Mehanizem ukrepa Sibutramine je naslednji: \\ t
- zmanjšuje potrebo po hrani
- daje občutek zadovoljstva in zmanjšuje nevarnost motenj v hrani,
- zagon presnovnih procesov,
- prispeva k sežiganju subkutane maščobe, \\ t
- spodbuja produkte razpada.
Pripravki s SYBUTRAMINE
- Meridia je nemška priprava za zmanjšanje teže in normalizacije psihomocionalnega stanja. Uporablja v omejenem odmerku, vendar zahteva dolga uporaba. Ima impresiven seznam kontraindikacij in stranski učinki. Dodeljena patoloških pogojevtveganje za bolnikovo življenje;
- "Lindaksa" je zasnovan za zmanjšanje odvisnosti od hrane, priporočeno za uporabo za korekcijo prehrambenih navad, ko je nemogoče zatreti občutek lakote z drugimi metodami. Po mnenju proizvajalcev, zdravilo ne povzroča odvisnosti in ne tvori odvisnosti, vendar zdravniki ne priporočajo uporabe za dolgo časa;
- "Hujšanje" - zmanjšuje telesno težo, pospeši lipid Exchange., odpravlja odvisnost od živil;
- "Zlata - droga z visoka vsebina Sibutramin. Razvila indijska družba. Uporablja za zdravljenje debelosti, vpliva na CNS, s prekomerno uporabo povzroča odvisnost;
- "Grščina" je zdravilo za stabilizacijo teže in korekcije prehrambenih navad. Kot vsi drugi medicinski agenti Na podlagi Sibutramina se prodajajo glede na zdravniški recept, se uporablja izključno za zdravljenje patološke debelosti.
Kontraindikacije zdravil
- Kardiovaskularne bolezni - orodje bistveno poveča tveganje za razvoj udarcev, ishemične bolezni, srčnih napadov itd.;
- endokrine motnje - zdravilo lahko privede do poslabšanja bolezni in poveča tveganje za razvoj zapletov;
- duševne motnje - Sibutramin deluje neposredno na CNS, ki lahko privede do nepopravljivih posledic;
- disfunkcija jeter in ledvic - Pripravki dajejo visoko obremenitev telesa in najprej hit jetra in ledvice.
Tudi kontraindicirana s težnjo k krvavitvi, odvisnosti od alkohola, starosti, povečana občutljivost itd.
Znano je bilo, da je Sibutramin slabo v kombinaciji z drugimi zdravili. Poleg tega negativno vpliva na koncentracijo in pozornost, ni mogoče odvzeti za tiste, katerih delo je povezano z vožnjo avtomobila. Ko se takšni simptomi pojavijo kot glavoboli, nespečnost, apatija, edem udov, depresivnih držav in samomorilnih razpoloženj, morajo takoj prenehajo jemati zdravilo.
Sibutramin, kaj je to?
Ta snov se nanaša na skupino apetita regulatorjev. Zdravilo izboljšuje in pospešuje začetek nasičenosti. S pomočjo zdravila se debelost obravnava in uporablja kot del podporne terapije.
V letu 2010 je zdravilo za nekaj časa prenehalo uporabljati zaradi odkrivanja novih neželenih učinkov. On. ta trenutekPo spremembah uradna navodila Glede na uporabo sredstev se ponovno predpiše bolnikom.
Kaj je Sibutrumin? Sibutramin hidroklorid monohidrat. - To je kristalinični prah, krema ali skoraj bela barva. Molekulska masa spojine \u003d 334,33 gramov na mol. Indikator vodika. aquatic Solution. \u003d 5.2. Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul za vnos.
Pharmachologic Effect.
Anorekxgenic. .
Farmakodinamika in farmakokinetika
Sibutramin, kaj je in kako deluje?
Zdravilo ima sposobnost, da zavira povratne procese zajemanja in sinaptične reže. Tudi snov medsebojno krepi interakcijo centralnega serotonina in norergenergični sistemi . Pod delovanjem Sibutramina se zniža apetit, občutek nasičenosti je okrepljen in število hrane, ki ga porabi pacient, se zmanjša. V telesu je proces posrednega aktivacije beta3-adrenoreceptorji , kot rezultat, povečuje termogenesis. .
Po vstopu v snov v sistemski krvni obtok se oblikuje sekundarno in Primarni amini Večkrat večkrat v svoji farmakološki aktivnosti. Tudi ti metaboliti imajo možnost, da zavirajo zajemanje. Medicina in metaboliti ne vplivajo na dejavnost monoamin , Mao. , ne pridejo v sodelovanje nevrotransmitter. (serotonergic , dopaminergic , glutamat. , adrenergic , benzodizpinov. ) receptorji, nimajo antihistamin in antiholinergic ukrepi. Vendar pa laboratorijske študije Odkrito je bilo, da zdravilo zavira zajemanje 5-NT trombociti In je sposobna spreminjati funkcionalno dejavnost.
Izguba teže, povezana s sprejemom te snovi, se pojavi na ozadju rasti serumske koncentracije LDP. in zmanjšana količina triglicerides. , JAZ. sečna kislina .
Med zdravljenjem terapije je agent nekoliko narašča (do 3 mm Hg) in impulz na 4-7 Blows na minuto je sodeloval. Vendar pa bolniki arterijska hipertenzija. in srčne bolezni pri jemanju inhibitorji na mikroslovi oksidacije pomembnejše povečanje teh parametrov in podaljšanja QT se lahko opazijo.
Zdravilo, ki domnevno nima rakotvornega vpliva na telo, ni mutagen, ne zmanjšuje plodnosti.
Po odstranitvi kapsul v notranjosti zdravila se hitro in skoraj popolnoma absorbira prebavila. Zdravilo je izpostavljeno "prvi prehod" skozi jetrno tkivo s sodelovanjem encima citokrom CYP3A4. . Posledično se oblikujeta 2 aktivni presnovki: Monodemetilsibarmmin in didetsmetilsibutramin. .
