Klopidogrel: navodila za uporabo. Klopidogrel - uradna * navodila za uporabo

Snov klopidogrel spada v skupino antiagregacijskih sredstev, t.j. sredstva, ki preprečujejo patološko strjevanje krvi, sredstva za redčenje krvi.

Mehanizem delovanja

Ko pride v človeško telo, se klopidogrel hitro in dobro absorbira in prodre v območje svojega delovanja. Tam se zdravilo aktivira in vstopi v kemijska reakcija z adenozin difosfatom (ADP). Zaradi tega delovanja pride do kršitve (blokiranja) povezave tega ADP z nekaterimi receptorji na trombocitih (krvne celice, ki sodelujejo pri strjevanju krvi). To vodi v dejstvo, da se oprijem trombocitov med seboj zmanjša, tveganje za trombozo v žilah se zmanjša.

Indikacije za uporabo

Snov klopidogrel, ki je del zdravila, je indicirana za naslednja stanja:

Preprečevanje zapletov po miokardnem infarktu
Preprečevanje pooperativnih zapletov ishemična možganska kap
Okluzivna bolezen perifernih arterij (tako zdravljenje kot preprečevanje zapletov)
Preprečevanje vaskularne katastrofe pri akutnem koronarnem sindromu
Nestabilna angina pektoris
Stanja po žilnem stentiranju

Kontraindikacije za uporabo

Klopidogrel ima določene kontraindikacije za uporabo. Ti vključujejo naslednja stanja:

Alergija na zdravilo in njegove sestavine
Akutna krvavitev (vključno z intrakranialno krvavitvijo - hemoragično možgansko kap)
Motnje strjevanja krvi (hemofilija itd.)
peptični ulkus prebavila, obdobje poslabšanja
Odpoved jeter
Maligni tumorji v pljučih
Tuberkuloza
odpoved ledvic
Otroci, mlajši od 18 let
intoleranca za galaktozo (pri pripravkih, ki vsebujejo laktozo)
Malabsorpcijski sindrom (pri pripravkih, ki vsebujejo laktozo)
Kombinacija varfarina ali heparina s klopidogrelom
Nosečnost in dojenje (ni zanesljivih podatkov o učinku zdravila na otroka)

Stranski učinki

Pri individualni nestrpnosti do klopidogrela se lahko razvijejo: stranski učinki:

Izpuščaj in srbenje na koži
dispneja
kašelj
Bolečina v trebuhu
Slabost in bruhanje
Krvavitev iz prebavnega trakta (vključno z bruhanjem kavna usedlina in melena - črno blato)
Hepatitis
Glavobol
Krči v nogah
Cistitis in druge okužbe sečil
menstrualne krvavitve
Edem celotnega telesa
Povečan srčni utrip
Občutek otrplosti na koži
Povečana utrujenost in splošna šibkost
Povečanje števila krvnega tlaka
Hemoptiza
Krvavitve pod kožo in v sklepih
Hemotoraks (kri v plevralni votlini)
zaprtje
Bolečine v sklepih in mišicah
Bolečina v predelu prsnega koša

Za boj proti takšnim stanjem je treba prenehati jemati zdravilo in po potrebi predpisati simptomatsko zdravljenje.

prevelik odmerek zdravila

Če je priporočeni odmerek klopidogrela presežen, se lahko razvije krvavitev v katerem koli organu in na koži, kar podaljša čas krvavitve. Za zdravljenje je treba prenehati jemati zdravilo, sprati želodec, ustaviti krvavitev in po potrebi bolniku transfuzirati trombocitno maso.

primerjalna tabela

Ime zdravila	Biološka uporabnost, %	Biološka uporabnost, mg/l	Čas za dosego največje koncentracije, h	Razpolovna doba, h

Klopidogrel
Agregalni

Klopigrant





Egitromb
Clopilet
Cardutol
Plogrel
Clopidex

Analogi

Recept

Rep: Tab. Klopidogrel 0,075
D.t.d: št. 14 v tab.
S: 1-krat na dan.

farmakološki učinek

Klopidogrel je zdravilo proti trombocitom. Delovanje zdravila je posledica sposobnosti klopidogrela, da selektivno zavira vezavo adenozin difosfata na receptorje trombocitov, zaradi česar se zavira aktivacija glikoproteinskega kompleksa IIb / IIIa in zmanjša sposobnost trombocitov za agregacijo. Zdravilo poveča čas krvavitve. Antiagregacijski učinek klopidogrela je odvisen od odmerka, če se zdravilo uporablja v priporočenih količinah terapevtske doze največ terapevtski učinek se razvije v 3-7 dneh. Zdravilo nepovratno blokira ADP receptorje trombocitov, zaradi česar izgubijo sposobnost agregacije, obnavljanja normalno delovanje opaženo 7 dni po prenehanju jemanja zdravila, saj se trombociti obnavljajo. Po peroralni uporabi se zdravilo hitro absorbira v prebavnem traktu. Biološka uporabnost zdravila je približno 50% in ni odvisna od vnosa hrane. Klopidogrel je predzdravilo, ki se presnavlja v jetrih v tvorbo učinkovina- tiolni presnovek klopidogrela. Glavni presnovek je karboksilni derivat, ki določa farmakokinetični profil. Najvišjo koncentracijo zdravila v krvni plazmi opazimo 60 minut po peroralni uporabi. Izloča se z urinom in blatom kot presnovki. Razpolovna doba je približno 8 ur.

