baktérií v tele. Existujú prípady, keď pacienti prestali užívať antibiotiká bez toho, aby absolvovali celý kurz, v dôsledku čoho si určitá skupina baktérií vytvorila imunitu voči lieku a nabudúce to na nich nemalo žiadny vplyv.

Liek "Ceftriaxone" sa používa na profylaktické účely raz pred chirurgickým zákrokom, aby sa zabránilo možnej infekcii počas chirurgického zákroku alebo počas rehabilitačného obdobia.

Na intramuskulárne podanie sa liek "Ceftriaxone" predbežne zriedi lidokaínom a na intravenózne podanie sa zriedi destilovanou sterilnou vodou, ktorá sa predáva v špeciálnych ampulkách v lekárni.

Na správne otvorenie ampulky s antibiotikom je potrebné pretrieť ampulku pozdĺž vyznačenej čiary alebo v najužšej časti ampulky špeciálnym pilníkom alebo pilníkom na nechty, potom poklepať nechtom na vrch ampulky a jemne zlomiť vypni to.

"Cefotaxim" je antibiotikum, patrí k cefalosporínom 3. generácie. Zaradený medzi najviac účinné lieky používa sa proti gramnegatívnym baktériám vrátane colibacillus... Používa sa na liečbu meningitídy, tonzilitídy, rôznych chorôb močový systém... Je tiež predpísaný pre rôzne kožné infekcie, pre zápal pobrušnice, sepsu, kvapavku atď. Droga sa často používa na odstránenie negatívnych zápalových procesov po chirurgickom zákroku na gastrointestinálnom trakte a po pôrode.

K dispozícii v práškovej forme v ampulkách na prípravu roztoku. Aplikujte liek intramuskulárne alebo intravenózne (kvapkadlo).


Možné vedľajšie účinky: bolesti hlavy, slabosť, gastrointestinálne poruchy, arytmia, flebitída, zimnica, bronchospazmus, alergické reakcie atď. Liek by sa nemal používať počas tehotenstva, malé deti, s individuálnou neznášanlivosťou na zložky.

Akékoľvek iné antibiotiká než negatívny vplyv na baktérie, negatívne ovplyvňujú prospešné mikroorganizmy... Aby ste sa vyhli výskytu hnačky, ktorá sa často vyskytuje v prvých dňoch užívania lieku, musíte začať užívať "Jogurt", "Lactobacterin", "Bifidumbacterin" atď.

Ak je počas liečby antibiotikami potrebné vylučovať moč na cukor, je potrebné informovať o použití lieku, pretože na pozadí jeho príjmu nemusí hladina glukózy v moči zodpovedať skutočnosti. Je nemožné konzumovať alkoholické nápoje spolu s antibiotikom, pretože existuje riziko vzniku rôznych porúch, ako je nevoľnosť, vracanie, môže dôjsť k poklesu krvný tlak, silné bolesti hlavy, dýchavičnosť atď.

Analógy lieku: "Kefoteks", "Spirozin", "Talcef", "Cefabol", "Cefotoxime Sandoz" atď.

Cefotoxím sa líši od antibiotika Ceftriaxone predovšetkým tým, že pri podávaní je menej bolestivý, čo je vzhľadom na dlhý priebeh antibiotík dôležitý faktor.

Po prvej injekcii lieku "Cefotoxime" je možné pozorovať mierne zvýšenie telesnej teploty. Nemali by ste sa toho báť, pretože tento príznak sa vyskytuje ako reakcia tela na smrť baktérií, odpadových produktov a častíc, ktoré vstupujú do krvného obehu, čo spôsobuje zvýšenie teploty. Po 5 dňoch nepríjemné príznaky zmiznú.

Ak bol liek predpísaný počas laktácie, potom je lepšie preniesť dieťa do zmesi počas podávania antibiotík a odsať mlieko, aby nevyprovokovalo rôzne poruchy u dieťaťa. Po poslednej injekcii, po 2 hodinách, dojčenie je možné obnoviť, pretože liek sa z tela vylučuje veľmi rýchlo.

Antibiotická liečba je najviac najlepší liek v boji proti mnohým baktériám, ale výsledok sa dosiahne iba vtedy, ak budú dodržané všetky pravidlá a dávkovanie lieku.

GidoMed.ru

Cefalosporíny v tabletách sú jednou z najrozsiahlejších skupín antibakteriálnych látok, ktoré sa široko používajú na liečbu dospelých a detí. Lieky tejto skupiny sú veľmi obľúbené kvôli svojej účinnosti, nízkej toxicite a pohodlnej forme použitia.

všeobecné charakteristiky Cefalosporíny

Cefalosporíny majú nasledujúce vlastnosti:

  • prispieť k zabezpečeniu baktericídneho účinku;
  • sa vyznačujú širokou škálou terapeutických účinkov;
  • asi v 7-11% spôsobujú rozvoj skríženej alergie. Riziková skupina zahŕňa pacientov s neznášanlivosťou na penicilín;
  • lieky neprispievajú k účinku proti enterokokom a listériám.

Užívanie liekov tejto skupiny sa môže vykonávať iba po vymenovaní a pod dohľadom lekára. Antibiotiká nie sú určené na samoliečbu.