Snov doseže svojo največjo koncentracijo krvne plazme snovi za 1,2 ure, njegovi aktivirani metaboliti - v 4 urah. Vzporedni obrok zmanjšuje največjo koncentracijo metabolitov za 30%, poveča svoj čas dosega na 3 ure. Zdravilo hitro doseže ciljne organe. Stopnja vezave na beljakovine v plazmi v krvi je približno 97% za sibutramin in 94% za svoje metabolite.
S sistematično uporabo snov doseže koncentracijo ravnovesja v 4 dneh. Half-Life - do 16 ur. Po »prvi prehodu« skozi jetrno tkivo, so metaboliti izpostavljeni konjugacija in hidroksilacijo Neaktivni presnovki so oblikovani in nato izhod skozi ledvice.
Indikacije za uporabo
Zdravilo je predpisano:
- za celovita obravnava Bolniki S. aliment z indeksom telesne mase od 30 kg na m2 ali več;
- osebe, ki trpijo zaradi presežne telesne mase zaradi dilipoproteinemija ali 2 Vrste .
Kontraindikacije
Zdravilo je kontraindicirano:
- z aktivno sestavino;
- bolniki z ali;
- z ekološkimi razlogi debelost ;
- osebe, ki trpijo sindrome Gilles de la Tuperta ;
- za različne bolezni Psyche;
- v 14 dneh po preklicu inhibitorji MAO. , antidepresiv , ali neuroleptics. ;
- s kardiovaskularnimi boleznimi ( , prirojena napaka srca , , dekompenzirano srčno popuščanje , periferne arterije,);
- po in drugih prehodnih motnjah krvnega obtoka možganov;
- za arterijska hipertenzija. ;
- bolniki z;
- s hudo odpovedjo ledvic in jeter;
- osebe S. alkohol , farmakološko in narcolec odvisnost;
- za feochromocytoma. in oblačila glaucoma. .
Med zdravljenjem je treba paziti:
- otroci in osebe, starejše od 65 let;
- kdaj;
- bolniki S. motorna verbalna Tick in kršitve artikulacije .
Stranski učinki
Med gospodarstvom klinične študije približno 9% bolnikov, ki so prejeli to zdravilo in 7% bolnikov, ki prejemajo placebo. , prekinil tečaj zaradi razvoja neželeni učinki.
Najpogosteje pri bolnikih, ki so nastanjeni: glavoboli, suho ustne votline, slabost.
Razvil je tudi:
- občutek tesnobe in Anksioznost , omotica, prestia. , izkrivljanje občutkov okusa;
- vzroki , znojenje, akutna psihoza (če obstajajo sočasni dejavniki);
- izboljšanje dejavnosti jetrnih encimov, izgube apetita;
- dvig krvnega tlaka tahikardija , srčni utrip;
- hyperemia , občutek toplote;
- redko - močan dvig Krvni tlak in ritem srca;
- mesangiocapillary glomerulonefritis. , interstitni nefritis. ;
- purpura. , trombocytopenia. .
V primeru razvoja katerega koli od navedenih neželenih učinkov, morate obvestiti svojega zdravnika, prilagoditi odmerjanje ali preklicati zdravilo. Najpogosteje se neželeni učinki razvijajo v prvih 4 tednih zdravljenja, s časom, resnostjo in pogostostjo učinkov oslabijo.
Sibutramin, navodila za uporabo (metoda in doziranje)
Kapsule vzamejo 1 čas na dan zjutraj, po možnosti prazen želodec.
Po navodilih za sibutramino je povprečna začetnica dnevno doziranje Zdravilo je 10 mg na dan. Če je potrebno dnevni odmerek Lahko se poveča na 15 mg (masa se zmanjša manj kot 2 kg na mesec).
Za slaba toleranca Zdravila, številčnost neželenih učinkov, dnevni odmerek se lahko zmanjša na 5 mg.
Če največji dnevni odmerek ne vodi do potrebnega zmanjšanja telesne mase (manj kot 2 kg v 4 tednih), se zdravilo priporoča, da se prekliče ali zamenja.
Z nezadostno zadostno bolnikovo reakcijo na terapijo (za 3 mesece se je telesna teža zmanjšala manj kot 5%), zdravilo ni mogoče vzeti več kot 3 mesece.
Najdaljše trajanje zdravljenja je 1 leto.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja se povečuje pogostost in tveganje razvijanja stranskih učinkov. Najpogosteje nastanejo tahikardija in glavobolKrvni tlak se poveča, glava se vrti. Ker je terapija, spremljajo pomembne kazalnike, odpravo neprijeten simptomi. Če se je za vraga povečala, se je tahikardija razvila, je prikazan sprejem beta AdreNocators. .
Interakcij
Simultani sprejem S. inhibitorji izoencima CYP3A4 ( , toleanDominycin. , , ) Plazemska koncentracija Sybutrumina in njenih metabolitov se poveča, kar lahko povzroči povečanje intervala QT.
Selektivni zaviralci povratnega zasega serotonina (, , , ), zdravila - derivati alkaloidi spori , antagonisti 5-HT1 receptorji , opioidi , antitusivna orodja povečujejo verjetnost razvoja serotoninski sindrom .
Kombinirana zdravila , , , makrored antibiotikov , , Lahko pospeši presnovo Sybutramina.
Prodajne pogoje
Potreben je recept.
Pogoji skladiščenja
Kapsule, shranjene stran od otrok, na hladnem, temnem mestu.
Rok uporabnosti
24 mesecev.
Posebna navodila
Zelo redko opazimo kakršno koli reakcijo na odpravo zdravila (glavobole, povečanje apetita).