Način uporabe

Zdravilo se jemlje peroralno. Tableto je priporočljivo pogoltniti cele, brez žvečenja ali drobljenja, zaužiti veliko vode. Jemanje zdravila ni odvisno od vnosa hrane. Trajanje zdravljenja in odmerek zdravila običajno določi lečeči zdravnik za vsakega bolnika posebej. Odraslim in starejšim bolnikom za preprečevanje aterotromboze običajno predpišemo 75 mg zdravila (1 tableta) 1-krat na dan. Jemanje zdravila za preventivne namene po miokardnem infarktu je treba začeti po nekaj dneh, vendar najpozneje 35 dni kasneje, po ishemični možganski kapi - po 1 tednu, vendar najkasneje po 6 mesecih. Bolnikom z akutnim koronarnim sindromom brez elevacije ST se običajno predpiše enkratni odmerek 300 mg zdravila (4 tablete) na začetku zdravljenja, nato pa preidejo na jemanje 75 mg zdravila 1-krat na dan v kombinaciji z acetilsalicilna kislina. Odmerek acetilsalicilne kisline določi lečeči zdravnik posamezno, običajno je 75-325 mg na dan, vendar zaradi povečanega tveganja za krvavitev ni priporočljivo preseči dnevni odmerek acetilsalicilna kislina 100 mg. Največji terapevtski učinek opazimo 3 mesece po začetku zdravljenja. Pri akutni infarkt Pri miokardnem infarktu se običajno predpiše enkratni odmerek 300 mg zdravila na začetku zdravljenja, nato pa preidejo na uporabo 75 mg zdravila 1-krat na dan v kombinaciji z acetilsalicilno kislino. Pri zdravljenju bolnikov, starejših od 75 let, se zdravilo začne s 75 mg zdravila 1-krat na dan, pri čemer se na začetku zdravljenja preskoči začetni odmerek zdravila. Potek zdravljenja je najmanj 4 tedne. Ni podatkov o potrebi po prilagoditvi odmerka zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in/ali ledvic.

Indikacije

Zdravilo se uporablja kot profilaktično sredstvo pri bolnikih, ki trpijo zaradi bolezni srčno-žilnega sistema, zlasti za preprečevanje aterotromboze pri bolnikih z miokardnim infarktom, ishemično možgansko kapjo, pa tudi pri bolnikih s periferno arterijsko boleznijo. Zdravilo se uporablja tudi v kombinaciji z acetilsalicilno kislino za zdravljenje akutnega koronarnega sindroma brez elevacije segmenta ST (zlasti pri bolnikih z nestabilna angina pektoris ali miokardni infarkt brez Q). Klopidogrel se uporablja v kompleksno zdravljenje bolniki z akutnim miokardnim infarktom z elevacijo segmenta ST, v primeru, ko je bolnik indiciran za trombolitično terapijo.

Kontraindikacije

Povečana individualna občutljivost na sestavine zdravila. Huda disfunkcija jeter, zlatenica, ki jo spremlja holestaza. Zaradi dejstva, da zdravilo vsebuje laktozo, ga ne predpisujemo bolnikom z malabsorpcijo glukoze-galaktoze in dednim pomanjkanjem laktaze. Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje bolnikov z aktivnimi krvavitvami, vključno s krvavečimi peptidnimi razjedami ali intrakranialno krvavitvijo. Zdravilo je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in dojenjem. Zaradi nedokazane učinkovitosti in varnosti zdravila pri bolnikih, mlajših od 18 let, se klopidogrel ne sme uporabljati v pediatriji. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev zaradi travme, kirurški posegi, kot tudi pri kršitvah krvnega sistema. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic in/ali jeter. Zdravila ne smete jemati v 7 dneh pred načrtovano operacijo.

Stranski učinki

Pri uporabi zdravila Clopidogrel pri bolnikih so opazili razvoj takšnih neželenih učinkov: S strani krvnega sistema: trombocitopenija, granulocitopenija, nevtropenija, anemija (vključno z aplastično anemijo), v posameznih primerih razvoj trombotične trombocitopenične purpure (Moshkowitz). sindrom) in Henoch-Schonleinovo purpuro. Poleg tega so pri jemanju klopidogrela pogosto opazili razvoj krvavitev različnih lokalizacij, vključno s krvavitvami v prebavilih in nosu, pa tudi očesne in intrakranialne krvavitve Iz prebavil in jeter: stomatitis, slabost, bruhanje, prebavne motnje, bolečine v epigastrični predel, motnje blata, gastritis in peptične razjede na želodcu in dvanajstniku. Poleg tega je mogoče povečati aktivnost jetrnih encimov in povečati raven bilirubina v krvi. Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, makulopapulozni izpuščaj, bronhospazem, angioedem. Drugo: kašelj, aritmija, pljučna embolija utrujenost, zmedenost, glavobol, vročina, mialgija, artralgija, hematurija. Z razvojem neželenih učinkov morate prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom. V primeru krvavitve, tudi latentne, se morate posvetovati z zdravnikom, saj zdravilo podaljša čas krvavitve in poveča tveganje za krvavitvene zaplete. Če opazite razvoj prekomerne krvavitve, vključno s krvavečimi dlesni, je treba opraviti študijo hemostaznega sistema, poleg tega je pri uporabi zdravila klopidogrel priporočljivo redno spremljati delovanje jeter. Bolnik, ki jemlje klopidogrel, mora obvestiti zdravstveni delavci(vključno z vašim zobozdravnikom) o jemanju tega zdravila.

