Механизмът на действие на сибутрамин е както следва:
- намалява нуждата от храна,
- дава усещане за удовлетворение и намалява риска от разграждане на храната,
- стартира метаболитните процеси,
- насърчава изгарянето на подкожните мазнини,
- насърчава елиминирането на продуктите на гниене.
Препарати от сибутрамин
- "Меридия" е немско лекарство за отслабване и нормализиране на психоемоционалното състояние. Използва се в ограничена доза, но изисква продължителна употреба... Той има впечатляващ списък от противопоказания и странични ефекти... Назначен кога патологични състояниясвързани с риск за живота на пациента;
- "Линдакса" - предназначен за намаляване на пристрастяването към храната, препоръчан за употреба за коригиране на хранителните навици, когато е невъзможно да се потисне глада по други методи. Според производителите лекарството не е пристрастяващо или пристрастяващо, но лекарите не препоръчват употребата на лекарството дълго време;
- "Slimia" - ви позволява да намалите телесното тегло, ускорява липиден метаболизъм, облекчава хранителната зависимост;
- „Goldline е лекарство с високо съдържаниесибутрамин. Разработен от индийска компания. Използва се за лечение на затлъстяване, има ефект върху централната нервна система, когато се консумира прекомерно, води до пристрастяване;
- "Obestat" е лекарство за стабилизиране на теглото и корекция на хранителните навици. Както всички останали средства за защитана базата на сибутрамин, продаван по рецепта, се използва изключително за лечение на болестно затлъстяване.
Противопоказания за лекарства
- Сърдечно -съдови заболявания - лекарството значително увеличава риска от инсулти, коронарна артериална болест, инфаркт и др .;
- ендокринни нарушения - лекарството може да доведе до обостряне на заболяването и да увеличи риска от усложнения;
- психични разстройства - сибутраминът действа директно върху централната нервна система, което може да доведе до необратими последици;
- дисфункция на черния дроб и бъбреците - лекарствата натоварват организма и засягат предимно черния дроб и бъбреците.
Също така е противопоказан в случай на склонност към кървене, алкохолна зависимост, старост, свръхчувствителности т.н.
Трябва да знаете, че сибутраминът не работи добре с други лекарства. Нещо повече, той влияе негативно на концентрацията и вниманието, не бива да се приема от тези, чиято работа включва управление на кола. Ако се появят симптоми като главоболие, безсъние, апатия, подуване на крайниците, депресия и суицидни настроения, трябва незабавно да спрете приема на лекарството.
Сибутрамин, какво е това?
Това вещество принадлежи към групата на регулаторите на апетита. Лекарството засилва и ускорява появата на ситост. С помощта на лекарството затлъстяването се лекува и използва като част от поддържащата терапия.
През 2010 г. лекарството беше временно преустановено поради откриването на нови странични ефекти. На този моментслед като са направени промени в официални инструкцииотносно употребата на лекарството, той отново се предписва на пациенти.
Какво е Сибутрамин? Сибутрамин хидрохлорид монохидрат Представлява кристален прах, крем или почти бял... Молекулно тегло на съединението = 334,33 грама на мол. Водороден показател воден разтвор= 5.2. Лекарството се произвежда под формата на капсули за перорално приложение.
фармакологичен ефект
Анорексигенен .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сибутрамин, какво е това и как действа?
Лекарството има способността да инхибира процесите на обратно поемане от синаптичната цепнатина. Също така, веществото взаимно подсилва взаимодействието на централното серотонин- и норепинефринови системи ... Под влияние на Сибутрамин апетитът намалява, чувството за ситост се увеличава и количеството храна, консумирана от пациента, намалява. Тялото преминава през процес на медиирано активиране бета3-адренергични рецептори , в резултат на което термогенеза .
След като веществото влезе в системната циркулация, втори и първични амини , надминавайки няколко пъти сибутрамина по своята фармакологична активност. Също така, тези метаболити имат способността да инхибират припадъците. Лекарството и метаболитите нямат ефект върху активността моноамини , МАО , не взаимодействайте с невротрансмитер (серотонергичен , допаминергичен , глутамат , адренергични , бензодиазепин ) рецептори, не антихистамин и антихолинергични действия. Въпреки това, по време на лабораторни изследванияе установено, че лекарството инхибира гърчовете 5-НТ тромбоцити и е в състояние да промени функционалната си дейност.
Загубата на тегло, свързана с приема на това вещество, се случва на фона на увеличаване на серумната концентрация HDL и намаляване на броя триглицериди , и пикочна киселина .
По време на терапията агентът леко повишава кръвното налягане (до 3 mm Hg) и пулсът зачестява с 4-7 удара в минута. Въпреки това, при пациенти с артериална хипертония и сърдечни заболявания, когато се приемат инхибитори на микрозомалното окисляване може да се наблюдава по -значително увеличение на тези параметри и удължаване на QT.
Предполага се, че лекарството няма канцерогенен ефект върху организма, не е мутаген и не намалява плодовитостта.
След като капсулите се приемат вътре, лекарството се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт... Лекарството преминава през "първо преминаване" през чернодробната тъкан с участието на ензим цитохром CYP3A4 ... В резултат на това се образуват 2 активни метаболита: монодезметилсибутармин и дидесметилсибутрамин .