Zdravilo se uporablja le, če se vse druge načine za zmanjšanje uteži izkazale za neučinkovito, telesna teža se je zmanjšala manj kot 5 kg v treh mesecih.
Zdravljenje je treba izvesti pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z uporabo le. objekti. Prav tako je priporočljivo prilagoditi bolnikovo prehrano in življenjski slog, ga povečajte telesna aktivnost. Zato je verjetnost razvoja močnega rezultata, spremembe v navadah hrane in življenjskega sloga kot celote.
Pri bolnikih z bolniki se izvaja previdnost gipiconaigneia. , hipokalemija , , Bolezni piškotkov, ledvic in raztezek intervala QT.
Kljub dejstvu, da je neposredna povezava med razvojem primarnega pljučna hipertenzija. in zdravljenje sybutrumina ni nameščeno, priporočljivo je plačati posebno pozornost Progressive. dispon , Edema in bolečina v prsih in za njim.
Otroci
Zdravilo se ne uporablja pri pediatrični praksi.
Starejši
Med zdravljenjem starejših bolnikov je treba spoštovati posebno previdnost.
Z alkoholom
Kot del prehrane, ki je dodatek k zdravljenju tega zdravila, alkohol ni priporočljiv.
Sibutramin za hujšanje
Ta snov je bila zelo razširjena v sestavi zdravil za hujšanje. Ima visoko učinkovitost in relativno varnost v primerjavi z drugimi zdravili. Cena tablet za hujšanje je povprečna in se razlikuje glede na proizvajalca.
Med nosečnostjo in dojenjem
Zdravilo ni predpisano nosečnicam in ženskam med dojenjem. Priporočljivo je tudi, da med zdravljenjem z zdravilom uporabljate zanesljive metode kontracepcije.
Pripravki, ki vsebujejo (analogi Sibutramina)
Naključja na kodi ATX 4:
Zdravilo v sestavi, ki vključuje Sibutrumin Od mikroceluloza Poklican.
Zdravljenje sybutramina in pripravkov, ki vsebujejo to snov, je prepovedano brez predhodnega posvetovanja ...Precej dolgo časa ameriški nadzor kakovosti Živila in Zdravila Nisem se odzval na to statistiko. Toda število smrtnih žrtev je postalo tako pomembno, da je imenovanih resne raziskave. V študijah je sodelovalo deset tisoč prostovoljcev, ki trpijo zaradi različnih stopenj debelosti. Tam se je izkazalo, da je treba zdravilo prepovedati. V ZDA je res prepovedana. Kot tudi v večini evropskih držav, pa tudi v Rusiji.
Glede na rezultate študije se je izkazalo, da je zdravilo kategorično nemogoče uporabljati ljudi, ki trpijo zaradi bolezni plovil in src. Poleg tega je treba zmanjšati tudi potek uporabe drog.
Najpogosteje opaženih posledic uporabe sibutramina - simptomov, zelo spominja na "zlom" med odvisniki od drog. To je motnje spanja, anksioznost, podobna bolečina, letargija, kršitev usklajevanja, depresija razpoloženja in celo samomor.
Včasih obstaja stanje obrezovanja, boleče bolečine, tresenje okončin, okvara sluha, edem okončin, okvara dihanja, orientacija v vesolju. V trinajstih odstotkov bolnikov, ki so uporabljali Sibutramin, je bila v enajstih in pol odstotka zaprtja zabeležena anoreksija. Poleg tega zdravilo povzroča videz izcedek iz nosu, vnetje sluznice prebavnih organov, bolečine v mišicah, spreminjajoči se spolni vnos. Delo lofeja in znamka, kot rezultat, aken se pojavi na obrazu in telesu, se znojenje poveča, se lahko zlomi menstrualni ciklus. Razvoj sline se poslabša, zaradi katerih se razjede pojavijo v ustih, in caries se lahko razvijejo.
Glede na raziskave, ki se izvajajo na živalih, uporaba tega zdravila noseča in nega povzroči nastanek grdega v potomcih.
Corporation. Abbot. prenehala izvajati sibutramin v starem svetu, od Evropskega odbora za odbor zdravstvene droge Zaznan negativni vpliv Sibutramin za delo kardio-žilnega sistema. Za take podatke so bile izvedene posebne študije z bolniki, ki so bile izpostavljene bolezni srca in ožilja.
Kljub rezultatom raziskav, v Združenih državah Amerike, se to zdravilo pod blagovno znamko Meridia še vedno prodaja. Ampak samo v posebna sestanke Zdravnik. Hkrati bo v opombo vključena druga kontraindikacija. Poleg tega bodo predstavljeni rezultati dela posebne komisije o prednosti koristi in tveganju tega zdravila.
Proizvajalec trdi, da rezultati ta študija Nikakor ne vpliva na mnenje strokovnjakov Abbot. to relativno zdravi ljudje Zdravilo ne izzove posebnih stranskih učinkov in deluje zelo učinkovito za zdravljenje debelosti.
V starih svetovnih pripravah zdravilna učinkovina Sibutrumine se izvaja od leta 1999. Zdravilo zavira povratne napade serotonina in noradrenalina ( podobno kot večina antidepresivov), Hkrati pa nima slednjega učinka. Zahvaljujoč povečanju števila zgoraj navedenih hormonov, zdravilo omogoča, da jedo manj jesti. Po nekaterih podatkih, v primerjavi s placebom skupine, zdravilo ne kaže previsoke rezultate.
Po najnovejših, popravljenem seznamu kontraindikacij, je Sibutramin prepovedan z ljudmi, ki trpijo zaradi praktično vseh srčnih bolezni in plovil, vključno z srčnimi napadi, aritmias, angino.