Obrazec za sprostitev

Filmsko obložene tablete, 10 kosov v pretisnem omotu, 1 ali 2 pretisna omota v škatli.

POZOR!

Informacije na strani, ki si jo ogledujete, so bile ustvarjene zgolj za informativne namene in na noben način ne spodbujajo samozdravljenja. Vir je zasnovan tako, da zdravstvene delavce seznani z dodatnimi informacijami o določenih zdravilih in s tem poveča njihovo strokovnost. Uporaba zdravila Klopidogrel»obvezno predvideva posvet s specialistom ter njegova priporočila glede načina uporabe in odmerjanja zdravila, ki ste ga izbrali.

Klopidogrel, včasih imenovan (lat. klopidogrel) - zdravilo, ki blokira sposobnost agregacije trombocitov in s tem zmanjša verjetnost nastanka krvnih strdkov v srčno-žilnem sistemu.

Klopidogrel - kemična spojina

Kemično je klopidogrel metil-(+)-(S)-alfa-(o-klorofenil)-6,7-dihidrotienopiridin-5(4H)-acetat. Empirična formula klopidogrela je: C 16 H 16 ClNO 2 S.

Klopidogrel je zdravilo

Klopidogrel - mednarodni generično ime(INN) zdravila. Po farmakološkem indeksu klopidogrel spada v skupino "antiagregantov". Po ATC je klopidogrel vključen v skupino "B01 Antikoagulanti" in ima oznako B01AC04.

Klopidogrel se uporablja za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov v cirkulacijski sistem pri bolnikih z določeno nagnjenostjo k temu. V primerjavi z monoterapijo z acetilsalicilno kislino njena kombinacija s klopidogrelom znatno zmanjša incidenco ponovitve akutnega miokardnega infarkta.

Indikacije za uporabo klopidogrela

Klopidogrel je predpisan za preprečevanje tromboze pri bolnikih po miokardnem infarktu, ishemični možganski kapi ali bolnikih z okluzivno boleznijo perifernih arterij. Terapija s klopidogrelom v kombinaciji z acetilsalicilno kislino se izvaja za preprečevanje aterotrombotičnih dogodkov pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom:

elevacija segmenta ST (nestabilna angina pektoris ali miokardni infarkt brez Q), vključno z bolniki, ki so prejeli stentiranje za perkutano koronarno intervencijo
z elevacijo segmenta ST (akutni miokardni infarkt) s zdravljenje z zdravili in možnosti za trombolizo.

Dvojna antitrombocitna terapija (klopidogrel + acetilsalicilna kislina)

Antiagregacijsko terapijo predstavlja precej široka paleta zdravil, ki pa se najpogosteje uporabljajo v klinično prakso so acetilsalicilna kislina (ASA) in klopidogrel. Hkrati je najbolj obetavna kombinirana antitrombocitna terapija z uporabo sredstev, ki imajo različne mehanizme vpliva na trombocitni člen hemostaze, zaradi česar je mogoče doseči sinergistični antiagregacijski učinek. Pri kombiniranem antiagregacijskem zdravljenju je najbolj raziskana možnost kombinacija ASA in klopidogrela, ki se pogosto imenuje dvojno antiagregacijsko zdravljenje (DAT). Farmakološke prednosti DAPT so v zaviranju dveh najpomembnejših fizioloških poti indukcije agregacije trombocitov hkrati: od tromboksana-A2 odvisne in od adenozin difosfata. ASA nepovratno zavira ciklooksigenazo in moti sintezo cikličnih endoperoksidov, ki so substrat za tvorbo tromboksana A2, najpomembnejšega endogenega induktorja agregacije trombocitov. Klopidogrel je selektivni antagonist purinske P2Y12 receptorje trombocitov, za katere je specifični ligand ADP, še en pomemben induktor agregacije. Blokiranje purinskih receptorjev P2Y12 vodi do inaktivacije stimulativnega učinka ADP na trombocite, s čimer se prepreči ADP-odvisna pot začetka agregacije. Zgoraj opisani mehanizmi antitrombocitnega delovanja ASA in klopidogrela so prikazani na spodnji sliki (Maev I.V. et al.).