Použitie cefalosporínových liekov môže prispieť k poskytnutiu nasledujúcich nežiaducich účinkov Nežiaduce reakcie:

  • alergické reakcie;
  • dyspeptické poruchy;
  • flebitída;
  • hematologické reakcie.

Klasifikácia liekov

Antibiotiká cefalosporíny sú spravidla klasifikované podľa generácie. Zoznam liekov podľa generácií a dávkových foriem:

Hlavné rozdiely medzi generáciami: spektrum antibakteriálnych účinkov a stupeň odolnosti voči beta-laktamázam (bakteriálne enzýmy, ktorých aktivita je zameraná proti beta-laktámovým antibiotikám).

Lieky 1. generácie

Použitie týchto liekov prispieva k zaisteniu úzkeho spektra antibakteriálneho účinku.

Cefazolin je jedným z najobľúbenejších liekov, ktoré pôsobia proti streptokokom, stafylokokom, gonokokom. Po parenterálnom podaní preniká do miesta lézie. Stabilná koncentrácia účinnej látky sa dosiahne, ak sa liek podá trikrát do 24 hodín.

Indikácie na použitie lieku sú: účinok streptokokov, stafylokokov na mäkké tkanivá, kĺby, kosti, pokožku.

Malo by sa to vziať do úvahy: predtým bol cefazolín široko používaný na terapiu Vysoké číslo infekčné patológie. Potom, čo sa objavili modernejšie lieky 3-4 generácie, sa Cefazolin už nepoužíva na liečbu vnútrobrušných infekcií.

Lieky 2. generácie

Prípravky 2. generácie sa vyznačujú zvýšenou aktivitou proti gramnegatívnym patogénom. Cefalosporíny 2. generácie na parenterálne podanie na báze cefuroxímu (Kimacef, Zinacef) pôsobia proti:

  • gramnegatívne patogény, Proteus, Klebsiella;
  • infekcie vyvolané streptokokmi a stafylokokmi.

Cefuroxím - látka z druhej skupiny cefalosporínov je neaktívna proti Pseudomonas aeruginosa, morganella, prozreteľnosti a väčšine anaeróbnych mikroorganizmov.

Po parenterálnom podaní preniká do väčšiny orgánov a tkanív, vrátane hematoencefalickej bariéry. To umožňuje použitie lieku na liečbu zápalových patológií výstelky mozgu.

Indikácie pre použitie tejto skupiny fondov sú:

  • exacerbácia zápalu vedľajších nosových dutín a zápalu stredného ucha;
  • chronická forma bronchitídy vo fáze exacerbácie, vývoj komunitne získaná pneumónia;
  • terapia pooperačných stavov;
  • infekcia koža, kĺby, kosti.

Dávkovanie pre deti a dospelých sa vyberá individuálne, v závislosti od indikácií na použitie.

Lieky na vnútorné použitie zahŕňajú:

  • tablety a granule na prípravu suspenzie Zinnat;
  • suspenzia Zeklor - taký liek môže užívať dieťa, suspenzia má príjemnú chuť. Počas liečby exacerbácie zápalu stredného ucha sa neodporúča používať Ceclor. Liečivo je tiež vo forme tabliet, kapsúl a suchého sirupu.

Orálne cefalosporíny sa môžu používať bez ohľadu na príjem potravy, vylučovanie účinnej látky sa vykonáva obličkami.

Lieky 3. generácie

Tretí typ cefalosporínov sa pôvodne používal v ústavných podmienkach pri liečbe závažných infekčných patológií. Dnes je možné takéto lieky používať v ambulancii kvôli zvýšenému nárastu rezistencie patogénov na antibiotiká. Lieky tretej generácie majú svoje vlastné zvláštnosti aplikácie:

  • parenterálne formy sa používajú na závažné infekčné lézie, ako aj na detekciu zmiešaných infekcií. Pre úspešnejšiu terapiu sú cefalosporíny kombinované s antibiotikami zo skupiny aminoglykozidov 2-3 generácie;
  • lieky na vnútorné použitie sa používajú na odstránenie stredne závažnej nemocničnej infekcie.

Perorálne cefalosporíny 3. generácie majú nasledujúce indikácie na použitie:

  • komplexná terapia exacerbácií chronickej bronchitídy;
  • vývoj kvapavky, shigilózy;
  • postupné liečenie, ak je to potrebné, vnútorné podávanie tabliet po parenterálnom ošetrení.

V porovnaní s liekmi 2. generácie vykazujú cefalosporíny 3. generácie v tabletách väčšiu účinnosť proti gramnegatívnym patogénom a enterobaktériám.

Aktivita cefuroxímu (liek 2. generácie) pri liečbe pneumokokových a stafylokokových infekcií je zároveň vyššia ako aktivita cefixímu.

Indikácie na použitie parenterálnych foriem cefalosporínov (cefatoxim) sú:

  • vývoj akútnych a chronických foriem sínusitídy;
  • vývoj intraabdominálnych a panvových infekcií;
  • vplyv črevných infekcií (shigella, salmonella);
  • závažné stavy, pri ktorých je postihnutá koža, mäkké tkanivá, kĺby, kosti;
  • identifikácia bakteriálnej meningitídy;
  • komplexná terapia kvapavky;
  • rozvoj sepsy.