Веществото достига максималната си концентрация в кръвната плазма в рамките на 1,2 часа, а активните му метаболити - в рамките на 4 часа. Паралелният прием на храна намалява максималната концентрация на метаболитите с 30%, увеличава времето за достигане до 3 часа. Лекарството бързо достига до целевите органи. Степента на свързване с протеините на кръвната плазма е около 97% за сибутрамин и 94% за неговите метаболити.
При системна употреба веществото достига равновесна концентрация в рамките на 4 дни. Полуживотът е до 16 часа. След „първото преминаване“ през чернодробната тъкан се излагат метаболити спрежение и хидроксилиране , се образуват неактивни метаболити и след това се екскретират през бъбреците.
Показания за употреба
Лекарството се предписва:
- за комплексно лечениепациенти с хранителни , с индекс на телесна маса 30 kg на m2 или повече;
- лица, страдащи от наднормено тегло поради дислипопротеинемия или 2 вида .
Противопоказания
Лекарството е противопоказано:
- когато е на активното вещество;
- пациенти с или;
- по органични причини затлъстяване ;
- лица, страдащи от Синдром на Жил де ла Турет ;
- в различни заболяванияпсихика;
- в рамките на 14 дни от анулирането МАО инхибитори , антидепресанти , или антипсихотици ;
- със сърдечно -съдови заболявания ( , Вроден сърдечен дефект , , декомпенсирана сърдечна недостатъчност , заболяване на периферните артерии,);
- след и други преходни нарушения на кръвообращението на мозъка;
- в артериална хипертония ;
- на пациенти с;
- с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност;
- лица с алкохолик , фармакологични и наркотичен пристрастяване;
- в феохромоцитом и закритоъгълна глаукома .
По време на лечението трябва да се внимава:
- деца и хора над 65 години;
- в;
- пациенти с моторно-словесен тик и нарушения артикулации .
Странични ефекти
По време на клинични изследванияоколо 9% от пациентите, които са получили това лекарствои 7% от пациентите, които са получили плацебо , прекъсна курса поради развитие нежелани реакции.
Най -често пациентите изпитват: главоболие, сухота в устната кухина, гадене.
Разработени също:
- чувство на неудобство и тревожност , замаяност, парестезии , изкривяване на вкусовите усещания;
- конвулсии , изпотяване, остра психоза (ако има съпътстващи фактори);
- повишена активност на чернодробните ензими, загуба на апетит;
- повишено кръвно налягане, тахикардия , сърцебиене;
- хиперемия на кожата усещане за топлина;
- Рядко - силно покачванеКръвно налягане и повишена сърдечна честота;
- мезангиокапиларен гломерулонефрит , интерстициален нефрит ;
- пурпура , тромбоцитопения .
Ако се развие някоя от изброените нежелани реакции, трябва да информирате Вашия лекар, да коригирате дозата или да отмените лекарството. Най -често нежеланите реакции се развиват през първите 4 седмици от лечението, с течение на времето тежестта и честотата на ефектите отслабват.
Сибутрамин, инструкции за приложение (начин и дозировка)
Капсулите се приемат веднъж дневно сутрин, за предпочитане на празен стомах.
Според инструкциите за Сибутрамин, средната начална дневна дозалекарството е 10 mg на ден. Ако е необходимо дневна дозаможе да се увеличи до 15 mg (загуба на тегло е по -малко от 2 kg на месец).
При лоша толерантностлекарства, изобилие от нежелани реакции, дневната доза може да бъде намалена до 5 mg.
Ако максималната дневна доза не доведе до необходимото намаляване на телесното тегло (по -малко от 2 кг за 4 седмици), тогава се препоръчва лекарството да бъде отменено или заменено.
Ако пациентът не реагира адекватно на терапията (за 3 месеца, телесното тегло е намаляло с по -малко от 5%), лекарството не трябва да се приема повече от 3 месеца.
Максималната продължителност на лечението е 1 година.
Предозиране
Предозирането често увеличава честотата и риска от странични ефекти. Най -честите са тахикардия и главоболие, кръвното налягане се повишава, виене на свят. Като терапия те приемат, наблюдават жизнените показатели, премахват неприятни симптоми... Ако кръвното налягане се е повишило силно или се развива тахикардия, е показан прием бета-блокери .
Взаимодействие
Едновременно приемане с инхибитори на изоензима CYP3A4 ( , тролеандомицин , , ) повишава плазмената концентрация на сибутрамин и неговите метаболити, което може да доведе до увеличаване на QT интервала.
Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (, , , ), лекарства - производни алкалоиди от ерготи , антагонисти 5-НТ1 рецептор , опиоиди , противокашлевите средства увеличават вероятността от развитие серотонинов синдром .
Комбинирано лекарство с , , , макролидни антибиотици , , може да ускори метаболизма на сибутрамин.
Условия за продажба
Може да се изисква рецепта.
Условия за съхранение
Капсулите се съхраняват далеч от деца на хладно и тъмно място.
Срок на годност
24 месеца.