Kljub dejstvu, da se zdravilo v Ameriki še vedno uporablja, Evropski odbor za zdravila priporoča, da zdravniki ne registrirajo tega orodja, in ti bolniki, ki so že napisani, takoj prenehajo sprejemati in prejemati nova priporočila o zdravljenju zdravnika.
V obdobju sprejema, arterijski tlak in srčni utrip nista preveč narašča.
Učinek zdravila so preučevali dve leti na laboratorijskih glodalcih. Podatki se pridobijo, da lahko uporaba tega poveča pogostost izobraževanja maligne neoplazacije Jajca za moške posameznike. Ni bilo dokazano, da uporaba zdravila povzroči rast raka pri posameznikih. Glede na rezultate iste študije, zdravilo ne povzroča gentacij, in ne deluje na sposobnost reproduciranja. Prav tako ne vpliva na drogo in razvoj fetusa pri podganah. Pri izvajanju podobnih poskusov na samice zajcev, je bilo ugotovljeno, da Sibutramin povzroči kršitev razvoja glave, rep in ušesnih lupin, kot tudi nastajanja okostja.
Sibutrumine je treba uporabiti le, če so preizkušene vse možne metode izgube teže, in ne dajejo učinkovitih rezultatov.
Terapija za to zdravilo je dovoljena le kot pomožna. V tem primeru je treba uporabiti druge načine za zmanjšanje telesne teže. Za zdravljenje mora upoštevati zdravnika s posebnimi kvalifikacijami za zdravljenje debelosti. Sestava ukrepov za zmanjšanje telesne teže vključuje prehransko prehrano, pri čemer je prilagoditev rutine dneva, kot tudi telesno vzgojo. Samo tako lahko ustvarite pogoje za dolgoročne spremembe. obnašanje hrane, dnevni način, brez katerega je nemogoče določiti rezultat hujšanja po koncu uporabe zdravil.
Samo pod nadzorom zdravnika je treba istočasno uporabiti sybutrumin z zdravili, ki podaljšajo vrzel QT, pri bolnikih s pomanjkanjem kalija in magnezija v telesu, ki trpi zaradi epilepsije. Potreben je tudi poseben zdravstveni nadzor nad bolniki, ki trpijo zaradi bolezni jeter in ledvic ( verjetno povečanje ravni zdravila v krvi, ki ne povzroča nobenih manifestacij), ki trpi zaradi kršitev motivnosti, zlasti kljuke. Prepovedano je uporaba skupaj z drogami, ki povečujejo srčni utrip in krvni tlak, kot tudi s tistimi pripravki, ki se uporabljajo za zdravljenje ostrih bolezni dihal (Orz), alergije ali kašelj.
Prepovedana je uporaba zdravila pri zdravljenju ljudi, starejših od šestdeset pet let, saj raziskave o učinkih Sibutramina na bolnike te starostne skupine.
V procesu zdravljenja morate nenehno ohraniti pod nadzorom krvni pritisk Pacient in srčni utrip. V prvih osmih tednih jih morajo izmeriti vsakih štirinajst dni, nato pa enkrat na trideset dni. Če bolnik trpi zaradi hipertenzije, je treba meritve pogosteje narediti. V primeru, da je bil dvakratni tlak nad 145, zdravilo ni mogoče nadaljevati.
Bruto formula
C 17 H 26 CLNFarmakološka skupina snovi Sibutramin
Nosna klasifikacija (ICD-10)
CAS CODE.
106650-56-0Sibutraminska snov značilna
Sibutruminski hidroklorid monohidrat - kristalinični prah iz bele do kremne barve. Topnost v vodi: 2,9 mg / ml pri pH 5.2. Distribucijski koeficient (oktanol / voda): 30,9 (pH 5.0). Molekulska masa 334.33.
Farmakologija
Pharmachologic Effect. - Anorexigne..Zavira inverzni napad nevrotransmiterjev - serotonina in noradrenalina iz sinaptične reže, povečanje sinergijskih interakcij centralnega norepinefrina in serotononergičnih sistemov. Zmanjšuje apetit in število porabljenih živil (izboljša občutek zasičenosti), povečuje termogenezo (zaradi posredovanega aktiviranja beta 3 -adrenoreceptorjev), vpliva na nevihto fabric Fabric.. Obrazci aktivni presnovki (primarni in sekundarni amini) v telesu, bistveno superior Sybutrumine, ki zavira sposobnost inhibiranja povratnega zasega serotonina in noradrenalina. V raziskavi in vitro. Aktivni presnovki blokirajo tudi povratne ujetja dopamina, vendar 3-krat šibkejši od 5-NT in noradrenalina. Niti sybutrumin niti njeni aktivni presnovki ne vplivajo na sproščanje monoaminov in aktivnosti MAO, ne komuničajo z nevrotransmitterskimi receptorji, vključno s serotonergičnimi, adrenergičnimi, dopaminergičnimi, benzodiazepin in glutamatom (NMDA), nimajo antiholinergičnih in aNTIHISTAMINE AKCIJA. Zavira zajemanje 5-NT trombocitov in lahko spremeni funkcije trombocitov.
Zmanjšanje telesne teže spremlja povečanje koncentracije v serumu HDL in zmanjšanje števila trigliceridov, skupnega holesterola, LDL in sečne kisline.
Med zdravljenjem se opazi rahlo rast krvnega tlaka (za 1-3 mm Hg) in zmernega impulza poveča (za 3-7 ° C. / min), vendar so v izoliranih primerih možne bolj izrazite spremembe. S sočasno uporabo z inhibitorji mikroslojevega oksidacije se srčni utrip poveča (2,5 ° C. / min) in interval je podaljšan Qt. (za 9,5 ms).