Lieky sa vyznačujú vysokým stupňom penetrácie do tkanív a orgánov vrátane hematoencefalickej bariéry. Cefatoxím môže byť liekom voľby v novorodeneckej terapii. S rozvojom meningitídy u novorodenca sa cefatoxím kombinuje s ampicilínmi.

Ceftriaxón je svojim spektrom účinku podobný cefatoximu. Hlavné rozdiely sú tieto:

  • možnosť použitia Ceftriaxonu 1 krát denne. Pri liečbe meningitídy - 1-2 krát každých 24 hodín;
  • dvojitá eliminačná cesta, preto úprava dávky nie je potrebná u pacientov s poruchou funkcie obličiek;
  • ďalšie indikácie na použitie sú: komplexná liečba bakteriálnej endokarditídy, boreliózy.

Ceftriaxón sa nemá používať počas liečby novorodencov

Lieky 4. generácie

Cefalosporíny 4. generácie sa vyznačujú zvýšeným stupňom rezistencie a vykazujú väčšiu účinnosť proti nasledujúcim patogénom: grampozitívne koky, enterokoky, enterobaktérie, Pseudomonas aeruginosa (vrátane kmeňov, ktoré sú rezistentné na ceftazidím). Indikáciami na použitie parenterálnych foriem je liečba:

  • nozokomiálna pneumónia;
  • intraabdominálne a panvové infekcie - je možná kombinácia s liekmi na báze metronidazolu;
  • infekcie kože, mäkkých tkanív, kĺbov, kostí;
  • sepsa;
  • neutropenická horúčka.

Pri použití lieku Imipenem, ktorý patrí do štvrtej generácie, je dôležité vziať do úvahy, že Pseudomonas aeruginosa rýchlo vyvíja rezistenciu na túto látku. Pred použitím lieky s takouto účinnou látkou by sa mala vykonať štúdia citlivosti pôvodcu ochorenia na imipeném. Liečivo sa používa na intravenózne a intramuskulárne podanie.

Meronem má podobné vlastnosti ako imipeném. V návode na použitie sa uvádza, že medzi charakteristické vlastnosti patria:

  • veľká aktivita proti gramnegatívnym patogénom;
  • menšia aktivita proti stafylokokom a streptokokovým infekciám;
  • liek neprispieva k zabezpečeniu antikonvulzívneho účinku, preto sa môže používať počas komplexná liečba meningitída;
  • vhodné na vnútrožilové kvapkanie a prúdovú infúziu, mali by ste sa zdržať intramuskulárneho podania.

Použitie antibakteriálneho činidla cefalosporínovej skupiny Azactam 4. generácie prispieva k zaisteniu menšieho spektra účinku. Liek má baktericídny účinok vrátane Pseudomonas aeruginosa. Použitie Azactamu môže prispieť k rozvoju týchto nežiaducich vedľajších reakcií:

  • lokálne prejavy vo forme flebitídy a tromboflebitídy;
  • dyspeptické poruchy;
  • hepatitída, žltačka;
  • neurotoxické reakcie.

Hlavná klinicky významná úloha tento nástroj- ovplyvniť vitálnu aktivitu aeróbnych gramnegatívnych patogénov. V. tento prípad Azactam je alternatívou k liekom zo skupiny aminoglykozidov.

Lieky 5. generácie

Prostriedky, ktoré patria do 5. generácie, prispievajú k zaisteniu baktericídneho účinku a ničia steny patogénov. Sú účinné proti mikroorganizmom vykazujúcim rezistenciu na cefalosporíny 3. generácie a liečivá zo skupiny aminoglykozidov.

Cefalosporíny 5. generácie sú prezentované na farmaceutický trh vo forme prípravkov na báze nasledujúcich látok:

  • Ceftobiprol medocaryl je liek pod obchodným názvom Zinforo. Používa sa na liečbu komunitne získanej pneumónie, ako aj komplikovaných infekcií kože a mäkkých tkanív. Pacient sa najčastejšie sťažuje na výskyt nežiaducich reakcií vo forme hnačky, bolesti hlavy, nevoľnosti, svrbenia. Nežiaduce reakcie sú mierne, ich vývoj by mal byť hlásený ošetrujúcemu lekárovi. Osobitná starostlivosť je potrebná pri liečbe pacientov s konvulzívnym syndrómom v anamnéze;
  • Ceftobiprol - obchodné meno Zefter. Vyrába sa vo forme prášku na prípravu infúzneho roztoku. Indikácia na použitie je komplikovaná infekcia kože a príloh, ako aj infekcia diabetická noha bez sprievodnej osteomyelitídy. Pred začatím aplikácie sa prášok rozpustí v roztoku glukózy, vode na injekciu alebo fyziologickom roztoku. Tento nástroj nemožno použiť na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

Prostriedky 5. generácie pôsobia proti Staphylococcus aureus, čo dokazuje širšie spektrum farmakologickej aktivity ako predchádzajúce generácie cefalosporínov.

anginamed.ru

Dnes je náš príbeh o liekoch. Skôr nie o drogách všeobecne, ale o tých, ktoré spôsobujú množstvo otázok a sporov. Samozrejme, budeme hovoriť o antibiotikách. A povieme vám o nich najrozmanitejších ako cefalosporíny 3 generácie v tabletách.