специални инструкции
Много рядко има реакции към отнемане на лекарството (главоболие, повишен апетит).
Лекарството се използва само когато всички други методи за отслабване се окажат неефективни и телесното тегло е намаляло с по -малко от 5 кг в рамките на 3 месеца.
Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар с опит в употребата на lek. финансови средства. Също така се препоръчва допълнително да се коригира диетата и начина на живот на пациента, да се увеличи физическа дейност... По този начин се увеличава вероятността за постигане на траен резултат, промяна на хранителните навици и начина на живот като цяло.
Лечение с повишено внимание при пациенти с хипомагнезиемия , хипокалиемия , , чернодробно заболяване, бъбречно заболяване и удължаване на QT интервала.
Въпреки факта, че има пряка връзка между развитието на първичното белодробна хипертония и лечението със Сибутрамин не е установено, се препоръчва да се даде Специално вниманиепрогресивно диспнея , подуване и болка в и зад гръдната кост.
За деца
Лекарството не се използва в педиатричната практика.
Възрастен
Специално внимание трябва да се обърне при лечение на пациенти в напреднала възраст.
С алкохол
Като част от диета, която е допълнение към лечението с това лекарство, алкохолът не се препоръчва.
Сибутрамин за отслабване
Това вещество стана широко разпространено в състава на лекарства за отслабване. Той е много ефективен и сравнително безопасен в сравнение с други лекарства. Цената на хапчета за отслабване е средна и варира в зависимост от производителя.
По време на бременност и кърмене
Лекарството не се предписва на бременни жени и жени по време на кърмене. Препоръчва се също да се използват надеждни методи за контрацепция по време на медикаментозно лечение.
Препарати, които съдържат (аналози на сибутрамин)
Съответстващ на ATX ниво 4 код:
Наркотикът е част от Сибутрамин с микроцелулоза Наречен.
Лечението със сибутрамин и препарати, съдържащи това вещество, е забранено без предварителна консултация ...Доста дълго време Американската агенция за контрол на качеството Хранителни продуктии Лекарстване реагира по никакъв начин на тази статистика. Но броят на смъртните случаи стана толкова значителен, че бяха назначени сериозни проучвания на лекарството. Десет хиляди доброволци с различна степен на затлъстяване са участвали в изследването. Тогава се оказа, че лекарството трябва да бъде забранено. В Съединените щати това наистина е забранено. Както и в повечето европейски страни, както и в Русия.
Според резултатите от изследването се оказа, че лекарството не трябва да се използва от хора, страдащи от съдови и сърдечни заболявания. В допълнение, курсът на употреба на наркотици също трябва да бъде съкратен.
Сред най -често наблюдаваните ефекти от употребата на сибутрамин са симптоми, много подобни на симптомите на отнемане при наркомани. Това са нарушения на съня, тревожност, болки, подобни на мигрена, летаргия, лоша координация, депресивно настроение и дори склонност към самоубийство.
Понякога се наблюдават припадък, гръдна болка, треперене на крайниците, увреждане на слуха, подуване на крайниците, нарушено дишане и ориентация в пространството. Тринадесет процента от пациентите, приемащи сибутрамин, са имали анорексия, а единадесет и половина процента са имали запек. В допълнение, лекарството причинява появата на хрема, възпаление на лигавицата на храносмилателната система, мускулни болки, промени в сексуалното желание. Работата на мазна и потни жлези, в резултат на което акне се появява по лицето и тялото, изпотяването се увеличава и може да бъде нарушено менструален цикъл... Производството на слюнка е нарушено, което води до язви в устата и кариес.
Според проучвания върху животни, употребата на това лекарство от бременни и кърмещи жени води до появата на деформации при потомството.
корпорация Аботспря да продава сибутрамин в Стария свят, тъй като Европейският комитет на лекарстваоткрит Отрицателно влияниесибутрамин да подейства на сърдечно-съдовата система... За да се получат такива данни, бяха проведени специални проучвания с участието на пациенти, предразположени към сърдечно -съдови заболявания.
Въпреки резултатите от изследванията, лекарството все още се продава под марката Meridia в Съединените американски щати. Но само от специални целилекар. В този случай в анотацията към лекарството ще бъде включено още едно противопоказание. Освен това ще бъдат представени резултатите от работата на специална комисия за баланса на ползите и рисковете от това лекарство.
Производителят твърди, че резултатите това учениене засягат по никакъв начин мнението на експертите Аботза това, което е относително здрави хоралекарството не предизвиква никакви специални странични ефекти и е много ефективно при лечението на затлъстяване.
В Стария свят наркотиците с активна съставкасибутрамин се предлага на пазара от 1999 г. Лекарството инхибира обратното поемане на серотонин и норепинефрин ( подобно на повечето антидепресанти), но няма ефект от последното. Чрез увеличаване на количеството на горните хормони, лекарството дава възможност на човек да яде по -малко храна. Но според някои доклади, в сравнение с плацебо групата, лекарството не показва много високи резултати.
Според последния, коригиран списък от противопоказания, сибутраминът е забранен за употреба от хора, страдащи от почти всякакви заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, включително тези със сърдечни пристъпи, аритмии, стенокардия.