V 2-letni študiji na podganah in miših, ki uporabljajo odmerke, zaradi uvedbe katerih opaženo skupno površino pod krivuljami, koncentracija - čas (AUCS) za dva aktivna presnovka je to presegla, ko je prejel Mardh 0,5-21 krat povečal pogostost pojava benigni tumorji Intersticijsko tkivo modov je pretežno pri moških podganah. Rakotvorni ukrepi pri miših in ženskah podgane niso zaznani. Nima mutagenega ukrepa, ne vpliva na plodnost. Z uvedbo odmerkov podgan, AUCS obeh aktivnih metabolitov, za katere je 43-krat preseglo opaženo, ko je prejemal Mardh, teratogeni ukrep ni bila odkrita. Vendar pa je v študijah, ki se izvajajo na kuncih Nizozemski pasu pod pogoji, ko je bila AUC Active Sibutramine Metabolithe 5-krat več kot pri uporabi Mardha, so bili potomci našli anomalije fizičnega razvoja (sprememba oblike ali dimenzij obraza, lastno pomivalno korito, rep, debelina kosti).
Po ponočišču se hitro absorbira od trakta najmanj 77%. Z "prvi prehod" skozi jetra, biotransformacija pod vplivom CYP3A4 CYP3A4 izoenzy4 s tvorbo dveh aktivnih metabolitov (mono- in ddexmetilsibutramin). Po prejemu enkratnega odmerka 15 mg C max monodesselssebutrumin je 4 ng / ml (3.2-4,8 ng / ml), ddexmetilsibutramin - 6.4 NG / ml (5.6-7,2 ng / ml). C Max se doseže po 1,2 h (Sibutrumine), 3-4 ure (aktivni presnovki). Simultani obrok znižuje C max metabolite za 30% in poveča svoj čas doseganja za 3 ure, brez spreminjajoče se AUC. Hitro razdeljena na tkiva. Vezava beljakovin je 97% (Sibutramin) in 94% (mono- in di-metilsibutramin). Koncentracija ravnotežja aktivnih metabolitov v krvi se doseže v 4 dneh po začetku zdravljenja in je približno 2-kratna plazemska raven po prejemu enkratnega odmerka. T 1/2 Sibutramin - 1.1 H, monodessilsibutramin - 14 ur, didetsmetilsibutramin - 16 ur. Aktivni metaboliti Mi smo podvrženi hidroksilaciji in konjugaciji z tvorbo neaktivnih presnovkov, ki se izločajo predvsem z ledvicami.
Uporaba SIBATRAMINE SNOVI
Kompleksna podporna terapija bolnikov s prekomerno telesno težo z indeksom telesne mase s 30 kg / m 2 ali več ali z indeksom telesne mase od 27 kg / m 2 ali več, če pa obstajajo drugi dejavniki tveganja, ki jih povzroči odvečno telo (sladkorna bolezen tipa 2 sladkorja, disilipoprotehemija).
Kontraindikacije
Preobčutljivost, prisotnost ekoloških vzrokov debelosti, \\ t Živčna anoreksija ali živčna bulimija duševne bolezni, Sindrom Gilles de la Sturetta, ishemične bolezni srca, dekompenzirano srčno popuščanje, congenilarni Villlocks. Srca, okluzivne periferne arterijske bolezni, tahikardija, aritmija, cerebrovaskularne bolezni (kap, prehodne kršitve brain Circulation.), arterijska hipertenzija (pekel\u003e 145/90 mm Hg), hipertiroidizem, hude motnje funkcije jeter ali ledvic, benigne hiperplazijo prostate, ki jo spremlja prisotnost preostalega urina, feogromocitoma, glavkoma, nameščenega farmakološkega, narkotika in odvisnost alkohola, hkratni sprejem ali obdobje, krajše od 2 tedna po preklicu inhibitorjev MAO ali drugih zdravil, ki delujejo na osrednjem živčnem sistemu (vključno z antidepresivi, nevroleptiki, triptofanom), kot tudi druga zdravila za zmanjšanje telesne mase.
Omejitve uporabe
Epilepsija, motorna verbalna Tick (nenamerno krčenje mišic, oslabljena artikulacija), otroci in starost starost (Varnost in učinkovitost uporabe pri otrocih, mlajših od 18 let, in starejših od 65 let, niso opredeljene).
Uporaba v nosečnosti in dojenju
Ni znano, ali sibutramin prodre in svoje metabolite materino mleko. V tem obdobju dojenje Prijava ni priporočljiva.
Neželeni učinki Sibutramin Snov
Pri placebo-nadzorovanih študijah je 9% bolnikov, ki prejemajo Sybutrumin (N \u003d 2068) in 7% bolnikov, ki so prejemali placebo (N \u003d 884), prenehalo zaradi pojava neželenih učinkov.
Pri placebo-kontroliranih študijah so bili najpogostejši neželeni učinki suhi usti, anoreksia, nespečnost, zaprtje, glavobol.
Naslednji so neželeni učinki, ki so bili opaženi pri bolnikih, ki so vzeli Sibutramin, s frekvenco ≥1% in pogosteje kot v placebo skupini. Poleg naslova označuje pogostost pojava tega neželenega učinka v skupini jemanja Sybutrumin, v oklepajih - podobni podatki v placebo skupini.
Telo kot celota:glavobol - 30,3% (18,6%), bolečine v hrbtu - 8,2% (5,5%), sindrom podobnega gripe - 8,2% (5,8%), naključna poškodba - 5,9% (4,1%), astenija - 5,9% (5,3%), bolečine v trebuhu - 4,5% (3,6%), bolečina v prsih - 1,8% (1,2%), bolečina v vratu - 1,6% (1,1%), \\ t alergijske reakcije — 1,5% (0,8%).
S strani srčno-žilnega sistema in krvi (formacija krvi, Hemostasis): Tahikardija - 2,6% (0,6%), vazodilatacija (hiperemija kože z občutkom toplote) - 2,4% (0,9%), migrena - 2,4% (2,0%), hipertenzija / zvišan krvni tlak - 2,1% (0,9%), srčni utrip - 2.0 % (0,8%).