Cefalosporíny patria do skupiny semisyntetických beta-laktámových antibiotík odvodených z „cefalosporínu C“ produkovaného hubou Cephalosporium Acremonium. Chemicky sú podobné penicilínom. Baktericídny účinok beta-laktámových antibiotík je založený na inhibícii syntézy bakteriálnej bunkovej steny. Viažu sa na špecifické proteíny v bunke a majú za následok osmoticky nestabilnú bunkovú membránu.

Cefalosporíny sú tradične klasifikované podľa generácie, od prvej do piatej, ktoré zodpovedajú dátumom vydania a do určitej miery aj rozsahu. Je však vhodnejšie rozlišovať medzi takýmito liekmi podľa ich kinetických vlastností a spektra aktivity.

Orálne cefalosporíny, bez ohľadu na generáciu, z ktorej pochádzajú, majú veľa podobností. Uvažujme o nich.

Aj keď sa kinetické parametre, ako je absorpcia a polčas v plazme, mierne líšia od jednej látky k druhej, všetky cefalosporíny zostávajú nezmenené a sú do značnej miery eliminované obličkami. Preto sa pri závažnom zlyhaní obličiek odporúča znížiť dávku takýchto liekov.

Základné indikácie sú rovnaké pre všetky perorálne cefalosporíny. V ambulantnej praxi sa používajú hlavne pri liečbe infekcií dýchacích ciest vrátane zápalu stredného ucha. Tieto lieky sa používajú aj na genitourinárne infekcie.

Lekárnici z celého sveta pracujú každý deň na zlepšení antibakteriálnych liekov. Je to spôsobené tým, že patogénne baktérie môžu vyvinúť imunitu voči liekom. Najpoužívanejšími sú dnes cefalosporíny 3. generácie. Antibiotiká z tejto série majú zvýšenú aktivitu a môžu byť použité v boji proti najzložitejším infekciám.

Cefalosporíny v tabletách

Vo vzťahu k streptokokom a pneumokokom majú najvyššiu aktivitu cefalosporíny 3 generácií (v tabletách alebo v inom lieková forma). Okrem toho lieky tejto skupiny postihujú gramnegatívne organizmy a enterobaktérie. Ale v boji proti stafylokokom sa cefalosporíny prakticky nepoužívajú. Tablety majú pomerne široké spektrum účinku. Používajú sa na liečbu urogenitálneho systému, dýchacieho systému a gastrointestinálneho traktu.

Cefalosporíny 3. generácie sú syntetické antibiotiká. Majú zlepšenú molekulárnu štruktúru. Vďaka tomu prakticky neexistujú žiadne vedľajšie účinky pri užívaní tabliet. Imunitný systém po chorobe funguje v plnej sile a interferón v tele sa produkuje v normálnom množstve. Cefalosporíny navyše prakticky neovplyvňujú funkciu čriev. Také problémy ako dysbióza a zápcha sú vylúčené. Pilulky nie sú vhodné len pre ľudí s individuálnou neznášanlivosťou na jednotlivé zložky.

Medicína "Pancef"

Liečivo je vo forme potiahnutých tabliet filmový obal... Mechanizmus účinku je založený na porušení syntézy bunkovej steny patogénov. Liek "Pancef" sa používa na liečbu chorôb spôsobených aeróbnym a anaeróbne mikroorganizmy... Tablety sa najčastejšie používajú na zápalové procesy dýchacieho systému. Liek je predpísaný na faryngitídu, laryngitídu, bolesť v krku, zápal prínosových dutín atď. Menej často sa na liečbu močových ciest používajú tablety Pancef.

Ak vezmeme do úvahy cefalosporíny 3 generácie pre deti, v prvom rade by sa mal pamätať na liek „Pancef“. Koniec koncov, môže byť predpísaný deťom starším ako 6 mesiacov. Deťom, ktoré nevedia žuť, sa pripraví suspenzia granúl. Nežiaduce reakcie sa prakticky nevyskytujú. V zriedkavých prípadoch žihľavka alebo malá Svrbivá pokožka... Liek je kontraindikovaný iba počas tehotenstva a laktácie. Nemali by ho užívať ľudia s precitlivenosťou na určité prvky lieku.

Antibiotikum "Suprax"

V lekárni a tomto lieku sú prezentované cefalosporíny 3 generácií. Liek sa vyrába vo forme kapsúl. Hlavnou účinnou látkou je cefixím. Pomocné zložky - stearát horečnatý, koloidný oxid vápenatý a karmelóza vápenatá. Granule možno použiť vnútorne alebo na prípravu suspenzie. Mechanizmus účinku liečiva je založený na inhibícii syntézy bunková membrána patogénnych baktérií. pozitívny účinok z užívania liekov prichádza po 4 hodinách.

Liek môže byť predpísaný deťom mladším ako jeden rok. Dávkovanie sa určuje podľa telesnej hmotnosti. Deti majú predpísané 9 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne. Dospelým a deťom s hmotnosťou nad 50 kg sa podáva 400 mg liečiva denne. V prípade nežiaducich reakcií by tablety Suprax mali byť nahradené iným liekom. Na tele sa môže objaviť vyrážka a svrbenie pokožky. Niektorí pacienti majú individuálnu neznášanlivosť na liek, ktorá je sprevádzaná závratmi a nevoľnosťou. Tablety Suprax sú predpisované opatrne starším ľuďom a pacientom s ochorením obličiek.