Въпреки факта, че лекарството все още се използва в Америка, Европейският комитет по лекарствата препоръчва лекарите вече да не предписват лекарството, а за тези пациенти, които вече го имат, незабавно да спрат приема му и да получат нови препоръки за лечение от лекаря.
По време на приема на лекарството, кръвното налягане и сърдечната честота не се увеличават твърде много.
Ефектът на лекарството е изследван в продължение на две години при лабораторни гризачи. Има доказателства, че използването му може да увеличи честотата на обучение, а не злокачествени новообразуваниятестиси при мъжете. Не е доказано, че употребата на лекарството причинява растежа на ракови тумори при жените. Според резултатите от същото проучване, лекарството не причинява генни мутации, а също така не влияе върху способността за размножаване. Също така, лекарството не влияе върху развитието на плода при плъхове. При извършване на подобни експерименти върху женски зайци е установено, че сибутраминът причинява нарушение на развитието на главата, опашката и ушите, както и образуването на скелета.
Сибутрамин трябва да се използва само когато са изпробвани всички възможни методи за отслабване и те не дават ефективни резултати.
Терапията с това лекарство може да се извършва само като спомагателна. В този случай е необходимо да се използват други методи за намаляване на телесното тегло. Курсът на лечение трябва да се наблюдава от лекар със специална квалификация за лечение на затлъстяване. Мерките за отслабване включват диетично хранене, корекции в ежедневието и упражнения. Това е единственият начин да се създадат условия за дългосрочна промяна. хранително поведение, режим на деня, без който е невъзможно да се консолидира резултатът от отслабване след края на употребата на лекарството.
Само под наблюдението на лекар трябва да се използва сибутрамин едновременно с лекарства, които удължават QT интервала при пациенти с недостиг на калий и магнезий в организма, страдащи от епилепсия. Също така е необходим специален медицински контрол при пациенти, страдащи от чернодробни и бъбречни заболявания ( вероятно е повишаване на нивото на лекарството в кръвта, което не предизвиква никакви прояви) страдащи от двигателни нарушения, по -специално наследствени тикове. Забранено е да се използва заедно с лекарства, които повишават сърдечната честота и кръвното налягане, както и с тези лекарства, които се използват за лечение на остър респираторни заболявания(ARI), алергии или кашлица.
Употребата на лекарството при лечение на хора на възраст над шестдесет и пет години е забранена, тъй като няма проучвания за ефекта на сибутрамин върху пациенти от тази възрастова група.
По време на терапията трябва постоянно да бъдете под наблюдение. кръвно наляганепациент и сърдечна честота. През първите осем седмици те трябва да се измерват на всеки четиринадесет дни, след това веднъж на всеки тридесет дни. Ако пациентът страда от хипертония, измерванията трябва да се правят по -често. В случай, че налягането е било два пъти по -високо от 145, лекарството не може да се приема по -нататък.
Брутна формула
C 17 H 26 ClNФармакологична група на веществото Сибутрамин
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
106650-56-0Характеристики на веществото Сибутрамин
Сибутрамин хидрохлорид монохидрат е бял до кремав кристален прах. Разтворимост във вода: 2,9 mg / ml при рН 5,2. Коефициент на разпределение (октанол / вода): 30.9 (рН 5.0). Молекулно тегло 334.33.
Фармакология
фармакологичен ефект- анорексигенен.Инхибира обратното захващане на невротрансмитерите - серотонин и норепинефрин от синаптичната цепнатина, усилва синергичните взаимодействия на централната норепинефрин и серотонинергичните системи. Намалява апетита и количеството консумирана храна (засилва усещането за ситост), повишава термогенезата (поради непрякото активиране на бета 3 -адренергичните рецептори), засяга кафявото мастна тъкан... Той образува активни метаболити (първични и вторични амини) в организма, които значително превъзхождат сибутрамина по способността си да инхибират обратното захващане на серотонин и норепинефрин. В изследванията инвитроактивните метаболити също блокират обратното поемане на допамин, но 3 пъти по-слабо от 5-НТ и норепинефрин. Нито сибутраминът, нито неговите активни метаболити влияят върху освобождаването на моноамини и МАО активността, не взаимодействат с рецепторите на невротрансмитерите, включително серотонинергични, адренергични, допаминергични, бензодиазепини и глутамат (NMDA), нямат антихолинергични и антихистаминово действие... Инхибира усвояването на 5-НТ от тромбоцитите и може да промени функцията на тромбоцитите.
Намаляването на телесното тегло е придружено от повишаване на концентрацията на HDL в кръвния серум и намаляване на количеството на триглицеридите, общия холестерол, LDL и пикочната киселина.
По време на лечението се наблюдава леко повишаване на кръвното налягане в покой (с 1-3 mm Hg) и умерено повишаване на сърдечната честота (с 3-7 удара / мин), но в единични случаи са възможни по-изразени промени. При едновременна употреба с инхибитори на микрозомалното окисляване сърдечната честота се увеличава (с 2,5 удара / мин) и интервалът се удължава QT(при 9,5 мс).