Od vodstva prebavil oblasti: Anoreksia - 13,0% (3,5%), zaprtje - 11,5% (6,0%), povečanje apetita - 8,7% (2,7%), slabost - 5,9% (2,8%), dispepsia - 5,0% (2,6%), gastritis - 1.7 % (1,2%), THINST-1,7% (0,9%), bruhanje - 1,5% (1, 4%), poslabšanje hemoroidov - 1,2% (0,5%).
Iz mišično-skeletnega sistema: Artralga - 5,9% (5,0%), Malgija - 1,9% (1,1%), Tensosinovitis - 1,2% (0,5%), bolezni sklepov - 1,1% (0,6%).
Od strani živčni sistem in smiselne organe: Suha usta - 17,2% (4,2%), nespečnost - 10,7% (4,5%), vrtoglavica - 7,0% (3,4%), živčnost - 5,2% (2, 9%), anksioznost - 4,5% (3,4%), depresija - 4,3% (2,5%), parestezija - 2,0% (0,5%), zaspanost - 1,7% (0,9%), vzbujanje - 1,5% (0,5%), \\ t Čustvena labilnost - 1,3% (0,6%), sprememba okusa - 2,2% (0,8%), bolezni ušesa - 1,7% (0,9%), bolečine v ušesu - 1,1% (0, 7%).
Od dihalnega sistema:rINITH - 10,2% (7,1%), Pharyngitis - 10,0% (8,4%), sinusitis - 5,0% (2,6%), krepitev kašlja - 3,8% (3,3%), laritis - 1,3% (0,9%).
Od strani koža Pokljuv.: izpuščaj - 3,8% (2,5%), znojenje - 2,5% (0,9%), \\ t Herpes simplex. - 1,3% (1,0%), aken - 1,0% (0,8%).
Od strani dober sistem: Dysmenoreja - 3,5% (1,4%), okužba sečila — 2,3% (2,0%), vaginalna kandidazija - 1,2% (0,5%), metroraragija - 1,0% (0,8%).
Drugi: Generalizirani Edema - 1,2% (0,8%).
Interakcij
Inhibitorji na mikroslovi oksidacije, vklj. CYP3A4 inhibitorji citokroma P450 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin itd.) Zmanjšajo očistek sibutramina. Sredstva s serotonergično aktivnostjo povečajo tveganje za razvoj serotoninskega sindroma (ocena, potenje, driska, povečanje telesne temperature, aritmije, krče itd.).
Preveliko odmerjanje
Simptomi: Krepitev resnosti stranskih učinkov, najpogosteje - tahikardija, povečanje krvnega tlaka, glavobola in omotice.
Zdravljenje: Recepcija aktiviran premog, simptomatsko zdravljenje, spremljanje vital pomembne funkcijePri izboljšanju krvnega tlaka in tahikardije je sestanek Beta AdreNockers.
Načini uprave
Notranjost.
Previdnostni ukrepi SIBUTRAMINE.
Treba je nadzorovati raven krvnega tlaka in frekvence impulza vsake 2 tedna v prvih dveh mesecih zdravljenja in nato 1 čas na mesec. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo na ravni krvnega tlaka\u003e 145/90 mm Hg. Nadzor je treba izvesti natančneje in pogosteje, v primeru dvakrat od registriranega dvigala\u003e 145/90 mm Hg. Zdravljenje je treba prekiniti. Videz bolečine med terapijo prsni košProgresivna enkratno uporabo (kršitev dihal) in edem spodnje okončine Lahko kaže na razvoj pljučne hipertenzije (v tem primeru je treba sklicevati na zdravnika).
Simultani sprejem zdravil, ki povečajo interval, ni priporočljivo. Qt. (Astemisol, terfenadin, antiaritmična in druga sredstva), sredstva, ki vsebujejo efedrin, fenilpropanolamin, psevdoefedrin, itd (nevarnost povečanega krvnega tlaka in povečanje CSS), kot tudi druga anoreksična sredstva z centralni mehanizem Ukrepi. Previdno je treba predpisati ob ozadju hipoksi in hipomagnemiologije, s kršitvijo jeter in ledvic funkcija blage in zmerne resnosti.
Ženske otroška starost Med obdobjem zdravljenja je treba uporabiti ustrezne kontracepcijske ukrepe.
Upoštevati je treba, da lahko Sibutramin zmanjšuje slina in spodbuja razvoj kariesa, parodontalnih bolezni, kandimeze in neugodja v ustni votlini. Med obdobjem zdravljenja je priporočljivo omejiti uživanje alkohola.
Skoraj vsak človek s prekomerno telesno težo vsaj enkrat v svojem življenju sanjal o čudežnem tablici, ki bi lahko naredil svoje tanke in zdrave. Sodobna medicina Prišel sem z veliko drogami, ki so sposobni zavajati želodec, da bi jedli manj. Takšna zdravila vključujejo SYBUTRAMINE. Resnično ureja apetit, zmanjšuje hrepenenje po hrani, vendar ne tako preprosto, saj se zdi na prvi pogled. V mnogih državah je SIBUTRAMIN TUARN omejen zaradi resnih stranskih učinkov.
Sibutramin je močan zdravilna snov. Sprva je bila razvila in testirana kot antidepresiv, vendar so znanstveniki opozoriti, da ima močan anoreksični učinek, to je, da je sposoben zmanjšati apetit.
Od leta 1997 se je začela uporabljati v Združenih državah in drugih državah kot učinkovito orodje Znebiti se presežek težepredpisovanje ljudi s sorto sočasne bolezni. Neželeni učinki niso bili prisiljeni čakati dolgo.