Lieky "Cefotaxim"

Niektoré cefalosporíny 3. generácie sa používajú profylakticky po operácii. Znamená, že "cefotaxim" má malý počet vedľajších účinkov. Preto sa často používa ako profylaxia. Zriedkavo sa u pacientov vyskytuje nevoľnosť a bolesti hlavy spôsobené individuálnou neznášanlivosťou na jednotlivé zložky lieku.

Liek "Zedex"

Jedná sa o obľúbené 3-generačné cefalosporíny v tabletách. Hlavnou účinnou látkou je ceftibutén. Pomocnými látkami sú karboxymetylškrob sodný, stearát horečnatý a mikrokryštalická celulóza. Tablety Tsedex majú vynikajúci účinok na mikroorganizmy, ktoré si vyvinuli rezistenciu na penicilíny. Liečivo sa takmer úplne absorbuje v žalúdku. Vedľajšie účinky sa preto vo väčšine prípadov nevyskytujú.

Tablety Tsedex sú predpísané deťom starším ako 12 rokov na liečbu bakteriálnych infekcií dýchacieho systému. Na dosiahnutie dobra terapeutický účinok liek sa používa najmenej 5 dní. V zriedkavých prípadoch sa musí kurz opakovať. Pľúca bakteriálne infekcie pomocou "Cedexu" sa dá vyliečiť doma. Liek môže byť predpísaný počas tehotenstva. Ale pacienti, ktorí majú pilulky, sú kontraindikovaní. U pacientov s renálnou insuficienciou je liek predpísaný v zníženom dávkovaní.

Medicína "Spectraceph"

Liečivé antibakteriálne činidlo, ktorého hlavným aktívnym prvkom je cefditoren. Ďalej sa používa tripolyfosfát kroskarmelózy, stearan horečnatý a tiež antibiotiká 3. generácie-cefalosporíny na liečbu infekcií dýchacieho systému, ako aj jednoduchých infekcií kože a podkožného tkaniva. Tablety Spectracef odvádzajú vynikajúcu prácu pri furunkulóze a folikulitíde.

Orálne cefalosporíny 3. generácie „Spectracef“ sú predpísané pacientom starším ako 12 rokov, 200 mg dvakrát denne. V najťažších prípadoch sa dávka zdvojnásobí. V tomto prípade by liečba nemala presiahnuť 14 dní. Tablety Spectracef sú najčastejšie predpisované na ústavnú liečbu. Kontraindikácie zahŕňajú iba závažnú alergickú reakciu na penicilíny. Tablety môžu byť predpísané starším ľuďom a ženám počas laktácie.

Cefalosporíny 3. generácie v práškovej forme

Mnoho pacientov, vzhľadom na ich fyziologické vlastnosti nemôže piť pilulky. V prvom rade sú to starší ľudia a deti. predškolský vek... Deti sú najčastejšie predpisované vo forme 3-generačnej suspenzie cefalosporínu. Cena takýchto liekov je dosť vysoká. Sú ochutené, aby uľahčili príjem antibiotika.

Starším ľuďom môžu byť cefalosporíny podávané vo forme injekčného roztoku. Takéto fondy sú efektívnejšie a vykazujú dobré výsledky oveľa rýchlejšie.

Liečivo "Fortum"

Antibakteriálne liečivo patriace do skupiny 3 generácií cefalosporínov. Hlavnou účinnou látkou je ceftazidím. Ako pomocné látky sa používajú oxid uhličitý a uhličitan sodný. Liečivo je vo forme prášku na prípravu roztoku. Na liečbu závažných infekcií v nemocničnom prostredí je najčastejšie predpísané antibiotikum „Fortum“. Maximálna denná dávka je 6 g.

Liek je možné predpísať deťom starším ako dva mesiace. Dávkovanie sa určuje na základe telesnej hmotnosti (30 mg na 1 kg). Antibiotikum sa podáva trikrát denne. V závislosti od formy a zložitosti ochorenia môže priebeh liečby trvať 5-14 dní.

Antibakteriálne činidlo "Fortum" nie je predpísané pre pacientov s renálnou insuficienciou. V prípade alergickej reakcie sa liek nahradí. Liek je možné predpísať tehotným a dojčiacim ženám. Malo by sa však uprednostniť jemnejšie zaobchádzanie.

Znamená "Tizim"

Ďalšie širokospektrálne cefalosporínové antibiotikum, ktoré je v práškovej forme dostupné v lekárňach. Liek je indikovaný na závažné infekčné choroby, terapia sa zvyčajne vykonáva v nemocničnom prostredí. Liek pomáha prekonať zápal pobrušnice a sepsu. Tizim sa nepoužíva na liečbu miernych infekcií dýchacích ciest.