При 2-годишни проучвания при плъхове и мишки, при използване на дози, чието приложение е довело до прилагане, наблюдаваната обща площ под кривите концентрация-време (AUCs) за два активни метаболита надвишава тази при прием на MRDC с 0,5-21 пъти, увеличава честотата на доброкачествени тумориинтерстициална тъкан на тестисите предимно при мъжки плъхове. Не е открит канцерогенен ефект при мишки и женски плъхове. Няма мутагенен ефект, не влияе върху фертилитета. Когато на плъхове се прилагат дози, за които AUC на двата активни метаболита са 43 пъти по -високи от тези, наблюдавани при приемане на MRDC, не се открива тератогенен ефект. Въпреки това, в проучвания, проведени върху холандски пояси с зайци при условия, когато AUCs на активните метаболити на сибутрамин са 5 пъти по -високи, отколкото при използване на MRDC, се наблюдават аномалии на физическото развитие на потомството (промени във формата или размера на муцуната, ушна мида, опашка, дебелина на костта).
След перорално приложение се абсорбира бързо от стомашно -чревния тракт с най -малко 77%. При "първото преминаване" през черния дроб той претърпява биотрансформация под въздействието на изоензима CYP3A4 на цитохром Р450 с образуването на два активни метаболита (моно- и дидесметилсибутрамин). След приемане на единична доза от 15 mg, C max на монодезметилсибутрамин е 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), дидесметилсибутрамин е 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). C max се постига след 1,2 часа (сибутрамин), 3-4 часа (активни метаболити). Едновременният прием на храна понижава C max на метаболитите с 30% и увеличава времето за достигане до него с 3 часа, без да променя AUC. Разпределя се бързо в тъканите. Свързването с протеини е 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесната концентрация на активните метаболити в кръвта се достига в рамките на 4 дни след началото на лечението и е приблизително 2 пъти по -висока от плазменото ниво след прием на еднократна доза. Т 1/2 сибутрамин - 1,1 часа, монодесметилсибутрамин - 14 часа, дидесметилсибутрамин - 16 часа. Активни метаболитипретърпяват хидроксилиране и конюгиране, за да образуват неактивни метаболити, които се екскретират главно чрез бъбреците.
Използване на веществото Сибутрамин
Комплексна поддържаща терапия при пациенти с наднормено тегло с алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса 30 kg / m 2 или повече или с индекс на телесна маса 27 kg / m 2 или повече, но при наличие на други рискови фактори, дължащи се на наднормено тегло (захар диабет тип 2, дислипопротеинемия).
Противопоказания
Свръхчувствителност, наличие на органични причини за затлъстяване, нервна анорексияили булимия нерва психично заболяване, Синдром на Жил де ла Турет, исхемична болест на сърцето, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, вродени дефектисърце, периферна артериална оклузивна болест, тахикардия, аритмия, мозъчно -съдови заболявания (инсулт, преходни нарушения мозъчно кръвообращение), артериална хипертония (BP> 145/90 mm Hg), хипертиреоидизъм, тежка чернодробна или бъбречна дисфункция, доброкачествена простатна хиперплазия, придружена от остатъчна урина, феохромоцитом, глаукома, установени фармакологични, наркотични и алкохолна зависимост, едновременно приложение или период по -малък от 2 седмици след анулиране на МАО инхибитори или други лекарства, действащи върху централната нервна система (включително антидепресанти, антипсихотици, триптофан), както и други лекарства за намаляване на телесното тегло.
Ограничения за употреба
Епилепсия, двигателно-вербален тик (неволеви мускулни контракции, нарушена артикулация), деца и възрастна възраст(безопасността и ефикасността на употреба при деца под 18 години и при хора над 65 години не са определени).
Приложение по време на бременност и кърмене
Не е известно дали сибутраминът и неговите метаболити проникват кърма... През периода кърменеприложението не се препоръчва.
Странични ефекти на веществото Сибутрамин
В плацебо-контролирани проучвания 9% от пациентите, получаващи сибутрамин (n = 2068) и 7% от пациентите, получаващи плацебо (n = 884), са прекратили лечението поради странични ефекти.
В плацебо-контролирани проучвания най-честите нежелани реакции са сухота в устата, анорексия, безсъние, запек и главоболие.
По -долу са посочени странични ефекти, наблюдавани при пациенти, приемащи сибутрамин, с честота ≥1% или по -често, отколкото в групата на плацебо. До името е честотата на появата на този страничен ефект в групата, приемаща сибутрамин, в скоби - подобни данни в групата на плацебо.
Организмът като цяло:главоболие - 30,3% (18,6%), болки в гърба - 8,2% (5,5%), грипоподобен синдром - 8,2% (5,8%), случайно нараняване - 5,9% (4,1%), астения - 5,9% (5,3%), коремна болка - 4,5% (3,6%), гръдна болка - 1,8% (1,2%), болка в областта на шията - 1,6% (1,1%), алергични реакции — 1,5% (0,8%).
От страна на сърдечно -съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза):тахикардия - 2,6% (0,6%), вазодилатация (зачервяване на кожата с усещане за топлина) - 2,4% (0,9%), мигрена - 2,4% (2,0%), хипертония / повишено кръвно налягане - 2,1% (0,9%) , сърдечна честота - 2,0% (0,8%).