Izkazalo se je, da je sibutramin zasvojenost in depresivna državaki jih je mogoče primerjati z narkotičnimi. Poleg tega je povečal tveganje kardiovaskularne bolezniMnogi ljudje so se premaknili kapi in srčni napadi na ozadje njegovega sprejeda. Obstajajo neuradni podatki, ki jih je uporaba Sibutramina povzročila smrt bolnikov.
Trenutno je prepovedano uporabljati v mnogih državah, v Ruski federaciji pa je njegov promet strogo nadzorovan s posebnimi oblikami receptov, na katerih se odvaja.
Farmakološki učinek zdravila
Sama Sibutramin je tako imenovani predzdravilo, ki je, da se za to ukrepa, zdravilo "razgradi" na aktivnih komponentah, ki poteka skozi jetra. Največja koncentracija metabolitov v krvi se doseže po 3-4 urah.
Če je bil sprejem izveden istočasno s hrano, se njegova koncentracija zmanjša za 30% in doseže največjo največ po 6-7 urah. Po 4 dneh redne uporabe, njegova količina v krvi postane konstantna. Najdaljše obdobje, ko polovica zdravila zapusti telo, je približno 16 ur. 
Načelo ukrepanja snovi temelji na dejstvu, da lahko na podlagi telesa poveča proizvodnjo toplote, zatreti željo po jesti in krepitvi občutka zasičenosti. S stabilnim vzdrževanjem želene temperature, telo ni potrebno narediti maščob zaloge v prihodnosti, poleg, poleg, obstoječe hitrejše "gorenje".
V krvi je zmanjšanje holesterola in maščob, hkrati s tem povečuje vsebino "dobrega" holesterola. Vse to vam omogoča, da hitro izgubite težo in nadaljujete z novo težo po odpovedi Sibutramina, vendar je odvisno od vzdrževanja prehrane.
Indikacije za uporabo
Zdravilo predpiše samo zdravnik in samo v primerih, ko je več varne metode Ne prinašajo oprijemljivih rezultatov:
- Prehrambeno debelost. To pomeni, da je zaradi prekomerne telesne težke nastala nepravilna prehrana in pomanjkanje fizičnega napora. Na drugačen način, ko kalorie v telesu prihaja veliko več, kot ima čas, da porabijo. Sibutramin pomaga le v primeru, ko indeks telesne mase presega 30 kg / m 2.
- Okusna debelost v kombinaciji z diabetes. 2 Vrste. BMI mora biti več kot 27 kg / m 2.
Kontraindikacije in neželeni učinki
Pogoji, ko je Sibutramin prepovedan za sprejem:
Neželeni učinki so barvito pojasnjeni, zakaj se Sibutramin izvede strogo z receptom.
- CNS. Pogosto pacienti opazili nespečnost, glavobole, anksioznost na praznem mestu in spremembo okusa, poleg tega, suha usta ponavadi moteče.
- SCC. Precej manj pogosto, vendar še vedno obstaja povečanje srčnega ritma, izboljšanje krvnega tlaka, širitev krvne žile, Kot rezultat, je opaziti rdečico kože in lokalnega občutka toplote.
- GTS. Izguba apetita, črevesnih motenj praznjenja, občutek slabosti in bruhanja, in celo poslabšanje hemoroidov - ti simptomi se pogosto pojavljajo kot nespečnost.
- Usnje. Opombe prekomerno znojenje V vsakem letnem času, na srečo, je ta neželeni učinek redko.
- Alergija. Lahko nastanejo kot v obliki majhnega izpuščaja na majhnem telesu telesa in v obliki anafilaktični šokNa kateri bi moral biti zelo nujno, da bi pomagal pri zdravniku.
Običajno vse stranske Opazimo v enem mesecu po prejemu zdravila, nimajo močnega toka in samostojno.
V izoliranih primerih so bili naslednji neprijetni sibutraminski pojavi uradno zabeležili:
- boleča menstrualna krvavitev;
- Ženska;
- bolečine v hrbtu in trebuhu;
- srbeča koža;
- stanje blizu občutkov na gripo;
- nepredvideni I. oster dvig Apetit in žeja;
- depresivno stanje;
- močna zaspanost;
- nenadne skoke za razpoloženje;
- konvulzije;
- zmanjšanje števila trombocitov zaradi krvavitve;
- akutna psihoza (če je oseba že imela resne kršitve Psyche).
Način uporabe
Odmerjanje izbere samo zdravnik in šele po skrbno tehtanje vseh tveganj in koristi. V nobenem primeru ne moremo vzeti droge! Poleg tega se Sibutramin sprosti iz lekarnic, ki so strogo po receptu!
Dodeljen je 1-krat na dan, po možnosti zjutraj. Začetni odmerek zdravila je 10 mgAmpak, če je oseba slaba, da jo nosi, se zmanjša na 5 mg. Kapsulo mora poganjati steklo Čisto vodoNi priporočljivo, da ga prenašate in nalijte vsebine lupine. Lahko vzamete tako na prazen želodec in med zajtrkom.
Če v prvem mesecu ni prišlo do ustreznih premikov, se odmerek sibutramina poveča na 15 mg. Terapija je vedno v kombinaciji s pravilnim vaja In posebna prehrana, ki je izbrana individualno za vsako osebo izkušen zdravnik.
Interakcija z drugimi zdravili
Pred sprejemom Sibutramina bi morali razpravljati o zdravniku zdravilaki so sprejeti na trajni osnovi ali občasno. Vse zdravila se ne združijo s sibutraminom:
- Kombinirana zdravila, ki vsebujejo efedrin, psevdoefedrino itd., Povečajte številke krvnega tlaka in pulza.
- Zdravila, ki se ukvarjajo s povečanjem serotonina v krvi, kot so zdravila za zdravljenje depresije, kontrastnih, zdravila proti bolečinam narkotične snovi v redki primeri Lahko povzroči "serotoninski sindrom". Smrtonosen je.