Dávku antibakteriálneho liečiva stanoví odborník individuálne na základe formy a umiestnenia infekcie. Denná sadzba pre dospelých by nemala presiahnuť 4 g. Lieky môžu byť predpísané aj pre deti do jedného roka. V tomto prípade je dávka určená telesnou hmotnosťou dieťaťa. Deti majú predpísané 30 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne. Liek sa môže používať počas tehotenstva. Antibiotikum "Tizim" je predpisované opatrne ľuďom s cukrovka a zlyhanie obličiek.

Jednou z najbežnejších tried antibakteriálnych liekov sú cefalosporíny. Mechanizmom účinku patria k inhibítorom syntézy bunkovej steny a majú silný baktericídny účinok. Spolu s penicilínmi, karbapenémami a monobaktámami tvoria skupinu beta-laktámových antibiotík.

Vzhľadom na široké spektrum účinku, vysokú aktivitu, nízku toxicitu a dobrú znášanlivosť voči pacientom sú tieto lieky vedúcimi vo frekvencii receptov na liečbu hospitalizovaných pacientov a predstavujú asi 85% celkového objemu antibakteriálnych látok.

Pre jednoduchosť zoznam liekov predstavuje päť skupín generácií.

Prvá generácia

História objavov a mechanizmus získavania

V roku 1945 taliansky profesor Giuseppe Brotzu pri štúdiu schopnosti samočistenia odpadových vôd izoloval kmeň huby schopnej produkovať látky, ktoré potláčajú rast a reprodukciu grampozitívnej a gramnegatívnej flóry. Počas ďalšieho výskumu bol liek z kultúry Cephalosporium acremonium testovaný na pacientoch s ťažké formy brušný týfus, čo viedlo k rýchlej pozitívnej dynamike ochorenia a k rýchlemu uzdraveniu pacientov.

Prvé antibiotikum zo série cefalosporínov - cephalothin ®, bolo vyrobené v roku 1964 americkou farmaceutickou spoločnosťou Eli Lilly .

Zdrojom získavania bol cefalosporín C® - prírodný výrobca plesní a zdroj kyseliny 7 -aminocefalosporovej. V. lekárska prax používajú sa semisyntetické antibiotiká získané acyláciou na aminoskupine 7-ACC.

V roku 1971 bol syntetizovaný cefazolin, ktorý sa stal hlavným antibakteriálny liek celé desaťročie.

Cefuroxime ®, získaný v roku 1977, sa stal prvou drogou a predchodcom druhej generácie. Najčastejšie používané antibiotikum v lekárskej praxi - ceftriaxone ®, bolo vytvorené v roku 1982, aktívne sa používa a „nevzdáva sa“ dodnes.

Prielom v liečbe infekcie Pseudomonas aeruginosa možno nazvať prijatím ceftazidimu® v roku 1983.

Napriek prítomnosti podobnosti v štruktúre s penicilínmi, ktorá určuje podobný mechanizmus antibakteriálneho účinku a prítomnosti skrížených alergií, majú cefalosporíny rozšírené spektrum vplyvu na patogénna flóra, vysoká odolnosť voči pôsobeniu beta-laktamáz (enzýmy bakteriálneho pôvodu, ktoré s beta-laktámovým cyklom ničia štruktúru antimikrobiálneho činidla).

Syntéza týchto enzýmov určuje prirodzenú odolnosť mikroorganizmov voči penicilínom a cefalosporínom.

Všeobecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporínov

Všetky lieky v tejto triede sú odlišné:

  • baktericídny účinok na patogény;
  • ľahká tolerancia a relatívne nízky počet nežiaducich reakcií v porovnaní s inými antimikrobiálnymi látkami;
  • prítomnosť skrížených alergických reakcií s inými beta-laktámami;
  • vysoký synergizmus s aminoglykozidmi;
  • minimálne narušenie črevnej mikroflóry.

Výhodu cefalosporínov možno tiež pripísať dobrej biologickej dostupnosti. Cefalosporínové antibiotiká v tabletách majú vysoký stupeň stráviteľnosť v tráviaci trakt... Absorpcia finančných prostriedkov sa zvyšuje pri konzumácii počas jedla alebo bezprostredne po jedle (s výnimkou cefacloru®). Parenterálne cefalosporíny sú účinné pri i / v a i / m spôsobe podávania. Majú vysoký index distribúcie v tkanivách a vnútorných orgánoch. Maximálne koncentrácie liečiv sa vytvárajú v štruktúrach pľúc, obličiek a pečene.

Ceftriaxone® a cefoperazone® poskytujú vysoké hladiny liečiva v žlči. Prítomnosť dvojakej cesty vylučovania (pečeň a obličky) umožňuje ich efektívne použitie u pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek.

Cefotaxime ®, cefepime ®, ceftazidime ® a ceftriaxone ® sú schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a vytvárať klinicky významné úrovne v mozgovomiechový mok a sú predpísané na zápal mozgových membrán.

Odolnosť patogénu voči antibiotickej terapii

Lieky s baktericídnym mechanizmom účinku sú proti organizmom najaktívnejšie vo fázach rastu a reprodukcie. Pretože je stena mikrobiálneho organizmu tvorená vysoko polymérnym peptidoglykánom, pôsobia na úrovni syntézy jeho monomérov a narušujú syntézu priečnych polypeptidových mostíkov. Avšak kvôli biologickej špecifickosti patogénu medzi rôzne druhy a triedy sú možné rôzne, nové štruktúry a spôsoby fungovania.