Klopidogrel in težave s prebavili

Osebe, ki jemljejo acetilsalicilno kislino, imajo manjše tveganje za miokardni infarkt. Trenutno je znano, da lahko pripravki, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, dražijo želodčno sluznico in povzročijo poškodbe s tvorbo erozij in razjed ter gastrointestinalne krvavitve. Dolgotrajno zdravljenje z acetilsalicilno kislino je povezano s povečanim tveganjem za krvavitev v prebavilih. Za nadomestitev acetilsalicilne kisline se lahko uporablja klopidogrel - v prvem odmerku 300 mg na dan, nato 75 mg na dan. Kombinirano zdravljenje klopidogrela in acetilsalicilne kisline poveča učinkovitost zdravljenja, vendar se poveča tudi verjetnost neželenih učinkov v obliki dispeptičnih motenj in/ali krvavitev v prebavilih. Klopidogrel ima antiagregacijski učinek, selektivno in ireverzibilno veže adenozin difosfat na receptorje trombocitov, blokira njihovo aktivacijo, zmanjša število delujočih receptorjev ADP (brez poškodb), preprečuje sorpcijo fibrinogena in zavira agregacijo trombocitov. Zaviranje agregacije trombocitov se začne 2 uri po zaužitju zdravila (40% inhibicija), zabeleži se pri začetnem odmerku 40 mg. Največji učinek (60 %) zatiranja agregacije je opažen po 4-7 dneh od začetka neprekinjenega dajanja klopidogrela v odmerku 50-100 mg na dan. Antiagregacijski učinek traja skozi celotno obdobje obstoja trombocitov (7-10 dni). V prisotnosti aterosklerotičnih lezij posode klopidogrel preprečuje razvoj ateroskleroze, ne glede na naravo žilnega procesa. Zdravljenje s klopidogrelom za eno leto prepreči 2,4% od srčno-žilni zapleti IHD (na primer miokardni infarkt). Možno stranski učinki zdravila, ki se uporabljajo pri trombolitičnem zdravljenju: poslabšanje peptični ulkus pojav akutnih razjed in erozij (mikrokrvavitev) prebavil, vključno s tistimi, ki so zapletene zaradi krvavitve, razvoj bolečine, slabost, bruhanje, alergijske reakcije(Vasiljev Yu.V.).

Domnevali so, da je problem preprečevanja gastrointestinalnih krvavitev pri bolnikih, ki so potrebovali antiagregacijsko terapijo, rešen zaradi pojava klopidogrela, katerega učinkovitost pri preprečevanju koronarne tromboze je bila primerljiva z dolgotrajnim zdravljenjem z acetilsalicilno kislino. Priporočila za dajanje 75 mg klopidogrela na dan tistim bolnikom, ki ne morejo jemati nizki odmerki acetilsalicilna kislina je vključena v nacionalne standarde ZDA. Ta priporočila veljajo še danes, kljub temu, da v najnovejše raziskave se je pokazalo, da pri visoko tveganje krvavitev v prebavilih dolgotrajna terapija Majhne odmerke acetilsalicilne kisline in 20 mg esomeprazola na dan so bistveno manj verjetno spremljale krvavitve kot dolgotrajno zdravljenje s klopidogrelom (Vertkin A.P. et al.).

Kako jemati klopidogrel in odmerjanje

Klopidogrel se jemlje peroralno enkrat na dan, ne glede na obrok. enkratni odmerek- 75 mg.

Uporaba klopidogrela med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba klopidogrela med nosečnostjo ni priporočljiva zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov o uporabi pri nosečnicah, čeprav študije na živalih niso pokazale nobenih neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka, porod in postnatalni razvoj. Kategorija delovanja na plod po FDA - B.

Prekinite zdravljenje s klopidrogrelom dojenje, saj so študije na živalih pokazale, da klopidogrel vstopi Materino mleko. Podatki o prodiranju klopidogrela v materino mleko pri človeku niso znani.

Ali je nevarno jemanje klopidogrela in zaviralcev sočasno? protonska črpalka? Podatki so neskladni

Nedavno odkrito interakcija z zdravili zaviralci protonske črpalke in klopidogrel. Večina učinkovit način preprečevanje nastajanja trombov v srčno-žilnem sistemu je skupni sprejem klopidogrel in acetilsalicilna kislina. Za zmanjšanje tveganja za gastrointestinalne zaplete so bolnikom, ki prejemajo takšno terapijo, predpisani zaviralci protonske črpalke. Ker je klopidogrel predzdravilo, katerega bioaktivacijo posredujejo izoencimi citokroma P450, predvsem CYP2C19, lahko jemanje zaviralcev protonske črpalke, ki jih presnavlja ta citokrom, zmanjša aktivacijski in antitrombocitni učinek klopidogrela. Ameriške študije so pokazale, da sočasna uporaba klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke znatno poveča tveganje za večje neželene srčno-žilne dogodke, ki vključujejo miokardni infarkt, možgansko kap, nestabilno angino pektoris, potrebo po ponavljajočih se koronarnih posegih in koronarna smrt. Pri bolnikih, ki jemljejo klopidogrel po akutnem miokardnem infarktu, je sočasna uporaba zaviralcev protonske črpalke, ki zavirajo citokrom P450 CYP2C19 (omeprazol, lansoprazol ali rabeprazol), povezana s povečanim tveganjem za ponovitev miokardnega infarkta. Ta učinek, ki ga pri zdravljenju s pantoprazolom ne opazimo, odraža motnjo v presnovni bioaktivaciji klopidogrela. Če je treba pri bolnikih, ki jemljejo klopidogrel, uporabljati zaviralce protonske črpalke, je priporočljivo dati prednost pantoprazolu (

V katerih primerih zdravniki predpišejo zdravilo "Klopidogrel"? Navodila za uporabo, analogi, oblika sproščanja, sestava, neželeni učinki in indikacije za uporabo tega zdravila bodo podrobno opisani v tem članku. Poleg tega boste izvedeli stroške zdravila in mnenje bolnikov o njem.