От храносмилателния тракт:анорексия - 13,0% (3,5%), запек - 11,5% (6,0%), повишен апетит - 8,7% (2,7%), гадене - 5,9% (2,8%), диспепсия - 5,0% (2,6%), гастрит - 1,7% (1,2%), жажда - 1,7%(0,9%), повръщане - 1,5%(1, 4%), обостряне на хемороиди - 1,2%(0,5%).
От страна на опорно -двигателния апарат:артралгия - 5,9% (5,0%), миалгия - 1,9% (1,1%), теносиновит - 1,2% (0,5%), ставни заболявания - 1,1% (0,6%).
Отстрани нервна системаи сетивни органи:сухота в устата - 17,2% (4,2%), безсъние - 10,7% (4,5%), замаяност - 7,0% (3,4%), нервност - 5,2% (2,9%), тревожност - 4,5% (3,4%), депресия - 4,3% (2,5%), парестезия - 2,0% (0,5%), сънливост - 1,7% (0,9%), възбуда - 1,5% (0,5%), емоционална лабилност- 1,3% (0,6%), промяна на вкуса - 2,2% (0,8%), ушни заболявания - 1,7% (0,9%), болка в ухото - 1,1% (0,7%).
От дихателната система:ринит - 10,2% (7,1%), фарингит - 10,0% (8,4%), синузит - 5,0% (2,6%), повишена кашлица - 3,8% (3,3%), ларингит - 1,3% (0,9%).
Отстрани кожа: обрив - 3,8% (2,5%), изпотяване - 2,5% (0,9%), Херпес симплекс- 1,3% (1,0%), акне - 1,0% (0,8%).
Отстрани пикочно -половата система: дисменорея - 3,5% (1,4%), инфекции пикочните пътища — 2,3% (2,0%), вагинална кандидоза- 1,2% (0,5%), метрорагия - 1,0% (0,8%).
Други:генерализиран оток - 1,2% (0,8%).
Взаимодействие
Инхибитори на микрозомално окисляване, вкл. инхибитори на CYP3A4 цитохром Р450 (кетоконазол, еритромицин, циклоспорин и др.) намаляват клирънса на сибутрамин. Лекарствата със серотонинергична активност увеличават риска от развитие на серотонинов синдром (възбуда, изпотяване, диария, треска, аритмия, гърчове и др.).
Предозиране
Симптоми:повишена тежест на страничните ефекти, най -често - тахикардия, повишено кръвно налягане, главоболие и световъртеж.
Лечение:рецепция активен въглен, симптоматична терапия, наблюдение на жизненоважни важни функции, с повишаване на кръвното налягане и тахикардия - назначаването на бета -блокери.
Начин на администриране
Вътре.
Предпазни мерки за веществото Сибутрамин
Необходимо е да се контролира нивото на кръвното налягане и пулса на всеки 2 седмици през първите 2 месеца от лечението и след това веднъж месечно. При пациенти с артериална хипертония с кръвно налягане> 145/90 mm Hg. контролът трябва да се извършва по -задълбочено и по -често, а в случай на двойно регистрирано повишаване на кръвното налягане> 145/90 mm Hg. лечението трябва да се преустанови. Появата по време на терапия на болка в гръден кош, прогресивна диспнея (дихателно разстройство) и оток долните крайнициможе да показва развитието на белодробна хипертония (в този случай е наложително да се консултирате с лекар).
Не се препоръчва едновременно приложение на лекарства, които увеличават интервала QT(астемизол, терфенадин, антиаритмични и други лекарства), лекарства, съдържащи ефедрин, фенилпропаноламин, псевдоефедрин и др. (опасност от повишаване на кръвното налягане и увеличаване на сърдечната честота), както и други анорексигенни лекарства с централен механизъмдействия. Трябва да се предписва с повишено внимание на фона на хипокалиемия и хипомагнезиемия, с нарушена чернодробна и бъбречна функция с лека и умерена тежест.
Жени на детеродна възрастпо време на лечението трябва да се използват подходящи мерки за контрацепция.
Трябва да се има предвид, че сибутраминът може да намали слюноотделянето и да насърчи развитието на кариес, пародонтоза, кандидоза и дискомфорт в устата. Препоръчва се да се ограничи консумацията на алкохол по време на периода на лечение.
Почти всеки човек с наднормено тегло поне веднъж в живота си е мечтал за чудодейно хапче, което може да го направи тънък и здрав. Съвременната медицинаИзмислил е много лекарства, които могат да накарат стомаха да яде по -малко. Тези лекарства включват сибутрамин. Той наистина регулира апетита, намалява апетита за храна, но не е толкова просто, колкото изглежда на пръв поглед. В много страни циркулацията на сибутрамин е ограничена поради сериозните му странични ефекти.
Сибутраминът е мощен лечебно вещество... Първоначално е разработен и тестван като антидепресант, но учените отбелязват, че има мощен анорексигенен ефект, тоест може да намали апетита.
От 1997 г. се използва в САЩ и други страни като ефективно средство за защитада се отърва от наднормено теглочрез предписване на хора с различни съпътстващи заболявания... Страничните ефекти не закъсняха.