Mycoplasma a prvoky neobsahujú škrupinu a niektoré druhy húb obsahujú chitinóznu stenu. V dôsledku tejto špecifickej štruktúry nie sú uvedené skupiny patogénov citlivé na pôsobenie beta-laktámov.

Prirodzená odolnosť skutočných vírusov voči antimikrobiálne činidlá v dôsledku absencie molekulárneho cieľa (stena, membrána) pre ich pôsobenie.

Odolnosť voči chemoterapeutickým liekom

Okrem prirodzených je možné vďaka špecifickým morfofyziologickým vlastnostiam druhu získať aj odolnosť.

Najvýznamnejším dôvodom vzniku tolerancie je iracionálna antibiotická terapia.

Chaotické, bezdôvodné predpisovanie liekov, časté rušenie s prechodom na iný liek, používanie jedného lieku s krátkym časovým obdobím, porušenie a podhodnotenie dávok predpísaných v pokynoch, ako aj predčasné vysadenie antibiotika - olovo na výskyt mutácií a vznik rezistentných kmeňov, ktoré nereagujú na liečbu klasickými režimami.

Klinické štúdie ukázali, že dlhé časové intervaly medzi predpismi antibiotík úplne obnovujú citlivosť baktérií na jej účinky.

Povaha získanej tolerancie

Mutácia a chov

  • Rýchla rezistencia, streptomycínového typu. Vyvíja sa na, rifampicín ®, kyselina nalidixová.
  • Pomalý, penicilínový typ. Špecifické pre cefalosporíny.

Prevodový mechanizmus

Baktérie produkujú enzýmy, ktoré inaktivujú chemoterapeutické lieky. Syntéza beta-laktamáz mikroorganizmami ničí štruktúru liečiva, čo spôsobuje rezistenciu na penicilíny (častejšie) a cefalosporíny (menej často).

Odolnosť a mikroorganizmy

Odpor je typický pre:

  • - a enterokoky;
  • Escherichia coli;
  • klebsiella;
  • mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonády.

Cefuroxím ®

  1. Odporúča sa na liečbu stredne ťažkých až akútnych.
  2. Nepoužíva sa na poškodenie nervového systému a mozgových blán.
  3. Používa sa na predoperačnú antibiotickú profylaxiu a lekárske krytie na chirurgickú intervenciu.
  4. Je predpísaný pre mierne zápalové ochorenia kože a mäkkých tkanív.
  5. Je súčasťou komplexnej liečby infekcií.

Často sa používa kroková terapia s parenterálnym podaním sodnej soli Cefuroxime®, po ktorej nasleduje prechod na perorálne podanie Cefuroxime® Axetil.

Cefaclor ®

Nie je predpísaný pre akútny zápal stredného ucha kvôli nízkym koncentráciám v tekutine životného prostredia. ucho. Účinný na liečbu infekčných a zápalových procesov kostí a.

Cefalosporínové antibiotiká 3. generácie

Dobre prekonávajú hematoencefalickú bariéru, môžu byť použité na zápalové, bakteriálne lézie nervového systému.

Ceftriaxone® a Cefoperazone®

Sú to lieky zvolené na liečbu pacientov s zlyhanie obličiek... Vylučuje sa obličkami a pečeňou. Zmeny a úpravy dávky sú nevyhnutné iba pri kombinovanej renálnej a hepatálnej insuficiencii.

Cefoperazone ® prakticky neprechádza hematoencefalickou bariérou, preto sa nepoužíva na meningitídu.

Cefoperazón / sulbaktám ®

Je to jediný cefalosporín chránený inhibítormi.

Pozostáva z kombinácie cefoperazónu ® s inhibítorom beta-laktamázy sulbaktámom.

Účinný pre anaeróbne procesy, môže byť predpísaný ako jednozložková terapia zápalové ochorenia malá panva a brušná dutina... Aktívne sa používa aj pri ťažkých infekciách nemocnice, bez ohľadu na lokalizáciu.

Antibiotiká cefalosporíny dobre spolupracujú s metronidazolom® na liečbu intraabdominálnych a panvových infekcií. Sú liekmi voľby pre ťažké, komplikované inf. močové cesty. Používajú sa na sepsu, infekčné lézie kostného tkaniva, kože a podkožného tuku.

Predpísané pre neutropenickú horúčku.

Lieky piatej generácie

Pokrývajú celé spektrum aktivity 4. a pôsobia na flóru rezistentnú na penicilín a MRSA.

Nepridelený:

  • do 18 rokov;
  • pacienti s anamnézou záchvatov, epilepsie a zlyhania obličiek.

Ceftobiprol ® (Zefter ®) je najúčinnejšou liečbou infekcií diabetickej nohy.