Oblika in sestava sproščanja

V kakšni obliki lahko kupite zdravilo "Klopidogrel"? Navodilo pravi, da se to zdravilo proizvaja v obliki tablet, ki so obložene s filmom. En celični paket vsebuje 14 kosov, v banki - 14 ali 28, v kartonski embalaži - 1 ali 2 plošče z zdravilom. Glavni učinkovina je klopidogrel v obliki hidrosulfata. Pomožne sestavine, ki jih vsebuje zdravilo, vključujejo brezvodno laktozo, predželatiniziran škrob, hidrogeniran ricinusovo olje, polietilen glikol 6000 in mikrokristalna celuloza. filmski ovoj, s katerim so tablete prevlečene, je sestavljen iz titanovega dioksida, hipromeloze, aluminijevega laka (za osnovo je vzeto barvilo Ponso 4 R) in polietilen glikola 400 in 6000. Zdravilo "Klopidogrel" se prodaja (cena bo navedena spodaj) prek mreže lekarn, vendar le na recept.

Farmakološke značilnosti

Pri zdravljenju z zdravilom se zmanjša agregacija trombocitov, ki jo povzročajo drugi agonisti. Zdravilo "Klopidogrel" deluje (navodila za uporabo, cena, ocene in še veliko več koristne informacije objavljeno na številnih medicinskih portalih in predstavljeno v tem članku) dve uri, največja učinkovitost pade na 4-7 dni, ob stalnem vnosu 50-100 mg na dan. Antitrombocitni učinek traja 7 do 10 dni

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo "Klopidogrel" (75 mg - standardni odmerek) hitro absorbira iz prebavil, medtem ko se koncentracija v tekočem delu krvi rahlo poveča in po 2 urah doseže raven, ki jo je mogoče določiti (0,025). mcg / l).

Intenzivno se presnavlja v jetrih. Glavni presnovek je neaktiven derivat karboksilne kisline (približno 85 % krožeče matične snovi v plazmi). Povprečna največja koncentracija po večkratni uporabi "Clopidogrel" je 3 mg / l, opazimo jo lahko eno uro po dajanju.

Zdravilna učinkovina in metabolit sta nepovratno vezana na plazemske beljakovine. Povezava ostaja nenasitna.

Po peroralnem dajanju 14C označenega "klopidogrela" se skoraj polovica zaužitega odmerka izloči z uriniranjem, približno 46% - z blatom 120 ur. T1/2 glavnega presnovka - 8 ur.

Nasičenost metabolita je pri bolnikih po 75. letu starosti večkrat večja, medtem ko se agregacija trombocitov in čas krvavitve ne spremenita.

V krvni plazmi pri hudi ledvični bolezni je koncentracija presnovka od 5 do 15 ml/min, pri boleznih zmerno je enako 30-60. Kljub dejstvu, da se je zaviralni učinek pri bolnikih na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča adenozin difosfat, zmanjšal, se je čas krvavitve povečal na enak način kot pri zdravih prostovoljcih.

Indikacije

Ali veste, za kakšne namene zdravniki bolnikom predpisujejo zdravilo, kot je klopidogrel? Analogi in samo zdravilo so predpisani za preprečevanje trombotičnih zapletov pri miokardnem infarktu in okluziji perifernih arterij. Hkratna uporaba acetilsalicilne kisline in klopidogrela je indicirana kot profilaksa za trombotične zaplete, ki jih povzroča akutni koronarni sindrom.

Kontraindikacije

"Klopidogrel" (cena v lekarnah moskovske regije je približno 510 rubljev) je kontraindiciran za:

preobčutljivost;
akutna krvavitev;
huda odpoved jeter;
intrakranialni izliv in patologija, ki je nagnjena k razvoju krvavitev (tumor pljuč, poslabšanje peptične razjede, hiperfibrinoliza, tuberkuloza);
pomanjkanje laktoze (npr dozirne oblike ki vsebujejo mlečni sladkor), dedna intoleranca za galaktozo, glukozo-galaktozo.