- Nekateri antibiotiki (skupina makrolidov), fenobarbitalni, karbamazepin pospešijo cepljenje in asimilacijo Sibutramina.
- Ločen protiglivični (ketokonazol), imunosupresivi (ciklosporin), eritromicin so sposobni povečati koncentracijo Split Sybutrumina skupaj s povečanjem frekvence srčnega rezanja.
Kombinacija alkohola in droga ne vpliva na telo v smislu njihove asimilacije, vendar so vroče napitke prepovedane za tiste, ki se držijo posebne prehrane in si prizadeva, da se znebijo odvečne teže.
Zakaj je Sibutramin prepovedan in nevaren
Od leta 2010 je snov omejena na distribucijo v številnih državah: ZDA, Avstralija, številne evropske države, Kanada. V Rusiji je njen promet strogo nadzorovan z vladnimi organizacijami. Zdravilo se lahko izprazni recept Blanco. z vsem potrebna tesnila. Nemogoče je kupiti zakonito brez recepta.
Prepovedano sibutramin v Indiji, Kitajska, Nova Zelandija. Za prepoved je bil suspendiran s stranskimi učinki, ki so podobni "lomljenju" iz drog: nespečnost, nenadna anksioznost, rastoče stanje depresije in misli o samomoru. Več ljudi je ustvarilo račune z življenjem glede na njegovo uporabo. Mnogi bolniki s kardiovaskularnimi težavami so umrli iz srčnih napadov in udarcev.
Ljudje z oslabljenim psiho je kategorično prepovedano za sprejem! Je nastala številna je bila potrjena anoreksija in bulimija akutna psihoza in spremembe v zavesti. To zdravilo ne le sekljanje apetita, ampak v dobesednem smislu vpliva na glavo.
Sibutramin med nosečnostjo
Ženska predpisana to pomeniObvestilo je treba, da ni dovolj informacij o varnosti Sibutramina na prihodnosti otroka. Vsi analogi zdravila so preklicani v fazi načrtovanja nosečnosti.
Med zdravljenjem mora ženska uporabiti dokazane in zanesljive kontraceptive. Za pozitiven test. Nosečnost naj to takoj sporoči svojemu zdravniku in preneha uporabljati Sibutramin.
Uradna raziskava
Originalna priprava Sibutramina (Meridia) je izšla nemško podjetje. Leta 1997 je bil dovoljeno, da se uporablja v Združenih državah in leta 1999 - v Evropski uniji. Za potrditev njegove učinkovitosti je bilo veliko študij, v katerih je sodelovalo več kot 20 tisoč ljudi, izkazalo je, da je rezultat pozitiven.
Po nekaj časa so poročali o poročilih usodne rezultate, Vendar droga ni bila pohitela prepovedati.
Leta 2002 je bilo odločeno, da se izvede študija skavta, da bi ugotovila, za katere so skupine prebivalcev tveganja neželenih učinkov najvišje. Ta eksperiment je bil dvojno slepa s placebom nadzorovano študijo. V Nim so prejeli usodo 17 držav. Razmerje med zmanjšanjem telesne teže je preučevalo zdravljenje s terapijo Sybutrumina in težav s kardiovaskularnim sistemom.
Do konca leta 2009 so bile napovedane predhodne rezultate:
- Dolgoročno zdravljenje s pomočjo Meridia pri starejših prekomernih telesni teži in že obstoječe težave s srcem in plovili povečala tveganje za infarkt in udarce za 16%. Toda smrtonosni rezultati niso bili fiksni.
- Med skupino, ki je prejela placebo, in glavna razlika je bila nastop smrti.
Postalo je jasno, da so ljudje s kardiovaskularnimi boleznimi na tveganjih več kot vsi ostali. Vendar ni bilo mogoče ugotoviti, katere skupine bolnikov lahko sprejmejo droga z najmanjšimi zdravstvenimi izgubami.
Šele v letu 2010 je bila starejša starost (starejša od 65 let) opravljena v uradnih navodilih kot kontraindikacije, kot tudi: tahikardija, srčno popuščanje, ishemična bolezen 11. oktobra 2010, proizvajalec prostovoljno umaknil iz farmacevtski trg Vaše zdravilo pred pojasnitvijo vseh okoliščin.
Od podjetja še vedno čaka dodatne raziskaveki jih bo videl, katere skupine bolnikov bo zdravilo prinesel več koristi in manj škode.
V obdobju 2011-2012 v Rusiji je bila izvedena študija pod pomladsko pomladsko pomlad. Neželeni učinki Registrirano v 2,8% prostovoljcev, resnih stranskih učinkov, ki bi lahko zahtevali odpravo Sibutramina, ni bilo zaznano. Sodelovalo je več kot 34 tisoč ljudi, starih od 18 do 60 let. Zdravilo Redoxin so vzeli v predpisanem odmerku šest mesecev.
Od leta 2012 je potekala druga študija - "Primaver", razlika je bila obdobje uporabe zdravila - več kot 6 mesecev neprekinjenega zdravljenja.
Slimming analogi
Sibutramin se proizvaja pod naslednjimi imeni:
- GOLDLINE;
- GOLDLINE PLUS;
- Reduxin;
- Redoxin se je srečal;
- Sluz;
- Lindakse;
- Meridia (trenutno snemanje snemanja).
Nekatera od teh zdravil imajo kombinirano sestavo. Na primer, mikrokristalna celuloza mikrokristalne celuloze je dodatno vključena v Goldline Plus, in hkrati 2 zdravila SIMPTREAM, skupaj z MCC, v ločenih mehurčkih - metformin (sredstva za spuščanje ravni sladkorja).
Hkrati pa ni niti zdravila v lahkem sibutruminu, in ni niti zdravilna sredstva.