Dávky a frekvencia aplikácie hlavných predstaviteľov skupiny

Parenterálne podanie

Používa sa v / v a v / m úvod.

názov Výpočet pre dospelých Dávky cefalosporínových antibiotík pre deti
(v stĺpci sú uvedené z výpočtu mg / kg za deň )
Cefazolin ® Je predpísaný v množstve 2,0-6,0 g / deň na tri injekcie.
Na profylaktické účely vymenujte 1-2 g jednu hodinu pred začiatkom operácie.
50-100, delené 2-3 krát.
Cefuroxím ® 2,25-4,5 g denne, v 3 aplikáciách. 50-100 za 2 str.
Cefotaxim ® 3,0-8,0 g trikrát.
S meningitídou až do 16 g v šiestich injekciách.
Pri kvapavke vymenujte 0,5 g intramuskulárne jedenkrát.
Od 40 do 100 v dvoch administratívach.
Meningitída - 100 za 2 rubľov
Nie viac ako 4,0 g denne.
Ceftriaxone ® 1 g každých 12 hodín.
Meningitída - 2 g každých dvanásť hodín.
Kapavka - 0,25 g, jednorazová dávka.
Na liečbu akútneho zápalu stredného ucha sa používa dávka 50 v troch injekciách. nie viac ako 1 g naraz.
Ceftazidime ® 3,0-6,0 g v 2 podaniach 30-100 naraz.
S meningitídou 0,2 g na dve injekcie.
Cefoperazone ® Od 4 do 12 g v 2-4 int. 50-100 trikrát.
Cefepim ® 2,0-4,0 g dvakrát. Vo veku viac ako dva mesiace sa použije 50, rozdelených do troch podaní.
Cefoperazón / sulbaktám ® 4,0-8,0 g na 2 injekcie 40-80 v troch aplikáciách.
Ceftobiprol ® 500 mg každých osem hodín ako 120-minútová IV infúzia.

Aké antibiotiká sú perorálne cefalosporíny?

názov Výpočet pre dospelých Dávky cefalosporínových antibiotík pre deti (v stĺpci sú uvedené na základe mg / kg denne)
Cephalexin ® 0,5-1,0 g štyrikrát denne. V sadzbe 45 za tri použitia.
vymenujte 0,5 g dvakrát denne. 12,5-25 dvakrát denne.
Cefuroxím ® 0,25-0,5 g počas jedla, dvakrát denne. 30, za 2 jedlá s jedlom.
Na liečbu zápalu stredného ucha sa dávka zvýši o 40 v dvoch dávkach.
Pri tonzilofaryngitíde je priebeh liečby 10 dní.
0,25 každých dvanásť hodín. Až 20 dvakrát.
Cefaclor ® 0,25-0,5 g trikrát denne. 20-40 v troch krokoch.
Cefixime ® 0,4 g na 2 použitia. Vo veku viac ako šesť mesiacov je predpísaných 8 mg / kg delených na polovicu.
Ceftibuten ® Jedna dávka 0,4 g. 9, na 1-2 použitia.

Nežiaduce účinky a kombinácie liekov

  1. Predpisovanie antacíd výrazne znižuje účinnosť antibiotickej terapie.
  2. Neodporúča sa kombinovať cefalosporíny s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami, trombolytikami - to zvyšuje riziko črevného krvácania.
  3. Nekombinujte so slučkovými diuretikami, kvôli riziku nefrotoxického účinku.
  4. Cefoperazone® má pri konzumácii alkoholu vysoké riziko účinku podobného disulfiramu. Pretrváva niekoľko dní po úplnom vysadení lieku. Môže spôsobiť hypoprotrombinémiu.

Pacienti ich spravidla dobre znášajú, treba však vziať do úvahy vysokú frekvenciu skrížených alergických reakcií na penicilíny.

Najbežnejšie dyspeptické poruchy, zriedkavo pseudomembranózna kolitída.

Menej často sa môže objaviť hemolytická anémia.

Ceftriaxone ® nie je predpísaný pre novorodencov z dôvodu vysoké riziko vývoj jadrovej žltačky (v dôsledku vytesnenia bilirubínu zo spojenia s albumínom krvnej plazmy) nie je predpísaný pre pacientov s infekciami žlčových ciest.

Rôzne vekové skupiny

Cefalosporíny 1-4 generácie sa používajú na liečbu žien počas tehotenstva, bez obmedzení a rizika teratogénneho účinku.

Piate - priradené v prípadoch, keď je pozitívny účinok na matku vyšší možné riziko pre nenarodené dieťa. Trochu preniknúť do materského mlieka, avšak vymenovanie počas laktácie môže u dieťaťa spôsobiť dysbakteriózu ústnej sliznice a čriev. Tiež sa neodporúča používať piatu generáciu Cefixime ®, Ceftibuten ®.
U novorodencov sa odporúčajú vyššie dávky kvôli pomalému vylučovaniu obličkami. Je dôležité mať na pamäti, že Cefipim ® je povolený iba od veku dvoch mesiacov a Cefixim ® od šiestich mesiacov.
U starších pacientov je potrebné upraviť dávkovanie na základe výsledkov štúdie funkcie obličiek a biochemická analýza krv. Je to spôsobené spomalením vylučovania cefalosporínov súvisiacim s vekom.

Pri patológii funkcie pečene je potrebné znížiť používané dávky a monitorovať testy funkcie pečene (ALAT, ASAT, test tymolu, hladina celkového, priameho a nepriameho bilirubínu).

Na našom webe sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletné zoznamy lieky v nich zahrnuté, klasifikácie, história a ďalšie dôležitá informácia... Za týmto účelom bola v hornom menu stránky vytvorená sekcia „“.