"Klopidogrel": uporaba in odmerjanje

Tablete, v skladu z navodili, lahko jemljete ne glede na obroke. Za preprečevanje trombotičnih zapletov pri bolnikih z ali miokardnim infarktom zdravniki predpišejo klopidogrel 75 mg enkrat na dan. Pri akutna bolezen, ki je posledica razvoja žarišča ishemične nekroze v srčni mišici, je treba zdravljenje začeti od prvih dni. Potek terapije z uporabo "Clopidogrel" - ne več kot 35 dni. Bolniki z ishemično možgansko kapjo lahko jemljejo to zdravilo šest mesecev. V primeru trombotičnih zapletov, ki so nastali v ozadju ACS, brez elevacije segmenta ST, se zdravljenje začne z enim odmerkom polnilnega odmerka (300 mg), nato pa se ne vzame več kot ena tableta na dan. Največjo učinkovitost opazimo po treh mesecih. Trajanje zdravljenja s klopidogrelom (analogi in generiki so predstavljeni spodaj) ne sme presegati 1 leta. V ozadju ACS z elevacijo segmenta ST se najpogosteje dnevno predpiše 75 mg zdravila z začetno enkratno uporabo polnilnega odmerka v kombinaciji s trombolitiki in acetilsalicilno kislino. Takoj, ko se pojavijo simptomi, morate preiti na kombinirano zdravljenje. Bolnike, starejše od 75 let, zdravimo brez udarnega odmerka.

Preveliko odmerjanje

Jemanje zdravila v odmerkih, ki presegajo priporočene, se kaže s podaljšanjem časa krvavitve s kasnejšimi zapleti. V takih situacijah bo potrebna ustrezna terapija. V primerih, ko je potrebna hitra korekcija podaljšanega časa krvavitve, je potrebna transfuzija TM. Specifičnega protistrupa ni.

Interakcija z drugimi zdravili

Sočasna uporaba "Clopidogrel" z varfarinom vodi do povečanja intenzivnosti krvavitve, zato je ta kombinacija zelo nezaželena. Verjetnost krvavitve se poveča tudi, če se zdravilo zdravi v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, acetilsalicilno kislino, zaviralci glikoproteina in heparinom.

Stranski učinki

Zdravljenje z zdravilom "Klopidogrel" (navodila, cena, način uporabe in odmerki so podrobno opisani v tem gradivu) lahko povzroči neželene posledice:

Krvni koagulacijski sistem: v prvem mesecu zdravljenja se pogosto pojavijo krvavitve, pojavijo se hematomi; manj pogosto - konjunktivne krvavitve; posamezni primeri - intrakranialne krvavitve.
Hematopoetski sistem: v redki primeri- trombocitopenična trombohemolitična purpura, granulocitopenija, anemija, vključno s pancitopenijo in aplastično anemijo.
Živčni sistem: občasno se pojavijo glavoboli, parestezije, omotica; redko - vrtoglavica; posamezni primeri - zmedenost in halucinacije.
Krčne žile in srce: pogosto nastanejo hematomi; včasih pride do močnih krvavitev, vaskulitisa, zniža se arterijski tlak.
Dihalni organi: krvavitev iz nosu, bronhospazem, pljučna krvavitev, intersticijski pnevmonitis, hemoptiza.
Prebavni trakt: driska, dispepsija, bolečine v trebuhu, krvavitve iz prebavil, gastritis in bruhanje, napenjanje, slabost, zaprtje, retroperitonealne krvavitve, kolitis, pankreatitis, stomatitis, akutni odpoved jeter, hepatitis, povečana aktivnost jetrni encimi.
Mišično-skeletni sistem: artralgija, mialgija, artritis.
Koža: bulozni izpuščaj (Stevens-Johnsonov in Lyellov sindrom, multiformni eritem), ekcem, eritematozni izpuščaj in lichen planus.
Sečni sistem: hematurija, hiperkreatininemija, glomerulonefritis.
Alergijske reakcije: angioedem, serumska bolezen, urtikarija, psevdoalergijske reakcije.

Med terapijo s tem zdravilom redko opazimo zvišanje telesne temperature, kar se ne zaznava kot posledica jemanja zdravila, temveč kot simptom prehlada.

Posebna navodila

Zdravilo "Klopidogrel" jemljemo zelo previdno z veliko verjetnostjo krvavitve zaradi kirurških posegov, motenj hemostaznega sistema. Če je operacija potrebna in je antiagregacijski učinek zelo nezaželen, je treba zdravilo prekiniti teden dni pred predvidenim časom za kirurški poseg. Še posebej previdno je zdravilo predpisano za hude motnje delovanja jeter, ki lahko povzročijo hemoragična diateza. Če se pojavijo znaki povečane krvavitve, bo potrebna študija hemostaznega sistema. Poleg tega je treba nenehno spremljati kazalnike funkcionalne aktivnosti jeter. Previdno "Klopidogrel" se uporablja s heparinom, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, varfarinom. Pri izvajanju eksperimentalnih študij niso odkrili nobenih kancerogenih in genotoksičnih učinkov zdravila, poleg tega pa ni bil ugotovljen učinek na sposobnost upravljanja transporta.

"Klopidogrel": analogi in generiki

Sinonimi (analogi) zdravila- To so zdravila, ki imajo enak učinek ali imajo enako sestavo. Katera zdravila lahko nadomestijo zdravilo "Klopidogrel"? Analogi zdravila za učinkovino so naslednji: Cardutol, Dethromb, Aggregal, Trombex, Clopilet, Troken, Plavix, Plagril, Plogrel, Targetek, Egitromb, "Clopidogrel-Teva".

Vsako zdravilo ima različne lastnosti zato je uporaba dovoljena le po posvetovanju z zdravnikom.