Установено е, че сибутраминът е пристрастяващ и депресивно състояние, което може да се сравни с наркотик. Освен това увеличава риска сърдечно-съдови заболявания, много хора са претърпели инсулти и инфаркти, докато са го приемали. Има анекдотични доказателства, че употребата на сибутрамин е причинила смъртта на пациентите.
В момента той е забранен за употреба в много страни; в Руската федерация неговото разпространение се контролира стриктно, като се използват специални рецептурни формуляри, на които е предписано.
Фармакологично действие на лекарството
Сам по себе си сибутраминът е така нареченото пролекарство, тоест, за да може да действа, лекарството трябва да се "разложи" на активни компоненти, преминавайки през черния дроб. Максималната концентрация на метаболити в кръвта се достига след 3-4 часа.
Ако приемът се извършва едновременно с храна, тогава концентрацията му намалява с 30% и достига своя максимум след 6-7 часа. След 4 дни редовна употреба количеството му в кръвта става постоянно. Най -дългият период, когато половината от лекарството напуска тялото, е около 16 часа. 
Принципът на действие на веществото се основава на факта, че то е в състояние да увеличи производството на топлина в тялото, да потисне желанието за ядене и да засили усещането за ситост. При стабилно поддържане на желаната температура, тялото не се нуждае от складиране на мастни резерви за бъдеща употреба, освен това вече съществуващите се „изгарят“ по -бързо.
Наблюдава се намаляване на холестерола и мазнините в кръвта, докато съдържанието на "добрия" холестерол се повишава. Всичко това ви позволява бързо да отслабнете и да поддържате ново тегло за дълго време след оттеглянето на сибутрамин, но при спазване на диетата.
Показания за употреба
Лекарството се предписва само от лекар и само в случаите, когато повече безопасни методине дават осезаеми резултати:
- Алиментарно затлъстяване.Това означава, че проблемът с наднорменото тегло е възникнал поради недохранванеи липса на физическа активност. С други думи, когато тялото получава много повече калории, отколкото успява да изразходва. Сибутраминът помага само когато индексът на телесната маса надвишава 30 kg / m 2.
- Хранително затлъстяване, комбинирано с захарен диабет 2 вида.ИТМ трябва да бъде повече от 27 kg / m 2.
Противопоказания и странични ефекти
Условия, при които е забранено да се приема сибутрамин:
Страничните ефекти ярко обясняват защо сибутраминът се отпуска строго по рецепта.
- Централна нервна система.Доста често пациентите отбелязват безсъние, главоболие, безпокойство от нулата и промени във вкуса, в допълнение към това сухотата в устата обикновено е притеснена.
- CCC.Много по -рядко срещано, но все пак има увеличение сърдечен ритъм, повишено кръвно налягане, разширяване кръвоносни съдове, в резултат на което има зачервяване на кожата и локално усещане за топлина.
- Стомашно-чревния тракт.Загуба на апетит, нарушено движение на червата, гадене и повръщане и дори обостряне на хемороиди - тези симптоми са толкова чести, колкото и безсънието.
- Кожа.Отбелязва се прекомерно изпотяванеЗа щастие, този страничен ефект е рядък по всяко време на годината.
- Алергия.Може да се появи като малък обрив на малка част от тялото и под формата анафилактичен шок, при който трябва много спешно да потърсите помощ от лекар.
Обикновено всички странични ефектисе наблюдават в рамките на 1 месец след приема на лекарството, имат не много изразен курс и преминават сами.
В единични случаи официално са регистрирани следните неприятни явления на сибутрамин:
- болезнено менструално кървене;
- подуване;
- болки в гърба и корема;
- сърбяща кожа;
- състояние, близко до усещанията за грип;
- непредвидени и рязко покачванеапетит и жажда;
- депресивно състояние;
- тежка сънливост;
- внезапни промени в настроението;
- конвулсии;
- намаляване на броя на тромбоцитите, поради което настъпва кървене;
- остра психоза (ако лицето вече е имало сериозни нарушенияпсихика).
Начин на приложение
Дозировката се избира само от лекаря и само след внимателно претегляне на всички рискове и ползи. В никакъв случай не трябва да приемате лекарството сами! В допълнение, сибутрамин се предлага от аптеките строго по рецепта!
Предписва се 1 път на ден, за предпочитане сутрин. Началната доза на лекарството е 10 mg., но ако човек не го понася добре, той се намалява до 5 mg. Капсулата трябва да се приема с чаша чиста вода, докато не се препоръчва да се дъвче и да се излива съдържанието от черупката. Можете да го приемате както на гладно, така и със закуска.
Ако през първия месец няма правилни промени в телесното тегло, дозата на сибутрамин се увеличава до 15 mg. Терапията винаги се комбинира с правилната физическа дейности специална диета, която се избира индивидуално за всеки човек от опитен лекар.
Взаимодействие с други лекарства
Преди да приемете сибутрамин, трябва да обсъдите всичко с Вашия лекар. лекарства, които се приемат постоянно или периодично. Не всички лекарства се комбинират със сибутрамин:
- Комбинираните лекарства, съдържащи ефедрин, псевдоефедрин и др., Повишават кръвното налягане и сърдечната честота.