Mnenja o zdravilih

Kaj pravijo ljudje o zdravilu, kot je Clopidogrel? Pregledi bolnikov, ki so imeli možnost premestitve resne bolezni in kirurški posegi so izključno pozitivni. Bolniki poročajo o visoki učinkovito ukrepanje zdravilo pa ni namenjeno samozdravljenju. Analogi zdravil pomagajo bolnikom izbrati najboljšo možnost za njih glede na ceno in kakovost, vendar je treba imenovanje in spremljanje učinkovitosti zaupati izkušenemu specialistu.

Klopidogrel- sintetično antiagregacijsko zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje trombotičnih zapletov pri bolezni srca in ožilja. Delovanje zdravila je posledica sposobnosti klopidogrela, da selektivno zavira vezavo adenozin difosfata na receptorje trombocitov, zaradi česar se zavira aktivacija glikoproteinskega kompleksa IIb / IIIa in zmanjša sposobnost trombocitov za agregacijo. Zdravilo poveča čas krvavitve. Antiagregacijski učinek klopidogrela je odvisen od odmerka; če se zdravilo uporablja v priporočenih terapevtskih odmerkih, se največji terapevtski učinek razvije v 3-7 dneh. Zdravilo nepopravljivo blokira ADP receptorje trombocitov, zaradi česar izgubijo sposobnost agregacije, obnovitev normalne funkcije je opažena 7 dni po prenehanju jemanja zdravila, saj se trombociti obnavljajo.
Po peroralni uporabi se zdravilo hitro absorbira v prebavnem traktu. Biološka uporabnost zdravila je približno 50% in ni odvisna od vnosa hrane. Klopidogrel je predzdravilo, ki se presnavlja v jetrih in tvori zdravilno učinkovino, tiolni presnovek klopidogrela. Glavni presnovek je karboksilni derivat, ki določa farmakokinetični profil. Najvišjo koncentracijo zdravila v krvni plazmi opazimo 60 minut po peroralni uporabi. Izloča se z urinom in blatom kot presnovki. Razpolovna doba je približno 8 ur.

Indikacije za uporabo

Droga Klopidogrel uporablja se kot profilaktično sredstvo pri bolnikih z boleznimi srčno-žilnega sistema, zlasti za preprečevanje aterotromboze pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt, ishemično možgansko kap, pa tudi pri bolnikih s periferno arterijsko boleznijo.
Zdravilo se uporablja tudi v kombinaciji z acetilsalicilno kislino za zdravljenje akutnega koronarnega sindroma brez elevacije ST (zlasti pri bolnikih z nestabilno angino pektoris ali miokardnim infarktom brez vala Q).
Klopidogrel se uporablja v kompleksnem zdravljenju bolnikov z akutnim miokardnim infarktom z elevacijo segmenta ST, v primeru, ko je bolnik indiciran za trombolitično terapijo.

Način uporabe

Droga Klopidogrel jemati peroralno. Tableto je priporočljivo pogoltniti cele, brez žvečenja ali drobljenja, zaužiti veliko vode. Jemanje zdravila ni odvisno od vnosa hrane. Trajanje zdravljenja in odmerek zdravila običajno določi lečeči zdravnik za vsakega bolnika posebej.
Odraslim in starejšim bolnikom za preprečevanje aterotromboze običajno predpišemo 75 mg zdravila (1 tableta) 1-krat na dan. Jemanje zdravila za preventivne namene po miokardnem infarktu je treba začeti po nekaj dneh, vendar najpozneje 35 dni kasneje, po ishemični možganski kapi - po 1 tednu, vendar najkasneje po 6 mesecih.
Bolnikom z akutnim koronarnim sindromom brez elevacije ST se običajno predpiše enkratni odmerek 300 mg zdravila (4 tablete) na začetku zdravljenja, nato pa preidejo na jemanje 75 mg zdravila 1-krat na dan v kombinaciji z acetilsalicilno kislino. kisline. Odmerek acetilsalicilne kisline določi lečeči zdravnik posamezno, običajno je 75-325 mg na dan, vendar zaradi povečanega tveganja za krvavitev ni priporočljivo preseči dnevnega odmerka acetilsalicilne kisline 100 mg. Največji terapevtski učinek opazimo 3 mesece po začetku zdravljenja.
Pri akutnem miokardnem infarktu se običajno na začetku zdravljenja predpiše enkratni odmerek 300 mg zdravila, nato pa preidejo na uporabo 75 mg zdravila enkrat na dan v kombinaciji z acetilsalicilno kislino. Pri zdravljenju bolnikov, starejših od 75 let, se zdravilo začne s 75 mg zdravila 1-krat na dan, pri čemer se na začetku zdravljenja preskoči začetni odmerek zdravila. Potek zdravljenja je najmanj 4 tedne.
Ni podatkov o potrebi po prilagoditvi odmerka zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in/ali ledvic.

Stranski učinki

Pri uporabi zdravila Klopidogrel Bolniki so imeli naslednje neželene učinke:
S strani krvnega sistema: trombocitopenija, granulocitopenija, nevtropenija, anemija (vključno z aplastično anemijo), v posameznih primerih so opazili razvoj trombotične trombocitopenične purpure (Moshkowitzov sindrom) in Henoch-Schönleinove purpure. Poleg tega je bil med jemanjem klopidogrela pogosto opažen razvoj krvavitev različnih lokalizacij, vključno s krvavitvami iz prebavil in nosu ter očesnimi in intrakranialnimi krvavitvami.
Iz prebavil in jeter: stomatitis, slabost, bruhanje, prebavne motnje, bolečine v epigastrični regiji, motnje blata, gastritis in peptične razjede želodca in dvanajstnika.

Poleg tega je mogoče povečati aktivnost jetrnih encimov in povečati raven bilirubina v krvi.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, makulopapulozni izpuščaj, bronhospazem, angioedem.
Drugo: kašelj, aritmija, pljučna embolija, utrujenost, zmedenost, glavobol, zvišana telesna temperatura, mialgija, artralgija, hematurija.
Z razvojem neželenih učinkov morate prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom.
V primeru krvavitve, tudi latentne, se morate posvetovati z zdravnikom, saj zdravilo podaljša čas krvavitve in poveča tveganje za krvavitvene zaplete. Če opazite razvoj prekomerne krvavitve, vključno s krvavečimi dlesni, je treba opraviti študijo hemostaznega sistema, poleg tega je pri uporabi zdravila klopidogrel priporočljivo redno spremljati delovanje jeter.
Bolnik, ki jemlje klopidogrel, mora o jemanju tega zdravila obvestiti zdravstvene delavce (vključno z zobozdravnikom).

Kontraindikacije

:
Povečana individualna občutljivost na sestavine zdravila.
Huda disfunkcija jeter, zlatenica, ki jo spremlja holestaza.
Zaradi dejstva, da zdravilo vsebuje laktozo, ga ne predpisujemo bolnikom z malabsorpcijo glukoze-galaktoze in dednim pomanjkanjem laktaze.
Droga Klopidogrel ne uporabljajte za zdravljenje bolnikov z aktivno krvavitvijo, vključno s krvavečo peptidno razjedo ali intrakranialno krvavitvijo.
Droga Klopidogrel kontraindicirana za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.
Zaradi nedokazane učinkovitosti in varnosti zdravila pri bolnikih, mlajših od 18 let, se klopidogrel ne sme uporabljati v pediatriji.
Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev zaradi travme, operacije in motenj krvnega sistema.
Zdravilo je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic in/ali jeter.
Zdravila ne smete jemati v 7 dneh pred načrtovano operacijo.

Nosečnost

:
Droga Klopidogrel kontraindicirana za uporabo med nosečnostjo zaradi dejstva, da varnost zdravila za plod ni bila dokazana.
Če je potrebno, je treba pri uporabi zdravila med dojenjem odločiti o morebitni prekinitvi dojenja.

Interakcija z drugimi zdravili

S kombinirano uporabo zdravila Klopidogrel z acetilsalicilno kislino se medsebojno okrepi njihovo delovanje na agregacijo trombocitov. Varnost kombiniranega zdravljenja s temi zdravili, ki traja več kot 12 mesecev, ni dokazana.
Zdravilo je treba uporabljati previdno sočasno s heparinom, vendar predpisovanje klopidogrela pri bolnikih, ki se zdravijo s heparinom, ne zahteva prilagajanja odmerka slednjega.
Pri predpisovanju zdravila bolnikom, ki jemljejo druga trombolitična zdravila, je potrebna previdnost.
Pri sočasni uporabi klopidogrela z varfarinom se lahko poveča tveganje za krvavitev. Klopidogrel se ne sme dajati bolnikom, ki se zdravijo z varfarinom.
Zdravilo je treba dajati previdno zdravila imeti visoka stopnja povezava s plazemskimi beljakovinami.
Pri sočasni uporabi zdravila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je potrebna previdnost.
Ob hkratni uporabi zdravila z antacidnimi zdravili se farmakokinetika klopidogrela ni spremenila.
Pri predpisovanju klopidogrela bolnikom, ki jemljejo zaviralce glikoproteina IIb/IIIa, je potrebna previdnost.

Preveliko odmerjanje

:
Pri uporabi velikih odmerkov zdravila Klopidogrel bolniki imajo podaljšan čas krvavitve.
Specifičnega protistrupa ni. V primeru prevelikega odmerjanja je indicirano simptomatsko zdravljenje. V primeru, da je potrebna takojšnja korekcija stanja, je indicirana transfuzija trombocitov.

Pogoji skladiščenja

Droga Klopidogrel priporočljivo ga je hraniti v suhem prostoru, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj Celzija.
Rok uporabnosti - 3 leta.

Obrazec za sprostitev

Filmsko obložene tablete, 10 kosov v pretisnem omotu, 1 ali 2 pretisna omota v škatli.

Sestavljen

:
1 obložena tableta vsebuje:
Klopidogrel bisulfat (v smislu klopidogrela) - 75 mg;
Pomožne snovi, vključno z laktozo.

Glavne nastavitve

ime:	KLOPIDOGREL
ATX koda:	B01AC04 -