- Лекарства, участващи в повишаване на серотонина в кръвта, като лекарства за депресия, антимигрена, болкоуспокояващи наркотични вещества v редки случаиможе да причини "серотонинов синдром". Той е смъртоносен.
- Някои антибиотици (макролидна група), фенобарбитал, карбамазепин ускоряват разграждането и абсорбцията на сибутрамин.
- Някои противогъбични средства (кетоконазол), имуносупресори (циклоспорин), еритромицин могат да повишат концентрацията на разделен сибутрамин заедно с увеличаване на сърдечната честота.
Комбинацията от алкохол и лекарството няма отрицателен ефект върху организма по отношение на усвояването им, но опияняващите напитки са забранени за тези, които спазват специална диета и се стремят да отслабнат.
Защо сибутраминът е забранен и защо е опасен
От 2010 г. веществото е ограничено за разпространение в редица страни: САЩ, Австралия, много европейски страни, Канада. В Русия нейният оборот е строго контролиран от държавни организации. Лекарството може да се предписва само за рецептас всички необходимите уплътнения... Невъзможно е да се купи законно без рецепта.
Забранен сибутрамин в Индия, Китай, Нова Зеландия. Забраната е причинена от странични ефекти, подобни на отнемането на наркотици: безсъние, внезапна тревожност, нарастващо състояние на депресия и мисли за самоубийство. Няколко души са си отнели живота, докато са го използвали. Много пациенти със сърдечно -съдови проблеми са починали от инфаркти и инсулти.
На хората с психични разстройства е строго забранено да го приемат! Мнозина бяха изпреварени от анорексия и булимия, имаше остри психозии промени в съзнанието. Това лекарство не само потиска апетита, но буквално засяга главата.
Сибутрамин по време на бременност
Жената, която беше назначена това лекарство, трябва да бъде информиран, че няма достатъчно информация за безопасността на сибутрамин за нероденото дете. Всички аналози на лекарството се анулират на етапа на планиране на бременността.
По време на лечението жената трябва да използва доказани и надеждни контрацептиви. При положителен теств случай на бременност, трябва незабавно да информирате Вашия лекар за това и да спрете употребата на сибутрамин.
Официално проучване на лекарството
Оригиналното лекарство сибутрамин (Meridia) е пуснато от немска компания. През 1997 г. беше разрешено да се използва в САЩ, а през 1999 г. - в Европейския съюз. За да се потвърди неговата ефективност, бяха цитирани много проучвания, в които участваха повече от 20 хиляди души, резултатът беше положителен.
След известно време започнаха да пристигат доклади смъртни случаи, но наркотикът не бързаше да забранява.
През 2002 г. беше решено да се проведе проучване SCOUT, за да се установи кои групи от населението са най -застрашени от странични ефекти. Този експеримент е двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване. В него участваха 17 държави. Изследвана е връзката между отслабването по време на терапията със сибутрамин и проблемите със сърдечно -съдовата система.
До края на 2009 г. бяха обявени предварителни резултати:
- Дългосрочно лечение с Меридия при възрастни хора с наднормено тегло със съществуващи проблеми със сърцето и кръвоносните съдове увеличава риска от инфаркти и инсулти с 16%... Но не са регистрирани смъртни случаи.
- Няма разлика в смъртността между плацебо групата и основната група.
Стана ясно, че хората със сърдечно -съдови заболявания са изложени на по -голям риск от всеки друг. Но не беше възможно да се установи кои групи пациенти могат да приемат лекарството с най -малка загуба на здраве.
Само през 2010 г. старостта (над 65 години) е добавена към официалните инструкции като противопоказание, както и: тахикардия, сърдечна недостатъчност, исхемична болести т.н. На 8 октомври 2010 г. производителят доброволно се е оттеглил от фармацевтичния пазарвашето лекарство, докато не се изяснят всички обстоятелства.
Компанията все още се очаква допълнителни изследвания, който ще покаже кои групи пациенти ще донесе лекарството повече употребаи по -малко вреда.
През 2011-2012 г. в Русия беше проведено проучване под кодовото име "VESNA". Нежелани ефектиса регистрирани при 2,8% от доброволците, няма сериозни странични ефекти, които биха могли да наложат спиране на сибутрамина. Участваха над 34 хиляди души от 18 до 60 години. Те приемаха лекарството Reduxin в предписаната доза в продължение на шест месеца.
От 2012 г. е проведено второ проучване, PrimaVera, разликата е в периода на употреба на лекарството - повече от 6 месеца непрекъсната терапия.
Аналози за отслабване
Сибутраминът се продава под следните имена:
- Goldline;
- Goldline Plus;
- Редуксин;
- Редуксин Met;
- Slimia;
- Линдакс;
- Meridia (регистрацията е отменена в момента).
Някои от тези лекарства са комбинирани. Например, Goldline Plus допълнително съдържа микрокристална целулоза, а в пакета Reduxin Met има 2 лекарства едновременно - сибутрамин заедно с МСС, в отделни блистери - метформин (средство за понижаване на нивата на захарта при).
В същото време в Reduxin Light изобщо няма сибутрамин и дори не е лекарство.